Зидовудин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Зидовудин

Состав

В 1 таблетке зидовудина 300 мг.

Форма выпуска

Таблетки в пленочной оболочке 300 мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат Зидовудин является синтетическим аналогом нуклеозидов. В клетке зидовудин превращается в активный метаболит, который ингибирует обратную транскриптазу — фермент вируса, необходимый для его репликации. Активный метаболит включается в нуклеотидную цепь вируса и блокирует синтез ДНК и замедляет размножение вируса. Монотерапия любыми антиретровирусным препаратом считается неэффективной. Наиболее эффективно применение препаратов разных классов: комбинация ингибитора протеазы (ритонавир или индинавир) и двух ингибиторов обратной транскриптазы (ставудин + диданозин, зидовудин + ламивудин, зидовудин + диданозин).

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется, прием пищи на фармакокинетику не влияет. Биодоступность до 74%. Максимальная концентрация определяется через 0,5-1,5 часа. На 38% связывается с белками крови. Метаболизируется в печени. Концентрация активного метаболита в 3 раза больше. У лиц с ХПН период полувыведения 1,4 часа. При печеночной недостаточности период полувыведения 0,5-3 часа.

Показания к применению

  • в комплексной терапии при лечении ВИЧ-инфекции;
  • профилактика инфицирования плода больной матерью.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность;
  • беременность;
  • нейтропения;
  • анемия.

Побочные действия

  • анемия, лейкопения, тромбоцитопения, лимфаденопатия, гипоплазия костного мозга;
  • тошнота, анорексия, рвота, извращение вкуса, метеоризм, диарея, боль в животе, изъязвление слизистой рта, гипербилирубинемия, желтуха;
  • головная боль, бессонница, слабость, вялость, тревога, тремор, судороги, депрессия;
  • отек зрительного нерва, амблиопия, потеря слуха;
  • кашель, одышка, ринит, синусит;
  • кардиомиопатия;
  • учащенное мочеиспускание;
  • гинекомастия;
  • миозит, миалгия, спазм мышц;
  • повышенное потоотделение, пигментация кожи;
  • сыпь, зуд, васкулит, крапивница;
  • гриппоподобный синдром, лихорадка, озноб, присоединение вторичной инфекции.

Зидовудин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Зидовудин назначаются при комбинированной терапии. Доза для взрослых составляет 600 мг в сутки, которую делят на несколько раз.

Детям с весом 4-9 кг назначают 12 мг на кг 2 раза в день; при весе 9-30 кг — 9 мг на кг веса 2 раза в день; при весе более 30 кг назначают Зидовудин 300 мг 2 раза в день.

При тяжелой анемии и нейтропении требуется снижение дозы или временного прекращения лечения. Для поддержания функция костного мозга назначается эпоэтин альфа. В терминальной стадии ХПН назначают по 100 мг трижды в сутки.

Профилактика передачи ВИЧ от беременной женщины плоду — назначают в сроке 14 недель по 100 мг 5 раз в день, вплоть до родов. При родовспоможении вводят в/в 2 мг на кг до момента пересечения пуповины. Ребенку сразу после рождения назначают внутрь по 2 мг на кг веса.

Передозировка

Проявляется усталостью, головной болью, рвотой, изменением со стороны крови. Проводится промывание желудка, назначаются сорбенты и симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Не рекомендуется одновременное назначение ставудина, который снижает эффективность данного препарата. Также не рекомендуется применение доксорубицина, поскольку отмечается взаимное ослабление активности. Одновременное применение с цитостатиками, ганцикловиром, рибавирином усиливает гематотоксичность.

Условия продажи

Условия хранения

Температура хранения 20-25°С.

Срок годности

Аналоги Зидовудина

Азимитем, Тимазид, Зидо-Эйч, Зидоверин, Ретровир, Виро-Зет.

Отзывы о Зидовудине

Сложно судить об эффективности этого препарата, поскольку он не применяется как монотерапия. Кроме того, согласно исследованиям, к зидовудину быстро развивается устойчивость. Он был первым антиретровирусным препаратом.

При лечении в настоящее время используется мощная комбинация препаратов, обеспечивающая подавление репликации вируса и все антиретровирусные средства в этой комбинации назначаются в максимальной дозе. Применяются и комбинированные препараты, содержащие Зидовудин + Ламивудин: Вирокомб, Дизаверокс, Зидолам, Зилакомб, Комбивир, которые назначают одновременно с ритонавиром. Часто врачи сталкиваются с тем, что даже такая схема не всегда дает нужный вирусологический эффект. Важным критерием этого является изменение в динамике вирусной нагрузки. Разумеется, что такая мощная антиретровирусная терапия, применяемая пожизненно, вызывает побочные реакции. Высокая токсичность является отличительной чертой всех антиретровирусных средств.

Для зидовудина, например, характерно действие на костный мозг. Гематологические изменения отметаются через месяц от начала лечения — это анемия и нейтропения. Зидовудин может вызвать перераспределение жировой клетчатки, жировую дистрофию печени, а ламивудин нейропатию, диспептические расстройства, острый панкреатит. А комбинированные препараты сочетают побочные реакции, характерные каждому из компонентов. В отзывах пациенты отмечают, что данное средство всем назначалось в первый год терапии, а затем было отменено по причине наличия побочных реакций.

  • «… Год принимала схему из трех препаратов, в том числе и Зидовудин— сменили из-за анемии».
  • «… Принимаю схему с этим препаратом 3 года, набрала немного вес».
  • «… Избавится от Зидовудина, который вызывал липоатрофию, заменили его на Абакавир».
  • «… Дольше года его лучше не принимать — через год нужно менять».

В виду развития резистентности и неэффективности лечения или выраженных побочных эффектов, возникает необходимость частой смены схем лечения.

Зидовудин был первым препаратом, который применялся у беременных с ВИЧ и остается вариантом лечения при низкой вирусной нагрузке, кроме того, он уменьшает уровень передачи вируса ребенку.

Цена Зидовудина, где купить

Где купить Зидовудин? Купить препарат можно в аптеках областных городов, также можно заказать Зидовудин в аптеке своего города. Стоимость капсул 100 мг №100 — 1402 руб., а таблетки в оболочке 300 мг №60 можно приобрести за 1093 руб.

Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 ‑ 1971 гг.) по специальности «Фельдшер». Окончил Донецкий медицинский институт (1975 ‑ 1981 гг.) по специальности «Врач эпидемиолог, гигиенист». Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 ‑ 1989 гг.). Ученая степень ‑ кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита ‑ Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.

Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 ‑ 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 ‑ 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 ‑ 2013 гг.

Зидовудин

Зидовудин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Zidovudine

Код ATX: J05AF01

Действующее вещество: Зидовудин (Zidovudine)

Производитель: Aurobindo Pharma (Индия); Оболенское фармацевтическое предприятие (Россия)

Актуализация описания и фото: 11.05.2018

Зидовудин – препарат, применяемый при комплексном лечении ВИЧ-инфекции.

Форма выпуска и состав

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, почти белые, на одной стороне гравировка «D», на другой – «11» (в пластиковых флакончиках по 50, 60, 100 шт., в картонной пачке 1 флакон; в контурных ячейковых упаковках по 10 шт., в картонной пачке 10 упаковок);
  • капсулы: белые, размер №1; в капсулах содержится почти белый или белый порошок (в контурных ячейковых упаковках по 10 шт., в картонной пачке 1, 3, 5 или 10 упаковок; в контурных ячейковых упаковках по 25 шт., в картонной пачке 4 упаковки).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: зидовудин – 300 мг;
  • вспомогательные компоненты: стеарат магния – 1,05 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 24,95 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 16 мг; гипромеллоза – 8 мг;
  • оболочка: Opadry белый (макрогол- 400 – 0,93 мг; гипромеллоза – 9,36 мг; диоксид титана – 4,71 мг) – 15 мг.

Состав 1 капсулы:

  • активное вещество: зидовудин – 100 мг;
  • вспомогательные компоненты: стеарат магния – 1,2 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 34,5 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 11,5 мг; кукурузный крахмал – 82,8 мг;
  • капсула: диоксид титана, желатин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Зидовудин является синтетическим аналогом нуклеозидов. Внутри клетки он фосфорилируется до активного метаболита – зидовудин-5-трифосфата. Зидовудин трифосфат ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ, что происходит благодаря прерыванию синтеза ДНК вируса после включения в нуклеотидную цепь. Ингибирует клеточные ДНК-полимеразы гамма и альфа незначительно.

При сочетанном применении с иными противовирусными ВИЧ препаратами наблюдается увеличение количества СD4-клеток.

Фармакокинетика

Фармакокинетика Зидовудина при приеме внутрь в диапазоне доз от 2 мг/кг каждые 8 часов до 10 мг/кг каждые 4 часа носит дозонезависимый характер.

Обладает быстрой абсорбцией. Прием пищи на фармакокинетику вещества не влияет. Биодоступность составляет 54–74%. Кажущийся Vd – 1–2,2 л/кг. Время, необходимое для достижения Cmax в плазме – от 0,5 до 1,5 часов. Связывание с белками плазмы 9 /л или 750/мкл);

  • анемия (гемоглобин 9 /л или 750–1000/мкл);
  • 1–14 неделя беременности;
  • пожилой возраст.
  • Инструкция по применению Зидовудина: способ и дозировка

    Препарат принимают внутрь, с достаточным количеством жидкости, вне зависимости от приема пищи. Разжевывать таблетки не следует.

    Рекомендованный режим дозирования (в сочетании с другими антиретровирусными лекарственными средствами):

    • таблетки: дети с весом от 30 кг и взрослые: по 600 мг в день в 2 приема;
    • капсулы: дети 3–12 лет – 360– 480 мг/м 2 в день, разделенные на 3–4 приема; дети от 12 лет и взрослые – 500 или 600 мг в день, разделенные на 2–3 приема; курс лечения проводят длительно (практически неограниченно); допускаются перерывы до 1 месяца.

    При уменьшении содержания гемоглобина на 25% от исходного показателя, количества нейтрофилов – на 50%, суточная доза должна быть снижена в 2 раза либо препарат временно отменяют; возобновление терапии/первоначальной дозы возможно после восстановления показателей. При содержании гемоглобина 9 /л терапию прекращают.

    Профилактика трансплацентарной передачи ВИЧ у сохраняющих беременность женщин:

    • таблетки: 2 раза в день по 300 мг, начиная с 36 недели беременности и до начала родовой деятельности, затем каждые 3 часа по 300 мг до момента пересечения пуповины;
    • капсулы: 5 раз в день по 100 мг, начиная с 14 недели беременности и до родов.
    Читайте также:  Колибактерин сухой: инструкция по применению, отзывы, аналоги

    У пациентов с печеночной недостаточностью может потребоваться коррекция режима дозирования, однако существующие сведения для разработки рекомендаций по дозированию недостаточны. При невозможности осуществлять контроль плазменной концентрации Зидовудина рекомендовано обращать внимание на признаки непереносимости препарата. В случаях необходимости следует увеличивать перерыв между приемом доз.

    Рекомендуемая доза Зидовудина у пациентов с тяжелыми функциональными нарушениями почек (при клиренсе креатинина 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

    Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

    Инструкция от таблеток Listel.Ru

    Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

    Зидовудин*

    ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

    Описание действующего вещества Зидовудин/ Zidovudinum.

    Формула: C10H13N5O4, химическое название: 3′-азидо-3′-дезокситимидин.
    Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ противовирусные средства/ средства для лечения ВИЧ-инфекции.
    Фармакологическое действие: противовирусное, ингибирующее обратную транскриптазу ВИЧ.

    Фармакологические свойства

    Зидовудин является противовирусным средством, аналогом тимидина, активен против вируса иммунодефицита человека. Зидовудин действует на обратную транскриптазу (ДНК-полимеразу) вируса, что ведет к нарушению образования ДНК вируса и снижает вирусную репликацию. Проникая в клетку, зидовудин метаболизируется до зидовудина трифосфата, конкурирующего за встраивание в цепи вирусной РНК-зависимой обратной транскриптазы с природным субстратом тимидинтрифосфатом. К ингибирующему действию зидовудина ДНК-полимераза вируса иммунодефицита человека в 20 – 30 раз более чувствительна, чем полимераза клеток человека. Зидовудин быстро и почти полностью всасывается в кишечнике и проникает во многие ткани и жидкость организма, в том числе спинномозговую, где его содержание достигает примерно 60% от концентрации в плазме крови. С белками плазмы связывается на 30 – 38%. Зидовудин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Период полувыведения зидовудина из плазмы составляет 1,1 часа, активной формы в клетке — 3 часа. 15–20% зидовудина выводится с мочой в неизмененном виде, 75% препарата подвергается метаболизму в печени с образованием глюкуронидов и в дальнейшем выводится почками. Зидовудин увеличивает продолжительность жизни ВИЧ-инфицированных больных, снижает тяжесть и частоту инфекционных заболеваний, которые вызываются условнопатогенными микроорганизмами. В результате мутаций обратной транскриптазы вируса возможно развитие резистентности к зидовудину.

    Показания

    ВИЧ-инфекция (у пациентов старше 3 месяцев): стадия инкубации (в классификации В. И. Покровского стадия 1); стадия острой инфекции (в классификации В. И. Покровского стадия 2А); первичные проявления (в классификации В. И. Покровского стадии 2Б, 2В) при концентрации CD4 лимфоцитов меньше 400 – 500/мкл; стадия вторичных заболеваний (в классификации В. И. Покровского стадии 3А, 3Б, 3В); дети без признаков болезни, которые имеют значительное снижение иммунного статуса.
    Профилактика трансплацентарного ВИЧ-инфицирования плода, профессионального заражения лиц, которые получили порезы и уколы при работе с загрязненным ВИЧ материалом.

    Способ применения зидовудина и дозы

    Зидовудин принимается внутрь, вводится внутривенно. Дозировка и режим устанавливаются индивидуально в зависимости от стадии заболевания, массы тела пациента, степени сохранности резервов костного мозга, реакции на лечение.
    Внутрь: взрослые – 500 – 600 мг в сутки, кратность приема – 2 – 5 раз в стуки; дети от 3 месяцев до 12 лет – 360 – 720 мг/м2 в сутки в 4 приема.
    Внутривенно: взрослые – по 1 – 2 мг/кг каждые 4 часа; дети – по 120 мг/м2 каждые 6 часов.
    С особой осторожностью препарат используют при печеночной и почечной недостаточности, пожилых больных, в этих случаях рекомендовано скорректировать режим дозирования в зависимости от динамики содержания зидовудина в крови. В период терапии необходим систематический контроль функционального состояния печени. Рекомендовано исследовать кровь каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии зидовудином, далее такие исследования проводят не реже 1 раза в месяц (в особенности у пациентов с нарушениями функционального состояния костного мозга). При ухудшении гематологических показателей необходимо снижение дозы или отмена терапии. Терапию необходимо отменить при количестве нейтрофилов менее 750/мкл или/и уровне гемоглобина менее 7,5 г/дл. При восстановлении данных показателей (обычно после перерыва в 14 дней) лечение можно возобновить. Лечение отменяют также при быстром увеличении активности печеночных трансаминаз, нарастающей гепатомегалии, развитии лактацидоза. Использование зидовудина не предупреждает возможность заражения через кровь или при половом контакте.

    Противопоказания к применению зидовудина

    Гиперчувствительность, гипохромная анемия, выраженная нейтропения (количество нейтрофилов меньше 750/мкл), гепатомегалия с жировой дистрофией, миопатия, уровень гемоглобина менее 7,5 г/дл, совместный прием ставудина, доксорубицина, прочих препаратов, которые снижают противовирусную активность зидовудина.

    Ограничения к применению зидовудина

    Угнетение костномозгового кроветворения, дефицит фолиевой кислоты и витамина B12, печеночная или/и почечная недостаточность, пожилой возраст.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Использование зидовудина при беременности возможно, если ожидаемый эффект лечения выше возможного риска для плода. На время терапии зидовудином необходимо прекратить кормление грудью.

    Побочные действия зидовудина

    Кроветворение: анемия, миелосупрессия, нейтропения, лимфаденопатия, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая или апластическая анемия, панцитопения с гипоплазией костного мозга.
    Пищеварительная система: тошнота, диспепсия, рвота, дисфагия, извращение вкуса, анорексия, боль в животе, метеоризм, диарея, вздутие живота, изъязвление или пигментация слизистой оболочки полости рта, гепатомегалия со стеатозом, гепатит, желтуха, повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия, повышение активности сывороточной амилазы, панкреатит.
    Нервная система: головокружение, головная боль, парестезии, сонливость, бессонница, слабость, снижение умственной работоспособности, вялость, тремор, тревога, судороги, депрессия, мания, спутанность сознания.
    Органы чувств: амблиопия, макулярный отек, фотофобия, потеря слуха, вертиго.
    Дыхательная система: одышка, ринит, кашель, синусит.
    Сердечно-сосудистая система: обморок, кардиомиопатия.
    Мочевыделительная система: гиперкреатининемия, затрудненное или учащенное мочеиспускание.
    Эндокринная система и обмен веществ: гинекомастия, лактацидоз.
    Костно-мышечная система: миопатия, миалгия, спазм мышц, рабдомиолиз, миозит, повышение активности лактатдегидрогеназы, креатинфосфокиназы.
    Кожные реакции: повышенное потоотделение, пигментация ногтей и кожи, токсических эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
    Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница, васкулит, ангионевротический отек, анафилактические реакции.
    Прочие: боль в спине и груди, недомогание, лихорадка, болевой синдром различной локализации, гриппоподобный синдром, озноб, перераспределение жировой ткани, развитие вторичной инфекции.

    Взаимодействие зидовудина с другими веществами

    Зидовудин повышает содержание флуконазола. Цитостатики и ганцикловир повышают риск развития гематологических нарушений. Содержание зидовудина в организме увеличивается при приеме пробенецида (за счет блокады выведения почками). Средства, которые метаболизируются путем конъюгации с глюкуроновой кислотой в печени (ацетилсалициловая кислота, парацетамол, индометацин, кодеин, кетопрофен, морфин, лоразепам, оксазепам, сульфаниламиды, циметидин), теоретически могут конкурировать с зидовудином за метаболизм и уменьшать его клиренс. Поэтому при совместном использовании возрастает опасность развития токсического действия зидовудина или препаратов, которые взаимодействуют с ним. При совместном использовании зидовудина с пентамидином, дапсоном, амфотерицином, ганцикловиром, флуцитозином, интерфероном, винбластином, винкристином, доксорубицином повышается риск развития токсического действия. При совместном использовании зидовудина с рибавирином в отношении противовирусного действия установлен антагонизм.

    Передозировка

    При передозировке зидовудином развиваются головная боль, усталость, рвота и, очень редко, изменения показателей крови. Необходимо симптоматическое лечение. Гемодиализ и перитонеальный диализ для удаления зидовудина из организма неэффективны, но они усиливают выведение глюкуронида — метаболита зидовудина.

    Торговые названия препаратов с действующим веществом зидовудин

    Азидотимидин
    Азимитем
    Виро-Зет
    Зидо-Эйч
    Зидовирин
    Зидовудин
    Зидовудин-АЗТ
    Зидовудин-Ферейн
    Ретровир®
    Тимазид®
    Тимазид® (Азидотимидин)

    Комбинированные препараты:
    Зидовудин + Ламивудин: Вирокомб, Комбивир;
    Зидовудин + Ламивудин + Невирапин: Зидолам-Н;
    Абакавир + Ламивудин + Зидовудин: Тризивир.

    Зидовудин

    Зидовудин (форма — капсулы) (фармакологическая группа — противовирусные препараты для системного применения). В инструкции по применению выделяют следующие особенности:

    Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

    • Продается только по рецепту врача
    • При беременности: с осторожностью
    • При кормлении грудью: противопоказан
    • При нарушениях функции печени: с осторожностью
    • При нарушении функции почек: с осторожностью
    • В пожилом возрасте: с осторожностью

    Упаковка

    Состав

    В 1 таблетке зидовудина 300 мг.

    Форма выпуска

    Таблетки в пленочной оболочке 300 мг.

    Фармакологическое действие

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Фармакодинамика

    Препарат Зидовудин является синтетическим аналогом нуклеозидов. В клетке зидовудин превращается в активный метаболит, который ингибирует обратную транскриптазу — фермент вируса, необходимый для его репликации. Активный метаболит включается в нуклеотидную цепь вируса и блокирует синтез ДНК и замедляет размножение вируса. Монотерапия любыми антиретровирусным препаратом считается неэффективной. Наиболее эффективно применение препаратов разных классов: комбинация ингибитора протеазы (ритонавир или индинавир) и двух ингибиторов обратной транскриптазы (ставудин + диданозин, зидовудин + ламивудин, зидовудин + диданозин).

    Фармакокинетика

    При приеме внутрь быстро абсорбируется, прием пищи на фармакокинетику не влияет. Биодоступность до 74%. Максимальная концентрация определяется через 0,5-1,5 часа. На 38% связывается с белками крови. Метаболизируется в печени. Концентрация активного метаболита в 3 раза больше. У лиц с ХПН период полувыведения 1,4 часа. При печеночной недостаточности период полувыведения 0,5-3 часа.

    Показания к применению

    • в комплексной терапии при лечении ВИЧ-инфекции;
    • профилактика инфицирования плода больной матерью.

    Противопоказания

    • повышенная чувствительность;
    • беременность;
    • нейтропения;
    • анемия.

    Состорожностью назначается при угнетении костномозгового кроветворения, печеночной недостаточности, гепатомегалии, ожирении, гепатите.

    Побочные действия

    • анемия, лейкопения, тромбоцитопения, лимфаденопатия, гипоплазия костного мозга;
    • тошнота, анорексия, рвота, извращение вкуса, метеоризм, диарея, боль в животе, изъязвление слизистой рта, гипербилирубинемия, желтуха;
    • головная боль, бессонница, слабость, вялость, тревога, тремор, судороги, депрессия;
    • отек зрительного нерва, амблиопия, потеря слуха;
    • кашель, одышка, ринит, синусит;
    • кардиомиопатия;
    • учащенное мочеиспускание;
    • гинекомастия;
    • миозит, миалгия, спазм мышц;
    • повышенное потоотделение, пигментация кожи;
    • сыпь, зуд, васкулит, крапивница;
    • гриппоподобный синдром, лихорадка, озноб, присоединение вторичной инфекции.
    Читайте также:  Сорбифер дурулес: инструкция по применению, отзывы, аналоги

    Зидовудин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

    Таблетки Зидовудин назначаются при комбинированной терапии. Доза для взрослых составляет 600 мг в сутки, которую делят на несколько раз.

    Детям с весом 4-9 кг назначают 12 мг на кг 2 раза в день; при весе 9-30 кг — 9 мг на кг веса 2 раза в день; при весе более 30 кг назначают Зидовудин 300 мг 2 раза в день.

    При тяжелой анемии и нейтропении требуется снижение дозы или временного прекращения лечения. Для поддержания функция костного мозга назначается эпоэтин альфа. В терминальной стадии ХПН назначают по 100 мг трижды в сутки.

    Профилактика передачи ВИЧ от беременной женщины плоду — назначают в сроке 14 недель по 100 мг 5 раз в день, вплоть до родов. При родовспоможении вводят в/в 2 мг на кг до момента пересечения пуповины. Ребенку сразу после рождения назначают внутрь по 2 мг на кг веса.

    Передозировка

    Проявляется усталостью, головной болью, рвотой, изменением со стороны крови. Проводится промывание желудка, назначаются сорбенты и симптоматическая терапия.

    Взаимодействие

    Не рекомендуется одновременное назначение ставудина, который снижает эффективность данного препарата. Также не рекомендуется применение доксорубицина, поскольку отмечается взаимное ослабление активности. Одновременное применение с цитостатиками, ганцикловиром, рибавирином усиливает гематотоксичность.

    Условия продажи

    Условия хранения

    Температура хранения 20-25°С.

    Срок годности

    Аналоги Зидовудина

    Азимитем, Тимазид, Зидо-Эйч, Зидоверин, Ретровир, Виро-Зет.

    Отзывы о Зидовудине

    Сложно судить об эффективности этого препарата, поскольку он не применяется как монотерапия. Кроме того, согласно исследованиям, к зидовудину быстро развивается устойчивость. Он был первым антиретровирусным препаратом.

    При лечении в настоящее время используется мощная комбинация препаратов, обеспечивающая подавление репликации вируса и все антиретровирусные средства в этой комбинации назначаются в максимальной дозе. Применяются и комбинированные препараты, содержащие Зидовудин + Ламивудин: Вирокомб, Дизаверокс, Зидолам, Зилакомб, Комбивир, которые назначают одновременно с ритонавиром. Часто врачи сталкиваются с тем, что даже такая схема не всегда дает нужный вирусологический эффект. Важным критерием этого является изменение в динамике вирусной нагрузки. Разумеется, что такая мощная антиретровирусная терапия, применяемая пожизненно, вызывает побочные реакции. Высокая токсичность является отличительной чертой всех антиретровирусных средств.

    Для зидовудина, например, характерно действие на костный мозг. Гематологические изменения отметаются через месяц от начала лечения — это анемия и нейтропения. Зидовудин может вызвать перераспределение жировой клетчатки, жировую дистрофию печени, а ламивудин нейропатию, диспептические расстройства, острый панкреатит. А комбинированные препараты сочетают побочные реакции, характерные каждому из компонентов. В отзывах пациенты отмечают, что данное средство всем назначалось в первый год терапии, а затем было отменено по причине наличия побочных реакций.

    • «… Год принимала схему из трех препаратов, в том числе и Зидовудин— сменили из-за анемии».
    • «… Принимаю схему с этим препаратом 3 года, набрала немного вес».
    • «… Избавится от Зидовудина, который вызывал липоатрофию, заменили его на Абакавир».
    • «… Дольше года его лучше не принимать — через год нужно менять».

    В виду развития резистентности и неэффективности лечения или выраженных побочных эффектов, возникает необходимость частой смены схем лечения.

    Зидовудин был первым препаратом, который применялся у беременных с ВИЧ и остается вариантом лечения при низкой вирусной нагрузке, кроме того, он уменьшает уровень передачи вируса ребенку.

    Цена Зидовудина, где купить

    Где купить Зидовудин? Купить препарат можно в аптеках областных городов, также можно заказать Зидовудин в аптеке своего города. Стоимость капсул 100 мг №100 — 1402 руб., а таблетки в оболочке 300 мг №60 можно приобрести за 1093 руб.

    Видео по теме

    Зидовудин+Ламивудин — показания к применению

    Дизаверокс — показания к применению

    От чего на самом деле умер Фредди Меркури (4 часть)

    Действие Зидовудина на Вирус вирус иммунодефицита человека Решение облегченного обучения В. С.

    Ламивудин — инструкция по применению, аналоги, отзывы пациентов, побочные эффекты

    Ламивудин ® – лекарственное средство, относящееся к ингибиторам обратной транскриптазы ВИЧ. Препарат применяется для лечения вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) и синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИД). Препарат входит в состав нескольких схем антиретровирусной терапии (АРТ), назначаемых согласно протоколам ВААРТ.

    Ламивудин ® эффективен только против вирусов ВИЧ-1. Назначать антиретровирусную терапию должен только специалист.

    Ламивудин ® – инструкция по применению

    Препарат является ингибитором, т.е. блокатором обратной транскриптазы, которая ответственна за копирование генетического материала вируса. Прекращая ее действие, т.е. прерывая транскрипцию, медикамент не позволяет ВИЧ размножаться, благодаря чему уровень зараженных клеток в организме стабилизируется, а образование здоровых, ответственных за крепость иммунитета, увеличивается. Последнее, в итоге, приводит к снижению вирусной нагрузки и восстановлению здоровья пациента.

    Антибиотик или нет?

    Нет, Ламивудин ® не является антибиотиком, т.к. воздействует исключительно на вирусные клетки, оставаясь не активным в отношении бактериальной, грибковой микрофлоры и прочих представителей патогенных микроорганизмов.

    Фармакологическая группа

    Медикамент относится к группе противовирусных фармакологических продуктов, проявляющих активность в отношении вируса иммунодефицита человека.

    Препарат применяется для лечения ВИЧ, вызванного вирусами первого типа.

    Состав Ламивудина ®

    Действующее вещество лекарственного средства – ламивудин, объем которого в каждой таблетке составляет 150 или 300 миллиграмм. В качестве вспомогательных составляющих выступают целлюлоза, магния стеарат и прочие компоненты, необходимые для создания нужной формы фармакологического продукта.

    Форма выпуска ламивудина ®

    Медикамент выпускается в виде круглых белых таблеток, покрытых оболочкой, которая хороша различима на срезе пилюли. Они слегка выпуклые с обеих сторон и имеют риску посредине, обеспечивающую равное деление пополам.

    Таблетки имеют различную фасовку:

    • контурные упаковки с индивидуальной ячейкой по 7,10,25 и 30 штук, каждая коробка препарата может содержать от одной до десяти конвалюток;
    • полиэтилентерефталатовые банки, содержащие от10 до 100 пилюль, по 1 банке в упаковке.

    Также Ламивудин имеет жидкую форму: суспензию для перорального приема, в одном миллилитре которой содержится 10 миллиграмм ламивудина, однако в нашей стране назначается она врачами в редких случаях, в основном детям первого года жизни и тем больным, кто не в состоянии проглотить пилюлю.

    Рецепт ламивудина ® на латинском языке

    Приобрести лекарство можно исключительно по рецепту вирусолога, на учете у которого находится пациент с ВИЧ. Выглядит в заполненном виде он примерно таким образом:

    Rp: Tab. Lamivudine 150 mg

    D.t.d: № 100 in tab.

    S: по соответствующей схеме.

    Заполняя бланк на препарат, врач укажет только латинское название, однако фармацевт может предложить медикамент различных производителей, от которых зависит и торговое название Ламивудин ® . Так, средство может иметь приставки ЗТС ® , Виал ® , Тева ® , Канон ® , а также встречаться под другими названиями.

    Показания к применению ламивудина ®

    Основное назначение к использованию медикамента – вирус иммунодефицита человека у взрослых пациентов и детей, начиная с трехмесячного возраста.

    Также Ламивудин ® применяется для борьбы с вирусным гепатитом В, имеющим хроническую форму и развивающимся индивидуально или на фоне основного недуга, но в этом случае лечение разрешено только по достижении больным 16 лет.

    Противопоказания к применению

    Ламивудин ® запрещен к использованию больным:

    • имеющим индивидуальную непереносимость непосредственно действующего вещества или любого другого компонента, входящего в состав лекарства;
    • не достигшим 3 месяцев жизни.

    Больным, имеющим патологии почек, часто требуется коррекция стандартной дозировки, поэтому таким пациентам Ламивудин ® назначают с осторожностью.

    Дозировка и способ применения ламивудина ®

    Принимать таблетки в самостоятельном виде при ВИЧ нельзя, препарат пьют исключительно как часть выбранной схемы АРТ. Суточная дозировка составляет 300 мг, она может быть принята однократно или разделена на два приема с равным временным промежутком (утром и вечером). Время суток, а также пища, не влияют на механизм действия Ламивудина ® , поэтому пить табл. можно как во время еды, так и в промежутках между трапезами.

    Детям с 3 месяцев и массой тела менее 30 килограмм суточную дозировку рассчитывают исходя из формулы: 4 миллиграмма ламивудина ® на 1 кг массы тела, но не более 300 мг в день. Полученную суточную дозу разделяют на два приема.

    Препарат часто применяется в составе схемы: Ламивудин ® + Тенофовир ® + Эфавиренз ® . Однако, Эфавирен ® не применяют для лечения беременных ли планирующих беременность, а Зидовудин ® не назначают пациентам с анемий, гранулоцитопенией и т.д.

    В связи с этим, схемы лечения подбираются строго индивидуально.

    Побочные эффекты ламивудина ®

    Препарат способен вызвать определенные нежелательные реакции, при этом их появление возможно как при моно применении, так и в сочетании с другими лекарствами антиретровирусной терапии.

    Побочные действия Ламивудин ® наблюдаются со стороны:

    • кроветворной системы- снижение гемоглобина и эритроцитов, нейтрофилов (клеток, защищающих организм от бактерий и грибковой микрофлоры), тромбоцитов, что повышает риск развития кровотечений;
    • обменных процессов;
    • невралгии – нарушения сна, боли в голове, головокружения, снижение чувствительности кожных покровов в результате онемения участков тела, поражение периферических нервов;
    • органов дыхания – сильный кашель, симптомы простудных заболеваний;
    • пищеварительной системы – диспепсические расстройства, боль в эпигастральной области, понос, воспаление поджелудочной железы, изменение клинических показателей здоровья печени, воспаление кроветворного органа.

    Также Ламивудин ® способен вызвать проявления аллергии: кожный зуд, бронхоспазм, в редких случаях наблюдалось выпадение волос. Зарегистрированы случаи общих нарушений: утомляемость, изменение психоэмоционального состояния, лихорадка, боли в суставах и мышцах.

    Читайте также:  Лимфо транзит: инструкция по применению, отзывы, аналоги

    Практически все побочные реакции имеют временный характер и исчезают через небольшой промежуток времени. Если этого не происходит, следует сообщить о них лечащему специалисту, который пересмотрит назначенную схему АРТ.

    Передозировка Ламивудин ® возможна, однако к летальным последствиям она привести не способна. Характерных признаков данного состояния нет, поэтому больным следует отмечать все изменения в организме и информировать о них вирусолога, если они усиливаются или не исчезают в течение длительного периода.

    Ламивудин ® во время беременности и при грудном вскармливании

    Медикамент может применяться только по жизненным показаниям (польза для матери превышает потенциальные риски дл плода).

    Известно, что препарат проникает в грудное молоко, что способно вызвать аллергию у новорожденного или другие нарушения в работе внутренних органов, поэтому естественное вскармливание при лечении Ламивудином противопоказано.

    Совместимость с алкоголем

    Ламивудин ® не совместим с любыми напитками, содержащими этиловый спирт. Последний ослабляет механизм действия препарата и усиливает негативное воздействие медикамента на печень (возможно развитие токсических форм гепатита).

    Также следует учесть, что алкоголь отрицательно влияет иммунную систему, которая первая страдает в результате развития ВИЧ-инфекции, что приводит к снижению результата от АРТ и может стать причиной раннего летального исхода пациента.

    Взаимодействие ламивудина ® с другими лекарственными средствами

    Практически не взаимодействует с другими фармакологическими продуктами, что позволяет назначать его пациентам, страдающих различными сопутствующими патологиям. Однако следует учитывать, что некоторые антибиотики (Септра ® , Бактрим ® ) повышают его концентрацию в крови.

    Очень тщательно врач должен выбирать другие лекарства, составляющую схему АРТ, т.к. препарат сочетается не со всеми противовирусными средствами. Так, одновременный прием Ламивудина ® и Эмтрицитабина ® не рекомендован, т.к. медикаменты имеют схожий механизм действия, который приведет к отсутствию эффекта от лечения.

    Срок годности, условия хранения

    Хранят препарат при комнатной температуре не выше 30 градусов. Срок годности таблеток составляет 24 месяца, а суспензии — 1,5 года в закрытом виде и 45 суток после вскрытия флакона.

    Аналоги ламивудина ®

    Заменителями лекарства с идентичным составом являются:

    Самый популярный аналог Лавивудина ® по терапевтическому действию – Абакавир ® и его синонимы (Абавир, Абамун ® , Вирол ® и прочие). Также в перечень подобных заменителей входят:

    Назначать аналог может только специалист. Самостоятельная замена назначенного средства абсолютно недопустима.

    Отзывы пациентов о ламивудине ®

    Согласно отзывам врачей и пациентов, Ламивудин ® показывает довольно высокие результаты лечения СПИДа и ВИЧ-инфекции: клинические показатели больных быстро возвращаются к здоровым, а переносится медикамент довольно хорошо. Случаи развития тяжелых нежелательных реакций единичны, чаще всего пациенты жалуются на невралгические расстройства, чувство «опьянения» и кожную сыпь, однако эти реакции быстро проходят по мере привыкания организма к препарату.

    Также отзывы подтверждают, что Ламивудин ® зарекомендовал себя как эффективное средство при гепатите В хронической формы. При длительном лечении (от 1 до 3 лет) удается полностью купировать болезнь, о чем свидетельствуют результаты печеночных проб и общее состояние здоровья больных. К недостаткам лекарства относятся случаи резистентности, возникающие у части пациентов, и редкие побочные эффекты, преимущественно в легкой форме.

    Зидовудин

    Показания к применению

    ВИЧ-инфекция (у взрослых и детей старше 3 мес): первичные проявления (стадия 2Б, 2В по классификации В.И. Покровского) при снижении содержания СД4 лимфоцитов ниже 400-500/мкл, стадия инкубации (стадия 1), стадия вторичных заболеваний (3А, 3Б, 3В), стадия острой инфекции (2А), дети без симптомов болезни, имеющие значительное снижение иммунного статуса. Профилактика профессионального заражения лиц, получивших уколы и порезы при работе с загрязненным ВИЧ материалом, и трансплацентарного ВИЧ-инфицирования плода.

    Возможные аналоги (заменители)

    Действующее вещество, группа

    Лекарственная форма

    капсулы, концентрат для приготовления раствора для инфузий, раствор для приема внутрь

    Мы часто задаемся вопросом: «Можно ли открыть капсулу с лекарственным препаратом?». Причины могут быть разные – нежелание или невозможность проглотить капсулу, необходимость уменьшить дозировку, смешать с детским питанием для ребенка и т.п. Читать далее.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, лейкопения (число нейтрофилов ниже 750/мкл); анемия (Hb ниже 7.5 г/дл или 4.65 ммоль/л).C осторожностью. Угнетение костномозгового кроветворения, дефицит цианокобаламина или фолиевой кислоты, печеночная недостаточность.

    Как применять: дозировка и курс лечения

    Начальная доза для больных с массой тела 70-80 кг – по 200 мг 6 раз в день; оптимальная доза – 0.5-1.5 г/сут. При снижении содержания Hb на 25% от исходного содержания, числа нейтрофилов на 50% от исходного суточную дозу уменьшают в 2 раза или временно отменяют. После восстановления показателей доза может быть вновь увеличена до исходных суточных значений. Лечение прекращают, если содержание Hb меньше 7.5 г/дл или число нейтрофилов ниже 750/мкл. Средняя доза для детей определяется из расчета 150-180 мг/кв.м тела 4 раза в день. Пересчет дозы проводят по специальным таблицам (рост и масса тела), не реже 1 раза в 2 мес. При развитии анемии (снижение содержания Hb на 2 г/дл) или нейтропении, которые определяются в 2 анализах с интервалом в 24 ч, или при уменьшении количества тромбоцитов до 50 тыс./мкл дозу снижают на 30% (до 120 мг/кв.м каждые 6 ч). Дозирование сиропа производится при помощи специального перорального шприца, поставляемого с каждой бутылочкой. Прекращение лечения у детей требуется: при снижении содержания Hb ниже 8 г/дл; снижении количества нейтрофилов до 500/мкл в 2 последовательных анализах с интервалом в 24 ч; уменьшении количества тромбоцитов до 25 тыс./мкл или при прогрессирующей ХПН. После стабилизации гематологических параметров лечение возобновляют в меньших дозах.

    Фармакологическое действие

    Противовирусное средство, конкурентно блокируя обратную транскриптазу, избирательно подавляет репликацию вирусной ДНК. Попадая в клетку (как в инфицированную, так и в интактную), при участии соответственно клеточных тимидинкиназы, тимидилаткиназы и неспецифической киназы фосфорилируется с образованием моно-, ди – и трифосфатного соединения. Зидовудина трифосфат также является субстратом для действия реверсивной транскриптазы вируса; опосредует образование вирусной ДНК на матрице вирусной РНК.

    Имеет структурное сходство с тимидинтрифосфатом, конкурирует с ним за встраивание в растущие цепи вирусной РНК-зависимой ДНК-полимеразы (обратная транскриптаза), подавляя тем самым репликацию вирусной ДНК. Увеличивает количество Т4 клеток, повышает способность организма к сопротивляемости инфекции. Способность ингибировать обратную транскриптазу ВИЧ в 100-300 раз выше, чем способность подавлять ДНК-полимеразу человека.

    Препарат активен в отношении вируса гепатита В и вируса Эпштейна-Барр in vitro; однако при использовании в качестве монотерапии у больных гепатитом В и СПИДом он незначительно подавляет репликацию вируса гепатита В.

    Обнаружено, что низкие концентрации препарата in vitro ингибируют также многие штаммы Enterobacteriaceae, включая штаммы разных видов Shigella, Salmonella, Klebsiella, Enterobacter и Citrobacter, а также Escherichia coli (при этом у бактерий быстро развивается устойчивость к препарату). Активность in vitro в отношении Pseudomonas aeruginosa не установлена. В очень высоких концентрациях (1.9 мкг/мл) подавляет Giardia lamblia, хотя в отношении др. простейших активность отсутствует.

    Побочные действия

    Анемия, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения; повышенная утомляемость, головная боль, парестезии, астения, сонливость, извращение вкуса, кардиалгия, миалгия; гастралгия, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, метеоризм, панкреатит; повышение активности “печеночных” трансаминаз, гиперкреатининемия, повышение активности сывороточной амилазы; лихорадка, развитие вторичной инфекции; бессонница, депрессия, учащение мочеиспускания, озноб, кашель.Передозировка. Симптомы: усиление проявлений описанных побочных действий.

    Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, непрерывный гемодиализ.

    Особые указания

    Во время лечения проводят контроль периферической крови: 1 раз в 2 нед в течение первых 3 мес терапии, затем – 1 раз в мес. Гематологические изменения появляются через 4-6 нед от начала терапии (анемия и нейтропения чаще развиваются при применении в высоких дозах – 1500 мг/сут у больных со снижением содержания T-хелперов (Т4), с запущенной ВИЧ-инфекцией (при сниженном резерве костного мозга до начала терапии), нейтропенией, анемией, дефицитом витамина B12). При снижении Hb более чем на 25% или уменьшении числа нейтрофилов более чем на 50% по сравнению с исходным анализом крови проводят чаще. У больных, получающих препарат, могут развиться оппортунистические инфекции и др. осложнения ВИЧ-инфекции, поэтому они должны оставаться под наблюдением врачей.

    Антиретровирусная терапия не предотвращает передачу ВИЧ при половом контакте и через инфицированную кровь.

    В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Взаимодействие

    Парацетамол увеличивает частоту возникновения нейтропении вследствие угнетения метаболизма препарата (оба препарата глюкуронируются).

    Ингибиторы микросомального окисления в печени (в т.ч. АСК, морфин, кодеин, индометацин, оксазепам, циметидин, клофибрат) повышают концентрацию препарата в плазме.

    ЛС, обладающие нефротоксичным действием и подавляющие функцию костного мозга (пентамидин, амфотерицин, ганцикловир, винкристин, винбластин), лучевая терапия увеличивают риск токсического действия препарата.

    Ингибиторы канальцевой секреции удлиняют T1/2 препарата.

    Лечение препаратом увеличивает концентрацию флуконазола.

    Отмечается синергидное действие с др. ЛС, применяемыми против ВИЧ (особенно ламивудина), в отношении репликации ВИЧ в культуре клеток.

    Рибавирин подавляет фосфорилирование зидовудина до трифосфата (не рекомендуется применять одновременно).

    Ставудин оказывает антагонистическое действие при соотношении молярных концентраций ставудина и зидовудина 20:1 (не рекомендуется одновременный прием).

    Ссылка на основную публикацию