Нивалин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

НИВАЛИН

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Нивалин – ингибитор холинэстеразы, антихолинэстеразное средство.
Обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Облегчает проведение нервных импульсов в области нервно-мышечных синапсов, усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга, хорошо проникает через ГЭБ. Повышает тонус и стимулирует сокращение гладкой и скелетной мускулатуры, секрецию пищеварительных и потовых желез, восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными миорелаксантами недеполяризующего типа. Вызывает миоз, спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме.

Фармакокинетика

Галантамин быстро всасывается после п/к введения. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение 30 мин. Не обнаружено статистически значимой разницы величины AUC после однократного применения в дозе 10 мг (при приеме внутрь и парентеральном введении). Cmax в плазме крови после однократного применения в дозе 10 мг (при приеме внутрь и парентеральном введении) составляет 1.2 мг/мл и достигается в течение 2 ч.
Период полураспределения галантамина составляет 10 мин и является более длительным по сравнению с периодом полураспределения неостигмина и пиридостигмина (соответственно 5 и 6.6 мин). Галантамин слабо связывается с белками плазмы. Хорошо проникает через ГЭБ и обнаруживается в тканях мозга.
Метаболизируется путем деметилирования (5-6%). Метаболиты галантамина (эпигалантамин и галантаминон) обнаруживаются в плазме и моче.
Выводится в основном путем клубочковой фильтрации. Время выведения 5 ч. В незначительном количестве выводится с желчью (0.2±0.1%/24 ч). Галантамин в неизмененном виде и его метаболиты (эпигалантамин и галантаминон) выводятся мочой на 89% после п/к введения. Установлено, что почечный клиренс галантамина около 100 мл/мин, что близко к клиренсу инулина (который соответствует КК).

Показания к применению

Нивалин применяется в неврологии: травматические повреждения нервной системы; детский церебральный паралич; заболевания спинного мозга (миелит, полиомиелит, полиомиелитная форма клещевого энцефалита); невриты, полиневриты, полиневропатия, полирадикулоневрит; синдром Гийена-Барре; идиопатический парез лицевого нерва;
миопатия; ночное недержание мочи.
Нивалин в анестезиологии и хирургии: в качестве антагониста недеполяризирующих миорелаксантов; для лечения послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря.
Нивалин в физиотерапии: в виде ионофореза при заболеваниях периферической нервной системы.
Нивалин в токсикологии: интоксикация холиноблокирующими лекарственными средствами, морфином и его аналогами.
Нивалин в рентгенологии: для улучшения качества функциональной диагностики состояния пищеварительной системы и желчного пузыря.

Способ применения

Курс терапии можно повторять 2-3 раза с интервалами 1-2 мес.
Препарат вводят 1 раз/сут. При применении Нивалина в высоких дозах суточную дозу можно разделить на 2 введения.
Взрослым в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов Нивалин® вводят в/в в суточной дозе 10-20 мг.
При проведении рентгенологических исследований препарат вводят взрослым в/м в дозе 1-5 мг.
При заболеваниях периферической нервной системы и для лечения ночного недержания мочи детям препарат вводят в виде ионофореза в дозе 1-2 мл 0.25% раствора.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, схваткообразные боли в животе, диарея, повышенное слюноотделение, анорексия; редко – кишечная колика.
Со стороны ЦНС: часто – усталость, головокружение, головная боль, сонливость; редко – бессонница, нарушения зрения (спазм аккомодации).
Прочие: повышенное потоотделение; редко – ринит, брадикардия, инфекция мочевых путей, бронхоспазм, почечная колика.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Нивалин являются: бронхиальная астма; брадикардия; AV-блокада; стенокардия; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; эпилепсия; гиперкинезы; механическая кишечная непроходимость; механические нарушения проходимости мочевыводящих путей; тяжелая печеночная недостаточность; почечная недостаточность тяжелой степени; детский возраст до 1 года; беременность; период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью назначают препарат Нивалин при почечной недостаточности, нарушениях мочеиспускания, недавно перенесенном оперативном вмешательстве на предстательной железе, при оперативных вмешательствах с применением общей анестезии.
Для улучшения качества рентгенологических исследований препарат не применяется у детей.

Беременность

Нивалин противопоказан при беременности и в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нивалин при одновременном применении уменьшает угнетающее действие морфина и его аналогов на дыхательный центр.
При одновременном применении Нивалина с м-холиноблокаторами (атропин), ганглиоблокаторами (гексаметоний, азаметония бромид, пахикарпин), недеполяризующими миорелаксантами (тубокурарин), хинином и новокаинамидом происходит взаимное уменьшение действия.
Аминогликозидные антибиотики (гентамицин, амикацин) могут уменьшать терапевтический эффект Нивалина.
При одновременном применении усиливает действие деполяризующих миорелаксантов.
При одновременном применении циметидин может повышать биодоступность галантамина.
CYP2D6 и CYP3D4 являются изоферментами, принимающими участие в метаболизме галантамина. Хинидин, пароксетин, флуоксетин являются ингибиторами изофермента CYP2D6, а препараты кетоконазол, зидовудин, эритромицин – изофермента CYP3D4, таким образом они могут оказывать влияние на метаболизм галантамина, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Нивалин: тошнота, рвота, спазмы, диарея, снижение АД, брадикардия, бронхоспазм; в тяжелых случаях – судороги, кома.
Лечение: проводят симптоматическую терапию, контроль функции дыхательной и сердечно-сосудистой системы. В качестве антидота – в/в введение атропина в дозе 0.5-1 мг в/в; дозу можно ввести повторно в зависимости от клинической картины.

Условия хранения

Препарат Нивалин следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 5 лет.

Форма выпуска

Нивалин – раствор для инъекций.
Упаковка: 1 мл – ампулы бесцветного стекла (10) – блистеры (1) – пачки картонные.

Состав

1 ампула Нивалин содержит: галантамина гидробромид 1 мг; 2.5 мг; 5 мг; 10 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

Нивалин

Нивалин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Nivalin

Код ATX: N06DA04

Действующее вещество: галантамин (Galantamine)

Производитель: Софарма, АО (Болгария)

Актуализация описания и фото: 29.11.2018

Цены в аптеках: от 850 руб.

Нивалин – антихолинэстеразное средство.

Форма выпуска и состав

  • раствор для инъекций: от бесцветного до бледно-желтого цвета, прозрачный (по 1 мл в бесцветных стеклянных ампулах, по 10 ампул в блистерах, в картонной пачке 1 или 10 блистеров);
  • таблетки: круглые, плоские, белого цвета, с двусторонней фаской и риской на одной стороне (в дозировке 5 мг – по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер; по 20 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 3 блистера; в дозировке 10 мг – по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 2 блистера).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Нивалина.

Состав 1 ампулы раствора:

  • активное вещество: галантамина гидробромид – 1; 2,5; 5 или 10 мг;
  • вспомогательные компоненты: натрия хлорид, вода для инъекций.

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: галантамина гидробромид – 5 или 10 мг;
  • вспомогательные компоненты: крахмал пшеничный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), магния стеарат, тальк; в таблетках дозировкой 5 мг также содержится кальция гидрофосфата дигидрат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Нивалина – галантамина гидробромид, является обратимым ингибитором ацетилхолинэстеразы. Стимулирует н-холинорецепторы и повышает чувствительность постсинаптической мембраны к ацетилхолину.

Препарат облегчает проведение нервных импульсов в области нервно-мышечных синапсов, усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах головного и спинного мозга.

Повышает тонус и стимулирует сокращение скелетной и гладкой мускулатуры, усиливает секрецию потовых и пищеварительных желез. Восстанавливает нервно-мышечную проводимость, которую блокируют курареподобные миорелаксанты недеполяризующего типа. Снижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме, вызывает спазм аккомодации и миоз.

Повышая активность холинергической системы, галантамина гидробромид улучшает когнитивные функции у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, однако не влияет на развитие самого заболевания.

Фармакокинетика

После подкожного введения и перорального приема Нивалина галантамин быстро всасывается. Терапевтической концентрации достигает в течение 30 минут. После применения дозы 10 мг максимальная плазменная концентрация отмечается через 2 ч и составляет 1,2 мг/мл.

Абсолютная биодоступность может достигать 90%.

При продолжительном применении Нивалина устанавливается равновесная концентрация. С белками крови галантамин связывается слабо. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), обнаруживается в тканях мозга.

В незначительной степени (до 10%) метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием метаболитов галантаминона и эпигалантамина, которые обнаруживаются в плазме и моче.

Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов преимущественно путем клубочковой фильтрации с мочой (до 74% при приеме внутрь, до 89% после подкожного введения). Период полувыведения – 5 ч. В небольшом количестве (0,2 ± 0,1%/24 ч) выводится с желчью. Почечный клиренс составляет примерно 100 мл/мин, что близко к клиренсу инулина, соответствующему клиренсу креатинина (КК).

Плазменная концентрация препарата повышается у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек/печени, при болезни Альцгеймера.

Показания к применению

Раствор для инъекций

  • детский церебральный паралич;
  • травматические повреждения нервной системы;
  • заболевания спинного мозга (миелит, полиомиелит, полиомиелитная форма клещевого энцефалита);
  • миопатия;
  • идиопатический парез лицевого нерва;
  • полиневропатия, полиневриты, полирадикулоневрит, невриты;
  • синдром Гийена – Барре;
  • ночное недержание мочи.

Анестезиология и хирургия:

  • послеоперационная атония кишечника и мочевого пузыря;
  • необходимость снижения эффекта недеполяризующих миорелаксантов (в качестве антагониста).

Прочие показания к применению:

  • токсикология: интоксикация холиноблокирующими лекарственными средствами, морфином или его аналогами;
  • физиотерапия: заболевания периферической нервной системы (в виде ионофореза);
  • рентгенология: функциональная диагностика состояния пищеварительной системы и желчного пузыря (с целью улучшения качества диагностики).

Таблетки

  • детский церебральный паралич;
  • миопатия;
  • деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени;
  • прогрессирующая мышечная дистрофия;
  • радикулит;
  • неврит;
  • миастения гравис;
  • полиомиелит (непосредственно после окончания фебрильного периода, а также в восстановительном периоде и периоде остаточных явлений).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания для обеих лекарственных форм Нивалина:

  • обструктивные заболевания мочевыводящих путей (механические нарушения проходимости);
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • брадикардия;
  • стенокардия;
  • гиперкинезы;
  • эпилепсия;
  • бронхиальная астма;
  • механическая кишечная непроходимость;
  • тяжелые печеночные нарушения (> 9 баллов по шкале Чайлд – Пью);
  • тяжелая почечная недостаточность (КК 9 баллов по шкале Чайлд – Пью).

Лечение пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью должно проводиться с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Взаимное уменьшение эффектов отмечается при сочетании Нивалина и м-холиноблокаторов (атропина), недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарина), ганглиоблокаторов (гексаметония, азаметония бромида, пахикарпина), новокаинамида, хинина.

При одновременном применении галантамин усиливает эффект деполяризующих миорелаксантов.

Циметидин способен повышать биодоступность галантамина.

Терапевтическое действие Нивалина могут снизить аминогликозидные антибиотики (например, гентамицин или амикацин).

Галантамин уменьшает угнетающее действие на дыхательный центр опиоидов (морфина и его аналогов). Усиливает нервно-мышечную блокаду во время общей анестезии (в том числе при использовании суксаметония в качестве периферического миорелаксанта). Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему этанола и седативных средств.

При сочетанном применении лекарственных средств, снижающих частоту сердечных сокращений (например, бета-адреноблокаторов или дигоксина), усугубляется брадикардия.

Нивалин не рекомендуется принимать в комбинации с другими холиномиметиками.

CYP2D6 и CYP3D4 – изоферменты, принимающие участие в метаболизме галантамина. Эритромицин, зидовудин и кетоконазол являются ингибиторами изофермента CYP3D4, флуоксетин, пароксетин, хинидин, флувоксамин и амитриптилин – ингибиторами изофермента CYP2D6. Следовательно, эти лекарственные средства могут влиять на метаболизм галантамина, из-за чего возможно увеличение его концентрации в сыворотке крови и, как следствие, повышение частоты холинергических побочных эффектов (особенно тошноты и рвоты). В таком случае может потребоваться снижение поддерживающей дозы Нивалина.

Аналоги

Аналогами Нивалина являются: Аксамон, Алзепил, Альценорм, Беринерт, Гальнора СР, Дементис, Ипигрикс, Калимин 60 Н, Прозерин, Реминил, Экселон, Яснал.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте, защищенном от света и влаги.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Нивалине

Несмотря на широкий спектр применения препарата, отзывы о Нивалине в основном оставляют родственники и опекуны пожилых людей, получающих средство в связи с деменцией. Характер сообщений преимущественно негативный: никакая польза от проводимой терапии не отмечается, улучшение состояния не происходит.

Цена на Нивалин в аптеках

Примерные цены на Нивалин (за упаковку из 10 ампул):

  • раствор 1 мг/мл – 841–904 руб.;
  • раствор 2,5 мг/мл – 1128–1232 руб.;
  • раствор 5 мг/мл – 1793–1850 руб.;
  • раствор 10 мг/мл – 3326–3519 руб.

Нивалин: цены в интернет-аптеках

Нивалин 1 мг/мл раствор для инъекций 1 мл 10 шт.

Нивалин 2.5 мг/мл раствор для инъекций 1 мл 10 шт.

Нивалин 5 мг/мл раствор для инъекций 1 мл 10 шт.

Нивалин 10 мг/мл раствор для инъекций 1 мл 10 шт.

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность “Лечебное дело”.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Самая высокая температура тела была зафиксирована у Уилли Джонса (США), который поступил в больницу с температурой 46,5°C.

Первый вибратор изобрели в 19 веке. Работал он на паровом двигателе и предназначался для лечения женской истерии.

Каждый человек имеет не только уникальные отпечатки пальцев, но и языка.

Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.

В четырех дольках темного шоколада содержится порядка двухсот калорий. Так что если не хотите поправиться, лучше не есть больше двух долек в сутки.

Люди, которые привыкли регулярно завтракать, гораздо реже страдают ожирением.

Упав с осла, вы с большей вероятностью свернете себе шею, чем упав с лошади. Только не пытайтесь опровергнуть это утверждение.

У 5% пациентов антидепрессант Кломипрамин вызывает оргазм.

Согласно мнению многих ученых, витаминные комплексы практически бесполезны для человека.

Кроме людей, от простатита страдает всего одно живое существо на планете Земля – собаки. Вот уж действительно наши самые верные друзья.

Образованный человек меньше подвержен заболеваниям мозга. Интеллектуальная активность способствует образованию дополнительной ткани, компенсирующей заболевшую.

Большинство женщин способно получать больше удовольствия от созерцания своего красивого тела в зеркале, чем от секса. Так что, женщины, стремитесь к стройности.

В течение жизни среднестатистический человек вырабатывает ни много ни мало два больших бассейна слюны.

В нашем кишечнике рождаются, живут и умирают миллионы бактерий. Их можно увидеть только при сильном увеличении, но, если бы они собрались вместе, то поместились бы в обычной кофейной чашке.

Если улыбаться всего два раза в день – можно понизить кровяное давление и снизить риск возникновения инфарктов и инсультов.

Лечение в Израиле – это комплексный подход в диагностике заболевания, составление индивидуальных терапевтических схем, реабилитация и помощь в социальной адапта.

Нивалин

Состав

В состав Нивалина входит активный компонент: галантамина гидробромид.

Дополнительные составляющие: крахмал пшеничный, кальция гидрофосфата дигидрат, лактозы моногидрат, тальк, магния стеарат, МКЦ.

Форма выпуска

Выпускается Нивалин в форме раствора в ампулах и таблеток с содержанием основного вещества 5 и 10 мг. Таблетки расфасованы по 10 и 20 штук в блистеры, по 1 или 3 блистера в упаковке.

Фармакологическое действие

Для препарата свойствен м-н-холиномиметический и антихолинэстеразный эффект.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Это лекарство является селективным, обратимым и конкурентным ингибитором ацетилхолинэстеразы.

В результате его применения происходит стимулирование никотиновых рецепторов и увеличивается чувствительность постсинаптической мембраны в отношении к ацетилхолину. Также облегчается проводимость возбуждения в области нервно-мышечного синапса и восстанавливается нервно-мышечное проведение при развитии блокады миорелаксантами, относящимися к недеполяризующему типу действия. Кроме того, отмечается повышение тонуса гладкой мускулатуры, усиление секреции потовых и пищеварительных желез, проявляется миоз.

При повышении активности холинергической системы, благодаря галантамину, улучшаются когнитивные функции больных деменцией альцгеймеровского типа, хотя влияние на развитие болезни не происходит.

Внутри организма препарата подвергается быстрому и полноценному всасыванию из ЖКТ. Также проявляется высокая биодоступность – почти 90%. Достижение терапевтической концентрации отмечается спустя 30 минут с момента приёма. Связь с белками крови незначительная.

Препарат проникает сквозь ГЭБ. Небольшой метаболизм происходит в области печени. Из организма выводится – часть в неизмененном виде и в метаболитах, преимущественно в составе мочи.

Показания к применению

Препарат назначают при лечении:

  • полиомиелита, а именно когда прекращается фебрильный период, во время восстановления и при остаточных явлениях;
  • деменции альцгеймеровского типалёгкой или умеренной формы;
  • миопатии, прогрессирующей мышечной дистрофии;
  • детском церебральном параличе;
  • неврите;
  • радикулит.

Противопоказания

Лекарство Нивалин не назначают при:

  • гиперчувствительности к его компонентам;
  • брадикардии;
  • бронхиальной астме;
  • атриовентрикулярной блокаде;
  • хронической сердечной недостаточности;
  • эпилепсии;
  • артериальной гипертензии, стенокардии;
  • гиперкинезах;
  • кишечной непроходимости;
  • обструктивной болезни лёгких в хронической форме;
  • обструктивных заболеваниях, а также недавно перенесённых операциях в области ЖКТ, мочевыводящих путей, болезней предстательной железы;
  • лактации, беременности;
  • тяжёлых почечных нарушениях;
  • детском возрасте до 9 лет.

Соблюдение осторожности при лечении пациентов с лёгкими и умеренными нарушениями в функционировании почек или печени, язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки, синдромом слабости синусного узла и прочих суправентрикулярных отклонениях проводимости, повышенным риском развития язв и эрозий в ЖКТ, глютеновой энтеропатией, недостаточностью лактозы, галактоземией, синдромом мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Побочные действия

При лечении Нивалином могут возникать побочные эффекты, затрагивающие разные системы и органы.

Не исключены нарушения в деятельности сердечно-сосудистой системы, проявляемые сбоями артериального давления, ортостатическим коллапсом, приливами крови к лицу, сердечной недостаточностью, отёчностью, наджелудочковой экстрасистолией, трепетанием или мерцанием предсердий, вентрикулярной и суправентрикулярной тахикардией, брадикардией, ишемией или инфарктом миокарда.

Патологии функционирования пищеварительной системы способны вызвать вздутие живота, диспепсию, дискомфорт ЖКТ, анорексию, диарею, абдоминальные боли, тошноту, рвоту, гастрит, дисфагию, сухость в ротовой полости, усиление слюноотделения, дивертикулит, гастроэнтерит, гепатит, перфорацию слизистых пищевода, дуоденит, кровотечения в брюшной полости.

Возможно и развитие нежелательных симптомов, связанных с функциями нервной системы – это тремор, синкопе, изменение вкуса, заторможенность, галлюцинации зрения и слуха, нарушения поведения, негативные изменения мозгового кровообращения, инсульт, головные боли, головокружение, судорожные состояния, спазмы мышц и так далее.

Также могут возникать побочные эффекты, имеющие отношение к работе опорно-двигательного аппарата, мочевыделительной системы, лабораторных показателей, органов чувств и прочего.

Нивалин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Известно, что таблетки Нивалин принимают внутрь одновременно с пищей, запивая водой.

Взрослым пациентам препарат назначается в суточной дозировке 10-40 мг, к 2-4-х разовому приёму.

Лечение болезни Альцгеймера начинают с применения таблеток в суточной дозировке 5 мг к 2-х разовому приёму. На протяжении месяца возможно постепенное повышение дозирования 20 мг, то есть пациенту нужно будет принимать по одной таблетке 10 мг 2 раза в день, как правило, утром и вечером. В течение терапевтического курса важно поддерживать достаточный питьевой режим. Восстановление лечения после некоторого перерыва начинают с наименьшего дозирования с его постепенным повышением.

Если у пациентов имеется нарушения функционирования печени или почек умеренной выраженности, то начальная суточная дозировка составляет 5 мг к разовому приёму, желательно с утра. Препарат в этом дозировании принимают на протяжении недели, а затем его повышают в 2 раза, сохраняя такую терапию курсом на один месяц.

При этом важно, чтобы общее суточное дозирование не превышало 15 мг.

Во время лечения полиомиелита, как и детского церебрального паралича, маленьким пациентам от 9 лет препарат назначают в дозировке в зависимости от разницы в возрасте. Для пациентов 9-11 лет дневная дозировка составляет 5-15 мг к 2-3-х разовому приёму, а детям 12-15 лет лекарство назначают в дозировании 5-20 мг к 2-4-х разовому применению.

Передозировка

В случаях передозировки может развиваться: угнетение сознания, коматозное и судорожное состояние, усиление побочных действий, выраженная слабость в мышцах, сопровождаемая гиперсекрецией желез слизистых трахеи, бронхоспазмом, что даже способно стать причиной летальной блокады дыхания.

При этом проводится терапия, включающая промывание желудка и назначение дальнейшего лечения, в зависимости от проявившейся симптоматики. Антидотом является введение атропина в вену, в дозировке 0,5-1 мг. В последующем дозировка атропина определяется лечащим врачом, учитывая терапевтический ответ и состояние больного.

Взаимодействие

Комбинирование Нивалина с различными холиномиметиками не рекомендуется.

Данный препарат может использоваться как антагонист по отношению к опиоидам по влиянию на дыхательную систему.

Также отмечается проявление фармакодинамического антагонизма к м-холинолитикам, например, к Атропину, Гоматропина Метилбромиду, ганглиоблокаторам, Хинину, Прокаинамиду, недеполяризующим миорелаксантам.

Сочетание аминогликозидных антибиотиков способно понизить терапевтический эффект галантамина.

Для галантамина характерно усиление нервно-мышечной блокады при общей анестезии, например, применение как периферического миорелаксанта суксаметония.

Одновременный приём с лекарствами, понижающими частоту сердцебиения, такими, как β-адреноблокаторы и Дигоксин, может вызвать усугубление брадикардии.

Применение с Циметидином способно повысить биодоступность галантамина.

Плазменную концентрацию галантамина могут увеличить ингибиторы изоферментов системы цитохрома CYP3A4 и Р450CYP2D6, приводящую к учащению холинергических побочных действий – тошноты и рвоты. Такие ситуации требуют понижения поддерживающей дозы препарата, конечно, учитывая переносимость лечения определённым пациентом.

Понизить клиренс основного вещества способны ингибиторы изоферментов CYP2D6 – это Флувоксамин, Амитриптилин, Флуоксетин, Хинидин, Пароксетин. Поэтому одновременное применение Нивалина и Кетоконазола, Зидовудина и Эритромицина – не рекомендуется.

Особые указания

В течение всего периода терапии необходимо воздерживаться от любой деятельности и выполнения работ, которые требуют высокой концентрации внимания и скорости реакций, это касается и управления транспортом.

При приёме ингибиторов ацетилхолинэстеразы может понижаться масса тела. В большей степени это характерно для пациентов, страдающих болезнью Альцгеймера, сопровождаемой похуданием. По этой причине контроль веса во время терапевтического курса особенно важен.

Лечение нередко сопровождается появлением синкопе, что требует тщательного контроля артериального давления. Особенно это свойственно при приёме в повышенных дозировках от 40 мг. Чтобы этого не произошло, необходимо проявить максимальное внимание при выборе дозирования в начале терапевтического курса.

Препарат не используют для лечения больных со слабыми когнитивными отклонениями, например, изолированными нарушениями памяти, превышающими ожидаемый уровень, независимо от возраста и образования, которые не соответствуют критериям, характерным для болезни Альцгеймера.

Условия продажи

Условия хранения

Таблетки и ампулы Нивалин нужно хранить в прохладном, сухом и тёмном месте, недоступном детям.

Нивалин

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Полиомиелит, неврит, радикулоневрит, полиневрит, детский церебральный паралич, остаточные явления перенесенного инсульта и поражений тканей мозга инфекционно-воспалительного, токсического и травматического генеза (менингит, менингоэнцефалит, миелит), миастения, прогрессивная мышечная дистрофия, спинальная и невральная мышечная атрофия, закрытоугольная глаукома, атония кишечника и мочевого пузыря. В качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов, антидота при отравлениях морфином.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и подкожного введения, раствор для приема внутрь, таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, бронхиальная астма, брадикардия, стенокардия, ХСН, артериальная гипертензия , эпилепсия, гиперкинезы, механическая кишечная непроходимость, механические нарушения проходимости мочевыводящих путей.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, после еды, в суточной дозе 5-10 мг, кратность приема – 3-4 раза в сутки, длительность лечения – 4-5 нед.

П/к: взрослым – по 2.5-25 мг/сут; детям 1-2 лет – 0.25-1 мг (0.1-0.4 мл 2.5% раствора), 3-5 лет – 0.5-5 мг (0.2-2 мл 2.5% раствора), 6-8 лет – 0.75-7.5 мг (0.3-3 мл 2.5% раствора), 9-11 лет – 1-10 мг (0.4-4 мл 2. 5% раствора), 12-15 лет – 1.25-12.5 мг (0.5-5 мл 2.5% раствора), при необходимости доза может быть увеличена. Терапию начинают с минимальных доз, которые постепенно увеличивают; высокие терапевтические дозы распределяют на 3 приема. Для взрослых максимальная разовая доза составляет 10 мг, суточная – 20 мг. Курс лечения продолжается до 50 дней, через 1-1.5 мес его можно возобновить и повторять 2-3 раза. В качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов в/в: взрослым – 10-20 мг, детям 1-2 лет – 1-2 мг, 3-5 лет – 1.5-3 мг, 6-8 лет – 2-5 мг, 9-11 лет – 3-8 мг, 12-15 лет – 5-10 мг. Раствор также можно вводить чрескожно методом ионофореза.

Фармакологическое действие

Антихолинэстеразное средство обратимого действия. Облегчает проведение нервных импульсов в области нервно-мышечных синапсов; усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга, хорошо проникает через ГЭБ. Повышает тонус и стимулирует сокращение гладкой и скелетной мускулатуры, секрецию пищеварительных и потовых желез, восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными ЛС недеполяризующего типа. Вызывает миоз, спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме.

Побочные действия

Особые указания

Лечение рекомендуется проводить в комплексе с физиотерапевтическими процедурами (массаж, лечебная гимнастика), которые следует начинать через 1-2 ч после введения препарата.

Во время лечения недопустимо применение этанола и седативных ЛС.

Применение при беременности и лактации

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Взаимодействие

Применение усиливает действие деполяризующих миорелаксантов, ослабляет – недеполяризующих миорелаксантов; является слабым антагонистом морфина и его структурных аналогов в отношении угнетающего действия на дыхательный центр.

Усиливает действие этанола и седативных ЛС.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Нивалин

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Нивалин – инструкция по применению

Регистрационный номер

Торговое название:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

раствор для инъекций

Состав:

Содержание в одной ампуле:

Активное вещество: (количество в 1 мл)

1 мг/мл2,5 мг/мл5 мг/мл10 мг/мл
Галантамина гидробромид1 мг2,5 мг5 мг10 мг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание:

прозрачная жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.
Ингибитор холинэстеразы обратимого действия. Облегчает проведение нервных импульсов в области нервно-мышечных синапсов; усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Повышает тонус и стимулирует сокращение гладкой и скелетной мускулатуры, секрецию пищеварительных и потовых желез, восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную миорелаксантами недеполяризуещего типа. Вызывает миоз, спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме.

Фармакокинетика.
Галантамин быстро всасывается после подкожного введения. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение 30 мин. Не обнаружено статистически значимой разницы величины площади под кривой “концентрация-время” (AUC) после однократного применения дозы 10 мг, введенной внутрь или парентерально.

Максимальная концентрация в плазме крови после однократного применения дозы 10 мг, введенной внутрь или парентерально, равна 1,20 мг/мл и достигается в течение 2 ч. Время выведения 5 ч.

Период полураспределения галантамина – 10 мин. – более длительный в сравнении с временем полураспределения неостигмина метилсульфата и пиридостигмина бромида (0,54 – 3,5 мин и соответственно 5,0 – 6,6 мин). Период полувыведения также более продолжителен, что указывает на то, что галантамин является препаратом с “мягким”, но стабильным действием. Галантамин слабо связывается с белками плазмы. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется путем деметилирования (5 — 6 %). Метаболиты галантамина -эпигалантамин и галантаминон, обнаруживаются в плазме и моче.

Галантамин выводится в основном посредством гломерулярной фильтрации. Почечный клиренс галантамина составляет 1,40 мл/мин на кг. Не конъюгируется в печени и его билиарная экскреция слабо выражена – 0,2±0,1 % за 24 часа. Галантамин в неизмененном виде и его метаболиты (галантаминон, эпигалантамин) выводятся с мочой в 89 % после подкожного введения. Установлено, что почечный клиренс галантамина составляет около 100 мл/мин, что близко к клиренсу инулина. При почечной недостаточности клиренс снижается.

Показания к применению

  • заболевания периферической нервной системы (полирадикулоневрит, радикулоневрит, неврит, полиневрит, полиневропатии);
  • состояния, связанные с повреждениями передних рогов спинного мозга (после полиомиелита, миелита, спинальной мышечной атрофии);
  • церебральный паралич (состояния после инсульта мозга, детского церебрального паралича);
  • нарушения нервно-мышечного синапса (миастения гравис, мышечная дистрофия);

Анестезиология и хирургия

  • для снятия действия недеполяризующих нервно-мышечных блокаторов и при лечении послеоперационных парезов тонкого кишечника и мочевого пузыря.
  • для ионофореза при неврологических поражениях периферической нервной системы, ночном недержании мочи.
  • при отравлении антихолинергическими препаратами.

Противопоказания

– Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
– Бронхиальная астма.
– Выраженная сердечная недостаточность, брадикардия, стенокардия, атриовентрикулярная блокада.
– Артериальная гипертензия.
– Эпилепсия.
– Гиперкинезы, тяжелая печеночная недостаточность,-механическая кишечная непроходимость.
– Тяжелая почечная недостаточность, механические нарушения проходимости мочевыводящих путей.
– Детский возраст до 1 года, беременность и период лактации.

С осторожностью: почечная недостаточность, нарушение мочеиспускания, недавно перенесенное оперативное вмешательство на предстательной железе, оперативные вмешательства с применением общей анестезии (наркоза).

Когда лечение ингибиторами холинэстеразы, включительно галантамином, связано со снижением массы тела, необходимо следить за массой тела пациентов.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:

Применение препарата во время беременности противопоказано.
Так как данных по проникновению в грудное молоко нет, то данный препарат противопоказан при грудном вскармливании. При необходимости применения Нивалина в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Парентерально: подкожно, внутримышечно или внутривенно. Доза и продолжительность лечения Нивалином обязательно устанавливаются лечащим врачом в зависимости от тяжести симптомов заболевания и индивидуальной реакции больного к проводимому лечению.

Неврология
Нивалин в форме раствора для инъекций используется для непродолжительного лечения в случае невозможности приема препарата внутрь. При первой возможности переходят на пероральный прием препарата.

Взрослые
Обычно Нивалин раствор для инъекций назначают в дозе 0,03 – 0,28 мг/кг.
Рекомендуется начальная доза 2,5 мг в день. Суточную дозу постепенно увеличивают через 3-4 дня на 2,5 мг, в 2-3 приема в равных дозах. Максимальная однократная доза для взрослых составляет 10 мг подкожно, а максимальная суточная доза – 20 мг.

Дети
Дозы устанавливаются врачом согласно расчету на кг массы тела ребенка, тяжести симптомов и индивидуальной переносимости.
Применяется подкожно в следующих суточных дозах:
Дети от 1 до 2 лет: 0,25 – 1 мг (0,02 — 0,08 мг/кг)
У детей старше 3 лет Нивалин раствор для инъекций применяется в дозе 0,03 – 0,28 мг/кг или:
от 3 до 5 лет: 0,5 – 5 мг;
от 6 до 8 лет: 0,75 – 7,5 мг;
от 9 до 11 лет: 1-10 мг;
от 12 до 15 лет: 1,25 – 12,5 мг;
старше 15 лет: 1,25-15 мг.

Анестезиология, хирургия и токсикология
В качестве антикурарного средства и антидота при передозировке периферическими недеполяризующими нервно-мышечными блокаторами Нивалин вводится внутривенно в дозе 10-20 мг в день.
При послеоперационных парезах желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря вводится подкожно, внутримышечно или внутривенно в дозах, согласно возрасту, разделенных на 2-3 приема в день.

Дети
Дозы устанавливаются врачом, и применяются согласно расчету на кг массы тела ребенка, тяжести симптомов и индивидуальной переносимости.
Вводится внутривенно в следующих дозах:
Дети от 1 года до 2 лет: 0,25 – 1 мг (0,03 – 0,08 мг/кг)
У детей старше 3-летнего возраста Нивалин раствор для инъекций назначается в дозе 0,03 – 0,28 мг/кг или:
от 3 до 5 лет: 0,5 – 5 мг;
от 6 до 8 лет: 0,75 – 7,5 мг;
от 9 до 11 лет: 1-10 мг;
от 12 до 15 лет: 1,25 – 12,5 мг;
старше 15 лет и взрослые: 1,25-15 мг.

Физиотерапия
При ионофорезе – от 2,5 до 5 мг галантамина (при величине электрического тока от 1 до 2 mA) в течение 10 минут на протяжении 10-15 дней.

Побочное действие

  • гиперчувствительность к галантамину
  • выраженные никотиновые или мускариновых (в более низкой степени) эффекты, характерные для фармакологического класса
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, АВ-блокада, стенокардия, сердцебиение, гипотензия или гипертензия
  • со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессоница;
  • со стороны органов зрения: сужение зрачков, увеличение слезной секреции;
  • Респираторные, грудные и медиастинальные нарушения: тахипноэ, бронхоспазм, увеличение назальной и бронхиальной секреции;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота; рвота, диарея, повышенное слюноотделение, усиление кишечной перистальтики, боли в животе;
  • со стороны иммунной системы: зуд, высыпания, крапивница, ринит. В единичных случаях наблюдаются острые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок с потерей сознания.
  • При усиленных парасимпатикомиметических реакциях суточную дозу следует уменьшить или лечение прекратить на 2-3 дня и после этого продолжить более низкими дозами.
  • Прочие: потеря аппетита, потеря массы тела, повышенное потение, мышечные спазмы;

Передозировка

Симптомы при передозировке Нивалином: тошнота, рвота, коликообразные боли (спазмы) в животе, диарея, снижение артериального давления, брадикардия, спазм бронхов, а в более тяжелых случаях – судороги и кома.
Лечение: симптоматическая терапия, контроль функции дыхательной и сердечнососудистой систем.
В качестве антидота можно применять атропин в дозе 0,5-1 мг внутривенно; дозу можно ввести повторно в зависимости от клинической картины.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нивалин является слабым антаганистом морфина и его структурных аналогов в отношении угнетающего действия на дыхательный центр.

Между Нивалином и м-холиноблокаторами (атропин, гоматропина метилбромид), ганглиоблокаторами (бензогексония бензолсульфонат, азаметония бромид, пахикарпина гидройодит), недеполяризирующими миорелаксантами (тубокурарина хлорид и др.), хинина и прокаинамида возможен антагонизм. Аминогликозидные антибиотики (гентамицин, амикацин) могут снижать терапевтический эффект Нивалина.

Усиливает действие деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний и др.)

Циметидин может повышать биодоступность галантамина.

В метаболизме галантамина принимают участие изоферменты CYP2D6 и CYP3A4. Хинидин, пароксетин, флуоксетин подавляют изофермент CYP2D6, а кетоконазол, зидовудин, эритромицин подавляют изофермент CYP3A4. Таким образом, они могут оказывать влияние на метаболизм галантамина, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке.

Особые указания

Лечение надо проводить в комплексе с физиотерапевтическими процедурами (массаж, лечебная гимнастика), которые следует начинать через 1-2 ч после введения препарата. Во время лечения недопустимо применение этанола и седативных лекарственных средств.
В период лечения Нивалином необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами, так как применение препарата может вызывать нарушение зрения, головокружение и сонливость.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 1 мг/мл, 2,5 мг/мл, 5 мг/мл, 10 мг/мл
По 1 мл в ампулы бесцветного стекла I гидролитического класса с маркировкой для вскрытия ампулы – цветная точка/кольцо.
10 ампул в блистер из ПВХ.
1 блистер с инструкцией по применению в пачку картонную.
10 блистеров в коробку из картона с инструкцией по применению (для стационара).

Срок годности

5 лет. Не применять после истечения срока годности.

Условия хранения.

Хранить в сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек.

По рецепту врача.

Производитель

АО “СОФАРМА”, Болгария, 1220 София, ул. Илиенское шоссе № 16

Представительство АО “СОФАРМА” в Москве

109004, Москва, ул. Таганская д 17-23, эт. 10

Нивалин : инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: галантамин;

1 мл 1 мг или 2,5 мг, 5 мг галантамина гидробромида;

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость, практически свободная от частиц.

Фармакологическая группа

Средства, применяемые при деменции. Ингибиторы холинэстеразы. Галантамин.

Код АТХ N06D A04.

Фармакологические свойства

Галантамин относится к третичных алкалоидов, группы парасимпатомиметики непрямого действия. Он является селективным конкурентным и обратным ингибитором фермента ацетилхолинэстеразы. Приводит к повышению уровня ацетилхолина в центральной нервной системе. Кроме его действия в качестве ингибитора ацетилхолинэстеразы он аллостерическим лигандом наиболее распространенных в центральной нервной системе никотиновых ацетилхолиновых рецепторов субтипа альфа 4 / бета 2, прямым путем стимулируя никотиновые рецепторы. Также повышает чувствительность постсинаптических рецепторов ацетилхолина. Галантамин проникает через гематоэнцефалический барьер, облегчает проведение импульсов в ЦНС и ускоряет процессы возбуждения. Повышает активность холинергической системы, в результате чего улучшаются когнитивные функции. По сравнению с Неостигмин галантамин имеет значительно более слабое действие на мускариновые рецепторы. Улучшает и облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечных синапсах и восстанавливает нейромышечную проводимость в случаях ее блокады недеполяризующими нервно-мышечными блокаторами. Повышает тонус гладкой мускулатуры, усиливает секрецию пищеварительных и потовых желез, вызывает миоз.

Считается, что при применении парасимпатомиметики существует риск развития судорог (несмотря на то, что они не наблюдались при применении галантамина). Это требует тщательного наблюдения за пациентами с болезнью Альцгеймера, у которых риск появления судорог увеличен.

Резорбция: галантамина гидробромид быстро всасывается после подкожного применения. В исследованиях фармакокинетики галантамина не установлено статистически значимые различия в средних величинах плоскостей под фармакокинетической кривой (AUC) при пероральном и парентеральном введении дозы 10 мг. Максимальная концентрация в плазме крови при подкожном введении достигается через 1 – 2:00.

Распределение галантамин в низкой степени связывается с белками плазмы крови – до 18%. Он легко проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывается в тканях мозга в концентрациях в 2-3 раза выше, чем в плазме крови. Объем распределения составляет примерно 175 л.

Метаболизм 75% дозы галантамина метаболизируется в печени с помощью системы цитохрома P450 (изоферментами CYP3A4 и CYP2D6). В исследованиях in vitro установлено, что изофермент CYP2D6 участвует в образовании О-дезметилгалантамину, а CYP3A4 – в образовании N-оксид-галантамина. Метаболизм галантамина медленная и незначительное, происходит путем деметилирования до 5-6%. У людей с низкой активностью фермента ( «плохие метаболизаторы») проявляются высшие уровни (до 50%) в неизмененном галантамина по сравнению с нормальной ферментной активностью ( «хорошие метаболизаторы»). Метаболиты галантамина – епигалантамин, галантаминон и норгалантамин оказываются в плазме крови и мочи, но нет данных об их фармакологической активностью.

Вывод : период полувыведения составляет около 5:00. Центральный компартмент выводится быстрее, чем периферическое. Галантамин выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов (галантаминон, епигалантамин), в основном путем клубочковой фильтрации (до 74 ± 23% за 72 часа). Почечный клиренс галантамина составляет 1,4 мл / мин / кг. Неизмененный галантамин и его метаболиты выводятся с мочой после подкожного введения. Установлено, что почечный клиренс галантамина составляет примерно 100 мл / мин, что близко к клиренса инулина в соответствии креатинина. Галантамин НЕ конъюгируется в печени, его экскреция с желчью слабая – 0,2 ± 0,1% в течение 24 часов.

Фармакокинетика галантамина имеет линейный характер в терапевтическом дозовой диапазоне. Не наблюдается кумуляции галантамина при многократном его применении. Не установлена ​​корреляция между плазменными концентрациями и терапевтическими или побочными реакциями галантамина.

У пациентов с функциональной недостаточностью печени средней степени клиренс галантамина уменьшается примерно на 25%.

У пациентов с функциональной недостаточностью печени средней и тяжелой степени значимости AUC увеличивается на 37-67%.

Данные исследований показывают, что у пациентов с пониженным клиренсом креатинина возможно замедление выведения галантамина. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) концентрация галантамина в плазме крови может быть выше на 30-40%.

Не наблюдалось различий в фармакокинетике галантамина между мужчинами и женщинами, а также у представителей разных рас.

Показания

  • Заболевания периферической нервной системы (полирадикулоневрит, радикулоневрит, неврит, полиневрит, полиневропатии)
  • лечения состояний, связанных с повреждениями передних рогов спинного мозга (после полиомиелита, миелита, спинальной мышечной атрофии)
  • церебральный паралич (состояния после инсульта мозга, детского церебрального паралича, после травм ЦНС);
  • нарушения нервно-мышечного синапса (миастения гравис, мышечная дистрофия);
  • когнитивные нарушения при различных заболеваниях ЦНС (травма, интоксикация, множественный склероз, аутизм).

Анестезиология и хирургия.

Для снятия действия недеполяризующих нервно-мышечных блокаторов (миорелаксантов) и при лечении послеоперационных парезов тонкого кишечника и мочевого пузыря.

Ионофорез при неврологических поражениях периферической нервной системы, ночном недержании мочи.

При отравлении антихолинергическими средствами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата

ишемическая болезнь сердца;

тяжелая сердечная недостаточность (III-IV степень по NYHA)

механическая кишечная непроходимость;

механические нарушения проходимости мочевыводящих путей

тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 10 мл / мин)

тяжелая печеночная недостаточность (классификация Чайльд-Пью ( Child-Pugh) > 9).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Фармакодинамические лекарственные взаимодействия.

Галантамин антагонизуе ингибирующее действие морфина и его аналогов на дыхательный центр.

При одновременном применении галантамина с другими холиномиметиками (такими как амбеноний, донепезил, неостигмин, пиридостигмин или пилокарпин, который применяется системно) можно наблюдать усиление их холиномиметических действия, в связи с чем они не должны применяться одновременно.

Галантамин антагонизуе действие антихолинергических средств (атропина и подобных субстанций), гексаметонию и других ганглиоблокаторов, недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).

При одновременном применении возможны аддитивные взаимодействия галантамина с лекарственными средствами, которые замедляют сердечный ритм, такими, например, как дигоксин, бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов и амиодарон, и усиление эффекта последних.

Прокаинамид, терапевтический эффект которого частично обусловлено антихолинергическим активностью, нельзя применять одновременно с галантамином, поскольку он может уменьшить его терапевтический эффект.

Аминогликозиды (гентамицин, амикацин) могут уменьшить терапевтическое воздействие галантамина на нейромышечную проводимость, а также уменьшить терапевтический эффект галантамина при заболевании миастения гравис.

Возможно усиление действия деполяризующих нервно-мышечных блокаторов (суксаметоний) при одновременном применении с галантамином и особенно в случаях дефицита псевдохолинэстеразы.

Фармакокинетические лекарственные и другие взаимодействия

Галанатамин метаболизируется печеночными изоферментами CYP3A4 и CYP2D6. Ингибиторы CYP2D6 (хинидин, пароксетин, флуоксетин) или CYP3A4 (кетоконазол, зидовудин, ритонавир, эритромицин) могут влиять на метаболизм галантамина и вызвать повышение его концентрации в плазме крови и повысить его биодоступность. Лекарственные средства, которые подвергаются метаболизму этими самыми изоферментами, могут взаимодействовать с галантамином на фармакокинетическом уровне. В этих случаях существует повышенный риск возникновения побочных реакций, в связи с чем рекомендуется снижение поддерживающей дозы галантамина.

Циметидин может повысить биодоступность галантамина.

Галантамин не влияет на фармакокинетику варфарина.

Особенности применения

В результате фармакологического действия парасимпатомиметики могут повлечь ваготоническое действие на сердечный ритм (брадикардия, AV-блокада). Поэтому галантамин необходимо назначать с осторожностью пациентам с синдромом слабости синусового узла или другими наджелудочковую нарушениями сердечной проводимости пациентам, которые одновременно применяют препараты, значительно замедляют сердечный ритм, такие как дигоксин или бета-блокаторы, или пациентам с некорригированной электролитным балансом (гипер- или гипокалиемия).

Препарат с осторожностью назначать пациентам с язвенной болезнью желудка, поскольку ингибиторы холинэстеразы (включая галантамин) могут повышать и усиливать желудочную секрецию кислоты в результате повышенной холинергической активности и вызвать побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта. Для таких пациентов необходим контроль появления соответствующей симптоматики. Более высокий риск существует у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, в восстановительном периоде после операции на желудке и у пациентов, которые лечатся одновременно НПВП. При лечении галантамином у таких пациентов необходимо контролировать состояние больного, в связи с возможностью острой желудочно-кишечного кровотечения.

Галантамин следует использовать с осторожностью пациентам с острыми и хроническими заболеваниями легких (хроническая обструктивная болезнь легких).

Назначение галантамина пациентам с затрудненным мочеиспусканием, после недавней резекции предстательной железы или мочевого пузыря не рекомендуется.

Парасимпатомиметики могут усиливать действие миорелаксантов типа сукцинилхолину во время анестезии.

Лечение холинестеразнимы ингибиторами, включая и галантамином, может сопровождаться уменьшением массы тела, поэтому необходимо периодически контролировать массу тела пациентов.

Парасимпатомиметики имеют известную свойство вызывать судороги. Повышенная судорожная активность наблюдается у пациентов с болезнью Альцгеймера. В отдельных случаях парасимпатомиметики могут повысить холинергический тонус и вызвать ухудшение симптомов паркинсонизма.

При лечении пациентов с легкой формой почечной недостаточности следует применять Нивалин в низких дозах, учитывая показатели клиренса креатинина.

Лекарственный препарат Нивалин, раствор для инъекций 1 мг / мл, 2,5 мг / мл и 5 мг / мл содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одной дозе, то есть практически не содержит натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью

Экспериментальные исследования на подопытных животных не выявили прямого или косвенного влияния на беременность, эмбриональное / фетальный развитие, роды или постнатальное развитие.

Нет данных о проникновении галантамина в грудное молоко. Не проводились клинические исследования у женщин, кормящих грудью.

В связи с отсутствием клинических данных препарат не рекомендуется применять во время беременности и в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Нивалин проявляет влияние от слабого до среднего степени выраженности на способность управлять автотранспортным средством и работать с механизмами, которые требуют быстрых психических и физических реакций. Может привести к нарушению зрения, головокружение, сонливость, особенно в начале лечения. В этих случаях рекомендуется прекратить вождения и работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Нивалин в форме раствора для инъекций предназначен для подкожного, внутримышечного, внутривенного применения.

Дозировка и длительность лечения галантамином зависят от характера и течения заболевания, а также эффективности лечения.

Нивалин в форме раствора для инъекций применять для непродолжительного лечения и для пациентов, для которых невозможно пероральное применение. При первой возможности переходят на применение препарата Нивалин в форме таблеток.

Обычно Нивалин , раствор для инъекций, применяют в дозе 0,03-0,28 мг / кг.

Рекомендуется начальная доза 2,5 мг в сутки. Суточную дозу постепенно увеличивают через 3-4 дня на 2,5 мг, разделенную на 2-3 равные части.

Максимальная разовая доза для взрослых составляет 10 мг подкожно, а максимальная суточная доза – 20 мг.

У детей дозирования Нивалин , раствор для инъекций устанавливает врач в зависимости от массы тела ребенка. Препарат применять подкожно в следующих суточных дозах:

дети от 1 до 2 лет 0,25-1 мг (0,02-0,08 мг / кг);

детям от 3 лет Нивалин, раствор для инъекций применять в дозе 0,03-0,28 мг / кг или:

детям от 3 до 5 лет 0,5-5 мг

детям от 6 до 8 лет: 0,75-7,5 мг

детям от 9 до 11 лет 1-10 мг

детям от 12 до 15 лет: 1,25-12,5 мг

детям старше 15 лет: 1,25-15 мг.

Продолжительность лечения зависит от особенностей и сложности заболевания. Чаще всего она составляет 40-60 дней. Курс можно повторять 2-3 раза с интервалом 1-2 месяца. Более высокие лечебные дозы, как правило, делятся на 2 приема.

Анестезиология, хирургия и токсикология.

Как антикурарний средство и антидот при передозировке периферическими недеполяризующими нервно-мышечными блокаторами Нивалин вводится внутривенно в дозе 10-20 мг / сут. При послеоперационных парезах желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря вводится подкожно, внутримышечно или внутривенно в дозе соответственно возрасту, распределенных на 2-3 применения в сутки.

Детям дозировку препарата Нивалин , раствор для инъекций устанавливает врач в зависимости от массы тела ребенка. Препарат применять внутривенно в следующих суточных дозах:

дети от 1 до 2 лет 0,25-1 мг (0,03-0,08 мг / кг);

детям от 3 лет Нивалин, раствор для инъекций применять в дозе 0,03-0,28 мг / кг или:

детям от 3 до 5 лет 0,5-5 мг

детям от 6 до 8 лет: 0,75-7,5 мг

детям от 9 до 11 лет 1-10 мг

детям от 12 до 15 лет: 1,25-12,5 мг

детям от 15 лет и взрослые: 1,25-15 мг.

Ионофоретично Нивалин применять в дозе 2,5-5 мг галантамина (при величине электрического тока от 1 до 2 мА) продолжительностью 10 минут в течение 10-15-дневного периода.

Продолжительность курса лечения колеблется в широких пределах – от нескольких недель до нескольких лет и зависит от заболевания и индивидуальной переносимости лечения. При появлении побочных реакций дозу препарата необходимо уменьшить или прекратить лечение на 2-3 дня, после чего продолжить лечение более низкими дозами. Если есть необходимость прекратить лечение на более длительный период, повторное применение препарата необходимо начинать с низкой дозы и постепенно увеличивать ее до оптимальной поддерживающей.

Пациенты с нарушениями функции печени.

У пациентов с середньовираженимы нарушениями функции печени (тяжесть 7-9 степени по классификации Чайльд-Пью ( (Child-Pugh) ) концентрации галантамина в плазме крови могут быть повышены, поэтому необходимо уменьшить суточную дозу галантамина данной группе пациентов до 15 мг.

Пациенты с нарушениями функции почек.

Галантамин и его метаболиты выводятся в основном почками.

У пациентов с умеренной степенью почечной недостаточности суточная доза галантамина не должна превышать 15 мг.

Препарат не применять для лечения детей в возрасте до 1 года.

Передозировка

Симптомы: симптомы передозировки галантамина подобные симптомов передозировки других парасимпатомиметики. Эти эффекты обычно касаются ЦНС, парасимпатической нервной системы и нейромышечных связей. Кроме мышечной слабости или фасцикуляции возможно развитие некоторых или всех признаков холинергического кризис: выраженная тошнота, рвота, желудочно-кишечные колики, диарея, слюноотделение, слезотечение, потливость, брадикардия, гипотензия, коллапс и судороги. Увеличена мышечная слабость вместе с трахеальному гиперсекрецией и бронхоспазмом могут привести к острому дыхательного эпизода.

Лечение: при передозировке необходимо контролировать функции дыхательной и сердечно-сосудистой систем, проводить общеукрепляющие мероприятия и симптоматическое лечение. При передозировке препаратом при приеме внутрь, если пациент находится в сознании, проводить промывание желудка. Как антидот применять атропин в дозе 0,5-1 мг, дозу можно повторить в зависимости от клинического состояния.

Побочные реакции

Побочные действия классифицируются по частоте и в соответствии с поражения органов и систем органов. Частота распределяется по MedDRA следующим образом: очень часто (> 1/10 назначений), часто (> 1/100 до 1/1 000 до 1/10 000 до

Срок годности

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать.

Несовместимость

Введение препарата вместе с другими лекарственными препаратами одним шприцем недопустимо.

Упаковка

По 1 мл раствора в ампулах. По 10 ампул в блистере. По 1 блистера в картонной пачке.

Читайте также:  Аира корневища: инструкция по применению, отзывы, аналоги
Ссылка на основную публикацию