Авастин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

АВАСТИН

Препарат Авастин (бевацизумаб) – гуманизированное рекомбинантное гиперхимерное моноклональное антитело, которое селективно связывается с биологически активным фактором роста эндотелия сосудов (vascular endothelial growth factor – VEGF) и нейтрализует его. Препарат Авастин ингибирует связывание фактора роста эндотелия сосудов с его рецепторами 1 и 2 типа (Flt-1, KDR) на поверхности эндотелиальных клеток, что приводит к снижению васкуляризации и угнетению роста опухоли.
Бевацизумаб содержит полностью человеческие каркасные участки с определяющими комплементарность участками гиперхимерного антитела мыши, которые связываются с VEGF. Бевацизумаб получают по технологии рекомбинантной дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) в системе для экспрессии, представленной клетками яичников китайского хомячка. Бевацизумаб состоит из 214 аминокислот и имеет молекулярный вес около 149000 дальтон.
Введение бевацизумаба приводит к подавлению метастатического прогрессирования заболевания и снижению микрососудистой проницаемости при различных опухолях человека, включая рак ободочной кишки, молочной железы, поджелудочной железы и предстательной железы.

Показания к применению

Препарат Авастин назначается при: раке ободочной кишки; метастазирующем колоректальном раке (сочетанная терапия с фторпиримидином); раке поджелудочной железы; метастазирующем раке в маммологии (сочетанная терапия с паклитакселом или капецитабином при неуместности лечения таксанами, антрациклинами); раке легкого (распространенном неоперабельном, с метастазами, рецидивирующем немелкоклеточном) в комбинаторной терапии с препаратами платины; почечно-клеточном раке (распространенном, метастазирующем) в комбинаторной терапии с интерфероном α-2а; раке яичника (распространенном эпителиальном) стадий IIIВ, IIIС, IV; первичном раке брюшины в комбинаторной терапии с паклитакселом, карбоплатином; раке фаллопиевой трубы; первичном рецидиве эпителиального рака яичника; раке предстательной железы; первичном рецидиве рака фаллопиевой трубы; первичном раке брюшины при отсутствии предшествующей терапии ингибиторами ФРЭС.

Способ применения

ДиагнозДозировка препарата (мг/кг)Кратность проведения инфузийПримечания
Метастатический колоректальный рак (первая линия терапии)5 7,5раз в 14 дней раз в 21 деньТерапию проводят длительно
Метастатический колоректальный рак (вторая линия терапии)10 15раз в 14 дней раз в 21 деньТерапию проводят длительно. При прогрессии заболевания на фоне терапии препаратом прекращают курс
Метастатический рак в маммологии10 15раз в 14 дней раз в 21 деньТерапию проводят длительно. При прогрессии заболевания на фоне терапии препаратом прекращают курс
Рак легкого (распространенный, метастатический, неоперабельный, рецидивирующий неплоскоклеточный)7,5 15раз в 21 день раз в 21 деньв сочетании с цисплатином в сочетании с карбоплатином Сначала проводится сочетанная химиотерапия с препаратами платины (6 курсов), затем монотерапия препаратом Авастин
Почечно-клеточный рак (распространенный, метастазирующий)10Раз в 14 днейТерапию проводят длительно. При прогрессии заболевания на фоне терапии препаратом прекращают курс
Эпителиальный рак яичника, первичный рак брюшины, рак фаллопиевой трубы (первая линия терапии)15Раз в 21 деньСочетание с паклитакселом, карбоплатином (6 курсов), затем монотерапия препаратом Авастин. Может проводиться терапия до прогрессии заболевания
Эпителиальный рак яичника, первичный рак брюшины, рак фаллопиевой трубы (рецидивы заболеваний)15Раз в 21 деньКомбинированное применение с гемцитабином, карбоплатином (6-10 курсов), затем монотерапия препаратом Авастин

Дозы для подростков, пациентов с патологиями почек не определены.
Раствор должен готовиться в условиях асептики только медицинскими работниками. Разводить Авастин растворами глюкозы недопустимо. Для разведения необходим физ. раствор в количестве, чтобы конечная концентрация бевацизумаба соответствовала 1,4-16,5 мг/мл.
Медицинский работник должен проанализировать готовый раствор на наличие механических включений, нехарактерной окраски. Из-за отсутствия консервантов препарат не может храниться в готовом виде, в виде исключения допустимо хранение в течение суток при температуре 2-8 градусов Цельсия. Отходы от приготовления препарата, остатки лекарственного средства должны утилизироваться в соответствии с правилами утилизации. Допустимо совмещение раствора с поливинилхлоридными и полиолефиновыми пакетами, инфузионными системами.

Побочные действия

Применение препарата Авастин может сопровождаться: перфорацией ЖКТ; кровоизлияниями; инфекциями; синкопе; диареей; гипертонией; дегидратацией; легочными кровотечениями; сонливостью; кровохарканием; ректальным кровотечением; застойной сердечной недостаточностью; сепсисом; запором; фебрильной нейтропенией; головной болью; транзиторной ишемической атакой; астенией; гипоксией; стоматитом; лейкопенией; артериальной тромбоэмболией; эпигастральной болью; протеинурией; нейтропенией; миалгией; абсцессом; воспалением слизистых оболочек; сухостью кожи; тромбоцитопенией; анорексией; дизартрией; периферической сенсорной невропатией; анемией; рвотой; извращением вкуса; остеонекрозом челюстных костей; тромбозом глубоких вен; кишечной непроходимостью; инсультом; слезотечением; одышкой; эксфолиативным дерматитом; суправентрикулярной тахикардией; ринитом; мышечной слабостью; реакциями гиперчувствительности; нарушением зрительной функции; носовым кровотечением; тошнотой; угасанием функций яичников; изменением окраски кожи; синдромом ладонно-подошвенной эритродизестезии; артралгией; болью в грудине; образованием фистул; перфорацией носовой перегородки; ухудшением заживления ран; гипертензивной энцефалопатией; повышением температуры; синдромом обратимой задней энцефалопатии; инфузионными реакциями; почечной тромботической микроангиопатией.

Противопоказания

Препарат Авастин не назначают при: гиперчувствительности к бевацизумабу; аллергии на препараты из яичников хомячков китайских; лактации; показаниях в педиатрии; гиперчувствительности к химерным антителам; беременности.

Беременность

Препарат Авастин противопоказан при беременности. Авастин нарушает ангиогенез плода.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Сунитиниба малат. Риск микроангиопатической гемолитической анемии.
Препараты платины. Риск тяжелой нейтропении, инфекционных осложнений, увеличения летальности.
Таксаны. Риск тяжелой нейтропении, инфекционных осложнений, увеличения летальности.
Панитумумаб, цетуксимаб. Увеличение летальности, повышение токсичности препаратов
Р-р декстрозы. Физико-химическая несовместимость.

Передозировка

Условия хранения

Температура хранения флаконов с концентратами Авастин – 2-8 градусов Цельсия. Замораживать препарат запрещено. Встряхивание недопустимо. Срок хранения препарата Авастин – 2 года.

Форма выпуска

Состав

4 мл препарата Авастин 100 мг/4 мл содержит бевацизумаба 100 мг. Вспомогательные компоненты: α-трегалозы дигидрат, гидрофосфат натрия, натрия дигидрофосфат, полисорбат 20, вода стерильная.
16 мл препарата Авастин 400 мг/16 мл содержит бевацизумаба 400 мг. Вспомогательные компоненты: α-трегалозы дигидрат, гидрофосфат натрия, натрия дигидрофосфат, полисорбат 20, вода стерильная.

Дополнительно

Терапия препаратом Авастин проводится под контролем онколога или врача, знакомого с проведением противоопухолевого лечения.
При перфорации ЖКТ терапию препаратом отменяют.
Если пациент лечится таксанами и антрациклинами в течение полугода, то терапия препаратом Авастин в сочетании с капецитабином не рекомендована.

Авастин

Авастин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Avastin

Код ATX: L01XC07

Действующее вещество: Бевацизумаб (Bevacizumab)

Производитель: Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд. (Швейцария), Roche Diagnostics (Германия), Genentech Inc. (США)

Актуализация описания и фото: 16.09.2019

Цены в аптеках: от 9599 руб.

Авастин является противоопухолевым средством и относится к моноклональным антителам. Применение препарата способствует подавлению метастатического прогрессирования болезни и уменьшению микрососудистой проницаемости при различных видах опухоли (рак молочной, предстательной, поджелудочной железы, ободочной кишки).

Форма выпуска и состав

Авастин выпускают в виде концентрата, предназначенного для приготовления раствора для инфузий, может иметь светло-коричневую окраску или быть бесцветным.

Активным веществом препарата является бевацизумаб.

Данный препарат выпускается в упаковках с концентрацией бевазумаба во флаконах 100 мг/4 мл и 400 мг/16 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Авастин представляет собой гуманизированное рекомбинантное гиперхимерное моноклональное антитело, селективно связывающееся с фактором роста эндотелия сосудов (VEGF), который обладает биологической активностью, и нейтрализующее его. Бевацизумаб – активный компонент препарата – тормозит связывание фактора роста эндотелия сосудов с его рецепторами 1 и 2 типа (Flt-1, KDR), расположенными на поверхности эндотелиальных клеток. Это обуславливает снижение васкуляризации и подавление роста опухоли.

Бевацизумаб содержит полностью человеческие каркасные участки с определяющими комплементарность участками гиперхимерного антитела мыши, которые связываются с VEGF. Данное соединение производится по технологии рекомбинантной ДНК в системе для экспрессии, представляющей собой клетки яичников китайского хомячка. Бевацизумаб включает 214 аминокислот, а его молекулярный вес составляет примерно 149 000 дальтон.

Введение Авастина обеспечивает ингибирование метастатического прогрессирования болезни и уменьшает микрососудистую проницаемость при различных онкологических заболеваниях человека, в том числе раке предстательной железы, поджелудочной железы, молочной железы и ободочной кишки.

Канцерогенный и мутагенный потенциал бевацизумаба недостаточно изучен. При его введении животным было зарегистрировано эмбриотоксическое и тератогенное воздействие на организм. Применение препарата у животных, вступивших в активную стадию роста и имеющих открытые зоны роста, часто сопровождалось дисплазией хрящевой пластины.

Фармакокинетика

Фармакокинетику бевацизумаба можно описать с помощью двухкамерной модели. Для распределения вещества характерны невысокий клиренс, низкий объем распределения в центральной камере и длительный период полувыведения, что позволяет поддерживать необходимую терапевтическую концентрацию Авастина в плазме при проведении инфузии 1 раз в 2-3 недели.

Клиренс бевацизумаба не связан с возрастом пациента. Также он на 30% выше у больных с невысоким уровнем альбумина и на 7% выше у больных со значительной опухолевой массой по сравнению с больными со среднестатистическими концентрациями альбумина и значениями опухолевой массы.

Объем распределения равен 3,28 л и 2,73 л у мужчин и женщин соответственно, что отвечает объему распределения иммуноглобулинов класса G (IgG) и других моноклональных антител. Объем распределения в периферической камере достигает 2,35 л и 1,69 л у мужчин и женщин соответственно при сочетании Авастина с другими противоопухолевыми препаратами. После коррекции дозы с учетом массы тела у пациентов мужского пола объем распределения оказывается на 20% больше, чем у женщин.

После однократного внутривенного введения 125 I-бевацизумаба его метаболические характеристики идентичны соответствующим показателям природной IgG молекулы, не связывающейся с VEGF. Метаболизм и выведение активного компонента Авастина полностью соответствуют метаболизму и выведению эндогенного IgG, то есть преимущественно осуществляются посредством протеолитического катаболизма во всех клетках организма, включая эндотелиальные клетки, а не через печень и почки. IgG связывается с неонатальными рецепторами к кристаллизирующему фрагменту IgG (FcRn-рецепторы), что устраняет его из процессов клеточного метаболизма и обеспечивает продолжительный период полувыведения.

В диапазоне принятых доз 1,5–10 мг/кг в неделю фармакокинетика бевацизумаба отличается линейностью. Клиренс данного соединения составляет 0,22 л/сутки у мужчин и 0,188 л/сутки у женщин. После коррекции дозы с учетом массы тела клиренс бевацизумаба у мужчин увеличивается на 17% по сравнению с пациентками женского пола. Период полувыведения вещества у мужчин составляет 20 суток, у женщин – 18 суток.

Фармакокинетика бевацизумаба не зависит от возраста больного. Данные о фармакокинетике вещества при его применении у детей и подростков ограничены. Имеющиеся сведения доказывают отсутствие разницы между клиренсом и объемом распределения бевацизумаба у детей, подростков и пациентов взрослого возраста со значительными опухолями. Эффективность и безопасность Авастина у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью мало изучены, поскольку почки и печень не относятся к основным органам, в которых осуществляется метаболизм и последующее выведение бевацизумаба.

Показания к применению

Согласно инструкции, Авастин назначается при:

  • Метастатическом или местно-рецидивирующем раке молочной железы;
  • Распространенном неоперабельном метастатическом или рецидивирующем неплоскоклеточном немелкоклеточном раке легкого;
  • Распространенном и/или метастатическом почечно-клеточном раке;
  • Метастатическом колоректальном раке;
  • Рецидиве глиобластомы.

Применение Авастина в офтальмологии обусловлено его эффективностью при лечении влажной формы возрастной макулярной дегенерации, макулярном отеке, опухоли в околомакулярной области, диабетической ретинопатии и некоторых других заболеваний глаз, которые имеют отношение к патологическому росту кровеносных сосудов. Результаты введения инъекций в стекловидное тело доказывают действенность такой процедуры и ее хорошую переносимость больными с пролиферативной диабетической ретинопатией. Эффект применения Авастина в офтальмологии заключается в стабилизации субретинальной неоваскулярной мембраны. Побочные эффекты от введения препарата в стекловидное тело минимальны.

Противопоказания

Авастин не следует применять для лечения пациентов, имеющих повышенную чувствительность к компонентам препарата, а также беременным и кормящим грудью женщинам. Противопоказана терапия бевацизумабом детям и лицам с почечной и печеночной недостаточностью, поскольку эффективность и безопасность применения препарата в отношении таких пациентов не установлена. Все вышеперечисленные противопоказания актуальны и при применении этого лекарственного средства в офтальмологии.

Инструкция по применению Авастина: способ и дозировка

Введение препарата внутривенно струйно строго запрещено, допускается вводить Авастин только внутривенно капельно. Разведение необходимого количества концентрата до требуемого объема происходит с помощью 0,9% раствора натрия хлорида, при этом обязательно учитываются все правила стерильности. Приготовленный состав должен содержать бевацизумаба в пределах 1,4-16,5 мг/мл. Начальная доза Авастина вводится после химиотерапии в виде внутривенной инфузии в течение 90 минут, применение последующих доз возможно как после, так и до химиотерапии. Если пациент перенес первую инфузию хорошо, то время введения второй сокращается до 60 минут, а при сохранении положительных реакций последующие инфузии Авастина проводятся в течение 30 минут. В случае возникновения нежелательных явлений применение Авастина следует полностью или временно прекратить.

Стандартное дозирование

При метастатическом колоректальном раке:

  • В качестве препарата первой линии: 5 мг на 1 кг массы тела 1 раз в 2 недели, или 7.5 мг на 1 кг массы тела 1 раз в 3 недели внутривенно, медленно.
  • В качестве препарата второй линии от 5 до 10 мг на килограмм массы тела один раз в две недели, внутривенно, медленно.

При местно-рецидивирующем или метастатическом раке молочной железы по 10 мг на 1 килограмм массы тела один раз в две недели внутривенно, медленно.

При распространенном неоперабельном, рецидивирующем или метастатическом неплоскоклеточном раке легкого Авастин назначают в дозировке от 7,5 до 15 мг на килограмм массы тела один раз в три недели, в зависимости от того, в дополнение к какому виду химиотерапии назначен препарат.

При распространенном и/или метастатическом почечно-клеточном раке препарат назначают в дозе 10 мг на килограмм массы тела один раз в две недели внутривенно, медленно.

При глиобластоме (глиома IV степени злокачественности) Авастин назначают в дозе 10 мг на килограмм массы тела один раз в две недели внутривенно, медленно.

При эпителиальном раке яичника, маточной трубы, а также при первичном раке брюшины лекарственное средство назначают в дозе 15 мг на килограмм массы тела один раз в три недели внутривенно, медленно.

В качестве препарата первой линии Авастин назначается в дополнение к карбоплатину и паклитакселу, при этом максимальная длительность курса химиотерапии составляет 6 циклов, после чего применение Авастина продолжается в виде монотерапии.

Общая продолжительность лечения данным препаратом составляет 15 месяцев. При появлении симптомов прогрессирования болезни лечение Авастином продолжать не следует.

При рецидиве опухоли Авастин назначается в комплексе с карбоплатином и гемцитабином (курс 6-10 циклов), далее применение лекарственного средства происходит в качестве монотерапии.

Побочные действия

Отзывы об Авастине свидетельствуют о том, что наиболее серьезные побочные реакции проявляются в виде перфорации желудочно-кишечного тракта, кровоизлияния, в том числе легочных кровотечений или кровохарканья, а также артериальной тромбоэмболии. Также часто можно встретить жалобы на повышение артериального давления, диарею, боль в животе, слабость или астению. В инструкции к Авастину, помимо упомянутых, указаны следующие возможные проявления побочных реакций на введение медикамента:

  • Повышение артериального давления, артериальная тромбоэмболия, тромбоз глубоких вен, застойная сердечная недостаточность, кровотечение;
  • Нейтропения, лейкопения, фебрильная нейтропения, тромбоцитопения, анемия;
  • Запор, диарея, рвота, тошнота, ректальное кровотечение, анорексия, стоматит;
  • Непроходимость кишечника, гастроинтестинальные расстройства, боль в животе, перфорация желудочно-кишечного тракта;
  • Ринит, носовое кровотечение, одышка, гипоксия, легочная тромбоэмболия;
  • Сухость кожи, изменение ее цвета, эксфолиативный дерматит, ладонно-подошвенный синдром;
  • Повышенное слезотечение, нарушение зрительной функции;
  • Артралгия, миалгия, мышечная слабость;
  • Протеинурия, инфекция мочевыводящих путей;
  • Астения, повышение температуры тела, повышенная усталость, боли различной локализации, абсцесс, дегидратация, сепсис.

Также возможно снижение уровня гемоглобина, появление гипергликемии, лейкопении, гипокалиемии, тромбоцитопении.

Передозировка

При внутривенном введении Авастина в максимальной дозе 20 мг/кг каждые 2 недели в отдельных случаях отмечается головная боль (мигрень) тяжелой степени тяжести. Передозировка также может привести к усилению побочных эффектов, являющихся дозозависимыми. Специфический антидот отсутствует, поэтому проводят симптоматическое лечение.

Особые указания

В период терапии препаратом Авастин и не менее полугода после нее женщины и мужчины детородного возраста обязательно должны использовать надежные противозачаточные средства. Несмотря на содержание в инструкции всей необходимой информации, назначение, приготовление раствора и его дозировка должны проводиться только опытным профильным врачом.

Бевацизумаб по фармацевтическим характеристикам несовместим с раствором декстрозы.

Применение при беременности и лактации

Беременность и период лактации являются противопоказанием к назначению Авастина. Мужчинам и женщинам репродуктивного возраста настоятельно рекомендуется использовать надежные методы контрацепции во время терапии препаратом и как минимум на протяжении 6 месяцев после окончания лечения.

Авастин может приводить к нарушениям фертильности у женщин. У большинства пациенток детородная функция восстанавливается после отмены лекарственного средства. Отдаленные последствия лечения препаратом в плане его влияния на фертильность остаются неизвестными. Во время терапии препаратом и как минимум на протяжении 6 месяцев после ее завершения необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Применение в пожилом возрасте

Авастин с осторожностью назначают пациентам преклонного возраста (старше 65 лет).

Лекарственное взаимодействие

Клинические исследования доказывают, что сочетание Авастина с курсами химиотерапии практически не влияет на фармакокинетику препарата. Клинически или статистически значимые отличия в клиренсе лекарственного средства у больных, проходивших монотерапию, и у больных, у которых Авастин применялся в сочетании с интерфероном альфа-2а либо другими химиотерапевтическими препаратами (цисплатин/гемцитабин, ФУ/ЛВ, ИФЛ, доксорубицин, капецитабин, карбоплатин/паклитаксел), не выявлены.

Применение препарата не влияет на фармакокинетические свойства иринотекана и его активного метаболита (SN38), цисплатина, капецитабина и продуктов его метаболизма, интерферона альфа-2а, оксалиплатина (определялось по общему и свободному содержанию платины). Достоверные данные о воздействии Авастина на фармакокинетику гемцитабина отсутствуют.

При сочетании препарата в дозировке 10 мг/кг 1 раз в 2 недели и сунитиниба (50 мг каждый день) у пациентов с почечно-клеточным раком метастатического типа иногда наблюдаются случаи возникновения микроангиопатической гемолитической анемии, проявляющейся тромбоцитопенией, анемией и фрагментацией эритроцитов. В единичных случаях у больных также отмечаются артериальная гипертензия, включая гипертонический криз, повышенный уровень креатинина, неврологические расстройства. Эти симптомы являются обратимыми и практически исчезают после прекращения лечения сунитинибом и бевацизумабом.

При назначении Авастина в качестве дополнения к лучевой терапии и химиотерапии (темозоломид) у пациентов с первично диагностированной глиобластомой профиль безопасности лекарственного средства не меняется.

Эффективность и безопасность Авастина как дополнения к лучевой терапии при других показаниях не установлены. Препарат отличается фармацевтической несовместимостью с растворами декстрозы.

Аналоги

К аналогам Авастина, близким по механизму воздействия, относящимся к одной фармакологической подгруппе, можно отнести: Вектибикс, Герцептин, Кэмпас, Мабтера, Эрбитукс, Арзерра, Ремоваб, Перьета, Герцептин лиофилизат, Ритуксимаб, Ацеллбия, Мабтера.

Аналогов препарата по активному действующему веществу нет.

Сроки и условия хранения

Авастин следует хранить в темном месте, при температуре 2-8 °С. Готовый раствор считается пригодным к применению в течение суток.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Авастине

Согласно отзывам, Авастин по-разному действует на организм. Многие пациенты отмечают значительное улучшение состояния и уменьшение размера опухоли, однако полное выздоровление практически невозможно. Также больные часто жалуются на побочные эффекты препарата: скачки артериального давления, головную боль, изредка – ухудшение зрения вплоть до полной слепоты. Не привлекает их и большая стоимость лекарственного средства.

Цена на Авастин в аптеках

Примерная цена на Авастин (1 флакон объемом 16 мл) составляет в среднем 22 050–24 500 рублей.

Авастин

Состав

В 1 флаконе (объемом 4 мл) находится концентрат, рассчитанный на приготовление инфузионного раствора, который содержит 100 мг бевацизумаба (в 1 мл — 25 мг активного вещества) и неактивные вспомогательные вещества: дигидрат α,α-трегалозы, моногидрат фосфорнокислого натрия, динатрия фосфат безводный, полисорбат 20 и дистиллированная вода.

Форма выпуска

Концентрат, предназначенный для приготовления инфузионного раствора, выпускается во флакончиках на 4 и 16 мл, которые упакованы в картонные пачки. Концентрат представляет собой прозрачную бесцветную или опалесцирующую жидкость бежевого цвета.

Фармакологическое действие

Оказывает противоопухолевый эффект.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бевацизумаб является рекомбинантным, полученным с помощью генной инженерии, гиперхимерным, то есть приближенным к человеческому, моноклональным антителом, способным селективно связываться с биоактивным фактором VEGF и тем самым нейтрализовать его. Ингибируя данный фактор роста эндотелия стенок сосудов с рецепторами Flt-1 и KDR, вызывает снижение васкуляризации (образование новых сосудов) и угнетение роста новообразований. Авастин эффективно подавляет метастатическое прогрессирование и снижает микрососудистую проницаемость при опухолях различного типа, начиная с рака ободочной кишки, молочной, поджелудочной, а также предстательной железы.

Фармакокинетика имеет линейный характер и отличается низким клиренсом и объемом распределения на фоне длительного периода полувыведения препарата. Это позволяет достигать необходимого уровня терапевтической концентрации в плазме крови при однократном введении с интервалом 14-21 сут.

Клиренс не имеет зависимости от возраста, однако, он на 30% выше при низком уровне альбумина, на 7% выше при значительной массе опухоли в сравнении с больными со средними показателями альбумина и массы новообразования.

Распределение составляет 2,7 л (женщины) и 3,3 л (мужчины), что равносильно стандартному объему распределения иммуноглобулина G и прочих моноклональных антител. Коррекция дозы, с учетом массы больного, в дальнейшем у мужчин дает на 17-20% больший объём распределения, чем у женщин.

Метаболизм и выведение: процесс аналогичен природному IgG — не связываясь с фактором роста сосудистого эндотелия, проходит протеолитический катаболизм во всех клетках организма, в том числе в эндотелиальных клетках. Период полувыведения у женщин длится приблизительно 18 суток, у мужчин — 20.

Показания к применению

Авастин применяют при различных видах рака в качестве І линии лечения:

  • местный рецидивирующий либо метастатический(вызванный метастазом из другого органа) рак молочной железы – Авастин применяется в комбинации с курсами химиотерапиина основе таксанов;
  • неоперабельный, рецидивирующийили метастатический неплоскоклеточный немелкоклеточный рак легкого – с химиотерапиейна основе платины;
  • рак поджелудочной и предстательной железы;
  • распространенный эпителиальный и рецидивирующий рак яичника III В, III С, IV стадии;
  • рак фаллопиевых труб, в том числе первично рецидивирующий;
  • рак брюшины в комбинации с Паклитакселом;
  • метастатический почечно-клеточный (ПКР) — в комбинации с α -2a интерфероном;
  • глиобластома: в качестве монотерапии или с иринотеканом у больных (при рецидивирующей глиобластоме);
  • метастатический колоректальный рак: препарат применяется в комбинации с курсами химиотерапии на основе фторпиримидинов.

Противопоказания

  • почечнаяили печеночная недостаточности;
  • беременность и кормление грудью;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • детям до 18 лет.

С осторожностью применяют при:

  • артериальной гипертензии или тромбоэмболиив анамнезе;
  • возрастная категория от 65 лет;
  • при кровотечениях, заживлении ран, харканьи кровью, геморрагическом диатезе врожденного происхождения и приобретенной коагулопатии, в комплексе с высокими дозами антикоагулянтов, при сердечно-сосудистых заболеваниях или сердечной недостаточности застойного типа в анамнезе, агранулоцитозе, протеинурии и имеющемся в анамнезе синдроме поздней обратимой энцефалопатии.

Побочные действия

  • перфорация желудочно-кишечного тракта (требует отмены препарата);
  • кровоизлияния, различные кровотечения, кровохарканье;
  • синкопа;
  • тошнота, диарея или запор;
  • гипертония;
  • дегидратация;
  • сонливость;
  • конгестивная сердечная недостаточность;
  • сепсис;
  • фебрильная нейтропения;
  • головные боли;
  • ишемическая атака;
  • астения и слабость;
  • гипоксия;
  • стоматит;
  • лейкопения;
  • артериальная тромбоэмболия;
  • боли в эпигастрии;
  • протеинурия, нейтропения, тромбоцитопения, анемия, миалгия;
  • абсцесс;
  • воспаление слизистых;
  • сухость кожи;
  • анорексия;
  • дизартрия;
  • периферическая сенсорная невропатия;
  • рвотаи извращение вкуса;
  • остеонекрозчелюстных костей;
  • тромбозглубоких вен;
  • кишечная непроходимость;
  • инсульт;
  • слезотечение;
  • одышка;
  • эксфолиативный дерматит;
  • суправентрикулярная тахикардия;
  • ринит;
  • реакции гиперчувствительности;
  • нарушение зрения;
  • угасание функции яичников;
  • изменение пигментации;
  • гипертензивная энцефалопатия;
  • синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии;
  • артралгия;
  • образование фистул;
  • перфорация носовой перегородки;
  • повышение температуры.

Инструкция по применению Авастина (Способ и дозировка)

Чтобы приготовить раствор для инфузий, следует концентрат развести до необходимого объема 0,9-процентным раствором натрия хлорида, чтобы концентрация бевацизумаба была 1.4-16.5 мг/мл, причем важно соблюдать правила асептики и предварительно осмотреть на наличие включений и изменений цвета. Инструкция по применению Авастина указывает, что в/в вводить инфузионный раствор струйно запрещено: можно только внутривенно капельно.

Начальную дозу вводят в течение 1,5 ч после химиотерапии, затем, можно вводить следующие дозы как до, так и после химиотерапии. При условии хорошей переносимости вторую инфузию проводят в течение 1 ч, если она также была перенесена хорошо, то все остальные можно проводить в последующие 0,5 ч.

Стандартная дозировка в зависимости от типа рака:

  • Метастатический колоректальный — терапия первой линии предполагает дозу 5 мг на кг веса человека единоразово каждые 2 нед., либо 7,5 мг на кг веса один раз в 3 нед. Как терапия ІІ линии: доза 10 мг на кг единоразово каждые 2 нед., либо 15 мг/кг в виде инфузии с интервалом 3 недели.
  • При местно-рецидивирующемлибо метастатическом раке молочной железы назначают дозу 10 мг/кг каждые 2 нед. либо 15 мг/кг один раз в 3 нед.
  • При распространенном неоперабельном, метастатическомили рецидивирующем неплоскоклеточном немелкоклеточном раке легкого — с химиотерапией на основе препаратов платины (максимум 6 циклов химиотерапии) и затем в виде монотерапии. С химиотерапией на основе Цисплатинаустанавливают дозу 7,5 мг/кг один раз в 3 нед. либо с химиотерапией на основе карбоплатина— 15 мг/кг один раз в 3 нед.
  • При распространенном и метастатическом почечноклеточном ракерекомендована доза 10 мг/кг один раз в 2 нед.
  • Глиобластома, рак яичника, первичный брюшины, фаллопиевой трубы — 10 мг/кг один раз в 2 нед. либо 15 мг/кг с интервалом в 3 недели.

Внимание! Терапию следует проводить длительно. Если наблюдаются признаки прогрессирования заболевания, то терапию Авастином следует немедленно прекратить.

Передозировка

Сопровождается усилением побочных эффектов и головными болями тяжелой степени. Они наблюдались у некоторых пациентов при единоразовой дозе 20 мг/кг. Назначают симптоматическое лечение, т. к. специфического антидота нет.

Взаимодействие

Авастин является фармацевтически несовместимым с растворами Декстрозы. Кроме того, может повышать риски в комплексе с:

  • Сунитиниба малатом – развитие микроангиопатической гемолитической анемии.
  • Препаратами платиныи таксаны— развитие инфекционных осложнений, тяжелой нейтропении и увеличение летальности.
  • Панитумумабом, Цетуксимабом— повышается токсичность препаратов и летальность.

Условия продажи

Отпускается в аптеках только по рецепту.

Условия хранения

В недоступном для малолетних детей, темном месте. Температура 2-8° Цельсия. Не замораживать.

Из-за отсутствия консервантов, срок хранения приготовленного раствора составляет не более 24 часов при условии, что температура окружающей среды 2-8°С и разведение происходило в контролируемых и асептических условиях, в противном случае последствия применения препарата становятся ответственностью пользователя.

Срок годности

При условии целостности упаковки — 2 года.

Особые указания

Авастин в офтальмологии не предназначен для интравитреального введения (инъекция в полость глаза), так как может вызывать такие нежелательные явления как: инфекционный эндофтальмит и прочие воспалительные заболевания, приводить к потере зрения в различной степени, в том числе — вызывать стойкую слепоту.

При беременности и лактации

Препарат нарушает ангиогенез плода. Мужчины и женщины детородного возраста, а также кормящие матери при лечении Авастином и в течение полугода после окончания курса должны использовать методы контрацепции.

Аналоги

  • Алимта
  • Мабтера
  • Вектибикс

Отзывы об Авастине

Отзывы пациентов бывают разными, но многие отмечают прогресс и уменьшение размера опухоли, однако о полном выздоровлении, к сожалению, речь не идет. Чаще всего пациенты жалуются на побочные эффекты – головные боли, скачки артериального давления, в офтальмологии зарегистрированы случаи ухудшения зрения, вплоть до полной её потери.

Цена Авастина, где купить

Купить препарат можно по цене приблизительно 20 тыс. рублей за флакон 4 мл или 74700 рублей за флакон 16 мл. Цена Авастина в Москве может быть на порядок ниже 18 и 45 тыс. за 4 и 16 мл соответственно. Можно встретить в интернете объявления вроде «продам-куплю Авастин по выгодной цене«, но препарат не отпускается безрецептурно, и лучше не пользоваться частными услугами или хотя бы проверять лицензии и сертификаты.

Авастин – инструкция по применению,
отзывы и аналоги, цены в аптеках

Авастин – лекарственный препарат, в офтальмологии применяемый в качестве антиангиогенного средства (подавляет рост новообразованных кровеносных сосудов) для лечения пациентов с возрастной макулярной дегенерацией (влажной формой), а также других заболеваний глаз с атипичным ростом новых сосудов.

Помимо офтальмологии, широкое применение находит в онкологической практике для лечения целого ряда опухолей различной локализации.

Состав, форма выпуска

Авастин – концентрат, предназначенный для приготовления инфузионного раствора. Бесцветная, опалесцирующая прозрачная жидкость.

Активный компонент – бевацизумаб. В одном флаконе содержится активный компонент в количестве 100 мг (в 4 мл), 400 мг (в 16 мл).

Дополнительные компоненты: натрия дигидрофосфата моногидрат, дигидрат α,α-трегалозы, полисорбат, безводный гидрофосфат натрия, вода для инъекций.

В упаковке 1 флакон, содержащий 100 или 400 мг активного вещества.

Фармакологическое действие

Бевацизумаб является гуманизированным рекомбинантным гиперхимерным моноклональным антителом, обладающим способностью избирательно связываться с фактором роста сосудистого эндотелия, таким образом нейтрализуя его. Бевацизумаб ингибирует процесс связывания фактора роста эндотелия с рецепторами типа 1 и 2 (Flt-1, KDR). Это приводит к выраженному снижению васкуляризации, стабилизации роста неоваскулярной субретинальной мембраны, снижению проницаемости стенки сосудов. Авастин благодаря такому механизму действия предупреждает рост новообразованных сосудов, попадание в сетчатку их экссудата, останавливая прогрессирование возрастной васкулярной дегенерации (влажной формы). Раннее применение бевацизумаба позволяет остановить стремительное ухудшение зрения, а также добиться длительной ремиссии данного заболевания.

Показания к применению

Показаниями к использованию Авастина в офтальмологии являются:

  • пролиферативная диабетическая ретинопатия, диабетический отек макулы (консервативное лечение);
  • лечение возрастной макулярной дегенерации (влажной формы).

Способ применения и дозы

В офтальмологии препарат Авастин используется для интравитреальных инъекций (введение препарата в стекловидное тело). Дозировка на одну инъекцию составляет 1,5 мг. Частота проведения инъекций – каждые три-четыре недели, продолжительность курса – три месяца. Перерывы делать нельзя. После курса лечения проводится обязательный ежемесячный контроль зрения. При его ухудшении более чем на пять букв (шкала ETDRS) или более 1 строчки (таблица Снеллена) лечение возобновляется.

Интравитреальная инъекция проводится в условиях строгой асептики, обычно в операционной. Обязательна обработка рук, использование перчаток, стерильного инструментария (векорасширителей и другого инструментария для парацентеза).

Инъекция проводится интраокулярно, на 3,5-4 миллиметра назад от лимба, избегая горизонтального меридиана, игла вводится в направлении видимого центра глазного яблока. Следующая инъекция должна проводиться в другую половину склеры. Во время одной процедуры препарат вводится только в один глаз. Перед инъекцией и после нее в течение нескольких дней пациент должен применять антимикробные капли для глаз трижды в сутки с целью предупреждения инфицирования.

Противопоказания

  • индивидуальная гиперчувствительность к бевацизумабу, дополнительным компонентам;
  • интраокулярные воспаления;
  • инфекционные заболевания глаз (подтвержденные или предполагаемые), инфекционное поражение периокулярной области;
  • беременность, лактация;
  • возраст до восемнадцати лет.

Побочные действия

  • Побочные эффекты со стороны органов зрения: развитие интраокулярного воспалительного процесса, воспаление стекловидного тела, отслойка стекловидного тела, ретинальные кровоизлияния, боль в глазах, помутнения в стекловидном теле, раздражение глаз, скачки показателей внутриглазного давления, ощущение инородного тела, покраснение глаз, зуд в глазах, блефарит, слезотечение, синдром сухого глаза, поражение сетчатки, разрывы, отслойка сетчатки, пигментного эпителия, увеит, кровоизлияния в стекловидное тело, ирит, иридоциклит, катаракта, точечный кератит, эрозии роговицы, клеточная опалесценция передней камеры, нечеткость зрения, светобоязнь, болезненность и отек век, гиперемия роговицы; редко – эндофтальмит, гипопион, слепота, кератопатия, отек роговицы, спайки радужки.
  • Другие органы, системы: лихорадка, назофарингит, анемии, головные боли, тревожные состояния, тошнота, кашель, артралгии, зуд, сыпь, крапивница.

Передозировка

Признаками передозировки Авастина являются ощущение боли в глазу, существенное повышение уровня внутриглазного давления. В случае передозировки необходимо врачебное наблюдение с динамическим контролем внутриглазного давления.

Взаимодействие с другими средствами

Препарат несовместим с растворами декстрозы.

Условия хранения и особые указания

Инъекции Авастина должны проводиться офтальмологом, имеющим опыт проведения интраокулярных инъекций. После введения препарата возможны транзиторные нарушения зрения, поэтому на некоторое время после инъекций следует отказаться от вождения транспорта, а также работы с опасными механизмами.

Хранить флаконы с препаратом следует в холодильнике, при этом не замораживая.

Авастин отпускается по рецепту.

Аналоги Авастина

Наиболее распространненым аналогом Авастина является препарат “Луцентис” – лекарственное средство, разработанное швейцарской компанией Novartis для специально для применения в офтальмологической практике.

Так же в лечении влажной формы макулодистрофии могут применяться и другие средства (“Визудин”, “Озурдекс”), которые имеют иной механизм действия.

Цена препарата

Средняя цена Авастина составляет 21 000 руб. (1 флакон объемом 4 мл), 46 000 руб (1 флакон объемом 16 мл).

Отзывы о препарате Авастин

Если Вы являетесь врачом-офтальмологом который применял в своей практике препарат, пациентом или родственником человека, которому вводили интравитриально препарат “Авастин”, будем благодарны, если Вы оставите свои отзывы о данном лекарственном средстве.

Авастин

Авастин является моноклональным антителом, которое селективно блокирует действие фактора роста эндотелии сосудов. Благодаря подавлению роста вновь образованных сосудов, препарат этот применяют в офтальмологии для лечения заболеваний, характеризующихся разрастанием сосудистой оболочки (диабетическая ретинопатия, влажная форма возрастной макулярной дегенерации и некоторые другие).

Состав и форма выпуска

В одном флаконе Авастина, который представляет собой прозрачную светло-коричневую или бесцветную жидкость, содержится 100 мг или 400 мг действующего вещества бевацизумаба. Концентрация во флаконе составляет 25 мг/мл.

Среди вспомогательных веществ выделяют натрия дигидрофосфата моногидрат, альфа, альфа-трегалозы дигидрат, натрия гидрофосфонат безводный, полисорбат и вода для инъекций до необходимого объема.

Механизм действия

Авастин представляет собой рекомбинантное гиперхимерное, то есть максимально приближенное к человеческому, моноклональное антитело. Бевацизумаб селективно присоединяется к белку, отвечающему за рост эндотелия сосудов (VEGF), таким образом нейтрализуя его.

Действующее вещество получают в системе для экспрессии, применяя технологию рекомбинантной ДНК. При внутривенном введении бевацизумаб действует как антиангиоген и вызывает снижение проницаемости опухолевых сосудов и новый их рост, а, соответственно, и способность к метастазированию. Данный эффект показан на новообразованиях человека различных локализаций, в частности ободочной кишки, молочной железы, простаты, поджелудочной железы. Кроме того, Авастин, благодаря именно подавлению роста вновь образованных сосудов, применяют в офтальмологической практике при лечении возрастной макулярной дегенерации.

Распределение бевацизумаба имеет ряд характерных особенностей:

• низкий клиренс, то есть показатель очищения тканей;
• низкий объем распределения;
• длительный период полувыведения.

Благодаря данным характеристикам, чтобы поддержать в организме постоянную концентрацию препарата, Авастин вводят один раз в 2-3 недели.

Выведение этого препарата происходит не традиционным путем (через почки или печень), а путем переработки во всех клетках. Период полувыведения несколько различается в зависимости от пола и составляет 20 и 18 дней для женщин и мужчин, соответственно. Поэтому при введении Авастина раз в 2 или 3 недели поддерживается оптимальная активная концентрации действующего вещества в плазме крови.

Показания к применению

В офтальмологической практике назначение Авастина связано с подавлением роста вновь образованных сосудов. Применяю его при:

• влажной форме возрастной макулярной дегенерации;
• отеке макулы;
• диабетической ретинопатии;
• новообразованиях в околомакулярной области.

Способ применения и дозы

Для лечения заболеваний глаз Авастин назначают в виде интравитреальных инъекций, при которых препарат попадает в стекловидное тело. Количество бевацизумаба в одном уколе составляет 1,5 мг. Повторное введение следует проводить через 3-4 недели после предыдущего. Продолжительность курса составляет три месяца. Далее регулярно (ежемесячно) оценивают состояние оптической функции и при снижении остроты зрения более 1 строчки (таблица Снеллена) или 5 букв (шкала ETDRS) возобновляют введение Авастина.
В процессе введения препарата в стекловидное тело глаза очень важно соблюдать стерильные условия. Предварительно необходимо обработать руки, использовать только стерильные одноразовые перчатки и инструментарий.

Интравитреальная инъекция проводится на 3,5-4 мм кзади от лимба стекловидного тела. Следует избегать горизонтального меридиана и направлять иглу к центральным отделам.

Следующее введение препарата осуществляется в другую половину склеры глаза. За одну процедуру можно сделать инъекцию лишь в одно стекловидное тело.

Чтобы снизить риск воспаления и развития инфекции следует применять (трижды в сутки) противомикробные капли за три дня до и три дня после инъекции Авастина.

Противопоказания

Противопоказаниями для назначения Авастина являются любые индивидуальные реакции на компоненты лекарства, а также наличие в анамнезе развития аллергии при применении других рекомбинантных человеческих антител.

Не следует использовать препарат при почечной недостаточности и печеночной патологии, так как нет данных о безопасности и эффективности Авастина у данных пациентов.

Противопоказанием к назначению бевацизумаба является также детский возраст, лактация и беременность.

Со стороны оптического аппарата противопоказанием являются инфекционные и воспалительные процессы глаз и периокулярной области.
При высоком риске развития инсульта, перед назначением Авастина следует подробно оценить все риски и только после этого принять решение.

Осторожности применение бевацизумаба требует в следующих случаях:

• предшествующие венозные или артериальные тромбоэмболии;
• возраст пациента более 65 лет;
• врожденный геморрагический диатез или приобретенные коагулопатии;
• на фоне терапии антикоагулянтами в высоких дозах при лечении тромбоэмболии, которое начали до начала введения Авастина;
• серьезные отклонения со стороны сердечно-сосудистой системы (сердечная недостаточность, ишемическая болезнь, гипертония);
• нарушение целостности стенки желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
• нейтропения;
• протеинурия;
• синдром обратимой задней лейкоэнцефалопатии.

Побочные действия

Побочные эффекты, которые отмечались при применении Авастина были в основном связаны с интравитреальной инъекцией. Наблюдалось:

• воспаление внутри глазного яблока;
• боль в глазах;
• отслойка стекловидного тела и его помутнение;
• изменение внутриглазного давления;
• слезотечение или синдром сухого глаза;
• блефарит;
• зуд, ощущение инородного тела в глазах;
• отслойка и разрыв сетчатки или пигментного эпителия;
• покраснение глаз;
• ирит, иридоциклит, увеит;
• помутнение хрусталика;
• кровоизлияние в стекловидное тело;
• точечный кератит;
• фотопсия;
• отек и болезненность век;
• светобоязнь;
• нечеткость зрения;
• конъюнктивит.

Довольно редко со стороны оптической системы развиваются:

• слепота;
• эндофтальмит;
• кератопатия;
• гипопион;
• гифема;
• спайки радужки;
• стрии;
• отек роговицы и отложения в ней.

При поражении других систем возникали следующие состояния:

• грипп;
• назофарингит;
• лихорадка;
• анемия;
• тошнота;
• сыпь и крапивница;
• кашель;
• тревожные состояния;
• головная боль.

Передозировка

При клинических исследованиях бевацизумаба (доза 20 мг/кг каждые две недели) лишь у нескольких пациентов отмечалось появление тяжелой мигрени.

Кроме того, возможно значимое повышение внутриглазного давления и болезненные ощущения в области глаза. При таких явлениях следует оставаться под наблюдением врача и измерять периодически внутриглазное давление.

Специфического антидота нет, поэтому терапия при передозировке чисто симптоматическая.

Лекарственное взаимодействие

Особые указания и меры предосторожности

Интравитреальную инъекцию может осуществить только офтальмолог с достаточным опытом подобных манипуляций. Так как на фоне лечения Авастином может возникнуть преходящее нарушение зрения, следует временно отказаться от работы с механизмами и управления транспортом.

Применять бевацизумаб можно только через 28 дней после хирургической операции либо при полном заживлении послеоперационной раны. Если во время терапии возникли проблемы с заживлением послеоперационных швов, то Авастин следует на время отменить. Также следует временно прекратить лечение в случае запланированного хирургического вмешательства.

Пациентам фертильного возраста в процессе лечения Авастином и в течение полугода после его окончания обязательно использовать противозачаточные средства.

Препарат отпускается строго по рецепту и должен храниться в холодильнике. Годен он два года.

Цена препарата Авастин

Стоимость препарата “Авастин” в аптеках Москвы начинается от 22 000 руб. (4мл флакон) и от 75 000 руб. (16 мл флакон). Отдельно оплачивается стоимость интравитриальной инъекции. Ряд клиник могут предоставлять возможность введения уже имеющегося в их распоряжении лекарства, поэтому данный вопрос рекомендуем уточнять у Вашего лечащего врача.

Цена интравитриальной инъекции какого-либо препарата (без стоимости вводимых лекарств) в “Московской Глазной Клинике” составляет 19 000 руб.

Аналоги

Луцентис (Lucentis, Ранибизумаб) – является наиболее распространенным аналогом Авастина, применяемым в офтальмологической практике.

Сходный по механизму действия, он отличается более высокой ценой (что может быть важно при курсовой терапии). Разработан специально для лечения глазной патологии (Авастин применяется так же в онкологии).

Полезные материалы по теме

Видео интравитреального введения Авастина (при макулярном отеке):

Обратившись в “Московскую Глазную Клинику”, Вы сможете пройти обследование на самом современном диагностическом оборудовании, а по его результатам – получить индивидуальные рекомендации ведущих специалистов по лечению выявленных патологий.

Клиника работает семь дней в неделю без выходных, с 9 до 21 ч. Записаться на прием и задать специалистам все интересующие Вас вопросы можно по телефонам 8 (495) 505-70-10 и 8 (495) 505-70-15 или онлайн, воспользовавшись соответствующей формой на сайте.

Заполните форму и получите скидку 15 % на диагностику!

Авастин

Латинское название: Avastin

Код ATX: L01XC07

Действующее вещество: Бевацизумаб (Bevacizumab)

Производитель: Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд. (Швейцария), Roche Diagnostics (Германия), Genentech Inc. (США)

Описание актуально на: 19.10.17

Цена в интернет-аптеках:

Авастин — противоопухолевый препарат, который доказал эффективность в комплексном лечении метастатического колоректального рака, рака молочной железы, мелкоклеточного рака легкого, почечно-клеточного рака, глиобластомы.

Действующее вещество

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме концентрата для приготовления раствора для инфузий. Препарат реализуется во флаконах 100 мг/4 мл или 400 мг/16 мл.

Авастин, концентрат1 фл. (4 мл)
Бевацизумаб100 мг
Вспомогательные вещества: α,α-трегалозы дигидрат, натрия дигидрофосфата моногидрат, натрия гидрофосфат безводный, полисорбат 20, вода д/и.
Концентрат1 фл. (16 мл)
Бевацизумаб400 мг
Вспомогательные вещества: α,α-трегалозы дигидрат, натрия дигидрофосфата моногидрат, натрия гидрофосфат безводный, полисорбат 20, вода д/и.

Показания к применению

  • Назначается в комплексе с химиотерапией для лечения метастатического колоректального рака.
  • При рецидивирующем и метастатическом раке молочной железы назначается местно в качестве первой линии терапии в комплексе с препаратами на основе таксанов.
  • При некоторых видах неплоскоклеточного немелкоклеточного рака легкого назначается в дополнение к препаратам на основе платины.
  • При почечно-клеточном раке согласно инструкции Авастин назначается в комбинации с интерфероном альфа-2а в качестве первой линии терапии.
  • При глиобластоме назначается в качестве монотерапии, а при рецидиве заболевании — в комбинации с иринотеканом.

Противопоказания

Не рекомендуется применять при повышенной чувствительности к компонентам препарата, беременности и лактации.

Не установлены эффективность и безопасность применения препарата в детском возрасте, а так же при почечной и печеночной недостаточности.

С осторожностью назначается при сердечнососудистых заболеваниях, при возрасте старше 65 лет, при заживлении кровоточащих ран и язв, при нейтропении, протеинурии, врожденном геморрагическом диатезе, приобретенной коагулопатии и приеме антикоагулянтов, а также синдроме обратимой поздней лекоэнцефалопатии.

Инструкция по применению (способ и доза)

Авастин вводят только в/в капельно. Вводить препарат в/в струйно запрещается. Также лекарственное средство не предназначено для интравитреального введения.

Необходимое количество концентрата разводят 0,9% раствором натрия хлорида (до требуемого объема). Концентрация бевацизумаба в полученном растворе должна находиться в пределах 1,4-16,5 мг/мл.

Начальную дозу вводят в/в в виде инфузии на протяжении 90 мин. Если первая инфузия переносится хорошо, то следующую можно осуществлять в течение 60 мин. Если инфузия на протяжении 60 мин хорошо переносится, то все дальнейшие инфузии можно проводить в течение 30 мин.

Из-за нежелательных явлений не рекомендуется снижать дозу бевацизумаба. В случае необходимости терапию препаратом полностью или временно прекращают.

Метастатический колоректальный рак

В качестве первой линии терапии назначают: 7,5 мг/кг 1 раз в 3 недели или 5 мг/кг 1 раз в 2 недели длительно, в виде в/в инфузии.

Лечение препаратом рекомендуется проводить до появления симптомов неприемлемой токсичности или прогрессирования заболевания.

В качестве второй линии терапии: больные, ранее получавшие Авастин, после первого прогрессирования заболевания могут продолжить прием препарата при условии изменения режима химиотерапии:

  • При прогрессировании патологии после терапии первой линии, не включавшей Авастин: 15 мг/кг 1 раз в 3 недели или 10 мг/кг 1 раз в 2 недели длительно, в виде в/в инфузии.
  • При прогрессировании патологии после терапии первой линии, включавшей Авастин: 7,5 мг/кг 1 раз в 3 недели или 5 мг/кг 1 раз в 2 недели длительно, в виде в/в инфузии.

Метастатический или местно-рецидивирующий рак молочной железы

Назначают в дозе 10 мг/кг 1 раз в 2 недели длительно, в виде в/в инфузии.

При появлении симптомов прогрессирования болезни или неприемлемой токсичности лечение препаратом следует прекратить.

Распространенный неоперабельный, рецидивирующий или метастатический неплоскоклеточный немелкоклеточный рак легкого

Авастин назначают дополнительно к химиотерапии на основе препаратов платины. Далее введение продолжается в виде монотерапии. При возникновении симптомов прогрессирования патологии или неприемлемой токсичности прием нужно прекратить.

  • 15 мг/кг 1 раз в 3 недели в виде в/в инфузии дополнительно к химиотерапии на основе карбоплатина.
  • 7,5 мг/кг 1 раз в 3 недели в виде в/в инфузии дополнительно к химиотерапии на основе цисплатина.

Метастатический и/или распространенный почечно-клеточный рак

Прописывают в дозе 10 мг/кг 1 раз в 2 недели длительно, в виде в/в инфузии.

При возникновении симптомов прогрессирования заболевания или неприемлемой токсичности лечение препаратом прекращают.

Глиобластома (глиома IV степени злокачественности по классификации ВОЗ)

При впервые выявленном заболевании назначают в дозе: 10 мг/кг 1 раз в 2 недели в виде в/в инфузии одновременно с темозоломидом и лучевой терапией, на протяжении 6 недель. Введение препарата возобновляют после 4-недельного перерыва (в дозе 10 мг/кг 1 раз в 2 недели одновременно с темозоломидом). Темозоломид назначают 4-недельными циклами. Длительность терапии темозоломидом – до 6 циклов. Затем введение Авастина продолжают в дозе 15 мг/кг 1 раз в 3 недели в виде монотерапии. При появлении симптомов прогрессирования заболевания или неприемлемой токсичности лечение препаратом прекращают.

При рецидивирующем заболевании назначают в дозе: 10 мг/кг 1 раз в 2 недели длительно, в виде в/в инфузии. При появлении симптомов прогрессирования заболевания или неприемлемой токсичности лечение препаратом прекращают.

Эпителиальный рак маточной трубы, яичника и первичный рак брюшины

В качестве первой линии терапии назначают в дозе: 15 мг/кг 1 раз в 3 недели в виде в/в инфузии дополнительно к паклитакселу и карбоплатину (максимальная длительность химиотерапии 6 циклов). Затем введение препарата продолжается в виде монотерапии. Общая продолжительность лечения Авастином составляет 15 месяцев. При появлении симптомов прогрессирования заболевания или неприемлемой токсичности лечение препаратом прекращают.

При рецидивирующем заболевании:

  • Чувствительном к препаратам платины – 15 мг/кг 1 раз в 3 недели в виде в/в инфузии в сочетании с гемцитабином и карбоплатином (6-10 циклов). Затем введение продолжается в виде монотерапии. При появлении симптомов прогрессирования заболевания или неприемлемой токсичности лечение препаратом прекращают.
  • Резистентном к препаратам платины – 10 мг/кг 1 раз в 2 недели в виде в/в инфузии одновременно с одним из следующих препаратов: топотеканом, паклитакселом (при еженедельном режиме введения топотекана – т.е. в 1, 8 и 15-й дни каждые 4 недели) или пегилированным липосомальным доксорубицином

При появлении симптомов прогрессирования заболевания или неприемлемой токсичности лечение препаратом прекращают.

Побочные эффекты

Наиболее распространенные побочные действия при приеме препарата: повышенное артериальное давление, слабость, упадок сил, диарея, боли в животе. Наиболее серьезными из них являются перфорация ЖКТ, кровоизлияния, артериальная тромбоэмболия.

Способен вызывать следующие побочные действия:

  • Сердечнососудистая система – высокое артериальное давление, образование тромбов, кровотечения.
  • Кроветворная система – снижение количества лейкоцитов, нейтрофилов, тромбоцитов, анемия.
  • Органы ЖКТ – диарея, тошнота, рвота, запор, ректальные кровотечения, анорексия, перфорация желудочно-кишечного тракта, кишечная непроходимость, боли в животе и другие расстройства.
  • Органы дыхания – одышка, заложенность носа, кровотечение, гипоксия, легочная тромбоэмболия.
  • Кожа – сухость, изменение цвета, воспалительные явления, ладонно-подошвенный синдром.
  • Нервная система – поражение периферических нейронов, вкусовые извращения, головная боль, инсульт, сонливость, синкопа.
  • Зрение – слезотечение, нарушение зрительной функции.
  • Костно-мышечная система – боли в суставах или мышцах, мышечная слабость.
  • Выделительная система – протеинурия, инфекции мочевыводящих путей.

Инъекция препарата сама по себе для некоторых пациентов может оказаться весьма болезненной. Кроме того Авастин может вызвать усталость, повышение температуры, заторможенность. Возможно появление болей в различных участках тела, развитие вторичных инфекций, абсцессов, обезвоживание.

Передозировка

При назначении бевацизумаба в максимальной дозе 20 мг/кг каждые 2 недели в/в у нескольких пациентов отмечена головная боль (мигрень) тяжелой степени тяжести. При передозировке возможно усиление перечисленных дозозависимых побочных явлений.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Авегра БИОКАД.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Авастин — противоопухолевый препарат, который замедляет формирование новых кровеносных сосудов и тем самым угнетает рост опухоли. Лекарство подавляет образование метастазов при различных опухолях, таких как рак ободочной кишки, молочной, поджелудочной и предстательной железы. Для препарата характерен низкий объем распределения в тканях и длительный период полувыведения, что позволяет поддерживать необходимую концентрацию действующего вещества, вводя Авастин всего 1 раз в 2-3 недели. Выведение препарата происходит не через печень и почки, а во всех клетках организма в течение 18 дней у мужчин и 20 дней — у женщин.

Препарат эффективен в комбинации с химиотерапией в качестве первой линии терапии различных видов рака.

Авастин увеличивает общий период выживания во всех группах пациентов без прогрессирования заболевания и показывает высокую частоту объективного ответа на лечение.

Особые указания

  • Перед применением раствор нужно осмотреть на предмет изменения цвета и механических включений.
  • Не содержит противомикробного консерванта, поэтому следует обеспечивать стерильность приготовленного раствора и израсходовать его немедленно. Хранить приготовленный раствор можно не дольше 24 часов при температуре от +2° до +8°С.
  • Физическая и химическая стабильность приготовленного раствора сохраняются в течение 48 часов при температуре от +2° до +30°С. Неиспользованное лекарственное средство уничтожают, т.к. оно не содержит консервантов.

При беременности и грудном вскармливании

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Во время лечения препаратом и, как минимум, в течение 6 месяцев после окончания терапии не рекомендуется грудное вскармливание.

В детском возрасте

Безопасность и эффективность бевацизумаба у подростков и детей не установлены.

В пожилом возрасте

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) коррекция дозы не требуется.

При нарушениях функции почек

Безопасность и эффективность использования бевацизумаба у больных с почечной недостаточностью не изучалась.

При нарушениях функции печени

Безопасность и эффективность использования бевацизумаба у больных с печеночной недостаточностью не изучалась.

Лекарственное взаимодействие

Авастин фармацевтически несовместим с растворами декстрозы.

Безопасность и эффективность Авастина в комбинации с лучевой терапией не установлена.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°С. Не замораживать. Срок годности – 2 года.

Цена в аптеках

Цена Авастин за 1 упаковку от 20 000 рублей.

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Читайте также:  Гелофузин: инструкция по применению, отзывы, аналоги
Ссылка на основную публикацию