Ирбесартан: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Ирбесартан

Состав

В 1 таблетке ирбесартана гидрохлорида 75 мг, 150 мг или 300 мг.

Форма выпуска

Таблетки в пленочной оболочке 75 мг, 150 мг, 300 мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Блокатор ангиотензин II-рецепторов. Препятствуют влиянию ангиотензина II (гормон, вызывающий спазм сосудов) на рецепторы, находящиеся в стенке сосудов, почках, сердце. Тем самым, устраняются его эффекты. Основной эффект — гипотензивный. Снижает ОПС, уменьшает постнагрузку и давление в малом круге. Не влияет на концентрацию холестерина, мочевой кислоты и глюкозы. Отдаляет сроки наступления хронической почечной недостаточности, перспективным является применение при хронической сердечной недостаточности. Максимальное действие наблюдается через 3-5 ч. и длится 24 часа. Через неделю приема отмечается устойчивый лечебный эффект.

Фармакокинетика

Всасывание быстрое, биодоступность высокая — 60-80%. Максимальная концентрация определяется через 2 часа. Высокая степень связи с белками. Метаболизируется в печени при участии цитохромов CYP2C9. Образуются неактивные метаболиты. Период полувыведения до 15 часов. Выводится преимущественно печенью (до 80%) и почками. Кумуляции не наблюдается.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия;
  • сочетание артериальной гипертензии и диабетической нефропатии.

Противопоказания

  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность;
  • беременность;
  • кормление грудью.

С осторожностью назначается при стенозе аортального клапана, ХСН, дегидратации, диарее, рвоте, гипонатриемии, стенозе почечной артерии (одностороннем и двустороннем).

Побочные действия

Чаще встречаемые побочные реакции:

Редко встречаемые побочные реакции:

Ирбесартан, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают натощак или во время еды, проглатывают целиком. Начинают лечение с 150 мг в сутки. Эта доза обеспечивает оптимальный контроль в течение суток по сравнению с 75 мг/сут.

В последующем увеличивают до 300 мг в сутки, но не более, поскольку дальнейшее увеличение не приводит к усилению гипотензивного эффекта. В таком случае рекомендуется добавить диуретики. У пациентов старше 75 лет, у находящихся на гемодиализе и при дегидратации начинают лечение с 75 мг, поскольку может отмечаться симптоматическая артериальная гипотензия. У больных с почечной недостаточностью нужно контролировать концентрацию креатинина и калия в крови. При тяжелой СН увеличивается риск азотемиии и олигурии, при кардиомиопатии — риск инфаркта миокарда. Учитывая, что при лечении возможно головокружение и усталость, соблюдать осторожность при управлении автомобилем.

Передозировка

Проявляется тахикардией или брадикардией, снижением артериального давления, коллапсом. Лечение начинается с промывания желудка и назначения активированного угля. Далее проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Прочие гипотензивные ЛС и мочегонные усиливают действие. Даже предыдущее лечение диуретиками может привести к обезвоживанию и риску снижения АД. Увеличение концентрации калия отмечается при одновременном назначении гепарина и калийсберегающих диуретиков. Возможно повышение концентрации Li+ при одновременном назначении его препаратов. Влияния на фармакокинетику дигоксина не выявлено. Не отмечено также влияния на фармакокинетику ирбесартана гипотиазида и нифедипина.

Условия продажи

Условия хранения

Температура хранения 25-30°С.

Срок годности

Аналоги Ирбесартана

Отзывы об Ирбесартане

Препараты данной группы являются альтернативой ингибиторам АПФ и наиболее эффективным классом гипотензивных препаратов, которые снизят смертность от сердечно-сосудистой патологии. Их эффективность доказана в многочисленных исследованиях, проводимых в течение 3 месяцев, была отмечена также лучшая переносимость. Они могут успешно использоваться при лечении ХСН и для отдаления сроков наступления ХПН.

Согласно отзывам, препарат Ирбесартан хорошо переносился больными и был эффективен при мягкой и умеренной гипертензии. В высоких дозах (300 мг) эффективно снижал АД у больных с тяжелой гипертензией. Оказался значительно эффективнее валсартана. Больные, склонные к повышению АД в ночное время, отметили его снижение в ночные часы после приема этого препарата. Применялся как монотерапия или в комбинации с диуретиком.

Есть отзывы больных сахарным диабетом и диабетической нефропатией, которые принимали Ирбесартан. Они отмечали стойкое снижение АД и протеинурии (белка в моче), что подтверждалось лабораторно. Можно сказать, что препарат замедлял прогрессирование нефропатии. Некоторым пациентам препарат добавлялся к антиаритмической терапии для предотвращения аритмий и была отмечена стойкая и длительная ремиссия, чего не наблюдалось при назначении одних только противоаритмических средств. Из побочных явлений отмечались головокружение в начале приема препарата и слабость.

Цена Ирбесартана, где купить

Приобрести можно в любой аптеке. Стоимость 28 таблеток 150 мг составляет 409-572 руб.

  • Интернет-аптеки России Россия

ЗдравСити

Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 ‑ 1971 гг.) по специальности «Фельдшер». Окончил Донецкий медицинский институт (1975 ‑ 1981 гг.) по специальности «Врач эпидемиолог, гигиенист». Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 ‑ 1989 гг.). Ученая степень ‑ кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита ‑ Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.

Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 ‑ 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 ‑ 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 ‑ 2013 гг.

Ирбесартан (150 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 75 мг, 150 мг или 300 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество- ирбесартан – 75 мг или150 мг, или 300 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая РН 101, кальция кармеллоза, повидон К-30, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, вода очищенная

состав оболочки: опадрай белый OY-S-38956, вода очищенная

состав опадрай белый OY-S-38956: гипромеллоза, титана диоксид Е171, тальк.

Описание

Таблетки капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета с гравировкой «158» с одной стороны и «Н» с другой стороны (для дозировки 75 мг).

Таблетки капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета с гравировкой «159» с одной стороны и «Н» с другой стороны (для дозировки 150 мг).

Таблетки капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета с гравировкой «160» с одной стороны и «Н» с другой стороны (для дозировки 300 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин – ангиотензин. Ангиотензин II антагонисты. Ирбесартан

Код АТХ C09CA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат хорошо всасывается, биодоступность составляет 60–80%. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность препарата. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 96 % при незначительном связывании с клеточными компонентами крови. Объем распределения составляет 53–93 литра. После приема внутрь 14С-ирбесартана 80–85% радиоактивности в циркулирующей плазме приходится на неизмененный ирбесартан. Метаболизируется печенью путем конъюгации с образованием глюкуронида и окисления. Основным метаболитом, находящимся в кровотоке, является ирбесартан глюкуронид (приблизительно 6%). Исследования in vitro показывают, что ирбесартан главным образом окисляется с помощью цитохрома Р450 CYP2C9, изоэнзим CYP3A4 оказывает незначительный эффект. В терапевтическом интервале доз ирбесартан обладает линейной фармакокинетикой, причем время полувыведения для терминальной фазы составляет 11–15 часов. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 1,5–2 часа после приема внутрь. Общий клиренс из организма и почечный клиренс составляют 157–176 и 3–3,5 мл/мин, соответственно. Концентрация стабильного равновесия в плазме крови достигается в пределах 3 дней после начала применения препарата при приеме один раз в день. При повторных приемах по схеме один раз в день отмечается ограниченное накопление ирбесартана в плазме 3 г/сут) и неселективных НПВС) возможно ослабление гипотензивного эффекта.

Как и при одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС, при совместном применении антагонистов ангиотензина II и НПВС может увеличиваться риск нарушения функции почек, включая возможность развития острой почечной недостаточности, и увеличения сывороточного уровня калия, особенно у пациентов с уже нарушенной функцией почек. Следует с осторожностью применять эту комбинацию, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациентам необходимо восстановить ОЦК и в течение всей комбинированной терапии и периодически после ее окончания контролировать функцию почек.

Дополнительная информация по взаимодействию ирбесартана

При одновременном применении ирбесартана с гидрохлоротиазидом фармакокинетика ирбесартана не изменяется. Ирбесартан в основном метаболизируется за счет CYP2C9 и в меньшей степени подвергается глюкуронированию. Не наблюдалось значительных фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий при комбинации ирбесартана с варфарином, препаратом, метаболизирующимся с помощью CYP2C9. Изучения влияния индукторов активности CYP2C9 (в т.ч. рифампицин), на фармакокинетику ирбесартана не проводилось. Ирбесартан не изменяет фармакрокинетику дигоксина.

Особые указания

Нарушения водно-электролитного баланса

При дегидратации и/или при дефиците ионов натрия (в результате интенсивного лечения диуретиками, диареи или рвоты, ограничения поступления соли с пищей), а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, может развиться клинически значимая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата. Указанные патологические состояния необходимо скорректировать перед началом применения препарата Ирбесартан.

Пациенты с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, принимающие другие препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, относятся к группе повышенного риска в отношении развития тяжелой артериальной гипотензии или почечной недостаточности. Хотя развитие таких осложнений для препарата Ирбесартан не описано, подобный эффект можно ожидать и при использовании антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Почечная недостаточность и пересадка почек

При применении Ирбесартан у пациентов с почечной недостаточностью рекомендован периодический контроль уровня калия и креатинина сывортоки крови. Нет клинических данных относительно применения Ирбесартана у пациентов, перенесших пересадку почек.

Артериальная гипертензия и сахарный диабет типа 2

Отмеченное у Ирбесартана благоприятное действие в отношение замедления прогрессирования почечных и сердечно-сосудистых поражений имело разную степень выраженности у разных групп пациентов: менее выражено было у женщин и лиц, не относившихся к европейской расе.

Возможно развитие гиперкалиемии при применении Ирбесартана (как и при применении других средств, влияющих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон), особенно у пациентов с почечной недостаточностью и/или заболеваниями сердца. Для пациентов из группы риска рекомендован адекватный контроль уровня калия в сыворотке крови.

Стеноз аортального или митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Необходимо принимать специальные меры предосторожности при применении у пациентов с аортальным или митральным стенозом или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не реагируют на антигипертензивные препараты, ингибирующие систему ренин-ангиотензин. Поэтому применение Ирбесартана в таких случаях не рекомендуется.

Читайте также:  Модитен депо: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В группе пациентов, у которых сосудистый тонус и функция почек в преобладающей степени зависят от активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон (например, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III и IV функционального класса по классификации NYHA или с соответствующим заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии), лечение лекарственными средствами, влияющими на эту систему, было связано с острой артериальной гипотензией, азотемией, олигурией и в редких случаях – с острой почечной недостаточностью. Как и при применении других антигипертензивных средств, снижение повышенного АД у пациентов с ИБС может в результате привести к инфаркту миокарда или возникновению приступа стенокардии. Лечение должно осуществляться под контролем АД.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При управлении автомобилем и рабочими машинами необходимо учитывать, что во время лечения Ирбесартаном возможны головокружение и усталость.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, тахикардия или (реже) брадикардия

Лечение: индукция рвоты и/или промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия; гемодиализ не эффективен

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

Производитель

Хетеро Лабс Лимитед, Индия

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО ABMG Expert, Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Ирбесартан

Ирбесартан: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Irbesartan

Код ATX: C09CA04

Действующее вещество: Ирбесартан (Irbesartan)

Производитель: Керн Фарма С.Л. Испания

Актуализация описания и фото: 19.10.2018

Цены в аптеках: от 219 руб.

Ирбесартан – препарат, применяемый при артериальной гипертензии.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Ирбесартана – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, оболочка и ядро почти белые или белые (в контурных ячейковых упаковках по 3, 4, 7, 10, 14, 15, 20, 25 или 30 шт., в картонной пачке размещено 1–8 или 10 упаковок; в банках из полиэтилентерефталата по 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 60 или 100 шт., в картонной пачке размещена 1 банка).

В состав 1 таблетки входит:

  • действующее вещество: ирбесартан – 75, 150 или 300 мг;
  • дополнительные компоненты (75/150/300 мг): микрокристаллическая целлюлоза – 24/48/96 мг; моногидрат лактозы (молочный сахар) – 46,6/93,2/186,4 мг; коллоидный диоксид кремния – 0,8/1,6/3,2 мг; кроскармеллоза натрия – 7,2/14,4/28,8 мг; стеарат магния – 1,6/3,2/6,4 мг; повидон-К25 – 4,8/9,6/19,2 мг;
  • оболочка (75/150/300 мг): диоксид титана – 1,2/2,4/4,8 мг; макрогол-4000 – 0,6/1,2/2,4 мг; гипромеллоза – 2,2/4,4/8,8 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ирбесартан, являясь селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1), способствует устранению сосудосуживающего действия ангиотензина II, понижению плазменной концентрации альдостерона в крови (не подавляя киназу II, которая разрушает брадикинин), уменьшению общего периферического сосудистого сопротивления, снижению системного артериального давления (АД), постнагрузки и давления в малом круге кровообращения. На плазменную концентрацию холестерина, триглицеридов, глюкозы, мочевой кислоты и на выведение мочевой кислоты влияния не оказывает.

Максимальное понижение АД достигается через 3–6 часов после перорального приема препарата, сохраняется антигипертензивное действие как минимум на протяжении 24 часов. Через сутки после приема снижение АД составляет 60–70% в сравнении с максимальным снижением диастолического/систолического давления в ответ на прием препарата. При приеме 150–300 мг 1 раз в день степень снижения АД в конце междозового интервала (т. е. через 24 часа после приема препарата) в положении пациента сидя или лежа в среднем на 5–8/8–13 мм рт. ст. (соответственно) больше в сравнении с плацебо. Антигипертензивный ответ от приема препарата в дозе 150 мг 1 раз в день не отличается от применения этой дозы в 2 приема. Антигипертензивное действие ирбесартана развивается на протяжении 1–2 недель, а максимальный терапевтический эффект достигается через 4–6 недель с момента начала лечения. После прекращения приема препарата АД постепенно возвращается к исходной величине, без развития синдрома отмены. Для достижения устойчивого антигипертензивного действия необходимо продолжительное лечение.

Эффективность ирбесартана от пола и возраста не зависит.

Пациенты негроидной расы на монотерапию препаратом реагируют слабее.

Фармакокинетика

Всасывание: ирбесартан после перорального приема хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация в крови достигается через 1,5–2 часа после приема внутрь; показатель абсолютной биодоступности – 60–80%. Прием пищи существенного влияния на биодоступность не оказывает. Ирбесартан обладает пропорциональной дозе и линейной фармакокинетикой в интервале доз 10–600 мг; при более высоких дозах (в 2 раза выше рекомендованной максимальной) кинетика вещества становится нелинейной.

Распределение: связывание вещества с белками плазмы крови – примерно 96%. Связывание с клеточными компонентами крови незначительное. Объем распределения составляет 53–93 л. Равновесная концентрация при ежедневном приеме 1 раз в день достигается спустя 3 дня. При повторных приемах отмечается ограниченное накопление вещества в плазме крови ( 9 баллов по шкале Чайлда – Пью);

  • недостаточность лактазы, непереносимость галактозы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • комбинированное применение с алискиреном и алискиренсодержащими лекарственными средствами у больных с сахарным диабетом или с тяжелой/умеренно выраженной почечной недостаточностью (при скорости клубочковой фильтрации 2 );
  • комбинированное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента у больных с диабетической нефропатией;
  • беременность и период грудного кормления;
  • возраст до 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
  • Относительные (болезни/состояния, при наличии которых назначение Ирбесартана требует осторожности):

    • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
    • стеноз митрального/аортального клапана;
    • гипонатриемия;
    • гиповолемия;
    • соблюдение диеты с ограниченным потреблением поваренной соли;
    • диарея, рвота;
    • двусторонний стеноз почечных артерий;
    • односторонний стеноз артерии единственной почки;
    • ишемическая болезнь сердца и/или атеросклеротические поражения сосудов головного мозга;
    • хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса по классификации NYHA;
    • почечная недостаточность;
    • гиперкалиемия;
    • состояние после трансплантации почки;
    • гемодиализ;
    • первичный гиперальдостеронизм;
    • сочетанная терапия с диуретиками;
    • комбинированное применение с нестероидными противовоспалительными препаратами, включая ингибиторы циклооксигеназы II, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента или алискиреном;
    • возраст старше 75 лет.

    Инструкция по применению Ирбесартана: способ и дозировка

    Ирбесартан принимают внутрь, проглатывая таблетки целиком и запивая водой. Применять препарат можно вне зависимости от времени приема пищи.

    Начальная/поддерживающая доза – 150 мг 1 раз в день (обеспечивает оптимальный контроль АД в течение суток; в некоторых случаях, в особенности у больных, находящихся на гемодиализе, или у пациентов старше 75 лет, начальная доза составляет 75 мг). Если терапевтического эффекта достичь не удалось, доза может быть увеличена в 2 раза.

    В случаях недостаточного снижения АД в качестве монотерапии, к Ирбесартану могут быть добавлены диуретики или иные гипотензивные средства.

    При артериальной гипертензии и сахарном диабете 2-го типа терапию нужно начинать со 150 мг 1 раз в день и постепенно увеличивать до 300 мг – дозы, которая является более предпочтительной при терапии нефропатии.

    Побочные действия

    Оценка частоты появления побочных реакций: > 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и 9 баллов по шкале Чайлда – Пью) не назначается (связано с отсутствием клинического опыта его применения).

    При гиповолемии

    При наличии нарушений водно-электролитного баланса до начала приема Ирбесартана нужно восстановить объем циркулирующей крови/устранить гипонатриемию.

    Начальная доза для находящихся на гемодиализе больных – 75 мг в день.

    Применение в пожилом возрасте

    Пациентам старше 75 лет терапию рекомендуется начинать с дозы 75 мг в день.

    Лекарственное взаимодействие

    При сочетанном применении Ирбесартана с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:

    • лекарственные средства, содержащие алискирен: комбинация противопоказана у больных с сахарным диабетом или с умеренной/тяжелой почечной недостаточностью, у других пациентов – не рекомендована;
    • ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента: комбинация противопоказана у пациентов с диабетической нефропатией, у других пациентов – не рекомендована;
    • диуретики (предшествующая терапия в высоких дозах): обезвоживание организма и увеличение вероятности появления артериальной гипотензии в начале применения Ирбесартана;
    • диуретики и другие гипотензивные средства: усиление антигипертензивного действия (возможно проведение сочетанной терапии с β-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов длительного действия и тиазидными диуретиками);
    • препараты лития: обратимое повышение сывороточной концентрации лития в крови или его токсичности (при необходимости сочетанного применения требуется тщательный контроль концентрации лития);
    • препараты калия, водные электролитные растворы с содержанием калия, калийсберегающие диуретики, лекарственные средства, способные увеличивать содержание калия в крови, включая гепарин: увеличение сывороточного содержания калия в крови;
    • нестероидные противовоспалительные препараты: ослабление антигипертензивного эффекта ирбесартана; увеличение вероятности развития функциональных нарушений почек, включая риск появления острой почечной недостаточности, и увеличения сывороточного содержания калия, в особенности при уже нарушенной функции почек (комбинация требует осторожности, в особенности у больных пожилого возраста и при гиповолемии; нужно восстановить объем циркулирующей крови, на протяжении всего периода комбинированной терапии, а также периодически после ее завершения, контролировать почечную функцию).

    Аналоги

    Аналогами Ирбесартана являются: Апровель, Фирмаста, Ибертан, Ирсар и др.

    Сроки и условия хранения

    Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

    Срок годности – 3 года.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускается по рецепту.

    Отзывы об Ирбесартане

    Согласно отзывам, Ирбесартан относится к числу доступных препаратов, предназначенных для длительного лечения мягкой/умеренной гипертензии. Также отмечается его эффективность при тяжелой гипертензии (при применении суточной дозы 300 мг) и повышении АД в ночное время. Препарат, как правило, переносится хорошо и к развитию побочных действий (в основном – в виде слабости и головокружения) приводит лишь в редких случаях.

    Также есть отзывы об эффективности Ирбесартана на фоне сахарного диабета и диабетической нефропатии.

    Цена на Ирбесартан в аптеках

    Примерная цена на Ирбесартан (28 шт. в упаковке): дозировка 150 мг – 440 рублей, дозировка 300 мг – в диапазоне от 260 до 520 рублей.

    Читайте также:  Асвитол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

    Ирбесартан

    Ирбесартан (форма — таблетки) относится к группе препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Важные особенности лекарственного средства из инструкции по применению:

    Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

    • Продается только по рецепту врача
    • При беременности: противопоказан
    • При кормлении грудью: противопоказан
    • В детском возрасте: противопоказан
    • При нарушении функции почек: с осторожностью

    Упаковка

    Состав

    В 1 таблетке ирбесартана гидрохлорида 75 мг, 150 мг или 300 мг.

    Форма выпуска

    Таблетки в пленочной оболочке 75 мг, 150 мг, 300 мг.

    Фармакологическое действие

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Фармакодинамика

    Блокатор ангиотензин II-рецепторов. Препятствуют влиянию ангиотензина II (гормон, вызывающий спазм сосудов) на рецепторы, находящиеся в стенке сосудов, почках, сердце. Тем самым, устраняются его эффекты. Основной эффект — гипотензивный. Снижает ОПС, уменьшает постнагрузку и давление в малом круге. Не влияет на концентрацию холестерина, мочевой кислоты и глюкозы. Отдаляет сроки наступления хронической почечной недостаточности, перспективным является применение при хронической сердечной недостаточности. Максимальное действие наблюдается через 3-5 ч. и длится 24 часа. Через неделю приема отмечается устойчивый лечебный эффект.

    Фармакокинетика

    Всасывание быстрое, биодоступность высокая — 60-80%. Максимальная концентрация определяется через 2 часа. Высокая степень связи с белками. Метаболизируется в печени при участии цитохромов CYP2C9. Образуются неактивные метаболиты. Период полувыведения до 15 часов. Выводится преимущественно печенью (до 80%) и почками. Кумуляции не наблюдается.

    Показания к применению

    • артериальная гипертензия;
    • сочетание артериальной гипертензии и диабетической нефропатии.

    Противопоказания

    • возраст до 18 лет;
    • повышенная чувствительность;
    • беременность;
    • кормление грудью.

    С осторожностью назначается при стенозе аортального клапана, ХСН, дегидратации, диарее, рвоте, гипонатриемии, стенозе почечной артерии (одностороннем и двустороннем).

    Побочные действия

    Чаще встречаемые побочные реакции:

    • головокружение;
    • повышенная утомляемость;
    • рвота, тошнота;
    • повышение активности креатинфосфокиназы.

    Редко встречаемые побочные реакции:

    • головная боль;
    • тахикардия;
    • кашель;
    • гиперемия кожных покровов;
    • диарея, изжога;
    • извращение вкуса;
    • гепатит;
    • половая дисфункция;
    • нарушение функции почек;
    • боль в грудной клетке;
    • сыпь, крапивница;
    • гиперкалиемия;
    • артралгия, миалгия, судороги мышц.

    Ирбесартан, инструкция по применению (Способ и дозировка)

    Таблетки принимают натощак или во время еды, проглатывают целиком. Начинают лечение с 150 мг в сутки. Эта доза обеспечивает оптимальный контроль в течение суток по сравнению с 75 мг/сут.

    В последующем увеличивают до 300 мг в сутки, но не более, поскольку дальнейшее увеличение не приводит к усилению гипотензивного эффекта. В таком случае рекомендуется добавить диуретики. У пациентов старше 75 лет, у находящихся на гемодиализе и при дегидратации начинают лечение с 75 мг, поскольку может отмечаться симптоматическая артериальная гипотензия. У больных с почечной недостаточностью нужно контролировать концентрацию креатинина и калия в крови. При тяжелой СН увеличивается риск азотемиии и олигурии, при кардиомиопатии — риск инфаркта миокарда. Учитывая, что при лечении возможно головокружение и усталость, соблюдать осторожность при управлении автомобилем.

    Передозировка

    Проявляется тахикардией или брадикардией, снижением артериального давления, коллапсом. Лечение начинается с промывания желудка и назначения активированного угля. Далее проводится симптоматическое лечение.

    Взаимодействие

    Прочие гипотензивные ЛС и мочегонные усиливают действие. Даже предыдущее лечение диуретиками может привести к обезвоживанию и риску снижения АД. Увеличение концентрации калия отмечается при одновременном назначении гепарина и калийсберегающих диуретиков. Возможно повышение концентрации Li+ при одновременном назначении его препаратов. Влияния на фармакокинетику дигоксина не выявлено. Не отмечено также влияния на фармакокинетику ирбесартана гипотиазида и нифедипина.

    Условия продажи

    Условия хранения

    Температура хранения 25-30°С.

    Срок годности

    Аналоги Ирбесартана

    Апровель, Ибертан, Ирсар, Фирмаста.

    Отзывы об Ирбесартане

    Препараты данной группы являются альтернативой ингибиторам АПФ и наиболее эффективным классом гипотензивных препаратов, которые снизят смертность от сердечно-сосудистой патологии. Их эффективность доказана в многочисленных исследованиях, проводимых в течение 3 месяцев, была отмечена также лучшая переносимость.Они могут успешно использоваться при лечении ХСН и для отдаления сроков наступления ХПН.

    Согласно отзывам, препарат Ирбесартан хорошо переносился больными и был эффективен при мягкой и умеренной гипертензии. В высоких дозах (300 мг) эффективно снижал АД у больных с тяжелой гипертензией. Оказался значительно эффективнее валсартана. Больные, склонные к повышению АД в ночное время, отметили его снижение в ночные часы после приема этого препарата. Применялся как монотерапия или в комбинации с диуретиком.

    Есть отзывы больных сахарным диабетом и диабетической нефропатией, которые принимали Ирбесартан. Они отмечали стойкое снижение АД и протеинурии (белка в моче), что подтверждалось лабораторно. Можно сказать, что препарат замедлял прогрессирование нефропатии. Некоторым пациентам препарат добавлялся к антиаритмической терапии для предотвращения аритмий и была отмечена стойкая и длительная ремиссия, чего не наблюдалось при назначении одних только противоаритмических средств. Из побочных явлений отмечались головокружение в начале приема препарата и слабость.

    Цена Ирбесартана, где купить

    Приобрести можно в любой аптеке. Стоимость 28 таблеток 150 мг составляет 409-572 руб.

    Отзывы

    Видео по теме

    ИБЕРТАН (Ирбесартан) — Интернет Аптеки Москвы

    Апроваск — официальная инструкция по применению.

    ЮВАО : АПТЕКИ «ДИАЛОГ» | Ибертан (Ирбесартан)

    Какие таблетки от давления самые лучшие?

    US PHARMA : Аптеки Москвы Интернет — ИБЕРТАН

    Ирбесартан (Irbesartan)

    Содержание

    Структурная формула

    Русское название

    Латинское название вещества Ирбесартан

    Химическое название

    2-Бутил-3-[[2′-(1H-тетразол-5-ил)[1,1′-бифенил]-4-ил]метил]-1,3-диазаспиро[4.4]нон-1-ен-4-он (в виде калиевой соли)

    Брутто-формула

    Фармакологическая группа вещества Ирбесартан

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    Код CAS

    Характеристика вещества Ирбесартан

    Белый или почти белый кристаллический порошок. Мало растворим в этаноле и метиленхлориде, нерастворим в воде. Молекулярная масса 428,5.

    Фармакология

    Высокоспецифично и необратимо блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1). Устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, понижает концентрацию альдостерона в плазме, уменьшает ОПСС , постнагрузку на сердце, системное АД и давление в малом круге кровообращения. Не влияет на киназу II ( АПФ ) , разрушающую брадикинин и участвующую в образовании ангиотензина II. Действует постепенно, после однократного приема максимальный эффект развивается через 3–6 ч. Гипотензивное действие сохраняется на протяжении 24 ч. При регулярном применении в течение 1–2 нед эффект приобретает устойчивость и через 4–6 нед достигает максимума.

    Быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ , скорость всасывания не зависит от приема пищи. Биодоступность — 60–80%, Cmax определяется через 1,5–2 ч. Между дозой ирбесартана и его концентрацией в крови существует линейная зависимость (в диапазоне доз 10–600 мг). Равновесная концентрация в плазме достигается в течение 3 дней после начала лечения. Связывание с белками плазмы — 96%, объем распределения — 53–93 л, общий Cl — 157–176 мл/мин, почечный Cl — 3–3,5 мл/мин. Подвергается биотрансформации в печени путем окисления при участии изофермента CYP2С 9 цитохрома P450 и последующей конъюгации с образованием неактивных метаболитов, основной из которых — ирбесартана глюкуронид (6%). Т1/2 — 11–15 ч. Экскретируется почками (20%, из них менее 2% в неизмененном виде) и печенью.

    Введение животным (крысы, макаки) в высоких дозах (более 500 мг/кг/сут) сопровождается развитием дегенеративных изменений в почках (интерстициальный нефрит, тубулярное расширение и/или базофильная инфильтрация почечных канальцев, повышение концентрации мочевой кислоты и креатинина в плазме) и понижением почечной перфузии. При дозах, превышающих 90 мг/кг/сут (крысы) и 110 мг/кг/сут (макаки) индуцирует гипертрофию/гиперплазию юкстагломерулярных клеток.

    В условиях длительного (2 года) введения экспериментальным животным в дозах, превышающих МРДЧ , в 3 раза (самцы крыс), 3–5 раз (самцы и самки мышей) и 21 раз (самцы крыс) канцерогенного действия не обнаружено. При изучении других видов специфической токсичности мутагенная и тератогенная активность не выявлена.

    Применение вещества Ирбесартан

    Артериальная гипертензия, нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете типа 2 (в составе комбинированной гипотензивной терапии).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

    Ограничения к применению

    Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано при беременности.

    Категория действия на плод по FDA — D.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, экскретируется ли ирбесартан в грудное молоко).

    Побочные действия вещества Ирбесартан

    Со стороны нервной системы и органов чувств: ≥1% — головная боль, головокружение, утомляемость, состояние тревоги/возбудимости.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ≥1% — тахикардия.

    Со стороны респираторной системы: ≥1% — инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела и др.), синусопатия, синусит, фарингит, ринит, кашель.

    Со стороны органов ЖКТ : ≥1% — диарея, тошнота, рвота, диспептические явления, изжога.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: ≥1% — мышечно-скелетные боли ( в т.ч. миалгия, боль в костях, в грудной клетке).

    Аллергические реакции: ≥1% — сыпь.

    Прочие: ≥1% — боль в брюшной полости, инфекции мочевыводящих путей.

    Взаимодействие

    Диуретики и другие гипотензивные средства. Тиазидные диуретики усиливают эффект. Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к обезвоживанию организма и повышает риск возникновения артериальной гипотензии в начале лечения ирбесартаном. Ирбесартан совместим с другими гипотензивными средствами (бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов).

    Калиевые добавки и калийсберегающие диуретики. Повышает риск развития гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.

    Литий: обратимое повышение концентраций лития в сыворотке крови или токсичности было отмечено при одновременном использовании лития с ингибиторами ферментов, конвертирующих ангиотензин. В отношении ирбесартана аналогичные эффекты были до настоящего времени крайне редки, но на протяжении одновременного применения препаратов рекомендуется тщательный контроль уровней лития в сыворотке крови.

    НПВС: при одновременном введении антагонистов ангиотензина II и НПВС (например селективных ингибиторов ЦОГ-2 , ацетилсалициловой кислоты >3 г/сут и неселективных НПВС) может произойти ослабление гипотензивного эффекта.

    Как и в случае с ингибиторами АПФ , совместное применение антагонистов ангиотензина II и НПВС может увеличивать риск нарушения почечной функции, включая вероятность острой почечной недостаточности, и приводить к увеличению уровня калия в сыворотке, особенно у больных с уже нарушенной функцией почек. При введении этой комбинации следует соблюдать меры предосторожности, особенно у пожилых пациентов. Больным необходимо провести соответствующую гидратацию и в течение всей комбинированной терапии и периодически после ее окончания осуществлять мониторинг почечной функции.

    Гидрохлоротиазид. Фармакокинетика ирбесартана не меняется при совместном применении с гидрохлоротиазидом.

    Читайте также:  Детский панадол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

    Ирбесартан метаболизируется главным образом при участии CYP2C9 и в меньшей степени глюкуронизацией. Не наблюдалось значительных фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий при комбинированном введении ирбесартана с варфарином, препаратом, подвергающимся метаболизму с помощью CYP2C9 . Действие таких стимуляторов CYP2C9 , как рифампицин на фармакокинетику ирбесартана оценено не были.

    Ирбесартан не изменяет фармакокинетику дигоксина.

    Передозировка

    Симптомы: артериальная гипотензия, тахикардия или (реже) брадикардия.

    Лечение: индукция рвоты и/или промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.

    Пути введения

    Меры предосторожности вещества Ирбесартан

    С осторожностью применяют у больных с гипонатриемией (лечение диуретиками, ограничение поступления соли с диетой, диарея, рвота), у пациентов, находящихся на гемодиализе (возможно развитие симптоматической гипотензии), а также у обезвоженных больных. Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с реноваскулярной гипертензией, обусловленной двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки (повышен риск развития тяжелой гипотензии и почечной недостаточности), аортальным или митральным стенозом, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, тяжелой сердечной недостаточностью (III–IV стадии по классификации NYHA) и ИБС (повышен риск инфаркта миокарда, стенокардии). На фоне нарушения функции почек рекомендуется мониторинг уровней калия и креатинина сыворотки. Не рекомендуется применять пациентам с первичным гиперальдостеронизмом, при тяжелой почечной недостаточности (отсутствует опыт клинического применения), у пациентов с недавней трансплантацией почки (отсутствует опыт клинического применения).

    Ирбесартан

    Показания к применению

    – нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете 2 типа (в составе комбинированной антигипертензивной терапии).

    Возможные аналоги (заменители)

    Действующее вещество, группа

    Лекарственная форма

    таблетки, покрытые пленочной оболочкой

    Как не стать жертвой «тихого убийцы»? У каждого пятого взрослого человека в мире диагностируется гипертоническая болезнь, которая на начальном этапе практически не имеет симптомов. Читать далее.

    Противопоказания

    – Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

    – детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

    – непереносимость лактозы, недостаточность лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

    С осторожностью назначают терапию препаратом при стенозе аортального или митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, дегидратации, гипонатриемии, диарее, рвоте, соблюдении диеты с ограниченным потреблением поваренной соли, терапии диуретиками, двустороннем стенозе почечных артерий, одностороннем стенозе артерии единственной почки, хронической сердечной недостаточности III-IV функционального класса по классификации NYHA, ишемической болезни сердца (ИБС) и/или атеросклеротическом поражении сосудов головного мозга, гиперкалиемии, почечной недостаточности, гемодиализе, недавней трансплантации почки (отсутствие клинического опыта применения), тяжелой (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) печеночной недостаточности (отсутствие клинического опыта применения), а также пациентам в возрасте старше 75 лет.

    Как применять: дозировка и курс лечения

    Принимают внутрь, таблетку проглатывают целиком, запивая водой.

    Начальная и поддерживающая доза составляет 150 мг 1 раз в сутки вне зависимости от приема пищи. Применение препарата в такой дозе обеспечивает более оптимальный 24-часовой контроль АД, чем в дозе 75 мг в сутки.

    Однако в некоторых случаях, особенно у пациентов, находящихся на гемодиализе, или у пациентов в возрасте старше 75 лет, начальная доза должна составлять 75 мг.

    При недостаточном терапевтическом эффекте при применении препарата в дозе 150 мг 1 раз в сутки, дозу можно увеличить до 300 мг, либо следует назначить другое гипотензивное средство. В частности, было показано, что назначение диуретика, такого как гидрохлоротиазид, усиливало действие препарата.

    У пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа лечение следует начинать с дозы 150 мг 1 раз в сутки и постепенно увеличивать до 300 мг – дозы, являющейся предпочтительной поддерживающей дозой для лечения нефропатии.

    У пациентов с нарушением водно-электролитного баланса до начала приема препарата следует восстановить ОЦК и/или устранить гипонатриемию.

    У пациентов с нарушенной функцией почек коррекции режима дозирования не требуется. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза должна составлять 75 мг в сутки.

    У пациентов с нарушениями функции печени легкой (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) или средней (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степени тяжести не требуется коррекции режима дозирования. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми (более 9 баллов по шкале Чайлд- Пью) нарушениями функции печени отсутствует.

    Хотя рекомендуется лечение пациентов в возрасте старше 75 лет начинать с дозы 75 мг, обычно пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.

    Безопасность и эффективность применения препарата у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.

    Фармакологическое действие

    Гипотензивное средство, блокатор ангиотензин II (тип AT1) рецепторов. Снижает концентрацию альдостерона в плазме (не подавляет киназу II, разрушающую брадикинин); устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II; снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), уменьшает постнагрузку, системное артериальное давление (АД) и давление в “малом” круге кровообращения. Не влияет на концентрацию триглицеридов (ТГ), холестерина, глюкозы, мочевой кислоты в плазме и на выведение мочевой кислоты.

    Максимальное снижение АД достигается через 3-6 часов после приема препарата внутрь, гипотензивный эффект сохраняется по крайней мере на протяжении 24 часов. Через 24 часа после приема в рекомендованных дозах снижение АД составляет 60-70% по сравнению с максимальным снижением диастолического и систолического АД в ответ на применение препарата. При приеме 1 раз в сутки в дозе 2% больных (по сравнению с частотой их возникновения при приеме плацебо).

    Со стороны нервной системы: часто – ортостатическое головокружение.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – ортостатическая гипотензия.

    Со стороны костно-мышечной системы: часто – боли в мышцах и костях.

    Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия при приеме препарата при сахарном диабете встречалась чаще, чем при приеме плацебо.

    У пациентов с повышенным АД и диабетической нефропатией, получавших препарат, у 1,7% больных наблюдалось клинически незначимое снижение гемоглобина (часто).

    При применении препарата у взрослых пациентов в дозе до 900 мг в сутки на протяжении 8 нед не выявлено какой-либо токсичности. Наиболее вероятным симптомом передозировки препарата может быть выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия.

    При случайном приеме препарата в высоких дозах показаны искусственная рвота и/или промывание желудка, активированный уголь, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Гемодиализ неэффективен.

    Отсутствует какая-либо специфическая информация о лечении передозировки препаратом.

    Особые указания

    Лечение препаратом должно осуществляться под контролем артериального давления.

    У обезвоженных пациентов, а также при дефиците натрия (в результате интенсивного лечения диуретиками, диареи или рвоты, ограничения поступления соли с пищей) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, может развиваться симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата.

    При нарушении водно-электролитного баланса до начала приема препарата следует восстановить объем циркулирующей крови.

    У пациентов с почечной недостаточностью следует осуществлять периодический контроль концентрации калия и креатинина в плазме крови.

    При тяжелой сердечной недостаточности, заболеваниях почек (в том числе стенозе почечной артерии) увеличивается риск возникновения чрезмерного снижения АД, азотемии, олигурии, вплоть до почечной недостаточности; при ишемической кардиомиопатии – риск стенокардии и инфаркта миокарда.

    Пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не реагируют на гипотензивные препараты, действующие через ингибирование ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому применение препарата в таких случаях не целесообразно.

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение и повышенная утомляемость).

    Взаимодействие

    Диуретики и другие гипотензивные средства:

    При одновременном применении с другими гипотензивными средствами возможно усиление гипотензивного действия.

    Гипотензивные эффекты препарата и тиазидных диуретиков носят аддитивный характер.

    У пациентов с неконтролируемым АД при монотерапии препаратом, назначение небольших доз гидрохлоротиазида (12,5 мг в сутки) приводит к дополнительному снижению (по сравнению с эффектом плацебо) артериального давления (систолическое/диастолическое АД в конце междозового периода). Гипотензивное действие этой комбинации у пациентов негроидной расы приближается к таковому у пациентов европейской расы.

    Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к обезвоживанию организма и повышению риска возникновения артериальной гипотензии в начале лечения препаратом.

    Препараты калия и калийсберегающие диуретики, гепарин

    На основании опыта, полученного при использовании других лекарственных средств, влияющих на РААС, при одновременном применении препаратов калия, калийсодержащих электролитных растворов, калийсберегающих диуретиков или других лекарственных средств, способных повышать содержание калия в крови, в том числе гепарина, возможно повышение содержания калия в сыворотке крови.

    Обратимое повышение концентраций лития в сыворотке крови или его токсичности было отмечено при одновременном применении лития с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). К настоящему моменту при применении препарата подобные эффекты наблюдались крайне редко. Если имеется необходимость в использовании этой комбинации, то во время лечения следует тщательно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови.

    Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

    При одновременном применении антагонистов рецепторов к ангиотензину II и НПВП (в том числе селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислоты (> 3 г/сут) и неселективных НПВП) возможно ослабление гипотензивного эффекта. Как и при одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВП, при совместном применении антагонистов ангиотензина II и НПВП может увеличиваться риск нарушения функции почек, включая возможность развития острой почечной недостаточности и увеличения сывороточного уровня калия, особенно у пациентов с уже нарушенной функцией почек. Следует с осторожностью применять эту комбинацию, особенно у пациентов пожилого возраста. Необходимо восстановить объем циркулирующей крови, и в течение всего периода комбинированной терапии, а также периодически после ее окончания контролировать функцию почек.

    При одновременном применении с гидрохлоротиазидом фармакокинетика препарата не изменяется.

    Препарат в основном метаболизируется с участием изофермента CYP2C9 и в меньшей степени подвергается глюкуронированию. Не наблюдалось значительного фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия при комбинации с варфарином, лекарственными средствами, метаболизирующимся с помощью изофермента CYP2C9. Изучения влияния индукторов активности изофермента CYP2C9 (в том числе рифампицина) на фармакокинетику препарата не проводилось.

    Препарат не влияет на фармакокинетику дигоксина.

    Вопросы, ответы, отзывы по препарату Ирбесартан

    Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

    Ссылка на основную публикацию