Сероквель: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Инструкция по применению сероквеля

Краткое описание

Сероквель (кветиапин) – лекарственное средство группы нейролептиков нового поколения для лечения шизофрении и других психозов. По терапевтическому воздействию нейролептики сходны друг с другом: основные различия между препаратами данной группы связаны со спектром и выраженностью побочных эффектов. Традиционные нейролептики вызывают целый комплекс нежелательных побочных реакций, наибольшее клиническое значение из которых имеют экстрапирамидные симптомы, которые, в свою очередь, повышают риск развития депрессивных состояний, снижают комплаентность (приверженность пациента к лечению), способствуют формированию суицидального поведения. Среди других побочных реакций, свойственных стандартной антипсихотической терапии – расстройства сексуальной сферы, сердечно-сосудистые нарушения, увеличение массы тела. Этим, а также наличием пациентов, резистентных к воздействию традиционных нейролептиков, была вызвана необходимость разработки новых антипсихотических препаратов. Примером такого лекарственного средства является Сероквель, который доказал свои преимущества над нейролептиками предыдущих поколений в доклинических и клинических исследованиях. Одним из наиболее явных его преимуществ является тот факт, что он лишь в минимальной степени способен вызывать развитие дистонии, что предопределяет низкий риск возникновения экстрапирамидных симптомов. Препарат доказал свою эффективность в устранении как позитивных (галлюцинации, бред), так и негативных (апатия, снижения волевых качеств) симптомов шизофрении. По степени эффективности Сероквель не уступает традиционным нейролептикам, таким как галоперидол и хлорпромазин, обладая при этом лучшей переносимостью. Ключевыми достоинствами Сероквеля является отсутствие риска развития экстрапирамидных симптомов и гиперпролактинемии.

Частота развития других побочных реакций у препарата не выше, чем у нейролептиков предыдущих поколений. Активный компонент Сероквеля кветиапин хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте. Наличие в последнем пищевого содержимого на биодоступность практически не влияет, что дает возможность принимать Сероквель независимо от приема пищи. В педиатрической практике лекарственное средство не используется. В клинических исследованиях у детей и подростков некоторые побочные эффекты развивались чаще, чем у взрослых пациентов. Кратность применения Сероквеля – дважды в сутки. Эффективная доза у пожилых пациентов, как правило, меньше, чем у молодых. Для пациентов, страдающих заболеваниями почек, коррекции дозировки не требуется. Пациенты, страдающие заболеваниями печени, принимают препарат под регулярным наблюдением. На начальном этапе фармакотерапии обычно возникает сонливость, которая проходит при дальнейшем приеме препарата, также отмечается повышение массы тела. При сочетании Сероквеля с другими лекарственными средствами, воздействующими на ЦНС, следует соблюдать особую осторожность. Во время приема препарата следует воздерживаться от потребления алкоголя. Пациенты с суицидальным поведением должны принимать препарат под постоянным медицинским контролем вплоть до наступления ремиссии. Резкое прерывание медикаментозного курса чревато повышенным риском развития суицидальных событий. При выраженной сонливости, наступающей в течение первых двух недель лечения, необходимо регулярно наблюдаться у врача. Во время лечения рекомендуется воздерживаться от активностей, связанных с повышенным вниманием и концентрацией (вождение автомобиля, работа с потенциально опасными механизмами).

Фармакология

Антипсихотическое средство (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5HT₂-рецепторам, по сравнению с допаминовыми D₁– и D₂-рецепторами в головном мозге. Обладает также высоким сродством к гистаминовым и α₁-рецепторам и менее выраженным – к α₂-рецепторам. Не обладает сродством к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам.

Кветиапин в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D₂-рецепторы, вызывает только слабую каталепсию. Селективно уменьшает активность мезолимбических A₁₀-допаминовых нейронов по сравнению с A₉-нигростриатальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.

Не вызывает длительного повышения уровня пролактина.

В соответствии с результатами позитронной эмиссионной томографии действие кветиапина на серотониновые 5HT₂– и допаминовые D₂-рецепторы продолжается до 12 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность кветиапина.

Фармакокинетика кветиапина носит линейный характер.

Связывание с белками плазмы составляет около 83%.

Подвергается интенсивному метаболизму. В исследованиях in vitro установлено, что ключевым ферментом метаболизма кветиапина является CYP3A4. Основные метаболиты, определяющиеся в плазме крови, не обладают выраженной фармакологической активностью.

T_1/2 составляет около 7 ч. Менее 5% кветиапина выводится в неизмененном виде почками или через кишечник. Приблизительно 73% метаболитов выводится почками и 21% – через кишечник. Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем наблюдаемый у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Средний плазменный клиренс кветиапина был приблизительно меньше на 25% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м 2 ) и у пациентов с поражением печени (алкогольный цирроз в стадии компенсации), но индивидуальные уровни клиренса были в пределах, соответствующих здоровым людям.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “SEROQUEL 200” на одной стороне.

Вспомогательные вещества: повидон, кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, лактозы моногидрат, магния стеарат.

Состав оболочки: титана диоксид, гипромеллоза, макрогол 400.

10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.

Дозировка

При применении у взрослых начальная доза составляет 50 мг/сут, для пациентов пожилого возраста – 25 мг/сут. Затем дозу постепенно увеличивают по схеме. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной чувствительности эффективная терапевтическая доза может составлять 150-750 мг/сут.

У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек начальная доза составляет 25 мг/сут. Ежедневное увеличение дозы должно составлять 25-50 мг до достижения оптимального эффекта.

Взаимодействие

При одновременном применении с кетоконазолом, эритромицином теоретически возможно повышение концентрации кветиапина в плазме крови и развитие побочных эффектов.

При одновременном применении с фенитоином, карбамазепином, барбитуратами, рифампицином повышается клиренс кветиапина, уменьшается его концентрация в плазме крови.

При одновременном применении с тиоридазином возможно повышение клиренса кветиапина.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, головокружение, тревога; редко – ЗНС.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: запор, сухость во рту, диспепсия, диарея, транзиторное повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТ), боли в животе.

Со стороны органов кроветворения: асимптоматическая лейкопения и/или нейтропения; редко – эозинофилия.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

Со стороны дыхательной системы: ринит.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, сухость кожи.

Со стороны органа слуха: боль в ухе.

Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевого тракта.

Со сторон обмена веществ: незначительное повышение содержания холестерина и триглицеридов в крови.

Со стороны эндокринной системы: небольшое дозозависимое обратимое снижение уровня гормонов щитовидной железы (в частности общего и свободного Т₄).

Прочие: астения, боли в пояснице, увеличение массы тела, лихорадка, боли в грудной клетке.

Показания

Противопоказания

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли кветиапин с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

В экспериментальных исследованиях на животных не было выявлено мутагенного и кластогенного действия кветиапина. Не выявлено влияния кветиапина на фертильность (снижение мужской фертильности, псевдобеременность, увеличение периода между двумя течками, увеличение прекоитального интервала и уменьшение частоты наступления беременности), однако нельзя прямо переносить полученные данные на человека, т.к. существуют специфические отличия в гормональном контроле репродукции.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и другими состояниями, связанными с риском артериальной гипотензии, особенно в начале лечения и у лиц пожилого возраста; при указаниях в анамнезе на приступы судорог.

Кветиапин подвергается активному метаболизму в печени. У пациентов с нарушениями функции печени и почек клиренс кветиапина уменьшается приблизительно на 25%. Поэтому кветиапин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций печени и/или почек.

С осторожностью применяют одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT (особенно у лиц пожилого возраста); с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, а также с этанолом; с потенциальными ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. с кетоконазолом, эритромицином).

При развитии на фоне лечения ЗНС кветиапин следует отменить и назначить соответствующее лечение.

При длительном применении существует вероятность развития поздней дискинезии. В таких случаях необходимо уменьшить дозу кветиапина или отменить его.

С осторожностью применять в комбинации с другими препаратами, влияющими на деятельность ЦНС, а также с этанолом.

В экспериментальных исследованиях при изучении канцерогенности кветиапина было отмечено увеличение частоты возникновения аденокарцином молочной железы у крыс (при дозах 20, 75 и 250 мг/кг/сут), что связано с длительной гиперпролактинемией.

У мужских особей крыс (250 мг/кг/сут) и мышей (250 и 750 мг/кг/сут) отмечалось увеличение частоты возникновения доброкачественных аденом из тиреоидных фолликулярных клеток, что было связано с известным, специфическим для грызунов механизмом увеличения печеночного клиренса тироксина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Кветиапин может вызывать сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется выполнять работу, связанную с необходимостью концентрации внимании и высокой скорости психомоторных реакций (в т.ч. управлять транспортными средствами).

Инструкция по применению препарата Сероквель и отзывы о нем

Психиатрические болезни занимают особое место в структуре общей заболеваемости. По статистике, 18% всего населения страдают разными формами психических расстройств. Более 65% из них – пациенты трудоспособного возраста, имеющие инвалидность. К этому приводит не только само обострение заболевания, но и его последствия: социальная, трудовая, бытовая несостоятельность этих людей. Поэтому в наше время остро стоит вопрос фармакотерапии этих состояний.

Для лечения расстройств психиатрического характера требуется долговременная, индивидуально подобранная схема медикаментозной терапии, которая в обязательном порядке должна обеспечить гармоничный баланс между эффективностью и переносимостью лекарств. В соответствии с современными зарубежными и отечественными рекомендациями ведения больных с острым эндогенным психозом, в число препаратов первой линии включен Сероквель, который, согласно инструкции его применению, также применяется в лечение болезней Паркинсона и Альцгеймера.

Общая информация о препарате

Сероквель является европейским препаратом, который соответствует потребностям рациональной терапии острых эндогенных психозов. Согласно международным руководствам, он выделяется в качестве препарата, рекомендуемого к использованию при психогенных расстройствах.

Терапевтическая активность Сероквеля, с учетом современных требований к эффективности и безопасности, доказана в многочисленных рандомизированных слепых и открытых, сравнительных и простых исследованиях по всем трем основным показаниям:

• шизофрения;
• шизоаффективное расстройство;
• биполярное аффективное расстройство.

При этом наблюдается эффективность препарата в отношении первого и повторного эпизодов заболевания, а также его рецидивирующих форм (включая как неблагоприятные с частыми обострениями, так и благоприятные с редкими).

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Препарат относится к фармакологической группе нейролептиков – антипсихотических препаратов, которые применяются для лечения психозов различного генеза. Производитель лекарственного средства – “AstraZeneca UK Limited”, Великобритания.

Из истории: типичные нейролептики впервые появились в психиатрической практике с 1950 года. Появление термина “нейролептики” связано со свойством представителей этой группы медикаментов влиять на функционирование экстрапирамидной нервной системы. В буквальном смысле оно означает “способность влиять на неврологические нарушения”.

Международное непатентованное название (МНН) – Кветиапин. Активно применяется в психиатрической, неврологической практиках, а также в лечении гериатрических больных.

Форма выпуска

Сероквель выпускается в твердой лекарственной форме. Каждая из таблеток покрыта оболочкой, что устраняет неприятные вкусовые ощущения во рту при ее проглатывании. В упаковке содержится 60 таблеток, необходимых для оптимального курса терапии.

Цена на медикамент в аптеках России представлена в таблице.

Отличие Сероквеля от Сероквель-Пролонга

Сероквель Пролонг выпускается также в виде таблеток, покрытых оболочкой. Однако на их поверхности есть гравировка XR и цифра, обозначающая дозировку. Этот пролонгированный нейролептик имеет несколько больше вариаций дозировок, что делает его применение вариабельным и удобным при разнообразных состояниях. По всем остальным критериям оба препарата являются идентичными.

Состав

Основным действующим веществом Сероквеля выступает кветиапин, который является антагонистом нейротрансмиттеров ткани головного мозга. Он способен ингибировать серотониновые рецепторы нервной ткани, повышая их сродство к гистамину и бензодиазепинам.

Вспомогательными компонентами являются повидон, лактоза, крахмала гликолят натрия, стеарат магния, дигидрат фосфата. Оболочку образуют красители (Е 171, 172) и макрагол 400.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат, являясь атипичным нейролептиком, активно взаимодействует с большим количеством нейротрансмиттерных рецепторов организма:

• серотониновыми;
• гистаминовыми;
• дофаминовыми;
• адренергическими.

Однако без влияния лекарства остаются мускариновые и часть бензодиазепиновых рецепторов. Механизм действия медпрепарата заключается в эффективном блокировании Д2-допаминовых рецепторов, снижении активности мезолимбических А10 нейронов к допамину, тем самым снижая проявления шизофрении и других психотических состояний.

Медикамент хорошо всасывается слизистой оболочкой пищеварительного тракта и распадается на метаболиты, которые отдельно друг от друга действия не оказывают. Прием лекарственного средства не зависит от времени употребления пищи. Период полувыведения составляет 6 часов. Большая часть медикамента способна связываться с белками плазмы.

Показания и противопоказания

Область применения Сероквеля весьма ограничена, поэтому список показаний небольшой. К ним относятся:

• острые и хронические расстройства психозного генеза (шизофрения, шизоаффективное состояние);
• эпизоды маниакального поведения;
• биполярные расстройства нервной системы;
• болезнь Паркинсона и Альцгеймера у пациентов пожилого возраста.

Запрещено использовать препарат при наличии индивидуальной непереносимости компонентов, входящих в его состав, а также лактазной недостаточности, галактозной мальабсорбции.

Противопоказан детям препарат до 18 лет. Применение Сероквеля у беременных и кормящих женщин весьма ограничено в силу недостатка клинических данных о его безопасности в этот период. Ответственность в данной ситуации ложится на врача: если предполагаемая польза превышает возможные риски, то возможен вариант его назначения. Однако стоит учитывать, что согласно последним научным клиническим исследованиям, применение Сероквеля в третьем триместре беременности грозит возникновением эпилептического синдрома у новорожденного, дистресс-нарушением во время родов и снижением питания в первые дни после рождения.

С особой осторожностью используется при наличии:

• изменений функционирования сосудистой системы в сердце и головном мозге;
• артериальной гипотензии;
• печеночной недостаточности;
• инсульта;
• аспирационной пневмонии.

Инструкция по применению

Принимается лекарственный препарат перорально, независимо от приема пищи. Для лечения шизофренических расстройств любого генеза назначается стандартная схема:

• 1-й день – по 25 мг 2 раза;
• 2-й день – по 50 мг 2 раза;
• 3-й день – 200 мг в сутки;
• 4-й день – 300 мг в сутки.

После этого суточная дозировка подбирается индивидуально каждому больному, исходя из эффективной дозы в конкретном случае. Обычно она не превышает 450 мг.

У пожилых пациентов классически терапия начинается с более низких терапевтических доз и составляет изначально 25 мг в сутки. Ежедневно ее увеличивают в 2 раза, достигая приемлемой. Она, как правило, меньше, чем у пациентов до 60 лет.

Особо осторожно препарат применяется у больных с патологией печени, так как здесь происходит основной этап метаболизма. Поэтому если необходимость использования Сероквеля при такой патологии высока, то дозироваться он должен по минимуму – 25 мг в сутки с постепенным повышением до 50 мг.

Возможные побочные действия и передозировка

Все нежелательные эффекты, возникающие на фоне применения лекарства, напрямую связаны с основным действующим компонентом – квеатипином. Наиболее распространенные из них следующие:

• сонливость в течение дня;
• головная боль, головокружение;
• сухость во рту;
• синдром “отмены”;
• изменение липидного обмена – снижение липопротеидов высокой плотности и повышение липопротеидов низкой плотности;
• ожирение;
• гематологические изменения в виде анемии, лейкопении;
• ортостатическая гипотензия;
• учащенное сердцебиение;
• диспепсические расстройства – понос, запор, повышенное газообразование;
• синдром беспокойных ног;
• судороги;
• нарушения функционирования гепатобилиарной системы;
• ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонса, анафилактическая реакция.

Случаев передозировки немного. Производитель сообщает о случаях летального исхода при использовании 13,6 г и 6 г действующего компонента Сероквеля. Однако смертельного исхода не наблюдалось при одномоментном приеме 30 г препарата. Анализируя эти случаи, фармацевты пришли к выводу, что исход зависит не только от основного заболевания, но и наличия сопутствующих патологий – сердечно-сосудистых, тяжелых нефрологических и гепатологических нарушений.

Основными клиническими проявлениями передозировки препарата являются чрезмерная сонливость, упадок сил, снижение артериального давления, учащение сердцебиения. Учитывая, что специфических антидотов медикамент не имеет, при первом появлении этих симптомов необходимо оказать помощь, соблюдая следующий алгоритм:

1. Прекратить прием средства.
2. Придать пациенту удобное положение;
3. Попытаться промыть желудок, дать выпить сорбенты (если сознание отсутствует – произвести интубацию трахеи и затем приступать к промыванию).
4. Ввести внутривенно симпатомиметические препараты.
5. Транспортировать пациента в ближайшее лечебное учреждение или вызвать бригаду скорой помощи.

Аналоги медикамента

Медикамент имеет аналоги как по химическому составу, так и по лечебному эффекту. К полным (структурным) аналогам относятся Квентиакс и Кетилепт.

1. Кветиакс имеет 5 дозировок. Фармакодинамика и фармакокинетика, показания, противопоказания абсолютно идентичны таковым у Сероквеля. Выпускается российским фармацевтическим концерном ООО “КРКА-РУС”. Препарат является достойной заменой дорогостоящего Сероквеля, поскольку цена его в 3 раза ниже.
2. Кетилепт также является дженериком Сероквеля, производится в Венгрии на заводе “Эгис”. Единственным отличием его выступает то, что таблетки содержатся не только в блистерах, но и в стеклянных флаконах.

Аналогом по фармакологической группе и лечебному эффекту является Арипризол. Препарат имеет активное вещество – арипипразол. Несмотря на разный состав, Арипризол фармакодинамически сходен с рассматриваемым медикаментом. Показания и противопоказания остаются стандартными для препаратов из группы нейролептиков. Производитель – «БЕЛУПО», Республика Хорватия.

СЕРОКВЕЛЬ

• Показания к применению
• Способ применения
• Побочные действия
• Противопоказания
• Беременность
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Передозировка
• Условия хранения
• Форма выпуска
• Состав

Сероквель – антипсихотический препарат, применяемый для лечения хронических и острых психозов. Сероквель относится к антипсихотическим лекарственным средствам – нейролептикам. Активный компонент препарата по сравнению с допаминовыми D1- и D2-рецепторами в головном мозге проявляет более высокое сродство к серотониновым 5HT2-рецепторам. Сероквель проявляет антипсихотическую активность, а в проведенных клинических исследованиях показал эффективность при лечении негативных и позитивных симптомов шизофрении.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Сероквель: лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению; лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства; лечение депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства (в течение 8 недель).

Способ применения

Не отмечено клинического улучшения при увеличении дозы более 600 мг.
У пожилых пациентов начальная доза составляет 25 мг/сут. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у молодых пациентов.
У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью рекомендуется начинать терапию Сероквелем с 25 мг/сут. Рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.
Безопасность и эффективность Сероквеля у детей и подростков не исследовалась.

Побочные действия

В дальнейшем не было признаков клинически значимых изменений в концентрации тиреотропного гормона. Практически во всех случаях концентрация общего и свободного Т4 возвращался к исходному после прекращения терапии Сероквелем независимо от длительности лечения.
Аллергические реакции: редко – эозинофилия, аллергические реакции, включая ангионевротический отек.
Прочие: редко – периферические отеки, умеренная астения, ринит, увеличение массы тела (преимущественно в первые недели лечения); очень редко – приапизм.
Сероквель может вызвать удлинение интервала QTс, взаимосвязи применения Сероквеля с постоянным увеличением QTс не выявлено.
Также сообщалось о следующих часто встречающихся (1/100) побочных явлениях — повышение АД, сердцебиение, дизартрия, фарингит, кашель, анорексия, повышенное потоотделение. Причинно-следственная связь данных побочных явлений с приемом Сероквеля не установлена.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Сероквель являются: совместное применение с ингибиторами цитохрома Р450 (противогрибковые препараты группы азолов, эритромицин, кларитромицин, нефазодон, ингибиторы протеаз); повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Беременность

Безопасность и эффективность применения Сероквеля у беременных женщин не установлены. Поэтому при беременности Сероквель можно применять только, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном назначении препаратов, обладающих сильным ингибирующим действием на изофермент CYP3A4 (таких как противогрибковые средства группы азолов и макролидные антибиотики), концентрация кветиапина в плазме может повышаться. В таких случаях следует применять более низкие дозы Сероквеля. Особенное внимание должно быть уделено пожилым и ослабленным пациентам. Необходимо индивидуально оценивать соотношение риска и пользы для каждого пациента.
Одновременное назначение Сероквеля с препаратами, индуцирующими ферментную систему печени, такими как карбамазепин, возможно снижение концентрации препарата в плазме, что может потребовать увеличения дозы Сероквеля, в зависимости от клинического эффекта. В исследовании фармакокинетики кветиапина при применении в различных дозах, при назначении его до или одновременно с карбамазепином (индуктором печеночных ферментов), возможно значительное увеличение клиренса кветиапина. Такое увеличение клиренса кветиапина уменьшало AUC в среднем на 13% по сравнению с применением кветиапина без карбамазепина.
Одновременное назначение Сероквеля с другим индуктором микросомальных ферментов печени (фенитоина), также приводило к повышению клиренса кветиапина. При одновременном назначении Сероквеля и фенитоина (или других индукторов печеночных ферментов, таких как барбитураты, рифампицин) может потребоваться увеличение дозы Сероквеля. Также может потребоваться уменьшение дозы Сероквеля при отмене фенитоина или карбамазепина или другого индуктора ферментной системы печени или замене на препарат, не индуцирующий микросомальные ферменты печени (например, вальпроат натрия).

Передозировка

Симптомы передозировки препарата Сероквель: отмеченные симптомы в основном были следствием усиления известных фармакологических эффектов препарата, таких как сонливость и чрезмерная седация, тахикардия и снижение АД.
Лечение: специфических антидотов к кветиапину нет. В случаях серьезной интоксикации необходимо рассмотреть возможность симптоматической терапии и рекомендуется проводить мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания, сердечно-сосудистой системы, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции. Медицинский контроль и наблюдение должно быть продолжено до полного выздоровления пациента.

Условия хранения

Препарат Сероквель следует хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 30°C. Срок годности – 3 года.

Форма выпуска

Сероквель — таблетки, покрытые пленочной оболочкой: в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 или 6 блистеров (таблетки 25 мг); или в пачке картонной 3, 6 или 9 блистеров (таблетки 100 и 200 мг).

Состав

Активное вещество: 1 таб. – кветиапина фумарат;
Вспомогательные вещества: повидон, кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, лактозы моногидрат, магния стеарат.
Состав оболочки: краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый, титана диоксид, гипромеллоза, макрогол 400.

Сероквель

Состав

Химический состав препарата Сероквель или Сероквель Пролонг зависит прежде всего от формы выпуска лекарственных средства. В одной таблетке выше обозначенных препаратов может содержаться 25, 50, 100, 150, 200, 300 или 400 мг. кветиапина (активное вещество).

В составе лекарства Сероквель присутствуют также такие вспомогательные соединения как: гидрофосфат кальция, повидон, карбоксиметилкрахмал, микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, натрия карбоксиметилкрахмал и стеарат магния.

Пленочная оболочка таблеток содержит макрогол 400, диоксид титана, а также гипромеллозу, а в некоторых лекарственных формах препарата присутствуют красители, например, желтый или красный железа оксид.

В составе препарата Сероквель Пролонг помимо активного соединения кветиапин содержатся такие вспомогательные компоненты как: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, дигидрат натрия, стеарат магния, а также гипромеллоза. Пленочная оболочка таблеток содержит диоксид титана, макрогол, желтый или красный оксид железа и гипромеллозу.

Форма выпуска

Покрытые пленочной оболочкой таблетки Сероквель отличаются не только по количеству, содержащегося в их составе лекарственного соединения, но и по цвету. Производитель выпускает таблетки розового цвета — по 25 мг. кветиапина ( 10 шт. в блистере, 3 или 6 блистеров в упаковке), желтые – по 100 мг. кветиапина (10 шт. в блистере, 3,6 или 9 блистеров в упаковке) и белого – по 200 мг. кветиапина (10 шт. в блистере, 3,6 или 9 блистеров в упаковке).

Помимо того, в одной упаковке лекарственного средства может быть комбинация разных форм выпуска препарата, т.е. содержаться 6 таблеток по 25 мг., 3 – по 100 мг. и 1 – по 200 мг. На одну сторону таблеток нанесена гравировка, которая указывает на количество лекарственного соединения, содержащегося в составе той или иной формы выпуска препарата — Seroquel 25, Seroquel WO и Seroquel 200.

Препарат Сероквель Пролонг выпускают также в таблетированном виде. В зависимости от формы лекарственного выпуска на покрытой специальной пленочной оболочке продолговатой и двояковыпуклой таблетке данного лекарства может быть нанесена гравировка, которая соответствует количеству кветиапина, например, XR50, XR150, XR200, XR300 и XR400. Как правило, в одном блистере содержится 10 таблеток препарата, а в одной картонной упаковке – 6 блистеров.

Фармакологическое действие

Оба препарата относятся к антипсихотропным лекарствам и оказывают на организм нейролептическое воздействие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Поскольку оба лекарственных средства относятся к группе атипичных антипсихотических препаратов, они проявляют сродство высокой степени по отношению к серотониновым рецепторам класса 5НТ2, в сравнении с дофаминовыми рецепторами головного мозга D1 и D2. Аналогичные свойства препараты показывают в отношении адренорецепторов и гистаминовых рецепторов.

Во время научных исследований сродства обоих лекарственных средств с бензодиазепиновыми и холинергическими мускариновыми рецепторами выявлено не было. При проведении стандартных медицинских тестов препараты проявляют свои антипсихотические свойства. Сероквель Пролонг, как и Сероквель вызывает не выраженную каталепсию, что влечет за собой блокировку дофаминовых D2 рецепторов.

Далее происходит селективное снижение активности дофаминергических мезолимбических нейронов А10 в сравнении с вовлеченными в моторную функцию нигростриарными нейронами. При использовании обоих препаратов в крови не повышается уровень пролактина. В результате исследований специалисты обнаружили способность данных лекарственных средств бороться с симптомами и проявлением шизофрении.

При пероральном приеме препаратов лекарственные соединения, входящие в их состав, достаточно быстро всасываются в желудке, а затем активно метаболизируются посредством печени. Стоит заметить, что на биодоступность кветиапина не влияют продукты питания, поэтому оба лекарственных средства можно принимать независимо от приемов пищи.

Как Сероквель Пролонг, так и Сероквель выводятся из организма человека с фекалиями, а также мочой.

Показания к применению

Данные препараты показаны при:

• шизофрении;
• хронических психозах;
• маниакальных состояниях;
• депрессии;
• биполярных расстройствах.

Сероквель Пролонг используют и в профилактических целях, например, для недопущения рецидивов шизофренических припадков у стабильных пациентов, а также биполярных расстройств у больных, которые ранее уже успешно проходили курсы лечения кветиапином. Кроме того, препарат довольно часто включают в комплексное лечение пациентов при субоптимальной реакции на монотерапию с использованием антидепрессантов.

Противопоказания

Оба лекарственных средства противопоказаны при наличии у пациентов индивидуальной непереносимости тех или иных составных компонентов, входящих в химический состав препаратов, а также при дефиците лактазы или при непереносимости галактозы, при мальабсорбции глюкозно-галактозной.

Кроме того, оба лекарства противопоказаны детям до 18 лет. Сероквель Пролонг, как и Сероквель следует принимать с особой осторожностью пожилым пациентам, людям, страдающим цереброваскулярными и сердечно-сосудистыми недомоганиями или расположенным к гипотензии, а также тем категориям больных, в анамнезе которых описаны риски развития судороги, печеночной недостаточности, аспирационной пневмонии и инсульта.

Побочные действия Сероквеля

Среди наиболее часто встречающихся побочных действий Сероквеля и Сероквель Пролонга можно выделить следующие:

• головокружение;
• сонливость;
• дисперсия;
• запор;
• тахикардия;
• сухость во рту;
• ортостатическая гипотензия;
• повышение уровня содержания в крови триглицеридов, печеночных ферментов, а также инсулина.

Зачастую в первые недели использования препаратов пациенты прибавляют в весе. Довольно редко, однако, при приеме данных лекарственных средств могут возникать такие побочные действия как: судороги, приапизма, нейролептический синдром, нарушение сознания, дистония, вегето-сосудные нарушения, нейтропения, акатизия, а также лейкопения. При длительном использовании препаратов может развиться поздняя дискенезия.

Инструкция по применению Сероквель Пролонга (Способ и дозировка)

Сероквель Пролонг следует принимать натощак, таблетки не разжевывать и не разламывать. Дозировка и продолжительность лечения препаратом зависит от вида и степени тяжести заболевания, а, кроме того, следует учитывать состояние здоровья пациентов. При лечении шизофрении, а также биполярных расстройств следует принимать данное лекарство по следующему плану:

• по 300 мг. в первые сутки;
• по 600 мг. на протяжении двух следующих дней.

Оптимальная рекомендованная суточная дозировка препарата в 600 мг. может быть увеличена до 800 мг. в случае острой медицинской необходимости.

В период лечения депрессивных состояний Сероквель Пролонг принимают по следующей схеме:

• по 50 мг. в первые сутки;
• по 100 мг. во вторые сутки;
• далее по 200 мг. в течение третьих суток;
• затем по 300 мг. на протяжении четвертого дня.

Рекомендованная дневная дозировка лекарства равная 300 мг. может быть увеличена до 600 мг. по медицинским показаниям и в случае нормальной переносимости препарата пациентами. В профилактических целях Сероквель Пролонг принимают на ночь в пределах дозы равной 300-800 мг.

В составе комплексной терапии при субоптимальной реакции пациентов на лечение антидепрессантами препарат принимают по 50 мг. первые двое суток, а затем по 150 мг. на протяжении еще четырех дней.

В соответствии с инструкцией на Сероквель препарат принимают дважды в день. Схема приема лекарства, как и продолжительность курса лечения зависит от разновидности заболевания и состояния здоровья пациента.

При лечении шизофрении, а также психозов препарат принимают:

• по 50 мг. в первый день;
• по 100 мг. во вторые сутки;
• по 200 мг. в третий день;
• по 300 мг. на четвертый день.

Рекомендованная суточная дозировка лекарственного средства может варьироваться от 150 до 750 мг.

При лечении биополярных расстройств, а также маниакально-депрессивных состояний Сероквель принимают по следующей схеме:

• по 100 мг. в первый день;
• по 200 мг. на вторые сутки;
• по 300 мг. в третий день;
• по 400 мг. на последние четвертые сутки.

Постепенно терапевтическая доза препарат наращивается и к шестым суткам может достигать 800 мг.

Передозировка

Стоит отметить, что при соблюдении рекомендаций по приему обоих лекарственных средств, случаи передозировки препаратами встречаются довольно редко. Однако в некоторых случаях последствия передозировки были настолько несовместимы с жизнью пациентов, что приводили к летальному исходу или коме.

При превышении суточных доз препаратов могут наблюдаться такие симптомы как: сонливость, снижение давления, чрезмерная седация, а, кроме того, тахикардия. При тяжелой интоксикации проводиться симптоматическое лечение, а также мероприятия, направленные на поддержание сердечно-сосудистой и дыхательной систем человеческого организма.

Взаимодействие

Увеличение концентрации кветиапина, а, следовательно и усиление эффективности обоих препаратов может возникнуть при одновременном приеме Сероквель Пролонга и Сероквеля с антибиотиками, относящимися к группе макролидов, а также с азоловыми противогрибковыми средствами. Корректировка дозировки препаратов может также потребоваться при одновременном использовании препаратов с лекарственными средствами, содержащими в составе фенитоин или призванными индуцировать печеночные ферменты, например, Карбамазепин.

Условия продажи

Отпуск из аптек только по рецепту.

Условия хранения

Хранить Сероквель Пролонг и Сероквель можно при температуре максимум в 30 °C, при этом в недоступном месте для детей.

Срок годности

Особые указания

При переводе пациентов с препарата Сероквель на Сероквель Пролонг используется та же суточная дозировка, хотя и сокращается количество приемов лекарства. Однако в некоторых случаях может потребоваться корректировка дозировки, а также плана приема таблеток. При использовании обоих препаратов в лечении пожилых пациентов следует начинать с уменьшенной суточной дозы (25 мг.).

Поскольку среди побочных эффектов обоих лекарств присутствует сонливость не следует управлять транспортным средством или работать с потенциально опасными агрегатами и механизмами в период лечения данными препаратами.

Сероквель

Сероквель – антипсихотический препарат, применяемый для лечения хронических и острых психозов. Относится к антипсихотическим лекарственным средствам – нейролептикам.

Активный компонент препарата по сравнению с допаминовыми D1- и D2-рецепторами в головном мозге проявляет более высокое сродство к серотониновым 5HT2-рецепторам.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Сероквель, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей принимающих препарат можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Производится препарат в форме круглых, двояковыпуклых, белых таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

• Химический состав препарата Сероквель или Сероквель Пролонг зависит прежде всего от формы выпуска лекарственных средства. В одной таблетке выше обозначенных препаратов может содержаться 25, 50, 100, 150, 200, 300 или 400 мг. кветиапина (активное вещество).

Клинико-фармакологическая группа: нейролептик.

Показания к применению

Сероквель рекомендуется применять при терапии следующих расстройств:

• при шизофренических состояниях;
• лечение шизофрении;
• если имеются психозы в хронических формах;
• при маниакальных состояниях;
• во время депрессии;
• биполярное расстройство;
• аффективные нарушения.

Фармакологическое действие

Сероквель – атипичный антипсихотический препарат. Сероквель содержит активный компонент кветиапин – лекарственное вещество, взаимодействующие с рядом нейротрансмиттерных рецепторов. Кветиапин и его активный метаболит взаимодействуют с D1- и D2-рецепторами допамина, 5НТ2-рецепторами серотонина, а также обладают сродством с норэпинефриновым переносчиком.

Кветиапин активен в тестах антипсихотического действия. Препарат блокирует действие агонистов допамина (эффект доказан поведенческими факторами и электрофизиологично). Сероквель эффективен в лечении позитивных и негативных симптомов шизофрении.

Инструкция по применению Сероквель

Прием препарата не зависит от приема пищи, таблетки не разжевывать и не разламывать. Дозировка и продолжительность лечения препаратом зависит от вида и степени тяжести заболевания, а, кроме того, следует учитывать состояние здоровья пациентов.

Лечение депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства:

• Сероквель назначают 1 раз/сут на ночь. Рекомендуемая доза – 300 мг. Суточная доза для первых 4 дней терапии составляет: 1-й день – 50 мг, 2-й день – 100 мг, 3-й день – 200 мг, 4-й день – 300 мг. Максимальная суточная доза составляет 600 мг. Не отмечено клинического улучшения при увеличении дозы более 600 мг.

Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства:

• Сероквель применяется в качестве монотерапии или в качестве адьювантной терапии для стабилизации настроения. Суточная доза для первых 4 дней терапии составляет: 1-й день – 100 мг, 2-й день – 200 мг, 3-й день – 300 мг, 4-й день – 400 мг. В дальнейшем к 6 дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг/сут.
• В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости доза может варьировать в пределах от 200 мг до 800 мг/сут. Обычно эффективная доза составляет от 400 мг до 800 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 800 мг.

Лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению:

• Суточная доза для первых 4 дней терапии составляет: 1-й день – 50 мг, 2-й день – 100 мг, 3-й день – 200 мг, 4-й день – 300 мг.
  В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом доза может варьировать в пределах от 150 мг до 750 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 750 мг.

Пациентам пожилого возраста Сероквель назначают в начальной дозе – 25 мг в сутки. Затем следует постепенно увеличивать дозу (на 25–50 мг в сутки), пока не будет достигнута эффективная доза. Скорее всего, она будет меньше аналогичной дозы для молодых пациентов.

При печеночной или почечной недостаточности лечение начинают с дозы 25 мг в сутки. Затем следует ежедневно увеличивать дозу на 25–50 мг до тех пор, пока не будет достигнута эффективная доза.

Безопасность и эффективность Сероквеля у детей и подростков не исследовалась.

Противопоказания

Нельзя использовать препарат в таких случаях:

1. Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
2. Детский и подростковый возраст до 18 лет (так как безопасность и эффективность Сероквеля у данной возрастной группы не исследовались);
3. Необходимость одновременного применения ингибиторов цитохрома Р450 (ингибиторов протеаз, противогрибковых препаратов группы азолов, нефазодона, эритромицина, кларитромицина).

С осторожностью Сероквель назначают пожилым людям, а также при печеночной недостаточности, судорожных припадках в анамнезе, сердечно-сосудистых и цереброваскулярных заболеваниях или других состояниях, характеризующихся повышенным риском развития артериальной гипотензии.

Побочные действия

У препарата могут встречаться определенные побочные эффекты:

• Пищеварительная система: диспепсия, сухость во рту, диарея или запор, боли в животе, транзиторное повышение активности ферментов печени;
• Сердечно-сосудистая система: часто – тахикардия, ортостатическая гипотензия и головокружение, обмороки (эти побочные явления обычно встречаются в начале лечения при подборе дозы);
• Центральная нервная система и органы чувств: тревога, головная боль, головокружение, сонливость, злокачественный нейролептический синдром (редко), боль в ухе;
• Система кроветворения: редко – нейтропения и/или лейкопения;
• Эндокринная система: незначительное снижение уровня гормонов щитовидной железы (обратимое, дозозависимое);
• Аллергические реакции: редко – ангионевротический отек, эозинофилия;
• Прочие реакции: редко – умеренная астения, увеличение массы тела (в основном в первые недели терапии), ринит, периферические отеки; очень редко – приапизм.

На фоне длительного применения Сероквеля возрастает вероятность развития поздней дискинезии, в таких ситуациях необходимо снизить дозировку препарата или полностью его отменить.

Особые указания

Сероквель не предназначен для профилактики депрессивных и маниакальных эпизодов, применяется только для лечения. Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей и поступков, поэтому до наступления выраженной ремиссии пациент должен находиться под тщательным наблюдением. В некоторых случаях на это требуется более 1 месяца.

Отмену препарата Сероквель, особенно при применении в высоких дозах, проводят постепенно. В противном случае может возникнуть синдром отмены, который проявляется следующими симптомами: бессонница, тошнота, рвота, акатизия, дискинезия, дистония, обострение психотических расстройств.

Аналоги Сероквель

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Виктоэль;
• Гедонин;
• Квентиакс;
• Кветиапин;
• Кетиап;
• Кетилепт;
• Кутипин;
• Лаквель;
• Нантарид;
• Сервитель;
• Сероквель Пролонг.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Средняя цена СЕРОКВЕЛЬ, таблетки в аптеках (Москва) 1178 рублей.

Оценка статьи:

(пока оценок нет)

Загрузка...

Сохранить себе в: