Серевент: инструкция по применению, отзывы, аналоги

СЕРЕВЕНТ

Серевент – адренергическое средство для применения в виде ингаляций при астме.

Фармакологические свойства

Серевент принадлежит к новому классу селективных агонистов бета-2-адренорецепторов пролонгированного действия и в терапевтических дозах не влияет на сердечно-сосудистую систему. Сальметерол вызывает у больных с обратимой обструкцией дыхательных путей длительное (до 12 часов) расширение бронхов. Регулярное применение препарата обеспечивает стойкое улучшение функционирования легких, уменьшая выраженность синдрома обструкции дыхательных путей и ночных приступов бронхиальной астмы. У большинства пациентов исчезает необходимость в дополнительном симптоматическом применении бронходилататоров. Эксперименты in vitro показали, что сальметерол является сильным и долговременным ингибитором освобождения из тучных клеток таких медиаторов, как гистамин, лейкотриены и простагландин D 2 . У человека сальметерол подавляет раннюю и позднюю реактивность бронхов. После однократного применения ослабляет гиперреактивну ответ бронхов, что свидетельствует как о противовоспалительное, так и о бронходилатацийну активность.

При введении Серевент в дозе 50 мкг 2 раза в сутки максимальная концентрация сальметерола в плазме составляет 200 пг / мл, после чего быстро уменьшается. Основной путь выведения препарата – через желудочно-кишечный тракт. Сальметерол экскретируется главным образом в виде гидроксильного метаболита сальметерола.

Показания к применению

Длительное регулярное лечение обратимой обструкции дыхательных путей при бронхиальной астме (в т.ч. для пациентов с ночными приступами астмы и приступами, спровоцированные физической нагрузкой), хронических обструктивных заболеваниях легких и хронических бронхитах.

Способ применения

Серевент применяют на регулярной основе, начиная с вдыхания 25-50, в тяжелых случаях – 100 мкг препарата дважды в день.

Дети принимают по 25-50 мкг в сутки.

Благодаря превентивной терапии перед сном улучшается качество сна, снижается количество и интенсивность астматических приступов.

Препарат применяют, даже если приступы астмы не происходят.

Введение препарата происходит при вдыхании дозы препарата, с применением ингалятора. Чтобы препарат при вдохе попал в дыхательное горло, нужно:

  • встряхнуть ингаляционный баллончик;
  • максимально выдохнуть воздух из легких;
  • вставить в рот аэрозольный мундштук, обхватив его губами со всех сторон;
  • нажав на дно баллончика, сделать глубокий вдох;
  • задержать дыхание, насколько возможно долго.

Противопоказания

Серевент не применяют, если у пациента имеется аллергия на один из входящих в его состав препаратов, включая вспомогательные.

Для лечения детей можно применять с 4-летнего возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Как и при применении других лекарств, назначать сальметерол во время беременности необходимо, если ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода.

Уровень сальметерола в плазме крови и, соответственно, в грудном молоке очень низкий. Однако поскольку опыт применения сальметерола кормящими матерями ограничен, назначать его нужно только если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.

Взаимодействие с другими лекарствами

Следует избегать одновременного назначения как неселективных, так и селективных бета-блокаторов для лечения оборотного бронхообструктивного синдрома, за исключением случаев крайней необходимости.

Побочные эффекты

Препарат может вызвать побочные реакции в форме:

  • аллергических реакций – ангионевротического отека, сыпи, одышки, анафилактического шока;
  • тошноты, диспепсических явлений;
  • головной боли, дрожания конечностей;
  • катаракты, глаукомы;
  • назофарингита, синусита, фарингита;
  • спазмов мышц, артралгии, миалгии;
  • неспецифической боли в груди.

Передозировка

Симптомами передозировки являются тремор, головная боль и тахикардия. Лечить следует кардиоселективные бета-блокаторами (применяются с осторожностью у больных с бронхоспазмом в анамнезе).

Условия хранения

Защищать от прямых солнечных лучей и замораживания. Как и при применении других ингаляционных препаратов, терапевтическая эффективность может быть уменьшена при охлаждении баллончика.

Срок годности 2 года.

Форма выпуска

Препарат производится в форме ингаляционного р-ра, в аэрозоле. В 1 аэрозольном флаконе помещается 120 доз препарата, причем 1 доза содержит 25 мкг сальметерола.

Состав

Сальметерола ксинафоата (микронизированный) 25 мкг на дозу;

Вспомогательные вещества: лецитин, трихлорфторметан, дихлордифторметан.

Дополнительно

Для достижения полного терапевтического эффекта при лечении обратимой обструкции дыхательных путей необходимо регулярное применение препарата. Начало бронходилятации после ингаляции Серевент наступает через 10 – 20 минут и длится 12 часов, что особенно важно для больных с ночными приступами бронхиальной астмы, ХОЗЛ и хронического бронхита и для больных с приступами, которые провоцируются физической нагрузкой.

В связи с возможностью развития побочного действия, связанного с передозировкой этой группы лекарств, увеличение дозы и частоты применения должно проводиться только врачом.

Пациентам, которым тяжело применять ингалятор, рекомендуется использовать специальную насадку Волюматик спейсер.

Лечение астмы, конечно, оказывается в соответствии с поэтапной программой, реакция пациента на лечение оценивается клинически и с помощью исследования функции легких.

Серевент не должен назначаться в случаях значительного ухудшения или в начале обострения астмы.

Внезапное и прогрессирующее обострение астмы является потенциально жизненно опасным состоянием, при котором необходимо принять решение о начале применения или повышение дозы кортикостероидов. Пациентам с риском развития подобного состояния может быть полезен ежедневный мониторинг пикфлоуметрии.

Бронходилататоры не должны быть единственными или главными в лечении пациентов с тяжелой и нестабильной астмой. Следует назначать пероральную терапию ГКС и / или максимально рекомендуемые дозы ингаляционных кортикостероидов.

Увеличение применения бронходилататоров, особенно ингаляционных бета-2 агонистов, свидетельствует об ухудшении контроля астмы. В этом случае план лечения должен быть пересмотрен и решение принято в пользу увеличения противовоспалительной терапии (высоких доз ингаляционных кортикостероидов или курса пероральных кортикостероидов).

Серевент не используется как заменитель пероральных или ингаляционных кортикостероидов, а применяется как дополнение к ним. Больные не должны без совета врача прекращать или уменьшать терапию стероидами даже на фоне улучшения состояния при лечении Серевент .

Серевент не применяется для купирования приступов бронхоспазма – для этого необходимы бронходилататоры короткого действия (например, сальбутамол). Следует посоветовать больному иметь такие препараты для облегчения состояния при себе.

С осторожностью сальметерол назначают пациентам с тиреотоксикозом.

Серевент ® (Serevent ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

Аэрозоль для ингаляций дозированный1 доза
салметерола ксинафоат36,3 мкг
(в пересчете на салметерол основание 25 мкг/доза)
вспомогательные вещества: лецитин; трихлорфторметан; дихлордифторметан

в ингаляторе металлическом с дозирующим устройством по 60 доз; в пачке картонной 1 ингалятор.

Описание лекарственной формы

Металлический ингалятор с вдавленным дном, оснащенный дозирующим клапаном, содержащий суспензию белого или почти белого цвета.

Характеристика

Селективный агонист бета2-адренорецепторов продолжительного действия (12 ч).

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Молекула салметерола имеет длинную боковую цепь, которая связывается с внешним участком бета2-рецептора.

Салметерол ингибирует высвобождение в тканях медиаторов тучных клеток гистамина, лейкотриенов и ПГD2. Подавляет раннюю и позднюю стадию аллергической реакции; после введения одной дозы подавление поздней стадии длится до 30 ч, когда бронхорасширяющий эффект уже отсутствует. Однократное введение салметерола уменьшает гиперреактивность бронхов.

Салметерол также увеличивает частоту движения ресничек мерцательного эпителия, улучшает мукоцилиарный клиренс, уменьшает повреждение эпителия дыхательного тракта, вызванное Haemophilus influenzae и Pseudomonas aeruginosa, а также обладает антинейтрофильной активностью и способностью уменьшать отек слизистой за счет снижения выхода белка через сосудистую стенку.

У пациентов с бронхиальной астмой начало действия препарата (увеличение объема форсированного выдоха за 1 с (ОФВ1) >15%) отмечается через 10–20 мин после ингаляции. Полный терапевтический эффект наступает после введения первых нескольких доз препарата. Действие салметерола продолжается в течение 12 ч. Это особенно удобно для лечения пациентов с ночными приступами бронхоспазма и для предупреждения приступов, вызванных физической нагрузкой.

Фармакокинетика

Cmax при ингаляции 50 мкг 2 раза в сутки составляет 200 пг/мл и быстро снижается. Выводится с желчью через ЖКТ , преимущественно в виде гидроксилированного метаболита.

Показания препарата Серевент ®

Бронхиальная астма ( в т.ч. профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой) у взрослых и детей старше 4 лет; хроническая обструктивная болезнь легких ( ХОБЛ ) , включая хронический обструктивный бронхит и эмфизему легких.

Противопоказания

Гиперчувствительность к салметеролу или любому другому компоненту, детский возраст до 4 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется назначать салметерол в период беременности и грудного вскармливания (из-за ограниченного опыта применения) за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, тремор, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипокалиемия, сердцебиение.

Со стороны респираторной системы: парадоксальный бронхоспазм

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боли в суставах.

Аллергические реакции: редко — чувство стеснения в груди, зуд, крапивница, отек век, губ, лица, слизистой оболочки полости рта и/или гортани.

Взаимодействие

Проявляет антагонизм с бета-адреноблокаторами ( в т.ч. с кардиоселективными).

Производные ксантина, глюкокортикостероиды ( ГКС ) и диуретики повышают риск развития гипокалиемии.

Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Совместим с ингаляционными ГКС и кромоглициевой кислотой.

Способ применения и дозы

Ингаляционно. Препарат может применяться через спейсер.

Для достижения оптимального терапевтического эффекта Серевент следует применять регулярно. Продолжительность курса лечения определяет врач.

Взрослым при лечении бронхиальной астмы и ХОБЛ рекомендуемая доза — по 2 ингаляции (2×25 мкг салметерола) 2 раза в сутки.

Максимальная доза (при более выраженной обструкции дыхательных путей у пациентов с бронхиальной астмой) — по 4 ингаляции (4×25 мкг салметерола) 2 раза в сутки.

Детям старше 4 лет рекомендуемая доза — по 25–50 мкг (1–2 ингаляции) салметерола 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза для детей с 4 до 18 лет — не более 100 мкг салметерола в сутки (не более 2 ингаляций 2 раза в сутки).

У пациентов пожилого возраста и с нарушением функции почек не требуется корректировки дозы.

Передозировка

Симптомы: головная боль, тахикардия.

Лечение: антидоты — кардиоселективные блокаторы бета-адренорецепторов (следует назначать с осторожностью из-за возможного развития бронхоспазма).

Меры предосторожности

С осторожностью назначают при тиреотоксикозе, аритмии, ИБС (стенокардия III–IV функционального класса, острый инфаркт миокарда), неконтролируемой артериальной гипертензии, гипоксии различного генеза, феохромоцитоме.

Особые указания

Пациентам с нарушением функции почек, больным пожилого возраста изменение режима дозирования не требуется.

Серевент не следует назначать при выраженном ухудшении или обострении бронхиальной астмы (нарастание симптомов бронхиальной обструкции, снижение эффективности и увеличение потребности в быстродействующих ингаляционных бронходилататорах, ухудшение показателей пикфлоуметрии и спирометрии).

Пациенты не должны прекращать прием ГКС или уменьшать дозу без рекомендации врача, даже если их состояние улучшилось на фоне применения Серевента. Серевент не заменяет таблетированные или ингаляционные ГКС, а назначается в дополнение к ним.

Пациентов следует предупредить о том, что для купирования симптомов бронхиальной астмы не следует ингалировать дополнительные дозы Серевента, а рекомендуется использовать агонисты бета2 – адренорецепторов короткого действия.

Поскольку при применении высоких доз препаратов из группы агонистов бета 2– адренорецепторов возможно появление побочных реакций, дозу или частоту введения Серевента следует увеличивать только по рекомендации врача.

Данные, полученные в ходе плацебо-контролируемого исследования, проведенного в США, в котором сравнивалась безопасность салметерола и плацебо, назначенных дополнительно к обычной терапии астмы в течение 28 нед , показали небольшое, но статистически значимое повышение количества смертей, связанных с астмой, среди пациентов, получавших салметерол (13 случаев на 13174 пациентов — 0,099%), по сравнению с пациентами, получавшими плацебо (4 из 13179 — 0,03%). 8 из 13 пациентов первой и 1 из 4 пациентов второй группы являлись афроамериканцами, что позволило предположить более высокий риск смерти, связанной с астмой, среди представителей данной расы.

Читайте также:  Повидон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Остается неясным, связан ли данный факт с проводимой терапией, генетической предрасположенностью или особенностями социального поведения афроамериканцев (поздняя обращаемость к врачу и отсутствие строгого следования рекомендациям врача). Кроме того, крайне низкая общая частота зарегистрированных случаев не дает оснований сделать однозначный вывод по результатам этого исследования.

При регулярном применении Серевента у большинства пациентов снижается потребность в дополнительном использовании короткодействующих бета-адреностимуляторов.

Поскольку при охлаждении ингалятора терапевтический эффект препарата может снижаться, рекомендуется достать баллончик из пластмассового корпуса и согреть руками в течение нескольких минут.

У больных с обострением бронхиальной астмы, гипоксией необходимо контролировать концентрацию калия в плазме.

Рекомендуется проверить, умеет ли пациент правильно пользоваться ингалятором.

Баллончик нельзя прокалывать, разбирать или бросать в огонь, даже если он пуст.

Серевент

Найти в аптеке и купить Серевент

Инструкция по применению

СЕРЕВЕНТАэрозоль для ингаляций дозированный
СЕРЕВЕНТАэрозоль для ингаляций дозированный

Состав Серевент

  • СЕРЕВЕНТ Аэрозоль для ингаляций дозированный

Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде суспензии белого или почти белого цвета.

1 доза
салметерола ксинафоат36.3 мкг,
в т.ч. салметерол25 мкг

Вспомогательные вещества: лецитин, трихлорфторметан, дихлордифторметан.

60 доз – ингаляторы металлические с вдавленным дном, с пластмассовым дозирующим устройством – коробки картонные.

  • СЕРЕВЕНТ Аэрозоль для ингаляций дозированный

аэрозоль д/ингал. дозир. 25 мкг/1 доза: ингаляторы 60 доз или 120 доз

Форма выпуска Серевент

  • СЕРЕВЕНТ Аэрозоль для ингаляций дозированный

Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде суспензии белого или почти белого цвета.

1 доза
салметерола ксинафоат36.5 мкг,
в т.ч. салметерол25 мкг

[PRING] лецитин, трихлорфторметан, дихлордифторметан.

60 доз – ингаляторы металлические с вдавленным дном, с пластмассовым дозирующим устройством (1) – коробки картонные.
120 доз – ингаляторы металлические с вдавленным дном, с пластмассовым дозирующим устройством (1) – коробки картонные.

  • СЕРЕВЕНТ Аэрозоль для ингаляций дозированный
  • СЕРЕВЕНТ Аэрозоль для ингаляций дозированный

Cелективный агонист β 2 -адренорецепторов продолжительного действия (12 ч).

Молекула салметерола имеет длинную боковую цепь, которая связывается с внешним участком рецептора. Благодаря этому салметерол более эффективен для предупреждения гистамин-индуцированного бронхоспазма и вызывает более длительную (не менее 12 ч) бронходилатацию по сравнению с агонистами β 2 -адренорецепторов короткого действия.

Салметерол ингибирует высвобождение в тканях медиаторов тучных клеток, таких как гистамин, лейкотриены и простагландин D 2 . Подавляет раннюю и позднюю стадию аллергической реакции; после введения одной дозы подавление поздней стадии длится до 30 ч, когда бронхорасширяющий эффект уже отсутствует. Однократное введение салметерола уменьшает гиперреактивность бронхов.

Салметерол также увеличивает частоту движения ресничек мерцательного эпителия, улучшает мукоцилиарный клиренс, уменьшает повреждение эпителия дыхательного тракта, вызванное Haemophilus influenzae и Pseudomonas aeruginosa, а также обладает антинейтрофильной активностью и способностью уменьшать отек слизистой оболочки за счет снижения выхода белка через сосудистую стенку.

У пациентов с бронхиальной астмой начало действия препарата (увеличение объема форсированного выдоха за 1 сек /ОФВ 1 / >15%) отмечается через 10-20 мин после ингаляции. Полный терапевтический эффект развивается после введения первых нескольких доз препарата. Действие салметерола продолжается в течение 12 ч. Это особенно удобно для лечения пациентов с ночными приступами бронхоспазма и для предупреждения приступов, вызванных физической нагрузкой.

  • СЕРЕВЕНТ Аэрозоль для ингаляций дозированный

При применении Серевента в дозе 50 мкг 2 раза/сут C max салметерола составляет 200 пг/мл, в дальнейшем концентрация активного вещества в плазме быстро снижается.

Салметерол выводится с желчью через кишечник, главным образом в виде гидроксилированного метаболита.

Показания к применению Серевент

Информация, от чего помогает Серевент:

  • СЕРЕВЕНТ Аэрозоль для ингаляций дозированный

— бронхиальная астма, включая профилактику бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;

— хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), включая хронический обструктивный бронхит и эмфизему легких.

Дети в возрасте старше 4 лет

— бронхиальная астма, включая профилактику бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.

Противопоказания Серевент

  • СЕРЕВЕНТ Аэрозоль для ингаляций дозированный

— детский возраст до 4 лет;

— повышенная чувствительность к салметеролу и другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при тиреотоксикозе, аритмиях, ИБС (стенокардия III-IV функционального класса), остром инфаркте миокарда, неконтролируемой артериальной гипертензии, гипоксии различного генеза, феохромоцитоме, беременности, в периоде лактации.

Беременность и лактация Серевент

  • СЕРЕВЕНТ Аэрозоль для ингаляций дозированный

Применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Способ применения и дозировка Серевент

  • СЕРЕВЕНТ Аэрозоль для ингаляций дозированный

Серевент предназначен для применения исключительно в виде ингаляций. Препарат можно применять через спейсер. Для достижения оптимального терапевтического эффекта препарат следует применять регулярно. Продолжительность курса лечения определяет врач.

Взрослым при лечении бронхиальной астмы и ХОБЛ рекомендуемая доза препарата – по 2 ингаляции (2 х 25 мкг салметерола) 2 раза/сут.

Максимальная доза (при более выраженной обструкции дыхательных путей у пациентов с бронхиальной астмой) – по 4 ингаляции (4 х 25 мкг салметерола) 2 раза/сут.

Детям старше 4 лет рекомендуемая доза – по 1-2 ингаляции (25-50 мкг салметерола) 2 раза/сут.

Максимальная суточная доза для детей и подростков в возрасте от 4 до 18 лет – не более 100 мкг салметерола (не более чем по 2 ингаляции 2 раза/сут).

Пациентам с нарушениями функции почек и больным пожилого возраста изменение дозы препарата не требуется.

Побочное действие Серевент

  • СЕРЕВЕНТ Аэрозоль для ингаляций дозированный

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны головная боль, сердцебиение; у предрасположенных пациентов – нарушения сердечного ритма (мерцательная аритмия, суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия).

Со стороны пищеварительной системы: изменение вкусовых ощущений, боли в животе, тошнота, рвота, раздражение слизистых оболочек ротовой полости или глотки.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм.

Прочие: тремор, судороги мышц, артралгия, гипокалиемия, нервозность.

Серевент может вызывать парадоксальный бронхоспазм, который необходимо немедленно купировать с помощью быстродействующего ингаляционного бронходилататора (в таких случаях следует сразу же прекратить применение Серевента, оценить состояние пациента, провести обследование и при необходимости назначить альтернативную терапию).

  • СЕРЕВЕНТ Аэрозоль для ингаляций дозированный

Симптомы: тремор, головная боль и тахикардия.

Лечение: предпочтительно введение кардиоселективных бета-адреноблокаторов, при этом требуется осторожность, т.к. данные препараты могут вызывать бронхоспазм.

  • СЕРЕВЕНТ Аэрозоль для ингаляций дозированный

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с кардиоселективными) наблюдается антагонизм.

При одновременном применении Серевента с производными ксантина, ГКС и диуретиками повышается риск развития гипокалиемии.

При одновременном применении с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами повышается риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Совместим с ингаляционными ГКС и кромоглициевой кислотой.

  • СЕРЕВЕНТ Аэрозоль для ингаляций дозированный

Серевент не следует назначать при выраженном ухудшении течения или обострении бронхиальной астмы (нарастание симптомов бронхиальной обструкции, снижение эффективности и увеличение потребности в быстродействующих ингаляционных бронходилататорах, ухудшение показателей пикфлуометрии и спирометрии).

При обострении бронхиальной астмы, а также у пациентов с гипоксией необходимо контролировать концентрацию калия в плазме крови.

Пациентов следует предупредить о том, что они не должны прекращать прием ГКС или снижать их дозу без рекомендации врача, даже если состояние улучшилось на фоне применения Серевента. Серевент не заменяет ГКС для приема внутрь или ингаляций, а назначается в дополнение к ним. Кроме того, следует иметь в виду, что для купирования симптомов бронхиальной астмы не следует ингалировать дополнительные дозы Серевента, а рекомендуется использовать агонисты β 2 -адренорецепторов короткого действия.

Поскольку при применении агонистов β 2 -адренорецепторов в высоких дозах возможно появление побочных реакций, в случае необходимости повышения дозы или частоты введения Серевента требуется контроль врача.

Данные, полученные в ходе плацебо-контролируемого исследования, проведенного в США, в котором сравнивалась безопасность салметерола и плацебо, назначенных дополнительно к обычной терапии астмы в течение 28 недель, показали небольшое, но статистически значимое повышение количества смертей, связанных с астмой, среди пациентов, получавших салметерол (13 случаев на 13 174 пациента – 0.099%) по сравнению с пациентами, получавшими плацебо (4 из 13 179 – 0.03%). 8 из 13 пациентов первой и 1 из 4 пациентов второй группы являлись афроамериканцами, что позволило предположить более высокий риск смерти, связанной с астмой, среди представителей данной расы. Остается неясным, связан ли данный факт с проводимой терапией, генетической предрасположенностью или особенностями социального поведения афроамериканцев (поздняя обращаемость к врачу и отсутствие строгого следования рекомендациям врача). Кроме того, крайне низкая общая частота зарегистрированных случаев не дает оснований сделать однозначный вывод по результатам этого исследования.

При регулярном применении Серевента у большинства пациентов снижается потребность в дополнительном использовании короткодействующих бета-адреномиметиков.

Рекомендуется проверить, правильно ли пациент использует ингалятор.

Терапевтический эффект препарата может снижаться при охлаждении ингалятора.

При охлаждении баллончика рекомендуется достать его из пластмассового корпуса и согреть руками в течение нескольких минут.

Баллончик не следует прокалывать, разбирать или сжигать, даже если он пустой.

Серевент – инструкция по применению

Регистрационный номер: П N012553/01-220708

Торговое название препарата: Серевент

Международное непатентованное название (МНН): Салметерол (Salmeterol)

Лекарственная форма: аэрозоль для ингаляций дозированный

Состав:
Активное вещество: салметерола ксинафоат (микронизированный) 36,3 мкг/доза (эквивалентно 25 мкг/доза салметерола);
Вспомогательные вещества: HFA-134a (норфлуран) до 75,00 мг/доза.

Описание: металлический ингалятор с вдавленным дном, оснащенный дозирующим клапаном, содержащий суспензию белого или почти белого цвета. Внутренняя поверхность ингалятора и дозирующего устройства не должны иметь видимых дефектов.

Фармакотерапевтическая группа: бронходилатирующее средство – бета2-адреномиметик селективный.
Код ATX R03AC12

Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Серевент является селективным агонистом ß2-адренорецепторов продолжительного действия (12 ч). Молекула салметерола имеет длинную боковую цепь, которая связывается с внешним участком рецептора. Благодаря этому Серевент более эффективен для предупреждения гистамин-индуцированного бронхоспазма и вызывает более длительную (не менее 12 ч) бронходилатацию по сравнению с агонистами ß2-адренорецепторов короткого действия.
Салметерол ингибирует высвобождение в тканях медиаторов тучных клеток, таких как гистамин, лейкотриены и простагландин D2. Салметерол угнетает раннюю и позднюю фазы ответа на ингаляционные аллергены; последняя длится более 30 ч после введения одной дозы, т.е. в то время, когда бронходилатирующий эффект уже отсутствует. Однократное введение салметерола уменьшает гиперреактивность бронхов. Таким образом, салметерол обладает дополнительной небронходилатирующей активностью, но клиническая значимость этого эффекта не установлена. Известно, что его механизм действия отличается от противовоспалительного действия ГКС, при назначении Серевента не следует отменять ГКС или менять их дозу.
Изучалось действие салметерола при ХОБЛ: было показано уменьшение выраженности симптомов и улучшение функции дыхания, а также качества жизни. Салметерол действует как ß2-агонист на обратимый компонент обструкции.
In vitro было показано, что сальметрол также увеличивает частоту движения ресничек мерцательного эпителия, уменьшает ацидотоксический эффект токсина Pseudomonas на эпителий бронхов у пациентов с муковисцидозом.
При регулярном применении салметерола Ксинафоата в виде ингаляций в системном кровотоке определяется гидроксинафтоевая кислота, равновесные концентрации которой составляют около 100 нг/мл. Эти концентрации приблизительно в 1000 раз ниже равновесных концентраций, выявленных во время токсикологических исследований. При длительной (более 12 месяцев) терапии салметеролом у пациентов с обструкцией дыхательных путей неблагоприятных эффектов не отмечено.

Фармакокинетика
У пациентов с бронхиальной астмой начало действия препарата (увеличение объема форсированного выдоха за 1 сек (ОФВ1) >15%) отмечается через 10-20 минут после ингаляции. Полный терапевтический эффект развивается через несколько дней регулярного применения препарата. Действие салметерола продолжается в течение 12 часов. Это особенно актуально для лечения пациентов с ночными симптомами бронхиальной астмы, ХОБЛ и хроническим бронхитом, а также для предупреждения приступов удушья, вызванных физической нагрузкой.
Салметерол действует местно, в легких; его концентрация в плазме крови не достигает терапевтических значений. Имеющиеся данные по фармакокинетике салметерола ограничены в связи с тем, что определение салметерола в плазме технически затруднительно; концентрации салметерола в плазме крови после ингаляции дозы Серевента очень низки (максимальная концентрация составляет 200 пг/мл и менее). Выводится с желчью через желудочно-кишечный тракт, преимущественно в виде гидроксилированного метаболита.

Показания к применению
Серевент применяется у взрослых и детей при потребности в регулярном использовании бронходилататоров, а также с целью предупреждения ночных симптомов и/или дневных симптомов, вызванных обратимой обструкцией дыхательных путей (например, перед физической нагрузкой или неизбежным контактом с аллергеном), в составе сочетанной терапии.
Взрослые:

  • Обратимая бронхообструкция при
    • бронхиальной астме;
    • хроническом бронхите.
  • Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)

Дети старше 4 лет:

  • Обратимая обструкция дыхательных путей при бронхиальной астме,
  • профилактика бронхоспазма.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к салметеролу или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью
Влияние ß2-агонистов на сердечно-сосудистую систему может вызывать повышение артериального давления и увеличение частоты сердечных сокращений, что иногда отмечалось при приеме любых симпатомиметических препаратов, особенно при использовании максимальной терапевтической дозы. В связи с этим пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (например, аритмии, ишемическая болезнь сердца (стенокардия III-IV функционального класса, острый инфаркт миокарда), неконтролируемая артериальная гипертония), гипоксии различного генеза, феохромоцитоме Серевент следует назначать с осторожностью.
Кратковременное снижение концентрации калия в плазме крови может наблюдаться при приеме всех симпатомиметических препаратов в максимальной терапевтической дозе. В связи с этим Серевент следует назначать с осторожностью пациентам, которые имеют предрасположенность к низким концентрациям калия в плазме крови. Серевент не следует назначать при выраженном ухудшении или обострении бронхиальной астмы.
Применение у детей в возрасте до 4 лет
В настоящее время недостаточно данных о применении ингаляционных бронходилататоров у детей младше 4 лет.
Применение при беременности и лактации
Серевент не рекомендуется назначать при беременности и период кормления грудью за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза Для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Способ применения и дозы
Препарат применяют только в виде ингаляций.
Для достижения оптимального терапевтического эффекта Серевент следует применять регулярно. Продолжительность курса лечения определяет врач. Для пациентов, которые не могут правильно пользоваться ингалятором, следует использовать спейсер.
Взрослые:
Лечение бронхиальной астмы, ХОБЛ и хронических бронхитов
Рекомендуемая доза: по 2 ингаляции (2 х 25 мкг салметерола) 2 раза в сутки. Дли профилактики бронхоспазма, спровоцированного физической нагрузкой рекомендуемая доза составляет 2 ингаляции (2 х 25 мкг салметерола) за 30-60 мин перед физической нагрузки.
Максимальная доза (для достижения эффекта при более выраженной обструкции дыхательных путей у пациентов с бронхиальной астмой): по 4 ингаляции (4 х 25 мкг салметерола) 2 раза в сутки.
Дети старше 4 лет:
Рекомендуемая доза: по 2 ингаляции (2 х 25 мкг салметерола) 2 раза в сутки.

Особые группы пациентов
Нет необходимости корректировать дозы препарата у лиц пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек.

Нежелательные реакции
По частоте нежелательные реакции были систематизированы следующим образом: очень часто > 1/10; часто > 1/100 и > 1/1000 и > 1/10 000 и Взаимодействие с другими лекарственными средствами и прочие виды взаимодействий
Следует избегать назначения как неселективных, так и селективных ß-блокаторов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей, кроме случаев, когда имеется крайняя необходимость в их использовании. Производные ксантина, глюкокортикостероиды и диуретики повышают риск развития гипокалиемии (особенно у пациентов с обострением бронхиальной астмы, при гипоксии). Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.
Серевент совместим с ингаляционными глюкокортикостероидами и/или кромоглициевой кислотой.

Особые указания
Применение Серевента для лечения бронхиальной астмы должно проводиться в соответствии с принципами ступенчатой терапии, при этом состояние пациента должно мониторироваться по клиническим проявлениям и с помощью оценки функции внешнего дыхания (ФВД).
Серевент не следует назначать при выраженном ухудшении или обострении бронхиальной астмы.
Внезапное и прогрессирующее обострение бронхиальной астмы может потенциально угрожать жизни пациента, поэтому в таком случае необходимо принять решение о начале терапии глюкокортикостероидами (ГКС) или повышении их дозы. У пациентов группы риска должно проводиться ежедневное мониторирование пиковой скорости выдоха (ПСВ).
Бронходилататоры не должны быть единственными или основными средствами в терапии пациентов с тяжелой или нестабильной бронхиальной астмой. Пациенты с тяжелым течением бронхиальной астмы требуют регулярного медицинского наблюдения из-за риска летального исхода. У пациентов с тяжелым течением бронхиальной астмы, характеризующимся постоянными симптомами и частыми обострениями, ограничением физической активности, снижением ПСВ менее 60% от должного и более чем 30%-ой вариабельностью, применение бронходилататоров обычно не приводит к нормализации показателей функции легких. Этим пациентам требуются высокие дозы ингаляционных ГКС (т.е. более чем 1 мг/сут. по беклометазона дипропионата) или терапия пероральными ГКС. При оптимальной базисной терапии ГКС Серевент можно применять в качестве средства вспомогательной симптоматической терапии. Неожиданное ухудшение симптомов может потребовать повышения дозы Серевента, используемого в составе, сочетанной терапии, повышение дозы препарата следует проводиться под медицинским наблюдением.
Поскольку при применении высоких доз препаратов из группы агонистов ß2-адренорецепторов возможно развитие нежелательных реакций, дозу или частоту введения Серевента следует увеличивать только по рекомендации врача.
Повышенная потребность в использовании бронходилататоров, в частности, агонистов ß2-адренорецепторов короткого действия, для облегчения симптомов свидетельствует об ухудшении контроля над бронхиальной астмой. Если пациент отмечает, что бронходилататоры короткого действия облегчают симптомы менее эффективно или для этого требуется больше ингаляций, чем обычно, то это требует повышенного внимания со стороны медицинского персонала. В такой ситуации необходимо провести переоценку состояния пациента и принять решение об увеличении объема противовоспалительной терапии (т.е. увеличении дозы ингаляционных ГКС или назначении курса пероральных ГКС).
Имеются немногочисленные сообщения о повышении уровня глюкозы в крови, поэтому данный факт следует учитывать при назначении препарата пациентам с сахарным диабетом в анамнезе.
Ввиду медленного развития эффекта (10-20 минут) Серевент не предназначен для купирования острых симптомов бронхиальной астмы, для этого следует использовать бронходилататоры короткого действия с быстрым началом действия (в течение 5 минут), например, сальбутамол.
Серевент, при регулярном применении 2 раза в сутки, может применяться в тех случаях, когда потребность в ингаляционных бронходилататорах короткого действия (таких как сальбутамол) возникает чаще, чем 1 раз в сутки, или заменять пероральные бронходилататоры (такие как сальбутамол, теофиллин). Однако Серевент не может заменять пероральные или ингаляционные ГКС, его применяют в дополнение к ним. Пациент должен быть предупрежден о том, что прекращать применять другие препараты или уменьшать их дозы нельзя без консультации врача, даже если его состояние улучшилось на фоне применения Серевента.
Пациентов следует предупредить о том, что для купирования симптомов бронхиальной астмы не следует ингалировать дополнительные дозы Серевента, а рекомендуется использовать агонисты (ß2-адренорецепторов короткого действия.
Необходимо проконтролировать технику выполнения ингаляции пациентом, чтобы убедиться в том, что распыление дозы из ингалятора производится синхронно с вдохом для обеспечения оптимальной доставки препарата в легкие (см. прилагаемую инструкцию по использованию ингалятора).
Терапевтический эффект препарата может снижаться при охлаждении ингалятора. При охлаждении баллончика рекомендуется достать его из пластмассового корпуса и согреть руками в течение нескольких минут.
У пациентов с обострением бронхиальной астмы и/или гипоксией необходимо контролировать концентрацию калия в плазме.

Форма выпуска
Аэрозоль для ингаляций дозированный 25 мкг/доза. По 60 или 120 доз в алюминиевый ингалятор, оснащённый пластмассовым дозирующим устройством с защитным колпачком. Ингалятор и дозирующее устройство в собранном виде вместе в инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
При температуре не выше 30°С. Не замораживать и не допускать воздействия прямых солнечных лучей.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
«Глаксо Вэллком Продакшен», Франция;

Юридический адрес
Glaxo Wellcome Production, Z.I. №2,23, rue Lavoisier, 27000 EVREUX, France
Глаксо Вэллком Продакшен, З.И. № 2, рю Лавуазье, 27000 Евро, Франция

Инструкция по использованию ингалятора
Терапевтический эффект препарата может снижаться при охлаждении ингалятора.
В случае охлаждения баллончика рекомендуется достать его из пластмассового корпуса
и согреть руками в течение нескольких минут.
1. Возьмите крышку мундштука большим и указательным пальцами и снимите ее. Осмотрите внутреннюю и внешнюю поверхности мундштука; убедитесь, что мундштук чистый.
2. Энергично встряхните ингалятор.
3. Держите ингалятор вертикально, поместите большой палец на основание, а указательный палец- на верхнюю часть металлического баллончика, как показано на рисунке. Сделайте полный (насколько сможете) выдох.
4. Затем поместите мундштук между зубами (не прикусывая его) и плотно обхватите мундштук губами.
5. Начиная делать вдох через рот, нажмите на верхнюю часть ингалятора так, чтобы распылить дозу Серевента; одновременно продолжайте делать спокойный и глубокий вдох.
6. Задержите дыхание, уберите ингалятор изо рта. Продолжайте задерживать дыхание на вдохе, насколько это возможно.

7. Если Вам необходимо ввести вторую дозу Серевента, подержите ингалятор в вертикальном положении приблизительно полминуты, а затем повторите этапы со 2-го по 6-й.

После ингаляции всегда закрывайте мундштук крышкой.
Не пренебрегайте этапами 3, 4, 5 и 6. Важно, чтобы во время проведения ингаляции Вы начинали делать вдох как можно медленнее.
При проведении ингаляций первые несколько раз попрактикуйтесь перед зеркалом. При появлении легкого тумана над ингалятором или около уголков рта следует повторить всю процедуру со 2-го по 6-й этапы.
При использовании ингалятора тщательно соблюдайте все рекомендации врача. Если у Вас возникли какие-либо затруднения, сообщите о них врачу.
Дети
Маленьким детям может понадобиться помощь взрослого для приведения ингалятора в действие. Объясните ребенку, что сначала нужно выдохнуть, а сразу после начала вдоха нажать на ингалятор. Попрактикуйтесь вместе с ребенком в проведении ингаляции.
Дети старшего возраста или взрослые со слабыми руками должны держать ингалятор обеими руками. Поместите указательные пальцы обеих рук на верхнюю часть ингалятора, а большие пальцы – на основание.
Уход за ингалятором
Ингалятор рекомендуется промывать не реже одного раза в неделю.

  1. Извлеките металлический баллончик из пластмассового корпуса ингалятора и снимите крышку мундштука.
  2. Промойте пластмассовый корпус и крышку мундштука теплой водой.
  3. Просушите их. Не допускайте перегрева.
  4. Поместите на место баллончик и крышку мундштука.
  5. НЕ ОПУСКАЙТЕ МЕТАЛЛИЧЕСКИЙ БАЛЛОНЧИК В ВОДУ!

Проверка исправности ингалятора
Если вы используете ингалятор впервые, то рекомендуется проверить его исправность. Осторожно снимите крышку с мундштука, энергично встряхните ингалятор несколько раз и распылите две дозы препарата в воздух. При этом из ингалятора должно появиться легкое облачко.
Если Вы не пользовались ингалятором больше одной недели, также следует убедиться в его исправности: несколько раз энергично встряхните ингалятор и распылите одну дозу препарата в воздух.

Дополнительную информацию о препарате можно получить по адресу:
121614, г.Москва, ул. Крылатская, д.17, Бизнес-центр «Крылатские Холмы», корп.З, 5 эт.

Серевент

Показания к применению

ХОБЛ, бронхиальная астма с ночными приступами, бронхообструктивный синдром, связанный с физической нагрузкой или воздействием аллергена.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

аэрозоль для ингаляций дозированный

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст (до 4 лет).C осторожностью. Тиреотоксикоз, аритмия, ИБС, неконтролируемая артериальная гипертензия, гипоксия различного генеза, феохромоцитома, беременность, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Ингаляционно: взрослым – по 50 мкг 2 раза в сутки; при необходимости дозу можно увеличить до 100 мкг 2 раза в сутки.

Детям старше 4 лет – 25-50 мкг 2 раза в сутки.

Профилактика бронхоспазма, спровоцированного физической нагрузкой или воздействием аллергена: 50 мкг не менее чем за 30-60 мин до предполагаемой нагрузки.

Фармакологическое действие

Бронходилатирующее средство, селективный агонист бета2-адренорецепторов длительного действия. У больных с обратимой обструкцией дыхательных путей вызывает долговременное (до 12 ч) расширение бронхов.

Уменьшает выраженность синдрома обструкции дыхательных путей и ночных приступов бронхиальной астмы.

Подавляет высвобождение из тучных клеток гистамина, лейкотриенов, PgD2 и др. биологически активных веществ в течение длительного времени.

Подавляет раннюю и позднюю реактивность бронхов. После однократного применения ослабляет гиперреактивный ответ бронхов.

Повышает частоту движения ресничек эпителиальных клеток бронхиального дерева, а также уменьшает токсическое действие Pseudomonas на эпителий бронхов у пациентов с муковисцидозом.

Оказывает противовоспалительное и бронхорасширяющее действие. Начало бронхолитического эффекта – 5-10 мин, длительность – 12 ч. В терапевтических дозах не оказывает действия на ССС.

Побочные действия

Парадоксальный бронхоспазм, раздражение слизистых оболочек ротовой полости или горла, изменение вкусовых ощущений (дисгевзия), головная боль, тахикардия, тремор, сердцебиение, гипокалиемия, судороги мышц, артралгия, нервозность, боль в животе, тошнота, рвота.

У предрасположенных пациентов – аритмия (мерцательная аритмия, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия).

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм.Передозировка. Симптомы: тремор, головная боль, сердцебиение.

Лечение: кардиоселективные бета-адреноблокаторы.

Особые указания

Пациентам с нарушением функции почек, больным пожилого возраста изменение режима дозирования не требуется.

Не следует назначать при выраженном ухудшении или обострении бронхиальной астмы (нарастание симптомов бронхиальной обструкции, снижение эффективности и увеличение потребности в быстродействующих ингаляционных бронходилататорах, ухудшение показателей пикфлуометрии и спирометрии). В подобных случаях следует рассмотреть вопрос о целесообразности назначения ГКС внутрь в виде таблеток и/или ингаляционного введения ГКС в максимальных рекомендуемых дозах.

Не заменяет таблетированные или ингаляционные ГКС, а назначается в дополнение к ним. Пациенты не должны прекращать прием ГКС или снижать их дозу без рекомендации врача, даже если их состояние улучшилось на фоне применения салметерола.

Не предназначен для купирования симптомов бронхиальной астмы. Для этого показано применение бронходилататора с короткой продолжительностью действия (например сальбутамола), который пациент должен всегда иметь при себе.

При регулярном применении у большинства пациентов снижается потребность в дополнительном использовании короткодействующих бета-адреностимуляторов.

При трудностях использования дозирующего ингалятора можно использовать специальную насадку волюматик спейсер.

Терапевтический эффект препарата может снижаться при охлаждении ингалятора. При охлаждении баллончика рекомендуется достать его из пластмассового корпуса и согреть руками в течение нескольких минут.

У больных с обострением бронхиальной астмы, гипоксией необходимо контролировать концентрацию K+ в плазме.

Рекомендуется проверить, умеет ли пациент правильно пользоваться ингалятором.

Баллончик нельзя прокалывать, разбирать или бросать в огонь, даже если он пуст.

Взаимодействие

Антагонизм с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с кардиоселективными).

Производные ксантина, ГКС и диуретики повышают риск развития гипокалиемии (особенно у пациентов с обострением бронхиальной астмы, при гипоксии).

Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны ССС.

Совместим с ингаляционными ГКС и/или кромоглициевой кислотой.

Серевент® (Serevent®)

Фармакологические группы:

Международный классификатор болезней (МКБ-10):

Состав и форма выпуска

Аэрозоль для ингаляций дозированный1 доза
салметерола ксинафоат36,3 мкг
(в пересчете на салметерол основание 25 мкг/доза)
вспомогательные вещества: лецитин; трихлорфторметан; дихлордифторметан

в ингаляторе металлическом с дозирующим устройством по 60 доз; в пачке картонной 1 ингалятор.

Описание лекарственной формы

Металлический ингалятор с вдавленным дном, оснащенный дозирующим клапаном, содержащий суспензию белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Показания

Бронхиальная астма ( в т.ч. профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой) у взрослых и детей старше 4 лет; хроническая обструктивная болезнь легких ( ХОБЛ ) , включая хронический обструктивный бронхит и эмфизему легких.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется назначать салметерол в период беременности и грудного вскармливания (из-за ограниченного опыта применения) за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, тремор, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипокалиемия, сердцебиение.

Со стороны респираторной системы: парадоксальный бронхоспазм

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боли в суставах.

Аллергические реакции: редко — чувство стеснения в груди, зуд, крапивница, отек век, губ, лица, слизистой оболочки полости рта и/или гортани.

Взаимодействие

Проявляет антагонизм с бета-адреноблокаторами ( в т.ч. с кардиоселективными).

Производные ксантина, глюкокортикостероиды ( ГКС ) и диуретики повышают риск развития гипокалиемии.

Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Совместим с ингаляционными ГКС и кромоглициевой кислотой.

Способ применения и дозы

Ингаляционно. Препарат может применяться через спейсер.

Для достижения оптимального терапевтического эффекта Серевент следует применять регулярно. Продолжительность курса лечения определяет врач.

Взрослым при лечении бронхиальной астмы и ХОБЛ рекомендуемая доза — по 2 ингаляции (2×25 мкг салметерола) 2 раза в сутки.

Максимальная доза (при более выраженной обструкции дыхательных путей у пациентов с бронхиальной астмой) — по 4 ингаляции (4×25 мкг салметерола) 2 раза в сутки.

Детям старше 4 лет рекомендуемая доза — по 25–50 мкг (1–2 ингаляции) салметерола 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза для детей с 4 до 18 лет — не более 100 мкг салметерола в сутки (не более 2 ингаляций 2 раза в сутки).

У пациентов пожилого возраста и с нарушением функции почек не требуется корректировки дозы.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Производитель

ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз СА, Польша.

Фармакодинамика

Молекула салметерола имеет длинную боковую цепь, которая связывается с внешним участком бета2-рецептора.

Салметерол ингибирует высвобождение в тканях медиаторов тучных клеток гистамина, лейкотриенов и ПГD2. Подавляет раннюю и позднюю стадию аллергической реакции; после введения одной дозы подавление поздней стадии длится до 30 ч, когда бронхорасширяющий эффект уже отсутствует. Однократное введение салметерола уменьшает гиперреактивность бронхов.

Салметерол также увеличивает частоту движения ресничек мерцательного эпителия, улучшает мукоцилиарный клиренс, уменьшает повреждение эпителия дыхательного тракта, вызванное Haemophilus influenzae и Pseudomonas aeruginosa, а также обладает антинейтрофильной активностью и способностью уменьшать отек слизистой за счет снижения выхода белка через сосудистую стенку.

У пациентов с бронхиальной астмой начало действия препарата (увеличение объема форсированного выдоха за 1 с (ОФВ1) >15%) отмечается через 10–20 мин после ингаляции. Полный терапевтический эффект наступает после введения первых нескольких доз препарата. Действие салметерола продолжается в течение 12 ч. Это особенно удобно для лечения пациентов с ночными приступами бронхоспазма и для предупреждения приступов, вызванных физической нагрузкой.

Фармакокинетика

Cmax при ингаляции 50 мкг 2 раза в сутки составляет 200 пг/мл и быстро снижается. Выводится с желчью через ЖКТ , преимущественно в виде гидроксилированного метаболита.

Передозировка

Симптомы: головная боль, тахикардия.

Лечение: антидоты — кардиоселективные блокаторы бета-адренорецепторов (следует назначать с осторожностью из-за возможного развития бронхоспазма).

Особые указания

Пациентам с нарушением функции почек, больным пожилого возраста изменение режима дозирования не требуется.

Серевент не следует назначать при выраженном ухудшении или обострении бронхиальной астмы (нарастание симптомов бронхиальной обструкции, снижение эффективности и увеличение потребности в быстродействующих ингаляционных бронходилататорах, ухудшение показателей пикфлоуметрии и спирометрии).

Пациенты не должны прекращать прием ГКС или уменьшать дозу без рекомендации врача, даже если их состояние улучшилось на фоне применения Серевента. Серевент не заменяет таблетированные или ингаляционные ГКС, а назначается в дополнение к ним.

Пациентов следует предупредить о том, что для купирования симптомов бронхиальной астмы не следует ингалировать дополнительные дозы Серевента, а рекомендуется использовать агонисты бета2 – адренорецепторов короткого действия.

Поскольку при применении высоких доз препаратов из группы агонистов бета 2– адренорецепторов возможно появление побочных реакций, дозу или частоту введения Серевента следует увеличивать только по рекомендации врача.

Данные, полученные в ходе плацебо-контролируемого исследования, проведенного в США, в котором сравнивалась безопасность салметерола и плацебо, назначенных дополнительно к обычной терапии астмы в течение 28 нед , показали небольшое, но статистически значимое повышение количества смертей, связанных с астмой, среди пациентов, получавших салметерол (13 случаев на 13174 пациентов — 0,099%), по сравнению с пациентами, получавшими плацебо (4 из 13179 — 0,03%). 8 из 13 пациентов первой и 1 из 4 пациентов второй группы являлись афроамериканцами, что позволило предположить более высокий риск смерти, связанной с астмой, среди представителей данной расы.

Остается неясным, связан ли данный факт с проводимой терапией, генетической предрасположенностью или особенностями социального поведения афроамериканцев (поздняя обращаемость к врачу и отсутствие строгого следования рекомендациям врача). Кроме того, крайне низкая общая частота зарегистрированных случаев не дает оснований сделать однозначный вывод по результатам этого исследования.

При регулярном применении Серевента у большинства пациентов снижается потребность в дополнительном использовании короткодействующих бета-адреностимуляторов.

Поскольку при охлаждении ингалятора терапевтический эффект препарата может снижаться, рекомендуется достать баллончик из пластмассового корпуса и согреть руками в течение нескольких минут.

У больных с обострением бронхиальной астмы, гипоксией необходимо контролировать концентрацию калия в плазме.

Рекомендуется проверить, умеет ли пациент правильно пользоваться ингалятором.

Баллончик нельзя прокалывать, разбирать или бросать в огонь, даже если он пуст.

Характеристика

Селективный агонист бета2-адренорецепторов продолжительного действия (12 ч).

Меры предосторожности

С осторожностью назначают при тиреотоксикозе, аритмии, ИБС (стенокардия III–IV функционального класса, острый инфаркт миокарда), неконтролируемой артериальной гипертензии, гипоксии различного генеза, феохромоцитоме.

Читайте также:  Гомеовокс: инструкция по применению, отзывы, аналоги
Ссылка на основную публикацию