Диован: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Диован

Состав

В одну таблетку входит 40, 80, 160 или 320 мг валсартана – активное вещество.

Дополнительные ингредиенты: кросповидон, микрокристаллическая целлюлоза, макрогол 8000, кремния диоксид, гипромеллоза, магния стеарат, Е171, Е172.

Форма выпуска

Препарат Диован (Diovan) выпускается в форме таблеток в оболочке.

Одна упаковка препарата по 40, 80 и 160 мг может содержать 14, 28, 56 или 98 таблеток.

Одна упаковка препарата по 320 мг может содержать 14, 28, 56, 98 и 280 таблеток.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Диован (Diovan) является специфичным активным антагонистом рецепторов ангиотензина II. Активный ингредиент — валсартан избирательно воздействуя на рецепторы подтипа AT1, отвечающие за функции ангиотензина II, блокирует их, тем самым повышая его плазменные концентрации, что в свою очередь стимулирует рецепторы подтипа АТ2. Препарат не проявляет сколько-нибудь значимого агонизма по отношению к рецепторам AT1, так как его сродство к этим рецепторам намного выше чем к рецепторам АТ2.

В связи с отсутствием воздействия валсартана на ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), ответственный за деградацию брадикинина, возможность возникновения кашля, как побочного эффекта, минимальна. Валсартан не влияет на ионные каналы и не взаимодействует с рецепторами гормонов, участвующих в процессах регулирования сердечно-сосудистой функции. При терапии артериальной гипертензии понижает АД (артериальное давление), не изменяя ЧСС (частоту сердечных сокращений).

При внутреннем (пероральном) приеме разовой дозы валсартана, гипотензивное действие, у большинства пациентов, наблюдалось на протяжении 2-х часов, достигало своего максимума через 4-6 часов и сохранялось в течение суток и даже более. При повторном приеме максимальное понижение АД, как правило, достигается на протяжении 2-4-х недель не зависимо от дозы препарата и поддерживается на высоком уровне в течение всего срока лечения. При комбинировании валсартана с Гидрохлортиазидом наблюдается дополнительное достоверное понижение АД. В случае необходимости резкого прекращения лечения Диованом, его отмена не приводит к внезапному повышению АД или прочим негативным клиническим проявлениям.

При терапии ХСН (хронической сердечной недостаточности) механизм действия валсартана связан с его способностью ликвидировать негативное воздействие хронического возбуждения РААС (системы ренин-ангиотензин-альдостерон) и ангиотензина II, то есть, — вазоконстрикцию. Также валсартан предупреждает пролиферацию клеток, понижает в организме количество жидкости, нормализует репликацию гормонов: эндотелина, альдостерона, катехоламинов, вазопрессина, и пр. Диован снижает преднагрузку, уменьшает в легочной артерии диастолическое давление и в легочных капиллярах давление заклинивания, увеличивает сердечный выброс, способствует выведению воды и натрия. Значимо не влияет на содержание в сыворотке крови мочевой кислоты, общего холестерина, глюкозы и триглицеридов.

После перорального (внутреннего) приема отмечается быстрое всасывание валсартана, хотя его степень колеблется в широких границах. Абсолютная биодоступность, в среднем 23%. T1/2 — около 9 ч.

Валсартан обладает линейной кинетикой, не изменяющейся при повторном приеме. Кумуляция препарата, при одноразовом приеме в сутки, незначительна.

Связь с белками плазмы, в основном с альбумином, происходит на 94-97%. Плазменный клиренс приблизительно 2 л/час, печеночный кровоток, около 30 л/час. Объем распределения почти 17 литров.

Экскретируется с калом (70%) и с мочой (30%), в основном в неизмененном виде. Прием пищи несколько снижает время всасывания валсартана, что не влияет на его эффективность при ежедневном приеме.

В пожилом возрасте и при патологиях почек и печени, корректировка доз валсартана не требуется, кроме случаев обструкции желчевыводящих путей и билиарного цирроза, при которых время всасывания увеличивается. Нет данных о применении препарата пациентами, проходящими гемодиализ.

Показания к применению

  • ХСН II-IV функциональных классов, согласно классификации NYHA, в том числе при уже проводимой терапии с использованием препаратовнаперстянки, диуретиков, бета-адреноблокаторов илиингибиторов АПФ;
  • острый инфаркт миокарда, усугубленный систолической дисфункцией левого желудочка и/или левожелудочковой недостаточностью, при стабильной гемодинамике, с целью повышения выживаемости;
  • артериальная гипертензия (длительная терапия).

Противопоказания

  • периоды грудного вскармливания и беременности;
  • гиперчувствительность к валсартануили к другому дополнительному ингредиенту Диована.
  • стеноз почечных артерий;
  • малонатриевая диета;
  • болезненные состояния, связанные с уменьшением количества циркулирующей крови;
  • печеночная недостаточность с обструкцией желчевыводящих путей;
  • патологии почек, требующие прохождения гемодиализа.

Побочные действия

  • реакции гиперчувствительности, в том числе сывороточная болезнь.
  • ортостатическая гипотензия;
  • гипотензия;
  • сердечная недостаточность;
  • васкулит.
  • миалгия;
  • боли в спине;
  • артралгия.
  • нарушение функции почек;
  • почечная недостаточность.

Инфекции и инвазии:

Диован, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Диована предполагает пероральный (внутрь) прием таблеток, по возможности, не разделяя их на части и не разжевывая.

Для терапии (длительной) артериальной гипертензии рекомендуют дозу препарата Диован 80 мг. Таблетку принимают единожды в сутки, желательно в одно время дня. Гипотензивное действие проявляется в первые 14 суток лечения и достигает максимальной эффективности, примерно через месяц. В случае неудовлетворительного эффекта данной дозы, возможно ее увеличение (по рекомендации врача) вплоть до 320 мг, или присоединение к терапии диуретических препаратов.

Лечение ХСН рекомендуют начинать с двухразового суточного приема дозы валсартана в 40 мг (80 мг/сут), с ее постепенным увеличением вдвое (160 мг/сут), а при достаточной индивидуальной переносимости и вчетверо (320 мг/сут), данная доза является максимальной. В случае увеличения доз Диована возможно понижение доз диуретиков, если таковые были назначены ранее. Оценка состояния пациентов, страдающих ХСН и проходящих терапию валсартаном, должна охватывать функциональное состояние почек.

В случае назначения Диована в постинфарктный период, следует начать терапию на протяжении 12-ти часов после случая инфаркта миокарда. Лечение начинают с суточной дозы 40 мг, в два приема за 24 часа (в данном случае делят таблетку на две равные части). В дальнейшем практикуют повышение суточных доз валсартана на протяжении от нескольких недель до нескольких месяцев (по рекомендации врача), до достижения терапевтической дозы Диована в 320 мг, являющейся максимальной. Все суточные дозировки препарата делятся на два приема, а их повышение и время перехода к последующей дозе индивидуально, и зависит от переносимости Диована. При развитии клинических проявлений гипотензии, или нарушений в работе почек, необходимо рассмотреть вопрос понижения дозировки. Оценка состояния пациентов в постинфарктный период, проходящих терапию валсартаном, должна охватывать функциональное состояние почек.

Передозировка

Основным симптомом передозировки препаратом Диован является выраженное понижение АД, вследствие которого возможно развитие шока и/или коллапса.

В случае обнаружения передозировки в течение ближайшего времени, необходимо вызвать рвоту и промыть желудок. В дальнейшем рекомендуют внутривенное введение, в виде инфузии, 0,9% раствора хлорида натрия. Эффективность гемодиализа маловероятна.

Взаимодействие

Параллельное применение Диована и калийсберегающих диуретиков (Триамтерен, Спиронолактон, Амилорид), а также препаратов, в состав которых входит калий, может вызвать увеличение его концентрации в крови, а у больных сердечной недостаточностью увеличение содержание креатинина. В связи с этим, следует проявлять осторожность при комбинации данных лекарственных средств.

Других клинически значимых взаимодействий Диована с прочими лекарствами, не обнаружено.

Условия продажи

Таблетки Диована отпускаются из аптек после предъявления рецепта врача.

Условия хранения

Препарат Диован не нуждается в особых условиях хранения и сберегается при температуре до 30 °C.

Срок годности

Таблетки, в оригинальной упаковке, сохраняются на протяжении 3-х лет.

Особые указания

У пациентов, страдающих дефицитом ОЦК и/или натрия в организме, например, при приеме высоких доз мочегонных препаратов, в начале терапии Диованом, в редких случаях наблюдалось развитие гипотензии с клинической симптоматикой. В связи с этим, перед назначением Диована необходимо провести корректировку концентрации ОЦК и/или натрия, в том числе, посредством снижения доз диуретиков.

При диагностировании гипотензии, следует придать пациенту лежачее положение, с приподнятыми ногами и при необходимости ввести, в виде инфузии, 0,9% раствор хлорида натрия. После стабилизации АД терапию Диованом можно продолжить.

У больных со стенозом почечной артерии, рекомендуют проводить контроль содержания креатинина и мочевины в сыворотке крови, так как некоторые препараты, могут повышать их концентрации у пациентов с данными осложнениями.

У пациентов, после инфаркта миокарда или с ХСН, в начале терапии Диованом довольно часто наблюдалось некоторое понижение АД, чаще всего не приводящее к отмене лечения, при условии соблюдения рекомендаций лечащего врача.

У чувствительных пациентов, по причине ингибирования РААС могут возникать изменения в работе почек.

При тяжелой ХСН, терапия ингибиторами АПФ и Диованом может сопровождаться нарастанием азотемии и/или олигурией и изредка острой почечной недостаточностью, которая может привести к смертельному исходу. Для таких пациентов необходим постоянный контроль почечной функции.

После инфаркта миокарда, возможно сочетание Диована с бета-адреноблокаторами, тромболитиками, статинами и ацетилсалициловой кислотой.

При лечении ХСН, с совместным применением Диована, бета-блокатора и ингибитора АПФ следует соблюдать особую осторожность.

Прием Диована при ХСН может сопровождаться лечением препаратами наперстянки, диуретиками, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ.

При терапии артериальной гипертензии, возможно назначение Диована с диуретиками или прочими антигипертензивными препаратами.

Диован 80 и 160 мг: как правильно принимать, противопоказания и отзывы

Диован — оригинальный препарат валсартана, создан и выпускается швейцарской фармкомпанией Новартис Фарма. Это лекарство от давления прошло многочисленные исследования, как доклинические, так и клинические, в ходе которых тщательно изучались его действенность и безопасность, формировался перечень побочных явлений и противопоказаний. Как правило, цена оригинальных таблеток существенно выше стоимости его аналогов, т.к. и разработка вещества, и исследования требуют немалых затрат. Диован — не исключение. Цена месячного курса лечения им начинается с 1600 руб.

Кому назначается препарат

Всего 20 лет назад сартаны рассматривались только как замена ингибиторам АПФ при появлении у больных побочного эффекта — кашля, о чем свидетельствуют рекомендации ВОЗ 1999 года. С тех пор многое изменилось. Лекарства нового класса оказались настолько безопасными и удобными в применении, что их начали использовать как препараты выбора у большинства гипертоников. К настоящему времени сартаны стали самыми назначаемыми из гипотензивных средств в мире. Среди сартанов первое место по объему продаж принадлежит валсартану: препарату Диован и его многочисленным аналогам.

По мере проведения клинических исследований с участием Диована сфера его применения все более расширялась. От чего помогает препарат:

  1. Эффективно снижает давление. Может использоваться в качестве первого лекарства у больных с недавно выявленной гипертонией. Способен служить отличной заменой эналаприлу и прочим ингибиторам АПФ, если пациент их плохо переносит. Действие Диована очень равномерное и предсказуемое, эффективность не снижается при длительном применении, что позволяет использовать его неограниченно долгое время.
  2. Валсартан входит в перечень лекарств, которые рекомендовано назначать после инфаркта. Инструкция по применению Диована разрешает применять его уже в первые сутки, сразу после стабилизации состояния пациента. По результатам исследований, прием препарата на 25% увеличивает выживаемость.
  3. Диован оказывает защитное действие на нефроны почек. Полугодовой прием таблеток диабетиками с начальными нарушениями работы почек показал снижение микроальбуминурии в среднем на 44%.
  4. Предупреждает фибрилляцию предсердий. Исследования с участием более 50 тыс. больных выявили 29% снижение риска фибрилляции.
  5. Долговременное применение Диована способствует уменьшению сердечной мышцы, которая разрастается под воздействием высокого давления. Отзывы врачей-кардиологов свидетельствуют о том, что первые улучшения у пациентов с гипертрофией миокарда наступают спустя 8 месяцев лечения.
  6. Важное показание к применению Диована — сердечная недостаточность. Назначение препарата позволяет снизить смертность на треть. Согласно инструкции, у таких больных его можно сочетать с сердечными гликозидами, мочегонными, ингибиторами АПФ, бета-блокаторами.
  7. Таблетки Диован способствуют снижению мочевой кислоты, поэтому они особо рекомендованы гипертоникам с подагрой и метаболическим синдромом. По отзывам врачей, препарат способен предупреждать негативное влияние мочегонных средств на уровень мочевой кислоты.
  8. Валсартан оказывает положительное влияние на липидный и углеводный обмен, снижая холестерин и инсулинорезистентность. Во время лечения им у гипертоников на треть снижается риск развития диабета.

Как действует Диован

Основной эффект препарата — лишение активности рецепторов, с которыми связывается гормон ангиотензин. Данный гормон является важным звеном ренин-ангиотензиновой системы, с помощью которой происходит регуляция давления в сосудах. Ангиотензин сужает сосуды, задерживает жидкость в организме, способствует снижению кровотока в почках, выбросу альдостерона, ренина, вазопрессина. Если система регуляции работает хорошо, эти действия приводят к нормализации давления. При гипертонии те же эффекты способствуют патологическому поддержанию давления на постоянно высоком уровне.

Тормозя систему регуляции, Диован приводит к расслаблению сосудов и снижению давления. Действующее вещество лекарства является изначально активным, поэтому начинает работать сразу после поступления в кровь. Максимально возможная концентрация валсартана в сосудах достигается за 3 часа.

Валсартан прочно связывается с ангиотензиновыми рецепторами, долго остается в крови. Для выведения половины принятой дозы требуется не менее 9 часов. Благодаря этому действие препарата является длительным и устойчивым. Лекарство работает не менее суток даже после приема одной-единственной таблетки. Первый прием препарата не вызывает гипотонии, если начальная доза подобрана согласно инструкции. Нет у Диована и эффекта рикошета, характерного для гипотензивных средств первых поколений. После отмены таблеток давление плавно возвращается к исходному уровню.

Форма выпуска и дозировка

В каких дозировках выпускается и сколько стоит Диован:

Торговая маркаАктивное веществоВарианты дозировок, мгЦена пачки 28 табл., руб.
Диованвалсартан801610
1601850
Ко-Диованвалсартан, гидрохлоротиазид80/12,51900
160/12,52300

Таблетки Диован всех вариантов дозировок имеют насечку, по которой их удобно ломать пополам, чтобы получить меньшую дозу.

Инструкция к препарату предусматривает возможность применения следующих дозировок:

  • начальная дозировка, с которой начинают прием — 80 мг при гипертонии, 20 мг — после инфаркта, 40 мг — при сердечной недостаточности;
  • стандартная дозировка для гипертоников — 160 мг, она обеспечивает нормальное давление большей части больных;
  • целевая дозировка при болезнях сердца — 160 мг;
  • предельно допустимая доза — 320 мг, ее прием допускается только при условии хорошей переносимости лекарства. Для больных с нарушениями функции печени максимальная доза — 80 мг.
Читайте также:  Билинска киселка: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Вопрос, при каком давлении начинать лечение гипертонии, остается на усмотрение врача. Условно здоровым пациентам молодого и среднего возраста таблетки Диован назначают, как только среднесуточный уровень давления превысил 140/90. У больных с нарушениями функции почек давление начинают контролировать еще раньше, когда оно только начало приближаться к этому уровню. Пациентам с сердечной недостаточностью Диован показан даже при нормальном уровне давления. Очень пожилым гипертоникам с низким риском болезней сердца гипотензивные препараты могут быть назначены позднее, когда систолическое давление приблизится к отметке 150-160.

Судя по отзывам пациентов, при показателях ниже 180/100 для нормализации давления обычно достаточно только Диована. При тяжелой гипертонии Диован желательно заменить более сильным комбинированным препаратом, состоящим из валсартана и мочегонного средства — Ко-Диованом.

Как правильно принимать Диован

Клинические испытания показывают: если подбирать дозу Диована, соблюдая все требования инструкции по применению, регулярно контролируя давление, препарат способен обеспечить коррекцию гипертонии у 70% больных. Остальным гипертоникам потребуется как минимум еще одно гипотензивное средство. Валсартан обычно комбинируют с гидрохлоротиазидом (диуретик) и амлодипином (антагонист кальция). Возможен прием препарата с бета-адреноблокаторами, в редких случаях и с повышенной осторожностью — с ингибиторами АПФ, такая комбинация может быть назначена при сердечной недостаточности. Нежелательно сочетать валсартан только с другими сартанами, чтобы избежать передозировки.

Этап подбора дозировки может занять несколько месяцев, но обойтись без него невозможно, так как рекомендуемые дозы Диована зависят не только от исходного уровня давления. Сила действия препарата одинакова у пациентов разного возраста и пола, но на нее могут влиять индивидуальные особенности больного. Таблетки эффективнее у гипертоников европеоидной расы, у пациентов с повышенной активностью ренина.

Правила приема Диована:

  • таблетку пьют, не измельчая и не разжевывая, но при необходимости ее можно разломать пополам;
  • большинству гипертоников в сутки достаточно 1 приема Диована. Выбирая, утром или вечером пить таблетку, стоит руководствоваться своим уровнем давления. Если оно выше в дневное или вечернее время, предпочтителен утренний прием. Если для пациента характерно повышение давления в ночное время (нон-диппер гипертония), Диован желательно пить перед сном;
  • в инструкции по применению сказано, что эффективность лечения не зависит от того, с пищей или натощак принимался препарат. Однако известно, что прием с пищей замедляет всасывание действующего вещества и отодвигает время достижения его максимальной концентрации. Если вам важно, чтобы таблетки начали работать быстрее, лучше выпить их натощак;
  • при гипертонии лечение начинают с 80 мг, эту дозировку назначают на первый месяц всем взрослым больным. Действие Диована разворачивается постепенно. Давление будет понемногу снижаться целый месяц, все это время дозу не увеличивают. В некоторых отзывах гипертоников встречаются упоминания, что до появления первого устойчивого эффекта Диована может пройти до 2 недель;
  • если спустя месяц оказалось, что 80 мг не дают нужного снижения давления, дозировку увеличивают до 160 мг, после чего снова ожидают появления максимального эффекта в течение месяца. Постепенно, в месяц по 80 мг, суточную дозировку можно довести до 320 мг;
  • в первые недели лечения стоит чаще обычного измерять давление, тщательно следить за появляющимися симптомами. При возникновении аллергии и реакций гиперчувствительности (симптомами могут быть повышение температуры, сыпь, мышечные и суставные боли, отек) прием таблеток Диован сразу же прекращают.

Возможные побочные эффекты

Переносимость Диована оценивается как очень хорошая. В большинстве исследований количество побочных эффектов этого лекарства оказалось ненамного выше плацебо. Например, при изучении влияния препарата на 5010 пациентов с сердечной недостаточностью частота отмены Диована из-за предполагаемых побочек составила 9,9%, в контрольной группе плацебо — 7,2%.

Согласно инструкции типичными нежелательными действиями Диована являются:

  • головокружения;
  • кашель;
  • боль в животе, тошнота;
  • усиление утомляемости;
  • головная боль;
  • гиперкалиемия;
  • гипотония, в т.ч. ортостатическая;
  • аллергические реакции.

Частота большинства побочек – менее 1%. Она одинакова при приеме 80 и 160 мг валсартана, поэтому дозу Диована можно увеличивать без опасений.

Существенное преимущество таблеток Диован — исключительно редкое появление у больных сухого кашля. Его частота — 0,8% (в группе плацебо — 0,7%). Для сравнения, у эналаприла и лизиноприла этот показатель около 10%, поэтому Диован и другие лекарства на основе валсартана могут служить хорошей заменой ингибиторов АПФ при их непереносимости.

Противопоказания к применению

Диован имеет сравнительно краткий перечень противопоказаний, что дополнительно свидетельствует о его безопасности у большей части гипертоников. Лекарство запрещено применять в следующих случаях:

ПротивопоказанияВозможная опасность
ГиперчувствительностьПри развитии реакции по анафилактическому типу возможны затруднения дыхания.
БеременностьПри беременности запрещены все препараты, вмешивающиеся в ренин-ангиотензиновую систему. Риск выше, начиная со 2 триместра, но даже при приеме в 1 триместре не исключаются патологии: неправильное формирование почек плода, маловодие, выкидыш. В период лечения Диованом обязательна надежная контрацепция. При наступлении незапланированной беременности лекарство срочно отменяют.
ЛактацияДанные о возможности проникновения валсартана в грудное молоко отсутствуют.
Дисфункции печени тяжелой степениБольшая часть валсартана (около 83%) выводится с желчью, поэтому при тяжелых болезнях печени возможна передозировка с сильным падением давления.
Дети младше 6 летБезопасность приема при гипертонии доказана только для детей школьного возраста, при болезнях сердца – только для взрослых пациентов.
Прием алискирена диабетиками 2 типаДействие алискирена (таблетки Расилез) также основано на вмешательстве в систему регулировки давления. Двойное блокирование этой системы особенно опасно для диабетиков с высоким риском поражения почек.

Данных о совместимости алкоголя с препаратом Диован в инструкции нет, однако известно, что даже однократное употребление спиртных напитков в сочетании с гипотензивными средствами может спровоцировать гипотонию.

Аналоги и замена

Сейчас выбор аналогов Диована меньше обычного, так как часть дженериков была изъята из аптек после того, как в действующем веществе одного из китайских производителей фармсубстанций была обнаружена примесь с потенциально канцерогенными свойствами. Ожидается, что ассортимент дженериков значительно расширится, как только их производители перейдут на гарантированно безопасные субстанции.

Пока в аптеках предлагаются следующие заменители Диована:

  1. Словенский Вальсакор, компания КРКА. Цена препарата — от 300 руб. за месячный курс.
  2. Отечественный Валсартан от Пранафарм, Вертекс, Оболенское стоит от 90 руб.
  3. Индийское лекарство Тантордио, производитель Торрент Фармасьютикалс, цена от 160 руб.
  4. Валз производства Актавис Групп, Исландия, обойдется минимум в 330 руб.

ДИОВАН

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Дополнительно

Диован – гипотензивное лекарственное средство, активный специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Избирательно блокирует рецепторы подтипа AT1, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ2- рецепторы. Препарат Диован не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении AT1-рецепторов. Сродство препарата Диован к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2.
Вероятность возникновения кашля при применении валсартана очень низкая, что связано с отсутствием влияния на АПФ, который отвечает за деградацию брадикинина. Сравнение препарата Диован с ингибитором АПФ, показало, что частота развития сухого кашля была достоверно (р 2,9 см/м2, находящихся на традиционной терапии, которая включала ингибиторы АПФ (93%), диуретики (86%), дигоксин (67%) и бета-адреноблокаторы (36%). Средняя длительность периода наблюдения составила почти 2 года, средняя суточная доза препарата Диован — 254 мг. Два первичных критерия эффективности включали смертность от всех причин (время до смерти) и заболеваемость, связанную с сердечной недостаточностью (время до первого события), которые оценивались по следующим показателям: смерть, внезапная смерть с реанимацией, госпитализация по поводу сердечной недостаточности, в/в введение инотропных или сосудорасширяющих препаратов в течение 4 ч или более без госпитализации. Показатель смертности от всех причин в группах валсартана и плацебо был сопоставимым. По сравнению с группой плацебо, заболеваемость в группе больных, получавших валсартан, достоверно снизилась на 13,2%. Основным параметром эффективности было уменьшение на 27,5% времени до первой госпитализации по поводу сердечной недостаточности.

Фармакокинетика

С мочой выводится около 30%, преимущественно в неизмененном виде. При назначении препарата Диован с пищей AUC уменьшается на 48%, хотя, начиная примерно с 8-го ч после приема препарата концентрации валсартана в плазме как в случае приема его натощак, так и в случае приема с пищей, одинаковые. Уменьшение AUC, тем не менее, не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому препарат Диован можно принимать и натощак, и во время еды.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Диован являются: артериальная гипертензия; ХСН (II–IV функциональный класс по классификации NYHA) у больных, получающих стандартную терапию, в т.ч. диуретиками, препаратами наперстянки, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами (не одновременно); повышение выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда, осложненным левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.

Способ применения

Достижение максимальной целевой дозы по 160 мг 2 раза в сутки рекомендуется к концу третьего месяца терапии препаратом Диован. Достижение целевой дозы зависит от переносимости валсартана в период титрования. В случае развития гипотензии, сопровождающейся клиническими проявлениями, или нарушения функции почек следует рассмотреть возможность снижения дозы. Оценка состояния больных в период после перенесенного инфаркта миокарда должна включать оценку функции почек.
Примечание для всех показаний
Не требуется коррекции режима дозирования больным с нарушением функции почек и больным с печеночной недостаточностью небилиарного генеза без явлений холестаза.

Побочные действия

Не было показано зависимости частоты какого-либо из нежелательных явлений от дозы или продолжительности лечения; поэтому нежелательные явления, отмечавшиеся при применении различных доз валсартана, были объединены. Частота нежелательных явлений не была также связана с полом, возрастом или расовой принадлежностью. Ниже приведены все нежелательные явления, наблюдавшиеся с частотой 1% и более в группе больных, получавших препарат Диован, независимо от их причинной связи с изучаемым препаратом, а также постмаркетинговые данные, полученные у пациентов с артериальной гипертензией.
Для оценки частоты нежелательных явлений использованы следующие критерии: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, 20%) гематокрита и гемоглобина соответственно. Для сравнения — у больных, получавших плацебо, снижение как гематокрита, так и гемоглобина отмечено в 0,1% случаев.
Нейтропения была выявлена у 1,9% больных, получавших препарат Диован, и 1,6% больных, получавших ингибитор АПФ.
Существенное повышение концентрации креатинина, калия и общего билирубина в сыворотке крови было отмечено, соответственно, у 0,8, 4,4 и 6% больных, принимавших препарат Диован, и у 1,6, 6,4 и 12,9% больных, принимавших ингибитор АПФ. При ХСН повышение концентрации креатинина более чем на 50% отмечалось у 3,9% больных, принимавших препарат Диован, по сравнению с 0,9% в группе плацебо. При этом повышение уровня калия в сыворотке крови более чем на 20% отмечалось у 10% больных, получавших препарат Диован, и 5,1% — получавших плацебо.
При лечении больных в период после перенесенного инфаркта миокарда увеличение концентрации креатинина в сыворотке в 2 раза отмечалось у 4,2% больных, получавших валсартан, 4,8% больных, получавших валсартан + каптоприл, и 3,4% больных, получавших каптоприл.
Имеются сообщения о случаях повышения активности печеночных трансаминаз у больных, получавших препарат Диован.
Повышение концентрации азота мочевины в сыворотке крови более чем на 50% отмечалось у 16,6% больных, леченных валсартаном, и 6,3% пациентов из группы плацебо.
Примечание:
– 1 сообщалось о данных нежелательных явлениях у больных, получающих Диован в период после перенесенного инфаркта миокарда;
– 2 сообщалось о данных нежелательных явлениях у больных ХСН, получающих препарат Диован;
– 3 сообщалось о данных нежелательных явлениях с частотой иногда у больных, получающих Диован в период после перенесенного инфаркта миокарда;
– 4 сообщалось более часто о данных нежелательных явлениях у больных ХСН, получающих препарат Диован (часто — головокружение, нарушение функции почек, гипотензия; иногда — головная боль, тошнота).
Все больные ХСН получали традиционную лекарственную терапию по поводу ХСН, часто — комплексную терапию, которая включала диуретики, препараты наперстянки, бета-адреноблокаторы или ингибиторы АПФ.
При длительном применении валсартана у больных ХСН дополнительных побочных эффектов не отмечалось.

Противопоказания

диарея, рвота); печеночная недостаточность на фоне обструкции желчевыводящих путей; почечная недостаточность (Cl креатинина менее 10 мл/мин), в т.ч. больные, находящиеся на гемодиализе (до настоящего времени исследований фармакокинетики препарата у больных, находящихся на гемодиализе, не проводилось).
Применение у детей — поскольку контролируемых исследований по эффективности и безопасности валсартана у детей и подростков (до 18 лет) не проводилось, не представляется возможным сформулировать конкретные рекомендации по применению у данной группы пациентов.

Беременность

Учитывая механизм действия антагонистов ангиотензина II, нельзя исключить риск для плода. Действие ингибиторов АПФ (препаратов, оказывающих влияние на РААС) на плод, в случае их назначения во II и III триместрах беременности, приводит к его повреждению и гибели. По ретроспективным данным при применении ингибиторов АПФ в I триместре беременности повышается риск рождения детей с врожденными дефектами. Имеются сообщения о самопроизвольных абортах, олигогидрамнионе и нарушениях функции почек у новорожденных, матери которых в период беременности получали валсартан. Препарат Диован как и любой другой препарат, оказывающий непосредственное влияние на РААС, не следует применять при беременности, а также у женщин, планирующих беременность. При назначении ЛС, действующих на РААС, врачу следует проинформировать женщин детородного возраста о потенциальном риске отрицательного влияния данных препаратов на плод в период беременности. Если беременность выявлена в период лечения препаратом Диован, препарат следует отменить как можно скорее.
Не известно, проникает ли валсартан (активное вещество препарата Диован) в грудное молоко человека, но в экспериментальных моделях было показано, что валсартан выводится с грудным молоком. Поэтому не следует применять препарат Диован в период кормления грудью.

Читайте также:  Протамина сульфат: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Несмотря на то, что валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови, in vitro не было выявлено какого-либо взаимодействия на данном уровне с целым рядом молекул, имеющих такое же высокое связывание с белками плазмы, например диклофенаком, фуросемидом и варфарином.
Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия или солей, содержащих калий, может привести к увеличению концентрации калия в сыворотке крови и у пациентов с сердечной недостаточностью — к увеличению концентрации креатинина сыворотки крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, следует соблюдать осторожность.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Диован: выраженное снижение АД, которое может привести к коллапсу и/или шоку.
Лечение: если препарат был принят недавно, следует вызвать рвоту; при выраженном снижении АД обычным методом терапии является в/в введение 0,9% раствора натрия хлорида. Маловероятно, что валсартан можно вывести из организма при помощи гемодиализа.

Условия хранения

Препарат Диован следует хранить в сухом месте, при температуре не выше 30 °C в закрытой упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Диовантаблетки, покрытые оболочкой 40 мг, 80 мг, 160 мг или 320 мг.
Упаковка: в блистерах по 7 или 14 шт.; в пачке картонной 1, 2, 4, 7, 20 (по 7 шт. — для дозировки 320 мг) или 1, 2, 4, 7 (по 14 шт. — для дозировок 40, 80 и 160 мг) блистеров, или 120×8 (для дозировки 80 мг) и 45×8 (для дозировки 160 мг) блистеров; а также во флаконах из ГПЭ по 56, 98 или 280 шт. (для дозировки 320 мг).

Состав:
1 таблетка Диован содержит: валсартан 40 мг, 80 мг, 160 мг или 320 мг.
Вспомогательные вещества: МКЦ; кросповидон; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза); макрогол 8000; титана диоксид (Е171); железа оксид красный (Е172); железа оксид желтый (Е172); железа оксид черный (Е172) — для таблеток, покрытых оболочкой, 40, 160 и 320 мг.

Диован® (80 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 80 мг, 160 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – валсартан 80 мг или 160 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид (Е171), макрогол 8000 (полиэтиленгликоль 8000), железа оксид красный, железа оксид желтый, железа оксид черный (только для дозировки 160 мг).

Описание

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой бледно-красного цвета, с фаской, риской на одной стороне и гравировкой «D» по одну и «V» по другую сторону риски, и гравировкой «NVR» на другой стороне таблетки (для дозировки 80 мг).

Таблетки овальной формы, со слегка выпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой серо-оранжевого цвета, с риской на одной стороне и гравировкой «DХ» по одну и «DX» по другую сторону риски, и гравировкой «NVR» на другой стороне таблетки (для дозировки 160 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.

Aнгиотензина ІІ aнтагонисты. Валсартан

Код АТХ C09C A03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Препарат можно принимать вне зависимости от приема пищи. После приема препарата внутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. После отдельного приема препарата внутрь пиковые концентрации валсартана в плазме достигаются в течение 2-4 часов. Средняя величина абсолютной биодоступности препарата составляет 23%. При приеме валсартана вместе с едой площадь под кривой концентрации в плазме (AUC) валсартана снижается на 48%, хотя спустя 8 часов после принятия дозы концентрация валсартана в плазме аналогична показателям в группах, принимавших препарат с едой и натощак. Данное снижение в AUC, тем не менее, не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта и валсартан, следовательно, можно принимать, как вместе с едой, так и без.

Объём распределения в равновесном состоянии валсартана после внутривенного применения составляет порядка 17 литров, указывая на то, что валсартан не имеет высокого распределения в тканях. Валсартан в большей степени (на 94-97%) связывается с белками сыворотки крови, преимущественно с альбумином.

Валсартан не имеет значительной биотрансформации, поскольку только около 20% дозы выводится в виде метаболитов. Гидроксиметаболит определялся в плазме крови в низких концентрациях (меньше 10% AUC валсартана). Данный метаболит фармакологически неактивен.

Валсартан демонстрирует мультиэкспоненциальную кинетику распада (Т½α 1/1000 до 1/100 до 1/1000 до 30 мл/мин/1,73м2. В период терапии препаратом Диован® необходимо проводить мониторинг функции почек и уровня калия в сыворотке крови. Данное условие в частности применимо, когда валсартан назначается при наличии других состояний (например, лихорадка, гипогидратация), способных нарушить функцию почек.

Применение у детей с нарушенной функцией печени

При назначении препарата больным с обструкцией желчевыводящих путей следует соблюдать особую осторожность. Опыт применения препарата Диован® у детей с легким и умеренным нарушением функции печени ограничен.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При назначении препарата Диован®, также как и других антигипертензивных средств, рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении потенциально опасными механизмами вследствие возможного возникновения головокружения или слабости.

Передозировка

Симптомы: выраженная гипотензия, которая может привести к угнетению сознания, коллапсу и/или шоку.

Лечение: следует вызвать рвоту. При гипотензии – внутривенное введение физиологического раствора.

Маловероятно, что валсартан можно вывести из организма при помощи гемодиализа.

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 (для дозировки 80 мг) или 2 (для дозировки 160 мг) контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Новартис Фармасьютика С.А.

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Новартис Фарма АГ, Базель, Швейцария

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан

претензии от потребителя по качеству продукта (товара)

Филиал Новартис Фарма Сервисэз АГ в Казахстане

Диован: инструкция по применению, отзывы

Сильно заблуждаются те люди, которые с недостаточной серьезностью относятся к повышенному артериальному давлению. Это состояние может стать причиной развития различных опасных для здоровья заболеваний. К ним прежде всего следует отнести инфаркты и инсульты. К сожалению, не всегда гипертонию можно распознать на стадии ее зарождения. Те из нас, кому ставят подобный диагноз, узнают об этом, когда болезнь уже перешла в острую форму.

Чтобы восстановить давление до нормальных показателей и понизить вероятность развития заболеваний сердечно-сосудистой системы, врачи прописывают больным различные лекарственные препараты, среди которых заслуживает внимания средство Диован. Это лекарство при применении оказывает гипотензивное воздействие, что позволяет ему не только успешно устранять последствия инфарктов, но и поддерживать на нормальном уровне давление при хронической гипертензии.

Инструкция по применению

Уникальность этого лекарственного препарата обусловлена входящими в его состав активными компонентами, которые обладают способностью избирательно блокировать рецепторы подтипа АТ1. Это и обеспечивает главный терапевтический эффект — повышается концентрация в плазме ангиотензина, который оказывает стимулирующее воздействие на выработку рецепторов.

Диован — это один из препаратов, обладающих способностью влиять на ренин-ангиотензиновую систему. Выражаясь проще, этот медикамент своим действием корректирует работу гормональной системы человека, а уже она регулирует объем крови и скорость ее транспортировки.

Препарат имеет довольно сложный механизм воздействия на организм. Лечебный эффект проявляется в результате воздействия на клетки. Это вызывает блокировку рецепторов, которые выполняют функцию по дополнительной выработке крови.

Благодаря приему Диована происходит быстрое восстановление давления до нормальных показателей за счёт накопления этого препарата в организме. От других аналогичных препаратов это средство отличается тем, что, даже если больной прекратит принимать его, у него ещё долгое время не будет подниматься давление.

Следует обратить внимание на то, что у этого лекарственного средства отсутствуют ярко выраженные побочные эффекты, из-за которых болезнь может протекать с осложнениями. Благодаря тому, что входящие в состав этого препарата активные компоненты воздействуют избирательно только на определённые регуляторные центры, больной может принимать его без риска для собственного здоровья.

Способ применения

Препарат Диован относится к группе лекарственных средств, которые можно применять только по назначению врача. Именно он должен определить подходящую схему приема и дозировку медикамента. Пациентам необходимо в точности соблюдать указания врача по дозировке, поскольку в случае ее превышения или недостатка лечение может не дать необходимого эффекта.

Во время приема необходимо в точности соблюдать рекомендации доктора, что является гарантией отсутствия побочных негативных реакций и поможет создать условия для быстрого выздоровления.

Схема приема лекарства довольно простая — таблетки принимают в целом виде, запивая достаточным количеством воды. Принимать лекарство можно без учёта времени приема пищи. Активный компонент способен достигать максимальной концентрации в крови вне зависимости от наличия в данный момент в организме пищи.

Одним из главных принципов терапии хронической сердечной недостаточности является последовательное увеличение дозировки. В первый день лекарство назначается дозой 40 мг, которую принимают два раза в день. Затем с периодичностью раз в 2-3 дня ее увеличивают, постепенно доводя до 320 мг.

В рамках лечения артериальной гипертензии препарат принимают дозировкой 80 мг в сутки. Решение об увеличении дозировки может принять только лечащий врач при условии, что это не повлияет на самочувствие больного. Первые положительные изменения от лечения возникают уже спустя 10 дней с начала проводимого лечения. Максимальной концентрации в крови препарат достигает примерно через месяц с момента начала терапии.

При определении безопасной и эффективной дозировки врач должен учесть состояние и работоспособность почек, а также количество диуретиков, которые в данный момент принимает больной. В случае резкого понижения артериального давления необходимо в срочном порядке уменьшить дозировку лекарства.

Если больной недавно перенес инфаркт миокарда, то после этого случая он может вернуться к приему Диована не раньше чем через 12 часов. Для таких больных назначают дозировку 20 мг. Со временем ее увеличивают, доводя до 160 мг. Это количество лекарства необходимо принимать в 2 приема.

Проводят такое лечение сроком от 1 до 3 месяцев, а затем нужно сделать перерыв 1 месяц. После этого больному надлежит пройти профилактику инфаркта миокарда.

Передозировка

Некоторые пациенты в результате приёма препарата в повышенных количествах могут столкнуться с явлением интоксикации. Обычно организм реагирует на это ангионевротическим отеком, возникающим на фоне анафилактического шока. При подтверждении факта передозировки или развития прогрессирующей аллергии больным назначают следующие лечебные мероприятия:

  • вызов рвоты. Подобную манипуляцию имеет смысл проводить лишь при условии, что с момента приема таблетки до возникновения побочных реакций прошло не более 30 минут;
  • возвращение больного в сознание при помощи обильного питья;
  • вызов скорой помощи. По приезде бригады медикам необходимо в подробностях рассказать им о состоянии больного.

Показания

Препарат Диован рекомендован специалистами к приему для лечения таких заболеваний, как:

  • артериальная гипертензия;
  • последствия инфаркта миокарда;
  • хроническая сердечная недостаточность.

За счёт правильного и регулярного применения препарата можно увеличить число благополучных исходов при возникновении инфарктов миокарда и последствий хронической гипертензии.

Имеются подтвержденные данные о том, что благодаря регулярному поступлению в организм валсартана, который является одним из главных компонентов Диована, больные быстрее выздоравливали и возвращались к прежнему образу жизни всего за несколько месяцев лечения.

Состав и форма выпуска

В аптеках лекарственное средство Диован предлагается в виде желтых таблеток овальной формы, имеющих скошенные края и риску в центре. Все без исключения таблетки имеют выгравированную надпись «DO» и «NVR» на обратной стороне.

В качестве главного активного компонента препарата выступает вещество валсартан, которое может иметь различную дозировку — 40 мг, 80 мг, 160 мг, 320 мг.

Также Диован содержит в составе и ряд вспомогательных веществ:

  • оксид железа;
  • титана диоксид;
  • целлюлозу;
  • магния стеарат;
  • кремния диоксид.

Лекарство продается в блистерах, каждый из которых содержит по 14 таблеток. Одна пачка с лекарством может вмещать в себя 1, 2, 4 или 7 блистеров.

Взаимодействие с другими препаратами

Применяя это средство, нужно помнить о свойстве активного компонента валсартана усиливать диуретические свойства других препаратов. Именно поэтому не рекомендуется назначать его больным, которые уже проходят курс приема индометацина, амлодипина, атенолола, циметидина, фуросемида, варфарина.

Как указано в инструкции производителем, с осторожностью следует назначать это лекарственное средство больным, принимающим диуретики калийсберегающего спектра воздействия. При поступлении их в повышенной дозировке существует опасность увеличения солей в плазме крови, что может негативно повлиять на состояние больных, имеющих заболевания сердечно-сосудистой системы.

Побочные эффекты

Практика показывает, что практически все больные хорошо переносят препарат Диован. Побочные реакции, возникающие в ответ на прием препарата, отмечаются лишь в единичных случаях. Основными среди них специалисты называют следующие:

  • тошнота и диарея;
  • дисфункция почек;
  • грудной кашель;
  • сывороточная болезнь, которую может провоцировать одновременный прием медикамента с препаратами, задерживающими соли в крови;
  • головокружение, обмороки и сонливость.

Согласно имеющимся данным, побочные реакции в результате приёма препарата часто возникают на фоне наличия у пациентов индивидуальной непереносимости активного компонента препарата. Также причиной возникновения нетипичных реакций организма могут быть хронические заболевания органов выделительной системы.

Ещё специалисты связывают возникновение побочных эффектов с резким увеличением дозировки, когда организм не может перестроиться к поступлению лекарства в слишком больших количествах.

Противопоказания

Абсолютным противопоказанием к применению препарата является наличие у больного индивидуальной непереносимости составных компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать Диован при проведении комплексного лечения больных, имеющих хронические заболевания печени и почек.

При беременности

Запрещается назначать препарат женщинам при беременности и в период лактации. Это обусловлено свойством активного компонента валсартана впитываться в кровь.

Большую опасность препарат может создать в первом триместре, что может повысить вероятность самопроизвольного выкидыша до 78%.

Условия и сроки хранения

При условии соблюдения правил хранения препарат остается пригодным к использованию в течение 3 лет. Инструкция гласит, что держать препарат необходимо в недоступном для детей месте, где должна поддерживаться температура не выше 30 ° C .

Диован: цена

В отечественной аптечной сети препарат Диован можно приобрести по цене от 1400 до 2600 р.

Диован: аналоги

Учитывая, что Диован относится к категории дорогостоящих препаратов, многие пациенты часто пытаются использовать вместо него более дешевые аналоги. Таковых сегодня в российских аптеках представлено несколько:

Использовать вместо оригинального препарата любой из вышеназванных аналогов больной может только после получения одобрения от лечащего врача. Если начать самостоятельно принимать лекарство-заменитель, то можно не получить ожидаемого эффекта, и тогда больному потребуется больше времени на выздоровление.

Диован: отзывы

Узнав на одном из форумов о препарате, я решил попробовать его. Меня не испугала даже высокая цена. Но в итоге я разочаровался, что зря потратил на него столь большие деньги. Лучше бы я приобрёл его аналог Валсартан, который стоит гораздо дешевле.

Когда я перенес очередной инфаркт, мой лечащий врач посоветовал мне препарат Диован. Он быстро вернул меня к прежней жизни. Многих может испугать высокая цена, но зато у него практически нет побочных эффектов. Этот момент очень важен для людей, страдающих хроническими заболеваниями.

На протяжении последних десяти лет я сильно страдаю от избыточного веса. Именно он и стал причиной того, что у меня развилась хроническая гипертензия. Раньше я боролся с ней, принимая различные препараты, но всё было без толку. Всё изменилось, когда я отказался от них в пользу препарата Диован. Он, конечно, стоит дорого, но при желании в аптеках можно найти и более доступные по цене аналоги, которые по эффективности ему ничуть не уступают.

Заключение

С проблемой повышенного артериального давления не понаслышке знакомы многие люди. Чаще всего она начинает беспокоить людей в пожилом возрасте, особенно на фоне прогрессирования других заболеваний. Именно тогда люди начинают задумываться о том, как себе помочь, чтобы улучшить свое самочувствие. После обращения к врачу им прописывают соответствующие препараты. Однако не все из них являются достаточно безопасными и эффективными.

Так было до недавнего времени, пока не появился препарат Диован, который практически не имеет побочных эффектов. Но, несмотря на это специалисты, не рекомендуют принимать его самостоятельно. Для лучшего эффекта правильнее всего вначале обсудить этот вопрос со специалистом, иначе существует вероятность, что вы просто потратите зря деньги и время и дадите болезни возможность перейти в новую, более тяжелую стадию.

Диован : инструкция по применению

Состав

1 таблетка содержит 40 мг, 80 мг или 160 мг валсартана;

неактивные ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диок­сид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромелоза, титана диоксид (Е171), макрогол 8000, оксид железа красный (Е172), оксид железа желтый(Е172), оксид железа черный (Е172; только для таблеток 40 мг и 160 мг).

Показания к применению

Сердечная недостаточность (II-IV класса по классификации Нью-Йоркской ассоциации кардиологов (NYHA)).

Постинфарктное состояние (у клинически стабильных пациентов с признаками, симптома­ми и рентгенологическими данными левожелудочковой недостаточности и/или систоличе­ской дисфункции левого желудочка).

Противопоказания

Беременность и период лактации

Применение Диована, как и любого другого препарата, оказывающего непосредственное влияние на РААС, не рекомендуется в первом триместре беременности и противопоказано во втором и третьем триместрах беременности. Нельзя начинать терапию валсартаном во время беременности. За исключением тех случаев, когда невозможно произвести замену антагони­ста рецепторов ангиотензина на иную альтернативную терапию, пациентки, планирующие беременность, должны быть переведены на терапию лекарственными средствами, у которых хорошо изучен профиль безопасности для беременных женщин. Если беременность выявле­на в период лечения Диованом, препарат следует отменить как можно скорее и при необхо­димости назначить иную терапию.

Действие ингибиторов АПФ на матку, в случае их назначения беременным женщинам во втором и третьем триместрах, приводит к повреждению и гибели развивающегося плода; данный риск может распространяться и на группу антагонистов рецепторов ангиотензина. Имеются сообщения о случаях самопроизвольного аборта, маловодия и нарушения функции почек у новорожденных, когда беременные женщины случайно принимали валсартан. Если прием антагониста рецепторов ангиотензина осуществлялся со второго триместра беремен­ности, рекомендуется УЗИ функции почек и костей черепа. У новорожденных, матери кото­рых принимали антагонист рецепторов ангиотензина, необходимо тщательно контролиро­вать артериальное давление для предотвращения возможного развития гипотензии. Неизвестно, проникает ли валсартан в грудное молоко у человека. Поэтому не рекомендуется применять Диован у кормящих матерей.

Способ применения и дозы

Артериальная гипертензия. Рекомендуемая доза Диована составляет 80 мг или 160 мг один раз в сутки, вне зависимости от расы, возраста и пола больного. Антигипертензивный эф­фект достигается в первые 2 недели лечения; максимальный эффект отмечается через 4 неде­ли. Тем больным, у которых не удается достичь адекватного снижения АД, суточная доза Диована может быть увеличена до 320 мг или дополнительно назначены диуретические средства.

Диован может назначаться также совместно с другими антигипертензивными средствами. Сердечная недостаточность. Рекомендуемая начальная доза Диована составляет 40 мг два раза в сутки ежедневно. Дозу Диована следует увеличить методом “титрования” до 80 мг или 160 мг 2 раза в сутки, т.е. до максимальной, хорошо переносимой дозы. Максимальная су­точная доза Диована в клинических исследованиях составила 320 мг, принятая в несколько приемов.

Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью всегда должна включать оценку функции почек.

Постинфарктное состояние. Лечение может быть начато уже через 12 часов после ин­фаркта миокарда. После начальной дозы 20 мг 2 раза в день, дозу валсартана необходимо увеличивать до 40 мг, 80 мг и 160 мг 2 раза в день на протяжении последующих нескольких недель. Для получения начальной дозы таблетка 40 мг делится пополам.

Плановая максимальная доза – 160 мг два раза в день. Вообще, рекомендуется, чтобы паци­енты достигали уровня дозы 80 мг два раза в день на протяжении до 2-х недель после начала лечения и, чтобы плановая максимальная доза была достигнута на протяжении трех месяцев, исходя из переносимости пациентом валсартана в период титрования дозы. Если возникает симптоматическая гипотензия или почечная дисфункция, следует рассмотреть вопрос о сни­жении дозы.

Валсартан может применяться у пациентов, лечившихся другими препаратами, применяе­мыми после инфаркта миокарда, например, тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, бета-блокаторами и статинами.

Оценка состояния пациентов после инфаркта миокарда всегда должна включать оценку функции почек.

ПРИМЕЧАНИЕ относительно всех показаний: пациентам с нарушением функции почек или пациентам с печеночной недостаточностью нежелчного происхождения и без холестаза коррекция дозы препарата не требуется.

Побочное действие

Частота возникновения побочных реакций оценивается таким образом: “очень часто” – > 1/10, “часто” – от > 1/100, 1/1000, 1/10000, ## .

Со стороны зрения и лабиринтные нарушения: иногда – вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – ортостатическая гипотензия; иногда – сердечная недостаточность*, гипотензия* ## ; очень редко – васкулит.

Со стороны дыхательной системы: иногда – кашель.

Со стороны системы пищеварения: иногда – диарея, боль в животе; оченье редко – тошно­т та .

Кожные и подкожные нарушения: очень редко – ангионевратический отек**, сыпь, зуд.

Со стороны скелетно-мышечной системы: иногда – боль в спине; очень редко – артрал- гия, миалгия.

Со стороны мочеиспускательной системы: очень редко – нарушения функции почек* * ## , острая почечная недостаточность**, почечная недостаточность**.

Общие нарушения: иногда – слабость, астения, отек.

Сообщалось о постинфарктном состоянии; Сообщалось о симптомах сердечной недоста­точности; ** сообщалось о постинфарктном состоянии, как о редко встречающемся побоч­ном явлении; т сообщалось о более частых случаях сердечной недостаточности (часто: голо­вокружение, нарушение функции почек, гипотензия; иногда: головная боль, тошнота).

При длительном применении валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью допол­нительных побочных эффектов не отмечалось.

Из-за возникновения побочных эффектов лечение было прекращено в 5,8% пациентов, кото­рые принимали валсартан, и в 7,7% пациентов, которые принимали каптоприл.

Результаты лабораторных исследований. В редких случаях применение валсартана может сопровождаться снижением уровня гемоглобина и гематокрита. В контролируемых клиниче­ских исследованиях у 0,8% и 0,4% больных, которые получали Диован, было отмечено суще­ственное снижение (> 20%) гематокрита и гемоглобина, соответственно. Для сравнения – у больных, получавших плацебо, снижение как гематокрита, так и гемоглобина, отмечено в 0,1%) случаев.

Нейтропения была выявлена у 1,9% больных, получавших валсартан, и у 1,6% больных, по­лучавших ингибитор АПФ.

В контролируемых клинических исследованиях у пациентов с гипертензией наблюдалось существенное повышение уровня креатинина, калия и общего билирубина в сыворотке крови было отмечено, соответственно, у 0,8%, 4,4% и 6% больных, которые принимали Диован, и у 1,6%, 6,4% и 12,9%о больных, которые принимали ингибитор АПФ. Имеются сообщения о случаях повышения показателей функции печени у больных, получавших валсартан.

При сердечной недостаточности повышение уровня креатинина более чем на 50% отмеча­лось у 3,9%о больных, которые принимали Диован, по сравнению с 0,9% в группе плацебо. При этом повышение уровня калия в сыворотке более чем на 20% отмечалось у 10,0% боль­ных, которые получали Диован, и у 5,1% которые получали плацебо. В 4,2% пациентов, ко­торые принимали валсартан, 4,8% пациентов, которые принимали комбинацию валсартана и каптоприла, и 3,4% пациентов, которые принимали каптоприл, в постинфарктный период наблюдалось увеличение уровня креатинина в сыворотке в 2 раза.

У 16,6% больных с сердечной недостаточностью наблюдали повышение уровня азота моче­вины в крови.

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средст­вами до сих пор отмечено не было. В клинических исследованиях были изучены следующие препараты: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохло- ротиазид, амлодипин и глибенкламид.

Поскольку Диован не подвергается сколько-нибудь существенному метаболизму, для него маловероятны клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными препарата­ми на уровне метаболизма, которые являются следствием индукции или ингибирования сис­темы цитохрома Р450. Несмотря на то, что валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови, в исследованиях in vitro не было выявлено какого-либо взаимодейст­вия на данном уровне с целым рядом молекул, имеющих такое же высокое связывание с бел­ками плазмы, например, диклофенаком, фуросемидом и варфарином.

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона. триамтерена, амилорида), препаратов калия или солей, содержащих калий, может привести к увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, следует соблюдать осторожность.

Комбинация валсартана с каптоприлом не добавляла эффективности по сравнению с приме­нением одного каптоприла. Никаких различий в общей смертности в зависимости от возрас­та, пола, расовой принадлежности, базового лечения или основного заболевания не наблю­далось. Валсартан был таким же эффективным как и каптоприл в уменьшении случаев смертности, вызванной любыми причинами, после инфаркта миокарда. Случаи смертности, вызванные любыми причинами, были подобны в группах валсартана (19,9 %), каптоприла (19,5 %), и группе валсартан + каптоприл (19,3 %). Валсартан был также эффективен в про­длении времени до и уменьшении случаев смертности вследствие сердечно-сосудистых за­болеваний, госпитализации из-за сердечной недостаточности, рецидивного инфаркта мио­карда, реанимированной остановки сердца, не приводящего к смерти приступа (вторичная составная конечная точка).

Кроме того, польза от лечения комбинацией валсартан + каптоприл, монотерапии валсарта- ном и монотерапии каптоприлом была подтверждена у пациентов, принимавших бета- блокаторы.

Особенности применения

Пациенты с дефицитом в организме натрия и/или объема циркулирующей крови (ОЦК). У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или ОЦК, например, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения Диованом может возникать симптоматическая гипотензия. Перед началом лечения Диованом следует провести коррек­цию содержания в организме натрия и/или объема циркулирующей крови, например, путем уменьшения дозы диуретика.

В случае развития гипотензии, пациента следует уложить и, при необходимости, провести внутривенную инфузию физиологического раствора. После того, как артериальное давление стабилизируется, лечение Диованом можно продолжать.

Стеноз почечной артерии. Применение Диована коротким курсом у 12-ти больных с ренова- скулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие одностороннего стеноза почеч­ной артерии, не привело к сколько-нибудь существенным изменениям почечной гемодина­мики, уровня креатинина сыворотки крови или азота мочевины крови. Однако, учитывая, что другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), могут вызвать повышение уровней мочевины и креатинина в сыворотке крови у больных с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожности рекомендуется систематический контроль этих показателей.

Наругиения функции почек. Больным с нарушением функции почек не требуется корректи­ровки дозы препарата. Однако, при выраженных нарушениях (клиренс креатинина

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой по 40 мг по 14 и 28 шт. в упаковке.

Таблетки, покрытые оболочкой по 80 мг по 14 и 28 шт. в упаковке.

Таблетки, покрытые оболочкой по 160 мг по 14 и 28 шт. в упаковке.

Ссылка на основную публикацию