Клофранил: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Клофранил

Состав

действующие вещества: clomipramine;

1 таблетка содержит кломипрамина гидрохлорида 25 мг

вспомогательные вещества : лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала, гипромеллоза, титана диоксид (Е 117), полиэтиленгликоль 6000, бриллиантовый синий (Е 133).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа.

Антидепрессанты. Неселективные ингибиторы обратного захвата моноаминов.

Код АТС N06A A04.

Показания

Депрессивные состояния различной этиологии, протекающих с различной симптоматикой:

  • эндогенные, реактивные, невротические, органические, замаскированные, инволюционные формы депрессии;
  • депрессия у больных шизофренией и психопатии;
  • депрессивные синдромы, возникающие у лиц пожилого возраста; депрессивные состояния, обусловленные хроническим болевым синдромом или хроническими соматическими заболеваниями;
  • депрессивные нарушения настроения реактивной, невротической или психопатической природы.
  • Фобии и панические расстройства (приступы).
  • Обсессивно-компульсивные синдромы.
  • Катаплексия, что сопровождает нарколепсии.
  • Хронический болевой синдром (специфический болевой синдром при заболевании раком, нейропатический и идиопатический болевые синдромы).
  • Обсессивно-компульсивные синдромы.
  • Ночной энурез (только у пациентов старше 6 лет и при условии исключения органических причин заболевания).

До сих пор еще нет достаточных доказательств безопасности и эффективности Клофранилу при лечении детей с депрессивными состояниями различной этиологии, фобиями, паническими расстройствами, катаплексия, что сопровождает нарколепсии, и с хроническим болевым синдромом. Поэтому Клофранил не следует применять при этих показаниях детям.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кломипрамина или к любым другим компонентам препарата, перекрестная повышенная чувствительность к трициклических антидепрессантов группы дибензазепину.

Антиаритмические препараты, например, гинидин и пропафенон, которые потенцируют ингибирование CYP2D6, не следует назначать в комбинации с трициклическими антидепрессантами.

Одновременное применение ингибиторов МАО, а также период менее 14 дней до и после их применения. Противопоказано также одновременное применение селективных ингибиторов МАО-А обратимого действия, таких как моклобемид.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, врожденный синдром удлиненного интервала QT, острая интоксикация депрессантами центральной нервной системы (снотворные, анальгетики или психотропные средства) или алкоголем, острая задержка мочи, острый делирий, нелеченная глаукома, гипертофия простаты с окончательной задержкой мочи, пилоростеноз, паралитическая кишечная непроходимость.

Способ применения и дозы.

Дозу препарата подбирают индивидуально, с учетом состояния пациента. Тактика лечения состоит в достижении оптимального эффекта на фоне применения малых доз препарата, а также в осторожном их увеличении, особенно у пациентов пожилого возраста и детей, чувствительных к Клофранилу, чем пациенты промежуточных возрастных групп. Как предупреждение удлинение интервала QT и появления серотонинергической токсичности необходимо придерживаться рекомендованных доз Клофранилу, а в случае необходимости увеличения дозы следует делать это с осторожностью, особенно когда одновременно пациент принимает препараты, которые пролонгируют интервал QT.

Депрессия, обсессивно-компульсивные синдромы и фобии. Рекомендуемая начальная доза – 1 таблетка (25 мг) 2-3 раза в сутки. Затем в течение 1-й недели лечения дозу препарата постепенно повышают, например на 25 мг через каждые несколько дней (в зависимости от переносимости) до достижения суточной дозы, составляющей 4-6 таблеток по 25 мг. В тяжелых случаях суточную дозу можно повысить до максимальной, равной 250 мг. После того, как будет достигнуто четко выраженное улучшение, подбирают поддерживающую дозу препарата, составляет 2-4 таблетки по 25 мг.

Панические расстройства, агорафобия. Начальная доза – 10 мг кломипрамина в сутки, возможно, в комбинации с препаратом группы бензодиазепинов. Затем, в зависимости от переносимости Клофранилу, его дозу повышают до достижения желаемого эффекта; после этого постепенно отменяют препарат группы бензодиазепинов. Необходима этих случаях суточная доза Клофранилу значительной степени варьирует от пациента к пациенту и находится в диапазоне 25-100 мг. В случае необходимости она может быть увеличена до 150 мг. Не рекомендуется прекращать лечение в течение 6 месяцев, поддерживающую дозу в течение этого периода следует медленно снижать.

Катаплексия, что сопровождает нарколепсии. Суточная доза Клофранилу составляет 25-75 мг.

Хронические болевые синдромы. Дозу Клофранилу следует подбирать индивидуально (10-150 мг в сутки), с учетом сопутствующего приема анальгетических средств (а также с учетом возможности уменьшения их применения).

Пациенты пожилого возраста. Начальная доза – 10 мг в сутки. Затем постепенно, примерно в течение

10 дней, суточную дозу препарата повышают до оптимального уровня, составляющего 30-50 мг, и сохраняют ее на этом уровне до окончания лечения.

Обсессивно-компульсивные синдромы: начальная доза – 25 мг в сутки с увеличением в индивидуальном графике до 3 мг / кг или 100 мг в течение первых 2 недель. Доза может быть увеличена в течение следующих нескольких недель до 3 мг / кг или 200 мг.

Ночной энурез: начальная доза Клофранилу для детей 6-8 лет составляет 20-30 мг для детей 9-12 лет – 1-2 таблетки по 25 мг для детей старше 12 лет – 1-3 таблетки по 25 мг. Применение высоких доз показано тем пациентам, у которых отсутствует клинический эффект после 1-й недели лечения. Обычно вся суточная доза назначается в один прием после ужина, но в тех случаях, когда непроизвольное мочеиспускание отмечается в ранние ночные часы, часть дозы Клофранилу применяют ранее, в 16 часов. После достижения желаемого эффекта лечение следует продолжить в течение 1-3 месяцев, постепенно снижая дозу Клофранилу.

До сих пор отсутствует опыт лечения детей в возрасте до 6 лет.

Недостаточно подтвержденных данных об эффективности лечения детей и подростков с депрессивным статусом различной этиологии, фобиями, паническими приступами, катаплексия, что сопровождает нарколепсии, и хроническим болевым синдромом. Таким образом, Клофранил не назначают детям с вышеуказанными показателями.

Побочные реакции

Нежелательные явления, возникающие, как правило, является слабовыраженными и преходящими, исчезают в ходе продолжения лечения или после снижения дозы Клофранилу. Они не всегда связаны с уровнем активного вещества препарата в плазме крови или его дозой. Некоторые нежелательные явления, такие как общая слабость, нарушение сна, беспокойство, чувство тревоги, запор, сухость во рту, часто бывает трудно отличить от проявлений депрессии.

В случае развития тяжелых побочных реакций со стороны нервной системы или психического статуса Клофранил следует отменить.

Лица пожилого возраста особенно чувствительны к изменениям со стороны нервной, сердечно-сосудистой системы, психической сферы, а также к антихолинергического действия Клофранилу. Метаболизм и выведение лекарственных средств в этом возрасте могут замедляться, что приводит к повышению концентрации в плазме крови даже при применении средних терапевтических доз.

Частота возникновения побочных реакций: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, notifications Подписаться

Клофранил

Наименование:

Клофранил (Clofranil)

Состав

1 таблетка включает:

кломипрамина гидрохлорид – 25 мг;

дополнительные компоненты: лактоза, крахмал кукурузный, МКЦ, аэросил,

тальк очищенный, магния стеарат, бриллиантовый синий, карбоксиметилкрахмал натрия, титана диоксид, гипромеллоза 2910, макрогол 6000, краситель бриллиантовый голубой.

Фармакологическое действие

Клофранил относится к трициклическим антидепрессантам группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов.

Препарат наделен выраженным тимоаналептическим эффектом, а также является антидепрессантом сбалансированного действия – проявляет психостимулирующий, анксиолитический и седативный фармакологические эффекты.

Антидепрессивное действие кломипрамина (активного компонента препарата) обусловлено способностью ингибировать обратный захват норадреналина и серотонина соответствующими нейронами. Терапевтический ответ наблюдается уже на первой неделе применения.

Продолжительная терапия данным средством способствует уменьшению активности β-адрено- и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализации адренергической и серотонинергической передачи, равновесию указанных систем (которое нарушено при депрессивных расстройствах).

Клофранил проявляет центральное и периферическое α-адреноблокирующее, М-холиноблокирующее, Н1-гистаминоблокирующее действие.

Анальгетический эффект препарата имеет центральный механизм действия. Также Клофранил проявляет антибулимический эффект. Применяется при непроизвольном мочеиспускании в ночное время.

Препарат характеризуется высокой абсорбционной способностью – около 100 %, биодоступен на 50 % (что обусловлено “первым прохождением” через печень).

При однократном пероральном применении препарата в дозе 50 мг Сmах активного компонента определяется через 4 часа (активного метаболита через 4–24 ч).

При дозировании препарата 75 мг/сутки к концу первой недели терапии наблюдается отличие Css кломипрамина и десметил кломипрамина в плазме, которое зависит от схемы применения, а именно:

  • 25 мг 3 р./д. – 113 и 184 нг/мл,
  • 75 мг 1 р./д. вечером – 70 и 81 нг/мл соответственно.

Степень связывания с белками плазмы составляет 97,6 %. Объем распределения (Vd) соответствует 12–17 л/кг.

Период полувыведения (Т1/2) составляет 21 ч (если у пациента наблюдается депрессивное состояние, то данный показатель возрастает до 36 ч).

Почечная экскреция препарата составляет около 65–69 % от принятой дозы, остальное количество выводится через кишечник.

Показания к применению

Препарат назначается пациентам старше 18 лет для терапии:

  • депрессивных состояний различной этиологии, характеризующихся соответствующими симптомами;
  • депрессий на фоне шизофрении/психопатии;
  • обсессивно-компульсивных синдромов;
  • сильной хронической боли;
  • фобий и приступов паники;
  • потери мышечного тонуса (катаплексии), сопутствующей нарколепсии.

Старше 5-ти и младше 18 лет для устранения:

  • обсессивно-компульсивного синдрома (ОКС);
  • ночного непроизвольного мочеиспускания (если доказана психогенная природа патологии).

Способ применения

Препарат предназначен для перорального использования, его рекомендуется принимать во время или после еды.

Схема дозирования подбирается врачом индивидуально, учитывая возраст и состояние больного, наличие у него сопутствующих патологий, а также особенности течения и степень тяжести заболевания.

Взрослым пациентам для устранения депрессий, ОКС, фобий изначально назначают Клофранил в дозе 50–75 мг/сут. (25 мг 2–3 раза/сут). Далее дозу постепенно повышают до 150 мг/сут. к концу первой недели лечения (если у пациента наблюдается депрессия в тяжелой форме либо отсутствует терапевтический ответ, то допускается повысить суточную дозу до 300 мг, которую следует делить на 2–3 приема).

При получении ожидаемого терапевтического эффекта больного переводят на поддерживающую дозу – 100 мг/сут. (которую следует разделить на 2–4 приема через равные промежутки времени).

Назначения в геронтологии

Начальная терапевтическая доза для данной категории больных составляет 10–12,5 мг (1/2 таблетки) в сутки; на протяжении 10 дней терапии дозу разрешается постепенно увеличить до 30–50 мг/сут.

  • Для лечения катаплексии, сопутствующей нарколепсии у данной категории пациентов назначают Клофранил в дозе 25–75 мг/сут.;
  • для устранения приступов хронической боли – по 10–150 мг/сут. (учитывая номенклатуру и дозы одновременно назначаемых анальгетических ЛС);
  • при приступах паники и агорафобии начальная терапевтическая доза составляет 10–12,5 мг/сут. Далее рекомендуется постепенное увеличение дозы препарата до достижения необходимого терапевтического эффекта. Обычно поддерживающая доза составляет 25–100 мг/сут., однако она не должна превышать 150 мг/сут.

Длительность терапии должна быть не менее 6-ти месяцев, а отменять препарат резко не рекомендуется – дозу следует длительно и постепенно уменьшать.

Назначения в педиатрии

Детям от 5-ти лет при ОКС назначают Клофранил в дозе 12,5 мг/сут. Далее дозу повышают постепенно (в течение 2-х недель) с учетом терапевтической эффективности препарата и степени его переносимости до 100 мг/сут. либо 3 мг/кг/сут. (если указанные дозы не совпадают – выбирают ту, которая меньше). Последующие несколько недель постепенное увеличение дозы препарата продолжают до суточной дозы – 200 мг или 3 мг/кг (далее также выбирают меньшую дозу).

Для устранения непроизвольного ночного мочеиспускания препарат назначают детям:

  • 5–8 лет – 20–30 мг/сут.;
  • 9–12 лет – 25–50 мг/сут.;
  • старше 12 лет – 25–75 мг/сут.

Более высокие дозы могут использоваться только в случае полного отсутствия эффекта от терапии по истечении 7-ми дней приема препарата.

В данном случае препарат следует принимать в один прием (вечером перед сном), однако при наличии энуреза практически сразу после засыпания препарат рекомендуется принять ранее (в 16–18 часов, в зависимости от режима сна ребенка). Прием препарата следует продолжать в течение 1–3 месяцев после получения желаемого эффекта, и на протяжении этого времени следует постепенно снижать дозу (исключив резкую отмену препарата).

Побочные действия

На фоне терапии Клофранилом могут возникнуть следующие неблагоприятные симптомы:

Органы и системы организма пациента

Побочные эффекты Клофранила

Выраженное чувство тревоги и/или страха

Ощущение онемения и покалывания туловища и конечностей (парестезии)

Тремор конечностей (различной интенсивности)

Повышенное напряжение мышц

Патологии со стороны речевого аппарата

Координационные патологии, которые не обусловлены атонией мышц (атаксия)

Дезориентация в пространстве

Нарушение восприятия себя

Угнетение способности к концентрации внимания

Могут развиться маниакальные расстройства

Сновидения негативного содержания (кошмары)

Миоклония (внезапные неконтролируемые мышечные сокращения)

Экстрапирамидные расстройства, ажитация (выраженное чувство тревоги и страха, переходящее в речевые и двигательные нарушения)

Может наблюдаться снижение лейкоцитов и тромбоцитов в крови

Множественные кровоизлияния под кожу (пурпура)

ЖКТ и пищеварение

Гипосекреция слюнных желез

Патологическое отсутствие аппетита

Разжижение фекальных масс

Отклонение от нормы при исследовании печеночных проб

Воспалительные изменения в печени

Реакции аллергического характера

Фотосенсибилизация (реакция кожи на облучение)

Внезапное ощущение жара и потоотделения (приливы)

Внезапное ощущение жара или озноба (при отсутствии гипертермии)

Гиперпирексия (чрезмерное повышение температуры тела)

Сердце и сосуды

Резкое снижение уровня АД при смене горизонтального положения на вертикальное

Изменения показаний электрокардиографии (ЭКГ)

Увеличение веса пациента

Снижение сексуальной функции

Болезненная менструация (дисменорея)

Выделение молока/молозива из молочных желез (как у женщин, так и у мужчин, не связанное с лактацией – галакторея)

увеличение молочных желез

Изменение секреции АДГ

Парез аккомодации (неспособность видеть мелкие детали различных предметов)

Читайте также:  Микогал: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Размытость зрительной картины

Ощущение шума в ушах

Снижение количества выделяемой мочи

Точечные кровоизлияния (петехии)

Повышение риска развития кариеса зубов

Синдром отмены (который особо ярко проявляется после продолжительного приема препарата и высоком дозировании и характеризуется головной болью, абдоминальной болью, рвотным рефлексом, жидким стулом, нервозностью, расстройством сна, эмоциональной нестабильностью)

Противопоказания

Назначать Клофранил противопоказано:

  • если у пациента имеется гиперчувствительность к компонентам препарата, а также перекрестная повышенная гиперчувствительность к производным дибензазепина;
  • если пациент принимает ингибиторы МАО (и на протяжении 2-х недель после их отмены);
  • после инфаркта миокарда в анамнезе;
  • при врожденном синдроме удлинения QT-интервала;
  • в период беременности и лактации;
  • в педиатрии (до 5-ти лет).

Осторожность необходима при назначении данного препарата пациентам:

  • с наличием судорог (либо сообщением о них в истории болезни);
  • с наличием шизофрении (высокий риск усиления симптоматики данной патологии);
  • с патологиями головного мозга органической природы;
  • геронтологической группы;
  • принимающим нейролептики;
  • страдающим алкогольной зависимостью в хронической форме;
  • принимающим психоактивные средства;
  • с различными патологиями со стороны сердца и сосудов (кардионедостаточность хроническая, изменения кардиопроводимости, в т.ч. AV блокада I-III ст., нарушения сердечного ритма);
  • с повышенным внутриглазным давлением, закрытоугольной глаукомой;
  • с трудностями при мочеиспускании;
  • с наличием тяжелых гепатонарушений;
  • с наличием новообразований мозгового слоя надпочечников;
  • с изменениями функции щитовидной железы, требующими приема гормонов ЩЖ;
  • страдающим расстройствами дефекации;
  • с установленным нарушением костномозгового кроветворения.

Беременность

Препарат не назначают женщинам, находящимся в периоде беременности и лактации.

Если врачом установлена необходимость терапии с использованием Клофранила кормящей грудью женщины, то лактацию следует завершить.

Фертильным пациенткам следует соблюдать надежные методы контрацепции в период лечения данным препаратом.

Лекарственное взаимодействие

Другие ЛС

Возможный результат взаимодействия с Клофранилом

Седативные и снотворные ЛС

ЛС для общего наркоза

Наблюдается выраженное угнетение функций ЦНС (т.е. потенцирование фармакологических эффектов перечисленных ЛС)

Наблюдается взаимное усиление активности друг друга (синергизм)

Нейролептики (фенотиазин/бензодиазепин и их производные)

Может появиться фебрильная гипертермия (38–39 0 С)

Имеется вероятность возникновения непроходимости кишечника

Наблюдается усиление гипертензивной активности указанных ЛС (что может способствовать возникновении аритмии, тахикардии, АГ)

ЛС, влияющие на высвобождение норадреналина

Клофранил угнетает активность указанных ЛС

Может наблюдаться снижение фармакологической активности указанных ЛС

Наблюдается усиление активности данных ЛС

Повышается токсическое действия Клофранила, обусловленное повышением его плазменной концентрации

Производные барбитуровой кислоты

Указанные средства снижают концентрацию Клофранила в плазме (что приводит к ослаблению эффективности от терапии)

ЛС с противопаркинсонической активностью

Препарат усиливает действие данных ЛС

Наблюдается снижение скорости метаболических процессов Клофранила

Имеется вероятность развития делириозного состояния

ГОК, содержащие эстрогены

Повышается биодоступность препарата

Наблюдается повышение выраженности кардиоаритмий

Усиление симптомов депрессии

Имеется риск развития агранулоцитоза

Высокий риск смертельного исхода (перерыв между приемом ингибиторов МАО и Клофранила должен быть не менее 14 дней)

Передозировка

При чрезмерном дозировании могут возникнуть:

  • выраженная сонливость,
  • состояние оцепенения (ступор),
  • потеря сознания,
  • координационные расстройства,
  • нарушения сна,
  • эмоциональное возбуждение,
  • усиление рефлексов,
  • ригидность мышц,
  • хореоатетоз,
  • судорожные состояния,
  • падение уровня АД,
  • кардиопатологии (усиление ЧСС, нарушение ритма, внутрижелудочковая блокада, AV-блокада, кардионедостаточность),
  • синюшность кожи (цианоз),
  • гипертермия,
  • расширение зрачка,
  • уменьшение количества выделяемой мочи (олигурия), вплоть до полного ее отсутствия (анурии),
  • дисфункция дыхания (вплоть до полной остановки).

Перечисленные симптомы клинически проявляются спустя 4–24 часа после передозировки и продолжаются 4–6 суток.

Для облегчения состояния больного рекомендуется:

  • промывание желудка,
  • терапия возникающих симптомов.

Не рекомендуется введение физостигмина, так как имеется вероятность появления судорог.

Следует учитывать неэффективность гемодиализа и форсированного диуреза.

Также рекомендуется систематическая оценка состояния сердечно-сосудистой деятельности путем регулярного проведения электрокардиографии (ЭКГ) в течение 5 дней (из-за возможности появления нарушений через 48 ч после передозировки и позже).

Форма выпуска

Препарат выпускается в таблетированной форме. Таблетки имеют пленочное покрытие голубого цвета, круглую форму и риску на одной стороне.

Таблетки упакованы в стрипы алюминиевые № 10, – по 5 стрипов в картонной пачке.

Условия хранения

Препарат хранится согласно требованиям к сильнодействующим ЛС (список Б).

Место хранения должно быть сухим, темным, прохладным (температура не должна превышать +30 С).

Срок годности препарата составляет 4 года, по истечению которого применение запрещено.

«Клофранил»: инструкция по применению, аналоги, побочные эффекты

Содержание статьи

  • «Клофранил»: инструкция по применению, аналоги, побочные эффекты
  • “Клопидогрел”: аналоги, применение, инструкция, цена
  • “Ангрикапс”: инструкция по применению, отзывы, побочные действия

Состав и форма

Препарат «Клофранил» представлен на фармацевтическом рынке в виде округлых таблеток голубого цвета. В составе средства преобладает ломипрамина гидрохлорид. Реализуется «Клофранил» в алюминиевых блистерах.

Фармакология

«Клофранил» является трициклическим антидепрессантом сбалансированного действия. Он обладает тимоаналептическим эффектом; тормозит обратный захват серотонина и норадреналина; уменьшает активность серотониновых рецепторов; стабилизирует серотонинергическую и адренергическую передачи; уравновешивает системы, которые нестабильны при депрессивных состояниях.

Препарат обладает анальгетическими, антибулемическими свойствами, отлично справляется с энурезом. Антидепрессивное действие заметно спустя неделю применения.

Фармакокинетика

Таблетки «Клофранил» довольно быстро и в полном размере абсорбируются из пищеварительного тракта. Биодоступность веществ составляет 50%. После приема препарата максимальный уровень веществ в крови наблюдается уже спустя 4 часа. Связь с белкам крови устанавливается на 98%.

Период полувыведения ломипрамина гидрохлорида длится на протяжении 21-36 часов. Больше половины дозы выводится почками, другая часть – кишечником. Выведение кломипрамина в неизмененном виде составляет всего 1%, 99% покидает организм в виде гидроксилированных метаболитов.

Показания

В отношении взрослых препарат «Клофранил» используют во время терапии депрессивных состояний различного генеза. С помощью него поддерживают психоэмоциональное состояние пациентов, страдающих шизофренией и психопатией.

Отлично показал себя ломипрамина гидрохлорид при депрессивных нарушениях невротической и реактивной природы, обсессивно-компульсивном синдроме, катаплексии.

Врачи отмечают отличную динамику при лечении данным лекарственным средством у своих пациентов, страдающих фобиями и паническими атаками.

Педиатры назначают «Клофранил» детям, у которых отмечается обсессивно-компульсивный синдром. Используют его при диагностировании у подростков ночного энуреза.

Противопоказания

Врачи не рекомендуют принимать таблетки «Клофранил», если ранее была выявлена аллергия на ингредиенты препарата. Отказаться от него стоит и при непереносимости средств из группы дибензазепина.

Ни в коем случае нельзя принимать ломипрамина гидрохлорид с ингибиторами моноаминооксидазы, моклобемидом. Между приемами этих препаратов должно пройти не менее 2 недель.

Опасно лечение антидепрессантами после недавно перенесенного инфаркта, а также при врожденном синдроме удлинения QT-интервала.

При беременности и во время кормления грудью лечение препаратом опасно для малыша, так как действующий компонент способен проникать через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Педиатры применяют «Клофранил» только в отношении детей старше 5 лет.

Очень осторожно следует вводить антидепрессанты при наличии судорог в анамнезе, органического заболевания головного мозга, опухолей мозгового слоя. Под контролем должны находиться и пациенты, страдающие хроническим алкоголизмом, сердечно-сосудистыми заболеваниями и принимающие нейролептики, гормоны щитовидной железы.

В пожилом возрасте во время терапии врач должен внимательно следить за жизненно важными показателями, так как препарат способен вносить существенные изменения в работу некоторых органов.

Офтальмологи с опаской реагируют на подобную терапию в отношении людей с внутриглазной гипертензией, глаукомой.

Способ применения

Таблетки «Клофранил» рекомендуют принимать во время приема пищи или сразу после еды. Режим дозирования определяется лечащим врачом. Существуют усредненные дозы. Например, при депрессии, фобии лечение начинают с 75 мг препарата в сутки (дозу делят на 3 приема). Через несколько дней количество препарата постепенно увеличивают до 150 мг, а в тяжелых случаях – до 300 мг. После стабилизации состояния больного переводят на поддерживающую дозу, равную 100 мг в сутки.

Так как пожилые люди более остро реагируют на препарат, им назначают более низку дозировку, равную 10-12,5 мг в сутки. Постепенно дозу поднимают до 30-50 мг.

При катаплексии выписывают по 25-75 мг ломипрамина гидрохлорида в сутки. Панические атаки лечат препаратом в суточной дозировке 10-12,5 мг. Если таблетки не помогают, дозу увеличивают.

Резко прекращать лечение нельзя. Врачи рекомендуют проходить курсы по полгода. В течение этого времени дозу препарата следует очень плавно снижать.

Детям при обсессивно-компульсивном синдроме рекомендуют начинать терапию с 12,5 мг препарата. В течение 14 дней количество таблеток увеличивают. Максимально возможная доза для детей составляет 200 мг.

При лечении ночного энуреза у детей 5-8 лет прописывают по 20-30 мг средства в сутки, 9-12 лет – по 20-50 мг, от 12 лет и старше – 25-75 мг. Суточную дозу можно употреблять за ужином один раз в день. Длительность лечения при энурезе составляет 1-3 месяца. Дозировка снижается постепенно.

Побочные эффекты

Нервная система. С этой стороны пациента ждет головная боль, сонное состояние, головокружение, тревога, временное нарушение речи и сна, галлюцинации, снижение концентрации внимания, гипертонус, тремор, судороги.

Органы чувств. Возможно появление шума в ушах, проблем со зрением и вкусовыми рецепторами.

Пищеварительная система. Так как «Клофранил» представлен в виде таблеток, он может провоцировать тошноту, рвоту, понос, проблемы с аппетитом, гепатит и желтуху. Чаще всего эти побочные эффекты говорят о передозировке.

Сердечно-сосудистая система. Ломипрамина гидрохлорид угнетает работу сердечной мышцы и сосудов головного мозга. На фоне терапии может появиться тахикардия, гипотензия, повышение давления. Крайне редко отмечаются нарушения внутрисердечной проходимости.

Эндокринная система. Иногда эндокринологи отмечают у людей, находящихся на лечении антидепрессантами, увеличение массы тела, проблемы с либидо. У женщин возможно нарушение менструального цикла, появление болей во время критических дней, увеличение молочных желез.

Органы кроветворения. Иногда специалисты отмечают у больных признаки лейкопении, тромбоцитопении, эозинофилии, пурпуры. Именно поэтому во время лечения следует регулярно проводить лабораторные анализы крови.

Кроме того, у пациентов, принимающих таблетки «Клофранил», может возникнуть задержка мочи, аллергия, выпадение волос, ухудшение эмали зубов.

Аналоги препарата и отзывы

«Клофранил» может быть заменен идентичными средствами. Его аналогом является итальянский антидепрессивный препарат «Анафранил». В его составе преобладает то же активное вещество. Показания, противопоказания и даже режим дозирования идентичен препарату «Клофранил».

Судя по отзывам, антидепрессант – достаточно эффективное лекарство, но вызывает много побочных эффектов. Из наиболее ярких можно выделить сонливость, апатию, снижение либидо. С задачами своими он справляется за короткие сроки – купирует депрессию, избавляет от страхов, тревожности и суицидальных мыслей. Стоит лекарственное средство недорого, но его очень тяжело найти в аптечной сети.

При покупке аналога следует обратить внимание, что рецепт должен быть выписан на тот препарат, который есть в аптеке. Фармацевт не сможет продать, например, «Анафранил», если рецепт выписан на «Клофранил». Перед покупкой препарата следует внимательно изучить инструкцию.

Клофранил

Инструкция по применению – КЛОФРАНИЛ

Фармакологическое действие

Клофранил – трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным тимоаналептическим действием, относится к антидепрессантам сбалансированного действия (сочетание психостимулирующего и анксиолитического, седативного действия). Механизм антидепрессивного действия кломипрамина связан со способностью тормозить обратный захват норадреналина и серотонина соответствующими нейронами (обратный захват серотонина снижается в большей степени, чем на фоне других трициклических антидепрессантов). При длительном применении снижает функциональную активность бета-адрено- и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях.

Обладает выраженным центральным и периферическим альфа-адреноблокирующим, а также М-холиноблокирующим, Н1-гистаминоблокирующим действием. Оказывает центральное анальгетическое, антибулемическое действие, эффективен при ночном недержании мочи. Психостимулирующее действие выражено в меньшей степени, чем у имипрамина, а седативное – слабее, чем у амитриптилина. Антидепрессивный эффект проявляется уже на 1 неделе применения.

Фармакокинетика

Абсорбция – быстрая, практически 100%, биодоступность – около 50% (эффект “первого прохождения” через печень). После однократного приема внутрь 50 мг препарата С mах кломипрамина достигается за 4 ч, а его десметилированного метаболита (являющегося мощным ингибитором обратного захвата норадренатина) – за 4-24 ч. У больных, получавших кломипрамин в дозе 25 мг 3 раза в день, Cssв плазме создается к концу первой недели лечения и составляет: для кломипрамина и десметилкломипрамина – 113 и 184 нг/мл, соответственно, а у больных, принимающих 75 мг один раз в день вечером, соответственно, 70 и 81 нг/мл. Связь с белками плазмы высокая – 97.6%. Объем распределения – 12-17 л/кг. Концентрация в спинномозговой жидкости – 2% от таковой в плазме крови, в материнском молоке – аналогична плазменной. Т 1/2 – 21 ч. У больных с депрессиями возможно удлинение Т 1/2 до 36 ч. Почками выводится 2/3 в виде водорастворимых соединений и приблизительно 1/3 – через кишечник. Количество неизмененного кломипрамина и его активного метаболита, выделяемых почками, составляет не более 1% от принятой дозы, остальное выводится в виде гидроксилированных метаболитов.

Показания

— лечение депрессивных состояний различной этиологии, протекающих с различной симптоматикой: эндогенные, реактивные, невротические, органические, маскированные, инволюционные формы депрессии; депрессия у больных шизофренией и психопатиями: депрессивные синдромы, возникающие в старческом возрасте, обусловленные хроническим болевым синдромом или хроническими соматическими заболеваниями; депрессивные нарушения настроения реактивной, невротической или психопатической природы;

Читайте также:  Амлодипин+бисопролол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

— хронический болевой синдром;

— фобии и панические атаки;

— катаплексия, сопутствующая нарколепсии.

Дети и подростки:

— обсессивно-компульсивный синдром (ОКС);

— ночной энурез (только у пациентов в возрасте старше 5 лет и при условии исключения органических причин заболевания).

Режим дозирования

Назначают внутрь (во время или после еды).

Дозы устанавливают индивидуально. При депрессиях, ОКС, фобиях начинают с 75 мг (25 мг 2-3 раза/сут). В течение первой недели дозу постепенно увеличивают до 150 мг/сут (при тяжелых депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300 мг), разделенную на 2-3 приёма. После выраженного улучшения больного переводят на поддерживающую дозу – 100 мг (25 мг 2-4 раза/сут).

У пожилых пациентов начальная суточная доза – 10 – 12,5 мг (1/2 таблетки); постепенно, в течение 10 дней, дозу повышают до 30-50 мг/сут.

При катаплексии, сопутствующей нарколепсии – 25-75 мг/сут. При хронических болевых синдромах – внутрь, в дозе 10-150 мг/сут, с учетом сопутствующего назначения больному анальгетиков, а также возможности снижения вводимой дозы последних. Панические атаки, агорафобия: начальная доза 10-12,5 мг в сутки. Затем, в зависимости от переносимости дозу повышают до достижения желаемого эффекта. Суточная доза может составлять от 25 мг до 100 мг. При необходимости возможно повышение дозы до 150 мг в сутки. Рекомендуется не прекращать лечение в течение, по крайней мере, 6 месяцев, медленно снижая в течение этого времени поддерживающую дозу препарата.

Дети и подростки. Обсессивно-компульсивные синдромы: начальная доза составляет 12.5 мг. В течение первых 2-х недель дозу постепенно повышают, с учетом переносимости, до достижения суточной дозы либо равной 100 мг. либо вычисленной из расчета 3 мг/кг – в зависимости от того, какая доза меньше. В течение последующих нескольких недель дозу продолжают постепенно повышать до достижения суточной дозы либо равной 200 мг, либо вычисленной из расчета 3 мг/кг – в зависимости от того, какая доза меньше .

Ночной энурез: начальная суточная доза Анафранила для детей в возрасте 5-8 лет составляет 20-30 мг; для детей в возрасте 9-12 лет – 25-50 мг; для детей старше 12 лет – 25-75 мг. Применение более высоких доз показано тем пациентам, у которых полностью отсутствует клинический эффект после 1 недели лечения. Обычно вся суточная доза препарата назначается в один прием после ужина, но в тех случаях, когда непроизвольное мочеиспускание отмечается в ранние ночные часы, часть дозы Клофранила назначают раньше – в 16 часов. После достижения желаемого эффекта лечение следует продолжать в течение 1-3 месяцев, постепенно снижая дозу Клофранила.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, астения, сонливость или бессонница, страх, тревога, психомоторное возбуждение, агрессивность, парестезии, мелкий тремор, гипертонус мышц, нарушение речи, атаксия, галлюцинации, спутанность сознания, дезориентация, деперсонализация, снижение концентрации внимания, делирий, у больных в депрессивной фазе возможно развитие маниакальных расстройств, «кошмарные» сновидения, реже – судорожные припадки, миоклония. экстрапирамидные расстройства, ажитация.

Со стороны органов чувств: парез аккомодации, нечеткость зрительного восприятия (пелена перед глазами), изменение вкуса, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту. анорексия. тошнота, рвота, диарея, изменение функциональных печеночных проб, гепатит, желтуха, запоры, повышение аппетита.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, синусовая тахикардия, изменения на ЭКГ, очень редко – нарушение внутрисердечной проводимости, в т.ч. расширение комплекса QRS, удлинение интервала Q-T, изменение интервала P-Q. блокада ножек пучка Гиса, желудочковая тахикардия (типа “torsadesdepoints”), особенно на фоне гипокалиемии, повышение артериального давления.

Со стороны органов кроветворения : очень редко – лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура.

Со стороны эндокринной системы: очень часто – повышение массы тела, нарушение либидо и потенции, дисменорея; часто – галакторея, увеличение молочных желез; очень редко – синдром неадекватной секреции АДГ.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, “приливы” крови к коже лица, ощущение тепла или холода, гиперпирексия.

Прочие: петехии, алопеция, увеличение частоты возникновения кариеса зубов. При длительном лечении, особенно в высоких дозах, при резком прекращении лечения, возможно развитие синдрома отмены: головная боль, боль в брюшной полости, тошнота, рвота, диарея, а также раздражительность, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями, повышенная возбудимость.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к кломипрамину или любым другим ингредиентам препарата, перекрестная повышенная чувствительность к трициклическим антидепрессантам из группы дибензазепина;

— одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), а также период менее 14 дней до и после их применения. Противопоказано также одновременное применение селективных ингибиторов МАО-А обратимого действия, таких как моклобемид;

— недавно перенесенный инфаркт миокарда;

— врожденный синдром удлинения QT-интервала;

— беременность, период грудного вскармливания;

— детский возраст до 5 лет.

С осторожностью: судорожный синдром (в т.ч. в анамнезе), шизофрения (возможно обострение продуктивной симптоматики), органические заболевания головного мозга, пожилой возраст, одновременный прием нейролептиков, хр. алкоголизм, злоупотребление психоактивными веществами, сердечно-сосудистые заболевания (хроническая сердечная недостаточность, нарушения внутрисердечной проводимости, в т.ч. AV блокада I-III ст., аритмия), внутриглазная гипертензия, закрытоугольная глаукома, задержка мочи, тяжелые заболевания печени, опухоли мозгового слоя надпочечников (в т.ч. феохромоцитома, нейробластома), гипертиреоз или одновременный прием препаратов гормонов щитовидной железы, хронический запор, угнетение костно-мозгового кроветворения.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности, в период грудного вскармливания.

Особые указания

До начаза терапии Клофранилом при ночном энурезе у детей и подростков следует оценить соотношение потенциальной пользы и риска для пациента. Следует учитывать возможность проведения азьтернативной терапии.

Депрессиям свойствен риск суицидальных действий, который может сохраняться вплоть до достижения существенной ремиссии. Клофранил может усиливать тревожные расстройства, особенно в начале терапии. В связи с этим в начале лечения могут быть показаны комбинация с бензодиазепинами или нейролептическам и постоянный врачебный контроль (поручать доверенным лицам хранение и выдачу препарата).

Клофранил может снижать порог судорожной активности, поэтому следует учитывать возможность возникновения судорожных припадков у больных с таковыми в анамнезе, и у той категории больных, которые предрасположены к этому из-за возраста или травм. В период лечения необходим контроль периферической крови из-за риска развития агранулоцитоза, а также контроль артериального давления.

Лечение Клофранилом в пожилом возрасте должно проходить под тщательным контролем функции печени и сердечно-сосудистой системы и, с применением минимальных доз препарата, повышая их постепенно, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений.

Пациенты с депрессивной фазой могут перейти в маниакальную стадию.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает Клофранил.

Во время приёма Клофранила запрещается приём алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время приёма Клофранила запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концензрации внимания, а также приём алкоголя.

Передозировка

Симптомы: сонливость, ступор, кома, атаксия, бессонница, возбуждение, гиперрефлексия, мышечная ригидность, хореоатетоз, судороги, снижение АД, тахикардия, аритмии, внутрижелудочковая блокада, AVблокада, сердечная недостаточность, цианоз, повышение температуры тела, мидриаз, олигурия, анурия, угнетение дыхательного центра, остановка дыхания. Симптомы развиваются через 4 ч после передозировки, достигают максимума через 24 ч и длятся 4-6 сут.

Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение. Введение физостигмина противопоказано из-за повышенного риска возникновения судорог. Гемодиализ не эффективен. Показано мониторирование сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ) в течение 5 дней, т.к. рецидив может наступить через 48 ч и позже. Гемодиализ и форсированный диурез малоэффективны.

Лекарственное взаимодействие

Клофранил усиливает угнетающее действие на ЦНС следующих препаратов: нейролептиков, седативных и снотворных средств, противосудорожных препаратов, наркотических анальгетиков. средств для общей анестезии, алкоголя; проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами.

При совместном применении Клофранила с нейролептиками (фенотиазинами), бензодиазепинами, и/или антихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость.

Клофранил усиливает гипертензивные эффекты катехоламинов и других адреностимуляторов, что повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, выраженного повышения артериального давления: но ингибирует эффекты препаратов воздействующих на высвобождение норадреназина.

Клофранил может снижать антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия, а также ослаблять эффект противосудорожных средств.

При одновременном применении Клофранила и антикоагулянтов – производных кумарина или Индандиона – возможно повышение антикоагулянтной активности последних.

При одновременном приёме Клофранила и циметидина возможно повышение концентрации в плазме кломипрамина с возможным развитием токсических эффектов.

Индукторы микросомазьных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фенитоин) снижают плазменные концентрации кломипрамина.

Клофранил усиливает действие противопаркинсонических средств и других лекарственных средств, вызывающих экстрапирамидные реакции.

Хинидин замедляет метаболизм Клофранила. Метилфенидат увеличивает плазменные концентрации кломипрамина.

Совместное применение Клофранила с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий.

Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства могут повышать биодоезупность Клофранила; пимозид и пробукол могут усиливать сердечные аритмии. Клофранил может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами; совместное применение с лекарственными средствами для лечения тиреотоксикоза повышает риск развития агранулоцитоза.

Одновременный приём Клофранила с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу . Перерыв в лечении между приёмом ингибиторов МАО и трициклическнми антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней!

Условия отпуска из аптек

Условия и сроки хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света, в недоступном для детей месте, при температуре не выше +30 С.

Срок годности – 4 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Клофранил — действие, применение, побочный эффект

Депрессия – это сложное расстройство. Подход к лечению, который фокусируется исключительно на одном из этих факторов, вряд ли будет столь же полезным, как подход к лечению, который затрагивает как психологические, так и биологические аспекты. На самом деле, сочетание психотерапии и медикаментозного лечения может обеспечить самые быстрые и сильные результаты.

Клофранил — действие, применение, побочный эффект

Депрессия – это сложное расстройство. Подход к лечению, который фокусируется исключительно на одном из этих факторов, вряд ли будет столь же полезным, как подход к лечению, который затрагивает как психологические, так и биологические аспекты. На самом деле, сочетание психотерапии и медикаментозного лечения может обеспечить самые быстрые и сильные результаты.

Читайте на этой странице:

Читайте на этой странице:

Антидепрессант клофранил

Наиболее часто назначаемыми лекарствами от депрессии являются антидепрессанты. Одним из антидепрессантов популярных на сегодняшний день является клофранил.

Клофранил является трициклическим антидепрессантом. Считается, что он работает в головном мозге, увеличивая активность химического серотонина, влияющего на химические вещества в головном мозге, которые могут находиться не в пределах нормы у людей с депрессией, тревогой или навязчивыми идеями.

Для кого предназначен клофранил?

Клофранил используется для лечения:

– Основных депрессивных расстройств

– Обсессивно-компульсивного расстройства и т.д.

Некоторые лекарства могут взаимодействовать с клофранилом и вызывать серьезное состояние, называемое синдромом серотонина. Убедитесь, что ваш врач знает обо всех других лекарственных средствах, которые вы используете.

Отпускается ли клофранил без рецепта или нет? Клофранил купить без рецептов в аптеках нельзя.

Состав и форма выпуска

Таблетки клофранила содержат кломипрамина гидрохлорид , соответствующий дозировке 25 мг. Таблетки покрыты белым цветом, имеют круглую форму. Прием клофрамина осуществляется внутрь. Аналоги клофранила – препараты схожие по химическому составу и действию на организм. Цена на аналоги клофранила различна, зависит от конкретного производителя.

Каково действие клофранила и как быстро наступит ремиссия?

Активный ингредиент клофранила кломипрамина гидрохлорид – по существу трициклический антидепрессант который обширно был документирован как сильно эффективный агент для обработки обсессивно компульсивных раасстройств. Эффективность клофранила при обсессивно-компульсивных расстройствах была связана с его несколько селективным ингибирующим действием на механизм повторного поглощения серотонина.

Как использовать препарат клофранил при депрессии: доза и кратность применения

Клофранил показан для острого и поддерживающего лечения основных депрессивных расстройств у взрослых пациентов и у детей в возрасте от 8 до 18 лет.

Инструкция по применению клофранила находится в коробке с таблетками, также инструкция мклофранила находится в интернете в открытом доступе.

Ваш врач скажет вам, какое количество клофранила нужно принимать каждый день. Важно, чтобы вы принимали его в соответствии с указаниями врача. Не принимайте больше рекомендованной дозы. Через сколько действует клофранил? Приём может занять до 4 недель, прежде чем какой-либо эффект клофранила будет заметен.

При депрессии, обсессивно-компульсивных синдромов и фобий : лечение обычно начинают с 25 мг 2 или 3 раза в день. При необходимости, ваш врач может увеличить дозу до максимума 250 мг в день. Обычная поддерживающая доза составляет от 50 до 100 мг в день.

При панических атаках, агорафобий : лечение обычно начинается с дозы 10 мг ежедневно. При необходимости, ваш врач может увеличить дозу до максимума 150 мг в день. Обычная поддерживающая доза составляет от 25 до 100 мг в день.

При мышечной слабости, сопровождающейся нарколепсией : доза обычно составляет от 25 до 75 мг в день. Для хронических болезненных состояний: суточная доза варьируется (от 10 до 150 мг) в зависимости от вашего состояния. Если вы пожилые, то вы можете начать с дозы 10 мг ежедневно. Ваш врач может увеличить вашу дозу в течение примерно десяти дней, до 30-50 мг ежедневно.

Читайте также:  Редуксин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Отзывы пациентов, принимающих клофранил как правило положительные, симптомы депрессии при правильно подобранной дозировке устраняются максимально.

Могут ли антидепрессанты вызывать зависимость, и каковы побочные эффекты клофранила?

Антидепрессанты повышают риск суицидальных мыслей и поведения у детей, подростков и молодых взрослых в краткосрочных исследованиях. Эти исследования не показали увеличения риска суицидальных мыслей и поведения при применении антидепрессантов у пациентов старше 24 лет; наблюдалось снижение риска при применении антидепрессантов у пациентов в возрасте 65 лет и старше.

Обратитесь за неотложной медицинской помощью, если у вас есть признаки аллергической реакции на препарат клофранил.

Сообщите своему врачу о любых новых или ухудшающихся симптомах, таких как:

– Проблемы с желудком или кишечником;

– Нарушение сна и т.д.

Помимо резкого увеличения или потери веса, клофранил при депрессии может вызывать чувство эйфории, что может привести к злоупотреблению и зависимости.

Передозировка и ее лечение

Передозировка клофранилом происходит, когда человек принимает большое количество этого препарата, обычно в сочетании с другими веществами, такими как алкоголь. Если вы принимаете слишком много клофранила, обратитесь за неотложной медицинской помощью прямо сейчас.

В некоторых случаях люди испытывают галлюцинации в результате передозировки или имеют неконтролируемые мышечные спазмы, которые длятся часами.

В зависимости от количества проглоченного клофранила, врачи могут также попытаться дать пациенту активированный уголь. Существует несколько реабилитационных центров, где пациенты проходят лечение от передозировки клофранила и большинство пациентов успешно выздоравливает.

Как и где можно купить клофранил?

Купить клофранил можно в аптеке строго по рецепту врача. Цена на клофранил различна в регионах.

Инструкция по применению КЛОФРАНИЛ (CLOFRANIL)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой синего цвета, круглые, с разделительной риской с одной стороны и гладкие с другой стороны.

1 таб.
кломипрамина гидрохлорид25 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмала гликолат (тип А), бриллиантовый синий (Е133).

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910 (метоцел Е5), полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е171), тальк очищенный, бриллиантовый синий (Е133).

10 шт. – стрипы (5) – упаковки картонные.

Фармакологическое действие

Трициклический антидепрессант. Ингибирует обратный нейрональный захват норадреналина и серотонина (5-НТ), высвобождающихся в синаптическую щель, причем наиболее важным является подавление обратного захвата серотонина. Кломипрамин оказывает также альфа 1 -адреноблокирующее, холиноблокирующее и антигистаминное действие.

Кломипрамин действует на депрессивный синдром в целом, но особенно на такие его проявления, как психомоторная заторможенность, угнетенное настроение, тревожность.

Кломипрамин оказывает также специфическое действие при обсессивно-компульсивных расстройствах.

Фармакокинетика

После приема внутрь кломипрамин полностью всасывается из ЖКТ. Системная биодоступность составляет около 50%, это связано с выраженным метаболизмом при первом прохождении через печень.

Связывание кломипрамина с белками плазмы крови составляет 97%.

Кломипрамин метаболизируется, главным образом, путем деметилирования с образованием активного метаболита N-деcметилкломипрамина.

Около 2/3 принятой дозы кломипрамина выводится в виде метаболитов с мочой и примерно 1/3 дозы – с калом. T 1/2 составляет 21-31 ч.

Показания к применению

  • обсессивно-компульсивные расстройства;
  • депрессивные состояния различной этиологии и с различной симптоматикой;
  • фобические состояния;
  • хронический болевой синдром;
  • нарколепсия, сопровождающаяся катаплексией;
  • панические расcтройства и агорафобия;
  • ночной энурез (у детей старше 5 лет и только при условии исключения органических причин заболевания).

Режим дозирования

При обсессивно-компульсивных расстройствах, депрессивных состояниях различной этиологии и с различной симптоматикой и фобических состояниях начальная доза составляет 75 мг (по 25 мг 2-3 раза/сут). Дозу можно постепенно увеличивать на 25 мг каждые 3-4 дня до достижения суточной дозы 100-150 мг к концу второй недели лечения. В течение нескольких последующих недель дозу можно повышать до максимальной суточной дозы кломипрамина для взрослых, которая составляет 250 мг/сут.

При паническом расстройстве, агорафобии начальная доза составляет 10 мг/сут. Затем, в зависимости от переносимости, дозу повышают до достижения желаемого эффекта (от 20 мг до 150 мг/сут).

При хроническом болевом синдроме суточная доза (от 10 мг до 150 мг) подбирается индивидуально. При этом доза анальгетика может быть уменьшена.

При нарколепсии, сопровождающейся катаплексией, суточная доза индивидуальна и составляет 25-75 мг.

У пациентов пожилого возраста начальная доза составляет 10 мг/сут. Затем следует постепенно повышать дозу в зависимости от переносимости препарата и реакции пациента на лечение до оптимального уровня 30-50 мг/сут. Следует контролировать АД и сердечный ритм, в частности у пациентов с нестабильной функцией сердечно-сосудистой системы.

Максимальная суточная доза кломипрамина для пожилых пациентов составляет 75 мг/сут.

Дети и подростки

При обсессивно-компульсивных синдромах начальная доза составляет 25 мг/сут. При необходимости эту дозу можно постепенно увеличивать на 25 мг каждые 3-4 дня до достижения суточной дозы 100-150 мг или 3 мг/кг массы тела к концу 2 недели лечения. В течение нескольких последующих недель дозу можно повысить до 200 мг/сут.

При ночном энурезе начальная суточная доза для детей в возрасте 5-8 лет составляет 20-30 мг; для в возрасте 9-12 лет – 25-50 мг; для детей старше 12 лет – 25-75 мг. Обычно вся суточная доза препарата назначается в 1 прием после ужина. После достижения желаемого эффекта лечение следует продолжать в течение 1-3 мес, постепенно снижая дозу.

Максимальная суточная доза кломипрамина для детей в возрасте 5-7 лет составляет 20 мг/сут; для детей в возрасте 8-14 лет – 50 мг/сут; для детей старше 14 лет – 200 мг/сут.

Поддерживающую терапию следует проводить с использованием минимальной эффективной дозы. Для минимизации седативного эффекта в дневное время препарат в суточной дозе следует назначать 1 раз/сут перед сном. При возврате симптомов доза должна быть увеличена до достижения контроля над состоянием пациента. Периодически пациенты должны обследоваться на предмет необходимости продолжения лечения. Чтобы избежать синдрома отмены при прекращении терапии требуется постепенное снижение дозы и постоянный контроль состояния пациента.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

  • сонливость, слабость, беспокойство, головокружение, головная боль, тремор, миоклонус, повышение аппетита;
  • иногда – рассеянность, дезориентация, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и с болезнью Паркинсона), чувство тревоги, возбуждение, нарушение сна, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализация, бессонница, ночные кошмары, зевота.

Эффекты, обусловленные холиноблокирующим действием:

  • сухость во рту, потливость, запоры, нарушения аккомодации, нарушения мочеиспускания;
  • иногда – приливы, мидриаз;
  • в отдельных случаях – глаукома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • иногда – синусовая тахикардия, сердцебиение, оргостатическая гипотензия;
  • редко – аритмия, повышение АД, нарушение внутрисердечной проводимости.

Со стороны пищеварительной системы:

  • тошнота, рвота, дискомфорт в животе, диарея, анорексия, повышение активности печеночных ферментов.

Дерматологические реакции:

  • аллергические кожные реакции (сыпь, крапивница), фотосенсибилизация, зуд;
  • в отдельных случаях – отеки (местные и общие).

Со стороны эндокринной системы:

  • повышение массы тела, нарушение либидо и потенции, галакторея;
  • в отдельных случаях – синдром неадекватной секреции АДГ.

Со стороны системы кроветворения:

  • в отдельных случаях – лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура.

Со стороны органов чувств:

  • иногда – нарушение вкусовых ощущений, шум в ушах.

Прочие:

  • после внезапной отмены или быстрого снижения дозы препарата иногда возникают тошнота, рвота, боли в животе, диарея, бессонница, головная боль, раздражительность, чувство тревоги.

Побочные эффекты обычно слабо выражены и проходят в процессе лечения или после снижения дозы препарата.

В случае развития серьезных побочных эффектов со стороны нервной системы или психического статуса кломипрамин должен быть отменен.

Противопоказания к применению

  • одновременное применение ингибиторов МАО, а также период менее 14 дней до и после их применения;
  • одновременное применение селективных ингибиторов МАО типа А обратимого действия (таких как моклобемид);
  • недавно перенесенный инфаркт миокарда;
  • тяжелые нарушения функции печени и почек;
  • глаукома;
  • перекрестная повышенная чувствительность к трициклическим антидепрессантам из группы дибензазепина;
  • повышенная чувствительность к кломипрамину и другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Особые указания

Трициклические антидепрессанты снижают порог судорожной готовности, поэтому кломипрамин должен применяться с осторожностью у пациентов с эпилепсией, а также при наличии других предрасполагающих к возникновению судорожного синдрома факторов, например, при повреждениях головного мозга любой этиологии, при одновременном использовании нейролептических средств, в период отказа от алкоголя или отмены препаратов, обладающих противосудорожной активностью (например, бензодиазепины).

С особой осторожностью следует назначать кломипрамин пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями:

  • сердечно-сосудистой недостаточностью, нарушениями внутрисердечной проводимости (например, AV-блокада I-III cтепени), аритмией.

В процессе лечения кломипрамином необходимо воздерживаться от приема алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты, принимающие кломипрамин, должны быть предупреждены о том, что у них могут появиться нечеткость зрения, сонливость и другие нарушения со стороны ЦНС, поэтому им следует отказаться от вождения автомашины, работы с механизмами, а также другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы:

  • обычно появляются в пределах 4 ч после приема препарата и достигают максимальной выраженности по прошествии 24 ч. Вследствие замедленного всасывания (холиноблокирующее действие препарата), продолжительного периода полувыведения и гепатоэнтеральной рециркуляции активного вещества, период времени, в течение которого пациент остается в зоне риска, составляет 4-6 дней.

Со стороны ЦНС:

  • сонливость, ступор, кома, атаксия, беспокойство, возбуждение, усиление рефлексов, ригидность мышц, хореатетоидные движения, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • артериальная гипотензия, тахикардия, аритмия, нарушение внутрисердечной проводимости, шок, сердечная недостаточность;
  • очень редко – остановка сердца.

Прочие:

  • возможно угнетение дыхания, цианоз, рвота, лихорадка, мидриаз, потливость, олигурия или анурия.

Лечение:

  • специфического антидота не существует, лечение симптоматическое, поддерживающее. При подозрении на передозировку кломипрамина, особенно у детей, пациента следует госпитализировать и наблюдать в течение как минимум 72 ч. Если пациент в сознании, следует как можно быстрее провести промывание желудка или вызвать рвоту. Если пациент без сознания, перед началом промывания желудка для профилактики аспирации следует провести интубацию трахеи при помощи трубки с манжетой;
  • рвоту в этом случае не вызывают. Указанные мероприятия рекомендуется проводить только в том случае, если с момента передозировки прошло 12 ч или даже более, т.к. холиноблокирующее действие кломипрамина может замедлять опорожнение желудка. Для замедления всасывания препарата полезно использование активированного угля.

Лечение основывается на применении современных методов интенсивной терапии с постоянным мониторированием функции сердца, газового состава и электролитов крови, а также при применении при необходимости таких неотложных мер, как противосудорожная терапия, искусственная вентиляция легких и методы реанимации. С тех пор, как появились сообщения, что физостигмин может вызвать выраженную брадикардию, асистолию и судороги, применять этот препарат для лечения передозировки кломипрамина не рекомендуется. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны, т.к. концентрации кломипрамина в плазме крови невелика.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием кломипрамина повышает эффекты этанола, барбитуратов, бензодиазепинов, препаратов для общей анестезии, холиноблокаторов (атропин, бипериден, леводопа). Следует отменить кломипрамин перед хирургическим вмешательством, т.к. возможно взаимодействие кломипрамина и препаратов для общей анестезии.

При взаимодействии кломипрамина и ингибиторов МАО существует риск развития гипертонического криза, повышения температуры тела, а также симптомов серотонинового синдрома:

  • миоклонуса, ажитации, судорог, делирия, комы. Поэтому кломипрамин следует назначать не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. При назначении ингибиторов МАО после предшествующего лечения кломипрамином следует придерживаться того же правила;
  • дозы кломипрамина и ингибитора МАО должны быть низкими, а увеличение их должно быть постепенным.

При совместном применении кломипрамина и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) может наблюдаться усиление действия на серотониновые рецепторы вплоть до развития симптомов серотонинового синдрома. При необходимости назначения СИОЗС флуоксетина следует сделать 2-3-недельный перерыв между применением кломипрамина и флуоксетина.

Т.к. кломипрамин снижает эффективность некоторых антигипертензивных средств (гуанетидин, клонидин, резерпин, метилдопа), пациентам следует рекомендовать прием других антигипертензивных средств (например, диуретики, бета-адреноблокаторы).

При совместном применении кломипрамина и фенотиазиновых или тиоксантеновых нейролептиков возможно усиление и удлинение седативного и антихолинергического действия, повышение судорожной готовности. Производные фенотиазина и кломипрамин угнетают метаболизм друг друга, повышают риск развития ЗНС при одновременном приеме.

Требуется осторожность при одновременном применении кломипрамина и циметидина, т.к. последний ингибирует метаболизм кломипрамина, повышая его концентрацию и токсичность.

Субстанции, активирующие моноаминооксидазную ферментную систему (например, барбитураты, фенитоин, никотин), могут снижать плазменную концентрацию кломипрамина и его антидепрессивное действие.

Кломипрамин может усилить эффекты норадреналина или адреналина, амфетамина, а также капель для носа и местных анестетиков, содержащих симпатомиметики. При взаимодействии кломипрамина и симпатомиметиков существует риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, артериальной гипертензии.

Ссылка на основную публикацию