Зарсио: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Зарсио® (30 млн. ЕД/0.5 мл)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций и инфузий 30 млн. ЕД/0.5 мл, 48 млн. ЕД /0.5 мл

Состав

Один шприц (0,5 мл) содержит

активное вещество – филграстим* 0.30 мг (30 млн. ЕД) или 0.48 мг (48 млн. ЕД),

вспомогательные вещества: кислота глютаминовая 0.736 мг, сорбитол 25.00 мг, полисорбат 80 – 0.020 мг, натрия гидроксид до рН от 4.2 до 4.8, вода для инъекций до 0.5 мл.

*Рекомбинантный филграстим производится в виде балк раствора EP2006, pH 4.4 содержащий 1.5 – 2.5 мг/мл рчГ-КСФ, 10 мM кислоты глютаминовой, 5% объем/вес сорбитола. Рекомбинантный человеческий гранулоцитарный колониестимулирующий фактор (рчГ-КСФ) вырабатывается штаммом E. coli методом рекомбинантной ДНК технологии.

Описание

Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор

Фармакотерапевтическая группа

Иммуномодуляторы. Колониестимулирующие факторы. Филграстим.

Код АТХ L03A A02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Рандомизированное, перекрестное, двойное слепое исследование однократных

и многократных доз, с участием здоровых добровольцев показали, что фармакокинетический профиль Зарсио был схож с профилем оригинального лекарственного средства после подкожного и внутривенного введения.

После однократного подкожного введения 0.5 млн. ЕД/кг (5 мкг/кг) максимальная концентрация филграстима в крови tmax достигает через 4.5 ± 0.9 часов (среднее значение ± SD).

Объем распределения в крови около 150 мл/кг. При подкожном и внутривенном введении в рекомендованных дозах концентрация филграстима в плазме крови сохраняется выше 10 нг/мл в течение 8-16 ч. Отмечена прямая линейная зависимость между введенной дозой филграстима и его концентрацией в плазме крови при внутривенном или подкожном введении.

Средний период полувыведения филграстима после однократного подкожного введения составляет от 2.7 часов (1.0 млн. ЕД/кг или 10 мкг/кг) до 5.7 часов (0.25 млн. ЕД /кг или 2.5 мкг/кг), через 7 дней применения составляет 8.5-14 ч.

Длительная терапия филграстимом более 28 дней у пациентов после аутологичной трансплантации костного мозга не сопровождалась кумуляцией лекарственного средства, и имела сопоставимые значения периода полувыведения.

Фармакодинамика

Зарсио является лекарственным средством биосимиляром.

Филграстим – высокоочищенный негликолизированный белок, состоящий из 175 аминокислот, или рекомбинантный человеческий гранулоцитарный колониестимулирующий фактор (рчГ-КСФ). Он вырабатывается штаммом К12 Escherichia coli, в геном которой методами генной инженерии введен ген рекомбинантного человеческого гранулоцитарного колониестимулирующего фактора (рчГ-КСФ).

Рекомбинантный человеческий гранулоцитарный колониестимулирующий фактор (рчГ-КСФ) регулирует продукцию и высвобождение нейтрофилов из костного мозга в периферическую кровь. Применение Зарсио сопровождается значительным увеличением числа нейтрофилов в сосудистом русле в течение 24 ч, а также небольшим увеличением числа моноцитов. В отдельных случаях также отмечается увеличение числа эозинофилов и базофилов, однако у части пациентов эозинофилия и базофилия может присутствовать до начала лечения. Увеличение числа нейтрофилов при применении Зарсио в диапазоне рекомендованных доз носит дозозависимый характер. Высвобождающиеся нейтрофилы обладают нормальной или повышенной функциональной активностью, что подтверждается при проведении тестов хемотаксиса и фагоцитоза. По окончании терапии число нейтрофилов в периферической крови снижается на 50% в течение 1-2 дней и возвращается к нормальному значению в течение последующих 1-7 дней.

Применение Зарсио у пациентов, получающих цитотоксические лекарственные средства, сопровождается значительным снижением частоты, выраженности и продолжительности нейтропении и фебрильной нейтропении и позволяет при

менять антибиотики в более низких дозах по сравнению с пациентами, получающими только цитотоксическую химиотерапию. Снижает необходимость и длительность стационарного лечения у пациентов после индукционной химиотерапии миелолейкоза или миелоаблативной терапии с последующей трансплантацией костного мозга. Частота случаев повышения температуры тела не снижалась у пациентов после миелоаблативной терапии с последующей трансплантацией костного мозга.

Применение Зарсио как в монотерапии, так и после химиотерапии, мобилизует выход гемопоэтических стволовых клеток в периферический кровоток. Аутологичную или аллогенную трансплантацию периферических стволовых клеток крови (ПСКК) проводят после терапии большими дозами цитостатиков, либо вместо трансплантации костного мозга, либо в дополнение к ней.

У пациентов аллогенных ПСКК, мобилизованных филграстимом, наблюдалось значительно более быстрое гематологическое восстановление, что приводит к значительному уменьшению времени на неподдерживаемое восстановление тромбоцитов по сравнению с аллогенной трансплантацией костного мозга.

Во время одного европейского исследования с целью оценки использования рчГ-КСФ после аллогенной трансплантации костного мозга у пациентов с острой лейкемией отмечалось увеличение риска развития реакции «трансплантат против хозяина», смертность, связанная с трансплантацией (ССТ) при введении рчГ-КСФ. Во время отдельного ретроспективного международного исследования пациентов с острыми и хроническими миелогенными лейкозами, не наблюдалось влияния на риск развития реакции «трансплантат против хозяина», ССТ и смертельных случаев. Во время мета-анализа аллогенных исследований трансплантации, в том числе по итогам девяти проспективных рандомизированных исследований, восьми ретроспективных исследований и одного контролируемого исследования, не отмечалось влияния на риск развития острой реакции «трансплантат против хозяина», хронической реакции «трансплантат против хозяина» или ранней смертности в связи с лечением.

Отношение рисков (95% ДИ реакции «трансплантат против хозяина» и ССТ

После лечения рчГ-КСФ после трансплантации костного мозга

ЗАРСИО

Зарсио – иммуностимулятор, колониестимулирующий фактор.

Активным веществом препарата является филграстим – рекомбинантный человеческий гранулоцитарный колониестимулирующий фактор (Г-КСФ). Филграстим имеет такую же биологическую активность, как и эндогенный человеческий Г-КСФ, и от последнего отличается тем, что представляет собой негликозилированные белок с дополнительным N-концевым остатком метионина. Филграстим, который получают по технологии рекомбинантной ДНК, выделяют из клеток бактерии Esherichia coli , в состав генетического аппарата которых введен ген, кодирующий белок Г-КСФ.

Человеческий гранулоцитарный колониестимулирующий фактор – гликопротеин – регулирует функционально активных нейтрофилов и их выход в кровь из костного мозга. Филграстим значительно увеличивает количество нейтрофилов в периферической крови уже в течение первых 24 часов после введения и одновременно приводит к некоторому увеличению количества моноцитов. Увеличение количества нейтрофилов при применении препарата в диапазоне рекомендуемых доз зависит от величины дозы. Их функциональные свойства нормальные или усиленные, о чем свидетельствуют результаты исследования хемотаксиса и фагоцитоза. После окончания лечения количество нейтрофилов в периферической крови снижается на 50% в течение 1-2 дней и до нормального уровня – в течение 1-7 дней.

Применение филграстима значительно уменьшает частоту, тяжесть и продолжительность нейтропении у больных после химиотерапии цитостатиками или миелоаблативной терапии с последующей пересадкой костного мозга. Применение филграстима, как первичное, так и после химиотерапии, активирует клетки-предшественники гемоцитов периферической крови (КПГПК). Эти аутологичные КПГПК можно забирать у больного и вводить ему после лечения цитостатиками в высоких дозах вместо пересадки костного мозга или как дополнение к ней. Введение КПГПК ускоряет восстановление кроветворения, уменьшает опасность геморрагических осложнений и потребность в переливании тромбоцитарной массы. У детей и взрослых с ТХН филграстим стабильно увеличивает количество нейтрофилов в периферической крови и снижает частоту инфекционных осложнений.

Фармакокинетика

Как при, так и при подкожном введении препарата наблюдается положительная линейная зависимость его концентрации в плазме крови от дозы. После подкожного введения рекомендуемых доз препарата концентрация в сыворотке крови превышает 10 нг / мл в течение 8-16 часов; объем распределения в крови составляет около 150 мл / кг.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Зарсио являются:

– Уменьшение продолжительности и тяжести нейтропении у пациентов, получающих интенсивную миелосупрессивную химиотерапию цитотоксическими препаратами по поводу злокачественных новообразований (за исключением хронического миелолейкоза и МДС) и уменьшение продолжительности нейтропении у больных, получающих высокодозной химиотерапии цитотоксическими препаратами с последующей аутологичной или аллогенной трансплантацией костного мозга .

– Безопасность и эффективность применения филграстима подобные у взрослых и детей, получающих химиотерапию цитотоксическими средствами.

Препарат Зарсио показан с целью мобилизации периферических стволовых клеток крови (ПСКК).

Длительное применение показано детям и взрослым с тяжелой врожденной, циклической или идиопатической нейтропенией и нейтропенией с абсолютным количеством нейтрофилов 5 × 10 9 / л. Больным, которые не получали интенсивной химиотерапии, проводить 1 сеанс лейкафереза. В отдельных случаях рекомендуется проводить дополнительные сеансы лейкафереза.

Мобилизация ПСКК у здоровых доноров перед аллогенной трансплантацией ПСКК.

Для мобилизации ПСКК перед аллогенной трансплантацией ПСКК для здоровых доноров рекомендуемая доза Зарсио составляет 1 млн ЕД / кг (10 мкг / кг) массы тела в сутки в течение 4-5 суток подряд. Лейкаферез проводить с 5 суток в случае необходимости продолжать до 6 суток с целью получения 4 × 10 6 CD34 + клеток / кг массы тела реципиента.

Перед инфузией препарат растворять в 20 мл 5% раствора глюкозы.

Длительная терапия для увеличения количества нейтрофилов и уменьшения частоты и продолжительности инфекционных осложнений у детей и взрослых с тяжелой наследственной, периодической или идиопатической нейтропенией (ТХН )

Рекомендуемая начальная доза – 1200000 ЕД / кг (12 мкг / кг) массы тела в сутки путем однократного введения препарата или мелкими дозами.

Идиопатическая и периодическая нейтропения

Рекомендуемая начальная доза – 0500000 ЕД / кг (5 мкг / кг) массы тела в сутки однократно или мелкими дозами.

Препарат Зарсио вводить ежедневно до достижения и стабильного превышения показателя количества нейтрофилов 1,5 × 10 9 / л. После достижения терапевтического эффекта определять минимальную эффективную дозу для поддержания этого уровня. Для поддержания необходимого количества нейтрофилов требуется длительное ежедневное введение препарата. Через 1-2 недели лечения начальную дозу можно удвоить или наполовину уменьшить в зависимости от эффективности терапии. В дальнейшем каждые 1-2 недели проводить индивидуальную коррекцию дозы для стабилизации среднего количества нейтрофилов в диапазоне от 1,5 × 10 9 / л до 10 × 10 9 / л. Больным с тяжелыми инфекциями можно применить схему с более быстрым увеличением дозы. Безопасность применения филграстима при длительном лечении больных дозами Зарсио , выше 2400000 ЕД (24 мкг / кг) в сутки, не установлена.

Снижение риска бактериальных инфекций и лечения устойчивой нейтропении у пациентов с развернутой стадией ВИЧ-инфекции

Восстановление числа нейтрофилов

Рекомендованная начальная доза препарата – 0100000 ЕД / кг (1 мкг / кг) массы тела в сутки с увеличением дозы до 0400000 ЕД (4 мкг / кг) массы тела в сутки путем однократного введения препарата до нормализации количества нейтрофилов (АКН> 2,0 × 10 9 / л).

Особые категории больных

Коррекция дозы не требуется пациентам с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью, так как ни фармакокинетические и фармакодинамические показатели оказались сходными с таковыми у здоровых добровольцев.

Особых рекомендаций по применению препарата Зарсио пациентам пожилого возраста нет.

Рекомендации перед применением

Перед применением препарата проводить визуальный контроль содержания предварительно заполненного шприца. Раствор должен быть прозрачным, без частиц. Кратковременное воздействие низких температур не влияет отрицательно на стабильность препарата. Препарат не содержит консервантов. Чтобы избежать микробной контаминации, следует учитывать, что препарат Зарсио в предварительно заполненном шприце предназначен только для однократного применения. При хранении и для амбулаторного использования, можно получить средство с холодильника и хранить при комнатной температуре (не выше 25 ° C) однократно в течение 72 часов. По прошествии этого времени не следует снова ставить в холодильник, а необходимо уничтожить.

Рекомендации по разведению препарата.

Препарат Зарсио можно вводить в разбавленном виде в 5% растворе глюкозы. Разведение в концентрации менее 0200000 ЕД / мл (2 мкг / мл) не рекомендуется . При разведении в концентрации 1500000 ЕД / мл (15 мкг / мл) необходимо дополнительно ввести человеческий альбумин до достижения концентрации 2 мг / мл. Например, для достижения объема раствора 20 мл и общей дозы Зарсио ® 30 млн ЕД (300 мкг / мл) необходимо дополнительное введение раствора альбумина в объеме 0,2 мл (20% раствор).

При разведении в растворе глюкозы препарат поглощается стеклом и другими материалами, используемыми для инфузии. Запрещено использовать раствор хлорида натрия для разведения препарата.

Предпочтительны участки тела для подкожного введения Зарсио показаны на рисунке:

Побочные действия

Частота возникновения побочных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, 50 × 10 9 / л), тромбоцитопения (концентрация тромбоцитов 70 × 10 9 / л.

Риск, связанный с повышением дозы химиотерапии.

Следует соблюдать особую осторожность при лечении больных со злокачественными новообразованиями, получающих высокие дозы цитостатиков, поскольку в этих случаях результативность лечения не установлена. Известно, что повышенные дозы химиопрепаратов проявляли более выраженной токсичностью, приводя к развитию сердечно-сосудистых, легочных, неврологических и дерматологических побочных реакций.

Монотерапия препаратом Зарсио не предотвращает развития тромбоцитопении и анемии, обусловленных миелосупрессивной химиотерапией. В случае применения более высоких доз химиопрепаратов (например полные дозы в соответствии с предназначенных схем) риск тяжелой тромбоцитопении и анемии повышается.

Рекомендуется регулярно контролировать такие показатели клинического анализа крови как гематокрит и количество тромбоцитов. Следует соблюдать особую осторожность при применении однокомпонентных или комбинированных химиотерапевтических препаратов, которые могут вызвать тяжелую тромбоцитопению.

При применении препарата Зарсио для мобилизации ПСКК было выявлено уменьшение степени тяжести и продолжительности тромбоцитопении, обусловленной миелосупрессивной или миелоаблативную химиотерапией.

Другие меры безопасности.

Эффективность препарата для больных со значительно сниженным количеством миелоидных клеток-предшественников не изучалось. Зарсио повышает количество нейтрофилов путем воздействия, прежде всего, на клетки-предшественники нейтрофилов. Поэтому у больных со сниженным количеством клеток-предшественников (например, в результате интенсивной лучевой терапии, химиотерапии или в результате инфильтрации костного мозга опухолевыми клетками) количество создаваемых нейтрофилов может быть снижена.

Читайте также:  Вивайра: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Иногда у больных, получавших высокодозной химиотерапии с последующей трансплантацией аутологичного костного мозга, отмечали сосудистые нарушения, например окклюзии вен и нарушение водного обмена.

Существуют данные по развитию реакции «трансплантат против хозяина» и летальных исходов у больных, получающих Г-КСФ после аллогенной трансплантации костного мозга.

Усиление гемопоэза в костном мозге в ответ на терапию ростовыми факторами ассоциируется с появлением преходящих патологических изменений, выявляемых при остеосцинтиграфии. Это следует учитывать при толковании диагностических изображений костей.

Мобилизация периферических стволовых клеток крови (ПСКК)

Нет ни одного рандомизированного сравнения двух рекомендуемых методов мобилизации (филграстим отдельно, или в сочетании с миелосупрессивной химиотерапией) в пределах одной популяции пациентов.

Предшествующее лечение цитотоксическими средствами

У больных, которым ранее проводили интенсивную миелосупрессивную терапию, на фоне применения препарата Зарсио ® для мобилизации ПСКК может не происходить увеличение количества ПСКК до рекомендуемого минимального уровня (≥2,0 × 10 6 CD34 + клеток / кг) или повышение скорости обновления тромбоцитов.

Некоторые цитотоксические средства проявляют особую токсичность относительно клеток-предшественников гемопоэза и негативно влияют на их мобилизацию. Длительное применение препаратов мелфалан, карбоплатин или кармустин (BCNU) перед мобилизацией клеток-предшественников может привести к ухудшению результатов. Однако одновременное применение мелфалана, карбоплатина или BCNU с филграстимом эффективно при мобилизации ПСКК. Если планируется трансплантация ПСКК, рекомендуется провести мобилизацию стволовых клеток на ранней стадии лечения больного. Особое внимание следует обратить на количество клеток-предшественников, активированных у таких больных до применения препаратов химиотерапии в высоких дозах. Если результаты мобилизации в соответствии с вышеприведенным критериям, следует рассмотреть применение альтернативных методов лечения, не требующие использования клеток-предшественников.

Оценка количества мобилизованных периферических стволовых клеток крови

При проведении оценки количества ПСКК, мобилизованных у больных, получивших терапию с применением филграстима, особое внимание следует уделять метода количественного определения. Результаты проточного цитометрического анализа количества CD34 + клеток значительно отличаются в зависимости от примененной методологии определения, следовательно, следует с осторожностью относиться к результатам определения их количества, полученных в других лабораториях.

Результаты статистического анализа взаимосвязи количества введенных CD34 + клеток и скорости нормализации количества тромбоцитов после проведения химиотерапии с применением высоких доз химиопрепаратов свидетельствуют о сложной, но постоянную зависимость. Рекомендации о необходимости обеспечения минимального содержания на уровне ≥ 2,0 × 10 6 CD34 + клеток / кг основываются на опубликованных данных об опыте адекватного восстановления гематологических показателей. При уровне, превышающем минимальный рекомендуемый, наблюдается быстрая нормализация, при уровне ниже рекомендуемого, – длительнее.

Особые меры безопасности для здоровых доноров, которые проходят мобилизацию ПСКК

Мобилизация ПСКК здоровых доноров влияет на состояние их здоровья и применяется исключительно для получения аллогенных стволовых клеток для трансплантации.

Доноры, которым проводят мобилизацию ПСКК для трансплантации, должны соответствовать стандартным требованиям по клиническим показаниям и результатам лабораторных анализо

Зарсио

Зарсио

раствор 30 млн. ЕД/0,5 мл 0.5 мл

Зарсио

раствор 48 млн. ЕД/0,5 мл 0.5 мл

IDT Biologika [Ай Ди Ти Биологика]

Зарсио

раствор 48 млн. ЕД/0,5 мл 5 шт.

Инструкция по применению

Немного фактов

Снижение уровня концентрации нейтрофильных лейкоцитов вызывает нарушение защитной функции организма. Повышается вероятность роста различных патогенных микроорганизмов. В норме количество клеток белой крови должно составлять 1500/1 мкл. В зависимости от стадии отклонения различают несколько степеней нейтропении. Острая тяжелая форма представляет серьезную опасность для жизни.

Для нормализации показателя нейтрофильных гранулоцитов потребуется комплексное лечение. Врачи, как правило, проводят диагностику всего организма, ведь успешность терапии зависит от устранения причин нарушения. Обязательно назначают препараты для укрепления иммунитета пациента, по возможности ограждают от заражения инфекционными заболеваниями. На ранних стадиях больной может проходить лечение в домашних условиях, но при появлении первых признаков заражения, к примеру, высокой температуры тела, понадобится круглосуточное наблюдение в условиях стационара.

Лечение фармакологическими препаратами предполагает использование глюкокортикостероидов, антибиотиков и других медикаментов. Зарсио – одно из самых эффективных иммуномодуляторов. Помогает сократить частоту и продолжительность разных форм нейтропении. Назначают медикамент и после курса цитотоксической химиотерапии. Использование препарата повышает концентрацию моноцитов, а также нейтрофилов всего за сутки.

Фармакодинамика

Зарсио содержит высокоочищенный белок также известный как филграстим. В состав входит более 150 аминокислот. Отвечает за высвобождение группы клеток белой крови из основного органа кроветворной системы (костного мозга) и регулирует их выработку.

Клинические исследования подтвердили также незначительный рост базофилов и эозинофилов. Но рост клеток тесно связан с дозировкой и продолжительностью терапии. По завершении лечения численность нейтрофилов в течение одной недели возвращается к исходному значению.

Активное действующее вещество во время прохождения цитотоксической химиотерапии снижает продолжительность и частоту проявления нейтропении, а также избавляет от необходимости использовать антибактериальные препараты в больших количествах. Введение Зарсио предотвращает лечение в стационаре у пациентов после курса химиотерапии и трансплантации костного мозга.

Медикамент способствует восстановлению кроветворения, останавливает развитие гематологических заболеваний вследствие резкого снижения количества тромбоцитов. Может использоваться для лечения взрослых, детей с диагнозом нейтропения (идиопатическая или периодическая). Доказана эффективность препарата по снижению осложнений, в том числе и инфекционных. Терапия пациентов с ВИЧ инфекцией не дает упасть количеству гранулоцитов до критического значения.

Фармакокинетика

Зарсио подходит для внутривенного и подкожного введения. Лекарственный мониторинг выявил повышение концентрации действующего вещества в среднем через 12 часов после использования препарата. Скорость выведения зависит от назначенной дозировки. Лекарство покидает организм, что вызывает снижение уровня нейтрофилов.

Зарсио не накапливается в организме. Отсутствие эффекта кумуляции доказали исследования у пациентов, которым длительное время (больше 25 дней) вводили препарат.

Форма выпуска, составляющие компоненты

Зарсио выпускают в форме бесцветной стерильной жидкости. Раствор может иметь легкий желтоватый отлив. Такое изменение внешнего вида считается нормой и не свидетельствует о непригодности препарата.

Объем одного шприца составляет 500 мл. Медицинский инструмент помещен в блистер и картонную упаковку. В состав входит активное вещество (филграстим), а также дополнительные компоненты, такие как сорбитол, гидроксид натрия, вода для инъекций и глутаминовая кислота.

Показания к применению

Зарсио проявляет эффективность в следующих случаях:

  • При повышении риска возникновения тяжелой формы нейтропении – во время проведения химиотерапии для избавления от злокачественных новообразований. Не используют медикамент при подозрении на первичное поражение костного мозга, а также при хронической форме миелоидного лейкоза.
  • Для мобилизации периферических стволовых клеток.
  • Помогает стабилизировать состояние с критически низким уровнем нейтрофилов при наследственной форме нейтропении наследственного генеза или без установленной причины.
  • Медикамент также выписывают при росте числа группы лейкоцитов. Лечение поможет снизить продолжительность и частоту возможных нежелательных реакций организма, особенно инфекционные осложнения.
  • В качестве профилактики для предотвращения развития бактериальной инфекции у пациентов с развернутой стадией ВИЧ, в том числе, если другие методы терапии не дают результат.

Побочные эффекты

Высокая концентрация активного действующего компонента вызывает нежелательные реакции со стороны различных систем организма:

  • Иммунная система может среагировать на введение филграстима сыпью, зудом, одышкой, резким снижением давления, ангионевротическим отеком.
  • Известны случаи резкого снижения уровня гемоглобина и тромбоцитов. Также со стороны органов кроветворения может в редких случаях произойти разрыв паренхиматозного органа брюшной полости (селезенки).
  • Нервная система отзывается сильными головными болями.
  • Сосудистые нарушения, низкое артериальное давления, а также сужение просвета мелких вен печени проявляется в результате сбоя в работе сердечно-сосудистой системы.
  • Возможны и нарушения со стороны органов дыхания. Зафиксированы клинические случаи кровохарканья, носового кровотечения, отека легких, гипоксемии и одышки.
  • В желудочно-кишечном тракте Зарсио вызывает обратимые расстройства в виде гепатомегалии, диареи, повышенной активности фермента лактатдегидрогеназа. Может возникнуть слабость мышц и реакция в месте введения раствора.
  • Сыпь, васкулит и дерматоз фибриллярного типа – такие симптомы отрицательной реакции кожи и придатков на лечение Зарсио. Клинически подтверждены случаи усугубления артрита, а также остеопороза.

Противопоказания

В состав препарата входит шестиатомный спирт Глюцит, поэтому лекарство нельзя использовать пациентам с наследственной формой непереносимости фруктозы. Также может навредить Зарсио при детском генетическом детерминированном агранулоцитозе и аутоиммунной нейтропенией.

Не назначают медикамент при одновременном проведении химио- и лучевой терапии, новорожденным пациентам, а также для повышения дозировки химиопрепаратов сверх нормы. К явным противопоказаниям, как указано в инструкции, относится и повышенная чувствительность к одному из составляющих, хроническая почечная недостаточность в терминальной стадии. Под наблюдением врача проходит лечение препаратом при хронической форме миелолейкоза, инфильтративном поражении легких.

Правила хранения препарата

Храниться раствор должен в темном помещении. Очень важно соблюдать правильный температурный режим в диапазоне от +2 до +8 градусов. В таком случае использовать шприц можно в течение двух с половиной лет от даты производства.

Ограничения по применению в период беременности и лактации

Клинически подтвержденные сведения о влиянии активного действующего вещества на организм беременной женщины и плода отсутствуют. Во время испытаний на животных Зарсио не проявлял тератогенное свойство, но в то же время зафиксировано большое количество выкидышей.

Аномалии в развитии не выявлены. Поэтому в период вынашивания ребенка обязательно сопоставляют риск и пользу терапевтической эффективности препарата. Нет подтвержденной информации о проникновении медикамента в грудное молоко, по этой причине на период лечения нужно остановить кормление.

Особенность применения

Схема введения и дозировка, согласно инструкции, определяется по индивидуальным показаниям. Самостоятельно принимать препарат запрещено. Если Заосил назначен при химиотерапии цитотоксического типа, в течение суток суммарное количество медикамента не должно превышать полмиллиона единиц на один килограмм массы тела.

Применяется до полного восстановления нормального значения гранулоцитарных лейкоцитов. Дозировку нужно увеличить в два раза при мобилизации стволовых кроветворных клеток периферической крови. Но в таком случае длительность лечения не должна превышать одну неделю.

Лечение врожденной формы нейтропении происходит, как правило, дробными дозами. Выписывают 1,2 млн. единиц на один килограмм массы тела. ВИЧ-инфицированным назначают в первые дни лечения минимальную дозировку – всего 0,1 млн. единиц в расчете на один кг веса. По решению врача, количество препарата могут увеличить в 4 раза.

Влияние спиртных напитков

В инструкции по применению нет данных о возможном влиянии алкоголя, но Зарсио выписывают пациентам с иммунодефицитом. В таком случае систематическое употребление этанола может снизить эффективность препарата или полностью нейтрализовать его действие.

Лекарственное взаимодействие

Запрещено использовать препарат в сочетании с фторурацилом. Такая комбинация только усилит тяжесть нейтропении. Доказана несовместимость Зарсио и хлорида натрия. Поэтому раствор нельзя использовать для смешивания. Также не рекомендуется применять лекарство одновременно с литием и миелосупрессивными химиопрепаратами.

Передозировка

Сведения о передозировке медикаментом отсутствуют.

Аналоги

Существует несколько препаратов со схожими свойствами. По решению специалиста, Зарсио могут заменить следующими медикаментами – Граногеном, Грасальвой, Нейтростимом, Теваграстимом.

Условия реализации

Приобрести Зарсио можно только по назначению врача.

Старейшая интернет-аптека в России. Работаем для вас eжедневно с 2000 года.

Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.

Зарсио: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Данное лекарственное средство входит в группу колониестимулирующих факторов.

Филграстим – основной активный компонент препарата, является рекомбинантным человеческим гранулоцитарным колониестимулирующим фактором. Получается данное вещество по той же технологии, что и рекомбинантная дезоксирибуноклеиновая кислота, которая выделяется из бактериальных клеток «эшерихия коли».

Филграстим обладает свойством эффективно и быстро повышать количество нейтрофилов в крови организма человека. Заметный (дозозависимый) эффект заметен уже спустя 24 часа после первого введения препарата. Способен снижать нейтропению в том числе после проведения химиотерапии при лечении онкологических заболеваний.

Введение данного препарата способствует ускорению восстановления системы кроветворения, что снижает вероятность возникновения осложнений геморрагического характера, и, как следствие – потребности в переливании крови.

В целом ускоряет нормализацию состава крови, устраняет потребность контроля содержания тромбоцитов в крови, обладает другими полезными свойствами.

Состав и форма выпуска

Основное активное вещество: филграстим.

Входящие в состав препарата вспомогательные вещества: глутаминовая кислота, сорбит, полисорбат, вода для инъекций.

Производится в форме инъекционного раствора, который находится в уже заправленном шприце или во флаконе объемом 0,5 мл. В данном объеме содержится 300 мкг филграстима (30 млн МЕ – медицинских единиц) или 480 мкг (48 млн МЕ).

Показания

Данный лекарственный препарат применяется для лечения нейтропении. В частности, эффективен для:

– сокращения продолжительности нейтропении и уменьшения частоты фебрильной нейтропении у больных, получающих цитотоксическую химиотерапию при лечении рака (кроме хронического миелолейкоза и МДС);

– сокращения длительности нейтропении у больных, получающих миелоаблативную терапию с последующей трансплантацией костного мозга;

– мобилизации периферических стволовых клеток крови у пациентов;

– длительной терапия для увеличения количества нейтрофилов и уменьшения частоты и длительности инфекционных осложнений у детей и взрослых с тяжелой хронической врожденной, периодической или идиопатической нейтропенией;

Читайте также:  Равел: инструкция по применению, отзывы, аналоги

– снижения риска бактериальных инфекций при стойкой нейтропении у пациентов с ВИЧ в активной фазе;

– мобилизации периферических стволовых клеток крови (ПСКК) у здоровых доноров для аллогенной трансплантации ПСКК.

Противопоказания

Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.

Также противопоказан при:

– хроническом миелолейкозе и миелодиспластическом синдроме;

– тяжелой врожденной нейтропении (синдроме Костмана) с цитогенетическими нарушениями.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данный препарат не применяют при лечении беременных женщин.

Если необходимо производить прием препарата в период грудного кормления, то на время лечения лактацию следует приостановить.

Способ применения и дозы

Препарат вводится в виде инъекций или инфузий – подкожных, внутривенных (внутривенно – только в разведенном виде). Препарат вводят ежедневно в одно и то же время суток, до нормализации кол-ва нейтрофилов в крови. Разведение производится исключительно при помощи глюкозы (декстрозы) – 5%. Точные дозировки, пропорции разведения и длительность лечения определяются лечащим врачом в индивидуальном порядке.

– при лечении больных с онкозаболеваниями – 5 мкг на 1 кг массы тела в сутки (более эффективно вводить подкожно), обычно 14-38 суток;

– при лечении больных, получающих миелоаблативную терапию, через 24 часа после трансплантации костного мозга – по 10 мкг на 1 кг тела в сутки (более эффективно вводить в виде инфузии). Доза может корректироваться;

– при самостоятельной терапии с целью мобилизации периферических стволовых клеток крови (ПСКК) – по 10 мкг на 1 кг веса (в форме инфузии), обычно 5-7 дней;

– при лечении после химиотерапии с целью мобилизации (ПСКК) – по 5 мкг на 1 кг в сутки, (вводится подкожно);

– при тяжелой хронической нейтропении – по 12 мкг на 1 кг веса пациента, (до нескольких раз в сутки);

– идиопатической/периодической нейтропении – по 5 мкг на 1 кг веса пациента;

– при лечении ВИЧ-инфицированных – начальная доза 1 мкг/1 кг, которая повышается до 4 мкг/1 кг;

– при мобилизации ПСКК перед трансплантацией ПСКК – по 10 мкг/1 кг, 4-5 дней.

После достижения нормализации уровня нейтрофилов в крови рекомендованная поддерживающая доза – 300 мкг в сутки, вне зависимости от веса тела.

Передозировка

Передозировка на данный момент не зафиксирована.

Побочные эффекты

Возможные побочные эффекты (часто – преходящи), такие как:

– миалгия, боль в костях, ревматоидный артрит;

– дизурия, тошнота, рвота, алопеция, диарея, запоры, слабость, анорексия, кашель, сыпь, боли в груди и горле,

– изменения в составе крови;

– снижение артериального давления;

– инфильтраты в легких, легочная недостаточность;

– аллергические, анафилактические реакции (проявляются при первом введении);

– заболевания селезенки (увеличение), вплоть до разрыва;

Условия и сроки хранения

Срок годности – до 3 лет.

Температура хранения не должна быть менее 2 или более 8°С.

Зарсио

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Зарсио имеет широкий спектр применения. Зачастую он используется для сокращения продолжительности нейтропении и частоты фебрильной нейтропении у больных, которые получили цитотоксическую химиотерапию.

Код по АТХ

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Показания к применению Зарсио

Показания к применению Зарсио в основном заключаются в применении препарата во время использования химиотерапии по поводу злокачественного новообразования. Исключение в данном случае составляют миелолейкозы и миелодисплатические синдромы.

Применяется средство и при сокращении продолжительности нейтропении у больных, которые получили миелоаблативную терапию с дальнейшей трансплантацией костного мозга. Используется лекарство и при мобилизации периферических стволовых клеток также и при миелосупрессивной терапии.

Широко применяется при наследственной периодической или идиопатической нейтропении у детей и взрослых. Причем если абсолютно число нейтрофилов составляет 0.5 × 10 9 /л и менее.

Длительное лечение медикаментам показано и при увеличении числа нейтрофилов для снижения частоты и продолжительности возникновения нежелательных эффектов. В особенности, если все это связано с инфекционными осложнениями.

Применяют лекарство и в качестве профилактики бактериальных инфекций и лечении стойкой нейтропении. Особенно у тех пациентов, у которых наблюдается развернутая стадия ВИЧ-инфекции, если другие способны лечения не дают необходимого эффекта. Зарсио имеет широкий спектр применения.

[1], [2], [3]

Форма выпуска

Форма выпуска медикамента – раствор для внутривенного и подкожного введения. Средство бесцветное или с легким желтоватым оттенком. Обычно оно прозрачное, но может несколько менять свой внешний вид. Незначительные отклонения считаются нормой.

В одном шприце содержится 500 мл препарата. Основным действующим веществом является филграстим. Вспомогательные компоненты это глутаминовая кислота, сорбитол, полисорбат, вода и натрий гидроксид.

Продается препарата в блистерах, которые размещены в карточных пачках. В одном шприце содержится 0,5 мл активного вещества. Стекло «сосуда» бесцветное, что позволяет убедиться в количестве содержимого и увидеть его внешние данные.

Выпускается средство исключительно в виде раствора. Никакой другой «расфасовки» не существует. Данное лекарство имеет широкий спектр использования. Поэтому его эффективнее применять в виде раствора, который вводиться внутривенно или подкожно. Зарсио хорошее средство, в борьбе с неблагоприятными последствиями химиотерапии.

[4], [5]

Фармакодинамика

Фармакодинамика препарата – активным веществом является филграстим. Он относится к числу высокоочищенных негликозилированных белков, который состоят из 175 аминокислот. Вырабатывается компонента штаммом К12 Escherichia coli.

В геном его посредствам генной инженерии вводиться ген гранулоцитарного колониестимулирующего фактора (Г-КСФ) человека. Он способен регулировать продукцию и высвобождать нейтрофилы из костного мозга в периферическую кровь. Применения данного активного вещества может сопровождаться значительным увеличением числа нейтрофилов в сосудистом русле в течение 24 часов.

В некоторых случаях возможно увеличение числа эозинофилов и базофилов. Правда такое явление может присутствовать и до начала лечения данным медикаментом. Повышение числа нейтрофилов носит дозозависимый характер. Высвобождающиеся нейтрофилы имеют повышенную или нормальную функциональную активность. Это было подтверждено не один раз на основании проведенных тестов. После того, как терапия препаратом будет прекращена, число нейтрофилов уменьшается на 50% за пару дней. К нормальному значению этот показатель возвращается в течение недели.

Пациенты, принимающие филграстим, наблюдают снижение частоты выраженности и продолжительности нейтропении и фебрильной нейтропении. Это позволяет им применять антибиотики в умеренных дозах. Кроме того, снижается необходимость, находится в стационаре длительное время. После миелоаблативной терапии частота повышения температуры не снижалась.

Использование лекарства в монотерапии способно мобилизовать выход гемопоэтических стволовых клеток в периферический кровоток. Применение ПСКК, которые были мобилизованы с помощью Зарсио, способно ускорять восстановление кроветворения. Кроме того, наблюдается уменьшение выраженности и продолжительности тромбоцитопению. Возможно снижение риска геморрагических осложнений и потребность в переливании тромоцитарной массы после проведении миелоаблативной или миелосупрессивной терапии.

Использование лекарства у детей и взрослых, обладающих тяжелой врожденной нейтропенией способно стимулировать устойчивое увеличение числа активных нейтрофилов в периферической крови. Наблюдается и снижение частоты инфекционных и прочих осложнений. Применение медикамента Зарсио позволяет поддерживать число нейтрофилов в пределах допустимых норм.

[6], [7], [8], [9], [10]

Фармакокинетика

Фармакокинетика медикамента – распределение осуществляется в системном кровотоке. Повышенная концентрация активного вещества в плазме крови при внутривенном и подкожном введении достигается в течение 8-16 часов.

Была отмечена также и прямая линейная зависимость, которая наблюдается между введенной дозой филграстима и его концентрацией в плазме крови. Говорить о точных цифрах в этом случае бессмысленно. Многое зависит от ранее назначенной дозировки.

Что касается процесса выведения, то он не имеет особой линейной зависимости. Скорость данного явления зависит от дозировка лекарства. В основном лекарство выводится с участием нейтрофилов. Скорость выведения при повторном приеме медикамента растет до тех пор, пока число повышается число нейтрофилов.

Длительное применение Зарсио, которое составляло 28 дней, не сопровождалось кумуляцией. Даже у тех пациентов, которые перенесли трансплантацию костного мозга. Кроме того, она имела допустимые значения T1/2.

[11], [12], [13], [14], [15], [16]

Использование Зарсио во время беременности

Использование Зарсио во время беременности ограничено. Особых данных касательно применения данного лекарства не было получено. Но, несмотря на это, есть указания, которые свидетельствуют о возможном прохождении филграстима через плацентарный барьер.

Были проведены исследования на животных, в ходе которых использование филграстима не приводило к тератогенным воздействиям. Зарегистрировано большое количество выкидышей, но при этом аномалий развития плода не наблюдалось.

При необходимости использования лекарства девушкам в положении, нужно реально оценивать критерий польза-риск. Ведь не всегда ожидаемый терапевтический эффект для матери, может положительно сказаться на развитие малыша.

Нет данных и касательно проникновении лекарства в грудное молоко. Поэтому если есть необходимость использования средство во время кормления грудью, то последнее занятие стоит прекратить. В любом случае можно найти альтернативный путь решения данной проблемы. Во многих случаях рекомендуется прекратить использование Зарсио.

Противопоказания

Противопоказания к применению Зарсио имеются, даже более того их довольно много. Первым делом стоит исключить прием лекарства лицам, страдающим наследственной непереносимостью фруктозы. Потому что в составе лекарства содержится сорбитол.

Если у человека тяжелая наследственная нейтропения, сопровождающаяся цитогенетическими нарушениями применять лекарство не стоит. Средство не должно применяться для увеличения доз цитотоксических химиотерапевтических препаратов, которые превышают норму.

При одновременном применении лучевой или химиотерапии вместе с цитотоксической. Стадия хронической почечной недостаточности также находится под запретом. Новорожденным использовать лекарство ни в коем случае нельзя. Естественно, риск составляют люди с повышенной чувствительностью к препарату или же его основным компонентам.

С осторожностью применяется лекарство при миелодипластическом синдроме, хроническом миелолейкозе и вторичном остром миелобластном лейкозе. Особый риск есть и у людей со значительно сниженным количеством миелоидных клеток – предшественников. В любом случае использовать Зарсио можно только лишь после консультации врача.

Побочные действия Зарсио

Побочные действия Зарсио связаны с высоким содержанием активного компонента. Со стороны иммунной системы могут быть проявлены анафилактические реакции, крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек, понижение давления и одышка.

Органы кроветворения также способны негативно отреагировать на прием лекарства. Так, проявляется это в виде анемии и транзиторной тромбоцитопении. Довольно часто можно заметить тромбоцитопению и спленомегалию. В крайне редких случаях происходит разрыв селезенки

Со стороны нервной системы возможно появление головных болей. Сердечнососудистая система тоже может негативно отреагировать. В этом случае появляется снижение артериального давления, сосудистые нарушения и в крайне редких случаях вено-окклюзионная болезнь.

Органы дыхания: носовое кровотечение, редко отек легких, инфильтраты в легких и кровохарканье. Возможна одышка, появление легочного кровотечения и гипоксемия.

Со стороны кожи и ее придатков, зачастую это васкулит и сыпь. В редких случаях фебрильный дерматоз. Костно-мышечная система: довольно часто проявляет себя в виде болевого синдрома в суставах и мышцах. Возможны и серьезные последствия, такие как остеопороз и обострение ревматоидного артрита.

Пищеварительная система проявляется себя часто в виде диареи и гепатомегалии. Со стороны лабораторных показателей не исключено обратимое повышение активности ЩФ и ЛДГ. В некоторых случаях Зарсио вызывает резкую утомляемость и непосредственно реакции в местах введения препарата.

[17], [18], [19]

Способ применения и дозы

Способ применения и дозы Зарсио зависит от состояния человека. терапия медикаментом производится при взаимодействии с врачами онкологического центра. Использовать этот препарат могут только лишь те люди, которые имеют опыт работы с ним. Поэтому самостоятельно принимать средство нельзя.

При цитотоксической химиотерапии суточная доза лекарства не должна превышать 0,5 млн. ЕД/кг массы тела. Первый раз препарат вводится не ранее чем через 24 часа после перенесенной химиотерапии. Применяется он до тех пор (ежедневно), пока число нейтрофилов не придет в норму. Продолжительность лечения не превышает 14 дней. В крайне сложных случаях она повышается до 38 суток. Увеличение нейтрофилов обычно наблюдается уже на второй день после начала использования лекарства. Пациенты, которые получают миелоаблативную терапию, начинают прием лекарства с 1 млн. ЕД/кг массы тела. Первая доза вводится через 24 часа после химиотерапии и не позже заданного времени после трансплантации костного мозга. Корректировка дозы осуществляется в индивидуальном порядке. Вводится препарат на протяжении 30 минут.

При мобилизации периферических стволовых клеток крови нужно применять по 1 млн. ЕД/кг массы тела. Препарат используется на протяжении 5-7 дней. В некоторых случаях требуется дополнительное проведение одного сеанса лейкафереза. Рекомендуемая доза препарата составляет 0.5 млн. ЕД/кг. Начиная с первого дня приема лекарства и заканчивая последним, до тех пор, пока уровень нейтрофилов не достигнет допустимого значения. Может вводиться в качестве длительной инфузии на протяжении 24 часов.

Читайте также:  Рисполепт конста: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При тяжелой хронической нейтропении которые носит врожденный характер, стоит принимать по 1.2 млн. ЕД/кг. Производится это однократно или дробными дозами. При идиопатической или периодической нейтропении нужно использовать по 0.5 млн. ЕД/кг. Через 1-2 недели доза может быть увеличена.

ВИЧ-инфекция. Рекомендуемая начальная доза составляет 0.1 млн. ЕД/кг. В последствие она может увеличивать до 0.4 млн. ЕД/кг. В редких случаях она достигает показателя в 1 млн. ЕД/кг. В качестве поддерживающего эффекта нужно принимать по 0.3 мг/сут 2-3 раза в неделю. Со временем возможно корректирование дозы Зарсио.

[20], [21]

Передозировка

Передозировка Зарсио медикаментом не наблюдалась. Дело в том, что он применяется только лишь под руководством врача. Поэтому самостоятельно человек никак не может повлиять на введение данного медикамента. Исходя из чего, случаев передозировки и не было.

Естественно, исключать этот момент не стоит. Ведь ситуации бывают разные. Так, неправильно рассчитанная доза может привести к большой концентрации медикамента в плазме крови человека. Это способно негативно сказаться на самочувствии пациента.

Это свидетельствует о том, что принимать препарат самостоятельно нельзя. Доза напрямую зависит от состояния человека и его заболевания. Медикамент имеет широкий спектр действия и применятся во многих случаях. Поэтому корректировка дозы является индивидуальной.

Если соблюдать основные правила приема средства и не превышать допустимую дозу, то никакой передозировки и быть не может. Зарсио это мощный препарат, который стоит использовать с осторожностью, ведь нанести вред гораздо проще, нежели устранить его последствия.

[22], [23], [24], [25]

Взаимодействия с другими препаратами

Взаимодействия с другими препаратами возможно, но проводится это должно под руководством врача. Так, безопасность и эффективность введения медикамента в тот же день, как была проведена химиотерапия, не установлены.

Быстро делящиеся миелоидные клетки очень чувствительны к миелосупрессивной цитотоксической химиотерапии, поэтому назначать Зарсио в интервале за 24 часа дл или после использования их не рекомендуется. Тяжесть нейтропении может усиливать при одновременном назначении препарата вместе с фторурацилом.

Не исключено взаимодействие медикамента с другими гемопоэтическими факторама роста и цитокинами. Необходимо учитывать тот факт, что литий стимулирует высвобождение нейтрофилов. Все это способно усилить действие медикамента Зарсио. Такое воздействие возможно при комплексном назначении препарата. Никаких исследований касательно этого проведено не было.

Есть большой риск несовместимости медикамента вместе с 0,9% раствором натрия хлорида. Поэтому применять Зарсио в этом случае не рекомендуется.

[26], [27], [28], [29]

Условия хранения

Условия хранения Зарсио играют большую роль. Но, в связи с тем, что медикамент используется исключительно в медицинских учреждениях, беспокоиться по этому поводу в домашних условиях не стоит.

Но, несмотря на это, стоит соблюдать определенные правила. Температура хранения средства не должна превышать 25 градусов это общепринятая норма. Хранить Зарсио в холодильнике и тем более замораживать его нельзя.

Следить нужно и за влажностью, она играет немалую роль во всем процессе хранения. Желательно выделить для медикамента сухое место, куда не будут проникать прямые солнечные лучи.

В медицинском учреждении дети не смогут проникнуть в препарату, а вот в домашних условиях вполне. Поэтому нужно оградить доступ к медикаменту. Ведь использование его детьми недопустимо в большинстве случаев и требует определенной дозировки.

Обращать внимание нужно и на внешний вид препарата. Раствор не должен менять свой цвет и запах. Если это произошло, то, скорее всего не соблюдались определенные условия хранения Зарсио.

Срок годности

Срок годности важен, но только лишь в том случае если условия хранения правильно соблюдаются. Важно создать определенный температурный режим. Желательно чтобы он не превышал допустимых 25 градусов. Отклонение от нормы возможно, но не значительное.

Большую роль играет и влажность, ведь она может отрицательно влиять на основные качества медикамента. После открытия «флакона» нужно использовать средство немедленно. Хранить раствор в открытом виде нельзя. Помещать его в холодильник или поддавать заморозке тем более. Это не тот медикамент, который стоит хранить в подобных условиях. Желательно огородить его и от прямых солнечных лучей, что является немаловажным критерием.

Обратить внимание стоит на внешний вид средства. Цвет и запах не должны отличаться от нормы. В противном случае принимать медикамент нельзя. Большую роль играют условия хранения, ведь именно от них зависит срок годности, который составляет 2-3 года. По истечении заданного времени применять Зарсио не рекомендуется.

[30], [31], [32], [33]

Зарсио

Цена на Зарсио

Форма выпуска: р-р д/ин. и инф. шприц 0,96мг/мл 0,5мл

Дозировка: 0,96 мг

Производитель: САНДОЗ ГМБХ-ТЕХОПС

Форма выпуска: р-р д/ин. и инф. шприц 0,6мг/мл 0,5мл

Дозировка: 0,6 мг

Производитель: САНДОЗ ГМБХ-ТЕХОПС

Форма выпуска: р-р д/ин. и инф. шприц 0,6мг/мл 0,5мл

Дозировка: 0,6 мг

Производитель: САНДОЗ ГМБХ-ТЕХОПС

Состав и форма выпуска:

Состав:

  • действующее вещество: филграстим (рекомбинантный человеческий гранулоцитарный колониестимулирующий фактор);
  • 1 мл 60 млн ЕД (600 мкг) или 96 млн ЕД (960 мкг) филграстиму;
  • предварительно заполненный шприц (шприц-доза) содержит 30 млн ЕД (300 мкг) или 48 млн ЕД (480 мкг) филграстиму в 0,5 мл;
  • вспомогательные вещества: кислота глутаминовая, сорбит (Е 420), полисорбат 80, вода для инъекций.

Форма выпуска:

Раствор для инъекций или инфузий (по 0,5 мл раствора в предварительно заполненном шприце из прозрачного бесцветного стекла, оснащенного поршнем с серым резиновым уплотнителем, инъекционной иглой, серым резиновым защитным колпачком, внешним колпачком из полипропилена и защитным устройством для предотвращения повреждения иглой после применения, в блистерной упаковке. По 1 или 5 блистерных упаковок в картонной коробке).

Основные физико-химические свойства:

Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика

Человеческий гранулоцитарный колониестимулирующий фактор – гликопротеин – регулирует функционально активных нейтрофилов и их выход в кровь из костного мозга. Филграстим значительно увеличивает число нейтрофилов в периферической крови уже в течение первых 24 часов после введения и одновременно приводит к некоторому увеличению числа моноцитов. Увеличение количества нейтрофилов при применении препарата в диапазоне рекомендуемых доз зависит от дозы. Их функциональные свойства нормальные или усиленные, о чем свидетельствуют результаты исследования хемотаксиса и фагоцитоза. По окончании лечения число нейтрофилов в периферической крови снижается на 50% в течение 1 – 2 дней и до нормального уровня – в течение 1 – 7 дней.

Применение филграстима значительно уменьшает частоту, тяжесть и продолжительность нейтропении у больных после химиотерапии цитостатиками или миелоаблативной терапии с последующей пересадкой костного мозга. Применение филграстима, как первичное, так и после химиотерапии, активирует клетки-предшественники гемоцитов периферической крови (КПГПК). Эти аутологичные КПГПК можно забирать у больного и вводить ему после лечения цитостатиками в высоких дозах вместо пересадки костного мозга или как дополнение к ней. Введение КПГПК ускоряет восстановление кроветворения, уменьшает опасность геморрагических осложнений и потребность в переливании тромбоцитарной массы. У детей и взрослых с ТХН филграстим стабильно увеличивает число нейтрофилов в периферической крови и снижает частоту инфекционных осложнений.

Фармакокинетика

Как при, так и при подкожном введении препарата наблюдается положительная линейная зависимость его концентрации в плазме крови от дозы. После подкожного введения рекомендуемых доз препарата концентрация в сыворотке крови превышает 10 нг / мл в течение 8-16 часов; объем распределения в крови составляет около 150 мл / кг. Как после подкожного, так и после введения элиминация препарата из организма соответствует кинетике 1-го порядка. Среднее значение периода полувыведения филграстима из сыворотки крови составляет около 3,5 часа, а скорость клиренса составляет около 0,6 мл / мин на 1 кг. Непрерывное введение путем инфузии в течение 28 дней больным, выздоравливают после аутологичной пересадки костного мозга не сопровождалось признаками кумуляции и увеличения периода полувыведения препарата.

Показания к применению:

Уменьшение продолжительности и тяжести нейтропении у пациентов, получающих интенсивную миелосупрессивную химиотерапию цитотоксическими препаратами по поводу злокачественных новообразований (за исключением хронического миелолейкоза и МДС) и уменьшения продолжительности нейтропении у больных, получающих высокодозной химиотерапии цитотоксическими препаратами с последующей аутологичной или аллогенной трансплантацией костного мозга .

Безопасность и эффективность применения филграстима подобные у взрослых и детей, получающих химиотерапию цитотоксическими средствами.

  • препарат показан с целью мобилизации периферических стволовых клеток крови (ПСКК);
  • длительное применение показано детям и взрослым с тяжелой врожденной, циклической или идиопатической нейтропенией и нейтропенией с абсолютным числом нейтрофилов 9 / л с целью увеличения числа нейтрофилов и уменьшения частоты инфекций;
  • лечение устойчивой нейтропении (абсолютное количество нейтрофилов ≤1,0 × 10 9 / л) у пациентов с развернутой стадией ВИЧ-инфекции для снижения риска бактериальных инфекций, когда другие методы лечения нейтропении неуместны.

Противопоказания:

  • повышенная чувствительность к филграстиму, колониестимулирующий фактор, Escherichia coli или к любым вспомогательных веществ;
  • тяжелая наследственная нейтропения (синдром Костмана) с цитогенетическими нарушениями и аутоиммунная нейтропения;
  • терминальная стадия хронической почечной недостаточности (ХПН);
  • хронический миелолейкоз и миелодиспластический синдром.

Способ применения и дозы:

Терапию Зарсио можно проводить в лечебных учреждениях, где есть необходимое диагностическое оборудование. Врачи должны иметь опыт применения лекарственных средств, содержащих гранулоцитарный колониестимулирующий фактор (Г-КСФ) и лечения больных с гематологическими заболеваниями.

Процедуры мобилизации и афереза ​​следует проводить при взаимодействии с врачами, которые имеют соответствующий опыт и возможность необходимого мониторинга клеток-предшественников гемопоэза.

Препарат Зарсио применяют в виде подкожных инъекций или внутривенных инфузий в течение 30 минут 1 раз в сутки. В большинстве случаев преобладает подкожный путь введения. При внутривенном введении однократной дозы продолжительность эффекта препарата может сокращаться. Клиническая значимость этих данных по применению многократных доз препарата не установлена. Выбор способа введения зависит от особенностей конкретной клинической ситуации и определяется для каждого больного в отдельности.

Препарат Зарсио вводят ежедневно до достижения и стабильного превышения показателя количества нейтрофилов 1,5 × 10 9 / л. После достижения терапевтического эффекта определяют минимальную эффективную дозу для поддержания этого уровня. Для поддержания необходимого количества нейтрофилов требуется длительное ежедневное введение препарата. Через 1-2 недели лечения начальную дозу можно удвоить или наполовину уменьшить в зависимости от эффективности терапии. В дальнейшем каждые 1-2 недели проводят индивидуальную коррекцию дозы для стабилизации среднего количества нейтрофилов в диапазоне от 1,5 × 10 9 / л до 10 × 10 9 / л. Больным с тяжелыми инфекциями можно применить схему с более быстрым увеличением дозы. Безопасность применения филграстима при длительном лечении больных дозами Зарсио , выше 2400000 ЕД (24 мкг / кг) в сутки, не установлена.

Снижение риска бактериальных инфекций и лечения устойчивой нейтропении у пациентов с развернутой стадией ВИЧ-инфекции

Восстановление числа нейтрофилов

Рекомендованная начальная доза препарата – 0100000 ЕД / кг (1 мкг / кг) массы тела в сутки с увеличением дозы до 0400000 ЕД (4 мкг / кг) массы тела в сутки путем однократного введения препарата до нормализации количества нейтрофилов (АКН> 2,0 × 10 9 / л). Нормализация количества нейтрофилов обычно наступает через 2 суток. В редких случаях ( 2 × 10 9 / л.

Особые категории больных

Коррекция дозы не требуется пациентам с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью, так как их фармакокинетические и фармакодинамические показатели оказались сходными таким у здоровых добровольцев.

Особых рекомендаций по применению препарата Зарсио пациентам пожилого возраста нет.

Рекомендации перед применением

Перед применением препарата проводят визуальный контроль содержания предварительно заполненного шприца. Раствор должен быть прозрачным, без частиц. Кратковременное воздействие низких температур не влияет отрицательно на стабильность препарата. Препарат не содержит консервантов. Чтобы избежать микробной контаминации, следует учитывать, что препарат Зарсио в предварительно заполненном шприце предназначен только для однократного применения. При хранении и для амбулаторного использования, можно получить средство с холодильника и хранить при комнатной температуре (не выше 25 ° C) однократно в течение 72 часов. По истечению этого времени не следует снова ставить в холодильник, а необходимо уничтожить.

Рекомендации по разведению препарата.

Препарат Зарсио можно вводить в разведенном виде в 5% растворе глюкозы. Разведение в концентрации менее 0200000 ЕД / мл (2 мкг / мл) не рекомендуется . При разведении в концентрации 1500000 ЕД / мл (15 мкг / мл) необходимо дополнительно ввести человеческий альбумин до достижения концентрации 2 мг / мл. Например, для достижения объема раствора 20 мл и общей дозы Зарсио 30 млн ЕД (300 мкг / мл) необходимо дополнительное введение раствора альбумина в объеме 0,2 мл (20% раствор).

При разведении в растворе глюкозы препарат поглощается стеклом и другими материалами, используемыми для инфузии. Запрещено использовать раствор хлорида натрия для разведения препарата.

Передозировка:

Симптомы передозировки Зарсио неизвестны. Через 1-2 дня после прекращения лечения количество циркулирующих нейтрофилов обычно снижается на 50%, а через 1-7 дней возвращается к нормальным показателям.

Побочные действия:

Частота возникновения побочных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,

Ссылка на основную публикацию