Бисогамма: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Бисогамма

Препарат Бисогамма – селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие.
При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие.
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2- адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 месяца.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличии от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.
Фармакокинетика
Абсорбция – 80-90 %, прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч, связь с белками плазмы крови около 30 %. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер – низкая, секреция с грудным молоком – низкая.
50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, 50 % выводится почками в неизменном виде. Период полувыведения 10-12 часов.

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Бисогамма являются: артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии.

Способ применения:
Таблетки Бисогамма принимать внутрь, утром натощак, не разжевывая, 5 мг однократно.
При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 20 мг/сутки.
У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатина менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза – 10 мг.
Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Побочные действия:
Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), тремор, судороги.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, cухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов – ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.
Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ, АСТ), уровня билирубина, триглицеридов.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: боль в спине, артралгия, судороги в икроножных мышцах, ослабление либидо, снижение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Бисогамма являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам, шок (в том числе кардиогенный), коллапс, отек легких, острая cердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, атриовентрикулярная (AV) блокада II- III ст., cиноатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.cт., особенно при инфаркте миокарда); тяжелые формы бронхиальной астмы и другие обструктивные заболевания дыхательных путей; одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (за исключением МАО-В), поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно), феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов), метаболический ацидоз, депрессия, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, сахарный диабет, атриовентрикулярная блокада I cтепени, депрессия (в том числе в анамнезе), псориаз, аллергические реакции (в анамнезе), пожилой возраст.

Беременность:
Применение Бисогамма при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.
Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка Na+ и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов Na+).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодорон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает период полувыведения.

Передозировка:
Симптомы: желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде – внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты IА класса не применяются); при снижении АД – больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких, – внутривенно плазмозамещающие растворы, при неэффективности – введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности –сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах – внутривенно диазепам; при бронхоспазме – бета2-адреностимуляторы ингаляционно.

Условия хранения:
Список Б.
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Бисогамма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг или 10 мг.
По 10 таблеток в блистер из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги; по 3 или 5 блистеров в картонной пачке.

Состав:
1 таблетка Бисогамма содержит активное вещество: бисопролола гемифумарат 5 мг или 10 мг.
Вспомогательные вещества: кросповидон, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, макрогол 6000, титана диоксид Е 171, тальк, краситель железа (III) оксид желтый Е 172, гипромеллоза (НРМС).

Дополнительно:
Контроль за больными, принимающими бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.).

Бисогамма

Состав

Активным составляющим таблеток является бисопролола гемифумарат, в зависимости от дозировки его содержится 5 мг либо 10 мг, список вспомогательных веществ отличается друг от друга:

  • Дозировка 5 мг: кросповидон, прежелатинизированный крахмал, МКЦ, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния, макрогол 6000, диоксид титана (Е171), тальк, гипромеллоза (HPMC), использован краситель — (Е172) железа (III) оксид желтого цвета.
  • Дозировка 10 мг: кросповидон, прежелатинизированный крахмал, МКЦ, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния, полисорбат 20, макрогол 6000, диоксид титана (Е171), карбонат кальция (Е170), гипромеллоза (HPMC 5, 50) тальк, краситель — (Е172) железа (III) оксид желтого цвета.

Форма выпуска

Бисогамма – таблетки в пленочной оболочке, круглой, с одной стороны выпуклой формы с риской. В зависимости от дозировки таблетки отличаются по цвету: 5 мг — цвет светло-желтый, 10 мг — желто-оранжевый.

Упакованы таблетки в блистеры по 10 таблеток. В картонной упаковке может быть 3 или 5 блистеров.

Фармакологическое действие

Применение Бисогаммы дает антиаритмический, гипотензивный и антиангинальный эффекты.

Фармакодинамика и фармакокинетика

По своей природе Бисопролол является кардиоселективным β1-адреноблокатором, не обладающим симпатомиметической активностью либо мембраностабилизирующими свойствами.

Под действием препарата снижается активность плазменного ренина и уменьшается потребность кардиомиоцитов в кислороде. Наблюдается снижение ЧСС как у пациентов в покое, так и при выполнении физических упражнений. Прием невысоких доз вызывает блокировку β1-адренорецепторов в сердце и снижает стимуляцию катехоламинами синтеза цАМФ из аденозинтрифосфата, при этом снижается внутриклеточный ток ионов Са2+, наблюдается отрицательное дромо, батмо-, хроно-, и инотропное влияние без задержки ионов Na+.

Благодаря реципрокному увеличению активности α-адренорецепторов и удалению стимуляции β -адренорецепторов общее сопротивление сосудов на периферии (ОПСС) в первые сутки терапии увеличивается. Спустя 1–3 суток оно возвращается к первоначальному, а при дальнейшем лечении — снижается.

Гипотензивное влияние вызвано уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (РАС) и способности восстанавливать чувствительность барорецепторов к изменениям АД, а также влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает по прошествии 2–5 дней, стабильное действие — спустя 1–2 мес.

Антиангинальное влияние обусловлено уменьшением потребности сердечной мышцы в кислороде благодаря снижению ЧСС и сократимости, удлинению диастолы и улучшению перфузии сердечной мышцы.

Антиаритмический эффект реализуется по пути устранения аритмогенных факторов, включающих тахикардию, повышенную активность симпатического отдела нервной системы, увеличенное содержание цАМФ, артериальную гипертензию. Кроме того, препарат снижает скорость внезапного возбуждения синусного и эктопического сердечного водителя ритма, замедляет атриовентрикулярное проведение в большей степени – в антероградном и, в меньшей — в ретроградном направлении, а также по дополнительным ветвям.

Фармакокинетика

Процесс абсорбции происходит на 80–90% вне зависимости от приемов пищи. Достижение максимального уровня бисопролола в плазме крови происходит через 1–3 часа. Связывается с белками крови примерно 30% активного вещества, которое обладает низкой проницаемостью через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также секретируется в малых дозах с грудным молоком. Почти половина принятой дозы метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. До 50% препарата выводится через почки неизмененным. Период полураспада от 10 до 0,5 суток.

Показания к применению

Препарат Бисогамма назначают:

  • Как профилактическое средство приступов стенокардиипри ишемической болезни сердца (ИБС).
  • Для лечения артериальной гипертензии.

Противопоказания

Препарат не следует применять пациентам

  • с известной повышенной чувствительностью к составляющим препарата и прочим β -адреноблокаторам;
  • в состоянии кардиогенного шока или в коллапсе;
  • с отеком легких, остройлибохронической сердечной недостаточностью в декомпенсации, AV блокадой II–III степени, синоатриальной блокадой, выраженной брадикардией, артериальной гипотензией;
  • имеющим синдром слабости синусного узла;
  • страдающим стенокардией Принцметала, кардиомегалией, протекающей без признаков сердечной недостаточности;
  • с бронхиальной астмой в тяжелой форме и другими обструктивными заболеваниями дыхательных путей;
  • принимающим ингибиторы моноаминоксидазы и 2 недели после их отмены (исключение — ингибиторы МАО-В);
  • в поздней стадии нарушений периферического кровообращения или с болезнью Рейно;
  • с феохромоцитомойбез применения α-адреноблокаторов;
  • с метаболическим ацидозом;
  • в состоянии депрессии;
  • не достигшим 18 лет.

С осторожностью следует применять пациентам

  • с печеночнойи/или хронической почечной недостаточностью;
  • страдающим тиреотоксикозом, миастенией, сахарным диабетом, AV блокадой I степени, псориазом;
  • имеющих в анамнезе информацию о депрессии, аллергических реакциях;
  • в пожилом возрасте.

Побочные действия

Возможно возникновение со стороны отдельных систем человеческого организма таких нежелательных проявлений:

  • Со стороны центральной НС побочное действие может проявляться в виде повышенной утомляемости, слабости, головокружения, мигрени, расстройств сна, депрессии, беспокойства, спутанности сознания или кратковременной потери памяти, галлюцинаций, астении, миастении, тремора, судорог.
  • Со стороны различных органов чувств могут возникнуть нарушения зрения, снижаться секреция слезной жидкости и развиться болезненность, сухость глаз, и, даже — конъюнктивит.
  • ССС – может развиться синусовая брадикардия или сердцебиение, нарушения проводимости в миокарде, AV блокада, ослабиться сократимость миокарда или усугубиться хроническая сердечная недостаточность, снизиться АД или возникнуть ортостатическая гипотензия, ангиоспазм, боли в груди.
  • Пищеварительная система — сухость рта, тошнота, рвота, абдомиальные боли, запор, диарея, функциональные нарушения печени, изменения вкуса.
  • Дыхательная система – нежелательные реакции могут проявиться в виде заложенности носа, затруднения дыхания, ларинго-, бронхоспазма.
  • Эндокринная система – при инсулинонезависимом сахарном диабете может развиться гипергликемия, при использовании инсулинагипогликемия, а также гипотиреоидное состояние.
  • Эпидермис – может усилиться потоотделение, обнаружиться гиперемия кожи, экзантема, различные псориазоподобные реакции, алопеция, могут обостриться симптомы псориаза.
  • Кроме того, были зарегистрированы прочие побочные реакции: боли в спине, судороги в икроножных мускулах, артралгия, спад либидо и уровня потенции; аллергические реакции: кожного зуда, сыпи, крапивницы.
  • Терапия может привести к изменению лабораторных показателей: тромбоцитопении, агранулоцитозу, лейкопении, повышению АЛТ, АСТи активности других ферментов печени, уровня триглицеридов, билирубина.

Синдром отмены препарата

Проявляется в виде усиления приступов стенокардии и возрастания АД.

Бисогамма, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимать таблетки Бисогамма следует внутрь с утра, на голодный желудок, не разжевывая. Стандартная суточная доза — 5 мг, при необходимости пациентам с нарушением функции почек может быть увеличена до 10 мг, остальным — до 20 мг.

Читайте также:  Актиферрин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Передозировка

Клиническая картина

Развивается желудочковая экстрасистолия, брадикардия, AV блокада, хроническая сердечная недостаточность, снижается АД, наблюдается цианоз ногтей или ладоней, затрудненное дыхание, бронхоспазм, обмороки и головокружение, судороги.

Принимаемые меры для лечения

Незамедлительно промыть желудок, применить адсорбирующие ЛС и принципы симптоматической терапии:

  • если развивается AV блокада, то следует в/в вводить 1–2 мг Эпинефрина, Атропиналибо установить временный кардиостимулятор;
  • желудочковая экстрасистолия — назначить Лидокаин(препараты I А класса не применяются);
  • снижено АД— разместить больного в положении Тренделенбурга;
  • если нет отека легких — надо в/в вводить плазмозамещающий раствор, при отсутствии необходимого эффекта переходить к введению Эпинефрина, Добутамина, Допамина;
  • сердечная недостаточность — следует использовать сердечныегликозиды, глюкагон, диуретики;
  • судороги— вводить в/в Диазепам;
  • бронхоспазм— использовать в виде ингаляций β2-адреностимуляторы.

Взаимодействие

  • Одновременный прием данного препарата с Сульфасалазиномприводит к повышению концентрации плазменного бисопролола, тогда как с Рифампицином– уменьшается период его полувыведения.
  • С аллергенами, применяемыми для иммунотерапии, либо экстрактами аллергенов для проведения кожных проб повышается риск развития тяжелых системных реакций со стороны иммунной системы, вплоть до анафилаксии.
  • С йодосодержащими рентгеноконтрастными ЛС (при в/в введении) повышается риск развития различной тяжести анафилактических реакций.
  • С Фенитоином(в/в), ингаляционными средствами для общей анестезии (особенно производными углеводородов) повышается выраженность кардиодепрессивного влияния и снижается АД.
  • С НПВСослабляется гипотензивный эффект Бисогаммы.
  • С сердечными гликозидами, Метилдопой, Резерпином, Гуанфацином, БКК(Верапамилом, Дилтиаземом), Амиодарономи другими антиаритмическими ЛС повышается риск либо усугубление брадикардии, и сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокады, возможна — остановка сердца.
  • С Нифедипином– возможно значительное снижение АД, с диуретиками, Клонидином, симпатолитиками, Гидралазиноми другими гипотензивными ЛС – чрезмерное снижение АД.
  • С недеполяризующими миорелаксантами удлиняется действие последних, с кумаринами– их антикоагулянтное воздействие.
  • С тетра-, трициклическими антидепрессантами,антипсихотическими ЛС(нейролептиками), этанолом, седативнымии снотворными ЛС усиливается угнетение ЦНС.
  • С негидрированными алкалоидами спорыньи повышается риск нарушения периферического кровообращения.

Условия продажи

Иметь при себе рецепт от лечащего врача.

Условия хранения

Препарат должен храниться в месте недоступном для детей.

Температурные показатели не должны превышать +25 ° по Цельсию.

Срок годности

Препарат можно применять в течение 3 лет от даты на упаковке, указанной производителем.

При беременности и лактации

Можно применять Бисогамму лишь в случае потенциально большей пользы для матери, чем предположительного риска для плода или ребенка, который может выражаться в таких побочных эффектах (у плода) как: брадикардия, внутриутробная задержка роста, развитие гипогликемии.

Бисогамма

Бисогамма: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Bisogamma

Код ATX: C07AB07

Действующее вещество: бисопролол (bisoprolol)

Производитель: Mauermann Arzneimittel KG (Германия), Artesan Pharma (Германия), S.C. Magistra C&C (Румыния)

Актуализация описания и фото: 26.08.2019

Цены в аптеках: от 94 руб.

Бисогамма – препарат из группы селективных бета-адреноблокаторов, применяемый для лечения артериальной гипертензии.

Форма выпуска и состав

Лекарственное средство выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой (по 10 шт. в блистерах, по 3 или 5 блистеров в картонной пачке).

Основное действующее вещество Бисогаммы – бисопролол гемифумарат, в 1 таблетке – 5 или 10 мг.

Вспомогательные вещества: прежелатинизированный крахмал, кросповидон, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид кремния коллоидный, макрогол, магния стеарат, диоксид титана, тальк, гипромеллоза, краситель железа оксид желтый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бисопролол является селективным β1-адреноблокатором без внутренней симпатомиметической активности, мембраностабилизирующим действием не обладает. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, понижает активность ренина плазмы крови, уменьшает частоту сердечных сокращений как при нагрузке, так и в покое. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие.

Эффекты бисопролола, которые обеспечиваются блокированием β1-адренорецепторов сердца при применении в невысоких дозах:

  • уменьшение стимулированного катехоламинами образования цАМФ (циклического аденозинмонофосфата) из АТФ (аденозинтрифосфата);
  • снижение внутриклеточного тока ионов кальция;
  • отрицательное дромо-, хроно-, ино- и батмотропное действие.

При увеличении дозы до превышающей терапевтическую бисопролол оказывает β2-адреноблокирующее действие.

В первые 24 часа терапии наблюдается увеличение общего периферического сопротивления сосудов (благодаря реципрокному возрастанию активности α-адренорецепторов и устранению стимуляции β2-адренорецепторов). Через 1–3 дня показатель возвращается к исходному, а при проведении продолжительной терапии – снижается.

Развитие гипотензивного эффекта связано с уменьшением минутного объема крови, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (особенно важно для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), симпатической стимуляцией периферических сосудов, влиянием на центральную нервную систему и восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления.

Терапевтическое действие при артериальной гипертензии отмечается через 2–5 дней приема Бисогаммы, развитие стабильного эффекта – спустя 1–2 месяца.

Антиангинальный эффект бисопролола обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде (в результате урежения частоты сердечных сокращений и снижения сократимости), улучшением перфузии миокарда, удлинением диастолы. Благодаря повышению конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличению растяжения мышечных волокон желудочков потребность в кислороде может возрастать, в особенности на фоне хронической сердечной недостаточности.

Антиаритмические свойства связаны с устранением аритмогенных факторов (артериальной гипертензии, повышенной активности симпатической нервной системы, тахикардии, увеличенного содержания цАМФ), уменьшением скорости спонтанного возбуждения эктопического и синусового водителей ритма и замедлением AV-проведения (главным образом в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел).

В отличие от неселективных β-адреноблокаторов, Бисогамма при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, которые содержат β2-адренорецепторы (включая поджелудочную железу, скелетные мышцы, гладкую мускулатуру периферических артерий, матки и бронхов), и на углеводный обмен. Бисопролол задержку ионов натрия в организме не вызывает. Не отличается от пропранолола по выраженности атерогенного действия.

Фармакокинетика

Бисопролол после перорального приема всасывается на уровне 80–90%. Прием пищи на этот показатель не влияет. Время достижения Cmax (максимальной концентрации вещества) в плазме крови находится в диапазоне от 1 до 3 часов.

Связывание с белками плазмы крови – примерно 30%. Через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры проникает незначительно. С грудным молоком выводится в малых количествах.

Половина принятой дозы метаболизируется в печени, при этом происходит образование метаболитов, не обладающих активностью. Почками в неизмененном виде выводится 50% вещества. T1/2 (период полувыведения) составляет 10–12 часов.

Показания к применению

Согласно инструкции, Бисогамма имеет следующие показания к применению:

  • Артериальная гипертензия;
  • Ишемическая болезнь сердца (для профилактики приступов стенокардии).

Противопоказания

Применение Бисогаммы противопоказано при отеке легких, коллапсе, острой и хронической сердечной недостаточности (в стадии декомпенсации), атриовентрикулярной блокаде 2-3 степени, брадикардии, кардиомегалии, шоке, тяжелых формах бронхиальной астмы, хронической обструктивной болезни легких, феохромоцитоме, депрессии, болезни Рейно.

Кроме того, Бисогамму не следует принимать лицам моложе 18 лет и пациентам с гиперчувствительностью к компонентам препарата и к другим бета-блокаторам.

Лекарственное средство следует с осторожностью применять при хронической почечной недостаточности, печеночной недостаточности, тиреотоксикозе, сахарном диабете, псориазе.

Прием препарата возможен во время беременности, если потенциальная польза от лечения выше, чем риск развития побочных эффектов у плода.

Инструкция по применению Бисогаммы: способ и дозировка

Таблетки Бисогамма принимают однократно утром натощак. Начинают прием с дозировки 5 мг, которая в случае необходимости может быть увеличена до 10 мг.

Максимальная суточная доза – 20 мг, для пациентов с нарушенной функцией почек (или печени) – 10 мг.

Побочные действия

Применение Бисогаммы может вызывать следующие побочные явления:

  • Со стороны нервной системы: слабость, повышенная утомляемость, головокружение, расстройство сна, депрессия, тремор, судороги;
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV-блокада, усугубление хронической сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, периферический ангиоспазм (похолодание конечностей, синдром Рейно);
  • Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость слизистых, тошнота, нарушение стула, изменение вкуса;
  • Со стороны дыхательной системы: затруднение дыхания (при применении высоких доз Бисогаммы), бронхоспазм (у предрасположенных к нему пациентов), заложенность носа;
  • Со стороны органов чувств: нарушение зрения, болезненность и сухость глаз, конъюнктивит;
  • Со стороны лабораторных показателей: возможно – снижение количества тромбоцитов в периферической крови, агранулоцитоз, лейкопения (снижение количества лейкоцитов в крови), повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ).

Кроме того, возможны аллергические реакции в виде крапивницы, сыпи, кожного зуда.

Передозировка

Основные симптомы: бронхоспазм, выраженная брадикардия, желудочковая экстрасистолия, атриовентрикулярная блокада, головокружение, судороги, обморочные состояния, выраженное снижение артериального давления, цианоз ногтей пальцев или ладоней, хроническая сердечная недостаточность, затруднение дыхания.

Терапия: промывание желудка и применение адсорбентов.

Симптоматическое лечение (проводится в зависимости от показаний):

  • атриовентрикулярная блокада: эпинефрин, атропин (внутривенное введение в дозе 1–2 мг), либо постановка временного кардиостимулятора;
  • снижение артериального давления: пациенту необходимо находиться в положении Тренделенбурга (лежа на спине под углом 45° с приподнятым по отношению к голове тазом); при отсутствии признаков отека легких показано внутривенное введение плазмозамещающих растворов, при их неэффективности вводят эпинефрин, допамин, добутамин (для поддержания инотропного и хронотропного действия и устранения выраженного снижения артериального давления);
  • желудочковая экстрасистолия: лидокаин (применять препараты IA класса нельзя);
  • сердечная недостаточность: диуретики, сердечные гликозиды, глюкагон;
  • бронхоспазм: β2-адреностимуляторы (ингаляционно);
  • судороги: диазепам (внутривенное введение).

Особые указания

В случае назначения Бисогаммы необходимо осуществлять контроль артериального давления и частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в начале терапии – каждый день, затем 1 раз в 3 месяца). При ЧСС менее 50 ударов в минуту следует немедленно обратиться к врачу. Также необходим контроль ЭКГ, а пациентам с сахарным диабетом следует наблюдать за уровнем сахара в крови.

У курильщиков эффективность Бисогаммы ниже.

При заболеваниях легких перед началом приема препарата рекомендовано исследование функции внешнего дыхания.

Бисогамма изменяет эффективность инсулинотерапии и пероральных гипогликемических препаратов и может замаскировать симптомы гипогликемии.

Гипотензивное действие данного лекарственного средства уменьшают нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикоиды и эстрогены.

Применение Бисогаммы в комплексе с сердечными гликозидами, блокаторами кальциевых каналов и антиаритмическими препаратами увеличивает риск развития брадикардии, AV-блокады.

Бисогамму не следует принимать совместно с ингибиторами МАО.

Одновременный прием препарата с антидепрессантами и антипсихотическими лекарственными средствами может усилить угнетение центральной нервной системы.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период приема Бисогаммы при управлении автотранспортными средствами пациенты должны соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

Бисогамма во время беременности/лактации может применяться только в случаях, если польза, ожидаемая от терапии, превышает возможный риск.

Применение в детском возрасте

Терапия Бисогаммой пациентам младше 18 лет противопоказана.

При нарушениях функции почек

Пациенты с хронической почечной недостаточностью должны принимать Бисогамму с осторожностью.

Максимальная суточная доза у пациентов с нарушением почечной функции (КК

Бисогамма ® (Bisogamma ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

3D-изображения

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
активное вещество:
бисопролола гемифумарат5 мг
вспомогательные вещества: кросповидон; крахмал прежелатинизированный; МКЦ; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; макрогол 6000; титана диоксид (Е171); тальк; краситель железа (III) оксид желтый (Е172); гипромеллоза (HPMC)
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
активное вещество:
бисопролола гемифумарат10 мг
вспомогательные вещества: кросповидон; крахмал прежелатинизированный; МКЦ; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; макрогол 6000; полисорбат 20; титана диоксид (Е171); кальция карбонат (Е170); тальк; краситель железа (III) оксид желтый (Е172); гипромеллоза (HPMC 5); гипромеллоза (HPMC 50)

Описание лекарственной формы

Таблетки 5 мг: круглые, покрытые пленочной оболочкой, светло-желтого цвета, с одной стороны — выпуклые, с другой — риска, поверхность скошена к риске.

Таблетки 10 мг: круглые, покрытые пленочной оболочкой, от желтого до оранжевого цвета, с одной стороны — выпуклые, с другой — риска, поверхность скошена к риске.

Характеристика

Селективный бета1-адреноблокатор (кардиоселективный) без внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующих свойств.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ , снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие.

При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета-адренорецепторов), которое через 1–3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении — снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов в ответ на изменение АД и влиянием на ЦНС . При артериальной гипертензии эффект наступает через 2–5 дней, стабильное действие — через 1–2 мес.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ , артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антероградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличии от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержку ионов натрия (Na + ) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Читайте также:  Оликард: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакокинетика

Абсорбция — 80–90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1–3 ч, связывание с белками плазмы крови — около 30%. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер — низкая, секреция с грудным молоком — низкая.

50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, 50% — выводится почками в неизменном виде. T1/2 — 10–12 ч.

Показания препарата Бисогамма ®

ишемическая болезнь сердца (профилактика приступов стенокардии).

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам;

шок ( в т.ч. кардиогенный); коллапс;

отек легких, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

AV-блокада II–III ст., синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла;

кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);

артериальная гипотензия (сАД МАО ) (за исключением ингибиторов МАО-В);

поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;

феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: печеночная недостаточность; хроническая почечная недостаточность; миастения; тиреотоксикоз; сахарный диабет; AV-блокада I степени; депрессия в анамнезе; псориаз; аллергические реакции в анамнезе; пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

Побочные действия

Со стороны ЦНС : повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), тремор, судороги.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны ССС : синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), снижение АД , ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания, ларинго- и бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности) у предрасположенных пациентов.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.

Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ , АСТ), уровня билирубина, триглицеридов.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине, артралгия, судороги в икроножных мышцах, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД .

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС , маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД). Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (блокада синтеза ПГ почками, задержка Na + ), ГКС и эстрогены (задержка ионов Na + ).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД .

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД .

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС .

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает период полувыведения.

Способ применения и дозы

Внутрь, утром натощак, не разжевывая. По 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 20 мг/сут.

У пациентов с нарушением функции почек при Cl креатинина AV блокада, выраженное снижение АД , хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих ЛС; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде — в/в введение 1–2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IА класса не применяются); при снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; при отсутствии признаков отека легких — в/в введение плазмозамещающих растворов, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хроно- и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам; при бронхоспазме — бета2-адреностимуляторы ингаляционно.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3–4 мес), проведение ЭКГ , определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС уд./мин .

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1–2 мг).

ЛС, снижающие запасы катехоламинов ( в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС , должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных ЛС . Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии ( АД (сАД мм рт. ст. ), AV блокады необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (на 25% в 3–4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 и 10 мг. По 10 табл. в блистере из ПВХ пленки и алюминиевой фольги. По 3 или 5 блистеров помещают в картонную пачку.

Производитель

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг

Верваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ, Кальверштрассе, 7, 71034, Беблинген, Германия.

Произведено: Артезан Фарма ГмбХ и Ко. КГ.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг

Верваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ, Кальверштрассе, 7, 71034, Беблинген, Германия.

Произведено: Мауерманн Арцнаймиттель Франц Мауерманн ОХГ.

Представительство/организация, принимающая претензии: представительство фирмы Верваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ в РФ.

117587, Москва, Варшавское шоссе, 125 Ж, корп. 6.

Бисогамма

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, острая СН или декомпенсированная ХСН, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., SA блокада, СССУ, брадикардия с ЧСС менее 40/мин, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков СН), артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда); период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО.

C осторожностью. Аллергические реакции в анамнезе, ХОБЛ (бронхиальная астма, эмфизема), сахарный диабет, метаболический ацидоз, ХСН, облитерирующие заболевания периферических сосудов (“перемежающаяся” хромота, синдром Рейно), феохромоцитома, печеночная недостаточность, ХПН, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст, детский возраст (эффективность и безопасность не определены).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, утром натощак, не разжевывая, 2.5-5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная доза для взрослых – 20 мг/сут.

У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени суточная доза – 10 мг.

Фармакологическое действие

Селективный бета1-адреноблокатор без собственной СМА; оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 мес.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки Na+ в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, “кошмарные” сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с “перемежающейся” хромотой и синдромом Рейно), тремор.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны ССС: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запоры или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов – ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов, уровня билирубина.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром “отмены” (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Передозировка. Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, снижение АД, ХСН, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих ЛС; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде – в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты Ia класса не применяются); при снижении АД – больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких, – в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности – введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при СН – сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах – в/в диазепам; при бронхоспазме – бета2-адреностимуляторы ингаляционно.

Особые указания

Контроль за больными, получающих лечение препаратом, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ, содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Читайте также:  Гликлазид канон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины – тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100/мин) и повышенное КДО ЛЖ, нарушающее субэндокардиальный кровоток. У “курильщиков” эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе действующее вещество препарата может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности др. гипотензивных ЛС, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Применение при беременности и лактации возможно если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих лечение препаратом. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и Бисогаммы должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию препарата в плазме; рифампицин укорачивает T1/2.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Бисогамма

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Бисогамма

Бисогамма (форма — таблетки) соответствует группе бета-адреноблокаторы. В инструкции по применению выделяют следующие особенности:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: с осторожностью
  • При кормлении грудью: с осторожностью
  • В детском возрасте: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью
  • При нарушении функции почек: с осторожностью
  • В пожилом возрасте: с осторожностью

Упаковка

Состав

Активным составляющим таблеток является бисопролола гемифумарат, в зависимости от дозировки его содержится 5 мг либо 10 мг, список вспомогательных веществ отличается друг от друга:

  • Дозировка 5 мг: кросповидон, прежелатинизированный крахмал, МКЦ, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния, макрогол 6000, диоксид титана (Е171), тальк, гипромеллоза (HPMC), использован краситель — (Е172) железа (III) оксид желтого цвета.
  • Дозировка 10 мг: кросповидон, прежелатинизированный крахмал, МКЦ, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния, полисорбат 20, макрогол 6000, диоксид титана (Е171), карбонат кальция (Е170), гипромеллоза (HPMC 5, 50) тальк, краситель — (Е172) железа (III) оксид желтого цвета.

Форма выпуска

Бисогамма – таблетки в пленочной оболочке, круглой, с одной стороны выпуклой формы с риской. В зависимости от дозировки таблетки отличаются по цвету: 5 мг — цвет светло-желтый, 10 мг — желто-оранжевый.

Упакованы таблетки в блистеры по 10 таблеток. В картонной упаковке может быть 3или5 блистеров.

Фармакологическое действие

Применение Бисогаммы дает антиаритмический, гипотензивный и антиангинальный эффекты.

Фармакодинамика и фармакокинетика

По своей природе Бисопролол является кардиоселективным β1-адреноблокатором, не обладающим симпатомиметической активностью либо мембраностабилизирующими свойствами.

Под действием препарата снижается активность плазменного ренинаи уменьшается потребность кардиомиоцитов в кислороде. Наблюдается снижение ЧСС как у пациентов в покое, так и при выполнении физических упражнений. Прием невысоких доз вызывает блокировку β1-адренорецепторов в сердце и снижает стимуляцию катехоламинами синтеза цАМФ из аденозинтрифосфата, при этом снижается внутриклеточный ток ионов Са2+, наблюдается отрицательное дромо—, батмо-, хроно-, и инотропное влияние без задержки ионов Na+.

Благодаря реципрокному увеличению активности α-адренорецепторов и удалению стимуляции β -адренорецепторов общее сопротивление сосудов на периферии (ОПСС) в первые сутки терапии увеличивается. Спустя 1–3 суток оно возвращается к первоначальному, а при дальнейшем лечении — снижается.

Гипотензивное влияние вызвано уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (РАС) и способности восстанавливать чувствительность барорецепторов к изменениям АД, а также влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает по прошествии 2–5 дней, стабильное действие — спустя 1–2 мес.

Антиангинальное влияние обусловлено уменьшением потребности сердечной мышцы в кислороде благодаря снижению ЧСС и сократимости, удлинению диастолы и улучшению перфузии сердечной мышцы.

Антиаритмический эффект реализуется по пути устранения аритмогенных факторов, включающих тахикардию, повышенную активность симпатического отдела нервной системы, увеличенное содержание цАМФ, артериальную гипертензию. Кроме того, препарат снижает скорость внезапного возбуждения синусного и эктопического сердечного водителя ритма, замедляет атриовентрикулярное проведение в большей степени – в антероградном и, в меньшей — в ретроградном направлении, а также по дополнительным ветвям.

Фармакокинетика

Процесс абсорбции происходит на 80–90% вне зависимости от приемов пищи. Достижение максимального уровня бисопролола в плазме крови происходит через 1–3 часа. Связывается с белками крови примерно 30% активного вещества, которое обладает низкой проницаемостью через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также секретируется в малых дозах с грудным молоком. Почти половина принятой дозы метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. До 50% препарата выводится через почки неизмененным. Период полураспада от 10 до 0,5 суток.

Показания к применению

Препарат Бисогамма назначают:

  • Как профилактическое средство приступов стенокардиипри ишемической болезни сердца (ИБС).
  • Для лечения артериальной гипертензии.

Противопоказания

Препарат не следует применять пациентам

  • с известной повышенной чувствительностью к составляющим препарата и прочим β -адреноблокаторам;
  • в состоянии кардиогенного шока или в коллапсе;
  • с отеком легких, острой либо хронической сердечной недостаточностью в декомпенсации, AV блокадой II–III степени, синоатриальной блокадой, выраженной брадикардией, артериальной гипотензией;
  • имеющим синдром слабости синусного узла;
  • страдающим стенокардией Принцметала, кардиомегалией, протекающей без признаков сердечной недостаточности;
  • с бронхиальной астмой в тяжелой форме и другими обструктивными заболеваниями дыхательных путей;
  • принимающим ингибиторы моноаминоксидазы и 2 недели после их отмены (исключение — ингибиторы МАО-В);
  • в поздней стадии нарушений периферического кровообращения или с болезнью Рейно;
  • с феохромоцитомой без применения α-адреноблокаторов;
  • с метаболическим ацидозом;
  • в состоянии депрессии;
  • не достигшим 18 лет.

С осторожностью следует применять пациентам

  • с печеночной и/или хронической почечной недостаточностью;
  • страдающим тиреотоксикозом, миастенией, сахарным диабетом, AV блокадой I степени, псориазом;
  • имеющих в анамнезе информацию о депрессии, аллергических реакциях;
  • в пожилом возрасте.

Побочные действия

Возможно возникновение со стороны отдельных систем человеческого организма таких нежелательных проявлений:

  • Со стороны центральной НС побочное действие может проявляться в виде повышенной утомляемости, слабости, головокружения, мигрени, расстройств сна, депрессии, беспокойства, спутанности сознания или кратковременной потери памяти, галлюцинаций, астении, миастении, тремора, судорог.
  • Со стороны различных органов чувств могут возникнуть нарушения зрения, снижаться секреция слезной жидкости и развиться болезненность, сухость глаз, и, даже — конъюнктивит.
  • ССС – может развиться синусовая брадикардия или сердцебиение, нарушения проводимости в миокарде, AV блокада, ослабиться сократимость миокарда или усугубиться хроническая сердечная недостаточность, снизиться АД или возникнуть ортостатическая гипотензия, ангиоспазм, боли в груди.
  • Пищеварительная система — сухость рта, тошнота, рвота, абдомиальные боли, запор, диарея, функциональные нарушения печени, изменения вкуса.
  • Дыхательная система – нежелательные реакции могут проявиться в виде заложенности носа, затруднения дыхания, ларинго-, бронхоспазма.
  • Эндокринная система – при инсулинонезависимом сахарном диабете может развиться гипергликемия, при использовании инсулина— гипогликемия, а также гипотиреоидное состояние.
  • Эпидермис – может усилиться потоотделение, обнаружиться гиперемия кожи, экзантема, различные псориазоподобные реакции, алопеция, могут обостриться симптомы псориаза.
  • Кроме того, были зарегистрированы прочие побочные реакции: боли в спине, судороги в икроножных мускулах, артралгия, спад либидо и уровня потенции; аллергические реакции: кожного зуда, сыпи, крапивницы.
  • Терапия может привести к изменению лабораторных показателей: тромбоцитопении, агранулоцитозу, лейкопении, повышению АЛТ, АСТ и активности других ферментов печени, уровня триглицеридов, билирубина.

Синдром отмены препарата

Проявляется в виде усиления приступов стенокардии и возрастания АД.

Бисогамма, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимать таблетки Бисогамма следует внутрь с утра, на голодный желудок, не разжевывая. Стандартная суточная доза — 5 мг, при необходимости пациентам с нарушением функции почек может быть увеличена до 10 мг, остальным — до 20 мг.

Передозировка

Клиническая картина

Развивается желудочковая экстрасистолия, брадикардия, AV блокада, хроническая сердечная недостаточность, снижается АД, наблюдается цианозногтей или ладоней, затрудненное дыхание, бронхоспазм, обмороки и головокружение, судороги.

Принимаемые меры для лечения

Незамедлительно промыть желудок, применить адсорбирующие ЛС и принципы симптоматической терапии:

  • если развивается AV блокада, то следует в/в вводить 1–2 мг Эпинефрина, Атропиналибо установить временный кардиостимулятор;
  • желудочковая экстрасистолия — назначить Лидокаин (препараты I А класса не применяются);
  • снижено АД — разместить больного в положении Тренделенбурга;
  • если нет отека легких — надо в/в вводить плазмозамещающий раствор, при отсутствии необходимого эффекта переходить к введению Эпинефрина, Добутамина, Допамина;
  • сердечная недостаточность — следует использовать сердечные гликозиды, глюкагон, диуретики;
  • судороги — вводить в/в Диазепам;
  • бронхоспазм — использовать в виде ингаляций β2-адреностимуляторы.

Взаимодействие

  • Одновременный прием данного препарата с Сульфасалазиномприводит к повышению концентрации плазменного бисопролола, тогда как с Рифампицином– уменьшается период его полувыведения.
  • С аллергенами, применяемыми для иммунотерапии, либо экстрактами аллергенов для проведения кожных проб повышается риск развития тяжелых системных реакций со стороны иммунной системы, вплоть до анафилаксии.
  • С йодосодержащими рентгеноконтрастными ЛС (при в/в введении) повышается риск развития различной тяжести анафилактических реакций.
  • С Фенитоином(в/в), ингаляционными средствами для общей анестезии (особенно производными углеводородов) повышается выраженность кардиодепрессивного влияния и снижается АД.
  • С НПВС ослабляется гипотензивный эффект Бисогаммы.
  • С сердечными гликозидами, Метилдопой, Резерпином, Гуанфацином, БКК (Верапамилом, Дилтиаземом), Амиодарономи другими антиаритмическими ЛС повышается риск либо усугубление брадикардии, и сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокады, возможна — остановка сердца.
  • С Нифедипином– возможно значительное снижение АД, с диуретиками, Клонидином, симпатолитиками, Гидралазином и другими гипотензивными ЛС – чрезмерное снижение АД.
  • С недеполяризующими миорелаксантами удлиняется действие последних, с кумаринами – их антикоагулянтное воздействие.
  • С тетра-, трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими ЛС (нейролептиками), этанолом, седативными и снотворными ЛС усиливается угнетение ЦНС.
  • С негидрированными алкалоидами спорыньи повышается риск нарушения периферического кровообращения.

Условия продажи

Иметь при себе рецепт от лечащего врача.

Условия хранения

Препарат должен храниться в месте недоступном для детей.

Температурные показатели не должны превышать +25 ° по Цельсию.

Срок годности

Препарат можно применять в течение 3 лет от даты на упаковке, указанной производителем.

При беременности и лактации

Можно применять Бисогамму лишь в случае потенциально большей пользы для матери, чем предположительного риска для плода или ребенка, который может выражаться в таких побочных эффектах (у плода) как: брадикардия, внутриутробная задержка роста, развитие гипогликемии.

Аналоги Бисогаммы

  • Арител;
  • Бидоп;
  • Бисопролол;
  • Кординорм.

Отзывы о Бисогамме

Пациенты, принимавшие таблетки Бисогамма утверждают, что препарат себя оправдывает, его цена восполняется его эффективностью и действенностью. Единственное, что тревожит многих – это большой список побочных эффектов, встречающихся достаточно часто и создающих дискомфорт.

Цена Бисогаммы, где купить

Упаковка таблеток Бисогамма №30 с дозировкой 5 мг стоит примерно 115-140 рублей.

Упаковка таблеток Бисогамма №30 с дозировкой 10 мг стоит примерно 200-210 рублей.

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

Отзывы

Видео по теме

Бисогамма 10 мг — официальная инструкция по применению.

Таблетки Бисопролол для лечения гипертонии

Какие таблетки от давления самые лучшие?

Конкор и бисопролол от гипертонии и болезней сердца

Ссылка на основную публикацию