Вазилип: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Вазилип

Состав

Активное вещество препарата – симвастатин.

Прочие составляющие: крахмал, моногидрат лактозы, МКЦ, безводная лимонная кислота, тальк, титана диоксид, пропиленгликоль, стеарат магния, бутилгидроксианизол, гипромеллоза, аскорбиновая кислота.

Форма выпуска

Лекарство продается в форме таблеток с пленочной оболочкой. В одной упаковке содержится 14-28 шт.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данный препарат предназначен для уменьшения уровня холестерина. Он влияет на синтез холестерина печеночными клетками. Лекарство снижает содержание общего холестерина, липопротеидов низкой плотности и триглицеридов. При этом также уменьшается содержание липопротеидов очень низкой плотности при некотором увеличении концентрации липопротеидов высокой плотности.

Кроме того, активное вещество Вазилипа улучшает состояние эндотелиоцитов сосудов, замедление пролиферации и миграции клеток при атеросклеротических процессах. Он является антиоксидантом.

Регулирует содержание холестерина и его фракций в крови, а также триглицеридов у людей с гиперлипидемией. Данное средство, кроме того, замедляет развитие коронарного атеросклероза.

Действующее вещество абсорбируется в ЖКТ в виде лактона (метаболит). При поступлении в печень он преобразуется в активную бета-гидроксикислую форму.

Всасываемость препарата 61-85%. Та часть препарата, которая не всасывается, выводится с калом.

При первичном попадании лекарства в печеночные клетки расщепляется примерно 79% активного вещества. Максимальное содержание активных метаболитов достигается спустя 65-180 минут. Связь с белками крови на 98%. Терапевтический эффект заметен спустя 4-6 недель.

Активность действующего вещества проявляется в основном в печени. Время полувыведения метаболита – примерно 115 минут. Выводится с желчью и мочой.

Показания к применению

Показания к применению лекарства следующие:

  • гиперхолестеринемия;
  • необходимость снижения сердечно-сосудистой смертности у больных с наличием атеросклеротических сердечно-сосудистых заболеваний или сахарного диабета.

Противопоказания

Препарат нельзя применять при:

  • острых болезнях печени;
  • аллергических реакциях на один из компонентов;
  • устойчивом увеличении уровня трансаминаз в крови не установленного генеза.

Побочные действия

Побочные действия могут быть следующими:

В редких случаях при использовании Вазилипа наблюдается рабдомиолиз с развитием почечной недостаточности.

В целом, данное лекарственное средство хорошо переносится пациентами. Побочные действия наблюдаются достаточно редко, не сильно выражены и быстро проходят.

Инструкция по применению Вазилипа (Способ и дозировка)

Тем, кому назначили Вазилип, инструкция по применению сообщает, что он принимается перорально, в вечернее время, 1 раз в сутки.

Обычная суточная дозировка – 5-80 мг. Как правило, назначают 10 мг. Корректировку дозировки необходимо проводить с минимальным интервалом в 4 недели. Дневная доза не должна быть больше 80 мг. Максимальная дозировка назначается только людям с тяжелой гиперхолестеринемией или повышенной вероятностью появления сердечно-сосудистых осложнений. Инструкция по применению Вазилипа сообщает, что курс лечения определяется специалистом в каждом случае индивидуально, в зависимости от того, какие есть показания к применению и как больной переносит лекарство.

В случае гиперхолестеринемии необходимо вести обычную гипохолестериновую диету во время лечения. Начальная дозировка в большинстве случаев – 10 мг. Для более значительно уменьшения холестерина ЛПНП курс можно начать с 20–40 мг/день.

При гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии обычно принимают в день 40 мг или 80 мг, но в три приема (как правило, по 20 мг утром и днем и еще 40 мг в вечернее время). Желательно сочетать препарат с приемом другого гиполипидемического средства.

Для профилактики развития сердечно-сосудистых заболеваний у людей с повышенным риском ИБС назначают от 20 до 40 мг/сутки. Дозировку препарата, подобранную индивидуально, снижают, если уровень ЛПНП меньше 75 мг/дл и общего холестерина меньше 140 мг/дл.

Вазилип можно применять совместно с секвестрантами желчных кислот. Пациенты, которые проходят лечение фибратами или никотиновой кислотой, принимают начальную дозировку в 5 мг. Максимальная дневная доза при этом не должна быть больше 10 мг. А при сочетании с Амиодароном или Верапамилом нельзя превышать дозировку в 20 мг.

При выраженной почечной недостаточности лучше не превышать дозу в 10 мг/сутки. Если увеличение дозировки все-таки необходимо, состояние больного нужно постоянно контролировать.

Передозировка

О случаях серьезных передозировок данным средством не сообщалось. В качестве лечения назначают энтеросорбенты, контроль функций печени, почек, уровнем мышечной фракции креатинфосфокиназы крови, а также промывание желудка. При появлении рабдомиолиза с риском развития острой почечной недостаточности проводят гемодиализ.

Взаимодействие

Вазилип при сочетании с фибратами, Эритромицином, Итраконазолом, Ниацином, Циклоспорином, никотиновой кислотой, Нефазодоном и Кларитромицином повышает риск появления рабдомиолиза с развитием почечной недостаточности. Это также возможно, если симвастатин в высоких дозировках комбинировать с Амиодароном или Верапамилом.

Содержание активного вещества Вазилипа в крови повышается при приеме Ритонавира.

Сочетание с Варфарином усиливает его антикоагулянтные свойства. Таким образом, повышается возможность появления геморрагических осложнений.

Симвастатин также может повышать уровень Дигоксина в крови. Поэтому при данном сочетании необходим строгий контроль состояния пациента со стороны специалистов.

Вазилип: инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы

Существует множество препаратов, которые позволяют снизить концентрацию холестерина в жидкостях организма. Такие препараты, которые называют гиполипидемическими, следует принимать только по предписанию врача.

Каждый препарат сугубо индивидуален, имеет свои противопоказания и побочные действия, которые могут быть допустимы для одних и совершенно неприемлемы для других.

Свежая и актуальная информация по статину вазилип.

Рассмотрим как пример популярный препарат для снижения холестерина вазилип: какие он имеет противопоказания, какие отзывы на него оставляют люди и имеет ли вазилип аналоги с похожими свойствами, но другими эффектами.

Состав таблеток вазилипа

Основным активным веществом в вазилипе является симвастатин, который используется для лечения атеросклероза, профилактики инфарктов и инсультов, но чаще всего для купирования гиперхолестеринемии – повышенного уровня холестерина в крови.

Также в состав лекарства входят:

  1. Крахмал;
  2. Лимонная и аскорбиновая кислоты;
  3. Тальк;
  4. Моногидрат лактозы – нормализует работу кишечника и кальциевый обмен, является мощным стимулятором для
  5. Нервной системы;
  6. МКЦ — микрокристаллическая целлюлоза, которая всасывает жироподобные соединения и выводит их организма;
  7. Стеарат магния;
  8. Диоксид титана;
  9. Бутилгидроксианизол.

Лекарство продается в таблетках, покрытых пленочной оболочке. В одной упаковке содержится 14-28 штук. В зависимости от количества таблеток в упаковке варьируется установленная на вазилип цена.

Фармакологическое влияние вазилипа на организм человека

Так какие же имеет вазилип показания к применению? Лекарство применяется для снижения смертности сердечно-сосудистых тканей у больных атеросклерозом и в случае заболевания сахарным диабетом. Но если таблетки вазилип от чего и помогают со стопроцентной гарантией, то это от повышенного холестерина в крови.

Данный препарат предназначен для людей, страдающих гиперхолестеринемией, от которой их не спасает ни специальные диеты, ни занятия спортом.

Препарат влияет на синтез холестерина клетками печени и таким образом снижает содержание холестерина, а также липопротеидов низкой плотности (или так называемого «плохого холестерина», так как часто он способствует развитию атеросклероза) и триглицеридов (лишних калорий, которые отложились в жировые клетки).

При этом увеличивается количество липопротеидов высокой плотности, которые отвечают за выведение жиров из организма. Помимо снижения уровня холестерина препарат замедляет развитие коронарного атеросклероза.

Средство является антиоксидантом, то есть нейтрализует свободные радикалы и выводит их из организма.

Главное действующее вещество препарата, симвастанин абсорбируется в желудке в виде лактона, который является продуктом метаболизма и при попадании в печень преобразуется в активную бета-гидроксикислую форму для последующего расщепления холестерина.

Препарат хорошо всасывается организмом: лишь 20-30% препарата не всасывается и выводится из организма вместе с калом.

Максимальное действие препарата наступает через час-полтора после приема, приблизительно через такое же количество время продукты метаболита выводятся из организма вместе с желчью и мочой.

Противопоказания и побочные действия препарата

Сопровождающая вазилип инструкция по применению указывает на то, что без необходимости принимать препарат нельзя, так как он имеет ряд побочных действий практически для всех систем организма человека.

Основными из них являются:

  • Проблемы с желудочно-кишечным трактом, среди которых: запоры, тошнота, диарея, рвота, резкие боли в области живота, риск развития панкреатита;
  • Слабость, боль в мышцах и мышечная миопатия;
  • Помутнение глазного хрусталика;
  • Головная боль, головокружение, бессонница и депрессия;
  • Проблемы с потенцией, подавленное либидо;
  • Затрудненное мочеиспускание;
  • Сыпи, кожный зуд, покраснения на коже;
  • Резкое повышение температуры;
  • В некоторых случаях: рабдомиолиз и развитие почечной недостаточности.

Однако при таком внушительном списке лишь 20% пациентов испытывают их, для остальных же прием препарата проходит без осложнений.

Как правильно принимать вазилип?

Если пациентом соблюдается сопровождающая таблетки вазилип инструкция по применению, побочные действия вообще могут не дать о себе знать. Препарат принимается больными перорально, после еды в вечернее время один раз в сутки. Лучше всего достигается результат при приеме препарата перед сном.

Суточная дозировка препарата составляет зачастую 10 мг. Дозировка может корректироваться и повышаться до 80 мг в сутки, если это позволяет здоровье пациента. Максимальная дозировка назначается людям, вероятность сердечно-сосудистых заболеваний у которых сильно повышена.

Курс лечения и индивидуальные показания к применению должен определить врач.

В случае, если препарат назначается для того, чтобы провести профилактику сердечно-сосудистых заболеваний, дозировку назначают немного выше: от 20 до 40 мг в сутки. 40-50 мг в сутки назначают пациенту для профилактики лишь в том случае, если он имеет повышенный риск ишемической болезни сердца.

В случаях, если липопротеиды низкой плотности в своем числе превалируют над липопротеидами высокой плотности, подобранную дозировку препарата снижают, и употреблени таблеток «Вазилипа» совмещают с приемом секверстрантов желчных кислот, которые связывают холестерин и желчные кислоты между собой и выводят из организма.

Интересен тот факт, что курящим людям рекомендуется принимать минимальную дозу препарата, составляющую 5 мг. Такую же дозу должны принимать пациенты, которые проходят курс лечения препаратами-фибратами, которые также снижают уровень органических жиров в организме и являются ингибиторами всасывания для желудочно-кишечного тракта.

Прежде чем совмещать фибраты и вазилип, следует проконсультироваться со своим лечащим врачом: в некоторых случаях их объединение может вызвать серьезные побочные действия. Превышение минимальной дозировки невозможно при ярко-выраженной почечной недостаточности у больного.

В случае острой необходимости повышения дозировки, пациенту назначают препараты для контроля почек. Во время такого лечения больной должен находиться под постоянным контролем.

Препарат не следует совмещать с Вафарином, так как он усиливает его антикоагулярные свойства и повышает риск геморрагических осложнений – кровоточения слизистых различных внутренних органов.

Симвастатин может стать катализатором для препаратов с дигоксином. Поэтому их лучше не принимать одновременно, а в случае необходимости употреблять лишь под строжайшим неусыпным контролем специалистов.

Серьезная передозировка вазилипом почти невозможна, так как максимальная дозировка, после которой могут быть последствия, составляет 3,6 г. Если же передозировка у пациента все же случилась, то в качестве лечения для него назначаются энтеросорбенты – вещества, выводящие из организма патогенную микрофлору.

Также проводится промывание желудка и постоянно поддерживается контроль за печенью и почками пациента. Если у больного начинает развиваться рабдомиолиз или почечная недостаточность, врачи проводят гемодиализ – внепочечное очищение крови.

Препарат нельзя купить в аптеке, лишь прочитав отзывы в интернете. Для этого необходимо иметь рецепт. Также дозировку препарата следует обсуждать с врачом и корректировать в течение всего курса приема препарата.

Хранить препарат можно в течение 3 лет с даты выпуска при температуре до 25С.

Аналоги препарата

Вазилип имеет множество аналогов, среди которых: Аторис, Розукард, Роксера, Розувастатин, Мертенил, Атомакс, Липитор, Правастатин, Симвастол, Симгал, Ловастатин, Тулип, Овенкор, Розулип, Зокор, Розарт, Тевастор, Липримар. Наибольшей популярностью из них пользуются Тулип, Ливостор, Вазоклин и Аторвакор.

Все эти препараты можно найти в аптеках, однако применять их без назначения врача нежелательно.


Несмотря на то, что в основе каждого из них лежит одно и то же активное действующее вещество, симвастатин, и все они принадлежат к одной и той же гиполипидемической группе препаратов, каждое из них имеет свои противопоказания и особенности применения, которые могут оказаться неприемлемы для некоторых пациентов, которые могут спокойно и без побочных действий для своего организма принимать вазилип.

Цена на вазилип

На вазилип 10 мг цена варьируется в зависимости от количества таблеток в упаковке. Стандартная упаковка содержит 14 таблеток и стоит 150-200 рублей, а «двойная» упаковка стоит приблизительно 340-350 рублей.

Однако «Вазилип» продается и в других дозировках. На вазилип 20 мг цена, естественно, немного выше: 14 штук имеют стоимость около 250 рублей, а 28 штук – 450 рублей.

Вазилип, одна таблетка которого имеет вес 40 мг, продают по цене 330 рублей за 14 штук.
«Вазилип» — эффективный препарат для снижения уровня холестерина, если принимать его в соответствии с инструкцией и указаниями врача, а также не забывать про гиполиподемическую диету и физические упражнения.

Отзывы на препарат

Часто оставляемые на вазилип отзывы пациентов свидетельствуют о высокой эффективности препарата, но показывают, что лучший эффект достигается, если во время лечения пациент ведет специальную диету для понижения уровня холестерина и занимается спортом.

ВАЗИЛИП

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Вазилип – гиполипидемическое средство.
После приема симвастатин с неактивного лактона гидролизуется в печени до соответствующей активной бета-гидроксикислотного формы, имеет мощную активность в торможении ГМГ-КоА-редуктазы (3-гидрокси-3-метил-глутарил коэнзим А редуктазы). Этот фермент катализирует превращение ГМГ-КоА в мевалонат (начальная и лимитувальна стадия биосинтеза холестерина).
Подтверждено, что симвастатин снижает как нормальные, так и повышенные концентрации липопротеидов низкой плотности (ЛПНП). ЛПНП образуются из липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и преимущественно катаболизируются високоспоридненимы рецепторами ЛПНП. Механизм ЛПНП-понижающего эффекта симвастатина может быть связан как со снижением концентрации холестерина ЛПОНП (Х-ЛПОНП), так и с индукцией рецепторов ЛПНП, что приводит к сокращению выработки и повышения катаболизма холестерина ЛПНП (Х-ЛПНП). Также при применении симвастатина существенно снижается уровень аполипопротеина B. Кроме того, симвастатин умеренно повышает уровень холестерина липопротеидов высокой плотности (Х-ЛПВП) и снижает уровень триглицеридов в плазме крови. В результате этих изменений уменьшаются соотношение общего холестерина к Х-ЛПВП и Х-ЛПНП к Х-ЛПВП.
Ишемича болезнь сердца (ИБС)
По данным исследования лечения симвастатином в дозе 40 мг в сутки по сравнению с плацебо значительно уменьшает летальность по разным причинам у пациентов, в связи с уменьшением летальности от инфаркта миокарда. Снижение летальности от несосудистых заболеваний не достигало статистической значимости. Также симвастатин снижает риск больших коронарных приступов (составленный конечный показатель с нелетального инфаркта миокарда и летальности от ИБС). Симвастатин снижает потребность в прохождении процедуры реваскуляции коронарных артерий (в том числе аортокоронарное шунтирование или транслюминальная коронарная ангиопластика) и процедуры реваскуляции периферических и некоронарных сосудов.
Симвастатин снижает риск возникновения инсульта, ишемического инсульта. Кроме того, в подгруппе пациентов с сахарным диабетом симвастатин снижает риск развития макроваскулярных осложнений, а значит необходимость процедуры реваскуляции периферических сосудов (хирургия или ангиопластика), ампутации нижних конечностей, а также снижает риск возникновения язв на ногах. Пропорциональное снижение частоты событий было одинаковым в каждой подгруппе пациентов без коронарных заболеваний но с сердечно-сосудистыми заболеваниями или периферическими заболеваниями сосудов, мужчин и женщин в возрасте до или после 70 лет, с наличием или отсутствием гипертензии в начале исследований, в частности с уровнем холестерина ЛПНП ниже 3 ммоль / л.
По данным исследования симвастатин снижает риск летального исхода. Симвастатин также уменьшает риск случаев больших коронарных приступов. Кроме того, симвастатин значительно снижает риск летальных и нелетальных случаев сердечно-сосудистых заболеваний (инсульт и транзиторная ишемическая атака). Есть статически значимой различия между группами в случае летального исхода не от сердечно-сосудистых заболеваний.
Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная гиперлипидемия.
По данным исследования, где сравнивали эффективность и безопасность симвастатина у пациентов с гиперхолестеринемией наблюдалось снижение ЛПНП, с комбинированной (смешанной) формой гиперлипидемии наблюдалось снижение триглицеридов и увеличение ЛПВП.

Читайте также:  Липоевая кислота: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакокинетика

Симвастатин – неактивный лактон, in vivo легко гидролизуется, образуя бета-гидроксикислотний мощный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Гидролиз происходит главным образом в печени; скорость гидролиза в плазме крови человека очень низкая.
Симвастатин хорошо всасывается и подвергается экстенсивной экстракции в печени при первичном прохождении. Экстрагирования в печени зависит от печеночного кровотока. Печень является основным местом действия активной формы. После приема симвастатина наличие бета-оксикислоты в системном кругооборота составляет менее 5% дозы. Максимальная концентрация активных ингибиторов в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема симвастатина. Сопутствующий прием пищи не влияет на абсорбцию препарата.
Фармакокинетические исследования приема одной или нескольких доз симвастатина показали, что после многократного приема препарата не происходит накопления препарата.
Связывание симвастатина и его активных метаболитов с белками плазмы крови составляет ≥ 95%.
Симвастатин является субстратом CYP3A4. Основными метаболитами симвастатина в плазме крови человека является бета-оксикислоты и 4 дополнительные активные метаболиты. После приема симвастатина, меченного радиоактивным изотопом, 13% выводится с мочой и 60% с фекалиями в течение 96 часов. Вещество, найденное в фекалиях, представляет собой часть адсорбированного лекарственного средства, выводится с желчью, и часть препарата, не абсорбувалась. После введения метаболита бета-оксикислоты его период полураспада составляет 1,9 часа. В среднем только 0,3% дозы выводится с мочой в виде ингибиторов.

Показания к применению

Раздел «Фармакологические свойства»).

Способ применения

Суточные дозы Вазилип – от 5 мг (применять лекарственную форму с соответствующим дозированием) до 80 мг перорально 1 раз в сутки вечером. Подбор дозы вазилип следует осуществлять с интервалами не менее 4 недели до максимальной суточной дозы 80 мг, принимаемый один раз в сутки вечером. Доза 80 мг рекомендуется только для пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений, которые не достигли цели лечения с помощью низких доз, и когда ожидается, что польза будет преобладать потенциальные риски (см. Раздел «Особенности применения», «Фармакологические») .
Гиперхолестеринемия.
Пациенту следует назначить стандартную холестеринознижувальну диету, которой он должен придерживаться в течение всего курса лечения.
Обычно начальная доза составляет 10-20 мг в сутки, которую принимать однократно, вечером. Для пациентов, которым необходимо значительное (более чем на 45%) снижение уровня ХС ЛПНП, начальная доза может составлять 20-40 мг 1 раз в сутки вечером. Подбор доз, в случае необходимости, нужно осуществлять, как указано выше.
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия
Рекомендованная начальная доза вазилип – 40 мг в сутки однократно вечером. Препарат следует применять как дополнение к другому липидоснижающей лечения (например афереза ЛПНП) или если такое лечение недоступно.
Сердечно-сосудистая профилактика
Обычная доза вазилип у пациентов с высоким риском развития ИБС (в сочетании с гиперлипидемией или без нее) составляет 20-40 мг в сутки однократно вечером. Медикаментозную терапию можно начать одновременно с диетой и физкультурой. Подбор доз, в случае необходимости, нужно осуществлять, как указано выше.
Вазилип эффективен в виде монотерапии, а также в сочетании с СЕКВЕСТРАНТЫ желчных кислот. Дозу следует принимать или не менее чем за 2:00 до, либо не менее чем через 4:00 после приема СЕКВЕСТРАНТЫ желчных кислот.
Для пациентов, принимающих Вазилип одновременно с фибратами, кроме гемфиброзила (см. Раздел «Противопоказания»), либо с фенофибратом, доза не должна превышать 10 мг / сут. Для пациентов, которые одновременно с препаратом принимают амиодарон, амлодипин, верапамил или дилтиазем, суточная доза вазилип не должна превышать 20 мг (см. Разделы «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Почечная недостаточность
Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью нет необходимости изменения дозировки.
Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30 кг / м 2 , повышенный уровень триглицеридов, гипертензия в истории болезни).

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Вазилип являются:
– Гиперчувствительность к симвастатина или к любому другому компоненту препарата.
– Заболевания печени в острой стадии или стойкое повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови неизвестного генеза.
– Сопутствующий прием мощных ингибиторов CYP3A4 (препаратов, увеличивает AUC примерно в 5 раз или более), таких как итраконазол, кетоконазол, Посаконазол, вориконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы (например нелфинавир), боцепревир, телапревир, эритромицин, кларитромицин, телитромицин и нефазодон.
– Сопутствующий прием гемфиброзила, циклоспорина или даназол.
– Период беременности и кормления грудью.

Беременность

Поэтому симвастатин не следует применять беременным женщинам и женщинам, которые пытаются забеременеть или подозревают, что они беременны.
Прием симвастатина следует приостановить на весь срок беременности или до тех пор, пока не будет подтверждения, что женщина не беременна (см. Раздел «Противопоказания»).
Применение симвастатина женщинам в период кормления грудью противопоказано.
Неизвестно, проникает симвастатин или его метаболиты в грудное молоко. Поскольку многие лекарственные средства проникает в грудное молоко и есть возможность возникновения серьезных побочных реакций, женщинам, принимающим симвастатин, следует прекратить кормление грудью. (См. Раздел «Противопоказания»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В фармакокинетических исследованиях у здоровых добровольцев AUC симвастатиновой кислоты уменьшилась на 93% при одновременном приеме с рифампицином.
Влияние симвастатина на фармакокинетику других лекарственных средств
Симвастатин не имеет угнетающего действия на цитохром P450 3A4. Таким образом ожидается, что симвастатин не будет влиять на плазменные концентрации веществ, которые метаболизируются с помощью цитохрома P450 3A4.
Оральные антикоагулянты.
В двух клинических исследованиях, в одном из которых участвовали здоровые волонтеры, в другом – больные гиперхолестеринемией, было установлено, что симвастатин в дозе 20-40 мг / сут умеренно усиливает действие антикоагулянтов кумаринового: протромбиновое время, выраженное в соответствии с международным нормализованным отношением ( МНО), увеличился с базового значения 1,7 до 1,8 у здоровых добровольцев и с 2,6 до 3,4 у пациентов. Очень редко сообщалось о случаях повышения МНО. У пациентов, принимающих антикоагулянты кумаринового, до начала лечения симвастатином необходимо определить протромбиновое время, а затем исследовать его в течение начального периода лечения с целью выявления возможных существенных изменений протромбинового времени. После подтверждения стабильности ПВ исследования проводят через интервалы, рекомендованные для пациентов, принимающих антикоагулянты кумаринового. Если дозу симвастатина изменено или его прием прекращен, необходимо вновь подтвердить стабильность ПВ. Лечение симвастатином не вязалось с возникновением кровотечений или с изменениями ПВ у пациентов, не принимающих антикоагулянтов.

Передозировка

В настоящее время известно о нескольких случаях передозировки препаратом Вазилип, максимальная принятая доза составляла 3,6 г при этом у одного из пациентов не выявлено специфических симптомов. Все пациенты выздоровели без осложнений. В случае передозировки необходимо проводить симптоматические и поддерживающие меры, поскольку специфического лечения нет.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ° С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Вазилип – таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Упаковка:
Таблетки по 10 мг по 7 таблеток в блистере, по 2 или по 4 блистера в картонной коробке
Таблетки по 20 мг по 7 таблеток в блистере, по 2 или по 4 или по 12 блистеров в картонной коробке.

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, Вазилип содержит 10 мг или 20 мг симвастатина.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, бутилгидроксианизол (Е 320), лимонная кислота, аскорбиновая кислота, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Пленочная оболочка: гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль, титана диоксид (Е 171).

Вазилип: инструкция по применению, предостережения и отзывы

На нашем фармацевтическом рынке представлено множество гиполипидемических препаратов. Каждый из них обладает своими особенностями эффектов. Вазилип – это одно из таких лекарственных средств, использующееся для понижения концентрации общего холестерола в крови и липидов низкой плотности, которые являются звеном патогенеза атеросклероза. Рассмотрим от чего конкретно следует его принимать, противопоказания, побочные действия Вазилипа и инструкцию по применению этого медикамента.

Состав и лекарственная форма

Согласно инструкции, лекарство Вазилип выпускается в виде таблеток белого цвета, имеющих форму капсул. Они покрыты сверху оболочкой, внешне напоминающей пленку. Основным активным действующим веществом является симвастатин. В качестве дополнительных компонентов в состав входят моногидрат лактозы, лимонная кислота, стеарат магния, кукурузный и прежелатинизированный крахмал, микрокристальная целлюлоза.

Оболочка таблетки состоит из талька, пропиленгликоля, гипромеллозы и диоксида титана. В одном блистере находится 7 таблеток. Выпускается по два или четыре блистера в упаковке. Вазилип бывает в трех вариантах дозировки, регламентированных инструкцией – 10 мг, 20 мг и 40 мг.

После того, как мы рассмотрели форму выпуска и состав сегодняшнего лекарства, переходим к показаниям и инструкции его назначения.

Показания к применению

Согласно инструкции, препарат Вазилип имеет следующие показания к применению:

  • В терапии эссенциальной гиперхолестеринэмии или комбинированной дислипидемии в качестве дополнения к диетотерапии, либо же к прочей фоновой немедикаментозной терапии, если она не оказала должного эффекта.
  • В терапии гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии при отсутствии должного ожидаемого эффекта от лечения препаратами других фармацевтических групп.
  • Для уменьшения смертности от сердечно-сосудистых осложнений и для уменьшения рисков их возникновения у больных с выраженным атеросклерозом, другими сосудистыми заболеваниями или сахарным диабетом (СД). Может использоваться как кардиопротектор. Назначается для профилактики прогрессии инфарктов и инсультов у пациентов с повышенными рисками – лишним весом, генетически-обусловленной предрасположенностью и т. д.

Противопоказания

Для Вазилипа, противопоказания, регламентированные инструкцией, следующие:

  1. Повышенная индивидуальная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата, которая может вызвать аллергические реакции различной тяжести.
  2. Заболевания печени в стадии обострения, либо же устойчивое повышение уровня активности печеночных ферментов в сыворотке крови.
  3. Фоновый прием ряда препаратов, изменяющих фармакокинетику и фармакодинамику статина. В частности, сильнодействующие ингибиторы белка CYP3A4. К ним относят кетоконазол, итраконазол, вориконазол и другие.
  4. Одновременное назначение циклоспорина, даназола или гемфиброзила.
  5. Детский возраст.
  6. Беременность и период лактации.

Согласно инструкции, следует учитывать и с долей осторожности принимать лекарство людям с эпилепсией, синдромом мальабсорбции, тяжелыми инфекционными процессами, хроническим алкоголизмом в анамнезе, поскольку с алкоголем он, как и любой другой статин, не совместим. Вещества его состава и алкоголь вместе будут оказывать двукратную гепатотоксичность.

Побочные эффекты

В инструкции и описании вазилипа отмечается, что это лекарство достаточно хорошо переносится пациентами и обычно жалоб на побочные явления не поступают. Несмотря на это, все же теоретически возможны такие эффекты:

  • Органы чувств – помутнение хрусталика (крайне редко).
  • Психо-неврологические осложнения – депрессивное настроение, нарушения сна (бессонница), цефалгии, случаи головокружения, нарушение периферической чувствительности (онемение кожи рук, ощущение «покалывания»), снижение процессов запоминания.
  • Пищеварительная система – замедление перистальтики, запоры, абдоминальные боли, диспепсия, расстройства стула, тошнота.
  • Гепато-билиарная система – гепатит, болезни печени — печеночная недостаточность (крайне редко)
  • Мышечный аппарат – миалгия, миопатия (в том числе и частный ее случай – миозит), миопатия с развитием рабдомиолиз с прогрессией почечной недостаточности либо без нее, фасцикуляции, мышечные подергивания, очень редко — тендинопатия (воспалительный процесс в области сухожилия).
  • Прочие побочные действия препарата на другие системы – анемия, лабораторные изменения (увеличение скорости оседания эритроцитов (СОЭ крови), эозинофилия, тромбоцитопения, повышение уровня печеночных ферментов – трансаминаз аланинаминотрансферазы — АЛТ и аспартатаминотрансферазы – АСТ), интерстициальное заболевание легких.

Инструкция по применению

Таблетированную форму медикамента следует принимать перорально внутрь в вечерние часы. В зависимости от диагноза и целей терапии, рекомендуется дозировка в диапазоне от 5 мг до 80 мг.

Для препарата Вазилип инструкция регламентирует стартовую дозу 10 мг. Менять дозу для пациента можно не чаще, чем раз в 4 недели. Перед изменениями дозировки необходимо внимательно изучить лабораторные и клинические показатели.

Максимальная суточная доза 80 мг. Она выписывается исключительно пациентом с самым высоким риском осложнений со стороны сосудистой системы, или же пациентам с гиперхолестеринемией (или высокими липидами низкой плотности) тяжелого течения.

Время лечения устанавливается индивидуально лечащим доктором. Теперь рассмотрим особенности приема Вазилипа в зависимо от диагноза.

Гиперхолестеринемия. При любой форме этого заболевания, с самого начала терапии необходима коррекция диеты и назначение классического гипохолестеринового рациона. Как гласит инструкция, стартовая доза Вазилипа тут обычно порядка 10 мг. Однако, если в анализах выраженно повышены липопротеиды низкой плотности, то лечение может стартовать сразу с 20-40 миллиграмм в день. В обоих случаях, лекарственное средство принимается согласно инструкции, однократно в вечерние часы.

Читайте также:  Рисполепт конста: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Если в диагнозе фигурирует более тяжелая форма гиперхолестеринемии – семейная гомозиготная, то тогда объем дозы увеличивается до 40 миллиграмм в вечернее время, либо же до 80 мг. Однако во втором варианте, при назначении 80 мг, дозу разбивают на 3 приема – по 20 в утреннее и обеденное время, и остальные 40 миллиграмм – вечером.

Профилактика сосудистых осложнений. При высоком уровне риска ишемической болезни сердца или при присутствии ее в анамнезе, стартовая доза Вазилипа – 20 миллиграмма за сутки. При необходимости ее увеличивают до 40. Параллельно мониторятся уровень КФК (креатинфосфокиназа), лабораторные показатели липидограммы и при снижении общего холестерола ниже 3,5 ммоль/л, а содержание лпнп менее 75 мг/дл (1,94 ммоль/л) – дозировку препарата следует снизить.

Сопутствующая терапия. Данный медикамент хорошо работает как в моно-варианте терапии, так и в комплексе с другой гиполипидемической терапией, например с секвестрантами желчных кислот. По инструкции, больным, которые параллельно принимают циклоспорин или препараты фибратов, помимо Вазилипа, дозу выше 5 мг назначать крайне не рекомендуется – согласно инструкции, это приводит увеличению концентрации их в плазме и возрастанию риска миопатии и рабдомиолиза. В исключительных случаях максимальная доза может быть увеличена до 10 мг. Для пациентов, которые параллельно принимают препараты амиодарон, верапамил или их аналоги, дозировка статина не должна быть больше 20 мг.

Важно помнить, что Вазилип как и любой другой статин, можно принимать только согласно врачебной инструкции после консультации у профильного специалиста. Необходимо внимательно следить за своим здоровьем и в случае появления слабости или боли в мышцах, следует сразу сообщить своему врачу о такой реакции организма.

Использование во время беременности

Инструкция гласит, беременным женщинам назначение препарата исключено. Отсутствует база исследований, способная подтвердить или опровергнуть, экскретируется ли Вазилип в грудное молоко. Поэтому и в период лактации его также не принимают.

Детям

Согласно инструкции, до 18 лет во врачебной практики препарат не используется.

Взаимодействие с другими препаратами

Не рекомендуется комбинировать Вазилип с фибратами и ниацином, поскольку значительно возрастает риск почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза. Также по инструкции относительно противопоказано фоновое применение ингибиторов цитохрома Р450, такие, как вориконазол, итраконазол и другие представители этой группы. Как указывалось в разделе противопоказаний инструкции выше, с даназолом, гемфиброзилом и циклоспорином этот статин не назначается.

Цена препарата

На аптечных полках вазилип по цене умеренно доступный. На территории России среднестатистическая цена препарата варьирует в таких рамках:

  • Вазилип 10 мг, 28 таблеток – 300-350 руб.
  • Вазилип 20 мг, 28 таблеток – 450-500 руб.
  • Вазилип 40 мг, 28 таблеток – от 550 руб.

В Украине цены несколько ниже. Их среднее значение по регионам следующее:

  • Вазилип 10 мг, 28 таб. – 100-180 грн.
  • Вазилип 20 мг, 28 таб. – 60-100 грн.
  • Вазилип 40 мг, 28 таб. – 120-190 грн.

Аналоги Вазилип

На фармацевтическом рынке СНГ представлено изобилие статинов. По инструкции, препарату Вазилип аналоги существуют как по действующему веществу, так и по фармацевтической группе. Самые близкие заменители – аналоги по коду АТХ (Anatomical Therapeutic Chemical – анатомо-терапевтическо-химическая классификация лекарств). К ним относятся Атеростат, Симвастатин, Симгал, Холвасим, Зокор.

Отзывы об использовании

О Вазилипе подавляющее большинство отзывов сугубо положительные. Врачи отмечают его эффективность и безопасность в широкой клинической практике. Препарат оправдал и доказал свою надежность в лечении повышенного холестерина. Побочные эффекты наблюдаются достаточно редко, терапия больными переносится хорошо, без осложнений и жалоб.

Витрунько Е.Г. врач-эндокринолог высшей категории, г. Донецк: «В своей практике я неоднократно назначала, назначаю и буду назначать Вазилип. Я вижу, что он работает и возложенные на него обязанности по снижению повышенного холестерина крови выполняет качественно. Среди моих пациентов, после подбора дозы, побочных эффектов я не наблюдала почти ни у кого. Главное, что все следуют моим индивидуальным инструкциям. Кроме того, многим я выписываю его как фоновый препарат при ИБС. Приятным бонусом является приемлемая цена – препарат доступен большинству моих больных».

Лекарство находится в доступном ценовом диапазоне для человека со среднестатистическим доходом. К тому же его легко найти в аптеках. Вкупе с хорошим соотношением цены к качеству, это формирует высокий комплаенс.

Калиберда В.К. 58 лет, пенсионер, г. Калининград: «У меня давно повышенный холестерин – цена за мое обжорство, не помню уже даже сколько лет. Лет десять наверное минимум. Последние 4 года принимаю Вазилип. Как только мне его выписали, после первых приемов я такого сильного эффекта не почувствовал от него, но потом понял почему. Точнее мне все доктор мой на пальцах растолковал. Я как-то не придавал значения особого питанию, думал что таблетками спокойно справлюсь, а оказалось что помимо них нужно еще обязательно диету соблюдать. И как только даже немного поменял еду, увидел результаты. Сейчас меня мой врач перевел на минимальную дозу — следую его инструкциям, у меня хорошие анализы, да и жалоб никаких. Я даже чувствую как помолодел за последние пару лет»

Пономарчук В,Д., 53 года, с. Алтыново: «Хоть у меня холестерин и нормальный, доктор решил мне вазилип назначить. У меня ишемическая болезнь сердца, видимо это как поддерживающее лекарство, потому что я по анализам вижу — за последние пару месяцев холестерин хоть и нормальный, но пару строчек медленно, но уверенно растут. Препарат хороший, побочек никаких не ощущаю, доволен жизнью».

Итог – лекарство Вазилип имеет достойное соотношение цена/качество, отзывы об этом статине хорошие как из уст специалистов медицинской сферы, так и от их пациентов.

Вазилип

Вазилип — это препарат (таблетки), соответствует группе гиполипидемические препараты. Для лекарства характерны следующие особенности применения:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: противопоказан
  • При нарушении функции почек: с осторожностью

Упаковка

Состав

Активное вещество препарата – симвастатин.

Прочие составляющие: крахмал, моногидрат лактозы, МКЦ, безводная лимонная кислота, тальк, титана диоксид, пропиленгликоль, стеарат магния, бутилгидроксианизол, гипромеллоза, аскорбиновая кислота.

Форма выпуска

Лекарство продается в форме таблеток с пленочной оболочкой. В одной упаковке содержится 14-28 шт.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данный препарат предназначен для уменьшения уровня холестерина. Он влияет на синтез холестерина печеночными клетками. Лекарство снижает содержание общего холестерина, липопротеидов низкой плотности и триглицеридов. При этом также уменьшается содержание липопротеидов очень низкой плотности при некотором увеличении концентрации липопротеидов высокой плотности.

Кроме того, активное вещество Вазилипа улучшает состояние эндотелиоцитов сосудов, замедление пролиферации и миграции клеток при атеросклеротических процессах. Он является антиоксидантом.

Регулирует содержание холестерина и его фракций в крови, а также триглицеридов у людей с гиперлипидемией. Данное средство, кроме того, замедляет развитие коронарного атеросклероза.

Действующее вещество абсорбируется в ЖКТ в виде лактона (метаболит). При поступлении в печень он преобразуется в активную бета-гидроксикислую форму.

Всасываемость препарата 61-85%. Та часть препарата, которая не всасывается, выводится с калом.

При первичном попадании лекарства в печеночные клетки расщепляется примерно 79% активного вещества. Максимальное содержание активных метаболитов достигается спустя 65-180 минут. Связь с белками крови на 98%. Терапевтический эффект заметен спустя 4-6 недель.

Активность действующего вещества проявляется в основном в печени. Время полувыведения метаболита – примерно 115 минут. Выводится с желчью и мочой.

Показания к применению

Показания к применению лекарства следующие:

  • гиперхолестеринемия;
  • необходимость снижения сердечно-сосудистой смертности у больных с наличием атеросклеротических сердечно-сосудистых заболеваний или сахарного диабета.

Противопоказания

Препарат нельзя применять при:

  • острых болезнях печени;
  • аллергических реакциях на один из компонентов;
  • устойчивом увеличении уровня трансаминаз в крови не установленного генеза.

Побочные действия

Побочные действия могут быть следующими:

  • ЖКТ: запор, диспепсия, тошнота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, рвота, болевые ощущения в животе, панкреатит.
  • Мышечная система: мышечная слабость, болезненные ощущения в мышцах, миопатия с увеличением уровня КФК, дерматимиозит.
  • Зрение: помутнение хрусталика.
  • ЦНС: головная боль, депрессия, периферические нейропатии, головокружение, бессонница.
  • Органы мочеполовой системы: нарушение потенции и работы почек.
  • Аллергия: сыпь, отек Квинке, повышенная температура, экзема, кожный зуд, васкулит, покраснение кожных покровов.
  • Лабораторные показатели: повышение СОЭ, эозинофилия, тромбоцитопения.
  • Прочие: алопеция, фотосенсибилизация.

В редких случаях при использовании Вазилипа наблюдается рабдомиолиз с развитием почечной недостаточности.

В целом, данное лекарственное средство хорошо переносится пациентами. Побочные действия наблюдаются достаточно редко, не сильно выражены и быстро проходят.

Инструкция по применению Вазилипа (Способ и дозировка)

Тем, кому назначили Вазилип, инструкция по применению сообщает, что он принимается перорально, в вечернее время, 1 раз в сутки.

Обычная суточная дозировка – 5-80 мг. Как правило, назначают 10 мг. Корректировку дозировки необходимо проводить с минимальным интервалом в 4 недели. Дневная доза не должна быть больше 80 мг. Максимальная дозировка назначается только людям с тяжелой гиперхолестеринемией или повышенной вероятностью появления сердечно-сосудистых осложнений. Инструкция по применению Вазилипа сообщает, что курс лечения определяется специалистом в каждом случае индивидуально, в зависимости от того, какие есть показания к применению и как больной переносит лекарство.

В случае гиперхолестеринемии необходимо вести обычную гипохолестериновую диету во время лечения. Начальная дозировка в большинстве случаев – 10 мг. Для более значительно уменьшения холестерина ЛПНП курс можно начать с 20–40 мг/день.

При гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии обычно принимают в день 40 мг или 80 мг, но в три приема (как правило, по 20 мг утром и днем и еще 40 мг в вечернее время). Желательно сочетать препарат с приемом другого гиполипидемического средства.

Для профилактики развития сердечно-сосудистых заболеваний у людей с повышенным риском ИБС назначают от 20 до 40 мг/сутки. Дозировку препарата, подобранную индивидуально, снижают, если уровень ЛПНП меньше 75 мг/дл и общего холестерина меньше 140 мг/дл.

Вазилип можно применять совместно с секвестрантами желчных кислот. Пациенты, которые проходят лечение фибратами или никотиновой кислотой, принимают начальную дозировку в 5 мг. Максимальная дневная доза при этом не должна быть больше 10 мг. А при сочетании с Амиодароном или Верапамилом нельзя превышать дозировку в 20 мг.

При выраженной почечной недостаточности лучше не превышать дозу в 10 мг/сутки. Если увеличение дозировки все-таки необходимо, состояние больного нужно постоянно контролировать.

Передозировка

О случаях серьезных передозировок данным средством не сообщалось. В качестве лечения назначают энтеросорбенты, контроль функций печени, почек, уровнем мышечной фракции креатинфосфокиназы крови, а также промывание желудка. При появлении рабдомиолиза с риском развития острой почечной недостаточности проводят гемодиализ.

Взаимодействие

Вазилип при сочетании с фибратами, Эритромицином, Итраконазолом, Ниацином, Циклоспорином, никотиновой кислотой, Нефазодоном и Кларитромицином повышает риск появления рабдомиолиза с развитием почечной недостаточности. Это также возможно, если симвастатин в высоких дозировках комбинировать с Амиодароном или Верапамилом.

Содержание активного вещества Вазилипа в крови повышается при приеме Ритонавира.

Сочетание с Варфарином усиливает его антикоагулянтные свойства. Таким образом, повышается возможность появления геморрагических осложнений.

Симвастатин также может повышать уровеньДигоксина в крови. Поэтому при данном сочетании необходим строгий контроль состояния пациента со стороны специалистов.

Условия продажи

Отпускается в аптечной сети по рецепту.

Условия хранения

Оптимальная температура до 25°С.

Срок годности

Лекарство хранится 3 года.

Аналоги Вазилипа

Аналоги Вазилипа в аптеках можно найти следующие:

  • Вазоклин (Vasocleen);
  • Аторвакор (Atorvacor);
  • Тулип (Tulip);
  • Сторвас (Storvas);
  • Ливостор (Livostor).

Все аналоги Вазилипа имеют свои особенности применения, так что не стоит начинать их курс без назначения специалиста.

Отзывы о Вазилипе

Отзывы о Вазилипе свидетельствуют о том, что данное средство будет эффективно лишь при соблюдении подходящей диеты. Его применение нельзя прекращать без консультации со специалистом, даже если уровень холестерина уже нормализовался.

Положительные отзывы о Вазилипе оставляют пациенты, которые принимали его сообразно с рекомендациями врача и находились под его постоянным наблюдением. При необходимости дозировку нужно корректировать, так что это обязательное требование.

Цена Вазилипа, где купить

Стоимость лекарства может быть разной в зависимости от формы выпуска. Цена Вазилипа в таблетках по 10 мг, в упаковке 14 штук, – около 160 рублей, 28 штук – 340 рублей.

Стоимость лекарства в таблетках по 20 мг, в упаковке 14 штук, – примерно 230 рублей, 28 штук – 450 рублей.

Цена Вазилипа в таблетках по 40 мг, в упаковке 14 штук, – около 330 рублей, 28 штук – 520 рублей.

Вазилип

Рейтинг 1,7 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Вазилип (Vasilip): 1 отзыв врача, 2 отзыва пациентов, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска.

Отзывы врачей о вазилипе

Рейтинг 2,5 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Было время, когда 10 мг вазилипа многие врачи (не медицина!) считали эффективным лечением заболеваний, связанных с атеросклерозом. Это время давно прошло. Симвастатин в любых видах более не рассматривается как лекарственный препарат, который позволяет достигнуть необходимых по современным представлениям уровней холестерина и других липидов.

Таким образом, если врач сейчас назначает симвастатин (в том числе и вазилип) – лично мне не понятно, почему он игнорирует более современные статины с более мощным эффектом и более безопасные.

Про симвастатин пора забыть. И кстати, что это за заблуждение, будто статины нельзя принимать более нескольких недель? Их принимают годами и десятилетиями, и каждый дополнительный год приёма приносит дополнительную пользу пациентам, ну, и фармкомпаниям, конечно, тоже.

Отзывы пациентов о вазилипе

Принимаю “Вазилип” 10 мг постоянно по 1 таблетке вечером, анализы на холестерин сдаю раз в три месяца. Результат отличный. Была неудачная попытка перейти на более дешёвый отечественный аналог. Холестерин скакнул вверх, вернулась к “Вазилипу”. С пенсии покупать дороговато, но здоровье дороже.

Читайте также:  Гемзар: инструкция по применению, отзывы, аналоги

“Вазилип” мне посоветовала мой диетолог для похудения, после консультации с врачом, принимала в комплексе с диетой. На удивление результат был положителен, хоть я и не до конца была уверенна, что таблы помогут! Принимала 5-6 недель, больше нельзя! Таблетки снижают уровень холестерина в крови, именно поэтому такой результат!

Формы выпуска

ДозировкаФасовкаХранениеПродажаСрок годности
14; 28

Инструкция по применению вазилипа

Фармакология

Активным веществом препарата Вазилип ® является симвастатин, основным эффектом которого является снижение содержания общего холестерина (общий Хс) и холестерина липопротеинов низкой плотности (Хс-ЛПНП) в плазме крови. Является ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, катализирующего превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту (ранний этап синтеза Хс). Симвастатин снижает концентрацию общего Хс, Хс-ЛПНП и триглицеридов (ТГ). Содержание Хс липопротеинов очень низкой плотности (Хс-ЛПОНП) также снижается, в то время как содержание Хс липопротеинов высокой плотности (Хс-ЛПВП) умеренно повышается. Снижает содержание общего Хс и ЛПНП в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм холестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание Хс является фактором риска. Препарат снижает уровень общего Хс и Хс-ЛПНП у пациентов с ИБС, снижая риск инфаркта миокарда и летального исхода для этих больных.

Симвастатин также существенно уменьшает содержание аполипопротеина В, умеренно повышает концентрации Хс-ЛПВП и снижает плазменные концентрации ТГ. В результате этих эффектов симвастатина уменьшается соотношение общего Хс к общему Хс-ЛПВП и Хс-ЛПНП к Хс-ЛПВН.

Антиатеросклеротический эффект симвастатина является следствием воздействия препарата на стенки сосудов и компонентов крови. Симвастатин изменяет метаболизм макрофагов, угнетая активацию макрофагов и разрушение атеросклеротических бляшек. Препарат подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста при пролиферации гладкомышечных клеток внутренней оболочки сосудов. Под действием симвастатина улучшается эндотелий-зависимое расширение кровеносных сосудов.

Терапевтический эффект наступает через 2 недели, максимальный эффект наблюдается через 4-6 недель лечения.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Симвастатин представлен в неактивной лактонной форме, которая относительно хорошо абсорбируется (от 61% до 85%) из ЖКТ. Биодоступность – менее 5%. После приема внутрь Cmax достигается через 1-2 ч и снижается на 90% через 12 ч. Одновременный прием пищи не влияет на всасываемость препарата. При длительном приеме кумуляции препарата в организме не происходит. Связывание с белками плазмы крови – 98%.

Симвастатин является субстратом CYP3А4. Метаболизируется в печени, подвергается эффекту “первого прохождения” через печень (в основном гидролизируется в свою активную форму β-гидроксикислоту).

В основном выводится через кишечник (60%) в виде метаболитов. Около 13% выводится почками в неактивной форме. T1/2 составляет 1.9 ч.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с фаской.

1 таб.
симвастатин10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, бутилгидроксианизол, лимонная кислота безводная, аскорбиновая кислота, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль, титана диоксид.

7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Дозировка

Внутрь, однократно вечером. Рекомендуемая доза симвастатина варьирует от 5 мг до 80 мг 1 раз/сут вечером. Наиболее часто начальная доза препарата – 10 мг. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами не менее 4 недель. Максимальная суточная доза – 80 мг. Максимальная суточная доза рекомендуется только пациентам с тяжелой гиперхолестеринемией или высоким риском сердечно-сосудистых осложнений. Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.

Пациент должен соблюдать стандартную гипохолестериновую диету на протяжении всего периода лечения препаратом Вазилип ® . Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией, составляет 10 мг. С целью более выраженного снижения уровня Хс-ЛПНП (более чем на 45%), лечение может быть начато с 20-40 мг/сут (однократно вечером).

У больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемая суточная доза препарата Вазилип ® составляет 40 мг вечером или 80 мг в 3 приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером); этим пациентам Вазилип ® рекомендуется применять в сочетании с другой гиполипидемической терапией (например, аферезом ЛПНП).

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний

У пациентов с высоким риском ИБС, с гиперлипидемией или без нее эффективные дозы препарата Вазилип ® составляют 20-40 мг/сут. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных – 20 мг/сут. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели, при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут. Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1.94 ммоль/л), содержание общего Хс менее 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.

Препарат Вазилип ® эффективен в монотерапии или в комбинации с секвестрантами желчных кислот (например, колестирамин и колестипол). У больных, получающих лечение циклоспорином, гемфиброзилом, другими фибратами или никотиновой кислотой (более 1 г/сут), рекомендуемая начальная доза 5 мг, максимальная суточная доза препарата Вазилип ® составляет 10 мг. Дальнейшего повышения дозы в таких ситуациях не рекомендуется.

У пациентов, одновременно получающих амиодарон или верапамил, суточные дозы препарата Вазилип ® не должны превышать 20 мг.

У больных пожилого возраста и у больных с умеренно выраженной почечной недостаточностью изменений дозировки препарата не требуется.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) рекомендуемая доза препарата Вазилип ® не должна превышать 10 мг/сут. При необходимости увеличения дозы, необходимо тщательное наблюдение за такими больными.

Передозировка

Имеются данные о нескольких случаях передозировки симвастатина. Максимальная принятая доза составляет 3.6 г.

Лечение: в случае передозировки проводится симптоматическое лечение; необходимо проводить общие мероприятия: мониторинг и поддержание жизненных функций, предотвращение дальнейшего всасывания лекарства (промывание желудка, прием активированного угля или слабительных средств). Рекомендуется контроль функции печени и КФК. Специфического антидота не существует.

При развитии миопатии с рабдомиолизом (редкий, но тяжелый побочный эффект) следует немедленно прекратить прием препарата, ввести больному диуретик и натрия гидрокарбонат (в/в инфузия). Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить в/в введением кальция хлорида и кальция глюконата, инфузией глюкозы с инсулином, использованием калиевых ионообменников или, в тяжелых случаях, с помощью гемодиализа.

Взаимодействие

Одновременное применение симвастатина с фибратами, никотиновой кислотой (более 1 г/сут) увеличивает риск развития миопатии, включая рабдомиолиз (при одновременном применении с фенофибратом – не доказано увеличения риска развития миопатии в сравнении с монотерапией каждым препаратом в отдельности).

Одновременное применение с гемфиброзилом может приводить к повышению концентрации симвастатина в сыворотке крови.

Ингибиторы цитохрома CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы протеаз ВИЧ и нефазодон), участвующего в метаболическом превращении симвастатина в печени, повышают риск развития миопатии и рабдомиолиза на фоне терапии симвастатином. Одновременное применение с этими препаратами противопоказано.

С осторожностью необходимо одновременно назначать с менее сильными ингибиторами CYP3A4: циклоспорином, верапамилом и дилтиаземом. Суточная доза симвастатина при одновременном приеме с циклоспорином не должна превышать 10 мг. Суточная доза симвастатина на фоне одновременного приема амиодарона или верапамила не должна превышать 20 мг, и 40 мг – на фоне одновременного приема дилтиазема, если только ожидаемая польза явно не превосходит потенциальный риск развития миопатии и рабдомиолиза.

Симвастатин в дозе 20-40 мг/сут у добровольцев и пациентов с гиперхолестеринемией потенцирует эффекты кумариновых антикоагулянтов (например, варфарин), в частности увеличение протромбинового времени, MHO. Поэтому у пациентов, принимающих кумариновые антикоагулянты, протромбиновое время и MHO необходимо определять перед началом терапии симвастатином, в начальном периоде лечения, при изменении дозы симвастатина или отмене препарата. При достижении стабильного показателя протромбинового времени и MHO, дальнейший контроль необходимо проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, получающих терапию антикоагулянтами. Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты.

Грейпфрутовый сок подавляет активность CYP3A4. Одновременный прием большого количества грейпфрутового сока (более 1 л в день) и симвастатина приводит к значительному увеличению концентрации в плазме крови симвастатиновой кислоты. Поэтому, во время терапии симвастатином следует избегать употребления грейпфрутового сока.

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (> 1 /10), часто (от > 1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до ® , женщины репродуктивного возраста должны использовать надежные средства контрацепции.

Неизвестно, экскретируется ли препарат в грудное молоко, поэтому терапия препаратом Вазилип ® в период грудного вскармливания противопоказана.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при острых и обострениях хронических заболеваний печени, а также при персистирующем повышении активности трансаминаз неясного генеза.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

У пациентов со сниженной функцией щитовидной железы (гипотиреоз) или при наличии некоторых заболеваний почек (нефротический синдром) при повышении уровня Хс следует сначала проводить терапию лежащего в основе заболевания.

Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени лечение проводят под контролем функции почек.

Лечение симвастатином, как и другими ингибиторами ГМК-КоА-редуктазы, может вызывать миопатию, иногда приводящую к рабдомиолизу с развитием или без почечной недостаточности, вследствие миоглобинурии. Риск развития миопатии повышается при увеличении дозы симвастатина и у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени. При лечении симвастатином возможно возрастание содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной и после интенсивных физических нагрузок.

Перед началом терапии препаратом Вазилип ® или увеличением его дозы пациенты должны быть проинформированы о риске развития миопатии и необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления необъяснимой боли, напряжения или слабости в мышцах, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Исходный уровень КФК перед началом терапии необходимо определять в следующих ситуациях:

  • у пожилых пациентов;
  • при поражении почек;
  • при декомпенсированном гипотиреозе;
  • при отягощенном семейном анамнезе по наследственным заболеваниям мышц;
  • при наличии в анамнезе токсического воздействия на мышцы статинов или фибратов;
  • при злоупотреблении алкоголем.

Необходимо оценить возможный риск и ожидаемую пользу и во время терапии рекомендуется клинический мониторинг на фоне терапии. Если исходно уровень КФК значительно повышен (более 5 раз относительно ВГН), измерение необходимо повторить через 5-7 дней для подтверждения результатов. При значительном исходном повышении уровня КФК (более 5 раз относительно ВГН) препарат назначать не рекомендуется.

До начала и во время курса лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.

Во время лечения препаратом Вазилип ® при появлении боли в мышцах, слабости или судорог необходимо определить уровень КФК. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 5 раз относительно ВГН. Если мышечные симптомы сильно выражены и причиняют дискомфорт, даже при уровне КФК менее 5 раз относительно ВГН, возможно, следует прекратить лечение. При подозрении на миопатию терапию необходимо прекратить, вне зависимости от причины миопатии.

Если симптомы исчезают, и содержание КФК вернулось к нормальному уровню, возможно повторное назначение статина или альтернативного препарата того же класса в минимальной клинически эффективной дозе и под тщательным медицинским наблюдением. Терапию препаратом Вазилип ® необходимо временно прекратить за несколько дней до крупных хирургических вмешательств.

Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени лечение проводят под контролем функции почек.

Меры по снижению риска миопатии, вызванной лекарственными взаимодействиями

Риск миопатии и рабдомиолиза значительно возрастает при одновременном применении симвастатина и мощных ингибиторов CYP3A4 (например, итраконазола, кетоконазола, эритромицина, кларитромицина, телитромицина, ингибиторов протеаз ВИЧ, нефазодона), гемфиброзила или циклоспорина. Риск миопатии и рабдомиолиза также увеличивается при совместном использовании фибратов и высоких доз никотиновой кислоты (более 1 г/сут) или при одновременной терапии амиодароном или верапамилом с высокими дозами симвастатина. Риск также несколько увеличивается при одновременном назначении дилтиазема и высоких доз симвастатина (80 мг). Следовательно, применение симвастатина одновременно с итраконазолом, кетоконазолом, эритромицином, кларитромицином, телитромицином, ингибиторами протеаз ВИЧ и нефазодоном противопоказано. Если нельзя отказаться от терапии перечисленными ингибиторами CYP3A4, следует воздержаться от назначения симвастатина. Симвастатин также необходимо с осторожностью комбинировать с некоторыми другими, менее сильными ингибиторами CYP3A4: циклоспорином, верапамилом и дилтиаземом.

Следует избегать одновременного приема симвастатина и грейпфрутового сока.

У пациентов, принимающих циклоспорин, гемфиброзил или высокие дозы никотиновой кислоты (более 1 г/сут), суточная доза симвастатина не должна превышать 10 мг.

Одновременное назначение симвастатина и гемфиброзила возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза существенно превышает потенциальный риск такой лекарственной комбинации. Преимущества комбинированного применения симвастатина 10 мг/сут и других фибратов (кроме фенофибрата), никотиновой кислоты (более 1 г/сут) или циклоспорина должны быть тщательно взвешены с учетом потенциального риска таких комбинаций.

Существует риск развития миопатии при назначении по отдельности фенофибрата и симвастатина, поэтому необходима осторожность при одновременном приеме данной комбинации.

При приеме симвастатина в дозах, превышающих 20 мг/сут, необходимо избегать одновременного назначения амиодарона или верапамила, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превосходит потенциальный риск миопатии.

Влияние на печень

Лечение симвастатином может вызывать повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови. Это повышение обычно незначительно и клинически несущественно. После отмены препарата уровни трансаминаз обычно медленно снижаются до исходного уровня. Тем не менее, перед началом лечения и в дальнейшем необходимо проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных трансаминаз каждые 6 недель в течение первых 3 месяцев, затем каждые 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в полгода). При необходимости повышения дозы до 80 мг, обязателен контроль функции печени перед повышением дозы, через 3 мес после повышения и затем периодически (например, 1 раз в 6 мес) в течение первого года лечения. При стойком увеличении активности ACT и/или АЛТ в сыворотке крови в 3 раза относительно ВГН, лечение симвастатином должно быть прекращено.

С осторожностью назначать лицам, злоупотребляющим алкоголем, и/или имеющим в анамнезе заболевание печени.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

О неблагоприятном влиянии препарата Вазилип ® на способность управлять автомобилем и работу с механизмами не сообщалось. Тем не менее, следует учитывать, что при постмаркетинговом применении симвастатина отмечены единичные случаи головокружения.

Ссылка на основную публикацию