Дилатренд: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Дилатренд

2 из гидроксикарбазольных метаболитов карведилола являются чрезвычайно мощными антиоксидантами, причем их активность в этом отношении в 30-80 раз превышает таковую у карведилола.
Период полувыведения карведилола составляет около 6 часов, плазменный клиренс – около 500-700 мл/мин. Выведение происходит главным образом через кишечник, основной путь выведения – с желчью. Небольшая часть дозы выводится почками в виде различных метаболитов.

Показания к применению:
Дилатренд применяется при застойной сердечной недостаточности, эссенциальной гипертензии, стенокардии.

Способ применения:
Дилатренд принимать внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. При эссенциальной гипертензии — 12,5 мг 1 раз в день в первые 2 дня, затем — по 25 мг 1 раз в день, с возможным постепенным увеличением дозы с интервалом не менее 2 нед.
При стенокардии — 12,5 мг 1 раз в день в первые 2 дня, затем — по 25 мг 2 раза в день (максимально до 100 мг в 2 приема).
При застойной сердечной недостаточности по 3,125 мг 2 раза в день в течение 2 нед, затем (при хорошей переносимости) по 6,25 мг 2 раза в день, далее — до 12,5 мг — 25 мг 2 раза в день (при массе тела менее 85 кг максимальная доза составляет 25 мг 2 раза в день, при массе более 85 кг — 50 мг 2 раза в день). Если лечение прерывается более чем на 2 нед, то возобновляют его в дозе 3,125 мг 2 раза в день, с последующим увеличением дозы.

Побочные действия:
Побочными действиями от применения препарата Дилатренд являются: головная боль, головокружение, слабость (чаще в начале лечения), брадикардия, ортостатическая гипотония, тошнота, боли в животе, диарея, кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, зуд, высыпания), боли в конечностях; редко — AV блокада, обострение симптомов перемежающейся хромоты, прогрессирование сердечной недостаточности, снижение слезоотделения.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Дилатренд являются: гиперчувствительность, декомпенсированная сердечная недостаточность (IV класса), хронические обструктивные заболевания легких, астма, брадикардия (тяжелая), синдром слабости синусного узла, шок, поражение печени, беременность, лактация (на период лечения следует отказаться от грудного вскармливания)

Беременность:
Достаточного опыта применения Дилатренда у беременных нет. Карведилол противопоказан при беременности, за исключением случаев, когда возможные преимущества его применения превышают потенциальный риск для женщины и плода.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Дилатренд потенцирует действие инсулина, пероральных сахаропонижающих и антигипертензивных средств. Дилтиазем, дигоксин, дигитоксин могут способствовать нарушению проводимости (увеличивают время AV проведения). Индукторы оксидаз со смешанными функциями (рифампицин) ослабляют эффект; ингибиторы оксидаз со смешанными функциями (циметидин) — усиливают. Анестетики усиливают отрицательное инотропное действие карведилола.

Передозировка:
Симптомы передозировки Дилатренда: выраженное снижение АД, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца; возможны нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания и генерализованные судороги.
Лечение:помимо мероприятий общего характера, необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненноважных показателей, при необходимости – в отделении интенсивной терапии. Можно использовать следующие мероприятия:
а) уложить больного на спину (с приподнятыми ногами)
б) при выраженной брадикардии – атропин по 0.5-2 мг в/в;
в) для поддержания сердечно-сосудистой деятельности – глюкагон по 1-10 мг в/в струйно, затем по 2-5 мг в час в виде длительной инфузии;
г) симпатомиметики (добутамин, изопреналин, орципреналин или эпинефрин (адреналин) в различных дозах, в зависимости от массы тела и терапевтической эффективности. При необходимости введения препаратов с положительным инотропным действием, назначают ингибиторы фосфодиэстеразы. Если в клинической картине передозировки доминирует артериальная гипотензия, вводят норэпинефрин (норадреналин); его назначают в условиях непрерывного мониторинга показателей кровообращения.
При резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма.
При бронхоспазме вводят бета-адреномиметики в виде аэрозоля (при неэффективности – в/в) или аминофиллин в/в.
При судорогах в/в медленно вводят диазепам или клоназепам.
Поскольку при тяжелой передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение периода полувыведения карведилола и выведение препарата из депо, необходимо продолжать поддерживающую терапию достаточно длительное время. Продолжительность поддерживающей/дезинтоксикационной терапии зависит от тяжести передозировки, ее следует продолжать до стабилизации состояния больного.

Условия хранения:
При температуре не выше 25оС, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.
Поскольку при воздействии света цвет таблеток может изменяться, рекомендуется хранить их в закрытых упаковках.
Срок годности таблетки 6.25 мг – 3 года, таблетки 12.5 мг – 4 года, таблетки 25 мг – 5 лет.
Препарат не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Форма выпуска:
Таблетки 6,25мг, 12,5мг и 25мг.
По 10 таблеток в блистер из пленки трехслойной (OPA/Al/PVC) и фольги алюминиевой.
3 блистера в пачке.

Состав:
1 таблетка Дилатренд содержит карведилола 6,25, 12,5 или 25 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, сахароза, повидон К25, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, краситель железа оксид желтый (Е172) (таблетки 6.25 мг и 12.5 мг), краситель железа оксид красный (Е172) (таблетки 12.5 мг).

Дилатренд ® (Dilatrend)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Таблетки1 табл.
карведилол6,25 мг
12,5 мг
25 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; сахароза; повидон К25; кросповидон; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат; краситель железа оксид желтый (Е172) — таблетки 6,25 и 12,5 мг; краситель железа оксид красный (Е172) — таблетки 12,5 мг

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

Фармакологическое действие

Побочные действия

Головная боль, головокружение, слабость (чаще в начале лечения), брадикардия, ортостатическая гипотония, тошнота, боли в животе, диарея, кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, зуд, высыпания), боли в конечностях; редко — AV блокада, обострение симптомов перемежающейся хромоты, прогрессирование сердечной недостаточности, снижение слезоотделения.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

Эссенциальная гипертензия. Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг 1 раз в сутки в первые 2 дня проведения терапии, затем — по 25 мг 1 раз в сутки. При необходимости в дальнейшем дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2 нед , доводя до максимальной рекомендованной — 50 мг 1 раз в сутки (или разделенной на 2 приема).

ИБС. Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в первые 2 дня, затем — по 25 мг 2 раза в сутки. При необходимости впоследствии дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2 нед , доводя до высшей суточной дозы, равной 100 мг, разделенной на 2 приема.

Хроническая сердечная недостаточность. Дозу подбирают индивидуально, необходимо тщательное наблюдение врача. Больным, получающим сердечные гликозиды, диуретики и ингибиторы АПФ , следует скорректировать дозы этих препаратов до начала лечения препаратом Дилатренд ® .

Рекомендованная начальная доза составляет 3,125 мг (1/2 табл. по 6,25 мг) 2 раза в сутки в течение 2 нед . При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалами не менее 2 нед до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем — до 12,5 мг 2 раза в сутки и далее — до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной дозы, которая хорошо переносится больным. Рекомендованная максимальная доза — 25 мг 2 раза в сутки для всех больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью и для больных с легкой и умеренной степенью хронической сердечной недостаточности с массой тела менее 85 кг. У пациентов с легкой и умеренной хронической сердечной недостаточностью и массой тела более 85 кг — рекомендованная максимальная доза составляет 50 мг 2 раза в сутки.

Перед каждым увеличением дозы врач должен осмотреть больного для выявления возможного нарастания симптомов хронической сердечной недостаточности или вазодилатации. При транзиторном нарастании симптомов хронической сердечной недостаточности или задержке жидкости в организме следует увеличить дозу диуретиков, хотя иногда приходится уменьшить дозу препарата Дилатренд ® или временно отменить его.

Симптомы вазодилатации можно устранить уменьшением дозы диуретиков. Если симптомы сохраняются, можно снизить дозу ингибитора АПФ (если больной его принимает), а затем, при необходимости, — дозу препарата Дилатренд ® . В такой ситуации дозу препарата Дилатренд ® не следует увеличивать, пока симптомы хронической сердечной недостаточности или артериальной гипотензии не перестанут нарастать.

Если лечение препаратом Дилатренд ® прерывают более чем на 1 нед , то его назначение возобновляют в меньшей дозе, а затем увеличивают в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Если лечение препаратом Дилатренд ® прерывают более чем на 2 нед , то его назначение следует возобновлять в дозе 3,125 мг (1/2 табл. по 6,25 мг) 2 раза в сутки, а затем подобрать дозу в соответствии с приведенными выше рекомендациями.

Дозирование у особых групп больных

Нарушение функции почек. Существующие данные по фармакокинетике у больных с различной степенью нарушения функции почек (включая почечную недостаточность) позволяют полагать, что больным с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью коррекции дозы препарата Дилатренд ® не требуется.

Нарушение функции печени. Дилатренд ® противопоказан пациентам с клиническими проявлениями нарушения функции печени.

Больные пожилого возраста. Данные о необходимости коррекции дозы отсутствуют.

Дилатренд

Дилатренд: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Dilatrend

Код ATX: C07AG02

Действующее вещество: Карведилол

Производитель: Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд. (Швейцария)

Актуализация описания и фото: 18.10.2018

Дилатренд – препарат с вазодилатирующим, антиангинальным, антиоксидантным, антигипертензивным, антипролиферативным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Дилатренда – таблетки: круглые, толщина 2,2–2,6 мм, диаметр 6,9–7,1 мм, несколько мраморные, с двухсторонней риской с гравировкой по обе ее стороны: на одной стороне – «В» и «М»; по 6,25 мг – желтые, гравировка на другой стороне «F» и «1»; по 12,5 мг – светло-коричневые, гравировка на другой стороне «Н» и «3»; по 25 мг – от белых до бледно-желтовато-бежевых, гравировка на другой стороне «D» и «5» (в блистерах по 10 шт., в картонной пачке 1, 3, 5 или 10 блистеров).

Состав 1 таблетки:

  • действующее вещество: карведилол – 6,25, 12,5 или 25 мг;
  • дополнительные компоненты (6,25/12,5/25 мг): моногидрат лактозы – 51,8/59,1/10 мг; безводный коллоидный диоксид кремния – 2,5/3,75/4 мг; стеарат магния – 1,5/1/1,5 мг; сахароза – 21,25/12,5/25 мг; повидон К25 – 1/0,5/1 мг; кросповидон – 15,5/10,5/15,5 мг; краситель красный оксид железа (Е172) – 0/0,1/0 мг; краситель желтый оксид железа (Е172) – 0,2/0,3/0 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Карведилол относится к числу блокаторов α1-, β1- и β2-адренорецепторов. Оказывает антипролиферативное (в отношении гладкомышечных клеток стенок сосудов) и органопротективное действие. Является антиоксидантом, который устраняет свободные кислородные радикалы.

Карведилол – рацемическая смесь S(–) и R(+) стереоизомеров, каждый из них обладает одинаковыми антиоксидантными и α-адреноблокирующими свойствами. Бета-адреноблокирующее действие обусловлено левовращающим S(–) стереоизомером и носит неселективный характер.

Внутренней симпатомиметической активности карведилол не имеет и подобно пропранололу обладает мембраностабилизирующим эффектом. Снижая высвобождение ренина, он понижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, в связи с чем характерная для селективных альфа-адреноблокаторов задержка жидкости наблюдается в редких случаях.

Читайте также:  Коэнзим композитум: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Карведилол понижает общее периферическое сосудистое сопротивление, селективно блокируя α1-адренорецепторы. Не оказывает неблагоприятного действия на липидный профиль и сохраняет нормальное соотношение липопротеинов низкой/высокой плотности.

При артериальной гипертензии карведилол, благодаря сочетанной блокаде β- и α1-адренорецепторов, понижает АД (артериальное давление). Не все ограничения, которые относятся к традиционным бета-адреноблокаторам, применимы к карведилолу. Понижение АД не протекает с одновременным увеличением общего периферического сосудистого сопротивления, наблюдающимся при приеме неселективных бета-адреноблокаторов. ЧСС (частота сердечных сокращений) несколько снижается. Не наблюдается нарушение почечного кровотока и функции почек, изменений ударного объема крови и уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления, кровоснабжения органов и периферического кровотока. Повышенная утомляемость во время физических нагрузок и похолодание конечностей отмечаются в редких случаях. Антигипертензивный эффект сохраняется длительно.

Карведилол не относится к числу эффективных средств для терапии реноваскулярной артериальной гипертензии, в т. ч. хронической почечной недостаточности, а также у пациентов, которые находятся на гемодиализе либо перенесли пересадку почки. Карведилол приводит к постепенному понижению АД в дни с/без диализа. Его антигипертензивный эффект сопоставим с таковым при ненарушенной почечной функции.

Карведилол обладает лучшей переносимостью и является более эффективным в сравнении с блокаторами медленных кальциевых каналов. Он способствует сокращению заболеваемости и смертности среди больных с кардиомиопатией, которые находятся на диализе.

При ишемической болезни сердца карведилол оказывает длительное антиангинальное и противоишемическое действие. Он достоверно понижает активность симпатоадреналовой системы и потребность миокарда в кислороде. Также он уменьшает пред- и постнагрузку.

При терапии хронической сердечной недостаточности карведилол уменьшает показатель смертности и число госпитализаций, снижает выраженность симптоматики и способствует улучшению функции левого желудочка при болезни неишемического/ишемического генеза. Его эффекты носят дозозависимый характер.

Фармакокинетика

  • всасывание: карведилол после приема внутрь быстро всасывается. Его максимальная плазменная концентрация в крови (Cmax) достигается примерно через 1,5 часа (Tmax) и составляет 21 мг/л. Он является субстратом белка-переносчика, который в просвете кишечника играет роль насоса, гликопротеина Р;
  • распределение: с белками плазмы крови связывается около 95% карведилола (обладает высокой липофильностью). Объем его распределения варьирует в диапазоне 1,5–2 л/кг;
  • метаболизм: биотрансформация карведилола происходит путем окисления и конъюгации с образованием ряда метаболитов, выводимых с желчью. Показано существование кишечно-печеночной циркуляции исходного вещества. Метаболизм карведилола путем окисления является стереоселективным. В процесс гидроксилирования и окисления могут быть вовлечены различные изоферменты цитохрома P450 (CYP2E1, CYP2D6, CYP2C9, CYP1А2, CYP3A4). S-стереоизомер метаболизируется в основном при помощи изоферментов CYP2D6 и CYP2C9, R-стереоизомер (в большей степени) – CYP2D6;
  • генетический полиморфизм: в метаболизме R- и S-стереоизомеров карведилола играет важную роль изофермент CYP2D6. Плазменные концентрации R- и S-стереоизомеров в крови возрастают при низкой активности изофермента CYP2D6 (генетический полиморфизм изофермента CYP2D6 имеет определенную клиническую значимость);
  • выведение: после однократного приема 50 мг около 60% секретируется с желчью и выводится в форме метаболитов через кишечник на протяжении 11 дней. Около 16% в виде карведилола или его метаболитов выводится почками. Почками выводится меньше 2% вещества в неизмененном виде. Плазменный клиренс карведилола достигает приблизительно 600 мл/мин, период полувыведения – приблизительно 2,5 часа. Общий клиренс R-стереоизомера после приема внутрь приблизительно в 2 раза меньше, чем S-стереоизомера.

Показания к применению

  • ишемическая болезнь сердца, включая терапию при нестабильной стенокардии и безболевой ишемии миокарда;
  • эссенциальная артериальная гипертензия (как монотерапия, либо в сочетании с иными антигипертензивными лекарственными средствами, в частности, с диуретиками или блокаторами медленных кальциевых каналов);
  • хроническая сердечная недостаточность ишемического/неишемического генеза в легком, умеренном и тяжелом течении с целью уменьшения числа осложнений – смертности, госпитализации, а также для улучшения самочувствия и замедления прогрессирования болезни (в сочетании с диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, в некоторых случаях – с препаратами дигиталиса).

Также Дилатренд может назначаться в качестве дополнения к стандартной терапии и больным, которые не получают вазодилататоры, препараты дигиталиса либо нитраты.

Противопоказания

  • кардиогенный шок;
  • выраженная артериальная гипотензия (при систолическом давлении 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Дилатренд

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, AV блокада II-III ст., печеночная недостаточность, выраженная брадикардия, СССУ, кардиогенный шок, бронхиальная астма, артериальная гипотензия (систолическое АД меньше 85 мм рт.ст.), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).C осторожностью. Бронхоспастический синдром, хронический бронхит, эмфизема легких, стенокардия Принцметала, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, депрессия, миастения, псориаз, почечная недостаточность, декомпенсированная ХСН (IV функциональный класс по NYHA).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

При артериальной гипертензии – 12.5 мг Дилатренда 1 раз в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 1 раз в день, с возможным постепенным увеличением дозы с интервалом не менее 2 нед.

При стенокардии – 12.5 мг 1 раз в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 2 раза в день (максимально – до 100 мг, разделенных на 2 приема).

При ХСН (на фоне подобранной терапии препаратами наперстянки, диуретиками и ингибиторами АПФ) – начинают с 3.125 мг 2 раза в день в течение 2 нед, затем (при хорошей переносимости) эту дозу увеличивают до 6.25 мг 2 раза в день, затем – до 12.5-25 мг 2 раза в день (при массе тела менее 85 кг – максимальная доза составляет 25 мг 2 раза в день, при массе более 85 кг – 50 мг 2 раза в день). Если лечение прерывается более чем на 2 нед, то его возобновление начинают с дозы 3.125 мг 2 раза в день, с последующим увеличением дозы.

Фармакологическое действие

Блокирует альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторы, оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вазодилатирующий эффект связан главным образом с блокадой альфа1-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Не имеет собственной СМА, обладает мембраностабилизирующими свойствами.

Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). ЧСС снижается незначительно. У больных ИБС оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание K+, Na+ и Mg2+ в плазме.

У пациентов с нарушениями функции ЛЖ и/или СН благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры ЛЖ. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

Снижает риск смерти больных с декомпенсированной ХСН (на 65%) и частоту госпитализаций (на 38%). При умеренной ХСН снижает риск смерти на 28%. Эффект больше выражен у пациентов с тахикардией (ЧСС более 82 уд/мин) и низкой фракцией выброса (менее 23%). Терапевтический эффект проявляется при ишемической этиологии ХСН и у больных с дилатационной КМП.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), нарушения сна, депрессия, парестезии.

Со стороны ССС: брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, AV блокада, редко – “перемежающаяся” хромота, окклюзионные нарушения периферического кровообращения, прогрессирование СН.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, боль в животе, диарея или запоры, рвота, повышение активности “печеночных” трансаминаз.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны мочевыделительной системы: тяжелые нарушения функции почек, отеки.

Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, зуд, высыпания), обострение псориатических высыпаний, чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных пациентов),

Прочие: гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, увеличение массы тела.Передозировка. Симптомы: выраженное снижение АД (систолическое АД 80 мм рт.ст. и ниже), брадикардия (менее 50 уд/мин), нарушение дыхательной функции (в т.ч. бронхоспазм), ХСН, кардиогенный шок, остановка сердца.

Лечение: кардиотоники, контроль ССС, функции дыхательной системы и почек.

Особые указания

Следует с осторожностью назначать пациентам, работа которых требует быстрой психомоторной реакции (во время работы с машинами и механизмами, при управлении транспортными средствами), больным, использующим контактные линзы (уменьшение слезоотделения).

Отмена должна осуществляться постепенно (во избежание развития синдрома “отмены”), в течение нескольких дней (особенно у больных ИБС).

При хранении на свету возможно изменение цвета таблеток.

Может маскировать симптомы тиреотоксикоза, гипогликемии.

Клинический опыт применения карведилола в педиатрической практике отсутствует.

В случае необходимости проведения хирургического вмешательства с использованием анестезии необходимо предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.

При прогрессировании СН на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, при почечной недостаточности дозу регулируют в зависимости от функционального состояния почек.

В период лечения Дилатрендом исключается употребление этанола.

Взаимодействие

Прием Дилатренда усиливает действие инсулина и производных сульфонилмочевины (одновременно маскируя или ослабляя выраженность симптомов гипогликемии, снижая расщепление гликогена печени до глюкозы), гипотензивных ЛС (ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков, вазодилататоров).

С осторожностью используют совместно с антиаритмическими ЛС и БМКК (верапамил, дилтиазем), не назначая их в/в.

Повышает концентрацию дигоксина в сыворотке крови.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект.

Фенобарбитал, рифампицин ускоряют метаболизм и снижают концентрацию карведилола в плазме.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин), диуретики и ингибиторы АПФ усиливают гипотензивный эффект.

Дилатренд: инструкция по применению

Препарат Дилатренд относится к группе альфа- и бета-адреноблокаторов и назначается для лечения сердечно-сосудистых заболеваний.

Форма выпуска и состав

Лекарство производят в форме круглых, мраморных, светло-коричневых таблеток, имеющих с обеих сторон риску и маркировку «ВМ Н3». В 1 таблетке содержится 12,5 мг карведилола, который является главным компонентом лекарства.

Также выпускают круглые, слегка мраморные, бледно-желтовато-бежевые таблетки, имеющие с обеих сторон риску и маркировку «ВМ D5». В 1 таблетке содержится 25 мг карведилола.

Круглые, слегка мраморные, желтые таблетки имеют с обеих сторон риску и маркировку «ВМ F1». В 1 таблетке содержится 6,25 мг карведилола.

В качестве вспомогательных веществ используют магния стеарат, железа оксид красный, железа оксид желтый, кремний коллоидный безводный, кросповидон, поливидон К25, сахароза, лактоза.

Фармакологическое действие

Главный компонент лекарства карведилол проявляет антиокидантное и органопротекторное действие, уменьшает количество свободных радикалов, по отношению к гладкомышечным клеткам сосудов проявляет антипролиферативное действие.

Карведилол, подобно лекарству пропранололу, стабилизирует мембраны клеток. Также он влияет на высвобождение ренина и в результате случаи задержки жидкости в организме возникают редко.

Принимая препарат Дилатренд, у пациентов с артериальной гипертензией понижается артериальное давление. При этом сохраняется функция почек и почечный кровоток. Немного снижается частота сердечных сокращений.

Карведилол не влияет отрицательно на периферический кровоток (в сонной артерии, головном мозге, кожных покровах, нижних конечностях, предплечьях, скелетной мускулатуре) и кровоснабжение органов. При физической нагрузке редко наблюдалось утомляемость и похолодание конечностей. При артериальной гипертензии после приема препарата гипотензивное действие сохраняется долгое время.

Применение лекарства пациентами с ишемической болезнью сердца сопровождается антиангинальным и противоишемическим эффектом, который сохраняется при долгом лечении. Карведилол значительно понижает потребность в кислороде в миокарде.

Препарат хорошо переносится пациентами, страдающими хронической сердечной недостаточностью. Применение препарата Дилатренд понижает смертность больных с этим заболеванием.

Эффект от препарата Дилатренд является дозозависимым.

После применения лекарства, карведилол сразу всасывается. Наивысшее его количество в крови наблюдается спустя час после приема. В основном главный компонент препарата выводится из организма с желчью, с калом.

Показания к применению

Препарат Дилатренд назначают при следующих заболеваниях:

  • Хроническая сердечная недостаточность. Назначают лечение при тяжелой, умеренной и легкой стадии хронической сердечной недостаточности неишемического и ишемического происхождения. Терапию проводят для замедления развития заболевания и улучшения самочувствия, а также для уменьшения осложнений (смертность, госпитализация). Препарат назначают в комплексной терапии с диуретиками, ингибиторами АПФ и препаратами дигиталиса;
  • Лечение ишемической болезни сердца. Терапию назначают, в том числе и пациентам с безболевой ишемией миокарда и с нестабильной стенокардией;
  • Лечение артериальной гипертензии. Препарат могут назначить как в качестве монотерапии, так и при комбинированной терапии вместе с остальными антигипертензивными лекарствами (например, с диуретиками, блокаторами кальциевых каналов).

Режим дозирования

Лекарство предназначено для внутреннего применения.

При эссенциальной (первичной) гипертензии назначают в первые 2 дня по 12,5 мг 1 раз в день, далее переходят на дозировку 25 мг. Затем дозу могут увеличить до 50 мг.

При ишемической болезни сердца назначают в первые 2 дня по 12,5 мг 2 раза в день, далее переходят на дозировку 25 мг дважды в день. Затем дозу могут увеличить до 50 мг дважды в день.

При лечении хронической сердечной недостаточности сначала назначают по 3,125 мг дважды в сутки. Лечение проводится 2 недели. Затем, при хорошей переносимости, дозировку увеличивают до 6,25 мг дважды в сутки, далее по 12,5 2 раза в день и постепенно увеличивают до 25 мг 2 раза в день.

Передозировка

При приеме лекарства в дозировке, превышающей терапевтическую норму, возможно появление следующих симптомов: генерализованные судороги, спутанность сознания, рвота, бронхоспазм, нарушение дыхания, остановка сердца, кардиогенный шок, сердечная недостаточность, брадикардия, значительное понижение артериального давления.

При передозировке проводят общее лечение. Следует постоянно контролировать жизненно важные показатели. Первая помощь при передозировке заключается в том, что:

  • Больного укладывают на спину и немного приподнимают ноги;
  • При сильной брадикардии назначают внутривенно атропин;
  • Внутривенно назначают глюкагон для подержания сердечной деятельности;
  • Назначают симпатомиметики (адреналин, эпинефрин, орципреналин, изопреналин, добутамин).

Беременность лактация

Применение препарата Дилатренд противопоказано при беременности. Противопоказание основано на том, что лекарство способно уменьшить плацентарный кровоток, что в результате способно привести к гибели плода, преждевременным родам. К тому же, у новорожденного и плода могут появиться нежелательные реакции (осложнения со стороны легких и сердца, брадикардия, гипогликемия).

При исследованиях на животных было выявлено, что карведилол попадает в грудное молоко. Следовательно, препарат не рекомендовано принимать во время лактации.

Побочные действия

Применение лекарства может вызвать нежелательные реакции у пациентов с хронической сердечной недостаточностью:

  • Сердечно-сосудистая система: отеки, значительное понижение артериального давления, постуральная гипотензия, брадикардия;
  • Центральная нервная система: депрессия, астения, головная боль, головокружение;
  • Система кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения;
  • Желудочно-кишечный тракт: рвота, тошнота, диарея;
  • Нарушение обмена веществ: гиперхолестеринемия, повышение массы тела. Если пациент уже болеет сахарным диабетом, то может возникнуть декомпенсация углеводного обмена, гипогликемия или гипергликемия;
  • Прочее: нарушение деятельности почек, почечная недостаточность, нарушение зрения.

Применение лекарства может привести к нежелательным реакциям у пациентов с ишемической болезнью сердца и артериальной гипертензией:

  • Сердечно-сосудистая система: стенокардия, периферические отеки, признаки сердечной недостаточности, изменение периферического кровообращения, синкопальные состояния, постуральная гипотензия, брадикардия;
  • Центральная нервная система: парестезии, нарушение сна, ухудшение настроения, слабость, головная боль, головокружение;
  • Желудочно-кишечный тракт: рвота, запор, диарея, боль в животе, тошнота;
  • Органы дыхания: заложенность носа, одышка, бронхоспазм;
  • Кожные покровы: зуд, крапивница, дерматит, аллергическая сыпь;
  • Прочее: гриппоподобный синдром, одышка, бронхоспазм, заложенность носа, чиханье, псориатические высыпания, нарушение мочеиспускания, сухость во рту, нарушение зрения, понижение потенции, раздражение глаз, снижение слезоотделения, боль в конечностях.

Противопоказания

Препарат Дилатренд нельзя применять в следующих ситуациях:

  • Возраст до 18 лет;
  • Значительное нарушение функции печени;
  • Высокая чувствительность к каким-либо компонентам лекарства;
  • Декомпенсированная и острая хроническая сердечная недостаточность;
  • Синдром слабости синусового узла;
  • Период беременности;
  • Сильная брадикардия;
  • Кардиогенный шок;
  • Артериальная гипотензия;
  • Бронхиальная астма и бронхоспазм.

Лекарственное взаимодействие

Совместный прием дигоксина и карведилола приводит к повышению количества дигоксина в крови на 15%.

Препарат Дилатренд способен повысить сахароснижающий эффект инсулина и гипогликемических лекарств в пероральной форме.

Применение рифампицина понижает количество карведилола в плазме крови на 70%.

Параллельный приема препаратов, понижающих количество катехоламинов (ингибиторы моноаминооксидазы, резерпин), может повысить риск возникновения выраженной брадикардии и артериальной гипотензии.

Одновременный прием антиаритмических средств (амиодарон, пропранолол), дилтиазема, верапамила с карведилолм способен увеличить вероятность атриовентрикулярной проводимости.

Совместный прием препарата Дилатренд с блокаторами кальциевых каналов может нарушить проводимость. В таком случае необходимо постоянно контролировать АД и ЭКГ.

Особые указания

Пациенты с хронической сердечной недостаточностью в период лечения могут отметить увеличение признаков сердечной недостаточности и задержку жидкости. В такой ситуации повышается дозировка диуретиков и не увеличивается доза Дилатренда.

Во время лечения при ишемической болезни сердца и диффузном изменении сосудов, при низком давлении и хронической сердечной недостаточности и при наличии почечной недостаточности возможно ухудшение функционирования почек.

При назначении препарата больных сахарным диабетом, следует соблюдать осторожность, поскольку есть риск ослабления или маскировки признаков гипогликемии.

Препарат Дилатренд может усилить признаки артериальной недостаточности пациентам с заболеванием периферических сосудов.

Карведилол снижает выраженность признаков тиреотоксикоза.

При крупных хирургических вмешательствах и общей анестезии отрицательный эффект анестетиков и Дилатренда может суммироваться.

При снижении частоты сердечных сокращений менее 55 ударов в минуту, лекарство может вызвать брадикардию. В таком случае препарат необходимо отменить.

Пациенты, использующие контактные линза, должны учитывать, что применение лекарства может уменьшить количество слезной жидкости.

Терапия препаратом Дилатренд проводится долгое время. При отмене лекарства следует соблюдать недельные интервалы и постепенно понижать дозировку.

Дилатренд цена

Средняя стоимость препарата Дилатренд по Москве составляет 445 рублей.

Аналоги

Аналогами препарата Дилатренд по фармакологическим свойствам являются Карведилол, Карведилол Штада, Карведилол-Тева, Акридилол, Атрам, Багодилол, Ведикардол, Карведигамма, Карвенал, Карветренд, Кориол, Кардивас, Карвидил, Кредекс, Таллитон, Рекардиум.

Условия и сроки хранения

Препарат Дилатренд относится к Списку Б. Лекарство следует хранить при температурном режиме не больше 25 гр С, в темном месте, недоступном для маленьких детей.

Свет меняет цвет таблеток, поэтому рекомендовано хранить лекарство в закрытой упаковке.

Таблетки с дозировкой 6,25 мг можно использовать в течение 3 лет с момента его выпуска, при дозировке 12,5 мг – 4 года, при дозировке 25 мг – 5 лет.

Дилатренд

Рейтинг 4,6 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Дилатренд (Dilatrend): 1 отзыв врача, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска.

Отзывы врачей о дилатренде

Рейтинг 4,6 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Прекрасный эффект альфа- и бета-адреноблокатора.

Я считаю, что карведилол является не заслуженно забытым лекарственным средством. Карведилол – рабочая лошадка в США и в многих европейских странах, особенно у пациентов с ОКС. Настоятельно рекомендую для рутинного использования в клинической практике. Он позволяет прекрасно контролировать как ЧСС, так и АД, причём даже у пациентов с вторичной часто резистентной гипертензией.

Отзывы пациентов о дилатренде

Формы выпуска

ДозировкаФасовкаХранениеПродажаСрок годности
30

Инструкция по применению дилатренда

Фармакология

Инструкция по медицинскому применению препарата введена Приказом Федеральной службы по надзору в сфере здравоохранения и социального развития от 21.10.05 №56.

Карведилол – блокатор α1-, β1,- и β2-адренорецепторов, оказывает органопротективный эффект, является мощным антиоксидантом, устраняющим свободные кислородные радикалы, обладает антипролиферативным действием в отношении гладкомышечных клеток стенок сосудов. Карведилол представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-) стереоизомеров, каждый из которых обладает одинаковыми a-адреноблокирующими и антиоксидантными свойствами. Бета-адреноблокирующее действие карведилола носит неселективный характер и обусловлено левовращающим S(-) стереоизомером.

Карведилол не имеет внутренней симпатомиметической активности и, подобно пропранололу, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Блокируя бета-адренорецепторы, он снижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, уменьшая высвобождение ренина, поэтому задержка жидкости (характерная для селективных альфа-адреноблокатолоров) возникает редко.

Селективно блокируя α1-адренорецепторы, карведилол снижает общее периферическое сосудистое сопротивление.

Карведилол не оказывает неблагоприятного влияния на липидный профиль, сохраняя нормальное соотношение липопротеинов высокой и низкой плотности (ЛПВП/ЛПНП).

Артериальная гипертензия. У больных артериальной гипертензией карведилол снижает артериальное давление (АД) за счет сочетанной блокады β- и α1-адренорецепторов. Снижение АД не сопровождается одновременным увеличением общего периферического сосудистого сопротивления, которое наблюдается при приеме неселективных бета-адреноблокаторов. Частота сердечных сокращений несколько уменьшается. Почечный кровоток и функция почек у больных с артериальной гипертензией сохраняются. Показано, что карведилол не изменяет ударный объем и уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление; не нарушает кровоснабжение органов и периферический кровоток, в том числе, скелетной мускулатуры, предплечиях, нижних конечностях, кожных покровах, головном мозге и сонной артерии. Похолодание конечностей и повышенная утомляемость во время физической нагрузки отмечаются редко. Гипотензивный эффект карведилола при артериальной гипертензии сохраняется в течение длительного времени.

Ишемическая болезнь сердца. У больных ишемической болезнью сердца карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие (увеличение общей продолжительности физической нагрузки, времени до развитиия депрессии сегмента ST глубиной 1 мм и времени до возникновения приступа стенокардии), сохраняющиеся при длительной терапии. Карведилол достоверно снижает потребность миокарда в кислороде и активность симпатоадреналовой системы. Также уменьшает преднагрузку (давление заклинивания в легочной артерии и легочное капиллярное давление) и постнагрузку (общее периферическое сосудистое сопротивление).

Хроническая сердечная недостаточность. Карведилол снижает смертность больных с хронической сердечной недостаточностью любой стадии и функционального класса и хорошо ими переносится (исследования COPERNICUS, COMET).Карведилол значительно уменьшает потребность в госпитализации по сердечно-сосудистым причинам, он увеличивает фракцию выброса и уменьшает симптоматику у больных с хронической сердечной недостаточностью ишемического и неишемического генеза. Эффекты карведилола являются дозозависимыми.

Фармакокинетика

После приема внутрь карведилол быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается примерно через 1 час. Абсолютная биодоступность карведилола составляет примерно 25%.

Карведилол обладает высокой липофильностью. Около 98-99% карведилола связывается с белками плазмы крови. Его объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг.

Карведилол подвергается биотрансформации в печени с образованием ряда метаболитов – 60-75% абсорбированного препарата метаболизируется при первом “прохождении” через печень. Показано существование кишечно-печеночной циркуляции исходного вещества.

В результате деметилирования и гидроксилирования фенольного кольца образуются 3 метаболита (их концентрации в 10 раз ниже, чем концентрация исходного вещества) с бета-адреноблокирующей активностью (у 4’-гидроксифенольного метаболита она примерно в 13 раз сильнее, чем у самого карведилола). 3 активных метаболита имеют более слабые вазодилатирующие свойства, чем карведилол. Два из гидроксикарбазольных метаболитов карведилола являются чрезвычайно мощными антиоксидантами, причем их активность в этом отношении в 30-80 раз превышает таковую карведилола.

Период полувыведения карведилола составляет около 6 часов, плазменный клиренс – около 500-700 мл/мин. Выведение происходит, главным образом, с калом, основной путь выведения – через желчь. Небольшая часть дозы выводится через почки в виде различных метаболитов.

Фармакокинетика у особых групп больных

Больные с нарушением функции почек. При длительной терапии карведилолом интенсивность почечного кровотока сохраняется, клубочковая фильтрация не изменяется.

У больных артериальной гипертензией с почечной недостаточностью площадь под кривой “концентрация-время”, период полувыведения и максимальные плазменные концентрации не изменяются. Почечное выведение неизмененного препарата у больных с почечной недостаточностью уменьшается, однако, изменения фармакокинетических параметров при этом выражены умеренно.

Карведилол является эффективным препаратом для лечения больных с артериальной гипертензией почечного генеза (“почечная гипертензия”), в том числе у пациентов с хронической почечной недостаточностью, а также у больных, находящихся на гемодиализе или перенесших пересадку почки. Карведилол вызывает постепенное снижение АД как в день проведения диализа, так и в дни без диализа, причем его гипотензивный эффект сопоставим с таковым у больных с нормальной функцией почек. В ходе диализа карведилол не выводится, поскольку он не переходит через диализную мембрану, вероятно, благодаря сильному связыванию с белками плазмы крови.

Больные с нарушением функции печени. У больных с циррозом печени системная биодоступность препарата увеличивается на 80% вследствие уменьшения выраженности метаболизма при первом “прохождении” через печень. Следовательно, карведилол противопоказан больным с клинически манифестным нарушением функции печени (см. “Противопоказания”).Больные пожилого и старческого возраста. Возраст не влияет на фармакокинетику и переносимость карведилола у больных артериальной гипертензией. Дети. Данные по фармакокинетике препарата у пациентов до 18 лет в настоящее время ограничены.

Больные сахарным диабетом. У больных 2 типом (инсулиннезависимым) сахарного диабета и артериальной гипертензией карведилол не влиял на концентрацию глюкозы в крови натощак и после еды, уровень гликозилированного гемоглобина (HbA1) или дозу гипогликемических препаратов. В некоторых клинических исследованиях было показано, что убольных инсулиннезависимым сахарным диабетом карведилол не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе. У больных артериальной гипертензией без сахарного диабета, имевших инсулинорезистентность (синдром Х), карведилол улучшает чувствительность к инсулину. Аналогичные результаты были получены у больных с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа (инсулиннезависимым).

Форма выпуска

Таблетки светло-коричневого цвета, круглые, мраморные, с риской на обеих сторонах и маркировкой “BM H3”.

1 таб.
карведилол12.5 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, сахароза, поливидон К25, кросповидон, кремний коллоидный безводный, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), магния стеарат.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.

Дозировка

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

Эссенциальная гипертензия. Рекомендованная начальная доза составляет 12.5 мг 1 раз в сутки в первые 2 дня, затем по 25 мг 1 раз в сутки. При необходимости в дальнейшем дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2 недель, доводя до высшей рекомендованной дозы 50 мг 1 раз в сутки (или разделенной на два приема).

Ишемическая болезнь сердца. Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в первые 2 дня, после этого – по 25 мг 2 раза в сутки. При необходимости впоследствии дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2 недель, доводя до высшей суточной дозы, равной 100 мг, разделенной на 2 приема.

Хроническая сердечная недостаточность. Дозу подбирают индивидуально, необходимо тщательное наблюдение врача. У больных, получающих препараты наперстянки, диуретики и ингибиторы АПФ, следует стабилизировать их дозы до начала лечения Дилатрендом.

Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалами не менее 2 недель, до 6.25 мг 2 раза/сут, затем до 12.5 мг 2 раза/сут, потом – до 25 мг 2 раза/сут. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. Рекомендованная максимальная доза – 25 мг 2 раза/сут для всех больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью и для больных с легкой и умеренной степенью хронической сердечной недостаточности с массой тела менее 85 кг. У пациентов с легкой и умеренной хронической сердечной недостаточностью и массой тела более 85 кг – рекомендованная максимальная доза составляет 50 мг 2 раза/сут.

Перед каждым увеличением дозы врач должен осмотреть больного для выявления возможного нарастания симптомов сердечной недостаточности или вазодилатации. При транзиторном нарастании симптомов сердечной недостаточности или задержке жидкости следует увеличить дозу диуретиков, хотя иногда приходится уменьшить дозу Дилатренда или временно отменить его.

Если лечение Дилатрендом прерывают более, чем на 1 неделю, то его назначение возобновляют в меньшей дозе, а затем увеличивают в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Если лечение Дилатрендом прерывают более, чем на 2 недели, то его следует возобновлять в дозе 3.125 мг 2 раза/сут, затем подбирают дозу в соответствии с приведенными выше рекомендациями.

Симптомы вазодилатации можно устранить уменьшением дозы диуретиков. Если симптомы сохраняются, можно снизить дозу ингибитора АПФ (если больной его принимает), а затем, при необходимости, – дозу Дилатренда. В такой ситуации дозу Дилатренда не следует увеличивать, пока симптомы усиливающейся сердечной недостаточности или артериальной гипотензии не стабилизируются.

Дозы для особых групп больных

Нарушение функции почек. Существующие данные по фармакокинетике у больных с различной степенью нарушения функции почек (включая почечную недостаточность) позволяют полагать, что больным с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью коррекции дозы Дилатренда не требуется.

Больные пожилого возраста. Данные, которые продиктовали бы необходимость коррекции дозы, отсутствуют.

Передозировка

Симптомы:выраженное снижение АД, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца; возможны нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания и генерализованные судороги.

Лечение:помимо мероприятий общего характера, необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненноважных показателей, при необходимости – в отделении интенсивной терапии. Можно использовать следующие мероприятия:

а) уложить больного на спину (с приподнятыми ногами)

б) при выраженной брадикардии – атропин по 0.5-2 мг в/в;

в) для поддержания сердечно-сосудистой деятельности – глюкагон по 1-10 мг в/в струйно, затем по 2-5 мг в час в виде длительной инфузии;

г) симпатомиметики (добутамин, изопреналин, орципреналин или эпинефрин (адреналин) в различных дозах, в зависимости от массы тела и терапевтической эффективности. При необходимости введения препаратов с положительным инотропным действием, назначают ингибиторы фосфодиэстеразы. Если в клинической картине передозировки доминирует артериальная гипотензия, вводят норэпинефрин (норадреналин); его назначают в условиях непрерывного мониторинга показателей кровообращения.

При резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма.

При бронхоспазме вводят бета-адреномиметики в виде аэрозоля (при неэффективности – в/в) или аминофиллин в/в.

При судорогах в/в медленно вводят диазепам или клоназепам.

Поскольку при тяжелой передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение периода полувыведения карведилола и выведение препарата из депо, необходимо продолжать поддерживающую терапию достаточно длительное время. Продолжительность поддерживающей/дезинтоксикационной терапии зависит от тяжести передозировки, ее следует продолжать до стабилизации состояния больного.

Взаимодействие

Дигоксин.При одновременном приеме карведилола и дигоксина концентрации дигоксина повышаются примерно на 15%. Как дигоксин, так и карведилол, замедляет атриовентрикулярную проводимость. В начале терапии карведилолом, при подборе его дозы или отмене препарата рекомендуется регулярный контроль за концентрацией дигоксина в плазме крови.

Инсулин или пероральные гипогликемические препараты. Препараты с бета-адреноблокирующими свойствами могут усиливать сахароснижающее действие инсулина или пероральных гипогликемических средств. Симптомы гипогликемии, особенно тахикардия, могут маскироваться или ослабевать. Больным, получающим инсулин или пероральные гипогликемические препараты, рекомендуется регулярный контроль глюкозы крови.

Индукторы или ингибиторы печеночного метаболизма. Рифампицин снижает плазменные концентрации карведилола примерно на 70%. Циметидин увеличивает площадь под кривой “концентрация-время” примерно на 30%, но не меняет Сmax. Осторожность может потребоваться у больных, получающих индукторы полифункциональных оксидаз, например, рифампицин (снижение концентраций карведилола в плазме крови), а также ингибиторы полифункциональных оксидаз, например, циметидин (повышение плазменных концентраций карведилола). Однако, с учетом относительно незначительного влияния циметидина на концентрацию карведилола, вероятность каких-либо клинически значимых взаимодействий минимальна.

Препараты, cнижающие содержание катехоламинов. Пациенты, принимающие одновременно препараты с бета-адреноблокирующими свойствами, и препараты, снижающие содержания катехоламинов (например, резерпин и ингибиторы моноаминооксидазы), должны находиться под тщательным наблюдением в связи с риском развития артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии.

Циклоспорин. При назначении карведилола пациентам, перенесшим пересадку почки, у которых развилось хроническое сосудистое отторжение трансплантата, отмечалось умеренное повышение средних минимальных концентраций циклоспорина. Чтобы поддерживать концентрации циклоспорина в терапевтическом диапазоне, примерно у 30% больных дозу циклоспорина пришлось уменьшить (в среднем на 20%), остальным пациентам коррекция дозы не понадобилась. В связи с выраженными индивидуальными колебаниями требуемой суточной дозы циклоспорина рекомендуется тщательный мониторинг концентрации циклоспорина после начала терапии карведилолом и, при необходимости, соответствующая коррекция суточной дозы циклоспорина.

Верапамил, дилтиазем и другие антиаритмические средства (пропранолол, амиодарон). Одновременный прием с карведилолом может повысить риск нарушения атриовентрикулярной проводимости.

Клонидин. Одновременное назначение клонидина с препаратами с бета-блокирующими свойствами может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты. Если планируется прекратить комбинированную терапию препаратом с бета-адреноблокирующими свойствами и клонидином, первым следует отменять бета-адреноблокатор, а через несколько дней можно отменить клонидин, постепенно уменьшая его дозу.

Блокаторы “медленных” кальциевых каналов. При одновременном назначении карведилола и дилтиазема отмечались отдельные случаи нарушений проводимости (редко – с нарушениями показателей гемодинамики). Как и в случае с другими препаратами с бета-адреноблокирующими свойствами, назначение карведилола вместе с блокаторами “медленных”кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема рекомендуется проводить под контролем ЭКГ и АД.

Как и другие препараты с бета-адреноблокирующей активностью, карведилол может усиливать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств (например, α1-адреноблокаторов) или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект в качестве побочного действия.

Он предотвращает повышение АД, вызываемое введением агониста α1-адренорецепторов – фенилэфрином, но не влияет на повышение АД, обусловленное ангиотензином II.

Особое внимание следует обращать при проведении общей анестезии на возможность синергичного отрицательного инотропного действия карведилола и некоторых анестетиков.

Побочные действия

Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой ≥10%, расцениваются как очень частые. Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой от ≥1 % до

Читайте также:  Амлодипин+валсартан: инструкция по применению, отзывы, аналоги
Ссылка на основную публикацию