Лекарство Ципрофлоксацин, состав, инструкция по применению и аналоги

Ципрофлоксацин – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 250 мг, 500 мг и 750 мг, капли глазные и ушные 0,3%, раствор для уколов) лекарственного препарата для лечения инфекций у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Ципрофлоксацин. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Ципрофлоксацина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Ципрофлоксацина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения инфекционных заболеваний различных органов и систем организма у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Ципрофлоксацин – противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя.

Ципрофлоксацин активен в отношении грамотрицательных и грамположительных аэробных бактерий; внутриклеточных возбудителей: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare. Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.

К препарату умеренно чувствительны Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis.

К препарату устойчивы Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.

Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи незначительно влияет на всасывание ципрофлоксацина. Распределяется в тканях и жидкостях организма. Проникает в спинномозговую жидкость: концентрации ципрофлоксацина при невоспаленных мозговых оболочках достигают 10%, при воспаленных – до 37%. Высокие концентрации достигаются в желчи. Выделяется с мочой и желчью.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • дыхательных путей;
  • уха, горла и носа;
  • почек и мочевыводящих путей;
  • половых органов (в т.ч. гонорея, простатит);
  • гинекологические (в т.ч. аднексит) и послеродовые инфекции;
  • пищеварительной системы (в т.ч. полости рта, зубов, челюстей);
  • желчного пузыря и желчевыводящих путей;
  • кожных покровов, слизистых оболочек и мягких тканей;
  • опорно-двигательного аппарата;
  • сепсис;
  • перитонит;
  • профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (при терапии иммунодепрессантами).

Для местного применения:

  • острые и подострые конъюнктивиты;
  • блефароконъюнктивиты;
  • блефариты;
  • бактериальные язвы роговицы;
  • кератиты;
  • кератоконъюнктивиты;
  • хронические дакриоциститы;
  • мейбомиты;
  • инфекционные поражения глаз после травм или попадания инородных тел;
  • предоперационная профилактика в офтальмохирургии.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 250 мг, 500 мг, 750 мг.

Капли глазные и ушные 0,3%.

Раствор для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций) 2 мг/мл.

Инструкция по применению и дозировка

Доза Ципрофлоксацина зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, массы тела и функции почек у пациента.

Неосложненные заболевания почек и мочевыводящих путей – по 250 мг, в осложненных случаях – по 500 мг 2 раза в сутки.

Заболевания нижних отделов дыхательных путей средней тяжести – по 250 мг, в более тяжелых случаях – по 500 мг 2 раза в сутки.

Для лечения гонореи рекомендуется однократный прием Ципрофлоксацина в дозе 250-500 мг.

Гинекологические заболевания, энтериты и колиты с тяжелым течением и высокой температурой, простатиты, остеомиелиты – по 500 мг 2 раза в сутки (для лечения банальной диареи можно использовать в дозе 250 мг 2 раза в сутки).

Препарат следует принимать натощак, запивая достаточным количеством жидкости.

Пациентам с выраженными нарушениями функции почек следует назначать половинную дозу препарата.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, но лечение всегда должно продолжаться как минимум еще два дня после исчезновения симптомов болезни. Обычно продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

Препарат следует вводить внутривенно капельно в течение 30 мин (доза 200 мг) и 60 мин (доза 400 мг). Раствор для инфузии можно совмещать с 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% и 10% раствором декстрозы (глюкозы), 10% раствором фруктозы, раствором, содержащим 5% раствор декстрозы с 0.225% или 0.45% раствором натрия хлорида.

Доза Ципрофлоксацина зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, веса и функции почек у пациента.

Разовая доза составляет 200 мг, при тяжелых инфекциях – 400 мг. Кратность введения – 2 раза в сутки; продолжительность лечения – 1-2 недели, при необходимости возможно увеличение курса лечения.

При острой гонорее препарат назначают внутривенно однократно в дозе 100 мг.

Для профилактики послеоперационных инфекций – за 30-60 мин до операции внутривенно в дозе 200-400 мг.

Побочное действие

  • тошнота, рвота;
  • диарея;
  • боли в животе;
  • метеоризм;
  • анорексия;
  • головокружение;
  • головная боль;
  • повышенная утомляемость;
  • тревожность;
  • тремор;
  • бессонница;
  • “кошмарные” сновидения;
  • периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли);
  • потливость;
  • повышение внутричерепного давления;
  • депрессия;
  • галлюцинации;
  • нарушения вкуса и обоняния;
  • нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия);
  • шум в ушах;
  • снижение слуха;
  • тахикардия;
  • нарушения сердечного ритма;
  • снижение АД;
  • приливы крови к коже лица;
  • лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия;
  • гематурия (кровь в моче);
  • гломерулонефрит;
  • задержка мочи;
  • артралгия;
  • разрывы сухожилий;
  • миалгия;
  • кожный зуд;
  • крапивница;
  • образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями;
  • лекарственная лихорадка;
  • точечные кровоизлияния (петехии);
  • отек лица или гортани;
  • одышка;
  • повышенная светочувствительность;
  • васкулит;
  • узловая эритема;
  • боль и жжение в месте введения;
  • общая слабость;
  • суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит).

Противопоказания

  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • псевдомембранозный колит;
  • детский возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета);
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания).

Применение при беременности и кормлении грудью

Ципрофлоксацин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

При возникновении во время или после лечения Ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить.

В период лечения Ципрофлоксацином необходимо обеспечить достаточное количество жидкости при соблюдении нормального диуреза.

В период лечения Ципрофлоксацином следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.

При одновременном приеме алкоголя усиливается гепатотоксический эффект препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим Ципрофлоксацин, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно при одновременном употреблении алкоголя).

Лекарственное взаимодействие

Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах, ципрофлоксацин повышает концентрацию и удлиняет период полувыведения теофиллина и других ксантинов (например, кофеина), пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса.

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами (за исключением ацетилсалициловой кислоты) повышается риск развития судорог.

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, что приводит к уменьшению времени достижения максимальной концентрации последнего.

Совместное назначение урикозурических препаратов приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.

При сочетании с другими противомикробными препаратами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм. Поэтому Ципрофлоксацин может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками – при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином – при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином – при анаэробных инфекциях.

Ципрофлоксацин усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, также отмечается увеличение сывороточного креатинина, поэтому у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.

При одновременном приеме Ципрофлоксацин усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

Инфузионный раствор препарата фармацевтически несовместим со всеми инфузионными растворами и препаратами, которые физико-химически неустойчивы при кислой среде (рН инфузионного раствора ципрофлоксацина – 3.5-4.6). Нельзя смешивать раствор для внутривенного введения с растворами, имеющими рН более 7.

Аналоги лекарственного препарата Ципрофлоксацин

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Алципро;
  • Афеноксин;
  • Басиджен;
  • Бетаципрол;
  • Веро-Ципрофлоксацин;
  • Зиндолин 250;
  • Ифиципро;
  • Квинтор;
  • Квипро;
  • Липрохин;
  • Микрофлокс;
  • Офтоципро;
  • Реципро;
  • Сифлокс;
  • Цепрова;
  • Цилоксан;
  • Ципраз;
  • Ципринол;
  • Ципробай;
  • Ципробид;
  • Ципробрин;
  • Ципродокс;
  • Ципролакэр;
  • Ципролет;
  • Ципролон;
  • Ципромед;
  • Ципропан;
  • Ципросан;
  • Ципросин;
  • Ципросол;
  • Ципрофлоксабол;
  • Ципрофлоксацин буфус;
  • Ципрофлоксацин-АКОС;
  • Ципрофлоксацин-Промед;
  • Ципрофлоксацин-Тева;
  • Ципрофлоксацин-ФПО;
  • Цифлоксинал;
  • Цифран;
  • Цифран ОД;
  • Экоцифол.

ТОП-3 лучших аналогов ципрофлоксацина в таблетках

Ципрофлоксацин относится к группе грамотрицательных фторхинолонов (второе поколение). Механизм его противомикробного действия обусловлен ингибированием ДНК-гиразы грамотрицательных и топоизомераз грамположительных бактерий.

За счёт морфологических изменений в структуре клеточной стенки нарушается процесс роста и деления патогенного микроорганизма. Вследствие прекращения синтеза белков, стабилизирующих мембрану и обеспечивающую устойчивость к факторам окружающей среды, происходит гибель возбудителя.
Содержание:

Вероятность двойной мутации в генах достаточно низкая, к тому же на фоне применения Ципрофлоксацина ® не может сформироваться устойчивость к другим антибактериальным средствам, не входящим в класс ингибиторов гиразы. Это объясняет его эффективность действия на штаммы, не поддающиеся лечению аминопенициллинами и другими бета-лактамами, тетрациклинами, аминогликозидами и т.д.

Эффективность ципрофлоксацина

Спектр противомикробной активности препарата аналогичен другим фторхинолонам второго поколения:

  • мощное бактерицидное действие на грамотрицательные микроорганизмы;
  • в виду малой чувствительности, нецелесообразно назначать для лечения заболеваний, вызванных пневмококками, энтерококками, внутриклеточными возбудителями (хламидия и микоплазма);
  • абсолютная устойчивость к второму поколению у спирохет, листерий и большей части анаэробов.

Эффективность против Грам+ флоры — средняя. Исключение составляет Bacillus anthracis. Ципрофлоксацин ® применяется для лечения всех форм сибирской язвы (легочная, кожная, кишечная, ангиозная).

Данное заболевание является острой, особо опасной, зоонозной инфекцией. Подавляющее большинство случаев болезни протекает в кожной форме. Это объясняется тем, что клиническая форма обуславливается дозой возбудителя, механизмом заражения и состоянием иммунитета макроорганизма.

Легочная форма сибирской язвы составляет около пяти процентов от всех случаев заражения. Характеризуется крайне тяжёлым течением и высокими показателями летальности (до 90% в течение трёх дней).

Ципрофлоксацин ® должен применяться внутривенно и в обязательной комбинации с рифампицином ® , клиндамицином ® , ампициллином ® , гентамицином ® или одновременно с другим антибиотиком, активным в отношении Bacillus anthracis.

Торговые названия

  • Ципрофлоксацин ® ;
  • Экоцифол ® ;
  • Ципролет ® ;
  • Ципробай ® ;
  • Цифран од ® ;
  • Квипро ® ;
  • Квинтор ® ;
  • Тацип ® ;
  • Зиндолин ® ;
  • Ифиципро ® .

Ципрофлоксацин ® : аналоги в таблетках. Наиболее часто применяемые препараты

Торговое названиеЦена
в руб.
ПроизводительСодержание Ципрофлоксацина * в одной таблетке (мг)
Ципрофлоксацин ®25-50Озон, Россия250, 500
Экоцифол ®90АВВА РУС, Россия500
Ципрофлоксацин-тева ®125Лэнс-Фарм, Россия500
Ципринол ®130КРКА, Словения250, 500
Ципролет ®80-130Д-р Редди`с, Индия250, 500
Цифран од ®350Сан Фармасьютикал, Индия1000
Ципробай ®430Байер, Германия500

* В каждой упаковке по 10 таблеток.

Оригинал или дженерик?

При сравнении цен, возникает закономерный вопрос: «Если действующее вещество одно, то почему российский Ципрофлоксацин ® стоит от 25 рублей, а аналогичные препараты индийского и немецкого производства доходят до 430 рублей за упаковку?»

Стоимость лекарства зависит от:

  • качества сырья;
  • степени очистки;
  • стоимости клинических испытаний по безопасности и эффективности средства;
  • содержания действующего вещества.

1 место

Эталонным по своему качеству можно считать Ципробай ® . Однако, стоимость десяти таблеток по 500 мг составляет около 430 рублей. При назначении стандартной дозы в 1000 мг в сутки, этого хватит на пять дней.

  1. Такого курса достаточно для терапии не осложнённого цистита или бактериальной дизентерии средней тяжести.
  2. Лечение же гнойного среднего отита составляет от 7 до 14 дней.
  3. На воспалительные заболевания органов малого таза понадобится минимум две недели (три упаковки).
  4. Терапия тяжёлого пиелонефрита может затянутся на три недели (4-ре упаковки), а профилактика (постконтактная) или лечение сибирской язвы, около двух месяцев (12 упак.).

Многим пациентам просто не по карману такие затраты на медикаменты. В таком случае, рекомендована замена оригинального средства дженериком. То есть, средством с аналогичным действующим веществом, но выпускаемое под другим торговым названием.

Важно помнить, что при замене назначенного лекарства аналогичным, необходимо строго соблюдать назначенную дозировку.

Пример: Ципробай ® по 500 мг, можно заменить Ципринолом ® 500 мг или по 250 мг, но в таком случае показан приём 2-х таблеток одновременно.

2 место

В случае поиска альтернативы немецкому Ципрофлоксацину ® , рекомендовано применение Ципринола ® (Словения). По своему качеству и клинической эффективности он не многим уступает Ципробаю ® , однако стоит почти в три раза дешевле.

3 место

На третье место можно поставить ципрофлоксацин индийского и российского производства. Они мало отличаются между собой по качеству и стоимости.

Читайте также:  «Нурофен» свечи для детей и взрослых: отзывы, цена, инструкция по применению

Что лучше, нолицин ® или ципрофлоксацин ® ?

Другим представителем второго поколения фторхинолонов является Норфлоксацин ® .

В отличии от Ципрофлоксацина ® имеет низкую биодоступность при приёме внутрь и способен создавать высокие терапевтические концентрации только в желудочно –кишечном тракте и мочеполовых путях.

В связи с этим, Нолицин ® применяют для длительной терапии не осложненной инфекции мочевыводящих путей, лечения бактериального простатита, гастроэнтерита. Эффективен для профилактики диареи путешественников.
Механизм действия Норфлоксацина ® связан с угнетением ДНК-гиразы. Не действует на топоизомеразу. При длительном применении возможно формирование перекрёстной резистентности к другим фторхинолонам.

Стандартная терапевтическая доза Нолицина ® : по 400 мг (одна таблетка) два раза в сутки. Длительность назначения зависит от локализации воспалительного процесса и степени его тяжести.

Для лечения не осложнённой гонореи показан одновременный приём двух-трёх таблеток. В качестве альтернативной схемы, назначают по 400 мг каждые двенадцать часов в течение 3-7 дней.

Метронидазол ® и ципрофлоксацин ® одновременно

Одновременное назначение этих препаратов показано для усиления активности против анаэробной флоры. Такая комбинация высоко эффективна для лечения воспалительных заболеваний органов малого таза.

При лёгком течении заболевания используют таблетированные формы: Ципрофлоксацин ® по 500 мг каждые двенадцать часов и метронидазол ® по 500 мг дважды в сутки.Также Ципрофлокацин ® эффективно сочетать с:

  • Линкомицином ® ;
  • Клиндамицином ® ;
  • Доксициклином ® ;
  • Эритромицином ® ;
  • Кларитромицином ® .

На инфекцию средней степени тяжести показано назначение антибиотиков внутривенно.

Ципрофлоксацин ® вводят по 200 мг дважды в сутки, сочетая с Доксициклином ® по 100 мг раз в 24 часа или с Метронидазолом ® по 500 мг внутривенно или перорально трижды в день.

Важно помнить, что комбинированное назначение препаратов подразумевает их совместное применение, но раздельное употребление.

То есть, одновременно пить таблетки с разными антибактериальными средствами нельзя. Соблюдение временных промежутков между приёмами способствует снижению риска нежелательных фармакодинамических взаимодействий.

Для достижения максимальной эффективности от приёма, антибиотики рекомендуют запивать только охлажденной кипячёной водой. Употребление молока, йогуртов, цитрусовых, сладостей и сдобы снижает биодоступность противомикробного средства.

Побочное действие фторхинолонов

  • токсическое действие на сухожилия;
  • стимулирующее влияние на нервную систему у пациентов с заболеваниями ЦНС или органическим поражением головного мозга, может стать причиной судорог;
  • частые диспепсические расстройства;
  • дисбактериоз и кандидозы полости рта и влагалища;
  • холестатическая желтуха;
  • повышение светочувствительности;
  • аллергические реакции;
  • кристалурия;
  • гемолитическая анемия.

Противопоказания к назначению

Препараты Ципрофлоксацина ® запрещены к применению у детей.

Исключение может составлять назначения по жизненным показаниям, когда ожидаемая польза превышает риск:

  • легочная форма муковисцидоза;
  • сибирская язва.

Такое ограничение обусловлено токсичностью и большим количеством побочных эффектов, в том числе тяжелое поражение хрящевой ткани.

Возможно местное назначение в виде глазных капель, с одного года жизни и глаз, мази — с двух лет.

  • гиперчувствительность к Ципрофлоксацину ® и наличие аллергических реакций на применение фторхинолонов в анамнезе;
  • гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • заболевания связочного аппарата, травмы сухожилий;
  • патологии со стороны нервной системы;
  • приём пациентом нестероидных противовоспалительных средств (сильный нейротоксический эффект) или тизанидина (выраженная артериальная гипотензия, вплоть до коллапса);
  • беременность (высокая вероятность тератогенного действия) и период лактации.

С осторожностью используют у больных, с выраженными атеросклеротическими изменениями сосудов, нарушением мозгового кровообращения, эпилепсией, в преклонном возрасте, при почечной и печёночной недостаточности.

Одновременный приём с антикоагулянтами усиливает риск развития кровотечений. У пациентов, получающих терапию по поводу сахарного диабета гипогликемическими средствами, лечение проводится строго под контролем уровня сахара крови, в связи с возможностью развития гипогликемических состояний, вплоть до комы.

Синергическое взаимодействие наблюдается при применении Ципрофлоксацина ® с бета-лактамами, метронидазолом ® , аминогликозидами и линкозимидами.

Вы знали, что ципрофлоксацин ® успешно применяется в избавлении от хеликобактер пилори — бактерии, провоцирующей гастрит и язву желудка?

Ципрофлоксацин: инструкция по применению

Таблетки Ципрофлоксацин являются антибактериальным средством группы фторхинолоны. Они применяются для лечения различной инфекционной патологии, вызванной чувствительными к действующему веществу лекарственного средства бактериями.

Лекарственная форма, состав

Таблетки Ципрофлоксацин покрыты пленочной кишечнорастворимой оболочкой. Они имеют белый цвет и гладкую поверхность. Основным действующим веществом лекарственного средства является ципрофлоксацин. Его содержание в одной таблетке составляет 250 и 500 мг. Также в ее состав входят вспомогательные компоненты, к которым относятся:

  • Коллоидный ангидрит кремния.
  • Повидон.
  • Метиленхлорид.
  • Микрокристаллическая целлюлоза.
  • Стеарат магния.
  • Изопропиловый спирт.
  • Гидроксипропилметилцеллюлоза.
  • Очищенный тальк.
  • Натрия крахмала гликолат.

Таблетки Ципрофлоксацин расфасованы в блистере по 10 штук. Картонная пачка содержит 1 блистер с таблетками, а также инструкцию по применению.

Терапевтическое действие

Основной действующий компонент таблеток Ципрофлоксацин относится к антибактериальным средствам группы фторхинолоны. Он оказывает бактерицидный эффект, приводя к гибели чувствительных бактерий. Такое действие реализуется за счет подавления каталитической активности фермента бактериальной клетки ДНК-гираза. Это приводит к нарушению процесса репликации (удваивание) ДНК и гибели бактериальной клетки. Препарат обладает достаточной активностью в отношении активных (делящихся) и неактивных бактериальных клеток. Он оказывает бактерицидный эффект в отношении значительного количества грамположительных (стафилококки, стрептококки) и грамотрицательных (кишечная палочка, синегнойная палочка, протей, клебсиеллы, иерсинии, сальмонеллы, шигеллы, гонококки) бактерий. Также препарат приводит к гибели специфических бактерий, являющихся внутриклеточными паразитами (микобактерии туберкулеза, легионеллы, микоплазмы, уреаплазмы, хламидии). Активность таблеток Ципрофлоксацин в отношении бледной трепонемы (возбудитель сифилиса) остается до конца не выясненной.

После приема таблетки Ципрофлоксацин внутрь действующий компонент хорошо всасывается в системный кровоток и равномерно распределяется в тканях, где оказывает терапевтический эффект.

Показания

Прием таблеток Ципрофлоксацин показан для этиотропной терапии (лечение, направленное на уничтожение возбудителя инфекционного процесса) различных инфекций, вызванных чувствительными к действующему компоненту препарата бактериями:

  • Поражение верхних, нижних дыхательных путей.
  • Воспалительные бактериальные процессы ЛОР-органов.
  • Инфекции структур мочевыделительного тракта и почек.
  • Специфические и неспецифические инфекции половых органов.
  • Инфекционные процессы органов пищеварительной системы, включая зубы и челюсти.
  • Воспалительные процессы, локализующиеся в желчном пузыре и других полых структурах гепатобилиарной системы.
  • Инфекции и гнойно-воспалительные процессы кожи, подкожной клетчатки и мягких тканей различной локализации.
  • Гнойно-воспалительные процессы структур опорно-двигательной системы, включая остеомиелит.
  • Сепсис (бактериальное поражение крови) и перитонит (воспалительный процесс в брюшине).

Также препарат используется для профилактики инфекционных процессов у пациентов со сниженной активностью иммунной системы.

Противопоказания

Прием таблеток Ципрофлоксацин противопоказан при беременности на любом сроке течения, во время грудного вскармливания (период лактации), в детском возрасте до 18 лет, а также в случае наличия непереносимости ципрофлоксацина или других представителей группы фторхинолоны. Перед назначением таблеток Ципрофлоксацин врач убеждается в отсутствии противопоказаний.

Дозировка

Таблетки Ципрофлоксацин предназначены для приема внутрь натощак. Их проглатывают целиком, не разжевывают и запивают достаточным количеством воды. Режим приема лекарственного средства и дозировка зависят от характера и тяжести инфекционного процесса. При неосложненном течении инфекционного процесса таблетки Ципрофлоксацин обычно применяются в дозировке 250 мг 2 раза в день. При осложненном или тяжелом течении, а также поражении костей, половых органов – 500 мг 2 раза в день. Для пожилых пациентов, а также на фоне выраженного сопутствующего снижения функциональной активности почек, печени дозировка снижается. Средняя длительность курса терапии составляет 7-10 дней, при тяжелом течении инфекционного процесса она может она может увеличиваться. В большинстве случаев режим применения, дозировку и длительность курса терапии врач устанавливает индивидуально для каждого пациента.

Побочные действия

На фоне приема таблеток Ципрофлоксацин возможно развитие негативных патологических реакций со стороны различных органов и систем:

  • Пищеварительная система – тошнота, сопровождающаяся периодической рвотой, диарея, болевые ощущения в животе, развитие псевдомембранозного колита.
  • Нервная система – головная боль, периодическое головокружение различной степени выраженности, чувство усталости, различные расстройства сна, появление кошмарных сновидений, обмороки, расстройства зрения, слуховые или зрительные галлюцинации.
  • Сердечно-сосудистая система – учащение сокращений сердца (тахикардия) с нарушением ритма (аритмия), снижение уровня системного артериального давления (артериальная гипотония).
  • Мочевыделительная система – нарушение выведения мочи (дизурия, задержка мочеиспускания), появление кристаллов (кристаллурия), крови (гематурия) и белка (альбуминурия) в моче, воспалительные процессы в почках (гломерулонефрит, интерстициальный нефрит).
  • Кровь и красный костный мозг – уменьшение количества лейкоцитов (лейкопения), тромбоцитов (тромбоцитопения), нейтрофилов (нейтропения) в крови, увеличение количества эозинофилов (эозинофилия).
  • Опорно-двигательная система – боли в суставах (артралгия), снижение прочности связок и сухожилий структур опорно-двигательной системы, сопровождающееся воспалительным процессом и патологическими разрывами.
  • Лабораторные показатели – повышение концентрации креатинина, мочевины в крови, увеличение активности ферментов печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ).
  • Кожа и ее придатки – развитие фотосенсибилизации (повышенная чувствительность кожи к свету).
  • Аллергические реакции – сыпь на коже, ее зуд, характерные изменения, напоминающие ожог крапивой (крапивница), выраженные отеки мягких тканей области лица и наружных половых органов (ангионевротический отек Квинке), некротические поражения кожи (синдром Стивенса-Джонсона, Лайелла).

При появлении признаков развития негативных патологических реакций на фоне приема таблеток Ципрофлоксацин следует обратиться к медицинскому специалисту.

Особенности применения

Перед назначением таблеток Ципрофлоксацин врач обязательно обращает внимание на несколько особенностей правильного использования препарата, которые указаны в аннотации:

  • С особой осторожностью препарат применяется у пациентов с сопутствующей эпилепсией, наличием судорожных припадков различного происхождения, а также на фоне атеросклеротического поражения артерий головного мозга. При этом таблетки Ципрофлоксацин назначаются только по жизненным показаниям.
  • Развитие длительной диареи на фоне курса терапии данным лекарственным средством является основанием для дополнительного исследования с целью исключения псевдомембранозного колита. Если диагноз подтвердился, то препарат немедленно отменяется.
  • При появлении болевых ощущений в области связок или сухожилий препарат отменяется, особенно у пожилых пациентов, что связано с высоким риском развития патологических разрывов.
  • Не рекомендуется выполнение тяжелой физической работы на фоне приема таблеток Ципрофлоксацин.
  • Рекомендуется избегать прямого воздействия солнечных лучей на кожу во время курса терапии данным лекарственным средством.
  • Во время приема таблеток Ципрофлоксацин следует употреблять достаточное количество воды с целью снижения вероятности развития кристаллурии.
  • Исключается прием алкоголя на фоне терапии препаратом.
  • Действующий компонент таблеток Ципрофлоксацин может взаимодействовать с лекарственными средствами других фармакологических групп, поэтому в случае их применении об этом следует предупредить лечащего врача.
  • Во время курса терапии следует соблюдать особую осторожность при выполнении потенциально опасной работы, требующей повышенной концентрации внимания и достаточной скорости психомоторных реакций.

В аптечной сети таблетки Ципрофлоксацин отпускаются по рецепту. Исключается их самостоятельный прием без соответствующего врачебного назначения, так как это может стать причиной негативных последствий для здоровья.

Передозировка

В случае значительного превышения рекомендуемой терапевтической дозировки таблеток Ципрофлоксацин развивается тошнота, рвота, головная боль, головокружение, нарушение сознания различной степени выраженности, судороги мышц, галлюцинации. В этом случае выполняется промывание желудка, кишечника, назначаются кишечные сорбенты, а также при необходимости проводится симптоматическая терапия, так как специфического антидота для данного препарата нет.

Аналоги таблеток Ципрофлоксацин

Похожими по составу и терапевтическим эффектам для таблеток Ципрофлоксацин являются препараты Экоцифол, Ципробай, Ципринол, Ципролет.

Хранение

Срок годности таблеток Ципрофлоксацин составляет 2 года с момента изготовления. Их следует хранить в неповрежденной упаковке, темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С.

Ципрофлоксацин цена

Средняя стоимость таблеток Ципрофлоксацин в аптеках Москвы зависит от дозировки:

  • 250 мг, 10 таблеток – 18-20 рублей.
  • 500 мг, 10 таблеток – 29-31 рубль.

Как принимать препарат Ципрофлоксацин – состав антибиотика, показания, побочные эффекты, аналоги и цена

Среди отпускаемых по рецепту бактерицидных препаратов особое место занимает Ципрофлоксацин – инструкция по применению рекомендует его при анаэробных инфекциях мягких тканей, суставов, ЛОР-органов. Главное, чтобы чувствительность бактерий к лекарству была высокой. Ципрофлоксацин действует губительно на их клеточные белки. Противомикробный препарат влияет даже на бактерии, находящиеся в состоянии покоя. Лекарство выпускается в самых разных формах, поэтому используется для лечения органов из разных систем организма.

Антибиотик Ципрофлоксацин

Согласно инструкции, лекарство относится к категории фторхинолонов и антибактериальных препаратов. Относительно фармакологии он входит в группу фторхинолонов. Функция лекарства – нарушить структуру ДНК аэробных и анаэробных микроорганизмов, не допустить синтез образования белковых структур. Этот эффект используется для антибактериальной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных указанными патогенными микроорганизмами.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в нескольких формах – капли глазные и ушные, таблетки, раствор для инъекций, глазная мазь. По инструкции основой каждой из них является ципрофлоксацина гидрохлорид. Различается только дозировка этого вещества и вспомогательные компоненты. Состав лекарства описан в таблице:

Читайте также:  Инструкция по применению "Элевит Пронаталь"

Форма выпуска Ципрофлоксацина (латинское название – ciprofloxacin)

Таблетки для перорального применения

250, 500 или 750 мг

Покрыты пленочной оболочкой, внешний вид зависит от производителя и дозировки.

двуокись кремния коллоидная безводная;

Капли глазные и ушные 0,3%

Бесцветная, прозрачная или слегка желтоватая жидкость. Продается в полимерных флаконах-капельницах по 1 штуке в картонной упаковке.

Инфузионный раствор в ампулах для капельниц

Бесцветная прозрачная или слегка окрашенная жидкость во флаконах объемом 100 мл.

разбавленная соляная кислота;

Выпускается в алюминиевых тубах, расфасованных по картонным упаковкам.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Слегка зеленовато-желтая или бесцветная прозрачная жидкость по 10 мл во флаконе. Они продаются по 5 штук в упаковке.

динатрия эдетата дигидрат;

вода для инъекций;

Фармакологические свойства

Согласно инструкции, все формы медикамента обладают широким антибактериальным спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных бактерий, таких как:

  • Mycobacterium tuberculosis;
  • Brucella spp.;
  • Listeria monocytogenes;
  • Mycobacterium kansasii;
  • Chlamydia trachomatis;
  • Legionella pneumophila;
  • Mycobacterium avium-intracellulare.

Стафилококки, устойчивые к метициллину, не чувствительны и к ципрофлоксацину. Действие на Treponema pallidum не проявляется. Умеренно чувствительными к лекарству являются бактерии Streptococcus pneumoniae и Enterococcus faecalis. Препарат воздействует на указанные микроорганизмы за счет угнетения их ДНК и подавления ДНК-гиразы. Действующее вещество хорошо проникает в глазную жидкость, мышцы, кожу, желчь, плазму, лимфу. После внутреннего применения биодоступность составляет 70%. На всасывание компонентов незначительно влияет прием пищи.

Показания к применению

Ципрофлоксацин – инструкция по применению в качестве общей причины назначения указывает лечение бактериальных инфекций кожи, органов малого таза, суставов, костей, дыхательных путей, вызванных чувствительными к лекарству микроорганизмами. Среди таких патологий инструкция выделяет следующие:

  • иммунодефицитные состояния при нейтропении или после применения иммуносупрессоров;
  • бактериальный простатит;
  • госпитальная пневмония, связанная с искусственной вентиляцией легких;
  • инфекции гепатобилиарной системы;
  • инфекционная диарея;
  • профилактика инфицирования у больных панкреонекрозом;
  • острые и подострые конъюнктивиты;
  • хронический дакриоцистит;
  • мейбомит;
  • бактериальная язва роговицы;
  • кератит;
  • блефарит;
  • предоперационная профилактика инфекций в офтальмохирургии.

Способ применения и дозировка

Схема лечения определяется видом и тяжестью инфекции. Ципрофлоксацин – инструкция по его применению указывает 3 способа использования. Препарат может применяться наружно, внутренне или в виде инъекций. На дозировку влияет и функция почек, а иногда возраст и масса тела. Для пожилых людей и детей она значительно ниже. Внутрь принимают таблетки, это рекомендуется делать натощак. Инъекции используют при более тяжелых случаях, чтобы препарат быстрее подействовал. По инструкции перед назначением производится тест на чувствительность возбудителя к медикаменту.

Таблетки Ципрофлоксацин

Для взрослого суточная доза находится в пределах от 500 мг до 1,5 г. Ее делят на 2 приема с интервалами по 12 часов. Чтобы исключить кристаллизацию солей, антибиотик запивают большим количеством жидкости (главное – не молоком). Лечение длится до полного купирования симптомов инфекционного заболевания и еще пару дней после. Средняя длительность курса лечения составляет 5-15 дней. Согласно инструкции, терапию продлевают до 2 месяцев при остеомиелите, до 4-6 недель – при поражениях костной ткани и суставов.

Капли

Офтальмологический препарат закапывают по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза через каждые 4 часа. Согласно инструкции, при более тяжелых инфекциях используют 2 капли. Для лечения заболевания отоларингологии лекарством закапывают уши, предварительно очистив наружный слуховой проход. Используют дозировку 3-4 капли до 4 раз на протяжении дня. После процедуры пациенту нужно полежать пару минут на противоположном больному ухе. Длительность терапии от 7 до 10 дней.

Глазную мазь в небольших количествах закладывают за нижнее веко пораженного глаза по несколько раз на протяжении дня. Эта форма выпуска не настолько широко распространена, ведь существуют капли. Выпускается она лишь одним заводом – ОАО Татхимфармпрепараты. По этой причине и ввиду удобства применения чаще используют глазные капли, а не мазь.

Ципрофлоксацин внутривенно

Раствор вводят в виде внутривенных инфузий. Взрослому пациенту Ципрофлоксацин в ампулах назначается капельницами с суточной дозировкой 200-800 мг. При поражениях суставов и костей вводят по 200-400 мг дважды за сутки. Лечение длится примерно от 7 до 10 дней. Ампулы объемом по 200 мл назначают внутривенно для введения на протяжении получаса, а по 400 мл – в течение часа. Их можно сочетать с раствором натрия хлорида. Ципрофлоксацин уколы для внутримышечного введения пациентам не назначают.

Особые указания

Если у пациента в анамнезе есть патология центральной нервной системы, то Ципрофлоксацин ему не назначают, ведь препарат имеет в ее отношении ряд побочных эффектов. С осторожностью его используют и при эпилепсии, тяжелом церебросклерозе, поражениях мозга и сниженном пороге возникновения судорог. Пожилой возраст, серьезные нарушения функции почек или печени тоже являются поводом для ограничения Ципрофлоксацина. Другие особенности применения лекарства:

  • появления признаков тендовагинита и боль в сухожилиях является поводом для отмены препарата, иначе есть риск разрыва или заболеваний сухожилия;
  • пациентам с щелочной реакцией мочи снижают терапевтическую дозу, чтобы исключить развитие кристаллурии;
  • пациентам, работающим с потенциально опасными устройствами, стоит знать, что лекарство может влиять на скорость психомоторных реакций, особенно на фоне употребления алкоголя;
  • при длительной диарее необходимо исключить диагноз псевдомембранозного колита;
  • во время лечения нужно избегать длительного пребывания на солнечном свете и повышенной физической активности, следить за питьевым режимом и кислотностью мочи.

Ципрофлоксацин для детей

Ципрофлоксацин детям разрешен, но только с определенного возраста. Лекарство используют как препарат второй или третьей линии при лечении у ребенка осложненных инфекций мочевых путей или пиелонефрита, которые были спровоцированы кишечной палочкой. Еще одним показанием к применению является риск развития сибирской язвы после контакта с возбудителем инфекции и легочные осложнения при муковисцидозе. Исследования касались назначения Ципрофлоксацина только при лечении указанных заболеваний. При других показаний опыт использования препарата ограничен.

Взаимодействие

Абсорбцию Ципрофлоксацина замедляют антациды, содержащие в своем составе магний и алюминий. В результате снижается концентрация активных компонентов в крови и моче. К задержке выведения препарата приводит Пробенецид. Ципрофлоксацин способен усиливать действие кумариновых антикоагулянтов. При его приеме нужно снизить дозу теофиллина, так как лекарство снижает микросомальное окисление в гепатоцитах, иначе концентрация теофиллина в крови повысится. Другие варианты взаимодействия:

  • при одновременном использовании со средствами, содержащими циклоспорин, наблюдается кратковременное повышение концентрации креатинина;
  • метоклопрамид ускоряет всасывание Ципрофлоксацина;
  • на фоне приема пероральных антикоагулянтов увеличивается время кровотечения;
  • на фоне приема Ципрофлоксацина не вырабатывается устойчивость к другим антибиотикам, не входящим в группу ингибиторов.

Побочные эффекты и передозировка препаратом

Преимуществом всех форм медикамента является хорошая переносимость, но у некоторых пациентов все же отмечаются побочные реакции, такие как:

  • головная боль;
  • тремор;
  • головокружение;
  • утомление;
  • возбуждение.

Это часто встречаемы негативные реакции на применение Ципрофлоксацина. Инструкция указывает и на более редкие побочные эффекты. В ряде случае у пациентов могут наблюдаться:

  • внутричерепная гипертензия;
  • приливы;
  • потливость;
  • боль в животе;
  • тошнота или рвота;
  • гепатит;
  • тахикардия;
  • депрессия;
  • кожный зуд;
  • метеоризм.

Судя по отзывам, в исключительных случаях у пациентов развиваются бронхоспазмы, анафилактический шок, синдром Лайелла, креатинин, васкулит. при использовании в отологии препарат может вызвать звон в ушах, дерматит, головную боль. Применяя медикамент для лечения глаз, можно почувствовать:

  • ощущение присутствия в глазу инородного тела, дискомфорт и покалывание;
  • появление белого налета на глазном яблоке;
  • гиперемия конъюнктивы;
  • слезотечение;
  • снижение остроты зрения;
  • фотофобия;
  • отек век;
  • окрашивание роговицы.

Противопоказания

Согласно инструкции, Ципрофлоксацин противопоказан при индивидуальной чувствительности или непереносимости компонентов препарата. Препарат в виде каплей для глаз и ушей нельзя использовать при вирусных и грибковых инфекциях этих органов, а также для лечения детей младше 15 лет. Раствор для внутривенного введения противопоказан до 12 лет. Другие ограничения к применению:

  • грудное вскармливание и беременность (при лактации выделяется с молоком);
  • прием алкоголя;
  • заболевания печени или почек;
  • тендинит в анамнезе, вызванный применением хинолонов, вызывающих повышение чувствительности к Ципрофлоксацину.

Согласно инструкции, при передозировке препаратом не проявляются какие-либо специфические признаки, могут лишь усилиться побочные реакции. В этом случае показано симптоматическое лечение в виде промывания желудка, создания кислой реакции мочи, приема рвотных препаратов и обильного питья. Эти мероприятия проводятся на фоне поддержки жизненно важных органов и систем.

Условия продажи и хранения

Все формы выпуска препарата отпускаются только по рецепту врача. Место для их хранения должно быть труднодоступным для детей и мало освещенным. По инструкции рекомендуемая температура – комнатная. Срок годности зависит от формы выпуска и составляет:

  • 3 года – для таблеток;
  • 2 года – для раствора, ушных и глазных капель.

Аналоги Ципрофлоксацина

Синонимами Ципрофлоксацина являются Ципродокс, Басиджен, Проципро, Промед, Ифиципро, Экофицол, Цепрова. Сходными с ним по принципу действия препаратами выступают следующие:

Цена Ципрофлоксацина

Стоимость препарата разнится в зависимости от места приобретения. Лекарство можно купить в аптеке, но только при условии наличия с собой рецепта. То же касается покупки в интернет-магазине – курьеру тоже нужно предъявить предписание врача. Примерные цены на препарат отражены в таблице:

Ципрофлоксацин : инструкция по применению

Состав

(в пересчете на ципрофлоксацин)

Воды для инъекций

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия
Противомикробное лекарственное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Бактерицидное действие является результатом ингибирования топоизомеразы типа II (ДНК-гиразы) и топоизомеразы типа IV, необходимых для ДНК репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактерий.
Зависимость ФК/ФД
Эффективность в основном зависит от соотношения между максимальной концентрацией в сыворотке крови (C max ) и минимальной ингибирующей концентрацией (МИК) ципрофлоксацина, и отношения между площадью под кривой (AUC) и МИК.
Механизм резистентности
In-vitro резистентность к ципрофлоксацину возникает в результате поэтапного процесса мутации определенного участка в обеих ДНК-гиразах и топоизомеразы типа IV. Существует перекрестная резистентность между ципрофлоксацином и другими фторхинолонами. Единичные мутации могут не приводить к клинической резистентности, но в результате нескольких генных мутаций может формироваться клиническая резистентность ко многим активным субстанциям класса. Такие механизмы резистентности как непроницаемость клетки или эффлюкс активной субстанции могут иметь различные эффекты на чувствительность к фторхинолонам, которая зависит от физико-химических свойств различных активных субстанций внутри класса и афинности транспортных систем для каждой активной субстанции. Все механизмы резистентности in-virto часто наблюдаются у клинических изолятов.
Механизмы резистентности, которые инактивируют другие антибиотики, такие как проникновение через барьеры (распространяется для синегнойной палочки) и эффлюкс механизм могут влиять на чувствительность к ципрофлоксацину.
Имеются данные, что плазмид-ассоциированная резистентность кодируется qnr-генами.
Спектр антибактериальной активности
Пограничные значения МИК для определения чувствительности и устойчивости микроорганизмов:

Staphylococcus spp. 1

Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis

1 Staphylococcus spp. – пограничные значения для ципрофлоксацина относятся к терапии высокими дозами.
* Пограничные значения определены на основании ФК/ФД и не зависят от МИК конкретного вида. Они предназначены только для видов, которые не получили видоспецифических пограничных значений, и не используются для видов, где не рекомендуются тесты чувствительности.
Распространенность приобретенной резистентности для определенных видов географически и с течением времени может различаться, желательно иметь локальные данные по резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости нужно принимать во внимание совет эксперта, если уровень локальной резистентности такой, что эффективность данного вещества, по крайней мере, для некоторых типов ставится под сомнение.
Группирование соответствующих видов согласно чувствительности к ципрофлоксацину.

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Bacillus anthracis (1)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

ВИДЫ МИКРООРГАНИЗМОВ, КОТОРЫЕ МОГУТ ПРИОБРЕТАТЬ РЕЗИСТЕНТНОСТЬ

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Staphylococcus spp. * (2)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

За исключением перечисленных выше

* клиническая эффективность показана для чувствительных штаммов по клинически одобренным показаниям

+ доля резистентных микроорганизмов ≥ 50 % в одной или более стран ЕС

($) природная средняя чувствительность при отсутствии вторичных механизмов резистентности

(1) исследования проводились на экспериментальных животных, инфицированных путем вдыхания спор Bacillus anthracis; исследования показали, что раннее начало приема антибиотиков позволяет избежать возникновения заболевания в случаях, если лечение проведено до снижения числа спор в организме. Лечащий врач должен руководствоваться национальными и/или международными надлежащими документами по лечению сибирской язвы

Рекомендации по применению у людей основываются преимущественно на чувствительности in-vitro и данных исследований на животных, данные по применению у людей ограничены. Продолжительность терапии ципрофлоксацином у взрослых составляет два месяца по 500 мг дважды в день и считается эффективной для профилактики сибирской язвы

(2) метициллин-резистентный S. aureus очень часто проявляет ко-резистентность к фторхинолонам. Доля микроорганизмов резистентных к метициллину составляет 20-50 % среди всех видов стафилококка и обычно выше для нозокомиальных штаммов

Фармакокинетика
Всасывание
При внутривенном введении ципрофлоксацина средняя максимальная плазменная концентрация была достигнута в конце инфузии. Фармакокинетика ципрофлоксацина линейная в диапазоне доз до 400 мг внутривенно.
Сравнение фармакокинетических параметров при введении дважды и трижды в день внутривенно не показало признаков накопления ципрофлоксацина и его метаболитов.
60-минутные внутривенные инфузии по 200 мг ципрофлоксацина или прием внутрь 250 мг ципрофлоксацина, каждые 12 часов, демонстрируют эквивалентную площадь под кривой сывороточная концентрация – время (AUC).
60-минутные внутривенные инфузии по 400 мг ципрофлоксацина каждые 12 часов биоэквивалентны приему внутрь 500 мг каждые 12 часов относительно AUC.
При введении внутривенно 400 мг в течение 60 минут каждые 12 часов показатель C max был аналогичен как и для приема внутрь дозы 750 мг, при введении внутривенно 400 мг в течение 60 минут каждые 8 часов показатель AUC аналогичен данному показателю при приеме внутрь 750 мг каждые 12 часов.
Распределение
Ципрофлоксацин плохо связывается с белком (20-30 %); в плазме находится большей частью в неионизированной форме; объем распределения составляет 2-3 л/кг массы тела. Лекарственное средство достигает высоких концентраций в различных тканях, таких как легкие (эпителиальной жидкости, альвеолярных макрофагах, пробы тканей, полученные путем биопсии), придаточные пазухи носа, очаги воспаления и мочеполовой тракт (моче, предстательной железе, эндометрии), общая концентрация в которых превышает таковую в плазме.
Метаболизм
Метаболизируется с образованием четырех метаболитов: дезэтиленципрофлоксацин (М1), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоципрофлоксацин (М3) и формилципрофлоксацин (М4), которые обладают антимикробной активностью in-vitro, но в меньшей степени, чем исходное соединение. Ципрофлоксацин известен как умеренный ингибитор изофермента CYP450 1A2.
Выведение
Выводится в основном в неизмененном виде почками, в меньшей степени – с калом.

Выделение ципрофлоксацина (% дозы)

Почечный клиренс составляет 180-300 мл/кг/ч, общий клиренс составляет от 480 до 600 мл/кг/час. Ципрофлоксацин подвергается как клубочковой фильтрации, так и канальцевой секреции. Тяжелое нарушение почечной функции приводит к повышению периода полувыведения ципрофлоксацина до 12 часов. Неренальный клиренс ципрофлоксацина происходит в основном за счет активной трансинтестинальной секреции и метаболизма. 1 % дозы экскретируется с желчью. Ципрофлоксацин присутствует в желчи в высоких концентрациях.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Фармакокинетические исследования пероральной (однократная доза) и внутривенной (одной или несколько доз) форм ципрофлоксацина показывают, что концентрация в плазме ципрофлоксацина выше у лиц пожилого возраста (> 65 лет) по сравнению со взрослыми молодыми людьми. Хотя Cmax увеличивается на 16-40 %, увеличение средней AUC составляет примерно 30 %, и может быть частично связано с уменьшением почечного клиренса у пожилых людей. Период полувыведения немного продлен (≈ 20 %) в пожилом возрасте. Эти различия не являются клинически значимыми.
Пациенты с печеночной недостаточностью
В предварительных исследованиях у пациентов со стабильным хроническим циррозом печени никаких существенных изменений в фармакокинетике ципрофлоксацина не наблюдалось.
Кинетика ципрофлоксацина у больных с острой печеночной недостаточностью до конца не выяснена.
Дети
Данные по фармакокинетике у детей ограничены.
В исследованиях Cmax и AUC не зависели от возраста (дети старше 1 года). Не наблюдалось повышения C max и AUC и при многократном дозировании (10 мг/кг три раза в день). После одночасовой внутривенной инфузии 10 мг/кг у детей в возрасте до 1 года с тяжелым сепсисом C max составила 6,1 мг/л (диапазон 4,6 – 8,3 мг/л), в то время как у детей в возрасте 1-5 лет C max была на уровне 7,2 мг/л (диапазон 4,7 – 11,8 мг/л). Значение AUC в этих возрастных группах были 17,4 мг*ч/л (диапазон 11,8 – 32,0 мг*ч/л) и 16,5 мг*ч/л (диапазон 11,0 – 23,8 мг*ч/л) соответственно. Эти значения находились в пределах диапазона, который был определен для взрослых при терапевтических дозах. На основании анализа фармакокинетики ципрофлоксацина у группы пациентов детского возраста с различными инфекциями было установлено среднее время полувыведения, которое составило приблизительно 4-5 часов, а биодоступность суспензии для приема внутрь составила 50-80 %.

Показания к применению

Способ применения и дозы

Доза ципрофлоксацина зависит от показания, тяжести и локализации инфекции, функции почек пациента, а у детей и подростков – также от массы тела.
Продолжительность лечения зависит от степени тяжести заболевания, клинических и бактериологических результатов.
После начала внутривенного лечения ципрофлоксацином терапия может быть заменена на пероральный прием (таблеток) по клиническим показаниям и усмотрению врача. В тяжелых случаях и при невозможности пациентам принимать таблетки (например, больные на энтеральном питании), рекомендуется начинать лечение с внутривенного введения ципрофлоксацина до возможности перехода на пероральное применение.
Для лечения инфекций, вызванных некоторыми микроорганизмами (например, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter or Staphylococci), могут потребоваться более высокие дозы ципрофлоксацина, а также одновременное назначение других антибактериальных препаратов.
При лечении некоторых инфекций (например, воспалительные заболевания органов таза, интраабдоминальные инфекции, инфекции у пациентов с нейтропенией или инфекции костей и суставов) может быть назначена сопутствующая терапия другими антибактериальными лекарственными средствами.
Взрослые

Показания к применению

Суточная доза, мг

Общая продолжительность лечения (с учетом терапии, начатой парентеральными формами ципрофлоксацина)

Инфекции нижних дыхательных путей

400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день

Инфекции верхних дыхательных путей

400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день

Хронический гнойный средний отит

400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день

Злокачественный наружный отит

400 мг 3 раза в день

Инфекции мочевыводящих путей

Неосложненный острый цистит

Женщинам в период менопаузы – однократно 400 мг

400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день

От 7 до 21 дня, в некоторых случаях (например, при абсцессах) длительность лечения может составлять более 21 дня

Осложненные инфекции мочевыводящих путей

400 мг 2 раза в день или

400 мг 3 раза в день

От 7 до 21 дня, в некоторых случаях (например, при абсцессах) длительность лечения может составлять более 21 дня

400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день

2-4 недели (острый)

Инфекции половых путей

Орхоэпидидимит и воспалительные заболевания органов малого таза

400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день

Не менее 14 дней

Инфекции желудочно-кишечного тракта и интраабдоминальные инфекции

Диарея, вызванная патогенами, в том числе Shigella spp., кроме Shigella dysenteriae тип 1

400 мг 2 раза в день

Диарея, вызванная Shigella dysenteriae тип 1

400 мг 2 раза в день

Диарея, вызванная Vibrio cholera

400 мг 2 раза в день

400 мг 2 раза в день

Интраабдоминальные инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами

400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день

Инфекции кожи и мягких тканей

400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день

Инфекции суставов и костей

400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день

Лечение инфекционных заболеваний у пациентов с нейтропенией. Ципрофлоксацин следует назначать совместно с другими антибактериальными лекарственными средствами в соответствии с официальными рекомендациями

400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день

Терапия проводится в течение всего периода нейтропении

Постконтактная профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы. Лечение следует начать сразу после предполагаемого или подтвержденного инфицирования

400 мг 2 раза в день

60 дней с момента подтверждения инфицирования Bacillus anthracis

Дети и подростки

Показания к применению

Суточная доза, мг

Общая продолжительность лечения (с учетом терапии, начатой парентеральными формами ципрофлоксацина)

10 мг/кг массы тела 3 раза в день, максимальная разовая доза 400 мг

Осложненные инфекции мочевого тракта и пиелонефрит

6-10 мг/кг массы тела 3 раза в день, максимальная разовая доза 400 мг

Постконтактная профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы. Лечение следует начать сразу после предполагаемого или подтвержденного инфицирования

10-15 мг/кг массы тела 2 раза в день, максимальная разовая доза 400 мг

60 дней с момента подтверждения инфицирования Bacillus anthracis

Другие тяжелые инфекции

10 мг/кг массы тела 3 раза в день, максимальная разовая доза 400 мг

В соответствии с типом инфекции

Пожилые пациенты
Дозы для пациентов пожилого возраста зависят от тяжести заболевания и клиренса креатинина.

Почечная и печеночная недостаточность
Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза для пациентов с почечной недостаточностью:

Ципрофлоксацин

Ciprofloxacin

Инструкция по применению

Состав

Ципрофлоксацин. Таблетки (250 мг, 500 мг, 750 мг); таблетки, покрытые оболочкой (250 мг, 500 мг); таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой (500 мг, 1 г); фильм-таблетки (250 мг, 500 мг); раствор для инфузий (в 1 мл — 2 мг); глазные капли (в 1 мл — 3 мг).

Производство

Формы выпуска

Фармакологическая группа

Иммуностимулирующий препарат для местного применения в стоматологии и в ЛОР-практике

Свойства

Ципрофлоксацин — противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов: синегнойной, гемофильной и кишечной палочек, шигелл, сальмонелл, менингококка, гонококка.

Ципрофлоксацин активен в отношении многих штаммов стафилококков (продуцирующих и не продуцирующих пенициллиназу, метициллинорезистентных), некоторых разновидностей энтерококков, а также кампилобактера, легионелл, микоплазм, хламидий, микобактерий. Ципрофлоксацин активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы. К препарату резистентны: Ureaplasma urea-lyticum, CI. difficile, Nocardia asteroidek Действие в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.

Дозировка

Индивидуальный. Внутрь — по 250-750 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения — от 7-10 дней до 4 недель.
Для в/в введения разовая доза — 200-400 мг, кратность введения — 2 раза/сут; продолжительность лечения — 1-2 недели, при необходимости и более. Можно вводить в/в струйно, но более предпочтительно капельное введение в течение 30 мин.
При местном применении закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 1-4 ч. После улучшения состояния интервалы между инстилляциями можно увеличить.
Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 1.5 г.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами, в т.ч. заболевания дыхательных путей, брюшной полости и органов малого таза, костей, суставов, кожи; септицемия; тяжелые инфекции ЛОР-органов. Лечение послеоперационных инфекций. Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом.

Для местного применения: острые и подострые конъюнктивиты, блефароконъюнктивиты, блефариты, бактериальные язвы роговицы, кератиты, кератоконъюнктивиты, хронические дакриоциститы, мейбомиты. Инфекционные поражения глаз после травм или попадания инородных тел. Предоперационная профилактика в офтальмохирургии.

Противопоказания

Беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам хинолонового ряда.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ЛДГ, билирубина, псевдомембранозный колит.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости, расстройства сна, кошмарные сновидения, галлюцинации, обмороки, расстройства зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, гематурия, транзиторное увеличение содержания в сыворотке крови креатинина.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, изменение количества тромбоцитов.

Cо стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, артралгии.

Побочные реакции, связанные с химиотерапевтическим действием: кандидоз.
Местные реакции: болезненность, флебит (при в/в введении). При применении глазных капель в некоторых случаях возможны легкая болезненность и гиперемия конъюнктивы.

Передозировка

Лечение передозировки Ципрофлоксацина: специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, сделать промывание желудка, проводить обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости.

С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата.

Взаимодействие

При совместном назначении ципрофлоксацин повышает концентрацию теофиллина (и других ксантинов, например, кофеина), оральных сахароснижающих препаратов в плазме крови и удлиняет их Т1/2 за счет некоторого снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах (выраженность подобного действия слабее чем у циметидина). По этой же причине одновременное назначение непрямых антикоагулянтов и ципрофлоксацина может увеличить выраженность снижения протромбинового индекса.

Сочетание очень высоких доз ципрофлоксацина и некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (исключая ацетилсалициловую кислоту) может вызвать судороги.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Читайте также:  Осарбон, инструкция по применению, состав, аналоги и противопоказания
Ссылка на основную публикацию