Лерканидипин-сз: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Лерканидипин-СЗ

Лерканидипин-СЗ: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Lercanidipine-SZ

Код ATX: C08CA13

Действующее вещество: лерканидипин (Lercanidipine)

Производитель: ЗАО «Северная Звезда» (Россия)

Актуализация описания и фото: 30.11.2018

Цены в аптеках: от 186 руб.

Лерканидипин-СЗ – антигипертензивное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, от бежево-желтого до бежевого цвета (дозировка 10 мг) и розовато-оранжевого цвета (дозировка 20 мг); на поперечном разрезе видно ядро светло-желтого цвета (по 10 или 30 шт. в ячейковых контурных упаковках, в картонной пачке 3 или 6 упаковок по 10 таблеток, либо 1 или 2 упаковки по 30 таблеток; по 30 шт. в полимерных банках или флаконах, в картонной пачке 1 банка или 1 флакон; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Лерканидипина-СЗ).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: лерканидипина гидрохлорид – 10 или 20 мг;
  • вспомогательные компоненты: магния стеарат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), натрия крахмала гликолят, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат (сахар молочный);
  • пленочная оболочка: Опадрай II, в т. ч. спирт поливиниловый (частично гидролизованный), макрогол (полиэтиленгликоль) 3350, тальк, титана диоксид (Е171), а также красители: дозировка 10 мг – железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172) и железа оксид черный (Е172); дозировка 20 мг – железа оксид красный (Е172) и железа оксид желтый (Е172).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество препарата – лерканидипина гидрохлорид – блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина, рацемическая смесь право- (R) и левовращающих (S) стереоизомеров. Лерканидипин-СЗ селективно блокирует ток ионов кальция внутрь клеток сосудистой стенки, в сердечные клетки и клетки гладкой мускулатуры.

Гипотензивное действие обусловлено способностью лерканидипина оказывать прямое релаксирующее действие на гладкомышечные клетки сосудов.

Препарат характеризуется высокой избирательностью к гладкомышечным клеткам сосудов, благодаря чему не оказывает отрицательное инотропное действие.

Лерканидипин-СЗ является метаболически нейтральным препаратом, поэтому не оказывает значимого влияния на уровень липопротеинов и аполипопротеинов в сыворотке крови, а также на липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией.

Гипотензивный эффект развивается через 5–7 ч после приема препарата внутрь и сохраняется в течение 24 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь лерканидипин полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) отмечается через 1,5–3 ч и составляет 3,3 ± 2,09 нг/мл после приема дозы 10 мг, 7,66 ± 5,9 нг/мл – дозы 20 мг.

(+) R-энантиомер и (-) S-энантиомер препарата обладают сходным фармакокинетическим профилем: одинаковым временем достижения Cmax и равнозначным периодом полувыведения (Т½).

AUC (площадь под кривой «концентрация – время») и Cmax (-) S-энантиомера лерканидипина примерно в 1,2 раза выше, чем (+) R-энантиомера. В исследованиях in vivo взаимопревращения энантиомеров не отмечены.

Препарат подвергается эффекту первого прохождения через печень. Его абсолютная биодоступность при приеме натощак составляет

3%. В случае приема Лерканидипина-СЗ после еды этот показатель возрастает примерно в 3 раза. Если препарат принимается внутрь в течение 2 ч после приема пищи с высоким содержанием жиров, его биодоступность возрастает в 4 раза. По этой причине таблетки не рекомендуется применять после еды.

Фармакокинетика лерканидипина носит нелинейный характер. При применении доз 10, 20 и 40 мг соотношение Cmax составляет соответственно 1:3:8, соотношение AUC – 1:4:18, что дает основание предполагать прогрессирующую сатурацию при первом прохождении через печень. Таким образом, с увеличением дозы возрастает биодоступность.

Препарат быстро проникает в ткани и органы. Связь с белками плазмы составляет более 98%. При тяжелых нарушениях функции печени и почек вследствие снижения содержания белков в плазме возможно увеличение свободной фракции лерканидипина.

Метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, вследствие чего образуются фармакологически неактивные метаболиты.

Выводится почками и через кишечник примерно в равных количествах. Т½ составляет в среднем 8–10 ч. При многократных приемах в организме не кумулирует.

У пожилых людей, пациентов с почечной недостаточностью средней и умеренной тяжести [клиренс креатинина (КК) > 30 мл/мин] и больных с печеночной недостаточностью легкой степени фармакокинетические параметры лерканидипина сходны с таковыми у здоровых добровольцев.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК 1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до 30 мл/мин) коррекция режима дозирования, как правило, не требуется, но лечение должно проводиться под тщательным врачебным контролем.

При нарушениях функции печени

При тяжелой печеночной недостаточности Лерканидипин-СЗ запрещен к применению.

При легких и умеренных нарушениях коррекция режима дозирования обычно не требуется, однако терапия должна проводиться с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Нет необходимости корректировать режим дозирования Лерканидипина-СЗ для пациентов пожилого возраста, однако требуется постоянный контроль их состояния.

Лекарственное взаимодействие

Лерканидипин не оказывает влияния на фармакокинетику варфарина.

У пациентов пожилого возраста, получавших флуоксетин (ингибитор изоферментов CYP2D6 и CYP3A4), значимые изменения фармакокинетики лерканидипина выявлены не были.

При необходимости Лерканидипин-СЗ можно применять одновременно с ингибиторами АПФ (ангиотензинпревращающего фермента), бета-адреноблокаторами, диуретиками.

  • ингибиторы изофермента CYP3A4 цитохрома Р450 (например, эритромицин, кетоконазол, итраконазол): увеличивается плазменная концентрация лерканидипина и, как следствие, усиливается гипотензивный эффект;
  • циклоспорин: отмечается взаимное повышение плазменных концентраций препаратов;
  • грейпфрутовый сок: угнетается метаболизм лерканидипина, вследствие чего усиливается антигипертензивное действие.

Лекарственные взаимодействия, которые следует принимать во внимание:

  • мидазолам: у пожилых людей повышается биодоступность лерканидипина примерно на 40%;
  • этанол: усиливается гипотензивное действие лерканидипина;
  • рифампицин, противосудорожные средства (например, карбамазепин, фенитоин): возможно снижение плазменной концентрации лерканидипина и, как следствие, его эффекта;
  • симвастатин: его AUC увеличивается на 56%, AUC его активного метаболита бета-гидроксикислоты – на 28% (избежать этого эффекта можно приемом препаратов в разное время суток);
  • циметидин (в высоких дозах): возможно повышение биодоступности лерканидипина и, как следствие, его гипотензивного действия;
  • метопролол: значительно снижается биодоступность лерканидипина (примерно на 50%);
  • дигоксин: возможно повышение его плазменной концентрации приблизительно на 33% (необходимо контролировать состояние пациента на предмет развития признаков интоксикации).

С осторожностью лерканидипин следует применять в комбинации с антиаритмическими препаратами III класса (например, амиодароном), а также с хинидином, астемизолом, терфенадином.

Аналоги

Аналогами Лерканидипина-СЗ являются Занидип-Рекордати, Леркамен 20, Лерканорм и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте, защищенном от света.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Лерканидипине-СЗ

Согласно отзывам, Лерканидипин-СЗ – эффективный антигипертензивный препарат, который хорошо снижает повышенное АД, не вызывает побочных эффектов даже при длительном применении, доступен по стоимости.

Цена на Лерканидипин-СЗ в аптеках

Примерная цена на Лерканидипин-СЗ за упаковку из 30 покрытых пленочной оболочкой таблеток: в дозировке 10 мг – 206–217 руб., в дозировке 20 мг – 310–315 руб.

Лерканидипин

Химическое название

2[(3,3-дифенилпропил)(метил)амино]-1,1-диметилэтил метил 2,6-диметил-4-(3-нитрофенил)-1,4-дигидропиридин-3,5-дикарбоксилат

Химические свойства

Лерканидипин относят к группе антагонистов кальциевых каналов третьего поколения. Выпускают в виде таблеток для приема внутрь. Активно применяется для лечения заболеваний сердца и сосудов.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лерканидипин – типичный блокатор кальциевых каналов, снижает активный транспорт ионов кальция сквозь полунепроницаемую мембрану в кардиомиоциты клеток гладкой мускулатуры сосудов. Под действием данного вещества снижается общее периферическое сопротивление сосудов и артериальное давление. Гипотензивный эффект от приема средства достаточно длительный, сохраняется в течение суток. Лекарство не обладает отрицательным инотропным действием.

Из ЖКТ вещество адсорбируется полностью. Максимальная концентрация наблюдается через полтора — три часа после приема. Средство быстро распределяется по всем тканям и органам. Степень связывания с белками в крови – до 98%. При гипоальбунемии, печеночной и почечной недостаточности свободная фракция имеет тенденцию к увеличению. Повторный прием препарата не приводит к его накоплению. Метаболизируется в печени, с помощью изофермента CYP3А4, половина принятого лекарства выводится с помощью почек с мочой. Период полувыведения составляет от 7 до 10 часов.

Показания к применению

Лекарственное средство назначают при первичной гипертензии умеренной и легкой степени.

Противопоказания

  • при хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации;
  • при аортальном стенозе и нестабильной стенокардии;
  • если менее месяца назад больной перенес инфаркт миокарда;
  • при выраженной печеночной недостаточности;
  • если уровень КК достигает мене 10 мл в минуту;
  • при галактоземии;
  • пациентам с непереносимостью лактозы, с синдромом нарушенного всасывания галактозы, глюкозы;
  • беременным женщинам;
  • детям и подросткам;
  • при кормлении грудью;
  • пациентам с аллергией на компоненты средства и прочие производные дигидропиридинового ряда.
Читайте также:  Вальпарин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Побочные действия

Побочные эффекты от приема Лерканидипина возникают достаточно редко.

Лерканидипин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь. С утра, на голодный желудок. Не раньше, чем за четверть часа перед приемом пищи. Лекарство не рекомендуется разжевывать. Таблетки запивают водой в достаточном количестве.

В среднем, суточная дозировка составляет 10 мг, но ее можно увеличить в 2 раза. Увеличение суточной дозы можно производить на второй неделе лечения.

При заболеваниях печени и почек легкой и средней тяжести, дозировку лучше не увеличивать, а принимать минимально активную дозу 10 мг.

Передозировка

Наблюдается рефлекторная тахикардия, отечность, учащенное сердцебиение, стенокардия, снижение артериального давления, вплоть до инфаркта миокарда. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

Сочетанный прием лекарства с ингибиторами фермента CYPЗА4 (кетоконазолом, эритромицином, итраконазолом, ритонавиром) может вызвать ослабление либо усиление эффекта от препарата. Индукторы CYP3A4 (антидепрессанты, рифампицин) снижают антигипертензивный эффект от лек. средства.

При сочетании Лерканидипина с грейпфрутовым соком снижается его гипотензивный эффект.

Алкоголь и этанол содержащие препараты потенцируют действие лекарства.

Нельзя сочетать данное вещество с циклоспорином, это проводит к значительному росту плазменной концентрации обоих веществ.

Сочетанный прием препарата с метопрололом и прочими бета-адреноблокаторами приводит к снижению биодоступности средства.

Сочетание Лерканидипина с мидазоламом в дозировке 20 мг приводит к увеличению биодоступности лекарства у пожилых пациентов.

При сочетании препаратов Лерканидипина с дигоксином происходит рост максимальной концентрации дигоксина в плазме крови. Необходим тщательный контроль состояния пациентов.

Прием лекарства в сочетании с 800 мг циметидина не приводит к изменению фармакокинетических параметров средства.

Одновременное лечение данным веществом и симвастатином желательно проводит в разное время суток. Лерканидипин принимать утром, а симвастатин перед сном.

Особые указания

Рекомендуется соблюдать осторожность во время управления автомобилем, при работе с механизмами, которая требует высокой концентрации внимания.

Особую осторожность следует соблюдать при лечении пациентов пожилого возраста, с СССУ, ишемией и при дисфункции левого желудочка.

С алкоголем

Лекарственное средство нельзя сочетать с алкоголем и этиловым спиртом.

При беременности и лактации

Препараты Лерканидипина не назначают при лактации и во время вынашивания ребенка. Женщины должны соблюдать необходимые меры предосторожности, использовать надежные методы контрацепции.

Как принимать препарат Лерканидипин при повышенном давлении и гипертонии?

Лекарственное средство Лерканидипин в России продается также под названием Леркамен. Это сравнительно новое для российской фармацевтики средство, которое производится в Германии и помогает гипертоникам нормализовать показатели давления. Медикамент положительно показал себя в лечении повышенного давления: он не оказывает влияние на сердце, частоту биений, ритм. У него минимум побочных эффектов, а эффективность намного выше, чем у аналогов. В комплексе с тиазидными мочегонными средствами препарат Лерканидипин от давления назначают больным с тяжелой формой гипертонической болезни, которая осложнена диабетом, нарушениями функций почек или печени.

Форма выпуска и дозировки

Медикамент производится в форме таблеток по 10 или 20 мг. В состав входит гидрохлорид лерканидипина. Это вещество принадлежит к блокаторам кальциевых каналов дигидропиридиновой природы. Врачи рекомендуют принимать при повышенном давлении по 1 таблетке в день. Этой дозировки достаточно для нормализации кровяного давления.

Фармакологические особенности препарата

Лерканидипин – производное гидрохлорида лерканидипина. Препарат от давления принадлежит к антагонистам кальция и рекомендован врачами для лечения гипертензии. Лекарственный препарат понижает показатели давления, снимает спазмы сосудов, расслабляет мышцы, снижает общее периферическое сопротивление сосудов. Таблетки не оказывают инотропный эффект, они полностью безопасны для сердца.

Прием медикамента не приводит к резкому понижению артериального давления до критических показателей и повышению частоты сердечных сокращений, так как релаксация гладких мышц в стенках сосудов нарастает медленно.

Таблетки от давления Лерканидипин обладают выраженным пролонгированным действием. Действенность от приема одной таблетки сохраняется в течение суток.

Фармакодинамика – механизм действия на АД

Лерканидипин снижает систолическое давление на 20-30 пунктов, а диастолическое – на 10-15. Компоненты растворяются в желудке, проникая в кровеносную систему. Медикамент обладает накопительным эффектом, поэтому одна таблетка действует 24 часа. Врачи рекомендуют принимать лекарственное средство 1 раз в день в одно и то же время.

Медикамент от давления намного эффективнее действующих аналогов Амлодипина или Нефидипина. У него меньше противопоказаний и побочных эффектов. Препарат не увеличивает показатели сахара, холестерина, триглицеридов. Таблетки разрешено принимать пациентам с подагрой, пожилым людям.

При длительном приеме таблеток наблюдается:

  • понижение развития гипертрофии кровеносных сосудов;
  • коррекция дисфункции эндотелия;
  • улучшение самочувствия при ишемии;
  • улучшение мозгового кровообращения в пожилом возрасте;
  • снижение риска развития атеросклероза;
  • снижение вероятности развития нарушений функций почек.

Таблетки не влияют на уровень холестерина, сердечный ритм, миокард. Они действуют направленно на кровеносные сосуды.

Блокаторы кальциевых каналов часто вызывают почечную недостаточность и отечность конечностей, но прием Лерканидипина не приводит к развитию нежелательных реакций организма.

По результатам исследования негативное влияние Лерканидипина на организм незначительно:

  • отечность конечностей наблюдается у 5 % пациентов;
  • боли в голове и вестибулярные расстройства наблюдаются у 3 % пациентов;
  • в пожилом возрасте длительное применение лекарства повышает умственную активность, улучшает память и внимание;
  • при длительном приеме таблетки не вызывают повышение внутриклубочкового давления;
  • регулярный прием препарата не приводит к перепадам адреналина;
  • прием лекарства повышает скорость клубочковой фильтрации и улучшает показатели липидного профиля.

Лекарство Лерканидипин разрешено пациентам с нарушениями функций почек. Стоимость Лерканидипина выше, чем препаратов с аналогичным действием, но минимальное негативное влияние полностью компенсирует все затраты.

Фармакокинетика Лерканидипина

Таблетки используются перорально. После приема компоненты препарата полностью всасываются. Максимальное содержание веществ в крови наблюдается через 1,5-3 часа. При приеме средства натощак биодоступность снижается на 1/3. Препарат рекомендуется принимать в течение двух часов после употребления жирной пищи, тогда биодоступность повышается в четыре раза.

Биодоступность препарата повышается с увеличением дозы. Чем выше дозировка, тем выше концентрация действующих веществ организме. Каждые 10 мг средства увеличивают показатели концентрации в два раза.

После приема лекарственный препарат попадает в желудок, оболочка таблетки растворяется под действием желудочного сока, а компоненты попадают в кровеносную систему. Связывание с белками крови составляет 98 %.

Метаболизм происходит в печени, нерастворенные частицы выходят через почки. Время полувыведения остатков медикамента составляет 8 часов.

У пациентов пожилого возраста, а также больных с нарушениями функций печени и почек фармакокинетические свойства не меняются.

При тяжелой почечной недостаточности, а также у больных с искусственной почкой, показатели концентрации активного вещества повышаются до 70 %. При тяжелой печеночной недостаточности повышается степень биодоступности препарата.

Показания к применению лекарства

Лекарственное средство Лерканидипин назначается врачами при гипертонической болезни. Его назначают при монотерапии или в комплексе с другими препаратами. Медикамент разрешено принимать пациентам пожилого возраста, а также больным с нарушениями функций почек и печени в легкой или средней степени выраженности. Применение Лерканидипина при гипертонии положительно сказывается на умственных способностях, концентрации внимания и памяти, особенно у пожилых людей.

Противопоказания

Несмотря на положительные результаты исследований и минимум противопоказаний, лекарственный препарат Лерканидипин противопоказано при:

  • сужении устья аорты на уровне аортального клапана;
  • тяжелой степени недостаточности сердца;
  • нестабильной ишемической болезни сердца;
  • тяжелой форме почечной и печеночной недостаточности;
  • перенесенном инфаркте миокарда;
  • вынашивании ребенка;
  • грудном вскармливании младенца;
  • индивидуальной непереносимости компонентов препарата.

Медикамент противопоказано принимать для нормализации давления одновременно с иммунодепрессантом Циклоспорином. Нельзя запивать препарат грейпфрутовым соком. Женщинам репродуктивного возраста при прохождении курсовой терапии Лерканидипином необходимо позаботиться о надежной контрацепции. Препарат запрещено принимать детям.

Инструкция по применению при высоком давлении

Медикамент необходимо принимать по назначению лечащего врача. Дозировку и продолжительность терапии определяет врач после обследования, сбора анализов и определения клинической картины заболевания. Врач проверяет пациента на отсутствие противопоказаний, узнает о других принимаемых препаратах.

Читайте также:  Симбикорт: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Согласно инструкции по применению Лерканидипина, медикамент начинают пить с 10 мг. Это 1 таблетка в сутки. Врачи рекомендуют принимать средство за 15 минут до еды. Через некоторое время врач может принять решение об увеличении дозировки до 20 мг. Эффективность препарата оценивается через 2-3 недели после назначения терапии, поэтому повышение дозировки будет не раньше, чем через месяц от начала курса. Раннее повышение дозировки не повлияет на действенность препарата, но может привести к выраженным побочным реакциям.

При отсутствии терапевтического эффекта от курсового приема Лерканидипина, врач назначает комплексную терапию. В комплекс могут быть включены бета-адреноблокаторы, мочегонные препараты, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента.

Пожилые пациенты не нуждаются в корректировке дозировки, но врачи соблюдают предельную осторожность при составлении курса. С осторожностью принимать препарат рекомендуется пациентам с почечной и печеночной недостаточностью.

Лерканидипин от давления нельзя назначать пациентам, у которых обнаружена тяжелая печеночная недостаточность.

Сведений о безопасности приема Лерканидипина в возрасте до 18-ти лет нет, поэтому детям назначать таблетки запрещено.

Побочные действия

Прием лекарственного средства редко приводит к развитию нежелательных реакций организма. Вероятность появления отеков, болей в голове, аллергических проявлений, нарушения частоты сердечных сокращений крайне мала.

При неправильной дозировке или нарушении курсового приема могут появиться побочные эффекты Лерканидипина:

  • внезапные скачки кровяного давления;
  • упадок сил;
  • вестибулярные нарушения;
  • увеличение частоты сердечных сокращений;
  • генерализованные отеки.

При синдроме резистентности к инсулину действие Лерканидипина на организм будет мягче, чем у Амлодипина. В минимальной дозировке таблетки не вызывают негативных реакций даже у детей с нарушениями функций почек, но эксперименты на детях не проводятся из-за этических соображений.

Препарат эффективно показал себя при лечении гипертонической болезни у пожилых пациентов. Дополнительно у этой категории больных отмечаются ренопротекция, повышение тонуса сосудов, коррекция факторов риска гипертрофии левого желудочка, нормализация показателей давления.

Первые результаты курсового приема Лерканидипина появляются спустя две недели после начала терапии.

Аналоги и заменители

Лерканидипин – эффективное лекарственное средство, которое показало хорошие результаты при исследованиях и сравнении. При подборе аналога, необходимо ориентироваться на безопасность, а не на стоимость.

Один из самых популярных аналогов Лерканидипина – Левамлодипин. Но дженерик не содержит один из основных компонентов, который отвечает за уменьшение уровня холестерина в крови. Поэтому в Японии, Европе, Израиле, Америке врачи отказались от использования аналога.

Пациенты ищут аналоги Лерканидипина из-за высокой стоимости. Цена таблеток Лерканидипин составляет 380 рублей за упаковку с 28 таблетками по 10 мг и 630 рублей за упаковку с 28 таблетками по 20 мг. Так как таблетки нужно принимать регулярно, получается значительная сумма.

Недорогие аналоги Лерканидипина российского производства:

Приобрести лекарственное средство можно в аптеке по назначению лечащего врача. В аптеках можно найти препарат с двойным названием Лерканидипин Ретард. Дополнение в названии «ретард» означает, что препарат обладает пролонгированным эффектом и его можно принимать только один раз в день.

Хранить лекарственное средство необходимо в недосягаемом для детей месте при температуре, не превышающей 25 градусов. Срок годности таблеток составляет три года с даты изготовления. По истечении срока годности остатки средства необходимо утилизировать в соответствии с санитарными нормами.


Лерканидипин-сз: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Торговое название препарата: Лерканидипин-СЗ (Lercanidipinе-SZ)

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма: таблетки

Действующее вещество (Состав): лерканидипина гидрохлорид

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 63 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 77 мг, натрия гликолат крахмала – 31 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 7 мг, магния стеарат – 2 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный – 2.4 мг, титана диоксид Е171 – 1.3416 мг, тальк – 0.888 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 – 1.212 мг, краситель железа оксид желтый Е172 – 0.0858 мг, краситель железа оксид красный Е172 – 0.0726 мг).

Фармакотерапевтическая группа: Блокаторы кальциевых каналов

Фармакологические свойства: Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридинового ряда. Ингибирует трансмембранный ток кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры. Механизм гипотензивного эффекта обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкие мышцы сосудов, в результате этого снижается ОПСС. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием. Благодаря высокой селективности отрицательное инотропное действие отсутствует.

Длительность терапевтического действия составляет 24 ч.

После приема внутрь в дозе 10-20 мг полностью всасывается. Cmax в плазме крови обнаруживается через 1.5-3 ч и составляет 3.3 нг/мл и 7.66 нг/мл соответственно. Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связывание с белками плазмы крови превышает 98%. Кумуляции при повторном приеме не наблюдается. Подвергается метаболизму. Средний T1/2 составляет 8-10 ч.

Показания к применению: Мягкая и умеренная эссенциальная артериальная гипертензия

Противопоказания: Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; нестабильная стенокардия; аортальный стеноз; в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда; выраженные нарушения функции печени; нарушение функции почек (КК менее 10 мл/мин); непереносимость лактозы; галактоземия; синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы; беременность; период лактации (грудного вскармливания); женщины детородного возраста, не пользующиеся надежной контрацепцией; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к компонентам препарата; повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридинового ряда.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: При одновременном применении с ингибиторами CYPЗА4 (в т.ч. с кетоконазолом, интраконазолом, эритромицином) возможны проявления лекарственного взаимодействия (комбинации применять с осторожностью).

При применении совместно с индукторами CYP3A4 (в т.ч. с антидепрессантами, рифампицином) возможно уменьшение антигипертензивного действия лерканидипина.

Возможно усиление гипотензивного эффекта лерканидипина при употреблении сока грейпфрута.

Этанол может потенцировать действие лерканидипина.

При одновременном применении с метопрололом, биодоступность лерканидипина уменьшается на 50%. Этот эффект может встречаться и при одновременном применении с другими бета-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта при данной комбинации.

Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента, при одновременном применении, могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Не рекомендуется одновременное применение лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин).

Не рекомендуется одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, т.к. наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови.

Следует проявлять осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин).

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пациентов пожилого возраста может увеличиваться приблизительно на 40%.

Лерканидипин следует назначать с осторожностью одновременно с индукторами CYP3A4, например, противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия препарата. Необходим регулярный контроль АД.

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг у пациентов, постоянно принимающих бета-метилдигоксин, не было отмечено фармакокинетического взаимодействия, в то время как у здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином, отмечалось увеличение значения Cmax для дигоксина в среднем на 33% после приема 20 мг лерканидипина натощак, при этом AUC и почечный клиренс изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.

Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При высоких дозах циметидина могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина.

При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг), значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56%, а это же значение для его активного метаболита – β-гидроксикислоты – на 28%. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин – утром, симвастатин – вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.

Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном приеме сока грейпфрута и лерканидипина.

Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина.

Способ применения и дозы: Внутрь по 10 мг 1 раз/сут не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром. В зависимости от достигнутого терапевтического эффекта доза может быть увеличена до 20 мг. Терапевтическую дозу подбирают постепенно, при необходимости, увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала лечения.

Читайте также:  Акупан: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Особые указания: С осторожностью применять при почечной и/или печеночной недостаточности легкой и умеренной степени, у пациентов пожилого возраста, при СССУ (без кардиостимулятора), ИБС, дисфункции левого желудочка.

Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко отмечались эффекты, связанные с сосудорасширяющим действием – периферические отеки, ощущение “приливов” крови к лицу, сердцебиение, тахикардия, боль в груди, снижение АД, стенокардия, инфаркт миокарда, астения, утомляемость, головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко – диспепсия, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, обратимое повышение активности печеночных ферментов, гиперплазия десен.

Прочие: очень редко – полиурия, кожная сыпь, сонливость, миалгия.

Передозировка: Симптомы: предполагается развитие симптомов таких же как и при передозировке других дигидропиридинов – периферическая вазодилатация с артериальной гипотензией и рефлекторной тахикардией, увеличение частоты и продолжительности приступов стенокардии, инфаркт миокарда.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Срок годности: 3 года

Условия отпуска из аптек: по рецепту

Производитель: СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА ЗАО (Россия)

Лерканидипин-СЗ

Показания к применению

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Как не стать жертвой «тихого убийцы»? У каждого пятого взрослого человека в мире диагностируется гипертоническая болезнь, которая на начальном этапе практически не имеет симптомов. Читать далее.

Противопоказания

гиперчувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата;

нелеченная сердечная недостаточность;

обструкция выносящего тракта левого желудочка;

период в течение 1 мес после перенесенного инфаркта миокарда;

тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин);

одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин) (см. ‘Взаимодействие’);

одновременный прием с циклоспорином (см. ‘Взаимодействие’);

одновременный прием с соком грейпфрута (см. ‘Взаимодействие’);

непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

беременность и период грудного вскармливания;

применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Как применять: дозировка и курс лечения

Препарат принимают внутрь, по 10 мг 1 раз в сутки утром, не менее чем за 15 мин до приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

В зависимости от терапевтического эффекта и индивидуальной переносимости препарата пациентом доза может быть увеличена до 20 мг. Терапевтическая доза подбирается постепенно, т.к. максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 нед после начала приема препарата.

Фармакологическое действие

Лерканидипин-СЗ – это блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК). Лерканидипин является селективным БКК, производным 1,4-дигидропиридина, ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов.

Побочные действия

Со стороны ССС: нечасто – ощущение сердцебиения, тахикардия, приливы крови к коже лица; редко – стенокардия, боль за грудиной; очень редко – обморок, выраженное снижение АД, инфаркт миокарда, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов.

Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, диспепсия, диарея, боль в животе, рвота.

Со стороны кожных покровов: редко – кожная сыпь.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – полиурия; очень редко – поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания).

Аллергические реакции: очень редко – реакции гиперчувствительности.

Особые указания

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами и при выполнении работ, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата (риск развития сонливости, астении, головной боли и головокружения).

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с нарушением функции почек, ИБС (существует риск учащения приступов стенокардии). Существует также мнение, что пациенты с ИБС представляют собой группу высокого риска при лечении короткодействующими дигидропиридинами. В отношении ХСН: необходимо компенсировать перед началом применения препарата.

С особой осторожностью следует применять препарат у пациентов с синдромом слабости синусного узла (без кардиостимулятора).

Взаимодействие

Противопоказано одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, т.к. наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами изофермента CYP3А4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например амиодарон, хинидин).

Лерканидипин можно одновременно применять с β-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

При одновременном применении с метопрололом биодоступность лерканидипина уменьшается на 50%. Этот эффект может проявляться и при одновременном применении с другими β-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта в данной комбинации.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Лерканидипин: описание, инструкция, цена

МНН
Лерканидипин
Лекарственная форма
таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакологическое действие

БМКК, производное дигидропиридинового ряда, ингибирует трансмембранный ток Ca2+ в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается ОПСС. Оказывает длительное гипотензивное действие. Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует.

Продолжительность терапевтического действия – 24 ч.
Фармакокинетика

Всасывание полное. Cmax – 3.3 нг/мл и 7.66 нг/мл после приема 10 и 20 мг соответственно. TCmax – 1.5-3 ч. Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связь с белками – более 98%. На фоне гипоальбуминемии у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.

Не кумулирует повторном приеме.

Элиминация происходит путем метаболизма с участием изофермента CYP3А4, около 50% принятой дозы выводится с мочой.

T1/2 – 8-10 ч.
Показания к применению

Эссенциальная гипертензия легкой и умеренной степени тяжести.
Противопоказания

Гиперчувствительность, декоменсированная ХСН, нестабильная стенокардия, аортальный стеноз, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течении 1 мес), выраженные нарушения функции печени, нарушения функции почек (КК менее 12 мл/мин), женщины детородного возраста, не пользующиеся надежной контрацепцией, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет).

Для ЛФ содержащих лактозу (дополнительно): непереносимость лактозы, галактоземия, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы.
С осторожностью

Почечная и/или печеночная недостаточность, СССУ (без кардиостимулятора), ИБС, дисфункция ЛЖ, пожилой возраст.
Режим дозирования

Внутрь, утром, не менее чем за 15 мин до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, по 10 мг 1 раз в день.

Доза может быть увеличена до 20 мг (зависит от индивидуального эффекта). Увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 нед после начала приема препарата.

При почечной или печеночной недостаточности легкой или средней степени увеличение дозы до 20 мг в сутки следует проводить с осторожностью.
Побочное действие

Периферические отеки, ощущение «приливов» крови к лицу, сердцебиение, тахикардия, боль в грудной клетке, снижение АД, стенокардия, инфаркт миокарда, астения, утомляемость, головная боль, головокружение, нарушения со стороны ЖКТ (диспепсия, тошнота, рвота, эпигастральная боль, диарея), повышение активности «печеночных» ферментов (обратимое), полиурия, кожная сыпь, сонливость, миалгия, гиперплазия десен.
Передозировка

Симптомы: периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией, увеличение частоты и продолжительности приступов стенокардии, инфаркт миокарда.

Лечение: симптоматическая терапия.
Взаимодействие

Совместим с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.

При одновременном применении с сердечными гликозидами, необходимо контролировать симптомы и признаки интоксикации дигоксином.

Одновременное применение с циметидином не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме, при высоких дозах циметидина повышается биодоступность и соответственно гипотензивный эффект лерканидипина.

С осторожностью следует применять с ингибиторами CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, итраконазол, эритромицин).

Индукторы изофермента CYP3A4 (антидепрессанты, рифампицин) могут снижать гипотензивное действие препарата.

Сок грейпфрута, этанол могут усиливать гипотензивное действие лекарнидипина.
Особые указания

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Ссылка на основную публикацию