Инсулин гларгин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Применения инсулина Гларгин и аналогов с отзывами о действии и ценами

Международная федерация диабета прогнозирует рост на 55 процентов больных сахарным диабетом (СД), к 2035 году их количество будет предположительно составлять более 590 млн человек. Эндогенный фактор при этом является определяющим. Это очень актуальная проблема нашего времени. Для лечения требуется создание препаратов последнего поколения, одним из которых является гларгин. Инсулин гларгин 300 – это инсулин продолжительного воздействия, гормон для лечения СД. По составу он походит на человеческий гормон. Получить это гипогликемическое средство позволила рекомбинация ДНК бактерий Escherichia coli.

Фармакология

Гларгин плохо растворяется в нейтральной среде. В препаратах инсулина Лантус и Туджео гларгин растворяется в полной мере благодаря кислой среде раствора для уколов. Входит в связь со специфическими инсулиновыми рецепторами (такое связывание близко к таким же параметрам человеческого аналога). Он регулирует обмен сахара, понижает его содержание в плазме, усиливает его потребление периферическими тканями. Помимо этого, ингибирует образование глюкозы в печеночных тканях, усиливает синтез белка.

После укола в подкожно-жировую ткань раствор нейтрализуется, образуя микропреципитаты, высвобождающие на всем протяжении действия лекарства малые порции гларгина, что обеспечивает необходимый, без рывков, профиль диаграммы «концентрация-время» и продолжительное воздействие. После укола под кожу 300 ед. инсулина гларгина он начинает действовать через час. При этом общая продолжительность действия в среднем сутки (у Лантус – 29 часов, у Туджео – 35 часов).

Способ применения

Дозировка гларгина подбирается только лечащим врачом индивидуально для каждого больного. Укол делают подкожно в жировую складку в области живота, бедер, плеч. Инъекция колется однократно в сутки, в один и тот же период времени. При взаимодействии с другими принимаемыми больным медикаментами возможно ослабление или усиление действия.

Менять дозировку гларгина нужно в случае:

  • Изменения ритма жизни.
  • Набора веса или похудения.
  • Смены рациона питания.
  • Хирургических воздействий.
  • Недостаточности функций почек.
  • Развития инфекций.
  • Появления симптомов гипо- или гипертиреоза.

Гларгин обладает несколькими побочными эффектами:

  • Повышенная потливость.
  • Боль в голове.
  • Учащенное сердцебиение.
  • Зуд.
  • Отеки.

При использовании препарата могут появится головные боли

Необходимо избегать передозировки, приводящей к коме.

Toujeo СолоСтар

Подробно стоит остановиться на новом медикаменте Туджео – торговое наименование препарата инсулина гларгин 300 ед. Лекарство выпускается для применения взрослыми пациентами, страдающими СД 1 и 2 типа. Фармакологический препарат создан компанией Sanofi, производящей большинство типов инсулинов (к примеру, Лантус СолоСтар), используемых в мире.

Toujeo СолоСтар – базальный инсулин, действующий на протяжении более суток (до 35 часов). Укол делается однократно в день. В Toujeo плотность инсулина гларгина достигает значения, равного 300 единицам/мл, что в три раза больше, чем в выпускающихся аналогах (Лантус, Optisulin). Инструкция предупреждает, что для одной инъекции понадобится меньшая доза инсулина гларгина.

Форма выпуска нового средства – одноразовый картридж, включающий в себя 450 ед. гормона. Самая большая дозировка – 80 IU – была определена компанией по результатам обследования совершеннолетних больных СД 1 и 2 типа.

Это значит, что в ручке находится 1,5 мл инсулина гларгина – ровно половина объема обычных ручек (3 мл), но, по сути, его содержание больше.

Риск появления гипогликемии минимален

Исследования подтвердили, что Toujeo надежно контролирует содержание сахара в крови и обеспечивает минимальные шансы для возникновения гипогликемии (особенно во временной период 24.00 – 7.00) у больных СД 2 типа. Сравнения делали с Лантусом. Отзывы испытуемых с СД исключительно положительные на этот препарат последнего поколения.

Клинические испытания, проведенные на больных СД, показали, что прием Toujeo на 14 процентов снизил случаи возникновения гипогликемии за сутки и на 31 процент – ночью. Из этого следует, что ночные гипогликемии будут предположительно встречаться в три раза меньше у пациентов с СД 1 типа.

Лекарство подходит взрослым пациентам, страдающим сахарным диабетом 1 и 2 типа

До сегодняшнего времени существующие в продаже длинные инсулины не совсем удовлетворяли всем надеждам больных СД. Так, Лантус, который должен контролировать уровень инсулина на протяжении суток, характеризуется тем, что его содержание в плазме снижается уже через 12 часов. Это требовало вводить дополнительные дозы в незапланированное время, чтобы избежать повышения уровня сахара в крови.

Если сравнить Туджео с популярным сегодня инсулином гларгином Лантус, то выявятся следующие отличия:

  • В Toujeo в 1 мл больше инсулина в три раза.
  • Toujeo не лечит кетоацидоз у диабетиков.
  • Toujeo нельзя применять в детском возрасте.

Компания Санофи предполагает, что большинство больных СД поменяют Лантус на Туджео.

Перед началом лечения Туджео рекомендуется пройти обследование у эндокринолога. Особо осторожно нужно подходить к дозировкам при наличии болезней почек и печени, при беременности (реальной или планируемой), вскармливании грудью.

Без согласия врача никаких корректировок в дозировки и типы инсулина гларгина вносить нельзя категорически. Все смены количества гормона должны проходить аккуратно и под наблюдением эндокринолога. Для получения лекарства следует обратиться к врачу.

Применение гормона

Торговые названия гларгина – Лантус, Лантус СолоСтар, Инсулин гларгин, Туджео СолоСтар. Медикаменты используются при терапии инсулинозависимого сахарного диабета у взрослых и детей старше шести лет. Противопоказаны гларгин и аналоги при гиперчувствительности к их составляющим и детям до 6 лет. Осторожно применяются при вынашивании ребенка и грудном вскармливании.

Применение гларгина позволяет достичь значительного гипогликемизирующего действия с достоверным понижением значений гликемии и гликированного гемоглобина. Заменитель может действовать не так результативно.

Отсутствие значительных противопоказаний, а также высокая эффективность – достаточные условия для рекомендаций гларгина людям, болеющим сахарным диабетом 2 типа как единственного средства лечения, а также в сочетании с сахароснижающими таблетками и короткими инсулинами.

Есть ли разница в составе у аналогов инсулина «Гларгин»? Изменяется ли цена от фирмы производителя? Мнение разных пациентов в отзывах

Всего сто лет назад человечество открыло лекарство от диабета – инсулин. С тех пор было спасено множество жизней, и сделано множество прогрессивных открытий в производстве инсулина. Всего 30 лет назад, удалось одобрить синтетический заменитель эндогенного инсулина. Актуальный в применении и изучении по сей день: инсулин «Гларгин», инструкция по применению.

Из истории: до открытия инсулина, сахарный диабет I типа, всегда заканчивался смертельным исходом.

Состав

В настоящее время можно встретить несколько представителей инсулин «Гларгин». Аналоги будут содержать эту же составную часть. В собственно препарате, находится чистая эссенция без цвета и примесей. Один миллилитр включает 3,6378 миллиграмма «Гларгина», что равняется 100 международным единицам инсулина человека. Для придания лекарству необходимых свойств, в него входят: крезолы, цинка хлорид, глицерол, натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода для инъекций.

Форма выпуска

Отпускается препарат во флаконах разных видов. Это позволяет подобрать наиболее удобный способ использования.

  • Во флаконах, с запаянной эластичной крышкой и дополнительной защитной пластиковой крышкой, по 10 миллилитров
  • Картонная упаковка, содержащая 1 флакон или картриджи по 3 миллилитра
  • Контурные ячейки с пятью картриджами, по 3 миллилитра

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основная задача, какую выполняет искусственный инсулин – совпасть с инсулином, выработанном поджелудочной железой человека. Т.е. формируется связь, с восприимчивыми рецепторами такой же прочности и действия. Что обеспечивает естественное усвоение глюкозы в отдаленных тканях, и глюконеогенезе в печени.

Благодаря созданию кислой среды в лекарственной форме, всасывание в организме происходит с минимальной скоростью. При попадании в организм, высвобождение инсулина идет постепенно, без резких подъёмов и снижений. Что позволяет удерживать стабильный уровень инсулина на периферии. Ранний эффект наступает спустя час после подкожного введения, а длится 24-29 часов. Эти сроки позволяют отнести «Гларгин» к инсулинам длительного действия, которые можно использовать один раз в сутки.

Во время клинических исследований, при сопоставлении действия искусственного «Гларгин» и человеческого, выяснилось:

  • период полувыведения практически идентичный;
  • при осуществлении уколов 1р/день, стабильная концентрация достигалась от двух, до четырех суток;
  • после расщепления в подкожно-жировой клетчатке, в плазму поступают как исходная молекула вещества, так и ее распавшиеся элементы;
  • при подкожном введении в разные зоны (живот, плечо, бедро), разницы насыщенности в крови не выявлено;
  • на темпы всасывания воздействовали изменения в: смене рациона еды, смене количества физических нагрузках, возникновение заболеваний не связанных с диабетом.

Показания и противопоказания

Данное лекарство было создано с одной целью: лечение инсулинозависимого сахарного диабета (или I тип диабета) у взрослых. С максимальной эффективностью и минимальными негативными влияниями.

Категорически запрещено применение при наличии аллергии на инсулин или второстепенные вещества. В связи с отсутствием исследований у детей до 6 лет, так же не применяют.

С особым вниманием, под контролем эндокринолога и акушера – гинеколога, применяется у беременных и кормящих.

Интересный факт: при исследовании действия инсулина на беременных и кормящих крысах и кроликах, побочного действия не было выявлено. Все крысята и крольчата были здоровы!

Побочные действия

О побочных действиях всегда говорят исходя из статистических данных. Есть те, которые проявляются часто (1 случай из 10), и редко (1 случай из 10000).

  • Часто возникает гипогликемическое состояние, которое легко распознать. Развивается в любом возрасте, быстро, кожа становится влажной, пульс учащается, диурез не изменен, может наблюдаться раздражительность. Если данные эпизоды кратковременны и возникают при подборе дозы, это не несет тяжелых последствий. Но если ситуация не улучшается, она может перейти в состояние комы. А частые приступы, усложняют работу сердечно-сосудистой системы, и приводя к осложнениям: инсульту или инфаркту.
  • Иногда может возникнуть регионарная реакция в месте инъекции. Она сопровождаться покраснением и небольшим воспалением. Или липодистрофией – изменением жировой ткани под кожей в области инъекций. Формируется плотный участок глубиной 1-2 сантиметра. Никакого специфического лечения данные изменения не требуют и не несут тяжелой угрозы. При регулярной перемене точек введения, они не возникают совсем.
  • Редко возникают аллергические реакции.
  • Временное нарушение зрения при лечении инсулином, крайне редкое явление. Но ретинопатия, как осложнение течения сахарного диабета, практически неизбежно.
  • Очень редко встречались: формирование антител к инсулину, формирование отеков за счет удержания натрия.

Дозировка и передозировка

Дозировку подбирают исходя из диагноза и результатов рассмотрения суточной и тощаковой гликемии. Вкалывают препарат одни раз в 24 часа, в одинаковое время, подкожно, в область живота, или бедра, или плеча. Точки инъекций меняют в рамках предпочитаемой области. При необходимости, меняют и область инъекций. Рассчитанную дозу для подкожного введения, нельзя вводить внутривенно, это повлечет за собой больший гипогликемический эффект.

Внимание! Допустимо прибегать, как к мототерапии, так и в составе с другими сахароснижающими препаратами под контролем врача!

Перевод с других форм инсулина должен проходить под вниманием эндокринолога, с исправлением доз и контролем сахара крови.

В случае передозировки возникает гипогликемия. Если состояние начало развиваться и не сопровождается затуманиванием или потерей сознания, его легко купировать приемом быстрых углеводов.

Если наступила потеря сознания, или судороги, необходимо парентеральное введение глюкагона или декстрозы. Эту процедуру может проводить только специалист! После улучшения состояния не стоит думать, что худшее позади. Приступ может повториться в короткий промежуток времени. Поэтому, лечение проводится сначала в отделении реанимации, затем реабилитация с коррекцией доз в стационаре.

Взаимодействие

При назначении лечения, у пациентов уточняется, принимают ли они какие-то дополнительные препараты. В данном случае, некоторые лекарства могут усилить или уменьшить действие инсулина.

Усиливают эффект: гипогликемические препараты для перорального приема, иАПФ, антибиотики, сосудистые препараты.

Снижают эффект: глюкокортикостероиды, производные фенотиазина, гормоны щитовидной железы, некоторые нейролептики.

Двойной и непредсказуемый эффект, возникает при приеме: клонидина, β-блокаторов, алкоголь, пентамидин.

Помните! Внимательно отнеситесь к беседе с врачом во время назначения препаратов. Сообщайте о всех препаратах, которые принимаете.

Аналоги

Заменители представлены зарубежными фирмами. Эти торговые названия у всех на слуху: Sanofi Aventis – Германия, и Novo nordisk — Дания. Все аналоги содержат инсулины длительного действия. Обе фирмы имеют опыт и стаж производства, качество которых подтверждалось годами.

НаименованиеДействующее веществоМаксимальный терапевтический эффектЦена за упаковку, руб
Лантус ГерманияИнсулин гларгин1 час3200 — 4380
Таджео Соло СтарТо же самое1 час2750 — 5600
Левемир ПенфиллИнсулин детемир3-4 часа2400 — 3000

Отзывы

Оценка пациентов разных возрастных категорий, использующих «Гларгин» не первый год. И они стоят десятилетних трудов разработчиков.

Здравствуйте! Давно использую препарат и по сей день очень довольна результатами! Если пользоваться в соответствии с рекомендациями, никаких изменений в жизни не почувствуете! А использовать раз в день шприц – стало традицией, которую никогда не пропускаю. Для внучек использую свой уход на 2 минуты как элемент игры. Они радуются, я счастлива! Побочных эффектов никогда не было.

Мой эндокринолог несколько лет предлагал мне перейти на «Гларгин». Заставили решиться постоянные скачки сахара и полное отсутствие какого-либо самочувствия. Было очень плохо. Эффект не заставил себя ждать. Через три дня после применения, показалось, что помолодел лет на 5! Использование шприц-ручки упростило жизнь. И больше плохое самочувствие из-за сахара не заставило меня взять больничный!

Уже не ожидала счастья материнства из-за диабета. Но оно наступило! Меня сразу перевели на «Гларгин». Беременность протекала спокойно. А ребенок родился здоровым и без диабета!

Ценообразование на препарат происходит в соответствии с условиями производителя и стоимости поставки. А также от количества и объема лекарства, формы продажи. Можно приобрести инсулин в шприц-ручке. Содержание инсулина будет в небольшом количестве т.к. основную цену будет составлять сама шприц-ручка. Колебания цен от минимальной, до максимальной – 2400-5000 рублей.

Заключение

«Гларгин», на протяжении 30 лет совершенствовал свою формулу, для того, чтобы помогать людям. Пройдя серьезные клинические испытания, было организовано крупное производство. И теперь, множество диабетиков, ведут полноценную, активную, радостную жизнь.

Инсулин гларгин

Инсулин гларгин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Insulin glargine

Код ATX: A10AE04

Действующее вещество: инсулин гларгин (Insulin glargine)

Производитель: ООО «Эндодженикс» (Россия), Гань энд Ли Фармасьютикалс (Gan & Lee Fharmaceutical) (Китай)

Актуализация описания и фото: 11.07.2019

Инсулин гларгин – гипогликемический препарат, аналог инсулина длительного действия.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме раствора для подкожного (п/к) введения: прозрачная бесцветная жидкость (по 3 мл в стеклянных прозрачных картриджах без цвета, по 1 или 5 картриджей в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 упаковка; по 10 мл в стеклянных прозрачных флаконах без цвета, в картонной пачке 1 флакон и инструкция по применению Инсулина гларгин).

В 1 мл раствора содержатся:

  • действующее вещество: инсулин гларгин – 100 ЕД (единица действия), что эквивалентно 3,64 мг;
  • вспомогательные компоненты: цинка хлорид, метакрезол, глицерол, натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Инсулин гларгин является гипогликемическим препаратом, аналогом инсулина длительного действия.

Действующее вещество препарата – инсулин гларгин – аналог человеческого инсулина, полученный методом рекомбинации ДНК (дезоксирибонуклеиновая кислота) штаммов К12 бактерий вида Escherichia coli.

Для инсулина гларгина характерна низкая растворимость в нейтральной среде. Полная растворимость активного вещества в составе препарата достигается благодаря содержанию хлористоводородной кислоты и натрия гидроксида. Их количество обеспечивает раствору кислую реакцию – pH (кислотность) 4, которая после введения препарата в подкожно-жировую клетчатку нейтрализуется. В результате образуются микропреципитаты, из которых происходит постоянное высвобождение небольших количеств инсулина гларгин, обеспечивающее препарату пролонгированное действие и плавный предсказуемый профиль кривой «концентрация – время».

Кинетика связывания инсулина гларгин и его активных метаболитов M1 и M2 со специфическими рецепторами инсулина близка таковой инсулина человека, что обуславливает способность инсулина гларгин к биологическому действию, аналогичному эндогенному инсулину.

Читайте также:  Декстран 40: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Основным действием инсулина гларгин является регуляция метаболизма глюкозы. Ингибируя синтез глюкозы в печени и стимулируя поглощение глюкозы жировой тканью, скелетной мускулатурой и другими периферическими тканями, он способствует снижению концентрации глюкозы в крови. Подавляет липолиз в адипоцитах и задерживает протеолиз, одновременно увеличивая образование белка.

Пролонгированное действие инсулина гларгин обусловлено пониженной скоростью его абсорбции. Средняя продолжительность действия Инсулина гларгин после подкожного введения составляет 24 часа, максимальная – 29 часов. Действие препарата наступает примерно через 1 час после введения. Следует учитывать, что период действия инсулина гларгин у разных пациентов или у одного больного может существенно изменяться.

Подтверждена эффективность применения препарата у детей с сахарным диабетом 1 типа в возрасте старше 2 лет. При применении инсулина гларгин отмечается более низкая частота возникновения клинических проявлений гипогликемии в течение суток и в ночное время у детей 2–6 лет по сравнению с инсулином-изофан.

Результаты исследования, длившегося в течение 5 лет, указывают на то, что у пациентов с сахарным диабетом 2 типа применение инсулина гларгин или инсулина-изофан оказывает одинаковое влияние на прогрессирование диабетической ретинопатии.

По сравнению с человеческим инсулином, аффинность инсулина гларгин к рецептору ИФР-1 (инсулиноподобный фактор роста 1) примерно в 5–8 раз выше, а активных метаболитов M1 и M2 несколько меньше.

У больных сахарным диабетом 1 типа общая концентрация инсулина гларгин и его метаболитов существенно ниже уровня, необходимого для полумаксимального связывания с рецепторами ИФР-1 с последующей активацией митогенно-пролиферативного пути, который запускается через рецепторы ИФР-1. В отличие от физиологических концентраций эндогенного ИФР-1 терапевтическая концентрация инсулина, достигаемая при лечении инсулином гларгин, значительно ниже фармакологической концентрации, достаточной для активации митогенно-пролиферативного пути.

Результаты клинического исследования указывают на то, что при применении инсулина гларгин у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний и нарушенной толерантностью к глюкозе, нарушенной гликемией натощак или ранней стадией сахарного диабета 2 типа вероятность развития сердечно-сосудистых осложнений или сердечно-сосудистой смертности сравнима с таковой при применении стандартной гипогликемической терапии. Не установлено различий в показателях любого компонента, составляющего конечные точки, комбинированном показателе микрососудистых исходов, смертности от всех причин.

Фармакокинетика

По сравнению с инсулином-изофан, после подкожного введения инсулина гларгин наблюдается более медленная и продолжительная абсорбция, отсутствие пика концентрации.

На фоне однократного ежедневного подкожного введения Инсулина гларгин равновесная концентрация активного вещества в крови достигается через 2–4 дня.

Период полувыведения (T1/2) инсулина гларгин после внутривенного введения сопоставим с T1/2 человеческого инсулина.

При введении препарата в область живота, бедра или плеча достоверных различий в концентрациях инсулина в сыворотке крови не обнаружено.

Для инсулина гларгин свойственна меньшая вариабельность фармакокинетического профиля у одного и того же больного или у разных пациентов по сравнению с человеческим инсулином средней продолжительности действия.

После введения инсулина гларгин в подкожно-жировую клетчатку происходит частичное расщепление со стороны карбоксильного конца (C-конец) β-цепи (бета-цепи) с образованием двух активных метаболитов: M1 (21 A -Gly-инсулин) и M2 (21 A -Gly-des-30 B -Тhr-инсулин). В плазме крови преимущественно циркулирует метаболит M1, его системная экспозиция увеличивается при повышении дозы препарата. Действие Инсулина гларгин реализуется в основном за счет системной экспозиции метаболита M1. В подавляющем большинстве случаев обнаружить инсулин гларгин и метаболит M2 в системном кровотоке не удается. В редких случаях выявления в крови инсулина гларгин и метаболита M2 концентрация каждого из них не зависела от введенной дозы препарата.

Влияние возраста и пола пациента на фармакокинетику инсулина гларгин не установлено.

Анализ результатов клинических исследований по подгруппам показал отсутствие различий в безопасности и эффективности инсулина гларгин для курильщиков по сравнению с общей популяцией.

У больных с ожирением безопасность и эффективность препарата не нарушаются.

Показатели фармакокинетики инсулина гларгин у детей в возрасте от 2 до 6 лет с сахарным диабетом 1 типа сходны с таковыми у взрослых.

При тяжелой степени печеночной недостаточности происходит замедление биотрансформации инсулина, обусловленное снижением способности печени к глюконеогенезу.

Показания к применению

Применение Инсулина гларгин показано больным сахарным диабетом в возрасте старше 2 лет при необходимости лечения инсулином.

Противопоказания

  • возраст до 2 лет;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять инсулин гларгин пациентам с пролиферативной ретинопатией, выраженным стенозом коронарных артерий или сосудов головного мозга, в период беременности и грудного вскармливания.

Инсулин гларгин, инструкция по применению: способ и дозировка

Инсулин гларгин нельзя вводить внутривенно (в/в)!

Раствор предназначен для п/к введения в подкожно-жировую клетчатку живота, бедер или плеч. Места инъекций следует чередовать в пределах одной из рекомендуемых областей.

Не требуется ресуспендирование препарата перед применением.

При необходимости инсулин гларгин можно извлечь из картриджа в пригодный для инсулина стерильный шприц и ввести нужную дозу препарата.

Картриджи можно использовать со шприцами-ручками ЭндоПен.

Препарат нельзя смешивать с другими инсулинами!

Дозу, время введения гипогликемического препарата и целевое значение концентрации глюкозы в крови определяется и корректируется врачом индивидуально.

Следует учитывать влияние изменений в состоянии пациента, включая физические нагрузки, на степень абсорбции, начало и продолжительность действия препарата.

Инсулин гларгин следует вводить п/к 1 раз в день всегда в одно и то же время, удобное для пациента.

Все пациенты с сахарным диабетом должны проводить регулярный контроль концентрации глюкозы в крови.

У больных сахарным диабетом 2 типа применять инсулин гларгин можно в виде монотерапии и в комбинации с другими гипогликемическими средствами.

Коррекцию дозы инсулина следует проводить с осторожностью и под медицинским наблюдением. Изменение дозы может потребоваться при уменьшении или увеличении веса тела больного, изменении времени введения препарата, его образа жизни и других состояниях, повышающих предрасположенность к развитию гипер- или гипогликемии.

Инсулин гларгин не является препаратом выбора при диабетическом кетоацидозе, лечение которого предполагает в/в введение инсулина короткого действия.

Если схема лечения включает инъекции базального и прандиального инсулина, то доза инсулина гларгин, удовлетворяющая потребность в базальном инсулине, должна находиться в пределах 40–60% от суточной дозы инсулина.

У больных сахарным диабетом 2 типа, находящихся на терапии пероральными формами гипогликемических средств, комбинированное лечение следует начинать с дозы инсулина 10 ЕД 1 раз в день с последующей индивидуальной коррекцией схемы лечения.

Если предыдущая схема лечения включала инсулин средней продолжительности действия или длительного действия, то при переводе пациента на применение Инсулина гларгин может потребоваться изменение дозы и времени введения инсулина короткого действия (или его аналога) в течение дня или коррекция дозы пероральных гипогликемических средств.

При переводе пациента с введения лекарственной формы инсулина гларгин, содержащей 300 ЕД в 1 мл, на введение Инсулина гларгин начальная доза препарата должна составлять 80% от дозы предыдущего средства, применение которого прекращается, и также вводиться 1 раз в день. Это позволит снизить риск развития гипогликемии.

При переходе с введения инсулина-изофан 1 раз в день начальная доза инсулина гларгин обычно не изменяется и вводится 1 раз в день.

При переходе с введения инсулина-изофан 2 раза в день на однократное введение перед сном инсулина гларгин начальную суточную дозу препарата рекомендуется снизить на 20% от предыдущей суточной дозы инсулина-изофан. Далее показана ее коррекция в зависимости от индивидуальной реакции.

Начинать применение инсулина гларгин после предварительной терапии человеческим инсулином следует только под тщательным медицинским наблюдением, включающим контроль концентрации глюкозы в крови. В течение первых недель при необходимости производится коррекция режима дозирования. Это особенно относится к пациентам с антителами к человеческому инсулину, нуждающимися в назначении высоких доз человеческого инсулина. Применение у них инсулина гларгин, являющегося аналогом человеческого инсулина, может вызывать значительное улучшение реакции на инсулин.

При обусловленном улучшением метаболического контроля повышении чувствительности тканей к инсулину возможна коррекция режима дозирования.

У больных сахарным диабетом в пожилом возрасте рекомендуется применять умеренные начальные и поддерживающие дозы инсулина гларгин и медленно их увеличивать. Следует учитывать, что в пожилом возрасте распознавание развивающейся гипогликемии затрудняется.

Побочные действия

Нежелательные явления со стороны систем и органов (классифицированы следующим образом: очень часто – > 10%; часто – > 1% и 0,1% и 0,01% и

Инсулин гларгин – инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛП 004709 – 190218

Торговое наименование препарата:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

раствор для подкожного введения

Состав

1 мл раствора содержит:

действующее вещество: инсулин гларгин – 100 ЕД (3,6378 мг);

вспомогательные вещества: метакрезол – 2,7 мг, глицерол (85 %) – 20 мг, цинка хлорид (в пересчете на цинк) – 62,7 мкг (30 мкг), хлористоводородная кислота – q.s., натрия гидроксид – q.s., вода для инъекций – до 1 мл.

Описание:

прозрачная бесцветная жидкость без посторонних включений.

Фармакотерапевтическая группа:

гипогликемическое средство – инсулина длительного действия аналог.

КодАТХ: А10АЕ04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Инсулин гларгин является аналогом человеческого инсулина, полученным методом рекомбинации ДНК бактерий вида Escherichia coll (штаммы К12), отличающимся низкой растворимостью в нейтральной среде. Действующее вещество в составе препарата Инсулин гларгин полностью растворимо, что обеспечивается кислой реакцией раствора для инъекций (рН=4). После введения в подкожно-жировую клетчатку кислая реакция раствора нейтрализуется, что приводит к образованию микропреципитатов, из которых постоянно высвобождаются небольшие количества инсулина гларгин, обеспечивая плавный (без пиков), предсказуемый профиль кривой «концентрация-время» и пролонгированное действие препарата.

Инсулин гларгин метаболизируется до двух активных метаболитов Ml и М2 (см. раздел «Фармакокипетика»).

Связь с инсулиновыми рецепторами: кинетика связывания у инсулина гларгин и его метаболитов Ml и М2 очень близка таковой у человеческого инсулина, в связи с чем инсулин гларгин способен осуществлять биологическое действие, аналогичное таковому у эндогенного инсулина.

Наиболее важным действием инсулина и его аналогов, в том числе и инсулина гларгин, является регуляция метаболизма глюкозы. Инсулин и его аналоги снижают концентрацию глюкозы в крови, стимулируя поглощение глюкозы периферическими тканями (особенно скелетной мускулатурой и жировой тканью) и ингибируя образование глюкозы в печени.

Инсулин подавляет липолиз в адииоцитах и ингибирует протеолиз, увеличивая одновременно синтез белка.

Пролонгированное действие инсулина гларгин напрямую связано со сниженной скоростью его абсорбции, что позволяет применять препарат один раз в сутки. После подкожного введения начало его действия наступает в среднем через 1 ч. Средняя продолжительность действия составляет 24 ч, максимальная – 29 ч. Продолжительность действия инсулина и его аналогов, таких как инсулин гларгин, может существенно различаться у разных пациентов или у одного и того же пациента.

Была показана эффективность применения инсулина гларгин у детей в возрасте старше 2 лет с сахарным диабетом 1 типа. У детей в возрастной группе 2-6 лет частота возникновения гипогликемии с клиническими проявлениями при применении инсулина гларгин была ниже, как в течение суток, так и в ночное время по сравнению с применением инсулина-изофан (соответственно, в среднем 25,5 эпизодов против 33,0 эпизодов у одного пациента в течение одного года).

При пятилетнем наблюдении за пациентами с сахарным диабетом 2 типа не наблюдалось статистически значимых различий в прогрессировании диабетической ретинопатии при лечении инсулином гларгин по сравнению с инсулином-изофан.

Связь с рецепторами инсулииоподобпого фактора роста 1 (ИФР-1): аффинность инсулина гларгин к рецептору ИФР-1 приблизительно в 5-8 раз выше, чем у человеческого инсулина (но примерно в 70-80 раз ниже, чем у ИФР-1), в то же время, по сравнению с человеческим инсулином, у метаболитов инсулина гларгин Ml и М2 аффинность к рецептору ИФР-1 несколько меньше.

Общая терапевтическая концентрация инсулина (инсулина гларгин и его метаболитов), определяемая у пациентов с сахарным диабетом 1 типа, была заметно ниже концентрации, необходимой для полумаксимального связывания с рецепторами ИФР-1 и последующей активации митогенно-пролиферативного пути, запускаемого через рецепторы ИФР-1. Физиологические концентрации эндогенного ИФР-1 могут активировать митогенно-пролиферативный путь; однако, терапевтические концентрации инсулина, определяемые при инсулинотерапии, включая лечение инсулином гларгин, значительно ниже фармакологических концентраций, необходимых для активации митогенно-пролиферативного пути.

В исследовании 12537 пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний в сочетании с нарушенной гликемией натощак, нарушенной толерантностью к глюкозе или ранней стадией сахарного диабета типа 2 было показано, что лечение инсулином гларгин по сравнению со стандартной терапией не изменяло риск развития сердечно-сосудистых осложнений или сердечно-сосудистой смертности; не было выявлено различий в показателях любого компонента, составляющего конечные точки (первичные конечные точки: время до развития клинически значимого сердечно­сосудистого события: сердечно-сосудистой смерти, нефатального инфаркта миокарда, нефатального инсульта, проведения процедуры реваскуляризации коронарных, сонных или периферических артерий; вторичные конечные точки: смертность от любой причины, комбинированный показатель микрососудистых рисков), смертности от всех причин, комбинированном показателе макрососудистых рисков. 6264 пациента из числа упомянутых выше получали инсулин гларгин, 6273 – стандартное лечение. В исследовании продолжительностью 6 лет у 42 % пациентов из группы пациентов, получавших инсулин гларгин, не было отмечено ни одного случая гипогликемии.

Фармакокинетика

Сравнительное изучение концентраций инсулина гларгин и инсулина-изофан в сыворотке крови у здоровых людей и пациентов с сахарным диабетом, после подкожного введения препаратов выявило более медленную и значительно более длительную абсорбцию, а также отсутствие пика концентрации инсулина гларгин по сравнению с инсулином-изофан.

При однократном в течение суток подкожном введении инсулина гларгин его равновесная концентрация в крови достигается через 2-4 суток при ежедневном введении.

При внутривенном введении периоды полувыведения инсулина гларгин и человеческого инсулина сопоставимы.

При введении инсулина гларгин в область живота, плеча или бедра не обнаружено достоверных различий в концентрациях инсулина в сыворотке крови.

По сравнению с человеческим инсулином средней продолжительности действия инсулин гларгин характеризуется меньшей вариабельностью фармакокинетического профиля, как у одного и того же, так и у разных пациентов.

У человека в подкожно-жировой клетчатке после подкожного введения инсулин гларгин частично расщепляется со стороны карбоксильного конца (С-конца) р-цепи (бета-цепи) с образованием двух активных метаболитов Ml (21 А -01у-инсулина) и М2 (21 A -Gly-des-30 B – Thr-инсулина). Преимущественно в плазме крови циркулирует метаболит Ml. Системная экспозиция метаболита Ml увеличивается при увеличении дозы препарата. Сопоставление данных фармакокинетики и фармакодинамики показали, что действие препарата в основном осуществляется за счет системной экспозиции метаболита М1. У подавляющего большинства пациентов не удавалось обнаружить инсулин гларгин и метаболит М2 в системном кровотоке. В случаях, когда все-таки удавалось обнаружить в крови инсулин гларгин и метаболит М2, их концентрации не зависели от введённой дозы препарата.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Возраст и пол: информация о влиянии возраста и пола на фармакокинетику инсулина гларгин отсутствует. Однако, эти факторы не вызывали различий в безопасности и эффективности препарата.

Курение: в рамках клинических исследований анализ по подгруппам не выявил различий вбезопасности и эффективности инсулина гларгин для данной группы пациентов по сравнению с общей популяцией.

Ожирение: у пациентов с ожирением не было показано никаких различий в безопасности и эффективности инсулина гларгин и инсулина-изофан по сравнению с пациентами с нормальной массой тела.

Показатели фармакокинетики у детей

У детей с сахарным диабетом 1 типа в возрасте от 2 до 6 лет концентрации инсулина гларгин и его основных метаболитов Ml и М2 в плазме крови перед введением очередной дозы, были сходны с таковыми у взрослых, что свидетельствует об отсутствии накопления инсулина гларгин и его метаболитов при постоянном применении препарата у детей.

Читайте также:  Дилатренд: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Показания к применению

Сахарный диабет, требующий инсулинотерапии у взрослых, подростков и детей старше 2 лет.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к инсулину гларгин или к любому из вспомогательных компонентов препарата.
  • Детский возраст до 2 лет (отсутствие клинических данных по применению).

С осторожностью

  • Выраженный стеноз коронарных артерий или сосудов головного мозга.
  • Пролиферативная ретинопатия.
  • У беременных женщин (возможность изменения потребности в инсулине в течение
  • беременности и после родов).
  • Период грудного вскармливания.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Пациентки должны информировать лечащего врача о настоящей или планируемой беременности.

Не проводилось рандомизированных контролируемых клинических исследований по применению инсулина гларгин у беременных женщин.

Большое количество наблюдений (более 1000 исходов беременностей при ретроспективном и проспективном наблюдении) при постмаркетинговом применении инсулина гларгин показали отсутствие у него каких-либо специфических эффектов на течение и исход беременности и на состояние плода или здоровье новорожденных.

Кроме того, с целью оценки безопасности применения инсулина гларгин и инсулина- изофан у беременных женщин с ранее имевшимся или гестационным сахарным диабетом был проведен мета-анализ восьми наблюдательных клинических исследований, включавший женщин, у которых во время беременности применялся инсулин гларгин (n=331) и инсулин-изофан (n=371). Этот мета-анализ не выявил существенных различий, касающихся безопасности в отношении здоровья матерей или новорожденных при применении инсулина гларгин и инсулина-изофан во время беременности.

В исследованиях на животных не было получено прямых или косвенных данных об эмбриотоксическом или фетотоксическом действии инсулина гларгин.

Для пациенток с ранее имевшимся или гестационным сахарным диабетом важно в течение всей беременности поддерживать адекватную регуляцию метаболических процессов, чтобы предупредить появление нежелательных исходов, связанных с гипергликемией.

Препарат может применяться при беременности по клиническим показаниям.

Потребность в инсулине может снижаться в первом триместре беременности и, в целом, увеличиваться в течение второго и третьего триместров.

Непосредственно после родов потребность в инсулине быстро уменьшается (возрастает риск развития гипогликемии). В этих условиях существенное значение имеет тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.

Пациенткам в период кормления грудью может потребоваться коррекция режима дозирования инсулина и диеты.

Способ применения и дозы

Общие рекомендации

Препарат следует вводить подкожно 1 раз в сутки в любое время дня, но всегда в одно и то же время. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа может применяться как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими гипогликемическими лекарственными препаратами.

Целевые значения концентрации глюкозы в крови, а также дозы и время введения или приема гипогликемических препаратов должны определяться индивидуально.

Коррекция дозы также может потребоваться при изменении массы тела пациента, его образа жизни, изменении времени суток для введения препарата или при других состояниях, которые могут увеличить предрасположенность к развитию гипо- или гипергликемии (см. раздел «Особые указания»). Любые изменения дозы инсулина должны проводиться с осторожностью и под медицинским наблюдением.

Препарат Инсулин гларгин не является инсулином выбора для лечения диабетического кетоацидоза.

В этом случае предпочтение следует отдавать внутривенному введению инсулина короткого действия.

При схемах лечения, включающих инъекции базального и прандиального инсулина, для удовлетворения потребности в базальном инсулине инсулин обычно вводится в дозе, составляющей 40-60 % от суточной дозы инсулина в виде инсулина гларгин.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа, получающих гипогликемические препараты для приема внутрь, комбинированная терапия начинается с дозы инсулина гларгин 10 ЕД один раз в сутки и в последующем схема лечения корректируется индивидуально. У всех пациентов с сахарным диабетом рекомендуется мониторинг концентрации глюкозы в крови.

Переход с лечения другими гипогликемиигскими препаратами

При переводе пациента со схемы лечения с применением инсулина средней продолжительности действия или длительного действия на схему лечения с применением препарата Инсулин гларгин может потребоваться коррекция количества (дозы) и времени введения инсулина короткого действия или его аналогов, или изменение дозы пероральных гипогликемических препаратов.

С целью уменьшения риска развития гипогликемии при переводе пациентов с однократного в течение суток введения инсулина гларгин 300 ЕД/мл на однократное в течение суток введение препарата Инсулин гларгин 100 ЕД/мл рекомендуется начальная доза препарата Инсулин гларгин 100 ЕД/мл, составляющая 80 % от дозы инсулина гларгин 300 ЕД/мл, применение которого прекращается.

При переводе пациентов с однократного введения инсулина-изофан на однократное введение препарата Инсулин гларгин начальные дозы инсулина обычно не изменяются (то есть применяется количество ЕД препарата Инсулин гларгин в сутки равное количеству ME инсулина-изофан в сутки).

При переводе пациентов с двукратного введения инсулина-изофан на однократное введение препарата Инсулин гларгин перед сном с целью снижения риска развитиягипогликемии в ночное и раннее утреннее время начальная суточная доза инсулина гларгин обычно уменьшается на 20 % (по сравнению с суточной дозой инсулина-изофан), а затем она корректируется в зависимости от реакции пациента.

При переходе с человеческого инсулина на инсулин гларгин и в течение первых недель после него рекомендуется тщательный метаболический мониторинг (контроль концентрации глюкозы в крови) под медицинским наблюдением, с коррекцией при необходимости режима дозирования инсулина. Как и при применении других аналогов человеческого инсулина, это особенно относится к пациентам, которые вследствие наличия антител к человеческому инсулину нуждаются в применении высоких доз человеческого инсулина. У таких пациентов при применении инсулина гларгин может наблюдаться значительное улучшение реакции на введение инсулина.

При улучшении метаболического контроля и обусловленного этим повышения чувствительности тканей к инсулину может возникнуть необходимость коррекции режима дозирования инсулина.

Смешивание и разведение

Инсулин гларгин нельзя смешивать с другими инсулинами. Смешивание может изменить профиль действия во времени (соотношение время/действие) препарата Инсулин гларгин, а также привести к выпадению осадка.

Особые группы пациентов

У пациентов пожилого возраста с сахарным диабетом рекомендуется применение умеренных начальных доз, медленное их увеличение и применение умеренных поддерживающих доз. У пациентов пожилого возраста возможны трудности с распознаванием развивающейся гипогликемии (см. раздел «Особые указания»).

Пациенты с почечной недостаточностью

Препарат Инсулин гларгин можно применять у пациентов с почечной недостаточностью. Рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови, а доза инсулина гларгин должна подбираться индивидуально. У пациентов с почечной недостаточностью может потребоваться коррекция доз инсулина в связи с замедлением его выведения (см. раздел «Особыеуказания»).

Пациенты с печеночной недостаточностью

Препарат Инсулин гларгин можно применять у пациентов с печеночной недостаточностью. Рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови, а доза инсулина гларгин должна подбираться индивидуально. У пациентов с печеночной недостаточностью может потребоваться коррекция доз инсулина вследствие снижения глюконеогенеза и замедлением метаболизма инсулина гларгин в печени (см. раздел «Особыеуказания»).

Способ применения

Препарат вводится в виде подкожных инъекций. Препарат не предназначен для внутривенного введения. Длительная продолжительность действия инсулина гларгин наблюдается только при его введении в подкожно-жировую клетчатку. Внутривенное введение обычной дозы, предназначенной для введения подкожно, может вызвать развитие тяжелой гипогликемии. Препарат должен вводиться в подкожно-жировую клетчатку области живота, плеч или бедер. При каждой новой инъекции места инъекций должны меняться в пределах одной из рекомендуемых анатомических областей для подкожного введения препарата.

Как и в случае других типов инсулина, степень абсорбции, а, следовательно, начало и продолжительность его действия, могут меняться под воздействием физической нагрузки и других изменений в состоянии пациента.

Ресуспендирование инсулина гларгин перед применением не требуется, поскольку препарат является прозрачным раствором, а не суспензией. При неисправности шприц-ручки БиоматикПен® инсулин гларгин можно извлечь из картриджа в шприц (пригодный для инсулина 100 МЕ/мл) и сделать необходимую инъекцию. При этом шприц не должен содержать остатков других лекарственных средств.

Побочное действие

Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при применении инсулина гларгин, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 до 1/10), нечасто (> 1/1000 до 1/10000 до

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Инсулин гларгин*

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Инсулин гларгин/ Insulinum glarginum.

Формула: C267H404N72O78S6, химическое название: нет данных.
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ инсулины.
Фармакологическое действие: гипогликемическое.

Фармакологические свойства

Инсулин гларгин представляет собой аналог инсулина человека, который получают при рекомбинации ДНК бактерий вида Escherichia coli (штамм К12). Инсулин гларгин, связываясь со специфическими рецепторами инсулина (параметры связывания похожи на таковые инсулина человека), опосредует биологический эффект, который аналогичен эндогенному инсулину. Инсулин гларгин регулирует обмен глюкозы. Препарат снижает концентрацию глюкозы в крови за счет стимуляции ее потребления тканями организма (в особенности жировой тканью и скелетной мускулатурой) и угнетения глюконеогенеза (процесс образования глюкозы в печени). Инсулин усиливает синтез белка, подавляет протеолиз и липолиз в адипоцитах. При введении в подкожно-жировую клетчатку кислый раствор инсулина гларгин нейтрализуется и образуются микропреципитаты, из них происходит постоянное высвобождение небольших количествах препарата, это обеспечивает большую продолжительность действия и предсказуемый, плавный профиль кривой концентрация – время. Примерно через 1 час развивается действие при подкожном введении препарата. Средняя длительность действия равна 1 сутки, максимальная — 29 часов. Через 2 – 4 суток после введения первой дозы в крови достигается устойчивая средняя концентрация. По сравнению с инсулином-изофаном инсулин гларгин имеет замедленное и более продолжительное всасывание, а также у инсулина гларгина отсутствует пик концентрации. У человека в подкожно-жировой клетчатке инсулин гларгин с карбоксильного конца В-цепи частично расщепляется и образуются активные метаболиты: 21A-Gly-инсулин (M1) и 21А-Gly-des-30В-Thr-инсулин (M2). В сыворотке крови присутствуют неизмененный инсулин гларгин и продукты его распада. Мутагенность инсулина гларгин в тестах на хромосомные аберрации (in vivo у китайского хомячка, цитогенетический in vitro на V79 клетках), в ряде тестов (тест с гипоксантин-гуанинфосфорибозилтрансферазой клеток млекопитающих, тест Эймса), выявлена не была. Канцерогенность инсулина гларгин была исследована на крысах и мышах, которые получали до 0,455 мг/кг (примерно в 10 и 5 раз больше дозы для человека при введении подкожно) в течение двух лет. Результаты исследований не позволили сделать окончательных выводов, которые касаются самок мышей, из-за высокой смертности во всех группах вне зависимости от дозы. Гистиоцитомы обнаруживались в местах инъекций у самцов мышей (незначимо статистически) у самцов крыс (значимо статистически) и при применении кислотного растворителя. Такие опухоли не обнаруживались у самок животных при растворении инсулина в других растворителях или при применении солевого контроля. Для человека значимость этих наблюдений неизвестна. В исследованиях фертильности, в пост- и пренатальных исследованиях у самок и самцов крыс при подкожном введении препарата в дозах, которые приблизительно в 7 раз больше рекомендованной стартовой дозы для введения подкожно у человека, была выявлена материнская токсичность, которая вызвана гипогликемией, зависящей от дозы, в том числе несколько смертельных исходов.

Показания

Сахарный диабет, который требует терапии инсулином, у пациентов старше 6 лет.

Способ применения инсулина гларгин и дозы

Инсулин гларгин вводится подкожно, в подкожно-жировую клетчатку плеча, живота или бедра, 1 раз в сутки всегда в одно и то же время. При каждом новом введении места инъекций должны чередоваться в пределах рекомендуемых областей. Время суток и доза для введения устанавливаются индивидуально. У больных с сахарным диабетом 2 типа препарат может использоваться и в виде монотерапии, и вместе с другими гипогликемическими препаратами.
Введение внутривенно обычной дозы, которая предназначена для введения подкожно, может вызвать тяжелую гипогликемию. Инсулин гларгин нельзя вводить внутривенно, так как продолжительность действия обусловлена его введением в подкожно-жировую ткань.
При замене схемы терапии инсулинами средней или длительной продолжительности действия на схему терапии инсулином гларгин может потребоваться изменение суточной дозы базального инсулина и сопутствующего противодиабетического лечения (режим введения и дозы дополнительно используемых инсулинов короткого действия или доз гипогликемических средств для приема внутрь). При переводе больных с введения инсулина-изофана 2 раза в сутки на введение инсулина гларгин 1 раз в сутки для уменьшения риска ночной и утренней гипогликемии необходимо снизить на 20 – 30% в первые недели терапии начальную дозу базального инсулина. Дозы короткодействующего инсулина можно увеличить в течение периода уменьшения дозы, затем режим дозирования необходимо скорректировать индивидуально. При переходе на инсулин гларгин и в первые недели после него необходимо тщательно контролировать уровень глюкозы в крови.
При улучшении регуляции обмена веществ и обусловленного этим увеличения восприимчивости к инсулину, возможно потребуется дальнейшая корректировка доз. Коррекции доз также могут потребоваться, например, при изменении образа жизни больного, его массы тела, времени суток введения препарата и прочих обстоятельств, которые способствуют увеличению риска развития гипер- или гипогликемии.
Инсулина гларгин не является средством выбора для терапии диабетического кетоацидоза (в этом случае рекомендовано внутривенное введение инсулина короткого действия).
Опыт использования препарата ограничен, поэтому нет возможности оценить его безопасность и эффективность при терапии больных с нарушением функционального состояния почек или печени. У больных с нарушением функционального состояния почек может снизиться потребность в инсулине из-за ослабления процессов его выведения из организма. У больных пожилого возраста прогрессирующее ухудшение работы почек может стать причиной стойкого снижения потребности в инсулине. У больных с тяжелым нарушением функционального состояния печени может быть снижена потребность в инсулине из-за уменьшения способности к биотрансформации инсулина и глюконеогенезу. При неэффективном контроле уровня глюкозы в крови, при наличии тенденции к развитию гипер- или гипогликемии, перед коррекцией доз препарата необходимо проверить технику грамотного проведения подкожной инъекций, точность соблюдения предписанной схемы терапии и мест введения препарата, учитывая все факторы, которые имеют отношение к проблеме.
Профиль действия применяемых инсулинов оказывает влияние на время развития гипогликемии, таким образом, оно может измениться при смене схемы терапии. Из-за роста времени поступления в организм инсулина продолжительного действия при применении Лантуса снижается риск развития гипогликемии ночью, в то время утром этот риск может увеличиться. Пациентам, у которых гипогликемия может иметь особое значение (выраженный стеноз сосудов мозга или коронарных артерий, пролиферативная ретинопатия), необходимы особые меры безопасности, а также рекомендовано интенсифицировать контроль уровня глюкозы в крови. Больные должны знать обстоятельства, при которых предвестники гипогликемии могут становиться менее выраженными, меняться или отсутствовать, включая больных, у которых улучшилась регуляция контроля глюкозы в крови; пожилых больных; больных, у которых гипогликемия постепенно развивается; больных с продолжительным течением сахарного диабета; больных с нейропатией; больных с психическими расстройствами; больных, которые получают сопутствующую терапию другими лекарственными средствами. Эти ситуации могут стать причиной развития тяжелой гипогликемии (с потерей сознания) еще до того, как больной осознает, что у него развивается гипогликемия.
Нужно учитывать вероятность развития нераспознанных повторяющихся эпизодов гипогликемии (в особенности ночью) при выявлении сниженных или нормальных показателей гликозилированного гемоглобина.
Соблюдение больными режима питания, диеты, схемы дозирования, правильное использование препарата, контроль появления признаков гипогликемии способствуют заметному снижению риска развития гипогликемии. Факторы, которые увеличивают предрасположенность к гипогликемии, требуют очень тщательного контроля, так как могут привести к необходимости коррекции доз препарата. К таким факторам относятся: увеличение чувствительности к инсулину (при устранении стрессовых факторов); смена места введения инсулина; непривычная, продолжительная или повышенная физическая активность; нарушение режима питания и диеты; интеркуррентные болезни, которые сопровождаются диареей, рвотой; пропущенный прием пищи; некомпенсированные эндокринные нарушения (недостаточность коры надпочечников или аденогипофиза, гипотиреоз); потребление алкоголя; сопутствующий прием некоторыми другими препаратов.
Более интенсивный контроль концентрации глюкозы в крови требуется при интеркуррентных заболеваниях. Во многих таких случаях необходимо проведение анализа мочи на наличие кетоновых тел и более частая коррекция режима дозирования препарата. Нередко возрастает потребность в инсулине. Пациентам с сахарным диабетом 1 типа необходимо продолжать регулярное потребление хотя бы небольших количеств углеводов, несмотря на то, что они вообще не могут есть или способны принимать пищу лишь в малых объемах (при рвоте и тому подобных состояниях). Такие больные никогда не должны полностью прекращать введение инсулина.

Читайте также:  Ринофлуимуцил: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Противопоказания к применению

Ограничения к применению

Возраст до 6 лет (эффективность и безопасность использования не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследования тератогенности и репродукции были проведены у гималайских кроликов и крыс при введении подкожно инсулина (обычный инсулин человека и инсулин гларгин). Кроликам вводили инсулин во время органогенеза в дозах 0,072 мг/кг в сутки (приблизительно в 2 раза больше рекомендованной стартовой дозы для человека при подкожном введении). Самкам крыс вводили инсулин до и во время спаривания, на протяжении беременности в дозах до 0,36 мг/кг в сутки (приблизительно в 7 раз больше рекомендованной стартовой дозы для человека при подкожном введении). В целом эффекты обычного инсулина и инсулина гларгина у этих животных не отличались. Не отмечалось нарушений раннего эмбрионального развития и фертильности.
Для пациенток, которые имеют сахарный диабет или раньше имели гестационный сахарный диабет, важно во время беременности адекватно регулировать метаболические процессы. В I триместре беременности потребность в инсулине может снижаться и в течение II и III триместров увеличиваться. Потребность в инсулине непосредственно после родов быстро снижается (возрастает опасность гипогликемии). Поэтому в этом периоде важно тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови.
Во время беременности применять препарат необходимо с осторожностью (у беременных женщин строго контролируемых клинических исследований не проведено).
С осторожностью использовать препарат во время кормления грудью (неизвестно, выделяется ли инсулин гларгин с грудным молоком женщин). Коррекция диеты и режима дозирования инсулина может потребоваться у кормящих женщин.

Побочные действия инсулина гларгин

Гипогликемия является самым частым нежелательным последствием приема инсулина, она может возникать при использовании высокой дозы инсулина по сравнению с потребностью в нем. Тяжелая гипогликемия (в особенности повторяющаяся) может привести к поражению нервной системы. Продолжительная и выраженная гипогликемия может угрожать жизни больных. Перед нарушениями со стороны нервной системы и психики при гипогликемии (судорожный синдром, потеря сознания или сумеречное сознание) обычно появляются симптомы адренергической контррегуляции (в ответ на гипогликемию происходит активация симпатоадреналовой системы): раздражительность, чувство голода, тахикардия, холодный пот (они выражены сильнее при значительной и быстро развивающейся гипогликемии).
Как и при использовании других препаратов инсулина, в месте инъекций может развиваться локальная задержка всасывания инсулина и липодистрофия. Во время клинических исследований при применении инсулина гларгин у 1 – 2% пациентов была выявлена липодистрофия, а липоатрофия была нехарактерна вообще. Постоянная смена точек инъекций в пределах областей тела, которые рекомендованы для подкожного введения препарата, может снизить выраженность этого побочного эффекта или предотвратить его появление.
Выраженные изменения регуляции уровня глюкозы в крови могут стать причиной временных нарушений зрения из-за изменения показателя преломления хрусталика глаза и тургора тканей. Длительная нормализация концентрации глюкозы в крови уменьшает риск прогрессирования диабетической ретинопатии. Применение инсулина, которое сопровождается резкими колебаниями уровня глюкозы в крови, может стать причиной временных ухудшений течения диабетической ретинопатии. У больных с пролиферативной ретинопатией, в особенности не получающих терапию фотокоагуляцией, тяжелая гипогликемия может привести к преходящей потере зрения.
Во время клинических исследований при применении инсулина гларгин у 3 – 4% пациентов наблюдались реакции в месте введения (покраснение, зуд, боль, крапивница, воспаление, отек). Многие незначительные реакции обычно разрешаются в течение нескольких дней – нескольких недель. Редко на инсулин (в том числе инсулин гларгин) или вспомогательные вещества развиваются аллергические реакции гиперчувствительности немедленного типа (генерализованные кожные реакции, бронхоспазм, ангионевротический отек, артериальная гипотензия или шок), представляющие угрозу для жизни пациента.
Использование инсулина может стать причиной образования к нему антител. Во время клинических исследований у групп больных, которые получали терапию инсулином гларгин и инсулином-изофаном, формирование антител, которые перекрестно реагировали с инсулином человека, наблюдалось с одинаковой частотой. Иногда при наличии антител к инсулину требуется необходимость в коррекции дозирования для устранения тенденции к развитию гипер- или гипогликемии. В некоторых случаях инсулин может вызывать задержку выведения натрия и отеки, в особенности, если прием инсулина ведет к улучшению регуляции метаболических процессов, которая раньше была недостаточной.

Взаимодействие инсулина гларгин с другими веществами

Инсулина гларгин несовместим фармацевтически с растворами других препаратов. Инсулин гларгин не стоит смешивать с другими инсулинами или разводить (разведение или смешивание может измениться профиль действия инсулина гларгин во времени, а также смешивание с другими инсулинами может спровоцировать выпадение осадка). Некоторые препараты действует на метаболизм глюкозы, это может потребовать изменения дозы инсулина гларгина. К препаратам, усиливающим гипогликемическое действие инсулина и повышающим предрасположенность к развитию гипогликемии, относятся ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, пероральные гипогликемические средства, фибраты, дизопирамид, флуоксетин, пентоксифиллин, ингибиторы моноаминоксидазы, пропоксифен, сульфаниламидные противомикробные средства, салицилаты. К средствам, ослабляющим гипогликемическое действие инсулина, относятся даназол, глюкокортикоиды, диазоксид, глюкагон, диуретики, изониазид, гестагены, эстрогены, соматотропин, гормоны щитовидной железы, симпатомиметики (сальбутамол, эпинефрин, тербуталин), ингибиторы протеаз, оланзапин, производные фенотиазина, клозапин. Клонидин, бета-адреноблокаторы, алкоголь, соли лития могут, как ослаблять, так и усиливать гипогликемическое действие инсулина. Пентамидин может вызывать гипогликемию, сменяющуюся иногда гипергликемией. Под действием препаратов с симпатолитическим действием (клонидин, бета-адреноблокаторы, резерпин, гуанфацин) могут отсутствовать или уменьшаться признаки адренергической контррегуляции.

Передозировка

При передозировке инсулином гларгин развивается тяжелая и иногда продолжительная гипогликемия, которая угрожает жизни пациента. Лечение: умеренная гипогликемия обычно снимается приемом внутрь легкоусвояемых углеводов; возможно появится необходимость в изменении схемы дозирования препарата, физической активности, режима питания; тяжелая гипогликемия, которая сопровождается комой, неврологическими расстройствами, судорогами требует подкожного или внутримышечного введения глюкагона, внутривенного введения концентрированного раствора декстрозы; может потребоваться продолжительный прием углеводов и врачебное наблюдение, так как после видимого клинического улучшения возможен рецидив гипогликемии.

Особенности и применение инсулина Гларгин

Сахарный диабет – заболевание, основным признаком которого является нарушение выработки инсулина. Последнее приводит к тому, что уровень сахара резко повышается или уменьшается до патологических значений. Диетическое питание и соблюдение других правил не всегда дает ожидаемый результат, поэтому врачи нередко прописывают лекарственные средства, заменяющие гормон на похожее вещество.

Инсулин Гларгин — аналог естественного инсулина, вырабатываемого организмом человека. Назначается при сахарном диабете с недостаточной выработкой этого гормона.

Состав и принцип действия

Главное действующее вещество препарата — инсулин Гларгин. Это синтетический компонент, полученный методом модификации. В процессе его создания заменяются 3 важных элемента. Аминокислота Аспарагин заменяется на Глицин в А-цепи, а два Аргинина присоединяются к B-цепи. Результат такой рекомбинации — качественный раствор для инъекций, который оказывает благотворное действие не менее суток.

Активное вещество, дополненное вспомогательными компонентами, благотворно влияет на организм больного. При правильном применении инсулин Гларгин:

  • Влияет на инсулиновые рецепторы, которые находятся в подкожно-жировой клетчатке и мышечной ткани. Благодаря этому стимулируется эффект, аналогичный тому, который оказывает естественный инсулин.
  • нормализует обменные процессы: метаболизм углеводов и выработку глюкозы.
  • Стимулирует поглощение глюкозы подкожно-жировой клетчаткой, мышечной тканью и скелетной мускулатурой.
  • Уменьшает выработку избыточной глюкозы в печени.
  • Стимулирует синтез недостающего белка.

Препарат поступает на аптечные полки в форме раствора: во флаконах объемом 10 мл или картриджах по 3 мл. Начинает действовать через час после введения.

Максимальная продолжительность действия — 29 часов.

Канцерогенность и влияние на способность к зачатию ребенка

Перед выпуском в продажу препарат проверялся на канцерогенность — способность некоторых веществ повышать вероятность образования злокачественных опухолей и других мутаций. Мышам и крысам вводилась повышенная доза инсулина. Это привело к:

  • Высокой смертности в каждой группе испытываемых животных;
  • Злокачественные опухоли у самок (в области уколов);
  • Отсутствии опухолей при растворении в некислотных растворителях.

В тестах была выявлена высокая токсичность, вызванная зависимостью от инсулина.

Способность к вынашиванию и рождению здорового плода была нарушена.

Противопоказания

Гларгин не рекомендуется принимать при гиперчувствительности и индивидуальной непереносимости компонентов. В возрасте до 6 лет средство также противопоказано по причине отсутствия клинических исследований. Применяйте препарат с осторожностью в следующих случаях:

  • Почечных нарушений тяжелой или средней степени тяжести;
  • Патологических изменениях в работе печени;
  • Пожилом возрасте при постоянно ухудшающейся работе почек.

В период терапии постоянно отслеживайте уровень сахара, соблюдайте точность при инъекции инсулина в подкожно-жировую клетчатку. Учитывайте особенности организма больного – в некоторых случаях дозировку средства следует изменить.

Прием во время беременности и лактации

Женщинам, вынашивающим ребенка, препарат назначается только после предварительной консультации. Средство прописывается в тех случаях, когда потенциальная польза для матери выше риска для плода. Если у беременной женщины гестационный сахарный диабет, рекомендуется постоянно контролировать обменные процессы.

Во 2 и 3 триместре беременности потребность в инсулине увеличиваться. После родов потребность в препарате резко падает.

В любом месяце беременности нужно внимательно относиться к сахару в крови и постоянно отслеживать его уровень.

Совместимость другими препаратами

Ряд лекарственных средств негативно влияет на углеводный обмен. В этих случаях дозу инсулина нужно менять. К препаратам, резко снижающим уровень сахара, относятся:

  • Ингибиторы АПФ и МАО;
  • Дизопирамид;
  • Салицилаты и сульфанидные средства против микробов;
  • Флуоксетин;
  • Различные фибраты.

Некоторые препараты способны снижать гипогликемическое действие гормона: глюкокортикостероиды, мочегонные средства, даназол, глюкагон, изониазид, диазоксид, эстрогены, гестагены и др. Полный список несовместимых препаратов читайте в инструкции к упаковке.

Возможные побочные эффекты

Инсулин Гларгин — системный препарат, который проходит через весь организм, влияет на уровень глюкозы и обменные процессы. При некорректном применении, слабой иммунной системе и других особенностях организма препарат способен вызывать нежелательные эффекты.

Гипогликемия

Это патологическое состояние, при котором уровень сахара в крови сильно понижен (менее 3,3 ммоль/л). Возникает в тех случаях, когда пациенту была введена чрезмерная доза инсулина, сильно превышающая его потребности. Если гипогликемия выраженная и протекает в течение долгого времени, это угрожает жизни человека. Повторяющиеся приступы поражают нервную систему. Сознание человека становится помутненным и спутанным, пациенту сложно сосредоточиться.

В запущенных случаях человек теряет сознание полностью. При средне выраженной гипогликемии у человека дрожат руки, он постоянно хочет есть, легко раздражается и страдает от учащенно стучащего сердца. У некоторых пациентов наблюдается повышенное отделение пота.

Побочные эффекты со стороны зрительной системы

При регуляции глюкозы в крови ткани становятся напряженными и находятся под давлением. Преломление в хрусталике глаза также меняется, что приводит к зрительным нарушениям, которые со временем приходят в норму без постороннего вмешательства.

При диабетической ретинопатии (поражении сетчатки глаза) течение болезни может ухудшиться из-за резкого колебания уровня глюкозы в крови. При пролиферативной ретинопатии рекомендуется регулярно проходить фотокоагуляцию. В противном случае побочный эффект в виде гипогликемии способен привести к потере зрения.

Липодистрофия

Это разрушение жировой оболочки, которое развивается в местах инъекции инсулина. Всасывание и абсорбция при этом нарушаются. Для предотвращения такой реакции рекомендуется постоянно менять/чередовать области вкалывания инсулина.

Аллергические реакции

Это преимущественно местные реакции: крапивница, различные высыпания, покраснения и зуд, болезненные ощущения в месте введения. При гиперчувствительности к инсулину развиваются: генерализованные кожные реакции (поражается практически весь кожный покров), бронхоспазм, ангионевротический отек, шок или артериальная гипертензия. Подобные реакции развиваются моментально и представляют угрозу для жизни пациента.

В редких случаях введение гормона дает дополнительные реакции — задержку натрия, образование отеков и формирование иммунного ответа на введение инсулина. В этих случаях дозу лекарства нужно корректировать.

Меры предосторожности

Инсулин Гларгин не назначается при диабетических кетоацидозах, так как представляет собой средство длительного действия. При гипогликемии у больного появляются симптомы, которые помогают распознать резкое снижение сахара еще до того, как это произойдет. Однако они могут быть менее выраженными или вовсе отсутствовать у пациентов следующих групп:

  • С нормальным поддержанием уровня глюкозы в крови;
  • Пациентов, которые лечатся другими лекарственными средствами;
  • С нарушениями в работе психики;
  • С постепенным, вяло текущим развитием гипогликемии;
  • Людей пожилого возраста;
  • С нейропатией и долгим течением сахарного диабета.

В каких случаях вероятность гипогликемии повышается

Если соблюдать прописанную схему, постоянно отслеживать уровень сахара в крови и правильно питаться, вероятность гипогликемии сводится к минимуму. При наличии дополнительных факторов измените дозу.

К причинам, которые приводят к снижению глюкозы, относятся:

  • Гиперчувствительность к инсулину;
  • Смена зоны, в которую вводится препарат;
  • Присоединенные заболевания с нарушением стула (диареей) и рвотой, осложняющие течение диабета;
  • Физическая активность, непривычная для организма пациента;
  • Злоупотребление алкоголем;
  • Нарушение режима питания и употребление запрещенных продуктов;
  • Сбои в работе щитовидной железы;
  • Совместное лечение с несовместимыми лекарственными средствами.

При сопутствующих заболеваниях и присоединении инфекции контроль глюкозы в крови должен быть более тщательным.

Регулярно сдавайте кровь и мочу на общий анализ. При необходимости корректируйте дозу инсулина (особенно при диабете 1 типа).

Первая помощь при передозировке

Резкое снижение уровня глюкозы бывает в качестве побочного действия при введении повышенной дозы лекарства. Помочь больному можно следующим образом:

  • Дать ему легко усваиваемые углеводы (например, кондитерские изделия);
  • Ввести глюкакон в подкожно-жировую клетчатку или внутримышечно;
  • Ввести раствор декстрозы (внутривенно).

Физическую активность рекомендуется снизить. Схему приема средства, а также диету, нужно корректировать.

Инсулин Гларгин: инструкция по применению

Средство аккуратно вводится в организм в брюшной области, зоне бедер и плеч. Аналог гормона применяется 1 раз в сутки в определенное время. Чередуйте места инъекций, чтобы избежать уплотнений и других неприятных последствий. Вводить препарат в вену категорически запрещено.

Торговое название, стоимость, условия хранения

Препарат выпускается под следующими торговыми названиями:

  • Лантус — 3700 рублей;
  • Лантус СолоСтар — 3500 рублей;
  • Инсулин Гларгин — 3535 рублей.

Хранить в холодильнике, при температуре от 2 до 8 градусов. После вскрытия хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре до 25 градусов (не в холодильной камере).

Инсулин Гларгин: аналоги

Если цена препарата Инсулин гларгин вас не устраивает или от его принятия развивается слишком много нежелательных эффектов, замените лекарство на один из аналогов, представленных ниже:

  • Хумалог (Лизпро) — это препарат, по строению напоминающий естественный инсулин. Хумалог достаточно быстро всасывается в кровоток. Если вводить препарат только в установленное время суток и в одинаковой дозировке, Хумалог будет всасываться в 2 раза быстрее и придет к нужным показателям уже через 2 часа. Средство действует до 12 часов. Стоимость Хумалога — от 1600 рублей.
  • Аспарт (Новорапид Пенфилл) — препарат, который имитирует инсулиновый ответ на поступление еды в организм. Действует достаточно слабо и краткосрочно, что позволяет легко контролировать уровень глюкозы в крови. Стоимость средства — от 1800 рублей.
  • Глулизин (Апидра) — лекарственный аналог инсулина с самым коротким сроком действия. По фармакологическим свойствам не отличается от Хумалога, а по обменной активности — от естественного инсулина, вырабатываемого организмом человека. Стоимость – 1908 рублей.

Выбирая нужный препарат, ориентируйтесь на тип диабета, сопутствующие заболевания и индивидуальные особенности организма.

Ссылка на основную публикацию