Серофло: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Серофло 125

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Аэрозоль для ингаляций, дозированный

Состав

Одна ингаляция (доза) содержит

Активные вещества: салметерол в виде салметерола ксинафоата 25 мкг

и флутиказона пропионата 50 мкг или 125 мкг и 250 мкг

вспомогательные вещества: тетрафторэтан ( пропеллент HFA-134a),

Описание

Металлический баллон, снабженный клапаном с пластиковым стержнем. При визуальном осмотре не должно быть никаких признаков физических повреждений, таких как вмятины и деформации баллона, изогнутый шток клапана, и неровное обжатие в укупорке. Содержимое баллона порошок белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний респираторной системы. Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Симпатомиметики ингаляционные. Адренергические препараты в комбинации с глюкокортикостероидами или другими препаратами за исключением антихолинергических средств. Салметерол в комбинации с другими препаратами для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей

Код АТХ R03AK06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Одновременное ингаляционное введение салметерола и флутиказона пропионата не влияет на фармакокинетику каждого из этих веществ в отдельности.

Салметерол оказывает местное действие в легких, поэтому его тера- певтический эффект не зависит от концентрации в плазме. Данные по фармакокинетике салметерола ограничены, так как технически трудно определить очень низкие концентрации препарата в плазме (200 пикограмм/мл или менее) после его ингаляционного введения в терапевтических дозах.

Абсолютная биодоступность после однократной ингаляционной дозы флутиказона пропионата составляет от 5 до 11 % от дозы в зависимости от используемого вида ингалятора. Системная абсорбция происходит преимущественно в легких. У пациентов с астмой наблюдалась меньшая степень системного действия флутиказона пропионата при ингаляционном введении.

Системная абсорбция происходит преимущественно в легких и сначала она быстрая, а затем пролонгированная. Часть вдыхаемой дозы может проглатываться, но ее системное действие минимально вследствие низкой растворимости в воде и пресистемного метаболизма, из-за чего биодоступность при пероральном приеме составляет менее 1%. Существует прямая зависимость между величиной ингаляционной дозы и системным действием флутиказона пропионата.

Флутиказона пропионат характеризуется высоким плазменным клиренсом (1150 мл/мин.) и большим объемом распределения (около 300 л). Период полувыведения составляет приблизительно 8 часов. Связывание с белками плазмы высокое, до 91%. Флутиказона пропионат очень быстро выводится из системного кровотока, главным образом путем метаболизма до неактивного метаболита карбоновой кислоты с помощью фермента CPY3А4 системы цитохрома Р450..Почечный клиренс флутиказона пропионата незначительный. В виде метаболита с мочой выводится менее 5%.Основная часть дозы выводится с калом в виде метаболитов и в неизменном виде.

Фармакодинамика

Салметерол/флутиказона пропионат содержит салметерол и флутиказона пропионат, обладающих разными механизмами действия.

Салметерол – селективный агонист β2-адренорецептора длительного действия (до 12 часов). Молекула салметерола имеет длинную боковую цепь, которая связывается с внешним участком рецептора. Салметерол вызывает более длительную продолжительность бронходилатации (которая длится, как минимум, 12 часов), по сравнению с рекомендуемыми дозами традиционных β2-агонистов короткого действия.

Флутиказона пропионат относится к группе глюкокортикостероидов (ГКС) местного действия и при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает противовоспалительный эффект в легких, что приводит к уменьшению выраженности симптомов и снижению частоты обострений астмы. Действие флутиказона пропионата не сопровождается побочными реакциями, характерными для ГКС системного действия.

Показания к применению

Серофло, аэрозоль для ингаляций, дозированный предназначен для регулярного лечения астмы, когда целесообразно использовать комбинированную лекарственную терапию (β2-агонисты длительного действия и ингаляционные ГСК):

пациенты, у которых достигается недостаточный контроль при применении ингаляционных ГСК и, по мере необходимости, β2-агонистов короткого действия

пациенты, у которых достигнут адекватный контроль при лечении ингаляционными ГСК и β2-агонистами длительного действия.

Способ применения и дозы

Серофло предназначен только для ингаляций.

Пациенты должны быть предупреждены, что для достижения оптимального эффекта, Серофло необходимо принимать регулярно, даже при отсутствии симптомов заболевания.

Пациенты должны регулярно подвергаться врачебному обследованию с целью поддержания оптимальной дозы салметерол/флутиказона пропионата для ингаляций и изменение дозы препарата возможно только по рекомендации врача. Доза должна титроваться до достижения самой низкой дозы, которая эффективно поддерживает контроль симптомов астмы. Если контроль симптомов поддерживается при наименьшей дозе комбинированного препарата, принимаемой два раза в сутки, необходимо перейти к следующему этапу и попробовать применять один ингаляционный кортикостероид.

В качестве альтернативы, у пациентов, которым необходим β2-агонист длительного действия, можно попробовать понизить применение комбинации салметерола/флутиказона пропионата до одного раза в сутки, если, по усмотрению врача, назначившего препарат, такое дозирование может быть достаточным для контролирования заболевания. В случае, если дозирование один раз в сутки осуществляется у пациента, у которого в анамнезе были приступы в ночной период, то дозу необходимо принимать на ночь, а если у пациента ранее приступы отмечались, в основном, в дневной период, то дозу необходимо принимать утром. Пациенту следует назначать такую форму выпуска салметерола/флутиказона пропионата, которая содержит дозу флутиказона пропионата, соответствующую тяжести его заболевания.

Примечание: салметерол/флутиказона пропионат 25/50 мкг/дозу не подходит для лечения взрослых и детей с тяжелой астмой. Если отдельному пациенту потребуются дозировки, выходящие за пределы рекомендуемого режима дозирования, то необходимо назначить подходящие дозы β2-агониста и/или кортикостероида.

Взрослые и подростки в возрасте 12 лет и старше

назначают дозировку в зависимости от состояния,

– по 2 ингаляции Серофло 50 аэрозоль для ингаляций, дозированный 2 раза в день или

– по 2 ингаляции Серофло 125 аэрозоль для ингаляций, дозированный 2 раза в день или

– по 2 ингаляции Серофло 250 аэрозоль для ингаляций, дозированный 2 раза в день

Дети в возрасте 4 года и старше:

– по 2 ингаляции Серофло 50 аэрозоль для ингаляций, дозированный 2 раза в день

Максимальная разрешенная доза флутиказона пропионата для детей, получаемая с препаратом салметерол/флутиказона пропионат для ингаляций, составляет 100 мкг 2 раза в день.

Данные по применению салметерола/флутиказона пропионата у детей в возрасте младше 4 лет отсутствуют.

Дети в возрасте до 12 лет могут испытывать трудности при синхронизации приведения в действие аэрозоля и вдоха. Спейсерное устройство с салметеролом/флутиказона пропионатом, аэрозолем дозированный для ингаляций, рекомендуется использовать пациентам, которые испытывают или вероятно могут испытывать трудности с координацией приведения в действие ингалятора и вдоха. Можно использовать подходящее спейсерное устройство (в зависимости от Национальных инструкций и правил). Существуют только ограниченные данные, показывающие увеличение системного воздействия при применении различных спейсерных устройств (см. раздел Особые указания). Пациенты должны быть проинструктированы о надлежащем применении аэрозоля дозированного для ингаляций и спейсерного устройства, а также о том, что необходимо проверять их технику применения (вдоха) препарата для обеспечения оптимального поступления ингаляционного препарата в легкие.

Пациенты должны продолжать использовать одну и ту же модель спейсерного устройства, так как переход на применение другой модели спейсерного устройства может привести к изменению дозы препарата, поступающей в легкие (см. раздел Особые указания).

Снижение применения препарата до самой низкой эффективной дозы всегда должно сопровождаться началом использования нового или заменой спейсерного устройства.

Для лечения взрослых или подростков с умеренной персистирующей бронхиальной астмой (к ним относятся пациенты, у которых симптомы возникают ежедневно и ежедневно используются средства, для их быстрого купирования, а также имеющие ограничение потока воздуха от умеренной до тяжелой степени) можно применять салметерол/флутиказона пропионата в качестве стартовой поддерживающей терапии, если необходимо достичь быстрого контроля над симптомами заболевания. В этих случаях, рекомендуемая начальная доза составляет две ингаляции салметерола по 25 мкг и 50 мкг флутиказона пропионата два раза в сутки. После достижения контроля астмы, лечение необходимо пересмотреть, и следует рассмотреть возможность продолжения лечения пациентов с использованием одного ингаляционного кортикостероида. Важно осуществлять регулярный врачебный контроль пациентов при переходе на следующий этап лечения.

В случае отсутствия одного или двух критериев тяжести заболевания, очевидного преимущества от приема только одного флутиказона пропионата ингаляционно в качестве начальной поддерживающей терапии не выявлено.

Ингаляционные кортикостероиды являются препаратами первой линии для лечения большинства пациентов. Салметерол/флутиказона пропионат не назначают на начальном этапе лечения бронхиальной астмы легкой степени. Салметерол/флутиказона пропионат, в дозе 25/50 мкг мкг неприемлем для лечения взрослых и детей с тяжелой бронхиальной астмой. Для лечения пациентов с тяжелой бронхиальной астмой рекомендуется сначала установить соответствующую дозу ингаляционного кортикостероида перед применением любой фиксированной комбинации.

Особые группы пациентов:

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста или у пациентов с почечной недостаточностью. Нет данных по применению салметерола/флутиказона пропионата у пациентов с печеночной недостаточностью.

Инструкции по применению ингалятора:

Пациенты должны быть проинструктированы, как правильно применять аэрозоль дозированный для ингаляций. Во время ингаляции пациент, предпочтительно, должен сидеть или стоять. Аэрозоль предназначен для применения при вертикальном положении тела.

Перед первым применением снять колпачок мундштука путем легкого надавливания на бока колпачка, тщательно встряхнуть ингалятор, держа его между большим и остальными пальцами руки, расположив большой палец на основании ниже мундштука, и сделать четыре распыления в воздух, чтобы убедиться в его правильной работе. Ингалятор необходимо встряхивать перед каждым распылением. Если ингалятор не использовался в течение недели или дольше, необходимо снять колпачок мундштука, хорошо встряхнуть ингалятор и сделать два распыления в воздух.

Как пользоваться ингалятором:

Снять колпачок с мундштука (это часть ингаляционного устройства из пластика, которое берут в рот) путем легкого надавливания на бока колпачка

Осмотреть ингалятор внутри и снаружи, включая мундштук, на предмет обнаружения посторонних предметов и частиц.

Хорошо встряхнуть ингалятор, чтобы убедиться, что посторонние предметы удалены, и чтобы содержимое ингалятора равномерно перемешалось.

Следует держать ингалятор вертикально, дном вверх, между большим и остальными пальцами, при этом большой палец должен быть расположен на основании под мундштуком, а указательный палец на алюминиевом баллоне.

Выдохнуть настолько глубоко, насколько это возможно, затем поместить мундштук в рот между зубами, сомкнув губы вокруг него. Не следует прикусывать мундштук.

Сразу же после начала вдоха через рот, нажать на верхушку ингалятора, чтобы осуществить распыление препарата Серофло, при этом продолжать глубоко и медленно вдыхать.

Задерживая дыхание, вынуть ингалятор изо рта и убрать палец с верхушки ингалятора. Продолжать задерживать дыхание настолько долго, насколько это возможно.

Для осуществления второго распыления, необходимо удерживать ингалятор вертикально, и подождать примерно полминуты, а затем повторить действия с 3 по 7.

Колпачок мундштука сразу же необходимо поместить на место путем нажатия и защелкивания в нужном положении. Не надо прилагать чрезмерную силу к колпачку, так как колпачок должен самостоятельно защелкнуться в необходимом положении.

После использования препарата следует прополоскать рот водой и сплюнуть и/или почистить зубы щеткой после приема каждой дозы препарата, для того, чтобы минимизировать риск возникновения орофарингеального (ротоглоточного) кандидоза и охриплости голоса.

Не рекомендуется торопиться при выполнении пунктов 5, 6 и 7. Очень важно вдыхать настолько медленно, насколько возможно, непосредственно перед проведением распыления. В первые несколько раз можно потренироваться перед зеркалом. Если с верхушки ингалятора или около рта появляется «облачко», необходимо повторить действие, начиная с пункта № 2.

Пациенты должны сменить ингалятор, когда индикатор показывает цифру “40”, а цвет на индикаторе доз меняется с зеленого на красный. Необходимо прекратить использование ингалятора, если индикатор показывает “0”, так как любые остаточные впрыскивания из устройства могут оказаться недостаточными, чтобы пациент получил полную дозу. Никогда не пытайтесь менять цифры на индикаторе доз или отсоединять индикатор доз от пластикового ингаляционного устройства. Индикатор нельзя переустановить в начальное положение, и он несъемным образом присоединен к пластиковому ингаляционному устройству.

Ингалятор следует чистить не менее 1 раза в неделю.

1.Снимают колпачок с мундштука. Не вынимают баллон из пластикового ингаляционного устройства.

2.Протирают внутреннюю и наружную поверхности мундштука, пластикового ингаляционного устройства сухой тканью или салфеткой.

3.Помещают на место колпачок мундштука. Не надо прилагать

чрезмерную силу к колпачку, так как колпачок должен самостоятельно

защелкнуться в необходимом положении.

НЕ ПОМЕЩАЙТЕ МЕТАЛЛИЧЕСКИЙ БАЛЛОН В ВОДУ.

Побочные действия

Поскольку Салметерол/флутиказона пропионат аэрозоль дозированный для ингаляций, содержит салметерол и флутиказона пропионат, поэтому можно ожидать появления нежелательных реакций разных типов и тяжести, которые характерны для каждого из компонентов. Частоты определяются следующим образом: Очень часто ≥ 1 из 10, часто ≥ 1 из 100 и

СЕРОФЛО

Показания к применению

Препарат показан в качестве базисной терапии бронхиальной астмы, когда целесообразно применение комбинации бета2-адреномиметика селективного длительного действия с ингаляционным глюкокортикостероидом, а также для поддерживающей терапии при хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Аэрозоль для ингаляций дозированный

Противопоказания

Повышенная чувствительность к салметеролу, флутиказону и другим компонентам препарата; детский возраст до 4-х лет.

С осторожностью необходимо назначать при следующих заболеваниях и состояниях: туберкулез, грибковые, вирусные или бактериальные инфекции, феохромоцитома, тиреотоксикоз, гипотиреоз, сахарный диабет, неконтролируемая гипокалиемия, неконтролируемая артериальная гипертензия, аритмии, ишемическая болезнь сердца, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, катаракта, глаукома, остеопороз, беременность, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Препарат предназначен для ингаляций.

Взрослые и подростки старше 12 лет:

дозировка 25 мкг/50 мкг: 2 ингаляционные дозы 2 раза в день.

дозировка 25 мкг/125 мкг: 2 ингаляционные дозы 2 раза в день.

дозировка 25 мкг/250 мкг: 2 ингаляционные дозы 2 раза в день.

Дети от 4 до 12 лет:

дозировка 25 мкг/50 мкг: 2 ингаляционные дозы 2 раза в день.

Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)

дозировка 25 мкг/125 мкг: 2 ингаляционные дозы 2 раза в день.

дозировка 25 мкг/250 мкг: 2 ингаляционные дозы 2 раза в день.

Препарат назначают в минимально эффективной дозе, обеспечивающей контроль симптомов заболевания. При достижении эффекта путем применения препарата 2 раза в сутки дозу целесообразно снизить до минимально эффективной или перейти на меньшую дозировку, кратность применения – 1 раз в сутки. Количество флутиказона в выбранной форме должно соответствовать тяжести заболевания.

Читайте также:  Ринопронт: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Для получения оптимального эффекта препарат применяют регулярно, даже при отсутствии симптомов бронхиальной астмы и ХОБЛ. Курс лечения и дозу препарата врач устанавливает индивидуально.

Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов пожилого возраста и у больных с патологией печени или почек.

Фармакологическое действие

Препарат представляет собой комбинированный лекарственный препарат, в состав которого входят два активных компонента: флутиказон и салметерол. Эти лекарственные вещества относятся к различным классам (синтетический фторированный глюкокортикостероид и селективный агонист бета2-адренорецепторов длительного действия) и обладают различными механизмами действия.

Флутиказон – синтетический глюкокортикостероид для местного применения, обладающий выраженной противовоспалительной и противоаллергической активностью. При его применении снижается проницаемость капилляров, исчезает экссудация, уменьшается секреция слизи слизистыми железами, восстанавливается проходимость бронхиального дерева.

Салметерол представляет собой селективный агонист бета2-адренорецепторов длительного действия; расслабляет гладкую мускулатуру стенки бронхов, подавляет раннюю и позднюю стадию аллергической реакции; после введения однократной дозы уменьшается гиперреактивность бронхов, подавление поздней стадии длится 30 ч, когда бронхорасширяющий эффект уже отсутствует. Салметерол предотвращает возникновение бронхоспазма, снижает сопротивление дыхательных путей, увеличивает жизненную емкость легких. В терапевтических дозах не оказывает действия на сердечно-сосудистую систему.

Побочные действия

Поскольку препарат содержит салметерол и флутиказон, следует ожидать развития побочных реакций, характерных для каждого компонента в отдельности. Дополнительные побочные эффекты при одновременном применении двух компонентов препарата не отмечены.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение, нарушения ритма сердца, ишемия миокарда.

Со стороны нервной системы: головные боли, в том числе мигренозные, расстройства сна, тремор, поведенческие расстройства, включая гиперреактивность и раздражительность, тревожность.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая сыпь и ангионевротический отек, в единичных случаях ангионевротический отек лица и ротоглотки, развитие респираторных симптомов – одышки и бронхоспазма и, крайне редко, анафилактические реакции, аллергический ринит и конъюнктивит.

Со стороны органов дыхания: носовые кровотечения, заложенность носа, сухость слизистых оболочек носовой полости, ларингиты, охриплость голоса.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: раздражение слизистых оболочек ротоглотки, изменение вкусовых ощущений, гипосаливация, инфекции желудочно-кишечного тракта, поражение твердых тканей зубов, абдоминальные боли, повышенное газообразование, запоры, геморрой.

Со стороны кожных покровов: геморрагии, экзема, дерматиты и дерматозы.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги в мышцах, боли в костях и суставах.

Инфекции и инвазии: кандидоз слизистой оболочки полости рта и глотки, инфекции мочевыводящих путей, респираторные инфекции, другие бактериальные и вирусные инфекции.

Как и при применении других ингаляционных препаратов, на фоне применения препарата возможно развитие парадоксального бронхоспазма. В этом случае следует немедленно прекратить применение препарата, оценить состояние пациента и, если необходимо, назначить альтернативную терапию.

Теоретически возможно развитие системных реакций, включающих синдром Иценко-Кушинга, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту, глаукому, гипергликемию.

При передозировке могут развиваться тремор, головная боль, тахикардия.

В качестве оптимальных антидотов применяют кардиоселективные блокаторы бета-адренорецепторов, которые следует применять с осторожностью при лечении пациентов с бронхоспазмом в анамнезе. Если лечение необходимо отменить в связи с передозировкой бета2-агониста, входящего в состав препарата, следует назначить пациенту соответствующую заместительную терапию ГКС.

При длительном применении в дозах, превышающих рекомендуемые, возможно некоторое угнетение функции коры надпочечников, в связи с чем рекомендуется проводить мониторинг резервной функции коры надпочечников.

Особые указания

Пациенты должны быть проинформированы, что для наилучшего эффекта аэрозоль необходимо использовать ежедневно даже при отсутствии симптомов.

Не является препаратом для купирования приступов бронхиальной астмы. Для купирования приступов применяются короткодействующие бронходилататоры. Следует рекомендовать пациенту всегда иметь при себе препарат для купирования бронхоспазма. Увеличение потребности в применении бронходилататоров короткого действия свидетельствует об ухудшении течения заболевания.

Внезапное и усиливающееся ухудшение контроля бронхоспастического синдрома представляет потенциальную угрозу жизни. В такой ситуации необходимо обратиться к врачу, так как используемая доза не обеспечивает адекватный контроль заболевания.

Как и другие ингаляционные препараты, содержащие ГКС, препарат следует применять с осторожностью у пациентов с активным или латентным туберкулезом легких, выраженными сердечно-сосудистыми заболеваниями, включая нарушения сердечного ритма, гипокалиемией, тиреотоксикозом.

Любой ингаляционный ГКС может вызывать системные эффекты, особенно при длительном использовании в высоких дозах; следует отметить, однако, что вероятность возникновения таких симптомов намного ниже, чем при лечении пероральными ГКС. Возможные системные эффекты включают угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому. Учитывая сказанное, дозу ингаляционного ГКС следует титровать до минимальной, которая обеспечивает поддержание эффективного контроля.

Нет необходимости в специальных мерах предосторожности для лиц, управляющих автомобилем или сложной техникой.

Применение при беременности и лактации

Применение при беременности и в период грудного вскармливания допустимо только в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или грудного ребенка.

Взаимодействие

В обычных условиях после ингаляционного применения препарата достигаются низкие концентрации салметерола и флутиказона в плазме крови, однако, не может быть исключено потенциальное взаимодействие с другими субстратами или ингибиторами изофермента CYP3A4.

Следует избегать применения неселективных и селективных бета-адреноблокаторов у пациентов с бронхиальной астмой из-за опасности развития бронхоспазма. Применение совместно с бета-адреноблокаторами допустимо только при наличии строгих показаний.

Сочетанное применение с другими средствами, содержащими агонисты бета2- адренорецепторов, может приводить к усилению эффектов.

Серофло: инструкция по применению, отзывы, аналоги

действующие вещества: сальметерол ксинафоат и флутиказона пропионат;

1 доза содержит 25 мкг сальметерола (в виде сальметерола ксинафоата) и 50, 125 или 250 мкг флутиказона пропионата;

Вспомогательные вещества: лецитин, этанол, пропеллент HFA-134а.

Лекарственная форма

Аэрозоль для ингаляций дозированный.

Фармакологическая группа

Адренергические препараты для ингаляционного применения. Адренергические средства в комбинации с другими противоастматическими средствами. Код АТС R03A K06.

показания

Базисная терапия заболеваний, сопровождающихся обратимой обструкцией дыхательных путей (включая бронхиальную астму у детей и взрослых), когда целесообразно назначение комбинированной терапии (бронходилататор и ингаляционный ГКС):

  • пациентам, которые получают поддерживающую терапию β 2 адреномиметиками длительного действия и ингаляционными кортикостероидами;
  • пациентам, у которых на фоне терапии ингаляционным ГКС сохраняются симптомы заболевания;
  • пациентам, которые регулярно используют бронходилататоры, и им дополнительно показана терапия ингаляционными кортикостероидами.

Базисная терапия хронических обструктивных заболеваний легких, в том числе хронического бронхита и эмфиземы легких.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Способ применения и дозы

Препарат Серетида Мультидиска ® предназначен только для ингаляционного введения. Препарат необходимо применять регулярно, даже при отсутствии симптомов заболевания. Во время лечения пациенты должны находиться под регулярным наблюдением врача с целью подобрать оптимальную дозу и изменять дозу препарата только по его рекомендации.

Оборотные обструктивные заболевания дыхательных путей.

Начальную дозу определяют на основании дозы флутиказона пропионата, которая рекомендуется для лечения заболевания данной степени тяжести. Затем начальную дозу препарата следует постепенно снижать до минимально эффективной дозы, которая позволяет контролировать симптомы. При достижении такого контроля путем применения Серетида Мультидиска ® 2 раза в день можно дальше снижать дозу до минимально эффективной, что принимается 1 раз в день.

Если симптомы астмы недостаточно контролируются при применении ингаляционных кортикостероидов самостоятельно, такой контроль может улучшиться при замене ингаляционной кортикостероидов на Серетида Мультидиска ® с терапевтически эквивалентной дозой ГКС. Для пациентов, симптомы астмы которых контролируются в достаточной степени при самостоятельном применении кортикостероидов, замена их на Серетида Мультидиска ® может позволить уменьшить дозу кортикостероидов при сохранении контроля за симптомами астмы.

Взрослые и дети старше 12 лет:

2 ингаляции 25 мкг сальметерола / 50 мкг флутиказона пропионата дважды в сутки

или 2 ингаляции 25 мкг сальметерола / 125 мкг флутиказона пропионата дважды в сутки

или 2 ингаляции 25 мкг сальметерола / 250 мкг флутиказона пропионата дважды в сутки.

Дети в возрасте от 4 лет: 2 ингаляции 25 мкг сальметерола / 50 мкг флутиказона пропионата дважды в сутки.

Нет данных по применению Серетида Мультидиска ® детям до 4 лет.

Хронические обструктивные заболевания легких.

Для взрослых пациентов максимальная рекомендуемая доза – 2 ингаляции (25 мкг сальметерола / 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.

Отдельные группы пациентов: нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста и больным с патологией почек или печени.

Срок лечения определяется индивидуально. Для ингаляций рекомендуется использовать спейсер.

Перед использованием аэрозоля надо встряхнуть контейнер и нажать 1-2 раза в дозирующий клапан.

Ингаляцию проводят в несколько этапов:

Если Вам назначена повторная доза, подождите 1 минуту и начните ингаляцию с пунктом 2.

побочные реакции

Поскольку препарат содержит сальметерол и флутиказона пропионат, его побочные эффекты характерны для каждого из этих препаратов. Одновременное их применение не вызывает дополнительных побочных эффектов.

Ингаляционные препараты могут вызывать парадоксальный бронхоспазм, который необходимо немедленно снимать с помощью быстродействующего ингаляционного бронходилататора. При этом необходимо сразу же прекратить применение Серетида Мультидиска ® , оценить состояние пациента, провести необходимое обследование и, при необходимости, назначить терапию другими препаратами.

Сальметерол может вызвать сердцебиение, головная боль, имели преходящий характер, или их выраженность уменьшалась на фоне регулярного лечения; редко (у предрасположенных пациентов) – нарушение сердечного ритма (в т.ч. мерцательная аритмия, фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия), аллергические реакции (сыпь, ангионевротический отек), тремор, артралгии, раздражение слизистой оболочки ротоглотки редко – мышечные судороги.

Флутиказона пропионат может вызвать: охриплость голоса, кандидоз полости рта и глотки, парадоксальный бронхоспазм, в отдельных случаях – аллергические кожные реакции. Есть отдельные сообщения о реакции гиперчувствительности, проявляющихся в виде ангиоэдемы (в основном, отек лица и ротоглотки), респираторных симптомов (одышка и / или бронхоспазм) и очень редко – анафилактических реакций.

Побочные системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные признаки, угнетение функции коры надпочечников, задержку роста у детей и подростков, остеопороз, катаракту и глаукому.

Имеются единичные сообщения о случаях гипергликемии, беспокойство, нарушения сна и изменения поведения, включая гиперактивность и возбуждение (главным образом у детей).

Передозировка

Данные по передозировке обоих препаратов приводятся ниже.

Передозировка сальметерола оказывается тремором, головной болью, тахикардией, повышением систолического артериального давления и гипокалиемии. Лучшими антидотами является кардиоселективностью β 1 -адреноблокаторы, но их следует с осторожностью назначать пациентам с бронхоспазмом в анамнезе. Если препарат следует отменять из-за передозировки сальметерол, пациенту необходимо назначить соответствующую заместительную терапию ГКС.

Ингаляционное введение флутиказона пропионата в дозах, превышающих рекомендуемые, может привести к временному угнетению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. При этом не обязательно принимать экстренные меры, поскольку функция коры надпочечников восстанавливается через несколько дней, что подтверждается при контроле уровня кортизола в плазме. Однако длительное применение ингаляционного флутиказона пропионата в дозах, превышающих рекомендуемые, может привести к угнетению функции надпочечников. Есть сообщения о единичных случаях острых адреналовых кризов, главным образом у детей, которые лечатся выше, чем рекомендовано, дозами препарата в течение длительного времени (несколько месяцев или лет). К явлениям, которые наблюдались, входила гипогликемия, которая сопровождалась ухудшением сознания и / или судорогами. К факторам, которые могут провоцировать острый адреналовый кризисов, принадлежат травмы, хирургические вмешательства, инфекции или резкое снижение дозы ингаляционного флутиказона пропионата. Рекомендуется проводить мониторинг резервной функции коры надпочечников. При передозировке флутиказона пропионата можно продолжать лечение в дозах, достаточных для поддержания терапевтического эффекта.

Применение в период беременности и кормления грудью

Опыт применения сальметерола ксинафоата и флутиказона пропионата в период беременности и кормления грудью недостаточен, поэтому назначать препарат в эти периоды можно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Нет данных по применению препарата у детей в возрасте до 4 лет, поэтому его не следует применять пациентам этой возрастной категории.

особенности применения

Лечение обратимых обструктивных заболеваний дыхательных путей следует проводить с последовательной программой, состояние пациента необходимо регулярно контролировать как клинически, так и путем определения показателей функции внешнего дыхания.

Препарат предназначен для длительного лечения заболевания, а не для снятия приступов. Для снятия приступов пациентам следует назначать ингаляционные бронходилататоры короткого действия (например, сальбутамол), который пациентам рекомендуется всегда иметь при себе. Увеличение потребности в применении бронходилататоров короткого действия свидетельствует об обострении заболевания. Внезапное и прогрессирующее обострение бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных ситуациях необходимо пересмотреть план лечения пациента и решить вопрос об увеличении дозы ингаляционных кортикостероидов. При недостаточной эффективности Серетида Мультидиска ® следует пересмотреть план лечения пациента и в случае необходимости дополнительно назначить ингаляционные кортикостероиды и антибиотики при развитии инфекции. Резко прекращать лечение не рекомендуется.

Следует соблюдать осторожность при назначении кортикостероидов для ингаляций пациентам с туберкулезом легких (как активной, так и неактивной формы). Препарат необходимо с осторожностью назначать пациентам с гипертиреозом, тиреотоксикозом.

При возникновении или для профилактики охриплости и кандидоза полости рта и глотки рекомендуется после ингаляции полоскать рот и горло водой. При кандидозе можно применять противогрибковые препараты местного действия, одновременно продолжая терапию Серетида Мультидиска ® .

При длительном применении любых ингаляционных кортикостероидов, особенно в высоких дозах, могут отмечаться побочные системные эффекты (см раздел «Побочные реакции»), однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Поэтому особенно важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционных кортикостероидов была снижена до минимальной эффективной дозы.

Рекомендуется регулярно следить за динамикой роста детей, получающих кортикостероиды для ингаляций в течение длительного времени.

У некоторых пациентов может отмечаться индивидуальная высокая чувствительность к воздействию ингаляционных кортикостероидов.

В связи с возможной недостаточностью надпочечников следует соблюдать особую осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников при переводе пациентов с пероральной стероидной терапии на лечение флутиказона пропионата для ингаляций. Отличие системных кортикостероидов на фоне ингаляций флутиказона пропионата следует проводить постепенно. Пациенты должны носить при себе карточку, которая указывает, что им может потребоваться дополнительный прием кортикостероидов в различных стрессовых ситуациях.

Читайте также:  Норваск: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Известно, что ританавир (сильный ингибитор цитохрома Р450 ЗА4) может значительно увеличивать концентрацию флутиказона пропионата в плазме, что приведет к существенному снижению концентрации кортизола в сыворотке крови. Имеются сообщения о клинически значимом медикаментозном взаимодействии у пациентов, которые лечились флутиказона пропионата и ританавиром, что вызывало системное влияние кортикостероидов, включая синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Поэтому следует избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира, за исключением случая, когда польза от такого применения будет превышать риск системного влияния кортикостероидов.

Учитывая наличие единичных сообщений о повышении уровня глюкозы в крови, это необходимо учитывать при назначении препарата Серетида Мультидиска ® больным сахарным диабетом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с Ишим механизмами.

Специальные исследования не проводились, однако фармакологические свойства сальметерол и флутиказона пропионата не предполагающие такого влияния.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При заболеваниях, сопровождающихся обратимой обструкцией дыхательных путей, не рекомендуется назначать как неселективные, так и кардиоселективностью β-адреноблокаторы, за исключением тех случаев, когда это действительно необходимо и обоснованно.

В обычных условиях после ингаляционного введения достигаются низкие концентрации флутиказона пропионата в плазме крови благодаря экстенсивному метаболизму первого прохождения и высокому системному клиренсу препарата, опосредованного цитохромом Р450 ЗА4 в печени и кишечнике. Поэтому вероятность клинически значимого медикаментозного взаимодействия, опосредованного флутиказона пропионата, очень мала.

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении препарата и ингибиторов фермента CYP3A4 (например, кетоконазола, ритонавира), так как системное действие флутиказона пропионата может повышаться.

Ританавир (сильный ингибитор цитохрома Р450 ЗА4) может значительно увеличивать концентрацию флутиказона пропионата в плазме, что приводит к существенному снижению концентрации кортизола в сыворотке крови. Имеются сообщения о клинически значимом медикаментозном взаимодействии у пациентов, которые лечились флутиказона пропионата и ританавиром, что вызывало системное влияние кортикостероидов, включая синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Поэтому следует избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира, за исключением случая, когда польза от такого применения будет превышать риск системного влияния кортикостероидов.

По данным исследований других ингибиторов цитохрома Р450 ЗА4 было доказано, что они имеют очень незначительное (эритромицин) или малый (кетоконазол) влияние на увеличение системной концентрации флутиказона пропионата в сыворотке крови без значимого снижения концентрации кортизола. Однако одновременно применять мощные ингибиторы цитохрома Р450 ЗА4 (например, кетоконазол) следует с осторожностью, учитывая возможность увеличения системного влияния флутиказона пропионата.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Комбинированный препарат для ингаляционного применения. Действие препарата обусловлено свойствами активных компонентов. Сальметерол – селективный агонист b 2 -адренорецепторов с длительным действием (12:00). Молекула сальметерола имеет длинный боковой цепи, который связывается с внешней участком рецептора. Благодаря этим фармакологическим свойствам сальметерол эффективен для предотвращения гистамининдукованому бронхоспазма, вызывает длительную (не менее 12:00) бронходилатацию, уменьшает гиперреактивность бронхов. Исследования in vitro показали, что сальметерол продолжалось и эффективно замедляет высвобождение в тканях легких легких медиаторов тучных клеток, таких как гистамин, лейкотриены и простагландин D 2 Сальметерол подавляет раннюю и позднюю стадию реакции на аллергены, вдыхаются, после введения одной дозы подавление поздней стадии продолжается до 30 часов. Флутиказона пропионат – синтетический глюкокортистероид (ГКС). При ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженный противовоспалительный эффект, что приводит к уменьшению выраженности симптомов и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей. При длительном применении ингаляционного флутиказона пропионата в максимальных дозах суточная секреция гормонов коры надпочечников остается в пределах нормы у взрослых и детей. После перевода пациентов, получающих другие ингаляционные ГКС, на прием флутиказона пропионата суточная секреция гормонов коры надпочечников постепенно восстанавливается до нормы, несмотря на предшествующий прием ГКС. Это указывает на восстановление функции надпочечников на фоне ингаляционного применения флутиказона пропионата. При длительном применении флутиказона пропионата резервная функция коры надпочечников также остается в пределах нормы, что подтверждается результатами стимуляционного теста. Однако необходимо учитывать, что остаточное снижение резервной функции надпочечников может сохраняться в течение длительного времени после проведенной терапии.

Фармакокинетика. Одновременное ингаляционное введение сальметерола и флутиказона пропионата не влияет на фармакокинетику каждого из этих веществ.

Данные фармакокинетики сальметерола ограничены, так как технически трудно определить очень низкие концентрации препарата в плазме (200 пг / мл и менее) после его ингаляционного введения в терапевтических дозах.

После ингаляционного введения абсолютная биодоступность флутиказона пропионата составляет 10-30%. Системная абсорбция происходит преимущественно в легких. Часть ингалированной дозы может проглатываться, но системное действие минимально вследствие слабой растворимости препарата в воде и интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень. Биодоступность флутиказона пропионата при приеме внутрь составляет менее 1%. Существует прямая зависимость между величиной ингалированной дозы и системным действием флутиказона пропионата. Флутиказона пропионат имеет высокий клиренс (1150 мл / мин) и большой V d (примерно 300 л). Флутиказона пропионат быстро выводится из системного кровотока, главным образом вследствие биотрансформации до неактивного производного с помощью фермента CYP 3A4 системы цитохрома Р 450 . Почечный клиренс флутиказона пропионата незначителен (менее 0,2%), менее 5% его метаболита выводится с мочой.

Серофло (Seroflo)

Владелец регистрационного удостоверения:

Активные вещества

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-004244 от 17.04.17 – Действующее

Серофло

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Серофло

Капсулы с порошком для ингаляций твердые желатиновые капсулы № 3, с темно-желтой крышкой и бесцветным прозрачным корпусом; на крышке по кругу белыми чернилами напечатано ” Seroflo -250″; на корпусе по кругу черными чернилами напечатан логотип ” Cipla “.

1 капс.
салметерола ксинафоат0.07264 мг,
что соответствует содержанию салметерола0.05 мг
флутиказона пропионат0.25 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (Фарматоза 150М ) – 7.3936 мг, лактозы моногидрат (Фарматоза 125 М) – 17.2516 мг.

Крышка : краситель бриллиантовый голубой (Е 133) – 0.0009576 мг, краситель азорубин (Е 122) – 0.0023184 мг, краситель солнечный закат желтый (Е 110) – 0.00392 мг, краситель хинолиновый желтый (Е 104) – 0.0392 мг, титана диоксид (Е 171) – 0.196 мг, желатин – 16.654404 мг, вода – 3.036 мг, натрия лаурилсульфат – 0.04 мг, метилпарагидроксибензоат натрия – 0.02 мг, пропилпарагидроксибензоат натрия – 0.0072 мг.
Корпус: желатин – 25.3452000 мг, вода – 4.5540000 мг, натрия лаурилсульфат – 0.06 мг, метилпарагидроксибензоат натрия – 0.03 мг, пропилпарагидроксибензоат натрия – 0.0108 мг.
Состав белых чернил (для капсул 50+250 мкг): шеллак 11-13%, этанол 15-18%, изопропанол 15-18%, бутанол 4-7%, пропиленгликоль 1-3%, натрия гидроксид 0.05-0.1%, повидон 10- 13%, титана диоксид (Е 171) 32-36%.
Состав черных чернил (для капсул 50+250 мкг): шеллак 24-27%, этанол 23-26%, изопропанол 1-3%, бутанол 1-3%, пропиленгликоль 3-7%, аммиак водный 1-2%, калия гидроксид 0.05- 0.1%, вода 15-18%, краситель железа оксид черный (Е 172) 24-28%.

30 шт. – флаконы (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, который содержит салметерол и флутиказона пропионат, обладающие разными механизмами действия. Салметерол предотвращает возникновение симптомов бронхоспазма, флутиказона пропионат улучшает легочную функцию и предотвращает обострение заболевания.

Салметерол – это селективный длительнодействующий (до 12 ч) агонист β2-адренорецепторов, имеющий длинную боковую цепь, которая связывается с наружным доменом рецептора. Фармакологические свойства салметерола обеспечивают более эффективную защиту от индуцируемой гистамином бронхоконстрикции и более длительную бронходилатацию (продолжительностью не менее 12 ч), чем агонисты β2-адренорецепторов короткого действия.

In vitro исследования показали, что салметерол является мощным ингибитором высвобождения из легких человека медиаторов тучных клеток, таких как гистамин, лейкотриены и простагландин D2, и имеет продолжительный период действия.

Салметерол угнетает раннюю и позднюю фазы ответа на ингаляционные аллергены. Ингибирование поздней фазы ответа сохраняется в течение более 30 ч после приема разовой дозы, в то время когда бронходилатирующий эффект уже отсутствует. Однократное введение салметерола ослабляет гиперреактивность бронхиального дерева. Это свидетельствует о том, что салметерол помимо бронхорасширяющей активности обладает дополнительным действием, не связанным с расширением бронхов, клиническая значимость которого окончательно не установлена. Этот механизм действия отличается от противовоспалительного эффекта ГКС.

Флутиказон – ГКС для местного применения и при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие в легких, что приводит к уменьшению клинической симптоматики, снижению частоты обострений бронхиальной астмы.

Фармакокинетика

Действует местно в легочных тканях, поэтому его содержание в плазме крови не коррелирует с терапевтическими эффектами. Данные о его фармакокинетике весьма ограничены, т.к. при ингаляции в терапевтических дозах его Cmax в плазме крайне низка (около 200 пг/мл и ниже). После регулярных ингаляций салметеролом в крови удается обнаружить гидроксинафтоевую кислоту, Css которой составляют около 100 нг/мл. Эти концентрации в 1000 раз ниже Css, наблюдавшихся в исследованиях токсичности. Результаты исследования in vitro показали, что салметерол экстенсивно метаболизируется под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 до α-гидроксисалметерола путем алифатического окисления.

Серофло (сальметерол, флутиказон) инструкция:

Производитель:

Действующие вещества Серофло:

Форма выпуска Серофло:

  • Аэрозоль для ингаляций, дозированный по 25 мкг/50 мкг / дозу по 120 доз в алюминиевых контейнерах № 1.
  • Аэрозоль для ингаляций, дозированный по 25 мкг/125 мкг / дозу по 120 доз в алюминиевых контейнерах № 1.
  • Аэрозоль для ингаляций, дозированный по 25 мкг/250 мкг / дозу по 120 доз в алюминиевых контейнерах № 1.
  • Капсулы с порошком для ингаляций по 50 мкг/100 мкг № 30 в контейнерах пластиковых или в контейнерах пластиковых в комплекте с Дипихалером.
  • Капсулы с порошком для ингаляций по 50 мкг/250 мкг № 30 в контейнерах пластиковых или в контейнерах пластиковых в комплекте с Дипихалером.

Кому показан Серофло?

Базисная терапия заболеваний, сопровождающихся обратимой обструкцией дыхательных путей (включая бронхиальную астму у детей старше 4 лет и взрослых), когда целесообразно назначение комбинированной терапии:

  • Пациентам, получающим поддерживающую терапию β2-адреномиметиков длительного действия и ГКС для ингаляций.
  • Пациентам, у которых на фоне терапии ГКС для ингаляций сохраняются симптомы заболевания.
  • Пациентам, которые регулярно используют бронходилататоры, которым дополнительно показана терапия ГКС для ингаляций.
  • Для заместительной терапии пациентам, получающим системные кортикостероиды.

Как использовать Серофло?

Аэрозоль для ингаляций

Препарат Серофло предназначен только для ингаляционного введения. Препарат необходимо применять регулярно, даже при отсутствии симптомов заболевания. Во время лечения пациенты должны находиться под регулярным наблюдением врача с целью подбора оптимальной дозы и изменять дозу препарата только по его рекомендации.

Начальную дозу определяют на основании дозы флутиказона пропионата, которая рекомендуется для лечения заболевания данного степени тяжести. Затем начальную дозу препарата следует постепенно снижать до минимально эффективной дозы.

Взрослым и подросткам 12 лет и старше назначают в зависимости от состояния, по 1-2 ингаляции в дозе 25/125 или 25/250 мкг дважды в сутки.

Детям от 4 до 12 лет назначают по 1-2 ингаляции в дозе 25/50 мкг дважды в сутки.

Срок лечения определяется индивидуально. Для ингаляций рекомендуется использовать спейсеры.

Капсулы с порошком для ингаляций

Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше назначают в зависимости от состяния по 1 капсуле Серофло 50/100 мкг или Серофло 50/250 мкг дважды в сутки.

Детям в возрасте от 4 до 12 лет назначают по 1 капсуле Серофло 50/100мкг дважды в сутки.

Препарат Серофло предназначен для длительного лечения заболевания, а не для снятия приступов. Для снятия приступов пациентам следует назначать ингаляционные бронходилататоры короткого действия (например, сальбутамол), который пациентам рекомендуется всегда иметь при себе. Увеличение потребности в применении бронходилататоров короткого действия свидетельствует об обострении заболевания. Внезапное и прогрессирующее обострение бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных ситуациях необходимо пересмотреть план лечения пациента и решить вопрос об увеличении дозы ГКС. При недостаточной эффективности Серофло следует пересмотреть план лечения пациента и в случае необходимости дополнительно назначить ГКС и антибиотики при развитии инфекции. Резко прекращать лечение не рекомендуется.

Следует соблюдать осторожность при назначении ГКС для ингаляций больным туберкулезом легких (как активной, так и неактивной формы). Препарат необходимо с осторожностью назначать больным с гипертиреозом.

При возникновении или для профилактики охриплости и кандидоза полости рта и глотки рекомендуется после ингаляции полоскать рот и горло водой. При кандидозе можно применять противогрибковые препараты местного действия, одновременно продолжая терапию Серофло.

Ингаляционные препараты могут вызывать парадоксальный бронхоспазм, который необходимо немедленно снимать с помощью быстродействующего ингаляционного бронходилататора. При этом необходимо сразу же прекратить применение Серофло, оценить состояние пациента, провести необходимое обследование и при необходимости назначить терапию другими препаратами.

При длительном применении любых ингаляционных ГКС, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты, однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Возможные системные эффекты включают снижение функции коры надпочечников, остеопороз, задержку роста у детей, катаракту, глаукому. Поэтому особенно важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционных ГКС была снижена до минимальной эффективной дозы.

Рекомендуется регулярно следить за динамикой роста детей, получающих ГКС для ингаляций в течение длительного времени.

У отдельных пациентов может отмечаться индивидуальная высокая чувствительность к ГКС для ингаляций.

В связи с возможной недостаточностью надпочечников следует соблюдать особую осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников при переводе пациентов, принимающих ГКС внутрь, на лечение флутиказона пропионата для ингаляций. Отмену системных ГКС на фоне ингаляций флутиказона пропионата следует проводить постепенно. Пациенты должны носить при себе карточку, указывающую, что им может понадобиться дополнительный прием ГКС при различных стрессовых ситуациях.

Для лиц пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью или нарушением функции печени специальный подбор дозы не требуется.

Данных о применении препарата Серофло для лечения детей младше 4 лет нет.

При беременности и в период лактации препарат можно назначать только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает любой потенциальный риск для плода или ребенка.

Побочные эффекты Серофло.

Поскольку препарат содержит сальметерол и флутиказона пропионат, его побочный эффект характерен для каждого из этих препаратов. Одновременное их применение не вызывает дополнительного побочного действия.

Салметерол может вызывать тахикардию, головную боль (были транзиторного характера или их выраженность уменьшалась на фоне регулярного лечения), редко (у предрасположенных пациентов) – нарушения сердечного ритма (в т.ч. мерцающая аритмия, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия), аллергические реакции (сыпь, ангионевротический отек), тремор, артралгии, раздражение слизистой оболочки ротоглотки; в единичных случаях – мышечные судороги.

Флутиказона пропионат может вызывать охриплость голоса, кандидоз полости рта и глотки, парадоксальный бронхоспазм, в отдельных случаях – аллергические кожные реакции.

Кому противопоказан Серофло?

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Взаимодействие Серофло.

При заболеваниях, сопровождающихся обратимой обструкцией дыхательных путей, не рекомендуется назначать как неселективные, так и кардиоселективные бета-блокаторы, за исключением тех случаев, когда это действительно необходимо и обосновано. Поскольку при ингаляционном пути введения флутиказона пропионата концентрации его в плазме крови очень низкие, неблагоприятные взаимодействия с другими лекарственными препаратами маловероятны.

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении препарата и ингибиторов фермента CYP3A4 (например, кетоконазола, ритонавира), так как системное действие флутиказона пропионата может повышаться.

Передозировка Серофло.

На сегодня данных относительно передозировки Серофло нет. Существуют данные относительно передозировки отдельных препаратов сальметерола и флутиказона пропионата. Передозировка сальметерола проявляется тремором, головной болью и тахикардией. Лучшими антидотам являются кардиоселективные бета1-адреноблокаторы, но их следует с осторожностью назначать пациентам с бронхоспазмом в анамнезе. Если препарат надо отменять из-за передозировки сальметерола, пациенту необходимо назначить соответствующую заместительную стероидную терапию.

Ингаляционное введение флутиказона пропионата в дозах, превышающих рекомендованные, может привести к временному угнетению функции надпочечников. При этом не обязательно принимать экстренные меры, поскольку функция коры надпочечников восстанавливается через несколько дней, что подтверждается при контроле уровня кортизола в плазме. Однако длительное применение ингаляционного флутиказона пропионата в дозах, превышающих рекомендованные, может привести к угнетению функции надпочечников. Рекомендуется проводить мониторинг резервной функции коры надпочечников. При передозировке флутиказона пропионата можно продолжать лечение в дозах, достаточных для поддержания терапевтического эффекта.

Серофло

Описание препарата

Seroflo, CIPLA Ltd. (Индия)

Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: капсулы с порошком для ингаляций 50 мкг+250 мкг: 30 шт.капсулы с порошком для ингаляций 50 мкг+250 мкг: 30 шт.CIPLAкапсулы с порошком для ингаляций 50 мкг+100 мкг: 30 шт.CIPLAкапсулы с порошком для ингаляций 50 мкг+500 мкг: 30 шт.CIPLA

Действующее вещество: Флутиказон (Fluticasone), Салметерол (Salmeterol)

Cостав, форма выпуска и упаковка

Капсулы с порошком для ингаляций твердые желатиновые капсулы № 3, с темно-желтой крышкой и бесцветным прозрачным корпусом; на крышке по кругу белыми чернилами напечатано » Seroflo -250″; на корпусе по кругу черными чернилами напечатан логотип » Cipla «.

1 капс.
салметерола ксинафоат0.07264 мг,
что соответствует содержанию салметерола0.05 мг
флутиказона пропионат0.25 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (Фарматоза 150М ) — 7.3936 мг, лактозы моногидрат (Фарматоза 125 М) — 17.2516 мг.

Крышка : краситель бриллиантовый голубой (Е 133) — 0.0009576 мг, краситель азорубин (Е 122) — 0.0023184 мг, краситель солнечный закат желтый (Е 110) — 0.00392 мг, краситель хинолиновый желтый (Е 104) — 0.0392 мг, титана диоксид (Е 171) — 0.196 мг, желатин — 16.654404 мг, вода — 3.036 мг, натрия лаурилсульфат — 0.04 мг, метилпарагидроксибензоат натрия — 0.02 мг, пропилпарагидроксибензоат натрия — 0.0072 мг.Корпус: желатин — 25.3452000 мг, вода — 4.5540000 мг, натрия лаурилсульфат — 0.06 мг, метилпарагидроксибензоат натрия — 0.03 мг, пропилпарагидроксибензоат натрия — 0.0108 мг.Состав белых чернил (для капсул 50+250 мкг): шеллак 11-13%, этанол 15-18%, изопропанол 15-18%, бутанол 4-7%, пропиленгликоль 1-3%, натрия гидроксид 0.05-0.1%, повидон 10- 13%, титана диоксид (Е 171) 32-36%.Состав черных чернил (для капсул 50+250 мкг): шеллак 24-27%, этанол 23-26%, изопропанол 1-3%, бутанол 1-3%, пропиленгликоль 3-7%, аммиак водный 1-2%, калия гидроксид 0.05- 0.1%, вода 15-18%, краситель железа оксид черный (Е 172) 24-28%.

30 шт. — флаконы (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, который содержит салметерол и флутиказона пропионат, обладающие разными механизмами действия. Салметерол предотвращает возникновение симптомов бронхоспазма, флутиказона пропионат улучшает легочную функцию и предотвращает обострение заболевания.

Салметерол — это селективный длительнодействующий (до 12 ч) агонист β2-адренорецепторов, имеющий длинную боковую цепь, которая связывается с наружным доменом рецептора. Фармакологические свойства салметерола обеспечивают более эффективную защиту от индуцируемой гистамином бронхоконстрикции и более длительную бронходилатацию (продолжительностью не менее 12 ч), чем агонисты β2-адренорецепторов короткого действия.

In vitro исследования показали, что салметерол является мощным ингибитором высвобождения из легких человека медиаторов тучных клеток, таких как гистамин, лейкотриены и простагландин D2, и имеет продолжительный период действия.

Салметерол угнетает раннюю и позднюю фазы ответа на ингаляционные аллергены. Ингибирование поздней фазы ответа сохраняется в течение более 30 ч после приема разовой дозы, в то время когда бронходилатирующий эффект уже отсутствует. Однократное введение салметерола ослабляет гиперреактивность бронхиального дерева. Это свидетельствует о том, что салметерол помимо бронхорасширяющей активности обладает дополнительным действием, не связанным с расширением бронхов, клиническая значимость которого окончательно не установлена. Этот механизм действия отличается от противовоспалительного эффекта ГКС.

Флутиказон — ГКС для местного применения и при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие в легких, что приводит к уменьшению клинической симптоматики, снижению частоты обострений бронхиальной астмы.

Фармакокинетика

Салметерол

Действует местно в легочных тканях, поэтому его содержание в плазме крови не коррелирует с терапевтическими эффектами. Данные о его фармакокинетике весьма ограничены, т.к. при ингаляции в терапевтических дозах его Cmax в плазме крайне низка (около 200 пг/мл и ниже). После регулярных ингаляций салметеролом в крови удается обнаружить гидроксинафтоевую кислоту, Css которой составляют около 100 нг/мл. Эти концентрации в 1000 раз ниже Css, наблюдавшихся в исследованиях токсичности. Результаты исследования in vitro показали, что салметерол экстенсивно метаболизируется под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 до α-гидроксисалметерола путем алифатического окисления.

Флутиказон

Абсолютная биодоступность ингаляционного флутиказона пропионата у здоровых людей варьирует в зависимости от используемого ингалятора, при введении комбинации салметерола и флутиказона пропионата с помощью дозированного аэрозоля для ингаляций она составляет 5.3%. У пациентов с бронхиальной астмой и ХОБЛ наблюдаются более низкие концентрации флутиказона пропионата в плазме крови. Системная абсорбция происходит преимущественно через легкие. Вначале она более быстрая, но затем ее скорость замедляется. Часть ингаляционной дозы может быть проглочена, но эта часть вносит минимальный вклад в системную абсорбцию вследствие низкой растворимости флутиказона пропионата в воде и ввиду его пресистемного метаболизма; биодоступность из ЖКТ составляет менее 1%. По мере увеличения ингаляционной дозы наблюдается линейное увеличение концентрации флутиказона пропионата в плазме крови. Флутиказон имеет большой Vd в равновесном состоянии (около 300 л) и обладает сравнительно высокой степенью связывания с белками плазмы (91%). Быстро элиминируется из крови, главным образом в результате метаболизма под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 до неактивного карбоксильного метаболита. Распределение флутиказона характеризуется быстрым клиренсом из плазмы (1150 мл/мин) и конечным T1/2, равным примерно 8 ч. Почечный клиренс неизмененного флутиказона пропионата ничтожно мал ( Показания к применению

Для регулярного лечения бронхиальной астмы, если показана комбинированная терапия бета2-адреномиметиком длительного действия и ингаляционным ГКС.

Для поддерживающей терапии у пациентов при ХОБЛ со значением ОФВ1 Дозировка

Применяется только в виде ингаляций.

Доза и схема применения устанавливаются индивидуально, в зависимости от показаний, возраста пациента, применяемой лекарственной формы и используемого ингалятора.

Побочное действие

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — кандидоз ротовой полости и глотки, пневмония (у пациентов с ХОБЛ); редко — кандидоз пищевода.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности: нечасто — кожные реакции гиперчувствительности, одышка; редко — анафилактические реакции.

Со стороны эндокринной системы: нечасто — катаракта; редко — глаукома, синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — гипергликемия; очень редко — гипокалиемия.

Нарушения психики: нечасто — тревожность, нарушения сна; редко — изменения в поведении, в т.ч. гиперактивность и раздражительность (особенно у детей).

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; нечасто — тремор.

Со стороны сердца: нечасто — учащенное сердцебиение, тахикардия, фибрилляция предсердий; редко — аритмия, включая желудочковую экстрасистолию, наджелудочковую тахикардию и экстрасистолию.

Со стороны дыхательной системы: часто — охриплость голоса и/или дисфония; нечасто — раздражение глотки; редко — парадоксальный бронхоспазм.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кровоподтеки.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — мышечные спазмы, артралгия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; детский возраст до 4 лет.

С осторожностью: пациенты с острым или латентным туберкулезом легких; тиреотоксикоз; грибковые, вирусные или бактериальные инфекции органов дыхания; сердечно-сосудистые заболевания, суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия, желудочковая экстрасистолия, фибрилляция предсердий; гипокалиемия; глаукома, катаракта, остеопороз; сахарный диабет.

Применение при беременности

Применение при беременности и в период грудного вскармливания допустимо только в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или грудного ребенка.

Особые указания

Данная комбинация не предназначена для облегчения острых симптомов, поскольку в таких случаях следует применять быстро- и короткодействующий ингаляционный бронходилататор (например, сальбутамол).

Более частое применение бронходилататоров короткого действия для облегчения симптомов свидетельствует об ухудшении контроля заболевания, и в таких ситуациях пациент должен обращаться к врачу.

Внезапное и усиливающееся ухудшение контроля бронхоспастического синдрома представляет потенциальную угрозу жизни, и в таких ситуациях пациент тоже должен обращаться к врачу.

Пациентам с астмой нельзя резко прекращать лечение данной комбинацией, дозу препарата следует снижать постепенно под контролем врача. У пациентов с ХОБЛ отмена препарата может сопровождаться симптомами декомпенсации и требует наблюдения врача.

Любой ингаляционный ГКС может вызывать системные эффекты, особенно при длительном использовании в высоких дозах; однако вероятность возникновения таких симптомов намного ниже, чем при лечении пероральными ГКС. Возможные системные реакции включают синдром Кушинга, кушингоидные черты, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому. Поэтому при лечении бронхиальной астмы, важно снижать дозу до самой низкой дозы, обеспечивающей эффективный контроль над заболеванием.

В экстренных и плановых ситуациях с вероятностью стресса следует всегда учитывать возможность угнетения функции коры надпочечников и необходимость применения ГКС.

При проведении реанимационных мероприятий или хирургических вмешательств требуется определение степени надпочечниковой недостаточности.

Рекомендуется регулярно измерять рост детей, которые получают длительную терапию ингаляционными ГКС.

Ввиду возможности угнетения надпочечников, пациентов, переведенных с пероральных ГКС на ингаляционную терапию флутиказона пропионатом, следует лечить с особой осторожностью и регулярно контролировать у них функцию коры надпочечников.

После начала лечения ингаляционным флутиказоном системные ГКС следует отменять постепенно, и такие пациенты должны иметь при себе специальную карточку пациента, содержащую указание о возможной потребности в дополнительном введении ГКС в стрессовых ситуациях.

У больных с обострением бронхиальной астмы, гипоксией необходимо контролировать концентрацию калия в плазме.

Имеются очень редкие сообщения о повышении уровня глюкозы в крови, это следует учитывать при необходимости применения данной комбинации у больных сахарным диабетом.

Побочное действие

Из-за опасности развития бронхоспазма следует избегать применения селективных и неселективных бета-адреноблокаторов, за исключением тех случаев, когда они крайне необходимы пациенту.

Исследование лекарственного взаимодействия показало, что ритонавир — высокоактивный ингибитор изофермента CYP3A4 — может вызывать резкое повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме, вследствие чего существенно снижаются концентрации сывороточного кортизола. Имеются сообщения о клинически значимом лекарственном взаимодействии между флутиказоном и ритонавиром, которое приводило к системным эффектам ГКС, включая синдром Кушинга и подавление функции надпочечников. Поэтому рекомендуется избегать совместного применения флутиказона пропионата и ритонавира, за исключением случаев, когда потенциальная польза для пациента превышает риск, связанный с системными эффектами ГКС.

Исследования показали, что другие ингибиторы изофермента CYP3A4 вызывают ничтожно малое (эритромицин) и незначительное (кетоконазол) повышение содержания флутиказона в плазме, при котором практически не снижаются концентрации сывороточного кортизола. Несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении флутиказона пропионата и сильных ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола), поскольку при таких комбинациях не исключается вероятность повышения концентрации флутиказона в плазме, что может потенциально увеличить его системные эффекты.

При исследовании взаимодействия лекарственных препаратов было обнаружено, что применение в качестве сопутствующей системной терапии кетоконазола значительно повышает концентрацию салметерола в плазме крови (увеличение Cmax в 1.4 раза и AUC в 15 раз). Это может приводить к удлинению интервала QTc. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении сильных ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола) и салметерола.

Производные ксантина, ГКС и диуретики повышают риск развития гипокалиемии (особенно у пациентов с обострением бронхиальной астмы, при гипоксии).

Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Читайте также:  Ампициллина натриевая соль: инструкция по применению, отзывы, аналоги
Ссылка на основную публикацию