Морфина сульфат: инструкция по применению, отзывы, аналоги

МОРФИНА СУЛЬФАТ

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат Морфина сульфат действует как агонист на опиоидные рецепторы ЦНС, в частности на μ- и в меньшей степени на κ-рецепторы. Возбуждение μ-рецепторов приводит супраспинальных анальгезию, респираторную депрессию, эйфорию, возбуждение κ-рецепторов – спинальную анальгезию, миоз, седативный эффект.
Имеет выраженный анальгетический и седативный эффект (снотворный и анксиолитический). Угнетает дыхание прямым действием на дыхательные центры ствола головного мозга. Подавляет кашлевой рефлекс прямым действием на кашлевой центр продолговатого мозга. Противокашлевое эффект может наблюдаться при применении доз, ниже доз, которые обычно применяют для анальгезии. Вызывает миоз даже в полной темноте. Точечные зрачки – симптом наркотической передозировки, но он не является патогномичным симптомом (например, мостовые поражения ствола головного мозга геморрагического или ишемического происхождения могут привести к данного симптома). В состояниях передозировки морфином чаще миоз наблюдается мидриаз с гипоксией.
Повышает тонус гладкой мускулатуры, в частности антральная части желудка, кишечника, в результате чего замедляется движение пищевых масс, ослабляется перистальтика, что приводит к запору. Повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, сфинктеров пищеварительного тракта, желчевыводящих путей. Может вызвать спазм сфинктера Одди, что приводит к повышению интрабилиарного давления.
Приводит к высвобождению гистамина с последующей периферической вазодилатацией или без нее, что вызывает зуд, прилив крови к лицу, покраснение глаз, потливость и / или ортостатической гипотензии.
Опиоиды могут влиять на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой и гипоталамо-гипофизарно-половой системы. Возможно повышение в сыворотке крови пролактина, снижение в плазме уровня кортизола, эстрогена и тестостерона в сочетании с низкими или нормальными уровнями АКТГ, ЛГ или ФСГ. Данные гормональные изменения могут сопровождаться клиническими симптомами.

Фармакокинетика

Хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте. Подвергается пресистемной элиминации. Кроме печени, метаболизируется в почках и слизистой оболочке кишечника. Главным мочевым метаболитом является морфин-3-глюкуронид, также образуется морфин-6-глюкуронид. Период полувыведения составляет 2,5-3 часа.

Показания к применению

Препарат Морфина сульфат предназначен для устранения болевого синдрома сильной интенсивности.

Способ применения

Морфина сульфат применяют внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально.
Начальная доза препарата зависит от степени боли и особенностей предыдущего приема пациентом анальгетиков. Препарат следует применять в установленной врачом дозе каждые 4:00. В случае усиления боли или развития толерантности к морфину необходимо увеличить дозу препарата, используя дозировки 5 мг и 10 мг.
Для пациентов пожилого возраста может быть целесообразным снижение доз, которые применяются для взрослых.
Пациентам, переходят от парентерального применения морфина на пероральный, необходимо повысить дозу, чтобы компенсировать уменьшение анальгетического эффекта, связанного с оральным способом применения морфина. Обычно необходимость такого увеличения дозы составляет 100%; для таких пациентов нужна индивидуальная коррекция дозы.
Для взрослых и детей старше 12 лет, не применяли опиоиды, начальные дозы морфина, как правило, составляют 5-10 мг каждые 4:00. Для пациентов с болью, которая не контролируется более слабыми опиоидами, начальная доза морфина обычно составляет 10 мг каждые 4:00.
Детям 3-5 лет назначают по 5 мг каждые 4:00, 6-12 лет – по 5-10 мг каждые 4:00.
Суточная доза морфина может быть увеличена до 200 мг при условии контроля побочных реакций и возможности оказания неотложной специализированной помощи. В случае невозможности контроля боли установленной титрованием дозой и необходимости суточная доза, которая превышает 200 мг (обычно при хронической боли онкологической этиологии), необходим постоянный тщательный контроль состояния пациента.
В случае послеоперационной боли пациентам с массой тела до 70 кг назначают по 5 мг каждые 4:00, пациентам с массой тела от 70 кг – по 10 мг каждые 4:00. Пероральные формы морфина применяют с осторожностью в течение первых 24 часов после операции, учитывая динамику восстановления функций кишечника.

Побочные действия

При применении препарата Морфина сульфат в рекомендованных дозах наиболее распространенными побочными эффектами морфина является тошнота, рвота, запор и сонливость. При длительном применении препарата тошнота и рвота не характерны. Если такие реакции возникают, прием морфина можно сочетать с соответствующей симптоматической терапией.
Со стороны иммунной системы: неизвестно – аллергические реакции, анафилактические реакции.
Психические нарушения: часто – спутанность сознания, бессонница нечасто – ажитация, эйфория, галлюцинации, изменения настроения; неизвестно – наркотическая зависимость, дисфория, расстройства мышления.
Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль, непроизвольные сокращения мышц, сонливость, редко – судороги, парестезии, обморок, миоклонус; неизвестно – гипералгезия.
Со стороны органа зрения: нечасто – зрительные расстройства; неизвестно – миоз.
Со стороны органов слуха: нечасто – вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – пальпитация, покраснение лица, артериальная гипотензия неизвестно – брадикардия, тахикардия, артериальная гипертензия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто – бронхоспазм, отек легких, угнетение дыхания неизвестно – уменьшение кашля.
Со стороны ЖКТ: очень часто – тошнота; часто – боль в животе, анорексия, запор, сухость во рту, рвота нечасто – диспепсия, кишечная непроходимость, расстройство восприятия вкуса, повышение уровня печеночных ферментов неизвестно – билиарный боль, обострение панкреатита.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто – гипергидроз, сыпь, нечасто – крапивница.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто – задержка мочи неизвестно – спазм мочеточника, аменорея, снижение либидо, эректильная дисфункция.
Общие нарушения: часто – астенические состояния, зуд нечасто – слабость, периферический отек неизвестно – развитие толерантности к препарату, абстинентный синдром.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Морфина сульфат являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата нарушение дыхания вследствие угнетения дыхательного центра; боль в животе неясной этиологии (острый живот) черепно-мозговая травма; склонность к бронхоспазма; паралитическая кишечная непроходимость; задержка опорожнения желудка; тяжелая печеночная недостаточность одновременный прием ингибиторов МАО (МАО); внутричерепная гипертензия; инсульт эпилептический статус; кахексия; острая алкогольная интоксикация; делирий; лихорадка.

Беременность

Морфина сульфат не применяют во время беременности и родов из-за риска неонатальной дыхательной депрессии. Применение кормления грудью, не рекомендуется, поскольку морфин проникает в грудное молоко.
Абстинентный синдром может наблюдаться у новорожденного, если женщина во время беременности получала длительное лечение морфином.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Морфина сульфат следует применять с осторожностью пациентам, которые одновременно получают другие депрессанты ЦНС, включая седативные или снотворные препараты, общие анестетики, фенотиазины, другие транквилизаторы, миорелаксанты, антигипертензивные препараты и алкоголь. Комбинация данных препаратов с обычной дозой морфина может привести к угнетению дыхания, артериальной гипотензии, глубокой седации или комы.
Морфин может вызвать рост значения площади под кривой «концентрация-время» (AUC) габапентина при их одновременном применении. Состояние пациентов следует тщательно контролировать, чтобы вовремя выявить признаки угнетения ЦНС (в частности сонливость); дозирования габапентина или морфина следует соответственно уменьшить.
Агонист / антагонисты опиоидных рецепторов (например бупренорфин, налбуфин, пентазоцин) не следует применять пациентам, которые получили курс терапии чистыми опиоидными агонистами.
Лекарственные средства, которые блокируют действие ацетилхолина (антигистаминные, противопаркинсонические, противорвотные средства и т.п.), могут взаимодействовать с морфином, усиливая антихолинергические побочные эффекты.
Циметидин подавляет метаболизм морфина.
Известно, что ингибиторы МАО взаимодействуют с наркотическими анальгетиками, что вызывает возбуждение или торможение ЦНС с гипер- или гипотензивными кризисами. Препарат не следует принимать одновременно с ингибиторами МАО или в течение 2 недель после прекращения их применения.
Плазменную концентрацию морфина можно снизить рифампицином.
Несмотря на отсутствие данных фармакокинетических исследований совместного применения ритонавира с морфином, известно, что ритонавир индуцирует печеночные ферменты, которые катализируют печеночные морфина, может снижать концентрацию морфина в плазме.

Передозировка

Сообщалось о случаях рабдомиолиза, который прогрессирует до почечной недостаточности.
Лечение. Первоначально необходимо обеспечить пациенту свободный доступ воздуха и применить принудительную или контролируемую вентиляцию легких.
Пациентам без угнетения дыхания может быть целесообразным применение внутрь активированного угля при условии, если необходима доза (50 г для взрослых, 1 г / кг для детей) будет предпринята в течение 1:00 после передозировки.
Чистые опиоидные антагонисты является специфический антидот при отравлении опиоидами. При необходимости можно принять другие поддерживающих мероприятий.
При тяжелых передозировках морфином ввести налоксон 0,8 мг. При необходимости инъекции повторяют каждые 2-3 минуты или вводят налоксон инфузии 2 мг в 500 мл физиологического раствора или в 5% растворе глюкозы (0,004 мг / мл). Скорость инфузии должна зависеть от предварительно введенной болюсной дозы и отвечать реакции пациента. Налоксон имеет относительно короткий период действия, поэтому состояние пациента необходимо тщательно контролировать до полного восстановления дыхательной функции.
При менее тяжелом передозировке ввести налоксон 0,2 мг. При необходимости инъекции повторяют каждые 2 минуты с шагом 0,1 мг.
При передозировке морфина при отсутствии дыхательной или циркуляторной депрессии налоксон не следует применять. Налоксон следует вводить осторожно пациентам с физической зависимостью от морфина, поскольку резкая и полная отмена опиоидных эффектов может спровоцировать обострение абстинентного синдрома.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Морфина сульфат – таблетки.
Таблетки по 0,005 г № 50 (10 × 5) в блистерах в пачке, таблетки по 0,01 г № 10 (10 × 1), № 50 (10 × 5) в блистерах в пачке, № 140 (10 × 14) в блистерах в групповой таре.

Состав

1 таблетка Морфина сульфат содержит морфина сульфата пентагидрата 5 мг (0,005 г) или 10 мг (0,01 г).
Вспомогательные вещества: StarLac (лактоза, крахмал кукурузный), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Морфина-сульфат: отзывы, аналоги, инструкция, где купить

Если Вы не изучили инструкцию по применению к данному препарату, тогда его использование категорически запрещено.

Интернациональное наименование

Фармакологическая группа

Анальгетическое наркотическое средство (23)

Действующие вещества

Лекарственная форма

гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, капсулы, капсулы пролонгированного действия, раствор для внутримышечного введения, раствор для инъекций, суппозитории ректальные, таблетки, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Фарм.Действие

Наркотический анальгетик. Агонист опиоидных рецепторов (мю-, каппа-, дельта-). Угнетает передачу болевых импульсов в ЦНС, снижает эмоциональную оценку боли, вызывает эйфорию (повышает настроение, вызывает ощущение душевного комфорта, благодушия и радужных перспектив вне зависимости от реального положения вещей), которая способствует формированию лекарственной зависимости (психической и физической). В высоких дозах оказывает снотворный эффект. Тормозит условные рефлексы, понижает возбудимость кашлевого центра, вызывает возбуждение центра глазодвигательного нерва (миоз) и n.vagus (брадикардия). Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов (в т.ч. бронхов, вызывая бронхоспазм), вызывает спазм сфинктеров желчевыводящих путей и сфинктера Одди, повышает тонус сфинктеров мочевого пузыря, ослабляет перистальтику кишечника (что приводит к развитию запора), увеличивает перистальтику желудка, ускоряет его опорожнение (способствует лучшему выявлению язвы желудка и 12-перстной кишки, спазм сфинктера Одди создает благоприятные условия для рентгенологического исследования желчного пузыря). Может стимулировать хеморецепторы пусковой зоны рвотного центра и вызывать тошноту и рвоту. Снижает секреторную активность ЖКТ, основной обмен и температуру тела. Угнетает дыхательный и рвотный центры (поэтому повторное введение морфина или применение препаратов, вызывающих рвоту, рвоты не вызывают). Супраспинальную анальгезию, эйфорию, физическую зависимость, угнетение дыхания, возбуждение центров n.vagus связывают с влиянием на мю-рецепторы. Стимуляция каппа-рецепторов вызывает спинальную анальгезию, а также седативный эффект, миоз. Возбуждение дельта-рецепторов вызывает анальгезию. Действие развивается через 10-30 мин после п/к, 15-60 мин после эпидурального или интратекального введения, 20-60 мин – после ректального введения; через 20-30 мин – после приема внутрь. При пероральном приеме простой формы эффект однократно принятой дозы продолжается 4-5 ч, пролонгированной формы – 8-12 ч, при эпидуральном или интратекальном введении – до 24 ч. При в/м введении 10 мг эффект развивается через 10-30 мин, достигает максимума через 30-60 мин и продолжается 4-5 ч. После приема внутрь пролонгированных форм начало эффекта больше, чем при в/м введении, максимум эффекта – через 60-120 мин, продолжительность анальгезии – 4-5 ч. Пролонгированная форма морфина в инъекционном растворе вводится только в/м и обеспечивает быстрое и длительное поступление препарата в кровь из места инъекции. Местнораздражающего действия не оказывает. Длительность действия – 22-24 ч. По сравнению с обычным раствором морфина анальгезирующий эффект пролонгированных форм развивается несколько позже, но продолжается дольше и в меньшей степени вызывает эйфорию, угнетение дыхания и моторики ЖКТ. При в/в введении максимальный эффект развивается через 20 мин и продолжается 4-5 ч При повторном п/к применении быстро развивается лекарственная зависимость (морфинизм); при регулярном приеме внутрь терапевтической дозы зависимость формируется несколько медленнее (через 2-14 дней от начала лечения). Синдром “отмены” может возникнуть спустя несколько часов после прекращения длительного курса лечения и достигнуть максимума через 36-72 ч.

Читайте также:  Гендевит: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Использование

Выраженный болевой синдром (травмы, злокачественные новообразования, инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, послеоперационный период), в качестве дополнительного ЛС к общей или местной анестезии (в т.ч. премедикация), спинальная анестезия при родах, кашель (при неэффективности ненаркотических и др. наркотических противокашлевых ЛС), отек легких на фоне острой недостаточности ЛЖ (в качестве дополнительной терапии), рентгенологическое исследование желудка и 12-перстной кишки, желчного пузыря.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра (в т.ч. на фоне алкогольного или наркотического отравления), при эпидуральной и спинальной анестезии – нарушение свертывания крови (в т.ч. на фоне антикоагулянтной терапии), инфекции (риск проникновения инфекции в ЦНС).C осторожностью. Боль в животе неясной этиологии, приступ бронхиальной астмы, ХОБЛ, аритмии, судороги, лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе), алкоголизм, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, желчнокаменная болезнь, хирургические вмешательства на ЖКТ, мочевыводящей системе, травмы головного мозга, внутричерепная гипертензия, печеночная или почечная недостаточность, гипотиреоз, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, гиперплазия предстательной железы, стриктуры мочеиспускательного канала, паралитическая кишечная непроходимость, эпилептический синдром, состояния после хирургического вмешательства на желчевыводящих путях, легочно-сердечная недостаточность на фоне хронических заболеваний легких, кахексия, беременность, период лактации, одновременное лечение ингибиторами МАО. Общее тяжелое состояние больных, пожилой возраст, детский возраст.

Возможные побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: более часто – тошнота и рвота (чаще вначале терапии), запор; менее часто – сухость во рту, анорексия, спазм желчевыводящих путей, холестаз (в главном желчном протоке), гастралгия, спазмы в желудке; редко – гепатотоксичность (темная моча, бледный стул, иктеричность склер и кожных покровов), при тяжелых воспалительных заболеваниях кишечника – атония кишечника, паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, рвота). Со стороны ССС: более часто – снижение АД, тахикардия; менее часто – брадикардия; частота неизвестна – повышение АД. Со стороны дыхательной системы: более часто – угнетение дыхательного центра; менее часто – бронхоспазм, ателектаз. Со стороны нервной системы: более часто – головокружение, обморок, сонливость, необычайная усталость, общая слабость; менее часто – головная боль, тремор, непроизвольные мышечные подергивания, дискоординация мышечных движений, парестезии, нервозность, депрессия, спутанность сознания (галлюцинации, деперсонализация), повышение внутричерепного давления с вероятностью последующего нарушения мозгового кровообращения, бессонница; редко – беспокойный сон, угнетение ЦНС, на фоне больших доз – ригидность мышц (особенно дыхательных), у детей – парадоксальное возбуждение, беспокойство; частота неизвестна – судороги, кошмарные сновидения, седативное или возбуждающее действие (особенно у пожилых пациентов), делирий, снижение способности к концентрации внимания. Со стороны мочеполовой системы: менее часто – снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию), снижение либидо, снижение потенции; частота неизвестна – спазм сфинктера мочевого пузыря, нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при гиперплазии предстательной железы и стенозе мочеиспускательного канала. Аллергические реакции: более часто – свистящее дыхание, гиперемия лица, сыпь кожи лица; менее часто – кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, отек лица, отек трахеи, ларингоспазм, озноб. Местные реакции: гиперемия, отек, жжение в месте инъекции Прочие: более часто – повышенное потоотделение, дисфония; менее часто – нарушение четкости зрительного восприятия (в т.ч. диплопия), миоз, нистагм, мнимое ощущение хорошего самочувствия, чувство дискомфорта; частота неизвестна – звон в ушах, лекарственная зависимость, толерантность, синдром “отмены” (мышечные боли, диарея, тахикардия, мидриаз, гипертермия, ринит, чихание, потливость, зевота, анорексия, тошнота, рвота, нервозность, усталость, раздражительность, тремор, спазмы в желудке, расширение зрачков, общая слабость, гипоксия, мышечные сокращения, головная боль, повышение АД, и др. вегетативные симптомы).Передозировка. Симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, миоз, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, сухость во рту, делириозный психоз, внутричерепная гипертензия (вплоть до нарушения мозгового кровообращения), галлюцинации, мышечная ригидность, судороги, в тяжелых случаях – потеря сознания, остановка дыхания, кома. Лечение: промывание желудка, восстановление дыхания и поддержание сердечной деятельности и АД; в/в введение специфического антагониста опиоидных анальгетиков – налоксона в разовой дозе 0.2-0.4 мг с повторным введением через 2-3 мин до достижения суммарной дозы 10 мг; начальная доза налоксона для детей – 0.01 мг/кг.

Дозы и способ применения

Морфина сульфат принимают внутрь, дозы подбираются врачом согласно тяжести болевого синдрома и индивидуальной чувствительности. Разовая доза 10-20 мг (для обычных форм) и 100 мг (для пролонгированных форм), высшая суточная (соответственно) – 50 и 200 мг, детям – 0.2-0.8 мг/кг. Прием внутрь 60 мг однократно или 20-30 мг на фоне многократного прима эквивалентно 10 мг, введенных в/м. При послеоперационных болях (через 12 ч после операции) – 20 мг каждые 12 ч (пациентам с массой тела до 70 кг), 30 мг каждые 12 ч (при массее тела свыше 70 кг). При приеме таблеток и капсул-ретард разовая доза – 10-100 мг, кратность приема – 2 раза в сутки (при невозможности глотания содержимое капсулы можно перемешать с мягкой пищей). При болях на фоне злокачественных заболеваний – таблетки-депо из расчета 0.2-0.8 мг/кг каждые 12 ч. Гранулы для приготовления суспензии – внутрь, содержимое саше добавить к 10 мл (для приготовления суспензии из содержимого саше 20, 30 и 60 мг), 20 мл (для саше 100 мг) или 30 мл (для саше 200 мг) воды, тщательно перемешать и сразу выпить полученную суспензию (если часть гранул осталась в стакане, добавить небольшое количество воды, перемешать и выпить), каждые 12 ч. П/к введение взрослым – 1 мг (разовая доза), в/м или в/в – по 10 мг (высшая суточная доза 50 мг). При наличии у больных острых и хронических болей препарат можно вводить перидурально: 2-5 мг в 10 мл 0.9% раствора NaCl. Раствор для инъекций пролонгированного действия – в/м. Для больных с постельным режимом однократная суточная доза составляет 40 мг (8 мл) на 70 кг, для больных с активным двигательным режимом – 30 мг на 70 кг. Продолжительность анальгезирующего действия препарата в указанных дозах – 22-24 ч. Суппозитории – ректально, предварительно очистив кишечник. Взрослым начальная доза – 30 мг через каждые 12 ч.

Другие указания

Не использовать в ситуациях, где возможно возникновение паралитического илеуса. При угрозе возникновения паралитического илеуса, использование морфина должно быть немедленно прекращено. У пациентов с предполагаемой операцией на сердце или другой операцией с интенсивным болевым синдромом, использование морфина следует прекратить за 24 ч до операции. Если впоследствии терапия будет показана, то режим дозирования выбирают с учетом тяжести операции. Иногда может возникнуть толерантность и зависимость от препарата. При возникновении тошноты и рвоты можно применять комбинацию с фенотиазином. Для уменьшения побочного действия препаратов морфина на кишечник следует использовать слабительные средства. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не допускать употребления этанола. Одновременное применение др. препаратов, действующих на ЦНС (антигистаминные, снотворные, психотропные средства, другие обезболивающие препараты), допускается только с разрешения и под наблюдением врача. Следует иметь в виду, что дети до 2 лет более чувствительны к эффектам опиоидных анальгетиков, и что у них могут возникнуть парадоксальные реакции. Дозы у детей для пролонгированных лекформ не установлены. При беременности и в период грудного вскармливания применение допустимо только по жизненным показаниям (возможно угнетение дыхания и развитие лекарственной зависимости у плода и новорожденного). Интратекальное применение до 1 мг во время родов оказывает незначительный эффект на первом этапе, но может вызвать удлинение второго этапа.

Взаимодействие

Усиливает действие снотворных, седативных, местноанестезирующих ЛС, препаратов для общей анестезии и анксиолитиков. Этанол, миорелаксаны и ЛС, угнетающие ЦНС, усиливают депримирующий эффект и угнетение дыхания. Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект др.опиоидных анальгетиков; на фоне применения высоких доз агонистов мю-опиоидных рецепторов снижает угнетение дыхания, а фоне применения низких доз агонистов мю-или каппа-опиоидных рецепторов – усиливает; ускоряет появление симптомов при прекращении приема агонистов мю-опиоидных рецепторов на фоне лекарственной зависимости, при внезапной их отмене частично снижает выраженность этих симптомов. При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения выраженности анальгезирующего действия наркотических анальгетиков, стимулирует развитие перекрестой толерантности. С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой). При одновременном приеме с бета-адреноблокаторами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, с допамином – уменьшение анальгезирующего действия морфина, с циметидином – усиление угнетения дыхания, с др. опиодными анальгетиками – угнетение ЦНС, дыхания, снижение АД. Хлорпромазин усиливает миотический, седативный и анальгезирующий эффекты морфина. Производные фенотиазина и барбитуратов усиливают гипотензивный эффект и увеличивают риск возникновения угнетения дыхания. Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС; могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов др.опиоидов; может ускорять появление симптомов на фоне наркотической зависимости. Налтрексон ускоряет появление симптомов на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией. Налорфин устраняет угнетение дыхания, вызванное морфином. Усиливает гипотензивный эффект ЛС, снижающих АД (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков). Конкурентно ингибирует печеночный метаболизм зидовудина и снижает его клиренс (повышается риск их обоюдной интоксикации). ЛС с антихолинергической активностью, противодиарейные ЛС (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС. Снижает эффект метоклопрамида.

Обращаем Ваше внимание! Перед применением любых лекарственных препаратов нужно обязательно проконсультироваться с врачом!

Морфина сульфат

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Выраженный болевой синдром (травмы, злокачественные новообразования, инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, послеоперационный период), в качестве дополнительного ЛС к общей или местной анестезии (в т.ч. премедикация), спинальная анестезия при родах, кашель (при неэффективности ненаркотических и др. наркотических противокашлевых ЛС), отек легких на фоне острой недостаточности ЛЖ (в качестве дополнительной терапии), рентгенологическое исследование желудка и 12-перстной кишки, желчного пузыря.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, капсулы, капсулы пролонгированного действия, раствор для внутримышечного введения, раствор для инъекций, суппозитории ректальные, таблетки, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра (в т.ч. на фоне алкогольного или наркотического отравления), при эпидуральной и спинальной анестезии – нарушение свертывания крови (в т.ч. на фоне антикоагулянтной терапии), инфекции (риск проникновения инфекции в ЦНС).C осторожностью. Боль в животе неясной этиологии, приступ бронхиальной астмы, ХОБЛ, аритмии, судороги, лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе), алкоголизм, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, желчнокаменная болезнь, хирургические вмешательства на ЖКТ, мочевыводящей системе, травмы головного мозга, внутричерепная гипертензия, печеночная или почечная недостаточность, гипотиреоз, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, гиперплазия предстательной железы, стриктуры мочеиспускательного канала, паралитическая кишечная непроходимость, эпилептический синдром, состояния после хирургического вмешательства на желчевыводящих путях, легочно-сердечная недостаточность на фоне хронических заболеваний легких, кахексия, беременность, период лактации, одновременное лечение ингибиторами МАО.

Общее тяжелое состояние больных, пожилой возраст, детский возраст.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, дозы подбираются врачом согласно тяжести болевого синдрома и индивидуальной чувствительности. Разовая доза 10-20 мг (для обычных форм) и 100 мг (для пролонгированных форм), высшая суточная (соответственно) – 50 и 200 мг, детям – 0.2-0.8 мг/кг.

Прием внутрь 60 мг однократно или 20-30 мг на фоне многократного прима эквивалентно 10 мг, введенных в/м.

Читайте также:  Граммидин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При послеоперационных болях (через 12 ч после операции) – 20 мг каждые 12 ч (пациентам с массой тела до 70 кг), 30 мг каждые 12 ч (при массее тела свыше 70 кг).

При приеме таблеток и капсул-ретард разовая доза – 10-100 мг, кратность приема – 2 раза в сутки (при невозможности глотания содержимое капсулы можно перемешать с мягкой пищей). При болях на фоне злокачественных заболеваний – таблетки-депо из расчета 0.2-0.8 мг/кг каждые 12 ч.

Гранулы для приготовления суспензии – внутрь, содержимое саше добавить к 10 мл (для приготовления суспензии из содержимого саше 20, 30 и 60 мг), 20 мл (для саше 100 мг) или 30 мл (для саше 200 мг) воды, тщательно перемешать и сразу выпить полученную суспензию (если часть гранул осталась в стакане, добавить небольшое количество воды, перемешать и выпить), каждые 12 ч.

П/к введение взрослым – 1 мг (разовая доза), в/м или в/в – по 10 мг (высшая суточная доза 50 мг).

При наличии у больных острых и хронических болей препарат можно вводить перидурально: 2-5 мг в 10 мл 0.9% раствора NaCl.

Раствор для инъекций пролонгированного действия – в/м. Для больных с постельным режимом однократная суточная доза составляет 40 мг (8 мл) на 70 кг, для больных с активным двигательным режимом – 30 мг на 70 кг. Продолжительность анальгезирующего действия препарата в указанных дозах – 22-24 ч.

Суппозитории – ректально, предварительно очистив кишечник. Взрослым начальная доза – 30 мг через каждые 12 ч.

Фармакологическое действие

Наркотический анальгетик. Агонист опиоидных рецепторов (мю-, каппа-, дельта-). Угнетает передачу болевых импульсов в ЦНС, снижает эмоциональную оценку боли, вызывает эйфорию (повышает настроение, вызывает ощущение душевного комфорта, благодушия и радужных перспектив вне зависимости от реального положения вещей), которая способствует формированию лекарственной зависимости (психической и физической).

В высоких дозах оказывает снотворный эффект. Тормозит условные рефлексы, понижает возбудимость кашлевого центра, вызывает возбуждение центра глазодвигательного нерва (миоз) и n.vagus (брадикардия). Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов (в т.ч. бронхов, вызывая бронхоспазм), вызывает спазм сфинктеров желчевыводящих путей и сфинктера Одди, повышает тонус сфинктеров мочевого пузыря, ослабляет перистальтику кишечника (что приводит к развитию запора), увеличивает перистальтику желудка, ускоряет его опорожнение (способствует лучшему выявлению язвы желудка и 12-перстной кишки, спазм сфинктера Одди создает благоприятные условия для рентгенологического исследования желчного пузыря).

Может стимулировать хеморецепторы пусковой зоны рвотного центра и вызывать тошноту и рвоту. Снижает секреторную активность ЖКТ, основной обмен и температуру тела. Угнетает дыхательный и рвотный центры (поэтому повторное введение морфина или применение препаратов, вызывающих рвоту, рвоты не вызывают).

Супраспинальную анальгезию, эйфорию, физическую зависимость, угнетение дыхания, возбуждение центров n.vagus связывают с влиянием на мю-рецепторы. Стимуляция каппа-рецепторов вызывает спинальную анальгезию, а также седативный эффект, миоз. Возбуждение дельта-рецепторов вызывает анальгезию.

Действие развивается через 10-30 мин после п/к, 15-60 мин после эпидурального или интратекального введения, 20-60 мин – после ректального введения; через 20-30 мин – после приема внутрь. При пероральном приеме простой формы эффект однократно принятой дозы продолжается 4-5 ч, пролонгированной формы – 8-12 ч, при эпидуральном или интратекальном введении – до 24 ч.

При в/м введении 10 мг эффект развивается через 10-30 мин, достигает максимума через 30-60 мин и продолжается 4-5 ч. После приема внутрь пролонгированных форм начало эффекта больше, чем при в/м введении, максимум эффекта – через 60-120 мин, продолжительность анальгезии – 4-5 ч.

Пролонгированная форма морфина в инъекционном растворе вводится только в/м и обеспечивает быстрое и длительное поступление препарата в кровь из места инъекции. Местнораздражающего действия не оказывает. Длительность действия – 22-24 ч. По сравнению с обычным раствором морфина анальгезирующий эффект пролонгированных форм развивается несколько позже, но продолжается дольше и в меньшей степени вызывает эйфорию, угнетение дыхания и моторики ЖКТ.

При в/в введении максимальный эффект развивается через 20 мин и продолжается 4-5 ч

При повторном п/к применении быстро развивается лекарственная зависимость (морфинизм); при регулярном приеме внутрь терапевтической дозы зависимость формируется несколько медленнее (через 2-14 дней от начала лечения). Синдром “отмены” может возникнуть спустя несколько часов после прекращения длительного курса лечения и достигнуть максимума через 36-72 ч.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: более часто – тошнота и рвота (чаще вначале терапии), запор; менее часто – сухость во рту, анорексия, спазм желчевыводящих путей, холестаз (в главном желчном протоке), гастралгия, спазмы в желудке; редко – гепатотоксичность (темная моча, бледный стул, иктеричность склер и кожных покровов), при тяжелых воспалительных заболеваниях кишечника – атония кишечника, паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, рвота).

Со стороны ССС: более часто – снижение АД, тахикардия; менее часто – брадикардия; частота неизвестна – повышение АД.

Со стороны дыхательной системы: более часто – угнетение дыхательного центра; менее часто – бронхоспазм, ателектаз.

Со стороны нервной системы: более часто – головокружение, обморок, сонливость, необычайная усталость, общая слабость; менее часто – головная боль, тремор, непроизвольные мышечные подергивания, дискоординация мышечных движений, парестезии, нервозность, депрессия, спутанность сознания (галлюцинации, деперсонализация), повышение внутричерепного давления с вероятностью последующего нарушения мозгового кровообращения, бессонница; редко – беспокойный сон, угнетение ЦНС, на фоне больших доз – ригидность мышц (особенно дыхательных), у детей – парадоксальное возбуждение, беспокойство; частота неизвестна – судороги, кошмарные сновидения, седативное или возбуждающее действие (особенно у пожилых пациентов), делирий, снижение способности к концентрации внимания.

Со стороны мочеполовой системы: менее часто – снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию), снижение либидо, снижение потенции; частота неизвестна – спазм сфинктера мочевого пузыря, нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при гиперплазии предстательной железы и стенозе мочеиспускательного канала.

Аллергические реакции: более часто – свистящее дыхание, гиперемия лица, сыпь кожи лица; менее часто – кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, отек лица, отек трахеи, ларингоспазм, озноб.

Местные реакции: гиперемия, отек, жжение в месте инъекции

Прочие: более часто – повышенное потоотделение, дисфония; менее часто – нарушение четкости зрительного восприятия (в т.ч. диплопия), миоз, нистагм, мнимое ощущение хорошего самочувствия, чувство дискомфорта; частота неизвестна – звон в ушах, лекарственная зависимость, толерантность, синдром “отмены” (мышечные боли, диарея, тахикардия, мидриаз, гипертермия, ринит, чихание, потливость, зевота, анорексия, тошнота, рвота, нервозность, усталость, раздражительность, тремор, спазмы в желудке, расширение зрачков, общая слабость, гипоксия, мышечные сокращения, головная боль, повышение АД, и др. вегетативные симптомы).Передозировка. Симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, миоз, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, сухость во рту, делириозный психоз, внутричерепная гипертензия (вплоть до нарушения мозгового кровообращения), галлюцинации, мышечная ригидность, судороги, в тяжелых случаях – потеря сознания, остановка дыхания, кома.

Лечение: промывание желудка, восстановление дыхания и поддержание сердечной деятельности и АД; в/в введение специфического антагониста опиоидных анальгетиков – налоксона в разовой дозе 0.2-0.4 мг с повторным введением через 2-3 мин до достижения суммарной дозы 10 мг; начальная доза налоксона для детей – 0.01 мг/кг.

Особые указания

Не использовать в ситуациях, где возможно возникновение паралитического илеуса. При угрозе возникновения паралитического илеуса, использование морфина должно быть немедленно прекращено.

У пациентов с предполагаемой операцией на сердце или другой операцией с интенсивным болевым синдромом, использование морфина следует прекратить за 24 ч до операции. Если впоследствии терапия будет показана, то режим дозирования выбирают с учетом тяжести операции.

Иногда может возникнуть толерантность и зависимость от препарата.

При возникновении тошноты и рвоты можно применять комбинацию с фенотиазином.

Для уменьшения побочного действия препаратов морфина на кишечник следует использовать слабительные средства.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не допускать употребления этанола.

Одновременное применение др. препаратов, действующих на ЦНС (антигистаминные, снотворные, психотропные средства, другие обезболивающие препараты), допускается только с разрешения и под наблюдением врача.

Следует иметь в виду, что дети до 2 лет более чувствительны к эффектам опиоидных анальгетиков, и что у них могут возникнуть парадоксальные реакции. Дозы у детей для пролонгированных лекформ не установлены.

При беременности и в период грудного вскармливания применение допустимо только по жизненным показаниям (возможно угнетение дыхания и развитие лекарственной зависимости у плода и новорожденного).

Интратекальное применение до 1 мг во время родов оказывает незначительный эффект на первом этапе, но может вызвать удлинение второго этапа.

Взаимодействие

Усиливает действие снотворных, седативных, местноанестезирующих ЛС, препаратов для общей анестезии и анксиолитиков.

Этанол, миорелаксаны и ЛС, угнетающие ЦНС, усиливают депримирующий эффект и угнетение дыхания.

Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект др.опиоидных анальгетиков; на фоне применения высоких доз агонистов мю-опиоидных рецепторов снижает угнетение дыхания, а фоне применения низких доз агонистов мю-или каппа-опиоидных рецепторов – усиливает; ускоряет появление симптомов при прекращении приема агонистов мю-опиоидных рецепторов на фоне лекарственной зависимости, при внезапной их отмене частично снижает выраженность этих симптомов.

При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения выраженности анальгезирующего действия наркотических анальгетиков, стимулирует развитие перекрестой толерантности.

С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой).

При одновременном приеме с бета-адреноблокаторами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, с допамином – уменьшение анальгезирующего действия морфина, с циметидином – усиление угнетения дыхания, с др. опиодными анальгетиками – угнетение ЦНС, дыхания, снижение АД.

Хлорпромазин усиливает миотический, седативный и анальгезирующий эффекты морфина.

Производные фенотиазина и барбитуратов усиливают гипотензивный эффект и увеличивают риск возникновения угнетения дыхания.

Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС; могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов др.опиоидов; может ускорять появление симптомов на фоне наркотической зависимости.

Налтрексон ускоряет появление симптомов на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией.

Налорфин устраняет угнетение дыхания, вызванное морфином.

Усиливает гипотензивный эффект ЛС, снижающих АД (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков).

Конкурентно ингибирует печеночный метаболизм зидовудина и снижает его клиренс (повышается риск их обоюдной интоксикации).

ЛС с антихолинергической активностью, противодиарейные ЛС (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС.

Морфина Сульфат: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Данный препарат относится к фармацевтическим средствам группы алкалоидов и опиоидов, который применяется в качестве мощного обезболивающего и успокоительного средства.

Морфин – натуральный алкалоидом, мощный обезболивающий препарат, оказывающий сильное действие центрального характера.

Своим анальгетическим эффектом морфин обязан способности влиять в качестве агониста на соответствующие рецепторы в различных отделах в головном мозге и в центральной нервной системе. Кроме анальгетического действия, вызывает также эйфорию, за которой следует медикаментозная зависимость. Также замедляется дыхание, тормозится перистальтика кишечника, возникает явление миоза.

Способен снижать отток венозной крови, что помогает в лечении отека легких, сопровождающего сердечную недостаточность. При применении морфина происходит снижение психомоторного возбуждения, релаксация общего характера.

Под воздействием морфина происходит активизация рецепторов гладких мышц в кишечнике и в желудке, их тонус повышается, однако перистальтика уменьшается, как и секреция желез поджелудочной железы, желчного пузыря.

Состав и форма выпуска

Основной действующий компонент: морфина сульфат.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Препарат производится в форме таблеток, каждая из которых содержит 5 или 10 мг морфина сульфата пентагидрата.

Читайте также:  Антаксон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Показания

Данное лекарственное средство предназначено для быстрого и эффективного купирования сильной и острой боли.

В частности, применяют при необходимости купировать:

– боль при тяжелых травмах, ранах, ожогах, хирургических операциях;

– боль при инфаркте миокарда, а также при приступах острого панкреатита;

– боли хронического или острого характера при онкологии, уменьшения болей спастического характера при почечной колике, движении камней в почках и/или в желчном пузыре.

Также применяется при лечении органов дыхания. В частности, применяют:

– в качестве противокашлевого средства при ранении грудной клетки и в случае кровотечения в легких, когда приступы кашля становятся опасными для жизни;

– при кашле, который тяжело купируется;

– раке легких в заключительной стадии;

– одышке, связанной с сердечно-сосудистыми заболеваниями, сопровождаемыми повреждением левого желудочка сердца и отеком легких;

– для премедикации перед анестезией.

В педиатрии не применяется в возрасте до 3 лет.

Противопоказания

Рассматриваемый лекарственный препарат не применяют, если у пациента наблюдалась когда-либо ранее гиперчувствительность (аллергия) к одному из компонентов, входящих в его состав.

Также противопоказано применении при:

– остром угнетении дыхания, приступах бронхиальной астмы;

– острой интоксикации алкоголем;

– паралитическом илеусе или боли в животе неизвестного происхождения;

– повышенном внутричерепном давлении, травме головы, опухоли мозга;

– инсульте, коронарной болезни сердца, эпилепсии;

– тяжелых заболеваниях печени, надпочечников или почек;

Также данный препарат не применяют после операций на желчном пузыре или при диарее, вызванной интоксикацией.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данный препарат противопоказано применять для лечения беременных женщин.

Лактацию на время лечения данным препаратом приостанавливают.

Способ применения и дозы

Точную дозировку определяет лечащий врач, в зависимости от силы болевого ощущения пациента, веса тела и реакции организма на препарат.

Препарат предназначен для перорального применения.

Рекомендованная дозировка – от 5 до 10 мг через каждые 4 часа.

Суточная доза морфина может быть увеличена до 200 мг, если производится необходимый контроль побочных реакций и есть возможность предоставить неотложную помощь.

В дальнейшем дозы корректируются в зависимости от ответной реакции пациента.

Передозировка

Передозировка данным препаратом может вызвать:

– угнетение дыхания, эйфорию, сонливость;

– миоз, замедление деятельности кишечника;

– цианоз с последующей гипоксией тканей, повреждением капилляров и шоком.

Рекомендуется произвести симптоматическую терапию. Обеспечить проходимость дыхательных путей и вентиляцию легких.

При тяжелых случаях – ввести допамин, налоксон.

Применение гемодиализа, диализа – неэффективно.

Побочные эффекты

Применение указанного лекарственного средства у пациента может вызвать побочные эффекты в виде:

– сонливости, галлюцинаций, дисфории, беспокойства, смены настроений, снижение потенции, либидо;

– головной боли, головокружения;

– миоза, двоения в глазах, запоров;

– брадикардии, тахикардии, трепетания сердца;

– гипотензии, покраснения лица;

– угнетения дыхания, бронхоконстрикции, бронхоспазма (у страдающих бронхиальной астмой);

– спазмов желчевыводящих путей;

– анафилактического шока, зуда, сыпи, крапивницы, контактного дерматита;

– мышечной ригидности, судорог;

Условия и сроки хранения

Срок годности – 2 года.

Препарат следует держать в месте, недоступном для детей.

Морфина сульфат (Morphine sulfate)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Упаковано:

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-001833 от 13.09.12 – Действующее

Морфина сульфат

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Морфина сульфат

Капсулы пролонгированного действия1 капс.
морфин60 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Опиоидный анальгетик, агонист опиоидных рецепторов. Оказывает выраженное анальгезирующее действие. Понижая возбудимость болевых центров, оказывает противошоковое действие. В высоких дозах вызывает снотворный эффект. Тормозит условные рефлексы, понижает возбудимость кашлевого центра и вызывает возбуждение центра блуждающего нерва, что приводит к появлению брадикардии. Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов (в т.ч. бронхов), а также сфинктеров ЖКТ, желчевыводящих путей и мочевого пузыря. Уменьшает секреторную активность в ЖКТ, понижает основной обмен и температуру тела. Угнетает дыхательный центр. Стимулирует выделение АДГ.

Рвота, которая может иногда наблюдаться при применении морфина, связана с возбуждением хеморецепторных триггерных зон продолговатого мозга, активирующих рвотный центр. Однако, как правило, морфин оказывает угнетающее действие на рвотный центр, поэтому применение морфина в повторных дозах и рвотных средств, вводимых после морфина, не вызывает рвоту.

Действие развивается через 20-30 мин после приема внутрь и через 10-15 мин после п/к введения.

Фармакокинетика

Морфин быстро абсорбируется после приема внутрь и п/к введения. После приема внутрь абсорбция составляет 70-80%, подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. Метаболизируется в печени главным образом путем конъюгации с глюкуронидами.

T 1/2 – 2-3 ч. Выводится в виде метаболитов преимущественно почками – 90%, остальная часть – с желчью. Менее 10% выводится в неизмененном виде.

У пациентов пожилого возраста возможно увеличение T 1/2 .

При нарушениях функции печени или почек T 1/2 увеличивается.

Показания активных веществ препарата Морфина сульфат

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
I50.1Левожелудочковая недостаточность
R05Кашель
R52.0Острая боль
R52.2Другая постоянная боль (хроническая)
Z51.4Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках

Режим дозирования

Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых составляет 10-100 мг, частота приема 2 раза/сут с интервалом 12 ч. Для детей старше 2 лет разовая доза составляет 1-5 мг.

Для п/к введения взрослым разовая доза составляет в среднем 1 мг.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры; холестаз в главном желчном протоке.

Со стороны ЦНС: седативное или возбуждающее действие (особенно у пожилых пациентов), делирий, галлюцинации, повышение внутричерепного давления с вероятностью последующего нарушения мозгового кровообращения.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при аденоме предстательной железы и стенозе уретры.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов старческого возраста. Морфин вызывает выраженную эйфорию, при повторном п/к введении быстро развивается лекарственная зависимость; при регулярном приеме внутрь терапевтической дозы зависимость может развиваться через 2-14 дней от начала лечения. Синдром отмены может возникать спустя несколько часов после прекращения длительного курса лечения и достигнуть максимума через 36-72 ч.

Во время применения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения морфина не следует управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении усиливается действие снотворных и седативных средств, средств для общей и местной анестезии, анксиолитиков.

Выраженное угнетение ЦНС, развивающееся при одновременном применении барбитуратов и наркотических анальгетиков, иногда приводит к угнетению дыхания и развитию артериальной гипотензии.

При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения анальгезирующего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение барбитуратов или опиоидных анальгетиков стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Имеются сообщения о повышении клиренса морфина при одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможны нежелательные проявления лекарственного взаимодействия со стороны сердечно-сосудистой системы.

При одновременном применении с производными фенотиазина возможно усиление анальгезирующего, гипотензивного эффектов, а также угнетения дыхания, вызываемого морфином.

При одновременном применении амитриптилина, доксепина, хлорпромазина, галоперидола, индометацина, напроксена, пироксикама, ацетилсалициловой кислоты с морфином в высоких дозах у пациентов с онкологическими заболеваниями описаны случаи развития миоклонуса.

При одновременном применении с допамином возможно уменьшение анальгезирующего действия морфина; с кетамином – потенцирование угнетающего действия морфина на дыхательный центр; с кетопрофеном – уменьшение респираторной депрессии, обусловленной действием морфина; с лидокаином – возможно усиление анальгезирующего эффекта морфина.

При одновременном применении с мексилетином возможно уменьшение абсорбции мексилетина; с метилфенидатом – усиление анальгезирующего действия морфина и уменьшение его седативного действия; с метоклопрамидом – повышается скорость абсорбции морфина при приеме внутрь и усиливается седативное действие.

При одновременном применении налоксон и налорфин устраняют анальгезию и угнетение дыхания, вызываемые морфином.

При одновременном применении с панкурония бромидом возможно повышение АД; с пропранололом – усиление угнетающего действия на ЦНС, вызываемого морфином; с рифампицином – возможно повышение выведения морфина и значительное уменьшение его эффективности; с фенилбутазоном – возможна кумуляция морфина.

При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление анальгезирующего действия морфина, уменьшаются головокружение и тошнота.

При одновременном применении с циметидином возможно усиление угнетающего действия морфина на дыхание.

При одновременном применении с хлорпромазином усиливается миотический, седативный, а также анальгезирующий эффекты морфина, описаны случаи миоклонуса.

Морфина сульфат

Найти в аптеке и купить Морфина сульфат

Инструкция по применению

Показания к применению Морфина сульфат

Информация, от чего помогает Морфина сульфат:

Выраженный болевой синдром (при инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии, травмах, в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях), в качестве дополнительного ЛС при премедикации, эпидуральной и спинальной анестезии.

Противопоказания Морфина сульфат

Гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра, выраженное угнетение ЦНС , абдоминальная боль неясной этиологии, травма головного мозга, внутричерепная гипертензия, эпилептический статус, острая алкогольная интоксикация, делириозный психоз, легочно-сердечная недостаточность на фоне хронических заболеваний легких, аритмия, паралитическая кишечная непроходимость, состояние после хирургического вмешательства на желчевыводящих путях, одновременное лечение ингибиторами МАО , беременность, период лактации, детский возраст до 2 лет; при эпидуральной и спинальной анальгезии (дополнительно): нарушение свертывания крови ( в т.ч. на фоне антикоагулянтной терапии), инфекции (риск проникновения инфекции в ЦНС ).

Беременность и лактация Морфина сульфат

При беременности и в период грудного вскармливания применение допустимо только по жизненным показаниям (возможны угнетение дыхания и развитие лекарственной зависимости у плода и новорожденного).

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочное действие Морфина сульфат

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, беспокойство, раздражительность, инсомния, кошмарные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, делирий, повышение внутричерепного давления, парестезия, непроизвольные мышечные подергивания, судороги, дискоординация движений, нечеткость зрения, нистагм, диплопия, миоз, звон в ушах, изменение вкуса; на фоне больших доз — ригидность мышц (особенно дыхательных); у детей — парадоксальное возбуждение; физическая и психическая зависимость (после 1–2 нед регулярного приема), синдром отмены.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия/брадикардия, сердцебиение, понижение/повышение АД , обморок.

Со стороны респираторной системы: угнетение дыхательного центра, бронхоспазм, ателектаз.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, запор/диарея, сухость во рту, анорексия, гастралгия, спазм желчевыводящих путей, холестаз; при тяжелых воспалительных заболеваниях кишечника — атония кишечника, паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, рвота).

Со стороны мочеполовой системы: снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию), спазм сфинктера мочевого пузыря, нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при гиперплазии предстательной железы и стенозе мочеиспускательного канала, снижение либидо и/или потенции.

Аллергические реакции: свистящее дыхание, гиперемия лица, отек лица, отек трахеи, ларингоспазм, озноб, зуд, сыпь, крапивница.

Прочие: повышенное потоотделение, дисфония, снижение массы тела, дегидратация, боль в конечностях; местные реакции — гиперемия, отек, жжение в месте инъекции.

Не следует использовать морфин в ситуациях, когда возможно возникновение паралитического илеуса. При угрозе возникновения паралитического илеуса использование морфина должно быть немедленно прекращено.У пациентов с предполагаемой операцией на сердце или другой операцией с интенсивным болевым синдромом, использование морфина следует прекратить за 24 ч до операции. Если впоследствии терапия будет показана, то режим дозирования выбирают с учетом тяжести операции.

При возникновении тошноты и рвоты можно применять комбинацию с фенотиазином.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не допускать употребления этанола. Одновременное применение других препаратов, действующих на ЦНС (антигистаминные, снотворные, психотропные средства, другие обезболивающие препараты), допускается только с разрешения и под наблюдением врача.

Следует иметь в виду, что дети до 2 лет более чувствительны к эффектам опиоидных анальгетиков и у них могут возникать парадоксальные реакции.

Ссылка на основную публикацию