Пропафенон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

ПРОПАФЕНОН

Препарат Пропафенон эффективнее, чем антиаритмические средства IА и IВ классов, для лечения желудочковых нарушений ритма.

Фармакологические свойства

Оказывает антиаритмическое и коронарорасширяюшее (расширяющее сердечные сосуды) действие. Относится к антиаритмикам 1C класса: удлиняет рефракторный период (момент невозбудимости) предсердий и желудочков, повышает порог возбудимости, тормозит образование возбуждения и его распространение от предсердий к желудочкам.

Эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизирующем действии на миокардиоциты. Обладает м-холиноблокирующим и бета-адреноблокирующим (слабым) эффектами, блокирует натриевые каналы.

Антиаритмический препарат IС класса. Блокирует быстрые натриевые каналы, вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации, угнетает фазу 0 потенциала действия, его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Удлиняет время проведения по синоатриальному узлу (SA) и предсердиям, замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Вызывает пролонгирование интервала PQ и расширение комплекса QRS, а также интервалов AH и HV. Замедляя проведение, удлиняет эффективный рефрактерный период в предсердиях, в AV узле, в дополнительных пучках и, в меньшей степени, в желудочках. Интервал QT значительно не изменяется. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, по сравнению с нормальным миокардом. Местноанестизирующее действие приблизительно соответствует активности прокаина. Бета-адреноблокирующая активность соответствует примерно 1/40 активности пропранолола. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при уменьшении фракции выброса левого желудочка ниже 40%. Действие начинается через 30 мин после приема внутрь, достигает максимума через 2–3 ч и длится 8–12 ч.

После приема внутрь всасывание составляет более 95%. Биодоступность нелинейно возрастает с повышением дозы: при увеличении разовой дозы со 150 до 300 мг она возрастает с 5 до 12%, а до 450 мг —до 40–50%. Сmax колеблется в интервале 500–1500 мкг/л, Tmax — 2–3 ч. Прохождение через ГЭБ и плацентарный барьер незначительно. Объем распределения — 3–4 л.

Показания к применению

Назначают Пропафенон для регуляции разнообразных нарушений ритмов сердца. В том числе для снятия и излечения желудочковой и наджелудочковой экстрасистолии, а также нарушениях сердечного ритма, которое является следствием несвоевременного желудочкового возбуждения.

Обладает антиаритмическим и коронарорасширяющим сосуды сердца действием. Антиритмик класса 1С, продлевает период рефракции (момента невозбудимости) сердечных предсердий, а также желудочков, способен повышать порог возбудимости, тормозить подъем возбуждения и распространение его образования в направлении от предсердий – к желудочкам миокарда.

Способ применения

Применяется, в зависимости от формы. Таблетированная форма принимается перорально, инъекционная – вводится внутривенно (как струйно, так и капельно).

Таблетки принимают в качестве поддерживающей терапии, не во время острой фазы заболевания, по 600 мг в день, разделив или на 4 приема по 150 миллиграмм, или по 300 мг – разделив на два приема. Максимальная дозировка таблетированной формы – 900 мг в день

Точное назначение дозировки производит лечащий врач. Обычная средняя дозировка определяется из расчета 0,5-2 миллиграмма препарата на 1 килограмм веса пациента. Внутривенное введение производится не быстрее чем в течение 5-6 минут, под мониторингом ЭКГ. Вторая инъекция производится не ранее чем через 1,5-2 часа.

Для снятия тяжелой аритмии вводится капельно, через несколько минут после того, как первая доза была введена внутривенно струйно. Поддерживающая дозировка для инфузионного введения – 0,3 мг на 1 кг веса пациента.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, интоксикация дигоксином; тяжелые формы хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, рефрактерная хроническая сердечная недостаточность; кардиогенный шок, за исключением артериальной гипотензии, обусловленной тахикардией; выраженная брадикардия и артериальная гипотензия, нарушение внутрипредсердной проводимости, SA блокада; блокада ножек пучка Гиса, внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада и AV-блокада II–III степени (без электрокардиостимулятора); синдром слабости синусового узла, синдром «тахикардия-брадикардия», инфаркт миокарда, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применять с осторожностью: хроническая обструктивная болезнь легких, миастения, в т.ч. m. gravis, сердечная недостаточность (фракция выброса 150 мг

  • вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; МКЦ; натрия лаурил сульфат; натрия гликолят крахмальный; повидон; тальк; магния стеарат; опадрай белый Y-1-7000.
  • Во флаконе темного стекла 40 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

    Дополнительно

    Лечение необходимо проводить под постоянным контролем ЭКГ и электролитного баланса крови (особенно концентрации калия). Начинать прием препарата необходимо в условиях стационара, в связи с повышенным риском проаритмогенного действия. Периодически следует определять активность «печеночных» трансаминаз.

    У пациентов с недостаточностью функции печени биодоступность возрастает на 70% (возможна кумуляция), поэтому рекомендуется снизить дозу и проводить регулярный контроль лабораторных показателей.

    У больных с кардиостимулятором дозу необходимо определять с особой осторожностью.

    Больные, длительно принимающие антикоагулянты и гипогликемические ЛС, нуждаются в тщательном клиническом и лабораторном наблюдении.

    В случае появления в ходе терапии SA или AV блокады III степени, или часто повторяющейся экстрасистолии лечение необходимо прервать.

    Препарат рекомендуется применять только по назначению и под контролем врача, учитывая его вероятное проаритмогенное воздействие.

    В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    ПРОПАФЕНОН

    Пропафенон более эффективен, чем антиаритмические средства IА и IВ классов, для лечения желудочковых нарушений ритма.

    Фармакологические свойства

    Оказывает антиаритмическое и коронарорасширяюшее (расширяющее сердечные сосуды) действие. Относится к антиаритмикам 1C класса: удлиняет рефракторный период (момент невозбудимости) предсердий и желудочков, повышает порог возбудимости, тормозит образование возбуждения и его распространение от предсердий к желудочкам.

    Эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизирующем действии на миокардиоциты. Обладает м-холиноблокирующим и бета-адреноблокирующим (слабым) эффектами, блокирует натриевые каналы.

    Антиаритмический препарат IС класса. Блокирует быстрые натриевые каналы, вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации, угнетает фазу 0 потенциала действия, его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Удлиняет время проведения по синоатриальному узлу (SA) и предсердиям, замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Вызывает пролонгирование интервала PQ и расширение комплекса QRS, а также интервалов AH и HV. Замедляя проведение, удлиняет эффективный рефрактерный период в предсердиях, в AV узле, в дополнительных пучках и, в меньшей степени, в желудочках. Интервал QT значительно не изменяется. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, по сравнению с нормальным миокардом. Местноанестизирующее действие приблизительно соответствует активности прокаина. Бета-адреноблокирующая активность соответствует примерно 1/40 активности пропранолола. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при уменьшении фракции выброса левого желудочка ниже 40%. Действие начинается через 30 мин после приема внутрь, достигает максимума через 2–3 ч и длится 8–12 ч.

    После приема внутрь всасывание составляет более 95%. Биодоступность нелинейно возрастает с повышением дозы: при увеличении разовой дозы со 150 до 300 мг она возрастает с 5 до 12%, а до 450 мг —до 40–50%. Сmax колеблется в интервале 500–1500 мкг/л, Tmax — 2–3 ч. Прохождение через ГЭБ и плацентарный барьер незначительно. Объем распределения — 3–4 л. Связь с белками плазмы и внутренних органов (печень, легкие и др.) — 85–97%.

    Показания к применению

    Назначают Пропафенон для регуляции разнообразных нарушений ритмов сердца. В том числе для снятия и излечения желудочковой и наджелудочковой экстрасистолии, а также нарушениях сердечного ритма, которое является следствием несвоевременного желудочкового возбуждения.

    Обладает антиаритмическим и коронарорасширяющим сосуды сердца действием. Антиритмик класса 1С, продлевает период рефракции (момента невозбудимости) сердечных предсердий, а также желудочков, способен повышать порог возбудимости, тормозить подъем возбуждения и распространение его образования в направлении от предсердий – к желудочкам миокарда.

    Способ применения

    Применяется, в зависимости от формы. Таблетированная форма принимается перорально, инъекционная – вводится внутривенно (как струйно, так и капельно).

    Таблетки принимают в качестве поддерживающей терапии, не во время острой фазы заболевания, по 600 мг в день, разделив или на 4 приема по 150 миллиграмм, или по 300 мг – разделив на два приема. Максимальная дозировка таблетированной формы – 900 мг в день

    Точное назначение дозировки производит лечащий врач. Обычная средняя дозировка определяется из расчета 0,5-2 миллиграмма препарата на 1 килограмм веса пациента. Внутривенное введение производится не быстрее чем в течение 5-6 минут, под мониторингом ЭКГ. Вторая инъекция производится не ранее чем через 1,5-2 часа.

    Для снятия тяжелой аритмии вводится капельно, через несколько минут после того, как первая доза была введена внутривенно струйно. Поддерживающая дозировка для инфузионного введения – 0,3 мг на 1 кг веса пациента.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность к компонентам препарата, интоксикация дигоксином; тяжелые формы хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, рефрактерная хроническая сердечная недостаточность; кардиогенный шок, за исключением артериальной гипотензии, обусловленной тахикардией; выраженная брадикардия и артериальная гипотензия, нарушение внутрипредсердной проводимости, SA блокада; блокада ножек пучка Гиса, внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада и AV-блокада II–III степени (без электрокардиостимулятора); синдром слабости синусового узла, синдром «тахикардия-брадикардия», инфаркт миокарда, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    Применять с осторожностью: хроническая обструктивная болезнь легких, миастения, в т.ч. m. gravis, сердечная недостаточность (фракция выброса 150 мг

  • вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; МКЦ; натрия лаурил сульфат; натрия гликолят крахмальный; повидон; тальк; магния стеарат; опадрай белый Y-1-7000.
  • Во флаконе темного стекла 40 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

    Дополнительно

    Лечение необходимо проводить под постоянным контролем ЭКГ и электролитного баланса крови (особенно концентрации калия). Начинать прием препарата необходимо в условиях стационара, в связи с повышенным риском проаритмогенного действия. Периодически следует определять активность «печеночных» трансаминаз.

    У пациентов с недостаточностью функции печени биодоступность возрастает на 70% (возможна кумуляция), поэтому рекомендуется снизить дозу и проводить регулярный контроль лабораторных показателей.

    У больных с кардиостимулятором дозу необходимо определять с особой осторожностью.

    Больные, длительно принимающие антикоагулянты и гипогликемические ЛС, нуждаются в тщательном клиническом и лабораторном наблюдении.

    В случае появления в ходе терапии SA или AV блокады III степени, или часто повторяющейся экстрасистолии лечение необходимо прервать.

    Препарат рекомендуется применять только по назначению и под контролем врача, учитывая его вероятное проаритмогенное воздействие.

    В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Пропафенон

    Пропафенон (форма — таблетки) соответствует группе препараты для лечения заболеваний сердца. В инструкции по применению выделяют следующие особенности лекарства:

    Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

    • Продается только по рецепту врача
    • При беременности: с осторожностью
    • При кормлении грудью: противопоказан
    • В детском возрасте: противопоказан
    • При нарушениях функции печени: с осторожностью
    • При нарушении функции почек: с осторожностью
    • В пожилом возрасте: с осторожностью

    Упаковка

    Состав

    В одной таблетке Пропафенона содержится 150 мг пропафенона гидрохлорида.

    Читайте также:  Ринопронт: инструкция по применению, отзывы, аналоги

    Вспомогательными веществами являются: МКЦ, лактоза моногидрат, натрия лаурил сульфат, крахмальный натрия гликолят, стеарат магния, тальк, повидон, Opadry белого цвета Y-1-7000.

    В 1 мл раствора для в/в введения содержится 3,5 мг пропафенона гидрохлорида.

    Форма выпуска

    Пропафенон выпускается в таблетках белого цвета, круглой двояковыпуклой формы, покрыты оболочкой и имеют риску на одной из сторон. Они расфасованы по флаконам из темного стекла по 40 табл., которые запечатаны в картонные пачки.

    Раствор Пропафенон выпускается в ампулах по 10 мл. В одной картонной пачке находится 2 контурные ячейковые упаковки по 5 ампул.

    Фармакологическое действие

    Препарат обладает антиаритмическим эффектом, основанном на прямом мембраностабилизирующем и местноанестезирующем влиянии на кардиомиоциты. Кроме того, для него характерно м-холиноблокирующее, слабое β-адреноблокирующее действие (соответствует приблизительно 1/40 уровня активности Пропранолола) и способность блокировать мембранные натриевые каналы.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Данные о Фармакодинамике

    Применение Пропафенона как антиаритмического препарата IС класса связано с его способностью блокировать быстрые натриевые каналы и вызывать дозозависимое понижение скорости деполяризации, угнетая начальную фазу потенциала действия (0) и амплитуду в сократительных волокнах желудочков и волокнах Пуркинье, а также угнетать автоматизм сердца. При этом:

    • удлиняется время проведения по синусно-предсердному узлу и предсердиям, а проведение по волокнам Пуркинье — замедляется;
    • удлиняется интервал PQ и расширяется комплекс QRS, а также интервалы AH и HV;
    • на фоне замедления скорости проведения, удлиняется эффективный рефрактерный период AV узла, предсердий, дополнительных пучков и, в меньшей степени – желудочков;
    • изменение интервала QT незначительное.

    Кроме того, наблюдается отрицательное инотропное влияние, обычно проявляющееся при уменьшении выброса из левого желудочка на 40%. Прочие электрофизиологические эффекты наиболее выражены в ишемизированном состоянии миокарда, нежели чем в нормальном.

    Действие Пропафенона начинается спустя 0,5 часа вследствие приема внутрь и длится 8–12 часов.

    Данные о Фармакокинетике

    В результате приема внутрь препарат всасывается более чем на 95%, его биодоступность имеет нелинейное возрастание с увеличением дозировки: увеличение разовой дозы от 150 до 300 мг ведет к возрастанию с 5 до 12 % биодоступности, до 450 мг — примерно до 40–50%. Максимальная концентрация колеблется в пределах 500–1500 мкг/л и наблюдается через 2–3 часа. Способность проходить через ГЭБ или плацентарный барьер незначительна. Объем распределения составляет 3–4 л. Связывание с белками плазмы и белками внутренних органов, к примеру, печени, легких происходит на 85–97%. Метаболизм осуществляется почти полностью.

    Были установлены и описаны одиннадцать метаболитов Пропафенона, метаболически активными являются N-депропилпропафенон и 5-гидроксипропафенон. Окислительный метаболизм имеет зависимость от Цитохрома, имеющего генетически детерминированную активность. Период полураспада — 6,2 ч. Выводится почками, а также через кишечник в виде метаболитов.

    Показания к применению

    • наджелудочковая или желудочковая экстрасистолия;
    • пароксизмальные НРС нарушения ритма, включающие мерцание, трепетание предсердий;
    • синдром WPW (Вольфа-Паркинсона-Уайта);
    • предсердно-желудочковая тахикардия(применяется как для лечения, так и для профилактики);
    • в качестве профилактики устойчивой мономорфной желудочковой тахикардии.

    Противопоказания

    • противопоказан при сверхчувствительности к составляющим компонентам препарата;
    • при интоксикацииДигоксином;
    • тяжелых формах и рефрактерной хронической недостаточности сердечной функции, а также в стадии декомпенсации;
    • при кардиогенном шоке, исключение — артериальная гипотензия, обусловленная тахикардией;
    • при артериальной гипотензии и выраженной брадикардии;
    • при различных нарушениях внутрипредсердной проводимости;
    • блокада SA, ножек пучка Гиса, внутрижелудочковая бифасцикулярная, AV II–III степени (без использования электрокардиостимулятора);
    • такие синдромы как: «слабости синусового узла», «тахикардия-брадикардия»;
    • перенесенный инфаркт миокарда;
    • особые группы: кормящие женщины, дети и подростки младше 18 лет.

    Применение с осторожностью

    • хроническая обструктивная (ХОБЛ) болезнь легких;
    • тяжелая псевдопаралитическая и прочие типы миастении;
    • сердечная недостаточность при фракции выброса до 30%;
    • кардиомиопатия;
    • использование кардиостимулятора;
    • печеночный холестаз либо недостаточность;
    • почечная недостаточность;
    • комбинирование с прочими антиаритмическими ЛС, обладающими аналогичным влиянием на электрофизиологические свойства сердца;
    • возрастная группа: пациенты старше 70 лет.

    Побочные действия

    • Сердечно-сосудистая система: со стороны данной системы возможно развитие брадикардии, AV-диссоциации, желудочковой и наджелудочковой тахиаритмии, стенокардии, ухудшение сердечной недостаточности, AV- и SA-блокада, регресс внутрижелудочковой проводимости, прием высоких доз может привести к ортостатической гипотензии.
    • Пищеварительная система: со стороны данной системы было зарегистрировано изменение вкуса, возникновение сухости и горечи во рту, тошноты, тяжести в эпигастрии, снижение аппетита, запор, диарея; в редких случаях — нарушение функций печени, холестаз и холестатическая желтуха.
    • ЦНС: головные боли, головокружение; редки случаи — затуманенности и нечеткости зрения, раздвоение (диплопия), судороги.
    • Иммунная система: кожная сыпь и/или зуд, экзантема, волчаночноподобный синдром, кожное покраснение, крапивница.
    • Лабораторные показатели: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, обнаружение антинуклеарных антител.
    • Среди прочих: бронхоспазм, слабость, геморрагические кожные высыпания.

    Пропафенон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

    Принимать таблетки необходимо внутрь, после приема пищи, проглатывая целиком и запивая водой.

    Режим дозирования

    • Должен устанавливаться индивидуально и корректироваться врачом.
    • Стандартный режим: 150 мг каждые 8 часов (соответственно 450 мг/сут).
    • Увеличение дозы должно происходить постепенно, желательно каждые 3–4 дня, максимальная суточная доза — 600 мг за 2 приема или 900 мг за 3 приема.
    • При расширении комплекса QRS либо интервала QT больше чем на 20 %, удлинении интервала PQ — больше чем на 50 %, увеличение частоты или тяжести аритмии — необходимо уменьшить дозу или на время прервать терапию.
    • Пациентам старше 70 лет или весом менее 70 кг необходимо уменьшить дозы, причем прием первой дозы должен происходит в условиях стационара и под контролем показателей ЭКГ и АД.
    • Пациентам с нарушенной функцией почек и клиренсом креатинина менее 10% дозировка должна составлять 20–30% от стандартной начальной дозы (приблизительно 50%).
    • Пациентам с недостаточностью печени при биодоступности свыше 70% возможно накопление препарата и метаболитов в тканях организма, потому рекомендуется снижение доз и регулярное проведение лабораторных показателей, и их контроль.

    В/в капельное введение

    Начальная доза составляет 500 мкг/кг, в случае необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг/кг. Вводить следует медленно — 3-6 мин с контролем ЭКГ. Интервал между І и ІІ инъекциями должен быть не менее 90-120 минут. Если у пациента тяжелая аритмия, то вводить нужно капельно в изотоническом 5-процентном растворе глюкозы. Стандартная поддерживающая доза — 0,3 мг на 1 кг в час.

    Передозировка

    Наблюдаемые симптомы

    Пациенты могут испытывать тошноту, сухость во рту, стойкое снижение АД, мидриаз, приступы рвоты, сонливости, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, а также прием сверхдоз ( однократный прием дозы в 2 раза превышающей суточную) может привести к брадикардии, удлинению интервала QT, нарушениям внутрипредсердной либо внутрижелудочковой проводимости, SA-, AV- блокаде, желудочковой тахиаритмии, пароксизме многоморфной желудочковой тахикардии, асистолии, коме, судорогам, делирию, отеку легких.

    Описание способа лечения

    Промывание желудка, проведение дефибрилляции, введение Диазепама, Добутамина, если необходимо — ИВЛ, а также непрямой массаж сердца. Установлено, что гемодиализв данном случае оказывается неэффективным.

    Взаимодействие

    • С Лидокаином применение противопоказано, так как усиливается кардиодепрессивное влияние.
    • С Пропранололом, антикоагулянтами непрямого действия, Циклоспориномнаблюдается повышение их плазменной концентрации.
    • С Варфарином– усиление эффектов последнего за счет блокировки метаболизма.
    • С β-адреноблокаторами или трициклическими антидепрессантами усиливается антиаритмическое действие.
    • С местными анестетиками— увеличиваются риски поражения ЦНС.
    • С Циметидиноми Хинидином, препаратами, которые замедляют метаболизм, повышается концентрация плазменного пропафенона на 20%, а с Рифампицином— снижается.
    • С Амиодарономповышается риск развития тахикардии по типу «пируэт».
    • С препаратами, угнетающими SA или AV узлы, обладающими отрицательным инотропным влиянием, повышается риск проявления побочных эффектов.
    • С ЛС, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивается риск развития миелосупрессии.
    • Комбинированная терапия с антикоагулянтами и гипогликемическими средствами требует тщательного клинического и лабораторного наблюдения.

    Условия продажи

    Препарат отпускается по рецепту.

    Условия хранения

    Препарату необходима защита от лучей света и температура 15–25 °Цельсия. Кроме того, место должно быть недоступно для несовершеннолетних особ.

    Срок годности

    Особые указания

    Условия для начала курса лечения:

    • постоянный контроль ЭКГ и показателей электролитного баланса крови (в частности концентрации калия);
    • условия стационара, так как повышен риск проаритмогенного действия;
    • периодическая проверка активности печеночных трансаминаз.

    При беременности и лактации

    Особенно в I триместре следует применять лишь в случае превышения ожидаемой пользы для организма матери, чем потенциальные риски для будущего плода.

    Аналоги Пропафенона

    • Ритмонорм;
    • Пропанорм;
    • Профенан.

    Отзывы о Пропафеноне

    Отзывов о препарате мало, в основном пациентов интересует возможность комбинирования препарата с этанолом, Ципралексом, препаратом Меридиа. Это свидетельствует о том, что препарат достаточно популярен и эффективен, хотя и мало изучен.

    Цена Пропафенона, где купить

    Купить Пропафенон в таблетках упаковку №40 (150 мг) можно в среднем за 270-290руб.

    Аптека ИФК

    Отзывы

    Видео по теме

    Пропанорм — официальная инструкция по применению.

    АНТИАРИТМИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ. КЛАССИФИКАЦИЯ. ФАРМАКОЛОГИЯ

    Таблетки от аритмии: названия и способы применения

    Пропафенон — показания к применению

    АРИТМИЯ сердца и ТАХИКАРДИЯ – как лечить, и можно ли обойтись без таблеток.

    Как снять приступ аритмии в домашних условиях

    Как помочь себе при аритмии: перебои в сердце, тяжелое дыхание, учащенный пульс?

    Пропанорм — показания к применению

    КОРВИТИН (Кверцетин) / CORVITIN (Quercetin)

    При аритмии сердца как долго можно принимать пропанорм, Болезни Сердца

    Дигоксин — официальная инструкция по применению.

    Колхикум-дисперт — показания к применению

    Дигоксин при фибрилляции предсердий Болезни Сердца

    Применение препарата Пропафенон и его аналогов: обзор инструкции и отзывов кардиологов, пример рецепта на латинском

    Пропафенон – противоаритмическое средство, применяемое при суправентрикулярных и желудочковых тахиаритмиях (сердечный ритм, при котором ЧСС>100 в минуту) и трепетании предсердий. Препарат относится к 1C подклассу благодаря мембраностабилизирующим свойствам, обладает сильным проаритмогенным эффектом и является самым безопасным и популярным средством своей группы.

    В данной статье представлена инструкция по применению препарата Пропафенон, его аналоги, отзывы кардиологов, формы выпуска и рецепт на латинском. Также описан механизм действия препарата и показания к применению.

    Формы выпуска

    Выпускается препарат в следующих формах и дозировках:

    • таблетки и капсулы «Пропафенон» по 100, 250, 300, 375 и 500 мг;
    • ретард-таблетки (удлинённого действия) по 250, 500 , 750 и 1000 мг;
    • ампулы по 20 мл, содержащих 75 мг активного вещества, и по 10 мл, где содержится 35 мг действующего вещества.

    Механизм действия пропафенона

    Механизм действия препарата заключается в прямом влиянии на параметры сердечной деятельности, что проявляется значительным замедлением проводимости и практически не изменяемой длительностью рефрактерного периода.

    Слабо выраженное непрямое действие проявляется в синоатриальном и атриовентрикулярном узлах, находящихся под контролем парасимпатической иннервации. В результате в клетках проводящей системы и миокарде происходит сильное замедление проводимости при отсутствии влияния на рефрактерный период.

    Действие на трансмембранный ток ионов заключается в сильном снижении ионов Na+ и повышении K+.

    Таким образом, можно выделить 4 основных эффекта в механизме действия пропафенона:

    • снижение автоматизма;
    • замедление проводимости;
    • снижение сердечного выброса, что приводит к лёгкому снижению артериального давления;
    • длительность рефрактерного периода не изменяется.
    Читайте также:  Нормодипин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

    Кроме того, пропафенон близок по строению к бета-адреноблокатору пропранололу, поэтому обладает также слабой бета-адреноблокирующей активностью.

    Обычными побочными эффектами является металлический вкус во рту и запоры. Не стоит паниковать при появлении данных симптомов.

    Фармакокинетическое действие основывается на хорошем всасывании в желудочно-кишечном тракте, однако период полувыведения составляет около 5 часов, что требует его назначения 3 раза в день. Выделение (элиминация) происходит с помощью метаболизма в печени и выделения с мочой.

    Показания

    Главное показание для пропафенона – суправентрикулярные тахиаритмии, реже применяется при желудочковых тахиаритмиях.

    Дополнительными показаниями являются:

    • пароксизмальная тахикардия по механизму re-entry с вовлечением атриовентрикулярного узла;
    • фибрилляция и трепетание предсердий;
    • над- и желудочковые экстрасистолы.

    Трепетание предсердий на ЭКГ

    Инструкция по приёму таблеток

    При угрожающих жизни желудочковых тахиаритмиях и трепетании предсердий инструкция по применению таблеток «Пропафенон» следующая:

    1. Внутрь (через рот), начиная со 150 мг по 1 таблетке 3 раза в сутки.
    2. Затем, через каждые 72 часа дозу повышают, достигая максимальной 900 мг/день.
    3. Принимать рекомендуется после еды, запивая умеренным количеством жидкости.

    Пропафенон обладает выраженными индивидуальными особенностями показателей концентрации действующего вещества в плазме крови. В связи с этим рекомендуется тщательная коррекция дозировок для конкретного больного.

    В остальных случаях стандартная доза составляет от 450 до 600 мг/день, повышать при этом следует также до максимальной (900 мг/сутки) под контролем ЭКГ, ЧСС и артериального давления.

    Применение растворов для инъекций

    Раствор для инъекций при угрожающих жизни вентрикулярных тахиаритмиях, согласно инструкции, начинают применять следующим образом:

    1. Внутривенно, стартовая доза – 0,5 мг на 1 кг массы тела.
    2. Затем постепенно в течение 24-48 часов, по необходимости, повышают до 1-2 мг на 1 кг веса пациента.
    3. Разведение обеспечивается на 20 мл изотонического раствора хлорида натрия.

    Внутривенное введение должно быть под обязательным контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений и постоянным ЭКГ-мониторингом.

    В случаях, когда на фоне проводимого курса терапии на электрокардиограмме отмечается расширение комплекса QRS или QRST> 20% в сравнении с показателями в начале лечения – дозу пропафенона уменьшают в 2 раза, либо временно прекращают его использование.

    Пропафенон является препаратом выбора в случаях с наджелудочковыми тахикардиями и в качестве профилактики суправентрикулярных экстрасистол, об этом пишут кардиологи как в отзывах, так и в исследованиях.

    За счёт выраженного замедления проводимости в сердце, Пропафенон является сильным проаритмогенным препаратом.

    В последнее время, несмотря на это, противопоказания к назначению этого лекарства значительно сужены. Вместо широкого и достаточно расплывчатого противопоказания к применению этого класс – «органические поражения сердца» в настоящее время чётко сформулированы категории пациентов, которым эти вещества противопоказаны, а именно:

    • больные с недавним (до 6 месяцев) инфарктом миокарда;
    • с тяжёлой систолической дисфункцией (фракция выброса Рецепт на латинском

    Рецепт пропафенона в таблетках в дозе 150 мг (0,15 г) на латинском языке выглядит следующим образом (количество 30 таблеток):

    Rp.: Tab. Propafenoni 0,15 №30

    D.S.: Внутрь, по 1 таблетке 3 раза в день.

    Ещё один вариантом выписки рецепта:

    Rp.: Propafenoni 150 mg

    S. Внутрь, по 1 таблетке 3 раза в сутки.

    Примером выписки рецепта в ампулах (раствор для инъекций) может быть:

    Rp.: Sol. Propafenoni 0,75%-20 ml

    S. Внутривенно, капельно. Содержимое ампулы разводить в 100 мл 0,9% раствора хлорида натрия.

    Аналоги

    Несмотря на то, что активным действующим веществом является Пропафенон, аналоги его могут отличаться как по показаниям к применению, так и по цене. Популярными аналогами являются Пропанорм и Ритмонорм.

    Пропанорм

    Производится в Чехии, форма выпуска – таблетки по 150 и 300 мг. Помимо идентичных с Пропафеноном показаний к применению, Пропанорм применяется в профилактических целях при мономорфной вентрикулярной тахикардии.

    С осторожностью применяется у пациентов с кардиостимулятором и у больных, принимающих антикоагулянты и препараты, снижающие уровень сахара. На время терапии следует ограничить физические и умственные нагрузки, а также временно прекратить вождение транспорта. Кроме того, противопоказанием является возраст до 18 лет и период лактации (для женщин).

    Ритмонорм

    Особенностью Ритмонорма является его низкая эффективность в отношении суправентрикулярных нарушений ритма, однако он обладает «сильным» эффектом при профилактике и лечении вентрикулярных аритмий, в том числе аритмий, которые не поддаются лечению другими препаратами. Также применяется при симптоматических желудочковых тахиаритмиях, в т.ч. на фоне синдрома- WPW.

    Противопоказанием к его применению, помимо классического перечня, указанного выше, является синдром слабости синусового узла (СССУ), хроническая обструктивная болезнь лёгких, частые гипотонические состояния, тяжёлые формы брадикардии и тяжёлое течение хронической сердечной недостаточности.

    Что лучше – Пропафенон или Пропанорм?

    Один из классических вопросов пациентов с аритмиями при обращении к кардиологам – что лучше: Пропафенон или Пропанорм. В первую очередь, следует понимать, что и в одном, и в другом случае действующим веществом является пропафенон, соответственно показаниями к применению и противопоказания будут практически идентичны.

    Различия между Пропанормом и Пропафеноном следующие:

    • производитель: Македония и Чехия соответственно;
    • цена: для Пропафенона ниже на 30%;
    • Пропанорм – более эффективен для профилактики устойчивой мономорфной вентрикулярной тахикардии;
    • доступность Пропафенона в аптеках ниже, а Пропанорм найти гораздо легче (в 33 и 1037 аптеках соответственно).

    Полезное видео

    Дополнительную информацию об аритмии смотрите в этом видеоролике:

    Пропафенон (Propafenone)

    Действующее вещество:

    Содержание

    Фармакологическая группа

    3D-изображения

    Состав и форма выпуска

    таблетки, покрытые оболочкой,1 табл.
    пропафенона гидрохлорид150 мг
    вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; МКЦ; натрия лаурил сульфат; натрия гликолят крахмальный; повидон; тальк; магния стеарат; опадрай белый Y-1-7000.

    во флаконе темного стекла 40 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

    Описание лекарственной формы

    Белые, круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой таблетки, с риской на одной стороне.

    Фармакологическое действие

    Эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизирующем действии на миокардиоциты. Обладает м-холиноблокирующим и бета-адреноблокирующим (слабым) эффектами, блокирует натриевые каналы.

    Фармакодинамика

    Антиаритмический препарат IС класса. Блокирует быстрые натриевые каналы, вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации, угнетает фазу 0 потенциала действия, его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Удлиняет время проведения по синоатриальному узлу (SA) и предсердиям, замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Вызывает пролонгирование интервала PQ и расширение комплекса QRS , а также интервалов AH и HV. Замедляя проведение, удлиняет эффективный рефрактерный период в предсердиях, в AV узле, в дополнительных пучках и, в меньшей степени, в желудочках. Интервал QT значительно не изменяется. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, по сравнению с нормальным миокардом. Местноанестизирующее действие приблизительно соответствует активности прокаина. Бета-адреноблокирующая активность соответствует примерно 1/40 активности пропранолола. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при уменьшении фракции выброса левого желудочка ниже 40%. Действие начинается через 30 мин после приема внутрь, достигает максимума через 2–3 ч и длится 8–12 ч.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь всасывание составляет более 95%. Биодоступность нелинейно возрастает с повышением дозы: при увеличении разовой дозы со 150 до 300 мг она возрастает с 5 до 12%, а до 450 мг —до 40–50%. Сmax колеблется в интервале 500–1500 мкг/л, Tmax — 2–3 ч. Прохождение через ГЭБ и плацентарный барьер незначительно. Объем распределения — 3–4 л. Связь с белками плазмы и внутренних органов (печень, легкие и др.) — 85–97%. Метаболизируется почти полностью. Описаны 11 метаболитов препарата, из них метаболически активны — 5-гидроксипропафенон и N-депропилпропафенон, которые обладают сопоставимой с пропафеноном антиаритмической активностью. Окислительный метаболизм зависит от специфического цитохрома, чья активность генетически детерминирована. Терапевтический диапазон концентрации в плазме крови составляет 0,5–2,0 мг/л. T1/2 у лиц с быстрым метаболизмом составляет 2–10 ч, медленным — 10–32 ч, биологический T1/2 — 6,2 ч. Экскретируется почками.

    Показания препарата Пропафенон

    Наджелудочковые и желудочковые экстрасистолии, пароксизмальные нарушения ритма, в т.ч. мерцание и трепетание предсердий, WPW-синдром , предсердно-желудочковая re-entry тахикардия (лечение и профилактика); устойчивая мономорфная желудочковая тахикардия (профилактика).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность к компонентам препарата, интоксикация дигоксином; тяжелые формы хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, рефрактерная хроническая сердечная недостаточность; кардиогенный шок, за исключением артериальной гипотензии, обусловленной тахикардией; выраженная брадикардия и артериальная гипотензия, нарушение внутрипредсердной проводимости, SA блокада; блокада ножек пучка Гиса, внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада и AV-блокада II–III степени (без электрокардиостимулятора); синдром слабости синусового узла, синдром «тахикардия-брадикардия», инфаркт миокарда, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    Применять с осторожностью: хроническая обструктивная болезнь легких, миастения, в т.ч. m. gravis, сердечная недостаточность (фракция выброса ЛС , аналогичными по влиянию на электрофизиологию сердца, электролитные нарушения (необходима обязательная коррекция до назначения пропафенона), возраст старше 70 лет.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Применение при беременности, особенно в I триместре, возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Побочные действия

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV диссоциация, желудочковые тахиаритмии, стенокардия, ухудшение течения сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка), SA и AV блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии; при приеме в высоких дозах —ортостатическая гипотензия.
    Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, сухость и горечь во рту, тошнота, снижение аппетита, чувство тяжести в эпигастрии, запор или диарея; редко — нарушения функции печени, холестаз, холестатическая желтуха.

    Со стороны ЦНС : головная боль, головокружение; редко — нечеткость (затуманенность) зрения, диплопия, судороги.

    Со стороны лабораторных показателей: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения, появление антинуклеарных антител.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, покраснение кожи, крапивница, волчаночноподобный синдром.

    Прочие: слабость, бронхоспазм, геморрагические высыпания на коже.

    Взаимодействие

    Сочетание с лидокаином противопоказано (усиливается кардиодепрессивный эффект). Повышает плазменную концентрацию пропранолола, антикоагулянтов непрямого действия, циклоспорина. Усиливает эффект варфарина (блокирует метаболизм). При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами возможно усиление антиаритмического действия, с местными анестетиками — увеличение риска поражения ЦНС . Циметидин и хинидин, замедляя метаболизм, повышают концентрацию пропафенона в плазме на 20%, рифампицин — снижает. Амиодарон повышает риск развития тахикардии типа «пируэт». Препараты, угнетающие SA и AV узлы и обладающие отрицательным инотропным действием, повышают риск развития побочных эффектов. ЛС , угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, после еды (таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды). Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом: по 150 мг каждые 8 ч (450 мг/сут). Увеличение дозы производится постепенно, каждые 3–4 дня, до 600 мг/сут в 2 приема или до 900 мг/сут в 3 приема. Если на фоне лечения отмечено расширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20% по сравнению с исходными значениями, либо удлинение интервала PQ более чем на 50%, интервала QT — более чем на 500 мс, увеличение частоты и тяжести аритмии, следует уменьшить дозу или временно отменить препарат.

    У пациентов старше 70 лет, а также у больных с массой тела менее 70 кг применяются меньшие дозы (первая доза дается в стационаре под контролем ЭКГ и АД).
    При нарушении функции почек (клиренс креатинина АД , тошнота, сухость во рту, рвота, мидриаз, сонливость, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, брадикардия, удлинение интервала QT , нарушение внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, SA и AV блокады, желудочковые тахиаритмии, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, асистолия, кома, судороги, делирий, отек легких (симптомы интоксикации могут возникнуть при одномоментном приеме дозы, в 2 раза превышающей суточную, и появляются через час, максимум — несколько часов).

    Лечение: промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости — ИВЛ и непрямой массаж сердца. Гемодиализ неэффективен.

    Меры предосторожности

    Лечение, особенно начало курса, необходимо проводить под постоянным контролем ЭКГ и электролитного баланса крови (особенно концентрации калия). Начинать прием препарата необходимо в условиях стационара, в связи с повышенным риском проаритмогенного действия. Периодически следует определять активность «печеночных» трансаминаз.

    У пациентов с недостаточностью функции печени биодоступность возрастает на 70% (возможна кумуляция), поэтому рекомендуется снизить дозу и проводить регулярный контроль лабораторных показателей.

    У больных с кардиостимулятором дозу необходимо определять с особой осторожностью.

    Больные, длительно принимающие антикоагулянты и гипогликемические ЛС , нуждаются в тщательном клиническом и лабораторном наблюдении.

    В случае появления в ходе терапии SA или AV блокады III степени, или часто повторяющейся экстрасистолии лечение необходимо прервать.

    Препарат рекомендуется применять только по назначению и под контролем врача, учитывая его вероятное проаритмогенное воздействие.

    В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Особые указания

    Пропафенон более эффективен, чем антиаритмические средства IА и IВ классов, для лечения желудочковых нарушений ритма.

    Условия хранения препарата Пропафенон

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности препарата Пропафенон

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Пропафенон

    Состав

    В одной таблетке Пропафенона содержится 150 мг пропафенона гидрохлорида.

    Вспомогательными веществами являются: МКЦ, лактоза моногидрат, натрия лаурил сульфат, крахмальный натрия гликолят, стеарат магния, тальк, повидон, Opadry белого цвета Y-1-7000.

    В 1 мл раствора для в/в введения содержится 3,5 мг пропафенона гидрохлорида.

    Форма выпуска

    Пропафенон выпускается в таблетках белого цвета, круглой двояковыпуклой формы, покрыты оболочкой и имеют риску на одной из сторон. Они расфасованы по флаконам из темного стекла по 40 табл., которые запечатаны в картонные пачки.

    Раствор Пропафенон выпускается в ампулах по 10 мл. В одной картонной пачке находится 2 контурные ячейковые упаковки по 5 ампул.

    Фармакологическое действие

    Препарат обладает антиаритмическим эффектом, основанном на прямом мембраностабилизирующем и местноанестезирующем влиянии на кардиомиоциты. Кроме того, для него характерно м-холиноблокирующее, слабое β-адреноблокирующее действие (соответствует приблизительно 1/40 уровня активности Пропранолола) и способность блокировать мембранные натриевые каналы.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Данные о Фармакодинамике

    Применение Пропафенона как антиаритмического препарата IС класса связано с его способностью блокировать быстрые натриевые каналы и вызывать дозозависимое понижение скорости деполяризации, угнетая начальную фазу потенциала действия (0) и амплитуду в сократительных волокнах желудочков и волокнах Пуркинье, а также угнетать автоматизм сердца. При этом:

    • удлиняется время проведения по синусно-предсердному узлу и предсердиям, а проведение по волокнам Пуркинье — замедляется;
    • удлиняется интервал PQ и расширяется комплекс QRS, а также интервалы AH и HV;
    • на фоне замедления скорости проведения, удлиняется эффективный рефрактерный период AV узла, предсердий, дополнительных пучков и, в меньшей степени – желудочков;
    • изменение интервала QT незначительное.

    Кроме того, наблюдается отрицательное инотропное влияние, обычно проявляющееся при уменьшении выброса из левого желудочка на 40%. Прочие электрофизиологические эффекты наиболее выражены в ишемизированном состоянии миокарда, нежели чем в нормальном.

    Действие Пропафенона начинается спустя 0,5 часа вследствие приема внутрь и длится 8–12 часов.

    Данные о Фармакокинетике

    В результате приема внутрь препарат всасывается более чем на 95%, его биодоступность имеет нелинейное возрастание с увеличением дозировки: увеличение разовой дозы от 150 до 300 мг ведет к возрастанию с 5 до 12 % биодоступности, до 450 мг — примерно до 40–50%. Максимальная концентрация колеблется в пределах 500–1500 мкг/л и наблюдается через 2–3 часа. Способность проходить через ГЭБ или плацентарный барьер незначительна. Объем распределения составляет 3–4 л. Связывание с белками плазмы и белками внутренних органов, к примеру, печени, легких происходит на 85–97%. Метаболизм осуществляется почти полностью.

    Были установлены и описаны одиннадцать метаболитов Пропафенона, метаболически активными являются N-депропилпропафенон и 5-гидроксипропафенон. Окислительный метаболизм имеет зависимость от Цитохрома, имеющего генетически детерминированную активность. Период полураспада — 6,2 ч. Выводится почками, а также через кишечник в виде метаболитов.

    Показания к применению

    • наджелудочковая или желудочковая экстрасистолия;
    • пароксизмальные НРС нарушения ритма, включающие мерцание, трепетание предсердий;
    • синдром WPW (Вольфа-Паркинсона-Уайта);
    • предсердно-желудочковая тахикардия(применяется как для лечения, так и для профилактики);
    • в качестве профилактики устойчивой мономорфной желудочковой тахикардии.

    Противопоказания

    • противопоказан при сверхчувствительности к составляющим компонентам препарата;
    • при интоксикацииДигоксином;
    • тяжелых формах и рефрактерной хронической недостаточности сердечной функции, а также в стадии декомпенсации;
    • при кардиогенном шоке, исключение — артериальная гипотензия, обусловленная тахикардией;
    • при артериальной гипотензии и выраженной брадикардии;
    • при различных нарушениях внутрипредсердной проводимости;
    • блокада SA, ножек пучка Гиса, внутрижелудочковая бифасцикулярная, AV II–III степени (без использования электрокардиостимулятора);
    • такие синдромы как: «слабости синусового узла», «тахикардия-брадикардия»;
    • перенесенный инфаркт миокарда;
    • особые группы: кормящие женщины, дети и подростки младше 18 лет.

    Применение с осторожностью

    • хроническая обструктивная (ХОБЛ) болезнь легких;
    • тяжелая псевдопаралитическая и прочие типы миастении;
    • сердечная недостаточность при фракции выброса до 30%;
    • кардиомиопатия;
    • использование кардиостимулятора;
    • печеночный холестазлибо недостаточность;
    • почечная недостаточность;
    • комбинирование с прочими антиаритмическимиЛС, обладающими аналогичным влиянием на электрофизиологические свойства сердца;
    • возрастная группа: пациенты старше 70 лет.

    Побочные действия

    • Сердечно-сосудистая система: со стороны данной системы возможно развитие брадикардии, AV-диссоциации, желудочковой и наджелудочковой тахиаритмии, стенокардии, ухудшение сердечной недостаточности, AV- и SA-блокада, регресс внутрижелудочковой проводимости, прием высоких доз может привести к ортостатической гипотензии.
    • Пищеварительная система: со стороны данной системы было зарегистрировано изменение вкуса, возникновение сухости и горечи во рту, тошноты, тяжести в эпигастрии, снижение аппетита, запор, диарея; в редких случаях — нарушение функций печени, холестази холестатическая желтуха.
    • ЦНС: головные боли, головокружение; редки случаи — затуманенности и нечеткости зрения, раздвоение (диплопия), судороги.
    • Иммунная система: кожная сыпь и/или зуд, экзантема, волчаночноподобный синдром, кожное покраснение, крапивница.
    • Лабораторные показатели: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, обнаружение антинуклеарных антител.
    • Среди прочих: бронхоспазм, слабость, геморрагические кожные высыпания.

    Пропафенон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

    Принимать таблетки необходимо внутрь, после приема пищи, проглатывая целиком и запивая водой.

    Режим дозирования

    • Должен устанавливаться индивидуально и корректироваться врачом.
    • Стандартный режим: 150 мг каждые 8 часов (соответственно 450 мг/сут).
    • Увеличение дозы должно происходить постепенно, желательно каждые 3–4 дня, максимальная суточная доза — 600 мг за 2 приема или 900 мг за 3 приема.
    • При расширении комплекса QRS либо интервала QT больше чем на 20 %, удлинении интервала PQ — больше чем на 50 %, увеличение частоты или тяжести аритмии — необходимо уменьшить дозу или на время прервать терапию.
    • Пациентам старше 70 лет или весом менее 70 кг необходимо уменьшить дозы, причем прием первой дозы должен происходит в условиях стационара и под контролем показателей ЭКГ и АД.
    • Пациентам с нарушенной функцией почек и клиренсом креатинина менее 10% дозировка должна составлять 20–30% от стандартной начальной дозы (приблизительно 50%).
    • Пациентам с недостаточностью печени при биодоступности свыше 70% возможно накопление препарата и метаболитов в тканях организма, потому рекомендуется снижение доз и регулярное проведение лабораторных показателей, и их контроль.

    В/в капельное введение

    Начальная доза составляет 500 мкг/кг, в случае необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг/кг. Вводить следует медленно — 3-6 мин с контролем ЭКГ. Интервал между І и ІІ инъекциями должен быть не менее 90-120 минут. Если у пациента тяжелая аритмия, то вводить нужно капельно в изотоническом 5-процентном растворе глюкозы. Стандартная поддерживающая доза — 0,3 мг на 1 кг в час.

    Передозировка

    Наблюдаемые симптомы

    Пациенты могут испытывать тошноту, сухость во рту, стойкое снижение АД, мидриаз, приступы рвоты, сонливости, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, а также прием сверхдоз ( однократный прием дозы в 2 раза превышающей суточную) может привести к брадикардии, удлинению интервала QT, нарушениям внутрипредсердной либо внутрижелудочковой проводимости, SA-, AV- блокаде, желудочковой тахиаритмии, пароксизме многоморфной желудочковой тахикардии, асистолии, коме, судорогам, делирию, отеку легких.

    Описание способа лечения

    Промывание желудка, проведение дефибрилляции, введение Диазепама, Добутамина, если необходимо — ИВЛ, а также непрямой массаж сердца. Установлено, что гемодиализ в данном случае оказывается неэффективным.

    Взаимодействие

    • С Лидокаиномприменение противопоказано, так как усиливается кардиодепрессивное влияние.
    • С Пропранололом, антикоагулянтами непрямого действия, Циклоспориномнаблюдается повышение их плазменной концентрации.
    • С Варфарином– усиление эффектов последнего за счет блокировки метаболизма.
    • С β-адреноблокаторами или трициклическими антидепрессантами усиливается антиаритмическое действие.
    • С местными анестетиками— увеличиваются риски поражения ЦНС.
    • С Циметидиноми Хинидином, препаратами, которые замедляют метаболизм, повышается концентрация плазменного пропафенона на 20%, а с Рифампицином— снижается.
    • С Амиодарономповышается риск развития тахикардиипо типу «пируэт».
    • С препаратами, угнетающими SA или AV узлы, обладающими отрицательным инотропным влиянием, повышается риск проявления побочных эффектов.
    • С ЛС, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивается риск развития миелосупрессии.
    • Комбинированная терапия с антикоагулянтамии гипогликемическими средствами требует тщательного клинического и лабораторного наблюдения.

    Условия продажи

    Препарат отпускается по рецепту.

    Условия хранения

    Препарату необходима защита от лучей света и температура 15–25 °Цельсия. Кроме того, место должно быть недоступно для несовершеннолетних особ.

    Срок годности

    Особые указания

    Условия для начала курса лечения:

    • постоянный контроль ЭКГ и показателей электролитного баланса крови (в частности концентрации калия);
    • условия стационара, так как повышен риск проаритмогенного действия;
    • периодическая проверка активности печеночных трансаминаз.

    При беременности и лактации

    Особенно в I триместре следует применять лишь в случае превышения ожидаемой пользы для организма матери, чем потенциальные риски для будущего плода.

    Читайте также:  Липиодол ультра-флюид: инструкция по применению, отзывы, аналоги
    Ссылка на основную публикацию