Буторфанола тартрат: инструкция по применению, отзывы, аналоги

БУТОРФАНОЛ

Буторфанол относится к опиоидным анальгетикам, агонист-антагонист опиоидных рецепторов. Является агонистом каппа- и антагонистом мю-опиоидных рецепторов.

Фармакологические свойства

Буторфанол – препарат группы опиоидных ненаркотических анальгетиков для купирования болевых синдромов различной этиологии.

Буторфанол является сильным анальгетиком (обезболивающим средством) для парентерального (минуя желудочно-кишечный тракт) применения. Относится к группе антагонистовагонистов опиатных рецепторов и близок в этом отношении к пентазоцину и нальбуфину . По силе действия, скорости эффекта и длительности действия близок к морфину, но эффективен в меньших дозах, чем морфин; доза Буторфанола 2 мг вызывает сильную анальгезию (обезболивание). Сравнительно с морфином обладает меньшей способностью вызывать физическую зависимость.

Показания к применению

Применяют Буторфанол главным образом при сильных болях:

  • в послеоперационном периоде,
  • у онкологических больных,
  • при почечных коликах,
  • при родах (если у плода отсутствуют признаки внутриутробной патологии),
  • сильных травмах и т. д.

Способ применения

Препарат вводится внутривенно или внутримышечно. Дозу препарата определяет индивидуально лечащий врач. В зависимости от возраста и состояния больного препарат вводят в следующих дозировках:

  • Для снятие болевого синдрома – 1 мг внутривенно или 2 мг внутримышечно, через каждые 3-4 часа по необходимости;
  • Для премедикации – 2 мг внутримышечно за 1-1,5 часа до начала операции или такую же дозу внутривенно непосредственно перед началом операции;
  • При проведении общей анестезии – 2 мг внутривенно, перед введением тиопентала натрия, затем добавляют по 0,5-1 мг для поддержания необходимой глубины наркоза. Полная доза Буторфанола , требуемая для проведения общей анестезии, может варьироваться от 4 до 12,5 мг;
  • В период родов – 1-2 мг препарата внутримышечно или внутривенно, роженицам на сроке беременности не менее 37 недель, только при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии.

Побочные эффекты

При применении Буторфанола возможны угнетение дыхания примерно такое же, как при приеме морфина:

Редко возможны иные побочные эффекты со стороны органов и систем:

  • Органы желудочно-кишечного тракта: редко – запор, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в эпигастрии;
  • Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): редко – сердцебиение, вазодилатация; крайне редко – обморок, снижение или повышение артериального давления, боль в грудной клетке, тахикардия;
  • Нервная система и органы чувств: редко – эйфория, спутанность сознания, беспокойство, нервозность, бессонница, сонливость, парестезия, головная боль, астения, тремор, звон в ушах, боль в глазах, нечеткость зрительного восприятия, летаргия; крайне редко – ажитация, враждебность, необычные сновидения, дисфория, галлюцинации, вертиго, депрессия, синдром отмены;
  • Аллергические реакции: крайне редко – крапивница, сыпь;
  • Прочее: редко – зуд, повышенная потливость, ощущение жара; крайне редко – поверхностное дыхание, уменьшение мочевыделения, судороги, апноэ, бред, транзиторное затруднение движения и речи (связанные с чрезмерным влиянием препарата), лекарственная зависимость.

Противопоказания

  • Повышенное внутричерепное давление;
  • Угнетение дыхания;
  • Черепно-мозговые травмы;
  • Угнетение ЦНС;
  • Алкогольный психоз и острые алкогольные состояния;
  • Судороги;
  • Почечная и печеночная недостаточность;
  • Бронхиальная астма;
  • Артериальная гипертензия;
  • Сердечная недостаточность;
  • Нарушение ритма сердечных сокращений;
  • Острый инфаркт миокарда;
  • Острые хирургические заболевания органов брюшной полости (до установления диагноза);
  • Лекарственная зависимость к морфиноподобным препаратам (Промедол, Морфин, Фентанил). Гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • Беременность и период лактации (кроме снятия болевого синдрома при родах и подготовке к ним);
  • Возраст до 18 лет.

Препарат не назначают на фоне лечения ингибиторами МАО, а также в течение 2 недель после их отмены. Применять с осторожностью в пожилом возрасте (после 65 лет).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Не следует комбинировать с другими опиоидными анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью к опиоидам.

Под тщательным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять на фоне действия средств для общей анестезии, снотворных препаратов во избежание усиления чрезмерного угнетения ЦНС и подавления активности дыхательного центра.

Усиливает действие препаратов, угнетающих ЦНС (барбитураты, анксиолитики, антипсихотические средства, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, этанол).

Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами.

Местные вазоконстрикторы снижают эффективность Буторфанола при интраназальном применении.

Передозировка

Побочные эффекты, которые может вызвать передозировка Буторфанолом: гипотермия, артериальная гипотензия, сердечно-сосудистая недостаточность, гиповентиляция, ступорозное или коматозное состояние. При передозировке требуется поддерживать адекватную легочную вентиляцию, системную гемодинамику и температуру тела. При угнетении дыхания возможно введение специфического опиоидного антагониста Налоксона – 0,4-2 мг внутривенно. Следует обеспечить больного непрерывным наблюдением, при необходимости проводить искусственную вентиляцию легких.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре 5-30 °С. Не замораживать.

Срок годности 2 года.

Форма выпуска

В ампулах по 1 мл, содержащих по 0,002 г (2 мг) буторфанола тартрата, в упаковке по 50 штук.

Состав

Вспомогательные компоненты: трилон Б, натрия цитрат, лимонная кислота, натрия хлорид, вода для инъекций.

Дополнительно

Перед началом терапии Буторфанолом нужно провести комплекс мероприятий, направленных на полное выведение из организма наркотических веществ у больных с наркотической зависимостью в анамнезе.

В процессе подготовки к родам препарат можно назначать только при условии тщательного врачебного контроля. В период лечения не следует заниматься потенциально опасными видами работ, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

На протяжении всего курса лечения не следует употреблять этанол.

Не рекомендуется использовать препарат в качестве обезболивающего при непродолжительных оперативных вмешательствах, так как возможна длительная посленаркозная депрессия дыхания.

Не следует комбинировать прием препарата с приемом других опиоидных анальгетиков, поскольку велика вероятность ослабления анальгезии и провоцирования синдрома отмены у больных с опиоидной зависимостью.

На фоне применения снотворных и средств для общего наркоза, во избежание чрезмерного подавления активности дыхательного центра и усиления угнетения ЦНС, препарат принимается в уменьшенных дозах и под тщательным врачебным наблюдением.

Буторфанола Тартрат

Состав

Один миллилитр раствора препарата Буторфанола Тартрат включает 2 мг одноименного активного вещества.

Дополнительные вещества: цитрат натрия, кислота лимонная, хлорид натрия, вода.

Форма выпуска

Бесцветный, прозрачный раствор 0,2% для инъекций, допустима незначительная опалесценция.

Один миллилитр раствора в шприц-тюбике; один шприц-тюбик в полипропиленовом пакете; пять пакетов в пачке из картона.

Один миллилитр раствора в ампуле, пять ампул в контурной упаковке, 1 или 2 упаковки в пачке из картона.

Фармакологическое действие

Обезболивающее, седативное, противокашлевое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Обезболивающее из фармакологической группы агонистов-антагонистов рецепторов опиоидного типа, производное фенантрена. Стимулятор опиоидных рецепторов каппа-класса и смешанный стимулятор опиоидных рецепторов мю-класса.

Имеет седативное и противокашлевое действие, вызывает уменьшение зрачков, стимуляцию центра рвоты, повышает системное давление, а также давление в главной легочной артерии, диастолическое давление, измеряемое в левом желудочке, а также усиливает периферическое сопротивление сосудов.

Обезболивающее действие фиксируется через 3-7 минут после введения внутривенно и в течение 15 минут после введения внутримышечно. Пик действия наступает через 0,5-1 час и длится 3-4 часа. По продолжительности и интенсивности обезболивающего эффекта приближается к Морфину, но по сравнению с последним имеет более слабый наркогенный потенциал и в меньшей степени подавляет функцию дыхания.

При интраназальном использовании обезболивающее действие появляется через 1-2 часа и длится еще 5 часов.

Фармакокинетика

После внутримышечной инъекции Буторфанол Тартрат хорошо абсорбируется из области введения. Наибольшая концентрация в крови фиксируется через 30-120 минут после интраназального или внутримышечного введения. Реагирует с белками плазмы на 80%. Время полувыведения приближается к 3 часам. Активно метаболизируется в печени методом N-деалкилирования, гидроксилирования и конъюгации. Выделяется в основном с мочой, 5% — в первоначальном виде, а оставшаяся часть — в виде производных; 11-14% выделяется с желчью. Проникает сквозь плаценту и выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

  • Сильный болевой синдром вне зависимости от происхождения.
  • Болевой синдром при родах (если у плода отсутствуют симптомы внутриутробной патологии).
  • Болевой синдром при новообразованиях злокачественного типа.
  • Премедикация при общей анестезии и как составляющее внутривенного наркоза.

Противопоказания

Выраженные нарушения работы печени или почек, состояние беременности (исключая подготовку к родам), период лактации, гиперчувствительность к составляющим препарата, возраст младше 18 лет.

Рекомендуется с осторожностью использовать средство у истощенных и пожилых больных.

Побочные действия

  • Реакции со стороны пищеварения: рвота, тошнота, боли в эпигастрии, сухость во рту.
  • Реакции со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, головные боли, спутанность сознания, чувство тревоги, эйфория, парестезии, нервозность, дисфория, возбуждение, необычные сновидения, галлюцинации; при интраназальном использовании возможна бессонница.
  • Реакции со стороны системы кровообращения: учащение сердцебиения, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия.
  • Прочие реакции: усиление потоотделения, нарушение мочеиспускания, ухудшение зрения; при интраназальном использовании возможен отек слизистых носа.
  • Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь.

При многократном применении в больших дозах не исключается вероятность появления лекарственной зависимости.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция на Буторфанола Тартрат разрешает внутривенный и внутримышечный пути введения препарата. Дозировки подбирают индивидуально, учитывая состояние и возраст пациента.

При введении внутримышечно рекомендуется применять разовую дозу в 2 мг, в случае необходимости ее разрешено увеличить до 4 мг. При введении внутривенно или интраназально разовая доза равна 1-2 мг.

При болевом синдроме рекомендуют 1 мг средства внутривенно или 2 мг вводят внутримышечно каждые 4 часа.

В период родов вводят до 2 мг препарата внутривенно или внутримышечно пациенткам со сроком беременности свыше 37 недель, если у плода отсутствуют симптомы внутриутробной патологии.

Для премедикации рекомендуют 2 мг средства внутримышечно за 1-1,5 часа до вмешательства либо идентичную дозу внутривенно непосредственно перед вмешательством.

При проведении внутривенного общего наркоза 2 мг средство Буторфанола Тартрат вводят внутривенно перед инъекцией тиопентала натрия, и затем – по 0,5-1 мг для регулирования глубины наркоза.

Суммарная доза анальгетика, нужная для общей анестезии, равна 4-12,5 мг.

Не советуется вводить Буторфанола Тартрат чаще одного раза в 4 часа; последнее введение должно быть сделано не позже, чем за четыре часа до начала родоразрешения.

У пожилых пациентов доза понижается вдвое, а перерыв между введениями увеличивается до шести часов.

Передозировка

Признаки передозировки: гипотермия, гиповентиляция, недостаточность сердечно-сосудистой деятельности, артериальная гипотензия, ступор, коматозное состояние.

Проводятся мероприятия, направленные на поддержание адекватной вентиляции легких, температуры тела и гемодинамики. При угнетении функции дыхания возможно введение 0,4-2 мг Налоксона (селективного антагониста опиоидных рецепторов) внутривенно. Пациенты должны находиться под тщательным и непрерывным наблюдением. Возможно использование аппаратной вентиляции легких.

Взаимодействие

Не следует сочетать Буторфанола Тартрат с иными опиоидными анальгетиками, так как возможно ослабление обезболивания и развитие синдрома отмены у лиц с зависимостью к подобным средствам.

Под тщательным наблюдением и в меньших дозах рекомендовано применять Буторфанола Тартрат на фоне использования снотворных препаратов, средств для системной анестезии во избежание чрезмерного угнетения нервной системы и активности центра дыхания.

Усиливает эффекты препаратов, подавляющих нервную систему (анксиолитики, барбитураты, блокаторы Н1- гистаминовых рецепторов, антипсихотические средства, этанол).

Фармакологически несовместим с барбитуратами и Диазепамом.

Местные сосудосуживающие средства при интраназальном применении понижают эффективность Буторфанола Тартрата.

Условия продажи

Строго по рецепту.

Условия хранения

Хранить в темном месте при температуре от 5°С до 30°С. Не замораживать. Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

Запрещено применять препарат при абдоминальных болях неясной этиологии.

Не следует применять у лиц с наркотической зависимостью и сразу после использования наркотических средств. При крайней необходимости перед введением Буторфанола Тартрата у таких больных следует провести мероприятия, направленные на полное удаление из организма наркотического вещества.

С особой осторожностью препарат применяют у больных с черепно-мозговыми травмами из-за возможности усиления внутричерепного давления.

У больных с угнетением дыхания препарат применяют в малых дозах и только при крайней необходимости и при возможности осуществления круглосуточного контроля медицинским персоналом.

У лиц с артериальной гипертонией препарат может способствовать повышению систолического давления.

Применение средства интраназально в начальной дозировке 2 мг разрешено, если у пациента есть возможность находиться в положении горизонтально из-за риска развития сонливости и головокружения.

При нарушениях работы печени или почек, а также лицам пожилого возраста необходима коррекция дозировок.

В период лечения запрещено управлять мобильными механизмами.

Аналоги

Буторфанол, Налбуфин, Стадол, Морадол, Веро-Буторфанол, Стадол НС.

Детям

Препарат не рекомендуется использовать у пациентов младше 18 лет.

С алкоголем

Следует избегать одновременного с препаратом употребления алкоголя.

При беременности и лактации

Препарат противопоказан в состоянии беременности и при лактации.

Во время подготовки к родам разрешено осторожное применение при осуществлении тщательного контроля со стороны врача и соблюдении условий, описанных выше.

Отзывы

Согласно сообщениям пациентов и врачей Буторфанола Тартрат, как и его аналог Буторфанол, эффективно помогает больным с умеренным болевым синдром. Однако в случае необходимости купирования выраженного болевого синдрома при введении более высоких доз средства нередко фиксируются нежелательные реакции.

Цена Буторфанола Тартрата, где купить

Купить Буторфанола тартрат № 10 в России обойдется в среднем в 290-552 рубля.

Образование: Окончил Витебский государственный медицинский университет по специальности «Хирургия». В университете возглавлял Совет студенческого научного общества. Повышение квалификации в 2010 году ‑ по специальности «Онкология» и в 2011 году ‐ по специальности «Маммология, визуальные формы онкологии».

Опыт работы: Работа в общелечебной сети 3 года хирургом (Витебская больница скорой медицинской помощи, Лиозненская ЦРБ) и по совместительству районным онкологом и травматологом. Работа фарм представителем в течении года в компании «Рубикон».

Представил 3 рационализаторских предложения по теме «Оптимизация антибиотикотерапиии в зависимости от видового состава микрофлоры», 2 работы заняли призовые места в республиканском конкурсе-смотре студенческих научных работ (1 и 3 категории).

Буторфанола тартрат

Найти в аптеке и купить Буторфанола тартрат

Инструкция по применению

БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТРаствор для инъекций 0.2%
БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТРаствор для в/м введения
БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТРаствор для в/в и в/м введения

Состав Буторфанола тартрат

  • БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТ Раствор для инъекций 0.2%

Раствор для инъекций 0.2% бесцветный, прозрачный или слабо опалесцирующий.

1 мл
буторфанола тартрат2 мг

Вспомогательные вещества: лимонная кислота, натрия цитрат, натрия хлорид, трилон Б, вода д/и.

1 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
1 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

  • БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТ Раствор для в/м введения

р-р д/в/м введения 2 мг/1 мл: шприц-тюбики 1 шт.

  • БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТ Раствор для в/в и в/м введения

р-р д/в/в и в/м введения 2 мг/1 мл: амп. 5 или 10 шт.

Форма выпуска Буторфанола тартрат

  • БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТ Раствор для в/м введения

Раствор для в/м введения1 мл
буторфанола тартрат2 мг

1 мл – шприц-тюбики (1) – пакеты полипропиленовые двухслойные (5) – пачки картонные.

  • БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТ Раствор для в/в и в/м введения

Раствор для в/в и в/м введения1 мл
буторфанола тартрат2 мг

1 мл – ампулы темного стекла (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
1 мл – ампулы темного стекла (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

  • БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТ Раствор для инъекций 0.2%

Агонист-антагонист опиоидных рецепторов. Анальгетик

  • БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТ Раствор для инъекций 0.2%

Опиоидный анальгетик, агонист-антагонист опиоидных рецепторов. Является агонистом каппа- и антагонистом мю-опиоидных рецепторов.

Активирует эндогенную антиноцицептивную систему, в основном через каппа-опиоидные рецепторы и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы головного мозга. Влиянием на сигма-рецепторы обусловлено некоторое психотомиметическое действие и способность иногда вызывать дисфорию.

Оказывает седативное и центральное противокашлевое действие, возбуждает рвотный центр, вызывает миоз. В меньшей степени, чем агонисты мю-опиоидных рецепторов (морфин, промедол, фентанил) угнетает дыхательный центр и влияет на моторику ЖКТ. Возможно влияние на гемодинамику (повышение систолического и снижение диастолического давления, повышение давления в легочной артерии), повышение внутричерепного давления.

Препарат оказывает быстрое обезболивающее действие: при в/в введении эффект развивается через 2-3 мин, при в/м введении – через 10-30 мин. Максимальный обезболивающий эффект достигается через 30-60 мин, продолжительность действия составляет при в/м введении 3-4 ч, при в/в введении – 2-4 ч.

При контролируемом применении вероятность развития привыкания и лекарственной (опиоидной) зависимости очень мала.

  • БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТ Раствор для инъекций 0.2%

С белками плазмы крови связывается 80%. C max в плазме крови составляет 2.2 мг/мл. T 1/2 составляет 2.5-4 ч, у пожилых -6.6 ч, у больных с выраженными нарушениями функции почек – более 10 ч. Около 5% препарата выводится с мочой в неизмененном виде, 70-80% – в виде метаболитов, оставшаяся часть выводится с желчью и выводится с калом. Проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке.

Показания к применению Буторфанола тартрат

Информация, от чего помогает Буторфанола тартрат:

  • БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТ Раствор для инъекций 0.2%

— выраженный болевой синдром различного происхождения (в т.ч. в предоперационном, операционном и послеоперационном периодах);

— при злокачественных новообразованиях;

— при родах (при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии).

Противопоказания Буторфанола тартрат

  • БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТ Раствор для инъекций 0.2%

— повышенное внутричерепное давление;

— острые алкогольные состояния и алкогольный психоз;

— печеночная и почечная недостаточность;

— острый инфаркт миокарда;

— нарушение ритма сердца;

— острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза;

— на фоне лечения ингибиторами МАО и еще в течение 14 дней после их отмены;

— лекарственная зависимость к морфиноподобным препаратам (морфин, промедол, фентанил).

— возраст до 18 лет;

— беременность (кроме подготовки к родам и болевого синдрома в родах);

— повышенная чувствительность к буторфанолу.

С осторожностью – больные при общем истощении, пожилой возраст (старше 65 лет).

Беременность и лактация Буторфанола тартрат

  • БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТ Раствор для инъекций 0.2%

Противопоказан при беременности (кроме подготовки к родам и болевого синдрома в родах).

Способ применения и дозировка Буторфанола тартрат

  • БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТ Раствор для инъекций 0.2%

Назначают в/в или в/м. Дозы подбирают индивидуально в зависимости от возраста и состояния больного.

При болевом синдроме вводят по 1 мг препарата в/в или по 2 мг в/м каждые 3-4 ч по мере необходимости.

Для премедикации вводят 2 мг в/м за 60-90 мин до начала операции или такую же дозу в/в непосредственно перед операцией. При проведении в/в общей анестезии 2 мг вводят в/в перед введением тиопентала натрия, и затем добавляют по 0.5-1 мг для поддержания необходимой глубины наркоза. Общая доза анальгетика, требуемая для проведения общей анестезии составляет от 4 до 12.5 мг.

В период родов вводят 1 мг или 2 мг препарата в/м или в/в роженицам со сроком беременности не менее 37 недель при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии.

Не следует вводить чаще 1 раза в 4 ч, последняя инъекция должна быть сделана не менее, чем за 4 ч до родоразрешения.

У пожилых больных доза снижается вдвое, а интервал между инъекциями увеличивается до 6 ч.

Побочное действие Буторфанола тартрат

  • БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТ Раствор для инъекций 0.2%

Сонливость, головокружение, спутанность сознания, головная боль, чувства тревоги, возбуждение, эйфория или дисфория, галлюцинации, тахикардия, снижение АД, тошнота, реже рвота, сухость во рту, снижение остроты зрения, нарушение мочеиспускания, обильный липкий пот, кожный зуд, замедление скорости реакции.

Парестезии, тремор, необычные сновидения, повышение АД, сыпь. При повторном применении в высоких дозах не исключается возможность развития лекарственной зависимости.

  • БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТ Раствор для инъекций 0.2%

Симптомы: гиповентиляция, гипотермия, артериальная гипотензия, сердечно-сосудистая недостаточность, ступорозное или коматозное состояние.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, системной гемодинамики и температуры тела. При угнетении дыхания возможно в/в введение специфического опиоидного антагониста налоксона в дозе 0.4-2мг. Больные должны находиться под непрерывным наблюдением. При необходимости – ИВЛ.

  • БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТ Раствор для инъекций 0.2%

Не следует комбинировать с другими опиоидными анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью к опиоидам.

Под тщательным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять на фоне действия средств для общей анестезии, снотворных препаратов во избежание усиления чрезмерного угнетения ЦНС и подавления активности дыхательного центра.

Усиливает действие препаратов, угнетающих ЦНС (барбитураты, анксиолитики, антипсихотические средства, блокаторы гистаминовых Н 1 -рецепторов, этанол).

Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами.

Местные вазоконстрикторы снижают эффективность буторфанола при интраназальном применении.

  • БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТ Раствор для инъекций 0.2%

Эмоционально неустойчивым людям, больным с наркотической зависимостью в анамнезе перед началом лечения буторфанолом следует принять меры, направленные на полное выведение наркотического вещества из организма.

В период подготовки к родам назначают при условии тщательного врачебного контроля.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций, не следует употреблять этанол.

  • БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТ Раствор для инъекций 0.2%

Список А. Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре 5°-30°С. Не допускать замораживания. Срок годности – 2 года.

Буторфанола тартрат

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Болевой синдром различного генеза (средней и сильной интенсивности); премедикация перед общей анестезией; в качестве компонента для в/в общей анестезии; обезболивание во время родов.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для внутримышечного введения

Противопоказания

Гиперчувствительность, острое угнетение дыхания; при эпидуральной и спинальной анестезии – нарушение свертывания крови (в т.ч. на фоне антикоагулянтной терапии), инфекции (риск проникновения инфекции в ЦНС); диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамидами, пенициллинами, токсическая диспепсия (замедление выведения токсинов и связанное с этим обострение и пролонгация диареи).C осторожностью. Боль в животе неясной этиологии, бронхиальная астма, ХОБЛ, нарушения ритма сердца, судороги, наркотическая зависимость (в т.ч. в анамнезе), внутричерепная гипертензия, ЧМТ, дыхательная недостаточность, хирургические вмешательства на ЖКТ, мочевыводящей системе, печеночная и/или почечная недостаточность, ХСН, острый инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, гипотиреоз, алкоголизм, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, гиперплазия предстательной железы, стеноз мочеиспускательного канала, тяжелобольные, ослабленные больные, кахексия, беременность, период лактации, одновременное лечение ингибиторами МАО, возраст до 18 лет или старше 65 лет.

Как применять: дозировка и курс лечения

При болевом синдроме – 1 мг в/в или 2 мг в/м через каждые 3-4 ч (или по мере необходимости). У пожилых больных и у больных с печеночно-почечной недостаточностью доза снижается в 2 раза, а интервал между инъекциями увеличивается до 6 ч.

Для премедикации назначают 2 мг в/м за 60-90 мин перед операцией или 2 мг в/в непосредственно перед операцией.

При проведении в/в общей анестезии – 2 мг перед введением тиопентала натрия, затем анестезию поддерживают повторными в/в введениями 0.5-1 мг. Общая доза требуемая для проведения анестезии – 4-12.5 мг.

Во время родов вводят 1-2 мг в/м или в/в роженицам со сроком беременности не менее 37 нед (при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии) и не чаще чем 1 раз в 4 ч, последняя инъекция должна быть сделана не позднее чем за 4 ч до предполагаемого времени родоразрешения.

Дозы для детей до 18 лет не установлены.

Фармакологическое действие

Опиоидный анальгетик для парентерального введения из группы смешанных агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (стимулирует каппа- и сигма-рецепторы, блокирует мю-рецепторы). По выраженности анальгезирующего действия сходен с морфином. После в/в введения действие наступает сразу, максимальный эффект – через несколько минут; после в/м введения эффект наступает через 10-15 мин, максимальная активность – через 30-60 мин, длительность действия – 3-4 ч. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, обладает более низким наркогенным потенциалом, реже, чем др. опиоиды вызывает запор. Оказывает противокашлевое и седативное действие, стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, повышает системное АД, давление в легочной артерии, КДО ЛЖ и ОПСС.

Начало эффекта после в/м введения – 10-30 мин, в/в введения – 2-3 мин, время достижения максимального эффекта после в/м введения – 30-60 мин, в/ введения – 30 мин, продолжительность эффекта при отсутствии толерантности при в/м введении – 3-4 ч, в/в введении – 2-4 ч.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и органов чувств: более часто – сонливость (40%); менее часто – головокружение, усталость, общая слабость, головная боль (3%), дисфория; редко (менее 1%) – тревожность, ночные кошмары, необычные сновидения, беспокойный сон, эйфория, угнетение ЦНС, спутанность сознания (галлюцинации, деперсонализация), звон в ушах, нечеткость зрительного восприятия, диплопия, у детей – парадоксальное возбуждение, беспокойство; частота неизвестна – судороги, ригидность мышц (особенно дыхательных), тремор, непроизвольные мышечные подергивания, парестезии.

Со стороны ССС: менее часто – снижение АД, тахикрадия; редко (менее 1%) – аритмия, повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: менее часто – анорексия, тошнота и/или рвота (6%); редко (менее 1%) – запор, сухость во рту, раздражение ЖКТ, при воспалительных заболеваниях кишечника – паралитическая кишечная непроходимость и токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, гастралгия, рвота); частота неизвестна – гепатотоксичность (темная моча, бледный стул, иктеричность склер и кожных покровов).

Со стороны мочевыводящей системы: менее часто – снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию).

Аллергические реакции: редко (менее 1%) – кожная сыпь (в т.ч. на лице), крапивница, гиперемия лица, бронхоспазм, кожный зуд.

Местные реакции: гиперемия, отек, жжение в месте инъекции.

Прочие: менее часто – потливость.Передозировка. Симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, миоз, судороги, гиповентиляция, сердечно-сосудистая недостаточность, в тяжелых случаях – потеря сознания, остановка дыхания, кома.

Лечение: поддержание достаточной легочной вентиляции, системной гемодинамики, нормальной температуры тела. Больные должны находиться под непрерывным наблюдением; при необходимости – проведение ИВЛ; применение специфического антагониста опиоидов – налоксона.

Особые указания

У пациентов с наркотической зависимостью перед началом лечения следует принять меры, направленные на полное выведение наркотика из организма.

В экспериментальных исследованиях не было выявлено тератогенного действия, однако увеличивался риск развития внутриутробной гибели плодов у крыс и кроликов.

В период подготовки к родам назначают при условии тщательного врачебного контроля.

Следует иметь в виду, что дети до 2 лет более чувствительны к эффектам опиоидных анальгетиков, и что у них могут возникнуть парадоксальные реакции.

Буторфанол, веденный в дозе 2 мг в/м, эквивалентен введению 10 мг морфина в/м.

Не оказывает влияния на получение изображения желчевыводящего тракта.

Не вызывает изменение активности плазменных амилазы и липазы.

Стимулирует работу миокарда (следует соблюдать осторожность при инфаркте миокарда).

Во время лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций, не следует употреблять этанол.

Применение при беременности и лактации

Противопоказан при беременности (кроме подготовки к родам и болевого синдрома в родах). Противопоказан при лактации.

Взаимодействие

Усиливает действие ЛС, угнетаюших ЦНС (барбитураты, анксиолитики, антипсихотические ЛС, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, этанол, миорелаксанты, др. опиоиды).

Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами.

Местные вазоконстрикторы снижают эффективность буторфанола при интраназальном применении.

ЛС с антихолинергической активностью, противодиарейные ЛС (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС.

Усиливает гипотензивный эффект ЛС, снижающих АД (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков).

Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект др.опиоидных анальгетиков; на фоне применения низких доз агонистов мю-или каппа-опиоидных рецепторов может усиливать угнетение дыхания.

С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой).

Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС; могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов др.опиоидов; может ускорять появление симптомов на фоне наркотической зависимости.

Налтрексон ускоряет появление симптомов на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией.

Не предотвращает и не облегчает симптомы синдрома “отмены” при наркотической зависимости (в т.ч. на фоне фентанила).

Условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре 5°-30°С. Не допускать замораживания.

Буторфанола тартрат

Буторфанола тартрат (форма — раствор) (фармакологическая группа — анальгетики). Для лекарства характерны следующие особенности применения:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: противопоказан
  • При нарушении функции почек: противопоказан
  • В пожилом возрасте: с осторожностью

Упаковка

Состав

Один миллилитр раствора препарата Буторфанола Тартрат включает 2 мг одноименного активного вещества.

Дополнительные вещества: цитрат натрия, кислота лимонная, хлорид натрия, вода.

Форма выпуска

Бесцветный, прозрачный раствор 0,2% для инъекций, допустима незначительная опалесценция.

Один миллилитр раствора в шприц-тюбике; один шприц-тюбик в полипропиленовом пакете; пять пакетов в пачке из картона.

Один миллилитр раствора в ампуле, пять ампул в контурной упаковке, 1 или 2 упаковки в пачке из картона.

Фармакологическое действие

Обезболивающее, седативное, противокашлевое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Обезболивающее из фармакологической группы агонистов-антагонистов рецепторов опиоидного типа, производное фенантрена. Стимулятор опиоидных рецепторов каппа-класса и смешанный стимулятор опиоидных рецепторов мю-класса.

Имеет седативное и противокашлевое действие, вызывает уменьшение зрачков, стимуляцию центра рвоты, повышает системное давление, а также давление в главной легочной артерии, диастолическое давление, измеряемое в левом желудочке, а также усиливает периферическое сопротивление сосудов.

Обезболивающее действие фиксируется через 3-7 минут после введения внутривенно и в течение 15 минут после введения внутримышечно. Пик действия наступает через 0,5-1 час и длится 3-4 часа. По продолжительности и интенсивности обезболивающего эффекта приближается к Морфину, но по сравнению с последним имеет более слабый наркогенный потенциал и в меньшей степени подавляет функцию дыхания.

При интраназальном использовании обезболивающее действие появляется через 1-2 часа и длится еще 5 часов.

После внутримышечной инъекции Буторфанол Тартрат хорошо абсорбируется из области введения. Наибольшая концентрация в крови фиксируется через 30-120 минут после интраназального или внутримышечного введения. Реагирует с белками плазмы на 80%. Время полувыведения приближается к 3 часам. Активно метаболизируется в печени методом N-деалкилирования, гидроксилирования и конъюгации. Выделяется в основном с мочой, 5% — в первоначальном виде, а оставшаяся часть — в виде производных; 11-14% выделяется с желчью. Проникает сквозь плаценту и выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

  • Сильный болевой синдром вне зависимости от происхождения.
  • Болевой синдром при родах (если у плода отсутствуют симптомы внутриутробной патологии).
  • Болевой синдром при новообразованиях злокачественного типа.
  • Премедикация при общей анестезии и как составляющее внутривенного наркоза.

Противопоказания

Выраженные нарушения работы печени или почек, состояние беременности (исключая подготовку к родам), период лактации, гиперчувствительность к составляющим препарата, возраст младше 18 лет.

Рекомендуется с осторожностью использовать средство у истощенных и пожилых больных.

Побочные действия

  • Реакции со стороны пищеварения: рвота, тошнота, боли в эпигастрии, сухость во рту.
  • Реакции со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, головные боли, спутанность сознания, чувство тревоги, эйфория, парестезии, нервозность, дисфория, возбуждение, необычные сновидения, галлюцинации; при интраназальном использовании возможна бессонница.
  • Реакции со стороны системы кровообращения: учащение сердцебиения, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия.
  • Прочие реакции: усиление потоотделения, нарушение мочеиспускания, ухудшение зрения; при интраназальном использовании возможен отек слизистых носа.
  • Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь.

При многократном применении в больших дозах не исключается вероятность появления лекарственной зависимости.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция на Буторфанола Тартрат разрешает внутривенный и внутримышечный пути введения препарата. Дозировки подбирают индивидуально, учитывая состояние и возраст пациента.

При введении внутримышечно рекомендуется применять разовую дозу в 2 мг, в случае необходимости ее разрешено увеличить до 4 мг. При введении внутривенно или интраназально разовая доза равна 1-2 мг.

При болевом синдроме рекомендуют 1 мг средства внутривенно или 2 мг вводят внутримышечно каждые 4 часа.

В период родов вводят до 2 мг препарата внутривенно или внутримышечно пациенткам со сроком беременности свыше 37 недель, если у плода отсутствуют симптомы внутриутробной патологии.

Для премедикации рекомендуют 2 мг средства внутримышечно за 1-1,5 часа до вмешательства либо идентичную дозу внутривенно непосредственно перед вмешательством.

При проведении внутривенного общего наркоза 2 мг средство Буторфанола Тартрат вводят внутривенно перед инъекцией тиопентала натрия, и затем – по 0,5-1 мг для регулирования глубины наркоза.

Суммарная доза анальгетика, нужная для общей анестезии, равна 4-12,5 мг.

Не советуется вводить Буторфанола Тартрат чаще одного раза в 4 часа; последнее введение должно быть сделано не позже, чем за четыре часа до начала родоразрешения.

У пожилых пациентов доза понижается вдвое, а перерыв между введениями увеличивается до шести часов.

Передозировка

Признаки передозировки: гипотермия, гиповентиляция, недостаточность сердечно-сосудистой деятельности, артериальная гипотензия, ступор, коматозное состояние.

Проводятся мероприятия, направленные на поддержание адекватной вентиляции легких, температуры тела и гемодинамики. При угнетении функции дыхания возможно введение 0,4-2 мг Налоксона (селективного антагониста опиоидных рецепторов) внутривенно. Пациенты должны находиться под тщательным и непрерывным наблюдением. Возможно использование аппаратной вентиляции легких.

Взаимодействие

Не следует сочетать Буторфанола Тартрат с иными опиоидными анальгетиками, так как возможно ослабление обезболивания и развитие синдрома отмены у лиц с зависимостью к подобным средствам.

Под тщательным наблюдением и в меньших дозах рекомендовано применять Буторфанола Тартрат на фоне использования снотворных препаратов, средств для системной анестезии во избежание чрезмерного угнетения нервной системы и активности центра дыхания.

Усиливает эффекты препаратов, подавляющих нервную систему (анксиолитики, барбитураты, блокаторы Н1- гистаминовых рецепторов, антипсихотические средства, этанол).

Фармакологически несовместим с барбитуратами и Диазепамом.

Местные сосудосуживающие средства при интраназальном применении понижают эффективность Буторфанола Тартрата.

Условия продажи

Строго по рецепту.

Условия хранения

Хранить в темном месте при температуре от 5°С до 30°С. Не замораживать. Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

Запрещено применять препарат при абдоминальных болях неясной этиологии.

Не следует применять у лиц с наркотической зависимостью и сразу после использования наркотических средств. При крайней необходимости перед введением Буторфанола Тартрата у таких больных следует провести мероприятия, направленные на полное удаление из организма наркотического вещества.

С особой осторожностью препарат применяют у больных с черепно-мозговыми травмами из-за возможности усиления внутричерепного давления.

У больных с угнетением дыхания препарат применяют в малых дозах и только при крайней необходимости и при возможности осуществления круглосуточного контроля медицинским персоналом.

У лиц с артериальной гипертонией препарат может способствовать повышению систолического давления.

Применение средства интраназально в начальной дозировке 2 мг разрешено, если у пациента есть возможность находиться в положении горизонтально из-за риска развития сонливости и головокружения.

При нарушениях работы печени или почек, а также лицам пожилого возраста необходима коррекция дозировок.

В период лечения запрещено управлять мобильными механизмами.

Аналоги

Буторфанол, Налбуфин, Стадол, Морадол, Веро-Буторфанол, Стадол НС.

Детям

Препарат не рекомендуется использовать у пациентов младше 18 лет.

С алкоголем

Следует избегать одновременного с препаратом употребления алкоголя.

При беременности и лактации

Препарат противопоказан в состоянии беременности и при лактации.

Во время подготовки к родам разрешено осторожное применение при осуществлении тщательного контроля со стороны врача и соблюдении условий, описанных выше.

Видео по теме

Метопролол Показание Применение

Препарат Корвитол для сердечников и гипертоников

О препарате Эгилок — Метопролол 💊🚑👍🏻

Буторфанол (Butorphanol)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Буторфанол

Химическое название

17-(Циклобутилметил)морфинан-3,14-диол (в виде тартрата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Буторфанол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Буторфанол

Буторфанола тартрат — белое кристаллическое вещество, растворимое в воде. Дозу выражают в эквиваленте тартратной соли. Один миллиграмм соли соответствует 0,68 мг свободного основания. Коэффициент распределения буторфанола в системе n-октанол/водный буфер составляет 180:1 при рН 7,5.

Фармакология

Обладает агонист-антагонистическими свойствами по отношению к опиоидным рецепторам: стимулирует каппа- и блокирует мю-рецепторы.

Абсорбируется в системный кровоток при в/м введении через 10–15 мин, со слизистой носа — через 15 мин. Связывание с белками плазмы — 80%. Проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный. Метаболизируется в печени. Выводится (преимущественно в виде метаболитов) с мочой (70–80%) и с фекалиями (15%); в неизмененном виде с мочой выделяется лишь 5%. Секретируется лактирующей молочной железой, концентрация в грудном молоке матери, получающей препарат в/м в дозе 2 мг 4 раза в сутки, составляет 4 мкг/л. T1/2 у молодых пациентов составляет 4,7 ч, у пожилых — 6,6 ч, у больных с выраженными нарушениями функций почек — 10,5 ч.

Стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, повышает системное АД , давление в легочной артерии, конечно-диастолическое давление в левом желудочке и ОПСС . Незначительно влияет на гладкую мускулатуру кишечника; не угнетает диурез, не спазмирует сфинктер Одди.

После в/в ведения действие наступает сразу, при в/м — в течение 10 мин. Максимальный анальгезирующий эффект развивается через несколько минут после в/в и через 30–60 мин после в/м введения, сохраняется в течение 3–4 ч.

Применение вещества Буторфанол

Болевой синдром средней и сильной выраженности различной этиологии, в т.ч. послеоперационный, во время родов; премедикация и сбалансированная анестезия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность (за исключением болевого синдрома при родах), грудное вскармливание.

Ограничения к применению

Наркотическая зависимость, черепно-мозговая травма, внутричерепная и легочная гипертензия, дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия, лекарственная зависимость от опиоидных анальгетиков, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), пожилой возраст (старше 65 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Буторфанол

Наиболее часто: сонливость (43%), головокружение (19%), тошнота и рвота (13%).

Со стороны нервной системы и органов чувств: >1% — беспокойство, спутанность сознания, эйфория, бессонница, нервозность, парестезия, сонливость, астения, летаргия, головная боль, тремор, нечеткость зрительного восприятия, боль в глазах, звон в ушах; 1% — вазодилатация, сердцебиение; АД , обморок, повышение АД , тахикардия, боль в грудной клетке.

Со стороны органов ЖКТ : >1% — анорексия, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в эпигастральной области.

Аллергические реакции: 1% — ощущение жара, повышенная потливость, зуд; ЛС , угнетающих ЦНС ( в т.ч. барбитураты, анксиолитики, антипсихотические ЛС , блокаторы H1-гистаминовых рецепторов I поколения), а также алкоголя, может приводить к усилению действия. С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов. Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами. Усиливает гипотензивный эффект ЛС , понижающих АД ( в т.ч. ганглиоблокаторы, диуретики). Снижает эффект метоклопрамида. Местные вазоконстрикторы снижают эффективность буторфанола при интраназальном применении.

Передозировка

Симптомы: гиповентиляция легких, сердечно-сосудистая недостаточность, кома.

Лечение: поддержание достаточной легочной вентиляции, системной гемодинамики, нормальной температуры тела. Больные должны находиться под непрерывным наблюдением; при необходимости — проведение ИВЛ; специфическим антагонистом является налоксон ( в/в ) .

Пути введения

Меры предосторожности вещества Буторфанол

Не показан при кратковременных операциях ввиду возможности длительной посленаркозной депрессии дыхания.

С осторожностью назначают в период подготовки к родам, при черепно-мозговой травме, угнетении дыхания, эмоциональной неустойчивости, больным с наркотической зависимостью в анамнезе, при нарушениях функции печени, почек и сердечно-сосудистой системы, престарелым людям, при работе с механизмами и вождении транспортных средств.

Читайте также:  Ведикардол: инструкция по применению, отзывы, аналоги
Ссылка на основную публикацию