Липобон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Липобон

Показания к применению

– первичная гиперхолестеринемия: монотерапия (в качестве вспомогательного средства в дополнение к диете) или в комбинации со статинами в дополнение к диете у пациентов с первичной (гетерозиготной семейной и несемейной) гиперхолестеринемией;

– гомозиготная семейная гиперхолестеринемия: в комбинации со статином для снижения повышенных концентраций ОХ и ХС ЛПНП у больных гомозиготной семейной гиперхолестеринемией. Пациенты могут также получать вспомогательное лечение (например, ЛПНП-аферез).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

– при назначении в комбинации со статином для контроля противопоказаний необходимо следовать инструкции по применению назначенного статина;

– назначение в комбинации со статином противопоказано при беременности и грудном вскармливании;

– не рекомендуется пациентам с умеренной и тяжелой степенью печеночной недостаточности (7-9 и более баллов по шкале Чайлд-Пью);

– в комбинации со статином противопоказан у больных с активным заболеванием печени или с необъяснимо повышенной активностью трансаминаз печени;

– детский возраст до 18 лет;

– непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

При назначении пациентам, получающим циклоспорин, непрямые антикоагулянты (включая варфарин и флуиндион) следует соблюдать осторожность.

Одновременное назначение с фибратами до получения дополнительных данных по результатам клинических исследований не рекомендуется.

Как применять: дозировка и курс лечения

Перед началом лечения пациенты должны перейти к соответствующей гипохолестеринемической диете и продолжать соблюдать эту диету во время всего периода терапии препаратом.

Препарат принимают внутрь, в любое время суток, независимо от времени приема нищи. Рекомендуемая доза в монотерапии или в комбинации со статином составляет 10 мг 1 раз/сут.

У пожилых пациентов

Подбора доз для пожилых пациентов не требуется.

При печеночной недостаточности

Подбора доз для пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пыо) не требуется. Не рекомендуется применение больным с умеренным (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пыо) и тяжелым (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нарушением функций печени.

При почечной недостаточности

Подбора доз для пациентов с нарушением функции почек не требуется.

При сопутствующей терапии секвестрантами желчных кислот

Препарат следует принимать в дозе 10 мг 1 раз/сут, не позднее, чем за 2 ч до и не ранее, чем через 4 ч после приема секвестрантов жирных кислот.

Фармакологическое действие

Эффективен при приеме внутрь. Механизм действия эзетимиба отличается от механизма действия других классов гиполипидемических средств (например, ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов), секвестрантов желчных кислот, фибратов и растительных стиролов). Целевой молекулой препарата является транспортер стеролов (Niemann-Pick С1-Like, NPC1L1), ответственный за поглощение стеролов и фитостеролов в тонком кишечнике.

Локализуется в щеточной каемке гонкого кишечника и препятствует всасыванию ХС, что приводит к уменьшению поступления ХС из кишечника в печень, за счет чего снижаются запасы ХС в печени и усиливается выведение ХС из крови. Не усиливает экскрецию желчных кислот (в отличие от препаратов, связывающих желчные кислоты) и не ингибирует синтез ХС в печени (в отличие от статинов). Статины снижают синтез ХС в печени. За счет двух различных механизмов действия препараты этих двух групп при совместном назначении обеспечивают дополнительное снижение концентрации ХС.

Побочные действия

У пациентов, принимавших препарат в монотерапии, наиболее частыми были следующие нежелательные эффекты: головная боль, утомляемость, боль в животе, диарея, метеоризм. У пациентов, принимавших препарат в монотерапии, нечасто встречались: диспепсия, гастроэзофагеальный рефлюкс, кашель, “приливы” крови к коже лица, повышение АД, боль в шее, боль, повышение активности гамма-глютамилтрансферазы. нарушение функции печени.

У пациентов, принимавших препарат в комбинированной терапии со статинами, наиболее часто наблюдались следующие нежелательные эффекты: головная боль, миалгия, повышение активности АЛТ и ACT.

У пациентов, принимавших препарат в комбинированной терапии со статинами, нечасто встречались: гастрит, боль в конечностях, астения, периферические отёки. При комбинировании с фибратами наиболее часто наблюдалась боль в животе.

Особые указания

Перед началом лечения пациенты должны перейти к соответствующей гипохолестеринемической диете и продолжать соблюдать эту диету во время всего периода терапии.

Если лечение назначается в комбинации со статином, следует внимательно ознакомиться с инструкцией по медицинскому применению конкретного статина.

Применение при беременности и лактации

Клинических данных по применению эзетимиба при беременности нет. Поэтому применение препарата при беременности не рекомендуется. При диагностировании беременности прием препарата должен быть прекращен. При одновременном применении препарата и статина необходимо следовать инструкции по применению данного статина.

Данных о выделении эзетимиба с грудным молоком нет. В связи с этим препарат не рекомендуется применять у кормящих матерей. Если применение препарата необходимо, пациентка должна прекратить кормление грудью.

Взаимодействие

При одновременном приеме не оказывает влияния на фармакокинетику дапсона, декстрометорфана, дигоксина. пероральных контрацептивов (этинилэстрадиола и левоноргестрела), глипизида, толбутамида, мидазолама и варфарина. Одновременный прием циметидина не оказывает влияния на биодоступность эзетимиба.

Антациды: одновременный прием антацидов снижает скорость всасывания эзетимиба, но не оказывает влияния на его биодоступность. Это снижение скорости всасывания не рассматривается как клинически значимое.

Колестирамин: одновременный прием колестирамина уменьшает среднюю AUC суммарного эзетимиба (эзетимиб+глюкуронид эзетимиба) приблизительно на 55%. Дополнительное снижение концентрации ХС ЛПНП за счет присоединения эзетимиба к колестирамину может быть уменьшено данным взаимодействием.

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Наличие препарата Липобон *

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Липобон

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

ЭСПА-ЛИПОН

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав

Эспа-Липон – лекарственный препарат, содержащий активный компонент – этиленбис[ацан]-соли альфа-липоевой кислоты – синтетический аналог эндогенной альфа-липоевой (тиоктовой) кислоты. Тиоктовая кислота в организме принимает участие в обменных процессах, в частности является коферментом в реакции окислительного декарбоксилирования кетокислот, регулирует липидный, холестериновый и углеводный обмен. Препарат обладает гепатопротекторной и дезинтоксикационной активностью, улучшает работу печени. Кроме того, альфа-липоевая кислота стимулирует утилизацию глюкозы в мышечной ткани, ингибирует перекисное окисление липидов в периферических нервах, улучшает эндоневральный кровоток, повышает скорость проведения импульса по нервным структурам.
Препарат способствует повышению количества макроэргических соединений в мышечной ткани у пациентов, страдающих моторной нейропатией.
Биодоступность альфа-липоевой кислоты значительно различается в зависимости от индивидуальных особенностей пациентов.
Метаболизируется тиоктовая кислота путем окисления боковых цепей и конъюгации. Для препарата характерен эффект первого прохождения через печень.
Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 10-20 минут.

Показания к применению

Препарат Эспа-Липон применяется для терапии пациентов, страдающих полинейропатией различной этиологии, в том числе диабетической и алкогольной полинейропатией.
Препарат также применяют для лечения пациентов с хроническим гепатитом, циррозом печени и интоксикациями различными веществами, в том числе солями тяжелых металлов, грибами, а также при хронических интоксикациях.
Кроме того, Эспа-Липон может быть назначен в качестве гиполипидемического препарата пациентам с атеросклерозом и риском развития атеросклероза.

Способ применения

Скорость введения препарата не должна превышать 50мг/мин.
Взрослым при тяжелых формах диабетической полинейропатии обычно назначают по 900-1200мг препарата 1 раз в сутки в виде внутривенной инфузии. Скорость введения препарата не должна превышать 50мг/мин.
Длительность курса терапии инъекционной формой препарата Эспа-Липон обычно составляет 10-20 дней, после чего пациенту назначают прием препарата Эспа-Липон в форме таблеток.
Взрослым с целью профилактики диабетической полинейропатии, а также при нарушениях обмена веществ, заболеваниях печени и интоксикациях обычно назначают по 300мг препарата 1 раз в сутки в виде внутривенной инъекции. Длительность курса лечения составляет 10-20 дней. После чего переходят на пероральный прием поддерживающей дозы препарата.

Побочные действия

При применении препарата Эспа-Липон побочные эффекты развиваются редко, однако у некоторых пациентов возможно развитие таких нежелательных эффектов:
Общие побочные эффекты: снижение уровня глюкозы в крови, кожные аллергические реакции, в том числе крапивница и экзема. В единичных случаях возможно развитие гематом и анафилактического шока.
При быстром внутривенном введении препарата: судороги, нарушение зрения.
При очень быстром внутривенном введении препарата: головная боль, чувство тяжести в голове, нарушение дыхания.
Кроме того, в начале терапии у некоторых пациентов, страдающих периферической полинейропатией, возникало ощущение “мурашек” на коже и отмечалось развитие парестезий.
У большинства пациентов побочные эффекты не требуют дополнительной терапии. В случае если побочные эффекты не проходят самостоятельно препарат следует отменить.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
Препарат Эспа-Липон следует с осторожностью назначать пациентам, страдающим сахарным диабетом (может потребоваться коррекция дозы гипогликемизирующих средств), а также хроническим алкоголизмом; детям и подросткам, так как на данный момент не проводилось необходимых клинических исследований применения препарата в данной возрастной категории.
Препарат может быть назначен детям в возрасте младше 18 лет лечащим врачом, который должен рассчитать оптимальную индивидуальную дозу для каждого пациента.

Беременность

На данный момент отсутствуют достоверные данные о безопасности применения препарата Эспа-Липон в период беременности.
Препарат может быть назначен в период беременности лечащим врачом в случае, если ожидаемая польза для матери значительно превышает потенциальные риски для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации необходимо проконсультироваться с лечащим врачом и решить вопрос о возможном прерывании грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При необходимости одновременного применения препарата Эспа-Липон с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами следует контролировать уровень глюкозы и, в случае необходимости, корректировать дозу гипогликемизирующих средств.
Кроме того, in vitro отмечалось взаимодействие альфа-липоевой кислоты с ионными комплексами металлов, молекулами сахаров (в частности левулозой).
Следует учитывать, что раствор для инъекций Эспа-Липон несовместим с раствором декстрозы, раствором Рингера и растворами, взаимодействующими с SH-группами и дисульфидными мостиками.
Этиловый спирт и его метаболиты при одновременном применении снижают эффективность альфа-липоевой кислоты, поэтому в период терапии препаратом Эспа-Липон следует отказаться от употребления алкогольных напитков и приема препаратов, содержащих этанол.

Читайте также:  Муравьиный спирт: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Передозировка

На данный момент сообщений о передозировке препарата Эспа-Липон не поступало, при применении завышенных доз препарата у пациентов возможно развитие тошноты, рвоты, головной боли.
Специфического антидота нет. При передозировке показано проведение симптоматической терапии.

Условия хранения

Препарат Эспа-Липон рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия. Альфа-липоевая кислота обладает высокой светочувствительностью, поэтому ампулу следует извлекать из коробки непосредственно перед применением.
Срок годности препарата – 3 года.
Готовый инфузионный раствор разрешается хранить в защищенном от света месте не более 6 часов.

Форма выпуска

Раствор для инъекций Эспа-Липон 300 по 12мл в ампулах, по 10 ампул в контурных упаковках, по 1 контурной упаковке в картонной коробке.
Раствор для инъекций Эспа-Липон 600 по 24мл в ампулах, по 5 ампул в контурных упаковках, по 1 контурной упаковке в картонной коробке.

Альфа-Липон

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит альфа-липоевой (тиоктовой) кислоты 300 мг или 600 мг

вспомогательные вещества : лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая натрия кроскармеллоза; крахмал кукурузный натрия лаурилсульфат; кремния диоксид коллоидный магния стеарат оболочка: смесь для пленочного покрытия Opadry II Yellow (лактоза моногидрат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), полиэтиленгликоль (макрогол) индиготин (Е 132), желтый закат FCF (Е 110) хинолин желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171) триацетин).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

300 мг таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета

600 мг таблетки продолговатой формы с фаской, с рисками с двух сторон, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.

Фармакологическая группа

Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Код АТХ A16A X01.

Фармакологические свойства

Тиоктовая кислота является эндогенным витаминоподобным веществом, выполняет функцию кофермента и участвует в окислительном декарбоксилировании α-кетокислот. Вследствие гипергликемии, возникающей при сахарном диабете, происходит присоединение глюкозы в матричных белков кровеносных сосудов и образованию так называемых «конечных продуктов ускоренного гликолизування». Этот процесс приводит к снижению эндоневрального кровотока и эндоневральных гипоксии / ишемии, что, в свою очередь, приводит к усиленному образованию кислородсодержащих свободных радикалов, которые повреждают периферические нервы. Также было отмечено снижение уровня антиоксидантов, таких как глютатион, в периферических нервах.

После приема внутрь тиоктовая кислота быстро абсорбируется. В результате значительного пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность тиоктовой кислоты составляет примерно 20%. Вследствие быстрого распределения в тканях период полураспада тиоктовой кислоты в плазме крови составляет приблизительно 25 минут. Относительная биодоступность тиоктовой кислоты при пероральном применении твердых лекарственных форм составляет более 60% пропорционально питьевого раствора.

Показания

Парестезии при диабетической полинейропатии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоты или к любому из компонентов препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Эффективность цисплатина уменьшается при одновременном применении с лекарственным средством Альфа-липон. Тиоктовая кислота является комплексообразователем металлов и поэтому, по основным принципам фармакотерапии, ее не следует применять одновременно с соединениями металлов (например, с пищевыми добавками, содержащими железо или магний, с молочными продуктами, так как они содержат кальций). Если общую суточную дозу лекарственного средства применять за 30 минут до завтрака, то пищевые добавки, содержащие железо и магний, следует применять в середине дня или вечером. При применении тиоктовой кислоты пациентам с сахарным диабетом возможно усиление сахароснижающего действия инсулина и пероральных противодиабетических средств, поэтому, особенно на начальной стадии лечения, рекомендуется тщательный контроль уровня сахара в крови. Во избежание симптомов гипогликемии в отдельных случаях может потребоваться снижение дозы инсулина или пероральных противодиабетических средств.

Особенности применения

В начале лечения полинейропатии через регенерационные процессы возможно кратковременное усиление парестезии с ощущением «ползания мурашек». При применении тиоктовой кислоты у пациентов с сахарным диабетом необходим частый контроль уровня глюкозы в крови. В отдельных случаях необходимо уменьшить дозы противодиабетических лекарственных средств, чтобы предотвратить развитие гипогликемии.

Регулярное употребление алкогольных напитков является значительным фактором риска развития и прогрессирования полинейропатии и может препятствовать успеху в лечении, поэтому во время лечения и в периоды между курсами лечения следует избегать употребления алкоголя.

Лекарственное средство Альфа-липон содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или синдром недостаточности всасывания глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение тиоктовой кислоты в период беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных. Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, поэтому применять ее в период кормления грудью не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность, управляя автотранспортом, механизмами или занимаясь другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, через возможность возникновения побочных реакций как гипогликемия (головокружение и нарушение зрения).

Способ применения и дозы

Суточная доза составляет 600 мг тиоктовой кислоты (2 таблетки по 300 мг или 1 таблетка по 600 мг), которые следует применять в виде однократной дозы за 30 минут до первого приема пищи. Одновременный прием пищи затрудняет всасывание, поэтому пациентам, для которых характерно длительное опорожнение желудка, особенно важно лекарства применять до еды. Таблетки не разжевывать и запивать достаточным количеством жидкости, например, 1 стаканом воды.

При интенсивных парестезиях можно начинать лечение с парентерального введения тиоктовой кислоты, применяя соответствующие лекарственные формы.

Альфа-липон не следует назначать детям, поскольку для этой возрастной категории отсутствует достаточный опыт клинического применения.

Передозировка

Симптомы . При передозировке могут возникать тошнота, рвота и головная боль. После случайного применения или при попытке самоубийства с пероральным применением тиоктовой кислоты в дозах от 10 г до 40 г в сочетании с алкоголем наблюдались значительные интоксикации, в некоторых случаях – с летальным исходом.

На начальном этапе клиническая картина интоксикации может проявляться в психомоторном возбуждении или в затмении сознания. В дальнейшем возникают генерализованные судороги и лактоацидоз. Кроме этого, при интоксикации высокими дозами тиоктовой кислоты были описаны гипогликемия, шок, острый некроз скелетных мышц, гемолиз, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, угнетение функции костного мозга и полиорганная недостаточность.

Лечение . Даже при подозрении на сильную интоксикацию лекарственным средством Альфа-липон (например, применение более 20 таблеток по 300 мг для взрослых или доза 50 мг / кг массы тела у детей) рекомендуется немедленная госпитализация и принятие мер при случайном отравлении (например, вызывание рвоты, промывание желудка, прием активированного угля). Лечение генерализованных судорог, лактатацидоза и других последствий интоксикации, угрожающих жизни, должно быть симптоматическим и его следует осуществлять в соответствии с принципами современной интенсивной терапии. До сих пор не подтверждена польза от применения гемодиализа, гемоперфузии или методов фильтрации с принудительным выводом тиоктовой кислоты.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: изменение или нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боль в животе и гастроинтестинальный боль, диарея.

Со стороны метаболизма: снижение уровня сахара в крови. Были сообщения о жалобах, которые свидетельствуют о гипогликемические состояния, а именно – головокружение, повышенное потоотделение, головная боль и нарушение зрения.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе кожные высыпания, крапивница (уртикарные высыпания), зуд, затрудненное дыхание.

Другие: экзема (оценка частоты не может быть проведена по имеющимся данным).

Срок годности

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Для дозы 300 мг . По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.

Для дозы 600 мг. По 6 таблеток в блистере, по 5 блистеров в пачке.

По 10 таблеток в блистере, по 3 или 6 блистеров в пачке.

Категория отпуска

Производитель

ПАО «Киевский витаминный завод».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

04073, Украина, г.. Киев, ул. Копылевская, 38.

Липона

Показания к применению

Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия IIa типа), комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (IIа и IIb типа по Фредриксону), с повышеным содержанием ТГ в плазме крови (тип IV по Фредриксону), дисбеталипопротеинемия (III типа) (в качестве дополнения к диете), семейная эндогенная гипертриглицеридемия (IV типа), резистентная к диете.

Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия (в качестве дополнения к гиполипидемической терапии, в т.ч. аутогемотрансфузии очищенной от ЛПНП крови).

Заболевания ССС (в т.ч. у пациентов без клинических проявлений ИБС, но имеющих повышенные факторы риска ее возникновения – пожилой возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, сахарный диабет, генетическая предрасположенность), в т.ч. на фоне дислипидемии – вторичная профилактика с целью снижения суммарного риска смерти, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность, активные заболевания печени, повышение активности “печеночных” трансаминаз (более чем в 3 раза) неясного генеза, беременность, период лактации, женщины репродуктивного возраста, не пользующиеся адекватными методами контрацепции, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, принимать в любое время дня, независимо от приема пищи. Начальная доза при профилактике ИБС для взрослых – 10 мг 1 раз в сутки. Изменять дозу следует с интервалом не менее 2-4 нед под контролем липидного профиля плазмы. Максимальная суточная доза – 80 мг в 1 прием.

Читайте также:  Сорбифер дурулес: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При первичной гиперхолестеринемии и комбинированной (смешанной) гиперлипидемии назначают по 10 мг 1 раз в день. Эффект проявляется в течение 2 нед, максимальный эффект наблюдается в течение 4 нед.

При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии назначают по 80 мг 1 раз в сутки (снижение содержания ЛПНП на 18-45%).

Перед началом терапии больному необходимо назначить стандартную гипохолестеринемическую диету, которую он должен соблюдать во время лечения.

При печеночной недостаточности дозы необходимо снижать.

У пациентов с подтвержденным диагнозом ИБС или с высоким риском ишемических осложнений целью лечения является снижение содержания холестерина ЛПНП ниже 3 ммоль/л (или менее 115 мг/дл) и общего холестерина ниже 5 ммоль/л (или менее 190 мг/дл).

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство из группы статинов. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы – фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин.

ТГ и холестерин в печени включаются в состав ЛПОНП, поступают в плазму и транспортируются в периферические ткани. ЛПНП образуются из ЛПОНП в ходе взаимодействия с рецепторами ЛПНП.

Снижает концентрацию холестерина и липопротеинов в плазме за счет угнетения ГМГ-КоА-редуктазы, синтеза холестерина в печени и увеличения числа “печеночных” рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП.

Снижает образование ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов. Снижает концентрацию ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими ЛС.

Снижает концентрацию общего холестерина на 30-46%, ЛПНП – на 41-61%, аполипопротеина В – на 34-50% и ТГ – на 14-33%; вызывает повышение концентрацию холестерина-ЛПВП и аполипопротеина А.

Дозозависимо снижает концентрацию ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии др. гиполипидемическими ЛС.

Достоверно снижает риск развития ишемических осложнений (в т.ч. развитие смерти от инфаркта миокарда) на 16%, риск повторной госпитализации по поводу стенокардии, сопровождающейся признаками ишемии миокарда, – на 26%.

Не оказывает канцерогенного и мутагенного действия.

Терапевтический эффект достигается через 2 нед после начала терапии, достигает максимума через 4 нед и сохраняется в течение всего периода лечения.

Побочные действия

Наиболее часто (1% и более): бессонница, головная боль, астенический синдром; тошнота, диарея, абдоминальная боль, диспепсия, метеоризм, запор; миалгия.

Менее частые (менее 1 %): со стороны нервной системы – недомогание, головокружение, амнезия, парестезия, периферическая нейропатия, гипестезия.

Со стороны пищеварительной системы: рвота, анорексия, гепатит, панкреатит, холестатитческая желтуха.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, судороги мышц, миозит, миопатия, артралгия, рабдомиолиз.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, кожная сыпь, анафилаксия, буллезная сыпь, полиморфная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), синдром Лайелла.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ: гипо- или гипергликемия, повышение активности сывороточной КФК.

Прочие: импотенция, периферические отеки, увеличение массы тела, боль в груди, вторичная почечная недостаточность, алопеция, шум в ушах, утомление.

Особые указания

Аторвастатин может вызвать повышение показателей сывороточной КФК, что следует принимать во внимание при дифференциальной диагностике загрудинных болей. Следует иметь в виду, что увеличение КФК в 10 раз по сравнению с нормой, сопровождающееся миалгией и мышечной слабостью могут быть связаны с миопатией, лечение следует прекратить.

Необходимо регулярно контролировать показатели функции печени перед началом лечения, через 6 и 12 нед после начала применения препарата или после увеличения дозы, а также периодически (каждые 6 мес) во время всего периода применения (до полной нормализации состояния пациентов, у которых активность “печеночных” трансаминаз превышают нормальные). Повышение активности “печеночных” трансаминаз наблюдается в основном в первые 3 мес применения препарата. Рекомендуется отменить препарат или снизить дозу при повышении активности АСТ и АЛТ более чем в 3 раза.

Следует временно прекратить применение аторвастатина при развитии клинической симптоматики, предполагающей наличие острой миопатии, или при наличии факторов, предрасполагающих к развитию острой почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (тяжелые инфекции, снижение АД, обширные оперативные вмешательства, травма, метаболические, эндокринные или выраженные электролитные нарушения). Больных необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Риск миопатии повышается при одновременном применении циклоспорина, производных фиброевой кислоты, эритромицина, никотиновой кислоты или азольных противогрибковых препаратов.

Имеются сообщения о развитии атонического фасциита на фоне применения аторвастатина, однако, связь с приемом препарата возможна, но до настоящего времени не доказана, этиология не известна.

Женщинам репродуктивного возраста следует применять надежные методы контрацепции. Поскольку холестерин и вещества, синтезируемые из холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА редуктазы превышает пользу от применения препарата во время беременности. В случае возникновения беременности в процессе терапии, прием препарата должен быть немедленно прекращен, а пациентки предупреждены о потенциальном риске для плода.

Взаимодействие

При одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, кларитромицина, иммунодепрессивных, противогрибковых ЛС (относящихся к азолам) и никотиновой кислоты концентрация аторвастатина в плазме (и риск возникновения миопатии) повышается.

При одновременном применении аторвастатина и эритромицина (по 500 мг 4 раза в сутки) или кларитромицина (по 500 мг 2 раза в сутки) отмечается повышение концентрации аторвастатина в плазме крови.

Антациды снижают концентрацию на 35% (влияние на содержание холестерина ЛПНП не меняется).

При одновременном применении аторвастатина (по 10 мг 1 раз в сутки) и азитромицина (по 500 мг 1 раз в сутки) концентрация атовастатина в плазме не изменяется.

Клинически значимого взаимодействия не отмечается при одновременном применении с варфарином, циметидином, феназоном.

Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы цитохрома CYP3A4, сопровождается увеличением концентрации аторвастатина в плазме (при одновременном применении с эритромицином Cmax аторвастатина увеличивается на 40%).

При применении дигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг/сут концентрация дигоксина увеличивается примерно на 20%.

Увеличивает концентрацию (при назначении с аторвастатином в дозе 80 мг/сут) пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон на 30% и этинилэстрадиол на 20%.

Гиполипидемический эффект комбинации с колестиполом превосходит таковой для каждого препарата в отдельности, несмотря на снижение концентрации аторвастатина на 25% при его одновременном использовании с колестиполом.

При одновременном применении аторвастатина 80 мг и амлодипина 10 мг фармакокинетика аторвастатина не изменялась.

Эспа-Липон

Hameln Pharmaceuticals [Хамельн Фармасьтикалс]

Эспа-липон

таблетки 600 мг 30 шт.

Hameln Pharmaceuticals [Хамельн Фармасьтикалс]

Эспа-липон

концентрат для раствора 25 мг/мл 12 мл 10 шт.

Hameln Pharmaceuticals [Хамельн Фармасьтикалс]

Эспа-липон

концентрат для раствора 25 мг/мл 24 мл 5 шт.

Инструкция по применению

Немного фактов

Эспа-Липон – это метаболическое средство, предназначенное для использования на фоне полирадикулонейропатий, вызванных сахарным диабетом. Препарат способствует связыванию свободных радикалов, повышает эффективность инсулина, а также улучшает обменные процессы в периферических тканях.

Состав и форма выпуска

Средство выпускается в форме концентрата для приготовления раствора под внутривенное введение, а также таблеток.

В состав концентрата входят следующие основные и вспомогательные действующие ингредиенты:

  • этилендиаминовая соль тиоктовой кислоты;
  • очищенная вода для инъекционного введения.

Таблетки содержат в качестве основного компонента α-липоевую кислоту.

  • моногидрат лактозы;
  • кросповидон;
  • целлюлоза порошковая и микрокристаллическая;
  • двуокись силиция (в том числе – коллоидная);
  • Na-карбоксиметилированный крахмал;
  • стеариновокислый Ma;
  • гипромеллоза;
  • полиэтиленгликоль 6000;
  • тальк;
  • двуокись Ti;
  • краситель (хинолиновый желтый).

Таблетки с дозировкой 0,6 грамма фасуются в блистеры по 10 штук, по три блистера в картонной коробке. Ампулы с концентратом отличаются объемом: 5 ампул по 24 миллилитров либо 10 ампул по 12 миллилитров.

Фармакологические свойства

Действие компонентов Эспа-Липона основано на метаболических и противооксидантных свойствах тиоктацида, под влиянием которого свободные радикалы в физиологических жидкостях клетки эффективно связываются.

Кислота предотвращает повреждения генного материала и органелл клеток окислителями, образующимися в процессе обмена веществ, а также проникающими из внешней среды.

Тиоктацид усиливает воздействие инсулиносодержащих средств за счёт повышения эффективность усвоения и переработки глюкозы в плазме крови. У пациентов, страдающих от сахарного диабета, применение лекарства вызывает снижение уровня пируватов.

Показания к употреблению

Применение Эспа-Липона необходимо при наличии в анамнезе у пациента полиневропатий, связанных с тяжёлым алкоголизмом либо с дегенеративными процессами на фоне прогрессирующего инсулинозависимого сахарного диабета.

Также средство подходит для терапии острых заболеваний печени (включая цирроз и гепатит), а также долгосрочного лечения отравлений солями тяжелых металлов либо ядовитыми грибами. Практикуется применение медикамента для предотвращения и замедления атеросклероза. Допустимо назначение и на фоне иных медицинских показаний.

Способ и особенности употребления

Эспа-Липон следует принимать не менее чем за полчаса до приёма пищи натощак. Таблетки нужно запивать небольшим объёмом жидкости и не разжёвывать. Суточная доза обычно не превышает 0,6 грамма, но это значение необходимо корректировать в соответствии с индивидуальными особенностями клинической картины пациента.

Предварительно разбавленный раствором хлористого натрия концентрат предназначен для внутривенного введения (капельно либо струйно). Суточное количество медикамента в форме раствора составляет 0,3-06 грамма действующего вещества, а скорость вливания – не может превышать 0,05 грамма в час.

Продолжительность лечения устанавливается индивидуально лечащим доктором. Практикуется использование раствора для капельного введения первые 2-3 недели, после чего назначается медпрепарат в виде таблеток для дальнейшей поддерживающей терапии.

Противопоказания

Препарат не назначают при наличии в анамнезе пациента следующих медицинских противопоказаний.

  • гиперчувствительность к компонентам;
  • лактация;
  • беременность;
  • хронический алкоголизм;
  • недостаток лактазы;
  • непереносимость галактозы и глюкозы.

С особой осторожностью лекарство назначают пациентам в возрасте менее 18 лет (с индивидуально установленным суточным потреблением), а также больным сахарным диабетом.

Использование при беременности

Данные о безопасности действующих компонентов для здорового развития плода не изучены. Во время лактации рекомендуется прекратить вскармливание на время терапии. Во время беременности терапия заболеваний с использованием Эспа-Липона допускается только в крайнем случае под постоянным наблюдением лечащего доктора.

Совместимость с алкоголем

Инструкция не допускает совместное употребление лекарства и алкоголесодержащих напитков.

Читайте также:  Климактоплан н: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Побочные эффекты

При внутривенном введении могут развиваться следующие нежелательные реакции:

  • двойное зрение;
  • спазмы;
  • мелкие кровоизлияния в тканях;
  • ухудшение свёртываемости;
  • внутричерепная гипертензия (при ускоренном вливании).

При пероральном употреблении могут фиксироваться принципиально иные нежелательные реакции:

Также существует вероятность развития гипогликемии, а также аллергических реакций: покраснения, отёчности, зуда, высыпаний и даже анафилактического шока.

Передозировка

Случаи превышения дозировки не описаны в мировой практики. Рекомендована симптоматическая неспецифическая помощь.

Взаимодействие с другими лекарствами

Лекарство может ограничивать эффективное действие химеотерапии на основе соединений платины (к примеру, цисплатина). Совместное чрезмерное употребление с инсулином может привести к чрезмерному уменьшению количества сахара в плазме.

Условия продажи

Инструкция по применению предусматривает реализацию медпрепарата строго по рецепту.

Условия хранения

Эспа-Липон следует сохранять при комнатной температуре в тёмном сухом месте, защищённом от домашних животных и детей. Срок пригодности таблеток составляет 24 месяца, а концентрата – 36 месяцев. Употребление по истечении этого срока строжайше запрещено.

Аналоги

На сегодняшний день в продаже можно найти следующие аналоги Эспа-Липона, обладающие тем же действующим веществом:

  • Липоевая кислота;
  • Липотиоксон;
  • Октолипен;
  • Тиогамма;
  • Тиоктацид;
  • Тиолепта.

Старейшая интернет-аптека в России. Работаем для вас eжедневно с 2000 года.

Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.

Как правильно использовать препарат Эспа-Липон 600?

Эспа-Липон 600 представляет собой лекарственный препарат, который выпускается в форме таблеток или инъекционного раствора. Механизм действия и фармакологические свойства зависят от эффекта альфа-липоевой кислоты, входящей в состав медикамента. Лекарство используется в составе комбинированной терапии для лечения полиневропатии диабетического или алкогольного характера. Тиоктовая кислота не назначается детям или беременным женщинам, потому как данные о негативном влиянии активного вещества на развитие организма отсутствуют.

Международное непатентованное название

Международное непатентованное название Эспа-Липон – Тиоктовая кислота.

Формы выпуска и состав

Метаболическое средство изготавливается в виде раствора для приготовления инъекций и в таблетированной форме. В последнем случае единицы препарата покрываются кишечнорастворимой тонкой пленкой, состоящей из гипромеллозы, макрогола 6000, диоксида титана и талька. В ядре таблетки находится 600 мг действующего соединения – альфа-липоевой или тиоктовой кислоты. Для улучшения абсорбции активного компонента и облегчения распада в кишечном тракте таблетированная форма дополняется вспомогательными веществами, такими как:

  • микрокристаллический порошок целлюлозы;
  • повидон;
  • молочный сахар;
  • кремния диоксид коллоидный дегидрированный;
  • натриевый карбоксиметилкрахмал;
  • магниевый стеарат.

Вытянутые в длину таблетки обладают двояковыпуклой формой. Пленочная оболочка окрашена в желтый цвет за счет наличия хинолинового красителя соответствующего оттенка.

Раствор Эспа-Липона для инъекций находится в стеклянных ампулах, каждая из которых содержит 600 мг этилен-бис соль альфа-липоевой кислоты.

Раствор для изготовления инъекций находится в стеклянных ампулах, каждая из которых содержит 600 мг этилен-бис соль альфа-липоевой кислоты. В качестве растворителя используется стерильная вода.

Фармакологическое действие

Альфа-липоевая кислота улучшает обмен веществ. Активный компонент стимулирует энергетический обмен в организме благодаря окислению пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. По биохимическим параметрам тиоктовая кислота аналогична действию витаминов группы B.

Действующее вещество относится к эндогенным антиоксидантам. Принимает участие в жировом и углеводном обмене. Альфа-липоевая кислота оказывает гиполипидемический эффект, снижая уровень холестерина в плазме, улучшает работу печени и способствует ускоренному выведению токсинов из организма. Препарат нормализует трофику нервных клеток.

Фармакокинетика

При пероральном приеме альфа-липоевая кислота быстро всасывается в кишечном тракте. Параллельный прием таблеток с пищей снижает всасывание тиоктовой кислоты. Биодоступность составляет 30-60%. Низкая степень усваивания активного вещества обусловлена первым прохождением лекарства через гепатоциты, где химическое соединение подвергается трансформации.

Активный компонент достигает максимальной сывороточной концентрации в крови через 25-60 минут. Период полувыведения составляет 20-50 минут. Альфа-липоевая кислота покидает организм через мочевыделительную систему на 80-90%.

Активный компонент Эспа-Липона достигает максимальной концентрации в крови через 25-60 минут.

Показания к применению

Медикаментозный препарат применяется в клинической практике для устранения алкогольной и диабетической нейропатии. Внутривенные инъекции дополнительно могут использоваться для лечения патологических процессов в печени: цирроза, хронического воспаления (гепатита), алкогольной или медикаментозной интоксикации гепатоцитов. Альфа-липоевая кислота может облегчить состояние пациента и помочь вывести ядовитые вещества при отравлении солями тяжелых металлов, грибами или химическими веществами.

В некоторых случаях Эспа-Липон используется в качестве гиполипидемического средства на фоне атеросклероза сосудов и для снижения уровня холестерина. Последний является причиной образования атеросклеротических бляшек на сосудистых стенках магистральных и периферических артерий.

Противопоказания

Препарат противопоказан при наличии гиперчувствительности к структурным веществам Эспа-Липона, при непереносимости лактозы.

С осторожностью

Следует назначать препарат с осторожностью при недостаточности печени и почек.

Следует назначать Эспа-Липон 600 с осторожностью при недостаточности печени.

Как принимать Эспа-Липон 600

Пероральное применение препарата осуществляют однократно в сутки, выпивая 1 таблетку (600 мг) на голодный желудок. Не рекомендуется использовать поврежденную таблетку, потому как механическое нарушение кишечнорастворимой оболочки снижает абсорбцию и терапевтический эффект альфа-липоевой кислоты. Таблетки применяют в качестве меры профилактики или после окончания парентерального введения препарата, курс которого длился 2-4 недели.

Терапия таблетками составляет не более 3 месяцев. В исключительных случаях возможно увеличение длительности курса лечения. Продолжительность терапии определяет медицинский специалист на основании данных о скорости регенерации тканей и в зависимости от клинической картины патологии.

Внутривенное введение осуществляют в виде инфузий. Капельницу ставят 1 раз в сутки на голодный желудок. Концентрат или раствор разводят в 0,9% физиологического раствора натрия хлорида. При тяжелом течении полинейропатии 24 мл Эспа-Липона разводят в 250 мл 0,9% раствора хлорида натрия. Капельницу ставят в течение 50 минут.

Прием препарата при сахарном диабете

Пациентам с сахарным диабетом требуется контроль за уровнем глюкозы в плазме крови при применении стандартной дозировки Эспа-Липона.

Побочные действия

При правильном использовании препарата согласно инструкции по применению снижается риск развития побочных эффектов. В редких случаях возникали следующие негативные реакции:

  • снижение плазменной концентрации сахара;
  • аллергические реакции, проявляющиеся на кожном покрове в виде экземы или крапивницы;
  • повышенное потоотделение;
  • развитие анафилактического шока и появление гематом.

При высокой скорости введения лекарственного средства возможно появление мышечных судорог, диплопии, головной боли, ощущения тяжести в висках, затруднения дыхании.

В большинстве случаев побочные эффекты проходят самостоятельно.

Влияние на способность управлять механизмами

Препарат не оказывает угнетающего действия на функциональную активность центральной и периферической нервной системы. Ввиду возможного развития негативных реакций (судорог, головокружения) необходимо соблюдать осторожность при управлении сложными устройствами и автомобилем, потому как такая деятельность требует быстроты реакции и сосредоточенности.

Особые указания

Необходимо проинформировать пациента о возможном появлении парестезии – расстройства чувствительности. Временный патологический процесс развивается на фоне регенерации нервной ткани при лечении полинейропатии альфа-липоевой кислотой. Больной может ощущать «мурашки».

Предрасположенным к возникновению анафилактоидных реакций больным перед внутривенным введением необходимо поставить аллергические пробы. С помощью введения под кожу 2 мл препарата можно выявить переносимость препарата организмом. В случае развития зуда, тошноты и дискомфорта необходимо немедленно отменить лекарственную терапию. При возникновении ангионевротического отека и анафилактического шока необходимо назначение глюкокортикостероидов.

В период приема Эспа-Липона 600 грудное вскармливание не рекомендуется.

Применение при беременности и в период лактации

Лекарственное средство назначается при беременности только в крайних случаях, в которых положительное действие альфа-липоевой кислоты на организм матери превышает риск возникновения у эмбриона нарушений внутриутробного развития. Такая врачебная оценка необходима, потому как отсутствуют клинические данные о способности тиоктовой кислоты к проникновению через гематоплацентарный барьер.

В период медикаментозной терапии грудное вскармливание не рекомендуется.

Назначение Эспа-Липона 600 детям

Клинических исследований о влиянии препарата на рост и развитие организма в детском и подростковом возрасте не проводилось. В качестве меры безопасности прием или введение альфа-липоевой кислоты не рекомендуется до достижения 18 лет.

Применение в пожилом возрасте

У лиц старше 50 лет не отмечалось фармакокинетических параметров тиоктовой кислоты при приеме в таблетированной форме, поэтому пожилым пациентам не требуется специально корректировать дозу. Внутривенное введение осуществляют только в стационарных условиях под наблюдением врача.

Передозировка

При приеме 10-40 г препарата наблюдаются выраженные нарушения свертываемости крови, развивается гипогликемическая кома, нарушается кислотно-щелочной баланс в организме. Начинается тяжелая интоксикация. Пострадавшему необходима немедленная госпитализация.

Пострадавшему необходима немедленная госпитализация при передозировке Эспа-Липон 600.

Взаимодействие с другими препаратами

В ходе доклинических и постмаркетинговых исследований при параллельном применении Эспа-Липона с другими медикаментозными препаратами выявили следующие взаимодействия:

  1. Лекарственное средство ослабляет эффективность Цисплатина.
  2. Необходимо постоянно контролировать плазменную концентрацию глюкозы при сочетании альфа-липоевой кислоты с инсулином или другими гипогликемическими лекарственными средствами. Эспа-Липон способен усилить восприимчивость периферических тканей к гормону бета-клеток поджелудочной железы. В зависимости от полученного эффекта рекомендуется скорректировать дозировку средств, необходимых для достижения гликемического контроля.
  3. Тиоктовая кислота способна взаимодействовать с ионными комплексами металлов и молеклурной структурой сахаридов, включая левулозу, с образованием комплексов. Поэтому параллельное применение препарата с пищевыми добавками, молочными продуктами (из-за наличия ионов кальция) или средствами, содержащими соли железа и магния, запрещено. Во время лекарственной терапии рекомендуется соблюдать интервал между приемом Эспа-Липона и продуктами питания 2-4 часа.
  4. Фармацевтическая несовместимость наблюдается при разведении тиоктовой кислоты в форме раствора в 5% декстрозе, растворе Рингера.

Медикаментозный препарат способен усилить противовоспалительное действие глюкокортикостероидов.

Совместимость с алкоголем

Во время медикаментозной терапии категорически запрещается употребление напитков, препаратов и продуктов питания, содержащих этиловый спирт. При параллельном применении алкоголя и Эспа-Липона наблюдается ослабление терапевтического эффекта.

Во время приема Эспа-Липон 600 категорически запрещается употребление алкогольных напитков.

Этиловый спирт и его продукты метаболизма могут спровоцировать возникновение повторной полинейропатии при приеме Эспа-Липона в качестве профилактического средства.

Аналоги

К структурным аналогам и заменителям с идентичным механизмом действия Эспа-Липона относятся следующие лекарства:

  • Октолипен;
  • Тиоктацид БВ;
  • Берлитион 600;
  • Тиогамма;
  • Тиолипон;
  • Липоевая кислота;
  • Нейролипон.

Замена медикаментозного средства не сопровождается постепенным снижением дозировки в течение недели, потому как Эспа-Липон не вызывает синдрома отмены.





Ссылка на основную публикацию