Моксонитекс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Моксонитекс

Моксонитекс: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Moxonitex

Код ATX: C02AC05

Действующее вещество: моксонидин (moxonidine)

Производитель: Salutas Pharma (Германия)

Актуализация описания и фото: 25.10.2018

Цены в аптеках: от 109 руб.

Моксонитекс – антигипертензивный препарат, селективный агонист имидазолиновых рецепторов.

Форма выпуска и состав

Выпускают Моксонитекс в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, бледно-розового (0,2 мг), розового (0,3 мг) или темно-розового (0,4 мг) цвета (7, 10 или 14 шт. в блистере, в картонной пачке 1, 2, 3, 4 или 5 блистеров).

Состав 1 таблетки:

  • действующее вещество: моксонидин – 0,2; 0,3 или 0,4 мг;
  • дополнительные компоненты: магния стеарат, повидон-К25, лактозы моногидрат, кросповидон;
  • пленочная оболочка: опадрай Y-1-7000 (макрогол 400, гипромеллоза, титана диоксид), краситель железа оксид красный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Моксонитекс – антигипертензивное средство. Моксонидин (активный компонент препарата) относится к селективным агонистам имидазолиновых рецепторов. Средство обеспечивает рефлекторный контроль симпатической нервной системы (рецепторы расположены в вентролатеральном отделе продолговатого мозга). В незначительной степени связывается с центральными α2-адренорецепторами, приводит к снижению систолического и диастолического артериального давления (АД) как при однократном, так и при длительном использовании. Период действия составляет более 12 часов.

При проведении продолжительного лечения отмечается уменьшение гипертрофии миокарда левого желудочка, снижение выраженности признаков микроартериопатии и миокардиального фиброза, нормализация капиллярного кровоснабжения сердечной мышцы, ослабление общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС) и легочного сосудистого сопротивления. В то же время существенное изменение сердечного выброса и частоты сердечных сокращений (ЧСС) не наблюдается.

Благодаря влиянию моксонидина уменьшается активность эпинефрина, норэпинефрина, ренина, ангиотензина II при нагрузке и в состоянии покоя, предсердного натрийуретического пептида (в условиях нагрузки) и альдостерона плазмы крови.

При сравнении с плацебо препарат обеспечивает снижение резистентности тканей к инсулину на 21% у инсулинрезистентных больных с умеренной артериальной гипертензией и у больных с ожирением. Активизирует высвобождение гормона роста, не оказывает влияния на метаболизм глюкозы и липидов.

Фармакокинетика

После перорального приема моксонидин быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта – почти на 90%. Прием пищи не влияет на фармакокинетику вещества. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови отмечается спустя 30–180 минут после приема внутрь и составляет 1–3 нг/мл. Период, требуемый для достижения Сmах, отличается от периода, необходимого для выраженного снижения АД в состоянии покоя, в среднем на 10%, а при физической нагрузке – на 7,7%.

Биодоступность при пероральном приеме однократной дозы составляет 88%, что свидетельствует об отсутствии значительного эффекта первичного прохождения через печень. Связывание препарата с белками плазмы крови – 7%. Моксонидин проходит через гематоэнцефалический барьер, при длительном использовании не кумулирует, объем распределения (Vd) – 1,4–3 л/кг. Метаболической трансформации подвергается 10–20% вещества с формированием 4,5-дегидромоксонидина и аминометанамидинового производного.

Период полувыведения (Т½) препарата – 2–3 часа. На протяжении первых 24 часов почками экскретируется свыше 90% моксонидина (из них в неизмененном виде – 50–75%, в форме метаболитов – 20%), а с желчью – около 1%. В незначительном количестве вещество выводится при гемодиализе.

При наличии умеренных (КК в интервале 30–60 мл/мин) и тяжелых (КК менее 30 мл/мин) нарушений функции почек стационарная концентрация моксонидина в крови (Css) и конечный Т½ соответственно в 2 и 3 раза выше, чем при нормальном функционировании почек (КК более 90 мл/мин).

Поскольку биотрансформация моксонидина в печени практически не протекает, нарушения ее деятельности не оказывают выраженного эффекта на показатели фармакокинетики средства.

У лиц пожилого возраста и у молодых пациентов достоверных различий фармакокинетических параметров моксонидина выявлено не было.

Показания к применению

Согласно инструкции, Моксонитекс рекомендован к применению для лечения артериальной гипертензии.

Противопоказания

  • хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса по классификации NYHA (Нью-Йоркской Ассоциации кардиологов);
  • выраженные нарушения ритма сердца – синоатриальная блокада или синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин в состоянии покоя), атриовентрикулярная блокада (AV-блокада) II и III степени;
  • тяжелая степень почечной недостаточности [клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин, уровень креатинина в сыворотке крови более 160 мкмоль/л] и проведение гемодиализа;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы, наследственная непереносимость лактозы;
  • сочетанное использование с трициклическими антидепрессантами (из-за ослабления действия моксонидина);
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к любому из составляющих препарата.

Относительные (необходимо использовать Моксонитекс с осторожностью из-за возможного возникновения осложнений):

  • поражения коронарных артерий (включая нестабильную стенокардию, ишемическую болезнь сердца, ранний постинфарктный период);
  • AV-блокада I степени (ввиду возможного развития брадикардии);
  • заболевания периферического кровообращения (в т. ч. синдром Рейно, перемежающаяся хромота);
  • печеночная недостаточность;
  • почечная недостаточность средней степени (КК 30–60 мл/мин, креатинин сыворотки 105–160 мкмоль/л);
  • болезнь Паркинсона, эпилепсия;
  • глаукома;
  • депрессия;
  • беременность.

Инструкция по применению Моксонитекса: способ и дозировка

Моксонитекс принимают внутрь. Таблетки следует запивать достаточным количеством жидкости, прием пищи не влияет на действие препарата. Режим дозирования устанавливается индивидуально.

Рекомендуемая начальная доза – 0,2 мг 1 раз в сутки, утром. В случае недостаточности наблюдаемого эффекта спустя 3 недели после начала курса суточную дозу можно повысить до 0,4 мг, принимаемых в 1 или 2 приема. Максимальная разовая доза – 0,4 мг, максимальная суточная – 0,6 мг.

При умеренно выраженных функциональных нарушениях почек разовая доза Моксонитекса должна быть не более 0,2 мг, суточная – не более 0,4 мг.

Побочные действия

  • сердечно-сосудистая система: нечасто – выраженное снижение АД (включая ортостатическую гипотензию), брадикардия;
  • пищеварительная система: очень часто – сухость слизистой ротовой полости; часто – рвота, тошнота, диарея, диспепсия;
  • центральная нервная система: часто – головная боль, головокружение (вертиго), бессонница/сонливость; нечасто – повышенная возбудимость, обморок;
  • костно-мышечная система и соединительная ткань: часто – боль в области спины; нечасто – болезненные ощущения в области шеи;
  • орган слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – звон в ушах;
  • кожа и подкожные ткани: часто – кожная сыпь, зуд; нечасто – ангионевротический отек;
  • общие расстройства: часто – астения; нечасто – периферические отеки.

Передозировка

К симптомам передозировки Моксонитекса могут относиться: сердцебиение, брадикардия, значительное снижение АД, сонливость, слабость, головная боль, сухость во рту; редко – боль в эпигастрии, рвота. Существует вероятность появления гипергликемии и парадоксальной артериальной гипертензии.

При данном состоянии назначают симптоматическое лечение, специфический антидот неизвестен. В случае выраженного снижения АД посредством введения жидкости восстанавливают объем циркулирующей крови. Для устранения или уменьшения преходящей артериальной гипертензии возможно применение антагонистов альфа-адренорецепторов.

Особые указания

В период лечения препаратом требуется регулярно контролировать ЧСС, АД и ЭКГ. Если требуется провести отмену сочетанно используемых Моксонитекса и бета-адреноблокатора, последний следует отменить в первую очередь и только спустя несколько дней прекратить прием Моксонитекса. Хотя в настоящее время подтверждения тому, что прерывание приема моксонидина влечет за собой повышение АД, не имеется, резко прекращать прием препарата не рекомендуется.

Пожилым пациентам в начале курса терапии следует принимать минимальные дозы средства ввиду повышенной угрозы появления сердечно-сосудистых осложнений, обусловленных применением гипотензивных средств.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Влияние Моксонитекса на способность к управлению сложной техникой и транспортными средствами не изучалось. Однако учитывая возможную угрозу появления на фоне приема препарата сонливости и головокружения, пациентам, управляющим автотранспортом и другими потенциально опасными и сложными механизмами, следует проявлять осторожность.

Применение при беременности и лактации

Строго контролируемых исследований использования моксонидина у беременных женщин не проводилось. В ходе исследований на животных был выявлен эмбриотоксический эффект. Данных, подтверждающих негативное влияние на течение беременности, не имеется.

Во время беременности применять Моксонитекс рекомендуется только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы для женщины и возможной угрозы для плода.

Поскольку моксонидин проникает в материнское молоко, при необходимости его приема в период лактации требуется прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Моксонитекс не применяют в педиатрической практике.

При нарушениях функции почек

Пациентам с тяжелой степенью почечной недостаточности, а также находящимся на гемодиализе, применение препарата противопоказано. Пациентам с почечной недостаточностью умеренной степени Моксонитекс следует использовать с осторожностью, с возможной корректировкой дозы.

При нарушениях функции печени

Пациентам с печеночной недостаточностью следует принимать Моксонитекс с осторожностью, т. к. адекватных исследований его использования у этой категории больных не проводилось.

Применение в пожилом возрасте

При условии нормальной деятельности почек пожилым пациентам коррекция дозы Моксонитекса не требуется.

Лекарственное взаимодействие

  • другие гипотензивные средства: возможно развитие аддитивного эффекта;
  • производные бензодиазепина, этанол, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты, седативные и снотворные средства: усиливается седативный эффект данных препаратов;
  • лоразепам: при сочетанном применении с моксонидином может отмечаться умеренное улучшение ослабленных когнитивных функций пациентов;
  • препараты, выводящиеся путем канальцевой секреции: возможно взаимодействие моксонидина с этими средствами.

Аналоги

Аналогами Моксонитекса являются: Моксонидин Канон, Моксарел, Тензотран, Моксонидин, Моксонидин-СЗ, Физиотенз.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Моксонитексе

Немногочисленные отзывы о Моксонитексе преимущественно положительные. Пациенты, принимавшие препарат, отзываются о нем как об эффективном средстве, быстро и мягко снижающем повышенное АД. По мнению врачей, препарат показывает одинаково хороший результат при однократном и при длительном использовании.

Однако есть и такие отзывы, в которых пациенты указывают на вызванное препаратом чрезмерное понижение АД и на развитие побочных реакций в виде головной боли и головокружения. К недостаткам Моксонитекса также относят большое число противопоказаний.

Цена на Моксонитекс в аптеках

Цена на Моксонитекс зависит от дозы таблеток и может примерно составлять:

  • 0,2 мг: 14 шт. в упаковке – 150–180 рублей; 28 шт. – 216–270 рублей;
  • 0,4 мг: 14 шт. в упаковке – 230–290 рублей; 28 шт. – 320–410 рублей.

МОКСОНИТЕКС

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Моксонитекс – антигипертензивное, возбуждающее I1-имидазолиновые рецепторы лекарственное средство.
Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализована в вентро-латеральном отделе продолговатого мозга). Незначительно связывается с центральными α2-адренорецепторами, снижает сАД и дАД при однократном и продолжительном применении.
При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда, снижает ОПСС, легочное сосудистое сопротивление, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются. На фоне лечения снижается активность норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона в плазме крови. Уменьшает резистентность тканей к инсулину на 21% в сравнении с плацебо у пациентов с ожирением и инсулинрезистентных пациентов с умеренной степенью тяжести артериальной гипертензии, стимулирует высвобождение гормона роста. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ (около 90%). Прием пищи на величину абсорбции не влияет. Cmax достигается через 30–180 мин после применения внутрь и составляет 1–3 нг/мл. Интервал между достижением Cmax и выраженным снижением АД в покое различается в среднем на 10%, при нагрузке — на 7,7%. Продолжительность действия — более 12 ч. Биодоступность при однократном применении внутрь составляет 88%, что указывает на отсутствие значительного эффекта первичного прохождения через печень.
Распределение. Проникает через ГЭБ. Не кумулирует при длительном применении.
Vd — 1,4–3 л/кг. Связь с белками плазмы крови — 7%.
Метаболизм. Метаболизируется 10–20% моксонидина с образованием 4,5-дегидромоксонидина и аминометанамидинового производного.
Выведение. Т1/2 составляет 2–3 ч. В первые 24 ч почками выводится более 90% (50–75% — в неизмененном виде, 20% — в виде метаболитов) и около 1% — с желчью. Моксонидин в малом количестве выводится при гемодиализе.

Читайте также:  Календулы настойка

Показания к применению

Моксонитекс применяется при артериальной гипертензии.

Способ применения

При недостаточном терапевтическом эффекте дозу через 3 нед увеличивают до 0,4 мг/сут однократно или в 2 приема. Максимальная суточная доза — 0,6 мг; максимальная однократная доза — 0,4 мг.
У пациентов с умеренно выраженными поражениями функции почек (Cl креатинина 30–60 мл/мин) однократная доза не должна превышать 0,2 мг, а максимальная суточная доза — 0,4 мг.

Побочные действия

ИБС, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период); заболевания периферического кровообращения (в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно); эпилепсия; болезнь Паркинсона; депрессия; глаукома; умеренная почечная недостаточность (Cl креатинина 30–60 мл/мин, креатинин сыворотки 105–160 мкмоль/л); печеночная недостаточность; беременность.

Беременность

Достоверных исследований применения Моксонитекса у беременных не проводилось. Исследования на животных показали эмбриотоксический эффект. Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако следует применять препарат Моксонитекс у беременных только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Моксонидин проникает в грудное молоко, женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместное применение Моксонитекса с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту. Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции пациентов, получающих лоразепам.
Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном применении.
Моксонидин выводится путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выводящимися путем канальцевой секреции.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Моксонитекс: головная боль, выраженное снижение АД, брадикардия, сердцебиение, слабость, сонливость, сухость слизистой оболочки полости рта, редко — рвота и боль в эпигастрии. Потенциально возможны парадоксальная артериальная гипертензия и гипергликемия.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.
При выраженном снижении АД рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости.
Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидина.

Условия хранения

Препарат Моксонитекс следует хранить при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Моксонитекс – таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 и 0,4 мг.
Упаковка: по 7 или 14 табл. в блистере. По 2 или 4 бл. в картонной пачке.

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой Моксонитекс содержит активное вещество: моксонидин 0,2 мг, 0,4 мг.
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 94,5/94,3 мг, повидон-К25 — 2/2 мг, кросповидон — 3/3 мг, магния стеарат — 0,3/0,3 мг.
Оболочка пленочная: Opadry Y 1 7000 — 3,498/3,465 мг (титана диоксид — 1,093/1,083 мг; гипромеллоза — 2,186/2,165 мг; макрогол 400 — 0,219/0,217); краситель железа оксид красный — 0,002/0,035 мг.

Моксонитекс

Моксонитекс – препарат (таблетки), соответствует группе антигипертензивные препараты. В инструкции по применению выделяют следующие особенности:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: с осторожностью
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью
  • При нарушении функции почек: с осторожностью
  • В пожилом возрасте: можно

Упаковка

Состав

В одной таблетке с пленочной оболочкой может быть 0,2 мг/0,3 мг/0,4 мг моксонидина.

Вспомогательными неактивными веществами являются – 94,4 мг моногидрата лактозы, 2 мг повидона К25 и 3 мг кросповидона, а также 0,3 мг стеарата магния.

В состав пленочной оболочки Opadry Y 1 7000 (массой 3,465 мг) входит: 1,083 мг диоксида титана , 2,165 мг гипромеллозы, 0,217 мг макрогола 400, а также используются краситель — железа оксид красного цвета – 0,035 мг.

Форма выпуска

Моксонитекс выпускается в таблетках, расфасованных в блистеры по 7, 10, 14 табл., запечатанных в картонные пачки, содержащих от 1 до 2, 3, 4, 5 блистеров.

Фармакологическое действие

Данное ЛС обладает антигипертензивным эффектом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Моксонитекс является селективным агонистом имидазолиновых рецепторов. Он отвечает за рефлекторную регуляцию симпатической нервной системой и рецепторов, находящихся в вентеролатеральной зоне в продолговатом отделе головного мозга. Незначительно связываясь с центральными α2-адренергическими рецепторами способен снижать диастолическое и систолическое АД как в результате приема однократной дозы, так и продолжительной терапии (продолжительность эффекта — свыше 12 часов). Кроме того, длительное лечение приводит:

  • к уменьшению гипертрофии левого желудочка, нивелируя симптомы миокардиального фиброза при микроартериопатии, нормализуя капиллярное кровоснабжение сердечной мышцы, снижая общее периферическое (ОПСС) и легочное сопротивление сосудов без существенного изменения объема сердечного выброса и ЧСС;
  • к снижению активности эпинефрина и норэпинефрина, а также ренина, ангиотензина II, альдостеронав плазме крови, при физических нагрузках — ПНП (предсердного натрийуретического пептида);
  • к снижению тканевой резистентности к инсулинуна 21% относительно пациентов, принимавших плацебо, больных с ожирением, артериальной гипертензией умеренной степени тяжести и инсулиновой резистентностью;
  • к стимуляции высвобождения гормонов роста, что не имеет влияния на метаболизм глюкозы или липидов.

Данные о фармакокинетике

В результате приема внутрь абсорбция составляет примерно 90% вне зависимости от питания. Однократная доза имеет биодоступность — до 88% и достигает максимальной концентрации в кровотоке 1-3 наног/мл через 0,5-3 часа. Время от максимального уровня до выраженного снижения АД в состоянии покоя обычно отличается на 10%, а при нагрузке — на 7,7%. Моксонидин связывается с протеинами плазмы крови на 7%, способен проникать через ГЭБ, не накапливается в тканях.

Выводится на 90% почками, где 50-75% — неизмененное вещество, а 20% — метаболиты. Время полураспада — 2-3 часа.

Показания к применению

Показанием к применению Моксонитекса является артериальная гипертензия.

Противопоказания

Таблетки Моксонитекс не должны назначаться:

  • при синдроме слабости синусового узла или синоатриальной блокаде;
  • при AV-блокаде 2-ой и 3-ей степени;
  • при хронической сердечной недостаточности III-IV класса (NYHA);
  • при нестабильной стенокардии;
  • при выраженной печеночной недостаточности;
  • имеющейся непереносимости галактозы, установленном дефиците фермента лактазы, синдроме недостаточности всасывания глюкозы- галактозы (мальабсорбции);
  • при наличии ангионевротического отека в анамнезе;
  • при выраженной брадикардии — до 50 ударов в минуту в состоянии покоя;
  • при выраженных нарушениях сердечного ритма;
  • при почечной недостаточности тяжелой степени (КК меньше 30 мл/мин, содержание сывороточного креатинина— более 160 мкмоль/л);
  • возрастная группа: несовершеннолетние (до 18 лет);
  • период грудного вскармливания;
  • гиперчувствительность к составляющим таблеток Моксонитекс.

Требуется контроль врача и назначение с осторожностью

  • в случае недавно перенесенного инфаркта миокарда;
  • при нарушениях периферического кровообращения, к примеру, синдром Рейно или перемежающаяся хромота;
  • больным со слабо выраженными функциональными нарушениями почек (КК в пределах 30-60 мл за 1 минуту; а сывороточный креатинин — 105-160 микро моль на 1 л);
  • пациентам с функциональными нарушениями печени;
  • беременным женщинам;
  • пациентам в депрессивном состоянии;
  • при глаукоме, болезни Паркинсона или эпилепсии.

Побочные действия

Определение частоты возникновения побочных эффектов для донного препарата имеет следующую градацию: частые случаи, если превышает 1 %, редкие — от 0,01 до 0,1%, регистрировалась иногда – менее 0,01%.

  • ЦНС: часты случаи головокружения, головных болей, сонливости, повышенной утомляемости, нарушения сна, «иногда» была зарегистрирована парестезия, депрессия и повышенная тревожность.
  • Органы чувств: иногда были зарегистрированы случаи сухости глаз.
  • ССС: редки случаи — проявления вазодилатации; иногда регистрировалось выраженное снижение кровяного давления (АД), синкопальное состояние, синдром Рейно либо периферические отеки.
  • Пищеварительная система: часты случаи сухости во рту, тошноты, анорексии, запоров.
  • Мочеполовая система: иногда встречалась задержка либо недержание мочи, случаи импотенциии снижения либидо.
  • Иммунная система: крапивница, зуд, экзантема, вплоть до развития ангионевротического отека.
  • Среди прочих: иногда отмечалась гинекомастия и болезненные ощущения в околоушных железах.

Моксонитекс, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки нужно принимать внутрь, запивая достаточным количеством воды.

Стандартная дозировка

Рекомендованная начальная доза: 0,2 мг (с утра). В случае недостаточного получаемого терапевтического эффекта рекомендуется увеличить дозу (спустя 3 недели) до 0,4 мг в сутки за 1 или 2 приема. Необходимо учитывать, что максимальная суточная доза не должна быть свыше 0,6 мг, а максимальная однократная — 0,4 мг.

При умеренно выраженных функциональных поражениях почек

Подразумевает клиренс креатинина от 30 до 60 мл за 1 мин. Рекомендованная однократная доза не должна превышать 0,2 мг, при максимальной суточной дозе — до 0,4 мг.

Внимание!

Отмена препарата Моксонитекс должна происходить постепенно, причем если необходимо прекращение приема одновременно с принимаемыми β -адреноблокаторами, то первыми отменяют β -адреноблокаторы , а затем по прошествии нескольких дней — Моксонитекс.

Передозировка

Сопровождается следующими симптомами:

головной болью, выраженным снижением АД, брадикардией, сердцебиением, слабостью, сонливостью, сухостью слизистых полости рта. В редких случаях была зарегистрирована рвота и боли в эпигастрии, потенциально возможными считаются — гипергликемия и парадоксальная артериальная гипертензия.

Способ лечения

Симптоматическая терапия (так как специфический антидотне найден):

  • выраженное снижение АД — рекомендуется восстанавливать объем циркулирующей крови (ОЦК) путем введения жидкости;
  • антагонисты α-адренорецепторов применяют в целях уменьшения или полного устранения артериальной гипертензии.

Взаимодействие

На фоне применения различных препаратов с Моксонидином возможно возникновение следующих реакций:

  • С прочими гипотензивными препаратами — взаимное усиление эффектов.
  • С β-адреноблокаторами — усиление брадикардии, выраженности отрицательного дромотропного, а также инотропного действия.
  • Наблюдается усиление гипотензивного эффекта с этанолом, седативными средствами, блокаторами медленных Са каналов, в т.ч. производных Дигидропиридина.
  • С Толазолином дозозависимо снижается гипотензивное влияние.
  • Не рекомендуется принимать Моксонитекс с трициклическими антидепрессантами.

Условия продажи

Аптекарь может потребовать предъявить рецепт.

Условия хранения

Необходим температурный режим: до + 25 °Цельсия.

Храните в недоступном для несовершеннолетних особ месте.

Срок годности

Годен до 24 месяцев.

Особые указания

Терапия Моксонидином подразумевает регулярный контроль таких показателей как АД и ЧСС, а также проведения ЭКГ.

При беременности и лактации

Применение в период беременности возможно лишь при условии: предположительно большей пользы терапевтического эффекта для матери по сравнению с возможным риском для плода.

Аналоги Моксонитекса

  • Тензотран;
  • Моксогамма;
  • Моксарел;
  • Цинт;
  • Физиотенз.

Отзывы о Моксонитексе

Отзывы о препарате немногочисленны. Врачи указывают на действенность препарата при достаточно невысокой цене.

Пациенты, принимавшие Моксонитекс, жалуются на головокружение, головную боль и на неконтролируемое чрезмерное снижение АД.

Цена на Моксонитекс, где купить

Купить Моксонитекс 0,4 мг (в упаковке 14 табл.) можно за 360-400 рублей.

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

Аптека ИФК

Отзывы

Видео по теме

Препарат Моксонидин для лечения артериальной гипертензии

Лекарство от гипертонии нового действия разработали томские медики

Какие таблетки от давления самые лучшие?

Читайте также:  Изакардин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

По-быстрому о лекарствах. Моксонидин

Физиотенз — спасение от гипертонии

Как быстро понизить давление?

Моксонидин — показания к применению

Препарат от гипертонии Лерканидипин (Леркамен, Занидип)

Нольпаза или Париет. Какой из препаратов лучше?

Лекарственный препарат Престариум от повышенного давления

Препарат Амлодипин (Норваск, Тенокс, Нормодипин) при повышенном давлении

Отзывы врача о препарате Мексидол: применение, прием, отмена, побочные действия, аналоги

Лизиноприл – препарат для понижения кровяного давления

препарат конкор, действие, описание, побочные эффекты

Отзывы врача о препарате Цитофлавин: состав, действие, эффективность, показания, побочные действия

Препарат Индапамид при высоком давлении

Лориста — препарат для понижения давления

Особенности лечения гипертонии препаратом Лозап

Препарат Эгилок для лечения гипертонии

Отзывы врача о препарате Грандаксин: показания к применению, прием, побочные действия, аналоги

Моксонитекс

Состав

В одной таблетке с пленочной оболочкой может быть 0,2 мг/0,3 мг/0,4 мг моксонидина.

Вспомогательными неактивными веществами являются – 94,4 мг моногидрата лактозы, 2 мг повидона К25 и 3 мг кросповидона, а также 0,3 мг стеарата магния.

В состав пленочной оболочки Opadry Y 1 7000 (массой 3,465 мг) входит: 1,083 мг диоксида титана , 2,165 мг гипромеллозы, 0,217 мг макрогола 400, а также используются краситель — железа оксид красного цвета – 0,035 мг.

Форма выпуска

Моксонитекс выпускается в таблетках, расфасованных в блистеры по 7, 10, 14 табл., запечатанных в картонные пачки, содержащих от 1 до 2, 3, 4, 5 блистеров.

Фармакологическое действие

Данное ЛС обладает антигипертензивным эффектом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Моксонитекс является селективным агонистом имидазолиновых рецепторов. Он отвечает за рефлекторную регуляцию симпатической нервной системой и рецепторов, находящихся в вентеролатеральной зоне в продолговатом отделе головного мозга. Незначительно связываясь с центральными α2-адренергическими рецепторами способен снижать диастолическое и систолическое АД как в результате приема однократной дозы, так и продолжительной терапии (продолжительность эффекта — свыше 12 часов). Кроме того, длительное лечение приводит:

  • к уменьшению гипертрофии левого желудочка, нивелируя симптомы миокардиального фиброза при микроартериопатии, нормализуя капиллярное кровоснабжение сердечной мышцы, снижая общее периферическое (ОПСС) и легочное сопротивление сосудов без существенного изменения объема сердечного выброса и ЧСС;
  • к снижению активности эпинефринаи норэпинефрина, а также ренина, ангиотензинаII, альдостеронав плазме крови, при физических нагрузках — ПНП (предсердного натрийуретического пептида);
  • к снижению тканевой резистентности к инсулинуна 21% относительно пациентов, принимавших плацебо, больных с ожирением, артериальной гипертензией умеренной степени тяжести и инсулиновой резистентностью;
  • к стимуляции высвобождения гормонов роста, что не имеет влияния на метаболизм глюкозыили липидов.

Данные о фармакокинетике

В результате приема внутрь абсорбция составляет примерно 90% вне зависимости от питания. Однократная доза имеет биодоступность — до 88% и достигает максимальной концентрации в кровотоке 1-3 наног/мл через 0,5-3 часа. Время от максимального уровня до выраженного снижения АД в состоянии покоя обычно отличается на 10%, а при нагрузке — на 7,7%. Моксонидин связывается с протеинами плазмы крови на 7%, способен проникать через ГЭБ, не накапливается в тканях.

Выводится на 90% почками, где 50-75% — неизмененное вещество, а 20% — метаболиты. Время полураспада — 2-3 часа.

Показания к применению

Показанием к применению Моксонитекса является артериальная гипертензия.

Противопоказания

Таблетки Моксонитекс не должны назначаться:

  • при синдроме слабости синусового узла или синоатриальной блокаде;
  • при AV-блокаде 2-ой и 3-ей степени;
  • при хронической сердечной недостаточности III-IV класса (NYHA);
  • при нестабильной стенокардии;
  • при выраженной печеночной недостаточности;
  • имеющейся непереносимости галактозы, установленном дефицитеферменталактазы, синдроме недостаточности всасывания глюкозы- галактозы (мальабсорбции);
  • при наличии ангионевротического отека в анамнезе;
  • при выраженной брадикардии— до 50 ударов в минуту в состоянии покоя;
  • при выраженных нарушениях сердечного ритма;
  • при почечной недостаточности тяжелой степени (КК меньше 30 мл/мин, содержание сывороточного креатинина— более 160 мкмоль/л);
  • возрастная группа: несовершеннолетние (до 18 лет);
  • период грудного вскармливания;
  • гиперчувствительность к составляющим таблеток Моксонитекс.

Требуется контроль врача и назначение с осторожностью

  • в случае недавно перенесенного инфаркта миокарда;
  • при нарушениях периферического кровообращения, к примеру, синдром Рейно или перемежающаяся хромота;
  • больным со слабо выраженными функциональными нарушениями почек (КК в пределах 30-60 мл за 1 минуту; а сывороточный креатинин— 105-160 микро моль на 1 л);
  • пациентам с функциональными нарушениями печени;
  • беременным женщинам;
  • пациентам в депрессивном состоянии;
  • при глаукоме,болезни Паркинсона или эпилепсии.

Побочные действия

Определение частоты возникновения побочных эффектов для донного препарата имеет следующую градацию: частые случаи, если превышает 1 %, редкие — от 0,01 до 0,1%, регистрировалась иногда – менее 0,01%.

  • ЦНС: часты случаи головокружения, головных болей, сонливости, повышенной утомляемости, нарушения сна, «иногда» была зарегистрирована парестезия, депрессияи повышенная тревожность.
  • Органы чувств: иногда были зарегистрированы случаи сухости глаз.
  • ССС: редки случаи — проявления вазодилатации; иногда регистрировалось выраженное снижение кровяного давления (АД), синкопальное состояние, синдром Рейно либо периферические отеки.
  • Пищеварительная система: часты случаи сухости во рту, тошноты, анорексии, запоров.
  • Мочеполовая система: иногда встречалась задержкалибо недержание мочи, случаи импотенциии снижения либидо.
  • Иммунная система: крапивница, зуд, экзантема, вплоть до развития ангионевротического отека.
  • Среди прочих: иногда отмечалась гинекомастияи болезненные ощущения в околоушных железах.

Моксонитекс, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки нужно принимать внутрь, запивая достаточным количеством воды.

Стандартная дозировка

Рекомендованная начальная доза: 0,2 мг (с утра). В случае недостаточного получаемого терапевтического эффекта рекомендуется увеличить дозу (спустя 3 недели) до 0,4 мг в сутки за 1 или 2 приема. Необходимо учитывать, что максимальная суточная доза не должна быть свыше 0,6 мг, а максимальная однократная — 0,4 мг.

При умеренно выраженных функциональных поражениях почек

Подразумевает клиренс креатинина от 30 до 60 мл за 1 мин. Рекомендованная однократная доза не должна превышать 0,2 мг, при максимальной суточной дозе — до 0,4 мг.

Внимание!

Отмена препарата Моксонитекс должна происходить постепенно, причем если необходимо прекращение приема одновременно с принимаемыми β -адреноблокаторами, то первыми отменяют β -адреноблокаторы , а затем по прошествии нескольких дней — Моксонитекс.

Передозировка

Сопровождается следующими симптомами:

головной болью, выраженным снижением АД, брадикардией, сердцебиением, слабостью, сонливостью, сухостью слизистых полости рта. В редких случаях была зарегистрирована рвота и боли в эпигастрии, потенциально возможными считаются — гипергликемия и парадоксальная артериальная гипертензия.

Способ лечения

Симптоматическая терапия (так как специфический антидот не найден):

  • выраженное снижение АД— рекомендуется восстанавливать объем циркулирующей крови (ОЦК) путем введения жидкости;
  • антагонисты α-адренорецепторов применяют в целях уменьшения или полного устранения артериальной гипертензии.

Взаимодействие

На фоне применения различных препаратов с Моксонидином возможно возникновение следующих реакций:

  • С прочими гипотензивными препаратами — взаимное усиление эффектов.
  • С β-адреноблокаторами — усиление брадикардии, выраженности отрицательного дромотропного, а также инотропногодействия.
  • Наблюдается усиление гипотензивного эффекта с этанолом, седативными средствами, блокаторами медленных Са каналов, в т.ч. производных Дигидропиридина.
  • С Толазолиномдозозависимо снижается гипотензивное влияние.
  • Не рекомендуется принимать Моксонитекс с трициклическими антидепрессантами.

Условия продажи

Аптекарь может потребовать предъявить рецепт.

Условия хранения

Необходим температурный режим: до + 25 °Цельсия.

Храните в недоступном для несовершеннолетних особ месте.

Срок годности

Годен до 24 месяцев.

Особые указания

Терапия Моксонидином подразумевает регулярный контроль таких показателей как АД и ЧСС, а также проведения ЭКГ.

При беременности и лактации

Применение в период беременности возможно лишь при условии: предположительно большей пользы терапевтического эффекта для матери по сравнению с возможным риском для плода.

Аналоги Моксонитекса

  • Тензотран;
  • Моксогамма;
  • Моксарел;
  • Цинт;
  • Физиотенз.

Отзывы о Моксонитексе

Отзывы о препарате немногочисленны. Врачи указывают на действенность препарата при достаточно невысокой цене.

Пациенты, принимавшие Моксонитекс, жалуются на головокружение, головную боль и на неконтролируемое чрезмерное снижение АД.

Цена на Моксонитекс, где купить

Купить Моксонитекс 0,4 мг (в упаковке 14 табл.) можно за 360-400 рублей.

Моксонитекс (Moxonitex)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
активное вещество:
моксонидин0,2 мг
0,4 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 94,5/94,3 мг, повидон-К25 — 2/2 мг, кросповидон — 3/3 мг, магния стеарат — 0,3/0,3 мг
оболочка пленочная: Opadry Y 1 7000 — 3,498/3,465 мг (титана диоксид — 1,093/1,083 мг; гипромеллоза — 2,186/2,165 мг; макрогол 400 — 0,219/0,217); краситель железа оксид красный — 0,002/0,035 мг

Описание лекарственной формы

Дозировка 0,2 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета.

Дозировка 0,4 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализована в вентро-латеральном отделе продолговатого мозга). Незначительно связывается с центральными α2-адренорецепторами, снижает сАД и дАД при однократном и продолжительном применении.

При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда, снижает ОПСС , легочное сосудистое сопротивление, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются. На фоне лечения снижается активность норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона в плазме крови. Уменьшает резистентность тканей к инсулину на 21% в сравнении с плацебо у пациентов с ожирением и инсулинрезистентных пациентов с умеренной степенью тяжести артериальной гипертензии, стимулирует высвобождение гормона роста. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ (около 90%). Прием пищи на величину абсорбции не влияет. Cmax достигается через 30–180 мин после применения внутрь и составляет 1–3 нг/мл. Интервал между достижением Cmax и выраженным снижением АД в покое различается в среднем на 10%, при нагрузке — на 7,7%. Продолжительность действия — более 12 ч. Биодоступность при однократном применении внутрь составляет 88%, что указывает на отсутствие значительного эффекта первичного прохождения через печень.

Распределение. Проникает через ГЭБ . Не кумулирует при длительном применении.

Vd — 1,4–3 л/кг. Связь с белками плазмы крови — 7%.

Метаболизм. Метаболизируется 10–20% моксонидина с образованием 4,5-дегидромоксонидина и аминометанамидинового производного.

Выведение. Т1/2 составляет 2–3 ч. В первые 24 ч почками выводится более 90% (50–75% — в неизмененном виде, 20% — в виде метаболитов) и около 1% — с желчью. Моксонидин в малом количестве выводится при гемодиализе.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. Достоверных различий в показателях фармакокинетики у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста не обнаружено. Коррекция дозы не требуется при условии нормальной функции почек.

Нарушение функции почек. У пациентов с умеренным ( Cl креатинина 30–60 мл/мин) и тяжелым ( Cl креатинина Css в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 3 раза соответственно выше, чем у пациентов с артериальной гипертензией с нормальной функцией почек ( Cl креатинина >90 мл/мин). Поэтому пациентам с тяжелым нарушением функции почек препарат противопоказан, а при умеренном нарушении функции почек его следует применять с осторожностью, доза должна подбираться индивидуально.

Нарушение функции печени. Достоверных исследований применения моксонидина у пациентов с нарушением функции печени нет. Так как моксонидин практически не метаболизируется в печени, нарушение ее функции не оказывает выраженное влияние на фармакокинетику препарата.

Читайте также:  Маннитол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Показания препарата Моксонитекс

Противопоказания

повышенная чувствительность к моксонидину или любому другому компоненту препарата;

наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

выраженные нарушения ритма сердца (выраженная брадикардия ( уд./мин в покое), синдром слабости синусного узла или синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени);

хроническая сердечная недостаточность (III–IV функциональный класс по классификации NYHA);

тяжелая почечная недостаточность ( Cl креатинина 160 мкмоль/л) и проведение гемодиализа;

одновременное применение с трициклическими антидепрессантами;

возраст до 18 лет;

период грудного вскармливания.

С осторожностью: AV-блокада I степени (риск развития брадикардии); заболевания коронарных артерий ( в т.ч. ИБС , нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период); заболевания периферического кровообращения ( в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно); эпилепсия; болезнь Паркинсона; депрессия; глаукома; умеренная почечная недостаточность ( Cl креатинина 30–60 мл/мин, креатинин сыворотки 105–160 мкмоль/л); печеночная недостаточность; беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Достоверных исследований применения моксонидина у беременных не проводилось. Исследования на животных показали эмбриотоксический эффект. Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако следует применять препарат Моксонитекс у беременных только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Моксонидин проникает в грудное молоко, женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.

Побочные действия

Побочные эффекты приведены в соответствии с классификацией ВОЗ и по частоте развития следующим образом: часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, ССС : нечасто — брадикардия, выраженное снижение АД ( в т.ч. ортостатическая гипотензия).

Со стороны ЦНС : часто — головокружение (вертиго), головная боль, сонливость, бессонница; нечасто — обморок, повышенная возбудимость.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость слизистой оболочки полости рта; часто — диарея, тошнота, рвота, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожный зуд, кожная сыпь; нечасто — ангионевротический отек (отек Квинке).

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения; нечасто — периферические отеки.

Взаимодействие

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту. Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.

Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции пациентов, получающих лоразепам.

Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном применении.

Моксонидин выводится путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выводящимися путем канальцевой секреции.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозы подбирается индивидуально.

При отсутствии иных предписаний Моксонитекс следует назначать в следующих дозах: в качестве начальной дозы — 0,2 мг препарата утром. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу через 3 нед увеличивают до 0,4 мг/сут однократно или в 2 приема. Максимальная суточная доза — 0,6 мг; максимальная однократная доза — 0,4 мг.

У пациентов с умеренно выраженными поражениями функции почек ( Cl креатинина 30–60 мл/мин) однократная доза не должна превышать 0,2 мг, а максимальная суточная доза — 0,4 мг.

Передозировка

Симптомы: головная боль, выраженное снижение АД , брадикардия, сердцебиение, слабость, сонливость, сухость слизистой оболочки полости рта, редко — рвота и боль в эпигастрии. Потенциально возможны парадоксальная артериальная гипертензия и гипергликемия.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

При выраженном снижении АД рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости.

Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидина.

Особые указания

Во время лечения необходим регулярный контроль АД , ЧСС и ЭКГ . При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонитекс первым отменяют бета-адреноблокаторы и лишь спустя несколько дней препарат Моксонитекс.

В настоящее время нет подтверждения тому, что прекращение применения препарата Моксонитекс приводит к повышению АД . Однако не следует резко прекращать применение препарата Моксонитекс.

У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Моксонитекс следует начинать с минимальной дозы.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами. Влияние препарата Моксонитекс на способность к вождению транспортных средств или управлению техникой изучено не было. Однако, принимая во внимание возможность возникновения головокружения и сонливости, больным следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, такими как вождение автотранспорта или управление техникой, требующее повышенной концентрации внимания.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 и 0,4 мг. По 7 или 14 табл. в блистере. По 2 или 4 бл. в картонной пачке.

Производитель

Сандоз д.д., Веровшкова 57, 1000 Любляна, Словения.

Произведено: Салютас Фарма ГмбХ, Отто-фон-Гюрике Аллее 1, 39179 Барлебен, Германия.

Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»: 125315, Москва, Ленинградский пр-т, 72, корп. 3.

Тел.: (495) 660-75-09; факс: (495) 660-75-10.

Моксонитекс

Рейтинг 4,4 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Моксонитекс (Moxonitex): 2 отзыва врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска.

Отзывы врачей о моксонитексе

Рейтинг 3,8 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Эффективный и более доступный моксонидин для пациентов. Важно для меня и пациентов, что препарат производится в Германии.

Выписываю как препарат скорой помощи при гипертонических кризах при отсутствии склонности к брадикардии. У некоторых пациентов, особенно с метаболическим синдромом использую его как дополнительный препарат при недостижении целевого АД на фоне подобранной комбинированной терапии в максимально переносимых дозах. Максимальная суточная доза препарата 0,6 мг, главное чтобы пациенты не злоупотребляли этим препаратом, зная о максимальной суточной дозе, об этом их следует предупреждать.

Рейтинг 5,0 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Моксонитекс чаще всего в своей практике использую для купирования гипертонического криза. Под язык 1 таблетка моксонитекса. В сутки можно до 0.6 мг под язык. Артериальное давление уже плавно начинает снижаться через 15-20 минут. Препарат недорогой. Всем гипертоникам рекомендую держать под рукой как препарат первой необходимости.

Отзывы пациентов о моксонитексе

Формы выпуска

ДозировкаФасовкаХранениеПродажаСрок годности
7; 10; 14; 20; 21; 28; 35; 40; 50

Инструкция по применению моксонитекса

Фармакология

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Отвечает за рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (рецепторы локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Незначительно связывается с центральными α2-адренорецепторами, снижает систолическое и диастолическое АД при однократном и продолжительном приеме.

При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда, снижает ОПСС, легочное сосудистое сопротивление, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются.

На фоне лечения снижается активность норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона плазмы крови.

Уменьшает резистентность тканей к инсулину на 21% в сравнении с плацебо у пациентов, страдающих ожирением, и инсулинрезистентных пациентов с умеренной степенью тяжести артериальной гипертензии, стимулирует высвобождение гормона роста. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.

Продолжительность действия – более 12 ч.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь абсорбция составляет 90%. Прием пищи на величину абсорбции не влияет. При однократном приеме внутрь биодоступность – 88%. Cmax в плазме крови определяется через 30-180 мин после приема внутрь и составляет 1-3 нг/мл.

Интервал между достижением Cmax и выраженным снижением АД в покое различается в среднем на 10%, при нагрузке – на 7.7%.

Связывание с белками плазмы крови составляет – 7%. Vd – 1.4-3 л/кг. Проникает через ГЭБ. Не кумулирует при длительном применении.

T1/2 – 2-3 ч. Выводится почками – 90% (50-75% – в неизмененном виде, 20% – в виде метаболитов).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Моксонидин в малом количестве выводится при гемодиализе. Достоверных различий в фармакокинетике у пациентов молодого и пожилого возраста не обнаружено.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) и тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 3 раза (соответственно) выше, чем у больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). Поэтому пациентам с почечной недостаточностью средней степени препарат следует назначать с осторожностью и его дозу следует подбирать индивидуально.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
моксонидин200 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 94.5 мг, повидон К25 – 2 мг, кросповидон – 3 мг, магния стеарат – 0.3 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай Y 1 7000 – 3.498 мг (титана диоксид – 1.093 мг, гипромеллоза – 2.186 мг, макрогол 400 – 0.219 мг), краситель железа оксид красный – 0.002 мг.

7 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.

Дозировка

Моксонитекс назначают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования подбирается индивидуально.

Начальная доза – 200 мкг утром. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу через 3 недели увеличивают до 400 мкг/сут однократно или в 2 приема. Максимальная суточная доза – 600 мкг, максимальная разовая доза – 400 мкг.

У пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции почек (КК 30-60 мл/мин) разовая доза не должна превышать 200 мкг, максимальная суточная доза – 400 мкг.

Передозировка

Симптомы: головная боль, выраженное снижение АД, брадикардия, сердцебиение, слабость, сонливость, сухость слизистой оболочки полости рта; редко – рвота и боль в эпигастрии. Потенциально возможны парадоксальная артериальная гипертензия и гипергликемия.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. При выраженном снижении АД рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости. Антагонисты α-адренорецепторов способны уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.

Взаимодействие

При совместном назначении моксонидина с другими гипотензивными средствами происходит взаимное усиление действия.

Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.

Моксонидин усиливает гипотензивный эффект этанола, седативных средств, блокаторов медленных кальциевых каналов (производных дигидропиридина).

Не следует применять моксонидин одновременно с трициклическими антидепрессантами.

Толазолин дозозависимо уменьшает гипотензивный эффект моксонидина.

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций: часто (≥1%), редко (0.01%-0.1%), иногда (

Ссылка на основную публикацию