Неуластим: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Неуластим

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для подкожного введения 6 мг (10 мг/мл)

Состав

Один предварительно заполненный шприц содержит

активное вещество – пэгфилграстим 6 мг (0.6 мл),

вспомогательные вещества: ацетат натрия*, сорбитол (E420), полисорбат 20, вода для инъекций.

* Ацетат натрия образуется титрованием ледяной уксусной кислоты с гидроксидом натрия.

Описание

Прозрачный, бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Иммуномодуляторы. Иммуностимуляторы. Колониестимулирующий фактор. Пэгфилграстим.

Код АТХ L03AA13

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После однократного подкожного введения время достижения максимальной концентрация пэгфилграстима в сыворотке составляет 16-120 часов, при этом концентрация пэгфилграстима в сыворотке поддерживается в течение периода нейтропении после миелосупрессивной химиотерапии. Выведение пэгфилграстима нелинейное относительно дозы; сывороточный клиренс пэгфилграстима снижается с увеличением дозы. Пэгфилграстим выводится главным образом путем опосредованного нейтрофилами клиренса, который насыщается при более высоких дозах. В соответствии с саморегулирующимся механизмом клиренса концентрация пэгфилграстима в сыворотке быстро снижается с началом восстановления числа нейтрофилов.

Учитывая клиренс с участием нейтрофилов, вероятно, что фармакокинетика не изменяется при почечной и печеночной недостаточности.

Пациенты пожилого возраста

Ограниченные данные показывают, что фармакокинетика пэгфилграстима у пожилых пациентов (старше 65 лет) аналогична фармакокинетике у более молодых пациентов.

Фармакокинетику пэгфилграстима изучали у 37 детей с саркомой, которые получили 100 мкг/кг пэгфилграстима после завершения химиотерапии по протоколу VAdriaC/IE. У самой младшей возрастной группы (0-5 лет) была выявлена более высокая средняя экспозиция пэгфилграстима (AUC) (± стандартное отклонение) (47.9 ± 22.5 мкг•ч/мл), чем у детей более старшего возраста 6-11 лет и 12-21 год (22.0 ± 13.1 мкг•ч/мл и 29.3 ± 23.2 мкг•ч/мл соответственно) (см раздел “Фармакодинамика”). За исключением самой младшей возрастной группы (0-5 лет), средняя AUC у детей оказалась близкой к таковой у взрослых пациентов с раком молочной железы II-IV стадии и получавших пэгфилграстим в дозе 100 мкг/кг после завершения доксорубицина/доцетаксела (см. разделы “Нежелательные эффекты” и “Фармакодинамические свойства”).

Фармакодинамика

Человеческий гранулоцитарный колониестимулирующий фактор (Г-КСФ) является гликопротеином, который регулирует продукцию и выброс нейтрофилов из костного мозга. Пэгфилграстим представляет собой ковалентный конъюгат рекомбинантного человеческого Г-КСФ (R-metHuG-CSF) с одной молекулой полиэтиленгликоля (ПЭГ) 20 кДа. Пэгфилграстим является формой филграстима, характеризующейся пролонгированным действием в результате снижения почечного клиренса. Как было показано, пэгфилграстим и филграстим имеют одинаковый механизм действия, вызывая значительное повышение нейтрофилов с нормальной или повышенной функциональной активностью (хемотаксис и фагоцитоз) периферической крови в течение 24 часов, при небольшом повышении количества моноцитов и​​/или лимфоцитов. Как и другие гемопоэтические факторы роста, Г-КСФ показал стимулирующее воздействие на эндотелиальные клетки человека. Г-КСФ может способствовать росту миелоидных клеток, в том числе злокачественных клеток in vitro, также подобные эффекты можно увидеть на некоторых немиелоидных клетках in vitro.

Показания к применению

для снижения продолжительности нейтропении и частоты возникновения фебрильной нейтропении у взрослых пациентов, получавших цитотоксическую химиотерапию по поводу злокачественных заболеваний (за исключением хронического миелолейкоза и миелодиспластических синдромов).

Способ применения и дозы

Лечение препаратом Неуластим должно проводиться только под контролем опытного онколога или гематолога.

Одна 6 мг доза (один предварительно заполненный шприц) Неуластима на цикл химиотерапии, при введении не ранее, чем спустя 24 часа после окончания цикла химиотерапии.

Неуластим вводится подкожно. Инъекцию необходимо делать в бедро, живот или наружную поверхность плеча. Перед введением раствор Неуластима следует проверить на наличие посторонних видимых частиц. Допускается вводить только прозрачный и бесцветный раствор.

Чрезмерное встряхивание может вызывать агрегирование пэгфилграстима, что сделает его биологически неактивным.

Перед инъекцией следует дождаться, пока предварительно заполненный шприц согреется до комнатной температуры.

Неиспользованные остатки препарата или материалы отходов должны быть утилизированы в соответствии с местными требованиями.

Данное лекарственное средство не следует смешивать с другими лекарственными средствами, в частности с растворами хлорида натрия.

Побочные действия

Краткое описание профиля безопасности

Наиболее часто при применении препарата сообщалось о боли в костях (очень часто [≥ 1/10]) и скелетно-мышечной боли (часто). Боль в костях обычно была слабой или умеренной, кратковременной, и у большинства пациентов купировалась анальгезирующими средствами.

Реакции гиперчувствительности, включая кожную сыпь, крапивницу, ангионевротический отек, одышку, эритему, гиперемию и снижение артериального давления, развивались как в начале терапии, так и при последующем введении Неуластима (нечасто [≥ 1/1000 до 100 x 109/л) (см. раздел «Особые указания»).

Обратимое, слабое или умеренное повышение мочевой кислоты и щелочной фосфатазы, без клинических проявлений, были нечастыми; обратимое, слабое или умеренное повышение лактатдегидрогеназы, без клинических проявлений, было нечастым у пациентов, получающих Неуластим после цитотоксической терапии.

Тошнота и головная боль очень часто наблюдались у пациентов, получающих химиотерапию.

Нечастое повышение маркеров печени (аланинаминотрансферазы или аспартатаминотрансферазы) наблюдалось у пациентов, получающих пэгфилграстим после цитотоксической терапии. Эти повышения транзиторные и обратимые.

Часто сообщалось о случаях возникновения тромбоцитопении.

При применении гранулоцитарного колониестимулирующего фактора в рутинной клинической практике сообщалось о возникновении синдрома повышенной проницаемости капилляров. Данный синдром обычно возникал у пациентов на поздних стадиях злокачественных новообразований, у пациентов с сепсисом, принимающих несколько химиотерапевтических средств или находящихся на аферезе (см. раздел «Особые указания»).

Недостаточно данных о применении препарата у детей. Наиболее высокая частота возникновения серьезных нежелательных реакций наблюдалась у детей в возрасте 0-5 лет (92 %) в сравнении с детьми старшего возраста 6-11 и 12-21 года (80 % и 67 % соответственно) и взрослыми. Боль в костях была наиболее часто сообщаемой нежелательной реакцией (см. разделы «Фармакодинамические свойства» и «Фармакокинетические свойства»).

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства является важным. Оно позволяет продолжать мониторинг соотношения пользы/риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях через национальную систему отчетности.

Противопоказания

гиперчувствительность к активной субстанции или к любому из вспомогательных веществ препарата

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Из-за возможной чувствительности быстро делящихся миелоидных клеток к цитотоксической терапии Неуластим следует вводить не ранее, чем через 24 часа после введения цитотоксических химиотерапевтических средств. В клинических исследованиях Неуластим безопасно применялся за 14 дней до введения цитотоксических химиотерапевтических средств. Одновременное применение Неуластима с другими химиотерапевтическими агентами у пациентов не изучалось. У животных одновременное введение Неуластима с 5-фторурацилом или другими антиметаболитами показало усиление миелосупрессии.

Возможные взаимодействия с другими гемопоэтическими факторами роста и цитокинами не были специально исследованы в клинических испытаниях.

Возможность фармакодинамического взаимодействия с литием, который также способствует высвобождению нейтрофилов, специально не исследовали. Нет подтверждения, что данное взаимодействие может быть опасным.

Безопасность и эффективность Неуластима не изучалась у пациентов, получающих химиотерапию, приводящую к отсроченной миелосупрессии, например, нитрозомочевину.

Специальные исследования взаимодействия или метаболизма Неуластима с другими лекарственными средствами не проводились, однако клинические испытания не выявили взаимодействия Неуластима с любыми другими лекарственными средствами.

Особые указания

Ограниченные клинические данные свидетельствуют о сопоставимом воздействии на время до восстановления числа нейтрофилов при тяжелой нейтропении между пэгфилграстимом и филграстимом у пациентов с впервые обнаруженным (de novo) острым миелоидным лейкозом (см. Раздел “Фармакодинамические свойства”). Тем не менее, долгосрочные эффекты Неуластима при остром миелоидном лейкозе установлены не были; поэтому в данной популяции пациентов Неуластим следует использовать с осторожностью.

Гранулоцитарный колониестимулирующий фактор может способствовать росту миелоидных клеток in vitro, подобные эффекты наблюдаются при воздействии препарата на некоторые немиелоидные клетки in vitro.

Безопасность и эффективность Неуластима не были исследованы у пациентов с миелодиспластическими синдромами, хроническим миелоидным лейкозом и у пациентов с вторичным острым миелоидным лейкозом (ОМЛ); поэтому его не следует использовать у таких пациентов. Особое внимание необходимо для проведения дифференциальной диагностики между бласттрансформацией при хроническом миелолейкозе от острого миелоидного лейкоза.

Безопасность и эффективность введения Неуластима у пациентов с впервые диагностированным ОМЛ в возрасте моложе 55 лет с транслокацией t(15;17) установлены не были.

Безопасность и эффективность Неуластима не были исследованы у пациентов, получающих высокодозную химиотерапию. Неуластим не следует использовать для увеличения доз цитотоксической химиотерапии выше установленных в режимах дозирования.

Нежелательные явления со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Неуластим

Показания к применению

– для снижения продолжительности нейтропении, частоты возникновения фебрильной нейтропении и инфекций, проявляющихся фебрильной нейтропенией, при цитотоксической химиотерапии по поводу злокачественных заболеваний.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Раствор для п/к введения

Противопоказания

– нейтропения при хроническом миелолейкозе и миелодиспластических синдромах;

– для увеличения доз цитотоксической химиотерапии выше установленных в режимах дозирования;

– одновременное назначение с цитотоксической химио- и лучевой терапией;

– период кормления грудью;

– возраст до 18 лет;

– гиперчувствительность к белкам, полученным с использованием E. coli, филграстиму, пэгфилграстиму или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при злокачественных и предопухолевых заболеваниях миелоидного характера (в т.ч. острый миелолейкоз de novo и вторичный); в комбинации с высокодозной химиотерапией; при серповидноклеточной анемии, при наследственной непереносимости фруктозы (в составе содержится сорбитол).

Как применять: дозировка и курс лечения

Взрослым (≥18 лет) препарат назначают п/к в дозе 6 мг (1 шприц-тюбик) через 24 ч после проведения каждого цикла цитотоксической химиотерапии.

Не следует применять препарат менее чем за 14 дней до, во время и менее чем через 24 ч после введения цитотоксических химиотерапевтических средств.

Необходимо отменить введение препарата при повышении общего количества лейкоцитов выше 50 × 109/л.

Фармакологическое действие

Гемопоэтический фактор роста. Пэгфилграстим – ковалентный конъюгат филграстима (рекомбинантного человеческого гранулоцитарного колониестимулирующего фактора /Г-КСФ/), с одной молекулой полиэтиленгликоля (ПЭГ) 20 кДа, с пролонгированным действием в результате снижения почечного клиренса.

Побочные действия

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: очень часто – боль в костях; часто – артралгия, миалгия, мышечно-скелетная боль, боли в спине, конечностях и шее.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – боль и эритема в месте инъекции, боль в груди (некардиальная), боль.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – лейкоцитоз.

Со стороны ЖКТ: тошнота (частота неизвестна), боли в верхней левой части живота (частота неизвестна).

Особые указания

Лечение препаратом должно проводиться только под контролем онколога или гематолога, имеющих опыт применения Г-КСФ.

Монотерапия препаратом не исключает развития тромбоцитопении и анемии при продолжении миелосупрессивной химиотерапии в полной дозе. Рекомендуется регулярно определять число тромбоцитов и гематокрит.

Ограниченные данные свидетельствуют о том, что эффективность пэгфилграстима и филграстима одинакова в отношении времени купирования тяжелой нейтропении у пациентов с острым миелолейкозом de novo. Однако следует проявлять осторожность при терапии препаратом у пациентов с острым миелолейкозом de novo, поскольку не установлены отдаленные результаты такой терапии.

Взаимодействие

Несовместим с растворами натрия хлорида.

Цитотоксическая химиотерапия: из-за возможной чувствительности быстро делящихся миелоидных клеток к цитотоксической терапии препарат следует вводить через 24 ч после введения цитотоксических химиотерапевтических средств. В клинических исследованиях препарат безопасно применялся за 14 дней до введения цитотоксических химиотерапевтических средств.

Фторурацил или другие антиметаболиты: усиление угнетения кроветворения in vivo (у животных). Взаимодействие с другими гемопоэтическими факторами роста и цитокинами неизвестно.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Неуластим

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Пэгфилграстим (Neulastim и Neulasta): инструкция, стоимость и возможные аналоги

Пэгфилграстим — препарат, применяемый для купирования гематологических осложнений, возникающих на фоне химиотерапии онкологических заболеваний, в частности, опасной для жизни фебрильной нейтропении (ФН). Критериями развивающейся ФН служит резкий подъем температуры тела до фебрильных значений с одновременным снижением уровня нейтрофилов до 1,0×109/л.

Чтобы снизить риск подобных осложнений большинство онкологов (в соответствии с исследованиями, инициированными в США и Австралии) уменьшают дозировку принимаемых пациентом миелосупрессивных препаратов.

В ходе испытания, в которых принимали участие больные, наблюдающиеся у 1243 онкологов, выяснили, что около 56% людей получили менее 85% терапевтически активной дозы медикамента.

В долгосрочной перспективе это приводило к рецидиву заболевания или недостаточному ответу на лечение. Чаще подобную ситуацию отмечали у пациентов с сопутствующими осложнениями, ожирением, больных пожилого возраста. Специалисты подсчитали, что недополучение нужной дозы цитостатиков повышает риск смертности на 23,5% у пациентов младше 70 лет.

Читайте также:  Можжевельника плоды

В то же время адекватная терапия с применением рекомендуемого количества медикаментов уменьшает вероятность рецидива некоторых форм злокачественных новообразований до 0,71%.

Установлено, что почти 30% пациентам старше 60 лет с диагностированной неходжкинской лимфомой требовалась госпитализация в связи с фебрильной нейтропенией. А снижение дозировки потребовалось 85% больных. При этом риск летального исхода на фоне недостаточной терапии повышался в 1,8 раза по сравнению с пациентами, получившими полное лечение химиопрепаратами.

Пэгфилграстим — представитель сравнительного нового класса медикаментов, предназначенных для стимуляции гемопоэза. Подобные лекарства вошли в медицинскую практику с годов после появления рекомбинантных форм. Активная разработка более совершенных миелоцитокинов с пролонгированным действием началась после получения данных клинических испытаний.

В соответствии с результатами, использование подобных медикаментов в раза (информация от европейских и американских специалистов соответственно) помогло снизить частоту фебрильной нейтропении. Это, в свою очередь, позволило проводить более интенсивное лечение.

Пэгфилграстим — конъюгат одного из первых препаратов — миелоцитокинов филграстима с полиэтиленгликолем. Филгастрим представляет собой аналог человеческого гранулоцитарного колониестимулирующего фактора, выделенный из кишечной палочки (E. coli). Таким образом удалось снизить почечный клиренс, что позволяет лекарственному веществу максимально долго циркулировать в системном кровотоке. Вместе с тем его концентрация быстро падает по мере увеличения числа нейтрофилов.

Международное непатентованное наименование (МНН) — pegfilgrastim.

Торговое название с указанием производителей

Держателем лицензии на производство оригинального лекарственного препарата является фармацевтическая компания Amgen (Калифорния, США). Корпорация выпускает пэгфилграстим под торговыми наименованиями Neulasta (Невласта или Неуласта) и Neuropeg (продается только в Литве). По патенту от Amgen медикамент выпускает Hoffmann-La Roche (Швейцария) под наименованием Neulastim (средство распространяется в странах Азии, СНГ). Существуют и дженерики оригинального препарата. Это Filif-PEG (Torrent, Индия), Geneleukim (Geneleuk Biopharmaceutical, Китай), Jilexin (Zhongkai, Китай), Pegcyte (Nanogen Pharma, Мьянма), Peg-Grafeel (Dr. Reddy’s, Индия), Peglasta (Kyowa Hakko Kirin, Тайланд). В настоящее время FDA рассматривает заявки на производство дженериков от Sandoz (Швейцария) и Coherus BioSciences (США).

АТХ и регистрационный номер. Код по АТХ — L03AA13, в России под торговым названием Неуластин лекарственное вещество зарегистрировано под номером ЛС-02332.

Фармакотерапевтическая группа. В соответствии с международной систематикой, пэгфилграстим относят к стимуляторам кроветворения (гемопоэза).

Клинические исследования

Несмотря на то, что лекарственное соединение было зарегистрировано сравнительно недавно, степень доказанной эффективности и безопасности не меньше, чем у ранее применявшихся миелоцитокинов. Пэгфилграстиму было посвящено максимальное количество исследований среди других медикаментов данного класса.

Группа из 493 пациентов, страдающим от рака молочной железы и получавшие Доцетаксел в дозе 100 мг/м2 каждые 3 недели, была разделена на подгруппу, принимающие плацебо и пэгфилграстим. Получены следующие результаты: фебрильная нейтропения возникла у 1% больных на активном лекарстве и у 17% на плацебо. Госпитализация потребовалась 1 и 14% соответственно. Антибиотики вводились внутривенно 2% против 10%.

При исследовании методов профилактики у пациентов с гемобластозами установлено, что комбинация пэгфилграстим + ципрофлоксацин на фоне активной химиотерапии позволило в несколько раз снизить частоту фебрильной нейтропении. У больных с массивными опухолями количество случаев ФН при использовании данного лекарственного соединения уменьшилось с 24 до 10%.

В долгосрочных клинических исследованиях достоверно установлено снижение смертности пациентов, которым был назначен пэгфилграстим. Специалисты связывают это с получением полной дозы цитостатиков.

Фармакологические свойства

Пэгфилграстим сильно отличается от ранее применявшихся колониестимулирующих факторов (КСФ). Благодаря включению в химическую структуру полиэтиленгликоля, исключается элиминация лекарственного соединения почками, что обеспечивает его постоянную циркуляцию в кровотоке. Удаление вещества происходит в связанном состоянии с рецепторами нейтрофилов. Таким образом достигается саморегуляция процесса лечения — действие пэгфилграстима сохраняется только на фоне нейтропении. Благодаря такой фармакокинетике, достаточно одного введения лекарства на протяжении курса химиотерапии.

Особенности фармакодинамики

Пэгфилграстим стимулирует не только развитие нейтрофилов, но и влияет на различные стадии клеточного цикла: пролиферацию, созревание и дифференцировку. В организме человека гранулоцитарный колониестимулирующий фактор выделяется моноцитами и макрофагами, в меньшей степени — астроцитами, клеточными структурами эндотелия и фибробластами.

После введения терапевтические функции реализуются посредством связи со специфическим рецептором (Г-КСФ-Р), который представляет собой белок на поверхности миелоидных клеток (миелобластов и уже дифференцированных нейтрофилов).

В результате увеличивается количество нейтрофилов в периферической крови и стимулируется пролиферация их предшественников.

По данным клинических исследований II — III фазы частота фебрильной нейтропении на фоне применения составила 5% при раке молочной железы, до 20% при агрессивной терапии лимфом, 0% при неходжкинских лимфомах.

Параметры фармакокинетики

Фармакокинетические характеристики оценивали в ходе клинических исследований с участием 380 пациентов со злокачественными опухолями.

  • Всасывание. Осуществляется в полном объеме после подкожной инъекции.
  • Распределение. Пэгфилграстим связывается с нейтрофилами, для достижения пикового уровня требуется от 16 часов до 5 суток. Вещество не проникает в ткани, а распределяется только в плазме.
  • Метаболизм. Не подвергается биотрансформации.
  • Выведение. Вещество связывается с нейтрофилами и постепенно выделяется по мере увеличения их количества.

Установлено, что клиренс и некоторые другие параметры связаны с уровнем нейтрофилов до начала терапии.

Параметры фармакокинетики у особых групп пациентов

Производитель обращает внимание на следующие особенности:

  • Пол. Не влияет на фармакокинетику, однако у женщин риск развития фебрильной нейтропении выше.
  • Пожилой и старческий возраст. Показатели абсорбции, распределения и элиминации были одинаковыми у пациентов до 65 лет и старше этого возраста.
  • Нарушение функции почек. В клинических исследованиях принимали участие 30 пациентов с заболеваниями почек, включая терминальную стадию почечной недостаточности. Отличий в фармакокинетики по сравнению с другими больными не выявлено.
  • Нарушения функции печени. В инструкции по применению данных о возможной гепатотоксичности и введении на фоне заболеваний печени нет.

Детский возраст также не оказывал влияние на фармакокинетику медикаментозного средства, что обуславливает его использование в педиатрической практике.

Показания к назначению

Пэгфилграстим прописывают при проводимой химиотерапии с риском развития фебрильной нейтропении выше 20%.

Также средство назначают в следующих ситуациях:

  • низкий резерв костного мозга у пациентов (абсолютное количество нейтрофилов до 1,5×109/л и менее);
  • облучение более 20% костного мозга;
  • наличие ВИЧ/СПИД;
  • пациентам старше 65 лет с высокой перспективой выживаемости на фоне проводимой основной терапии;
  • агрессивное течение неходжкинской лимфомы, что требует высоких доз цитостатиков;
  • предупреждение снижения доз химиотерапевтических средств, что несомненно скажется на результате лечения.

В соответствии с международными протоколами, применение пэгфилграстима рекомендовано при (в скобках указаны режимы химиотерапии):

  • раке мочевого пузыря (Метотрексат + Винбластин + Доксорубицин + Цисплатин или Паклитаксел + Цисплатин);
  • онкологии молочных желез (Доцетаксел + Доксорубицин + Циклофосфамид или Доксорубицин + Циклофосфамид + Паклитаксел);
  • опухоли шейки матки (Паклитаксел + Цисплатин);
  • раке желудка (Доцетаксел + Цисплатин +
  • раке головы и шеи (Паклитаксел + Ифосфамид + Месна + Цисплатин);
  • неходжкинских лимфомах (Циклофосфамид + Доксорубицин + Преднизолон или Ифосфамид + Месна + карбоплатин + Этопозид или Ритуксимаб + Ифосфамид + Месна + Карбоплатин + Этопозид или Дексаметазон + Цисплатин + Цитарабин);
  • немелкоклеточном раке легких (Доцетаксел + Карбоплатин);
  • раке яичников (Топотекан);
  • саркоме (Доксоруббицин + Ифосфамид + Дакарбазин или Доксорубицин + Ифосфамид);
  • мелкоклеточном раке легких (Циклофосфамид + Доксорубицин + Этопозид или Топотекан);
  • опухолях яичка (Этопозид + Ифосфамид + Месна + Цисплатин).

Но этот перечень может быть расширен при лечении злокачественных новообразований другой локализации или генеза сочетанием таргетных медикаментов и цитостатиков. Подобная комбинация значительно повышает вероятность фебрильной нейтропении.

Если специалист оценивает риск ФН в промежутке 10 — 20% принимают во внимание сопутствующие факторы риска:

  • недостаточное питание;
  • анемия;
  • женский пол;
  • сопутствующие заболевания внутренних органов и др.

Пэгфилграстим показан и для вторичной профилактики фебрильной нейтропении при высоком риске летально опасной инфекции на фоне последующего курса химиотерапии. Лекарственное вещество необходимо, если дозировку основных медикаментов изменить невозможно, а увеличение интервала между применением средств или снижение их дозы значительно ухудшит состояние больного. Иногда пэгфилграстим прописывают, когда стойкая нейтропения не позволяет начать лечение.

Противопоказания и ограничения к применению

Строгим противопоказанием является индивидуальная непереносимость пэгфилграстима и его аналогов—предшественников (Филгастрима), период беременности, лактация.

Относительными ограничениями к введению служат:

  • при химиолучевой терапии на область грудной клетки из-за высокого риска подавления системы кроветворения и последующего летального исхода;
  • первые сутки после химиотерапии или на фоне использования основных препаратов, так как возрастает вероятность тяжелой тромбоцитопении;
  • риск ФН менее 20%;
  • инфекции, не связанные с нейтропеническими осложнениями.

Также применение ограничено при острых лейкозах.

Особенности дозировки и применения

Лекарственное вещество вводится однократно в дозе 100 мкг/кг или 6 мг сразу (без учета массы тела) в период часа после последнего дня химиотерапии (при условии, что последующий курс начнется не ранее, чем через 2 недели).

После трансплантации аутологичных стволовых клеток пэгфилграстим вводит на сутки после процедуры в дозировке 5 мкг/кг.

Медикамент не используется для лечения фебрильной нейтропении, а только для профилактики.

Пэфилграстим поставляется в виде уже готового лекарственного раствора в шприцах, который применяют следующим образом:

  • Вскрыть упаковку и осмотреть раствор — он должен быть прозрачным и без посторонних включений.
  • Обработать область укола (живот за исключением зоны вокруг пупка, боковая поверхность плеча, передняя часть бедра).
  • Снять защитный колпачок с иглы и щелчками удалить пузырьки воздуха.
  • Слегка надавить на поршень (до появления капли раствора на конце иглы).
  • Сделать подкожную инъекцию в складку кожи под углом 45°.

Иногда для удобства пациента доктора предлагают специальное устройство (инъектор), которое наполняется нужной дозой лекарственного вещества и крепится на кожу.

Возможные нежелательные реакции

На фоне применения возможны:

  • боли в костях, хрящах и мускулатуре;
  • головные боли;
  • местные реакции в области инъекции;
  • тошнота;
  • кашель;
  • расстройства дыхательной функции.

Большинство побочных действий носят умеренный характер и купируются обезболивающими средствами и другими медикаментами для симптоматической терапии.

Лабораторные показатели

Необходим контроль основных показателей форменных элементов крови (нейтрофилов, тромбоцитов и лейкоцитов).

Взаимодействие

Лекарственное вещество несовместимо с цитостатиками и прочими противоопухолевыми средствами. Также раствор нельзя смешивать с другими жидкостями (в частности, с физраствором).

Передозировка

Данных о передозировке нет. Специалисты предполагают усиление выраженности нежелательных реакций.

Пути введения

Предназначен для подкожного введения.

Меры предосторожности

Следует избегать назначения лекарственного вещества пациентам с различными формами миелолейкоза.

Иногда применение пэгфилграстима может вызвать серьезные расстройства дыхательной функции, что служит показанием к проведению симптоматического лечения и отмены средства в будущем.

Дополнительно необходим УЗИ-контроль размеров селезенки.

С осторожностью вещество вводят при серповидно-клеточной анемии.

В первые двое суток после инъекции возможно обратимое повышение уровня лейкоцитов.

Влияние на управление транспортом

Данные не представлены.

Совместимость с алкоголем

Производитель не предоставил соответствующей информации.

Условия хранения

Шприц с лекарственным раствором хранят в холодильнике при диапазоне температур от 2 до 8°С.

Какой препарат на основе пэгфилграстима признан наиболее эффективным и безопасным

В России зарегистрирован только оригинальный медикамент Неуластим производства Hoffmann-La Roche. В Европе можно купить Невласту. По соглашению с Amgen выпускаемые в Индии, Китае и некоторых других странах дженерики предназначены только для внутреннего рынка. Но известно, что качество подобных средств оставляет желать лучшего. Поэтому для получения качественного и эффективного лечения советуют остановить выбор на оригинальных препаратах (Невласте или Неуластиме). Причем для исключения риска фальсификации приобретать их рекомендуют в странах ЕС.

Стоимость дженериков неизвестна, так как данные препараты не попадают на европейский и российский фармацевтический рынок. Что касается Неуластима, цена в аптеках составляет около 60 000 рублей за шприц. Оригинальный Neulasta из Германии стоит порядка 1790 евро.

Как и где купить

В свободной продаже в аптеках Москвы, Санкт-Петербурга и в целом в России найти медикамент практически невозможно. Фармацевты предлагают другие препараты, неструктурные синонимы (например, эмпэгфилграстим), действующие аналогично пэгфилграстиму. Однако специалисты настаивают на соблюдении предписаний врача.

Можно воспользоваться услугами специализированных организаций, у которых есть все необходимые документы, позволяющие купить оригинальный пэгфилграстим под заказ в Европе (как правило, в Германии) и организовать доставку по указанному клиентом адресу. Медикамент применяют относительно редко, поэтому в наличии его обычно нет, но заказать средство можно в онлайн режиме.

Отзывы врачей и пациентов

Александр Станиславович Назаренко, онколог

Назначают пэгфилграстим многим больным. За мою практику убедился в эффективности и безопасности лекарства. Его использование позволило успешно продолжить лечение и повысить прогноз выживаемости.

Игорь, 32 года

Доктор посоветовал пэгфилграстим для мамы, чтобы снизить риск осложнений от терапии рака груди. Побочных эффектов мы не заметили, но судя по анализам, средство спасло нас от большого перерыва в применении необходимых препаратов и ухудшения состояния.

Условия продажи

В аптеках отпуск лекарства производится по рецепту.

Неуластим

F. Hoffmann-La Roche [Ф. Хоффманн-Ля Рош]

Неуластим

раствор 6 мг 0.6 мл

Читайте также:  Сирдалуд: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Неуластим – медикаментозное средство, которое содержит гормоноподобные вещества, стимулирующие костный мозг к производству клеток крови. Основной действующий компонент препарата – пэгфилграстим, действие которого направлено на контроль за производством и освобождением активных клеток белой крови, а также на увеличение числа крупных лейкоцитов и лимфоцитов.

Медикаментозное средство Неуластим используется для эффективной борьбы с агранулоцитозом и нейтропенической лихорадкой. Кроме этого, медикамент используется для снижения риска возникновения воспалительных процессов под воздействием микробов после химиотерапии. назначать препарат может только лечащий врач после установления клинической картины заболевания, сбора всех анализов, проверку на аллергические реакции и проведения всех необходимых для терапии обследований.

Состав и форма выпуска

Медикаментозное средство Неуластим выпускается в виде раствора, предназначенного для инъекций под кожу. Упакован раствор в тюбик-шприц объемом в 0,6 мл. В комплекте с препаратом идет инструкция, раствор и игла для инъекции. В состав препарата входят следующие компоненты:

  • пэгфилграстим;
  • натриевая соль уксусной кислоты;
  • глюцит;
  • твин 20;
  • очищенная вода.

    Показания к применению

    Медикаментозное средство Неуластим предназначено для терапии агранулоцитоза, нейтропенической лихорадки, инфекционных воспалений, вызывающих угрожающее жизни снижение количества нейтрофильных гранулоцитов в крови, в качестве профилактического средства при химиотерапевтическом лечении онкологических заболеваний.

    Международная классификация болезней (МКБ-10)

  • D.71. Функциональные нарушения полиморфно-ядерных нейтрофилов;
  • D.72. Другие нарушения белых кровяных клеток;
  • Y.43.3. Неблагоприятные реакции при терапевтическом употреблении других противоопухолевых препаратов.

    Побочные эффекты

    Использование медикамента Неуластим может стать причиной проявления у части пациентов побочных признаков со стороны разных систем жизнедеятельности организма человека:

  • опорно-двигательный аппарат: болезненные ощущения в костной ткани, ломота в теле, боли в суставах, мышечные спазмы, дорсалгия;
  • реакции в месте укола: болезненные ощущения, покраснение кожи, грудная боль, болезненное состояние, сопровождающееся жаром и ознобом;
  • нервная система: боли в области головы;
  • кровеносная и лимфатическая системы: изменение клеточного состава крови, повышение числа лейкоцитов, нарушение целостности селезенки, увеличение размеров селезенки, отмирание клеток;
  • желудочно-кишечный тракт: чувство тошноты, болезненные ощущения в животе;
  • показатели: увеличение активной деятельности щелочной фосфатазы и лактатгидрогеназы в крови, увеличение уровня мочевой кислоты;
  • иммунная система: анафилактический шок, высыпания на коже, крапивная лихорадка, отек Квинке, диспноэ, понижение кровяного давления, покраснение кожи, переполнение кровью сосудов, признаки аллергии;
  • органы дыхания: кашель, диспноэ, уплотнение в легких, сбои при дыхании, острая дыхательная недостаточность;
  • кожные покровы: острый фебрильный нейтрофильный дерматоз, ангиит кожи.

    Противопоказания

    Нельзя использовать медикаментозное средство Неуластим при наличии следующих заболеваний и факторов:

  • понижение числа нейтрофилов в крови, вызванное опухолевым заболеванием крови и гематологическими болезнями;
  • онкологическое заболевание костного мозга, при котором нарушается созревание элементов крови;
  • одновременно с проведением химиотерапии злокачественных новообразований;
  • период вынашивания ребенка;
  • период вскармливания младенца грудью;
  • детям, не достигшим 18-летнего возраста;
  • повышенная восприимчивость к компонентам препарата. Следует использовать медикамент с большой осторожностью и под наблюдением лечащего врача пожилым людям, пациентам с заболеваниями печени и почек, при остром нелимфобластном лейкозе, наследственной гемоглобинопатии, фруктоземии.

    Применение при беременности

    Нет достаточных исследований и сведений о воздействии медикамента Неуластим на развивающийся внутри утробы плод. Во избежание нарушений развития плода не рекомендуется принимать медикамент в период вынашивания ребенка, а также отказаться от грудного вскармливания на время терапии.

    Способ и особенности применения

    Рекомендуемая дозировка препарата для взрослого человека составляет 6 мг. (один шприц-тюбик) по истечении суток после химиотерапии злокачественных новообразований. Не рекомендуется использовать медикамент за две недели до начала химиотерапии, непосредственно во время проведения и раньше чем через сутки после нее. При увеличении количества лейкоцитов в крови необходимо прекратить использование медикамента.

    Нет сведений о воздействии компонентов препарата на растущий и развивающийся детский организм, поэтому не рекомендуется назначать медикамент детям и подросткам или делать это с большой осторожностью с учетом всех рисков. Если масса тела пациента составляет менее 45 кг., то необходима корректировка дозы в сторону уменьшения. Инструкция по применению содержит все правила и нормы хранения и использования препарата. Один флакон с раствором предназначен для единоразового использования, после инъекции остатки медикамента и тюбик необходимо утилизировать. Сам раствор является стерильным, не содержит консервантов. Перед использованием медикамента необходимо проверить упаковку на целостность, при нарушении целостности использовать медикамент нельзя. Раствор должен быть прозрачным, при появлении любых цветовых нарушений раствора или непонятного осадка и примесей, его необходимо утилизировать, так как он не пригоден для использования. Не рекомендуется встряхивать медикамент перед использованием, так как это может оказать влияние на фармакологические свойства компонентов и эффективность препарата. Перед использованием необходимо нагреть раствор до комнатной температуры. Использовать медикамент можно только по назначению и под контролем лечащего врача. При использовании медикамента необходимо следить за селезенкой, так как действие медикамента может привести к нарушению целостности селезенки или увеличению ее размеров, что может стать причиной смертельного исхода. Кроме этого, во время прохождения курса терапии медикаментом необходимо следить за показателями количества тромбоцитов и эритроцитов в крови. Как у детей, так и у взрослых использование медикамента почти всегда сопровождается ломотой и болезненными проявлениями в костной ткани, суставах и мышцах. Использование медикамента Неуластим не оказывает воздействия на управление транспортными средствами, а также психомоторные реакции человека.

    Взаимодействие с другими лекарствами

  • Использование при химиотерапии злокачественных новообразований: медикаментозное средство нельзя применять одновременно с проведением химиотерапии. Вводить инъекции с раствором можно только спустя сутки после проведения сеанса химиотерапии.
  • Использование медикамента совместно с противоопухолевыми препаратами из группы антиметаболитов: совместное использование препаратов может привести к усилению депрессий кровообразования.
  • Нет сведений о возможности совместного использования Неуластима и препаратов, содержащих литий, действие которых также направлено на высвобождение клеток белой крови.
  • Нет результатов проведенных клинических исследований, говорящих о безопасности и сохранении действенности медикаметнозного средства Неуластим, при совместном использовании с препаратами, основанными на нитрозилированных производных мочевины.
  • Медикамент нельзя принимать совместно с раствором натриевой соли соляной кислоты.
  • Сведений о взаимодействии медикамента Неуластим с другими препаратами нет. При использовании и употреблении каких-либо лекарственных средств во время назначения терапии медикаментом Неуластим необходимо сообщить об этом лечащему врачу, который примет решение о показаниях к применению, корректировке дозы, отмене какого-либо из препаратов во избежание проявления рисков для здоровья и угрозы жизни пациента.

    Передозировка

    Нет особых признаков передозировки медикаментозным средством. При передозировке у ряда пациентов могут проявиться побочные признаки и неприятные симптомы, которые пройдут после распада компонентов препарата в организме.

    Аналоги

    Аналогом медикаментозного средства по фармакологическим свойствам и составу является препарат Пэгфилграстим. Других схожих аналогов у медикаментозного средства нет.

    Условия продажи

    Медикаментозное средство продается в аптечных пунктах только по назначению лечащего врача и при наличии рецептурного листа.

    Условия хранения

    Хранить медикаментозное средство следует в изолированном от досягаемости детьми и проникновения любых источников света месте при температуре от 2 до 8°С. Нельзя хранить медикамент в холодильнике во избежание его заморозки. Срок хранения медикамента составляет три года с момент изготовления. По истечении срока годности и хранения медикамент использовать нельзя и его необходимо утилизировать в соответствии с санитарными нормами.

    Старейшая интернет-аптека в России. Работаем для вас eжедневно с 2000 года.

    Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.

    Неуластим

    Неуластим – препарат (раствор), (фармакологическая группа — иммуноcтимуляторы). В инструкции по применению выделяют следующие особенности лекарства:

    Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

    • Продается только по рецепту врача
    • При беременности: противопоказан
    • При кормлении грудью: противопоказан
    • В детском возрасте: противопоказан

    Упаковка

    Неуластим — официальная инструкция по применению

    Цены / купитьАналоги, статьиКомментарии

    Торговое название препарата

    Международное непатентованное название

    Раствор для подкожного введения

    Один шприц-тюбик (0.6 мл) содержит:

    активное вещество: пэгфилграстим 6 мг

    вспомогательные вещества: натрия ацетат, сорбитол, полисорбат 20, вода для инъекций.

    Прозрачная бесцветная жидкость.

    Код АТХ [L03АА13]

    Гемопоэтический фактор роста.

    Пэгфилграстим — ковалентный конъюгат филграстима (рекомбинантного человеческого гранулоцитарного колониестимулирующего фактора [Г-КСФ]) с одной молекулой полиэтиленгликоля (ПЭГ) 20 кДа, с пролонгированным действием в результате снижения почечного клиренса. Аналогично филграстиму, пэгфилграстим регулирует образование и высвобождение нейтрофилов из костного мозга, заметно увеличивает количество нейтрофилов с нормальной или повышенной функциональной активностью (хемотаксис и фагоцитоз) в периферической крови в течение 24 ч и вызывает небольшое увеличение количества моноцитов и/или лимфоцитов.

    Как и другие гемопоэтические факторы роста, Г-КСФ может стимулировать эндотелиальные клетки in vitro.

    Транзиторное увеличение лейкоцитов (лейкоцитоз) является ожидаемым последствием терапии пэгфилграстимом, т.к. соответствует его фармакодинамическим эффектам. Каких-либо побочных явлений, непосредственно связанных с таким лейкоцитозом, не описано.

    Однократное введение пэгфилграстима после каждого цикла миелосупрессивной цитостатической терапии снижает продолжительность нейтропении и частоту возникновения фебрильной нейтропении аналогично ежедневному введению филграстима (в среднем, 11 ежедневных введений).

    После однократного подкожного введения время достижения максимальной концентрации (TCmax) пэгфилграстима 16-120 ч. Концентрация пэгфилграстима в сыворотке крови поддерживается в течение периода нейтропении после миелосупрессивной химиотерапии.

    Распределение пэгфилграстима ограничено плазмой.

    Выведение пэгфилграстима нелинейное, дозозависимое, насыщаемое. Клиренс, в основном, осуществляется нейтрофилами (>99%) и снижается с увеличением дозы пэгфилграстима. В соответствии с саморегулирующимся механизмом клиренса, концентрация пэгфилграстима в сыворотке быстро снижается с началом восстановления числа нейтрофилов.

    Фармакокинетика у особых групп пациентов

    Учитывая клиренс с участием нейтрофилов, вероятно, что фармакокинетика пэгфилграстима не изменяется при почечной или печеночной недостаточности.

    Фармакокинетика пэгфилграстима у пациентов старше 65 лет аналогична фармакокинетике у взрослых.

    Показания

    Для снижения продолжительности нейтропении, частоты возникновения фебрильной нейтропении и инфекций, проявляющихся фебрильной нейтропенией, при цитотоксической химиотерапии по поводу злокачественных заболеваний.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность к белкам, получаемым с использованием E.coli, филграстиму, пэгфилграстиму или к любому другому компоненту препарата.

    Нейтропения при хроническом миелолейкозе и миелодиспластических синдромах.

    Для увеличения доз цитотоксической химиотерапии выше установленных в режимах дозирования.

    Одновременное назначение с цитотоксической химио- и лучевой терапией.

    Беременность и период кормления грудью.

    Возраст до 18 лет.

    Злокачественные и предопухолевые заболевания миелоидного характера (в т. ч. острый миелолейкоз de novo и вторичный).

    В комбинации с высокодозной химиотерапией.

    Способ применения и дозы

    Взрослые (≥18 лет): подкожно, 6 мг (один шприц-тюбик) через 24 ч после проведения каждого цикла цитотоксической химиотерапии.

    Особые группы больных

    Дети: рекомендаций по применению Неуластима у детей и подростков в возрасте до 18 лет нет (недостаточно данных).

    Инструкции по применению, обращению и уничтожению

    Шприц-тюбик с препаратом Неуластим предназначен только для однократного использования.

    Препарат Неуластим представляет собой стерильный раствор без консервантов.

    Перед введением раствор Неуластима следует осмотреть на наличие посторонних видимых частиц. Допускается введение только прозрачного и бесцветного раствора.

    Чрезмерное встряхивание может разрушить пэгфилграстим, сделав его биологически неактивным.

    Перед инъекцией раствор в шприц-тюбике следует согреть до комнатной температуры.

    Любой неиспользованный препарат или его остатки следует уничтожить в соответствии с санитарными требованиями.

    Препарат Неуластим можно хранить при комнатной температуре (не выше 30°С) в течение максимального однократного периода не более 72 ч.

    Препарат Неуластим, подвергшийся воздействию комнатной температуры в течение более 72 ч, применять не следует.

    Случайное воздействие отрицательных температур в течение однократного периода менее 24 ч не оказывает отрицательного влияния на стабильность Неуластима.

    Побочное действие

    Очень частые (≥10%) и частые (≥1%, Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — слабые или умеренные боли в костях, которые, в большинстве случаев, проходят самостоятельно или купируются обычными анальгетиками; часто — артралгия, миалгия, боли в спине, конечностях и шее.

    Организм в целом: часто — боль в груди (некардиальная), боль, лихорадка.

    Реакции гиперчувствительности: редко — анафилаксия, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, одышка и гипотензия, эритема и гиперемия в начале или при последующем введении. Иногда возобновление лечения сопровождается рецидивом симптомов. В случае развития серьезных аллергических реакций следует назначить соответствующее лечение с тщательным наблюдением за пациентом в течение нескольких дней. Необходимо прекратить терапию пэгфилграстимом при развитии серьезных аллергических реакций.

    Со стороны нервной системы: часто — головная боль.

    Местные реакции: часто — боль в месте инъекции.

    Со стороны органов дыхания: кашель, одышка, инфильтраты в легких, нарушение функции дыхания, респираторный дистресс-синдром.

    Со стороны органов кроветворения: спленомегалия, боли в верхнем левом квадранте живота; редко — тромбоз сосудов; очень редко — разрыв селезенки (в некоторых случаях с фатальных исходом), лейкоцитоз.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.

    Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: редкие случаи острого фебрильного дерматоза (синдром Свита).

    Читайте также:  Миртазапин канон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

    Со стороны лабораторных показателей: обратимое, слабое или умеренное клинически незначимое повышение мочевой кислоты; очень часто — повышение щелочной фосфатазы и лактатдегидрогеназы.

    При однократном подкожном введении препарата в дозе 300 мкг/кг серьезных нежелательных явлений не возникло ни у здоровых добровольцев, ни у пациентов с немелкоклеточным раком легкого. Побочные явления при передозировке не отличались от побочных явлений при обычном применении препарата.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Цитотоксическая химиотерапия. Из-за возможной чувствительности быстро делящихся миелоидных клеток к цитотоксической терапии Неуластим следует вводить через 24 ч после введения цитотоксических химиотерапевтических средств. В клинических исследованиях препарат безопасно применялся за 14 дней до введения цитотоксических химиотерапевтических средств.

    5-фторурацил (5-FU) или другие антиметаболиты. Усиление угнетения кроветворения in vivo. Взаимодействие с другими гемопоэтическими факторами роста и цитокинами неизвестно.

    Возможность взаимодействия с литием, который также способствует высвобождению нейтрофилов, специально не исследовали. Нет подтверждения, что данное взаимодействие может быть опасным.

    Исследования, посвященные специфическим взаимодействиям или метаболизму, не проводили.

    Признаков взаимодействия Неуластима с другими лекарственными препаратами на настоящее время не зафиксировано.

    Несовместимость. Неуластим несовместим с растворами натрия хлорида.

    Лечение Неуластимом должно проводиться только под контролем онколога или гематолога, имеющих опыт применения Г-КСФ.

    Ограниченные данные свидетельствуют о том, что эффективность пэгфилграстима и филграстима одинакова в отношении времени купирования тяжелой нейтропении у пациентов с острым миелолейкозом de novo. Однако, следует проявлять осторожность при терапии Неуластимом у пациентов с острым миелолейкозом de novo, поскольку не установлены отдаленные результаты такой терапии.

    Г-КСФ стимулирует эндотелиальные клетки и может ускорять рост миелоидных клеток, включая злокачественные клетки, и некоторые немиелоидные клетки in vitro.

    Неуластим не следует использовать при миелодиспластических синдромах, хроническом миелолейкозе, вторичном остром миелолейкозе, поскольку безопасность и эффективность препарата у данных групп пациентов не оценивались. Следует особенно тщательно проводить дифференциальную диагностику между бласт-трансформацией при хроническом миелолейкозе и острым миелолейкозом.

    Безопасность и эффективность Неуластима у больных с острым миелолейкозом de novo моложе 55 лет с транслокацией t (15;17) не изучались.

    Безопасность и эффективность Неуластима у больных, получавших высокодозную химиотерапию, не изучались.

    Кашель, лихорадка и одышка в сочетании с рентгенологическими инфильтративными изменениями, ухудшением функции легких и увеличением количества нейтрофилов могут служить признаками респираторного дистресс-синдрома у взрослых (РДС). В таком случае, по усмотрению врача, Неуластим следует отменить и назначить соответствующее лечение.

    Зарегистрированы очень редкие случаи разрыва селезенки после применения пэгфилграстима, некоторые — с фатальным исходом. Следует тщательно наблюдать за размерами селезенки. Следует предусмотреть возможность спленомегалии или разрыва селезенки у больных с жалобами на боль в верхней левой части живота и/или в верхней части левого плеча.

    Монотерапия Неуластимом не исключает развития тромбоцитопении и анемии при продолжении миелосупрессивной химиотерапии в полной дозе. Рекомендуется регулярно определять число тромбоцитов и гематокрит.

    Неуластим не следует использовать для увеличения доз цитотоксической химиотерапии выше установленных в режимах дозирования.

    Развитие серповидно-клеточного криза ассоциировалось с терапией пэгфилграстимом у пациентов с серповидно-клеточной анемией. Терапия пэгфилграстимом у пациентов с серповидно-клеточной анемией должна проводиться с осторожностью только после тщательного определения потенциального риска и пользы.

    Лейкоцитоз 100 х 10 9 /л или более наблюдается менее чем у 1% больных, получающих Неуластим, носит временный характер и обычно наблюдается через 24-48 ч после введения препарата в соответствии с его фармакодинамическими эффектами. Каких-либо побочных явлений, непосредственно связанных с таким лейкоцитозом, не описано. Безопасность и эффективность пэгфилграстима при мобилизации периферических стволовых клеток крови у больных соответствующим образом не оценивались.

    Возросшая гемопоэтическая активность костного мозга в ответ на терапию факторами роста приводит к транзиторным положительным изменениям при визуализации костей, что следует принимать во внимание при интерпретации результатов.

    Раствор для подкожного введения 6 мг/0.6 мл

    По 6 мг/0.6 мл в шприц-тюбик, корпус которого изготовлен из стекла (гидролитический класс 1 по ЕФ), поршень — из пластмассы, с пробкой из бутилкаучука, ламинированного фторполимером. С другой стороны шприц-тюбик укупорен наконечником из бутилкаучука, ламинированного фторполимером. 1 стерильная игла для инъекций в тубе из полиэтилена, герметично укупоренной фольгой алюминиевой с ПВХ покрытием.

    1 шприц-тюбик вместе с 1 иглой для инъекций и инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

    При температуре 2-8°С, в защищенном от света месте.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Препарат не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек

    Юридический адрес производителя:

    Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд, Грензахерштрассе 124, 4070 Базель, Швейцария

    F. Hoffmann-La Roche Ltd, Grenzacherstrasse 124, 4070 Basel, Switzerland

    Neulastim ® — товарный знак Амген Инк США

    Neulastim ® продается по лицензии Амген Инк США

    Претензии потребителей направлять по адресу Представительства в Москве:

    107031, Трубная площадь, д.2

    Отзывы

    Видео по теме

    Инструкция по применению препарата Амброксол

    Цераксон — показания к применению

    Неуластим, розчин для ін’єкцій по 6 мг/0,6 мл у попередньо наповненому шприці № 1

    Рузам — официальная инструкция по применению.

    Рингера-ацетат — официальная инструкция по применению.

    КосмоФер — официальная инструкция по применению.

    Кокарбоксилаза-Эллара — показания к применению

    препарат AMBRO от компании SANTO

    Дона — официальная инструкция по применению.

    Цераксон и Никомед

    Отзывы врача о препарате Кортексин: состав, действие, возраст, курс приема, побочные действия

    Препарат Мильгама, инструкция. Невриты, невралгии, радикулярный синдром

    Церебролизин, Развитие мозга!

    Аксамон раствор — официальная инструкция по применению.

    Кокарбоксилаза — показания к применению

    Микролакс — официальная инструкция по применению.

    Гепа-Мерц раствор — официальная инструкция по применению.

    на русском языке EUGIN PUREGON PEN

    Йокс раствор — официальная инструкция по применению.

    Неуластим : инструкция по применению

    Состав

    Каждый предварительно заполненный шприц (0,6 мл) содержит:

    Активное вещество: пэгфилграстим* – 6 мг;

    Концентрация 10 мг/мл рассчитана только для белка**.

    Вспомогательные вещества: натрия ацетат – q.s. до pH 4,0, сорбитол – 30 мг, полисорбат-20 – 0,02 мг, вода для инъекций до 0,6 мл;

    * Производится культурой клеток Escherichia coli с помощью технологии рекомбинантных ДНК с последующей конъюгацией с полиэтиленгликолем (ПЭГ);

    ** Если включен фрагмент ПЭГ, концентрация составляет 20 мг/мл.

    Активность данного препарата не следует сравнивать с активностью другого пегилированного или непегилированного белка в той же терапевтической группе. Для получения дополнительной информации смотрите раздел «Фармакодинамика».

    Описание

    Прозрачный бесцветный раствор.

    Фармакотерапевтическая группа

    Иммуностимуляторы, колониестимулирующий фактор. Код ATX: L03AA13.

    Человеческий гранулоцитарный колониестимулирующий фактор (G-CSF) представляет собой гликопротеин, который регулирует выработку и высвобождение нейтрофилов из костного мозга. Пэгфилграстим представляет собой ковалентный конъюгат рекомбинантного человеческого гранулоцитарного колониестимулирующего фактора G-CSF (r-metHuG-CSF) с одной молекулой полиэтиленгликоля 20 кДа (ПЭГ). Пэгфилграстим является пролонгированной формой филграстима вследствие снижения почечного клиренса. Пэгфилграстим и филграстим, как было показано, имеют одинаковый механизм действия, вызывая значительное увеличение количества нейтрофилов в периферической крови в течение 24 часов и незначительное увеличение моноцитов и/или лимфоцитов. Аналогично филграстиму, нейтрофилы, образовавшихся в ответ на воздействие пэгфилграстима, демонстрируют нормальную или повышенную функциональную активность, что подтверждается с помощью теста хемотаксиса ми фагоцитарной функции. Как и другие гемопоэтические факторы роста, G-CSF может стимулировать эндотелиальные клетки человека in vitro. G-CSF может способствовать росту миелоидных клеток, в том числе злокачественных клеток in vitro аналогичные эффекты могут наблюдаться in vitro для некоторых немиелономных клеток.

    В двух рандомизированных двойных слепых исследованиях у пациентов с раком молочной железы II-IV стадии с высоким риском, получавших миелосупрессивную химиотерапию, состоящую из доксорубицина и доцетаксела, применение пэгфилграстима в виде однократной дозы на цикл снижало продолжительность нейтропении и частоту фебрильной нейтропении, аналогично тому, что наблюдалось при ежедневных инъекциях филграстима (медиана 11 ежедневных инъекций). При отсутствии применения гранулоцитарного колониестимулирующего фактора, в случае применения данного режима средняя продолжительность нейтропении 4-й степени составила от 5 до 7 дней, случаи фебрильной нейтропении наблюдались с частотой 30-40%. В одном исследовании (n = 157), в котором применялась фиксированная доза 6 мг пэгфилграстима, средняя продолжительность нейтропении 4-й степени для группы пэгфилграстима составляла 1,8 дня по сравнению с 1,6 днями в группе филграстима (разница 0,23 дня, 95% ДИ -0,15, 0,63). В течение всего исследования частота фебрильной нейтропении составляла 13% у пациентов, получавших пэгфилграстим, по сравнению с 20% у пациентов, получавших филграстим (разница 7%, 95% ДИ -19%, 5%). Во втором исследовании (n = 310), в котором использовалась доза, рассчитанная на вес (100 мкг/кг), средняя продолжительность нейтропении 4-й степени для группы пэгфилграстима составляла 1,7 дня, по сравнению с 1,8 дня в группе филграстима (разница 0,03 дня, 95% ДИ -0,36, 0,30). Общий уровень фебрильной нейтропении составил 9% у пациентов, получавших пэгфилграстим и 18% у пациентов, получавших филграстим (разница 9%, 95% ДИ -16,8%, -1,1%).

    В плацебо-контролируемом двойном слепом исследовании у пациентов с раком молочной железы влияние пэгфилграстима на частоту возникновения фебрильной нейтропении оценивали после применения режима химиотерапии, при котором риск развития фебрильной нейтропении составил 10-20% (доцетаксел 100мг/м2 каждые 3 недели в течение 4 циклов). Девятьсот двадцать восемь пациентов были рандомизированы для применения либо разовой дозы пэгфилграстима, либо плацебо через 24 часа (второй день) после химиотерапии в каждом цикле. Частота фебрильной нейтропении была ниже для пациентов, получающих пэгфилграстим, по сравнению с плацебо (1% по сравнению с 17%, р 65 лет) аналогична фармакокинетике у взрослых.

    Фармакокинетику пэгфилграстима изучали у 37 детей с саркомой, которые получили 100 мкг/кг пэгфилграстима после завершения химиотерапии VAdriaC/lE. Самая младшая возрастная группа (0-5 лет) имела более высокий средний уровень экспозиции пэгфилграстима (AUC) (± стандартное отклонение) (47,9 ± 22,5 мкгч/мл), чем дети в возрасте 6-11 лет и 12-21 года (22,0 ± 13,1 мкгч/мл и 29,3 ± 23,2 мкгч/мл, соответственно) (см. раздел «Фармакодинамика»). За исключением самой младшей возрастной группы (0-5 лет), среднее AUC у детей было схоже с таковым у взрослых пациентов с раком молочной железы II-IV стадии с высоким риском при применении 100 мкг/кг пэгфилграстима после завершения применения доксорубицина/доцетаксела (см. разделы «Побочное действие» и «Фармакодинамика»).

    Доклинические данные по безопасности

    Доклинические данные, полученные из традиционных исследований токсичности многократной дозы, выявили ожидаемые фармакологические эффекты, включая увеличение количества лейкоцитов, миелоидную гиперплазию в костном мозге, экстрамедуллярный гематопоэз и увеличение селезенки.

    Не было отмечено каких-либо побочных эффектов у потомства беременных крыс, получавших пэгфилграстим подкожно, в то время как у кроликов пэгфилграстим оказал токсическое действие на эмбрион/плод (потеря эмбрионов) при кумулятивных дозах, которые примерно в 4 раза превышали рекомендуемую дозу для человека, токсическое действие не наблюдалось у беременных кроликов, которые были подвергнуты воздействию дозы, рекомендованной для человека. В исследованиях на крысах было показано, что пэгфилграстим может проникать через плаценту. Исследования на крысах показали, что репродуктивные характеристики, фертильность, экстральный цикл, дни между спариванием и коитусом и внутриутробная выживаемость не подвергались влиянию пэгфилграстима, который вводился подкожно. Актуальность этих данных для человека неизвестна.

    Показания к применению

    Снижение продолжительности нейтропении и частоты развития фебрильной нейтропении у взрослых пациентов, получающих цитотоксическую химиотерапию при злокачественных новообразованиях (за исключением случаев хронического миелолейкоза и миелодиспластического синдрома).

    Противопоказания

    Снижение продолжительности нейтропении и частоты развития фебрильной нейтропении у взрослых пациентов, получающих цитотоксическую химиотерапию при злокачественных новообразованиях (за исключением случаев хронического миелолейкоза и миелодиспластического синдрома).

    Побочное действие

    Снижение продолжительности нейтропении и частоты развития фебрильной нейтропении у взрослых пациентов, получающих цитотоксическую химиотерапию при злокачественных новообразованиях (за исключением случаев хронического миелолейкоза и миелодиспластического синдрома).

    Передозировка

    Снижение продолжительности нейтропении и частоты развития фебрильной нейтропении у взрослых пациентов, получающих цитотоксическую химиотерапию при злокачественных новообразованиях (за исключением случаев хронического миелолейкоза и миелодиспластического синдрома).

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Снижение продолжительности нейтропении и частоты развития фебрильной нейтропении у взрослых пациентов, получающих цитотоксическую химиотерапию при злокачественных новообразованиях (за исключением случаев хронического миелолейкоза и миелодиспластического синдрома).

    Меры предосторожности

    Снижение продолжительности нейтропении и частоты развития фебрильной нейтропении у взрослых пациентов, получающих цитотоксическую химиотерапию при злокачественных новообразованиях (за исключением случаев хронического миелолейкоза и миелодиспластического синдрома).

    Условия хранения

    Снижение продолжительности нейтропении и частоты развития фебрильной нейтропении у взрослых пациентов, получающих цитотоксическую химиотерапию при злокачественных новообразованиях (за исключением случаев хронического миелолейкоза и миелодиспластического синдрома).

    Упаковка

    Снижение продолжительности нейтропении и частоты развития фебрильной нейтропении у взрослых пациентов, получающих цитотоксическую химиотерапию при злокачественных новообразованиях (за исключением случаев хронического миелолейкоза и миелодиспластического синдрома).

  • Ссылка на основную публикацию