Пирамил: инструкция по применению, отзывы, аналоги

ПИРАМИЛ

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат Пирамил является ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
Рамиприл быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте и подвергается гидролизу в печени с образованием активного метаболита рамиприлата. Рамиприлат является длительно действующим ингибитором АПФ – фермента, катализирующего превращение ангиотензина I в ангиотензин II.
Рамиприл вызывает снижение уровня ангиотензина II в плазме крови, повышение активности ренина и снижение выброса альдостерона.
Подавляет уровень кининазы II, препятствует распаду брадикинина, усиливает синтез простагландинов. Под действием рамиприла расширяются периферические сосуды и снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС).
Артериальная гипертензия
Оказывает гипотензивное действие в положении пациента «лежа» и «стоя».
Снижает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах без компенсаторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС).
Усиливает коронарный и почечный кровоток, не влияя на скорость клубочковой фильтрации.
Начало гипотензивного действия через 1-2 ч после приема внутрь, максимальный эффект развивается через 3-6 ч после приема. Действие сохраняется не менее 24 ч.
Хроническая сердечная недостаточность и сердечная недостаточность вследствие острого инфаркта миокарда
Рамиприл снижает ОПСС и, в конечном итоге, артериальное давление.
Повышает минутный объем сердца и толерантность к физической нагрузке. При длительном применении способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью I и II функционального класса по классификации NYHA, улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Рамиприл повышает выживаемость пациентов с симптомами транзиторной или хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда. Обладает кардиопротективным действием, предотвращает коронарные ишемические эпизоды, снижает вероятность развития инфаркта миокарда и уменьшает длительность госпитализации.
Диабетическая и недиабетическая нефропатия
У пациентов с диабетической и недиабетической нефропатией прием рамиприла замедляет скорость прогрессирования почечной недостаточности и время наступления терминальной стадии почечной недостаточности и, благодаря этому, уменьшает потребность в процедурах гемодиализа или трансплантации почки. При начальных стадиях диабетической или недиабетической нефропатии рамиприл уменьшает степень выраженности альбуминурии.
Пациенты с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний
вследствие сосудистых поражений (диагностированная ишемическая болезнь сердца (ИБС), облитерирующие заболевания периферических артерий или инсульт в анамнезе), сахарного диабета с не менее чем одним дополнительным фактором риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, повышение плазменных концентраций общего холестерина (ОХ), снижение плазменных концентраций холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), курение) присоединение рамиприла к стандартной терапии значительно снижает частоту развития инфаркта миокарда, инсульта и смертности от сердечно-сосудистых причин.

Фармакокинетика

Рамиприл быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте после приема внутрь. Абсорбция не зависит от приема пищи.
После абсорбции рамиприл быстро и практически полностью превращается в активный метаболит рамиприлат под действием фермента эстеразы печени. Рамиприлат приблизительно в 6 раз сильнее ингибирует АПФ, чем рамиприл. Также обнаружены другие фармакологически неактивные метаболиты.
У пациентов с нарушением функции почек трансформация рамиприла в рамиприлат замедляется вследствие относительно короткого периода действия эстеразы, поэтому уровень рамиприла в плазме крови у этих пациентов повышен.
Максимальная концентрация рамиприла в плазме крови достигается в течение часа после приема, рамиприлата – в течение 2-4 ч после приема препарата.
Биодоступность рамиприла составляет 60 %. Связь с белками плазмы крови достигает 73 % для рамиприла и 56 % для рамиприлата. После приема 5 мг почечный клиренс рамиприла составляет 10-55 мл/мин, внепочечный клиренс достигает 750 мл/мин. Для рамиприлата эти показатели равны 70-120 мл/мин и около 140 мл/мин, соответственно. Рамиприл и рамиприлат в основном выводятся почками (40-60 %). При нарушении функции почек их выведение замедляется.
Период полувыведения рамиприлата при длительном применении в дозе 5-10 мг один раз в сутки составляет 13-17 ч.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Пирамил являются:
– артериальная гипертензия;
– хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
– диабетическая или недиабетическая нефропатия, доклинические и клинически выраженные стадии, в том числе с выраженной протеинурией, в особенности, при сочетании с артериальной гипертензией и наличием микроальбуминурии;
– снижение риска инфаркта миокарда, инсульта или сердечно-сосудистой смертности у пациентов с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний:
– у пациентов с подтвержденной ИБС, инфарктом миокарда в анамнезе или без него, включая пациентов, перенесших чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, аортокоронарное шунтирование;
– у пациентов с инсультом в анамнезе;
– у пациентов с окклюзионными поражениями периферических артерий;
– у пациентов с сахарным диабетом с не менее чем одним дополнительным фактором риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, повышение плазменных концентраций ОХ, снижение плазменных концентраций ХС-ЛПВП, курение);
– сердечная недостаточность, развившаяся в течение первых нескольких дней (со 2 по 9 сутки) после острого инфаркта миокарда.

Способ применения

При тяжелой почечной недостаточности (КК ниже 20 мл/мин/1,73 м²) рекомендуемая начальная доза препарата Пирамил составляет 1,25 мг (1/2 таблетки по 2,5 мг) один раз в сутки, при необходимости доза может быть повышена до 2,5 мг в сутки.
Пациенты с нарушениями функции печени
У пациентов с нарушением функции печени может наблюдаться как усиление, так и ослабление терапевтического действия препарата Пирамил. Лечение следует начинать под наблюдением врача с назначения дозы 1,25 мг (1/2 таблетки по 2,5 мг). Максимальная доза не должна превышать 2,5 мг в сутки.
Пожилые пациенты (старше 65 лет)
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Пирамил пациентам старшей возрастной группы при наличии у них почечной или печеночной недостаточности, а также сердечной недостаточности и/или одновременном приеме диуретиков.
Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от целевого уровня артериального давления. Начальная доза уменьшается до 1,25 мг в сутки.

Инструкция по применению препарата Пирамил® и отзывы о нем

В современном мире многие люди, независимо от возраста и пола, страдают от разных сердечно-сосудистых болезней. Для их лечения используют гипотензивные и кардиопротекторные средства. Одним из них является Пирамил, относящийся к ингбиторам АПФ. Согласно инструкции по применению, препарат эффективен при любых формах артериальной гипертензии и, кроме этого, применяется для лечения диабета и нефропатии.

Общая информация

Пирамил является эффективным средством, которое широко используется в кардиологической практике. Оно способно снижать артериальное давление, а также оказывать положительное влияние на сердце и коронарные сосуды. Производится препарат известной фармацевтической компанией «Сандоз» (Словения).

Лекарственная группа, МНН, применение

Пирамил относится к специфической фармакологической группе – ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Такие препараты обеспечивают гипотензивное, кардиопротекторное и вазодилатирующее действие.

Международное непатентованное наименование (МНН) Пирамила – Рамиприл. Применяют средство в сфере кардиологии. Оно назначается при различных сердечно-сосудистых патологиях, которые часто сопровождаются повышенным кровяным давлением.

Форма и стоимость

На аптечных прилавках лекарство можно найти в таблетированном виде, оно упаковано в пластиковые блистеры по 7 шт. В картонной коробке четыре таких блистера.

Все таблетки имеют плоскую продолговатую форму, белый или светло-розовый цвет. На поверхности каждой таблетки имеется риска и гравировка, которая соответствует содержанию в ней активного вещества (R 1,25, R 2,5, R 5 и R 10). Также в зависимости от концентрации рамиприла немного отличается длинна таблетки (от 8 до 12 мм).

Цена препарата Пирамил зависит от содержания активного компонента в 1 таблетке. Также стоимость может отличаться в разных аптеках. Средние цены в аптеках крупных городов России представлены в таблице.

Дозировка препаратаНазвание аптеки, городЦены в рублях
2,5 мгГОРЗДРАВ, Москва и область219
2,5 мгZdravzona, Москва158
2,5 мгВитамин, Санкт-Петербург200
5 мгВитамин, Санкт-Петербург288
10 мгБАЛТИКА-МЕД, Санкт-Петербург246
5 мгСоциальная аптека, Санкт-Петербург253
5 мгApteka.ru, Пенза220
10 мгApteka.ru, Орел260

На сегодняшний день все большую популярность приобретают интернет-аптеки. Они имеют ряд преимуществ: доступные цены, большой выбор лекарств, возможность заказать доставку товара прямо домой.

Состав, фармакодинамика и фармакокинетика

Рамиприл – активный компонент лекарственного средства. В одной таблетке может содержаться 1,25, 2,5, 5 или 10 мг рамиприла. Дополнительными компонентами лекарства являются желатиновый кукурузный крахмал, целлюлоза, диоксид кремния, гидрокарбонат натрия, глицин, глицерил и краситель (красный оксид железа)(читайте также препарат Глицин). Они выполняют вспомогательную функцию.

Фармакодинамические свойства препарата зависят от действия его активного вещества рамиприла. Оно является ингибитором АПФ и способствует снижению уровня ангиотензина, увеличению активности ренина, препятствует распаду брадикинина, уменьшает выброс гормона альдостерона. Это приводит к таким эффектам:

  • расширение периферических капилляров и снижение их сопротивляемости;
  • уменьшение АД;
  • стимулирование кровотока в коронарных и почечных сосудах;
  • улучшение кровоснабжения поврежденного ишемией миокарда;
  • уменьшение гипертрофии сердечной мышцы при сердечной недостаточности;
  • замедление прогрессирования нефропатической почечной недостаточности.

Также прием лекарства способствует повышению выживаемости пациентов после перенесения инфаркта, препятствует развитию коронарной ишемии, уменьшает длительность госпитализации при различных сердечных патологиях.

Рамиприл хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте. На его всасывание не влияет прием пищи. Процесс метаболизма происходит в печени, где активное вещество трансформируется в метаболит рамиприлат. Максимальная концентрация его наблюдается спустя 2 часа после приема лекарства. Выводят лекарство почки вместе с мочой.

Лучшие аналоги

Заменить лекарство могут его структурные аналоги. Это средства, которые содержат одно и то же действующее вещество. Среди них популярны следующие:

  1. Рамиприл. Средство, которое производится в России. Недорогой аналог Пирамила.
  2. Амприлан . Выпускается фармацевтической корпорацией КРКА в Словении. Эффективное и доступное гипотензивное средство.
  3. Тритаце . Дорогой и качественный аналог, который производится компанией «Санофи-Авентис» в Италии.

Такие препараты обладают одинаковым механизмом действия, имеют такие же показания и противопоказания. Отличает их производитель и соответственно цена.

Показания и противопоказания

При каких заболеваниях и патологических состояниях следует принимать Пирамил? Чаще всего его назначают при таких проблемах:

    Артериальная гипертензия. С помощью лекарства снижают АД. Оно применяется при первичной и вторичной гипертензии.

Сердечно-сосудистые патологии. Среди них:

  • стенокардия;
  • инфаркт или инсульт;

Сахарный диабет, когда у пациента присутствует хоть 1 дополнительный фактор риска развития коронарных нарушений:

  • альбуминурия (повышение содержания белка в моче);
  • увеличение показателей общего холестерина в крови;
  • снижение уровня полезного холестерина (ХВП);
  • вредные привычки (в частности курение).
  • Выраженная стадия нефропатии (диабетической или недиабетической), которая сопровождается протеинурией или гипертензией.
  • Перед тем как назначать лекарство, врач обязан убедиться в отсутствии у пациента таких противопоказаний:

    • индивидуальная непереносимость одного или нескольких компонентов;
    • повышенная чувствительность к любым ингибиторам АПФ;
    • сужение просвета артерий почек;
    • развитие ангионевротического отека;
    • тяжелые патологии почек или печени;
    • значительное снижение АД;
    • тяжелые сердечные патологии (острая фаза инфаркта, легочное сердце, нарушение ритма желудочков, стенокардия нестабильного характера);

  • гемодиализ;
  • кардиогенный шок;
  • применение некоторых препаратов (Алискирен, глюкокортикостероиды, иммуномодуляторы).
  • С осторожностью и под наблюдением врача применяется средство при следующих нарушениях:

    • прием мочегонных препаратов;
    • нахождение на бессолевой диете;
    • обезвоживание на фоне рвоты или диареи;
    • тяжелые патологии церебральных и коронарных сосудов;
    • болезни соединительной ткани (склеродермия, волчанка);
    • состояние после пересадки почки;
    • в преклонном возрасте.

    Важно помнить, что Пирамил не назначается детям до достижения совершеннолетия. На них не проводили клинические исследования, поэтому нельзя спрогнозировать действие лекарства на детский организм.

    Категорически запрещено использовать препарат для лечения беременных женщин. Рамиприл способен проникать через плаценту и наносить существенный вред ребенку: спровоцировать снижение АД, нарушение развития почек и их функционирования, способствовать ухудшению развития костей черепа и легких у плода. Если женщина в репродуктивном возрасте принимает это лекарство, то она должна позаботиться о надежной контрацепции.

    Имеются данные, что рамиприл проникает в грудное молоко. Поэтому при возникновении необходимости его применения у кормящих грудью матерей им следует прекратить лактацию.

    Инструкция по применению

    Принимают лекарство внутрь, глотая таблетки целиком и запивая их жидкостью. Прием пищи не имеет влияния на абсорбцию и действие препарата. Режим дозировования подбирается в зависимости от патологии, степени ее тяжести, а также некоторых особенностей пациента:

    1. При гипертензии, которая не сопровождается сердечной недостаточностью, назначается начальная доза 2,5 мг в сутки. Ее можно увеличить до 5 мг. Максимум пациенту показано 10 мг. Если при этом отсутствует гипотензивный эффект, то назначается дополнительные средства.
    2. Людям, страдающим от сердечной недостаточности, рекомендуют вначале принимать по 1,25 мг в сутки. Далее можно повышать дозу вдвое каждые 2 недели (но не более 10 мг в сутки).
    3. В качестве профилактики инфаркта или инсульта можно пить по 2,5 мг за сутки. Спустя неделю дозировку удваивают.

  • После инфаркта лечение целесообразно начинать через 3-10 суток после приступа. За сутки рекомендуют принять 5 мг, разделенные на 2 раза.
  • При нефропатии и других почечных патологиях рекомендуют в начале терапии принимать 1,25 мг лекарства. Таким пациентам не стоит пить более 5 мг за сутки.
  • Важно! Пожилым людям, а также пациентам, которые находятся в группе риска, суточная доза подбирается в зависимости от их состояния и самочувствия. Начальная доза – минимальная (1,25 мг рамиприла).

    Особые указания

    Чтобы избежать негативных последствий, препарат применяют с осторожностью. При этом следует придерживаться таких рекомендаций:

    1. Перед применением лекарства следует отменить прием диуретиков, чтобы избежать гипонатриемии и гиповолемии.
    2. Нужно контролировать состояние больных хронической недостаточностью сердца, поскольку существует риск развития декомпенсированной стадии.

  • В начале терапии при приеме первой дозы человек должен находиться под наблюдением врачей на протяжении 8 часов, поскольку существует риск возникновения ортостатического снижения АД.
  • При злокачественной гипертензии на фоне сердечной недостаточности лечение при помощи Пирамила проводят в стационарных условиях.
  • Соблюдать осторожность при приеме препарата нужно пожилым людям, а также во время усиленной физической нагрузки или в жаркое время. Усиленное потоотделение и обезвоживание приводят к снижению концентрации натрия, что провоцирует гипотензию.
  • При появлении различных негативных реакций (желтуха, отеки и другие) применение препарата следует прекратить. В этом случае назначается другое гипотензивное средство.

    Лекарственная совместимость

    Следует учитывать, что препарат сочетается не со всеми медикаментами. Некоторые примеры лекарственного взаимодействия:

    1. Запрещено принимать Пирамил с Алискиреном, другими ингибиторами АПФ.
    2. Препараты калия и калийсберегающие диуретики одновременно с рамиприлом могут спровоцировать гиперкалиемию.
    3. Некоторые медикаменты (другие средства для снижения АД, нитраты, диуретики, антидепрессанты, наркотические анальгетики, снотворные, нейролептики, средства для местной и общей анестезии) на фоне приема Пирамила способствуют снижению АД до критических показателей.
    4. Одновременный прием с кортикостероидами провоцирует развитие лейкопении.

  • Препарат усиливает гипогликемическое действие инсулина. При таком взаимодействии следует постоянно контролировать уровень глюкозы.
  • Некоторые лекарства способствуют учащению развития побочных реакций. Также возможно усиление или уменьшение гипотензивного эффекта Пирамила на фоне приема тех или иных средств.

    Возникновение побочных действий

    Препарат оказывает множество побочных явлений. Чаще всего встречается:

    • развитие гипотензии (в том числе ортостатической);
    • коллапс;
    • ишемические явления (приступы стенокардии, инфаркт, тахикардия);
    • нарушение кровообращения в головном мозге;
    • отеки разных частей тела, приливы крови к телу;
    • проблемы с кроветворением (малокровие, лейкопения, падение уровня гемоглобина);
    • слабость, тревога, нервозность;
    • нарушение чувствительности частей тела;
    • нарушение внимания и психомоторики;
    • расстройство сна;
    • ухудшение восприятия вкуса;
    • проблемы со зрением;
    • боли в голове;

  • появление кашля, ринита, синусита, бронхоспазм;
  • расстройство пищеварения (тошнота, рвота, запор, диарея), гастрит, желтуха, стоматит, панкреатит;
  • нарушение функционирования почек;
  • увеличение активности почечных ферментов;
  • аллергические реакции на коже (зуд, жжение, высыпания, крапивница, эритема);
  • ангионевротический отек;
  • снижение аппетита и анорексия;
  • анафилактические реакции;
  • судороги в мышцах, миалгия.
  • Также у многих людей наблюдается нарушение сексуальной функции. При этом у женщин снижается либидо и развивается гинекомастия, а у мужчин возникает эректильная дисфункция и, как результат, импотенция.

    Отзывы врачей и пациентов о применении Пирамила

    Чаще всего врачи-кардиологи и их пациенты положительно отзываются о лекарстве. Но иногда они жалуются на побочные явления. Вот некоторые из отзывов:

    Пирамил является гипотензивным и кардиопротекторым средством. Его широко используют в кардиологии для снижения АД, а также предотвращения развития различных сердечных патологий.

    Лекарство ПИРАМИЛ

    Медпрепараты группы ИАПФ в ряде проведенных тестов показали потрясающие результаты, сохраняющие жизнь и улучшающие состояние страдающих сердечно-сосудистыми расстройствами.

    Группа ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента кроме высокого уровня эффективности характеризуется безопасностью, а также внушительным списком показаний к употреблению.

    Сегодня производится ряд медпрепаратов, обладающих основной характеристикой ингибиторов, – блокировка трансформации ангиотензина I в ангиотензин II.

    Системное лечение представленной группой веществ демонстрирует комплекс позитивных эффектов:

    • снижает давление в левом сердечном желудочке;
    • уменьшает частоту возникновения различных по своей природе аритмий;
    • понижает периферическое сопротивление сосудов;
    • понижает артериальное давление;
    • уменьшает нагрузки на миокард;
    • улучшает кровообращение.

    Эффект кардиопротекции достигается предотвращением гипертрофии и патологического увеличения объема левого желудочка сердца, улучшением функций сердца, торможение фиброза миокарда и даже ремоделированием сердца. Кроме того, препараты позитивно влияют на мышцы сердца и артерий.

    При лечении ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента повышается чувствительность тканей к действиям инсулина, метаболизм глюкозы, нормализуется водный обмен.

    Благодаря широкому спектру действия, кроме терапии при сердечно-сосудистых расстройствах, ингибиторы применяются для лечения почечной недостаточности, снижения артериального давления, а также в пластической хирургии, в качестве протектора от ионизирующего излучения.

    Согласно ряда исследований, проведенных экспертами Европейского общества кардиологов, вещества этой группы ингибиторов обязательно должны применяться при:

    1. профилактике внезапной смерти у людей с проблемами сокращаемости мышц сердца, последствиями ее разрыва, кардиомиопатией;
    2. стойком повышенном давлении – артериальной гипертензии;
    3. дисфункции левого желудочка;
    4. инфаркта миокарда;
    5. слабости сокращаемости сердечной мышцы;
    6. лечении больных категории риска.

    Однако, ученые отмечают, что разные препараты группы со схожим эффектом по-разному действуют при прочих показаниях. Ряд тестов показал, что среди прочих качественно выделяется ингибитор ангиотензинпревращающего фермента рамиприл.

    Тесты доказали, что применение данного вещества существенно снижает смертность и заболеваемость пациентов группы риска атеротромботических осложнений, наблюдалось значительное снижение смертности больных, которые недавно перенесли разрыв миокарда, уже вскоре после начала лечения; уменьшение частоты тяжелых состояний кардиосистемы, реваскуляций и смертности пациентов на 16%.

    Доказано клинически, что сейчас существуют лишь 2 вещества – рамиприл и периндоприл.

    В качестве такого ингибитора врачи рекомендуют Пирамил. Это один из лучших лекарственных средств, в составе которого действует рамиприл, отлично зарекомендовавший себя в лечении расстройств сердечной деятельности и сосудистой системы.

    Форма выпуска, состав

    Пирамил физически представляет собой продолговатые, эллипсообразные таблетки с шороховатым покрытием и оттиском деления на лицевой стороне. Цвета разных дозирововк варьируются: желтые, розовые и белые.

    Механизм действия

    Лекарственное средство действует в трех направлениях:

    1. препятствует синтезу активного ангиотензина ІІ;
    2. корректирует функциональное состояние миокарда;
    3. снижает повышенное давление крови.

    Медпрепарат показывает отличные результаты в предупреждении разрывов сердечной мышцы, кровоизлияний и прочих осложнений функционирования сердца и системы сосудов.

    Лекарственное средство применяется при поражении сосудов почек независимо от этимологии.

    Противопоказания

    Не стоит принимать средство при аллергии на действующее вещество или аналог И-АПФ.

    При диабете не принимайте лекарство параллельно с медикаментами, содержащими алискирен.

    Чтобы быть точно уверенным, что Пирамил безопасен, следует на консультации лечащего врача сообщить о наличии заболеваний почек (проведении диализа), печени, диабете, патологиях соединительных тканей, таких как Синдром Марфана, Синдром Шегрена, красной волчанке, ревматоидном артрите, приеме телмисартана и подобных ему веществ.

    Не принимайте Пирамил в период беременности. Действующее вещество может спровоцировать смерть плода, если употреблять медпрепарат на втором или третьем триместре.

    Не исследован достаточно вопрос о попадании веществ из состава лекарства в молоко при лактации, поэтому стоит воздержаться от употребления препарата.

    Исключается употребление Пирамила при:

    1. патологии артерий почек;
    2. отеке Квинке;
    3. индивидуальной сверхчувствительность к медпрепарату и аналогичным средствам, вспомагательным веществам;
    4. беременность старше 12 недель;
    5. ГВ.

    Побочные эффекты

    При проявлении симптомов аллергических реакций в виде опухоли, боли в брюшине, затруднения дыхания, отека тканей лица без промедления обращайтесь за неотложной медицинской помощью.

    Среди неприятных проявлений воздействия лекарственного средства на организм, выделяют встречающиеся часто:

    1. понижение давления в кровеносной системе;
    2. чувство слабости, мигрени;
    3. кашель (сухой);
    4. ухудшение функциональности выводящей системы.

    Случаются нечасто: нарушение работы сердца, давления крови и процессов кровотока и кровоснабжения, разрыв сердечной мышцы, высыпания на кожных покровах, почесывание, пересыхание слизистых рта, тошнота, боль в брюшине, рвота, плохой аппетит, разжижение стула, перепады настроения, ухудшение сна, усложнение дыхания, бронхит, ринит, жар, стойкая апатия, нарушение функционирования органов чувств, развитие молочно-железистой ткани у мужчин, ухудшение эректильной функции, гул в ушах, изменение состава мочи, гиперактивность почечных ферментов, гиперкалиемия.

    Также возможны иные маловстречающиеся негативные воздействия медпрепарата, с которыми детально следует ознакомиться в прилагаемой инструкции.

    Иностранные специалисты рекомендуют обратиться к врачу в случае головокружения, боли в груди; прекращения или непривычного изменения количества мочеиспускания, внезапного заболевания или плохого самочувствия, лихорадки, боли в горле, появления язв, простуды или гриппа, замедления сердечного ритма, ослабления пульса, мышечной слабости, ощущения покалывания.

    Обычными реакциями на препарат называют мигрени, состояние слабости, кашель, легкое головокружение и чувство усталости.

    Возможные реакции с другими медпрепаратами

    Прочие лекарственные средства, которые продаются по рецепту и без, могут по-разному взаимодействовать с Пирамилом. Кроме того, с действующими веществами медпрепарата могут вступать в реакцию витамины и продукты на травах.

    Предупреждайте врачей и провизоров о том, какие лекарственные препараты принимаете в текущий момент, существует вероятность необходимости прекращения или приостановки лечебных курсов отдельных из них.

    Действующее вещество повышает эффективность действия инсулина и сульфонилмочевины. Параллельное употребление с аллопуринолом, противоопухолевыми и подавляющими иммунитет медпрепаратами, противоаритмическими средствами может спровоцировать снижение количества лейкоцитов (лейкопения).

    Медсредства, снижающие давление кровеносной системы, мочегонные, анальгетики и препараты для сна наркотической этимологии, наркоз и этиловый спирт усиливают снижение давления крови.

    Медпрепараты K+, калийкумулятивные мочегонные могут спровоцировать рост сывороточного калия (гиперкалиемия). Употребление с лекарствами Li+ вызывают сверхконцентрацию вещества в организме. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 и кухонная соль способны вызывать ухудшение стойкого эффекта понижения давления.

    С медпрепаратами золота может провоцировать приток крови к лицу, дискомфорт в области органов пищеварения, рвоту, снижение давления крови. Гепарин, принимаемый вместе с Пирамилом, повышает рискспособствует накоплению ионов калия в организме.

    Порядок употребления

    Принимать Пирамил необходимо, в точности выполняя все предписания доктора. Рекомендуется следовать всем указаниям в инструкции к препарату во вкладыше. Врач иногда компетентен изменять дозировку для достижения максимальнейшего эффекта. Не нужно принимать лекарство в дозах, в большую или меньшую сторону отклоняющихся от рекомендаций.

    Наибольшая допустимая доза – 10 мг/сут.

    При повышенном давлении крови для больных, не страдающих растройствами сердечных функций, не употребляющих мочегонное, начинать применение рекомендуется с 2,5 мг/сут. Период повышения дозы –раз в 15–20 дней.

    Если наибольшая доза в сутки не приносит необходимого эффекта, стоит прибегнуть к комбинированию медпрепаратов. Дозировка позволяющая поддерживать состояние варьируется в границах 2,4 – 4,8 (5) мг/сут.

    Читайте далее – инструкция по применению на Амлотоп. Правила приминения лекарства!

    В новости (здесь) отзывы о Танакане.

    При хроническом типе расстройства сердечной деятельности стартовая дозировка не должна превышать 1,23 мг/сут. Повышение величины однократного приема происходит по необходимости раз в 7–15 дней. больше. чем 2,4 мг/сут., целесообразно делить на два приема.

    При расстройстве сердечной функции ввиду разрыва миокарда необходимо начинать медикаментозное лечение на третьи – десятые сутки после криза. Стартовая доза – 2,5 мг 2 раза в сутки. На третий день количество удваивают. При слабой переносимости стартовой дозы ее снижают на 2 суток вдвое, после чего возвращают к рекомендуемой стартовой.

    При нефропатии первоначальная доза составляет 1,25 мг/сут. Для усиления эффекта дозу можно удваивать раз в 2–3 недели до максимальной – 5 мг/сут. Прием диуретиков следует приостановить или понизить их дозу за 2–3 суток до начала приема Пирамила.

    Для некоторых категорий пациентов дозировка может быть уменьшена, тут все зависит от того, сколько у больного в наличии сопутствующих заболеваний.

    Условия и сроки хранения

    Препарат должен храниться в сухом и закрытом месте, при температуре не ниже 23 градусов. Обеспечить защиту от доступа детей. Препарат годен на протяжении 2 лет.

    Пирамил в России можно приобрести по цене от 150 до 300 р. за упаковку, которая состоит из 28 таб. в зависимости от дозировки препарата.

    Цены в Украине составляют от 75 до 155 грн. за 28 таблеток в зависимости от дозировки.

    Аналоги

    Пирамил имеет ряд аналогов. Среди них:

    Отзывы

    Отзывы пациентов о применении препарата Пирамил, его действии и эффективности можно прочитать в конце статьи.

    Заключение

    В заключении отметим главное.

    1. Лекарство относится к классу ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.
    2. Средство помогает при гипертонической болезни, сердечной недостаточности, профилактике инфаркта миокарда.
    3. Основные противопоказания: непереносимость или аллергическая реакция на действующее вещество или дополнительные ингредиенты, беременность и период кормления грудью.
    4. При назначении препарата, сообщить о всех принимаемых лекарственных средствах врачу. Может вступать в реакцию с другими препаратами, усиливая их или свое действие и вызывая нежелательные реакции.
    5. Максимально допустимая дозировка составляет 10 мг/сут.
    6. В индивидуальных случаях показания, дозировка и порядок применения может меняться по назначению врача.

    Особенности применения таблеток Пирамил

    Более 40 процентов населения России страдает от регулярного повышения давления или артериальной гипертензии. Она является ключевой причиной развития сердечно-сосудистых патологий и способна привести к смерти.

    Однако всего 60 процентов пациентов принимают лекарственные средства для терапии данного заболевания. Эффективность препаратов отмечается только в 21,5 процентов случаев.

    Для терапии артериальной гипертензии крайне важно подобрать подходящий препарат. Он должен не только обладать высокой эффективностью, но и быть безопасным. Пирамил — один из таких препаратов, относящихся к ингибиторам АПФ. Однако правильно определить лекарственное средство, продлевающее жизнь и улучшающее ее качество, может только квалифицированный специалист.

    Состав таблеток Пирамил

    Лекарственное средство производится компаниями из Польши и Швейцарии. Выпускается в форме таблеток.

    Таблица 1. Состав Пирамила.

    Наименование веществаЭффект
    РамиприлОказывает выраженное антигипертензивное воздействие, обладает сосудорасширяющим эффектом, выступает в роли кардиопротектора.
    Целлюлоза микрокристаллическаяШироко применяется для производства лекарственных средств в качестве загустителя. Имеет абсорбирующее воздействие. Способствуют скорейшему усвоению активного вещества Пирамила.
    Крахмал прожелатинизированныйЭто кукурузный крахмал, прошедший особую обработку. Она способствуют увеличению гигроскопичности вещества (поглощения им большого количество влаги) и повышению склеивающей способности. Применяется в качестве загустителя.
    Осажденный диоксид кремнияОбладает абсорбирующими свойствами, способствует быстрому всасыванию активного вещества, является катализатором.
    Гидрохлорид глицинаСнижает психоэмоциональное напряжение, повышает работоспособность организма, является регулятором обмена веществ.
    Глицерил дибегенатОбладает смягчающим и объединяющим эффектом. Используется для получения необходимой консистенции таблеток Пирамил.

    Механизм действия

    Эффект Пирамила обусловлен активным веществом — рамиприлом. Он способствует:

    1. Замедлению синтеза ангиотензина в крови и тканях. Именно этот гормон оказывает сосудосуживающее воздействие и приводит к повышению давления.
    2. Способствует угнетению гормональной системы, ответственной за повышение артериального давления, в тканях и сосудах.
    3. Замедляет выброс норадреналина, способствующего увеличению частоты сердечных сокращений. Кроме того, вещество обладает сосудосуживающим воздействием и снижает прессорный эффект.
    4. Сокращает производство альдостерона. Минералокортикоидный гормон увеличивает количество циркулирующей крови и повышает давление.
    5. Повышает устойчивость брадикинина к распаду. Вещество оказывает антигипертензивный эффект (снижает давление).
    6. Способствует расширению сосудов в почках.
    7. Оказывает положительное восстанавливающее воздействие на левый желудочек и сердечно-сосудистую систему в целом.
    8. Восстанавливает ткань миокарда за счет стимуляции синтеза оксида азота.
    9. Сокращает общее периферическое сопротивление сосудов в органах и системах органов.
    10. Повышает кровоснабжение органов и их систем.
    11. Способствует купированию тромбов.

    Инструкция по применению

    Каждая упаковка Пирамила содержит информацию о приеме. Перед использованием необходимо в обязательном порядке ознакомиться с указаниями производителя.

    В частности Пирамил, инструкция по применению которого содержит полный перечень показаний, эффективен при:

    1. Повышении артериального давления.
    2. Хронической сердечной недостаточности.
    3. Диабетической/недиабетической нефропатии.
    4. В целях профилактики при риске развития инфаркта миокарда или других сердечно-сосудистых патологий, способных привести к летальному исходу.
    5. При ишемической болезни сердца, в том числе после проведения лечения коронарной болезни хирургическим путем.
    6. При инсульте.
    7. При заращении или закрытии крупных кровеносных сосудов.
    8. При сахарном диабете, осложненном различными факторами.
    9. В качестве терапии после перенесенного инфаркта миокарда в случае возникновения риска развития сердечной недостаточности.

    Дозировка

    Таблетки Пирамил имеют двояковыпуклую продолговатую форму. На одной стороне расположена насечка — риска. Таблетки шероховатые на ощупь, на оболочке допускаются темные вкрапления. Пирамил доступен в следующих дозировках:

    1. 2,5 мг. Покрыты неоднородной лимонно-желтой оболочкой с вкраплениями.
    2. 5 мг. Имеют светлую розоватую оболочку.
    3. 10 мг. Окрашены в белый или практически белый цвет без вкраплений.

    Дозировка Пирамила зависит от показаний к применению и переносимости у конкретного пациента.

    Осложнения, вызываемые высоким артериальным давлением

    Таблица 2. Дозировка и схемы приема Пирамила.

    Показание к применению ПирамилаДозировка (мг)Примечания
    Артериальная гипертензия2,5-10Начинать прием Пирамила рекомендуется с 2,5 мг. Увеличивать дозировку стоит не чаще, чем раз в 7-14 дней. При этом стоит сократить применение диуретиков. Максимально допустимая доза препарата – 10 мг в сутки. Пирамил рекомендуется принимать 2 раза в день.
    Хроническая сердечная недостаточность1,25-10Прием Пирамила начинается с 1,25 мг, Постепенно можно увеличивать дозу вдвое каждые 7-14 дней. Не более 10 мг в сутки. Пирамил рекомендуется принимать 2 раза в день.
    Для профилактики инфаркта миокарда2,5-10Прием Пирамила начинают с 2,5 мг, постепенно за 4 недели доводя до дозировки в 10 мг в сутки (по показаниям). Пирамил рекомендуется принимать 2 раза в день.
    Сердечная недостаточность, возникшая вследствие инфаркта миокарда43013Терапия назначается не ранее, чем через 72 часа после инфаркта. Пирамил принимается дважды в сутки.
    При некорректной работе почек1,25-5Пирамил применяется с осторожностью. Не более 5 мг в сутки. Пирамил следует принимать 2 раза в день.
    При нарушениях работы печени1,25-2,5Пирамил принимают только под наблюдение врача.
    Нефропатия (диабетическая/недиабетическая)1,25-5Начальная доза Пирамила – 1,25 мг. Повышать стоит не чаще, через раз в 21-28 дней. Диуретики необходимо исключить.
    Для терапии после 65 лет1,25-10Для пожилых людей начинать прием препарата стоит с минимальной дозировки – ½ таблетки.

    Пирамил нельзя жевать и необходимо запить большим количеством воды (минимально — 100 мл).

    Особенности использования

    Пирамил, инструкция которого содержит ряд ограничений, следует с осторожностью применять в некоторых случаях. Существует ряд особых указаний, среди них:

    1. Внимательно стоит совмещать Пирамил с диуретиками. Рекомендуется существенно сократить дозу или вовсе отказаться от приема лекарственного средства.
    2. Первое применение Пирамила должно происходить под присмотром специалиста. Минимальное время наблюдения — 8 часов.
    3. При хронической сердечной недостаточно Пирамил может привести к резкому снижению артериального давления.
    4. При высокой активности ренин-ангиотензивной системы рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление и работу почек.
    5. При повышенной физической активности или высокой температуре воздуха необходимо предотвращать обезвоживание. В сочетание с Пирамилом оно может стать причиной излишнего снижения давления.
    6. Перед оперативным вмешательством Пирамил исключает за 24 часа до проведения и т. д.

    Согласно имеющимся данным Пирамил не оказывает прямого негативного влияния на способность управлять транспортным средством. Однако такие побочные эффекты, как слабость и сонливость, могут сказаться на безопасности вождения.

    При беременности или кормлении грудью прием Пирамила категорически запрещен. Это может привести к нарушениям развития плода или возникновению ряда патологий. При планировании беременности от приема препарата следует заранее отказаться.

    Пирамил запрещено принимать:

    • лицам до18 лет;
    • при отеке Квинке;
    • почечной/печеночной недостаточности;
    • повышенной чувствительности к компонентам препарата;
    • совместно с глюкостероидами или нестероидными лекарственными средствами;
    • при риске чрезмерного снижения артериального давления у пациента (в частности у гипотоников);
    • при кардиогенном шоке и т. д.

    Побочные действия

    Прием любого лекарственного средства подразумевает возникновение вероятных побочных эффектов. Подобные проявления могут быть связаны и с применением Пирамила.

    Таблица 3. Побочное действие Пирамила.

    СистемаПобочные эффекты Пирамила
    Сердечно-сосудистаяЧрезмерное снижение артериального давления, ишемия миокарда, утрата сознания из-за снижения мозгового кровоснабжения, нарушения сердечного ритма, отеки конечностей, приливы крови к лицу и шее, васкулит и т.д.
    КроветворнаяСнижение количества кровяных телец, понижение концентрации гемоглобина и т.д.
    НервнаяГоловная боль, быстрая утомляемость, слабость, раздражительность, необъяснимый страх, нарушения сна/восприятия/реакций, рассеянность внимания и т.д.
    Органы чувствНечеткость зрения, потеря вкуса, звон/шум в ушах и т.д.
    ДыхательнаяПриступы сухого кашля, синусит, заложенность носа и т.д.
    ПищеварительнаяВоспаление, тошнота/рвота, диарея, панкреатит, отек Квинке, развитие желтухи или гепатита и т.д.
    Мочеполовая/репродуктивнаяОстрая почечная недостаточность, увеличение количества мочевины в крови, импотенция, нарушения эрекции и т.д.
    Кожа/слизистыеАллергические реакции (крапивница, дерматит, экзема и т.д.), зуд, шелушение, отек Квинке и др.
    Опорно-двигательный аппаратСудороги и др.
    МетаболизмСнижение аппетита, анорексия.
    Общие расстройстваСлабость, лихорадка и т.д.

    Отзывы

    Пирамил, отзывы о котором можно найти в Интернете, достаточно действенный препарат. Это подтверждает мнение людей, регулярно применяющих лекарственное средство.

    Однако многие пациенты отмечают, что Пирамил приводит к чрезмерному понижению артериального давления. Это особенно опасно для гипотоников, которым лекарственное средство стоит принимать с особой осторожностью.

    Аналоги и синонимы

    Существует ряд препаратов, заменяющих Пирамил, которые можно условно разделить на две группы:

    1. Синонимы Пирамила. Средства, имеющие одинаковое активное вещество в составе, но отличающиеся торговым названием.
    2. Аналоги Пирамила. Препараты, отличающиеся по составу, но оказывающие схожий терапевтический эффект.

    Пирамил, синонимы которого можно также приобрести в аптеках, схож по составу с:

    Пирамил, аналоги которого обладают идентичным эффектом, по согласованию с врачом можно заменить на:

    Полезное видео

    Из следующего видео можно узнать дополнительную информацию о гипертонической болезни:

    Как правильно использовать Пирамил для расширения сосудов почек?

    Патологии сердечно-сосудистой системы лечат консервативным путем. В кардиологии широкое распространение получил препарат Пирамил Экстра, который относится к ингибиторам АПФ.

    Состав и действие

    Активное вещество — рамиприл, дозировка которого составляет 5 мг.

    1. целлюлоза микрокристаллическая;
    2. крахмал прежелатинизированный;
    3. кремния диоксид осажденный;
    4. глицина гидрохлорид;
    5. глицерила дибегенат;
    6. краситель железа оксид красный.

    Действие медикаментозного средства состоит в следующем:

    1. предотвращает синтез активного ангиотензина ІІ;
    2. корректирует функциональное состояние миокарда;
    3. усиливает коронарный и почечный кровоток;
    4. снижает повышенное давление крови.

    Медицинский препарат можно задействовать для профилактики разрыва сердечной мышцы, кровоизлияний и других последствий нарушения функционирования сердца и сосудистой системы. Средство эффективно при поражении почечных сосудов независимо от этиологии.

    Форма выпуска

    Лекарство выпускают в виде продолговатых и эллипсообразных таблеток, у которых шероховатая поверхность. Их цвет может быть желтый, розовый и белый.

    Фармакологические свойства препарата пирамил

    Препарат относится к ингибиторам АПФ.

    Фармакодинамика

    Действующее вещество медикамента характеризуется более высоким уровнем сродства с ангиотензинпревращающим ферментом.

    Лекарственное средство затормаживает инактивацию брадикинина, для которого свойственен сосудосуживающий эффект.

    Последнее соединение высвобождает простациклин, простагландин E2 и прочие биологически активные вещества, основное действие которых — вазодилатация. Т.к. под влиянием препарата уменьшается стимуляция ангиотензиновых рецепторов, сосредоточенных в корковом веществе надпочечников, рамиприл снижает выработку альдостерона.

    Фармакокинетика

    Для медикамента свойственно быстрое всасывание в органах ЖКТ. Проникая в печень, активное вещество подвергается гидролизу с образованием активного метаболита — рамиприлата, в результате чего препарат оказывает длительный терапевтический эффект.

    Действующее вещество лекарства и его метаболиты не способны пройти сквозь многие гистогематические барьеры, его выведение из организма происходит через почки.

    Показания к применению

    Лекарственное средство показано в следующих случаях:

    1. терапия артериальной гипертензии;
    2. профилактика осложнений сердца и системы сосудов;
    3. лечение патологий почек: начальная стадия диабетической нефропатии, выраженная гломерулопатия;
    4. лечение сосудистых заболеваний;
    5. терапия симптоматической сердечной недостаточности;
    6. вторичная профилактика острого инфаркта миокарда.

    Для расширения сосудов почек

    Активный компонент оказывает выраженное сосудосуживающее действие, поэтому его задействуют для расширения сосудов почек.

    При нефропатии

    У больных диабетической нефропатией препарат снижает альбуминурию. При нефропатии другого происхождения рамиприл затормаживает прогрессирование почечной недостаточности. При развитии инсулинозависимого сахарного диабета и выраженной формы диабетической нефропатии лекарство снижает выраженность протеинурии.

    Применение и дозировка Пирамила

    Дозировка и длительность курса определяются с учетом типа и стадии заболевания:

    1. Хроническое расстройство функционирования сердца. Первоначальная норма не должна быть выше 1,23 мг в сутки. Повысить дозировку можно в случае необходимости раз в 7-15 дней. Если норма препарата превышает 2,4 мг в сутки, то ее нужно поделить на 2 приема.
    2. Расстройство функции сердца на фоне разрыва миокарда. Приступать к медикаментозной терапии необходимо через 3-10 дней после криза. Первоначальная дозировка составляет 2,5 мг 2 раза сутки. На 3 день норму препарата удваивают. Если первоначальная дозировка переносится слабо, то на 2 день ее снижают в 2 раза, а затем снова возвращаются к первоначальной норме лекарства.
    3. При нефропатии и для расширения сосудов почек. Стартовая дозировка равна 1,25 мг в сутки. Чтобы получить максимальный эффект, необходимо раз в 2-3 недели удваивать норму препарата, доведя до максимальной дозы 5 мг в день.

    Противопоказания при применении Пирамила

    Препарат имеет следующие противопоказания:

    1. аллергия на компоненты медикамента;
    2. наследственный отек Квинке;
    3. кардиогенный шок;
    4. тяжелая форма артериальной гипертензии;
    5. состояния, для которых характерна нестабильная гемодинамика;
    6. тяжелая форма почечной недостаточности;
    7. двухсторонний стеноз почечных артерий;
    8. гемодиализ;
    9. извлечение из крови больного липропротеидов низкой плотности с применением декстрана сульфата;
    10. стеноз аортального или митрального клапанов;
    11. гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
    12. острая форма инфаркта миокарда;
    13. нестабильная стенокардия.

    Побочные действия

    Из отрицательных явлений при приеме Пирамила возможно:

    1. понижение давление крови;
    2. слабость и мигрень;
    3. непродуктивный кашель;
    4. нарушение работоспособности выводящей системы.

    Нечасто пациенты жалуются на следующую симптоматику:

    1. нарушение функционирования сердца;
    2. нарушение кровотока и кровоснабжения;
    3. разрыв мышцы сердца;
    4. сыпь на коже, зуд;
    5. пересыхание слизистой рта;
    6. тошнота;
    7. болевой синдром в животе;
    8. рвота;
    9. нарушение аппетита;
    10. понос;
    11. перепады настроения, плохой сон;
    12. шум в ушах;
    13. изменение состава мочи.

    Передозировка

    В случае передозировки возникают такие симптомы:

    1. чрезмерная периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД;
    2. брадикардия;
    3. нарушение водно-электролитного баланса;
    4. острая почечная недостаточность;
    5. ступор.

    Лечение включает промывание желудка, прием адсорбентов и натрия сульфата.

    Особые указания

    Перед терапией Пирамилом необходимо устранить гипонатриемию и гиповолемию. Прием диуретиков необходимо прекратить или снизить их дозировку за 2-3 суток до начала приема Пирамила.

    Можно ли принимать при беременности и лактации

    Не стоит применять лекарственное средство в 1 триместре. Во 2 и 3 триместрах медикамент назначают при условии, если возможная польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. При ГВ прием лекарства запрещен.

    Применение в детском возрасте

    Запрещен для лечения детей до 18 лет.

    При нарушениях функции почек

    Принимать медикамент под контролем врача, максимальная доза не должна превышать 5 мг.

    При нарушениях функции печени

    Прием лекарства осуществляется под наблюдением врача.

    Лекарственное взаимодействие

    Существуют препараты, которые ослабляют действие Пирамила:

    1. НПВП: Ибупрофен, Индометацин, Ацетилсалициловая кислота;
    2. медикаменты, принимаемые при шоке, гипотонии, сердечной недостаточности, аллергии, бронхиальной астме: Эфедрин, Норадреналин, Адреналин.

    Препараты, повышающие риск развития побочных эффектов при совмещенном приеме с Пирамилом:

    1. средства, используемые для химиотерапии при лечении рака: Циклоспорин;
    2. мочегонные препараты: Фуросемид;
    3. калийсберегающие медикаменты: Спиронолактон, Триамтерен, Амилорид, Соли калия, Гепарин;
    4. кортикостероидные противовоспалительные средства: Преднизолон, Аллопуринол;
    5. Прокаинамид.

    Пирамил способен оказать влияние на действие следующих медикаментов:

    1. сахароснижающие препараты для перорального приема — лекарство способно снижать концентрацию сахара в крови;
    2. медикаменты лития — под влиянием Пирамила повышается концентрация лития в крови.

    Аналоги

    У препарата есть следующие аналоги:

    Сроки и условия хранения

    Для хранения медикаментозного средства необходимо выбирать сухое и закрытое от детей место, где температурный режим не ниже 23°C. Срок годности составляет 2 года.

    Условия отпуска из аптек



    Пирамил экстра : инструкция по применению

    Описание

    Состав

    Фармакотерапевтическая группа

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика
    Рамиприл
    Рамиприлат – активный метаболит пролекарства рамиприла – ингибирует фермент дипептидилкарбоксипептидазу I (синонимы: ангиотензин-превращающий фермент (АПФ), кининаза II). В плазме крови и тканях данный фермент катализирует превращение ангиотензина I в активное сосудосуживающее вещество ангиотензин II и разрушение активного вазодилататора брадикинина. Снижение формирования ангиотензина II и угнетение разрушения брадикинина приводит к вазодилатации. Поскольку ангиотензин II также стимулирует секрецию альдостерона, рамиприлат вызывает ее снижение. В среднем, ответ на монотерапию ингибитором АПФ (иАПФ) был ниже у чернокожих пациентов (афро-карибского происхождения) с артериальной гипертензией (популяция пациентов с артериальной гипертензией с низким уровнем ренина).
    Рамиприл выраженно снижает периферическое сопротивление сосудов, не вызывая клинически значимого изменения скорости почечного кровотока или скорости клубочковой фильтрации. У пациентов с артериальной гипертензией он снижает артериальное давление (АД) в положении лежа и стоя, без компенсаторного повышения частоты сердечных сокращений. Антигипертензивное действие разовой дозы становится заметным через 1–2 часа после приема препарата внутрь, достигает пикового значения через 3–6 часов и сохраняется на протяжении 24 часов. При продолжительной терапии рамиприлом в большинстве случаев максимальное антигипертензивное действие отмечается через 3–4 недели. Антигипертензивный эффект сохранялся при длительной терапии на протяжении 2 лет. Резкое прекращение приема рамиприла не вызывает быстрого и чрезмерного рикошетного повышения АД.
    Амлодипин
    Амлодипин относится к группе дигидропиридинов и является ингибитором входящего потока ионов кальция (блокатором медленных кальциевых каналов или антагонистом ионов кальция) в клетки сердца и гладкомышечные клетки сосудов.
    Антигипертензивное действие амлодипина является результатом прямого расслабляющего влияния на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм, посредством которого амлодипин купирует приступ стенокардии, окончательно и полностью не установлен, но известно, что амлодипин снижает общую ишемическую нагрузку за счет следующих двух механизмов:
    1) расширение периферических артериол и таким образом снижение общего периферического сопротивления (постнагрузки), которое преодолевает сердце во время работы. Данная разгрузка сердца снижает энергетические затраты миокарда и его потребность в кислороде;
    2) расширение крупных коронарных артерий и артериол как в нормальных, так и в ишемизированных отделах, в результате которого у пациентов со спазмом коронарных артерий (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) повышается доставка кислорода к миокарду.
    У пациентов с артериальной гипертензией однократный прием препарата в сутки обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления как в положении лежа на спине, так и в положении стоя в течение суток. Ввиду медленного наступления действия развитие резкой артериальной гипотензии при применении амлодипина маловероятно.
    Амлодипин не вызывает каких-либо нежелательных метаболических эффектов или изменения уровней липидов плазмы, поэтому может быть рекомендован пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

    Фармакокинетика
    Рамиприл
    После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта: пиковые концентрации рамиприла в плазме крови достигаются в течение одного часа. Биодоступность рамиприлата (единственного активного метаболита рамиприла) после перорального приема 2,5 мг и 5 мг рамиприла – 45 %. Пиковые плазменные концентрации рамиприлата достигаются через 2-4 часа после приема рамиприла, а его равновесные плазменные концентрации при приеме стандартных доз рамиприла один раз в сутки – примерно на четвертые сутки терапии.
    С белками сыворотки крови связывается около 73 % рамиприла и около 56 % рамиприлата.
    Рамиприл практически полностью метаболизируется до рамиприлата и дикетопиперазинового эфира, дикетопиперазиновой кислоты и глюкуронидов рамиприла и рамиприлата. Метаболиты выводятся главным образом через почки. Плазменные концентрации рамиприлата снижаются многофазно. В виду сильного насыщаемого связывания с АПФ и медленной диссоциации из связи с данным ферментом, рамиприлат характеризуется длительной терминальной фазой выведения при очень низких плазменных концентрациях. После многократного приема рамиприла в дозах по 5-10 мг один раз в сутки эффективный период полувыведения рамиприлата составлял 13-17 ч и удлинялся при приеме в меньших дозах (от 1,25 до 2,5 мг). Это различие связано с насыщаемой способностью фермента связывать рамиприлат.
    У пациентов с нарушением функции почек выведение рамиприлата почками снижается, и почечный клиренс рамиприлата пропорционально связан с клиренсом креатинина. Это приводит к повышенным плазменным концентрациям рамиприлата, которые снижаются медленнее, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
    У пациентов с нарушением функции печени метаболизм рамиприла до рамиприлата замедляется, что обусловлено снижением активности печеночных эстераз. Плазменные уровни рамиприла у таких пациентов возрастают, однако пиковые концентрации рамиприлата не отличаются от концентраций, наблюдаемых у пациентов с нормальной функцией печени.
    Кормление грудью. После однократного перорального приема рамиприла его концентрация в грудном молоке не достигает определяемого уровня, но эффект от приема многократных доз неизвестен.
    Дети и подростки. Доза 0,05 мг/кг у детей обеспечивает уровни экспозиции, сравнимые с таковыми у взрослых после приема рамиприла в дозе 5 мг. Доза 0,2 мг/кг у детей обеспечивает более высокие уровни экспозиции, чем максимальная рекомендуемая доза 10 мг в сутки у взрослых.
    Амлодипин
    После приема внутрь в терапевтических дозах хорошо всасывается, обеспечивая достижение пиковых уровней в крови в течение 6-12 часов после приема. Абсолютная биодоступность – от 64 до 80 %. Объем распределения – примерно 21 л/кг. Приблизительно 97,5 % циркулирующего амлодипина находится в связанном с белками плазмы состоянии. Конечный период полувыведения из плазмы – приблизительно 35-50 ч (при приеме один раз в сутки). Амлодипин интенсивно метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, при этом 10 % исходного вещества и 60 % метаболитов выделяются с мочой.
    Пациенты с нарушением функции печени. Имеется очень мало клинических данных о применении амлодипина у данных пациентов. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к удлинению периода полувыведения и увеличению AUC примерно на 40-60 %.
    Пожилые пациенты. Время, необходимое для достижения пиковых концентраций амлодипина в плазме крови, одинаково у пожилых и более молодых пациентов. Клиренс амлодипина имеет тенденцию к снижению с соответствующим повышением «площади под кривой» (AUC) и периода полувыведения у пожилых пациентов. Наблюдаемые увеличения значений AUC и периода полувыведения у пациентов с застойной сердечной недостаточностью соответствовали прогнозируемым для изучаемой возрастной группы пациентов.
    Дети и подростки. У пациентов наблюдали значительную вариабельность экспозиции. Данные о применении у детей в возрасте до 6 лет ограничены.

    Показания к применению

    Противопоказания

    Гиперчувствительность к рамиприлу, амлодипину, другим иАПФ, производным дигидропиридина или любым другим вспомогательным веществам препарата.

    Противопоказания, относящиеся к рамиприлу:
    – ангионевротический отек в анамнезе (наследственный, идиопатический или вызванный приемом иАПФ или блокаторов рецепторов ангиотензина II);
    – экстракорпоральная терапия, где происходит контакт крови с отрицательно заряженными поверхностями;
    – выраженный двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной функционирующей почки;
    – беременность;
    – состояния, сопровождающиеся артериальной гипотензией или нестабильностью гемодинамики;
    – одновременное применение иАПФ или блокаторов рецепторов АТII с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ

    Меры предосторожности

    Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов, получающих сопутствующую терапию диуретиками, в силу возможного дефицита жидкости и (или) электролитов в организме и контролировать функцию почек и уровень калия в крови.

    Информация относительно рамиприла
    Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)
    Комбинация Пирамил® Экстра и алискирена не рекомендуется из-за повышенного риска гипотензии, гиперкалиемии и изменений почечной функции. Использование Пирамил® Экстра в комбинации с алискиреном противопоказано пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ 2 ) (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
    Пациенты с повышенным риском развития артериальной гипотензии
    Пациенты с выраженной активацией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы
    У пациентов с выраженной активацией РААС повышен риск острого чрезмерного падения артериального давления и ухудшения функции почек в результате ингибирования АПФ, особенно при первом назначении иАПФ (или сопутствующего диуретика) или повышении дозы.
    Выраженная активация РААС, требующая контроля со стороны медперсонала, в том числе мониторинга артериального давления, ожидается у следующих категорий лиц:
    – пациенты с тяжелой артериальной гипертензией;
    – пациенты с декомпенсированной застойной сердечной недостаточностью;
    – пациенты с гемодинамически значимыми нарушениями притока или оттока крови из левого желудочка (напр., стенозом аортального или митрального клапана);
    – пациенты с односторонним стенозом почечной артерии и функционирующей второй почкой;
    – пациенты, у которых имеется или может развиться дефицит жидкости и (или) электролитов (включая пациентов, принимающих диуретики);
    – пациенты с циррозом печени и (или) асцитом;
    – пациенты, подвергающиеся сложному хирургическому вмешательству или анестезии препаратами, вызывающими гипотензию.
    До начала лечения рекомендуется проведение коррекции состояний обезвоживания, гиповолемии или дефицита электролитов (однако, у пациентов с сердечной недостаточностью должны быть тщательно взвешены все плюсы и минусы таких мероприятий, с учётом риска объемной перегрузки):
    – у пациентов с транзиторной (преходящей) или постоянной сердечной недостаточностью после перенесенного ИМ;
    – у пациентов с риском развития кардиальной или церебральной ишемии, или в случаях острой гипотензии.
    На начальном этапе лечения требуется организация специального медицинского наблюдения.
    Пожилые пациенты
    Исходные дозы рамиприла должны быть ниже, с их последующим осторожным повышением, из-за большей вероятности нежелательных эффектов. Назначение амлодипин / рамиприла не рекомендуется у очень старых и немощных пациентов.
    Хирургическое вмешательство
    По возможности рекомендуется отменить иАПФ за сутки до хирургического вмешательства.
    Контроль функции почек
    Функцию почек следует оценивать до и во время лечения и корригировать дозу препарата, особенно на первых неделях терапии. Особенно тщательный контроль необходим у пациентов с нарушением функции почек. Существует риск нарушения функции почек, особенно у пациентов с застойной сердечной недостаточностью или после трансплантации почки.
    У пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (СКФ

    Беременность и кормление грудью

    Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами

    Способ применения и дозировка

    Дозы
    Пирамил® Экстра не следует применять для стартовой терапии артериальной гипертензии. Дозы каждого компонента должны быть подобраны индивидуально в соответствии с профилем пациента и уровнем достигнутого контроля артериального давления.
    При необходимости изменения дозы режим дозирования подбирают индивидуально по каждому компоненту препарата отдельно – рамиприлу и амлодипину, и только после определения нужных доз прием отдельных компонентов допускается заменить на прием препарата Пирамил® Экстра.
    Рекомендуемая доза: одна капсула в сутки. Максимальная суточная доза: одна капсула 10 мг/10 мг.
    Особые группы пациентов
    Пациенты с нарушением функции почек: оптимальную начальную и поддерживающую дозу определяют индивидуально, титруя дозу каждого компонента препарата (амлодипина и рамиприла) по отдельности.
    Рамиприл частично выводится в процессе диализа, поэтому препарат следует принимать через несколько часов после проведения гемодиализа.
    Амлодипин не выводится путем диализа. Пациентам, находящимся на диализе, его назначают с особой осторожностью.
    Во время лечения Пирамилом® Экстра следует контролировать функцию почек и уровень калия в крови. При ухудшении функции почек Пирамил® Экстра следует отменить и заменить его приемом адекватно подобранных доз компонентов по отдельности.
    Пациенты с нарушением функции печени: максимальная суточная доза рамиприла составляет 2,5 мг. Лекарственное средство Пирамил® Экстра у пациентов с нарушениями функции печени неприменимо.
    Пожилые пациенты: лечение рекомендуется начинать с более низких начальных доз с их последующим осторожным повышением.
    Дети и подростки: безопасность и эффективность Пирамил® Экстра у детей не установлена. Предоставить рекомендации по дозированию не представляется возможным.

    Способ применения
    Для приема внутрь. Принимать в одно и то же время суток независимо от приема пищи.

    Побочное действие

    Информация относительно рамиприла
    Наиболее частые побочные эффекты во время терапии рамиприлом: гиперкалиемия, головная боль, головокружение, гипотензия, ортостатическая гипотензия, обморок, кашель (непродуктивный), бронхит, синусит, одышка, воспаление в желудочно-кишечном тракте, расстройство пищеварения, боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, кожная сыпь, в частности макуло-папулезная, мышечные судороги, миалгия, боль в грудной клетке, утомляемость. Серьезные побочные эффекты включают агранулоцитоз, панцитопению, гемолитическую анемию, инфаркт миокарда, ангионевротический отек, васкулит, бронхоспазм, острый панкреатит, печеночную недостаточность, острую почечную недостаточность, гепатит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона и мультиформную эритему.
    Информация относительно амлодипина
    Наиболее частые побочные эффекты во время терапии амлодипином: сонливость, головокружение, головная боль, сильное сердцебиение, приливы, боль в животе, тошнота, отек голеней, отек и утомляемость. Серьезные побочные эффекты включают лейкопению, тромбоцитопению, инфаркт миокарда, фибрилляцию предсердий, желудочковую тахикардию, васкулит, острый панкреатит, гепатит, ангионевротический отек, мультиформную эритему, эксфолиативный дерматит и синдром Стивенса-Джонсона.

    Частота возникающих нежелательных явлений определяется следующим образом:
    очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100 и

    Читайте также:  Гиалган фидия: инструкция по применению, отзывы, аналоги
    Ссылка на основную публикацию