Конвульсофин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Конвульсофин – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 300 мг и 500 мг Ретард) препарата для лечения эпилепсии и маниакально-депрессивного психоза у взрослых, детей и при беременности. Состав и алкоголь

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Конвульсофин. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Конвульсофина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Конвульсофина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эпилепсии и биполярно-аффективных расстройств у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Конвульсофин – противоэпилептический препарат. Оказывает противосудорожное, центральное миорелаксирующее и седативное действие. Механизм действия связан с повышением содержания тормозного нейромедиатора гамма-аминобутировой кислоты (GABA) в центрально нервной системе (ЦНС) вследствие ингибирования фермента GABA-трансферазы, а также уменьшения обратного захвата GABA в тканях головного мозга. При этом уменьшается возбудимость и судорожная готовность моторных зон головного мозга. Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Состав

Вальпроата кальция дигидрат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Степень абсорбции высокая, биодоступность – 100%. Одновременный прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции. Терапевтические концентрации в плазме крови колеблются в пределах 50-150 мг на литр. Связывание с белками плазмы крови составляет 90-95% при концентрации в плазме до 50 мг на литр и снижается до 80-85% при концентрации 50-100 мг на литр. Проникает через плацентарный барьер и гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме матери). Содержание в спинномозговой жидкости коррелирует с величиной несвязанной с белками фракции.

Метаболизируется путем глюкуронизации и окисления в печени с образованием гидроксилированных производных вальпроевой кислоты. Вальпроевая кислота (1-3%) и ее метаболиты (в виде конъюгатов, продуктов окисления, в том числе кетометаболитов) выводятся почками, небольшие количества выводятся с калом и с выдыхаемым воздухом. При уремии, гипопротеинемии и циррозе печени связывание с белками плазмы снижено. При сочетании с другими лекарственными средствами период полувыведения может составлять 6-8 часов вследствие индукции метаболических ферментов. У больных с нарушениями функции печени, у пожилых больных и детей в возрасте до 18 месяцев период полувыведения может быть значительно длительнее.

Показания

  • эпилепсия различного генеза: генерализованные и парциальные припадки;
  • эпилептические припадки на фоне органических заболеваний мозга;
  • изменения характера и поведения (обусловленные эпилепсией);
  • маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами;
  • фебрильные судороги у детей;
  • детский тик;
  • специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто).

Формы выпуска

Таблетки 300 мг и 500 мг (в том числе Ретард).

Инструкция по применению и режим дозирования

Лечение Конвульсофином начинают низкими дозами препарата, затем их постепенно повышают до оптимальных поддерживающих доз.

Начальная доза Конвульсофина при монотерапии составляет 5-10 мг на килограмм массы тела. Через каждые 4-7 дней эту дозу увеличивают на 5 мг. Средняя суточная доза для взрослых и лиц пожилого и старческого возраста составляет 20 мг на килограмм массы тела, для подростков старше 14 лет – 25 мг на килограмм массы тела, для детей в возрасте от 3 до 14 лет – 30 мг на килограмм массы тела.

Если Конвульсофин назначают вместе с другими противоэпилептическими препаратами или для замещения предшествующего препарата, то дозу ранее принимаемого препарата, особенно фенобарбитала, немедленно понижают. Полный переход на лечение Конвульсофином производят медленно, постепенно понижая дозу предыдущего препарата.

Обычно руководствуются следующей ориентировочной схемой применения Конвульсофина:

  • дети 3-6 лет – суточная доза 300-600 мг;
  • дети 6-14 лет – суточная доза 450-1500 мг;
  • взрослые и подростки старше 14 лет – суточная доза 1200-2100 мг.

При нарушении функции почек суточную дозу Конвульсофина следует снизить.

Суточную дозу распределяют на 2-4 приема. Препарат следует принимать во время или после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Побочное действие

  • тремор;
  • депрессия;
  • чувство усталости;
  • галлюцинации;
  • агрессивность;
  • гиперактивное состояние;
  • психозы;
  • необычное возбуждение;
  • двигательное беспокойство или раздражительность;
  • атаксия (нарушение координации движений);
  • головокружение;
  • сонливость;
  • головная боль;
  • энцефалопатия (невоспалительные заболевания головного мозга);
  • дизартрия (нарушения произношения);
  • энурез (недержание мочи);
  • ступор (угнетённое психическое состояние, проявляющееся в заторможенности, малоподвижности и молчаливости);
  • нарушения сознания;
  • кома;
  • нарушения слуха;
  • диплопия (расстройство зрения, состоящее в раздвоении видимых предметов);
  • нистагм (непроизвольные колебательные движения глаз);
  • мелькание “мушек” перед глазами;
  • тошнота, рвота;
  • гастралгия (боли в эпигастральной области);
  • анорексия (патологическое стремление к похудению);
  • повышенный аппетит;
  • диарея, запор;
  • гепатит (воспалительные заболевания печени);
  • панкреатит (воспаление поджелудочной железы);
  • гипербилирубинемия (повышение содержание уровня билирубина);
  • анемия (понижение уровня гемоглобина);
  • лейкопения (снижение количества лейкоцитов);
  • тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов);
  • снижение содержания фибриногена;
  • удлинение времени кровотечения;
  • петехиальные кровоизлияния (мелкие кровоизлияния под кожей);
  • кровоподтеки;
  • гематомы;
  • повышенная кровоточивость;
  • кожная сыпь;
  • ангионевротический отек (отекание подкожной клетчатки, кожи и слизистых);
  • синдром Стивенса-Джонсона (пузыри на слизистой оболочке полости рта, горла, глаз, половых органов, других участках кожи и слизистых оболочек);
  • алопеция (облысение);
  • фотосенсибилизация (повышенная чувствительность к ультрафиолету);
  • дисменорея (боль в животе, связанная со спазмами матки во время менструации);
  • вторичная аменорея (прекращение менструации на шесть месяцев и более у женщин репродуктивного возраста);
  • увеличение молочных желез;
  • галакторея (выделение молока или молозива, не связанное с вскармливанием);
  • увеличение или уменьшение массы тела;
  • периферические отеки;
  • гиперглицинемия (нарушение обмена аминокислот, сопровождающееся повышенным содержанием глицина в крови).

Противопоказания

  • печеночная недостаточность;
  • острый и хронический гепатит;
  • нарушения функции поджелудочной железы;
  • порфирия;
  • геморрагический диатез;
  • тромбоцитопения;
  • детский возраст до 3 лет;
  • заболевания печени в анамнезе;
  • повышенная чувствительность к препарату.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности применение Конвульсофина возможно только по строгим показаниям, после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и возможного риска для плода.

При применении Конвульсофина в ранний период беременности повышается риск незаращения нервной трубки у эмбриона (миеломенингоцеле). Наряду с этим могут отмечаться другие аномалии развития плода. Риск образования аномалий развития плода увеличивается при комбинированном применении Конвульсофина с другими противоэпилептическими средствами.

В случае невозможности отказа от проведения терапии Конвульсофином в первом триместре препарат назначают в самых низких дозах, а между 20 и 40 днем беременности суточную дозу распределяют на несколько небольших разовых доз в течение дня. Необходимо регулярно контролировать концентрацию вальпроевой кислоты в плазме крови. С целью ранней диагностики аномалий развития плода рекомендуется проводить УЗ-исследования и альфа1-фетопротеиновый тест.

Вальпроевая кислота выделяется с материнским молоком в незначительных количествах, не представляющих опасности для ребенка, поэтому, как правило, прекращения грудного вскармливания в период терапии Конвульсофином не требуется.

Применение у детей

Препарат противопоказан детям до 3 лет. У детей (особенно до 2 лет) повышен риск развития выраженных нарушений функции печени на фоне приема Конвульсофина.

Применение у пожилых пациентов

Для лиц пожилого возраста дозу следует устанавливать в зависимости от уровня контроля над эпилепсией. Суточную дозу определяют в зависимости от возраста и массы тела пациента, однако следует также учитывать широкий спектр индивидуальной чувствительности к препарату.

Особые указания

С особой осторожностью и под тщательным медицинским наблюдением следует назначать препарат при аплазии костного мозга, патологических изменениях крови, органических заболеваниях головного мозга, гипопротеинемии, почечной недостаточности.

Переход от лечения другим противосудорожным препаратом к терапии Конвульсофином производят медленно, достигая клинически эффективной дозы в течение 2 недель и постепенно понижая дозу предыдущего препарата вплоть до его отмены. У пациентов, не получавших предшествующего лечения противоэпилептическими препаратами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 неделю.

Побочное действие чаще возникает при проведении комбинированной терапии, чем при монотерапии Конвульсофином.

Перед хирургическими манипуляциями больным, принимающим Конвульсофин, следует определять количество тромбоцитов, время кровотечения, показатели коагулограммы.

При развитии на фоне приема Конвульсофина симптомокомплекса “острый живот” до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить уровень амилазы в крови для исключения острого панкреатита.

При развитии спонтанных гематом и кровотечений и возникновении таких симптомов, как слабость, летаргическое состояние, отечность, рвота и желтуха, следует немедленно прекратить применение препарата.

Следует учитывать, что на фоне приема Конвульсофина возможны ложноположительные реакции на наличие кетоновых тел в моче, искажение показателей функции щитовидной железы.

В период лечения Конвульсофином не допускается прием этанолсодержащих (содержащие алкоголь) напитков.

Контроль лабораторных показателей

На фоне терапии Конвульсофином необходимо периодически контролировать активность печеночных трансаминаз, уровень билирубина, картину периферической крови, уровень фибриногена в плазме крови, тромбопластиновое время, уровень альфа-амилазы в моче (каждые 3 месяца).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат может ослаблять скорость психомоторных реакций и способность к концентрации внимания, поэтому пациентам, принимающим Конвульсофин, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Конвульсофина с этанолом (алкоголем) и другими препаратами, угнетающими ЦНС, возможно усиление депрессии ЦНС (центральной нервной системы).

При одновременном применении Конвульсофина и других противоэпилептических препаратов, нейролептиков, антидепрессантов, транквилизаторов, барбитуратов, ингибиторов МАО, тимолептиков возможно усиление их эффектов, в том числе и побочных.

Одновременный прием с Конвульсофином трициклических антидепрессантов (имипрамин) или фенитоина может вызвать генерализованные эпилептические припадки, клоназепама – абсанс.

При одновременном применении Конвульсофина с другими противосудорожными препаратами (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, мефлохин) возможно снижение содержания вальпроевой кислоты в сыворотке (ускорение ее метаболизма).

При одновременном применении Конвульсофина и антикоагулянтов (производные кумарина и индандиона, гепарин, тромболитические средства и антиагреганты) происходит взаимное потенцирование действия на свертывающую систему крови и увеличивается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с Конвульсофином, в дополнение к депрессии ЦНС, трициклические антидепрессанты, бупропион, клозапин, галоперидол, локсапин, мапротилин, молиндон, ингибиторы МАО, фенотиазины, пимозид, тиоксантены могут снижать порог судорожной активности.

Конвульсофин не вызывает индукции печеночных ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

При одновременном применении Конвульсофина c гепатотоксичными препаратами и этанолом возможно усиление токсического действия Конвульсофина на печень.

При одновременном применении Конвульсофина с салицилатами происходит усиление его эффектов (вытеснение из связи с белками).

При одновременном применении Конвульсофина с барбитуратами и примидоном происходит повышение концентрации последних в плазме крови.

Конвульсофин увеличивает период полувыведения ламотригина до 70 часов у взрослых и до 45-55 часов у детей.

Конвульсофин снижает клиренс зидовудина на 38%, при этом его период полувыведения не изменяется.

Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме на 35-50%.

Вальпроевая кислота может также влиять на метаболизм и связывание с белками плазмы крови других лекарственных веществ (например, кодеина).

Аналоги лекарственного препарата Конвульсофин

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Валопиксим;
  • Вальпарин;
  • Вальпроат натрия;
  • Вальпроевая кислота;
  • Депакин;
  • Дипромал;
  • Конвулекс;
  • Конвульсофин-Ретард;
  • Энкорат.

Аналоги по фармакологической группе (противоэпилептические средства):

  • Актинервал;
  • Альгерика;
  • Ацетазоламид;
  • Бензобарбитал;
  • Бензонал;
  • Бривиак;
  • Вимпат;
  • Габагамма;
  • Габапентин;
  • Габитрил;
  • Галодиф;
  • Гапентек;
  • Гексамидин;
  • Депамид;
  • Диазепам;
  • Диакарб;
  • Дифенин;
  • Загретол;
  • Зеницетам;
  • Зептол;
  • Зонегран;
  • Иновелон;
  • Карбалепсин Ретард;
  • Карбамазепин;
  • Карбапин;
  • Катэна;
  • Кепайра;
  • Кеппра;
  • Клоназепам;
  • Клонотрил;
  • Конвалис;
  • Конвилепт;
  • Конвульсан;
  • Ламептил;
  • Ламиктал;
  • Ламитор;
  • Ламолеп;
  • Ламотриджин;
  • Ламотрикс;
  • Леветинол;
  • Леветирацетам;
  • Летирам;
  • Лирика;
  • Мазепин;
  • Макситопир;
  • Малиазин;
  • Мисолин;
  • Нейронтин;
  • Паглюферал;
  • Прабегин;
  • Прегабалин;
  • Примидон;
  • Релиум;
  • Реплика;
  • Ривотрил;
  • Ропимат;
  • Сейзар;
  • Сибазон;
  • Стазепин;
  • Сторилат;
  • Суксилеп;
  • Тебантин;
  • Тегретол;
  • Тирапол;
  • Топалепсин;
  • Топамакс;
  • Топирамат;
  • Топиромакс;
  • Топсавер;
  • Тореал;
  • Трилептал;
  • Фенобарбитал;
  • Финлепсин;
  • Хлоракон;
  • Эгипентин;
  • Эксалиеф;
  • Элсетор;
  • Эпиал;
  • Эпикепран;
  • Эпимакс;
  • Эпитерра;
  • Эпитоп;
  • Эпитропил;
  • Эплиронтин.

Отзыв врача невролога

Пациентам с генерализованными и парциальными припадками при отсутствии противопоказания часто назначаю препарат Конвульсофин. Действующее вещество этого лекарства – вальпроевая кислота. Она отличается эффективным противосудорожным, миорелаксирующим и седативным действием. При постоянном приеме таблеток у пациентов улучшается психическое состояние, настроение. Кроме того, Конфульсофин отличается выраженной антиаритмической активностью. При абсансах, височных псевдоабсансах препарат проявляет высокую действенность, а при психомоторных припадках эффективность гораздо ниже.

КОНВУЛЬСОФИН

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат Конвульсофин – противоэпилептическое средство на основе вальпроевой кислоты, не имеет структурного сходства с действующими веществами других противоэпилептических средств. Механизм действия вальпроевой кислоты, как считается, основанный на увеличении содержания тормозного нейромедиатора – гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в результате воздействия на пресинаптические участки и / или вследствие непосредственного воздействия на участки постсинаптических рецепторов, состоит в изменении способности мембран проводить калий.

Фармакокинетика

После перорального применения за счет диссоциации кальциевой соли быстро образуется вальпроевая кислота. Она обладает высокой липофильностью и поэтому быстро и почти полностью всасывается в пищеварительном тракте.
Максимальная концентрация лекарственного средства в плазме крови достигается через 1-4 часа. Линейной зависимости концентрации лекарственного средства в плазме крови от дозы не существует. Средний терапевтический уровень активного вещества в плазме крови составляет 40-100 мкг / мл. При превышении верхней границы этого уровня следует учитывать усиление побочных действий почти до уровня развития интоксикации.
На 90-95% вальпроевая кислота связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения вальпроевой кислоты из плазмы крови при монотерапии в среднем составляет 12-16 часов и при длительной терапии остается постоянным.
Вальпроевая кислота почти полностью метаболизируется в печени. Примерно 20% дозы после почечной экскреции обнаруживается в моче в виде глюкуронида сложного эфира. Менее 5% дозы – в виде вальпроевой кислоты. Главным метаболитом является 3-кетовальпроева кислота.
Известно, что вальпроевая кислота способна проникать через плаценту и в грудное молоко. После достижения постоянной концентрации концентрация вещества в грудном молоке составляет до 10% от уровня в сыворотке крови.

Показания к применению

Препарат Конвульсофин применяется в качестве монотерапии: первичной генерализованной эпилепсии клонико-тонических приступов с миоклоническими судорогами или без них, абсансов, миоклонических приступов, комбинированных тонико-клонических приступов и абсансов; доброкачественной парциальной эпилепсии, в частности роландическая эпилепсии.
В качестве монотерапии или в комбинации Конвульсофин используется с другими противоэпилептическими препаратами: вторичной генерализованной эпилепсии, простых или сложных парциальных эпилептических припадках.
Если монотерапия не является достаточно эффективной, показано комбинированное применение препарата Конвульсофин с другим противосудорожным препаратом.

Читайте также:  Кестин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Способ применения

Суточные дозы уменьшают постепенно на 5-10 мг / кг / сутки каждые 2-3 дня.
Суточную дозу делят на 3-4 приема.
Пациенты с хорошо контролируемой эпилепсией могут принимать препарат однократно в дозе от 20 до 30 мг / кг.
Препарат желательно принимать во время еды, таблетки необходимо проглатывать целиком.
Если лечение вальпроатом натрия необходимо временно приостановить, суточную дозу следует снижать постепенно на 5-10 мг / кг / сутки каждые 2-3 дня.
Пациенты с почечной недостаточностью. Может потребоваться снижение дозы из-за увеличения концентрации вальпроевой кислоты в крови. Это увеличение вызвано снижением концентрации альбумина в плазме крови и почечной экскреции несвязанных метаболитов, обязательно следует учитывать и соответствующим образом уменьшать дозы препарата.
Пациенты с печеночной недостаточностью. У пациентов, получавших вальпроат, описаны случаи нарушения функции печени, в том числе тяжелая печеночная недостаточность (см. Разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).
Пациенты пожилого возраста. Изменения фармакокинетических показателей (увеличение объема распределения и уменьшения связывания с альбуминами плазмы крови, что приводит к увеличению концентрации вальпроевой кислоты в крови). Однако эти изменения, как правило, имеют ограниченное клиническое значение. Дозу следует определять в зависимости от клинического эффекта (контроль эпилептических приступов) и концентрации препарата в крови.
Препарат назначать детям с массой тела более 17 кг.
Эту лекарственную форму не рекомендуется применять детям до 6 лет (существует риск попадания таблетки в дыхательные пути при глотании).

Побочные действия

Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).
Доброкачественные, злокачественные и неопределенные новообразования (в том числе кисты и полипы): миелодисплатичний синдром.
Со стороны костно-мышечной системы: уменьшение минеральной плотности костной ткани, остеопения, остеопороз и переломы у пациентов долгосрочной терапии с применением вальпроата, системная красная волчанка (см. Раздел «Особенности применения»), рамбдомиолиз (см. Раздел «Особенности применения »). Механизм, с помощью которого вальпроат влияет на метаболизм костной ткани, не определен.
Общие нарушения: отеки, гипотермия, нетяжкие периферические отеки.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Конвульсофин являются:
– Повышенная чувствительность к препарату, дивальпроат, вальпромид или к любому из компонентов лекарственного средства в анамнезе.
– Острый гепатит.
– Хронический гепатит.
– Случаи тяжелого гепатита в индивидуальном или семейном анамнезе пациента, особенно вызванные лекарственными препаратами.
– Печеночная порфирия.
– Комбинация с мефлохином и экстрактом зверобоя (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Пациенты с установленными митохондриальными нарушениями, вызванными мутациями гена, кодирующего митохондриальную g-полимеразы (POLG), то есть пациенты с синдромом Альперса-Хуттенлохера и дети в возрасте до 2 лет, подозревают в POLG-ассоциированные расстройства.

Беременность

Однако с учетом вопросов, которые возникают в связи с имеющимися данными о гематологические расстройства, замедление развития речи у младенцев, матери которых во время беременности принимали этот препарат (см. Выше), пациенткам лучше отказаться от кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

По этой же причине она не уменьшает общую плазменную концентрацию антагонистов витамина К.
В отличие от этого, препарат Конвульсофин может увеличивать концентрацию свободной фракции варфарина через конкурирования за места связывания с альбумином. Поэтому у пациентов, получающих антагонисты витамина К, следует более тщательно контролировать протромбиновое время.
Одновременное применение вальпроата и топирамата было ассоциировано с энцефалопатией и / или гипераммониемией. Необходимо тщательно контролировать состояние пациентов, получающих эту комбинацию лекарственных средств, для своевременного выявления признаков и симптомов гиперамониемичнои энцефалопатии.
Кветиапин. Одновременное применение вальпроата и кветиапина может повысить риск развития нейтропении / лейкопении.

Передозировка

Сообщалось о случайной и суицидальной передозировках.
При плазменных концентрациях, в 5-6 раз выше от терапевтического максимума, возможно возникновение тошноты, рвоты и головокружения.
Острое массивное передозировки (при плазменных концентрациях, в 10-20 раз превышающих терапевтического максимума) может сопровождаться серьезным угнетением центральной нервной системы или запятой с мышечной гипотонией, гипорефлексия, миоз, расстройствами дыхательной функции, метаболическим ацидозом, артериальной гипотонией, Циркуляторная коллапсом / шоком.
Бывали случаи, когда массивное передозировки заканчивалось летальным исходом. Тем не менее, прогноз при передозировке обычно благоприятный.
Однако симптомы могут варьироваться, и при наличии очень высоких уровней действующего вещества в плазме крови возможно возникновение судорог.
Сообщалось о случаях внутричерепной артериальной гипертензии, вызванной отеком головного мозга.
Наличие содержания натрия в составе препарату может привести к гипернатриемии при передозировке.
Стационарные медицинские мероприятия должны быть следующими: промывание желудка может быть полезным в течение периода до 10-12 часов после приема препарата необходим контроль сердечной деятельности и дыхательной функции.
В нескольких отдельных случаях успешно применяли налоксон. В случае массивного передозировки успешно применяли гемодиализ и гемоперфузию.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте. Препарат не требует специальных условий хранения.

Форма выпуска

Конвульсофин – таблетки.
Упаковка: по 100 таблеток во флаконе , по 1 флакону в коробке.

Состав

1 таблетка Конвульсофин содержит 333 мг кальция вальпроата дигидрата, что соответствует 300 мг кальция вальпроата.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, желатин, кремния диоксид осажденный, тальк, магния стеарат.

КОНВУЛЬСОФИН: отзывы

Каких только препаратов вальпроевой кислоты не приходилось мне пить, особенно в последнее время. Месяц назад выдали мне в аптеке конвульсофин, а более ничего не было. Я сначала огорчилась, потому что пила я этот конвульсофин лет 10 назад и страдала от него изжогой – было очень неприятно. А потом думаю – начну пить, может за 10 лет что изменилось: организм мой или рецептура производителева. И таки да! Похоже компания Тева исправила некоторые косяки в составе этого препарата, и от приема его у меня никакой изжоги на этот раз не случилось.

Фирма Тева (Teva) – достаточно известный производитель лекарств. Сама фирма израильская, а лекарства производятся много где, в том числе и в России. Однако конвульсофин делается в Германии, что неплохо ибо немцы известны своей аккуратностью.

. читать ещё >Таблетки по 300 мг. расфасованы в пластиковый флакон, флакон помещен в коробку вместе с инструкцией по применению. Инструкция напечатана достаточно читаемым шрифтом, очень подробна, там даже дана весьма интересная таблица дозировок препарата. Ни в одной другой инструкции к препаратам вальпроевой кислоты я такой таблицы не видела.

Таблетки не покрыты оболочкой, что первоначально настораживает. Правда, позже я прочитала, что действующее вещество в конвульсофине не сама вальпроевая кислота, а кальция вальпроата дигидрат. Наверное, это вещество менее вредно для желудка.

Действие препарата вполне адекватное, не хуже других лекарств этой группы. Цену точно не скажу: мне выдали эти таблетки бесплатно. Однако бесплатная выдача наводит на мысль о не особо высокой цене.

Все люди, которым выписывают препараты вальпроевой кислоты знают, что лекарства эти предназначены для лечения эпилепсии. Конвульсофин Тева со своей задачей вполне справляется – пила я его месяц, хуже мне не стало.

Разумеется ни один нормальный человек не станет лечить эпилепсию самостоятельно, поэтому препарат продается по рецепту, что вполне логично. Еще все вальпроаты, мягко говоря, не безвредны, поэтому стоит контролировать свой организм во время их приема. Впрочем, ваш врач учился где-то и все это знает, поэтому обязательно будет время от времени посылать вас сдавать кровь на печеночные пробы. Сдавайте.

В целом препарат вполне достойный, не надо бояться его принимать. В последнее время я вообще нахожу мало отличий между однотипными препаратами разных производителей.

Каких только препаратов вальпроевой кислоты не приходилось мне пить, особенно в последнее время. Месяц назад выдали мне в аптеке конвульсофин, а более ничего не было. Я сначала огорчилась, потому что пила я этот конвульсофин лет 10 назад и страдала от него изжогой – было очень неприятно. А потом думаю – начну пить, может за 10 лет что изменилось: организм мой или рецептура производителева. И таки да! Похоже компания Тева исправила некоторые косяки в составе этого препарата, и от приема его у меня никакой изжоги на этот раз не случилось.

Фирма Тева (Teva) – достаточно известный производитель лекарств. Сама фирма израильская, а лекарства производятся много где, в том числе и в России. Однако конвульсофин делается в Германии, что неплохо ибо немцы известны своей аккуратностью.

Таблетки по 300 мг. расфасованы в пластиковый флакон, флакон помещен в коробку вместе с инструкцией по применению. Инструкция напечатана достаточно читаемым шрифтом, очень подробна, там даже дана весьма интересная таблица дозировок препарата. Ни в одной другой инструкции к препаратам вальпроевой кислоты я такой таблицы не видела.

Таблетки не покрыты оболочкой, что первоначально настораживает. Правда, позже я прочитала, что действующее вещество в конвульсофине не сама вальпроевая кислота, а кальция вальпроата дигидрат. Наверное, это вещество менее вредно для желудка.

Действие препарата вполне адекватное, не хуже других лекарств этой группы. Цену точно не скажу: мне выдали эти таблетки бесплатно. Однако бесплатная выдача наводит на мысль о не особо высокой цене.

Все люди, которым выписывают препараты вальпроевой кислоты знают, что лекарства эти предназначены для лечения эпилепсии. Конвульсофин Тева со своей задачей вполне справляется – пила я его месяц, хуже мне не стало.

Разумеется ни один нормальный человек не станет лечить эпилепсию самостоятельно, поэтому препарат продается по рецепту, что вполне логично. Еще все вальпроаты, мягко говоря, не безвредны, поэтому стоит контролировать свой организм во время их приема. Впрочем, ваш врач учился где-то и все это знает, поэтому обязательно будет время от времени посылать вас сдавать кровь на печеночные пробы. Сдавайте.

В целом препарат вполне достойный, не надо бояться его принимать. В последнее время я вообще нахожу мало отличий между однотипными препаратами разных производителей.

Конвульсофин

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Эпилептические припадки (в т.ч. генерализованные и парциальные припадки, а также на фоне органических заболеваний мозга).

Изменения характера и поведения (обусловленные эпилепсией).

Фебрильные судороги (у детей), детский тик.

Маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами Li+ или др. ЛС.

Специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

капли для приема внутрь, капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, сироп, сироп [для детей], таблетки, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, печеночная недостаточность, острый и хронический гепатит, нарушения функции поджелудочной железы, порфирия, геморрагический диатез, выраженная тромбоцитопения, беременность (I триместр), период лактации, детский возраст (до 3 лет, кроме сиропа).

C осторожностью. Угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), органические заболевания головного мозга, заболевания печени и поджелудочной железы в анамнезе; гипопротеинемия, умственная отсталость у детей, врожденные ферментопатии, почечная недостаточность, беременность.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, во время еды или сразу после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, 2-3 раза в день. Сироп можно смешивать с любой жидкостью или добавлять к небольшому количеству пищи.

Начальная доза при монотерапии для взрослых и детей с массой тела более 25 кг – 5-15 мг/кг/сут, затем эту дозу постепенно повышают на 5-10 мг/кг/нед. Максимальная доза – 30 мг/кг/сут (может быть увеличена при возможности организации контроля за концентрацией в плазме до 60 мг/кг/сут).

При комбинированной терапии у взрослых – 10-30 мг/кг/сут с последующим повышением дозы на 5-10 мг/кг/нед.

Детям при массе тела менее 25 кг средняя суточная доза при монотерапии – 15-45 мг/кг, максимальная – 50 мг/кг. В зависимости от возраста: новорожденным – 30 мг/кг, от 3 до 10 лет – 30-40 мг/кг/сут, до 1 года – в 2 приема, у более старших – в 3 приема. При комбинированной терапии – 30-100 мг/кг/сут.

Детям при массе тела менее 20 кг не следует применять таблетки с контролируемым высвобождением.

В/в струйно, по 400-800 мг или в/в капельно, из расчета 25 мг/кг в течение 24, 36, 48 ч. При решении перейти на в/в введение после перорального применения первое введение проводят в дозе 0.5-1 мг/кг/ч через 4-6 ч после последнего приема внутрь.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство, оказывает центральное миорелаксирующее и седативное действие. Механизм действия вальпроевой кислоты связан с повышением содержания ГАМК в ЦНС (за счет ингибирования ГАМК-трансферазы, а также с уменьшением обратного захвата ГАМК в головном мозге), в результате чего снижается возбудимость и судорожная готовность моторных зон головного мозга. По др. гипотезе, действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект ГАМК. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями проводимости для K+. Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: тремор; редко – изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, энцефалопатия, дизартрия, энурез, ступор, нарушение сознания, кома.

Со стороны органов чувств: диплопия, нистагм, мелькание “мушек” перед глазами.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, снижение аппетита или повышение аппетита, диарея, гепатит; редко – запоры, панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 мес лечения, чаще на 2-12 нед).

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: угнетение костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения); тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена и агрегации тромбоцитов, приводящие к развитию гипокоагуляции (сопровождается удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью и др.).

Со стороны обмена веществ: снижение или увеличение массы тела.

Аллергические реакции на компоненты препарата: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Читайте также:  Вазотенз: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипераммониемия, гиперглицинемия, гипербилирубинемия, незначительное повышение активности “печеночных” трансаминаз, ЛДГ (дозозависимое).

Со стороны эндокринной системы: дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея.

Прочие: периферические отеки, алопеция.

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома.

Лечение: промывание желудка (не позже 10-12 ч), прием активированного угля, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.

Особые указания

Во время лечения целесообразен контроль активности “печеночных” трансаминаз, уровня билирубина, картины периферической крови, тромбоцитов крови, состояния системы свертывания крови, активности амилазы (каждые 3 мес, особенно при комбинации с др. противоэпилептическими ЛС).

Пациентам, которые получают другие противоэпилептические ЛС, перевод на прием препарата следует проводить постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 нед, после чго возможна постепенная отмена др. противоэпилептических ЛС. У пациентов, не получавших лечения др. противоэпилептическими ЛС, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 нед.

Риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии, а также у детей.

Не допускается прием напитков, содержащих этанол.

Перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (в т.ч. числа тромбоцитов), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы.

При возникновении на фоне лечения симптоматики “острого” живота до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить уровень амилазы в крови для исключения острого панкреатита.

Во время лечения препаратом следует учитывать возможное искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетопродуктов), показателей функции щитовидной железы.

При развитии любых острых серьезных побочных эффектов необходимо немедленно обсудить с врачом целесообразность продолжения или прекращения лечения.

Для снижения риска развития диспепсических расстройств возможен прием спазмолитиков и обволакивающих ЛС.

Резкое прекращение приема препарата может привести к учащению эпилептических припадков.

В период лечения данным препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Применение вальпроевой кислоты в I и начале II триместра беременности связано с повышенным риском развития дефектов нервной трубки плода (расщелина позвоночника, миеломенингоцеле и др.) и других дефектов развития по средней линии, таких как гипоспадия у мальчиков, различные аномалии опорно-двигательного аппарата и пороки развития сердца. Общий риск возникновения врожденных пороков развития при применении вальпроевой кислоты не выше, чем при применении других противоэпилептических препаратов (ПЭП). Риск развития дефектов выше при КПЭТ, чем при монотерапии вальпроевой кислотой. Имеются сообщения о развитии двусторонней дисплазии лучевой кости у плода, лицевой дисморфии в сочетании с задержкой интеллектуального развития различной степени тяжести (особенно речевого развития), дефекты развития пальцев и ногтей рук и ног. Также сообщалось о развитии различных аутистических расстройств у детей, подвергшихся внутриутробному воздействию вальпроевой кислоты. Вальпроевая кислота проникает через плаценту. Концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови плода выше, чем в плазме крови матери. В том случае, если нет возможности отменить препарат у женщин во время I триместра беременности, особенно между 20-м и 40-м днем беременности, необходимо пересмотреть план лечения препаратом. Препарат не следует применять при беременности. Применение препарата при беременности возможно только при непереносимости или невозможности применения других ПЭП. Женщины репродуктивного возраста должны быть проинформированы о необходимости использования эффективных методов контрацепции. Если женщина запланировала беременность или у нее диагностирована беременность, следует оценить соотношение ожидаемой пользы применения вальпроевой кислоты для матери и риска для плода и младенца, а также следует рассмотреть вопрос о возможности отмены препарата. Во время беременности не следует прерывать лечение препаратами, содержащими вальпроевую кислоту, без согласования с врачом, т.к. внезапное прекращение терапии или неконтролируемое снижение дозы препарата может вызвать эпилептические припадки, которые в свою очередь могут причинить вред матери и ее будущему ребенку. При невозможности отмены препарата необходимо принять все меры для того, чтобы минимизировать тератогенное действие вальпроевой кислоты. Рекомендуется монотерапия препаратом в минимальной эффективной дозе, при этом суточную дозу необходимо распределить на несколько приемов, поскольку развитие дефектов плода, по-видимому, связано с высокой максимальной концентрацией вальпроевой кислоты в плазме крови. В связи с этим при беременности следует применять вальпроевую кислоту в лекарственной форме с пролонгированным высвобождением. Кроме того, даже при применении постоянной дозы препарата, необходимо регулярно мониторировать концентрацию вальпроевой кислоты в плазме из-за того, что она может изменяться во время беременности. В дополнение к этому, уже на этапе планирования беременности (за месяц до зачатия) и вплоть до истечения I триместра беременности необходимо к противоэпилептическому лечению добавить прием фолиевой кислоты в дозе 5 мг в сутки, чтобы минимизировать риск развития дефектов нервной трубки. Рекомендуется проведение пренатальной диагностики (ультразвуковое исследование и определение содержания альфа-фетопротеина в плазме крови матери) для раннего выявления дефектов развития плода. Применение вальпроевой кислоты во время беременности может вызывать геморрагический синдром у новорожденных, причиной которого, по-видимому, является гипофибриногенемия. Сообщалось о случаях афибриногенемии с летальным исходом. Возможно, что гипофибриногенемия сопровождается еще и дефицитом факторов свертывания. Однако следует делать различие между этим симптомокомплексом и дефицитом витамин К-зависимых факторов свертывания, вызванным индуктором микросомальных ферментов печени, например, таким как фенобарбитал. Именно по этой причине у новорожденных необходимо обязательно проводить определение числа тромбоцитов, содержания фибриногена и факторов свертывания крови. Симптомов ‘отмены’ вальпроевой кислоты у новорожденных не наблюдалось. Вальпроевая кислота выделяется с грудным молоком. Имеются сообщения, что концентрация вальпроевой кислоты в грудном молоке составляла 1-10% концентрации в плазме крови матери. В период грудного вскармливания применение препарата возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для младенца.

Взаимодействие

Вальпроевая кислота усиливает эффекты, в т.ч. побочные, др. противоэпилептических ЛС (фенитоин, ламотриджин), антидепрессантов, антипсихотических ЛС (нейролептиков), анксиолитиков, барбитуратов, ингибиторов МАО, тимолептиков, этанола. Добавление вальпроата к клоназепаму в единичных случаях может приводить к усилению выраженности абсансного статуса.

При одновременном применении вальпроевой кислоты с барбитуратами или примидоном отмечается повышение их концентрации в плазме.

Увеличивает T1/2 ламотриджина (подавляет ферменты печени, вызывает замедление метаболизма ламотриджина, вследствие чего T1/2 его удлиняется до 70 ч у взрослых и до 45-55 ч – у детей).

Снижает клиренс зидовудина на 38%, при этом его T1/2 не изменяется.

Трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, антипсихотические ЛС (нейролептики) и др. ЛС, снижающие порог судорожной активности, уменьшают эффективность вальпроевой кислоты.

При сочетании с салицилатами наблюдается усиление эффектов данного препарата (вытеснение из связи с белками плазмы), усиливает эффект антиагрегантов (АСК) и непрямых антикоагулянтов.

При сочетании с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином, мефлохином снижается содержание вальпроевой кислоты в сыворотке крови (ускорение метаболизма).

Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме на 35-50% (необходима коррекция дозы).

При одновременном применении с этанолом и др. ЛС, угнетающими ЦНС (трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО и антипсихотические ЛС), возможно усиление угнетения ЦНС.

Этанол и др. гепатотоксические ЛС увеличивают вероятность развития поражений печени.

Не вызывает индукции “печеночных” ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

Миелотоксические ЛС при совместном применении с вальпроевой кислотой – повышение риска угнетения костномозгового кроветворения.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте.

Конвульсофин – инструкция, цена, отзывы

Таблетки Конвульсофин инструкция

Инструкция к применению таблеток Конвульсофин создана специально для того чтобы ознакомить пациента со всеми необходимыми сведениями о препарате. Его состав и информация о показаниях к назначению, а также режим дозирования и предупреждающая информация приведена довольно подробно. Прочтя инструкцию перед началом использования Конвульсофин для лечения, пациент сможет верно, сориентироваться и выбрать оптимальный курс лечения, который обязательно должен одобрить врач.

Форма, состав, упаковка

Препарат выпускают в таблетированной форме. Каждая из таблеток имеет белый цвет с возможным оттенком желтого. Краешки таблетки со скосами, а сама она круглая и плоская с наличием разделительной риски на одной из сторон.

Действующим веществом Конвульсофина служит необходимая концентрация дигидрата кальция вальпроата в дополнении необходимым количеством картофельного крахмала, диоксида кремния, желатина и магния стеарата. Также в составе таблеток имеется тальк.

Таблетки помещены во флакон из пластика по 100 штук в каждый. Тот в свою очередь находится в картонной коробочке.

Сроки и условия хранения

Конвульсофин можно приобрести только по назначению врача имея на руках рецепт. Срок хранения препарата не должен превышать пяти лет. Место хранения не должно быть доступным для детей с температурой в помещении не выше 30 градусов.

Фармакология

Препаратом Конвульсофин противоэпилептического действия возможно оказание следующих эффектов: центральный миорелаксирующий, седативный и противосудорожный.

Механизмы действия препарата фармакологического характера связаны с рядом преобразований в головном мозге, что ведет к уменьшению возбудимости и готовности зон мозга, моторных судорожного характера.

Также препарат, обладая способностью к антиаритмической активности, способствует улучшению в психическом состоянии и настроении пациента.

Отмечается эффективность в высокой степени Конвульсофина в отношении абсанса и височного в том числе, а вот в отношении психомоторных припадков его действие незначительно.

Фармакокинетика

Препарат Конвульсофин отличается высокой степенью адсорбции, которая немного снижается при совмещении приема лекарственного средства с пищей и стопроцентной биодоступностью.

Показателя концентрации в крови по максимуму лекарственный препарат достигает в период со вторых по четвертые сутки применения. С белками плазмы связывание может составить порядка 95 процентов, однако может быть и немного снижена в связи уменьшением терапевтической концентрированности его активного вещества.

Через гематоэнцефалический барьер Конвульсофин проникает. В грудное молоко кормящей женщины его проникновение составляет около 10 процентов от общего поступления препарата в плазму крови матери.

Метаболизм происходит в печени, образуя в процессе производные гидроксилированные кислоты вальпроевой.

Период полувыведения препарата Конвульсофин составляет от двенадцати до шестнадцати часов. Метаболиты, образующиеся в процессе метаболизма, преимущественно выводятся посредством почек и незначительное их количество с выдыхаемым воздухом и экскрементами.

Конвульсофин показания к применению

Назначение лекарства для лечения показано тем пациентам, которые страдают

  • От заболевания эпилептического характера с наличием генерализованного и парциального течения припадка;
  • От эпилептического характера припадков при заболеваниях мозга головы органических;
  • При изменчивости в поведении больного и его характере, что обусловлено эпилептическим недугом;
  • От психоза выраженного маниакальными и депрессивными биполярными течениями, что не поддаются терапии с использованием препаратов лития или иных медикаментов;
  • От синдромов специфических.

Противопоказания

Таблетка имеет ряд противопоказаний к назначению, которые нужно учитывать, подбирая оптимальный вариант терапии. Так его нежелательно назначать при наличии у пациента:

  • Недостаточности печеночной;
  • Гепатита, как в острой, так и в хронической форме;
  • Нарушений функциональности железы поджелудочной;
  • Порфирии;
  • Диатеза геморрагического;
  • Тромбоцитопении;
  • Любых патологических состояний печени;
  • Высокой восприимчивости к составляющим лекарственного средства;

А также для детей до трех лет.

Конвульсофин инструкция по применению

Начало лечения препаратом назначается в низкой дозировке с постепенным увеличением дозирования до достижения оптимального.

Начальной дозой препарата Конвульсофин при проведении монотераппевтического курса лечения служит расчетное количество препарата исходя из 5-10 миллиграмм/килограмм веса пациента. Каждую неделю дозу следует увеличить на пять миллиграмм.

Среднесуточной дозой для пациентов взрослого и пожилого возраста является расчет по 20 миллиграмм/килограмм веса.

Для детей от трехлетнего до четырнадцатилетнего возраста назначают по 30 миллиграмм/килограмм веса. Для подросткового возраста старше четырнадцати лет необходимо провести расчет дозы по 25 миллиграмм/килограмм веса.

При назначении Конвульсофина совместно с иными препаратами для противоэпилептической терапии или для того чтобы их заместить дозирование предыдущего лекарства не обходимо понизить. Особенно это указание актуально для препарата Фенобарбитал.

Переход на лечение исключительно Конвульсофином следует проводить постепенно с плавным снижением дозировки предшествующего лекарства.

Нарушение функциональности почек требует снижения среднесуточной дозировки Конвульсофина.

Прием суточной дозы препарата разбивают на три приема.

Оптимальный вариант приема препарата вместе с приемом пищи или вскоре после него. Таблетку не стоит разжевывать и необходимо запить малым количеством воды.

Конвульсофин при беременности

При беременности Конвульсофин применяют лишь при острой необходимости при наличии соответствующих показаний.

При беременности на начальном сроке имеется высокая степень риска развития патологических аномалий у будущего ребенка, особенно это характерно тогда когда лечение с использованием Конвульсофина комбинируется с иными лекарствами данного характера.

При необходимости обязательного применения женщиной в положении данного лекарственного средства его необходимо прописывать в минимально возможных дозах. В течение лечения женщина должна проходить ультразвуковые исследования и альфа-фетопротеиновые тестирования в целях диагностики аномального развития ребенка на ранних стадиях.

Количество кислоты вальпроевой, что выделяется в грудное молоко, незначительно и вреда для младенца не составляет. Поэтому в период лечения кормящая женщина может продолжать кормление своего ребенка.

Конвульсофин детям

Детям до достижения трехлетнего возраста Конвульсофин противопоказан.

Побочные эффекты

Конвульсофина таблетки обладают целым рядом побочного эффекта, что может проявить себя относительно различных систем организма.

Центральная нервная система

  • Изменчивость поведенческая, по настроению или состоянию психики, что может быть выражено депрессивным состоянием, чувством повышенной усталости, возникновением галлюцинаций, агрессией, психозом, состоянием раздражительности, беспокойствами характера двигательного или состоянием гиперактивности с проявлениями возбуждения в необычной форме. Помимо этого может развиться состояние атаксии, головокружений, головных болей, состояние провоцирующее сонливость, энцефалопати, энурез, пациент может оказаться в ступоре с нарушениями в сознании или впадать в коматозное состояние.
  • Возникновение мельканий «мушки» перед глазами, нистагма, нарушения способности слышать.
  • Приступы рвотного процесса и тошнота, повышенный аппетит, состояния анорексии и гастралгии, развитие гепатита, возникновение поноса, гипербилирубинемии. Изредка наблюдались запоры, проявления симптомов панкреатита.
  • Признаки лейкопении, возникновение анемии.

Система свертываемости крови

  • Возникновение тромбоцитопении, задержка свертываемости крови, кровоизлияния, образование гематом, кровоподтеки и кровоточивость повышенной степени.
  • В виде сыпи кожной, отека ангионевротического.
  • Гипераммониемия в виде симптомов и гиперкреатининемия так же.
  • Развитие галактореи, дисменореи, а также возможное увеличение железы молочной.
  • Похудание или набор веса, отеки.
Читайте также:  Риниколд хотмикс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Передозировка

Признаками передозирования Конвульсофином могут быть приступ рвотного процесса и тошноты, головокружений, понос, нарушения функциональности в дыхании, гипотонии характера мышечного, развитие гипорефлексимии и даже комы.

Терапевтические меры сводятся к тому, что пострадавшему следует промыть желудок, но не позднее чем через двенадцать часов после отравления, назначению угольных таблеток, проведению процедуры гемодиализа и диуреза форсированного. Целесообразно проведение мероприятий по поддержанию функций жизненно необходимых для организма.

Взаимодействие с лекарствами

При совмещении Конвульсофина с рядом иных медикаментов могут наблюдаться следующие результаты взаимодействия с лекарствами:

  • Этанолы и различные препараты, оказывающие угнетение ЦН системы могут привести к усилению депрессивного состояния.
  • Противоэпилептики, препараты антидепрессантного, нейролептического, транквилизаторного действия, барбитуратные препараты, МАО ингибиторы, препараты тимолептического действия – повышение эффективности этих препаратов как терапевтического, так и побочного.
  • Трициклические Антидепрессанты могут стать причиной генерализованых припадков эпилептического характера.
  • Противосудорожные препараты приводят к усилению метаболизма кислоты вальпроевой.
  • Антикоагулянты могут заметно повысить риски возникновения кровотечения.
  • Эффективность контрацептива перорального не снижается.
  • Гепатоксичные ЛС, этанолы – усиливается токсичность препарата Конвульсофин в отношении функциональности печени.
  • Салицилаты усиливают эффективность лекарства Конвульсофин.
  • Конвульсофина таблетки способны влиять на период полувыведения ламотригина, увеличивая его до семидесяти часов.
  • Совмещение с Фелбаматом способно повысить концентрированность в плазме крови вальпроевой кислоты наполовину.

Дополнительные указания

Начало терапии препаратом либо переход на эти таблетки с другого лекарственного средства осуществляется плавно, в период не менее двух недель.

Проведение Конвульсофином монотерапевтического курса отличается от комбинированного лечения с его использованием меньшей выраженностью побочных эффектов.

Прежде чем приступить к ведению операции у пациента, при лечении таблетками Конвульсофина необходимо провести ряд важных исследований относительно системы свертываемости крови.

Когда у пациента выявлен комплекс симптомов «острого живота» пред проведением операции необходимо исключить острый панкреатит.

Немедленного прекращения терапии Конвульсофином может потребовать возникновение у пациента слабости, отечности, летаргии, приступов рвоты или симптомов желтухи.

Прием Конвульсофина может искажать показатели функциональности щитовидки и показывать ложноположительную реакцию наличия в моче кетоновых тел.

Алкоголь при лечении препаратом запрещен.

Терапия Конвульсофином предусматривает периодический контроль над рядом важных лабораторных показателей в отношении состояния крови и мочи.

В связи с ослаблением концентрации внимания и скорости психомоторного реагирования при приеме Конвульсофина необходимо временно отстранить пациента от вождения транспорта и занятий опасными видами деятельности.

Конвульсофин аналоги

Аналогами препарата Конвульсофин служат препараты, также выпускаемые в таблетированной форме:

  • Конвулекс;
  • Вальпарин ХР;
  • Депакин Энтерик 300;
  • Депакин Хроно.

Конвульсофин цена

Стоимость препарата может отличаться в зависимости от производителя или региона распространения лекарственного средства. Ориентировочно цена препарата составляет 578 рублей.

Конвульсофин отзывы

Отзывы о препарате являются положительными и при недовольстве пациентов побочными эффектами лекарственного средства все же даже, невзирая на его дороговизну многие считают препарат, чуть ли не панацеей. Разумеется, его прием осуществляется только определенной категорией пациентов.

Отзывов не так уж много поэтому приведем один из последних, что поступил совсем недавно на один из специализированных порталов.

Борис: Страдая эпилепсией с подросткового возраста и, достигнув тридцати лет, перепробовал практически все возможные препараты, что показаны при данном заболевании, испытав на себе при этом все их побочки. Приступы с завидной регулярностью случались со мной не реже пяти или шести за месяц. Когда получил назначения Конвульсофина и, пройдя месячный курс лечения, почувствовал улучшение самочувствия, хотя побочные действия также не миновали меня. Однако после того как перешел на этот препарат приступы стали происходить не чаще чем два или три за год. Очень помог препарат – настоящая панацея, что дарит возможность полноценной жизни.

Конвульсофин

Найти в аптеке и купить Конвульсофин

Инструкция по применению

Состав Конвульсофин

Таблетки белого цвета со слабым желтоватым оттенком, круглые, плоские, со скошенными краями и риской с одной стороны.

1 таб.
вальпроата кальция дигидрат333 мг,
что соответствует содержанию вальпроата кальция300 мг,
в пересчете на вальпроевую кислоту265 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, желатин, кремния диоксид, тальк, магния стеарат.

100 шт. – флаконы пластиковые (1) – пачки картонные.

Противоэпилептический препарат. Оказывает противосудорожное, центральное миорелаксирующее и седативное действие.

Механизм действия связан с повышением содержания тормозного нейромедиатора гамма-аминобутировой кислоты (GABA) в ЦНС вследствие ингибирования фермента GABA-трансферазы, а также уменьшения обратного захвата GABA в тканях головного мозга. При этом уменьшается возбудимость и судорожная готовность моторных зон головного мозга.

По другой гипотезе препарат действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект GABA. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями в проводимости калия.

Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Высоко эффективен при абсансах и височных псевдоабсансах, мало – при психомоторных припадках.

Степень абсорбции высокая, биодоступность – 100%. C max достигается через 3-4 ч. Одновременный прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции.

C ss достигается на 2-4 сут приема (зависит от интервалов между приемами). Терапевтические концентрации в плазме крови колеблются в пределах 50-150 мг/л. Связывание с белками плазмы крови составляет 90-95% при концентрации в плазме до 50 мг/л и снижается до 80-85% при концентрации 50-100 мг/л. V d – 0.2 л/кг. Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ. Выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме матери). Содержание в спинномозговой жидкости коррелирует с величиной несвязанной с белками фракции.

Метаболизируется путем глюкуронизации и окисления в печени с образованием гидроксилированных производных вальпроевой кислоты.

T 1/2 составляет 12-16 ч. Вальпроевая кислота (1-3%) и ее метаболиты (в виде коньюгатов, продуктов окисления, в т.ч. кетометаболитов) выводятся почками; небольшие количества выводятся с калом и с выдыхаемым воздухом.

Фармакокинетика в особых клинических условиях

При уремии, гипопротеинемии и циррозе печени связывание с белками плазмы снижено.

При сочетании с другими лекарственными средствами T 1/2 может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов.

У больных с нарушениями функции печени, у пожилых больных и детей в возрасте до 18 мес T 1/2 может быть значительно длительнее.

Показания к применению Конвульсофин

Информация, от чего помогает Конвульсофин:

— эпилепсия различного генеза: генерализованные и парциальные припадки;

— эпилептические припадки на фоне органических заболеваний мозга;

— изменения характера и поведения (обусловленные эпилепсией);

— маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами;

— специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто).

Противопоказания Конвульсофин

— острый и хронический гепатит;

— нарушения функции поджелудочной железы;

— детский возраст до 3 лет;

— заболевания печени в анамнезе;

— повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и лактация Конвульсофин

При беременности применение Конвульсофина возможно только по строгим показаниям, после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и возможного риска для плода.

При применении Конвульсофина в ранний период беременности повышается риск незаращения нервной трубки у эмбриона (миеломенингоцеле). Наряду с этим могут отмечаться другие аномалии развития плода. Риск образования аномалий развития плода увеличивается при комбинированном применении Конвульсофина с другими противоэпилептическими средствами.

В случае невозможности отказа от проведения терапии Конвульсофином в I триместре препарат назначают в самых низких дозах, а между 20 и 40 днем беременности суточную дозу распределяют на несколько небольших разовых доз в течение дня. Необходимо регулярно контролировать концентрацию вальпроевой кислоты в плазме крови. С целью ранней диагностики аномалий развития плода рекомендуется проводить УЗ-исследования и альфа 1 -фетопротеиновый тест.

Вальпроевая кислота выделяется с материнским молоком в незначительных количествах, не представляющих опасности для ребенка, поэтому, как правило, прекращения грудного вскармливания в период терапии Конвульсофином не требуется.

Способ применения и дозировка Конвульсофин

Лечение Конвульсофином начинают низкими дозами препарата, затем их постепенно повышают до оптимальных поддерживающих доз.

Начальная доза Конвульсофина при монотерапии составляет 5-10 мг/кг массы тела. Через каждые 4-7 дней эту дозу увеличивают на 5 мг. Средняя суточная доза для взрослых и лиц пожилого и старческого возраста составляет 20 мг/кг массы тела, для подростков старше 14 лет – 25 мг/кг массы тела, для детей в возрасте от 3 до 14 лет – 30 мг/кг массы тела.

Если Конвульсофин назначают вместе с другими противоэпилептическими препаратами или для замещения предшествующего препарата, то дозу ранее принимаемого препарата, особенно фенобарбитала, немедленно понижают.

Полный переход на лечение Конвульсофином производят медленно, постепенно понижая дозу предыдущего препарата.

Обычно руководствуются следующей ориентировочной схемой применения Конвульсофина:

ПациентыСуточная доза (мг)
дети 3-6 лет300-600
дети 6-14 лет450-1500
взрослые и подростки старше 14 лет1200-2100

При нарушении функции почек суточную дозу Конвульсофина следует снизить.

Суточную дозу распределяют на 2-4 приема.

Препарат следует принимать во время или после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Побочное действие Конвульсофин

Со стороны ЦНС: тремор; редко – изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, энцефалопатия, дизартрия, энурез, ступор, нарушение сознания, кома.

Со стороны органов чувств: диплопия, нистагм, мелькание “мушек” перед глазами, нарушение слуха.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, анорексия или повышение аппетита, диарея, гепатит, незначительное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ, гипербилирубинемия; редко – запоры, панкреатит (вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом в первые 6 мес лечения, чаще на 2-12-й неделе).

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения.

Со стороны свертывающей системы крови: тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена, удлинение времени кровотечения, петехиальные кровоизлияния, кровоподтеки, гематомы, повышенная кровоточивость.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, алопеция.

Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, гипераммониемия.

Со стороны эндокринной системы: дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея.

Прочие: увеличение или уменьшение массы тела, периферические отеки, гиперглицинемия.

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома (на ЭЭГ увеличение медленных волн и фоновой активности).

Лечение: промывание желудка (не позже 10-12 ч), прием активированного угля, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.

При одновременном применении Конвульсофина с этанолом и другими препаратами, угнетающими ЦНС, возможно усиление депрессии ЦНС.

При одновременном применении Конвульсофина и других противоэпилептических препаратов, нейролептиков, антидепрессантов, транквилизаторов, барбитуратов, ингибиторов МАО, тимолептиков возможно усиление их эффектов, в т.ч. и побочных.

Одновременный прием с Конвульсофином трициклических антидепрессантов (имипрамин) или фенитоина может вызвать генерализованные эпилептические припадки, клоназепама – абсанс.

При одновременном применении Конвульсофина с другими противосудорожными препаратами (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, мефлохин) возможно снижение содержания вальпроевой кислоты в сыворотке (ускорение ее метаболизма).

При одновременном применении Конвульсофина и антикоагулянтов (производные кумарина и индандиона, гепарин, тромболитические средства и антиагреганты) происходит взаимное потенцирование действия на свертывающую систему крови и увеличивается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с Конвульсофином, в дополнение к депрессии ЦНС, трициклические антидепрессанты, бупропион, клозапин, галоперидол, локсапин, мапротилин, молиндон, ингибиторы МАО, фенотиазины, пимозид, тиоксантены могут снижать порог судорожной активности.

Конвульсофин не вызывает индукции печеночных ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

При одновременном применении Конвульсофина c гепатотоксичными препаратами и этанолом возможно усиление токсического действия Конвульсофина на печень.

При одновременном применении Конвульсофина с салицилатами происходит усиление его эффектов (вытеснение из связи с белками).

При одновременном применении Конвульсофина с барбитуратами и примидоном происходит повышение концентрации последних в плазме крови.

Конвульсофин увеличивает T 1/2 ламотригина до 70 ч у взрослых и до 45-55 ч – у детей.

Конвульсофин снижает клиренс зидовудина на 38%, при этом его T 1/2 не изменяется.

Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме на 35-50%.

Вальпроевая кислота может также влиять на метаболизм и связывание с белками плазмы крови других лекарственных веществ (например, кодеина).

С особой осторожностью и под тщательным медицинским наблюдением следует назначать препарат при аплазии костного мозга, патологических изменениях крови, органических заболеваниях головного мозга, гипопротеинемии, почечной недостаточности.

Переход от лечения другим противосудорожным препаратом к терапии Конвульсофином производят медленно, достигая клинически эффективной дозы в течение 2 недель и постепенно понижая дозу предыдущего препарата вплоть до его отмены. У пациентов, не получавших предшествующего лечения противоэпилептическими препаратами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 неделю.

Побочное действие чаще возникает при проведении комбинированной терапии, чем при монотерапии Конвульсофином.

Перед хирургическими манипуляциями больным, принимающим Конвульсофин, следует определять количество тромбоцитов, время кровотечения, показатели коагулограммы.

При развитии на фоне приема Конвульсофина симптомокомплекса “острый живот” до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить уровень амилазы в крови для исключения острого панкреатита.

При развитии спонтанных гематом и кровотечений и возникновении таких симптомов, как слабость, летаргическое состояние, отечность, рвота и желтуха, следует немедленно прекратить применение препарата.

Следует учитывать, что на фоне приема Конвульсофина возможны ложноположительные реакции на наличие кетоновых тел в моче, искажение показателей функции щитовидной железы.

В период лечения Конвульсофином не допускается прием этанолсодержащих напитков.

Контроль лабораторных показателей

На фоне терапии Конвульсофином необходимо периодически контролировать активность печеночных трансаминаз, уровень билирубина, картину периферической крови, уровень фибриногена в плазме крови, тромбопластиновое время, уровень альфа-амилазы в моче (каждые 3 месяца).

Использование в педиатрии

У детей (особенно до 2 лет) повышен риск развития выраженных нарушений функции печени на фоне приема Конвульсофина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат может ослаблять скорость психомоторных реакций и способность к концентрации внимания, поэтому пациентам, принимающим Конвульсофин, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности.

Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C, в недоступном для детей месте. Срок годности – 5 лет.

Ссылка на основную публикацию