Рефралон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ

МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ
РЕФРАЛОН ® (Refralon ® )

Регистрационный номер: ЛП-002510
Торговое на звание: Рефралон ®
Международное непатентованное название: отсутствует
Химическое название: 4-Нитро-N-[(1RS)-l-(4-фторфенил)-2-(l-этилпипери-дин-4ил)этил]бензамида гидрохлорид
Лекарственная форма: концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения
Состав: активное вещество: 4-Нитро-N-[(1RS)-l-(4-фторфенил)-2-(l-этилпипери-дин-4ил)этил]бензамида гидрохлорид – 1 мг; вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат – 0,33 мг, натрия цитрата дигидрат – 6,49 мг, полисорбат-80 (твин-80) – 2 мг, вода для инъекций – до 1 мл.
Описание: прозрачная слегка окрашенная жидкость
Фармакотерапевтическая группа: антиаритмическое средство
Код АТХ: [С01ВD]
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика:
Основным механизмом действия препарата Рефралон ® является подавление выходящего калиевого тока задержанного выпрямления, что приводит к удлинению фазы реполяризации потенциала действия и к удлинению рефрактерных периодов волокон сердца. Именно удлинение рефрактерных периодов миокарда является механизмом антиаритмического действия препаратов III класса. Рефралон ® не оказывает существенного влияния на автоматизм синусового узла, не замедляет скорость проведения импульсов по проводящей системе сердца, в том числе в атриовентрикулярном узле. Препарат не влияет на интервалы PQ и QRS в комплексах синусового происхождения. Однако действие препарата может сопровождаться частотно-зависимым нарушением внутрижелудочкового проведения в виде аберрантных желудочковых комплексов в ответ на преждевременные предсердные импульсы. Основным электрокардиографическим проявлением действия препарата является удлинение интервалов QT и QTc. В ряде случаев может наблюдаться появление волны U. Антиаритмический эффект (купирование аритмии) может развиваться непосредственно после введения первой дозы препарата, но может быть отсроченным и по отношению ко времени введения повторных доз. Длительность интервала QT (QTc) -основного показателя выраженности фармакологического эффекта препарата и контроля его безопасности, начинает увеличиваться уже во время введения раствора, и после его прекращения достигает максимума к 15 мин от начала введения. После этого она мало меняется на протяжении от 1 часа до 6-7 часов в зависимости от суммарной дозы введенного препарата. В дальнейшем длительность интервала QT (QTc) плавно снижается, достигая нормальных значений в сроки от 3 до 24 часов в зависимости от дозы и индивидуальной реакции пациента. В терапевтических дозах препарат не влияет на артериальное давление, не оказывает неблагоприятного воздействия на основные системы и функции организма. Он не вызывает аллергических реакций, не обладает мутагенными и тератогенными свойствами, не канцерогенен и не обладает эмбриотоксическим действием.
Фармакокинетика: Препарат Рефралон ® при внутривенном введении быстро исчезает из кровяного русла с периодом полураспределения 5,13 мин. Время полуэлиминации из крови составило 23,3 мин. Препарат очень быстро проникает в такие органы, как печень, почки, сердце. Кумуляции в этих органах не наблюдалось. Период полуэлиминации препарата из органов составил около 1 часа. Препарат в тканях мозга не обнаружен. При внутривенном введении препарат выводится с мочой как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. В фекалиях препарат отсутствует. Данные по изучению метаболизма препарата показывают, что его биотрансформация идет по пути дезэтилирования, восстановления NО2-группы до NH2 с последующим ацетилированием.
Показания к применению:
Купирование фибрилляции и трепетания предсердий, в том числе для медикаментозной кардиоверсии персистирующей (длительностью более 7 суток) формы этих аритмий.

Противопоказания:

  • врожденное или приобретенное удлинение интервала QT на поверхностной ЭКГ более 440 мс;
  • брадисистолическая форма фибрилляции или трепетания предсердий с ЧСС 3 сек., зарегистрированные на ЭКГ или выявленные по результатам суточного мониторирования ЭКГ по Холтеру синдром слабости синусового узла (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада), зарегистрированные ранее на фоне синусового ритма, за исключением случаев их коррекции искусственным водителем ритма (кардиостимулятором);
  • атриовентрикулярная блокада II-III степени, двух- и трехпучковые блокады при отсутствии искусственного водителя ритма (кардиостимулятора);
  • гипокалиемия, гипомагниемия;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
  • острый коронарный синдром (эффективность и безопасность не изучены);
  • декомпенсированная или тяжелая хроническая сердечная недостаточность (IIl – IV функциональный класс по классификации NYHA) (эффективность и безопасность не изучены);
  • бронхиальная астма, тяжелая дыхательная недостаточность (эффективность и безопасность не изучены).

С осторожностью:

  • при нарушении функции печени;
  • при нарушении функции почек;
  • у пациентов пожилого возраста.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:
В связи с отсутствием необходимых клинических данных применение препарата Рефралон ® не рекомендуется при беременности. Сведения о выделении препарата в грудное молоко отсутствуют. При необходимости назначения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы:
Только для внутривенного введения. Введение препарата Рефралон ® должно производиться в условиях палаты интенсивной терапии с последующим наблюдением в течение 24 часов под непрерывным контролем ЭКГ для своевременного выявления возможных нежелательных явлений. До введения препарата и после введения каждой из последовательных доз препарата необходимо проводить регистрацию ЭКГ в 12-ти отведениях для контроля за ЧСС, длительности интервалов QRS, QТ, QTс. Перед применением препарат Рефралон ® необходимо развести в 20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.

Введение препарата проводится в виде трёх последовательных этапов:

  • введение в дозе 10 мкг на 1 кг массы тела, внутривенно в течение 2-3 мин;
  • при отсутствии эффекта (восстановление синусового ритма не произошло) через 15 мин повторное внутривенное введение в дозе 10 мкг на 1 кг массы тела (суммарная доза препарата 20 мкг/кг массы тела);
  • при отсутствии эффекта (восстановление синусового ритма не произошло) через 15 мин повторное внутривенное введение в дозе 10 мкг на 1 кг массы тела (максимальная суммарная доза препарата 30 мкг/кг массы тела).

Введение препарата прекращается на любом из этапов в случае:

  • восстановления синусового ритма;
  • урежения ЧСС
  • увеличения длительности интервала QT > 500 мс;
  • развития проаритмических эффектов.

Побочное действие:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение ЧСС на фоне синусового ритма менее 50 уд./мин, увеличение длительности интервала QT > 500 мс, появление желудочковых нарушений ритма сердца. Со стороны лабораторных показателей: повышение активности аспартат- и аланинаминотрансферазы. Во время введения препарата возможно появление «чувства жара». Пациента следует предупредить о необходимости сообщить врачу о каких-либо необычных ощущениях во время введения препарата.
Передозировка:
Симптомы. Возможна тяжелая брадикардия (ЧСС менее 50уд./мин), увеличение длительности интервала QT > 500 мс, появление желудочковых нарушений ритма сердца. Частота возникновения полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт» составляет 1,5 %.
Лечение. При возникновении устойчивого пароксизма желудочковой тахикардии типа «пируэт» рекомендовано внутривенное введение солей магния или учащающая кардиостимуляция, при необходимости – проведение электрической кардиоверсии. При развитии тяжелой брадикардии на фоне восстановления синусового ритма возможно введение атропина. Специфического антидота не существует.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами: • противопоказано сочетание препарата Рефралон ® с препаратами, потенциально способным и вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт», включая:
– антиаритмические средства: 1А класа (хинидин, гидрохинидин , дизопирамид, прок, инамид), III класса (дофетилид , амиодарон, дронедарон, ибтилид, бретилия тозилат), соталол;
– другие (не антиаритмические) препараты, такие как бепридил, винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульприд, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклические антидепрессанты; цизаприд; макролидные антибиотики (эритромицин для внутривенного введения, спирамицин); азолы; противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефаптрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол; терфенадин; фторхинолоны (например, моксифлоксацин);
• из-за риска развития брадикардии и нарушений проводимости не рекомендуется введение препарата на фоне приема бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, урежающих ЧСС (верапамил, дилтиазем), дигоксина.

Особые указания:
Введение препарата Рефралон ® должно производиться в условиях палаты интенсивной терапии с последующим пребыванием в ней для непрерывного мониторирования ЭКГ с целью своевременного выявления возможных желудочковых аритмий и динамического измерения интервала QT, QTc вплоть до нормализации этих показателей или до 24 часов. Перед каждым введением и после введения каждой из последовательных доз препарата необходимо проводить регистрацию КГ в 12-ти отведениях для контроля за ЧСС, длительности интервалов QRS, QT, QTc. Необходимо учитывать, что у лиц пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек и (или) печени риск развития побочных эффектов и вероятность передозировки препарата более высок.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:
Сведения о влиянии препарата на способность управлять автотранспортными средствами и на выполнение других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, отсутствуют.
Форма выпуска:
Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения 1 мг/мл в ампулах по 2 мл.
По 3 или 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлоридной пленки.
1 контурная ячейковая упаковка с 3 ампулами или 1, 2 или 5 контурных ячейковых упаковок с 5 ампулами с инструкцией по применению в пачке из картона.
Срок годности:
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска:
Отпуск только для кардиологических отделений лечебно-профилактических учреждений.
Наименование, адрес производителя лекарственного препарата:
ФГБУ «Российский кардиологический научно-производственный комплекс» Минздрава России – Экспериментальное производство медико-биологических препаратов. Адрес места производства: 121552, г. Москва, 3-я Черепковская ул., д. 15А, стр. 24, 25, 48, тел./факс (499) 149-02-13.
Претензии потребителей направлять в адрес ФГБУ «РКНПК» Минздрава России – ЭПМБП. 121552, г. Москва, 3-я Черепковская ул., д. 15А, тел./факс (499) 149-02-13.

РЕФРАЛОН

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью у пациентов пожилого возраста.

Режим дозирования

Только для внутривенного введения.

Введение препарата Рефралон должно производиться в условиях палаты интенсивной терапии с последующим наблюдением в течение 24 часов под непрерывным контролем ЭКГ для своевременного выявления возможных нежелательных явлений. До введения препарата и после введения каждой из последовательных доз препарата необходимо проводить регистрацию ЭКГ в 12-ти отведениях для контроля за ЧСС, длительности интервалов QRS, QT, QTc. Перед применением препарат Рефралон необходимо развести в 20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.

Читайте также:  Аскорбинка: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Введение препарата проводится в виде трех последовательных этапов:

• введение в дозе 10 мкг на 1 кг массы тела, внутривенно в течение 2-3 мин;

• при отсутствии эффекта (восстановление синусового ритма не произошло) через 15 мин повторное внутривенное введение в дозе 10 мкг на 1 кг массы тела (суммарная доза препарата 20 мкг/кг массы тела);

• при отсутствии эффекта (восстановление синусового ритма не произошло) через 15 мин повторное внутривенное введение в дозе 10 мкг на 1 кг массы тела (максимальная суммарная доза препарата 30 мкг/кг массы тела).

Введение препарата прекращается на любом из этапов в случае:

• восстановления синусового ритма;

• урежения ЧСС 500 мс;

• развития проаритмических эффектов.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью при нарушении функции почек.

Владелец регистрационного удостоверения:

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение ЧСС на фоне синусового ритма менее 50 уд./мин, увеличение длительности интервала QT> 500 мс, появление желудочковых нарушений ритма сердца.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности аспартат- и аланинаминотрансферазы.

Во время введения препарата возможно появление «чувства жара».

Пациента следует предупредить о необходимости сообщить врачу о каких-либо необычных ощущениях во время введения препарата.

Особые указания

Введение препарата Рефралон должно производиться в условиях палаты интенсивной терапии с последующим пребыванием в ней для непрерывного мониторирования ЭКГ с целью своевременного выявления возможных желудочковых аритмий и динамического измерения интервала QT, QTcвплоть до нормализации этих показателей или до 24 часов. Перед каждым введением и после введения каждой из последовательных доз препарата необходимо проводить регистрацию ЭКГ в 12-ти отведениях для контроля за ЧСС, длительности интервалов QRS, QT, QTc.

Необходимо учитывать, что у лиц пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек и (или) печени риск развития побочных эффектов и вероятность передозировки препарата более высок.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

Сведения о влиянии препарата на способность управлять автотранспортными средствами и на выполнение других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, отсутствуют.

Применение при беременности и кормлении грудью

В связи с отсутствием необходимых клинических данных применение препарата Рефралон не рекомендуется при беременности.

Сведения о выделении препарата в грудное молоко отсутствуют. При необходимости назначения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Форма выпуска, состав и упаковка

Концентрат для приготовления раствора для в/в введения в виде прозрачной, слегка окрашенной жидкости.

1 мл
4-Нитро-N-[(1RS)-1-(4-фторфенил)-2-(1-этилпиперидин-4-ил)этил] бензамида гидрохлорид1 мг

Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат 0.33 мг, натрия цитрата дигидрат 6.49 мг, полисорбат 80 2 мг, вода д/и до 1 мл.

2 мл – ампулы (3) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
2 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
2 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
2 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Антиаритмический препарат Фармако-терапевтическая группа: Антиаритмическое средство

Фармакокинетика

Препарат Рефралон при внутривенном введении быстро исчезает из кровяного русла с периодом полураспределения 5,13 мин. Время полуэлиминации из крови составило 23,3 мин. Препарат очень быстро проникает в такие органы, как печень, почки, сердце. Кумуляции в этих органах не наблюдалось. Период полуэлиминации препарата из органов составил около 1 часа. Препарат в тканях мозга не обнаружен. При внутривенном введении препарат выводится с мочой как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. В фекалиях препарат отсутствует.

Данные по изучению метаболизма препарата показывают, что его биотрансформация идет по пути дезэтилирования, восстановления NO2-группы до NH2 с последующим ацетилированием.

Аллафорте

Аллафорте: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Allaforte

Действующее вещество: лаппаконитина гидробромид (Lappaconitine hydrobromide)

Производитель: АО Фармцентр ВИЛАР (Россия)

Актуализация описания и фото: 10.07.2019

Цены в аптеках: от 249 руб.

Аллафорте – антиаритмическое средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки пролонгированного действия: круглые, двояковыпуклые, от белого до белого с желтоватым или сероватым оттенком цвета (по 10 и 15 шт. в ячейковых контурных упаковках, в пачке из картона для потребительской тары 1–3 упаковки и инструкция по применению Аллафорте).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: лаппаконитина гидробромид – 25 или 50 мг (в перерасчете на 100% вещество);
  • вспомогательные компоненты: гипромеллоза, лактоза моногидрат, кальция стеарат, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный (аэросил А-380).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Аллафорте – лаппаконитина гидробромид – бромистоводородная соль алкалоида лаппаконитина с сопутствующими алкалоидами. Извлекается из травы или корней и корневищ борца белоустого (Aconitum leucostomum Worosch), из корней и корневищ борца северного (высокого) (Aconitum septentrionale Koelle) или из технической суммы алкалоидов семейства лютиковых.

Аллафорте является антиаритмическим препаратом IC класса. Блокирует быстрые натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Замедляет атриовентрикулярную (AV) и внутрижелудочковую проводимость, подавляет проведение импульсов по дополнительным путям при синдроме Вольфа – Паркинсона – Уайта. Укорачивает функциональный и эффективный рефрактерные периоды предсердий, волокон Пуркинье, AV узла и пучка Гиса.

Лаппаконитина гидробромид оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, седативное и местноанестезирующее действие.

Эффект развивается чрез 40–60 минут после приема Аллафорте, на достигнутом уровне сохраняется в течение 4–5 ч, после чего начинает постепенно уменьшаться. В целом действие лаппаконитина гидробромида сохраняется минимум на протяжении 12 ч.

Аллафорте не оказывает влияния на артериальное давление (АД), частоту сердечных сокращений (ЧСС), сократимость миокарда (при условии исходного отсутствия явлений сердечной недостаточности), проводимость по AV узлу в антероградном направлении и продолжительность интервала QT. Не угнетает автоматизм синусового узла. Не оказывает антигипертензивное и м-холинолитическое действие. Не обладает отрицательным инотропным эффектом.

Фармакокинетика

После приема внутрь из желудочно-кишечного тракта лаппаконитина гидробромид всасывается медленно. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) в среднем достигается в течение 80 мин, после чего 4–5 ч она остается практически стабильной, а в течение последующих 24 ч постепенно снижается.

При хронической сердечной недостаточности II–III функционального класса по классификации NYHA абсорбция препарата замедлена, Cmax отмечается через 2 ч.

Биодоступность составляет 56%, что обусловлено эффектом первого прохождения через печень. Основной метаболит, обладающий фармакологической активностью, – дезацетиллаппаконитин.

Объем распределения препарата – 690 л. Лаппаконитина гидробромид проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). При длительном применении в организме не кумулирует.

Период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 7,2 ч, однако увеличивается в 2–3 раза у пациентов с хронической почечной недостаточностью, в 3–10 раз – у больных с циррозом печени.

Не более 28% дозы выводится в неизмененном виде почками, оставшееся количество экскретируется через кишечник.

Показания к применению

  • желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия;
  • пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических изменений миокарда);
  • пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в т. ч. при синдроме Вольфа – Паркинсона – Уайта;
  • пароксизмальная форма фибрилляции и трепетания предсердий.

Противопоказания

  • хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса по классификации NYHA;
  • пороки сердца;
  • острый коронарный синдром;
  • кардиогенный шок;
  • синоатриальная блокада;
  • рестриктивная кардиомиопатия;
  • дилатационная кардиомиопатия;
  • аритмогенная кардиомиопатия (дисплазия) правого желудочка;
  • блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки;
  • синдром удлиненного или укороченного интервала QT;
  • выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (≥ 1,4 см);
  • тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);
  • миокардиты;
  • синдром Бругада;
  • постинфарктный кардиосклероз;
  • AV блокада I степени с удлинением интервала PQ более 200 мс;
  • AV блокада II и III степени у пациентов без искусственного водителя ритма (ИВР);
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • тяжелые нарушения функции почек и/или печени;
  • злоупотребление алкоголем;
  • возраст до 18 лет;
  • период грудного вскармливания;
  • отсутствие антиаритмического эффекта при лечении аллапинином в анамнезе;
  • аритмогенное действие какого-либо антиаритмического препарата в анамнезе;
  • гиперчувствительность к любому компоненту Аллафорте.

Относительные (таблетки Аллафорте следует применять с особой осторожностью):

  • брадикардия;
  • блокада одной из ножек пучка Гиса;
  • синдром слабости синусового узла;
  • нарушение внутрижелудочковой проводимости;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • нарушения водно-электролитного баланса (гиперкалиемия, гипокалиемия, гипомагниемия);
  • тяжелые нарушения периферического кровообращения;
  • доброкачественная гипертрофия предстательной железы;
  • закрытоугольная глаукома;
  • одновременное применение других антиаритмических средств;
  • беременность.

Аллафорте, инструкция по применению: способ и дозировка

Аллафорте следует принимать внутрь, во время еды. Таблетки нужно проглатывать целиком (не разламывая, не измельчая и не разжевывая) и запивать достаточным количеством питьевой воды комнатной температуры.

Оптимальную терапевтическую дозу врач подбирает индивидуально. В начале лечения назначают Аллафорте 25 мг – по 1 таблетке 3 раза в сутки (с интервалами 8 ч). Если выраженности эффекта недостаточно, можно увеличить дозу до 25 мг 4 раза в сутки (с интервалами 6 ч) или до 50 мг 2 раза в сутки (с интервалами 12 ч). При оценке эффективности начальной и каждой последующей (увеличенной) дозы следует учитывать, что стабильное действие развивается в течение 2–3 дней.

Максимально допустимая суточная доза составляет 100 мг (по 50 мг 2 раза в сутки или по 25 мг 4 раза в сутки). Применение Аллафорте в более высоких дозах не рекомендуется, поскольку адекватные контролируемые исследования не проводились.

Во избежание нежелательного воздействия препарата на проводящую систему сердца начинать лечение и производить повышение доз следует под контролем электрокардиограммы (ЭКГ). Регистрировать показатели ЭКГ целесообразно через 1–2 ч после приема очередной дозы.

Читайте также:  Меманейрин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В случае удлинения PQ до 300 мс или развития предсердно-желудочковых блокад более высокой степени, чем имелась, следует уменьшить дозу Аллафорте или временно отменить препарат.

Безопасным является удлинение комплекса QRS на величину до 25% от исходной, однако при условии, что длительность QRS не превышает 140 мс. Нельзя допускать удлинения комплекса QRS на величину более 50% от исходной или более 160 мс.

Необходимость коррекции режима дозирования и продолжительность лечения определяет врач.

РЕФРАЛОН (REFRALON) инструкция по применению, аналоги, цены, отзывы

Отпуск: По рецепту

Форма выпускаПроизводители
концентрат д/пригот. р-ра д/в/в введ. 1 мг/мл: 2 мл амп. 3, 5, 10 или 15 шт. РОССИЙСКИЙ КАРДИОЛОГИЧЕСКИЙ НПК ФГУ РОСМЕДТЕХНОЛОГИЙ – ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНОЕ ПРОИЗВОДСТВО МЕДИКО – БИОЛОГИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТОВ

Комбинированная инструкция

Форма выпуска, состав и упаковка

Концентрат для приготовления раствора для в/в введения в виде прозрачной, слегка окрашенной жидкости.

1 мл
4-Нитро-N-[(1RS)-1-(4-фторфенил)-2-(1-этилпиперидин-4-ил)этил] бензамида гидрохлорид1 мг

Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат 0.33 мг, натрия цитрата дигидрат 6.49 мг, полисорбат 80 2 мг, вода д/и до 1 мл.

2 мл – ампулы (3) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
2 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
2 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
2 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

Показания

— купирование фибрилляции и трепетания предсердий, в том числе для медикаментозной кардиоверсии персистирующей(длительностью более 7 суток) формы этих аритмий.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью у пациентов пожилого возраста.

Режим дозирования

Только для внутривенного введения.

Введение препарата Рефралон должно производиться в условиях палаты интенсивной терапии с последующим наблюдением в течение 24 часов под непрерывным контролем ЭКГ для своевременного выявления возможных нежелательных явлений. До введения препарата и после введения каждой из последовательных доз препарата необходимо проводить регистрацию ЭКГ в 12-ти отведениях для контроля за ЧСС, длительности интервалов QRS, QT, QTc. Перед применением препарат Рефралон необходимо развести в 20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида .

Введение препарата проводится в виде трех последовательных этапов:

• введение в дозе 10 мкг на 1 кг массы тела, внутривенно в течение 2-3 мин;

• при отсутствии эффекта (восстановление синусового ритма не произошло) через 15 мин повторное внутривенное введение в дозе 10 мкг на 1 кг массы тела (суммарная доза препарата 20 мкг/кг массы тела);

• при отсутствии эффекта (восстановление синусового ритма не произошло) через 15 мин повторное внутривенное введение в дозе 10 мкг на 1 кг массы тела (максимальная суммарная доза препарата 30 мкг/кг массы тела).

Введение препарата прекращается на любом из этапов в случае:

• восстановления синусового ритма;

• урежения ЧСС 500 мс;

• развития проаритмических эффектов.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение ЧСС на фоне синусового ритма менее 50 уд./мин, увеличение длительности интервала QT> 500 мс, появление желудочковых нарушений ритма сердца.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности аспартат – и аланинаминотрансферазы.

Во время введения препарата возможно появление «чувства жара».

Пациента следует предупредить о необходимости сообщить врачу о каких-либо необычных ощущениях во время введения препарата.

Противопоказания к применению

— врожденное или приобретенное удлинение интервала QTна поверхностной ЭКГ более 440 мс;

— брадисистолическая форма фибрилляции или трепетания предсердий с ЧСС 3 сек, зарегистрированные на ЭКГ или выявленные по результатам суточного мониторирования ЭКГ по Холтеру;

— синдром слабости синусового узла (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада), зарегистрированные ранее на фоне синусового ритма, за исключением случаев их коррекции искусственным водителем ритма (кардиостимулятором);

— атриовентрикулярная блокада II-III степени, двух- и трехпучковые блокады при отсутствии искусственного водителя ритма (кардиостимулятора);

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);

— острый коронарный синдром (эффективность и безопасность не изучены);

— декомпенсированная или тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) (эффективность и безопасность не изучены);

— бронхиальная астма, тяжелая дыхательная недостаточность (эффективность и безопасность не изучены).

— при нарушении функции печени;

— при нарушении функции почек;

— у пациентов пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

В связи с отсутствием необходимых клинических данных применение препарата Рефралон не рекомендуется при беременности.

Сведения о выделении препарата в грудное молоко отсутствуют. При необходимости назначения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Нолипрел – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки – А, Форте, Би-Форте 2,5 мг, 5 мг и 10 мг) препарата для лечения артериальной гипертензии у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Нолипрел. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Нолипрела в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Нолипрела при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Нолипрел – комбинированный препарат, содержащий периндоприл (ингибитор АПФ) и индапамид (тиазидоподобный диуретик). Фармакологическое действие препарата обусловлено сочетанием отдельных свойств каждого из компонентов. Комбинированное применение периндоприла и индапамида обеспечивает синергизм антигипертензивного эффекта по сравнению с каждым из компонентов в отдельности.

Препарат оказывает выраженное дозозависимое антигипертензивное действие как на систолическое, так и на диастолическое АД в положении лежа и стоя. Действие препарата продолжается 24 ч. Стойкий клинический эффект наступает менее чем через 1 месяц от начала терапии и не сопровождается тахикардией. Прекращение лечения не сопровождается развитием синдрома отмены.

Нолипрел уменьшает степень гипертрофии левого желудочка, улучшает эластичность артерий, снижает ОПСС, не влияет на метаболизм липидов (общий холестерин, Хс-ЛПВП, Хс-ЛПНП, триглицериды).

Периндоприл – ингибитор фермента, превращающего ангиотензин 1 в ангиотензин 2. Ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), или киназа, является экзопептидазой, которая осуществляет как превращение ангиотензина 1 в ангиотензин 2, обладающий сосудосуживающим действием, так и разрушение брадикинина, обладающего сосудорасширяющим действием, до неактивного гептапептида. В результате периндоприл снижает секрецию альдостерона, по принципу отрицательной обратной связи увеличивает активность ренина в плазме крови, при длительном применении уменьшает ОПСС, что обусловлено, в основном, действием на сосуды в мышцах и почках. Эти эффекты не сопровождаются задержкой солей и воды или развитием рефлекторной тахикардии при длительном применении.

Периндоприл оказывает антигипертензивное действие у больных как с низкой, так и с нормальной активностью ренина в плазме крови.

На фоне применения периндоприла отмечается снижение как систолического, так и диастолического АД в положении лежа и стоя. Отмена препарата не приводит к повышению АД.

Периндоприл оказывает сосудорасширяющее действие, способствует восстановлению эластичности крупных артерий и структуры сосудистой стенки мелких артерий, а также уменьшает гипертрофию левого желудочка.

Периндоприл нормализует работу сердца, снижая преднагрузку и постнагрузку.

Совместное применение тиазидных диуретиков усиливает антигипертензивное действие. Кроме этого, комбинирование ингибитора АПФ и тиазидного диуретика также приводит к снижению риска гипокалиемии на фоне приема диуретиков.

У пациентов с сердечной недостаточностью периндоприл вызывает снижение давления наполнения в правом и левом желудочке, снижение ОПСС, увеличение сердечного выброса и улучшение сердечного индекса, повышение регионарного кровотока в мышцах.

Индапамид – производное сульфаниламида, по фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам. Ингибирует реабсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли Генле, что приводит к увеличению экскреции с мочой ионов натрия, хлора и в меньшей степени ионов калия и магния, усиливая тем самым диурез. Гипотензивное действие проявляется в дозах, практически не вызывающих диуретического эффекта.

Индапамид снижает гиперреактивность сосудов по отношению к адреналину.

Индапамид не влияет на содержание липидов в плазме крови (триглицеридов, холестерина, ЛПНП и ЛПВП), на углеводный обмен (в т.ч. у больных с сопутствующим сахарным диабетом).

Индапамид способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка.

Состав

Периндоприла аргинин + Индапамид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры периндоприла и индапамида при комбинации не меняются по сравнению с их раздельным применением.

После приема внутрь периндоприл быстро абсорбируется. Приблизительно 20% общего количества абсорбированного периндоприла превращается в активный метаболит периндоприлат. При приеме препарата во время еды уменьшается превращение периндоприла в периндоприлат (данный эффект не имеет существенного клинического значения). Периндоприлат выводится из организма с мочой. Т1/2 периндоприлата составляет 3-5 ч. Выведение периндоприлата замедляется у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с почечной недостаточностью и с сердечной недостаточностью.

Индапамид быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Повторный прием препарата не приводит к его кумуляции в организме. Выводится в основном с мочой (70% от введенной дозы) и с калом (22%) в форме неактивных метаболитов.

Показания

  • эссенциальная артериальная гипертензия.

Формы выпуска

Таблетки 2,5 мг (Нолипрел А).

Таблетки 5 мг (Нолипрел А Форте).

Таблетки 10 мг (Нолипрел А Би-Форте).

Инструкция по применению и дозировка

Назначают внутрь, предпочтительно утром, перед приемом пищи, по 1 таблетке 1 раз в сутки. Если через 1 месяц после начала терапии желаемый гипотензивный эффект не был достигнут, дозу препарата можно увеличить до дозы 5 мг (выпускается компанией под торговым названием Нолипрел А форте).

Пациентам пожилого возраста терапию следует начинать с 1 таблетки 1 раз в сутки.

Нолипрел не следует назначать детям и подросткам из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности у больных данной возрастной группы.

Побочное действие

  • сухость во рту;
  • тошнота;
  • снижение аппетита;
  • боль в животе;
  • нарушения вкуса;
  • запор;
  • сухой кашель, длительно сохраняющийся во время приема препаратов этой группы и исчезающий после их отмены;
  • ортостатическая гипотензия;
  • геморрагическая сыпь;
  • высыпания на коже;
  • обострение системной красной волчанки;
  • ангионевротический отек (отек Квинке);
  • реакции фоточувствительности;
  • парестезии;
  • головная боль;
  • астения;
  • нарушение сна;
  • лабильность настроения;
  • головокружение;
  • спазмы мышц;
  • тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия;
  • гипокалиемия (особенно значимая для пациентов, относящихся к группе риска), гипонатриемия, гиповолемия, приводящие к дегидратации и ортостатической гипотензии, гиперкальциемия.

Противопоказания

  • ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. на фоне приема других ингибиторов АПФ);
  • наследственный/идиопатический ангионевротический отек;
  • почечная недостаточность тяжелой степени (КК

Лечим печень

Лечение, симптомы, препараты

РЕФРАЛОН инструкция по применению, отзывы и цена в России

Клинико-фармакологическая группа

Форма выпуска, состав и упаковка

Концентрат для приготовления раствора для в/в введения в виде прозрачной, слегка окрашенной жидкости.

1 мл
4-Нитро-N-[(1RS)-1-(4-фторфенил)-2-(1-этилпиперидин-4-ил)этил] бензамида гидрохлорид1 мг

Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат 0.33 мг, натрия цитрата дигидрат 6.49 мг, полисорбат 80 2 мг, вода д/и до 1 мл.

2 мл — ампулы (3) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Новости по теме

Фармакологическое действие

Основным механизмом действия препарата Рефралон является подавление выходящего калиевого тока задержанного выпрямления, что приводит к удлинению фазы реполяризации потенциала действия и к удлинению рефрактерных периодов волокон сердца. Именно удлинение рефрактерных периодов миокарда является механизмом антиаритмического действия препаратов III класса. Рефралон не оказывает существенного влияния на автоматизм синусового узла, не замедляет скорость проведения импульсов по проводящей системе сердца, в том числе в атриовеитрикулярном узле. Препарат не влияет на интервалы PQ и QRS в комплексах синусового происхождения. Однако действие препарата может сопровождаться частотно-зависимым нарушением внутрижелудочкового проведения в виде аберрантных желудочковых комплексов в ответ на преждевременные предсердные импульсы. Основным электрокардиографическим проявлением действия препарата является удлинение интервалов QT и QTc. В ряде случаев может наблюдаться появление волны U.

Антиаритмический эффект (купирование аритмии) может развиваться непосредственно после введения первой дозы препарата, но может быть отсроченным и по отношению ко времени введения повторных доз. Длительность интервала QT(QTc) — основного показателя выраженности фармакологического эффекта препарата и контроля его безопасности, начинает увеличиваться уже во время введения раствора, и после его прекращения достигает максимума к 15 мин от начала введения. После этого она мало меняется на протяжении от 1 часа до 6-7 часов в зависимости от суммарной дозы введенного препарата. В дальнейшем длительность интервала QT (QTc) плавно снижается, достигая нормальных значений в сроки от 3 до 24 часов в зависимости от дозы и индивидуальной реакции пациента. В терапевтических дозах препарат не влияет на артериальное давление, не оказывает неблагоприятного воздействия на основные системы и функции организма. Он не вызывает аллергических реакций, не обладает мутагенными и тератогенными свойствами, не канцерогенен и не обладает эмбриотоксическим действием.

Фармакокинетика

Препарат Рефралон при внутривенном введении быстро исчезает из кровяного русла с периодом полураспределения 5,13 мин. Время полуэлиминации из крови составило 23,3 мин. Препарат очень быстро проникает в такие органы, как печень, почки, сердце. Кумуляции в этих органах не наблюдалось. Период полуэлиминации препарата из органов составил около 1 часа. Препарат в тканях мозга не обнаружен. При внутривенном введении препарат выводится с мочой как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. В фекалиях препарат отсутствует.

Данные по изучению метаболизма препарата показывают, что его биотрансформация идет по пути дезэтилирования, восстановления NO2-группы до NH2 с последующим ацетилированием.

Показания

— купирование фибрилляции и трепетания предсердий, в том числе для медикаментозной кардиоверсии персистирующей(длительностью более 7 суток) формы этих аритмий.

Противопоказания

— врожденное или приобретенное удлинение интервала QTна поверхностной ЭКГ более 440 мс;

— брадисистолическая форма фибрилляции или трепетания предсердий с ЧСС 3 сек, зарегистрированные на ЭКГ или выявленные по результатам суточного мониторирования ЭКГ по Холтеру;

— синдром слабости синусового узла (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада), зарегистрированные ранее на фоне синусового ритма, за исключением случаев их коррекции искусственным водителем ритма (кардиостимулятором);

— атриовентрикулярная блокада II-III степени, двух- и трехпучковые блокады при отсутствии искусственного водителя ритма (кардиостимулятора);

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);

— острый коронарный синдром (эффективность и безопасность не изучены);

— декомпенсированная или тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) (эффективность и безопасность не изучены);

— бронхиальная астма, тяжелая дыхательная недостаточность (эффективность и безопасность не изучены).

— при нарушении функции печени;

— при нарушении функции почек;

— у пациентов пожилого возраста.

Дозировка

Только для внутривенного введения.

Введение препарата Рефралон должно производиться в условиях палаты интенсивной терапии с последующим наблюдением в течение 24 часов под непрерывным контролем ЭКГ для своевременного выявления возможных нежелательных явлений. До введения препарата и после введения каждой из последовательных доз препарата необходимо проводить регистрацию ЭКГ в 12-ти отведениях для контроля за ЧСС, длительности интервалов QRS, QT, QTc. Перед применением препарат Рефралон необходимо развести в 20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.

Введение препарата проводится в виде трех последовательных этапов:

• введение в дозе 10 мкг на 1 кг массы тела, внутривенно в течение 2-3 мин;

• при отсутствии эффекта (восстановление синусового ритма не произошло) через 15 мин повторное внутривенное введение в дозе 10 мкг на 1 кг массы тела (суммарная доза препарата 20 мкг/кг массы тела);

• при отсутствии эффекта (восстановление синусового ритма не произошло) через 15 мин повторное внутривенное введение в дозе 10 мкг на 1 кг массы тела (максимальная суммарная доза препарата 30 мкг/кг массы тела).

Введение препарата прекращается на любом из этапов в случае:

• восстановления синусового ритма;

• урежения ЧСС 500 мс;

• развития проаритмических эффектов.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение ЧСС на фоне синусового ритма менее 50 уд./мин, увеличение длительности интервала QT> 500 мс, появление желудочковых нарушений ритма сердца.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности аспартат- и аланинаминотрансферазы.

Во время введения препарата возможно появление «чувства жара».

Пациента следует предупредить о необходимости сообщить врачу о каких-либо необычных ощущениях во время введения препарата.

Передозировка

Симптомы: возможна тяжелая брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), увеличение длительности интервала QT> 500 мс, появление желудочковых нарушений ритма сердца. Частота возникновения полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт» составляет 1,5 %.

Лечение: при возникновении устойчивого пароксизма желудочковой тахикардии типа «пируэт» рекомендовано внутривенное введение солей магния или учащающая кардиостимуляция, при необходимости — проведение электрической кардиоверсии. При развитии тяжелой брадикардии на фоне восстановления синусового ритма возможно введение атропина.

Специфического антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказано сочетание препарата Рефралон с препаратами, потенциально способными вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт», включая:

— антиаритмические средства: 1А класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), III класса (дофетилид, амиодарон, дронедарон, ибутилид, бретилия тозилат), соталол;

— другие (не антиаритмические) препараты, такие как бепридил, винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульприд, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклические антидепрессанты; цизаприд; макролидные антибиотики (эритромицин для внутривенного введения, спирамицин); азолы; противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол; терфенадин; фторхинолоны (например, моксифлоксацин);

Из-за риска развития брадикардии и нарушений проводимости не рекомендуется введение препарата на фоне приема бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, урежающих ЧСС (верапамил, дилтиазем), дигоксина.

Особые указания

Введение препарата Рефралон должно производиться в условиях палаты интенсивной терапии с последующим пребыванием в ней для непрерывного мониторирования ЭКГ с целью своевременного выявления возможных желудочковых аритмий и динамического измерения интервала QT, QTcвплоть до нормализации этих показателей или до 24 часов. Перед каждым введением и после введения каждой из последовательных доз препарата необходимо проводить регистрацию ЭКГ в 12-ти отведениях для контроля за ЧСС, длительности интервалов QRS, QT, QTc.

Необходимо учитывать, что у лиц пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек и (или) печени риск развития побочных эффектов и вероятность передозировки препарата более высок.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

Сведения о влиянии препарата на способность управлять автотранспортными средствами и на выполнение других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, отсутствуют.

Беременность и лактация

В связи с отсутствием необходимых клинических данных применение препарата Рефралон не рекомендуется при беременности.

Сведения о выделении препарата в грудное молоко отсутствуют. При необходимости назначения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение в детском возрасте

Противопоказано деятм до 18 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью при нарушении функции почек.

При нарушениях функции печени

С осторожностью при нарушении функции печени.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью у пациентов пожилого возраста.

Условия отпуска из аптек

Отпуск только для кардиологических отделений лечебно-профилактических учреждений.

Условия и сроки хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 2 года.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Читайте также:  Азота закись: инструкция по применению, отзывы, аналоги
Ссылка на основную публикацию