Рисполепт конста: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Рисполепт Конста

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Шизофрения и др. психотические состояния с преобладанием продуктивной симптоматики (бред, галлюцинации, агрессивность), негативной симптоматики (скудость речи, эмоциональная и социальная отрешенность).

Аффективные расстройства при различных психических заболеваниях.

Поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах.

В качестве ЛС вспомогательной терапии (как стабилизатор настроения) – поведенческие расстройства у детей, подростков и взрослых пациентов с интеллектуальным уровнем ниже среднего или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия, раствор для приема внутрь, таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, период лактации.C осторожностью. Опухоль мозга, кишечная непроходимость, передозировка ЛС, синдром Рейе (противорвотный эффект может маскировать симптомы этих состояний), заболевания ССС (ХСН, перенесенный инфаркт миокарда, AV блокада), обезвоживание, нарушение мозгового кровообращения, гиповолемия, болезнь Паркинсона, судороги (в т.ч. в анамнезе), злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа “пируэт” (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием ЛС, удлиняющих интервал Q-T), беременность, детский возраст (до 15 лет) – эффективность и безопасность не установлены.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, взрослые и дети старше 15 лет – 1 или 2 раза в сутки.

Начальная доза – 2 мг/сут. На 2 день – до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости в диапазоне – 4-6 мг/сут.

Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Максимальная доза – 16 мг/сут.

Пожилым пациентам и при заболеваниях печени и почек: начальная доза – 0.5 мг 2 раза в сутки. Дозу можно индивидуально увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки.

Поведенческие расстройства у больных с деменцией: начальная доза – 0.25 мг 2 раза в день. Увеличение дозы – по 0.25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Оптимальная доза – 0.5 мг 2 раза в день (некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в день). По достижении оптимальной дозы возможен прием 1 раз в день.

Биполярные расстройства при маниях: начальная доза – 2 мг/сут на 1 прием. Увеличение дозы (на 2 мг/сут) – не чаще чем через день. Оптимальная доза – 2-6 мг/сут.

Поведенческие расстройства у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций. Пациенты с массой тела 50 кг и более: начальная доза – 0.5 мг 1 раз в день. Увеличение дозы – на 0.5 мг/сут, не чаще чем через день. Оптимальная доза – 1 мг/сут.

Пациенты с массой тела менее 50 кг: начальная доза – 0.25 мг 1 раз в день. Увеличение дозы – на 0.25 мг/сут, не чаще чем через день. Оптимальная доза – 0.5 мг/сут.

Рекомендуется в 2 раза уменьшить как начальную дозу, так и последующие увеличения дозы у престарелых пациентов и у больных с почечной или печеночной недостаточностью.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола; оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой тропностью к серотонинергическим 5-HT2 и дофаминергическим D2-рецепторам, связывается также с альфа1-адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности с H1-гистаминергическими и альфа2-адренергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Подавляет продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические ЛС (нейролептики). Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Может индуцировать зависящее от дозы увеличение концентрации пролактина в плазме.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: бессонница, ажитация, тревожность, головная боль, иногда – сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, неясность зрения, редко – экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания, инсульт (у пожилых больных с предрасполагающими факторами).

У больных шизофренией – гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции АДГ), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения, преимущественно языка и/или лица), нейролептический злокачественный синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня КФК), нарушения терморегуляции, эпилептические припадки.

Со стороны пищеварительной системы: запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности “печеночных” трансаминаз, сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, анорексия, повышение или снижение массы тела.

Со стороны ССС: иногда – ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение АД.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела, гипергликемия.

Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма, недержание мочи.

Аллергические реакции на компоненты препарата: ринит, сыпь, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.

Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея.

Передозировка. Симптомы: сонливость, седация, тахикардия, снижение АД, экстрапирамидные расстройства, редко – удлинение интервала Q-T.

Лечение: обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля вместе со слабительным. Немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных аритмий. Специфического антидота нет. Необходимо проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненно важных функций организма. При снижении АД и сосудистом коллапсе – в/в вводить инфузионные растворы и/или адреностимуляторы. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов – антихолинергические ЛС. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Особые указания

При шизофрении, в начале лечения препаратом, рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических ЛС, то прием рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии противопаркинсоническими ЛС.

Риск развития мании или гипомании может быть существенно снижен при использовании низких дозировок или их постепенного наращивания.

При возникновении ортостатической гипотензии, особенно в начальном периоде подбора дозы, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями ССС, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях дозу следует увеличивать постепенно.

Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических ЛС; нейролептического злокачественного синдрома – необходимо отменить все антипсихотические ЛС, включая препарат.

При отмене карбамазепина и др. индукторов “печеночных” ферментов доза препарата должна быть снижена.

Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Данных о безопасности применения рисперидона у беременных женщин нет. В экспериментах на животных рисперидон не оказывал прямого токсического действия на репродуктивную систему, но вызывал некоторые косвенные эффекты, опосредованные через пролактин и ЦНС. Ни в одном из исследований рисперидон не обладал тератогенным действием. В случае если женщина принимала антипсихотические препараты (включая препарат Рисполепт Конста) в третьем триместре беременности, у новорожденных существует риск возникновения экстрапирамидных расстройств и/или синдрома отмены различной степени тяжести. Эти симптомы могут включать ажитацию, гипертонию, гипотонию, тремор, сонливость, респираторные нарушения и нарушение вскармливания.

Препарат можно применять во время беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза для женщины перевешивает возможный риск для плода.

В экспериментах на животных рисперидон и 9-гидроксирисперидон экскретируются с молоком. Обнаружено также, что рисперидон и 9-гидроксирисперидон выделяются с молоком человека. Таким образом, женщины, принимающиепрепарат, не должны кормить грудью.

Взаимодействие

Уменьшает эффективность леводопы и др. агонистов дофамина.

Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и бета-адреноблокаторы повышают концентрацию в плазме (не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции).

Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, но в меньшей степени – концентрацию активной антипсихотической фракции.

При одновременном приеме карбамазепина и др. индукторов “печеночных” ферментов отмечается снижение концентрации активной антипсихотической фракции в плазме.

Этанол, ЛС, угнетающие ЦНС, – аддитивное угнетение функции ЦНС.

Гипотензивные ЛС усиливают выраженность снижения АД на фоне приема препарата.

Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме (в меньшей степени активной антипсихотической фракции).

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°C.

Нельзя подвергать препарат воздействию температуры выше 25°С. При отсутствии холодильника препарат перед использованием можно хранить при температуре не выше 25°С не более 7 дней.

Приготовленная суспензия физически и химически стабильна в течение 24 ч при температуре 25°С. С микробиологической точки зрения, суспензию желательно использовать сразу же после приготовления. Если суспензию не используют сразу после приготовления, то ее можно хранить не более 6 ч при температуре 25 °С.

РИСПОЛЕПТ КОНСТА

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав

Рисполепт Конста – антипсихотический препарат для парентерального применения, обладающий пролонгированным действием. Рисполепт Конста содержит активный компонент рисперидон – селективный моноаминергический антагонист. Рисперидон имеет высокую аффинность к дофаминергическим D2 и серотонинергическим 5-HT 2 рецепторам. Кроме того, рисперидон имеет сродство к альфа1-адренергическим рецепторам и несколько меньшее сродство к Н1-гистаимновым и альфа2-адренергическим рецепторам.
Рисперидон не оказывает влияния на холинергические рецепторы.
Несмотря на высокую степень связи с D2-дофаминергическими рецепторами, которая обуславливает эффективность рисперидона при продуктивной симптоматике шизофрении, препарат Рисполепт Конста не вызывает значительного угнетения моторной реакции, а также в значительно меньшей степени индуктирует каталепсию (в сравнении с классическими нейролептиками).
Сбалансированный центральный антагонизм к дофамину и серотонину способствует уменьшению склонности к развитию экстрапирамидных эффектов, а также значительно расширяет спектр применения препарата, включающий аффективные и негативные симптомы шизофрении.
После однократной внутримышечной инъекции препарата Рисполепт Конста профиль высвобождения рисперидона составил незначительное начальное высвобождение активного компонента (менее 1% дозы) с интервалом 3 недели. Основное высвобождение отмечалось с третьей недели после инъекции и удерживалось с 4 по 6 неделю, на 7 неделе высвобождение рисперидона снижалось. В связи с низким высвобождением в первые недели рекомендуется применять также пероральную форму рисперидона.
При введении препарата Рисполепт Конста 1 раз в 2 недели у пациентов отмечалось поддержание плазменных концентраций рисперидона на терапевтическом уровне (который сохранялся до 4-6 недель после последней инъекции). При применении препарата по такой схеме не отмечается кумуляция рисперидона даже при длительном применении (более 12 месяцев). Порядка 90% рисперидона связывается с белками плазмы (для активного метаболита данный показатель составляет 77%).
Рисперидон метаболизируется при участии системы цитохрома P450 с образованием 9-гидроксирисперидона, обладающего схожим с неизменным веществом фармакодинамическим профилем.
При пероральном приеме порядка 35-45% рисперидона выводится почками в неизменном виде и в виде активного метаболита, около 14% выводится кишечником, остальная часть принятой дозы выводится в форме неактивных метаболитов.

После последней инъекции препарата Рисполепт Конста фаза элиминации заканчивается в течение 7-8 недель.
У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушениями функций почек отмечается повышение плазменных концентраций неизменного рисперидона и активного метаболита (в сравнении со здоровыми добровольцами).

Показания к применению

Рисполепт Конста предназначен для поддерживающей терапии пациентов с шизофренией, которая стабилизирована пероральными формами антипсихотических средств.

Способ применения

Флакон и безигольное устройства утилизируют.
9. Блистерную упаковку иголки Needle-Pro открывают наполовину и вытягивают иглу, удерживая за защитный колпачок.
10. Иглу присоединяют к шприцу, аккуратно поворачивая по часовой стрелке.
11. Непосредственно перед введением иглы шприц встряхивают, чтобы избежать оседания суспензии.
12. После инъекции иглу закрывают защитным колпачком и утилизируют.
Дозирование препарата Рисполепт Конста:
Средняя рекомендованная разовая доза препарата Рисполепт Конста составляет 25 мг. Разовую дозу вводят каждые 2 недели.
При переходе на Рисполепт Конста с пероральной формы (при приеме пероральной формы более 2 недель) рекомендуется использовать схему в зависимости от дозы рисперидона, принимаемой внутрь.
Пациентам, которые получают менее 4 мг рисперидона в сутки, назначают 25 мг препарата Рисполепт Конста.
Пациентам, которые получают более 4 мг рисперидона в сутки, назначают 37,5 мг препарата Рисполепт Конста.
Если пациент получает другое антипсихотическое средство стартовую дозу препарата Рисполепт Конста можно рассчитывать в зависимости от дозы антипсихотического средства (при эффективности низких доз – рекомендованная стартовая доза препарата Рисполепт Конста составляет 25 мг, при приеме высших доз антипсихотических средств – стартовая доза препарата Рисполепт Конста составляет 37,5 мг).
При обострении шизофрении следует назначать пероральные формы антипсихотических средств на фоне применения препарата Рисполепт Конста для достаточного покрытия симптомов.
В случае если эффективность стартовой дозы недостаточна спустя 4-6 недель (2-3 инъекции) дозу препарата Рисполепт Конста увеличивают. Средняя поддерживающая доза составляет 25-50 мг препарата Рисполепт Конста 1 раз в 2 недели.
Не следует назначать дозу более 50 мг или уменьшать интервалы между введениями препарата Рисполепт Конста, так как в таком случае антипсихотическая эффективность не увеличивается, а риск нежелательных эффектов повышается.
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы препарата Рисполепт Конста не требуется.
Пациентам с нарушениями функции почек и печени следует начинать терапию с пероральной формы рисперидона в дозе 0,5 мг дважды в сутки. Дозу перорального рисперидона постепенно увеличивают под контролем врача. Если пациент хорошо переносит рисперидон в дозе 2 мг и более в сутки ему можно назначать препарат Рисполепт Конста в дозе 25 мг 1 раз в 2 недели.
Достаточное антипсихотическое покрытие должно быть подтверждено в течение трехнедельного лаг-периода после первой инъекции препарата Рисполепт Конста.

Читайте также:  Зелёнка: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Побочные действия

Кроме того, возможно развитие дистонии, тремора, седации, головокружения, поздней дискинезии, судорог, гипестезии, летаргии и гиперсомнии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменения ЭКГ, увеличение интервала Q-T, атриовентрикулярная блокада, аритмия (в том числе тахикардия, брадикардия, синусовая брадикардия), блокада ветки пучка Гиса, ощущение сердцебиения, лабильность артериального давления, ортостатическая гипотензия.
Со стороны системы крови: анемия, агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны лабораторных исследований: повышение пролактина в плазме (симптомами которого является гинекомастия, аменорея, нарушения менструального цикла и галакторея), гипергликемия, повышение уровня трансаминаз.
Со стороны органов чувств: конъюнктивит, снижение остроты зрения, окклюзия ретинальной артерии, боль в ушах, вертиго.
Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних дыхательных путей, диспноэ, заложенность носа, кашель, боль в горле, синдром ночного апноэ.
Со стороны пищеварительного тракта: диспепсические явления, боль в абдоминальной области, рвота, тошнота, нарушения стула, сухость слизистой оболочки рта, гастрит. Кроме того, возможно развитие кишечной непроходимости, желтухи и панкреатита.
Местные реакции: боль и жжение в месте инъекции, уплотнение тканей и воспалительные процессы в месте введения препарата.
Аллергические реакции: экзема, кожная сыпь, акне, алопеция, отек Квинке, анафилактический шок.
Другие: изменения аппетита и массы тела, недержание мочи, боль в мышцах, суставах и конечностях, миастения, периферические отеки, дискомфорт в груди. Кроме того, возможно нарушение секреции антидиуретического гормона, развитие диабетического кетоацидоза и водной интоксикации.
При применении препарата Рисполепт Конста у пациентов также отмечалось развитие инфекций нижних дыхательных путей, инфекций мочевыводящих путей и ЛОР-инфекций, а также локализованных инфекций и подкожного абсцесса.
В некоторых случаях при применении рисперидона у пациентов отмечалось развитие нарушений эрекции и эякуляции, приапизма, снижения либидо и гипотермии.
Также нельзя исключать возможность развития побочных реакций характерных для пероральных форм рисперидона.

Противопоказания

Рисполепт Конста не назначают пациентам с известной гиперчувствительностью к рисперидону или дополнительным компонентам препарата (переносимость рисперидона рекомендуется устанавливать с помощью пероральных форм).
Рисполепт Конста не применяют в педиатрической практике.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Рисполепт Конста пациентам пожилого возраста с деменцией (в связи с незначительным повышением смертности в данной категории при применении препарата Рисполепт Конста (4,0% в сравнении с 3,1% в группе, получавшей плацебо)).
Следует с осторожностью применять Рисполепт Конста у пациентов с нарушениями функций почек и печени, а также пациентов с риском инсульта.
Рисполепт Конста с осторожностью назначают пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая инфаркт миокарда, артериальную гипертензию, нарушения проводимости, аритмии), гиповолемией, болезнью Паркинсона и деменцией с тельцами Леви.
С осторожностью Рисполепт Конста используют при сахарном диабете (включая пациентов с факторами риска развития сахарного диабета), опухолями молочной железы (в том числе в анамнезе), гипокалиемией, гипомагниемией и эпилепсией.
Не рекомендуется управлять автомобилем и потенциально небезопасными механизмами в период терапии препаратом Рисполепт Конста.

Беременность

Данных о безопасности применения препарата Рисполепт Конста у беременных женщин нет. Исследования на животных не выявили тератогенного действия рисперидона, однако отмечались другие репродуктивные токсические эффекты. В постмаркетинговых исследованиях было выявлено развитие экстрапирамидных симптомов у новорожденных, чьи матери получали рисперидон в третьем триместре беременности.
По жизненным показаниям препарат Рисполепт Конста может быть назначен беременным женщинам, однако состояние новорожденного следует тщательно контролировать.
Рисперидон проникает в грудное молоко. Если избежать применения препарата Рисполепт Конста в период лактации нельзя рекомендуется прекратить грудное вскармливание до начала применения рисперидона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Исследования взаимодействий проводились с пероральными формами рисперидона.
Рисперидон с осторожностью следует назначать с препаратами, увеличивающими интервал Q-T (включая антиаритмические средства Ia и III класса, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические препараты, противомалярийные лекарственный вещества, а также вещества, вызывающие нарушения электролитного баланса и брадикардию).
Рисперидон с осторожностью комбинируют с лекарственными средствами центрального действия.
Рисполепт Конста может снижать эффективность леводопы и других антагонистов дофамина.
Повышается риск развития артериальной гипотензии при сочетанном применении рисперидона и антигипертензивных средств.
Карбамазепин и другие индукторы печеночных ферментов снижают плазменные концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона.
Ингибиторы цитохрома P450 повышают плазменные концентрации рисперидона.
Фенотиазины, некоторые бета-блокаторы и трициклические антидепрессанты потенцируют действие рисперидона.
Фуросемид при сочетанном применении с препаратом Рисполепт Конста повышает риск летального исхода у пациентов пожилого возраста с деменцией (за счет повышения риска развития цереброваскулярных нарушений).

Передозировка

При применении препарата Рисполепт Конста развитие передозировки менее вероятно, чем при применении пероральных форм рисперидона. Информация о передозировке указана на основе данных, полученных при применении перорального рисперидона.
При передозировке рисперидона у пациентов отмечается развитие седации, тахикардии, артериальной гипотензии, экстрапирамидных симптомов, а также судорог и увеличения интервала Q-T.
Специфический антидот не известен. При передозировке следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей, а также контролировать функцию сердечно-сосудистой системы.
При развитии гипотензии и циркулярного коллапса показано введение жидкости и/или назначение симпатомиметиков.
При развитии экстрапирамидных симптомов назначают антихолинергические препараты.

Условия хранения

Рисполепт Конста следует хранить в течение не более 3 лет после изготовления в помещениях с температурным режимом от 2 до 8 градусов Цельсия.
Препарат следует оберегать от воздействия прямых солнечных лучей.
Допускается хранение препарата Рисполепт Конста при температурном режиме от 8 до 25 градусов Цельсия в течение не более 7 дней.
Готовую суспензию не рекомендуется хранить (суспензия сохраняет стабильность в течение 6 часов после приготовления при температуре до 25 градусов Цельсия).

Форма выпуска

В картонную коробку вкладывают флакон с порошком для приготовления суспензии с пролонгированным действием для парентерального введения Рисполепт Конста в комплекте с безигольным устройством Alaris Smart Site, шприцом с растворителем и иглой Needle-Pro для внутримышечных инъекций.

Состав

1 флакон с порошком, содержащим микрогранулы, Рисполепт Конста содержит: Рисперидона – 25 мг, 37,5 мг или 50 мг.
Дополнительные ингредиенты.

Рисполепт Конста

Рисполепт конста

Рисполепт конста

Алкермес Контроллед Терапеутикс II

Рисполепт конста

Инструкция по применению

Немного фактов

Препарат создан для борьбы с шизофренией, ее патологическими и аффективными аспектами. Воздействует на серотонинергические и дофаминовые рецепторы с различной степенью эффективностью. Это явление актуально для безопасного устранения симптомов шизофрении, без подавления активности со стороны ЦНС и опорно-двигательного аппарата.

Фармакологические свойства

Рисполепт Конста является анти психотиком и селективным антагонистом моноаминергического происхождения. Действующее вещество, рисперидон, соединяется с адренорецепторами «А1» В меньшей степени с гистаминергическими структурами «Н1» и адренорецепторами «А2».

Эффективность зависит от нескольких факторов, включая высокий уровень аффинности к рецепторам дофамина (D-2) и серотонина (5 НТ-2). Являясь антагонистом D-2 структур, лекарство устраняет продуктивную симптоматику психотических заболеваний, в том числе и шизофрении.

Положительное влияние на уровень и количество экстрапирамидных отклонений не зависит от продолжительности терапии. Подобный эффект достигается за счет стабильного антагонизма к серотонину, дофамину и их производным. В результате, возрастает терапевтическое влияние средства при лечении аффективных состояний, сопровождающих шизофрению.

Фармакокинетика

Удобная форма лекарства, в виде суспензии, ускоряет абсорбция и полное всасывание рисперидона. Механизм высвобождения активного компонента состоит из нескольких периодов:

  • кратковременное высвобождение до 1% от общего количества;
  • лаг-период: длится 3 недели;
  • основной этап: начинается с третьей недели и длится еще 14 дней;
  • завершающая фаза: действие лекарства ослабляется на 7-8 неделе терапии.

Рисполепт Конста сохраняется в плазме крови в течение 4-6 недель. Конечная величина зависит от режима и грамотно подобранного профиля (скорость и качество высвобождения).

Средние показатели максимальных и минимальных пиков активного вещества варьируются от 9,9 до 19,2 нг на мл и от 17,9 до 45,5 нг на мл соответственно. При длительном и регулярном использовании, кумулятивные эффекты не наблюдались. Эксперименты по данной тематике проводились в течение 12 месяцев, при норме 25-50 мг через 14 дней.

Действие лекарства введенного в дельтовидную и ягодичную мышцу био эквивалента. Процедуры можно чередовать без риска осложнений.

Метаболические реакции

Фармакокинетические особенности у пожилых людей

Взаимосвязь между фармакокинетическими и фармакодинамическими показателями

Особого взаимодействия и выраженной связи между состоянием пациента (отрицательные, положительные изменения, экстрапирамидные симптомы) и концентрации фракции, в активной форме, не обнаружено. Подобные тесты проводились для исследования безопасности и эффективности лекарства.

Популяционные характеристики

Препарат воздействует на причину патологии. Возраст, пол, расовая принадлежность пациента не является причиной изменения фармакокинетических свойств рисперидона, включая его антипсихотическую фракцию.

Состав и форма выпуска

Рисполепт оптимально усваивается в форме инъекций. Поставляется в виде белоснежных гранул, в стеклянных флаконах и специализированного растворителя. В инструкции указывается точное количество активного компонента. Лекарство продают и в форме таблеток.

В одном флаконе находится до 381 мг активного компонента на 1 г гранул. Действующее вещество – рисперидон. Дополнительные компоненты: очищенная вода, этанол, полилактид (полимерная форма), поливиниловый, бензиловый спирт.

Растворитель не содержит лактозу и компонентов вызывающих осложнения. Возможны аллергические реакции на лимонную кислоту и полимерные соединения. Состав разработан для приготовления суспензий с пролонгированным эффектом.

Показания к применению

Раствор актуален для нейтрализации симптомов шизофрении и ее осложнений. Используется как основное и поддерживающее средств.

Противопоказания

Не рекомендуется использование, в качестве поддерживающей терапии, когда общее состояние пациентов нормализовано, при помощи антипсихотиков в пероральной форме. Возможна аллергическая реакция на основные и дополнительные компоненты лекарства.

Побочные эффекты

При длительном использовании, отмечены показания к следующим осложнениям:

  • инфекции, воспалительные процессы органов дыхания;
  • состояния, близкие к синдрому Паркинсона;
  • акатизия в различных формах;
  • резкое покраснение и длительные воспаления в области введения, включая некрозы;
  • абсцессы, кисты и уплотнения в области инъекции.

В запущенных ситуациях, наблюдаются выраженные инфекции мочевыводящих протоков, инфекционные патологии в ушной раковине, а также акародерматиты, абсцессы. В отдельных случаях, зафиксированы моменты обострения сахарного диабета, тип «В», бесконтрольной анорексии. Возможно значительное увеличение уровня холестерина и триглицеридов в плазме крови.

Бесконтрольная дозировка, часто, становится причиной нарушений половой жизни и репродуктивной функции, включая эректильные расстройства, галакторею. Отмечено выраженное нарушение эякуляции, как по качеству, так и по объему. У женщин, зафиксирован сильный дискомфорт в области молочных желез. Реже, присутствуют специфические вагинальные выделения.

При введении лекарства, возможен эффект «процедурной боли».

Применение при беременности

Конкретных данных о безопасности средства, для материнского организма и ребенка, не зафиксировано. Последствия интоксикации и тератогенного воздействия не наблюдалось. Большая часть исследований проводилось на животных. Возможно проявление других разновидностей тератогенной токсичности. Факторы риска, во время лечения плода и беременных пациенток, не установлены.

Возможны и другие противопоказания, включая экстрапирамидную симптоматику, особенно, на последнем триместре беременности.

Внимание! Резкое повышение уровня пролактина, средство провоцирует подавление работы гипоталамуса и гонадотропинов. Это влечет за собой угнетение репродуктивной функции, у мужчин и женщин.

Кормление грудью

Часть рисперидона и его метаболитов проникает и сохраняется в грудном молоке. Несмотря на малое количество, данные вещества находятся в группе риска, для младенцев и грудничков. Фактических данных, по этому лекарству, не имеется.

Преимущества и ограничения по использованию лекарства оцениваются с точки зрения реальной пользы и потенциального риска.

Способ и особенности применения

Назначение рисполепта – это прерогатива лечащего врача и узкого специалиста. Для каждой ситуации определяется индивидуальное количество активного компонента.

Начальная дозировка

Норма для взрослых пациентов составляет 25 мг внутримышечного раствора, согласно инструкции по применению. Продолжительность приема определяется специалистом. Лекарство вводится внутримышечно едино разовым уколом 1 раз в 14 дней.

При назначении фиксированного количества используют особые схемы перехода, особенно, во время устранения последствий психотических заболеваний. Если пациенту вводят до 4 мг рисперидона рекомендуется терапевтическая доза 25 мг. Если лекарство используется перорально, применяется норма 37,5 мг.

Поддержка

В первую неделю, Рисполепт назначают по 25 мг в сутки. В сложных ситуациях рекомендуется увеличение нормы до 37,5 и 50 мг. Максимальный интервал повышения – один раз в четыре недели.

Количество рисперидона выше 75 мг не приносит ожидаемого эффекта, даже, в условиях стационарного наблюдения.

Пожилые пациенты

В данной ситуации корректировка терапии не проводится. Используется стандартное количество лекарство, внутримышечно, согласно инструкции. Выраженный антипсихотический эффект наступает через три недели. При введении соблюдается особая осторожность.

Деменция и пожилой возраст

Рисполепт Конста не оказывает выраженного эффекта на данную целевую аудиторию. Средство не используется для профилактики и устранения деменции, ее осложнений, поведенческих нарушений.

Патологии почек и печени

Фактических исследований по данной тематике не проводилось. При комплексном применении, назначается 0,5 мг действующего вещества 2 раза в день, в пероральной форме. Если пациент хорошо переносит лекарство, рекомендуется постепенный переход на внутримышечные инъекции.

Способы введения

Раствор вводится глубинным способом, чаще всего, в области ягодичной мышцы. Инъекции проводятся как на левой, так и на правой ягодице, поочередно. Запрещено вводить средство внутривенно. Для данной процедуры используется особое без игольное устройство.

Взаимодействие с другими лекарствами

Систематического изучения данного вопроса не проводилось. Отмечается усиление побочных эффектов при использовании антиаритмических компонентов, включая дизопирамид, пропаценон, хинидин, соталол. Список постоянно пополняется и используется для индикации.

Рисполепт запрещено принимать вместе с:

  • опиатами;
  • средствами, повышающими скорость седации;
  • алкогольными напитками, спиртосодержащими лекарствами;
  • антигистаминными компонентами;
  • комплексными веществами направленного, централизованного воздействия.

При совместном использовании с лекарствами, обладающими антигистаминным эффектом, Рисполепт Конста усиливает проявление артериальной гипотензии. Антибактериальными средства, выборочно, изменяют фармакокинетические особенности рисперидона и других компонентов. Например, рифампицин снижает концентрацию антипсихотической фракции в крови. Эритромицин стабилен по отношению к данной характеристике.

Условия хранения

Средство хранится в холодильнике, согласно, инструкции. Оптимальная температура +2-8 градусов. Максимальный срок использования 36 месяцев с даты изготовления. Запрещено замораживать. В условиях бытовой комнаты или склада хранится не более недели. Такие же условия распространяются на транспортировку без специализированного оборудования.

Лекарство может стать причиной летального исхода. Уровень смертности достаточно высокий. Рекомендуются особые защитные меры, особенно, от детей и пациентов, с выраженными психотическими расстройствами. Строгое соблюдение правил безопасности, во время введения, приготовления раствора обязательно.

Читайте также:  Солу-кортеф: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Старейшая интернет-аптека в России. Работаем для вас eжедневно с 2000 года.

Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.

Рисполепт

Рисполепт: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Rispolept

Код ATX: N05AX08

Действующее вещество: рисперидон (risperidone)

Производитель: Janssen Pharmaceutica (Бельгия), Janssen-Cilag (Италия)

Актуализация описания и фото: 19.08.2019

Цены в аптеках: от 239 руб.

Рисполепт – производное бензизоксазола, антипсихотический препарат (нейролептик) с седативным, гипотермическим и противорвотным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Рисполепта:

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой: продолговатые, с двух сторон выпуклые, с риской: 1 мг – белого цвета, с надписями «1» и «Ris» на одной стороне, 2 мг – светло-оранжевого цвета, с надписями «2» и «Ris» на одной стороне, 3 мг – желтого цвета, с надписями «3» и «Ris» на одной стороне, 4 мг – зеленого цвета, с надписями «4» и «Ris» на одной стороне (по 10 шт. в блистерах, в картонной коробке 2 или 6 блистеров);
  • раствор для приема внутрь: бесцветный, прозрачный (по 30 или 100 мл в темных стеклянных флаконах, в картонной пачке 1 флакон и градуированная пипетка).

Активное вещество – рисперидон:

  • 1 таблетка – 1, 2, 3 или 4 мг;
  • 1 мл раствора – 1 мг.

Дополнительные компоненты таблеток:

  • вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза 2910, лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный;
  • состав оболочки: пропиленгликоль, гипромеллоза 2910, кроме этого в таблетках 2, 3 и 4 мг – титана диоксид, тальк, красители (в таблетках 2 мг – солнечный закат желтый (E110), в таблетках 3 мг – хинолиновый желтый (E104), в таблетках 4 мг – хинолиновый желтый (E104) и индигокармин (Е132)).

Вспомогательные вещества раствора для приема внутрь: вода очищенная, винная кислота, натрия гидроксид и бензойная кислота.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Рисперидон, активное вещество Рисполепта, является селективным моноаминергическим антагонистом, обладающим высокой аффинностью к допаминовым D2– и серотониновым 5-HT2-рецепторам. Также действующий компонент связывается α1-адренорецепторами и более слабо с α2-адренорецепторами и H1-гистаминергическими рецепторами. Препарату не свойственна тропность к холинорецепторам.

Вещество снижает выраженность продуктивной симптоматики шизофрении, но вместе с тем не вызывает значительного угнетения двигательной активности и более слабо индуцирует каталепсию в сравнении с классическими нейролептиками. Присущий Рисполепту сбалансированный центральный антагонизм к дофамину и серотонину снижает расположенность к экстрапирамидным побочным эффектам, а также расширяет и усиливает терапевтическое воздействие рисперидона, что позволяет охватить аффективные и негативные проявления шизофрении.

Фармакокинетика

После перорального приема рисперидон полностью всасывается, его пиковые концентрации в плазме отмечаются примерно спустя 1–2 часа. Абсолютная биодоступность рисперидона после перорального приема равна 70%, относительная – при приеме Рисполепта в форме таблеток составляет 94% при сравнении с препаратом в форме раствора. Абсорбция средства не зависит от приема пищи. У большинства больных стационарная концентрация (Css) рисперидона в организме достигается в течение 1 дня, Css 9-гидроксирисперидона (основного метаболита активного вещества) – на протяжении 4–5 дней.

Для рисперидона характерно быстрое распределение, при этом объем распределения (Vd) равен 1–2 л/кг. Действующее вещество связывается с белками плазмы (альбумином и альфа1-кислым гликопротеином) на 90%, а его основной метаболит – на 77%. Содержание рисперидона в плазме прямо пропорционально принятой дозе, лежащей в терапевтическом диапазоне доз.

Рисперидон метаболизируется с участием изофермента CYP 2D6 до 9-гидроксирисперидона. Данный продукт метаболической трансформации проявляет аналогичное рисперидону фармакологическое действие и образует с ним активную антипсихотическую фракцию. Для генов изофермента CYP 2D6 характерен высокий уровень полиморфизма. При наличии усиленного метаболизма по изоферменту CYP 2D6 рисперидон быстро биотрансформируется в 9-гидроксирисперидон, при наличии слабого – этот процесс протекает значительно медленнее. Несмотря на то, что у больных с усиленным метаболизмом отмечается более низкая концентрация рисперидона и более высокая 9-гидроксирисперидона, чем у больных со слабым метаболизмом, активная антипсихотическая фракция (суммарная фармакокинетика 9-гидроксирисперидона и рисперидона) после перорального приема аналогична у больных со слабым и с интенсивным метаболизмом CYP 2D6.

Второй путь метаболизма рисперидона осуществляется посредством N-дезалкилирования. Согласно данным исследований in vitro на микросомах печени человека, при достижении клинически значимых концентраций рисперидона не отмечено угнетения метаболизма лекарственных средств, которые биотрансформируются под действием изоферментов системы P450, таких как CYP 2C8/9/10, CYP 2A6, CYP 2E1, CYP 1A2, CYP 2D6, CYP 3A5 и CYP 3A4.

Спустя 7 дней после начала использования Рисполепта 70% принятой дозы экскретируется с мочой, 14% – с калом. Суммарная концентрация в моче рисперидона и 9-гидроксирисперидона составляет 35–45% принятой дозы. Остальное количество представлено неактивными метаболитами. У больных с психозом после перорального приема период полувыведения (Т½) рисперидона может составлять примерно 3 часа, Т½ активной антипсихотической фракции и 9-гидроксирисперидона – 24 часа.

У больных с почечной недостаточностью фиксировалось снижение клиренса и возрастание плазменного уровня активной антипсихотической фракции примерно на 60%.

При наличии функциональных нарушений печени в плазме крови был отмечено увеличение средней концентрации свободной фракции рисперидона на 35%.

Плазменные концентрации активной антипсихотической фракции у пациентов пожилого возраста после однократного использования препарата были примерно на 43% больше, клиренс снижался на 30%, а Т½ возрастал на 38%.

При проведении популяционного фармакокинетического анализа явного влияния расы, пола или курения на фармакокинетические параметры рисперидона и активной фармакокинетической фракции не было выявлено.

Показания к применению

В таблетках Рисполепт применяется для купирования острых приступов и длительной поддерживающей терапии следующих состояний/заболеваний:

  • острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства, сопровождающиеся продуктивной и негативной симптоматикой;
  • поведенческие расстройства у пациентов с деменцией – при нарушениях деятельности (бред, возбуждение), появлении психотических симптомов или признаков агрессии (физическое насилие, вспышки гнева);
  • аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;
  • расстройства поведения у пациентов (старше 15 лет) со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития в случаях, когда в клинической картине доминируют деструктивные тенденции (аутоагрессия, импульсивность, агрессия);
  • мании при биполярных расстройствах (в качестве средства вспомогательной терапии для стабилизации настроения).

В форме раствора для приема внутрь Рисполепт назначают в следующих случаях:

  • шизофрения у взрослых и подростков от 13 лет;
  • связанные с биполярным расстройством маниакальные эпизоды средней и тяжелой степени у взрослых и детей от 10 лет;
  • краткосрочная (до 6 недель) терапия непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, сопровождающей болезнь Альцгеймера, средней и тяжелой степени, которая не поддается немедикаментозным методам коррекции, и в случаях, когда существует риск, что пациент может причинить вред себе или другим лицам;
  • краткосрочная (до 6 недель) симптоматическая терапия непрекращающейся агрессии в структуре расстройства поведения у детей от 5 лет с умственной отсталостью (установленной в соответствии с Руководством по диагностике и статистике психических расстройств DSM-IV), требующей медикаментозного лечения из-за тяжести агрессии или другого деструктивного поведения (Рисполепт применяется в составе комплексного лечения, включающего образовательные и психологические мероприятия).

Противопоказания

  • фенилкетонурия;
  • период лактации;
  • детский возраст до 5 лет;
  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Согласно инструкции, Рисполепт следует с осторожностью применять в следующих случаях:

  • судороги, в анамнезе в том числе;
  • болезнь Паркинсона;
  • нарушения мозгового кровообращения;
  • острая передозировка лекарственных препаратов;
  • кишечная непроходимость;
  • болезнь диффузных телец Леви;
  • обезвоживание и гиповолемия;
  • опухоль мозга;
  • тяжелая почечная/печеночная недостаточность;
  • синдром Рейе;
  • заболевания сердечно-сосудистой системы (нарушения проводимости сердечной мышцы, перенесенный инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность);
  • состояния, вследствие которых возможно развитие тахикардии по типу «пируэт» (нарушение электролитного баланса, брадикардия, сопутствующее применение лекарственных средств, способных удлинять интервал QT);
  • факторы риска развития тромбоэмболии венозных сосудов;
  • злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость;
  • цереброваскулярная деменция у пациентов пожилого возраста;
  • беременность;
  • возраст до 15 лет (для таблеток).

Инструкция по применению Рисполепта: способ и дозировка

Обе лекарственные формы Рисполепта предназначены для перорального применения. Прием пищи не влияет на эффективность препарата.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

При шизофрении взрослым и детям старше 15 лет Рисполепт назначают: в первый день – 2 мг, на второй день – 4 мг, далее дозу оставляют либо корректируют, если в этом возникает необходимость (кратность применения – 1 или 2 раза в сутки). Оптимальная суточная доза – 4-6 мг. В отдельных случаях целесообразно более медленное увеличение дозы, а также применение более низких начальной и поддерживающей доз.

При необходимости получения дополнительного седативного эффекта в дополнение к Рисполепту назначают бензодиазепины.

Рекомендуемая начальная доза для пожилых людей, пациентов с нарушениями функции почек и печени составляет по 0,5 мг 2 раза в сутки, далее дозу можно увеличивать на 0,5 мг 2 раза в сутки до достижения максимально допустимой дозы 1-2 мг 2 раза в сутки.

При лечении мании при биполярных расстройствах в начале терапии Рисполепт назначают по 2 мг 1 раз в сутки, при необходимости далее дозу повышают на 2 мг 1 раз в 2 дня или реже. Оптимальной в большинстве случаев является суточная доза 2-6 мг.

Пациентам с лекарственной зависимостью и людям, злоупотребляющим лекарственными средствами, назначают по 2-4 мг в сутки.

При поведенческих расстройствах у больных с деменцией начальная доза Рисполепта составляет по 0,25 мг 2 раза в сутки. При необходимости далее дозу повышают на 0,25 мг 1 раз в 2 дня или реже. Оптимальной в большинстве случаев является суточная доза по 0,5 мг 2 раза в сутки, но иногда требуется применение по 1 мг 2 раза в сутки. После достижения необходимого эффекта кратность приема может быть снижена до 1 раза в сутки.

При расстройствах поведения у пациентов с задержкой умственного развития и в случаях, когда деструктивное поведение является ведущим в клинической картине болезни, Рисполепт назначают:

  • пациенты с массой тела от 50 кг: начальная доза – 0,5 мг 1 раз в сутки, далее не чаще 1 раза в 2 дня, если возникает необходимость, дозу повышают на 0,5 мг в сутки. Оптимальная для большинства пациентов суточная доза – 1 мг, хотя в отдельных случаях более предпочтительным может оказаться прием 0,5 мг в сутки, а для некоторых пациентов – 1,5 мг в сутки;
  • пациенты с массой тела до 50 кг: начальная доза – 0,25 мг 1 раз в сутки, далее не чаще 1 раза в 2 дня, если возникает необходимость, дозу повышают на 0,25 мг в сутки. Оптимальная в большинстве случаев суточная доза – 0,5 мг, хотя в отдельных случаях более предпочтительным может оказаться прием 0,25 мг в сутки, а для некоторых пациентов – 0,75 мг в сутки.

Раствор для приема внутрь

Рекомендуемые дозы Рисполепта при шизофрении:

  • взрослые: в первый день – 2 мг, на второй день – 4 мг, далее дозу оставляют либо корректируют, если в этом есть необходимость. Оптимальная суточная доза – 4-6 мг. В отдельных случаях целесообразно более медленное увеличение дозы, а также применение более низких начальной и поддерживающей доз;
  • пациенты пожилого возраста: начальная доза – по 0,5 мг 2 раза в сутки, при необходимости далее дозу увеличивают на 0,5 мг 2 раза в сутки до максимальной дозы 1-2 мг 2 раза в сутки;
  • подростки от 13 лет: начальная доза составляет 0,5 мг 1 раз в сутки (утром или вечером). Если эффекта недостаточно, дозу постепенно – не чаще 1 раза в сутки – увеличивают на 0,5-1 мг в сутки (при условии хорошей переносимости Рисполепта). Максимальная суточная доза – 3 мг.

Рекомендуемые режимы дозирования при маниакальных эпизодах, связанных с биполярным расстройством:

  • взрослые: начальная доза – 2 мг 1 раз в сутки, при необходимости 1 раз в сутки ее увеличивают на 1 мг. Оптимальная доза подбирается индивидуально и может варьироваться в пределах от 1 до 6 мг;
  • пожилые пациенты: начальная доза – по 0,5 мг 2 раза в сутки, при необходимости далее дозу постепенно – на 0,5 мг 2 раза в сутки – увеличивают до достижения суточной дозы по 1-2 мг 2 раза в сутки;
  • дети от 10 лет: начальная доза – 0,5 мг 1 раз в сутки (утром или вечером). Если эффекта недостаточно, дозу постепенно – не чаще 1 раза в сутки – увеличивают на 0,5-1 мг в сутки (при условии хорошей переносимости Рисполепта). Максимальная рекомендуемая суточная доза – 1-2,5 мг.

При непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией вследствие болезни Альцгеймера в начале лечения назначают по 0,25 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно – не чаще чем 1 раз в 2 дня – увеличивают на 0,25 мг 2 раза в сутки. В большинстве случаев оптимальной дозой Рисполепта является по 0,5 мг 2 раза в сутки, однако отдельным пациентам может потребоваться увеличение дозы до 1 мг 2 раза в сутки. Продолжительность лечения этих пациентов не должна превышать 6 недель.

Рекомендуемые дозировки Рисполепта при непрекращающейся агрессии в структуре расстройства поведения у детей 5-18 лет:

  • пациенты с массой тела от 50 кг: начальная доза – 0,5 мг 1 раз в сутки, при необходимости постепенно – на чаще чем 1 раз в 2 дня – дозу повышают на 0,5 мг в сутки. В большинстве случаев оптимальной суточной дозой является 1 мг, однако некоторым пациентам достаточно 0,5 мг в сутки, а отдельным больным может потребоваться 1,5 мг в сутки;
  • пациенты с массой тела до 50 кг: начальная доза – 0,25 мг 1 раз в сутки, далее не чаще 1 раза в 2 дня, если возникает необходимость, дозу повышают на 0,25 мг в сутки. Оптимальная в большинстве случаев суточная доза – 0,5 мг, хотя в отдельных случаях более предпочтительным может оказаться прием 0,25 мг в сутки, а для некоторых пациентов – 0,75 мг в сутки.

Пациентам с заболеваниями почек начальную и поддерживающую дозы Рисполепта уменьшают в 2 раза, а увеличение дозировки осуществляют с большими интервалами.

Пациентам, у которых Рисполепт вызывает устойчивую сонливость, рекомендуется делить суточную дозу на 2 приема.

«РИСПОЛЕПТ»: инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы врачей

«РИСПОЛЕПТ»: состав

Нейролептик состоит из:

  • Рисперидона : производного химического соединения бензизоксазола, синтезированного и запатентованного концерном Janssen Pharmaceutica в начале девяностых годов прошлого века. Разработали новый препарат для лечения галлюцинаций, агрессии, в том числе у детей с аутизмом. Рисперидон – основной компонент рисполепта, который стал первым оригинальным препаратом с этим действующим веществом, появившемся на рынке благодаря Janssen Pharmaceutica. После 2007 года, когда окончился срок патентной защиты рисперидона, началось производство дженериков.
  • Винной и бензойной кислот : они играют роль консервантов, помогают усваиваться препарату в организме.
  • Гидроксида натрия : обеспечивает необходимую щелочную среду, обладает легких успокаивающим действием.
  • Дистиллированной воды : универсального безопасного растворителя.
Читайте также:  Альфаган р: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Это одно из лекарств, которое используют психиатры для лечения душевных недугов называется рисполепт. Оно относится к огромной группе нейролептиков. Раствор для приема внутрь, таблетки, продаются в аптеках только по рецепту врача. В одном миллилитре раствора содержится 1 мг активного компонента. В аптеках препарат реализуется расфасованным во флаконы из темного стекла по 30 и 100 мл. В таблетке 2 мг рисперидона, они упакованы в блистеры по 10 штук, в коробке 2 блистера.

Как воздействует на организм? (Фармакодинамика)

Рисполепт оказывает антипсихотическое действие, то есть корректирует нарушения поведения, настроения, восприятия, появившиеся на фоне соматических или психических заболеваний. Одновременно он снижает температуру, прекращает рвоту, успокаивает.

Рисперидон одновременно связывается и блокирует несколько видов рецепторов:

  • серотониновые;
  • адренорецепторы;
  • гистаминовые;
  • допаминовые.

Блокировка допаминовых рецепторов приводит к тому, что импульсы по нервным волокнам распространяются с меньшей скоростью или не проходят совсем. Благодаря этому прекращаются галлюцинации, бред. Подавляется агрессия, автоматизм. У нового препарата меньше выражено основное негативное свойство нейролептиков: он реже вызывает у пациентов состояние каталепсии (напряжения разных групп мышц, т. н. «восковой гибкости»). При приеме рисполепта надо контролировать один из гормонов – пролактин. Повышение дозы лекарства может вызвать увеличение концентрации пролактина.

Как у всех нейролептиков, у рисполепта длинный список побочных эффектов. Даже в терапевтических дозах он может вызвать:

  • бессонницу или ажитацию, чувство тревоги, расторможенность, головные боли и головокружения, нарушения зрения, дрожание конечностей, судороги, другие расстройства работы ЦНС;
  • тошноту, рвоту, нарушения переваривания пищи, боли в животе;
  • расстройства влечения, половую дисфункцию;
  • повышение артериального давления, учащенное сердцебиение;
  • нарушение менструального цикла из-за увеличения концентрации пролактина, галакторею;
  • изменение кроветворной функции;
  • аллергические реакции.

Действие лекарства на плод пока не изучено, поэтому беременным его можно принимать только в случае, если польза лечения перевешивает потенциальный вред, который препарат может нанести ребенку. Кормящим материям рекомендуют перевести ребенка на искусственное вскармливание, если они начинают пить рисполепт.

Показания к применению:

Назначают рисперидон для терапии:

  • шизофрении;
  • психозов с галлюцинациями, бредом, нарушениями мышления;
  • деменции, связанных с ней нарушений поведения, агрессии;
  • биполярных расстройств;
  • аутизма.

Этот препарат дают взрослым и детям, старше 5 лет. Его действие на маленьких ребятишек пока не изучено.

«РИСПОЛЕПТ»: инструкция по применению

Дозировку лекарства всегда подбирает врач. Она зависит от патологии, которую корректируют, возраста, веса пациента, состояния его печени и почек. Диапазон дозировки от 1 мг до 16 мг в сутки. Людям, у которых нарушена работа почек или печени, назначают дозы в 2 раза меньшие, чем остальным. Нейролептики обладают свойством не сразу давать развернутый эффект. Им надо накопиться в организме, только после 7 – 10 дней постоянного приема психиатр оценивает эффективность препарата.

Как правильно принимать?

  1. Таблетки или раствор пьют 1 – 2 раза в день, вне зависимости от приема пищи.
  2. Лежачим пациентам или детям лекарство разводят небольшим количеством воды.

Превышение дозы, согласно инструкции по применению рисполепта, вызывает нарушение работы центральной нервной системы, сердечно-сосудистой, дыхательной. Антидота для рисперидона нет, поэтому пациентам с передозировкой проводят стандартную детоксикацию.

«РИСПОЛЕПТ»: цена в аптеке

Рисполепт – относительно дорогой нейролептик. Его стоимость зависит от региона продажи и формы выпуска. Так в аптеках 20 таблеток по 4 мг обойдутся примерно в:

  1. WER.RU – 550 рублей;
  2. Еврофарм – 500 рублей;
  3. Диалог – 585 рублей;
  4. ИФК аптека – 700 рублей;
  5. Максавит – 651 рублей;
  6. Аптечество – 618 рублей.

Капли для внутреннего приема в флаконе объемом в 30 мл стоят:

  1. Диалог – 296 рублей;
  2. ИФК аптека – 297 рублей;
  3. Максавит – 253 рубля;
  4. Аптечество – 252 рублей.

«РИСПОЛЕПТ»: аналоги и их цена

После истечения срока защиты патента, фармацевтические компании по всему миру получили возможность выпускать дженерики: лекарства с составом, идентичным оригинальному. Теперь в аптеках можно купить аналоги рисполепта, отличающиеся ценой или формой выпуска:

Рисперидон – выпускается в таблетках по 1,2 и 4 миллиграмма. Действуя на основе одноименного активного вещества, оказывает анксиолитическое действие на нервную систему. Цена – от 125 рублей.

Риссет – хорватский препарат, действующий на основе рисперидона. Назначается при шизофренических, шизотипических, маниакальных, шизоаффективных, психотипических и биполярных расстройствах. Цена – 140 – 160 рублей;

Рисдонал – македонский нейролептик, с похожим составом, используемый для лечения острой и хронической форм шизофрении, маниакальных, психических и поведенческих расстройств, снижения агрессий и т.д. Цена – от 115 – 135 рублей;

Рилептид – венгерский нейропротектор, выпускаемый в таблетированной форме на основе рисперидона. Так же как и рисполент используется в психотерапии при лечении биполярных расстройств, маниакальных состояний, симптомов аутичных заболеваний у детей. Цена – от 560 рублей.

Торендо Ку-таб – таблетки для рассасывания от известного концерна KRKA. Имеет меньшую дозировкой, но большей эффективностью с точки зрения фармакокинетики. Препарат сразу в полости рта попадает кровь, начинает свое действие. Цена – от 316 рублей.

«РИСПОЛЕПТ»: отзывы

Рисполепт назначили маме, когда у нее после инсульта начались галлюцинации. Она слышала голоса, видела людей, которые к ней приходили. Психиатр выписала рисполепт в каплях. Давали только на ночь, я просто набирала лекарство с водой в шприц без иглы и заливала маме в рот. Галлюцинации стали меньше через неделю, а через месяц совсем прекратились. Нам повезло, что мама хорошо перенесла препарат.

Лечили бабушку после ишемического инсульта, когда она стала драться с нами, пытаться убежать из дома, психиатр выписала рисполепт. Таблетки глотать она отказывалась, выплевывала, пришлось раствор заливать в рот и заставлять глотать как ребенка. Поспокойнее она стала сразу, буквально после первого приема, а вот галлюцинации не проходили. Через месяц пришлось искать другое лекарство, потому что начались осложнения. Врач сказала, что далеко не каждый человек может спокойно пить такие лекарства, что у всех на них разная реакция.

Рисполепт Конста

Найти в аптеке и купить Рисполепт Конста

Инструкция по применению

РИСПОЛЕПТ КОНСТАПорошок для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия
РИСПОЛЕПТ КОНСТАПорошок для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия
РИСПОЛЕПТ КОНСТАПорошок для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия
РИСПОЛЕПТ КОНСТАПорошок для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия
  • РИСПОЛЕПТ КОНСТА Порошок для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия
  • РИСПОЛЕПТ КОНСТА Порошок для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия

Состав Рисполепт Конста

  • РИСПОЛЕПТ КОНСТА Порошок для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия белый или почти белый, свободный от видимых включений; приложенный растворитель прозрачный, бесцветный, водный раствор, свободный от видимых включений.

1 г микрогранул1 фл.
рисперидон (в форме микрогранул пролонгированного высвобождения)381 мг25 мг

Вспомогательные вещества: полимер 7525 DLJN (поли-D,L-лактид-когликолид); возможно наличие следовых количеств этилацетата, бензилового спирта, этанола безводного, воды д/и.

Растворитель: полисорбат 20, натрия кармеллоза (с вязкостью 40 мПа.с), натрия гидроортофосфата дигидрат, лимонная кислота безводная, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и.

Флаконы (1) в комплекте со шприцем, заполненным растворителем (2 мл), иглами Hypoint ™ для приготовления суспензии (2 шт.), иглой Needle-Pro с защитным устройством д/в/м инъекции (1 шт.) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
Флаконы (1) в комплекте со шприцем, заполненным растворителем (2 мл), 1 безыгольным устройством Alaris ™ Smart Site ® для приготовления суспензии, иглой Needle-Pro с защитным устройством д/в/м инъекции (1 шт.) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия белый или почти белый, свободный от видимых включений; приложенный растворитель прозрачный, бесцветный, водный раствор, свободный от видимых включений.

1 г микрогранул1 фл.
рисперидон (в форме микрогранул пролонгированного высвобождения)381 мг37.5 мг

Вспомогательные вещества: полимер 7525 DLJN (поли-D,L-лактид-когликолид); возможно наличие следовых количеств этилацетата, бензилового спирта, этанола безводного, воды д/и.

Растворитель: полисорбат 20, натрия кармеллоза (с вязкостью 40 мПа.с), натрия гидроортофосфата дигидрат, лимонная кислота безводная, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и.

Флаконы (1) в комплекте со шприцем, заполненным растворителем (2 мл), иглами Hypoint ™ для приготовления суспензии (2 шт.), иглой Needle-Pro с защитным устройством д/в/м инъекции (1 шт.) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
Флаконы (1) в комплекте со шприцем, заполненным растворителем (2 мл), 1 безыгольным устройством Alaris ™ Smart Site ® для приготовления суспензии, иглой Needle-Pro с защитным устройством д/в/м инъекции (1 шт.) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия белый или почти белый, свободный от видимых включений; приложенный растворитель прозрачный, бесцветный, водный раствор, свободный от видимых включений.

1 г микрогранул1 фл.
рисперидон (в форме микрогранул пролонгированного высвобождения)381 мг50 мг

Вспомогательные вещества: полимер 7525 DLJN (поли-D,L-лактид-когликолид); возможно наличие следовых количеств этилацетата, бензилового спирта, этанола безводного, воды д/и.

Растворитель: полисорбат 20, натрия кармеллоза (с вязкостью 40 мПа.с), натрия гидроортофосфата дигидрат, лимонная кислота безводная, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и.

Флаконы (1) в комплекте со шприцем, заполненным растворителем (2 мл), иглами Hypoint ™ для приготовления суспензии (2 шт.), иглой Needle-Pro с защитным устройством д/в/м инъекции (1 шт.) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
Флаконы (1) в комплекте со шприцем, заполненным растворителем (2 мл), 1 безыгольным устройством Alaris ™ Smart Site ® для приготовления суспензии, иглой Needle-Pro с защитным устройством д/в/м инъекции (1 шт.) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

  • РИСПОЛЕПТ КОНСТА Порошок для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия

порошок д/пригот. сусп. д/в/м введения пролонгир. действия 25 мг: фл. 1 шт. в компл. с растворителем (шприцы)

  • РИСПОЛЕПТ КОНСТА Порошок для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия

порошок д/пригот. сусп. д/в/м введения пролонгир. действия 37.5 мг: фл. в компл. с растворителем (шприцы)

  • РИСПОЛЕПТ КОНСТА Порошок для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия

порошок д/пригот. сусп. д/в/м введения пролонгир. действия 50 мг: фл. в компл. с растворителем (шприцы)

Форма выпуска Рисполепт Конста

  • РИСПОЛЕПТ КОНСТА Порошок для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия белый или почти белый, текучий, свободный от видимых включений; приложенный растворитель прозрачный, бесцветный, свободный от видимых включений.

1 г микрогранул1 фл.
рисперидон (в форме микрогранул пролонгированного высвобождения)381 мг25 мг

[PRING] полимер 7525 DLJN (поли-D,L-лактид-когликолид), возможно наличие следовых количеств этилацетата, бензилового спирта, этанола безводного, воды д/и.

Растворитель: полисорбат 20, натрия кармеллоза с вязкостью 40 мПа.с, натрия гидрофосфата дигидрат, лимонная кислота безводная, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и.

Флаконы (1) в комплекте со шприцем, заполненным растворителем (2 мл), иглами Hypoint ™ для приготовления суспензии (2 шт.), иглой Needle-Pro с защитным устройством д/в/м инъекции (1 шт.) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
Флаконы (1) в комплекте со шприцем, заполненным растворителем (2 мл), 1 безыгольным устройством Alaris ™ Smart Site ® для приготовления суспензии, иглой Needle-Pro с защитным устройством д/в/м инъекции (1 шт.) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

  • РИСПОЛЕПТ КОНСТА Порошок для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия белый или почти белый, свободный от видимых включений; приложенный растворитель прозрачный, бесцветный, водный раствор, свободный от видимых включений.

1 г микрогранул1 фл.
рисперидон (в форме микрогранул пролонгированного высвобождения)381 мг37.5 мг

[PRING] полимер 7525 DLJN (поли-D,L-лактид-когликолид) – , возможно наличие следовых количеств этилацетата, бензилового спирта, этанола безводного, воды д/и.

Растворитель: полисорбат 20, натрия кармеллоза (с вязкостью 40 мПа.с), натрия гидрофосфата дигидрат, лимонная кислота безводная, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и.

Флаконы (1) в комплекте со шприцем, заполненным растворителем (2 мл), иглами Hypoint ™ для приготовления суспензии (2 шт.), иглой Needle-Pro с защитным устройством д/в/м инъекции (1 шт.) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
Флаконы (1) в комплекте со шприцем, заполненным растворителем (2 мл), 1 безыгольным устройством Alaris ™ Smart Site ® для приготовления суспензии, иглой Needle-Pro с защитным устройством д/в/м инъекции (1 шт.) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

  • РИСПОЛЕПТ КОНСТА Порошок для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия белый или почти белый, свободный от видимых включений; приложенный растворитель прозрачный, бесцветный, водный раствор, свободный от видимых включений.

1 г микрогранул1 фл.
рисперидон (в форме микрогранул пролонгированного высвобождения)381 мг50 мг

[PRING]полимер 7525 DLJN (поли-D,L-лактид-когликолид); возможно наличие следовых количеств этилацетата, бензилового спирта, этанола безводного, воды д/и.

Растворитель: полисорбат 20, натрия кармеллоза (с вязкостью 40 мПа.с), натрия гидрофосфата дигидрат, лимонная кислота безводная, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и.

Флаконы (1) в комплекте со шприцем, заполненным растворителем (2 мл), иглами Hypoint ™ для приготовления суспензии (2 шт.), иглой Needle-Pro с защитным устройством д/в/м инъекции (1 шт.) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
Флаконы (1) в комплекте со шприцем, заполненным растворителем (2 мл), 1 безыгольным устройством Alaris ™ Smart Site ® для приготовления суспензии, иглой Needle-Pro с защитным устройством д/в/м инъекции (1 шт.) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Ссылка на основную публикацию