Зидо-эйч: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Зидо-Эйч

Показания к применению

Лечение ВИЧ-инфекции, вызванной ВИЧ-1 (в составе комбинированной антиретровирусной терапии).

Профилактика трансплацентарного ВИЧ-инфицирования плода (во время беременности, в родах, у новорожденных, рожденных от ВИЧ-инфицированных матерей).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

капсулы, раствор для приема внутрь, концентрат для приготовления раствора для инфузий, раствор для инфузий, таблетки покрытые оболочкой

Мы часто задаемся вопросом: «Можно ли открыть капсулу с лекарственным препаратом?». Причины могут быть разные – нежелание или невозможность проглотить капсулу, необходимость уменьшить дозировку, смешать с детским питанием для ребенка и т.п. Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность; нейтропения/лейкопения (число нейтрофилов ниже 750/мкл); анемия (Hb ниже 7.5 г/дл или 4.65 ммоль/л); одновременный прием со ставудином, доксорубицином, др. ЛС, снижающими противовирусную активность зидовудина; детский возраст (до 3 лет – капсулы, с массой тела менее 30 кг – таблетки).

Для ЛФ, содержащих лактозу (дополнительно): дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь в составе комбинированной терапии, взрослым по 600 мг в сутки в несколько приемов.

Детям старше 6 нед и с массой тела более 4 кг: с массой тела 4-9 кг – по 12 мг/кг 2 раза в сутки или 8 мг/кг 3 раза в сутки (суточная доза – 24 мг/кг); 9-30 кг – по 9 мг/кг 2 раза в сутки или 6 мг/кг 3 раза в сутки (суточная доза – 18 мг/кг); более 30 кг – по 300 мг 2 раза в сутки или 200 мг 3 раза в сутки. При расчете на площадь поверхности тела назначают по 160 или 240 мг/кв.м 3 или 2 раза в сутки соответственно (суточная доза 480 мг/кв.м).

Профилактика вертикальной передачи ВИЧ-1 от матери плоду (на сроке гестации более 14 нед): беременным – по 100 мг 5 раз в сутки до начала родов. Во время родов препарат вводят в/в в дозе 2 мг/кг в течение 1 ч или в виде длительной в/в инфузии в дозе 1 мг/кг/ч до пересечения пуповины. Новорожденным внутрь по 2 мг/кг или в/в по 1.5 мг/кг в течение 30 мин каждые 6 ч в первые 12 ч после рождения, курс – 6 нед.

При тяжелой анемии (Hb менее 75 г/л или снижение на 25% от исходного) и/или нейтропении (число гранулоцитов менее 750/мкл или снижение на 50% от исходного) может потребовать снижение дозы до восстановления кроветворения. При возникновении анемии отмена препарата не всегда снижает потребность в переливании крови. Если после отмены препарата восстанавливается функция костного мозга, то для ее поддержания может назначаться эпоэтин альфа в рекомендуемых дозах.

При терминальной стадии ХПН пациентам, находящимся на диализе назначают по 100 мг каждые 6-8 ч.

Режим дозирования у пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности не установлен.

Фармакологическое действие

Синтетический аналог нуклеозидов. Внутри клетки зидовудин фосфорилируется до активного метаболита – зидовудин-5′-трифосфата. Зидовудинтрифосфат ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ путем прерывания синтеза ДНК вируса после включения в нуклеотидную цепь. Зидовудинтрифосфат слабо ингибирует клеточные ДНК-полимеразы альфа и гамма.

В комбинации с др. противовирусными ЛС увеличивает количество CD4+-клеток.

Побочные действия

Со стороны органов кроветворения: миелосупрессия, анемия, нейтропения, лейкопения, лимфаденопатия, тромбоцитопения, панцитопения с гипоплазией костного мозга, апластическая или гемолитическая анемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, дисфагия, анорексия, извращение вкуса, боль в животе, диарея, метеоризм, вздутие живота, пигментация или изъязвление слизистой оболочки полости рта, гепатит, гепатомегалия со стеатозом, желтуха, гипербилирубинемия, повышение активности ферментов, панкреатит.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, бессонница, сонливость, слабость, вялость, снижение умственной работоспособности, тремор, судороги; тревога, депрессия, спутанность сознания, мания.

Со стороны органов чувств: макулярный отек, амблиопия, фотофобия, вертиго, потеря слуха.

Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, ринит, синусит.

Со стороны ССС: кардиомиопатия, обморок.

Со стороны мочевыделительной системы: учащенное или затрудненное мочеиспускание, гиперкреатининемия.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: лактат-ацидоз, гинекомастия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, миопатия, спазм мышц, миозит, рабдомиолиз, повышение активности КФК, ЛДГ.

Со стороны кожных покровов: пигментация ногтей и кожи, повышенное потоотделение, синдром Стивенса-Джонсона, токсических эпидермальный некролиз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, васкулит, анафилактические реакции.

Прочие: недомогание, боль в спине и груди, лихорадка, гриппоподобный синдром, болевой синдром различной локализации, озноб, повышение активности сывороточной амилазы, развитие вторичной инфекции, перераспределение жировой ткани.

Особые указания

Во время лечения необходимо проводить систематический контроль картины

периферической крови: 1 раз в 2 нед в течение первых 3 мес терапии, затем – 1 раз в месяц.

Гематологические изменения появляются обычно через 4-6 нед от начала терапии (анемия и нейтропения чаще развиваются на фоне высоких доз зидовудина (1.2-1.5 г/сут) у больных со снижением содержания CD4+-клеток, с запущенной ВИЧ-инфекцией (при сниженном резерве костного мозга до начала терапии), дефицитом цианокобаламина. При снижении Hb более чем на 25% или снижении числа нейтрофилов более чем на 50% по сравнению с исходным значением, анализ крови проводят чаще.

Лактат-ацидоз и выраженная гепатомегалия со стеатозом могут иметь фатальный исход, поэтому при появлении клинических или лабораторных признаков данных состояний зидовудин следует отменить. Факторы риска лактат-ацидоза – женский пол, ожирение, длительный прием противовирусных ЛС, представляющих собой нуклеозидные аналоги.

Оценивая переносимость препарата, следует учитывать, что кожная сыпь, головокружение, слабость, головная боль, анорексия, диарея, миалгия, анемия, тромбоцитопения могут быть проявлением самой ВИЧ-инфекции и вторичных заболеваний, связанных с ней, а не токсическим действием зидовудина.

Зидовудин не следует назначать с др. ЛС, содержащими зидовудин.

У пациентов, принимающих зидовудин в составе комбинированной противовирусной терапии, может возникнуть синдром реактивации иммунитета, который может потребовать медицинского вмешательства.

Зидовудин может вызвать перераспределение/накопление жировой клетчатки, в частности, центральное ожирение, накопление жировой клетчатки в дорсоцервикальной области ( горб), истончение жировой клетчатки в области конечностей или лица, увеличение груди, лицо.

Антиретровирусная терапия не предотвращает передачу ВИЧ при половом контакте и через инфицированную кровь.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Ставудин снижает эффективность зидовудина in vitro, поэтому их одновременное применение не рекомендуется.

Нуклеозидные аналоги, нарушающие репликацию ДНК, такие как рибавирин, могут in vitro снижать противовирусную активность зидовудина. Одновременное применение таких ЛС с зидовудином не рекомендуется.

Одновременное применение зидовудина и доксорубицина не рекомендуется из-за взаимного ослабления активности каждого из ЛС in vitro.

Одновременное применение с ганцикловиром, интерфероном альфа, рибавирином, др. ЛС, угнетающими костномозговое кроветворение, в т.ч. цитостатическими ЛС может усилить гематотоксичность зидовудина.

Зидо-Эйч: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Это противовирусное средство. Является нуклеозидным ингибитором обратной транскриптазы, аналогом тимидина. После проникновения в клетку активное вещество последовательно метаболизируется, конкурирует за встраивание в цепи вирусной РНК-зависимой ДНК-полимеразы с природным субстратом тимидинтрифосфатом, подавляя этим репликацию, рост вирусной ДНК.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: зидовудин (300 мг).

Выпускается Зидо-Эйч в форме таблеток.

Показания

Применяют Зидо-Эйч для лечения ВИЧ-инфекции у взрослых, детей старше 3 месяцев:

– при первичных проявлениях (стадия 2Б, 2В по классификации Покровского) при снижении количества CD4 лимфоцитов ниже 400—500/мкл, стадия инкубации (стадия 1);

– на стадии вторичных заболеваний (3А, 3Б, 3В);

– на стадии острой инфекции (2А);

– детям без симптомов болезни, имеющим значительное снижение иммунного статуса.

Также применяется для профилактики трансплацентарного ВИЧ-инфицирования плода, предупреждения профессионального заражения лиц, получивших порезы, уколы при работе с загрязненным ВИЧ материалом.

Противопоказания

Не применяется Зидо-Эйч:

– при аллергии на активный компонент;

– при непереносимости вспомогательных компонентов;

– при нейтропении (числе нейтрофилов менее 750/мкл);

– при уровне гемоглобина ниже 75 г/л;

– одновременном приеме со доксорубицином, ставудином, другими лекарствами, снижающими активность зидовудина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Активное вещество (зидовудин) может проникать через плацентарный барьер.

Неизвестно, выделяется ли зидовудин с молоком матери, поэтому при необходимости применения во время лактации прекращают грудное вскармливание.

Грудное вскармливание противопоказано ВИЧ-инфицированным пациенткам (высокий риск передачи ВИЧ-инфекции ребенку).

Способ применения и дозы

Диданозин применяют внутрь.

Дозу подбирают индивидуально в зависимости от стадии заболевания, массы тела больного, степени сохранности резервов костного мозга, реакции на лечение.

Стандартная доза для взрослых — 500—600 мг/сутки, кратность приема — 2—5 раз в сутки; для детей от 3 месяцев до 12 лет — 360—720 мг/м2/сутки в 4 приема.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных реакций.

Лечение: промывание желудка, прием энтеросорбентов, симптоматическая терапия. Необходим контроль за жизненно важными функциями организма.

Побочные эффекты

Гематологические расстройства: миелосупрессия, лейкопения, анемия, нейтропения, лимфаденопатия, гипоплазия костного мозга с панцитопенией, тромбоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия.

Пищеварительные расстройства: тошнота, дисфагия, рвота, диспепсия, анорексия, боль в животе, извращение вкуса, диарея, пигментация слизистой рта, изъязвление слизистой рта, метеоризм, вздутие живота, гепатит, желтуха, гепатомегалия со стеатозом, гипербилирубинемия, панкреатит, повышение активности печеночных ферментов, повышение активности сывороточной амилазы.

Неврологические расстройства: парестезии, головная боль, головокружение, бессонница, вялость, сонливость, слабость, снижение умственной работоспособности, тревога, тремор, судороги, депрессия, мания, спутанность сознания.

Офтальмологические расстройства: макулярный отек, фотофобия, амблиопия.

Отоларингологические расстройства: потеря слуха, вертиго.

Дыхательные расстройства: одышка, ринит, кашель, синусит.

Кардиоваскулярные расстройства: коллапс, кардиомиопатия.

Мочевыделительные расстройства: гиперкреатининемия, учащенное/затрудненное мочеиспускание.

Эндокринные расстройства: гинекомастия, лактацидоз.

Опорно-двигательные расстройства: рабдомиолиз, спазм мышц, миалгия, миопатия, миозит, повышение активности КФК, ЛДГ.

Дерматологические реакции: токсических эпидермальный некролиз, повышенное потоотделение, пигментация ногтей и кожи, синдром Стивенса-Джонсона.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, анафилактические реакции, васкулит.

Прочие: боль в спине и груди, недомогание, лихорадка, болевой синдром различной локализации, гриппоподобный синдром, озноб, перераспределение жировой ткани, развитие вторичной инфекции.

Условия и сроки хранения

Хранить Зидо-Эйч при температуре до +25°С не более двух лет.

Зидо-Эйч (Zido-H)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

рег. №: ЛС-001965 от 04.05.12 – Бессрочно

Зидо-Эйч

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Зидо-Эйч

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 таб.
зидовудин300 мг

60 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы, аналог тимидина. Активен в отношении ВИЧ. После проникновения в клетку зидовудин последовательно метаболизируется до зидовудина трифосфата, который конкурирует с природным субстратом тимидинтрифосфатом за встраивание в цепи вирусной РНК-зависимой ДНК-полимеразы (обратная транскриптаза), подавляя тем самым репликацию и рост вирусной ДНК. Способность зидовудина ингибировать обратную транскриптазу ВИЧ в 100-300 раз выше, чем способность подавлять ДНК-полимеразу человека.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы – 30-38%. Метаболизируется в печени.

T 1/2 после приема внутрь и в/в введения – 1 ч. Выводится с мочой: 14-18% – в неизмененном виде, 60-74% – в виде метаболитов.

Показания активных веществ препарата Зидо-Эйч

ВИЧ-инфекция (у взрослых и детей старше 3 мес): первичные проявления (стадия 2Б, 2В по классификации В.И. Покровского) при снижении содержания CD4 лимфоцитов ниже 400-500/мкл, стадия инкубации (стадия 1), стадия вторичных заболеваний (3А, 3Б, 3В), стадия острой инфекции (2А), дети без симптомов болезни, имеющие значительное снижение иммунного статуса. Профилактика профессионального заражения лиц, получивших уколы и порезы при работе с загрязненным ВИЧ материалом, и трансплацентарного ВИЧ-инфицирования плода.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
B24Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ], неуточненная

Режим дозирования

Устанавливается индивидуально и зависит от стадии заболевания, степени сохранности резервов костного мозга, массы тела больного, реакции на лечение.

Для приема внутрь взрослым – 500-600 мг/сут, кратность приема – 2-5 раз/сут; детям в возрасте от 3 мес до 12 лет – 360-720 мг/м 2 /сут в 4 приема.

В/в взрослым – по 1-2 мг/кг каждые 4 ч; детям – по 120 мг/м 2 каждые 6 ч.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: миелосупрессия, анемия, нейтропения, лейкопения, лимфаденопатия, тромбоцитопения, панцитопения с гипоплазией костного мозга, апластическая или гемолитическая анемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, дисфагия, анорексия, извращение вкуса, боль в животе, диарея, метеоризм, вздутие живота, пигментация или изъязвление слизистой оболочки полости рта, гепатит, гепатомегалия со стеатозом, желтуха, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, панкреатит, повышение активности сывороточной амилазы.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, бессонница, сонливость, слабость, вялость, снижение умственной работоспособности, тремор, судороги; тревога, депрессия, спутанность сознания, мания.

Со стороны органов чувств: макулярный отек, амблиопия, фотофобия, вертиго, потеря слуха.

Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, ринит, синусит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиомиопатия, обморок.

Со стороны мочевыделительной системы: учащенное или затрудненное мочеиспускание, гиперкреатининемия.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: лактацидоз, гинекомастия.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, миопатия, спазм мышц, миозит, рабдомиолиз, повышение активности КФК, ЛДГ.

Дерматологические реакции: пигментация ногтей и кожи, повышенное потоотделение, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, васкулит, анафилактические реакции.

Прочие: недомогание, боль в спине и груди, лихорадка, гриппоподобный синдром, болевой синдром различной локализации, озноб, развитие вторичной инфекции, перераспределение жировой ткани.

Противопоказания к применению

Нейтропения (число нейтрофилов менее 750/мкл), уровень гемоглобина ниже 7.5 г/дл, повышенная чувствительность к зидовудину, одновременный прием со ставудином, доксорубицином, другими лекарственными средствами, снижающими противовирусную активность зидовудина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Установлено, что зидовудин проникает через плацентарный барьер.

Неизвестно, выделяется ли зидовудин с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С особой осторожностью применяют при почечной и печеночной недостаточности, а также у пациентов пожилого возраста, в этих случаях рекомендуется коррекция режима дозирования в зависимости от динамики концентрации зидовудина в крови.

В период лечения необходимо систематически проводить исследования функции печени и периферической крови (в первые 3 месяца лечения – каждые 2 недели; затем не реже 1 раза в месяц). Лечение следует прекратить, если уровень гемоглобина менее 7.5 г/дл и/или число нейтрофилов менее 750/мкл. После восстановления этих показателей (обычно после 2-недельного перерыва) лечение можно возобновить.

Следует прервать лечение при нарастающей гепатомегалии, быстром увеличении активности печеночных трансаминаз и развитии лактацидоза.

Лекарственное взаимодействие

Препараты, метаболизирующиеся в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой (парацетамол, ацетилсалициловая кислота, индометацин, кетопрофен, кодеин, морфин, оксазепам, лоразепам, циметидин, сульфаниламиды), могут теоретически конкурировать с зидовудином за метаболизм и снижать его клиренс. Поэтому при одновременном применении повышается риск развития токсического действия зидовудина или взаимодействующих с ним препаратов.

При одновременном применении с дапсоном, пентамидином, амфотерицином, флуцитозином, ганцикловиром, интерфероном, винкристином, винбластином, доксорубицином увеличивается риск развития токсического действия

При одновременном применении с рибавирином установлен антагонизм в отношении противовирусного действия.

Зидо-Эйч таблетки инструкция

Полная инструкция для Зидо-Эйч в форме таблетки

Действующее вещество

Лекарственная форма

Состав Зидо-Эйч в форме таблетки

1 таблетка содержит

активное вещество: зидовудин – 300 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 52,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 18,75 мг, магния стеарат – 3,75 мг;

оболочка: гипромеллоза – 4,69 мг, титана диоксид – 2,34 мг, макрогол-400 – 0,47 мг.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика лекарства

Зидовудин является синтетическим аналогом тимидина и относится к группе нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы. Обладает высокой ингибирующей активностью в отношении ретровирусов, включая вирус иммунодефицита человека (ВИЧ). Попадая в клетку (как в инфицированную, так и в интактную), при участии клеточных тимидинкиназы, тимидилаткиназы и неспецифической киназы фосфорилируется с образованием соответственно моно-, ди- и трифосфатного соединения. Зидовудина трифосфат является как ингибитором, так и субстратом вирусной обратной транскриптазы. Включение зидовудина трифосфата, имеющего структурное сходство с тимидинтрифосфатом, в цепочку ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшее образование ретровирусной ДНК. Увеличивает количество CD4+ клеток, повышает сопротивляемость организма к инфекции. Способность ингибировать обратную транскриптазу ВИЧ в 100 раз выше, чем способность подавлять альфа полимеразу клеточной ДНК человека.

Развитие резистентности к аналогам тимидина (зидовудин – один из них) происходит в результате постепенного появления специфических мутаций в 6 кодонах (41, 67, 79, 210, 215 и 219) обратной транскриптазы ВИЧ. Вирусы приобретают фенотипическую резистентность к аналогам тимидина в результате комбинированных мутаций в кодонах 41 и 215 или накопления, по крайней мере, 4 из 6 мутаций. Мутации не вызывают перекрестную резистентность к другим нуклеозидам, что позволяет применять для лечения ВИЧ-инфекции другие ингибиторы обратной транскриптазы. К развитию множественной лекарственной резистентности приводят 2 вида мутаций. В одном случае мутации происходят в 62, 75, 77, 116 и 151 кодонах обратной транскриптазы ВИЧ, во втором случае речь идет о T69S мутации с вставкой в положение 6-й пары азотистых оснований, соответствующих этой позиции, что сопровождается появлением фенотипической резистентности к зидовудину, а также к другим нуклеозидным ингибиторам обратной транскриптазы. Оба вида этих мутаций значительно ограничивают терапевтические возможности при ВИЧ-инфекции.

Зидовудин применяется в комбинированной антиретровирусной терапии вместе с другими нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы и препаратами из других групп (ингибиторами протеаз, нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы). Отмечается синергизм или усиление действия зидовудина при сочетании его с ламивудином, диданозином, альфа интерфероном. Однако исследования in vitro свидетельствуют о том, что комбинированная терапия тремя препаратами (аналоги нуклеозидов или два аналога нуклеозидов и ингибитор протеазы) более эффективна, чем терапия одним или двумя препаратами при подавлении ВИЧ-1. Применение зидовудина в комбинации с ламивудином задерживает появление резистентных к зидовудину штаммов вируса в том случае, если пациентам ранее не проводилась антиретровирусная терапия. Зидовудин активен в отношении вируса гепатита В и вируса Эпштейна-Барр in vitro; однако при использовании в качестве монотерапии у больных гепатитом В и СПИДом он незначительно подавляет репликацию вируса гепатита В.

Фармакокинетика

Всасывание. Зидовудин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), биодоступность составляет 60-70%. Прием с жирной пищей снижает скорость и степень всасывания. Максимальная концентрация в крови после приема внутрь достигается через 30-90 мин. При назначении внутрь в дозе 300 мг 2 раза в сутки равновесная концентрация в плазме составляет 2 мкг/мл.

Распределение. Связь с белками плазмы относительно низкая (34-38%). Объем распределения 1,6 л/кг. Проникает в большинство тканей и жидкостей организма, через плаценту и гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) составляет 15-64% от концентрации в плазме. У детей концентрация в СМЖ – 24% от содержания в плазме. Определяется в амниотической жидкости и в крови плода. Обнаруживается в грудном молоке. Накапливается в семенной жидкости, где его концентрации превышают таковые в сыворотке крови в 1,3-20,4 раза, но не влияет на выделение ВИЧ с семенной жидкостью и поэтому не может предупреждать передачу ВИЧ половым путем.

Метаболизм. Метаболизируется в печени. Основным конечным метаболитом является 5′- глюкуронид зидовудина, который не обладает противовирусной активностью, определяется и в плазме, и в моче и составляет примерно 50-80% от дозы препарата, которая выводится почками.

Выведение. Средний период полувыведения (Т1/2) из клеток – 3,3 ч, из сыворотки крови у взрослых – около 1 ч (0,8-1,2 ч). Около 20% зидовудина экскретируется в неизмененном виде через почки, около 75% – метаболизируется с образованием глюкоронидов и последующим выведением через почки. Системный клиренс – 1-2,2 л/ч/кг, почечный клиренс – 0,29-0,39 л/ч/кг. Почечный клиренс зидовудина намного превышает клиренс креатинина, что указывает на выведение значительной части препарата с помощью канальцевой секреции.

Фармакокинетика у детей

У детей старше 5-6 месяцев фармакокинетические параметры сходны с таковыми у взрослых.

Фармакокинетические параметры зидовудина у беременных женщин не изменяются, признаков кумуляции зидовудина не отмечается. Концентрация зидовудина в плазме у детей при рождении такая же, как у их матерей во время родов.

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика зидовудина у пациентов старше 65 лет не изучена.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью максимальная концентрация зидовудина в плазме повышается на 50%. У лиц с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) 16-18 мл/мин) Т1/2 – 1.4 ч. При почечной недостаточности наблюдается существенная кумуляция основного метаболита, однако признаков токсического действия при этом не наблюдается. Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на выделение зидовудина, в то же время выведение глюкуронида усиливается.

Пациенты с нарушением функции печени.

При печеночной недостаточности может наблюдаться кумуляция зидовудина вследствие снижения глюкуронизации (требует корректировки дозы).

Показания Зидо-Эйч в форме таблетки

  • Лечение ВИЧ-инфекции в составе комбинированной антиретровирусной терапии у взрослых и детей с массой тела более 30 кг.
  • Профилактика трансплацентарного ВИЧ-инфицирования плода.
  • Профилактика профессионального заражения лиц, получивших уколы и порезы при работе с ВИЧ-загрязнённым материалом.

Противопоказания Зидо-Эйч в форме таблетки

  • Повышенная чувствительность к зидовудину или любому компоненту препарата;
  • нейтропения/лейкопения (число нейтрофилов ниже 0,75-109/л или 750/мкл);
  • анемия (гемоглобин ниже 75 г/л или 4,65 ммоль/л);
  • одновременный прием со ставудином, доксорубицином, другими лекарственными средствами, снижающими противовирусную активность зидовудина;
  • дети с массой тела менее 30 кг.

С осторожностью

Угнетение костномозгового кроветворения, дефицит цианокобаламина или фолиевой кислоты, печеночная недостаточность, пожилой возраст, ожирение, гепатомегалия, гепатит или любые известные факторы риска заболеваний печени, нейтропения/ лейкопения (число нейтрофилов 750-1000/мкл); анемия (гемоглобин 75-90 г/л).

Беременность и лактация

Зидовудин проникает через плаценту. При необходимости назначения препарата в период беременности следует тщательно соотнести предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. Зидовудин не рекомендуется назначать женщинам до 36 недели беременности (для данной лекарственной формы).

В случае применения препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Влияние на детородную функцию

Нет данных о влиянии зидовудина на детородную функцию женщин. У мужчин приём зидовудина не влияет на состав спермы, морфологию и подвижность сперматозоидов.

Способ применения и дозы Зидо-Эйч в форме таблетки

Внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, независимо от приёма пищи. Взрослые и дети с массой тела не менее 30 кг: по 600 мг в сутки в 2 приема в комбинации с другими антиретровирусными препаратами.

При снижении содержания гемоглобина на 25% от исходного содержания, числа нейтрофилов на 50% от исходного суточную дозу уменьшают в 2 раза или временно отменяют. После восстановления показателей доза может быть вновь увеличена до исходных суточных значений. Лечение прекращают, если содержание гемоглобина меньше 75 г/л или число нейтрофилов ниже 0,75×109/л.

Профилактика трансплацентарной передачи ВИЧ

По 300 мг 2 раза в сутки, начиная с 36 недели беременности до начала родовой деятельности, затем по 300 мг каждые 3 часа до момента отделения ребенка от матери (пересечения пуповины).

Профилактика профессионального заражения ВИЧ

600 мг в сутки в 2 приема, в течение 4 недель. Химиопрофилактику парентеральной передачи ВИЧ рекомендуется начинать не позднее/ чем через 72 часа после возможного инфицирования.

Пациенты с нарушением функции печени

При печёночной недостаточности может возникнуть потребность в коррекции режима дозирования, однако существующие данные недостаточны для разработки рекомендаций по дозированию. Если мониторирование уровня зидовудина в плазме невозможно, рекомендуется обращать внимание на признаки непереносимости препарата и при необходимости увеличивать интервал между приемом доз.

Пациенты с нарушением функции почек

При клиренсе креатинина более 10 мл/мин коррекции режимов дозирования не требуется. При тяжёлых нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) рекомендуемая доза зидовудина составляет 300 мг 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста

Специальных рекомендаций по изменению режима дозирования у пожилых пациентов нет; следует учитывать возрастное снижение функции почек и изменения показателей периферической крови.

Побочные эффекты лекарства

Со стороны органов кроветворения: миелосупрессия, анемия, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения с гипоплазией костного мозга, апластическая или гемолитическая анемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, дисфагия, анорексия, извращение вкуса, боль в животе, диарея, метеоризм, пигментация или изъязвление слизистой оболочки полости рта, гепатит, гепатомегалия со стеатозом, желтуха, повышение концентрации билирубина и активности “печеночных” ферментов, панкреатит.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, бессонница, сонливость, слабость, вялость, снижение умственной работоспособности, тремор, судороги; чувство тревоги, депрессия, спутанность сознания, мания.

Со стороны органов чувств: макулярный отек, амблиопия, фотофобия, вертиго, потеря слуха.

Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, ринит, синусит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиомиопатия, обморок.

Со стороны мочевыделительной системы: учащённое или затрудненное мочеиспускание, гиперкреатининемия.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: молочнокислый ацидоз при отсутствии гипоксемии и анорексии, гинекомастия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, миопатия, спазм мышц, миозит, рабдомиолиз, повышение активности креатинфосфокиназы, лактатдегидрогеназы.

Со стороны кожных покровов: пигментация ногтей и кожи, повышенное потоотделение, синдром Стивенса-Джонсона, токсических эпидермальный некролиз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, васкулит, анафилактические реакции.

Прочие: недомогание, боль в спине и груди, лихорадка, гриппоподобный синдром, болевой синдром различной локализации, озноб, повышение активности сывороточной амилазы, развитие вторичной инфекции, перераспределение жировой ткани.

Оценивая переносимость препарата, следует учитывать, что кожные высыпания, головокружение, слабость, головная боль, анорексия, диарея, миалгия, анемия, тромбоцитопения могут быть проявлением самой ВИЧ-инфекции и вторичных заболеваний, связанных с ней, а не токсическим действием зидовудина.

Передозировка

Симптомы: усиление проявлений дозозависимых побочных эффектов. Описан случай, когда после приема неустановленной дозы зидовудина концентрация препарата в крови в 16 раз превышала терапевтическую, однако при этом клинические, биохимические или гематологические симптомы отсутствовали.

Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ и перитонеальный диализ малоэффективны при выведении зидовудина, но ускоряют выведение его глюкуронового метаболита.

Взаимодействие

Парацетамол увеличивает частоту возникновения нейтропении вследствие угнетения метаболизма зидовудина (оба препарата глюкуронируются).

Ингибиторы микросомального окисления в печени (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, морфин, кодеин, индометацин, вальпроевая кислота, кетопрофен, напроксен, оксазепам, лоразепам, циметидин, клофибрат, инозин пранобекс) повышают концентрацию зидовудина в плазме.

Лекарственные средства, обладающие нефротоксичным и миелосупрессивным действием (дапсон, пентамидин, пириметамин, амфотерицин В, флуцитозин, ганцикловир, винкристин, винбластин, интерферон альфа, доксорубицин, ко-тримоксазол), увеличивают риск токсического действия зидовудина.

Одновременное применение зидовудина и доксорубицина не рекомендуется из-за взаимного ослабления активности каждого из лекарственных средств in vitro.

Ламивудин умеренно повышает максимальную концентрацию зидовудина (на 28%), но не изменяет общую экспозицию (AUC). Зидовудин не оказывает влияния на фармакокинетику ламивудина.

Пробенецид и другие ингибиторы канальцевой секреции удлиняют период полувыведения зидовудина.

При совместном применении с фенитоином возможно изменение концентрации последнего в крови. Следует контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови при применении этой комбинации.

Зидовудин увеличивает концентрацию флуконазола.

Рибавирин подавляет фосфорилирование зидовудина до трифосфата (не рекомендуется применять одновременно).

Зидовудин подавляет внутриклеточное фосфорилирование ставудина (не рекомендуется одновременный прием).

Рифампицин снижает концентрацию зидовудина в плазме, что может приводить к снижению эффективности последнего (не рекомендуется применять1 одновременно). Абсорбция зидовудина снижается при одновременном приеме с таблетками кларитромицина в связи с этим рекомендуется принимать препараты с интервалом в два часа.

Лучевая терапия усиливает миелосупрессивное действие зидовудина.

Особые указания

Лечение зидовудином должно проходить только под наблюдением врача.

Нерегулярный прием препарата может привести к развитию устойчивости вируса и снижению эффективности лечения. При пропуске приёма очередной дозы не следует удваивать следующую.

Частота развития побочных эффектов, как правило, связана с дозой и длительностью применения препарата (чаще встречаются на поздних стадиях заболевания). Головокружение, слабость, потеря аппетита, диарея, возможные в первые дни приема, впоследствии значительно уменьшаются или исчезают в течение нескольких недель терапии зидовудином.

Молочнокислый ацидоз и выраженная гепатомегалия со стеатозом могут иметь фатальный исход, поэтому при появлении клинических или лабораторных признаков молочнокислого ацидоза у или токсического поражения печени зидовудин следует отменить. Факторы риска молочнокислого ацидоза – женский пол, ожирение, длительный прием противовирусных лекарственных средств, представляющих собой нуклеозидные аналоги.

У пациентов, принимающих зидовудин в составе комбинированной противовирусной терапии, может возникнуть синдром реактивации иммунитета, который может потребовать медицинского вмешательства. Зидовудин может вызвать перераспределение/накопление жировой клетчатки, в частности, центральное ожирение, накопление жировой клетчатки в дорсоцервикальной области (“буйволиный” горб), истончение жировой клетчатки в области конечностей или лица, увеличение груди, “кушингоидное” лицо.

Во время лечения необходимо проводить систематический контроль картины периферической крови: 1 раз в 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии, затем – 1 раз в месяц.

Гематологические изменения появляются обычно через 4-6 недель от начала терапии (анемия и нейтропения чаще развиваются на фоне высоких доз зидовудина (1,2-1,5 г/сут) у больных со снижением содержания CD4+ клеток, с запущенной ВИЧ-инфекцией (при сниженном резерве костного мозга до начала терапии)>, дефицитом витамина В12. При снижении гемоглобина более чем на 25% или уменьшении числа нейтрофилов более чем на 50% по сравнению с исходными данными анализ крови проводят чаще.

Необходимо производить систематический биохимический контроль функции печени: в первые 3 месяца лечения – каждые 2 недели, затем – не реже 1 раза в месяц.

При одновременном назначении зидовудина и любого из препаратов, обладающих нефро- или миелотоксическим действием, следует тщательно контролировать функцию почек и гематологические показатели.

В процессе лечения следует осуществлять мониторинг иммунного статуса больных. У больных, получающих препарат, могут развиться оппортунистические инфекции и другие осложнения ВИЧ-инфекции.

Антиретровирусная терапия не предотвращает передачу ВИЧ при половом контакте и через инфицированную кровь (необходимо предпринимать соответствующие меры безопасности).

Необходимо информировать пациента об опасности применения одновременно с зидовудином препаратов безрецептурного отпуска без предварительной консультации с лечащим врачом.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 300 мг.

Зидо-Эйч в Москве

Название препаратаСтрана производительДействующее вещество (МНН)
АзидотимидинРоссияЗидовудин
АзимитемРоссияЗидовудин
ДизавероксРоссияЗидовудин
ЗидовиринРоссияЗидовудин
Зидовирин АзтРоссияЗидовудин
Зидовудин-ФерейнРоссияЗидовудин
ТимазидРоссияЗидовудин
АкимасолРоссияЗидовудин
Зидовудин-АзтРоссияЗидовудин
Зилам-ТлРоссияЗидовудин

Раскрыть таблицу полностью »

Название препаратаСтрана производительДействующее вещество (МНН)
Виро-ЗетИндияЗидовудин
ВирокомбИндияЗидовудин
ЗидовудинИндияЗидовудин
Зидовудин+Ламивудин-ВиалКитай, РоссияЗидовудин
ЗидоламРоссия, ИндияЗидовудин
Зидолам-НИндия, РоссияЗидовудин
ЗилакомбКитай, РоссияЗидовудин
КомбивирВеликобритания, РоссияЗидовудин
РетровирВеликобритания, КанадаЗидовудин
ТризивирВеликобританияЗидовудин
ЛазевунПольша, РоссияЗидовудин
Лами-ЗидоксИндия, РоссияЗидовудин

Раскрыть таблицу полностью »

Название препаратаФорма выпускаЦена (со скидкой)
Купить лекарствоНет аналогов или цен
Название препаратаФорма выпускаЦена (со скидкой)
Купить лекарство Комбивир аналог150мг/300мг таблетки №609 230.00 руб.Купить с доставкой Ретровир аналогсироп для новорожденных 100мг/10мл фл. 200мл7 350.00 руб.Купить с доставкой

Инструкция

  • Владелец регистрационного удостоверения: Hetero Drugs Limited (Индия) Диалогфарма, ООО (Россия)
  • Производитель: Hetero Drugs Limited (Индия) Макиз-Фарма, ООО (Россия)
  • Упаковано: Макиз-Фарма, ООО (Россия)
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, 300 мг: 60 или 100 шт.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 300 мг: 60 шт.
Таблетки, покрытые оболочкой, 300 мг: 100 шт.

Противовирусное средство, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы, аналог тимидина. Активен в отношении ВИЧ. После проникновения в клетку зидовудин последовательно метаболизируется до зидовудина трифосфата, который конкурирует с природным субстратом тимидинтрифосфатом за встраивание в цепи вирусной РНК-зависимой ДНК-полимеразы (обратная транскриптаза), подавляя тем самым репликацию и рост вирусной ДНК. Способность зидовудина ингибировать обратную транскриптазу ВИЧ в 100-300 раз выше, чем способность подавлять ДНК-полимеразу человека.

После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы – 30-38%. Метаболизируется в печени.

T 1/2 после приема внутрь и в/в введения – 1 ч. Выводится с мочой: 14-18% – в неизмененном виде, 60-74% – в виде метаболитов.

ВИЧ-инфекция (у взрослых и детей старше 3 мес): первичные проявления (стадия 2Б, 2В по классификации В.И. Покровского) при снижении содержания CD4 лимфоцитов ниже 400-500/мкл, стадия инкубации (стадия 1), стадия вторичных заболеваний (3А, 3Б, 3В), стадия острой инфекции (2А), дети без симптомов болезни, имеющие значительное снижение иммунного статуса. Профилактика профессионального заражения лиц, получивших уколы и порезы при работе с загрязненным ВИЧ материалом, и трансплацентарного ВИЧ-инфицирования плода.

Устанавливается индивидуально и зависит от стадии заболевания, степени сохранности резервов костного мозга, массы тела больного, реакции на лечение.

Для приема внутрь взрослым – 500-600 мг/сут, кратность приема – 2-5 раз/сут; детям в возрасте от 3 мес до 12 лет – 360-720 мг/м 2 /сут в 4 приема.

В/в взрослым – по 1-2 мг/кг каждые 4 ч; детям – по 120 мг/м 2 каждые 6 ч.

Со стороны системы кроветворения: миелосупрессия, анемия, нейтропения, лейкопения, лимфаденопатия, тромбоцитопения, панцитопения с гипоплазией костного мозга, апластическая или гемолитическая анемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, дисфагия, анорексия, извращение вкуса, боль в животе, диарея, метеоризм, вздутие живота, пигментация или изъязвление слизистой оболочки полости рта, гепатит, гепатомегалия со стеатозом, желтуха, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, панкреатит, повышение активности сывороточной амилазы.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, бессонница, сонливость, слабость, вялость, снижение умственной работоспособности, тремор, судороги; тревога, депрессия, спутанность сознания, мания.

Со стороны органов чувств: макулярный отек, амблиопия, фотофобия, вертиго, потеря слуха.

Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, ринит, синусит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиомиопатия, обморок.

Со стороны мочевыделительной системы: учащенное или затрудненное мочеиспускание, гиперкреатининемия.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: лактацидоз, гинекомастия.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, миопатия, спазм мышц, миозит, рабдомиолиз, повышение активности КФК, ЛДГ.

Дерматологические реакции: пигментация ногтей и кожи, повышенное потоотделение, синдром Стивенса-Джонсона, токсических эпидермальный некролиз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, васкулит, анафилактические реакции.

Прочие: недомогание, боль в спине и груди, лихорадка, гриппоподобный синдром, болевой синдром различной локализации, озноб, развитие вторичной инфекции, перераспределение жировой ткани.

Нейтропения (число нейтрофилов менее 750/мкл), уровень гемоглобина ниже 7.5 г/дл, повышенная чувствительность к зидовудину, одновременный прием со ставудином, доксорубицином, другими лекарственными средствами, снижающими противовирусную активность зидовудина.

Установлено, что зидовудин проникает через плацентарный барьер.

Неизвестно, выделяется ли зидовудин с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Препараты, метаболизирующиеся в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой (парацетамол, ацетилсалициловая кислота, индометацин, кетопрофен, кодеин, морфин, оксазепам, лоразепам, циметидин, сульфаниламиды), могут теоретически конкурировать с зидовудином за метаболизм и снижать его клиренс. Поэтому при одновременном применении повышается риск развития токсического действия зидовудина или взаимодействующих с ним препаратов.

При одновременном применении с дапсоном, пентамидином, амфотерицином, флуцитозином, ганцикловиром, интерфероном, винкристином, винбластином, доксорубицином увеличивается риск развития токсического действия

При одновременном применении с рибавирином установлен антагонизм в отношении противовирусного действия.

С особой осторожностью применяют при почечной и печеночной недостаточности, а также у пациентов пожилого возраста, в этих случаях рекомендуется коррекция режима дозирования в зависимости от динамики концентрации зидовудина в крови.

В период лечения необходимо систематически проводить исследования функции печени и периферической крови (в первые 3 месяца лечения – каждые 2 недели; затем не реже 1 раза в месяц). Лечение следует прекратить, если уровень гемоглобина менее 7.5 г/дл и/или число нейтрофилов менее 750/мкл. После восстановления этих показателей (обычно после 2-недельного перерыва) лечение можно возобновить.

Следует прервать лечение при нарастающей гепатомегалии, быстром увеличении активности печеночных трансаминаз и развитии лактацидоза.

Зидо-Эйч (Zido-Н)

Фармакологические группы:

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит

активное вещество: зидовудин – 300 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 52,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 18,75 мг, магния стеарат – 3,75 мг;

оболочка: гипромеллоза – 4,69 мг, титана диоксид – 2,34 мг, макрогол-400 – 0,47 мг.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые с гравировкой “Н” на одной стороне и “1” на другой.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы, аналог тимидина. Активен в отношении ВИЧ. После проникновения в клетку зидовудин последовательно метаболизируется до зидовудина трифосфата, который конкурирует с природным субстратом тимидинтрифосфатом за встраивание в цепи вирусной РНК-зависимой ДНК-полимеразы (обратная транскриптаза), подавляя тем самым репликацию и рост вирусной ДНК. Способность зидовудина ингибировать обратную транскриптазу ВИЧ в 100-300 раз выше, чем способность подавлять ДНК-полимеразу человека.

Показания

ВИЧ-инфекция (у взрослых и детей старше 3 мес): первичные проявления (стадия 2Б, 2В по классификации В.И. Покровского) при снижении содержания CD4 лимфоцитов ниже 400-500/мкл, стадия инкубации (стадия 1), стадия вторичных заболеваний (3А, 3Б, 3В), стадия острой инфекции (2А), дети без симптомов болезни, имеющие значительное снижение иммунного статуса. Профилактика профессионального заражения лиц, получивших уколы и порезы при работе с загрязненным ВИЧ материалом, и трансплацентарного ВИЧ-инфицирования плода.

Режим дозирования

Устанавливается индивидуально и зависит от стадии заболевания, степени сохранности резервов костного мозга, массы тела больного, реакции на лечение.

Для приема внутрь взрослым – 500-600 мг/сут, кратность приема – 2-5 раз/сут; детям в возрасте от 3 мес до 12 лет – 360-720 мг/м 2 /сут в 4 приема.

В/в взрослым – по 1-2 мг/кг каждые 4 ч; детям – по 120 мг/м 2 каждые 6 ч.

Противопоказания к применению

Нейтропения (число нейтрофилов менее 750/мкл), уровень гемоглобина ниже 7.5 г/дл, повышенная чувствительность к зидовудину, одновременный прием со ставудином, доксорубицином, другими лекарственными средствами, снижающими противовирусную активность зидовудина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Установлено, что зидовудин проникает через плацентарный барьер.

Неизвестно, выделяется ли зидовудин с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

С особой осторожностью применяют при печеночной недостаточности – рекомендуется коррекция режима дозирования в зависимости от динамики концентрации зидовудина в крови.

Применение при нарушениях функции почек

С особой осторожностью применяют при почечной недостаточности – рекомендуется коррекция режима дозирования в зависимости от динамики концентрации зидовудина в крови.

Применение у пожилых пациентов

С особой осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста – рекомендуется коррекция режима дозирования в зависимости от динамики концентрации зидовудина в крови.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: миелосупрессия, анемия, нейтропения, лейкопения, лимфаденопатия, тромбоцитопения, панцитопения с гипоплазией костного мозга, апластическая или гемолитическая анемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, дисфагия, анорексия, извращение вкуса, боль в животе, диарея, метеоризм, вздутие живота, пигментация или изъязвление слизистой оболочки полости рта, гепатит, гепатомегалия со стеатозом, желтуха, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, панкреатит, повышение активности сывороточной амилазы.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, бессонница, сонливость, слабость, вялость, снижение умственной работоспособности, тремор, судороги; тревога, депрессия, спутанность сознания, мания.

Со стороны органов чувств: макулярный отек, амблиопия, фотофобия, вертиго, потеря слуха.

Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, ринит, синусит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиомиопатия, обморок.

Со стороны мочевыделительной системы: учащенное или затрудненное мочеиспускание, гиперкреатининемия.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: лактацидоз, гинекомастия.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, миопатия, спазм мышц, миозит, рабдомиолиз, повышение активности КФК, ЛДГ.

Дерматологические реакции: пигментация ногтей и кожи, повышенное потоотделение, синдром Стивенса-Джонсона, токсических эпидермальный некролиз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, васкулит, анафилактические реакции.

Прочие: недомогание, боль в спине и груди, лихорадка, гриппоподобный синдром, болевой синдром различной локализации, озноб, развитие вторичной инфекции, перераспределение жировой ткани.

Взаимодействие

Препараты, метаболизирующиеся в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой (парацетамол, ацетилсалициловая кислота, индометацин, кетопрофен, кодеин, морфин, оксазепам, лоразепам, циметидин, сульфаниламиды), могут теоретически конкурировать с зидовудином за метаболизм и снижать его клиренс. Поэтому при одновременном применении повышается риск развития токсического действия зидовудина или взаимодействующих с ним препаратов.

При одновременном применении с дапсоном, пентамидином, амфотерицином, флуцитозином, ганцикловиром, интерфероном, винкристином, винбластином, доксорубицином увеличивается риск развития токсического действия

При одновременном применении с рибавирином установлен антагонизм в отношении противовирусного действия.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы – 30-38%. Метаболизируется в печени.

T1/2 после приема внутрь и в/в введения – 1 ч. Выводится с мочой: 14-18% – в неизмененном виде, 60-74% – в виде метаболитов.

Особые указания

С особой осторожностью применяют при почечной и печеночной недостаточности, а также у пациентов пожилого возраста, в этих случаях рекомендуется коррекция режима дозирования в зависимости от динамики концентрации зидовудина в крови.

В период лечения необходимо систематически проводить исследования функции печени и периферической крови (в первые 3 месяца лечения – каждые 2 недели; затем не реже 1 раза в месяц). Лечение следует прекратить, если уровень гемоглобина менее 7.5 г/дл и/или число нейтрофилов менее 750/мкл. После восстановления этих показателей (обычно после 2-недельного перерыва) лечение можно возобновить.

Следует прервать лечение при нарастающей гепатомегалии, быстром увеличении активности печеночных трансаминаз и развитии лактацидоза.

Читайте также:  Золендроник-рус 4: инструкция по применению, отзывы, аналоги
Ссылка на основную публикацию