Левоцетиризин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Левоцетиризин

Левоцетиризин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Levocetirizine

Код ATX: R06AE09

Действующее вещество: левоцетиризин (levocetirizine)

Производитель: АЛСИ Фарма ЗАО (Россия), Хетеро Лабс Лимитед (Индия)

Актуализация описания и фото: 22.11.2018

Левоцетиризин – противоаллергический препарат, блокатор H1-гистаминовых рецепторов.

Форма выпуска и состав

Левоцетиризин выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, белого цвета, ядро почти белого или белого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки).

В 1 таблетке содержится:

  • действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид – 5 мг;
  • вспомогательные компоненты: крахмал прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный;
  • состав оболочки: опадрай II белый – гипромеллоза, лактозы моногидрат, макрогол 3000, титана диоксид.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Левоцетиризин – противоаллергический препарат, оказывает противозудное, противоэкссудативное действие. Его активное вещество является R-энантиомером цетиризина, конкурентным антагонистом гистамина. Блокируя H1– гистаминовые рецепторы и оказывая влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, действие левоцетиризина уменьшает проницаемость сосудов, миграцию эозинофилов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Терапевтические дозы препарата почти не вызывают антихолинергический, антисеротониновый, седативный эффект. Прием Левоцетиризина позволяет предупредить развитие аллергических реакций и облегчить их течение.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина практически сходны с фармакокинетикой цетиризина, им свойственно линейное изменение в зависимости от дозы.

После приема внутрь левоцетиризин быстро и полностью всасывается. Одновременный прием пищи понижает скорость всасывания, но не влияет на ее полноту. Cmax (максимальная концентрация) в плазме крови составляет 270 нг/мл через 0,9 часа. Через 48 часов концентрация препарата в плазме крови достигает постоянного уровня.

Биодоступность левоцетиризина – 100%. С белками плазмы крови связывается 90% от принятой дозы. Vd (объем распределения) – 0,4 л/кг.

Левоцетиризин проникает в грудное молоко.

В печени метаболизируется меньше 14% препарата путем N- и O-деалкилирования, образуя фармакологически неактивный метаболит. Поскольку система цитохрома в метаболизме левоцетиризина задействована минимально, предполагается, что его взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно.

T1/2 (период полувыведения) у взрослых – примерно 7,9 часа, у маленьких детей этот показатель снижен. Общий клиренс у взрослых составляет 0,63 мл/мин/кг.

Через почки выводится примерно 85,4%, через кишечник – примерно 12,9% принятой дозы.

При почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) меньше 40 мл/мин T1/2 удлиняется. Показатель общего клиренса понижается при гемодиализе – на 80%, в ходе стандартной процедуры гемодиализа удаляется до 10% левоцетиризина.

У детей в возрасте 6–11 лет (с весом тела 20–40 кг) при однократном приеме внутрь 5 мг левоцетиризина показатели Cmax и AUC (площадь под кривой «концентрация – время», характеризующая суммарную концентрацию препарата в плазме крови) превышают аналогичные показатели у взрослых примерно в 2 раза. У детей в возрасте от полугода до пяти лет при приеме препарата в дозе 1,25 мг концентрация в плазме достигает уровня, соответствующего таковому у взрослых при приеме левоцетиризина в суточной дозе 5 мг.

У пациентов пожилого возраста дозу препарата рекомендуется корректировать с учетом функции почек.

Показания к применению

  • поллиноз (сенная лихорадка);
  • сезонные (интермиттирующие) и круглогодичные (персистирующие) аллергические риниты и аллергические конъюнктивиты, сопровождающиеся кожным зудом, заложенностью носа, чиханием, ринореей, гиперемией конъюнктивы, слезотечением;
  • крапивница;
  • кожный зуд и высыпания при аллергических дерматозах.

Противопоказания

  • синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
  • терминальная стадия почечной недостаточности (КК меньше 10 мл/мин);
  • возраст до 6 лет;
  • гиперчувствительность к цетиризину, гидроксизину и любому из производных пиперазина;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

С осторожностью следует принимать Левоцетиризин при хронической почечной недостаточности, наличии предрасполагающих к задержке мочи факторов (включая гиперплазию предстательной железы, повреждение спинного мозга), одновременном употреблении алкоголя, во время беременности, при грудном вскармливании и пациентам в пожилом возрасте.

Инструкция по применению Левоцетиризина: способ и дозировка

Таблетки принимают внутрь, проглатывая целиком, до еды или во время приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Суточную дозу принимают за 1 раз.

Рекомендованная суточная доза, она же максимальная, для пациентов старше 6 лет составляет 5 мг.

При почечной недостаточности и пациентам пожилого возраста следует корректировать дозу в зависимости от величины КК.

При нарушении функции печени коррекция дозы препарата не требуется.

  • интермиттирующий (сезонный) ринит с наличием симптомов до 4 дней в неделю, с общей продолжительностью, не превышающей 4 недели: зависит от длительности симптоматики, лечение можно прекратить при исчезновении симптомов и возобновить при первой необходимости;
  • персистирующий (круглогодичный) аллергический ринит с наличием симптомов 4 дня в неделю и более, с общей продолжительностью, превышающей 4 недели: следует продолжать в течение всего периода воздействия аллергенов, длительность терапии у взрослых может составлять до 180 дней.

Нельзя допускать приема двойной дозы с целью компенсации случайно пропущенной.

Если применение препарата не дает терапевтического эффекта или в ходе лечения появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.

Побочные действия

При проведении клинических исследований зарегистрированы следующие нежелательные эффекты:

  • часто: взрослые (12 лет и старше) – сухость во рту, утомляемость; у всех возрастных категорий – сонливость, головная боль;
  • нечасто: астения, боль в животе.

В результате пострегистрационных исследований были установлены следующие побочные действия Левоцетиризина:

  • со стороны иммунной системы: анафилаксии, другие реакции гиперчувствительности;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, стенокардия, тахикардия, тромбоз яремной вены;
  • со стороны психики: бессонница, тревога, агрессия, галлюцинации, возбуждение, депрессия, суицидальные мысли;
  • со стороны нервной системы: головокружение, судороги, парестезия, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, тремор, обморок, дисгевзия;
  • со стороны органа зрения: нечеткость зрительного восприятия, нарушение зрения, проявления воспалительных процессов;
  • со стороны органа слуха: вертиго;
  • со стороны дыхательной системы: усиление симптомов ринита, одышка;
  • со стороны обмена веществ: увеличение аппетита;
  • со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота;
  • со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, нарушение показателей функциональных проб печени;
  • со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, дизурия;
  • дерматологические реакции: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, трещины на коже, стойкая лекарственная эритема, гипотрихоз;
  • со стороны костно-мышечной системы: боли в мышцах, артралгия;
  • общие расстройства: повышение веса тела, периферические отеки;
  • прочее: перекрестная реактивность.

Передозировка

Симптомы: сонливость; у детей – беспокойство, возбуждение, переходящие в сонливость.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Немедленное промывание желудка или искусственная рвота. Назначение поддерживающей и симптоматической терапии. Применение гемодиализа неэффективно.

Особые указания

Возможность применения препарата необходимо согласовать с врачом.

При принятии решения о применении левоцетиризина, следует учесть его способность к увеличению риска задержки мочи.

Во время терапии противопоказано употребление алкоголя. Одновременный прием левоцетиризина с алкоголем может вызывать заторможенность и ухудшение работоспособности.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Поскольку препарат вызывает сонливость, в течение всего периода лечения пациентам рекомендуется воздержаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, (включая управление автотранспортом) выполнение которых зависит от повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

В период вынашивания и при грудном вскармливании применять Левоцетиризин следует с соблюдением осторожности и только по назначению врача.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Левоцетиризин в форме таблеток нельзя применять для лечения детей в возрасте до 6 лет из-за ограниченности сведений об их эффективности и безопасности.

Детям в возрасте до 6 лет рекомендуется использовать жидкую лекарственную форму.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата пациентам с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (КК меньше 10 мл/мин).

При почечной недостаточности следует корректировать дозу в зависимости от величины КК. Для мужчин его значение рассчитывается исходя из концентрации сывороточного креатинина следующим образом: от 140 отнять возраст пациента и умножить на его вес, полученный результат разделить на показатель сывороточного креатинина (мг/дл), умноженный на 72. Для женщин – полученный результат следует умножить на коэффициент 0,85.

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется использовать следующий режим дозирования, который зависит от КК:

  • 50–79 мл/мин и выше: 5 мг в день;
  • 30–49 мл/мин: 5 мг 1 раз в 2 дня;
  • меньше 30 мл/мин: 5 мг 1 раз в 3 дня.
  • меньше 10 мл/мин, пациенты на диализе: прием противопоказан.

При нарушениях функции печени

При нарушении функции печени коррекция дозы препарата не требуется.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует принимать Левоцетиризин в пожилом возрасте. При назначении следует учитывать состоянии функции почек, поскольку действующее вещество выводится из организма почками. Коррекцию режима дозирования производят с учетом величины КК пациента.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимые нежелательные эффекты от взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными средствами не установлены.

Аналоги

Аналогами Левоцетиризина являются: Левоцетиризин-Тева, Левоцетиризин Сандоз, Аллертек, Аллерцетин, Амертил, Алерза, Алерон, Аллерсет-Л, Гленцет, Зестра, Зиртек, Зодак, Зенаро, Зетринал, Зинцет, Летизен, Парлазин, Ролиноз, L-Цет, Ксизал, Зодак Экспресс, Супрастинекс, Цезера, Цетиризин, Цетрин, Цетрилев.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей. Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Левоцетиризине

Немногочисленные отзывы о Левоцетиризине носят положительный характер. Пациенты, указывая на его эффективность, отмечают быстрое действие, хорошую переносимость препарата и относительно низкую стоимость.

Цена на Левоцетиризин в аптеках

Цена на Левоцетиризин таблетки, покрытые пленочной оболочкой, может составлять: за 10 шт. в упаковке

113 р.; за 30 шт. в упаковке 178–225 р.

Образование: 2004-2007 “Первый Киевский медицинский колледж” специальность “Лабораторная диагностика”.

Читайте также:  Полькортолон тс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Левоцетиризин

Состав

1 таблетка включает: 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида – активный ингредиент.

  • 63,5 мг – моногидрата лактозы;
  • 1 мг – стеарата магния;
  • 30 мг – микрокристаллической целлюлозы;
  • 0,5 мг – коллоидного диоксида кремния.

Оболочка: белый Опадрай Y1-7000H.

Форма выпуска

Препарат Левоцетиризин-Тева выпускают в форме таблеток, по 7, 10 или 14 штук в упаковке.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарственное средство является энантиомером Цетиризина и принадлежит к группе средств конкурентных антагонистов медиатора гистамина, которые, благодаря высокой избирательности к Н1-гистаминовым рецепторам, блокируют их окончания.

Препарат воздействует на гистаминозависимую фазу аллергических реакций, понижает миграционную способность эозинофилов, снижает проницаемость сосудов, уменьшает высвобождение воспалительных медиаторов.

Предотвращает развитие и ослабляет протекание аллергических проявлений. Характеризуется противозудной и антиэкссудативной эффективностью и оказывает минимальное антисеротониновое и антихолинергическое воздействие. В терапевтических дозировках практически не проявляет седативных эффектов.

При приеме одноразовой дозы, эффективность левоцетиризина у 50% пациентов наблюдается через 12 минут, а у 95% больных через 60 минут, после чего продолжается на протяжении 24 часов.

Препарат демонстрирует линейную фармакокинетику. При пероральном приеме быстро всасывается (при этом прием пищи понижает скорость всасывания, но не влияет на его полноту).

Биодоступность на уровне 100%. Cmax равняется 207 нг/мл и наблюдается примерно через 55 минут. Связь с плазменными белками – 90%. Объем распределения равен – 0,4 л/кг.

Метаболизм менее чем 14% препарата протекает в печени посредством О-дезалкилирования, с выделением неактивного метаболита. Общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. T1/2 занимает от 7-ми до 10-ти часов.

На протяжении 96-ти часов выводится из организма в полном объеме, причем на 85,4% почками.

При недостаточности почек (КК меньше 40 мл/мин) наблюдается понижение клиренса (на 80% у пациентов, проходящих гемодиализ) и удлинение T1/2. Процедура гемодиализа удалят менее 10% препарата. Проникает в молоко кормящей матери.

Показания к применению

Левоцетиризин-Тева назначают с целью симптоматической терапии при:

Противопоказания

  • возраст до 6-ти лет;
  • ХПН в тяжелой форме (КК меньше 10 мл/мин);
  • беременность;
  • гиперчувствительность (также, ранее наблюдаемая к производным пиперазина);
  • грудное вскармливание.
  • ХПНсредней и легкой формы тяжести;
  • пожилой возраст (из-за возможного уменьшения клубочковой фильтрации).

Побочные действия

  • утомляемость;
  • сонливость;
  • головные боли;
  • ощущение сухости в полости рта;
  • астения;
  • тошнота;
  • раздражительность;
  • мигрень;
  • боли в животе;
  • тахикардия;
  • диспепсия;
  • головокружение;
  • нарушения зрения;
  • увеличение веса;
  • аллергические проявления (отек Квинке, зуд и/или сыпь на кожных покровах, крапивница);
  • диспноэ.

Левоцетиризин, инструкция по применению

Инструкция по применению Левоцетиризина предполагает пероральный прием таблеток в независимости от еды, запивая водой.

Пациентам старше 6-ти лет рекомендуют одноразовый суточный прием 5 мг левоцетиризина (1 таблетка), эта доза является максимально допустимой в 24 часа.

В среднем продолжительность терапии, в зависимости от тяжести симптомов, занимает от 3-х до 6-ти недель. В случае воздействия аллергена в течение краткого периода времени, можно закончить лечение через 7 суток. Хронические состояния могут потребовать курса терапии – до 6-ти месяцев.

Пациенты с патологиями печени и пожилые больные, как правило, не нуждаются в корректировке доз.

При патологиях почек следует регулировать дозу, согласуясь с КК пациента:

  • более 50 мл/мин – 5 мг в 24 часа;
  • 30-49 мл/мин – 5 мг в 48 часов;
  • менее 30 мл/мин – 5 мг в 72 часа;
  • менее 10 мл/мин – прием противопоказан.

Передозировка

При передозировке у взрослых пациентов чаще всего развивалась сонливость; у детей – беспокойство и возбуждение.

Требуемое лечение сводится к терапии симптомов, с промыванием желудка и использованием сорбентов.

Взаимодействие

Параллельный прием Теофиллина в суточной дозе 400 мг, приводит к понижению общего клиренса левоцетиризина на 16%, но при этом не изменяет кинетику Теофиллина.

У чувствительных пациентов, совместный прием с препаратами подавляющими ЦНС, как и этанолом, может потенцировать их угнетающее действие.

Условия продажи

Левоцетиризин-Тева продается при предъявлении рецепта.

Условия хранения

Допустимая температура хранения таблеток – до 25 °С.

Срок годности

Таблетки сохраняют свои качества на протяжении 36 месяцев.

Левоцетиризин

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;

– Другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

Повышенная чувствительность к другим производным пиперазина или к компонентам препарата;

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);

детский возраст до 6 лет (ограниченные данные по эффективности и безопасности препарата);

беременность и период грудного вскармливания (при необходимости применения препарата при лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание).

При хронической почечной недостаточности дозирования).

У пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации).

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку препарат может увеличивать риск задержки мочи.

При одновременном употреблении препарата с алкоголем.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, проглатывая целиком, запивая достаточным количеством воды, вне зависимости

Суточную дозу препарата рекомендуется принимать за один прием.

Взрослым и детям старше 6 лет – 5 мг (1 таблетка) 1 раз в день.

Пациенты с нарушением функции печени

При назначении препарата больным с печеночной недостаточностью, коррекции дозы не

Пациенты с нарушением функции почек и больным пожилого возраста

при КК от 50 до 79 мл/мин коррекция дозы препарата не требуется;

при КК от 30 до 49 мл/мин дозу уменьшают в 2 раза (1 таблетка через день);

при КК менее 30 мл/мин дозу уменьшают в 3 раза (по 1 таблетке 1 раз в 3 дня).

При лечении препаратом сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4 недель) продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики: лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов.

При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4 дней в неделю и их общая продолжительность более 4 недель) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.

Имеется клинический опыт непрерывного применения препарата у взрослых длительностью 6 месяцев.

При пропуске одного приема не следует принимать дополнительную дозу препарата для компенсации пропущенного приёма, рекомендуется принять следующую дозу в обычное время.

Фармакологическое действие

Действующее вещество таблеток препарата представляет собой R-энантиомер цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; блокирует H1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина.

Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.

Побочные действия

Со стороны иммунной системы

Реакция гиперчувствительности на компоненты препарата, включая анафилаксию.

Со стороны метаболизма и расстройств питания

Со стороны психики

Тревога, агрессия, возбуждение, бессонница, галлюцинации, депрессия, суицидальные

Со стороны нервной системы

Судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение,

обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны слуха

Со стороны органа зрения

Нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, тромбоз яремной вены.

Со стороны дыхательной системы

Одышка, усиление симптомов ринита.

Со стороны пищеварительной системы

Гепатит, изменение функциональных проб печени.

Со стороны почек и мочевыделительпой системы

Со стороны кожи и мягких тканей

Ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, сыпь, зуд, крапивница, гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация.

Со стороны костно-мышечной системы

Периферические отеки, увеличение массы тела.

Симптомы передозировки у взрослых: возбуждение, беспокойство, сонливость; у детей – возбуждение, беспокойство, которые сменяются сонливостью.

Лечение: необходимо промыть желудок или принять активированный уголь, если после приема препарата прошло мало времени. Специфического антидота нет. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Применение препарата может привести к повышенной сонливости, следовательно, данный препарат может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В период лечения рекомендуется воздерживаться от употребления этанола.

Препарат содержит лактозу, поэтому его противопоказано назначать пациентам с непереносимостью лактозы, наследственным дефицитом лактазы саами или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Взаимодействие

При одновременном применении с алкоголем, или другими средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему, возможно усиление их влияния на центральную нервную систему.

Другого значимого лекарственного взаимодействия при лечении Левоцетиризином совместно с другими препаратами не выявлено.

Левоцетиризин (Levocetirizine)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Левоцетиризин

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Левоцетиризин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Фармакология

Левоцетиризин — R-энантиомер цетиризина, является конкурентным антагонистом гистамина. Блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Сродство к H1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.

Читайте также:  Джосет: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием и практически не вызывает антихолинергическое и антисеротониновое. В терапевтических дозах практически не оказывает седативный эффект.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.

Всасывание. После приема внутрь левоцетиризин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ . Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема в терапевтической дозе (5 мг) Cmax в плазме крови составляет 270 нг/мл и достигается через 0,9 ч, после повторного приема в дозе 5 мг — 308 нг/мл. Css достигается через 2 сут .

Распределение. Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.

Метаболизм. В небольших количествах ( ЛС представляется маловероятным.

Выведение. У взрослых T1/2 составляет (7,9±1,9) ч; у маленьких детей T1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде путем КФ и канальцевой секреции; около 12,9% — через кишечник.

Отдельные группы пациентов

Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью ( Cl креатинина T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Дети. Данные по исследованию фармакокинетики левоцетиризина у 14 детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при пероральном приеме однократно 5 мг показали, что значения Сmax и AUC примерно в 2 раза превышают аналогичные у взрослых здоровых людей. Среднее значение Сmax составляло 450 нг/мл, Тmax в среднем — 1,2 ч, общий клиренс с учетом массы тела был на 30% выше, а T1/2 на 24% короче у детей, чем соответствующие показатели у взрослых. Ретроспективный фармакокинетический анализ был проведен у 323 пациентов (181 ребенок в возрасте от 1 до 5 лет, 18 детей в возрасте от 6 до 11 лет и 124 взрослых в возрасте от 18 до 55 лет), получавших одну или несколько доз левоцетиризина от 1,25 мг до 30 мг. Данные, полученные в ходе анализа, показали, что прием средства в дозе 1,25 мг у детей в возрасте от 6 мес до 5 лет приводит к концентрации в плазме, соответствующей таковой у взрослых при приеме 5 мг препарата 1 раз в сутки.

Пожилые пациенты. Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены. При повторном приеме 30 мг левоцетиризина 1 раз в сутки в течение 6 дней у 9 пожилых пациентов (возраст от 65 до 74 лет) общий клиренс был приблизительно на 33% ниже, чем таковой у более молодых взрослых. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста. Это утверждение также может быть применимо и к левоцетиризину, т.к. оба средства — левоцетиризин и цетиризин — выводятся преимущественно с мочой. Поэтому у пожилых пациентов доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек.

Применение вещества Левоцетиризин

Лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита (зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы); поллиноз (сенная лихорадка); крапивница ( в т.ч. хроническая идиопатическая, отек Квинке); аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину, любому производному пиперазина; терминальная стадия почечной недостаточности ( Cl креатинина ССС : ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбоз яремной вены.

Со стороны дыхательной системы: одышка, усиление симптомов ринита.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Гепатобилиарные расстройства: гепатит, изменение функциональных проб печени.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

Со стороны кожи и мягких тканей: ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, сыпь, зуд, крапивница, гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в мышцах, артралгия.

Общие расстройства: периферические отеки.

Прочее: увеличение массы тела, перекрестная реактивность.

Взаимодействие

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими ЛС не проводилось. При изучении взаимодействия рацемата цетиризина с феназоном, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом и псевдоэфедрином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.

При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).

В исследовании при одновременном приеме ритонавира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг/сут) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40%, а экспозиция ритонавира слегка изменялась (−10%).

В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или ЛС , угнетающими ЦНС , возможно усиление их влияния на ЦНС , хотя не доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.

Передозировка

Симптомы: сонливость; у детей передозировка может сопровождаться беспокойством и повышенной раздражительностью.

Лечение: при появлении симптомов передозировки (особенно у детей) прием левоцетиризина следует прекратить; необходимо промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет, гемодиализ неэффективен.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Левоцетиризин

Интервалы между дозами должны быть подобраны индивидуально, в зависимости от функции почек.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном употреблении с алкоголем.

При наличии у пациентов предрасполагающих к задержке мочи факторов (например повреждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) следует соблюдать осторожность, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно, это средство может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Левоцетиризин: инструкция по применению, отзывы

Не просто найти человека, который никогда не болел аллергией. Она может появиться от лекарств, насекомых или пыли. При жжение или зуд на коже нужно, как можно скорее обратиться к врачу и принять антигистаминные средства. Одним из самых известных и популярных являются таблетки «Левоцетиризин».

Состав

1 таблетка Левоцетиризина Тева состоит:

  • Из Левоцетиризина дигидрохлорида.
  • Моногидрата лактозы.
  • Стеарата магния, коллоидного диоксида кремния.
  • Коллоидного диоксида кремния.
  • Микрокристалической целлюлозы.

Форма выпуска

Левоцитиризин тева продается в форме овальных таблеток. В упаковках по 7, 10 или 14 штук.

Показания и противопоказания

Показаниями к применению являются:

  • Аллергический ринит или конъюктивит.
  • Ангионевратическом отёке.
  • Сезонная лихорадка.
  • Аллергический дерматоз.
  • Крапивница.

Противопоказания к применению:

  • Лекарство нельзя употреблять ребенку до 6 лет.
  • Беременным или кормящим грудью женщинам.
  • Людям с хронической почечной недостаточностью.
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

  1. Повышенная утомляемость.
  2. Мигрень.
  3. Головные боли.
  4. Тахикардия.
  5. Нарушения зрительной функции.
  6. Боли в области живота.
  7. Набор лишнего веса.
  8. Головокружение.
  9. Астения (синдром хронической усталости).
  10. Диспепсическое расстройство (нарушение нормальной деятельности желудка).
  11. Раздражительность.
  12. Тошнота.
  13. Сонливость.
  14. Диспноэ (чувство нехватки воздуха).
  15. Сухость во рту.
  16. Аллергические реакции на компоненты лекарства (сыпь, зуд или отек Квинке).

Левоцетиризин: инструкция по применению

В инструкции к лекарству сказано, что данный препарат применяют при следующих аллергиях:

  • На пыльцу.
  • На плесень.
  • На шерсть животных.
  • На яд насекомых.
  • При пищевых аллергиях.
  • При аллергии на медикаменты.

Таблетки нужно принимать внутрь, запивая чистой водой, вне зависимости от приемов еды. Пациентам старше шести лет требуется принимать только ОДНУ таблетку в сутки. В среднем курс приема таблеток длится от 3-6 недель, но возможны исключения до 6 месяцев или всего лишь 7 дней.

Людям с патологиями почек во время приема Цетиризина необходимо регулировать дозу, согласуясь с КК (клиренс креатинина) пациента.

  1. Одна таблетка в сутки при КК больше 50 мл/минуту.
  2. Одна таблетка в двое суток при КК от 30 до 49 мл/минуту.
  3. Одна таблетка в 3 суток при КК менее 30 мл/минуту.
  4. Употребление Левоцитиризина противопоказан при КК менее 10 мл/минуту.

Передозировка.

Она возможна, если человек принял 2 или более таблеток в день. При передозировке у взрослого человека чаще всего появляется сонливость, а у ребенка сильное возбуждение и беспокойство.

В случае передозировки необходимо выполнить следующие действия:

  1. Принять активированный уголь или его аналоги.
  2. Обратиться к доктору.
  3. Промыть желудок.

Фармакокинетика

Цетиризин всасывается в пищеварительном тракте и потом поступает в кровь. Препарат блокирует гистаминовые рецепторы, которые реагируют на аллергены. Благодаря этому, лекарственное средство не только уменьшает аллергическую реакцию, но и предотвратить ее развитие.

У половины людей, принимавших этот препарат, эффект от лекарства наступает через пятнадцать минут, а у остальных в течение одного часа.

Стоит отметить, что Цетиризин практически безопасен, потому что выводится через 3-4 дня после приема.

Взаимодействие с другими препаратами и алкоголем.

При одновременном применении алкоголя или других лекарственных средств, оказывающих пагубное действие на центральную нервную систему человека. Возможно усиление их влияния на центральную нервную систему.

Особые указания:

Из-за повышенной сонливости водителям не рекомендуется управлять транспортным средством на время применения лекарства. Также следует воздержаться от опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Еще требуется отказаться от использования этанола во время приема лекарства. А людям с непереносимостью лактозы противопоказан прием данного препарата.

Читайте также:  Аминосалициловая кислота: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Отзывы о Левоцитиризине

Большинство отзывов положительные. Люди говорят о его приемлемой цене, быстроте наступления антигистаминного эффекта. Следующие отзывы оставлены людьми, которые применяли это средство от аллергии:

Я недавно заметила, что стоит мне пройти рядом с клумбой или подержать в руках букет цветов – у меня на коже возникает крапивница. К примеру, во время пикника я лягу на траву – сыпь на ногах и руках мне 100% гарантирована, нарву луговых цветов – сыпь появится на лице. Я уже свыклась с этим, как и с тем, что аллергия проходит в течение недели. А тут моя знакомая заметила, как моя кожа отреагировала на очередную прогулку на природе – и предложила принять таблетку Левоцетиризина тева. Я была сильно удивлена : все высыпания исчезли с моей кожи менее чем за один час. Такого быстрого эффекта я ещё никогда от других препаратов не встречала!

Я постоянный клиент у аллерголога из-за поллиноза. Приходится принимать антигистаминные средства достаточно долго, почти целый сезон. Поэтому главным критерием во время выбора лекарств в свою домашнюю антиаллергическую аптечку является цена препарата. Путем проб и ошибок я нашла для себя самое эффективное средство от поллиноза, оно быстро работает и не слишком дорогое. Это Левоцетиризин. Он ничем не уступает своим популярным собратьям.

У меня с самого детства аллергия на холод. Поэтому в зимнее время часто начинают краснеть и опухать пальцы. Естественно, что необходимо употреблять противоаллергические препараты.Использовала я несколько десятков разных видов и пока остановилась на таблетках Левоцетиризина. Они действуют очень быстро, не влияют на мою работоспособность и недорого стоят.

Впервые я попробовала это лекарство, точнее мой ребенок. Моей дочке недавно исполнилось 8 лет. Как-то она переела апельсинов. Бабушка постаралась для ребенка. Сильно покраснели щеки и появились маленькие прыщики, покраснения в области локтей и коленок. Причину мы сразу установили. Поехали к доктору, конечно, врач нас отругала – как можно было так накормить апельсинами. Ну что сделано, то сделано. Выписала нам Левоцетиризин. Принимали мы его 6 дней. Постепенно аллергические реакции исчезали, а потом и вовсе их не стало. Я им осталась очень довольна.

Стоимость Цетиризина

В России данный препарат продается по цене от 170 до 340 рублей за упаковку.

Левоцетиризин аналоги

Аналогами данного препарата являются:

  1. Левоцетиризин Сандоз.
  2. Зенаро.
  3. Цезера.
  4. Зодак Экспресс.
  5. Гленцет.
  6. Ксизал. Стоит отметить, что данный препарат выпускается в каплях.
  7. Алерон.
  8. Супрастинекс. Это лекарство выпускается в двух форматах: таблетках и каплях.
  9. Алерсэт-Л
  10. L-цет.
  11. Аллерстет-Л.
  12. Летизен.
  13. Алерза.
  14. Зинцет.
  15. Ролиноз.
  16. Парлазин.

Все вышеуказанные, препараты имеют одинаковый активный компонент: левоцетиризина дигидрохлорид.

Данная информация является ознакомительной и не может быть основанием для применения или инструкцией использования лекарства. Перед покупкой не забудьте проконсультироваться с врачом.

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Левоцетиризин*

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Левоцетиризин/ Levocetirizinum.

Формула: C21H25ClN2O3, химическое название: 2-(2-<4-[(R)-(4-хлорфенил)(фенил)метил]пиперазин-1-ил>этокси)уксусная кислота.
Фармакологическая группа: интермедианты/ гистаминергические средства/ гистаминолитики/ H1-антигистаминные средства.
Фармакологическое действие: противоаллергическое, антигистаминное.

Фармакологические свойства

Левоцетиризин является активным стабильным R-энантиомером цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Левоцетиризин оказывает блокирующее действие на гистаминовые H1-рецепторы. У левоцетиризина сродство к гистаминовым H1-рецепторам выше в 2 раза, чем у цетиризина. Левоцетиризин действует на гистаминзависимую стадию аллергических реакций, уменьшает выделение воспалительных медиаторов, снижает сосудистую проницаемость, миграцию эозинофилов. Левоцетиризин облегчает течение и предупреждает развитие аллергических реакций, оказывает противозудное, противоэкссудативное, противовоспалительное действие, почти не оказывает антисеротониновое и антихолинергическое действие. Седативным эффектом почти не обладает при использовании терапевтических доз. Параметры фармакокинетики левоцетиризина линейны и почти не отличаются от фармакокинетических параметров цетиризина.
Левоцетиризин при приеме внутрь всасывается быстро, на полноту всасывания прием пищи влияния не оказывает, но понижает скорость всасывания. Биодоступность левоцетиризина достигает 100%.Максимальная концентрация в плазме крови при однократном приеме терапевтической дозы внутрь достигается через 0,9 часа и равна 207 нг/мл, при повторном приеме максимальная концентрация составляет 308 нг/мл. Через 2 суток достигается равновесная концентрация. Объем распределения левоцетиризина составляет 0,4 л/кг. С белками плазмы крови препарат связывается на 90%. В печени левоцетиризин метаболизируется (в небольших количествах, не больше 14%) путем O- и N-деалкилирования, при этом образуется фармакологически неактивный метаболит. Этим левоцетиризин отличается от других антагонистов гистаминовых H1-рецепторов, метаболизирующихся в печени при помощью системы цитохрома. Общий клиренс левоцетиризина составляет 0,63 мл/мин/кг. Период полувыведения равен 7 – 10 часов. Левоцетиризин не кумулирует и за 4 дня полностью выводится из организма. С мочой в неизмененном виде выводится 85,4% препарата, примерно 12,9% выводится через кишечник.
У пациентов с нарушениями функционального состояния почек (при клиренсе креатинина менее 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина снижается, а период полувыведения удлиняется (так, у пациентов, которые находятся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), это требует изменения режима дозирования. В ходе гемодиализа удаляется менее 10% левоцетиризина. Левоцетиризин выделяется с грудным молоком. Действие препарата развивается у 50% пациентов через 12 минут при приеме однократной дозы, у 95% — через 0,5 – 1 час и сохраняется в течение суток и более.

Показания

Симптоматическая терапия поллиноза, сезонного и круглогодичного аллергического конъюнктивита и аллергического ринита (ринорея, чихание, гиперемия конъюнктивы, слезотечение), крапивницы (включая хроническую идиопатическую крапивницу, отек Квинке) и прочих аллергических дерматозов, которые сопровождаются высыпаниями и зудом.

Способ применения левоцетиризина и дозы

Левоцетиризин принимается внутрь, натощак или с пищей, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Пациентам старше 6 лет — в суточной дозе 5 мг, от 2 до 6 лет — 2,5 мг.
Пациентам пожилого возраста с нормальным функциональным состоянием почек коррекции режима дозирования не требуется; у пациентов с хронической почечной недостаточностью дозу устанавливают с учетом клиренса креатинина.
Коррекции режима дозирования больным с печеночной недостаточностью не требуется.
Продолжительность терапии зависит от патологии: при хронических заболеваниях (хроническая идиопатическая крапивница, круглогодичный ринит) длительность терапии может достигать 18 месяцев, при поллинозе назначают примерно на 1 – 6 недель.
Необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, где требуется быстрота психомоторных реакций и повышенная концентрация внимания (включая вождение автотранспорта).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, включая к производным пиперазина, тяжелая хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин), детский возраст до 2 лет (для капель для приема внутрь), до 6 лет (для таблеток), беременность, период грудного вскармливания.

Ограничения к применению

Пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации), хроническая почечная недостаточность (необходима коррекция режима дозирования), повреждения спинного мозга, гиперплазия предстательной железы, наличии прочих факторов, которые предрасполагают к задержке мочи, совместное употребления алкоголя.

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследования, которые проводились на животных, не выявили опосредованного или прямого негативного эффекта на течение беременности, роды, развитие плода или эмбриона, постнатальное развитие. Хорошо контролируемые и адекватные исследования использования левоцетиризина у женщин во время беременности не проведены, поэтому во время беременности назначать левоцетиризин следует только в случае необходимости, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. На время приема левоцетиризина необходимо прекратить кормление грудью (левоцетиризин проникает в грудное молоко).

Побочные действия левоцетиризина

Нервная система и органы чувств: сонливость, головная боль, мигрень, утомляемость, астения, агрессия, тревога, возбуждение, галлюцинации, бессонница, суицидальные мысли, депрессия, судороги, парестезия, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, головокружение, тремор, обморок, дисгевзия, вертиго, нарушение зрения, воспалительные проявления глаза, нечеткость зрительного восприятия.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, ощущение сердцебиения, тромбоз яремной вены.
Дыхательная система: усиление симптомов ринита, одышка.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, повышение аппетита, диспептические явления, увеличение массы тела, сухость во рту, боль в животе, гепатит, изменение функциональных проб печени.
Мочевыделительной система: задержка мочи, дизурия.
Кожа и мягкие ткани: стойкая лекарственная эритема, ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд, гипотрихоз, фотосенсибилизация, трещины.
Иммунная система: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия.
Прочие: боль в мышцах, периферические отеки, перекрестная реактивность.

Взаимодействие левоцетиризина с другими веществами

Одновременное использование левоцетиризина с кетоконазолом или макролидами достоверных изменений на электрокардиограмме не вызывало. При изучении лекарственного взаимодействия левоцетиризина с псевдоэфедрином, феназоном, циметидином, эритромицином, кетоконазолом, азитромицином, диазепамом, глипизидом клинически значимых негативных взаимодействий не выявлено. Одновременное использование левоцетиризина с теофиллином (400 мг в сутки) снижает общий клиренс левоцетиризина на 16% (параметры фармакокинетики теофиллина не меняется). При применении лечебных доз левоцетиризина отсутствуют данные о взаимодействии с алкоголем, но необходимо воздерживаться от употребления алкогольных напитков. В исследовании при совместном использовании цетиризина (10 мг в день) и ритонавира (600 мг 2 раза в день) показано, что экспозиция цетиризина повышалась на 40%, а экспозиция ритонавира слегка уменьшалась на 10 %.

Передозировка

При передозировке левоцетиризином развивается сонливость, у детей возможно беспокойство, повышенная раздражительность. Необходимо: прекратить прием препарата, промыть желудок, принять активированный уголь, провести симптоматическое лечение. Гемодиализ не эффективен, специфического антидота нет.

Ссылка на основную публикацию