Формула, цена и инструкция по применению препарата «Аденозин»

Аденозин

Химическое название

Химические свойства

Аденозин – это нуклеотид, который состоит из аденина и рибозы, которые соединены бета-N9-кликозидной связью.

В организме человека данное вещество входит в состав АТФ (аденозина трифосфат), нуклеиновых кислот и различных ферментов. Таким образом, компонент играет важную роль в хим. процессах, протекающих в организме, передаче энергии и сигналов. Во время бодрствования концентрация Аденозина несколько увеличивается. Брутто-формула Аденозина — C10H13N5O4. Его молекулярная масса = 267,2 грамм на моль.

Аденозина монофосфат принимает участие в процессе передачи клеточных сигналов. Существуют 4 вида аденозиновых рецепторов, 7 из которых обеспечивают передачу импульсов между мембранами клеток. Вблизи нормальных, здоровых клеток концентрация данного вещества достигает 300 нМ. Если клетка повреждена, воспалена или подверглась ишемии, то этот показатель стремительно возрастает до 700-1200 нМ. Таким образом, Аденозин защищает клетки от воздействия неблагоприятных факторов.

Лекарственное средство имеет вид белого кристаллического гигроскопического порошка. После гидролиза Аденозина образуется р-р – белая или белая с желтоватым оттенком жидкость, водородный показатель которой – от 7 до 7,3. Вещество хорошо растворяется в воде и практически нерастворимо в спирте.

Аденозин обладает сильным противовоспалительным действием. Средство воздействует на 4 рецептора, которые связаны с G-белком. В экспериментах, проведенных на крысах, больных сахарным диабетом, после приема Аденозина, заживление ран происходит намного быстрее.

При введении вещества внутривенно, он блокирует работу поврежденных сегментов артерий, развивается временная блокада сердца в атриовентрикулярном узле. Таким образом, проводят диагностику блокады коронарных артерий, суправентрикулярной тахикардии. Вещество относят к противоаритмическим препаратам 5 класса.

В последнее время стали добавлять Аденозин в косметику. Данный компонент стимулирует выработку коллагена и эластина в верхних слоях эпидермиса, оказывает цитопротекторное действие. На его основе создают крема и маски для уменьшения возрастных морщин и разглаживания рельефа кожи.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое, метаболическое, диагностическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Аденозина фосфат – естественное макроэргическое соединение. Его антиаритмический эффект основан на способности подавлять автоматизм синусного узла и блокировать проведения нервных импульсов по волокнам Пуркинье. Средство расширяет коронарные сосуды (увеличивает ток ионов калия и блокирует кальция, гладкая мускулатура стенок сосудов расслабляется), является сильным вазодилататором практически во всех сосудистых руслах, кроме печеночных вен и афферентных артериол.

Также вещество используют местно в офтальмологии при катаракте.

После проникновения в организм лекарство превращается в инозин и аденозин монофосфат. Быстро выводится из системного кровотока, путем клеточного захвата. Не связывается с белками плазмы крови. Вещество имеет крайне быстрый период полувыведения – менее 30 сек в очищенной плазме. Аденозин полностью метаболизируется, превращается в гипоксантин, мочевую кислоту или ксантин.

Вещество не оказывает мутагенного влияния на организм, снижает фертильность (в экспериментах на крысах).

Показания к применению

Препараты на основе Аденозина назначают:

  • для внутривенного введения и купирования пароксизмальной наджелудочковой тахикардии;
  • при проведении сцинтиграфии или двухмерной эхокардиографии, как вспомогательное диагностическое средство;
  • для лечения катаракты в офтальмологии (местно).

Противопоказания

  • при наличии реакций гиперчувствительностина Аденозин;
  • если у пациента AV-блокада 2 или 3 степении нет искусственного водителя ритма;
  • при бронхиальной астме;
  • при синдроме слабости синусового узлаили желудочковой тахикардии.

Лекарство используют с осторожностью при синусовой брадикардии, нестабильной стенокардии, перикардите, пороках сердца, гиповолемии.

Побочные действия

После инъекции препарата может наблюдаться:

  • покраснение лица,брадикардия, болезненные ощущения в груди, снижение артериального давления;
  • затруднение дыхания, бронхоспазм;
  • нарушение AV-проводимости;
  • диспноэ, диплопия;
  • боли в голове, нервозностьи головокружение;
  • дискомфорт в конечностях, особенно в руках;
  • вкус металла во рту, тошнота, повышенное потоотделение;
  • аллергические реакции(крайне редко);
  • парестезии;
  • неприятные, болезненные ощущения в горле, нижней челюсти, шее.

Также во время постмаркетинговых исследований были выявлены: предсердная и желудочковая аритмия, повышение АД, выпадение пульса, синусовая тахи- и брадикардия.

Очень редко проявлялись:

  • инфаркт миокарда (без летального исхода), усиленное сердцебиение, сильное повышение АД;
  • тремор, проблемы со зрением, кашель;
  • сонливость, заложенность ушей и носа, скотома, дискомфорт на языке.

При местном применении системные реакции, как правило, не возникают. Наиболее вероятно развитие жжения, дискомфорта и покалывания в глазах.

Аденозин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от желаемого эффекта и заболевания используют разную дозировку и способ введения средства.

Для устранения аритмии взрослым вводят внутривенно, быстро (1-2 секунды) 6 мг вещества. Если через 60-120 секунд улучшения в состоянии больного не наступили можно ввести еще 12 мг. При необходимости инъекции можно повторять.

В качестве антиаритмического средства для детей вещество вводят внутривенно болюсно, из расчета 50 мкг на 1 кг веса ребенка. Повторные инъекции можно осуществлять через 120 секунд, увеличивая дозировку на 50 мкг на кг веса.

Максимальная разовая доза – 250 мкг на кг веса.

В качестве диагностического средства используют внутривенное или внутрикостное введение, по 6 мг препарата. Инъекцию рекомендуется делать как можно ближе к сердцу. Часто после введения Аденозина может потребоваться инъекция изотонического раствора в дозировке 5 или 10 мл. Дополнительную дозу можно вводить через 60-120 секунд.

Максимальная разовая доза для взрослого – 12 мг.

У пациентов, с повышенным риском развития осложнений лечение начинают с минимальных доз.

В офтальмологии лекарство применяют местно, в соответствии с рекомендациями специалиста.

Передозировка

Так как вещество быстро метаболизируется и выводится из системного кровотока, при передозировке все нежелательные реакции проходят самостоятельно в течение нескольких минут. Однако, в качестве конкурентных антагонистов, можно использовать метилксантины (кофеин, теофиллин).

Взаимодействие

С осторожностью следует сочетать данное вещество с карбамазепином. Так как противоэпилептическое средство может усилить блокаду сердечной мышцы.

При сочетании препарата с дипиридамолом рекомендуется снизить дозировку средства.

Метилксантины, кофеин и аденозин ослабляют действие Аденозина. В связи с этим, может потребоваться увеличение дозировки лекарства.

Следует соблюдать осторожность при внутривенном введении средства в сочетании с бета-адреноблокаторами, БКК, сердечными гликозидами.

Условия продажи

Условия хранения

Хранить препараты на основе Аденозина необходимо в соответствии с рекомендациями на упаковке.

Особые указания

Рекомендуется строго следовать инструкции по применению к той или иной лекарственной форме данного вещества.

При беременности и лактации

У беременных женщин препарат не должен вызвать каких-либо нежелательных эффектов. Однако, в связи с недостаточным количеством клинических испытаний, назначать лекарство при беременности можно после консультации со специалистом. Вещество не выделяется с грудным молоком, поэтому его можно использовать во время лактации.

Аденозин (Adenosine)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Аденозин

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Аденозин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Аденозин

Аденозин — эндогенный нуклеозид, присутствующий во всех клетках организма.

Белый кристаллический порошок. Растворим в воде и практически нерастворим в этаноле. Растворимость повышается при нагревании и снижении pH раствора. Молекулярная масса 267,24.

Фармакология

Оказывает антиаритмическое действие (главным образом при наджелудочковых тахиаритмиях). Замедляет образование импульсов в синусно-предсердном узле, уменьшает время проведения через предсердно-желудочковый узел, может прерывать пути повторного проведения возбуждения через предсердно-желудочковый узел. Способствует восстановлению нормального синусового ритма у больных с пароксизмальной наджелудочковой тахикардией. Начало действия — немедленное.

Аденозин является также сильным вазодилататором в большинстве сосудистых регионов, за исключением почечных афферентных артериол и печеночных вен, где он вызывает вазоконстрикцию. Оказывает коронарорасширяющее действие. Может вызвать артериальную гипотензию (главным образом при медленной в/в инфузии в дозах свыше 12 мг).

Возникновение многих фармакологических эффектов аденозина, возможно, обусловлено активацией пуриновых рецепторов — клеточно-поверхностных аденозиновых рецепторов A1 (ингибируют аденилатциклазу) и A2 (активируют аденилатциклазу).

Механизм расширяющего действия на коронарные артерии связан с повышением проводимости для К + и подавлением вызванного цАМФ входа Ca 2+ в клетку. Результатом этого является гиперполяризация и подавление кальцийзависимых потенциалов действия, релаксация гладкой мускулатуры стенок сосудов.

После в/в введения очень быстро биотрансформируется с участием циркулирующих ферментов в эритроцитах и клетках эндотелия сосудов, прежде всего путем дезаминирования, до неактивного инозина, а также посредством фосфорилирования с помощью аденозинкиназы до АМФ . T1/2 из крови — менее 10 с. Выводится почками в виде метаболитов (преобладающий конечный метаболит — мочевая кислота).

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Исследований на животных с целью оценки потенциальной канцерогенности аденозина не проводили.

Аденозин не проявлял генотоксичности в тесте Эймса (с использованием штаммов Salmonella) или в тесте с микросомами млекопитающих. Аденозин, как и другие нуклеозиды, в миллимолярных концентрациях вызывал изменения хромосом в культуре клеток.

При исследовании фертильности у крыс и мышей при внутрибрюшинном введении аденозина в дозах 50, 100 и 150 мг/кг/сут в течение 5 дней зафиксировано снижение сперматогенеза и увеличение числа дефектных сперматозоидов.

Применение вещества Аденозин

Для болюсного в/в введения: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия ( в т.ч. при WPW-синдром е). Для в/в инфузии: дифференциальная диагностика наджелудочковых тахиаритмий (тахикардия с уширенными комплексами QRS), диагностические электрофизиологические исследования (определение локализации AV блока).

Противопоказания

Гиперчувствительность, AV-блокада II и III степени или синдром слабости синусного узла (за исключением больных с искусственным водителем ритма), бронхиальная астма (риск бронхоспазма).

Ограничения к применению

Синусовая брадикардия, нестабильная стенокардия, пороки сердца, перикардит, гиповолемия.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности допустимо в случае крайней необходимости (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Поскольку аденозин является эндогенным интермедиантом организма, осложнений не предполагается и в немногочисленных сообщениях о применении аденозина у беременных женщин сведения об осложнениях у плода или матери отсутствуют.

Категория действия на плод по FDA — C.

Считают, что в связи с быстрым исчезновением из кровотока аденозин не проникает в грудное молоко.

Побочные действия вещества Аденозин

При быстром в/в болюсном введении

При проведении контролируемых клинических испытаний в США после в/в введения аденозина наблюдались следующие неблагоприятные эффекты (в группе плацебо все эти реакции были отмечены менее чем в 1% случаев):

Со стороны нервной системы и органов чувств: легкое головокружение (2%), головная боль (2%), покалывание в руках, ощущение онемения (1%), нервозность, нарушение зрения, боль в шее и спине (менее 1%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): прилив крови к лицу (18%), сердцебиение, боль в грудной клетке, снижение АД (менее 1%).

Со стороны респираторной системы: одышка (12%), давление в груди (7%), гипервентиляция.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота (3%), металлический привкус во рту, ощущение сдавливания в горле.

Прочие: усиленное потоотделение (менее 1%).

Читайте также:  Карнитон для похудения: отзывы худеющих, показания к применению, инструкция

В постмаркетинговых наблюдениях отмечались случаи возникновения новых аритмий — экстрасистолия желудочковая и предсердная, синусовая брадикардия, синусовая тахикардия, выпадение пульса (вновь возникшие аритмии обычно продолжаются несколько секунд), транзиторное повышение давления, бронхоспазм.

При проведении контролируемых и неконтролируемых клинических испытаний в США после в/в введения аденозина (n=1421) наблюдались следующие неблагоприятные эффекты, которые были отмечены по крайней мере в 1% случаев.

Несмотря на короткий T1/2 аденозина в 10,6% случаев побочные эффекты регистрировались не в момент инфузии, а спустя несколько часов после ее окончания. В 8,4% случаев проявление побочных эффектов совпало с началом инфузии и завершилось через 24 ч после ее окончания. Во многих случаях нет возможности определить, являются ли более поздние побочные эффекты результатом инфузии аденозина.

Приливы крови к лицу (44%), ощущение дискомфорта в груди (40%), диспноэ (28%), головная боль (18%), ощущение дискомфорта в горле, челюстях, или шее (15%), расстройство ЖКТ (13%), головокружение (12%), ощущение дискомфорта в руках (4%), снижение сегмента ST (3%), AV-блокада I степени (3%), AV-блокада II степени (3%), парестезия (2%), артериальная гипотензия (2%), нервозность (2%), аритмия (1%).

Побочные эффекты разной степени выраженности, отмеченные менее чем у 1% пациентов, включали:

Организм в целом: ощущение дискомфорта в спине и/или в нижних конечностях, слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): инфаркт миокарда без смертельного исхода, угрожающая жизни вентрикулярная аритмия, AV-блокада III степени, брадикардия, сердцебиение, потливость, изменения зубца Т, артериальная гипертензия (сАД >200 мм рт. рт.).

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, эмоциональная лабильность, тремор, нарушение зрения.

Со стороны респираторной системы: кашель.

Прочие: сухость во рту, дискомфорт в ушах, металлический привкус во рту, заложенность носа, скотома, дискомфорт в языке.

Взаимодействие

Дипиридамол усиливает действие аденозина путем торможения захвата его клетками (рекомендуется снижение дозы). Вазоактивные эффекты аденозина ослабляют антагонисты рецепторов аденозина, например метилксантины, в т.ч. кофеин и теофиллин (могут понадобиться более высокие дозы аденозина или изменение лечения). Карбамазепин может усиливать блокаду сердца, вызванную аденозином. Следует соблюдать осторожность при в/в введении аденозина с другими кардиотропными ЛС (такими как бета-адреноблокаторы, сердечные гликозиды, БКК), поскольку их эффективность в таких случаях систематично не оценивалась; хотя неблагоприятного взаимодействия не отмечено, потенциально возможно аддитивное или синергическое угнетающее действие в отношении синоатриальной и AV-проводимости.

Передозировка

Вследствие короткого T1/2 нежелательные явления (в случае их возникновения) быстро исчезают. Конкурентные антагонисты аденозина — кофеин, теофиллин и другие метилксантины.

Пути введения

В/в (болюсно или инфузионно).

Меры предосторожности вещества Аденозин

При применении рекомендуется измерение АД , ЧСС , мониторирование ЭКГ .

Введение через центральные вены снижает риск развития побочных эффектов.

В/в введение допустимо только в условиях стационара, где есть возможность мониторинга деятельности сердца. Для пациентов, у которых применение одной дозы аденозина осложнилось AV блокадой, дополнительные дозы вводить не следует.

Аденозин (Adenosine)

Аденозин (Adenosinum) – антиаритмическое средство. Препарат, применяемый при тахикардии.

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма и описание

Исходное вещество — белый кристаллический порошок. Растворим в воде и, практически, нерастворим в этаноле. Растворимость повышается при нагревании и снижении pH раствора. Молекулярная масса 267,24.

Выпускается в виде прозрачного водного раствора для инъекций.

Состав и форма выпуска

В растворе для инъекций 1%:

  • Активные вещества: аденазин, в 1 мл — 3,0 мг, в ампуле — 6,0 мг.
  • Вспомогательные вещества: вода

Фармакологическая группа

Фармакологические свойства

Аденозин является пуриновым эндогенным нуклеозидом, способным моделировать множество физиологических процессов, происходящих в организме.

Фармакодинамика и фармакинетика

Препарат отличается стремительным метаболизмом. В процесс вовлекаются циркулирующие ферменты клеток эндотелия сосудов и эритроцитов. Реализуется дезаминирование. Активное вещество трансформируется до неактивного инозина и аденозинмонофосфата.

Средство начинает действовать немедленно после введения. Т1/2 длится менее 10 с. Метаболиты выводятся почками.

Показания к применению

Для болюсного введения: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия ( при ).

Для инфузии: дифференциальная диагностика наджелудочковых тахиаритмий (тахикардия с уширенными комплексами QRS), диагностические электрофизиологические исследования (определение локализации AV блока).

Противопоказания

  • Гиперчувствительность
  • AV блокада II и III степени или синдром слабости синусного узла (за исключением больных с искусственным водителем ритма)
  • Бронхиальная астма (риск бронхоспазма).

Применение при беременности и в период лактации

При беременности допустимо в случае крайней необходимости (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Поскольку аденозин является эндогенным интермедиантом организма, осложнений не предполагается и в немногочисленных сообщениях о применении аденозина у беременных женщин сведения об осложнениях у плода или матери отсутствуют.

Категория действия на плод по FDA — C.

Считают, что в связи с быстрым исчезновением из кровотока аденозин не проникает в грудное молоко.

Способ применения и дозы

В качестве антиаритмического средства: взрослым — болюсно (в течение 1–3 с) в центральную или крупную периферическую вену вводят 6 мг под контролем ЭКГ и АД, при необходимости через 1–2 мин — 12 мг, если нет эффекта — через 1–2 мин повторно 12 мг. На любом из этапов введение прекращают после устранения аритмии или развитии AV блокады высокой степени. Максимальная разовая доза для взрослых — 12 мг.

У получающих дипиридамол начальная доза 0,5–1 мг. Детям — 50 мкг/кг. Дозу можно увеличивать на 50 мкг/кг каждые 2 мин до максимальной дозы 250 мкг/кг.

В качестве вспомогательного диагностического средства: (инфузия) в дозе 140 мкг/кг/мин в течение 6 мин (общая доза — 840 мкг/кг).

У больных с высоким риском побочных эффектов инфузию начинают с более низких доз (от 50 мкг/кг/мин).

Побочное действие

При быстром болюсном введении

При проведении контролируемых клинических испытаний в США после введения аденозина наблюдались следующие неблагоприятные эффекты (в группе плацебо все эти реакции были отмечены менее чем в 1% случаев):

Со стороны нервной системы и органов чувств: легкое головокружение (2%), головная боль (2%), покалывание в руках, ощущение онемения (1%), нервозность, нарушение зрения, боль в шее и спине (менее 1%).

Со стороны системы и крови (кроветворение, гемостаз): прилив крови к лицу (18%), сердцебиение, боль в грудной клетке, снижение АД (менее 1%).

Со стороны респираторной системы: одышка (12%), давление в груди (7%), гипервентиляция.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота (3%), металлический привкус во рту, ощущение сдавливания в горле.

Прочие: усиленное потоотделение (менее 1%).

В постмаркетинговых наблюдениях отмечались случаи возникновения новых аритмий — экстрасистолия желудочковая и предсердная, синусовая брадикардия, синусовая тахикардия, выпадение пульса (вновь возникшие аритмии обычно продолжаются несколько секунд), транзиторное повышение давления, бронхоспазм.

При внутривенной инфузии

При проведении контролируемых и неконтролируемых клинических испытаний в США после введения аденозина (n=1421) наблюдались следующие неблагоприятные эффекты, которые были отмечены по крайней мере в 1% случаев.

Несмотря на короткий T1/2 аденозина в 10,6% случаев побочные эффекты регистрировались не в момент инфузии, а спустя несколько часов после ее окончания. В 8,4% случаев проявление побочных эффектов совпало с началом инфузии и завершилось через 24 ч после ее окончания. Во многих случаях нет возможности определить, являются ли более поздние побочные эффекты результатом инфузии аденозина.

Приливы крови к лицу (44%), ощущение дискомфорта в груди (40%), диспноэ (28%), головная боль (18%), ощущение дискомфорта в горле, челюстях, или шее (15%), расстройство ЖКТ (13%), головокружение (12%), ощущение дискомфорта в руках (4%), снижение сегмента ST (3%), AV блокада I степени (3%), AV блокада II степени (3%), парестезия (2%), артериальная гипотензия (2%), нервозность (2%), аритмия (1%).

Побочные эффекты разной степени выраженности, отмеченные менее чем у 1% пациентов, включали:

  • Организм в целом: ощущение дискомфорта в спине и/или в нижних конечностях, слабость.
  • Со сторонысистемы и крови (кроветворение, гемостаз): инфаркт миокарда без смертельного исхода, угрожающая жизни вентрикулярная аритмия, AV блокада III степени, брадикардия, сердцебиение, потливость, изменения зубца Т, артериальная гипертензия (сАД >200 мм рт. рт.).
  • Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, эмоциональная лабильность, тремор, нарушение зрения.
  • Со стороны респираторной системы: кашель.
  • Прочие: сухость во рту, дискомфорт в ушах, металлический привкус во рту, заложенность носа, скотома, дискомфорт в языке.

Передозировка

Вследствие короткого T1/2 нежелательные явления (в случае их возникновения) быстро исчезают. Конкурентные антагонисты аденозина — кофеин, теофиллин и другие метилксантины.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Дипиридамол усиливает действие аденозина путем торможения захвата его клетками (рекомендуется снижение дозы). Вазоактивные эффекты аденозина ослабляют антагонисты рецепторов аденозина, например метилксантины, кофеин и теофиллин (могут понадобиться более высокие дозы аденозина или изменение лечения). Карбамазепин может усиливать блокаду сердца, вызванную аденозином. Следует соблюдать осторожность при введении аденозина с другими кардиотропными ЛС (такими как , сердечные гликозиды, БКК), поскольку их эффективность в таких случаях систематично не оценивалась; хотя неблагоприятного взаимодействия не отмечено, потенциально возможно аддитивное или синергическое угнетающее действие в отношении синоатриальной и .

Особые указания

При применении рекомендуется измерение АД, ЧСС, мониторирование ЭКГ.

Введение через центральные вены снижает риск развития побочных эффектов.

Внутривенное введение допустимо только в условиях стационара, где есть возможность мониторинга деятельности сердца. Для пациентов, у которых применение одной дозы аденозина осложнилось AV блокадой, дополнительные дозы вводить не следует.

Условия хранения и срок годности

1 год. Хранить в защищённом от света месте при температуре 3–7°С.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача

Аналоги

Близкие по своим фармакотерапевтическим свойствам лекарства:

Результаты опроса мнений о препарате «Аденозин»

К сожалению, пока никто не участвовал в опросе по данному препарату.

Вы также можете принять участие в нашем опросе

Ваше мнение о представленных в нашем справочнике медицинских препаратах важно не только для нас. Результаты подобных мини-опросов могут помочь другим читателям сделать выбор в пользу наиболее эффективных лекарств.

Как бы Вы оценили состояние пациента, который принимал препарат?

Таких состояний всего три:

  1. При удовлетворительном состоянии человек способен обслуживать себя сам и принимать активное участие при беседе. Сознание ясное. Симптомы болезни могут проявляться, но это не мешает пациенту заниматься своей обычной деятельностью.
  2. В состоянии средней тяжести сознание больного, как правило, ясное. Но он предпочитает большую часть времени находиться в постели, чаще всего, занимая вынужденное положение. Активная деятельность усиливает общую слабость и симптомы заболевания. При непосредственном обследовании наблюдается выраженность патологических изменений со стороны внутренних органов и систем.
  3. При тяжелом состоянии сознание может отсутствовать, быть спутанным или оставаться ясным. Симптомы заболевания значительно выражены. Пациент практически постоянно находится в постели, активные действия совершает с трудом или с посторонней помощью.
Читайте также:  Почему появляются прыщи

Аденозин (Adenosine), инструкция по применению

Международное наименование — аdenosine.

Состав в форма выпуска. Аденозин. Раствор для в/в введения (в 1 мл — 3 мг, в ампуле — 6 мг).

  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Противопоказания к применению
  • Побочные эффекты

Фармакологическое действие. Эндогенное биологически активное вещество, принимает участие в различных процессах в организме. Оказывает антиаритмическое действие (главным образом при наджелудочковых тахиаритмиях). Замедляет AV-проводимость, увеличивает рефрактерность AV-узла, может прерывать пути повторного входа возбуждения в AV-узле, понижает автоматизм синусового узла. Оказывает также сосудорасширяющее действие, в т.ч. коронарорасширяющее. Может вызвать артериальную гипотензию (главным образом при медленной в/в инфузии). Полагают, что возникновение многих эффектов аденозина обусловлено активацией специфических аденозиновых рецепторов. Начало действия – немедленное.

Фармакокинетика. Метаболизм быстрый, с участием циркулирующих ферментов в эритроцитах и клетках эндотелия сосудов, путем дезаминирования, прежде всего до неактивного инозина, и посредством фосфорилирования до аденозинмонофосфата. При местном применении в офтальмологии аденозин хорошо проникает через роговицу и распределяется во всех тканях. T 1/2 аденозина из плазмы составляет менее 1 мин. Выводится почками в виде метаболитов (преобладающий конечный метаболит – мочевая кислота).

Показания к применению Аденозина. Для болюсного в/в введения – купирование пароксизмальной наджелудочковой тахикардии (в т.ч. ассоциированной с синдромом WPW). Для в/в инфузии – в качестве вспомогательного диагностического средства (проведение двухмерной эхокардиографии, сцинтиграфии) в кардиологии. Для местного применения в офтальмологии – катаракта.

Противопоказания. Гиперчувствительность, AV блокада II и III степени или синдром слабости синусного узла (за исключением больных с искусственным водителем ритма), бронхиальная астма (риск бронхоспазма).

Побочные действия. При быстром в/в болюсном введении. При проведении контролируемых клинических испытаний в США после в/в введения аденозина наблюдались следующие неблагоприятные эффекты (в группе плацебо все эти реакции были отмечены менее чем в 1% случаев).
Со стороны нервной системы и органов чувств: легкое головокружение (2%), головная боль (2%), покалывание в руках, ощущение онемения (1%), нервозность, нарушение зрения, боль в шее и спине (менее 1%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): прилив крови к лицу (18%), сердцебиение, боль в грудной клетке, снижение АД (менее 1%).
Со стороны респираторной системы: одышка (12%), давление в груди (7%), гипервентиляция.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота (3%), металлический привкус во рту, ощущение сдавливания в горле.
Прочие: усиленное потоотделение (менее 1%).
В постмаркетинговых наблюдениях отмечались случаи возникновения новых аритмий — экстрасистолия желудочковая и предсердная, синусовая брадикардия, синусовая тахикардия, выпадение пульса (вновь возникшие аритмии обычно продолжаются несколько секунд), транзиторное повышение давления, бронхоспазм.

При в/в инфузии. При проведении контролируемых и неконтролируемых клинических испытаний в США после в/в введения аденозина (n=1421) наблюдались следующие неблагоприятные эффекты, которые были отмечены по крайней мере в 1% случаев.

Несмотря на короткий T1/2 аденозина в 10,6% случаев побочные эффекты регистрировались не в момент инфузии, а спустя несколько часов после ее окончания. В 8,4% случаев проявление побочных эффектов совпало с началом инфузии и завершилось через 24 ч после ее окончания. Во многих случаях нет возможности определить, являются ли более поздние побочные эффекты результатом инфузии аденозина.

Приливы крови к лицу (44%), ощущение дискомфорта в груди (40%), диспноэ (28%), головная боль (18%), ощущение дискомфорта в горле, челюстях, или шее (15%), расстройство ЖКТ (13%), головокружение (12%), ощущение дискомфорта в руках (4%), снижение сегмента ST (3%), AV блокада I степени (3%), AV блокада II степени (3%), парестезия (2%), артериальная гипотензия (2%), нервозность (2%), аритмия (1%).

Побочные эффекты разной степени выраженности, отмеченные менее чем у 1% пациентов, включали:

Организм в целом: ощущение дискомфорта в спине и/или в нижних конечностях, слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): инфаркт миокарда без смертельного исхода, угрожающая жизни вентрикулярная аритмия, AV блокада III степени, брадикардия, сердцебиение, потливость, изменения зубца Т, артериальная гипертензия (с АД >200 мм рт. рт.).
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, эмоциональная лабильность, тремор, нарушение зрения.
Со стороны респираторной системы: кашель.
Прочие: сухость во рту, дискомфорт в ушах, металлический привкус во рту, заложенность носа, скотома, дискомфорт в языке.

Способ применения и дозы. В качестве антиаритмического средства: взрослым — в/в болюсно (в течение 1–3 с) в центральную или крупную периферическую вену вводят 6 мг под контролем ЭКГ и АД, при необходимости через 1–2 мин — 12 мг, если нет эффекта — через 1–2 мин повторно 12 мг. На любом из этапов введение прекращают после устранения аритмии или развитии AV блокады высокой степени. Максимальная разовая доза для взрослых — 12 мг. У получающих дипиридамол начальная доза 0,5–1 мг. Детям — 50 мкг/кг. Дозу можно увеличивать на 50 мкг/кг каждые 2 мин до максимальной дозы 250 мкг/кг. В качестве вспомогательного диагностического средства: в/в (инфузия) в дозе 140 мкг/кг/мин в течение 6 мин (общая доза — 840 мкг/кг). У больных с высоким риском побочных эффектов инфузию начинают с более низких доз (от 50 мкг/кг/мин).

Особые указания. При применении рекомендуется измерение АД, ЧСС, мониторирование ЭКГ. Введение через центральные вены снижает риск развития побочных эффектов. В/в введение допустимо только в условиях стационара, где есть возможность мониторинга деятельности сердца. Для пациентов, у которых применение одной дозы аденозина осложнилось AV блокадой, дополнительные дозы вводить не следует. Необходимо строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы показаниям к применению.

Лекарственное взаимодействие. Дипиридамол усиливает действие аденозина путем торможения захвата его клетками (рекомендуется снижение дозы). Вазоактивные эффекты аденозина ослабляют антагонисты рецепторов аденозина, например метилксантины, в т.ч. кофеин и теофиллин (могут понадобиться более высокие дозы аденозина или изменение лечения). Карбамазепин может усиливать блокаду сердца, вызванную аденозином. Следует соблюдать осторожность при в/в введении аденозина с другими кардиотропными ЛС (такими как бета-адреноблокаторы, сердечные гликозиды, БКК), поскольку их эффективность в таких случаях систематично не оценивалась; хотя неблагоприятного взаимодействия не отмечено, потенциально возможно аддитивное или синергическое угнетающее действие в отношении синоатриальной и AV-проводимости.

Производитель. Ebewe Pharma, Австрия.

Применение препарата Аденозин только по назначению врача, инструкция дана для справки!

Аденозин – эффективное антиаритмическое средство

Аденозин – это препарат, обладающий ярко выраженным антиаритмическим действием. Часто применяется также для чисто диагностических целей.

Это – эндогенный нуклеозид, который изначально присутствует почти что во всех клетках человеческого организма.

Помимо прочего, усиливает мозговое/коронарное кровообращение, способствует повышению объёмов протекания периферического кровообращения.

Инструкция по применению

Препарат Аденозин может применяться различным образом в зависимости от необходимого эффекта, который нужно достичь, а также в прямой зависимости от того заболевания, которое присуще конкретному человеку.

Если возникла аритмия, то препарат вводят внутривенно, в течение быстрого времени (1-2 секунды). Дозировка при этом составляет 6 мг. Если не возникло заметных улучшений через минуту или две, то можно ввести ещё одну дозу, на этот раз двойную. Если возникает необходимость, можно повторять инъекции время от времени.

Это относится ко взрослым. Детям же в таких же ситуациях препарат вводят внутривенно болюсно. Доза рассчитывается так – на каждый килограмм веса ребёнка необходимо 50 мкг вещества. Можно осуществлять повторные инъекции каждые две минуты, увеличивая дозировку на каждый килограмм примерно на те же 50 мкг. Нельзя доводить дозу на один килограмм веса более чем до 250 мкг.

Препарат может применяться в чисто диагностических целях. Тогда он вводится или внутривенно, или внутрикостно, по 6 мг. Необходимо стараться делать инъекцию как можно ближе к сердцу. Иногда требуется дополнительно ввести изотонический раствор, от 5 до 10 мл. Через минуту или две можно вводить дополнительную дозу.

Максимальная разовая доза для среднестатистического взрослого человека не должна превышать 12 мг. Если у человека имеется повышенный риск развития осложнений, то лечение может быть начато с минимальных доз с последующим постепенным увеличением.

Препарат также применяется в офтальмологии, тогда его применение является местным, в соответствии с рекомендациями специалиста.

Читайте далее – стоимость коронарной ангиографии. Где дешевле пройти данную диагностику?

В новости (тут) отзывы о Глиатилине.

Форма выпуска и состав

Препарат обычно выпускается в виде белого порошка кристаллического типа, который легко растворим в воде, но практически нерастворим в этаноле и аналогичных веществах.

Часто выпускается в виде 1% раствора для инъекций, размещённом в капсулах ёмкостью по 1 мл. Альтернативной формой выпуска для применения в офтальмологии являются глазные капли.

Полезные свойства

Препарат применяется при болюсном внутривенном введении при наджелудочковой тахикардии пароксизмального типа.

Препарат применяется при внутривенной инфузии при следующих ситуациях:

  • диагностика тахиаритмии наджелудочного типа;
  • диагностические исследования электрофизического типа.

При местном применении препарат также может помочь справиться с катарактой при употреблении в офтальмологических целях.

Побочные действия

Побочные действие препарата могут варьироваться в зависимости от того, каким именно образом применяется препарат.

Первая группа побочных действий возникает при быстром внутривенном болюсном введении:

Нервная системаНесильное головокружение, ощущение онемения или покалывания в руках, головная боль, нервозность, проблемы со зрением, болезненные ощущения в шее, а также спине.
Сердечно-сосудистая системаПрилив крови ко рту, понижение давления, изменение сердцебиения, болезненные ощущения в области грудной клетки. В очень редких случаях может произойти возникновение новыхаритмий, синусовой брадикардии или тахикардии, проблемы с пульсом, бронхоспазмы и транзисторное повышение давления.
ДыханиеГипервентиляция, давление в груди, одышка.
ЖКТОщущение тошноты, сдавливания в области горла, металлический привкус во рту.
ПрочееУсиленное потоотделение.

При внутривенной инфузии побочные действия могут несколько отличаться.

Вот что теоретически может проявиться:

Весь организмОбщее ощущение слабости, дискомфорт в спине или же в нижних конечностях.
Сердце и сосудыИнфаркт миокарда без летального исхода, опасная аритмия вентрикулярного типа, AV-блокада III степени, изменение сердцебиения, брадикардия, потливость, гипертензия артериального типа.
Нервная системаДрожь, нарушения зрения, эмоциональная лабильность, усиленное ощущение сонливости.
ДыханиеЯрко выраженный кашель.
ПрочееОщущение дискомфорта в области ушей, сухость во рту, а также металлический привкус, скотома, заложенность носа, дискомфорт, ощущаемый в области языка.
Читайте также:  «Немозол». Инструкция по применению, цена, противопоказания, дозировка

Эти побочные эффекты возникают донельзя редко, скорее всего их не будет, вероятность их проявления, как правило, менее одного процента. Но всё же, если они дали о себе знать, необходимо обязательно обратиться к врачу, чтобы грамотно скорректировать программу лечения, изменить дозировку или заменить препарат на один из аналогов.

Также может возникнуть передозировка. Вещество очень быстро метаболизируется, очень быстро выводится из системного кровотока, потому при передозировке все реакции, как правило, проходят очень быстро, буквально в течение нескольких минут или около того.

Но если хочется ускорить этот процесс и не вызвать негативных последствий, то можно применять метилксантины, например, кофеин или теофиллин в качестве конкурентных антагонистов данного препарата.

Рекомендуется отслеживать изменения ЧСС и АД, с также изучать ЭКГ при применении. Не рекомендуется введение препарата через центральные вены. Не рекомендуется вообще осуществлять внутривенное введение вне условий стационара, потому что только там возможно полноценное наблюдение за пациентом.

Противопоказания

В следующих ситуациях нельзя применять данный препарат в принципе:

  • гиперчувствительность;
  • бронхиальная астма;
  • AV блокада II или же III степени;
  • синдром слабости синусного узла.

При следующих ситуациях употребление препарата допустимо, но должно соблюдаться с особой осторожностью, иначе могут быть негативные последствия:

  • пороки сердца;
  • гиповолемия;
  • стенокардия нестабильного типа;
  • синусовая брадикардия.

Взаимодействие с другими препаратами

Препарат может взаимодействовать с другими препаратами, либо ослабляя, либо усиливая их действие. Это важно учитывать при единовременном лечении.

Далее перечислены лишь основные примеры взаимодействия, но не все. На деле их больше, потому при любом единовременном употреблении лекарственных препаратов необходимо соблюдать осторожность и консультироваться с лечащим врачом. При необходимости он изменит курс лечения или назначит альтернативные препараты.

Основные примеры взаимодействия:

  • Если препарат будет применяться одновременно с карбамазепином, то может возникнуть усиление блокады сердечной мышцы.
  • Если препарат будет одновременно с дипиридамолом, то дозировку необходимо снизить, чтобы не возникло негативных последствий, причём достаточно серьёзных.
  • Напротив, дозировку необходимо увеличить в случае, когда препарат употребляется с кофеином и метилксантинами. Эти вещества ослабляют действие препарата, потому необходимо это компенсировать.
  • Препарат при его внутривенном употреблении допустимо сочетать с сердечными гликозидами, БКК и адреноблокаторами, но только с осторожностью, потому что возникает риск проявления негативных эффектов.

Условия и сроки хранения

Хранить препарат можно около примерно года в защищённом от света месте при температуре от +3ºС до +7ºС.

Средняя цена на препарат Аденозин в форме раствора для инъекций в России за типовую упаковку составляет 250 рублей.

В Киеве за типовую упаковку составляет 20 гривен.

Аналоги

Препарат имеет ряд аналогов. Важно понимать, что даже при очень похожем действии, аналоги не являются прямо на сто процентов идентичными.

Даже очень похожие вещества могут вызвать у разных людей различную реакцию.

Потому необходимо избегать смены препарата без предварительного разрешения врача, иначе можно лишь навредить себе и вызывать дополнительные побочные эффекты, существенно осложнив лечение.

Вот наиболее распространённые аналоги препарата, которые вы можете встретить:

Отзывы

Аденозин является достаточно универсальным и эффективным, потому применяется столь широко и разнообразно.

Но если вам необходимо лишний раз узнать, что о нём думают реальные его покупатели, то вы можете ознакомиться с их отзывами, что вы можете отыскать чуть ниже на странице.

Итоги

Препарат необходимо с осторожностью принимать пациентам с нарушениями проводимости, синусовой брадикардией, нестабильной стенокардией, а также у больных с пороками сердца, перикардитом, гиповолемией, бронхиальной астмой.

При применении аденозина рекомендуется измерение АД, ЧСС, мониторирование ЭКГ.

Необходимо строго соблюдать дозировку препарта и рекомендации лечащего врача.

Аденокор (Аденозин)

Аденокор (Аденозин)

  • USD: 73.00$ – 317.00$
  • Инструкция
  • Описание
  • Детали

Инструкция по применению Аденокор (Аденозин):

Аденокор обладает антиаритмическим, метаболическим действием. Главный компонент Аденозин является нуклеотидом, который присутствует в человеческом организме в составе АТФ, нуклеиновой кислоты и некоторых ферментов. Аденозин участвует в передаче клеточных сигналов, а также предотвращает негативное влияние различных факторов на поврежденные клетки.

Главный компонент зарекомендовал себя в качестве сильного противовоспалительного вещества. Внутривенное (в/в) ведение способствует быстрой блокировке поврежденных участков артерий, и временной блокаде сердца в антриовертикулярном (AV) узле. Таким способом удается провести диагностику блокады коронарных артерий. Купить Аденокор можно, оформив заказ на нашем сайте. Цена на данный препарат у нас одна из самых выгодных.

Применение вещества Аденозин позволяет расширить коронарные сосуды за счет увеличения оттока ионов калия и блокировки кальция. Выступает в роли мощного вазодилататора (вещества, расширяющего сосуды) по отношению практически ко всем кровеносным руслам (за исключением печеночных вен, афферентных артериол).

Аденозин обладает способностью быстро метаболизироваться, задействуя при этом ферменты и клетки эндотелия сосудов. За выведение препарата из организма полностью отвечают почки. Купить Аденокор можно в форме раствора для в/в применения.

Показания и противопоказания:

Рекомендацию купить Аденозин может дать лечащий врач пациенту с:

  • Пароксизмальной наджелудочковой тахикардией — применение препарата в такой ситуации позволяет купировать данную патологию.
  • Катарактой — используется в качестве местнодействующего средства.

Еще одной сферой применения препарата Аденокор является диагностирование наджелудочковых тахиаритмий и определение AV-узла.

Не применяют Аденозин в случае:

  • Чрезмерной чувствительности к компонентам препарата.
  • AV-блокады (1-2 степени).
  • Синдрома слабого синусного узла.
  • Бронхиальной астмы.

Аденокор на фоне вынашивания плода или кормления грудью используют только после соотношения показателей риска и пользы для пациентки.

Если цена на Аденокор Вас устраивает, можете прямо сейчас оформить заказ. В случае возникновения вопросов обратитесь в телефонную или онлайн-службу поддержки клиентов.

Возможные побочные эффекты:

Быстрое в/в (болюсное) введение сопровождается обычно:

  • Легким головокружением/головной болью.
  • Приливом крови к лицу.
  • Одышкой.
  • Тошнотой.

При в/в инфузии часто регистрируют:

  • Приливы крови к лицу.
  • Дискомфортные ощущения в грудной клетке.
  • Диспноэ.
  • Неприятные ощущения в горле, шее, челюстях.
  • Жидкий стул.
  • Головокружение.

Полный список нежелательных реакций, которые способен вызывать Аденозин, содержится в официальной инструкции к медикаменту. Прежде чем купить препарат, обговорите с лечащим врачом возможные побочные эффекты и выясните, что необходимо будет предпринять в случае их возникновения.

Способы применения и режим дозирования:

Аденокор (Аденозин) следует использовать только в стационарных условиях совместно с ЕКГ-контролем, а также при наличии оборудования для проведения сердечно-легочной реанимации. Чтобы инъекционный раствор попал по месту назначения, его вводят прямо в вену или в систему в/в вливания. При использовании последнего способа препарат следует вводить максимально близко к срединной линии тела, быстро промывая физраствором.

На выбор дозировки средства Аденокор влияет желаемый эффект и особенности заболевания. При аритмии у взрослых используют 6 мг в/в болюсно. Если в течение 1-2 минут состояние больного не стабилизировалось, вводят еще 12 мг. Инъекции могут применяться неоднократно.

Детям с аритмией назначают 50 мкг/кг массы тела. При этом также используют болюсную в/в технику введения. Повторную инъекцию можно ввести через пару минут, увеличив при этом дозу на 50 мкг/кг. Максимальный размер разовой дозы составляет 250 мкг/кг.

С диагностической целью Аденозин, цена которого у нас отличается наибольшей доступностью, вводят в/в на протяжении 6 минут в дозе 140 мкг/кг/мин. Если у больного в анамнезе присутствуют факторы риска, инфузия может быть начата с более низкой дозы (минимум 50мкг/кг/мин).

На размер дозы при лечении офтальмологических патологий влияет применяемая лекарственная форма.

Особенности применения:

Следует проявлять особую осторожность в случае применения средства Аденозин у больных, страдающих от нарушений проводимости, синусовой брадикардии, нестабильной стенокардии, а также при наличии сердечных пороков. Обязательно измеряется АД, ЧСС, производится мониторинг ЭКГ, поскольку цена за отсутствие контроля работы сердца во время введения препарата Аденокор может оказаться слишком высокой для пациента.

Условия и сроки хранения:

После того, как Вы сможете купить Аденокор (Аденозин), поместите его в место, недоступное детям. Комнатная температура вполне подходит для нормального хранения препарата. Избегать охлаждения средства. Использовать Аденозин стоит в течение 3 лет с момента выпуска производителем. Нельзя применять лекарственное средство, если срок годности его истек.

Где можно купить Аденокор (Аденозин), цена которого доступна:

Наша компания более 3 лет успешно сотрудничает как с физическими, так и с юридическими лицами на территории многих стран. У нас можно выгодно купить Аденокор, а также любой другой медикамент. Цена на Аденозин в нашей компании намного ниже, чем на остальных ресурсах, поэтому можно не просто купить необходимое лекарство, но и существенно сэкономить. Сотрудничая с нами, удастся воспользоваться несколькими преимуществами:

  • Доступ к качественным европейским, индийским медикаментам известных фармбрендов, которые имеют одобрение мировых экспертных организаций.
  • Низкая цена — результат прямых поставок, использования собственных складов на территории Европы и Индии, а также постоянно растущего товарного оборота.
  • Удобный сервис позволяет купить Аденокор /любой другой препарат в независимости от Вашего местоположения. Оформив заказ на нашем сайте, Вы гарантировано получите необходимое лекарство.

Описание

Купить Аденокор (Adenocor). Низкая цена на Аденозин (Adenosine) в России и СНГ.

Контакты:

Представительство в Индии:

PHONE: +91 40 2355 9777

АДРЕС: 8-3-250/4 VIJAY VIHAR, TELANGANA, INDIA

Представительство в России и СНГ:

АДРЕС: МОСКВА, ВОЛГОГРАДСКИЙ ПР., 4А, ОФИС 13

Наша компания осуществляет доступ к Индийским и Европейским лекарствам. Доставка на дом с помощью курьерских служб. Благодаря нашему сайту Вы сможете купить как оригинальные медикаменты, так и дженерики (аналоги) по самой низкой цене!

Аденокор (Adenocor) – вещество Аденозин (Adenosine) является средством для лечения различных заболеваний. Вы можете купить препарат по выгодной цене прямо сейчас на нашем сайте!

Наша организация сотрудничает не только с физическими, но и юридическими лицами как на территории РФ, так и со многими другими странами мира. Благодаря возрастающему количеству новых клиентов и наличию складов в Индии и Европе мы можем напрямую поставлять медикаменты, минуя лишних посредников. Мы готовы предложить лучшую стоимость как на Аденозин (Adenosine), так и на другие лекарства. Нам также интересно сотрудничество с врачами, ветеринарами и другими работниками в сфере медицины и готовы предложить взаимовыгодные условия сотрудничества.

Детали

Европа (6mg/2ml), Индия (6mg/2ml), Индия (30mg/10ml)

Ссылка на основную публикацию
производитель