Заведос: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Заведос

Показания к применению

Миелобластный лейкоз, острый нелимфобластный лейкоз (у взрослых), острый лимфобластный лейкоз (у взрослых и детей в составе комбинированной терапии), рак легких (в составе комбинированной терапии).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

Мы часто задаемся вопросом: «Можно ли открыть капсулу с лекарственным препаратом?». Причины могут быть разные – нежелание или невозможность проглотить капсулу, необходимость уменьшить дозировку, смешать с детским питанием для ребенка и т.п. Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. антрациклинам), беременность, период лактации.C осторожностью. Миелосупрессия – лейкопения, тромбоцитопения (в анамнезе, в т.ч. обусловленная химио- и лучевой терапией), миокардит, инфаркт миокарда, аритмии, острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), подагра или уратный нефроуролитиаз (в анамнезе), печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст (старше 60 лет).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды, при остром нелимфобластном лейкозе взрослым – 30 мг/кв.м/сут ежедневно в течение 3 дней в виде монотерапии или 15-30 мг/кв.м ежедневно в течение 3 дней в комбинации с др. противоопухолевыми ЛС.

В/в. При остром нелимфобластном лейкозе для взрослых – 12 мг/кв.м поверхности тела в течение 3-5 дней (в сочетании с цитарабином); в виде монотерапии или в сочетании с др. ЛС – 8 мг/кв.м в течение 5 дней.

При остром лимфобластном лейкозе взрослым – 12 мг/кв.м, детям – 10 мг/кв.м, вводят ежедневно в течение 3 дней.

Для приготовления раствора 5 мг препарата растворить в 5 мл воды для инъекций. Вводят струйно (очень медленно) вместе с 0.9% раствором NaCl в течение 5-10 мин.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство из группы антрациклиновых антибиотиков. Взаимодействует с топоизомеразой II, нарушает вторичную спирализацию ДНК и синтез нуклеиновых кислот.

Противоопухолевое действие сочетается с кардиотоксичным и миелосупрессивным эффектами. В опытах на экспериментальных моделях in vitro (включая бактериальные системы и культуры клеток млекопитающих) и in vivo (самки крыс) установлено наличие мутагенных и канцерогенных свойств идарубицина. В исследованиях на крысах выявлены эмбриотоксические и тератогенные свойства, в опытах на кроликах – эмбриотоксическое, но не тератогенное действие. В экспериментах на собаках идарубицин вызывал атрофию семенников с подавлением сперматогенеза и созревания сперматозоидов, приводящим к уменьшению числа зрелых сперматозоидов или их отсутствию.

Побочные действия

Со стороны органов кроветворения: миелосупрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия).

Со стороны ССС: ХСН, аритмии, КМП.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, эзофагит, стоматит, мукозит, спазмы в желудке, диарея, повышение активности “печеночных” трансаминаз, редко – энтероколит с перфорацией.

Со стороны почек: нефропатия, обусловленная повышенным образованием мочевой кислоты.

Аллергические реакции: шелушение кожи, кожная сыпь, крапивница, эритематозные высыпания (чаще у больных, получавших лучевую терапию).

Местные реакции: некроз тканей в месте в/в введения.

Прочие: иммунодепрессия, гиперурикемия, алопеция.Передозировка. Симптомы: проявления острой кардиотоксичности (аритмии, с возможным летальным исходом) в первые 24 ч. Тяжелая миелодепрессия (в течение 1-2 нед).

Лечение: симптоматическое, при необходимости – переливание крови, тромбоцитарной массы, назначение антибиотиков. Диализ малоэффективен.

Особые указания

Лечение проводится специалистами в области химиотерапии под контролем картины крови, функции печени и почек, ЭКГ.

При выборе режима дозирования необходимо учитывать гематологический статус и дозы др. цитостатических ЛС.

В процессе лечения возможно окрашивание мочи в красный цвет.

Не следует назначать больным с ХСН в анамнезе, если риск лечения не оправдывается успешными результатами.

Персонал, работающий с препаратом, должен пользоваться защитной одеждой.

Облучение области средостения может увеличить риск развития кардиотоксичности.

Необходим отказ от иммунизации (если она не одобрена врачом в интервале от 3 до 12 мес после приема препарата); др. членам семьи, проживающим с больным, следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита, а также избегать контактов с людьми, получавшими вакцину против полиомиелита, или носить защитную маску, закрывающую нос и рот.

У больных старше 60 лет увеличивается частота возникновения кардиотоксического эффекта.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с любыми щелочными растворами (разрушение идарубицина), с гепарином (образование осадка).

ЛС с кардиотоксичными и миелотоксичными эффектами взаимно усиливают побочные действия.

При совместном применении с урикозурическими ЛС повышается риск развития нефропатии.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Заведос

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

ЗАВЕДОС

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат Заведос – противоопухолевое средство из группы антрациклиновых антибиотиков.Встраиваясь в молекулу ДНК, идарубицин взаимодействует с топоизомеразой II и ингибирует синтез нуклеиновых кислот;обладает высокой липофильностью и характеризуется более высокой скоростью проникновения в клетки и, согласно результатам исследований invitro, меньшей перекрестной резистентностью по сравнению с доксорубицином и даунорубицином.
Основной метаболит идарубицина – идарубицинол – проявляет противоопухолевую активность и обладает менее выраженной кардиотоксичностью, чем идарубицин.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция – высокая; время достижения максимальной концентрации (TCmax) – 2-4 ч; биодоступность – 18-39 %. Период полувыведения после приема внутрь – 10-35 часов. Идарубицин быстро метаболизируется до активного метаболита идарубицинола, который характеризуется более длительным периодом полувыведения (33-60 ч). Выводится в основном через кишечник в виде идарубицинола и почками (1-2 % в неизмененном виде и 4,6 % в виде идарубицинола).
Захват идарубицина ядросодержащими клетками крови и костного мозга у больных лейкозами осуществляется очень быстро и практически совпадает с его появлением в плазме крови. Концентрации идарубицина и идарубицинола в ядросодержащих клетках крови и костного мозга более чем в 200 раз превышают соответствующие концентрации в плазме крови.
Скорость выведения идарубицина и идарубицинола из плазмы крови и клеток практически совпадает.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Препарат Заведос являются:
– Острый нелимфобластный или миелобластный лейкоз у взрослых (для индукции ремиссии у ранее не леченых больных, а также при рецидивах или резистентных случаях), в случаях, когда парентеральное введение препарата невозможно (по медицинским, психологическим или социальным причинам).
– Распространенный рак молочной железы (при неэффективности химиотерапии первой линии, не включающей в себя антрациклины).

Способ применения

При комбинированной химиотерапии препарат применяется в дозе 35 мг/м2 в сутки.
Все приведенные схемы должны использоваться с учетом гематологического статуса больного, а также доз других цитотоксических препаратов, применяемых при комбинированной терапии.
Имеются ограниченные данные по применению препарата Заведос при нарушении функции печени или почек. При повышенной концентрации билирубина и/или креатинина в сыворотке крови рекомендуется применять препарат в сниженных дозах.
При концентрации билирубина в сыворотке крови в пределах 1,2-2 мг% дозу антрациклинов обычно снижают на 50 %, выше 2 мг% – препарат отменяют.

Побочные действия

Мукозиты (в основном стоматит, реже эзофагит) обычно развиваются довольно рано после начала терапии и, в случае тяжелого поражения, через несколько дней могут прогрессировать до изъязвления слизистой оболочки. У большинства пациентов эти симптомы исчезают через три недели терапии.
Редко наблюдалось развитие тяжелых осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (перфорация, кровотечение) у пациентов с острым лейкозом или другими заболеваниями в анамнезе, которые могут привести к развитию желудочно-кишечных осложнений, а также у пациентов, принимающих препараты, которые могут также привести к развитию осложнений в системе ЖКТ.
Со стороны мочевыделительной системы: окрашиваниемочи в красный цвет в течение 1 – 2 дней после приема препарата.
Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция, сыпь, зуд, гиперпигментация кожи и ногтей, гиперчувствительность облученной кожи («ответная реакция на облучение»), крапивница и периферическая эритема.
Аллергические реакции: приливы жара к лицу, анафилаксия.
Прочие: повышение температуры тела, гиперурикемия вследствие быстрого лизиса опухолевых клеток (синдром «лизиса опухоли»), вторичный лейкоз (острый миелоидный лейкоз или миелодиспластический синдром) с или без прелейкемической фазы с латентным периодом от 1 до 3-х лет. Чаще всего вторичная лейкемия наблюдается при применении антрациклинов в комбинации с нарушающими структуру ДНК противоопухолевыми средствами, в случаях, когда пациенты заранее получали серьезную цитотоксическую терапию или после увеличения дозы антрациклинов.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Заведос являются: повышенная чувствительность к идарубицину и/или к другим компонентам препарата, а также к другим антрациклинам и антрацендионам; выраженная печеночная или почечная недостаточность; выраженная сердечная недостаточность; недавно перенесенный инфаркт миокарда; клинически значимые аритмии; стойкая миелосупрессия; предшествующая терапия с применением максимальных кумулятивных доз идарубицина и/или других антрациклинов или антрацендионов; беременность и лактация.
С осторожностью: миокардит, ветряная оспа, опоясывающий лишай, подагра или уратный нефролитиаз (в анамнезе), инфекции, лейкопения, тромбоцитопения, пожилой возраст (старше 60 лет).

Беременность

Нет адекватных, хорошо контролируемых исследований применения идарубицина у беременных женщин. Применение Заведоса противопоказано в период беременности. В связи с этим, женщинам репродуктивного возраста и мужчинам следует использовать надежные методы контрацепции в период лечения идарубицином.
Женщина должна быть предупреждена о потенциальном вреде, который может быть нанесен плоду во время терапии.
Неизвестно выделяется ли идарубицин в грудное молоко. Во время терапии рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Комбинированная химиотерапия с применением препарата Заведос и других препаратов аналогичного действия может привести к аддитивному токсическому эффекту, особенно в отношении системы кроветворения / костного мозга и ЖКТ.
Аддитивный миелосупрессивный эффект также может наблюдаться, если на фоне или за 2-3 недели до терапии препаратом Заведос проводилась лучевая терапия.
Совместное применение с другими кардиотоксическимиили сердечно-сосудистыми лекарственными средствами (например, блокаторами кальциевых каналов) требует проведения тщательного мониторинга функции сердца в течение всего периода лечения.
Изменение функции печени или почек в результате сопутствующей терапии может нарушить метаболизм идарубицина, а также его фармакокинетику, терапевтическую эффективность и/или увеличить его токсичность.
При совместном применении с урикозурическими препаратами повышается риск развития нефропатии.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Заведос: проявления острой кардиотоксичности в первые 24 часа (поздняя кардиотоксичность может наблюдаться через несколько месяцев после передозировки антрациклинами) и тяжелая миелосупрессия (в течение 1-2 недель).
Лечение: симптоматическое. Необходимо медицинское наблюдение на предмет возможного развития желудочно-кишечного кровотечения и выраженного поражения слизистой оболочки ЖКТ.

Условия хранения

Препарат Заведос хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Заведос – капсулы по 5 мг, 10 мг и 25 мг.
По 1 капсуле во флаконе из темного стекла (IIIтипа), укупоренный алюминиевой навинчивающейся крышкой с защитой от вскрытия детьми и контролем первого вскрытия с полиэтиленовой прокладкой и полиэтиленовой покровной крышкой.
1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Состав

1 капсула Заведос 5 мг содержит активное вещество: идарубицина гидрохлорид – 5 мг.
Вспомогательные вещества:целлюлоза микрокристаллическая 93,0 мг, глицерил пальмитостеарат 2,0 мг.
1 капсула 10 мг содержит активное вещество:идарубицина гидрохлорид – 10 мг.
Вспомогательные вещества:целлюлоза микрокристаллическая 88,0 мг, глицерил пальмитостеарат 2,0 мг.
1 капсула Заведос 25 мг содержит активное вещество:идарубицина гидрохлорид – 25 мг.
Вспомогательные вещества:целлюлоза микрокристаллическая 122,0 мг, глицерил пальмитостеарат 3,0 мг.
Состав капсулы:
Корпус:краситель железа оксид красный (E172) 1,5 %/_/_, титана диоксид (Е171) 0,5 % /2,0 %/ 2,0 %, желатин до 100%
Крышечка:краситель железа оксид красный (E172) 1,5 %/ 1,5 %/_, титана диоксид (Е171) 0,5 %/0,5 %/ 2,0 %, желатин до 100%
Чернила:шеллак 59,420 %, краситель железа оксид черный 24,650 %, бутанол 9,750 %, вода очищенная 3,250 %, пропиленгликоль 1,300 %, этанол денатурированный [спирт метилированный] 1,080 %, изопропанол 0,550 %.

Заведос®: инструкция, отзывы, цена

Латинское название: ZAVEDOS®

Производитель: ACTAVIS ITALY, S.p.A. (Италия)

Форма выпуска, упаковка и состав Заведос®

Капсулы твердые желатиновые, размер №4, с непрозрачным корпусом и крышечкой красно-оранжевого цвета, с радиально расположенной надписью “IDARUBICIN 5” на крышечке, выполненной черными чернилами; содержимое капсул – оранжевый порошок.

1 капс.
идарубицина гидрохлорид5 мг

Вспомогательные вещества[/i]: целлюлоза микрокристаллическая, глицерила пальмитостеарат.

Состав оболочки капсулы: желатин, железа оксид красный, титана диоксид.

1 шт. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, размер № 4, с непрозрачной крышечкой красно-оранжевого цвета и непрозрачным корпусом белого цвета, с радиально расположенной надписью “IDARUBICIN 10” на крышечке, выполненной черными чернилами; содержимое капсул – оранжевый порошок.

1 капс.
идарубицина гидрохлорид10 мг

Вспомогательные вещества[/i]: целлюлоза микрокристаллическая, глицерила пальмитостеарат.

Состав оболочки капсулы: желатин, железа оксид красный, титана диоксид.

1 шт. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, размер №2, с непрозрачным корпусом и крышечкой белого цвета, с радиально расположенной надписью “IDARUBICIN 25” на крышечке, выполненной черными чернилами; содержимое капсул – оранжевый порошок.

1 капс.
идарубицина гидрохлорид25 мг

Вспомогательные вещества[/i]: целлюлоза микрокристаллическая, глицерила пальмитостеарат.

Состав оболочки капсулы: желатин, железа оксид красный, титана диоксид.

1 шт. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде пористой массы (порошка) или таблетки красно-оранжевого цвета.

1 фл.
идарубицина гидрохлорид5 мг

Вспомогательные вещества[/i]: лактоза.

Флаконы (1) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Противоопухолевый антибиотик
Фармако-терапевтическая группа: Противоопухолевое средство, антибиотик

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат из группы антрациклиновых антибиотиков. Идарубицин, встраиваясь в молекулу ДНК, взаимодействует с топоизомеразой II и ингибирует синтез нуклеиновых кислот. Идарубицин обладает высокой липофильностью и характеризуется более высокой скоростью проникновения в клетки по сравнению с доксорубицином и даунорубицином.

Основной метаболит идарубицина – идарубицинол обладает противоопухолевой активностью и имеет менее выраженную кардиотоксичность, чем идарубицин.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция высокая. Время достижения Cmax – 2-4 ч. Биодоступность – 18-39%. При в/в введении Cmax достигается в течение нескольких минут.

Захват идарубицина ядросодержащими клетками крови и костного мозга у больных лейкозами идет очень быстро и практически совпадает с его появлением в плазме крови. Концентрации идарубицина и идарубицинола в ядросодержащих клетках крови и костного мозга более чем в 100-200 раз превышают соответствующие концентрации в плазме крови.

Метаболизм и выведение

Идарубицин быстро метаболизируется до активного метаболита идарубицинола.

Выводится, в основном, в виде идарубицинола с желчью, а также с мочой в неизмененном виде (1-2%) и в виде идарубицинола (4.6%).

Т1/2 идарубицина после приема внутрь составляет 10-35 ч, после в/в введения – 11-25 ч. Идарубицинол характеризуется более длительным Т1/2 – 33-60 ч при приеме внутрь и 41-69 ч – при в/в введении. Скорость выведения идарубицина и идарубицинола из плазмы крови и клеток практически совпадает (терминальный Т1/2 идарубицина из клеток составляет около 15 ч, а идарубицинола – около 72 ч).

Читайте также:  Зодак: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Показания препарата Заведос®

  • острый нелимфобластный или миелобластный лейкоз у взрослых (терапия первой линии для индукции ремиссии, а также при рецидивах или резистентных случаях);
  • острый лимфобластный лейкоз у взрослых и детей (терапия второй линии);
  • распространенный рак молочной железы (при неэффективности химиотерапии первой линии, не включающей в себя антрациклины).

Режим дозирования

Препарат вводится в/в струйно (очень медленно) в течение 5-10 мин. Для уменьшения риска экстравазации рекомендуется вводить Заведос через трубку системы для в/в введения (во время инфузии 0.9% раствора натрия хлорида).

Капсулы принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды. Можно принимать вместе с пищей. Капсулу следует глотать целиком (не раскусывать, не рассасывать, не разжевывать).

При остром нелимфобластном лейкозе (ОНЛЛ) взрослым препарат вводят в/в в дозе 12 мг/м2 площади поверхности тела ежедневно в течение 3 дней (в сочетании с цитарабином) или по 8 мг/м2 ежедневно в течение 5 дней в виде монотерапии или в сочетании с другими противоопухолевыми препаратами. При невозможности в/в введения идарубицин назначают внутрь по 30 мг/м2/сут в течение 3 дней в виде монотерапии или по 15-30 мг/м2 ежедневно в течение 3 дней в комбинации с другими противолейкозными препаратами.

При остром лимфобластном лейкозе взрослым назначают по 12 мг/м2, детям – по 10 мг/м2; препарат вводят в/в ежедневно в течение 3 дней в виде монотерапии.

При распространенном раке молочной железы препарат назначают внутрь в виде монотерапии из расчета 45 мг/м2 в течение одного дня, либо по 15 мг/м2/сут в течение 3-х дней каждые 3-4 недели в зависимости от гематологического статуса пациента. При комбинированной химиотерапии препарат применяется в дозе 35 мг/м2 в течение одного дня.

Все приведенные схемы должны использоваться с учетом гематологического статуса больного, а также доз других цитотоксических препаратов, применяемых при комбинированной терапии.

При нарушениях функции печени и почек данные по применению препарата Заведос ограничены. При повышенном содержании билирубина и/или креатинина в сыворотке крови рекомендуется применять препарат в сниженных дозах.

При содержании билирубина в сыворотке крови в пределах 1.2-2 мг% дозу антрациклинов обычно снижают на 50%, выше 2 мг% – препарат отменяют.

Правила приготовления и введения раствора

В качестве растворителя для препарата Заведос используется только вода для инъекций. Для приготовления раствора 5 мг препарата растворяют в 5 мл воды для инъекций.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: флебиты, тромбофлебиты и тромбоэмболия, в т.ч. эмболия легочной артерии. Проявлением ранней (острой) кардиотоксичности является синусовая тахикардия и/или изменения на ЭКГ (неспецифические изменения сегмента ST или зубца T). Также могут отмечаться тахиаритмии, включая желудочковую экстрасистолию и желудочковую тахикардию, брадикардия, AV-блокада и блокада ножек пучка Гиса. Возникновение этих явлений не всегда является прогностическим фактором развития впоследствии отсроченной кардиотоксичности, они редко бывают клинически значимыми и не требуют отмены терапии Заведосом. Поздняя (отсроченная) кардиотоксичность обычно отмечается во время последних курсов терапии или через несколько месяцев или лет после завершения терапии. Поздняя кардиомиопатия проявляется снижением фракции выброса левого желудочка и/или симптомами застойной сердечной недостаточности (одышка, отек легких, гипостатический отек, кардиомегалия и гепатомегалия, олигурия, асцит, экссудативный плеврит, ритм галопа). Также может отмечаться подострые явления (перикардит/миокардит). Наиболее тяжелой формой вызванной антрациклинами кардиомиопатии является опасная для жизни застойная сердечная недостаточность, которая ограничивает суммарную дозу препарата.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия. Число нейтрофилов и тромбоцитов обычно достигает наиболее низких значений к 10-14 дню после введения препарата, восстановление картины крови наблюдается в течение третьей недели. Дозозависимая обратимая лейкопения и нейтропения являются проявлением токсичности, которая ограничивает дозу препарата. Клиническим проявлением тяжелой миелосупрессии могут быть озноб, инфекции, сепсис/септицемия, септический шок, геморрагии и гипоксия тканей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, дегидратация, мукозит, стоматит, эзофагит, боль в животе, изжога, эрозии/язвы слизистой оболочки ЖКТ, диарея, колиты (в т.ч. нейтропенический энтероколит с перфорацией), повышение активности печеночных ферментов и увеличение уровня билирубина. Редко на фоне приема препарата внутрь наблюдалось развитие тяжелых осложнений со стороны ЖКТ (перфорация, кровотечение).

Со стороны мочевыделительной системы: красное окрашивание мочи в течение 1-2 дней после приема препарата.

Дерматологические реакции: алопеция, сыпь, зуд, гиперпигментация кожи и ногтей, гиперчувствительность облученной кожи (“ответная реакция на облучение”), крапивница и периферическая эритема.

Аллергические реакции: приливы жара к лицу, анафилаксия.

Местные реакции: при попадании препарата под кожу – образование волдырей, тяжелый целлюлит, некроз окружающих мягких тканей.

Прочие: гиперурикемия вследствие быстрого лизиса опухолевых клеток (“синдром лизиса опухоли”), вторичный лейкоз с или без прелейкемической фазы (чаще всего наблюдается при применении антрациклинов в комбинации с нарушающими структуру ДНК противоопухолевыми средствами) с латентным периодом от 1 до 3 лет.

Противопоказания к применению

  • выраженная печеночная или почечная недостаточность;
  • выраженная сердечная недостаточность;
  • недавно перенесенный инфаркт миокарда;
  • клинически значимые аритмии;
  • стойкая миелосупрессия;
  • предшествующая терапия с применением максимальных кумулятивных доз идарубицина и/или других антрациклинов или антрацендионов;
  • беременность;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • повышенная чувствительность к идарубицину и/или другим компонентам препарата, а также к другим антрациклинам и антрацендионам.

С осторожностью следует назначать препарат при миокардите, ветряной оспе, опоясывающем лишае, подагре или уратном нефролитиазе (в анамнезе), инфекциях, лейкопении, тромбоцитопении, пациентам пожилого возраста (старше 60 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Заведос противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Пациенты детородного возраста, получающие терапию препаратом Заведос, должны использовать надежные методы контрацепции.

Применение при нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени пациентам с повышенным уровнем креатинина в сыворотке крови дозу Заведоса необходимо уменьшить или отменить терапию препаратом. Если уровень билирубина в сыворотке крови превышает 2 мг%, Заведос следует отменить; если уровень билирубина находится в пределах 1.2-2 мг% дозу Заведоса следует уменьшить на 50%.

Противопоказание: выраженные нарушения функции почек

Применение при нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек пациентам с повышенным уровнем креатинина в сыворотке крови дозу Заведоса необходимо уменьшить или отменить терапию препаратом.

Противопоказание: выраженные нарушения функции печени

Особые указания

Заведос должен применяться только под наблюдением врача, имеющего опыт проведения цитотоксической химиотерапии.

Перед началом применения препарата Заведос следует убедиться в отсутствии у пациента признаков острой токсичности (стоматит, нейтропения, тромбоцитопения, генерализованные инфекции), возникшей в результате предшествующей терапии цитотоксическими препаратами.

До начала и во время каждого цикла терапии необходимо проводить тщательный контроль картины периферической крови с подсчетом лейкоцитарной формулы.

Для снижения риска возникновения тяжелого токсического поражения сердца рекомендуется до начала и во время терапии Заведосом проводить регулярный мониторинг его функции (с применением одной и той же методики оценки на протяжении всего периода наблюдения), включая оценку фракции выброса левого желудочка по данным эхокардиографии или многоканальной радиоизотопной ангиографии, а также ЭКГ-мониторинг. Мониторинг функции сердца должен быть особенно тщательным у пациентов с факторами риска, а также у пациентов, получающих высокие кумулятивные дозы антрациклинов. При обнаружении признаков кардиотоксичности лечение Заведосом следует немедленно прекратить. К факторам риска развития кардиотоксичности относятся сердечно-сосудистые заболевания в активной или скрытой фазе, предшествующая или сопутствующая лучевая терапия области средостения или перикардиальной области, предшествующая терапия другими антрациклинами или антрацендионами, одновременное применение других препаратов, подавляющих сократительную способность сердца. Однако кардиотоксичность вследствие применения препарата может развиться и при более низких кумулятивных дозах и вне зависимости от наличия или отсутствия факторов риска развития кардиотоксичности. Предполагается, что токсичность идарубицина и других антрациклинов и антрацендионов носит аддитивный характер.

Предельных кумулятивных доз Заведоса при в/в введении и приеме внутрь пока не установлено. Сообщалось о случаях развития кардиомиопатии примерно у 5% пациентов при в/в введении кумулятивной дозы, равной 150-290 мг/м2. Имеющиеся данные о пациентах, принимавших Заведос внутрь в общей кумулятивной дозе до 400 мг/м2 предполагают низкую вероятность развития кардиотоксичности.

Поскольку нарушение функций печени и/или почек может повлиять на распределение идарубицина, до и во время лечения необходимо проводить контроль функции печени и почек (с определением уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови).

Перед назначением капсул Заведоса пациентам с повышенным риском развития кровотечения и/или перфорации ЖКТ, следует оценить соотношение предполагаемой пользы от применения препарата и риска развития осложнений.

Пациенты, принимающие Заведос внутрь, должны находиться под тщательным наблюдением, поскольку возможно развитие желудочно-кишечных кровотечений и тяжелого повреждения слизистой оболочки ЖКТ.

В связи с возможным развитием гиперурикемии во время терапии рекомендуется определять уровень мочевой кислоты, калия, кальция, фосфатов и креатинина в сыворотке крови. Проведение профилактических мероприятий (гидратация, ощелачивание мочи, прием аллопуринола) позволяет свести к минимуму риск осложнений, связанных с синдромом лизиса опухоли.

После введения в вены малого диаметра или после повторной инъекции в одну и ту же вену может развиться флебосклероз. Риск возникновения флебита/тромбофлебита в месте инъекции может быть снижен при строгом следовании рекомендациям по введению препарата.

При появлении первых признаков экстравазации (жжение или болезненность в месте инъекции) инфузию следует немедленно прекратить, а затем возобновить инфузию в другую вену до введения полной дозы.

При работе с препаратом Заведос необходимо соблюдать правила обращения с цитотоксическими веществами.

При случайном попадании препарата на кожу следует немедленно смыть его большим количеством воды с мылом или раствором натрия бикарбоната; при случайном попадании препарата в глаза – промыть глаза большим количеством воды в течение не менее 15 мин.

Загрязненную препаратом поверхность рекомендуется обработать разбавленным раствором натрия гипохлорита (содержащим 1% хлора).

Передозировка

Симптомы: проявления острой кардиотоксичности в первые 24 ч (поздняя кардиотоксичность может наблюдаться через несколько месяцев после передозировки антрациклинами) и тяжелая миелосупрессия (в течение 1-2 недель).

Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Комбинированная химиотерапия с применением Заведоса и других препаратов аналогичного действия может привести к аддитивному токсическому эффекту, особенно в отношении системы кроветворения/костного мозга и ЖКТ.

Аддитивный миелосупрессивный эффект также может наблюдаться, если на фоне или за 2-3 недели до терапии Заведосом проводилась лучевая терапия.

Совместное применение с другими кардиотоксическими или сердечно-сосудистыми лекарственными средствами (например, блокаторами кальциевых каналов) требует проведения тщательного мониторинга функции сердца в течение всего периода лечения.

Изменение функции печени в результате сопутствующей терапии может нарушить метаболизм идарубицина, а также его фармакокинетику, терапевтическую эффективность и/или увеличить его токсичность.

При совместном применении с урикозурическими препаратами повышается риск развития нефропатии.

Заведос нельзя смешивать с другими препаратами. Фармацевтически несовместим с любыми растворами с щелочным значением pH – происходит разрушение идарубицина.

Препарат нельзя смешивать с гепарином из-за возможного образования осадка.

Условия хранения Заведос®

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Лиофилизат рекомендуется использовать сразу после первого вскрытия с последующим восстановлением растворителем.

Срок годности Заведос®

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Контакты для обращений

ПФАЙЗЕР (США)

123112 Москва, Пресненская наб. 10
Бизнес-центр “Башня на Набережной” (Блок С)
Тел.: (495) 287-50-00
Факс: (495) 287-53-00
www.PfizerProfi.ru

ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!

Заведос

Заведос

лиофилизат 5 мг

Заведос

Инструкция по применению

Немного фактов

В современной медицине самой сложной задачей является лечение больных с новообразованиями. Это связано с неизученными до конца механизмами развития заболеваний, их быстрым прогрессированием и токсичностью для организма противоопухолевых препаратов. Антрациклиновые антибиотики являются одними из самых эффективных среди средств борьбы с неопластическими процессами в организме. Представители данной группы обладают цитотоксичностью и противоопухолевыми свойствами. К нежелательным эффектам относятся кардиотоксичность, имунносупресия и тератогенность. Однако препарат Заведос отличается от других аналогов высоким терапевтическим эффектом и низким уровнем вредного воздействия, при подборе адекватных доз и тщательном контроле терапии.

Фармакологический эффект

Терапевтический эффект препарата Заведос обусловлен активным компонентом. Механизм действия заключается в угнетении генетического материала опухолевых клеток. Идарубицин встраивается в ДНК и ингибирует выработку нуклеиновых кислот, взаимодействуя с ферментом топоизомеразой. Лекарственное средство препятствует митотическому делению клеток и разрушает их структуру, нарушает обмен ионов через клеточные мембраны. В сравнении с другими представителями антрациклиновых антибиотиков, препарат обладает более высокой скоростью проникновения в клетки. Основным метаболитом является идарубицинол, оказывающий менее токсичное воздействие на органы и системы.

Состав препарата

Формой выпуска средства являются капсулы, каждая из которых содержит вспомогательные компоненты и действующее вещество – идарубицина гидрохлорид.

Показания к использованию

Показанием к применению служит лечение миелобластного лейкоза в резистентных случаях. Также препарат входит в состав комплексной терапии взрослых и детей, страдающих лимфобластным лейкозом.

Побочные эффекты

Кардиотоксичность может привести к развитию сердечной недостаточности. Заведос также способен вызвать сосудистые нарушения, заключающиеся в тромбофлебите и тромбоэмболии. Миелотоксичность проявляется агранулоцитозом, так как ингибируются все ростки кроветворения. Соблюдение инструкции по применению позволяет уменьшить риски возникновения побочного действия медикамента. Противопоказанием в первую очередь является индивидуальная гиперчувствительность к составляющим препарата и проведенная ранее терапия данной группой средств в высоких дозах. Также стоит отметить: стойкие нарушения в работе почек и печени, сердечная недостаточность, период лактации и беременность.

Беременность и лактация

Применение медикамента в период вынашивания ребенка относится к противопоказаниям. Пациентов во время терапии следует проинформировать о вреде медикамента для плода и рекомендовать им соблюдать правила контрацепции. Данных о способности вещества проникать в молоко матери нет, рекомендуется на момент приема отказаться от грудного вскармливания.

Инструкция

Доза препарата составляет 30 мг/м2 в день в качестве монотерапии в течении трех дней. В сочетании с другими медикаментами назначают 15-30 мг/м2 в день на протяжении трех дней.

Особенности приема

Активный компонент препарата оказывает угнетающее воздействие на костный мозг, поэтому необходим постоянный контроль показателей крови. Также рекомендуется проводить мониторинг сердечной деятельности для предотвращения токсического воздействия препарата. Регулярное определение уровня билирубина и креатинина позволяет оценить работу печени и почек. При незначительном повышении уровня билирубина концентрация препарата снижается вдвое, при достижении критических показателей – препарат отменяется. Средство может вызвать желудочно-кишечные кровотечения у пациентов с язвенным поражением. Весь период химиотерапии должен протекать под пристальным контролем лечащего врача. Данные о влиянии вещества на внимание и реакцию при управлении транспортными средствами отсутствуют.

Читайте также:  Бондерм: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Совместимость с алкоголем

Существуют как минимум три причины для запрета употребления спиртных напитков во время химиотерапии: • химиотерапия имеет ряд побочных проявлений и трудно переносится пациентами, • токсическое воздействие алкоголя на клетки часто стает причиной возникновения новообразований, • алкоголь при взаимодействии с противоопухолевыми средствами снижает эффективность воздействия, а также нарушает работу ферментов, необходимых для оказания терапевтического действия.

Взаимодействие с другими лекарствами

Прием препарата Заведос после проведенной лучевой терапии увеличивает риск миелотоксического действия. В комбинации с аналогичными средствами повышает вредное воздействие на сердце и желудочно-кишечный тракт.

Передозировка

Превышение дозировки медикамента в течении суток проявляется ранними симптомами кардиотоксичности вещества. После длительной передозировки наблюдаются проявления поздней кардиотоксичности и миелотоксичности. Терапия направлена на устранение нежелательных симптомов.

Похожие препараты

Аналогами, содержащими идарубицина гидрохлорид в качестве действующего компонента, являются Рубида, Идалик и Эфтрин. Доксолик – препарат, представляющий класс антрациклинов с действующим веществом – доксорубицином. Также проявляет свойства цитотоксичности и противоопулевый эффект, обладает более низкой липофильностью в сравнении с идарубицином.

Условия продажи

Лекарственное средство Заведос доступен к приобретению в аптеках лишь при наличии соответствующего рецепта.

Отзывы пациентов и врачей

Препарат Заведос широко применяется онкологами в комплексе химиотерапии благодаря эффективному действию и снижению прогрессирования опухолевых процессов. Также он за счет своих механизмов способен привести к излечению даже тяжелобольных пациентов. Люди, страдающие от онкологических заболеваний, после приема препарата отмечают ощутимые результаты и улучшение состояния здоровья. При своевременном контроле функционирования органов и грамотно подобранной дозировке, токсичность препарата минимальна.

Правила хранения

Хранить в недоступном для детей месте, при температурном режиме не более 25 градусов. Пригоден к использованию на протяжении трех лет с момента производства. Не применять по истечению срока годности.

Старейшая интернет-аптека в России. Работаем для вас eжедневно с 2000 года.

Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.

Заведос

Заведос – препарат (капсулы), соответствует группе противоопухолевые препараты. В инструкции по применению выделяют следующие особенности лекарственного средства:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью
  • При нарушении функции почек: с осторожностью

Упаковка

Заведос — официальная инструкция по применению

Цены / купитьАналоги, статьиКомментарии

по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:Заведос

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

  • лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения;
  • капсулы.

Каждый флакон с лиофилизатом содержит:

Активное вещество: идарубицина гидрохлорид — 5 мг

Вспомогательные вещества: лактоза

Каждая капсула содержит:

Активное вещество: идарубицина гидрохлорид — 5 мг, 10 мг или 25 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, глицерила пальмитостеарат

Состав капсульной оболочки: желатин, железа оксид красный, титана диоксид.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения: пористая масса (порошок) или таблетка красно-оранжевого цвета

Капсулы 5 мг: твердые желатиновые капсулы (размер № 4) с непрозрачным корпусом и крышечкой красно-оранжевого цвета, с радиально расположенной надписью «IDARUBICIN 5» на крышечке, выполненной черными чернилами. Капсулы содержат порошок оранжевого цвета.

Капсулы 10 мг: твердые желатиновые капсулы (размер № 4) с непрозрачной крышечкой красно-оранжевого цвета и непрозрачным корпусом белого цвета, с радиально расположенной надписью «IDARUBICIN 10» на крышечке, выполненной черными чернилами. Капсулы содержат порошок оранжевого цвета.

Капсулы 25 мг: твердые желатиновые капсулы (размер № 2) с непрозрачным корпусом и крышечкой белого цвета, с радиально расположенной надписью «IDARUBICIN 25» на крышечке, выполненной черными чернилами. Капсулы содержат порошок оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противоопухолевое средство, антибиотик.

Код АТХ- L01DB06

Противоопухолевое средство из группы антрациклиновых антибиотиков. Встраиваясь в молекулу ДНК, идарубицин взаимодействует с топоизомеразой II и ингибирует синтез нуклеиновых кислот; обладает высокой липофильностью и характеризуется более высокой скоростью проникновения в клетки и меньшей перекрестной резистентностью по сравнению с доксорубицином и даунорубицином.

Основной метаболит идарубицина — идарубицинол — проявляет противоопухолевую активность и обладает менее выраженной кардиотоксичностью, чем идарубицин.

При приеме внутрь абсорбция — высокая; время достижения максимальной концентрации — 2-4 ч.; биодоступность — 18-39%. При внутривенном введении максимальная концентрация достигается в течение нескольких минут. Период полувыведения после приема внутрь — 10-35 часов, после внутривенного введения — 11-25 ч. Идарурубицин быстро метаболизируется до активного метаболита идарубицинола, который характеризуется более длительным периодом полувыведения (33-60 часов при приеме внутрь и 41-69 часов при внутривенном введении). Выводится в основном с желчью в виде идарубицинола и почками (1-2% в неизмененном виде и 4,6% в виде идарубицинола).

Захват идарубицина ядросодержащими клетками крови и костного мозга у больных лейкозами идет очень быстро и практически совпадает с его появлением в плазме крови. Концентрации идарубицина и идарубицинола в ядросодержащих клетках крови и костного мозга более чем в 100-200 раз превышают соответствующие концентрации в плазме крови.

Скорость выведения идарубицина и идарубицинола из плазмы крови и клеток практически совпадает (терминальный период полувыведения идарубицина из клеток составляет около 15 часов, а идарубицинола — около 72 часов).

Показания к применению

  • Острый нелимфобластный или миелобластный лейкоз у взрослых (терапия первой линии для индукции ремиссии, а также при рецидивах или резистентных случаях).
  • Острый лимфобластный лейкоз у взрослых и детей (терапия второй линии).
  • Распространенный рак молочной железы (при неэффективности химиотерапии первой линии, не включающей в себя антрациклины).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к идарубицину и/или к другим компонентам препарата, а также к другим антрациклинам и антрацендионам.
  • Выраженная печеночная или почечная недостаточность.
  • Выраженная сердечная недостаточность.
  • Недавно перенесенный инфаркт миокарда.
  • Клинически значимые аритмии.
  • Стойкая миелосупрессия.
  • Предшествующая терапия с применением максимальных кумулятивных доз идарубицина и/или других антрациклинов или антрацендионов.
  • Беременность и лактация.

Миокардит, ветряная оспа, опоясывающий лишай, подагра или уратный нефролитиаз (в анамнезе), инфекции, лейкопения, тромбоцитопения, пожилой возраст (старше 60 лет).

Способ применения и дозы

Препарат вводится внутривенно струйно (очень медленно) в течение 5-10 минут. Для уменьшения риска экстравазации рекомендуется вводить Заведос через трубку системы для внутривенного введения (во время инфузии 0,9% раствора натрия хлорида). Капсулы принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды. Можно принимать вместе с пищей. Капсулу следует глотать целиком (не раскусывать, не рассасывать, не разжевывать).

  • Острый нелимфобластный лейкоз (ОНЛЛ)Взрослым — 12 мг/м2 внутривенно ежедневно в течение 3 дней (в сочетании с цитарабином) или по 8 мг/м2 ежедневно в течение 5 дней в виде монотерапии или в сочетании с другими противоопухолевыми препаратами. При невозможности внутривенного введения идарубицин назначают внутрь по 30 мг/м2 в день в течение 3 дней в виде монотерапии или по 15 — 30 мг/м ежедневно в течение 3 дней в комбинации с другими противолейкозными препаратами.
  • Острый лимфобластный лейкоз (ОЛЛ)Взрослым по 12 мг/м2, детям — по 10 мг/м2 внутривенно ежедневно в течение 3 дней в виде монотерапии.
  • Распространенный рак молочной железыПрепарат назначают внутрь в виде монотерапии из расчета 45 мг/м в течение одного дня, либо по 15 мг/м2 в день в течение 3-х дней каждые 3-4 недели в зависимости от гематологического статуса пациента. При комбинированной химиотерапии препарат применяется в дозе 35 мг/м в течение одного дня.

Все приведенные схемы должны использоваться с учетом гематологического статуса больного, а также доз других цитотоксических препаратов, применяемых при комбинированной терапии.

При нарушениях функции печени или почек данные по применению Заведоса ограничены. При повышенном содержании билирубина и/или креатинина в сыворотке крови рекомендуется применять препарат в сниженных дозах.

При содержании билирубина в сыворотке крови в пределах 1,2-2 мг% дозу антрациклинов обычно снижают на 50%, выше 2 мг% — препарат отменяют.

Приготовление раствора: в качестве растворителя для препарата Заведос используется только вода для инъекций в количестве 5 мл на каждые 5 мг идарубицина.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: флебиты, тромбофлебиты и тромбоэмболия, в том числе и эмболия легочной артерии. Проявлением ранней (острой) кардиотоксичности идарубицина является в основном синусовая тахикардия и/или аномалии на ЭКГ (неспецифические изменения зубцов ST-T)., Также могут наблюдаться тахиаритмии (включая желудочковую экстрасистолию и желудочковую тахикардию), брадикардия, атриовентрикулярная блокада и блокада ножек пучка Гиса. Данные явления редко бывают клинически значимыми, не требуют отмены терапии препаратом и не всегда является прогностическим фактором развития впоследствии отсроченной кардиотоксичности. Поздняя (отсроченная) кардиотоксичность обычно развивается во время последних курсов терапии или через несколько месяцев или лет после завершения терапии. Поздняя кардиомиопатия проявляется снижением фракции выброса левого желудочка и/или симптомами застойной сердечной недостаточности (ЗСН) (одышка, отек легких, гипостатический отек, кардиомегалия и гепатомегалия, олигурия, асцит, экссудативный плеврит, ритм галопа). Также могут отмечаться подострые явления (перикардит/миокардит). Наиболее тяжелой формой вызванной антрациклинами кардиомиопатии является опасная для жизни ЗСН, которая ограничивает суммарную дозу препарата.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия. Число нейтрофилов и тромбоцитов обычно достигает наиболее низких значений к 10-14 дню после введения препарата, восстановление картины крови наблюдается в течение третьей недели.

Дозозависимая обратимая лейкопения и нейтропения являются проявлением токсичности, которая ограничивает дозу препарата. . Клиническим проявлением тяжелой миелосупрессии могут быть озноб, инфекции, сепсис/септицемия, септический шок, геморрагии и гипоксия тканей.

Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, анорексия, дегидратация, мукозит, стоматит, эзофагит, боль в животе, изжога, эрозии/язвы, диарея, колиты (включая нейтропенический энтероколит с перфорацией), повышение активности «печеночных» ферментов и увеличение уровня билирубина в сыворотке крови. Редко на фоне перорального приема Заведоса наблюдалось развитие тяжелых осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта (перфорация, кровотечение).

Со стороны мочевыделительной системы: красная окраска мочи в течение 1 — 2 дней после приема препарата.

Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция, сыпь, зуд, гиперпигментация кожи и ногтей, гиперчувствительность облученной кожи («ответная реакция на облучение»), крапивница и периферическая эритема.

Аллергические реакции: приливы жара к лицу, анафилаксия.

Местные реакции: при попадании препарата под кожу — образование волдырей, тяжелый целлюлит, некроз окружающих мягких тканей.

Прочие: гиперурикемия вследствие быстрого лизиса опухолевых клеток («синдром лизиса опухоли»), вторичный лейкоз с или без прелейкемической фазы (чаще всего наблюдается при применении антрациклинов в комбинации с нарушающими структуру ДНК противоопухолевыми средствами) с латентным периодом от 1 до 3-х лет.

Симптомы: проявления острой кардиотоксичности в первые 24 часа (поздняя кардиотоксичность может наблюдаться через несколько месяцев после передозировки антрациклинами) и тяжелая миелосупрессия (в течение 1-2 недель). Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Комбинированная химиотерапия с применением Заведоса и других препаратов аналогичного действия может привести к аддитивному токсическому эффекту, особенно в отношении системы кроветворения / костного мозга и ЖКТ.

Аддитивный миелосупрессивный эффект также может наблюдаться, если на фоне или за 2-3 недели до терапии Заведосом проводилась лучевая терапия.

Совместное применение с другими кардиотоксическими или сердечно-сосудистыми лекарственными средствами (например, блокаторами кальциевых каналов) требует проведения тщательного мониторинга функции сердца в течение всего периода лечения.

Изменение функции печени в результате сопутствующей терапии может нарушить метаболизм идарубицина, а также его фармакокинетику, терапевтическую эффективность и/или увеличить его токсичность.

При совместном применении с урикозурическими препаратами повышается риск развития нефропатии.

Заведос ® нельзя смешивать с другими препаратами.

Фармацевтически несовместим с любыми растворами с щелочным рН — разрушение идарубицина.

Не смешивать с гепарином — образование осадка.

Заведос ® должен применяться только под наблюдением врача, имеющего опыт проведения цитотоксической химиотерапии.

Перед началом лечения Заведосом пациенты должны полностью восстановиться от признаков острой токсичности в результате предшествующей терапии цитотоксическими препаратами, таких как стоматит, нейтропения, тромбоцитопения и генерализованные инфекции. До начала и во время каждого цикла терапии необходимо проводить анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы.

Для снижения риска возникновения тяжелого токсического поражения сердца рекомендуется до начала и во время терапии Заведосом проводить регулярный мониторинг его функции (с применением одной и той же методики оценки на протяжении всего периода наблюдения), включая оценку фракции выброса левого желудочка по данным эхокардиографии или многоканальной радиоизотопной ангиографии, а также ЭКГ-мониторинг. Мониторинг функции сердца должен быть особенно строгим у пациентов с факторами риска, а также у пациентов, получающих высокие кумулятивные дозы антрациклинов. При обнаружении признаков кардиотоксичности лечение Заведосом следует немедленно прекратить. К факторам риска развития кардиотоксичности относятся сердечно-сосудистые заболевания в активной или скрытой фазе, предшествующая или сопутствующая лучевая терапия области средостения или перикардиальной области, предшествующая терапия другими антрациклинами или антрацендионами, одновременное применение других препаратов, подавляющих сократительную способность сердца. Однако, кардиотоксичность вследствие применения препарата может развиться и при более низких кумулятивных дозах и вне зависимости от наличия или отсутствия факторов риска развития кардиотоксичности. Предполагается, что токсичность идарубицина и других антрациклинов и антрацендионов носит аддитивный характер.

Предельные кумулятивные дозы при внутривенном и пероральном применении Заведоса ® пока не установлены. Сообщалось о случаях развития кардиомиопатии в результате лечения препаратом примерно у 5% пациентов при внутривенном введении кумулятивной дозы, равной 150-290 мг/м2. Имеющиеся данные о пероральном применении Заведоса в общей кумулятивной дозе до 400 мг/м2 предполагают низкую вероятность развития кардиотоксичности.

Поскольку нарушение функций печени и/или почек может повлиять на распределение идарубицина, до и во время лечения необходимо проводить контроль функций печени и почек (с определением уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови).

Перед назначением капсул Заведоса пациентам с заболеванием ЖКТ с повышенным риском развития кровотечения и/или перфорации, врач должен оценить соотношение предполагаемой пользы от применения препарата и риска развития осложнений.

Пациенты, принимающие Заведос ® внутрь, должны находиться под тщательным наблюдением, поскольку возможно развитие желудочно-кишечных кровотечений и тяжелого повреждения слизистой оболочки.

В связи с возможным развитием гиперурикемии, пациентам во время терапии рекомендуется определять уровень мочевой кислоты, содержание калия, кальция, фосфатов и креатинина в сыворотке крови. Гидратация, ощелачивание мочи и профилактика с помощью аллопуринола позволяют свести к минимуму риск осложнений, связанных с синдромом лизиса опухоли.

После введения в вены малого диаметра или после повторной инъекции в одну и ту же вену может развиться флебосклероз. Риск возникновения флебита/тромбофлебита в месте инъекции может быть снижен при строгом следовании рекомендациям по введению препарата.

Читайте также:  Норваск: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При появлении первых признаков экстравазации (жжение или болезненность в месте инъекции) инфузию следует немедленно прекратить, а затем возобновить инфузию в другую вену до введения полной дозы.

Мужчины и женщины, получающие терапию препаратом Заведос , должны использовать надежные методы контрацепции.

При работе с препаратом Заведос ® необходимо соблюдать правила обращения с цитотоксическими веществами. Загрязненную препаратом поверхность рекомендуется обработать разбавленным раствором натрия гипохлорита (содержащим 1% хлора). При попадании препарата на кожу — немедленно произвести обильное промывание кожи водой с мылом или раствором натрия бикарбоната; при попадании в глаза — оттянуть веки и произвести промывание глаза (глаз) большим количеством воды в течение не менее 15 минут.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения во флаконах по 5 мг. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Капсулы по 5 мг, 10 мг или 25 мг. По 1 капсуле во флаконе темного стекла. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения: при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Рекомендуется использовать препарат сразу после первого вскрытия с последующим восстановлением растворителем.

Капсулы: при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.

  • Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения — 3 года.
  • Капсулы — 3 года

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель:

Пфайзер Инк., США Произведено: Актавис Италия С.п.А., Италия.

Виале Пастер 10, 20014 Нервиано (Милан), Италия

Претензии потребителей направлять по адресу представительства «Пфайзер Интернэшнл ЭлЭлСи»: 109147 Москва, ул. Таганская, 21.

Видео по теме

Пирацетам: действие, побочные действия, длительность курса. Пирацетам и Ноотропил

Омепразол инструкция, как принимать таблетки, от чего?

Лекарство Для Эрекции

Препарат Ноофен, инструкция по применению. Снижение интеллектуальной и эмоциональной активности

Заведос® (Zavedos®)

Фармакологические группы:

Международный классификатор болезней (МКБ-10):

Состав и форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения1 фл.
идарубицина гидрохлорид5 мг
вспомогательные вещества: лактоза

во флаконах по 5 мг; в пачке картонной 1 флакон.

Капсулы1 капс.
идарубицина гидрохлорид5 мг
10 мг
25 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; глицерила пальмитостеарат

во флаконах темного стекла по 1 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — цитостатическое, противоопухолевое .

Показания

  • острый нелимфобластный или миелобластный лейкоз у взрослых (терапия первой линии для индукции ремиссии, а также при рецидивах или резистентных случаях);
  • острый лимфобластный лейкоз у взрослых и детей (терапия второй линии);
  • распространенный рак молочной железы (при неэффективности химиотерапии первой линии, не включающей в себя антрациклины).

Противопоказания к применению

  • выраженная печеночная или почечная недостаточность;
  • выраженная сердечная недостаточность;
  • недавно перенесенный инфаркт миокарда;
  • клинически значимые аритмии;
  • стойкая миелосупрессия;
  • предшествующая терапия с применением максимальных кумулятивных доз идарубицина и/или других антрациклинов или антрацендионов;
  • беременность;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • повышенная чувствительность к идарубицину и/или другим компонентам препарата, а также к другим антрациклинам и антрацендионам.

С осторожностью следует назначать препарат при миокардите, ветряной оспе, опоясывающем лишае, подагре или уратном нефролитиазе (в анамнезе), инфекциях, лейкопении, тромбоцитопении, пациентам пожилого возраста (старше 60 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Заведос противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Пациенты детородного возраста, получающие терапию препаратом Заведос, должны использовать надежные методы контрацепции.

Применение при нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени пациентам с повышенным уровнем креатинина в сыворотке крови дозу Заведоса необходимо уменьшить или отменить терапию препаратом. Если уровень билирубина в сыворотке крови превышает 2 мг%, Заведос следует отменить; если уровень билирубина находится в пределах 1.2-2 мг% дозу Заведоса следует уменьшить на 50%.
Противопоказание: выраженные нарушения функции почек.

Применение при нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек пациентам с повышенным уровнем креатинина в сыворотке крови дозу Заведоса необходимо уменьшить или отменить терапию препаратом.
Противопоказание: выраженные нарушения функции печени.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: флебиты, тромбофлебиты и тромбоэмболия, в т.ч. эмболия легочной артерии. Проявлением ранней (острой) кардиотоксичности является синусовая тахикардия и/или изменения на ЭКГ (неспецифические изменения сегмента ST или зубца T). Также могут отмечаться тахиаритмии, включая желудочковую экстрасистолию и желудочковую тахикардию, брадикардия, AV-блокада и блокада ножек пучка Гиса. Возникновение этих явлений не всегда является прогностическим фактором развития впоследствии отсроченной кардиотоксичности, они редко бывают клинически значимыми и не требуют отмены терапии Заведосом. Поздняя (отсроченная) кардиотоксичность обычно отмечается во время последних курсов терапии или через несколько месяцев или лет после завершения терапии. Поздняя кардиомиопатия проявляется снижением фракции выброса левого желудочка и/или симптомами застойной сердечной недостаточности (одышка, отек легких, гипостатический отек, кардиомегалия и гепатомегалия, олигурия, асцит, экссудативный плеврит, ритм галопа). Также может отмечаться подострые явления (перикардит/миокардит). Наиболее тяжелой формой вызванной антрациклинами кардиомиопатии является опасная для жизни застойная сердечная недостаточность, которая ограничивает суммарную дозу препарата.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия. Число нейтрофилов и тромбоцитов обычно достигает наиболее низких значений к 10-14 дню после введения препарата, восстановление картины крови наблюдается в течение третьей недели. Дозозависимая обратимая лейкопения и нейтропения являются проявлением токсичности, которая ограничивает дозу препарата. Клиническим проявлением тяжелой миелосупрессии могут быть озноб, инфекции, сепсис/септицемия, септический шок, геморрагии и гипоксия тканей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, дегидратация, мукозит, стоматит, эзофагит, боль в животе, изжога, эрозии/язвы слизистой оболочки ЖКТ, диарея, колиты (в т.ч. нейтропенический энтероколит с перфорацией), повышение активности печеночных ферментов и увеличение уровня билирубина. Редко на фоне приема препарата внутрь наблюдалось развитие тяжелых осложнений со стороны ЖКТ (перфорация, кровотечение).
Со стороны мочевыделительной системы: красное окрашивание мочи в течение 1-2 дней после приема препарата.
Дерматологические реакции: алопеция, сыпь, зуд, гиперпигментация кожи и ногтей, гиперчувствительность облученной кожи (“ответная реакция на облучение”), крапивница и периферическая эритема.
Аллергические реакции: приливы жара к лицу, анафилаксия.
Местные реакции: при попадании препарата под кожу – образование волдырей, тяжелый целлюлит, некроз окружающих мягких тканей.
Прочие: гиперурикемия вследствие быстрого лизиса опухолевых клеток (“синдром лизиса опухоли”), вторичный лейкоз с или без прелейкемической фазы (чаще всего наблюдается при применении антрациклинов в комбинации с нарушающими структуру ДНК противоопухолевыми средствами) с латентным периодом от 1 до 3 лет.

Взаимодействие

Комбинированная химиотерапия с применением Заведоса и других препаратов аналогичного действия может привести к аддитивному токсическому эффекту, особенно в отношении системы кроветворения/костного мозга и ЖКТ.
Аддитивный миелосупрессивный эффект также может наблюдаться, если на фоне или за 2-3 недели до терапии Заведосом проводилась лучевая терапия.
Совместное применение с другими кардиотоксическими или сердечно-сосудистыми лекарственными средствами (например, блокаторами кальциевых каналов) требует проведения тщательного мониторинга функции сердца в течение всего периода лечения.
Изменение функции печени в результате сопутствующей терапии может нарушить метаболизм идарубицина, а также его фармакокинетику, терапевтическую эффективность и/или увеличить его токсичность.
При совместном применении с урикозурическими препаратами повышается риск развития нефропатии.
Фармацевтическое взаимодействие.
Заведос нельзя смешивать с другими препаратами. Фармацевтически несовместим с любыми растворами с щелочным значением pH – происходит разрушение идарубицина.
Препарат нельзя смешивать с гепарином из-за возможного образования осадка.

Способ применения и дозы

Лиофилизат для в/в введения.
Острый нелимфобластный лейкоз. Дозу для взрослых устанавливают из расчета 12 мг/м 2 , вводят в/в ежедневно в течение 3 дней в сочетании с цитарабином.
Возможна другая схема применения Заведоса — в виде монотерапии или в сочетании с другими препаратами из расчета 8 мг/м 2 в/в ежедневно в течение 5 дней.
Острый лимфобластный лейкоз. Препарат применяют в виде монотерапии. Дозу для взрослых устанавливают из расчета 12 мг/м 2 в/в ежедневно в течение 3 дней; для детей — 10 мг/м 2 в/в ежедневно в течение 3 дней.
Все приведенные схемы должны использоваться с учетом гематологического статуса больного, а также доз других цитотоксических препаратов, применяемых при комбинированной терапии.
Приготовление раствора: в качестве растворителя для препарата Заведос используется только вода для инъекций в количестве 5 мл на каждые 5 мг идарубицина. Для уменьшения риска экстравазации рекомендуется вводить Заведос через трубку системы для в/в введения (во время инфузии 0,9% раствора натрия хлорида) медленно в течение 5–10 мин.
Капсулы для перорального приема. Внутрь, глотая целиком, запивая небольшим количеством воды; капсулы нельзя раскусывать, сосать или разжевывать, можно принимать вместе с пищей.
Капсулы Заведос можно принимать вместе с пищей.
Острый нелимфобластный лейкоз (ОНЛЛ). Дозу для взрослых устанавливают из расчета 30 мг/м 2 в день; препарат применяется в виде монотерапии в течение 3 дней. Альтернативой является назначение дозы в пределах 15–30 мг/м 2 ежедневно в течение 3 дней в комбинации с другими антилейкемическими препаратами.
Поздние стадии рака молочной железы. Препарат назначают в виде монотерапии из расчета 45 мг/м 2 в течение одного дня либо по 15 мг/м 2 в день в течение 3 дней; данную схему повторяют каждые 3–4 нед в зависимости от гематологического статуса пациента.
Препарат можно назначать из расчета 35 мг/м 2 в течение одного дня в сочетании с другими химиотерапевтическими препаратами.
Нарушение функции печени или почек: из-за ограниченных данных о применении Заведоса у больных с нарушением функций печени и почек, у пациентов с повышенным уровнем билирубина и/или креатинина в сыворотке крови (более 2 мг%) дозу Заведоса необходимо уменьшить или отменить терапию препаратом.

Условия хранения

При температуре ниже 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Производитель

NERPHARMA, Srl. Италия

Условия отпуска из аптек

Фармакокинетика

Всасывание
При приеме внутрь абсорбция высокая. Время достижения Cmax – 2-4 ч. Биодоступность – 18-39%. При в/в введении Cmaxдостигается в течение нескольких минут.
Распределение
Захват идарубицина ядросодержащими клетками крови и костного мозга у больных лейкозами идет очень быстро и практически совпадает с его появлением в плазме крови. Концентрации идарубицина и идарубицинола в ядросодержащих клетках крови и костного мозга более чем в 100-200 раз превышают соответствующие концентрации в плазме крови.
Метаболизм и выведение
Идарубицин быстро метаболизируется до активного метаболита идарубицинола.
Выводится, в основном, в виде идарубицинола с желчью, а также с мочой в неизмененном виде (1-2%) и в виде идарубицинола (4.6%).
Т1/2 идарубицина после приема внутрь составляет 10-35 ч, после в/в введения – 11-25 ч. Идарубицинол характеризуется более длительным Т1/2 – 33-60 ч при приеме внутрь и 41-69 ч – при в/в введении. Скорость выведения идарубицина и идарубицинола из плазмы крови и клеток практически совпадает (терминальный Т1/2 идарубицина из клеток составляет около 15 ч, а идарубицинола – около 72 ч).

Передозировка

Симптомы: проявления острой кардиотоксичности в первые 24 ч (поздняя кардиотоксичность может наблюдаться через несколько месяцев после передозировки антрациклинами) и тяжелая миелосупрессия (в течение 1-2 недель).
Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Особые указания

Заведос должен применяться только под наблюдением врача, имеющего опыт проведения цитотоксической химиотерапии.
Перед началом применения препарата Заведос следует убедиться в отсутствии у пациента признаков острой токсичности (стоматит, нейтропения, тромбоцитопения, генерализованные инфекции), возникшей в результате предшествующей терапии цитотоксическими препаратами.
До начала и во время каждого цикла терапии необходимо проводить тщательный контроль картины периферической крови с подсчетом лейкоцитарной формулы.
Для снижения риска возникновения тяжелого токсического поражения сердца рекомендуется до начала и во время терапии Заведосом проводить регулярный мониторинг его функции (с применением одной и той же методики оценки на протяжении всего периода наблюдения), включая оценку фракции выброса левого желудочка по данным эхокардиографии или многоканальной радиоизотопной ангиографии, а также ЭКГ-мониторинг. Мониторинг функции сердца должен быть особенно тщательным у пациентов с факторами риска, а также у пациентов, получающих высокие кумулятивные дозы антрациклинов. При обнаружении признаков кардиотоксичности лечение Заведосом следует немедленно прекратить. К факторам риска развития кардиотоксичности относятся сердечно-сосудистые заболевания в активной или скрытой фазе, предшествующая или сопутствующая лучевая терапия области средостения или перикардиальной области, предшествующая терапия другими антрациклинами или антрацендионами, одновременное применение других препаратов, подавляющих сократительную способность сердца. Однако кардиотоксичность вследствие применения препарата может развиться и при более низких кумулятивных дозах и вне зависимости от наличия или отсутствия факторов риска развития кардиотоксичности. Предполагается, что токсичность идарубицина и других антрациклинов и антрацендионов носит аддитивный характер.
Предельных кумулятивных доз Заведоса при в/в введении и приеме внутрь пока не установлено. Сообщалось о случаях развития кардиомиопатии примерно у 5% пациентов при в/в введении кумулятивной дозы, равной 150-290 мг/м2. Имеющиеся данные о пациентах, принимавших Заведос внутрь в общей кумулятивной дозе до 400 мг/м2 предполагают низкую вероятность развития кардиотоксичности.
Поскольку нарушение функций печени и/или почек может повлиять на распределение идарубицина, до и во время лечения необходимо проводить контроль функции печени и почек (с определением уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови).
Перед назначением капсул Заведоса пациентам с повышенным риском развития кровотечения и/или перфорации ЖКТ, следует оценить соотношение предполагаемой пользы от применения препарата и риска развития осложнений.
Пациенты, принимающие Заведос внутрь, должны находиться под тщательным наблюдением, поскольку возможно развитие желудочно-кишечных кровотечений и тяжелого повреждения слизистой оболочки ЖКТ.
В связи с возможным развитием гиперурикемии во время терапии рекомендуется определять уровень мочевой кислоты, калия, кальция, фосфатов и креатинина в сыворотке крови. Проведение профилактических мероприятий (гидратация, ощелачивание мочи, прием аллопуринола) позволяет свести к минимуму риск осложнений, связанных с синдромом лизиса опухоли.
После введения в вены малого диаметра или после повторной инъекции в одну и ту же вену может развиться флебосклероз. Риск возникновения флебита/тромбофлебита в месте инъекции может быть снижен при строгом следовании рекомендациям по введению препарата.
При появлении первых признаков экстравазации (жжение или болезненность в месте инъекции) инфузию следует немедленно прекратить, а затем возобновить инфузию в другую вену до введения полной дозы.
При работе с препаратом Заведос необходимо соблюдать правила обращения с цитотоксическими веществами.
При случайном попадании препарата на кожу следует немедленно смыть его большим количеством воды с мылом или раствором натрия бикарбоната; при случайном попадании препарата в глаза – промыть глаза большим количеством воды в течение не менее 15 мин.
Загрязненную препаратом поверхность рекомендуется обработать разбавленным раствором натрия гипохлорита (содержащим 1% хлора).

Ссылка на основную публикацию