Изакардин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Изакардин – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (спрей подъязычный 1,25 мг в 1 дозе, уколы в ампулах для инъекций 1 мг концентрат) лекарства для лечения ИБС, стенокардии и инфаркта у взрослых, детей и при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Изакардин. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Изакардина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Изакардина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения ИБС, стенокардии и инфаркта у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Изакардин – периферический вазодилататор, влияющий преимущественно на венозные сосуды. Оказывает антиангинальное действие, вызывает гипотензивный эффект. Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является повышение содержания циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ – медиатора вазодилатации), что, в конечном счете, приводит к расслаблению гладких мышц сосудов.

Изосорбида динитрат (действующее вещество препарата Изакардин) действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузки), что снижает давление наполнения левого желудочка. Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением артериального давления (АД), уменьшением общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС) или постнагрузки. Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом. Способствует перераспределению коронарного кровотока в пользу субэндокардиальных зон, особенно при атеросклерозе коронарных артерий (преимущественно крупных). Вазодилатация коллатеральных артерий может улучшать кровоснабжение миокарда. Изакардин купирует коронароспазм, улучшает гемодинамику у пациентов с хронической сердечной недостаточностью как в покое, так и при физической нагрузке.

Снижая потребление кислорода миокардом и улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшает зону повреждения миокарда, расслабляет также гладкие мышцы бронхов, желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), желче- и мочевыводящих путей.

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких.

Изакардин расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.

Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к Изакардину быстро восстанавливается.

Состав

Изосорбида динитрат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При внутривенном введении Изакардина отсутствует эффект “первого прохождения” через печень. Биодоступность изосорбида динитрата через слизистую оболочку ротовой полости – 60%. Связывание с белками плазмы крови – 30%. Изосорбида динитрат метаболизируется в печени до двух активных метаболитов. Выводится препарат почками (почти полностью в виде метаболитов).

Показания

  • купирование затяжного приступа стенокардии (в том числе нестабильная или вазоспастическая стенокардия);
  • острый инфаркт миокарда;
  • ИБС или ишемическая болезнь сердца;
  • острая левожелудочковая недостаточность;
  • профилактика приступов стенокардии (в том числе перед физической или эмоциональной нагрузкой);
  • контроль АД при его повышении перед и во время хирургических операций, особенно в сердечно-сосудистой хирургии.

Формы выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мг в 1 мл (уколы в ампулах для инъекций).

Спрей подъязычный дозированный 1,25 мг в 1 дозе.

Инструкция по применению и режим дозирования

Режим дозирования Изакардина устанавливается индивидуально в соответствии с клиническим состоянием пациента и показателями гемодинамики.

Рекомендуемая начальная доза при внутривенном введении составляет 1-2 мг в час в зависимости от реакции больного (при условии мониторирования АД, частоты сердечных сокращений (ЧСС), электрокардиограммы (ЭКГ) и диуреза). Максимальная доза препарата составляет 8-10 мг в час. Для пациентов с сердечной недостаточностью, как правило, требуются повышенные дозы – в отдельных случаях до 50 мг в час. Средняя доза составляет приблизительно 7,5 мг в час.

Пациентам, которые раньше принимали органические нитраты (например, изосорбида динитрат, изосорбида-5-мононитрат и нитроглицерин) можно вводить более высокие дозы препарата Изакардин для достижения желаемого гемодинамического действия.

Препарат следует вводить в разведенном виде внутривенно с помощью автоматических инфузионных систем или в неразведенном виде с применением шприцевого инфузионного насоса в стационарных условиях под постоянным контролем показателей сердечно-сосудистой системы.

Препарат совместим с такими инфузионными растворами, применяемыми в стационаре, как 0,9% раствор натрия хлорида, 5-30% раствор декстрозы (глюкозы), раствор Рингера, растворы, содержащие альбумин. При комбинации с другими инфузионными растворами следует обращать внимание на информацию соответствующих производителей об их растворах, а также на совместимость, противопоказания, побочное действие.

В зависимости от клинической картины, показателей гемодинамики и ЭКГ лечение может быть продолжено до 3 дней или дольше.

Изакардин спрей применяют для распыления на слизистую оболочку полости рта, под язык.

Раствор не следует вдыхать. Следует поднести спрей вплотную ко рту, сделать глубокий вдох и задержать дыхание. Нажав на распылитель, впрыснуть раствор в полость рта (при этом может появиться легкое жжение языка), закрыть рот и около 30 секунд дышать через нос.

Для купирования приступа стенокардии или для его профилактики перед физической или эмоциональной нагрузкой, которая может вызвать приступ, нужно впрыснуть спрей в рот 1-3 раза с интервалом в 30 секунд между впрыскиваниями на фоне задержки дыхания. Разовую дозу из 3 впрыскиваний для купирования приступа можно увеличить только по рекомендации врача.

При остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности терапию проводят под контролем АД, ЧСС и наблюдением врача, начинают с 1-3 вспрыскиваний с 30-секундным интервалом между вспрыскиваниями. При отсутствии эффекта через 5 минут можно повторить 1 вспрыскивание. Если улучшения не наступает, то через 10 минут еще раз повторить 1 вспрыскивание.

При первом применении препарата Изакардин спрей или при перерыве в использовании более суток следует несколько раз нажать на распылитель до появления первых капель раствора. При применении флакончик спрея нужно держать вертикально распылителем вверх. Избегать попадания спрея в глаза.

Побочное действие

  • головные боли (“нитратные” головные боли) в начале лечения, которые, как правило, исчезают при дальнейшем применении препарата;
  • легкое головокружение;
  • сонливость;
  • нечеткость зрительного восприятия;
  • заторможенность (особенно в начале лечения);
  • ишемия мозга;
  • ортостатическая гипотензия;
  • рефлекторная тахикардия;
  • парадоксальное усиление приступов стенокардии;
  • коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком);
  • выраженное снижение АД;
  • жжение языка;
  • тошнота, рвота;
  • изжога;
  • сухость слизистой оболочки полости рта;
  • кожные аллергические реакции;
  • “приливы” крови к коже лица;
  • ангионевротический отек;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • эксфолиативный дерматит;
  • астения;
  • при длительном применении – преходящая гипоксемия вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС может приводить к гипоксии миокарда);
  • развитие толерантности, в том числе перекрестной к другим нитратам.

Противопоказания

  • острая сосудистая недостаточность (сосудистый коллапс);
  • кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • констриктивный перикардит;
  • тампонада сердца;
  • тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм ртутного столба, диастолическое АД ниже 60 мм ртутного столба);
  • тяжелая гиповолемия;
  • тяжелая анемия;
  • тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, митральный стеноз;
  • черепно-мозговая травма;
  • кровоизлияние в мозг;
  • повышенное внутриглазное давление, в том числе закрытоугольная глаукома;
  • одновременный прием ингибиторов фермента фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5), в том числе силденафила, варденафила, тадалафила, уденафила, поскольку они потенцируют гипотензивное действие нитратов;
  • одновременное применение со стимулятором растворимой гуанилатциклазы – риоцигуатом;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к активному веществу, другим органическим нитратам и вспомогательным веществам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о влиянии препарата Изакардин на фертильность человека отсутствуют. Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения изосорбида динитрата не проведено. В исследованиях репродуктивности, проведенных на крысах и кроликах в дозах, достигающих уровня материнской токсичности, не было выявлено признаков вредного воздействия изосорбида динитрата на плод. Поскольку в исследованиях на животных не всегда удается воспроизвести влияние препарата на человека, применение при беременности препарата Изакардин возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода и ребенка, и должно проводиться под контролем врача.

При необходимости применения изосорбида динитрата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить, так как имеются сведения о проникновении нитратов в грудное молоко. При необходимости экстренного применения препарата Изакардин, например, для купирования приступа стенокардии, необходимо установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных побочных эффектов.

Имеются сведения о проникновении нитратов в грудное молоко, но точное содержание изосорбида динитрата в грудном молоке не определялось. Также сообщалось о возможном риске развития метгемоглобинемии у младенцев, поэтому при необходимости введения препарата, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Информация о необходимости коррекции дозы при внутривенном введении препарата Изакардин у пожилых пациентов отсутствует.

С осторожностью следует назначать препарат Изакардин спрей в пожилом возрасте.

Особые указания

Неотложное лечение с применением препарата Изакардин не должно применяться у пациентов, которые непосредственно перед этим принимали ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (например, силденафил, тадалафил, варденафил, уденафил).

Во время лечения необходим контроль показателей сердечно-сосудистой системы и других жизненно важных органов.

Концентрат препарата Изакардин стерилен, не содержит консервантов, не рассчитан на многоразовое применение. Концентрат следует применять сразу после вскрытия.

Для внутривенного введения раствора для инфузий применяются системы для переливания крови из полиэтилена, полипропилена и политетрафторэтилена.

Инфузионные материалы из поливинилхлорида или полиуретана снижают эффективность препарата в результате адсорбции, что приходится восполнять увеличением дозы. Если используются материалы из поливинилхлорида и/или полиуретана, необходимо контролировать концентрацию изосорбида динитрата и корректировать дозу, если это необходимо.

Пациентам, соблюдающим диету с ограничением натрия, следует учитывать, что препарат Изакардин содержит 0,15 ммоль (3,54 мг) натрия в 1 мл.

Так как концентрат является перенасыщенным раствором, при его применении в неразведенном виде может наблюдаться кристаллизация вещества. Несмотря на то, что в обычных условиях это не влияет на активность, в случае кристаллизации концентрата в ампулах препарат Изакардин использовать не рекомендуется.

Раствор для инфузий должен быть использован в течение 24 часов после разведения.

В период терапии препаратом Изакардин спрей необходим контроль АД и ЧСС. Следует избегать резкой отмены препарата, дозу снижать постепенно. Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности, в этом случае рекомендуется отмена на 24-48 часов, или после 3-6 недель регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время препарат Изакардин спрей другими антиангинальными средствами.

Особенно тщательное врачебное наблюдение необходимо при остром инфаркте миокарда со сниженным давлением наполнения желудочков.

Лечение с применением препарата Изакардин спрей не должно применяться у пациентов, которые непосредственно перед этим принимали ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (в том числе силденафил, варденафил, тадалафил, уденафил).

Раствор содержит около 85% этанола. В период лечения препаратом Изакардин спрей следует исключить употребление этанола (алкоголя).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения Изакардином необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности в виду того, что прием препарата может привести к снижению скорости двигательных и психических реакций.

Лекарственное взаимодействие

Возможно усиление гипотензивного действия препарата Изакардин при одновременном приеме с другими сосудорасширяющими средствами (вазодилататорами), гипотензивными средствами (бета-адреноблокаторами, диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)), антипсихотическими средствами (нейролептиками) и трициклическими антидепрессантами, в сочетании с этанолом и этанолсодержащими средствами, а также – с ингибиторами ФДЭ5 (в том числе силденафилом, варденафилом, тадалафилом, уденафилом).

При одновременном применении с прокаинамидом, хинидином также возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении сапроптерина и изосорбида динитрата возникает повышенный риск артериальной гипотензии (так как сапроптерин, являясь коферментом синтетазы оксида азота, потенцирует синтез дополнительного количества оксида азота).

При комбинации Изакардина с амиодароном, пропранололом, блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином и другими) возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием симпатомиметиков, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамина и других) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (чрезмерное снижение АД, и, как следствие, коронарной перфузии).

При одновременном применении Изакардина с м-холиноблокаторами (атропином и другими) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Нитросоединения могут снижать терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина).

Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию нитросоединений в плазме крови.

При одновременном применении Изакардина со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом – риск развития артериальной гипотензии.

Аналоги лекарственного препарата Изакардин

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Аэросонит;
  • Динисорб;
  • Изо Мак ретард;
  • Изо Мак спрей;
  • Изокет;
  • Изолонг;
  • Изосорбид динитрат;
  • Кардикет;
  • Кардикс;
  • Нитросорбид;
  • ТД-спрей Изо Мак.

Аналоги препарата Изакардин по фармакологической группе (нитраты и нитратоподобные средства):

  • Амилнитрит;
  • Аэросонит;
  • Глюконит;
  • Диласидом;
  • Динисорб;
  • Изо Мак;
  • Изокет;
  • Изолонг;
  • Изомонат;
  • Изосорбид динитрат;
  • Кардикет;
  • Кардикс;
  • Карниланд;
  • Корватон;
  • Монизид;
  • Монизол;
  • Моно Мак;
  • Моно Ром;
  • Монолонг;
  • Мононит;
  • Моносан;
  • Моночинкве;
  • Нирмин;
  • Нит-рет;
  • Нитрадиск;
  • Нитро;
  • Нитро Мак;
  • Нитро Поль;
  • Нитро-дур;
  • Нитро Ник;
  • Нитроглицерин;
  • Нитрогранулонг;
  • Нитроджект;
  • Нитрокор;
  • Нитролингвал Аэрозоль;
  • Нитролонг;
  • Нитроминт;
  • Нитронг;
  • Нитроперкутен ТТС;
  • Нитросорбид;
  • Нитроспрей;
  • Нитроспринт;
  • Оликард;
  • Пектрол;
  • Пентакард;
  • Перлинганит;
  • Сиднофарм;
  • Сорбимон;
  • Сустак мите;
  • Сустак форте;
  • Сустонит;
  • ТД-спрей Изо Мак;
  • Тринитролонг;
  • Эринит;
  • Эфокс.

Отзыв врача терапевта

Я назначаю своим пациентам, страдающим стенокардией, спрей Изакардин для снятия уже развившегося приступа заболевания и для предупреждения его возникновения. Пациенты обычно знают те ситуации, которые становятся причиной загрудинных болей. У кого-то это определенная физическая нагрузка, а у кого-то – эмоциональные переживания. Со слов пациентов, как правило, хватает одного впрыскивания Изакардина для предотвращения приступа. А для купирования болей иногда приходится использовать спрей и два, и три раза. Переносится лекарство хорошо. Часто возникающее после распыления жжение языка вполне терпимо. Некоторые из пациентов отмечают легкое головокружение и сонливость, которые быстро проходят.

Вазокардин

Состав

В препарате содержится активное вещество метопролола тартрат.

Дополнительные составляющие: лактозы моногидрат, кальция стеарат, крахмал кукурузный, кремния диоксид метилированный и коллоидный, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметил крахмал.

Форма выпуска

Выпускается Вазокардин в форме таблеток, расфасованных по 10 штук в блистеры, по 2 или 4 блистера в пачке картонной.

Фармакологическое действие

Для препарата характерно антиаритмическое, антигипертензивное и антиангинальное действие.

Читайте также:  Гексаспрей: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакодинамика и фармакокинетика

При лечении Вазокардином снижается потребность миокарда в кислороде, увеличивается фаза рефрактерности, уменьшается артериальное давление и активность ренина плазмы.

Также подавляется автоматизм синусного узла, становится реже сердцебиение, понижает сердечный выброс, возбудимость и сократимость миокарда.

Внутри организма таблетки быстро и полноценно всасываются. Биодоступность вещества составляет 50%, связь с белками плазмы не более 10%. Отмечено проникновение вещества в грудное молоко, период полувыведения составляет 3,5 часа. Из организма препарат выводится в основном в неизменном виде при помощи почек.

Показания к применению Вазокардина

Основные показания к применению Вазокардина:

  • артериальная гипертензия;
  • инфаркт миокарда;
  • аритмии;
  • гиперкинетический кардиальный синдром;
  • гипертиреоз;
  • профилактика развития приступов мигрени, стенокардии.

Противопоказания к применению

Препарат не назначают при:

  • гиперчувствительности;
  • AV блокаде;
  • кардиогенном шоке;
  • декомпенсированной сердечной недостаточности;
  • заболеваниях периферических сосудов;
  • синусовой брадикардии;
  • хронических обструктивных болезнях лёгких;
  • лабильном инсулинзависимом сахарном диабете;
  • метаболическом ацидозе.

Побочные эффекты

При лечении Вазокардином могут возникать диспепсические расстройства, головокружения, головная боль, сильная слабость, бессонница, депрессивное состояние, одышка, брадикардия, гипотензия, синдром Рейно, снижение зрения и аллергические реакции.

Инструкция по применению Вазокардина (Способ и дозировка)

Как рекомендует инструкция по применению Вазокардина, таблетки принимают внутрь после употребления еды в строго установленное время. В течение суток можно принимать 100-200 мг – два раза.

Лечение инфаркта миокарда предполагает приём поддерживающей суточной дозировки 200 мг. При гипертиреозе назначают суточную дозу 50-200 мг к 3-4 разовому приёму.

Максимально допустимая суточная дозировка не должна превышать 400 мг.

Передозировка

В случаях передозировки могут возникать нежелательные симптомы, проявляемые в виде: артериальной гипотензии, острой сердечной недостаточности, кардиогенного шока, брадикардии, затруднения дыхания, бронхоспазма, рвоты, потери сознания, генерализованных судорог.

При этом проводится симптоматическое лечение. Например, при развитии брадикардии и отклонениях проводимости назначают болюсное введение атропина внутривенно, уменьшение сократимости миокарда требует внутривенного введения и так далее.

Взаимодействие

При одновременном применении Вазокардина с ингибиторами моноаминооксидазы возможно значительное усиление гипотензивного эффекта. Поэтому нужно, чтобы интервал между приёмами этого препарата был не меньше 2 недель.

Сочетание с Нифедипином нередко вызывает снижение артериального давления, со средствами для ингаляционного наркоза – повышает вероятность угнетения деятельности миокарда и возникновения артериальной гипотензии.

Комбинированная терапия с бета-адреностимуляторами, Теофиллином, кокаином, эстрогенами, Индометацином и другими нестероидными противовоспалительными препаратами может ослабить гипотензивный эффект.

Помимо этого, отмечается суммация кардиодепрессивного действия в комбинации с препаратами для наркоза, повышается вероятность нарушений в кровообращении в сочетании с алкалоидами спорыньи.

Одновременное лечение с пероральными гипогликемическими препаратами способно понизить их эффективность, с Инсулином – увеличить риск развития гипогликемии, а также усиление её выраженности и продолжительность проявления.

Комбинации с гипотензивными средствами, Нитроглицерином, диуретиками, блокаторами кальциевых каналов нередко приводит к резкому снижению артериального давления. Сочетание с Верапамилом, Резерпином, Дилтиаземом, антиаритмическими препаратами, Клонидином, Гуанфацином и так далее, могут увеличить выраженность сбоев сердечного ритма и прочих нарушений сердечно-сосудистой системы.

При одновременном лечении индукторами микросомальных ферментов печени, например, Рифампицином или барбитуратами – усиливается метаболизм метопролола, что приводит к снижению его концентрации в составе плазмы крови, а следовательно уменьшению эффекта. Сочетание с ингибиторами – Циметидином, пероральными контрацептивами, Фенотиазином, может повысить их концентрацию в составе плазмы.

Используемые в иммунотерапии аллергены, а также их экстракты для кожных проб, в сочетании с Вазокардином увеличивают вероятность развития системных аллергических реакций. Некоторые йодсодержащие рентгеноконтрастные средства способны вызвать анафилактические реакции.

Условия продажи

Таблетки Вазокардин отпускают по рецепту.

Условия хранения

Место для хранения лекарства должно быть недоступно детям, а также достаточно тёмным и прохладным.

Изакардин

Изакардин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Isacardin

Код ATX: C01DA08

Действующее вещество: изосорбида динитрат (Isosorbide dinitrate)

Производитель: НПФ Микрохим, ООО (Украина), ОЗОН, ООО (Россия), ФКП Армавирская биофабрика (Россия)

Актуализация описания и фото: 11.07.2019

Цены в аптеках: от 289 руб.

Изакардин – периферический вазодилататор, оказывающий антиангинальное действие.

Форма выпуска и состав

  • концентрат для приготовления раствора для инфузий: бесцветная прозрачная жидкость (10 мл в ампуле из прозрачного/светозащитного стекла с кольцом или точкой излома или без них, в полимерной контурной ячейковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 2 контурные упаковки; к ампулам без кольца/точки излома прилагают скарификаторы или ножи ампульные);
  • спрей подъязычный дозированный: бесцветный или бледно-желтого цвета, прозрачный, со спиртовым запахом [15 мл (300 доз) в коричневом стеклянном флаконе, снабженном механическим насосом дозирующего действия с распылителем, в картонной пачке 1 флакон вместе с предохранительным колпачком].

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Изакардина.

В 1 мл концентрата содержатся:

  • действующее вещество: изосорбида динитрат водный (в перерасчете на 100% изосорбида динитрат) – 1 мг;
  • дополнительные компоненты: натрия хлорид, вода для инъекций.

В 1 дозе спрея содержатся:

  • действующее вещество: изосорбида динитрат водный (в перерасчете на 100% изосорбида динитрат) – 1,25 мг;
  • дополнительные компоненты: этанол 96%, макрогол 400 (полиэтиленоксид 400).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Изакардин – периферический вазодилататор, который оказывает влияние главным образом на венозные сосуды. Обладает антиангинальным действием, обеспечивает гипотензивный эффект. Механизм действия лекарственного средства заключается в высвобождении в эндотелии стенок сосудов оксида азота (эндотелиальный релаксирующий фактор), инициирующего активацию внутриклеточного фермента гуанилатциклазы, результатом чего является возрастание гуанозинмонофосфата (цГМФ), медиатора вазодилатации, и как следствие, расслабление гладких мышц сосудов.

За счет снижения уровня преднагрузки (уменьшения конечно-диастолического объема левого желудочка и снижения систолического напряжения его стенок) изосорбида динитрат способствует уменьшению потребности сердечной мышцы в кислороде. Активное вещество проявляет коронарорасширяющий эффект, влиянию Изакардина подвергаются периферические вены и артерии. Вследствие расслабления вен происходит уменьшение венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что содействует снижению давления наполнения левого желудочка. В меньшей степени также фиксируется расширение артерий, при этом наблюдается снижение артериального давления (АД), уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС) – постнагрузка.

Путем снижения пред- и постнагрузки происходит уменьшение потребления миокардом кислорода. В результате улучшения доставки кислорода к ишемизированным областям уменьшается зона повреждения сердечной мышцы. Изакардин также способствует расслаблению гладких мышц бронхов, желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), желче- и мочевыводящих путей.

Благодаря действию изосорбида динитрата снижается приток крови к правому предсердию, давление в малом круге кровообращения, а также при отеке легких отмечается регрессия симптомов. В области с пониженным кровообращением Изакардин способствует регулированию коронарного кровотока. Приводит к повышению толерантности к физической нагрузке у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС), стенокардией.

Расширяя сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, лекарственное средство может спровоцировать появление головной боли.

К Изакардину, также как и к другим препаратам из группы нитратов, возникает перекрестная толерантность, однако после перерыва в терапии или отмены средства к нему быстро восстанавливается сенситивность.

После распыления спрея на слизистую полости рта его действие проявляется через 30 секунд и длится 15–120 минут.

Фармакокинетика

Концентрат для приготовления раствора для инфузий Изакардин в ампулах применяется внутривенно (в/в), поэтому препарат не подвергается эффекту первичного прохождения через печень. Метаболическая трансформация изосорбида динитрата протекает при участии ферментной системы глутатион-S-трансферазы.

При использовании средства в форме спрея подъязычного фиксируется высокая абсорбция. Биодоступность через слизистую полости рта – 60%. С белками плазмы связывается на 30%.

Период полувыведения (Т½) активного вещества при в/в введении составляет 10 минут, при сублингвальном – 60 минут. Формирующиеся в результате биотрансформации активные метаболиты – изосорбид-5-нитрат и изосорбид-2-нитрат – имеют Т½ от 4 до 6 и от 1,5 до 2 часов (при использовании спрея – 2,5 часа) соответственно. Экскретируется средство почками практически полностью в форме метаболитов.

Показания к применению

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

  • купирование затяжного приступа стенокардии, в т. ч. в случае нестабильной или вазоспастической стенокардии;
  • острая левожелудочковая недостаточность;
  • острый инфаркт миокарда;
  • контроль АД при его повышении перед хирургическими операциями и во время их проведения, особенно в сердечно-сосудистой хирургии.

Спрей подъязычный дозированный

  • купирование приступов стенокардии;
  • острая левожелудочковая недостаточность;
  • острый инфаркт миокарда;
  • профилактика приступов стенокардии, в т. ч. перед физической/эмоциональной нагрузкой.

Противопоказания

  • острая сосудистая недостаточность (сосудистый коллапс);
  • острое нарушение кровообращения, включая шок, коллапс (для концентрата);
  • кардиогенный шок (при невозможности коррекции конечного диастолического давления левого желудочка при помощи внутриаортальной контрпульсации или препаратов, обладающих положительным инотропным действием);
  • тяжелая артериальная гипотензия [систолическое АД (сАД) ниже 90 мм рт. ст., диастолическое АД (дАД) ниже 60 мм рт. ст.];
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • тампонада сердца;
  • констриктивный перикардит;
  • тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, митральный стеноз;
  • тяжелая гиповолемия;
  • тяжелая анемия;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (для спрея);
  • черепно-мозговая травма (для концентрата), кровоизлияние в мозг;
  • повышенное внутриглазное давление (ВГД), в т. ч. закрытоугольная глаукома (для концентрата);
  • сочетанное использование со стимулятором растворимой гуанилатциклазы – риоцигуатом (усугубляется риск возникновения артериальной гипотензии);
  • комбинированная терапия с ингибиторами фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ–5) (включая варденафил, силденафил, уденафил, тадалафил), т. к. они усиливают антигипертензивный эффект нитратов;
  • возраст до 18 лет;
  • период лактации (при необходимости экстренного применения допускается использование Изакардина в форме спрея);
  • гиперчувствительность к любому составляющему препарата или другим органическим нитратам.

Относительные (использовать Изакардин необходимо с осторожностью):

  • низкое давление наполнения левого желудочка, в т. ч. при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка, к примеру, при левожелудочковой недостаточности (требуется не допускать снижения сАД менее 90 мм рт. ст.);
  • склонность к ортостатической гипотензии (ортостатическое нарушение регуляции кровообращения);
  • аортальный и/или митральный стеноз легкой/средней степени;
  • болезни, протекающие с повышением внутричерепного давления (ВЧД), включая геморрагический инсульт, черепно-мозговую травму (до настоящего времени повышение ВЧД фиксировалось только после в/в вливаний нитроглицерина в больших дозах);
  • тяжелая степень почечной и/или печеночной недостаточности;
  • закрытоугольная глаукома (из-за риска повышения ВГД) (для спрея);
  • гипотиреоз;
  • пожилой возраст (для спрея);
  • недостаточное или неполноценное питание;
  • беременность.

Изакардин, инструкция по применению: способ и дозировка

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Препарат требуется вводить в/в медленно.

Лечащий врач устанавливает режим дозирования индивидуально, основываясь на показателях гемодинамики и клиническом состоянии больного.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1–2 мг/час с учетом реакции пациента и при условии проведения мониторинга диуреза, АД, частоты сердечных сокращений (ЧСС) и электрокардиограммы (ЭКГ). Максимальная доза – 8–10 мг/час, средняя доза – примерно 7,5 мг/час. У больных, ранее получавших органические нитраты, такие как нитроглицерин, изосорбида-5-мононитрат, изосорбида динитрат, для достижения требуемого гемодинамического действия допускается использование более высоких доз Изакардина.

При наличии сердечной недостаточности, как правило, необходимо назначение повышенных доз, в некоторых случаях достигающих 50 мг/час.

Концентрат требуется вливать в разведенном виде в/в при помощи автоматических инфузионных систем, либо в неразведенном виде посредством использования шприцевого инфузионного насоса, в условиях стационара, при постоянном контроле показателей сердечно-сосудистой системы.

Изакардин в ампулах можно совмещать со следующими инфузионными растворами: раствор натрия хлорида 0,9%, раствор декстрозы (глюкозы) 5–30%, раствор Рингера, растворы, содержащие альбумин. В случае сочетанного использования с другими инфузионными растворами требуется учитывать информацию производителей о совместимости, побочных эффектах и противопоказаниях данных средств.

Для приготовления 500 мл раствора для инфузий в концентрации 0,1 мг/мл (0,01%) необходимы 5 ампул по 10 мл (50 мл) концентрата; для 500 мл раствора для инфузий в концентрации 0,2 мг/мл (0,02%) – 10 ампул по 10 мл (100 мл) концентрата Изакардин.

Учитывая клиническую картину, показатели гемодинамики и ЭКГ, курс лечения может быть продолжен до 3 дней и более.

Спрей подъязычный дозированный

Спрей Изакардин используют сублингвально.

Препарат вводят, распыляя на слизистую ротовой полости, под язык. Вдыхать препарат не следует.

Для приема Изакардина требуется поднести вплотную ко рту флакончик спрея, держа его вертикально распылителем вверх. Произведя глубокий вдох и задержав дыхание, нужно нажать на распылитель, впрыснув раствор в полость рта. При осуществлении впрыскивания может возникнуть ощущение легкого жжения языка. После введения препарата следует закрыть рот и примерно 30 секунд дышать через нос.

Рекомендуемый режим дозирования в зависимости от показаний:

  • купирование приступа стенокардии, предупреждение приступов стенокардии, в т. ч. перед физической/эмоциональной нагрузкой: Изакардин вводят 1–3 раза с интервалом между впрыскиваниями в 30 секунд на фоне задержки дыхания; для купирования приступа увеличивать разовую дозу свыше 3 впрыскиваний допускается только по назначению врача;
  • острая левожелудочковая недостаточность, острый инфаркт миокарда (под наблюдением врача): необходимо проводить лечение на фоне мониторинга АД и ЧСС; начинать терапию следует с 1–3 введений с 30-секундными перерывами между ними; спустя 5 минут при отсутствии положительного эффекта допускается осуществление еще 1 впрыскивания, а если спустя 10 минут не отмечается улучшение – еще 1 впрыскивания.

Перед первым использованием спрея Изакардин или при перерыве в лечении более суток следует 2–3 раза нажать на распылитель до выделения первых капель раствора.

Необходимо остерегаться попадания препарата в глаза.

Побочные действия

Нежелательные реакции, возникавшие на фоне терапии Изакардином (критерии оценки встречаемости: очень часто – ≥ 10%; часто – от ≥ 1% до

ИЗАКАРДИН

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав

Изакардин – это препарат для купирования и профилактики приступов стенокардии. Обезболивающий эффект проявляется через 30 секунд и продолжается до 2 часов. При приёме Изакардина необходимо придерживаться ряда определённых правил, обеспечивающих эффективность и безопасность препарата.
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), медиатора вазодилатации. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (уменьшает конечно- диастолический объем (КДО) левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.
Действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление наполнения левого желудочка. Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением АД, уменьшением ОПСС (постнагрузка).
Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом. Улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшает зону повреждения миокарда.
Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией.
Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.
Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 30 сек и продолжается 15-120 мин.

Читайте также:  Монтелукаст: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакокинетика

Абсорбция высокая. Биодоступность через слизистую ротовой полости – 60%. Связывание с белками плазмы крови – 30%.
T1/2 составляет 60 минут. Метаболизируется в печени до двух активных метаболитов: изосорбида-5-мононитрата (доля которого составляет 75-85%, T1/2 – 5 ч) и изосорбида-2-мононитрата (составляющего 15-25% с T1/2 2.5 ч). Выводится препарат почками (почти полностью в виде метаболитов).

Показания к применению

Спрей Изакардин предназначен для купирования и профилактики приступов стенокардии, в т.ч. перед физической нагрузкой; при остром инфаркте миокарда (в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью).

Способ применения

Спрей Изакардин распыляют сублингвально (подъязычно).
При первом использовании или после длительного неиспользования препарата рекомендуется перед непосредственным применением одну дозу сбросить в воздух для заполнения камеры насоса.
Изакардин спрей используют путём распыления на слизистую оболочку полости рта, под язык, не вдыхая спрей.
Необходимо поднести флакон вплотную ко рту, сделать глубокий вдох, задержать дыхание, и, нажав на распылитель, впрыснуть препарат в полость рта, под язык (при этом может появиться лёгкое жжение языка), закрыть рот и около 30 секунд дышать через нос.
При отсутствии индивидуальных рекомендаций для купирования приступов стенокардии или перед физической или эмоциональной нагрузкой, которая может вызвать приступ стенокардии, следует впрыснуть спрей 1-3 раза с интервалом 30 сек.
При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности начинают с 1-3 впрыскиваний под строгим контролем АД и ЧСС. При отсутствии эффекта на протяжении 5 минут нужно повторить впрыскивание под контролем врача. Если улучшение не наступило, в последующие 10 мин необходимо ещё раз повторить впрыскивание под строгим контролем АД.
Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: очень часто — головные боли (нитратные головные боли) в начале лечения, которые, как правило, исчезают при дальнейшем применении препарата; часто — легкое головокружение, сонливость, нечеткость зрительного восприятия; частота неизвестна — заторможенность (особенно в начале лечения), ишемия мозга.
Со стороны ССС: часто — ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия; нечасто — парадоксальное усиление приступов стенокардии, коллапс (сопровождающийся брадиаритмией и обмороком); частота неизвестна — выраженное снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: часто — жжение языка; нечасто — тошнота, рвота; очень редко — изжога; частота неизвестна — сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны кожных покровов: нечасто — кожные аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь), приливы крови к коже лица; очень редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна — эксфолиативный дерматит.
Прочие: часто — астения. Возможно развитие толерантности, в т.ч. перекрестной к другим нитратам.
Длительное применение препарата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС может приводить к гипоксии миокарда).
Если любые из указанных в описании побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в описании, следует сообщить об этом врачу.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Изакардин являются: повышенная чувствительность к нитратам и другим компонентам препарата; острые нарушения кровообращения (шок, коллапс); выраженная артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт.ст., дАД ниже 60 мм рт.ст.); тяжёлая гиповолемия; кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит и тампонада сердца; тяжёлый аортальный, субаортальный и митральный стеноз; кровоизлияние в мозг; тяжёлая анемия; одновременный прием ингибиторов ФДЭ-5 (силденафил, варденафил, тадалафил) (риск выраженного снижения АД); возраст пациентов до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: низкое давление наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда; аортальный или митральный стеноз; склонность к ортостатическим реакциям (резкое снижение АД при изменении положения тела); заболевания, сопровождающиеся повышением ВЧД (в т.ч., гемморагический инсульт, ЧМТ); тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии); гипертиреоз; закрытоугольная форма глаукомы; пациенты в пожилом возрасте; недостаточное и неполноценное питание.
Противопоказан при печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии)
Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени.

Беременность

Применение препарата Изакардин при беременности и в период лактации возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка, и должно проводиться под строгим медицинским наблюдением.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

силденафила, варденафила, тадалафила, уденафила).
При одновременном применении с прокаинамидом, хинидином также возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении сапроптерина и изосорбида динитрата возникает повышенный риск артериальной гипотензии (т.к. сапроптерин, являясь коферментом синтетазы оксида азота, потенцирует синтез дополнительного количества оксида азота).
При комбинации с амиодароном, пропранололом, БКК (в т.ч. верапамил, нифедипин и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.
Под влиянием симпатомиметиков, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (чрезмерное снижение АД и как следствие — коронарной перфузии).
При одновременном применении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения ВГД.
Нитросоединения могут снижать терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналин).
Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию нитросоединений в плазме крови.
При одновременном применении со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом — риск развития артериальной гипотензии.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Изакардин: выраженное снижение АД (менее 90 мм рт.ст.), бледность, повышенное потоотделение, нитевидный пульс, тахикардия, постуральное головокружение, пульсирующая головная боль, астения, обморок, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (сопровождается тахипноэ, чувством тревоги, потерей сознания, остановкой сердца). При применении высоких доз изосорбида динитрата может повышаться ВЧД.
Лечение: в легких случаях — перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами или опущенным головным концом кровати; в более серьезных случаях, при выраженном снижении АД — восполнение ОЦК, введение норэпинефрина (норадреналина) или вазоконстрикторов (сосудосуживающие препараты), в т.ч. фенилэфрин, допамин (применение эпинефрина (адреналина) не рекомендуется); при метгемоглобинемии — аскорбиновая кислота — 1 г внутрь или в форме натриевой соли — в/в 0,1–0,15 мл/кг 1% раствора (до 50 мл), оксигенотерапия, ИВЛ, гемодиализ.

Условия хранения

Препарат Изакардин следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С, вдали от огня. Срок годности – 4 года.

Форма выпуска

Изакардин – спрей подъязычный дозированный 1,25 мг/доза.
По 15 мл (300 доз) во флаконах из коричневого стекла.
Флаконы снабжают механическим насосом дозирующего действия с распылителем.
На каждый флакон наклеивают самоклеющуюся этикетку.
Каждый флакон вместе с распылителем, предохранительным колпачком помещают в пачку из картона.

Изакардин

Изакардин

спрей 1.25 мг/доза 15 мл 300 доз

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Лекарственный препарат Изакардин выпускается в форме спрея – прозрачной жидкости не имеющей цвета (допускается легкий оттенок желтизны), и обладающей характерным запахом этанола. Спрей разливается в темные стеклянные флаконы, оснащенные дозатором-распылителем нажимного действия. Для защиты от случайного нажатия производителем предусмотрено наличие защитного колпачка. На лицевой поверхности каждого флакона размещена этикетка, содержащая название препарата, и другую важную информацию. Эта информация так же дублируется на бело-желтой картонной пачке, в которую помещается каждый флакон. Так же в картонную коробку вкладывается официальная инструкция по применению лекарства, с которой необходимо ознакомиться перед тем, как начинать лечение. Обратите внимание, что описание, выложенное на сайте нашей аптеки, можно применять только в ознакомительных целях, поскольку оно является упрощенной и отредактированной версией официальной аннотации. Перед тем, как приобрести Спрей Изакардин 1,25 мг/доза 15 мл 300 доз по выгодной цене в нашей аптеке – обязательно проконсультируйтесь с кардиологом. В нашей аптеке можно заказать через интернет как Изакардин, так и аналоги этого препарата, такие как спрей Изокет, или Изакардин в других лекарственных формах – таблетках, капсулах, пленках для наклеивания на десну, растворах для внутривенного введения. Цена на Изакардин в любом виде у нас является доступной для широкого круга потребителей. Наши фармацевты помогут покупателю консультацией сообщат о наличии препаратов на складе. Льготные категории покупателей так же смогут заказать Изакардин в Москве с доставкой.

Состав

Фармакологическое действие

Подъязычный спрей Изакардин способствует релаксации гладкой мускулатуры стенок венозных сосудов. Прием препарата стимулирует выработку в организме выработку закиси азота N2O во внутреннем клеточном слое сосудистых стенок. Увеличение уровня оксида диазота запускает ряд специфических реакций, результатом которых становится расслабление гладкой мускулатуры сосудов. Таким образом снижается напряжение стенок левого желудочка как в момент сокращений, так и между ними, благодаря чему уменьшается количество кислорода, необходимого миокарду для нормальной работы. В меньшей мере препарат расширяет артерии, благодаря чему достигается снижение артериального давления и общего периферического сосудистого сопротивления. За счет снижения потребности миокарда в кислороде улучшается его снабжение, и уменьшаются очаги повреждений, вызванных недостаточным притоком артериальной крови. Повышается выносливость больного сердца к физическим нагрузкам, снижается давление, улучшается кровоснабжение мозга и других органов. Изакардин начинает действовать через 30 секунд после распыления на слизистые оболочки ротовой полости. Эффект от приема препарата у разных больных может продолжатся от 15 минут до 2 часов. Препарат быстро абсорбируется, обладает высокой биодоступностью. В связь с белковыми компонентами плазмы вступает около 30% от общего количества поступившего в кровоток активного вещества. Средний период полувыведения препарата Изакардин из организма – 1 час. Метаболические процессы протекают в печени, их результатами является образование двух метаболитов, имеющих схожую с активным веществом фармакологическую активность. Выведение метаболитов происходит с мочой.

Показания

Препарат Изакардин рекомендуется применять для: • Облегчения симптомов стенокардии; • Профилактики стенокардических приступов; • Лечения острого инфаркта миокарда; • Лечения недостаточности левого желудочка, протекающей в острой форме.

Противопоказания

Изакардин не рекомендуется применять, если пациента наблюдается: • Гиперчувствительность к любому из компонентов лекарства; • Коллапс сосудов, сопровождающийся снижением их тонуса; • Пониженное артериальное давление; • Снижение объема циркулирующей в организме крови; • Кардиогенный шок, если не проводятся специфические мероприятия по поддержке диастолического давления в левом желудочке; • Гипертрофическое утолщение стенок желудочков; • Воспаление околосердечной сумки; • Накопление жидкости в околосердечной сумке; • Стеноз аорты или митрального клапана; • Дефицит в организме цитозольного фермента Г6ФД; • Инсульт; • Критическое падение уровня гемоглобина в крови; • Прием ингибиторов фосфодиэстеразы 5. Согласно отзывам, спрей Изакардин не рекомендуется к применению беременным женщинам, поскольку клинических исследований, способных подтвердить его безопасность для матери и плода не проводилось. Испытания на крысах и кроликах не обнаружило каких-либо негативных воздействий препарата на плод, но данные этих исследований невозможно прямо экстраполировать на человека, в связи с разницей в системе обмена веществ у разных биологических видов. Применение Изакардина в любой форме допустимо только в случае, если польза от него значительно превысит потенциальный вред. При этом пациентка должна находиться под врачебным надзором. Изосорбида динитрат способен выделяться вместе с грудным молоком. Полноценные исследования, посвященные опасности данного вещества для младенцев не проводились, но согласно отзывам, спрей Изакардин 1,25 мг/доза 15 мл 300 доз может стать причиной повышения уровня метгемоглобина в крови у ребенка, из-за чего страдает транспортная функция и снабжение тканей тела кислородом. При необходимости применения лекарственного спрея Изакардин грудное вскармливание рекомендуется прекратить. Данных о безопасности препарата Изакардин для детей нет, поскольку соответствующе исследования не проводились. Препарат не рекомендуется назначать лицам, не достигшим совершеннолетия. Осторожность так же следует соблюдать, назначая препарат пациентам возрастной категории 60+, а так же лицам, питающимся неполноценно и нерегулярно, страдающим от почечной или печеночной недостаточности, и некоторых других болезней. Перед тем как купить спрей Изакардин 1,25 мг/доза 15 мл 300 доз, необходимо проконсультироваться с лечащим кардиологом, который сможет определить состояние здоровья пациента, и решить – оправдано ли применение препарата.

Способ применения и дозы

Спрей Изакардин наносится непосредственно на слизистую оболочку ротовой полости. Для большей эффективности рекомендуется применять сублингвально, поскольку под языком достигается высокая скорость всасывания активного действующего вещества в кровоток. Для применения препарата необходимо: • Снять защитный колпачок с распылителя; • Глубоко вдохнуть, и задержать дыхание; • Произвести распыление спрея на слизистую оболочку под языком. После проведения данной операции рекомендуется не менее 30 секунд дышать только носом, чтобы не мешать процессу абсорбции препарата. При применении препарата не следует превышать рекомендованную дозировку. Помогает в этом удобный распылитель, позволяющий дозировать расход лекарственного средства. Так, для борьбы с приступом стенокардии и в профилактических целях следует проводить не более трех распылений за один прием, соблюдая между ними тридцатисекундные паузы. Увеличивать количество распылений можно только по рекомендации кардиолога – повышение дозировки способно ускорить формирование у пациента резистентности к активному действующему веществу. При инфаркте и остром приступе сердечной недостаточности базовая доза спрея Изакардин такая же, как и в предыдущем случае, но если необходимого эффекта добиться не удалось – можно ввести в организм дополнительные дозы препарата через 5 и 10 минут.

Побочные действия

Согласно отзывам Изакардин часто вызывает у пациентов головные боли. Это связано со свойством лекарства расширять питающие мозг сосуды, что и вызывает болевой синдром. Данный побочный эффект обычно не требует какой-либо реакции, поскольку проходит самостоятельно по мере адаптации организма к приему препарата. Прием лекарства может так же вызвать: • Вертиго; • Сонливость; • Помутнение зрения; • Заторможенность реакций; • Ишемия мозга (в редких случаях); • Ортостатические коллапсы; • Увеличение частоты сердечных сокращений; • Падение артериального давления; • Потери сознания; • Тошнота; • Рвота; • Изжога; • Аллергические высыпания; • Отеки; • Астенический синдром. Долгий прием лекарства может стать причиной возникновения резистентности не только к спрею Изакардин 1,25 мг/доза 15 мл 300 доз, но и аналогам, так же содержащим нитратные соединения. При появлении любых побочных эффектов, в том числе – не упомянутых в официальной инструкции, следует немедленно связаться с лечащим врачом, чтобы он смог внести необходимые корректировки в план лечения.

Читайте также:  Анжелик: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Передозировка

Сообщается о таких возможных реакциях организма на передозировку препаратом Изакардин: • Падение уровня артериального давления; • Бледность кожных покровов; • Гипергидроз; • Слабый пульс; • Вертиго; • Тошнота; • Рвота; • Головные боли; • Повышение частоты сердечных сокращений; • Слабость; • Обморочные состояния; • Метгемоглобинемия. Пациенту необходимо обеспечить покой. Пострадавшему необходим постельный режим, при этом его ноги должны находиться выше уровня головы. В случае серьезной передозировки, сопровождающейся интенсивным протеканием симптомов, пациенту потребуется поддерживающая терапия, направленная на восстановление объема циркулирующей крови, повышение артериального давления. Для этого применяются препараты, оказывающие сосудосуживающий эффект и норадреналин. При повышении уровня метгемоглобина в крови рекомендуется применение витамина С, терапия кислородом, искусственная вентиляция легких, применение аппаратов «искусственная почка».

Лекарственное взаимодействие

Следует соблюдать осторожность, принимая Изакардин вместе с препаратами, расширяющими сосуды, снижающими артериальное давление, усиливающими синтез закиси азота, антипсихотиками, антидепрессантами, алкоголем, так как в этом случае возможно опасное понижение уровня артериального давления у пациента. Антропиноподобные средства, принимаемые совместно с нитратными препаратами, способны приводить к опасному повышению внутриглазного давления. Так же нитраты снижают эффективность терапии норадреналином. При совместном приеме барбитуратов Изакардин быстрее выводится из крови, поэтому пациенту может потребоваться увеличение дозировки. Перед тем, как купить Изакардин, нужно проконсультироваться с кардиологом, сообщить ему, какие лекарства пациент принимает. Это делается с целью избегания возникновения опасных лекарственных взаимодействий.

Особые указания

Во время приема Изакардина пациенту требуется регулярно контролировать показатели артериального давления и сердечный ритм. Препарат способен вызывать привыкание, поэтому между курсами лечения рекомендуется делать перерывы, заменяя на это время спрей лекарствами с аналогичным эффектом. Прием алкоголя во время лечения не рекомендован. Препарат нельзя прекращать пить резко – дозировку следует понижать постепенно. Препарат способен вызывать побочные эффекты, сказывающиеся на скорости реакции и адекватность восприятия окружающей обстановки, поэтому во время курса лечения следует с осторожностью подходить к вопросам управления автомобилей, или временно отказаться от подобных видов деятельности. В нашей аптеке в Москве Спрей Изакардин 1,25 мг/доза 15 мл 300 доз продается при наличии рецепта от кардиолога

Сроки и условия хранения

Спрей хранят при комнатной температуре, в защищенном от солнца и детей месте, подальше от источников огня. Срок годности лекарства – 48 месяцев с даты изготовления.

Старейшая интернет-аптека в России. Работаем для вас eжедневно с 2000 года.

Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.

Изакардин — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска спрей подъязычный 1,25 мг в 1 дозе, уколы в ампулах для инъекций 1 мг концентрат лекарства для лечения ИБС, стенокардии и инфаркта у взрослых, детей и при беременности. Состав

Причины заболеваний сердечно-сосудистой системы

Современные люди мало уделяют внимания своему здоровью и вспоминают о нем тогда, когда неприятность дает о себе знать неутешительным диагнозом врача. Профилактика заболеваний никак не входит в современный ежедневный быт, что в итоге приводит к плачевным результатам.

— малоподвижный образ жизни;

— неправильный обмен веществ;

— стрессы и нервные срывы;

— полученные осложнения после перенесенных сложных заболеваний (гриппа, к примеру).

Отсутствие движений, как и чрезмерное их количество, может стать толчком для неправильной работы и центральной нервной системы, и системы кровообращения.

Фармакологические свойства

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиальный релаксирующий фактор) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), медиатора вазодилатации.

Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (уменьшает конечно-диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.

Действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление наполнения левого желудочка. Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением АД, уменьшением ОПСС (постнагрузка).

Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом. Улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшает зону повреждения миокарда. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.

Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность.

После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 30 с и продолжается 15–120 мин.

Абсорбция высокая. Биодоступность через слизистую ротовой полости — 60%. Связь с белками плазмы крови — 30%. T1/2 составляет 60 мин. Метаболизируется в печени до 2 активных метаболитов — изосорбида-5-нитрата, доля которого составляет 75–85%, T1/2 — 5 ч и изосорбида-2-нитрата, составляющего 15–25% с T1/2 2,5 ч.

Выводится препарат почками (почти полностью в виде метаболитов).

Лекарства, способствующие стабилизации работы сердечно-сосудистой системы

В разработках эффективных лекарств, которые способны сдерживать процессы развития мелких нарушений в более серьезные заболевания сердца, принимают сегодня участие многие страны. На прилавках аптечных отечественных заведений можно встретить лекарства, выпущенные в Индии, Словении, Украине, Франции, Германии, Беларуси, Великобритании, Польше, на Кипре. Лидерами в производстве сердечно-сосудистых препаратов на сегодняшний день являются Германия и Великобритания.

Самый распространенный препарат, который применим в лечении сердечно-сосудистых заболеваний, — «Зокардис» («Берлин-Хеми АГ»/»Менарини Групп», Германия).

Заменяющие препарат Зокардис аналоги, цена

В современное время замену основному лечебному средству подбирают и в целях сокращения расходов на лечение. Многих пациентов интересует не только к препарату «Зокардис» инструкция по применению. Цена, отзывы, аналоги, возможные для замены, — важная информация для больного человека со средним достатком. Поэтому лечащие доктора дают пациенту выбор, но предупреждая о том, что отечественные препараты более дешевые и могут быть менее эффективными либо затягивают терапию на несколько недель.

Не указывает стоимость таблеток «Зокардис» инструкция по применению. Цена (аналоги, указанные в этой статье, дешевле) определяется розничными фармацевтическими сетями. Она может колебаться от 400 до 500 рублей.

Цена препарата «Берлиприл» в среднем составляет 180-250 рублей. Стоимость таблеток «Диротон» — 400 рублей, средства «Даприл» — 230 рублей, лекарства «Эналаприл» — 100-150 рублей.

Препарат Зокардис аналоги отечественного производства Эланаприл-Фпо, Эналаприл

Наряду с иностранными препаратами отечественные аптеки предлагают и российский продукт. Так, можно заменить лекарство «Зокардис» препаратами «Эланаприл-Фпо» (ЗАО ФП «Оболенское», Российская Федерация) и «Эналаприл» (ООО «Озон», Российская Федерация). Оба средства содержат в своем составе активное действующее вещество – эналаприл. Выпускаются в форме таблеток, назначаются при артериальной гипертензии и сердечной недостаточности.

«Эналаприл» менее эффективен по сравнению с «Зокардисом». Эти средства зачастую используются в комбинированной терапии с другими лекарственными средствами.

Побочные возможные эффекты от приема препарата «Зокардис» схожи с побочными явлениями при терапии лекарствами «Эналаприл» и «Эналаприл-Фпо». Лечение этими средствами должно продолжаться несколько недель.

Эти подобранные к препарату «Зокардис» аналоги отечественного производства не являются дефицитом.

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному веществу, другим органическим нитратам и вспомогательным веществам;

острая сосудистая недостаточность (сосудистый коллапс);

тяжелая артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт.ст., дАД ниже 60 мм рт.ст.);

кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием;

гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

тяжелый аортальный, субаортальный и митральный стеноз;

кровоизлияние в мозг;

одновременный прием ингибиторов ФДЭ-5 (в т.ч. силденафил, варденафил, тадалафил, уденафил), поскольку они потенцируют антигипертензивное действие нитратов;

одновременное применение со стимулятором растворимой гуанилатциклазы — риоцигуатом;

возраст пациентов до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: низкое давление наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например при левожелудочковой недостаточности), необходимо избегать снижения сАД менее 90 мм рт.ст.; аортальный и/или митральный стеноз легкой и средней степени; склонность к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции; заболевания, сопровождающиеся повышением ВЧД (в т.ч

гемморагический инсульт, черепно-мозговая травма); тяжелая почечная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии); гипертиреоз; закрытоугольная форма глаукомы (риск повышения ВГД); пациенты в пожилом возрасте; недостаточное и неполноценное питание.

Побочные действия

Частота: очень часто – более 1/10, часто – более 1/100 и менее 1/10, нечасто – более 1/1000 и менее 1/100, редко – более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко – менее 1/10000.

Со стороны ЦНС: очень часто – головная боль; часто – головокружение, сонливость.

Со стороны ССС: часто – тахикардия, ортостатическая гипотензия; нечасто – парадоксальное усиление приступов стенокардии, коллапс (сопровожающийся брадиаритмией и обмороком); преходящая гипоксемия вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС – может приводить к гипоксии миокарда).

Со стороны кожных покровов: нечасто – кожные аллергические реакции (в т.ч. сыпь), «приливы» крови к коже лица; очень редко – ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна – эксфолиативный дерматит.

Прочие: часто – астения.

Таблетки Зокардис инструкция по применению

Основное действующее активное вещество этого препарата – зофеноприл. Вспомогательными компонентами являются диоксид кремния, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал кукурузный, моногидрат лактозы.

К препарату «Зокардис» аналоги чаще подбираются по схожести действия на организм человека, чем по сходству состава. Они могут содержать следующие активные вещества: квинаприл, эналаприл, рамиприл, лизиноприл, трандолаприл, каптоприл, периндоприл…

Если вы по каким-то причинам не можете принимать препарат «Зокардис», аналоги представлены в достаточно широком ассортименте. И зачастую при их подборе акцент делают на страну-производителя. Почему-то зарубежным лекарствам отечественные доктора доверяют больше. Под сомнение подпадают в большей степени индийские заменители.

Препарат «Зокардис» включен в группу лекарств, которые действуют на сердечно-сосудистую систему, отнесен к классу средств «ингибиторы АПФ». Именно из этой группы к этому средству и подбираются препараты-аналоги.

Дозировка медикамента определяется врачом согласно инструкции, прилагаемой к препарату и поставленному диагнозу. Поскольку средство всегда назначается только врачом и лекарство отпускается строго по рецепту, то за время его использования не выявлены случаи передозировки.

Чем интересен препарат, так это тем, что он не вызывает привыкания.

Действие основного вещества начинается не сразу после приема лекарства, а по истечении одного часа. Максимальный эффект проявляется через четыре часа и сохраняется в течение суток.

Назначается препарат при артериальной гипертензии и остром инфаркте миокарда.

Описываемое лекарство снижает действие контрацептивных средств. К препарату «Зокардис» аналоги подбираются в тех случаях, когда наблюдается непереносимость активного вещества – зофеноприла. Также замена требуется при обнаружении у пациента почечной недостаточности, заболеваний печени, если больному нет еще восемнадцати лет.

Этот препарат не рекомендуется принимать больным псориазом, лицам старше семидесяти пяти лет, беременным женщинам и кормящим матерям.

Выводится лекарство из организма посредством ЖКТ и почек.

Основное вещество быстро связывается с белками крови, поэтому наблюдается устойчивый эффект влияния на стабилизацию самочувствия больных людей.

К препарату «Зокардис» аналоги не сложно подобрать, но таких эффективных средств, как это, среди них нет.

Терапию медикаментом следует начинать с дозы 15 мг в сутки и постепенно увеличивать. Средняя суточная доза — 30 мг, максимальная — 60 мг.

Противопоказания

-повышенная чувствительность к активному веществу, другим органическим нитратам и вспомогательным веществам;

-острая сосудистая недостаточность (сосудистый коллапс);

-тяжелая артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт.ст., дАД ниже 60 мм рт.ст.);

-кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием;

-гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

-тяжелый аортальный, субаортальный и митральный стеноз;

-кровоизлияние в мозг;

-одновременный прием ингибиторов ФДЭ-5 (в т.ч. силденафил, варденафил, тадалафил, уденафил), поскольку они потенцируют антигипертензивное действие нитратов;

-одновременное применение со стимулятором растворимой гуанилатциклазы — риоцигуатом;

-возраст пациентов до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: низкое давление наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например при левожелудочковой недостаточности), необходимо избегать снижения сАД менее 90 мм рт.ст.; аортальный и/или митральный стеноз легкой и средней степени; склонность к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции; заболевания, сопровождающиеся повышением ВЧД (в т.ч

гемморагический инсульт, черепно-мозговая травма); тяжелая почечная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии); гипертиреоз; закрытоугольная форма глаукомы (риск повышения ВГД); пациенты в пожилом возрасте; недостаточное и неполноценное питание.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о влиянии препарата на фертильность человека отсутствуют. Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения изосорбида динитрата не проведено. В исследованиях репродуктивности, проведенных на крысах и кроликах в дозах, достигающих уровня материнской токсичности, не было выявлено признаков вредного воздействия изосорбида динитрата на плод. Поскольку в исследованиях на животных не всегда удается воспроизвести влияние препарата на человека, применение при беременности препарата Изакардин спрей возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода и ребенка, и должно проводиться под контролем врача. При необходимости применения изосорбида динитрата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить, т.к. имеются сведения о проникновении нитратов в грудное молоко. При необходимости экстренного применения препарата Изакардин спрей, например для купирования приступа стенокардии, необходимо установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных побочных эффектов.

Имеются сведения о проникновении нитратов в грудное молоко, но точное содержание изосорбида динитрата в грудном молоке не определялось. Также сообщалось о возможном риске развития метгемоглобинемии у младенцев, поэтому при необходимости введения препарата грудное вскармливание необходимо прекратить.

Ссылка на основную публикацию