Метилпреднизолона ацепонат: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Метилпреднизолона ацепонат

Химическое название

Тригидрокси-6альфа-метилпрегна-1,4-диен-3,20-диона 21-ацетат 17-пропионат

Химические свойства

Метилпреднизолона ацепонат – широко распространенный глюкокортикоид для местного применения. Вещество входит в состав мазей и кремов для наружного использования.

Фармакологическое действие

Глюкокортикоидное, противоаллергическое, противозудное, противовоспалительное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Метилпреднизолона ацепонат – это негалогенизированный стероид, с противовоспалительным и противоаллергическим эффектом. В результате использования препарата уменьшаются объективные и субъективные симптомы воспаления.

После проникновения на поверхность кожи активное вещество в виде его метаболита 6-альфа-метилпреднизолон-17-пропионата вступает во взаимодействие с ГКС-рецепторами, расположенными внутри клеток. Образовавшийся комплекс вступает в связь с определенными участками молекулы ДНК клеток иммунного ответа и инициирует возникновения серии биологических эффектов. Происходит угнетение процессов синтеза медиаторов воспаления, липопротеинов, простагландинов, макрокортина.

Если лекарство применяют наружно в рекомендуемых дозировках, оно не проникает в системный кровоток. При многократном нанесении средств на большие поверхности (50% кожи) и использовании окклюзионных повязок нарушения в работе надпочечников не наблюдаются. Также при местном применении от нормы не отклоняется уровень кортизола.

При проведении клинических испытаний с использованием кортикостероида у детей и взрослых не развивалась атрофия кожи, стрии, телеангиэктазий или угреподобная сыпь.

В эпидермисе и дерме вещество подвергается реакции гидролиза с образованием активного метаболита 6-альфа-метилпреднизолон-17-пропионата.

Абсорбционная способность лекарства зависит от способа применения и общего состояния кожного покрова. Степень чрезкожной абсорбции составляет примерно 2,5%. Метаболиты средства выводятся через почки в течение 16 часов. Химическое соединение и его метаболиты не накапливаются в тканях и органах.

Показания к применению

Противопоказания

  • при туберкулезе, сифилисе, ветряной оспе и прочих специфических поражениях кожи;
  • если у пациента развилась кожная реакция на вакцинацию;
  • при вирусных болезнях.

Особую осторожность рекомендуется соблюдать беременным женщинам.

Побочные действия

Как правило, лекарство очень хорошо переносится пациентами.

При длительном применении могут возникнуть:

  • чувство жжения, везикулезная сыпь, эритема;
  • телеангиэктазии, акне, атрофия кожного покрова (редко);
  • гипертрихоз, аллергия, фолликулит (редко);
  • периоральный дерматит – в отдельных случаях.

Метилпреднизолона Ацепонат, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство наносят на пораженную область один раз в день, немного втирая.

Можно наносить средство под окклюзионную повязку. Продолжительность лечения составляет не больше 3 месяцев. Курс лечения для детей не должен превышать одного месяца.

На протяжении года можно пройти курс несколько раз.

Передозировка

Не существует риска развития острой интоксикации при однократном применении больших дозировок лекарства местно или случайном попадании мази или крема внутрь.

Если использовать препарат чрезмерно долго или интенсивно, то возникает вероятность развития атрофии кожи. В таком случае лечение препаратом необходимо прекратить.

Взаимодействие

Не описаны случаи лекарственного взаимодействия данного вещества.

Условия продажи

Рецепт не требуется.

Условия хранения

Хранить препарат можно в прохладном темном месте, в оригинальной упаковке, если в инструкции не указано иначе.

Особые указания

Мазь и крем на основе Метилпреднизолона Ацепоната не рекомендуется использовать, если у пациента имеются розовые угри на лице.

Бактериальные дерматозы и дерматомикозы предполагают одновременную терапию противогрибковыми и антибактериальными средствами. Не рекомендуется проводить физиотерапию.

Лекарство лучше не использовать на обширных поверхностях кожи, избегать проникновения средства в глаза и на слизистые оболочки.

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Метилпреднизолона ацепонат*

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Метилпреднизолона ацепонат / Methylprednisoloni aceponas.

Формула: C27H36O7, химическое название: нет данных.
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ кортикостероиды/ глюкокортикостероиды.
Фармакологическое действие: глюкокортикоидное, противоаллергическое, противовоспалительное, антиэкссудативное, противозудное.

Фармакологические свойства

Метилпреднизолона ацепонат является негалогенизированным глюкокортикостероидом для наружного применения. Метилпреднизолона ацепонат (в особенности его основной метаболит — 6альфа-метилпреднизолон-17-пропионат) связывается с глюкокортикостероидными рецепторами внутри клеток. Комплекс рецептора и метилпреднизолона ацепоната связывается с определенными участками дезоксирибонуклеиновой кислоты клеток иммунного ответа, что вызывает серию биологических эффектов. Например, связывание комплекса рецептора и метилпреднизолона ацепоната с дезоксирибонуклеиновой кислотой клеток иммунного ответа ведет к индукции образования макрокортина, который угнетает выделение арахидоновой кислоты и, тем самым, образование воспалительных медиаторов типа лейкотриенов и простагландинов. Метилпреднизолона ацепонат подавляет функции тканевых макрофагов и лейкоцитов. Метилпреднизолона ацепонат ограничивает миграцию лейкоцитов в место воспаления. Метилпреднизолона ацепонат нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Метилпреднизолона ацепонат участвует в стабилизации мембран лизосом, тем самым снижает уровень протеолитических ферментов в месте воспаления. Метилпреднизолона ацепонат снижает проницаемость капилляров, которая обусловлена высвобождением гистамина. Метилпреднизолона ацепонат подавляет образование коллагена и активность фибробластов. Метилпреднизолона ацепонат угнетает активность фосфолипазы А2, что ведет к подавлению продукции лейкотриенов и простагландинов. Метилпреднизолона ацепонат ингибирует выделение циклооксигеназы (в основном циклооксигеназы 2), что также способствует снижению образования простагландинов. Метилпреднизолона ацепонат снижает количество циркулирующих моноцитов, лимфоцитов (T- и B-клеток), базофилов, эозинофилов, так как они перемещаются из сосудистого русла в лимфоидную ткань. Метилпреднизолона ацепонат подавляет образование антител. Метилпреднизолон ацепонат подавляет высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона и бета-липотропина, но не снижает концентрацию циркулирующего бета-эндорфина. Метилпреднизолон ацепонат угнетает секрецию фолликулостимулирующего и тиреотропного гормонов. При непосредственном нанесении на сосуды метилпреднизолона ацепонат вызывает вазоконстрикторный эффект. Метилпреднизолона ацепонат обладает вазоконстрикторным эффектом за счет угнетения образования вазодилатирующих простагландинов и усиления сосудосуживающего воздействия адреналина. При наружном использовании метилпреднизолона ацепонат подавляет аллергические и воспалительные кожные реакции, включая реакции, которые связаны с усиленной пролиферацией, что ведет к уменьшению объективных признаков воспаления (отек, эритема, мокнутие и другие) и субъективных ощущений (раздражение, зуд, боль и другие). Системное действие метилпреднизолона ацепоната минимально у человека и животных при использовании препарата наружно в рекомендуемой дозе. При многократном нанесении метилпреднизолона ацепоната на большие поверхности (40 — 60 % поверхности кожи), а также использовании под окклюзионную повязку не выявлено нарушений функционального состояния надпочечников (плазменная концентрация кортизола и его циркадный ритм оставались в пределах нормы, уменьшения концентрации кортизола в суточной моче не происходило). При проведении клинических исследований во время использования метилпреднизолона ацепоната до 12 недель у взрослых и до 4 недель у детей (включая детей раннего возраста) не было выявлено развития телеангиэктазий, атрофии кожи, угреподобных высыпаний, стрий.
Метилпреднизолона ацепонат подвергается гидролизу в эпидермисе и дерме. Основным и наиболее активным метаболитом метилпреднизолона ацепоната является 6альфа-метилпреднизолон-17-пропионат, которые обладает значительно более высоким сродством к рецепторам глюкокортикостероидов кожи, это указывает на наличие его биоактивации в коже. Степень чрескожного всасывания метилпреднизолона ацепоната зависит от состояния кожи, способа использования (с применением или без использования окклюзионной повязки), лекарственной формы препарата. Чрескожное всасывание метилпреднизолона ацепоната при наружном применении в виде крема или мази (в том числе жирной мази) у пациентов с нейродермитом (атопическим дерматитом) и псориазом было не более 2,5 %, что лишь незначительно выше при сравнении со здоровыми добровольцами (0,5 — 1,5 %). Интенсивность всасывания метилпреднизолона ацепоната через кожу при наружном применении в виде эмульсии у пациентов с искусственным воспалением очень низкое (0,27 % дозы), что лишь незначительно выше, чем у здоровых добровольцев (0,17 %). При поступлении в системный кровоток 6альфа-метилпреднизолон-17-пропионат быстро связывается с глюкуроновой кислотой и, таким образом, инактивируется в форме 6альфа-метилпреднизолон-17-пропионат глюкуронида. Метаболиты метилпреднизолона ацепоната выводятся в основном почками. Период полувыведения метилпреднизолона ацепоната составляет примерно 16 часов. Метилпреднизолона ацепонат и его метаболиты в организме не кумулируются.

Показания

Воспалительные заболевания кожи, которые чувствительные к лечению топическими глюкокортикостероидами: нейродермит, атопический дерматит, детская экзема; микробная экзема; истинная экзема; простой контактный дерматит; себорейный дерматит, себорейная экзема; профессиональная экзема; дисгидротическая экзема; аллергический (контактный) дерматит; фотодерматит, солнечный ожог.

Способ применения метилпреднизолона ацепоната и дозы

Метилпреднизолона ацепонат используется наружно. Дозировка устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.
При применении крема, мази, жирной мази метилпреднизолона ацепоната препарат наносят один раз в сутки тонким слоем на пораженные участки кожи; обычно продолжительность непрерывного ежедневного применения метилпреднизолона ацепоната не должна превышать 6 недель для взрослых и 3 недель для детей.
При применении эмульсии метилпреднизолона ацепоната препарат наносят один раз в сутки (для терапии солнечных ожогов 1 — 2 раза в день) тонким слоем на пораженные участки кожи, слегка втирая; обычно курс терапии не должен превышать 2 недели.
Показания к применению метилпреднизолона ацепоната зависят от применяемой лекарственной формы.
При применении метилпреднизолона ацепоната у детей необходимо ограничивать общую продолжительность терапии и исключать мероприятия, которые способствуют к усилению всасывания препарата (согревающие, фиксирующие и окклюзионные повязки).
Не рекомендуется использовать метилпреднизолона ацепонат при наличии розовых угрей на лице.
При наличии дерматомикозов или/и бактериальных осложнений в дополнение к лечению метилпреднизолона ацепонатом необходимо проводить специфическую противогрибковую или/и антибактериальную терапию.
Необходимо избегать попадания метилпреднизолона ацепоната в глаза, открытые раны, слизистые оболочки. При попадании метилпреднизолона ацепоната в глаза или на слизистые оболочки необходимо промыть их достаточным количеством воды.
Необходимо избегать использования метилпреднизолона ацепоната на больших участках кожи, продолжительного применения, использования препарата в больших количествах или под окклюзионные повязки, так как при этом значительно возрастает риск развития побочных реакций. При использовании метилпреднизолона ацепоната на больших участках кожи период применения препарата должен быть как можно короче из-за риска развития системных побочных реакций.
Как и при применении системных глюкокортикостероидов, после наружного использования метилпреднизолона ацепоната может развиться глаукома (например, при использовании высоких доз препарата, очень продолжительном применении окклюзионных повязок или нанесении препарата на кожу вокруг глаз).
Необходимо учитывать, что у маленьких детей кожные складки, подгузники, пеленки могут оказывать действие, которое похоже на действие окклюзионной повязки, и повысить системное всасывание метилпреднизолона ацепоната. Также у детей возможна большая степень системного всасывания метилпреднизолона ацепоната вследствие соотношения между поверхностью кожных покровов и массой тела и недостаточной зрелости кожи. Дети подвержены большему риску угнетения функции системы гипоталамус — гипофиз — надпочечники и развития синдрома Иценко-Кушинга при использовании любых глюкокортикостероидов для местного применения. Продолжительная терапия детей глюкокортикостероидами может привести к нарушению их роста и развития. Дети должны получать минимальную дозу метилпреднизолона ацепоната, которая должна быть достаточной для достижения лечебного эффекта. Использование метилпреднизолона ацепоната (в особенности у детей) должно проводиться под контролем врача.
Не выявлено воздействия метилпреднизолона ацепоната при наружном применении на способность выполнять виды деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Читайте также:  Комбивир: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, поствакцинальный период, туберкулезный процесс в области нанесения препарата, сифилитический процесс в области нанесения препарата, розацеа в области нанесения препарата, бактериальные и грибковые заболевания кожи (пиодермия, микоз), опухоли кожи, периоральный дерматит в области нанесения препарата, вирусные заболевания (например, опоясывающий лишай, ветряная оспа) в области нанесения препарата, вульгарные угри, нарушение целостности кожных покровов (язвы, раны), дерматит век, участки кожи с проявлениями реакции на вакцинацию, детский возраст (до 4 месяцев), период лактации, беременность.

Ограничения к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения метилпреднизолона ацепоната во время беременности и кормления грудью не изучена. Адекватных и строго контролируемых исследований применения метилпреднизолона ацепоната во время беременности и кормления грудью не проводилось. Исследования метилпреднизолона ацепоната на животных выявили неблагоприятное воздействие на плод (эмбриотоксическое, тератогенное действие). Не следует применять метилпреднизолона ацепонат в первом триместре беременности. При беременности и кормлении грудью в случае необходимости местного использования метилпреднизолона ацепоната препарат применяют только после консультации с врачом, когда ожидаемая польза лечения для матери выше возможного риска для плода или ребенка. При беременности и кормлении грудью рекомендуется избегать продолжительного применения метилпреднизолона ацепоната, нанесения препарата на обширные поверхности кожи, использования окклюзионных повязок. Неизвестно, проникает ли метилпреднизолона ацепонат в грудное молоко. Кормящим женщинам не следует наносить метилпреднизолона ацепонат на молочные железы.

Побочные действия метилпреднизолона ацепоната

Иммунная система: реакции повышенной чувствительности, аллергические реакции.
Кожа и подкожные ткани: жжение, зуд кожи, эритема, сухость кожи, образование везикулезной сыпи, экхимоз (синяк), атрофия кожи, раздражение, жирная кожа, импетиго, акне, акнеформные изменения кожи, стрии, телеангиэктазии, изменение цвета кожи, периоральный дерматит (воспаление кожи вокруг рта), дерматит, фолликулит, гипертрихоз (усиленный рост волос), депигментация кожи, аллергические кожные реакции.
Прочие: периферические отеки, системные реакции, которые обусловлены всасыванием метилпреднизолона ацепоната (в особенности при применении метилпреднизолона ацепоната более четырех недель и/или на площади 10 % и более поверхности тела).

Взаимодействие метилпреднизолона ацепоната с другими веществами

Нет данных о взаимодействие метилпреднизолона ацепоната при местном применении с другими лекарственными препаратами.

Передозировка

При исследовании острой токсичности метилпреднизолона ацепоната не было установлено какого-либо риска острой интоксикации при чрезмерном однократном наружном использовании (нанесении препарата на большую площадь в условиях, которые были благоприятными для всасывания препарата) или непреднамеренном пероральном приеме. При чрезмерно долгом и/или интенсивном использовании глюкокортикостероидов может развиться атрофия кожи (телеангиэктазии, истончение кожи, стрии). При появлении атрофии метилпреднизолона ацепонат следует отменить.

Торговые названия препаратов с действующим веществом метилпреднизолона ацепонат

Адвантан®
Комфодерм®
Комфодерм® K
Метилпреднизолон микро
Метилпреднизолона ацепонат

Комбинированные препараты:
Метилпреднизолона ацепонат + Мочевина: Комфодерм® М2.

Метилпреднизолона ацепонат

Метилпреднизолона ацепонат: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Methylprednisolone aceponate

Код ATX: D07AC14

Действующее вещество: метилпреднизолона ацепонат (Methylprednisolone aceponate)

Производитель: Синтез, ОАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 08.10.2019

Метилпреднизолона ацепонат – ГКС (глюкокортикостероидное средство) для наружного применения.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме мази для наружного применения 0,1%: однородной консистенции, белая или почти белая (по 5, 10, 15, 20, 30 и 50 г в тубах ламинатных или алюминиевых, по 1 тубе в картонной пачке и инструкция по применению Метилпреднизолона ацепоната).

В 100 г мази содержатся:

  • активный компонент: метилпреднизолона ацепонат – 0,1 г;
  • дополнительные компоненты: цетомакрогол 1000 – 3 г, воск белый пчелиный – 3 г, эмульгатор «Lanette SX» №1 – 7 г, вазелиновое масло (жидкий парафин) – 10 г, вазелин медицинский (вазелин) – 18 г, очищенная вода – до 100 г.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метилпреднизолона ацепонат – негалогенизированный стероид. При наружном применении ингибирует аллергические и воспалительные кожные реакции наряду с реакциями, связанными с усиленной пролиферацией. Это уменьшает как объективные симптомы воспаления, такие как эритема, мокнутие, отек, так и субъективные ощущения, такие как раздражение, зуд, боль.

При наружном применении препарата в рекомендуемой дозе отмечено минимальное системное действие и у человека, и у животных. В результате многократного нанесения метилпреднизолона ацепоната на большие поверхности (до 40–60% поверхности кожи) и при применении под окклюзионную повязку нарушения функции надпочечников не выявлено.

Метилпреднизолона ацепонат (преимущественно его главный метаболит – 6α-метилпреднизолон-17-пропионат) связывается с внутриклеточными ГКС-рецепторами. Образовавшийся стероид-рецепторный комплекс вступает в связь с определенными участками ДНК (дезоксирибонуклеиновая кислота) клеток иммунного ответа, чем инициирует возникновение серии биологических эффектов, в частности индукции синтеза макрокортина. Макрокортин подавляет высвобождение арахидоновой кислоты, снижая тем самым образование медиаторов воспаления типа лейкотриенов и простагландинов.

ГКС, угнетая синтез вазодилатирующих простагландинов и усиливая сосудосуживающее действие адреналина, способствуют вазоконстрикторному эффекту.

Фармакокинетика

Метилпреднизолона ацепонат гидролизуется в эпидермисе и дерме. Основным метаболитом, проявляющим высокую активность, является 6α-метилпреднизолон-17-пропионат. Он обладает наиболее высоким сродством к ГКС-рецепторам кожи, что свидетельствует о его биоактивации в коже.

Степень чрескожной абсорбции зависит от состояния кожи и от того, как именно применяется лекарственное средство (без или с окклюзионной повязкой).

У взрослых и детей с псориазом и атопическим дерматитом (нейродермитом) чрескожная абсорбция составляет менее 2,5%, что несущественно превышает показатели у здоровых добровольцев (0,5–1,5%).

После попадания в системный кровоток 6α-метилпреднизолон-17-пропионат быстро конъюгируется с глюкуроновой кислотой и, преобразовавшись в 6α-метилпреднизолон-17-пропионат глюкуронид, становится неактивным.

Выведение метаболитов метилпреднизолона ацепоната происходит преимущественно с мочой. Период полувыведения (Т1/2) составляет около 16 часов. Кумуляции активного вещества и его метаболитов в организме не происходит.

Показания к применению

  • контактный дерматит;
  • атопический дерматит (нейродермит);
  • монетовидная (бляшечная или нуммулярная) экзема;
  • дегенеративная экзема.

Противопоказания

  • грибковые (микоз, пиодермия), вирусные (опоясывающий лишай, ветряная оспа) и бактериальные заболевания кожи;
  • туберкулез кожи;
  • дерматит век;
  • периоральный дерматит;
  • сифилитические поражения кожи;
  • опухоли кожи;
  • нарушение целостности кожных покровов (раны/язвы);
  • розацеа, вульгарные угри;
  • детский возраст до 4 месяцев;
  • первый триместр беременности;
  • период после вакцинации;
  • гиперчувствительность к метилпреднизолона ацепонату или дополнительным компонентам препарата.

Относительные (средство применяют с осторожностью и только после консультации с врачом): второй и третий триместры беременности; грудное вскармливание.

Метилпреднизолона ацепонат, инструкция по применению: способ и дозировка

Мазь Метилпреднизолона ацепонат предназначена для наружного применения.

Читайте также:  Максиколд: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Рекомендованная кратность нанесения мази – 1 раз в день.

Взрослым и детям с 4-месячного возраста средство наносят тонким слоем на пораженные участки кожи. Длительность терапии у взрослых – не более 6 недель, у детей – не более 3 недель.

Детям корректировать режим дозирования не требуется. Применяя мазь у пациентов в возрасте от 4 месяцев до 18 лет, следует исключить ведущие к усилению резорбции и всасывания мероприятия (фиксирующие, окклюзионные и согревающие повязки) и ограничить общую продолжительность лечения.

Побочные действия

Как правило, препарат переносится хорошо. При проведении клинических исследований наиболее частыми были реакции в месте применения, такие как жжение и зуд кожи.

Нежелательные реакции, которые могут возникнуть при применении мази Метилпреднизолона ацепонат со стороны систем и органов, классифицированы в соответствии с рекомендациями ВОЗ [очень часто – (> 1/10); часто – (от ≥ 1/100 до

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность “Лечебное дело”.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Кровь человека «бегает» по сосудам под огромным давлением и при нарушении их целостности способна выстрелить на расстояние до 10 метров.

Каждый человек имеет не только уникальные отпечатки пальцев, но и языка.

Согласно исследованиям, женщины, выпивающие несколько стаканов пива или вина в неделю, имеют повышенный риск заболеть раком груди.

Согласно мнению многих ученых, витаминные комплексы практически бесполезны для человека.

Общеизвестный препарат «Виагра» изначально разрабатывался для лечения артериальной гипертонии.

Для того чтобы сказать даже самые короткие и простые слова, мы задействуем 72 мышцы.

Образованный человек меньше подвержен заболеваниям мозга. Интеллектуальная активность способствует образованию дополнительной ткани, компенсирующей заболевшую.

Стоматологи появились относительно недавно. Еще в 19 веке вырывать больные зубы входило в обязанности обычного парикмахера.

Кариес – это самое распространенное инфекционное заболевание в мире, соперничать с которым не может даже грипп.

Если улыбаться всего два раза в день – можно понизить кровяное давление и снизить риск возникновения инфарктов и инсультов.

По статистике, по понедельникам риск получения травм спины увеличивается на 25%, а риск сердечного приступа – на 33%. Будьте осторожны.

Самое редкое заболевание – болезнь Куру. Болеют ей только представители племени фор в Новой Гвинее. Больной умирает от смеха. Считается, что причиной возникновения болезни является поедание человеческого мозга.

Многие наркотики изначально продвигались на рынке, как лекарства. Героин, например, изначально был выведен на рынок как лекарство от детского кашля. А кокаин рекомендовался врачами в качестве анестезии и как средство повышающее выносливость.

На лекарства от аллергии только в США тратится более 500 млн долларов в год. Вы все еще верите в то, что способ окончательно победить аллергию будет найден?

В нашем кишечнике рождаются, живут и умирают миллионы бактерий. Их можно увидеть только при сильном увеличении, но, если бы они собрались вместе, то поместились бы в обычной кофейной чашке.

Синдром истощенных яичников – это недостаточность их функциональной активности, которая развивается у женщин моложе 40 лет и приводит к бесплодию. Если вовремя .

Метилпреднизолона ацепонат

Метилпреднизолона ацепонат (форма — мазь) относится к фармакологической группе кортикостероиды для лечения заболеваний кожи для наружного применения. В инструкции по применению выделяют следующие особенности лекарственного средства:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

  • При беременности: с осторожностью

Упаковка

Химическое название

Тригидрокси-6альфа-метилпрегна-1,4-диен-3,20-диона 21-ацетат 17-пропионат

Химические свойства

Метилпреднизолона ацепонат – широко распространенный глюкокортикоид для местного применения. Вещество входит в состав мазей и кремов для наружного использования.

Фармакологическое действие

Глюкокортикоидное, противоаллергическое, противозудное, противовоспалительное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Метилпреднизолона ацепонат – это негалогенизированный стероид, с противовоспалительным и противоаллергическим эффектом. В результате использования препарата уменьшаются объективные и субъективные симптомы воспаления.

После проникновения на поверхность кожи активное вещество в виде его метаболита 6-альфа-метилпреднизолон-17-пропионата вступает во взаимодействие с ГКС-рецепторами, расположенными внутри клеток. Образовавшийся комплекс вступает в связь с определенными участками молекулы ДНК клеток иммунного ответа и инициирует возникновения серии биологических эффектов. Происходит угнетение процессов синтеза медиаторов воспаления, липопротеинов, простагландинов, макрокортина.

Если лекарство применяют наружно в рекомендуемых дозировках, оно не проникает в системный кровоток. При многократном нанесении средств на большие поверхности (50% кожи) и использовании окклюзионных повязок нарушения в работе надпочечников не наблюдаются. Также при местном применении от нормы не отклоняется уровень кортизола.

При проведении клинических испытаний с использованием кортикостероида у детей и взрослых не развивалась атрофия кожи, стрии, телеангиэктазий или угреподобная сыпь.

В эпидермисе и дерме вещество подвергается реакции гидролиза с образованием активного метаболита 6-альфа-метилпреднизолон-17-пропионата.

Абсорбционная способность лекарства зависит от способа применения и общего состояния кожного покрова. Степень чрезкожной абсорбции составляет примерно 2,5%. Метаболиты средства выводятся через почки в течение 16 часов. Химическое соединение и его метаболиты не накапливаются в тканях и органах.

Показания к применению

  • при детской, истинной, микробной, профессиональной и дисгидротической экземе;
  • пациентам с атопическим дерматитом, нейродермитом или простым контактным дерматитом;
  • при аллергическом дерматите.

Противопоказания

  • при туберкулезе, сифилисе, ветряной оспе и прочих специфических поражениях кожи;
  • если у пациента развилась кожная реакция на вакцинацию;
  • при вирусных болезнях.

Особую осторожность рекомендуется соблюдать беременным женщинам.

Побочные действия

Как правило, лекарство очень хорошо переносится пациентами.

При длительном применении могут возникнуть:

  • чувство жжения, везикулезная сыпь, эритема;
  • телеангиэктазии, акне, атрофия кожного покрова (редко);
  • гипертрихоз, аллергия, фолликулит (редко);
  • периоральный дерматит – в отдельных случаях.

Метилпреднизолона Ацепонат, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство наносят на пораженную область один раз в день, немного втирая.

Можно наносить средство под окклюзионную повязку. Продолжительность лечения составляет не больше 3 месяцев. Курс лечения для детей не должен превышать одного месяца.

На протяжении года можно пройти курс несколько раз.

Передозировка

Не существует риска развития острой интоксикации при однократном применении больших дозировок лекарства местно или случайном попадании мази или крема внутрь.

Если использовать препарат чрезмерно долго или интенсивно, то возникает вероятность развития атрофии кожи. В таком случае лечение препаратом необходимо прекратить.

Взаимодействие

Не описаны случаи лекарственного взаимодействия данного вещества.

Условия продажи

Рецепт не требуется.

Условия хранения

Хранить препарат можно в прохладном темном месте, в оригинальной упаковке, если в инструкции не указано иначе.

Особые указания

Мазь и крем на основе Метилпреднизолона Ацепоната не рекомендуется использовать, если у пациента имеются розовые угри на лице.

Бактериальные дерматозы и дерматомикозы предполагают одновременную терапию противогрибковыми и антибактериальными средствами. Не рекомендуется проводить физиотерапию.

Лекарство лучше не использовать на обширных поверхностях кожи, избегать проникновения средства в глаза и на слизистые оболочки.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Метилпреднизолона ацепоната)

Наиболее распространенные аналоги Метилпреднизолона Ацепоната: Метилпреднизолон, Адвантан, Ацепонат Метилпреднизолона.

Видео по теме

Адвантан мазь — показания (видео инструкция) описание, отзывы

Адвантан: Умный механизм биоактивации

Адвантан эмульсия — официальная инструкция по применению.

Адвантан крем — официальная инструкция по применению.

ПРЕДНИЗОЛОН многофункциональный гормональный препарат.

Отзывы врача о препарате Преднизолон: показания, форма и время приема, отмена, побочные действия

Адвантан: выбор формы препарата, длительность и последствия применения, аналоги

Крем Адвантан при аллергической кожной реакции Видеообзор на гель крем ADVANTAN — Мама Дочки

Гормональные и негормональные препараты, антибиотики при атопическом дерматите

Метипред таблетки — видео инструкция, показания, описание, отзывы, дозировка

Гормональные лекарства — Школа доктора Комаровского

Лавровый лист избавит от дерматита

РЕВМАТОИДНЫЙ АРТРИТ. Лечение без лекарств!

Метипред — официальная инструкция по применению.

Результат лечения Атопического дерматита Адвантаном

Гормональные мази — Доктор Комаровский — Интер

Адвантан® (крем)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

100 г крема содержит

активное вещество – метилпреднизолона ацепонат 0,1 г,

вспомогательные вещества: децилолеат, глицерола моностеарат 40-55, спирт цетостеариловый, жир твердый, Softisan 378, макрогол стеарат 40 (тип I), глицерол 85 %, динатрия эдетат, спирт бензиловый, бутилгидрокситолуол, вода очищенная.

Описание

Крем от белого до желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Глюкокортикостероиды для местного лечения заболеваний кожи. Глюкокортикостероиды активные (Группа III). Метилпреднизолона ацепонат. Код АТХ D07AC14

Читайте также:  Ликферр 100: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Метилпреднизолона ацепонат проникает в кожу из основы лекарственной формы. Его концентрация уменьшается в направлении от рогового слоя к внутренним слоям кожи.

Метилпреднизолона ацепонат гидролизуется в эпидермисе и дерме. Главным и наиболее активным метаболитом является 6α-метилпреднизолон-17-пропионат, который более прочно связывается с кортикоидными рецепторами кожи в сравнении с исходным препаратом, что указывает на наличие его «биоактивации» в коже.

Степень и интенсивность чрескожной абсорбции зависит от многих факторов, таких как химическая структура активного вещества, состава основы лекарственной формы, концентрации активного вещества в основе лекарственной формы, условий при нанесении препарата (площадь нанесения, длительность воздействия, на открытый участок кожи или под окклюзионную повязку) и состояния кожи (тип и выраженность заболевания, анатомическая локализация).

В условиях окклюзионой повязки ежедневное применение крема Адвантан® 2 раза в день по 20 мг в течение 8 дней приводит к среднему показателю степени абсорбции 3 %, что соответствует системной кортикоидной нагрузке 20 мкг/кг/день.

Чрескожная абсорбция метипреднизолона ацепоната через поврежденную кожу при удалении рогового слоя приводит к отчетливому повышению степени абсорбции (13-27 % дозы).

После попадания в системный кровоток продукт первичного гидролиза 6α-метилпреднизолон-17-пропионат быстро конъюгируется с глюкуроновой кислотой, и таким образом инактивируется. Метаболиты метилпреднизолона ацепоната (главным из которых является 6α-метилпреднизолон-17-пропионат-21-глюкуронид) элиминируются, главным образом, почками с периодом полувыведения около 16 часов. После внутривенного введения экскреция с мочой и калом завершалась в течение 7 дней. Метилпреднизолона ацепонат и его метаболиты не кумулируются в организме.

Фармакодинамика

При наружном применении Адвантан® крем подавляет воспалительные и аллергические кожные реакции, также как и реакции, связанные с усиленной пролиферацией, что приводит к уменьшению объективных симптомов (эритема, отек, инфильтрация) и субъективных ощущений (зуд, жжение, боль).

Метилпреднизолона ацепонат (особенно его основной метаболит – 6α-метилпреднизолон-17-пропионат) связывается с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами.

Стероид-рецепторный комплекс связывается с определенными участками ДНК, таким образом, вызывая серию биологических эффектов.

В частности, связывание стероид-рецепторного комплекса с ДНК приводит к индукции синтеза макрокортина. Макрокортин ингибирует высвобождение арахидоновой кислоты и, тем самым, образование медиаторов воспаления типа простагландинов и лейкотриенов.

Иммуносупрессивное действие глюкокортикоидов может объясняться ингиброванием синтеза цитокинов и антимитотическим эффектом, который до сих пор изучен недостаточно.

Ингибирование глюкокортикоидами синтеза вазодилатирующих простагландинов или потенцирование сосудосуживающего действия адреналина в конечном итоге приводят к вазоконстрикторному эффекту.

Показания к применению

– эндогенная экзема (атопический дерматит, нейродермит)

– нумулярная экзема (микробная экзема)

– экзема неизвестной этиологии

Способ применения и дозы

Как правило, препарат наносят 1 раз в сутки тонким слоем на пораженные участки кожи.

Как правило, длительность лечения Адвантан® кремом не должна превышать 12 недель для взрослых.

Пациенты детского возраста

Коррекция дозы не требуется. Как правило, длительность лечения Адвантан® кремом у детей не должна превышать 4 недель.

Безопасность применения Адвантан® крема у детей младше 4-х месячного возраста не установлена.

Побочные действия

При применении Адвантан® крема с наибольшей частотой наблюдались такие побочные реакции, как жжение и зуд.

Метилпреднизолона ацепонат + Мочевина (Methylprednisolone aceponate + Carbamide)

Содержание

Русское название

Латинское название веществ Метилпреднизолона ацепонат + Мочевина

Фармакологическая группа веществ Метилпреднизолона ацепонат + Мочевина

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Фармакология

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

Метилпреднизолона ацепонат — представляет собой негалогенизированный синтетический стероид. При наружном применении метилпреднизолона ацепонат подавляет воспалительные и аллергические кожные реакции, также как и реакции, связанные с усиленной пролиферацией, что приводит к уменьшению объективных симптомов воспаления (эритема, отек, мокнутие) и субъективных ощущений (зуд, раздражение, боль и т.д.).

При применении метилпреднизолона ацепоната наружно в рекомендуемой дозе системное действие минимально как у человека, так и у животных. После многократного нанесения метилпреднизолона ацепоната на большие поверхности (40–60% поверхности кожи), а также при применении под окклюзионную повязку не отмечается нарушений функций надпочечников: уровень кортизола в плазме и его циркадный ритм остаются в пределах нормы, снижение концентрации кортизола в суточной моче не происходит. Метилпреднизолона ацепонат (особенно его основной метаболит — 6α-метилпреднизолон-17-пропионат) связывается с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами. Стероид-рецепторный комплекс связывается с определенными участками ДНК клеток иммунного ответа, вызывая таким образом серию биологических эффектов. В частности, связывание стероид-рецепторного комплекса с ДНК клеток иммунного ответа приводит к индукции синтеза макрокортина. Макрокортин ингибирует высвобождение арахидоновой кислоты и тем самым образование медиаторов воспаления типа ПГ и лейкотриенов.

Ингибирование глюкокортикостероидами синтеза вазодилатирующих ПГ и потенцирование сосудосуживающего действия адреналина приводят к вазоконстрикторному эффекту.

Мочевина — обладает кератолитическим и увлажняющим эффектами. Мочевина способствует связыванию воды и вследствие этого — размягчению рогового слоя кожи. Помимо кератолитического действия мочевина обладает протеолитической активностью.

При местном применении метилпреднизолона ацепонат гидролизуется в эпидермисе и дерме. Главным и наиболее активным метаболитом является 6α-метилпреднизолон-17-пропионат, обладающий значительно более высоким сродством к глюкокортикостероидным рецепторам кожи, что указывает на наличие его «биоактивации» в коже.

Степень чрескожной абсорбции зависит от состояния кожи и способа применения (с использованием или без окклюзионной повязки).

Чрескожная абсорбция у пациентов с атопическим дерматитом (нейродермит) и псориазом составляет не более 2,5%, что лишь незначительно выше таковой у здоровых добровольцев (0,5–1,5 %).

После попадания в системный кровоток 6α-метилпреднизолон-17-пропионат быстро конъюгирует с глюкуроновой кислотой и таким образом инактивируется.

Метаболиты метилпреднизолона ацепоната элиминируются главным образом почками с T1/2 около 16 ч. Метилиреднизолона ацепонат и его метаболиты не кумулируют в организме.

В связи с низкой всасываемостью мочевины при местном применении вероятность ее системных эффектов невелика.

Применение веществ Метилпреднизолона ацепонат + Мочевина

Воспалительные заболевания кожи, чувствительные к терапии топическими глюкокортикостероидами и сопровождающиеся нарушением кератинизании: атопический дерматит, нейродермит; истинная экзема; микробная экзема; простой контактный дерматит; аллергический (контактный) дерматит; дисгидротическая экзема.

Противопоказания

Гиперчувствительность; туберкулезный или сифилитический процессы в области нанесения ЛС; вирусные заболевания (например ветряная оспа, опоясывающий лишай); розацеа, периоральный дерматит в области нанесения ЛС; участки кожи с проявлениями реакции на вакцинацию; детский возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

При необходимости применения во время беременности и лактации следует тщательно взвешивать потенциальный риск для плода и ожидаемую пользу лечения для матери. В эти периоды не рекомендуется длительное применение ЛС на обширных поверхностях кожи.

Кормящим матерям не следует наносить ЛС на молочные железы.

Побочные действия веществ Метилпреднизолона ацепонат + Мочевина

Очень редко (менее чем в 0,01% случаев) могут наблюдаться местные реакции, такие как зуд, жжение, эритема, образование везикулезной сыпи.

Если ЛС применяют более 4 нед и/или на площади 10% и более поверхности тела, могут возникнуть следующие реакции: атрофия кожи, телеангиэктазии, стрии, акнеформные изменения кожи, системные эффекты, обусловленные абсорбцией ГКС .

В редких случаях (0,01–0,1%) могут наблюдаться фолликулит, гипертрихоз, периоральный дерматит, депигментация кожи, аллергические реакции на один из компонентов препарата.

Взаимодействие

Взаимодействие с другими ЛС не выявлено, однако следует учитывать, что одновременное применение комбинации метилпреднизолона ацепонат + мочевина с другими мазями или кремами может привести к усилению резорбции входящих в их состав лекарственных веществ.

Передозировка

При изучении острой токсичности метилпреднизолона ацепоната не было выявлено какого-либо риска острой интоксикации при чрезмерном однократном накожном применении (нанесение ЛС на большую площадь при условиях, благоприятных для абсорбции) или при непреднамеренном приеме внутрь.

При чрезмерно долгом и/или интенсивном местном применении ГКС могут развиться атрофия кожи (истончение кожи, телеангиэктазии, стрии).

При появлении признаков атрофии кожи ЛС необходимо отменить.

При местном применении мочевины передозировка маловероятна.

Пути введения

Меры предосторожности веществ Метилпреднизолона ацепонат + Мочевина

При наличии бактериальных осложнений и/или дерматомикозов в дополнение к терапии комбинацией метилпреднизолона ацепонат + мочевина необходимо проводить специфическое антибактериальное и/или антимикотическое лечение.

Комбинация метилпреднизолона ацепонат + мочевина не предназначена для применения в офтальмологии. Следует избегать попадания в глаза и на слизистые оболочки. Как и при применении системных ГКС , после наружного применения ГКС может развиться глаукома (например после использования больших доз, вследствие очень длительного применения окклюзионных повязок или после нанесения на кожу вокруг глаз).

На коже лица чаще, чем на других поверхностях тела, после длительного лечения ГКС местного действия могут появляться атрофические изменения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Не выявлено.

Ссылка на основную публикацию