Гидроксихлорохина сульфат: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Гидроксихлорохин

Инструкция по применению:

Гидроксихлорохин – противомалярийный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Гидроксихлорохина – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, капсуловидной формы, скошенные к краю, ядро и оболочка почти белого или белого цвета, на одной стороне гравировка «АРО», на другой – «HCQ 200» (в полиэтиленовых флаконах по 10, 20, 30, 60 или 100 шт., в картонной пачке 1 флакон; в контурных ячейковых упаковках по 10 шт., в картонной пачке 1–3, 6 или 10 упаковок).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: сульфат гидроксихлорохина – 200 мг;
  • вспомогательные компоненты: стеарат магния – 4 мг; кроскармеллоза натрия – 3 мг; микрокристаллическая целлюлоза (PH 102) – 92,5 мг; коллоидный диоксид кремния – 0,5 мг;
  • оболочка: гипромеллоза 2910 – 0,6 мг; гидроксипропилцеллюлоза, LF – 2,4 мг; диоксид титана (Е 171) – 2,4 мг; макрогол 8000 – 1,8 мг.

Показания к применению

  • малярия: с целью купирования острых приступов; профилактика малярии, которая вызвана Plasmodium vivax, Р. malariae и Р. ovale, а также проявляющими чувствительность штаммами Р. falciparum; радикальная терапия малярии, вызванной чувствительными штаммами Р. falciparum;
  • артрит (ревматоидный, хронический ювенильный);
  • дерматологические болезни: красная волчанка (дискоидная и системная), заболевания, которые обостряются/развиваются под воздействием солнечного света (фотодерматоз).

Противопоказания

  • макулопатия, предшествующая макулопатия;
  • непереносимость галактозы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицит лактазы;
  • возраст до 6 лет (при весе до 31 кг);
  • детский возраст в случаях необходимости проведения длительной терапии (связано с повышенным риском возникновения токсических эффектов);
  • период лактации;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (болезни/состояния, при которых применение Гидроксихлорохина требует осторожности):

  • ретинопатия;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • расстройства зрения (понижение остроты зрения, изменение полей зрения);
  • сочетанное применение с лекарственными средствами, которые могут привести к зрительным расстройствам;
  • психозы (включая указания в анамнезе);
  • угнетение костномозгового кроветворения;
  • псориаз;
  • порфирия;
  • сочетанное применение с лекарственными средствами, которые могут привести к развитию кожных реакций;
  • почечная/печеночная недостаточность (в случаях необходимости применения Гидроксихлорохина его доза должна быть подобрана под контролем плазменной концентрации);
  • гепатит;
  • желудочно-кишечные заболевания в тяжелом течении;
  • беременность (применение Гидроксихлорохина возможно только по жизненным показаниям).

Способ применения и дозировка

Гидроксихлорохин принимают внутрь, во время еды либо со стаканом молока. Все приведенные ниже дозы рассчитаны для сульфата гидроксихлорохина и дозам гидроксихлорохина основания не эквивалентны.

Для подавления малярии обычно назначают следующую схему применения препарата:

  • взрослые: каждый седьмой день по 400 мг;
  • дети от 6 лет: еженедельная доза – 6,5 мг/кг, но не выше взрослой дозы.

Профилактическое лечение при наличии условий рекомендовано начинать за 14 дней до поездки в эндемическую зону. Если это невозможно, следует придерживаться следующего режима дозирования: взрослые – 800 мг, дети – 12,9 мг/кг (но не > 800 мг), в 2 приема с перерывом 6 часов. Длительность применения – 8 недель после отъезда из эндемической зоны.

Взрослая начальная доза при лечении острых приступов малярии – 800 мг, затем через 6 или 8 часов – 400 мг, после чего на протяжении 2 дней принимают по 400 мг (всего – 2000 мг). Как альтернативный метод возможен однократный прием 800 мг. Дозу для взрослых, как и для детей, можно рассчитать с учетом массы тела.

Общая доза для детей от 6 лет составляет 32 мг/кг (но не > 2000 мг), она применяется в течение более 3 дней следующим образом:

  • I доза: 12,9 мг/кг (но не > 800 мг);
  • II доза: 6,5 мг/кг (но не > 400 мг) через 6 часов после приема первой дозы;
  • III доза: 6,5 мг/кг (но не > 400 мг) через 18 часов после приема второй дозы;
  • IV доза: 6,5 мг/кг (но не > 400 мг) через 24 часа после приема третьей дозы.

Взрослая начальная суточная доза при лечении ревматоидных заболеваний составляет 400–600 мг, поддерживающая – от 200 до 400 мг. Необходимо принимать во внимание, что Гидроксихлорохин обладает кумулятивным действием, и для достижения его терапевтического эффекта требуется несколько недель, при этом побочные реакции могут проявляться относительно рано. Если на протяжении 6 месяцев состояние пациента не улучшается, то терапию отменяют.

При лечении системной/дискоидной красной волчанки суточная доза не должна превышать 6,5 мг/кг (расчет проводят по «идеальной» массе тела) либо 400 мг. Назначать рекомендуется наименьшую эффективную дозу либо 200–400 мг в сутки. При чувствительных к свету дерматологических болезнях терапия должна быть ограничена периодами максимальной экспозиции светом.

Побочные действия

  • кожные покровы: редко – зуд, кожная сыпь, изменения пигментации слизистых оболочек и кожи, алопеция, обесцвечивание волос (в большинстве случаев эти нарушения после прекращения лечения быстро проходят); возможны буллезная сыпь, включая очень редкие случаи синдрома Стивенса – Джонсона и полиморфной эритемы, светочувствительность и отдельные случаи эксфолиативного дерматита; очень редко – острые генерализованные экзантематозные пустулезные высыпания, которые следует отличать от псориаза (нужно учитывать, что Гидроксихлорохин может приводить к обострению псориаза; указанные нарушения могут протекать в сочетании с лейкоцитозом и повышением температуры; прогноз после отмены препарата обычно благоприятен);
  • органы кроветворения: редко – агранулоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения, тромбоцитопения, усугубление порфирии, апластическая анемия, гемолитическая анемия (на фоне дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы);
  • органы зрения: редко – ретинопатия с дефектами поля зрения и изменением пигментации (на ранних этапах эти нарушения обратимы после отмены препарата; если своевременно не отменить Гидроксихлорохин, существует вероятность прогрессирования ретинопатии даже после его отмены; изменения сетчатки сначала могут носить бессимптомный характер, либо проявляться парацентральной, преходящей или перицентральной скотомой и нарушениями цветного зрения); возможны изменения роговицы, включая помутнение и отек (могут носить бессимптомный характер или вызывать следующие нарушения: ореолы, фотофобия, нечеткость зрения; такие изменения могут быть временными, обратимыми в случае прекращения терапии; нечеткость зрения связана с нарушением аккомодации, она обратима и дозозависима); при длительном курсе с применением больших доз – кератопатия, атрофия зрительного нерва, дисфункция цилиарной мышцы;
  • органы слуха: тугоухость, шум в ушах, потеря слуха;
  • пищеварительная система: тошнота, понижение аппетита, рвота (редко), диарея, абдоминальные боли спастического характера;
  • скелетно-мышечная и нервная система: вероятна нейромиопатия или миопатия скелетных мышц (указанные нарушения могут привести к атрофии/прогрессирующей слабости проксимальных групп мышц; обычно миопатия обратима после отмены препарата, но полное восстановление может наступить через несколько месяцев), слабо выраженные сенсорные изменения, аномальная нервная проводимость (как правило, восстанавливается после отмены препарата), угнетение сухожильного рефлекса;
  • центральная нервная система: изредка – нервозность, головокружение, психозы, головная боль, раздражительность, атаксия, эмоциональная лабильность, судороги;
  • сердечно-сосудистая система: кардиомиопатия (в редких случаях), снижение сократимости миокарда, атриовентрикулярная блокада (AV-блокада), гипертрофия миокарда; при длительном курсе с применением больших доз – миокардиодистрофия [в случаях обнаружения нарушений проводимости (AV-блокады, блокады пучка Гиса) и гипертрофии обоих желудочков нужно учесть вероятность развития хронической интоксикации];
  • печень: гепатотоксичность (печеночная недостаточность, нарушения печеночной функции); в отдельных случаях – изменения показателей функциональных печеночных проб; есть данные о нескольких случаях печеночной недостаточности, развившейся внезапно;
  • другие: снижение веса.

Особые указания

До назначения Гидроксихлорохина, а также периодически (не реже 1 раза в полгода) во время его применения нужно проводить офтальмологические обследования (при применении доз, превышающих 6,5 мг/кг, риск повреждения сетчатки возрастает).

В случаях появления неблагоприятных реакций со стороны зрения (изменение цветовосприятия, понижение остроты зрения и др.) Гидроксихлорохин немедленно отменяют. Нужно принимать во внимание вероятность прогрессирования изменений сетчатки даже после отмены терапии.

При приеме Гидроксихлорохина в дозах, превышающих рекомендованные, увеличивается риск повреждения сетчатки и ускоряется этот процесс. До начала курса лечения нужно провести офтальмоскопию обоих глаз с целью исследования остроты зрения, оптического поля и цветового зрения. В дальнейшем такое обследование следует проводить не реже 1 раза в год.

Читайте также:  Артрокер: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При ухудшении зрения показана немедленная отмена Гидроксихлорохина. За состоянием больных нужно установить наблюдение, поскольку даже после отмены терапии возможно дальнейшее прогрессирование изменений сетчатки и нарушения зрения.

Беременным женщинам применять Гидроксихлорохин можно только по жизненным показаниям, прием даже терапевтических доз может привести к развитию повреждений центральной нервной системы и других нарушений у плода.

Больным с нарушениями почечной/печеночной функции может потребоваться снижение дозы (с целью уменьшения токсического воздействия на эти органы).

При проведении длительного курса периодически нужно проводить развернутый анализ крови и оценивать функцию сухожильных рефлексов и скелетных мышц (в случаях выявления отклонений от нормы Гидроксихлорохин отменяют).

В период терапии при управлении автотранспортом нужно соблюдать осторожность.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении Гидроксихлорохина с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:

  • дигоксин: увеличение его сывороточного уровня (требуется проведение регулярного контроля этого показателя, в случаях необходимости дозу дигоксина уменьшают);
  • глюкокортикоиды, салицилаты, хинидиноподобные антиаритмики, гепато-, гемато- и нейротоксичные лекарственные средства: усиление их побочных эффектов;
  • гипогликемические препараты: усиление их действия (может потребоваться уменьшение дозы антидиабетических препаратов и инсулина);
  • пеницилламин: увеличение его плазменной концентрации и вероятности развития его побочных реакций со стороны мочевыводящей системы, органов кроветворения, а также реакций со стороны кожи;
  • циметидин: усиление подавления его метаболизма (может приводить к увеличению плазменной концентрации препарата в крови);
  • аминогликозидные антибиотики: усиление блокирующего действия на нейромышечную передачу;
  • неостигмин, пиридостигмин: антагонизм действия;
  • антациды: снижение абсорбции (перерыв между приемом этих лекарственных средств должен составлять не меньше 4 часов);
  • диплоидно-клеточная вакцина против бешенства (первичная иммунизация): уменьшение образования антител в ответ на введение вакцины;
  • щелочи, щелочное питье: ускорение выведения Гидроксихлорохина из организма.

Аналоги

Аналогами Гидроксихлорохина являются: Иммард, Плаквенил.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре 15–30 °C. Беречь от детей.

Гидроксихлорохина Сульфат в Москве

Название препаратаСтрана производительДействующее вещество (МНН)
Нет аналогов
Название препаратаСтрана производительДействующее вещество (МНН)
ГидроксихлорохинКанадаГидроксихлорохин
ИммардИндияГидроксихлорохин
ПлаквенилВеликобританияГидроксихлорохин
Название препаратаФорма выпускаЦена (со скидкой)
Купить лекарствоНет аналогов или цен
Название препаратаФорма выпускаЦена (со скидкой)
Купить лекарствоНет аналогов или цен
  • Препараты
  • Гидроксихлорохина Сульфат

Инструкция

  • Владелец регистрационного удостоверения: Shanghai Zhongxi Sunve Pharmaceutical, Co., Ltd (Китай)
Форма выпуска
Субстанция-порошок: барабаны или коробки

Противомалярийное средство. Вызывает гибель эритроцитарных форм всех видов плазмодиев. Кроме того, гидроксихлорохин оказывает терапевтическое действие при некоторых диффузных заболеваниях соединительной ткани. Механизм действия окончательно не выяснен. Полагают, что эффективность гидроксихлорохина связана с его способностью изменять активность ряда ферментов (в т.ч. фосфолипаза, НАДФ-цитохром C-редуктаза, холинэстераза, протеаза, гидролаза), стабилизировать мембраны лизосом, угнетать образование простагландинов, тормозить хемотаксис и фагоцитоз, оказывать влияние на продукцию интерлейкина-1. Обладает иммунодепрессивной и некоторой противовоспалительной активностью.

Малярия; ревматоидный артрит, ювенильный хронический артрит, дискоидная и СКВ, заболевания кожи, вызванные или усугубленные солнечным светом.

При приеме внутрь взрослым на курс – 2 г по следующей схеме: в 1-й день на первый прием 800 мг, затем через 6-8 ч – 400 мг; на 2-й и 3-й дни – по 400 мг в один прием.

В зависимости от этиологии заболевания возможно применение в суточной дозе 400-600 мг в несколько приемов, в дальнейшем дозы могут быть уменьшены.

Для детей суточная доза составляет 6.5 мг/кг.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, анорексия, боли в животе.

Со стороны ЦНС и периферической системы: головная боль, слабость, нервозность, нервно-мышечная блокада, токсический психоз, снижение остроты зрения, ощущение мелькания в глазах, фотофобия.

Cо стороны системы кроветворения: анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения.

Дерматологические реакции: дерматит, депигментация кожи и слизистых оболочек, выпадение волос.

Прочие: отложение пигмента в роговице.

Применение гидроксихлорохина при беременности возможно лишь в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Гидроксихлорохин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

При одновременном применении с дигоксином отмечается увеличение концентрации дигоксина в плазме крови.

Аминогликозидные антибиотики потенцируют блокирующее действие гидроксихлорохина на нервно-мышечную передачу.

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек, заболеваниях ЖКТ, неврологических нарушениях, при нарушениях кроветворения, псориазе, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, повышенной чувствительности к хинину.

Перед началом терапии, а также в процессе систематического приема необходимо не реже 1 раза в 6 мес проводить офтальмологическое обследование.

Необходима осторожность при одновременном применении с препаратами, побочное действие которых связано с влиянием на орган зрения и кожу.

Гидроксихлорохин (Hydroxychloroquine)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Гидроксихлорохин

Химическое название

2-[[4-[(7-Хлор-4-хинолинил)амино]пентил]этиламино]этанол (в виде сульфата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Гидроксихлорохин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Гидроксихлорохин

Белый кристаллический порошок, горький на вкус.

Фармакология

Оказывает шизонто- и гамонтоцидное (кроме P. falciparum) действие в отношении всех видов плазмодия. Уплотняет лизосомальные мембраны и препятствует выходу лизосомальных ферментов, нарушает редупликацию ДНК , синтез РНК и утилизацию гемоглобина эритроцитарными формами плазмодия. Обладает противовоспалительными и иммунодепрессивными свойствами, подавляет свободнорадикальные процессы, ослабляет активность протеолитических ферментов (протеазы и коллагеназы), лейкоцитов, хемотаксис лимфоцитов.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Cmax достигается через 1–2 ч. Объем распределения — 5–10 л/кг. Накапливается в тканях с высоким уровнем анаболизма: печень, почки, легкие, селезенка (в этих органах концентрация превышает плазменную в 200–700 раз), ЦНС; эритроцитах, лейкоцитах и тканях, богатых меланином. Проходит через плацентарный барьер. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Элиминационный T1/2 — 120 ч. Экскретируется преимущественно почками (до 25% в неизмененном виде) и с фекалиями (менее 10%).

Применение вещества Гидроксихлорохин

Малярия: лечение острых приступов и подавляющая терапия малярии, вызванной Plasmodium vivax, Plasmodium ovale и Plasmodium malariae (исключая внеэритроцитарные формы и гидроксихлорохин-резистентные случаи) и чувствительными штаммами Plasmodium falciparum (исключая гидроксихлорохин-резистентные штаммы); радикальное лечение малярии, вызванной чувствительными штаммами Plasmodium falciparum. Ревматоидный артрит, ювенильный артрит, красная волчанка (системная и дискоидная), фотодерматоз, бронхиальная астма, синдром Шегрена, хронический кожный васкулит.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим аминохинолинам), беременность, кормление грудью, детский возраст (исключается длительная терапия).

Ограничения к применению

Ретинопатия, изменение полей зрения, угнетение костномозгового кроветворения, заболевания ЦНС и сердечно-сосудистой системы, психоз ( в т.ч. в анамнезе), порфирия, псориаз, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гепатит, печеночная и/или почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и кормлении грудью применение возможно только по жизненным показаниям — в терапевтических дозах может вызывать у плода или младенца повреждение ЦНС ( в т.ч. ототоксичность, вестибулярные токсические эффекты, вплоть до глухоты), ретинальное кровотечение и патологическую пигментацию ретины (младенцы особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов).

Побочные действия вещества Гидроксихлорохин

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия или нейромиопатия, приводящие к усиливающейся миастении и атрофии проксимальных групп мышц.

Со стороны нервной системы и органов чувств: сенсорные нарушения, снижение сухожильных рефлексов, аномальная нервная проводимость, мышечная слабость, беспокойство, раздражительность, эмоциональная лабильность, психоз, головная боль, головокружение, судороги, шум в ушах, тугоухость, нарушение остроты зрения, нарушение аккомодации, отек и помутнение роговицы, скотома, фотофобия; при длительном применении в высоких дозах — ретинопатия ( в т.ч. с нарушением пигментации и дефектами полей зрения), атрофия зрительного нерва, кератопатия, дисфункция цилиарной мышцы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): кардиомиопатия, AV-блокада, уменьшение сократимости миокарда, гипертрофия миокарда, апластическая анемия, нейтропения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы); при длительном применении в высоких дозах — миокардиодистрофия.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота (редко), снижение аппетита, абдоминальная боль спастического характера, диарея, гепатотоксичность (нарушение функции печени, печеночная недостаточность).

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь ( в т.ч. буллезная и генерализованная пустулезная), зуд, нарушение пигментации кожи и слизистых оболочек, обесцвечивание волос, алопеция, фоточувствительность, синдром Стивенса-Джонсона, обострение псориаза ( в т.ч. с лихорадкой и гиперлейкоцитозом).

Прочие: уменьшение массы тела, усугубление течения порфирии.

Взаимодействие

Усиливает побочные эффекты глюкокортикоидов, салицилатов, хинидиноподобных антиаритмиков, гемато-, гепато- и нейротоксичных средств.

Передозировка

Симптомы: кардиотоксичность (нарушение проводимости по пучку Гиса; при хронической интоксикации — гипертрофия миокарда обоих желудочков), снижение АД , нейротоксичность (головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, судороги, кома), нарушение зрения, остановка дыхания и сердца.

Передозировка особенно опасна у маленьких детей, даже прием 1–2 г препарата может привести к летальному исходу.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (в дозе, в 5 раз превышающей дозу препарата), форсированный диурез и подщелачивание мочи (например аммония хлоридом до pH мочи 5,5–6,5) для повышения выведения с мочой 4-аминохинолина, симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций. Необходим контроль концентрации натрия в сыворотке крови и постоянный врачебный контроль не менее 6 ч после купирования симптомов.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Гидроксихлорохин

На протяжении всего курса необходим постоянный контроль за функцией зрения, клеточным составом крови, состоянием скелетных мышц ( в т.ч. сухожильных рефлексов).

При возникновении неблагоприятных реакций со стороны зрения (снижение остроты зрения, изменение цветовосприятия и др.) препарат следует немедленно отменить (изменения сетчатки могут прогрессировать даже после отмены препарата). Необходимо отменить препарат при возникновении мышечной слабости.

Гидроксихлорохина сульфат (Hydroxychloroquine sulfate)

Фармакологические группы:

Состав и форма выпуска

гидроксихлорохина сульфат

50 г – мешки полиэтиленовые двухслойные (1) – барабаны фибровые.
50 г – мешки полиэтиленовые двухслойные (1) – коробки картонные.
100 г – мешки полиэтиленовые двухслойные (1) – барабаны фибровые.
100 г – мешки полиэтиленовые двухслойные (1) – коробки картонные.
500 г – мешки полиэтиленовые двухслойные (1) – барабаны фибровые.
500 г – мешки полиэтиленовые двухслойные (1) – коробки картонные.
1 кг – мешки полиэтиленовые двухслойные (1) – барабаны фибровые.
1 кг – мешки полиэтиленовые двухслойные (1) – коробки картонные.
25 кг – мешки полиэтиленовые двухслойные (1) – барабаны фибровые.
25 кг – мешки полиэтиленовые двухслойные (1) – коробки картонные.

Фармакологическое действие

Противомалярийное средство. Вызывает гибель эритроцитарных форм всех видов плазмодиев. Кроме того, гидроксихлорохин оказывает терапевтическое действие при некоторых диффузных заболеваниях соединительной ткани. Механизм действия окончательно не выяснен. Полагают, что эффективность гидроксихлорохина связана с его способностью изменять активность ряда ферментов (в т.ч. фосфолипаза, НАДФ-цитохром C-редуктаза, холинэстераза, протеаза, гидролаза), стабилизировать мембраны лизосом, угнетать образование простагландинов, тормозить хемотаксис и фагоцитоз, оказывать влияние на продукцию интерлейкина-1. Обладает иммунодепрессивной и некоторой противовоспалительной активностью.

Показания

Малярия; ревматоидный артрит, ювенильный хронический артрит, дискоидная и СКВ, заболевания кожи, вызванные или усугубленные солнечным светом.

Режим дозирования

При приеме внутрь взрослым на курс – 2 г по следующей схеме: в 1-й день на первый прием 800 мг, затем через 6-8 ч – 400 мг; на 2-й и 3-й дни – по 400 мг в один прием.

В зависимости от этиологии заболевания возможно применение в суточной дозе 400-600 мг в несколько приемов, в дальнейшем дозы могут быть уменьшены.

Для детей суточная доза составляет 6.5 мг/кг.

Противопоказания к применению

Ретинопатия, кератопатия, нарушения функции зрения, повышенная чувствительность к гидроксихлорохину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение гидроксихлорохина при беременности возможно лишь в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Гидроксихлорохин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, анорексия, боли в животе.

Со стороны ЦНС и периферической системы: головная боль, слабость, нервозность, нервно-мышечная блокада, токсический психоз, снижение остроты зрения, ощущение мелькания в глазах, фотофобия.

Cо стороны системы кроветворения: анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения.

Дерматологические реакции: дерматит, депигментация кожи и слизистых оболочек, выпадение волос.

Прочие: отложение пигмента в роговице.

Взаимодействие

При одновременном применении с дигоксином отмечается увеличение концентрации дигоксина в плазме крови.

Аминогликозидные антибиотики потенцируют блокирующее действие гидроксихлорохина на нервно-мышечную передачу.

Фармакокинетика

После приема внутрь гидроксихлорохин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. После в/м или п/к введения также быстро всасывается из места инъекции. Распределяется в тканях организма. Накапливается в высоких концентрациях в почках, печени, легких, селезенке, а также в меланин-содержащих клетках глаз и кожи. Метаболизируется в печени с образованием активных и неактивных метаболитов. Очень медленно выводится с мочой из организма.

Передозировка

Симптомы: кардиотоксичность (нарушение проводимости по пучку Гиса; при хронической интоксикации — гипертрофия миокарда обоих желудочков), снижение АД, нейротоксичность (головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, судороги, кома), нарушение зрения, остановка дыхания и сердца.

Передозировка особенно опасна у маленьких детей, даже прием 1–2 г препарата может привести к летальному исходу.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (в дозе, в 5 раз превышающей дозу препарата), форсированный диурез и подщелачивание мочи (например аммония хлоридом до pH мочи 5,5–6,5) для повышения выведения с мочой 4-аминохинолина, симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций. Необходим контроль концентрации натрия в сыворотке крови и постоянный врачебный контроль не менее 6 ч после купирования симптомов.

Особые указания

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек, заболеваниях ЖКТ, неврологических нарушениях, при нарушениях кроветворения, псориазе, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, повышенной чувствительности к хинину.

Перед началом терапии, а также в процессе систематического приема необходимо не реже 1 раза в 6 мес проводить офтальмологическое обследование.

Необходима осторожность при одновременном применении с препаратами, побочное действие которых связано с влиянием на орган зрения и кожу.

Гидроксихлорохин

Показания к применению

Ревматоидный артрит; красная волчанка (системная и дискоидная).

Ювенильный артрит. Гиперкальциемия на фоне саркоидоза.

Малярия: лечение острых приступов и подавляющая терапия малярии, вызванной Plasmodium vivax, Plasmodium ovale и Plasmodium malariae (исключая внеэритроцитарные формы и гидроксихлорохин-резистентные случаи) и чувствительными штаммами Plasmodium falciparum (исключая гидроксихлорохин-резистентные штаммы); радикальное лечение малярии, вызванной чувствительными штаммами Plasmodium falciparum.

Фотодерматит. Поздняя кожная порфирия, хронический кожный васкулит.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность (возможно применение по “жизненным” показаниям), период лактации, детский возраст (длительная терапия).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, во время приема пищи или запивая стаканом молока. 200 мг гидроксихлорохина сульфата эквивалентны 155 мг гидроксихлорохина основания.

Ревматоидный артрит: начальная доза у взрослых – 400-600 мг/сут, поддерживающая – 200-400 мг/сут.

Ювенильный артрит: доза не должна превышать 6.5 мг/кг или 400 мг/сут (выбирается наименьшая доза).

Дискоидная и системная красная волчанка: начальная доза для взрослых – 400-800 мг/сут, поддреживающая – 200-400 мг/сут.

Фотодерматоз: до 400 мг/сут. Лечение должно быть ограничено периодами максимальной солнечной экспозиции.

Малярия: подавляющая терапия у взрослых – 400 мг/сут каждый 7 день; у детей (в т.ч. младенцев) еженедельная подавляющая доза – 6.5 мг/кг, но независимо от массы тела, не должна превышать дозу для взрослых (400 мг). Если условия позволяют, подавляющую терапию назначают за 2 нед до воздействия, в ином случае, можно назначить начальную двойную дозу: 800 мг – взрослым и 12.9 мг/кг (но не превышающую 800 мг) – детям, разделив на 2 приема с промежутком в 6 ч. Подавляющую терапию следует продолжать в течение 8 нед после покидания эндемичной зоны.

Лечение острого приступа малярии: начальная доза для взрослых – 800 мг, затем через 6-8 ч – 400 мг и по 400 мг на 2 и 3 дни лечения (в общей сложности 2 г гидроксихлорохина сульфата). В качестве альтернативного метода может быть эффективной доза 800 мг однократно.

Для детей общая доза – 32 мг/кг (но не превышающая 2 г) назначается в течение 3 дней: первая доза – 12.9 мкг/кг (но не превышающая разовой дозы 800 мг), вторая доза – 6.5 мг/кг (но не превышающая 400 мг) через 6 ч после первой, третья доза – 6.5 мг/кг (но не превышающая 400 мг) через 18 ч после второй дозы, четвертая доза – 6.5 мг/кг (но не превышающая 400 мг) через 24 ч после третьей дозы.

Доза для взрослых может быть рассчитана на 1 кг массы тела, так же, как и для детей.

Фармакологическое действие

Противомалярийный препарат, активно подавляет эритроцитарные формы (гематошизотропный препарат). Уплотняет лизосомальные мембраны и препятствует выходу лизосомальных ферментов, нарушает редупликацию ДНК, синтез РНК и утилизацию Hb эритроцитарными формами плазмодия.

Оказывает также иммунодепрессивное и противовоспалительное действие, подавляет свободнорадикальные процессы, ослабляет активность протеолитических ферментов (протеазы и коллагеназы), лейкоцитов, хемотаксис лимфоцитов.

Побочные действия

Со стороны опорно-двигательной и нервной систем: миопатия или нейромиопатия, приводящие к усиливающейся миастении и атрофии проксимальных групп мышц; сенсорные нарушения, снижение сухожильных рефлексов, аномальная нервная проводимость, мышечная слабость; головная боль, головокружение, нервозность, психоз, эмоциональная лабильность, судороги, атаксия, раздражительность.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, тугоухость, фотофобия, нарушение остроты зрения, нарушение аккомодации, отек и помутнение роговицы, скотома; при длительном применении больших доз – ретинопатия (в т.ч. с нарушением пигментации и дефектами полей зрения), атрофия зрительного нерва, кератопатия, дисфункция цилиарной мышцы.

Со стороны ССС: КМП, AV блокада, снижение сократимости миокарда, гипертрофия миокарда; при длительной терапии большими дозами – миокардиодистрофия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (редко), снижение аппетита, абдоминальная боль спастического характера, диарея; гепатотоксичность (нарушение функции печени, печеночная недостаточность).

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, апластическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), усугубление порфирии.

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь (в т.ч. буллезная и генерализованная пустулезная), зуд, нарушение пигментации кожи и слизистых оболочек, обесцвечивание волос, алопеция, фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона (многомофорная экссудативная эритема), обострение псориаза (в т.ч. с лихорадкой и гиперлейкоцитозом).

Прочие: снижение массы тела.

Особые указания

Перед началом и во время терапии необходимо проводить не реже 1 раза в 6 мес офтальмологическое обследование (применение суточных доз более 6.5 мг/кг увеличивает риск повреждения сетчатки). При возникновении неблагоприятных реакций со стороны зрения (снижение остроты зрения, изменение цветовосприятия и др.) препарат следует немедленно отменить (изменения сетчатки могут прогрессировать даже после отмены препарата).

Во время терапии необходим постоянный контроль клеточного состава крови, состояния скелетных мышц (в т.ч. сухожильных рефлексов). При возникновении мышечной слабость препарат следует отменить.

Применение при беременности и кормлении грудью возможен только по жизненным показаниям (в терапевтичеких дозах может вызывать у плода или младенца повреждения ЦНС (в т.ч. ототоксичность, слуховую и вестибулярную, вполь до глухоты), ретинальное кровотечение и патологическую пигментацию ретины (младенцы особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов).

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Увеличивает концентрацию дигоксина в плазме.

Увеличивает плазменные концентрации пеницилламина и риск возникновения его побочных эффектов со стороны органов кроветворения, мочевыводящей системы и кожных реакций.

Щелочное питье и щелочи ускоряют выведение из организма.

Усиливает эффект гипогликемических ЛС (требует снижения дозы последних).

Аминогликазиды усиливают блокирующее действие на нервномышечную проводимость.

Антациды снижают абсорбцию (интервал между их приемом должен составлять не менее 4 ч).

Усиливает побочные эффекты ГКС, салицилатов, антиаритмиков I а класса, гемато-, гепато- и нейротоксических ЛС.

ГИДРОКСИХЛОРОХИНА СУЛЬФАТ (HYDROXYCHLOROQUINE SULFATE) инструкция по применению, аналоги, цены, отзывы

Отпуск: По рецепту

Форма выпускаПроизводители
субстанция-порошок: барабаны или коробки SHANGHAI ZHONGXI SUNVE PHARMACEUTICAL, Co., Ltd
B50 Малярия, вызванная Plasmodium falciparum
B51 Малярия, вызванная Plasmodium vivax
B52 Малярия, вызванная Plasmodium malariae
L56.2 Фотоконтактный дерматит
L93.0 Дискоидная красная волчанка
M05 Серопозитивный ревматоидный артрит
M08 Юношеский [ювенильный] артрит
M32 Системная красная волчанка

Комбинированная инструкция

Форма выпуска, состав и упаковка
гидроксихлорохина сульфат

50 г – мешки полиэтиленовые двухслойные (1) – барабаны фибровые.
50 г – мешки полиэтиленовые двухслойные (1) – коробки картонные.
100 г – мешки полиэтиленовые двухслойные (1) – барабаны фибровые.
100 г – мешки полиэтиленовые двухслойные (1) – коробки картонные.
500 г – мешки полиэтиленовые двухслойные (1) – барабаны фибровые.
500 г – мешки полиэтиленовые двухслойные (1) – коробки картонные.
1 кг – мешки полиэтиленовые двухслойные (1) – барабаны фибровые.
1 кг – мешки полиэтиленовые двухслойные (1) – коробки картонные.
25 кг – мешки полиэтиленовые двухслойные (1) – барабаны фибровые.
25 кг – мешки полиэтиленовые двухслойные (1) – коробки картонные.

Показания

Малярия; ревматоидный артрит, ювенильный хронический артрит, дискоидная и СКВ, заболевания кожи, вызванные или усугубленные солнечным светом.

Режим дозирования

При приеме внутрь взрослым на курс – 2 г по следующей схеме: в 1-й день на первый прием 800 мг, затем через 6-8 ч – 400 мг; на 2-й и 3-й дни – по 400 мг в один прием.

В зависимости от этиологии заболевания возможно применение в суточной дозе 400-600 мг в несколько приемов, в дальнейшем дозы могут быть уменьшены.

Для детей суточная доза составляет 6.5 мг/кг.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, анорексия, боли в животе.

Со стороны ЦНС и периферической системы: головная боль, слабость, нервозность, нервно-мышечная блокада, токсический психоз, снижение остроты зрения, ощущение мелькания в глазах, фотофобия.

Cо стороны системы кроветворения: анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения.

Дерматологические реакции: дерматит, депигментация кожи и слизистых оболочек, выпадение волос.

Прочие: отложение пигмента в роговице.

Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью

Применение гидроксихлорохина при беременности возможно лишь в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Гидроксихлорохин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Особые указания

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек, заболеваниях ЖКТ, неврологических нарушениях, при нарушениях кроветворения, псориазе, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, повышенной чувствительности к хинину .

Перед началом терапии, а также в процессе систематического приема необходимо не реже 1 раза в 6 мес проводить офтальмологическое обследование.

Необходима осторожность при одновременном применении с препаратами, побочное действие которых связано с влиянием на орган зрения и кожу.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с дигоксином отмечается увеличение концентрации дигоксина в плазме крови.

Аминогликозидные антибиотики потенцируют блокирующее действие гидроксихлорохина на нервно-мышечную передачу.

Читайте также:  Индап: инструкция по применению, отзывы, аналоги
Ссылка на основную публикацию