Таблетки и раствор для инъекций Диазепам, аналоги, цена, инструкция по применению

Диазепам

Состав

В 1 драже содержится диазепама 2 либо 5 мг, в качестве вспомогательных веществ: моногидрат лактозы, картофельный крахмал, стеарат кальция.

В 1 ампуле содержится 2 мл раствора, содержание вещества диазепам — 10 мг.

Форма выпуска

  • в картонной коробке в блистере, вмещающем 24 таблетки;
  • ампулы выпускают в блистерах по 5 штук — в одной коробке 2 блистера.

Фармакологическое действие

Транквилизирующее, миорелаксирующее (расслабляющее скелетную мускулатуру), гипноседативное и анксиолитическое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Диазепам является транквилизатором бензодиазепинового ряда, который способен потенцировать центральное действие γ -аминомаслянной кислоты как основного тормозного медиатора ЦНС, формируя компонент супрамолекулярной единицы – рецепторный комплекс бензодиазепин-γ-аминомаслянной кислоты – хлорионофор, размещающийся на мембранах нейронов. Он обладает избирательной стимуляцией действия γ-аминомасляной кислоты в ретикулярной формации ствола мозга, что уменьшает возбуждение коры головного мозга, лимбической системы, таламуса и гипоталамуса. Миорелаксирующий эффект реализуется по тормозному механизму действия на полисинаптические рефлексы мышечного натяжения.

Диазепам характеризуется дозозависимым влиянием на ЦНС: малые дозы (до 15 мг в сутки) оказывают стимулирующий эффект, в то время как высокие (больше 15 мг) – седативный.

Что касается фармакокинетики, то пероральное применение вызывает абсорбцию 75% дозы в пищеварительном тракте, приблизительно 98% диазепама связывается с протеинами плазмы, развитие терапевтического эффекта происходит на 2-7 день курса лечения.

Метаболизм происходит в печени, где 99% диазепама преобразовывается в неактивные и активные метаболиты, способные проникать через гематоплацентарный барьер и в грудное молоко. Экскретируется препарат в две фазы преимущественно почками (70%), до 10% выводится с калом. Период полувыведения на первом этапе составляет 3 часа, на втором – 48 часов.

Показания к применению

Назначают при различного рода неврозах, беспокойстве и тревоге, психопатии, шизофрении, бессоннице и других нарушениях сна, эпилепсии, абстинентном синдроме при хроническом алкоголизме, спастическом состоянии и зудящих дерматозах, а также при миозитах, бурситах, артритах, сопровождающихся напряжением скелетной мускулатуры.

Может быть использован как компонент комбинированного наркоза, для облегчения родовой деятельности, в случае преждевременных родов и при преждевременной отслойке плаценты, при столбняке.

Противопоказания

Гиперчувствительность к составляющим компонентам Диазепама и другим бензодиазепинам, а также при печеночной и почечной недостаточности, миастении, выраженной хронической гиперкапнии, закрытоугольной глаукоме и в период беременности.

Побочные действия

Диазепам может вызывать следующие побочные эффекты:

Длительное применение может развивать лекарственную зависимость, а также нарушение памяти.

Диазепам, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Взрослые принимают Диазепам в/в, в/м, ректально (внутрь) от 4 до 15 мг в сутки в два приема, при этом максимальная суточная доза может составлять не более 60 мг и только в условиях стационара.

Грудничкам и детям старше 6 месяцев можно принимать в дозе 0,1–0,8 мг на кг веса в сутки за 3–4 приема.

Инструкция по применению Диазепама предполагает внутримышечное или внутривенное введение по 10–20 мг кратное соответствующим показаниям.

Разовая доза, частота и длительность курса должны устанавливаться индивидуально. Продолжительность курса должна быть как можно меньше, к примеру, лечение бессонницы не должно превышать недели, состояние тревоги — 8-12 недель, предполагая периоды постепенного снижения дозы.

Передозировка

Завышенные дозы Диазепама могут вызывать развитие парадоксального возбуждения, угнетение сердечной/дыхательной активности, арефлексию, апноэ и даже кому.

Существует специфический антидот — Флумазенил, который по механизму является антагонистом бензодиазепинов.

Лечение: промывание желудка, энтеросорбентные средства, искусственная вентиляция легких.

Взаимодействие

При одновременном применении с:

  • Нейролептиками, седативными, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками — Диазепам усиливает угнетение ЦНС, дыхательного центра и вызывает выраженную артериальную гипотензию.
  • Трициклическими антидепрессантами(в том числе Амитриптилин) — возможно повышение угнетающего эффекта на ЦНС и холинергического действия, увеличение концентрации антидепрессантов.
  • Миорелаксантами— усиливается их действие, однако, увеличивается риск развития апноэ.
  • Пероральными контрацептивами могут усиливаться эффекты Диазепама, повышая риск развития кровотечения прорывного типа.
  • Бупивакаином, флувоксамином— возможно повышение его концентрации в плазме крови.
  • Диклофенаком — усиление головокружения.
  • Изониазидом, Парацетамолом — снижение выведения Диазепама.
  • Карбамазепином, Фенитоином, Рифампицином, Фенобарбиталом— ускоряется выведение и метаболизм Диазепама.
  • Кофеином— уменьшение седативного и, возможно, анксиолитического действия Диазепама.
  • Клозапином — возможны реакции выраженной артериальной гипотензии, угнетения дыхания, потеря сознания.
  • Леводопой— подавление противопаркинсонового действия.
  • Лития карбонатом — зафиксирован случай развития коматозного состояния.
  • Метопрололом — возможно снижение зрения и ухудшение психомоторных реакций.
  • Теофиллиномв малых дозах — извращение седативного действия Диазепама.
  • Циметидином, Омепразолом, Дисульфирамом — увеличение длительности действия Диазепама.
  • Этанолом — этанолсодержащие препараты усиливают угнетение ЦНС, в основном влияние на дыхательный центр, возможно возникновение синдрома патологического опьянения.

Условия продажи

При наличии рецепта.

Условия хранения

В сухом, защищенном от лучей света месте, с температурой окружающей среды 15–25° Цельсия.

Срок годности

Особые указания

В период лечения Диазепамом недопустимо употребление алкоголя.

Относительно вождения автотранспортом и управления механизмами – опасность существует, так как препарат может вызывать головокружение, галлюцинации или общее замедление скорости психомоторики.

Синонимы

При беременности и лактации

Не рекомендуется применять Диазепам в первом триместре беременности, исключение — крайняя необходимость, так как препарат может существенно изменять ЧСС плода. Курс приема при грудном вскармливании следует прекратить.

Диазепам – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки или драже 2 мг, 5 мг и 10 мг, уколы в ампулах для инъекций) лекарственного препарата для лечения эпилепсии, неврозов, страха у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Диазепам. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Диазепама в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Диазепама при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эпилепсии, неврозов, страха у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Диазепам – транквилизатор, производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связан с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС. Миорелаксирующее действие обусловлено также ингибированием спинальных рефлексов. Может вызывать антихолинергический эффект.

Состав

Диазепам + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Всасывание быстрое. Связывание с белками плазмы составляет 98%. Проникает через плацентарный барьер, в спинномозговую жидкость, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Выводится почками – 70%.

Показания

  • неврозы;
  • пограничные состояния с явлениями напряжения, беспокойства, тревоги, страха;
  • шизофрения;
  • нарушения сна (бессонница);
  • двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии;
  • абстинентный синдром при хроническом алкоголизме;
  • спастические состояния, связанные с поражением головного или спинного мозга;
  • миозиты, бурситы, артриты, сопровождающиеся напряжением скелетных мышц;
  • эпилептический статус;
  • премедикация перед наркозом;
  • в качестве компонента комбинированного наркоза;
  • облегчение родовой деятельности;
  • преждевременные роды;
  • преждевременная отслойка плаценты;
  • столбняк.

Формы выпуска

Драже 2 мг и 5 мг.

Таблетки 2 мг, 5 мг и 10 мг.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь, взрослым – по 4-15 мг в сутки в 2 приема (максимальная суточная доза – 60 мг, в условиях стационара). Грудным детям старше 6 месяцев – по 0,1-0,8 мг/кг в сутки в 3-4 приема.

Внутривенно, внутримышечно – по 10-20 мг с кратностью в соответствии с показанием.

Побочное действие

  • сонливость;
  • головокружение;
  • мышечная слабость;
  • спутанность сознания;
  • депрессия;
  • нарушения зрения;
  • головная боль;
  • тремор;
  • возбуждение;
  • чувство тревоги;
  • нарушения сна;
  • галлюцинации;
  • икота;
  • развитие лекарственной зависимости;
  • нарушения памяти;
  • запор;
  • тошнота;
  • сухость во рту;
  • слюнотечение;
  • повышение или снижение либидо;
  • недержание мочи;
  • понижение АД;
  • кожная сыпь.

Противопоказания

  • тяжелая миастения;
  • выраженная хроническая гиперкапния;
  • указания в анамнезе на алкогольную или лекарственную зависимость (кроме острой абстиненции);
  • повышенная чувствительность к диазепаму и другим бензодиазепинам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять диазепам в 1 триместре беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Следует иметь в виду, что при применении диазепама при беременности возможно существенное изменение ЧСС плода.

При применении в акушерстве в дозах, рекомендованных для облегчения родов, у новорожденных, чаще у недоношенных, возможны временная мышечная гипотония, гипотермия, нарушение дыхания.

При регулярном приеме в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение у детей

Следует избегать применения диазепама у новорожденных, так как у них еще не полностью сформировалась ферментная система, участвующая в метаболизме диазепама.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с сердечной и дыхательной недостаточностью, органическими изменениями головного мозга (в таких случаях рекомендуется избегать парентерального введения диазепама), при закрытоугольной глаукоме и предрасположенности к ней, при миастении.

Требуется особая осторожность при применении диазепама, особенно в начале лечения, у пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды.

При отмене терапии дозу следует уменьшать постепенно. При внезапной отмене диазепама после длительного применения возможны беспокойство, возбуждение, тремор, судороги.

Диазепам следует отменить при развитии парадоксальных реакций (острое возбуждение, тревожность, нарушения сна и галлюцинации).

После внутримышечной инъекции диазепама возможно увеличение активности КФК в плазме крови (что следует учитывать при дифференциальной диагностике инфаркта миокарда).

Избегать внутриартериального введения.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Диазепам может вызывать замедление скорости психомоторных реакций, что следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с нейролептиками, седативными, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками, средствами для наркоза), усиливается угнетающее влияние на ЦНС, на дыхательный центр, выраженная артериальная гипотензия.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с амитриптилином) возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, повышение концентрации антидепрессантов и усиление холинергического действия.

У пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды, степень и механизмы лекарственного взаимодействия непредсказуемы.

При одновременном применении с миорелаксантами действие миорелаксантов усиливается, увеличивается риск возникновения апноэ.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами возможно усиление эффектов диазепама. Повышается риск развития прорывного кровотечения.

При одновременном применении с бупивакаином возможно повышение концентрации бупивакаина в плазме крови; с диклофенаком – возможно усиление головокружения; с изониазидом – уменьшение выведения диазепама из организма.

Препараты, вызывающие индукцию ферментов печени, в т.ч. противоэпилептические средства (карбамазепин, фенитоин), могут ускорять выведение диазепама.

При одновременном применении с кофеином уменьшается седативное и, возможно, анксиолитическое действие диазепама.

При одновременном применении с клозапином возможны выраженная артериальная гипотензия, угнетение дыхания, потеря сознания; с леводопой – возможно подавление противопаркинсонического действия; с лития карбонатом – описан случай развития коматозного состояния; с метопрололом – возможны снижение остроты зрения, ухудшение психомоторных реакций.

При одновременном применении с парацетамолом возможно уменьшение выведения диазепама и его метаболита (дезметилдиазепама); с рисперидоном – описаны случаи развития ЗНС.

При одновременном применении с рифампицином повышается выведение диазепама вследствие значительного усиления его метаболизма под влиянием рифампицина.

Теофиллин в низких дозах, извращает седативное действие диазепама.

При одновременном применении в редких случаях диазепам подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина. Фенобарбитал и фенитоин могут ускорять метаболизм диазепама.

При одновременном применении флувоксамин повышает концентрацию в плазме крови и побочные эффекты диазепама.

При одновременном применении с циметидином, омепразолом, дисульфирамом возможно увеличение интенсивности и длительности действия диазепама.

При одновременном приеме этанола (алкоголя), этанолсодержащих препаратов усиливается угнетающее влияние на ЦНС (главным образом на дыхательный центр), а также может возникнуть синдром патологического опьянения.

Аналоги лекарственного препарата Диазепам

Структурные аналоги по действующему веществу:

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения эпилепсии):

  • Бензонал;
  • Берлидорм 5;
  • Вимпат;
  • Гопантам;
  • Депакин;
  • Депакин хроно;
  • Диакарб;
  • Загретол;
  • Карбамазепин;
  • Карбасан ретард;
  • Кеппра;
  • Клоназепам;
  • Клонотрил;
  • Конвалис;
  • Конвулекс;
  • Конвульсан;
  • Ламолеп;
  • Мазепин;
  • Напотон;
  • Неулептил;
  • Нитразепам;
  • Нитрам;
  • Нозепам;
  • Пантогам актив;
  • Пантогам;
  • Пантокальцин;
  • Пирацетам;
  • Ривотрил;
  • Сабрил;
  • Сибазон;
  • Стазепин;
  • Сторилат;
  • Топамакс;
  • Топсавер;
  • Фезипам;
  • Феназепам;
  • Финлепсин;
  • Финлепсин ретард;
  • Элзепам;
  • Энкорат хроно;
  • Эпиал;
  • Эпитерра.

Список аналогов «Диазепама» по веществу и типу действия

Золотым стандартом лечения хронического алкоголизма является применение транквилизаторов. Обычно их выбирают из препаратов бензодиазепинового ряда. Чаще всего для купирования симптоматики делирия или синдрома отмены применяется «Диазепам». Препарат помогает снять напряжение, тревогу и раздражение, нормализовать сон, устранить тремор, судороги. В некоторых случаях проводится замена идентичным средством. Рассмотрим наиболее распространенные аналоги «Диазепама».

Лекарства-синонимы

У многих препаратов есть лекарства-синонимы, или полные аналоги. Они обладают такими же механизмами действия, побочными эффектами, фармакокинетикой. Самыми распространенными из них являются:

Отличаются они по цене, форме выпуска, виду упаковки и списку дополнительных веществ. Препараты полностью взаимозаменяемы, поэтому могут использоваться для лечения абстиненции вместо «Дибазола» при таких ситуациях:

  • отсутствие необходимого препарата в аптеке
  • перерегистрация средства
  • возможность выбрать лекарство по своим средствам

Основное действие

Все бензодиазепины (за редким исключением) обладают сходными действиями на организм. Группа имеет общие психоактивные свойства, каждый ее представитель является депрессантом нервной системы, действуя на ГАМК-рецепторы. За счет этого препараты оказывают такие эффекты:

  • седативное
  • снотворное
  • анксиолитическое
  • миорелаксирующее
  • противосудорожное

Средства данного ряда снижают эмоциональную реактивность на внешние раздражители, устраняют панику и фобии. Благодаря этому у человека в период терапии снижается выраженность вегетативных расстройств при абстиненции, предупреждается истощение нервной системы, ускоряется адаптация. Противосудорожный эффект помогает устранить тремор, а также возможное развитие эпилептического припадка.

Читайте также:  Боль в плечевом суставе как признак заболевания

Противопоказания и особенности применения

Иногда «Диазепам» и его полные аналоги способны вызывать парадоксальные реакции – агрессию и сильное раздражение.

Во время лечения бензодиазепины могут снижать внимание и вызывать потерю концентрации, но эти побочные действия проходят после окончания терапии.

Их рекомендуется назначать в лечении хронического алкоголизма только минимальными дозами и коротким курсом с постепенной отменой. Иначе на смену одной зависимости придет другая. После использования высоких доз и резкого прекращения приема «Диазепама» и его аналогов у ряда пациентов развивается психоз и судороги церебрального генеза. Противопоказанием к приему бензодиазепинов являются такие состояния:

  • миастения
  • алкогольное, наркотическое и лекарственное отравление
  • беременность и грудное кормление

С особой осторожностью препараты следует использовать при нарушении функции почек, печени, дыхательной или сердечной недостаточности, в пожилом возрасте. Данная группа анксиолитиков представления большим количеством наименований. Выбирать наилучшее средство не стоит самостоятельно, чтобы не причинить вред здоровью.

Аналоги из одной группы

Хлордиазепоксид — наиболее часто используемый бензодиазепин для детоксикации алкоголя, но диазепам, лоразепам, гидазепам, оксазепам, феназепам могут быть использованы в качестве альтернативы. Они используются для детоксикации организма людей, которые мотивированы бросить пить, и выписываются в течение короткого периода времени, чтобы уменьшить риск развития толерантности к бензодиазепинам и зависимости от них.”

Самым страшным последствием является необратимая умственная деградация

Необходимо как можно раньше распознать зависимость и начать ее лечить.

Наркологи для лечения абстиненции чаще всего пользуются препаратом “Диазепам” или его аналогом. Его применяют также с целью предупреждения припадков и осложнений. Исключением является индивидуальная непереносимость, выраженные нарушения работы печени и почек, которые участвуют в выведении метаболитов.

Лоразепам

Обладает сходными свойствами с «Диазепамом», но период его полувыведения в два раза меньше и составляет около 24 часов. Лучше усваивается при внутримышечном введении. Препарат отличается умеренной способностью снимать тревожность и судорожный синдром, менее эффективен в роли снотворного и седативного средства. Его предпочитают, когда требуется купирование острых припадков. Также средство используют при заболеваниях печени, которые часто наблюдаются у алкоголиков.

Гидазепам

“Гидазепам” действует слабее в сравнении с другими похожими препаратами. Он относится к дневным транквилизаторам и рекомендуется к приему для купирования легкого беспокойства, страха. Редко при использовании в малых дозах вызывает зависимость. Не имеет снотворного эффекта, несильно снижает тонус мышечных волокон.

Феназепам

Имеет мощное анксиолитическое и седативное свойство, превосходит в этом «Диазепам» в 2 раза, как показывают клинические испытания. Его успокаивающее и противотревожное действие сравнимо с эффектом нейролептиков, но он хуже расслабляет мышцы и борется с судорогами. “Феназепам” выбирают при лечении алкоголизма в случае развития выраженных психических нарушений.

Другие препараты с похожим действием

Хронические алкоголики, особенно в пожилом возрасте, часто страдают от почечной и печеночной недостаточности. Поэтому ему противопоказано использование “Диазепама” и аналоговых препаратов. Тогда врачу приходится выбирать средства из других групп, которые могут устранить основную симптоматику отмены спиртного и делирия.

Анксиолитики

В аптечной сети существует большой выбор транквилизаторов других групп. Они также могут оказывать купировать негативную симптоматику при отказе от спиртного и после проведения детоксикации:

  • «Атаракс». Обладает умеренным анксиолитическим, противорвотным, антигистаминным действием. Немного снижает секрецию желудка. В отличие от «Диазепама» не вызывает рассеянности внимания, нарушения работы почек, привыкания.
  • «Мебикар». Снижает тревогу и напряжение, помогает устранить влияние стресса на организм, улучшает кровоток и нормализует баланс элементов и жидкости. Обладает ноотропным действием, положительно влияет на работу мозга. Помогает снизить влечение к спиртному. Не рекомендуется использовать при повышенном давлении. «Мебикар» оказывает снотворного действия.

Противосудорожные препараты

В комплексной терапии хронического алкоголизма применяются средства для снижения судорожной готовности. Они выбираются для лечения при выраженном треморе и склонности пациента к припадкам.

«Карбамазепин»(«Финлепсин»)

Средство помогает не только купировать или предупредить судороги, он позволяет снизить выраженность симптоматики после отмены спиртного. Оно устраняет избыточную возбудимость нервной системы, боль, убирает признаки мании преследования во время развития делирия. «Карбамазепин», так же, как и бензодиазепины, негативно действует на состояние печени, почек и сердца. Поэтому препарат противопоказан для использования при ухудшении функции этих органов.

«Вальпроат натрия» («Конвулекс»)

Препарат позволяет подавить возбудимость центральных структур нервной системы. Обладает сильным транквилизирующим действием, снижает ощущение страха, раздражительность, позитивно влияет на общее психическое состояние, нормализует ритм сердца. Противопоказан при заболеваниях печени (цирроз, гепатит), поджелудочной железы. Иногда может вызывать головные боли и галлюцинации.

Снотворные

Довольно часто терапия абстиненции при хроническом алкоголизме требует использования препаратов для восстановления полноценного сна. Большая часть анксиолитиков и противосудорожных средств сами по себе нормализуют сон за счет активации процессов торможения. Но при их непереносимости приходится прибегать к снотворным препаратам, так как полноценный отдых позволяет быстрее справиться с проявлением синдрома отмены после отказа от алкоголя и детоксикации. Чаще всего используют такие средства:

  • «Донормил». Сокращает время для засыпания, при этом качество и количество сна повышается без влияния на его фазы. Одновременно вызывает седацию и блокирует м-холинорецепторы (антигистаминное действие). С осторожностью используется в совокупности с бензодиазепинами и другими депрессантами, так как может вызвать сильное угнетение работы мозга.
  • «Мелаксен». Помогает нормализовать биологически ритмы, позволяет ускорить процесс засыпания, снизить количество ночных пробуждений. После применения человек не ощущает вялости, усталости, его состояние значительно улучшается под влиянием полноценного отдыха. Не рекомендуется к использованию для лечения алкоголизма у диабетиков, эпилептиков. Противопоказан при нарушении функции почек, аутоиммунных патологиях, лимфоме и лимфогрануломатозе.

Звоните, и вы успеете спасти своего близкого человека!

Каждый день может стать последним!

  • Круглосуточно
  • Анонимно
  • Бесплатно

Другие средства

Если у человека в период лечение зависимости от спиртного психоэмоциональные нарушения выражены в незначительной степени, то ему не потребуются сильные препараты с многочисленными побочными эффектами. Тогда “Диазепам” можно заменить седативными медикаментами, которые следует принимать по указанию врача. В аптеке их покупают без предъявления рецепта.

«Глицин»

Глицин является заменимой аминокислотой и может вырабатываться организмом. В его обязанности входит обеспечение умеренного торможения нервной системы. «Глицин» улучшает процессы метаболизма, положительно влияет на состояние мышц при их дистрофии. В комплексном лечении алкоголизма помогает:

  • уменьшить влечение к спиртному
  • улучшить настроение
  • устранить подавленность и депрессию
  • купировать возбуждение и неадекватные реакции на раздражение
  • нормализовать сон (за счет успокоения нервной системы)

«Фенибут»

Обладает ноотропным действием, снижает раздражительность, тревогу, нормализует сон, предупреждает развитие прочих симптомов абстиненции. На начальных этапах применения “Фенибут” может спровоцировать головные боли. Они проходят самостоятельно и не требуют отмены лечения. Обычно переносится хорошо, иногда вызывает аллергические реакции.

«Афобазол»

Относится к селективным анксиолитикам. Одновременно оказывает стимулирующее влияние. Он позволяет купировать при терапии алкогольной зависимости:

  • раздражение
  • тревожность
  • напряжение и беспокойство
  • депрессию
  • соматические проявления, возникающие на нервной почве
  • вегетативные отклонения

Применение этого средства улучшает функцию мышления, повышает способность к концентрации. Переносится хорошо, практически не имеет побочных действий. Иногда от него может болеть голова, но потом этот симптом проходит.

Многие из препаратов оказывают негативное влияние на здоровье, если принимать их неправильно. Лучше всего проходить лечение в стационаре под круглосуточным контролем врачей. Самостоятельное использование может ухудшить состояние.

Материалы, размещенные на данной странице, носят информационный характер и предназначены для образовательных целей. Посетители сайта не должны использовать их в качестве медицинских рекомендаций. Определение диагноза и выбор методики лечения остается исключительной прерогативой вашего лечащего врача! Компания не несёт ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте https://nasrf.ru.

Напоминаем, что мы против приема психоактивных веществ.

Незаконное производство, сбыт, пересылку наркотических средств, психотропных веществ или их аналогов и незаконные сбыт и пересылку растений, содержащих наркотические средства / психотропные вещества карается в соответствии с законом 228.1 УК РФ.

Пропаганда наркотических средств, психотропных веществ или их прекурсоров, растений, содержащих наркотические средства или психотропные вещества либо их прекурсоры, и их частей, содержащих наркотические средства или психотропные вещества либо их прекурсоры, новых потенциально опасных психоактивных веществ карается в соответствии с законом КоАП РФ Статья 6.13.

nasrf.ru Наркологические клиники и реабилитационные центры – база Центра Восстановления с рейтингами и отзывами.

На данном портале собран полный перечень реабилитационных центров и клиник Российской Федерации.

Диазепам

Инструкция по применению:

Диазепам – транквилизатор анксиолитического, седативного, противосудорожного, центрального миорелаксирующего действия.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в следующих лекарственных формах:

  • Таблетки: без оболочки, круглые, с разделительной линией на одной из сторон, белого цвета (по 10 шт. в блистере, по 2 или 10 блистеров в картонной коробке);
  • Раствор для инъекций: бесцветная прозрачная жидкость (по 2 мл в темных стеклянных ампулах, по 10 ампул в картонной коробке).

В состав 1 таблетки входит:

  • Действующее вещество: диазепам – 2, 5 или 10 мг;
  • Вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, стеарат кальция, повидон К-25, картофельный крахмал.

В состав 1 мл инъекционного раствора входит:

  • Действующее вещество: диазепам – 5 мг;
  • Вспомогательный компонент: бензиловый спирт (в качестве стабилизатора).

Показания к применению

Состояния/заболевания, при которых рекомендовано применение Диазепама:

  • Эпилептический статус;
  • Нарушение сна, моторное возбуждение различной этиологии в психиатрии и неврологии, абстинентный синдром вследствие хронического алкоголизма;
  • Неврозы, пограничные состояния с элементами напряжения, тревоги, беспокойства, страха;
  • Спастические состояния, связанные с поражением спинного или головного мозга, а также миозиты, артриты, бурситы с напряжением скелетных мышц;
  • Столбняк.

Диазепам используют при анестезии для проведения премедикации перед наркозом и/или в качестве компонента комбинированного наркоза.

В родах препарат показан для улучшения родовой деятельности, при преждевременном родоразрешении, а также в случае преждевременной отслойки плаценты.

Противопоказания

  • Выраженная хроническая гиперкапния;
  • Тяжелая миастения;
  • Алкогольная или лекарственная зависимость в анамнезе (за исключением острой абстиненции);
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также другим лекарственным средствам бензодиазепинового ряда.

В I триместре беременности применение Диазепама противопоказано и допускается только в случае крайней необходимости. Важно учитывать, что использование транквилизатора при беременности может существенно изменять частоту сердечных сокращений (ЧСС) плода.

В акушерстве применение препарата в дозах, необходимых для облегчения родовой деятельности, может вызвать временную мышечную гипотонию, гипотермию, нарушение дыхания у новорожденных (чаще у недоношенных), поскольку у них не полностью сформирована ферментная система, которая участвует в метаболизме диазепама. По этой же причине прием препарата противопоказан детям до 6 месяцев.

Если необходим регулярный прием средства во время лактации, следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозировка

Диазепам, в зависимости от формы выпуска, принимают внутрь, вводят внутримышечно, внутривенно, ректально.

Суточная доза варьирует в широком диапазоне 0,5-60 мг. Разовую дозу, частоту и длительность применения устанавливают индивидуально.

Побочные действия

  • Нервная система: сонливость, мышечная слабость, головокружение; редко – депрессия, спутанность сознания, нарушения зрения, дизартрия, диплопия, головная боль, атаксия, тремор; в единичных случаях – парадоксальные реакции (чувство тревоги, галлюцинации, возбуждение, нарушения сна). После внутривенного введения иногда может наблюдаться икота. В случае длительного применения возможны нарушения памяти и развитие лекарственной зависимости;
  • Пищеварительная система: редко – тошнота, слюнотечение, сухость во рту, запор; в единичных случаях – желтуха, повышение активности щелочной фосфатазы и трансаминаз в плазме крови;
  • Эндокринная система: редко – снижение или повышение либидо;
  • Мочевыделительная система: редко – инконтиненция (недержание мочи);
  • Сердечно-сосудистая система: возможно некоторое понижение артериального давления при парентеральном применении;
  • Дыхательная система: в единичных случаях – нарушения дыхания при парентеральном применении;
  • Аллергические реакции: редко – кожные высыпания.

Особые указания

Следует соблюдать особую осторожность пациентам с дыхательной и сердечной недостаточностью, органическими поражениями головного мозга (рекомендуется избегать парентерального введения), миастенией, закрытоугольной глаукомой и предрасположенностью к ней, а также длительно получавшим антикоагулянты, β-адреноблокаторы, антигипертензивные препараты центрального действия, сердечные гликозиды (преимущественно в начале терапии).

При отмене лечения дозу необходимо уменьшать постепенно. В случае внезапной отмены Диазепама после продолжительного применения возможны: возбуждение, беспокойство, судороги, тремор.

Если в ходе лечения наблюдается развитие парадоксальных реакций, таких как тревожность, острое возбуждение, галлюцинации, нарушения сна, то Диазепам следует отменить.

После внутримышечных инъекций возможно увеличение активности фермента креатинфосфокиназы (КФК) в плазме крови, это следует учитывать при проведении дифференциальной диагностики инфаркта миокарда.

Необходимо избегать внутриартериального введения раствора.

Употреблять алкоголь в период лечения недопустимо.

Из-за способности транквилизатора вызывать снижение скорости психомоторных реакций, пациентам, которые занимаются потенциально опасными видами деятельности, следует проявлять особую осторожность.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Диазепама с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

  • Бупивакаин: возможно увеличение его концентрации в плазме крови;
  • Пероральные контрацептивы: вероятно усиление эффектов диазепама; повышен риск развития прорывного кровотечения;
  • Диклофенак: вероятно усиление головокружения;
  • Изониазид: уменьшает выведение диазепама;
  • Кофеин: уменьшает седативное и, вероятно, анксиолитическое влияние диазепама;
  • Клозапин: возможны угнетение дыхания, выраженная артериальная гипотензия, потеря сознания;
  • Рифампицин: повышает выведение диазепама, поскольку значительного усиливает его метаболизм;
  • Леводопа: возможно снижение противопаркинсонического действия;
  • Лекарственные средства, оказывающие угнетающее влияние на центральную нервную систему (ЦНС) (в т.ч. нейролептики, седативные, снотворные средства, опиоидные анальгетики, средства для наркоза): увеличивается выраженная артериальная гипотензия, а также угнетающее влияние на ЦНС и на дыхательный центр;
  • Карбонат лития: есть данные о развитии коматозного состояния;
  • Флувоксамин: увеличивает побочные эффекты и концентрацию в плазме крови диазепама;
  • Метопролол: возможны снижение скорости психомоторных реакций, ухудшение остроты зрения;
  • Фенобарбитал и фенитоин: возможно ускорение метаболизма диазепама; в редких случаях диазепам усиливает действие и угнетает метаболизм фенитоина;
  • Миорелаксанты: их действие усиливается, риск возникновения апноэ увеличивается;
  • Парацетамол: вероятно уменьшение выведения диазепама и его метаболита (дезметилдиазепама);
  • Препараты, вызывающие индукцию ферментов печени, в т.ч. противоэпилептические средства (карбамазепин, фенитоин): способны ускорять выведение диазепама;
  • Рисперидон: есть данные о развитии злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС);
  • Теофиллин (в низких дозах): извращает седативное действие диазепама;
  • Трициклические антидепрессанты (в т.ч. с амитриптилином): вероятно увеличение концентрации антидепрессантов и повышение холинергического действия, усиление их угнетающего влияния на ЦНС;
  • Циметидин, омепразол, дисульфирам: возможно повышение интенсивности и продолжительности действия диазепама;
  • Этанол, этанолсодержащие препараты: усиливают угнетающее влияние на ЦНС (преимущественно на дыхательный центр), могут вызвать синдром патологического опьянения.
Читайте также:  "Простамол Уно": инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Пациентам, которые продолжительное время получали β-адреноблокаторы, антигипертензивные препараты центрального действия, антикоагулянты, сердечные гликозиды, невозможно спрогнозировать механизмы и степень лекарственного взаимодействия.

Аналоги

Аналогами Диазепама являются: Апаурин, Диазепам-Ратиофарм, Реланиум, Релиум, Гиадазепам, Сибазон, Седуксен.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

Диазепам раствор : инструкция по применению

Описание

Прозрачный или слегка опалесцирующий зеленовато-желтого цвета раствор.

Состав на одну ампулу

Активное вещество: диазепам – 10,0 мг;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, спирт этиловый 96 %, спирт бензиловый, бензоат натрия, кислота бензойная, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Анксиолитические средства. Производные бензодиазепина. Код АТС: N05BA01.

Анксиолитическое средство бензодиазепинового ряда. Оказывает седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия диазепама обусловлен стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к усилению ингибирующего действия ГАМК на передачу нервных импульсов (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС).

Показания к применению

премедикация перед общей анестезией;

в качестве компонента комбинированной общей анестезии;

двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии;

облегчение родовой деятельности;

острые состояния страха или возбуждение; алкогольный делирий

острое спастическое состояние мышц;

судорожные состояния, в т. ч. эпилептический статус, столбняк;

премедикация непосредственно перед хирургическими или диагностическими вмешательствами: в малой хирургии, вправление вывихов и репозиция костных отломков, выполнении биопсий, перевязка пациентов в комбустиологии, проведении эндоскопий, кардиоверсии, катетеризации сердца, в рентгенологических исследованиях.

Способ применения и дозы

Для достижения оптимального эффекта дозу подбирают индивидуально. Обычные суточные дозы, приведенные ниже, будут удовлетворять потребности большинства пациентов, однако в некоторых случаях может потребоваться увеличение дозы лекарственного средства.

В неотложных случаях или при угрожающих жизни состояниях, а также при недостаточном эффекте от перорального приема возможно парентеральное введение диазепама в более высоких дозах.

Для взрослых и подростков при парентеральном введении лекарственного средства доза варьирует в пределах от 2 до 20 мг внутримышечно или внутривенно в зависимости от массы тела, показаний и тяжести симптомов заболевания. При некоторых заболеваниях (например, столбняк) могут потребоваться более высокие дозы лекарственного средства.

Внутривенное введение лекарственного средства должно быть медленным (около 0,5-1 мл в минуту), поскольку при слишком быстром введение может возникнуть апноэ; необходимо наличие готового к использованию реанимационного оборудования.

Существуют доказательства того, что диазепам может быть адсорбирован на ПВХ-содержащих инфузионных мешках и инфузионных системах, что может привести к снижению концентрации диазепама на 50% и более, особенно, если подготовленные мешки хранятся в течение 24 ч и более при теплых условиях окружающей среды, а также при использовании длинных наборов трубок и медленной скорости инфузии.

Применение у новорожденных не рекомендуется. Использование возможно только при отсутствии альтернативных методов лечения.

Для премедикации: взрослым в/м вводят 10-20 мг, детям – 0,1-0,2 мг/кг за 1 час до вводного наркоза. Вводный наркоз – в/в вводят 0,2-0,5 мг/кг.

Для достижения седативного эффекта перед проведением стрессогенных процедур взрослым в/в вводят 10-30 мг, детям – 0,1 – 0,2 мг/кг массы тела. Для достижения оптимального эффекта дозу для каждого пациента подбирают индивидуально: начальная доза – 5 мг (или 0,1 мг/кг массы тела), затем повторно через каждые 30 с 2,5 мг (или 0,05 мг/кг массы тела) до закрытия век.

При эклампсии в/в вводят 10 – 20 мг; при необходимости назначают дополнительное введение в/в струйно или капельно (высшая суточная доза – 100 мг).

Для облегчения родовой деятельности – 10 – 20 мг в/м (при наличии выраженного возбуждения – в/в) при раскрытии шейки матки на 2-5 см. 10-20 мг внутривенно при акушерских вмешательствах и при проведении эпизиотомии.

Столбняк: начальная внутривенная доза от 0,1 до 0,3 мг/кг массы тела, повторные введения повторять в 1-4 часовых промежутках времени. Можно вводить в капельном вливании в дозе от 3 до 4 мг/кг массы тела в сутки. Режим дозирования устанавливают в зависимости от интенсивности симптомов.

Эпилептический статус, судорожные состояния: внутривенно 0,15-0,25 мг/кг массы тела; в случае необходимости повторить через 10-15 минут. Если показано, то можно вводить медленно в форме капельной инфузии (максимальная суточная доза 3 мг/кг массы тела).

Острые состояния страха или возбуждение, алкогольный делирий: 0,1-0,2 мг/кг массы тела внутривенно; повторные введения с 8-часовыми интервалами до разрешения острых симптомов, после чего лечение продолжить пероральной формой.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени дозы должны быть уменьшены. В начале лечения у этих пациентов следует осуществлять контроль в регулярные промежутки времени, в связи с возможностью передозировки в результате кумуляции препарата, чтобы своевременно уменьшить дозу или частоту введения.

Побочное действие

Наиболее частые побочные эффекты: усталость, сонливость, мышечная слабость. Эти эффекты зависят от вводимой дозы и проявляются преимущественно в самом начале терапии. Обычно проходят при длительном применении.

Со стороны нервной системы: атаксия, дизартрия, невнятная речь, головная боль, тремор, головокружение, антероградная амнезия (риск возникновения возрастает с увеличением дозы).

Психические расстройства: спутанность сознания, эмоциональное обнищание, снижение внимания, депрессия, повышение или снижение либидо. Парадоксальные реакции, такие как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, заблуждения, гнев, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, поведенческие отклонения и другие неблагоприятные поведенческие эффекты. В таких случаях применение препарата следует прекратить. Вероятность развития перечисленных эффектов выше у детей и пожилых пациентов.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, боль в животе, тошнота, запор и другие желудочно-кишечные расстройства.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко желтуха.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость. У пациентов, принимающих бензодиазепины, падения и переломы регистрируются чаще. Риск возрастает при одновременном применении седативных средств, а также у пожилых пациентов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение АД (при парентеральном введении), сердечная недостаточность, остановка сердечной деятельности. Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи.

Со стороны органов дыхания: угнетение дыхательного центра, нарушение функции внешнего дыхания.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь.

Местные реакции: в месте введения – флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения).

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; нарушение зрения (диплопия). При резком снижении дозы или прекращении приема – синдром “отмены” (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т. ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко – острый психоз). При исследованиях выявляются: нерегулярный пульс, очень редко повышение уровня трансаминаз, повышение уровня щелочной фосфатазы.

В случае возникновения вышеперечисленных побочных реакций или побочных реакций, не указанных в данной инструкции по медицинскому применению лекарственного средства, необходимо обратиться к врачу.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в т. ч. наркотические анальгетики и снотворные ЛС), депрессивные и тревожные состояния со склонностью к суициду, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность); тяжелая ХОБЛ (опасность прогрессирования степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, беременность (особенно I триместр), период лактации, детский возраст до 30 дней включительно. Не рекомендуется для первичного лечения психотических расстройств.

С осторожностью: эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), абсанс или синдром Леннокса-Гасто (при в/в введении способствует возникновению тонического эпилептического статуса), печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС, органические заболевания головного мозга, гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.

Передозировка

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, арефлексия, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, апноэ, выраженная слабость, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.

Лечение: форсированный диурез. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), ИВЛ. В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен. Антагонист бензодиазепинов флюмазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

Меры предосторожности

У лиц преклонного возраста и пациентов с хронической недостаточностью дыхательной системы и хроническими болезнями печени следует соблюдать осторожность потому, что может возникнуть необходимость уменьшения дозы лекарства.

Диазепам не следует применять в монотерапии при лечении пациентов с депрессией или в состоянии страха, потому что может обнаружиться склонность к самоубийству.

Через несколько часов после применения препарата может наступить амнезия. С целью уменьшения риска амнезии, больным надо обеспечить условия для непрерывного сна от 7 до 8 часов.

Во время применения бензодиазепинов, особенно у детей и пациентов преклонного возраста, могут возникнуть парадоксальные реакции (двигательное беспокойство, возбуждение, раздражение, агрессивность, бред, ночные кошмары, галлюцинации, психозы). В случае появления этих симптомов следует прекратить применение препарата.

Продолжительное применение препарата (даже в терапевтических дозах) может привести к развитию физической и психической зависимости. Большой риск появления наркомании у пациентов при длительном лечении и (или) применяющих большие дозы, особенно у пациентов, имеющих склонность к злоупотреблению спиртными напитками или лекарственными средствами. После появления физической зависимости от бензодиазепинов перерыв лечения может привести к появлению симптомов отмены: головные боли, мышечные боли, сильный страх, напряжение, двигательное беспокойство, спутанность и раздражительность. В тяжелых случаях могут появиться: потеря ощущения реальности или потеря сознания, парестезии, светобоязнь, повышенная чувствительность на звук и осязание, галлюцинации или судорожные припадки.

При длительном внутривенном введении не рекомендуется внезапно прерывать применение препарата, в этом случае следует постепенно уменьшать дозы.

В редких случаях, после быстрого внутривенного введения препарата может появиться апноэ или артериальная гипотония. Частоту появления таких осложнений можно уменьшить при точном соблюдении рекомендуемой скорости применения препарата, а также при укладывании пациента в положение лежа.

Особую осторожность следует соблюдать при применении диазепама в инъекциях, особенно внутривенных, у пациентов пожилого возраста в тяжелом состоянии и людей с сердечной или дыхательной недостаточностью ввиду возможности появления апноэ и (или) остановки сердца. Одновременное применение диазепама с барбитуратами, алкоголем или другими веществами с депрессивным действием на центральную нервную систему повышается риск нарушения кровообращения или апноэ.

Следует обеспечить доступ набора для реанимации, включая оборудование для искусственной вентиляции.

Препарат содержит в составе пропиленгликоль, который угнетает центральную нервную систему, особенно у новорожденных и детей, может приводить к ототоксичности, нарушению деятельности сердечно-сосудистой системы, судорогам, а также гиперосмолярности и молочно-кислому ацидозу, которые чаще развиваются у пациентов с почечной недостаточностью. Побочные эффекты пропиленглико ля чаще регистрируются у новорожденных и детей в возрасте до 4 лет, беременных женщин, пациентов с печеночной или почечной недостаточностью, пациентов, одновременно получающих дисульфирам или метронидазол.

Так как препарат содержит в составе бензиловый спирт, то его не следует применять у новорожденных и недоношенных детей. 1 ампула содержит 30 мг бензилового спирта, который может вызвать отравление и псевдоанафилактические реакции у грудных детей и детей в возрасте до 3 лет.

Препарат содержит 100 мг этанола в 1 мл – следует это учитывать при назначении препарата кормящим или беременным женщинам, детям и людям с заболеваниями печени или эпилепсии.

Ввиду содержания бензоата натрия, препарат может увеличивать риск появления желтухи у грудных детей.

Усталость, сонливость, мышечная слабость появляются в начале лечения и проходят в ходе дальнейшей терапии – наступление этих действий связано с примененной дозой.

Читайте также:  Таблетки «Фитин»: цена, отзывы, инструкция по применению

Применение во время беременности и в период лактации. В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по “жизненным” показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости – возможен синдром «отмены» у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Новорожденным не рекомендуется назначать ЛС, содержащие бензиловый спирт, – возможно развитие смертельного токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, снижением АД и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепными кровоизлияниями. Использование (особенно в/м или в/в) в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания (синдром “вялого ребенка”) и нарушение метаболизма в ответ на холодовой стресс.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо отказаться от вождения автотранспорта и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола, седативных и антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), антидепрессантов, наркотических анальгетиков, препаратов для общей анестезии, миорелаксантов.

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин, пероральные контрацептивы, эритромицин, дисульфирам, флуоксетин, изониазид, кетоконазол, метопролол, пропранолол, пропоксифен, вальпроевая кислота) удлиняют период полувыведения диазепама и усиливают действие. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность. Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психологической зависимости.

Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД. На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении с низкополярными сердечными гликозидами возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкуренции за связь с белками плазмы).

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Омепразол удлиняет время выведения диазепама. Ингибиторы МАО, аналептики, психостимуляторы – снижают активность. Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и уменьшить время, необходимое для «выключения» сознания с помощью индукционных доз.

Может повышать токсичность зидовудина. Рифампицин может усиливать выведение диазепама и понижать его концентрации в плазме.

Теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать или даже извращать седативное действие. Фармацевтически несовместим в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Диазепам: инструкция по применению таблеток, раствора и свечей

Диазепам – наркотический препарат на основе одноименного активного компонента. Транквилизатор применяется при лечении:

  • Неврозов
  • Пограничных нарушений с сопутствующими проявлениями беспокойства, повышенного напряжения, страха
  • Бессонницы
  • Двигательной активности различного генеза
  • Абстиненции при алкогольной зависимости
  • Спастических явлений из-за повреждения спинного или головного мозга
  • Эпистатуса.

Помимо этого, показанием для применения Диазепама является подготовка пациента к операции (для расслабления), в акушерстве используется для облегчения родов, предупреждения ранней отслойки плаценты.

Состав и лекарственные формы выпуска

Наиболее распространенные фармформы транквилизатора – таблетки в оболочке или без нее, жидкость для инъекций. Также в арсенале специалистов имеются драже и таблетки для детей. Капсулы с диазепамом не выпускаются.

Таблетки

  • Активное вещество: 5 или 10 мг диазепама
  • Вспомогательные ингредиенты (состав варьируется у разных производителей): лактоза, крахмал, желатин, Е 572.

ЛС в виде белых/желтоватых/беловатых пилюль в форме плоского цилиндра с фаской. Таблетки фасуются в ячейковые упаковки по 10 штук. В пачке из картона – 2 блистера, аннотация.

Диазепам в форме раствора для инъекций

  • Активный компонент: 5 либо 10 мг диазепама
  • Вспомогательный состав: варьируется у разных производителей.

ЛС в виде просвечивающейся либо чуть опалесцирующего раствора. Бывает неокрашенным или с едва уловимым оттенком. Расфасовывается в ампулы по 2 мл, помещенные в специальные поддоны. В пачке – 1 или 2 поддона с ампулами, руководство по использованию.

Диазепам ректальный

ЛС в виде суппозиториев производится в дозировке 5 и 10 мг активного вещества. Дополнительные ингредиенты представлены компонентами, обеспечивающими структуру ЛС и быстрое проникновение диазепама в прямой кишке. ЛС упаковывается в блистеры по 5 штук. В упаковке из картона – 1 или 2 пластинки вместе с описанием-инструкцией. В РФ Диазепам в виде свечей для ректального применения снят с регистрации.

Лечебные свойства

Медпрепарат относится к группе лекарств транквилизаторов. Действующим веществом является производное бензодиазепина – диазепам. Вещество обладает способностью оказывать акнсиолитическое, успокоительное, противоконвульсивное действия. Помимо этого, лекарства на его основе обладают и миорелаксирующим влиянием.

Механизм действия диазепама достигается через его способность тормозить активность GABA в центральной НС.

После проникновения внутрь организма вещество всасывается с высокой скоростью, пиковая концентрация в плазме образуется спустя полтора часа. Диазепам отличается большой активностью: проникает во все внутренние жидкости: проходит сквозь плацентарный барьер, экскретируется в грудное молоко, проникает в спинной мозг.

Метаболические трансформации протекают в в печени, из организма вещество выводится почками.

Способ применения

Использовать в лечении Диазепам нужно в соответствии с инструкцией по применению и назначенной формой ЛС. Дозировка, длительность терапии определяются в соответствии с клинической картиной и особенностями состояния пациента.

Лечение начинают с наименьшей дозы Диазепама, при которой проявляется лечебное действие ЛС. После анализа ответной реакции организма количество медпрепарата плавно повышают. После окончания курса отмену лекарства проводят путем постепенного уменьшения дозы, чтобы не спровоцировать синдром отмены.

При острых состояниях применяются инъекции, после стабилизации состояния введение раствора отменяют, больного переводят на пероральные формы ЛС.

Таблетки

Продолжительность курса должна быть как можно более коротким согласно диагнозу и индивидуальным особенностям пациента.

  • Повышенная тревожность, беспокойство: среднее количество – 5 мг диазепама, максимально допустимое в сутки – 30 мг (в несколько приемов).
  • Бессонница на фоне тревоги: от 5 до 15 мг за полчаса до сна.
  • Спастичность мышц: при спазмах – 5-15 мг (5 мг для одного приема), которую принимают 1-3 р./сут.
  • При устранении спазмов центрального генеза – 5-60 мг.
  • Премедикация: 5-20 мг.

Уколы

Инъекции нужно вводить очень медленно, чтобы избежать дисфункции сердца и органов дыхания. Лекарство вводится в/м либо в/в. Во время процедуры необходимо присутствие еще одного медработника, чтобы при необходимости была возможность мгновенно оказать специализированную помощь.

  • Устранение острого психомоторного состояния: сначала 5-10 мг в/в, при потребности – спустя 3-4 часа укол повторяют.
  • Столбняк: сначала 10 мг в/в или в/м глубоко, после – в/в 100 мг, предварительно растворив лекарство в ампулах Диазепам в 500 мл раствора хлористого натрия или в глюкозном растворе.
  • Эпистатус: 10-20 мг, повторный укол может вводиться после 3-4-часового перерыва.
  • Премедикация перед операцией: за 0,5-2 часа до хирургического вмешательства по 10 мг в/м.

Суппозитории

При эпистатусе и тяжелых припадках эпилепсии: СН – от 0,15 до 0,5 мг, наивысшая дозировка – 20 мг. ЛС для детей рассчитывается исходя из соотношения 0,2-0,5 мг на 1 кг массы тела, пациентам пожилого возраста – от 0,2 до 0,3 мг на 1 кг массы. ЛС вводится ректально.

При беременности и грудном вскармливании

Препараты с диазепамом запрещены к использованию во время вынашивания ребенка, поскольку обнаружено, что вещество обладает тератогенным воздействием и может спровоцировать патологии развития у плода. Особенно опасен в этом отношении первые три месяца беременности. Назначение Диазепама возможно лишь в случаях крайней необходимости (угроза для матери, преждевременная отслойка плаценты или роды раньше времени). При таких показаниях решение о необходимости ЛС принимается в индивидуальном порядке, и терапия проводится под наблюдением врачей.

Последствием применения медикаментов с диазепамом беременными является существенное расстройство ЧСС у плода, временная гипотония мышц, сниженная температура тела, патологии дыхания, а у родившихся детей часто проявляется и синдромом отмены. Новорожденные с первых минут жизни должны находиться под медицинским контролем для купирования побочных эффектов и синдрома отмены.

Противопоказано совмещение терапии диазепамом и ГВ, так как вещество свободно проходит в женское молоко и может спровоцировать нежелательные реакции у младенца. Поэтому если нет возможности заменить Диазепам иными ЛС, лактацию следует прервать на период лечебного курса.

Противопоказания и меры предосторожности

Медпрепараты с диазепамом запрещено использовать в терапии, если у пациента имеется одно из противопоказаний:

  • Высокий порог чувствительности к содержащимся компонентам или любому другому производному бензодиазепина
  • Выраженная дыхательная дисфункция, ХОБЛ
  • Сложные формы почечной и/или печеночной недостаточности
  • Миастения в тяжелой форме
  • Склонность к суициду
  • Алкогольная/медикаментозная/наркотическая зависимость (вкл. в анамнезе)
  • Острая форма отравления алкоголем/лекарствами, сопровождающаяся дисфункциями жизненно важных органов
  • Гиперкапния
  • Острая форма глаукомы закрытоугольной
  • Порфириновая болезнь
  • Спиноцеребеллярная атаксия
  • Коматозное, шоковое состояние
  • Беременность (1, 3 тр.), ГВ
  • Возраст до 6 мес. (для пероральных ЛС), до 1 месяца (для инъекций).

Допускается применение с осторожностью при:

  • Легкой и умеренной форме тяжести почечной и/или печеночной недостаточности
  • Эпилепсии и эпистатусе (вкл. в анамнезе)
  • Злоупотреблении психоактивными медпрепаратами
  • Заболевания ГМ органического характера
  • Ночном апноэ
  • Возрасте после 65 лет
  • Гиперкинезах.

Лекарственные взаимодействия

Во время терапии надо учитывать, что диазепам обладает высокой активностью и может изменять или ослаблять действия других ЛС:

  • При совмещении с медикаментами с угнетающим воздействием на центральную НС (снотворные, психотропные средства, опиодные обезболивающие, анестетики, нейролептики и пр.) усиливает их подавляющий эффект, а также влияет на центр ГМ, отвечающий за процесс дыхания, вызывает сильное понижение АД.
  • Совместный прием диазепама с ТЦА может спровоцировать усиление действия последних ЛС, повысить уровень содержания антидепрессантов и, соответственно, — их эффект.
  • Невозможно предсказать реакцию организма при использовании диазепама одновременно с противогипертензивными ЛС центрального действия, β-адреноблокаторами, антикоагулянтами, сердечными гликозидами.
  • Диазепам усиливает эффект миорелаксантов, провоцируя тем самым апноэ.
  • Действие диазепама усиливается под влиянием пероральных противозачаточных ЛС, повышая угрозу прорывного кровотечения.
  • Выведение диазепама из организма ускоряется при совместном приеме с препаратами-индукторами печеночных ферментов.
  • Седативное и анксиолитическое действия ослабляются при совмещении нейролептика с ЛС и напитками, содержащими кофеин.
  • Препарат крайне нежелательно совмещать с Клозапином (провоцирует сильную гипотонию, потерю сознания, дыхательную недостаточность). Диазепам снижает противосудорожное действие Леводопы, при комбинации с препаратами лития может спровоцировать кому.
  • При совместном приеме с парацетамолом затормаживается вывод диазепама из организма, что может привести к интоксикации и передозировке, а при совмещении с Рисперидоном – возрастает угроза ЗНС.
  • Сочетание с Рифампицином ускоряет выведение диазепама, так как антибиотик усиливает его метаболизм. При комбинации с Фенитоином происходит обратная реакция: анксиолитик угнетает обменные процессы противоэпилептического средства, чем усиливает его эффект.
  • Интенсивность действия и продолжительность эффекта транквилизатора возрастает при сочетании с Циметидином, Дисульфирамом.

Побочные эффекты и передозировка

Как и при использовании любого ЛС, терапия транквилизатором может сопровождаться побочными явлениями. Диазепам инструкция указывает на основные нежелательные симптомы, которые могут возникнуть в ходе лечебного цикла:

  • НС: сонливость, ригидность мышц, головокружение; у некоторых больных – помрачение сознания, депрессия, снижение остроты зрения, двоение в глазах, нарушения функции речевого аппарата, боли головы, тремор, атаксия. Достаточно редко возможны – нервное возбуждение, повышенная тревожность, расстройство сна, бессонница, галлюцинации. После в/в инъекций бывает икота. После длительного курса терапии – медикаментозная зависимость, амнезия, ухудшение памяти.
  • Органы пищеварения: затрудненное опорожнение кишечника, сухость слизистых тканей во рту, обильное слюнотечение, активизация трансаминаз, желтуха.
  • Эндокринная система: нарушение либидо.
  • Мочевыделительная система: энурез.
  • СС система: редко после уколов – снижение АД.
  • Органы дыхания: после инъекций – расстройство дыхательных функций.
  • Аллергические реакции: иногда – высыпание.

Крайне нежелательно сочетать Диазепам и алкоголь, поскольку препарат усиливает угнетающее действие этилового спирта на ЦНС (преимущественно на дыхательный отдел), способствует развитию патологического опьянения.

Перенасыщение организма неадекватно высокими дозами диазепама вызывает патологические явления, обусловленные подавлением функций ЦНС (в зависимости от дозы возможно возникновение от сонливости до коматозного состояния). Препарат Диазепам вызывает:

  • Вялость
  • Сильную сонливость
  • Общую слабость
  • Частичную либо полную потерю координации произвольных движений мышц
  • Подавление рефлексов
  • Мышечный гипотонус
  • Длительное помрачение сознания
  • Кому
  • Дыхательную недостаточность
  • Гипотензию.

Если пациент пребывает в сознании и у него нет признаков его расстройства, то больному назначается промывание, стимулирование рвоты, назначают активированный уголь. В случае обморока промывание делают через зонд, назначают симптоматическое лечение и поддержку функций жизненных органов, вводят в/в мочегонные средства. При нарушениях дыхания проводят ИВЛ.

При нервном возбуждении запрещается применять барбитураты, а введение антагониста ЛС возможно исключительно в стационарных условиях. Гемодиализ практически не используют, поскольку он малодейственен.

Аналоги

Синонимы Диазепама: Апаурин, Валиум, Диазепабене, Седуксен, Релиум, Сибазон и пр.

Реладорм

Tarchomin Pharmaceutical Works Polfa. (Польша)

Транквилизатор на основе диазепама и циклобарбитала. Применяется для терапии нарушений сна (бессоннице, невозможности уснуть, частыми пробуждениями), устранения раздражительности.

Дозировка подбирается персонально для каждого больного после анализа реакции организма на ЛС. Если применяется для улучшения сна, то рекомендуется пить по 1⁄2-1 табл. за час до отхода ко сну.

Плюсы:

  • Успокаивает
  • Помогает уснуть
  • Сильное действие.

Ссылка на основную публикацию