Асталин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Асталин – инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название: Асталин

Международное название: сальбутамол

Лекарственная форма:

Состав препарата
Одна ингаляционная доза содержит
Активное вещество: Сальбутамола сульфата (BP) – 120 мкг в пересчете на сальбутамол – 100 мкг.
Вспомогательное вещество: 1,1,1,2-тетрафторэтан HFA 134 а

Описание
Содержимое баллона – белая гомогенная суспензия.

Фармакотерапевтическая группа:

КодАТХ: R03AC02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Сальбутамол является селективным агонистом бета2-адренорецепторов. В терапевтических дозах он действует на бета2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая выраженный бронхолитический эффект, предупреждает и купирует бронхоспазм, увеличивает жизненную емкость легких. Предотвращает выделение гистамина, медленно реагирующей субстанции из тучных клеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов. Вызывает незначительный положительный хроно- и инотропный эффект на миокард, расширение коронарных артерий, практически не снижает артериальное давление. Оказывает токолитическое действие: понижает тонус и сократительную активность миометрия. Действие препарата начинается через 5 минут после ингаляционного введения и продолжается в течение 4-6 часов. Обладает рядом метаболических эффектов: снижает содержание К + в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.

Фармакокинетика
После ингаляционного введения от 10 до 20% дозы попадает в дыхательные пути. Остальная часть задерживается в приборе или оседает в ротоглотке и затем проглатывается. Часть дозы, которая остается в дыхательных путях, абсорбируется тканями легких, не подвергаясь метаболизму в легких, и попадает в кровоток. При попадании в системный кровоток она может метаболизироваться в печени и выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде или в виде фенольного сульфата. Часть дозы, поступившей в желудочно-кишечный тракт, всасывается и подвергается интенсивному метаболизму во время первого прохождения через печень, превращаясь в фенольный сульфат. Неизмененный препарат и конъюгат выводятся преимущественно с мочой. Большая часть дозы сальбутамола, введенной внутривенно, внутрь или ингаляционно, выводится в течение 72 часов. Степень связывания сальбутамола с белками плазмы составляет 10%. Максимальная концентрация в плазме крови – 30 нгмл. Период полувыведения – 3,7 -5 ч.

Показания
Предупреждение и купирование бронхоспазма при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите, эмфиземе легких.

Противопоказания
гиперчувствительность к любому компоненту препарата,
нарушения ритма (пароксизмальная тахикардия, политопная желудочковая экстрасистолия),
миокардит,
пороки сердца, аортальный стеноз,
ишемическая болезнь сердца,
артериальная гипертензия,
сердечная недостаточность,
тахиаритмия,
тиреотоксикоз,
феохромоцитома,
декомпенсированный сахарный диабет,
глаукома,
эпиприпадки,
пилородоуденальное сужение,
почечная или печеночная недостаточность,
беременность,
одновременный прием неселективных бета-адреноблокаторов, детский возраст до 2-х лет.
С осторожностью – сердечная недостаточность, гипертиреоз.

Беременность и лактация: Противопоказан во время беременности.
В период лактации назначается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для ребенка.

Способ применения и дозы
Взрослым и детям старше 12 лет: по 100-200 мкг Асталина (1-2 ингаляционные дозы) для купирования приступов удушья. Для контроля за течением астмы легкой степени тяжести – по 1-2 дозы 1-4 раза в сутки и средней степени тяжести заболевания – в той же дозировке в комбинации с другими противоастматическими препаратами. Для профилактики астмы физического усилия – за 20-30 мин до нагрузки 1-2 дозы на прием.
Детям от 2 до 12 лет: При развитии приступа бронхиальной астмы, а также для предотвращения приступов бронхиальной астмы, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой, рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг (1 или 2 ингаляции). Суточная доза Сальбутамола не должна превышать 1200 мкг (12 ингаляций).

Побочные эффекты
Асталин может вызывать тремор пальцев, который является типичным побочным эффектом всех агонистов бета2-адренорецепторов. Может отмечаться головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тревожность, нарушение сна, бессонница, расширение периферических сосудов (гиперемия кожи лица), незначительное компенсаторное увеличение частоты сердечных сокращений, повышение артериального давления. Могут развиваться реакции гиперчувствительности (включающие ангионевротический отек, крапивницу, эритему, заложенность носа, бронхоспазм, артериальную гипотензию и коллапс); мышечные судороги, тошнота, рвота, диспепсия. Ингаляционные препараты могут вызывать парадоксальный бронхоспазм.
Ингаляционные препараты могут вызывать раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки (фарингит), кашель.
Терапия сальбутамолом может вызывать гипокалиемию, которая может представлять серьезную опасность для пациента, а также обратимые метаболические нарушения, например, увеличение концентрации глюкозы в крови.
Препарат может вызывать возбуждение и повышение двигательной активности у детей. Возможно появление аритмий (включая фибриляцию предсердий, наджелудочковую тахикардию и экстрасистолию).

Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, повышенная возбудимость, галлюцинации, тахикардия, трепетание желудочков,расширение переферических сосудов,снижение артериального давления, гипоксемия, ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, мышечный тремор, головная боль. Лечение: отмена препарата, кардиоселективные бета-адреноблокаторы; симптоматическая терапия. При подозрении на передозировку следует контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении с сальбутамолом повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, леводопа – тяжелых желудочковых аритмий.
Не рекомендуется одновременно применять Асталин и неселективные блокаторы бета-адренорецепторов, такие как пропранолол. Ингибиторы моноаминоксидазы и трициклические антидепрессанты усиливают действие сальбутамола и могут привести к резкому снижению давления. Сальбутамол усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы, кардиотропность гормонов щитовидной железы, повышает вероятность развития гликозидной интоксикации. Снижает эффективность гипотензивных препаратов, нитратов.
Гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, глюкокортикостероидов, диуретиков. Одновременное назначение с антихолинергическими средствами (в т.ч. ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления.

Особые указания
У пациентов с тяжелым или нестабильным течением бронхиальной астмы применение бронходилататоров не должно быть основным или единственным методом терапии.
Если действие обычной дозы Асталина становится менее эффективным или менее продолжительным (действие препарата должно сохраняться не менее 3 часов), пациенту следует обратиться к врачу. Частое применение сальбутамола может привести к усилению бронхоспазма, внезапной смерти, в связи с чем между приемами очередных доз препарата необходимо делать перерывы в несколько часов. Повышение потребности в применении ингаляционных агонистов бета2-адренорецепторов с короткой продолжительностью действия для контроля симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об обострении заболевания. В таких случаях следует пересмотреть план лечения пациента и решить вопрос о назначении или увеличении дозы ингаляционных или системных глюкокортико-стероидов. Терапия агонистами бета2-адренорецепторов может приводить к гипокалиемии. Особую осторожность рекомендуется проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, глюкокортикостероидов, диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких ситуациях необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Форма выпуска
По 15 г в алюминиевый баллон, снабженный дозирующим клапаном и распылительной насадкой.
Каждый баллон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Срок годности
2 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Хранение
При температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте. Не допускать замораживания.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
Ципла Лимитед, Мумбаи, Индия
Представительство в Москве: ООО “Б.Т.С. Фарма” Нагорный проезд, 12 В

Каталин (глазные капли): инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Каталин — это капли для глаз, применяемые в лечении катаракты (старческой или диабетической). Препарат активно влияет на обменные процессы в конъюнктиве, роговице, хрусталике.

Систематическое применение Каталина способствует нормализации питания зрительного органа и профилактике накопления и отложения твердых соединений в его тканях.

Форма выпуска

Каталин, в отличие от других офтальмологических капель, приготавливается из таблетки и растворителя, которые продаются в комплекте.

Таким образом, препарат Каталин упаковывается в картонные пачки, внутри которых находится блистер с одной таблеткой (0,75 мг) и пластиковый флакон (15 мл) с раствором.

Таблетки Каталина имеют яркую окраску, они бывают желтыми, оранжевыми, красными. При растворении их в изотонической жидкости готовые капли принимают такой же цвет.

Флакон для приготовления капель имеет дозатор для точности закапывания.

Состав

Основным действующим компонентом лекарства является пиреноксин .

В качестве консервирующих веществ препарат содержит борную и аминоэтилсульфоновую кислоты.

Действие

Каталин улучшает трофические свойства клеточных оболочек тканей глаза и активизирует метаболизм в них. А также тормозит процесс образования твердых белковых структур в хрусталике.

Ведь причиной его изменения является превращение жидких протеиновых фракций (белков) в нерастворимые, поэтому его изначальное физиологическое свойство (прозрачность) частично или полностью утрачивается.

Каталин же сдерживает развитие подобных патологических процессов за счет ингибирования хиноновых элементов и это его свойство является механизмом, замедляющим развитие помутнения у пациентов с катарактой.

Максимальное насыщение тканей хрусталика Каталином происходит спустя 4 часа после закапывания, выводится препарат через почки практически в неизмененном виде.

Показания к применению

  1. Старческая катаракта.
  2. Диабетическая катаракта.

Офтальмологи назначают глазные капли «Каталин» как одно из ведущих средств в комплексной терапии и как профилактическое лечение при начальных стадиях развития дегенеративных изменений в структуре хрусталика.

Инструкция по применению

Приготовление

Чистыми руками вскрывают упаковку с таблеткой, ее помещают во флакон с растворителем, который несколько раз энергично встряхивают. В результате должен получиться однородный раствор.

Кликните на картинку, чтобы увеличить

Использование

Полученное лекарство закапывают за конъюнктиву по 1-2 капли, от 1-го до 5-ти раз в день.

Читайте также:  Дип рилиф: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Курс терапии

Лечение занимает от двух недель до месяца, его можно повторять, но минимум после 7-14-х дневного перерыва.

Хранение

Готовый раствор можно применять в течение 20-ти дней, а по окончании этого срока он считается негодным.

Для того, чтобы избежать инфицирование капель патогенной микрофлорой, крышку флакона-капельницы нужно плотно завинчивать, желательно не прикасаться к ее носику руками, ресницами, веками.

Препарат должен храниться в темном и прохладном месте (при температуре не выше 15 градусов), в недоступном для детей месте.

Срок годности невскрытого Каталина 5 лет.

Рекомендации

Нельзя совмещать терапию Каталином с глазными каплями на основе серебра или цинка, между ними происходит химическая реакция, изменяющая состав препаратов.

Перед закапыванием Каталина тем людям, которые пользуются контактными линзами, необходимо их снять и одеть спустя 10-15 минут после процедуры.

Противопоказания

  1. Аллергии
  2. Воспалительные заболевания глаз
  3. Беременность, лактация
  4. Детский возраст.

Побочные реакции

Носят приходящий характер и беспокоят пациентов в течение нескольких минут после закапывания капель.

Часто наблюдаются:

  • жжение, резь и зуд;
  • гиперемия и отек конъюнктивы (покраснение);
  • слезотечение;
  • развитие кератита (воспаления роговицы), блефарита (воспаления края века).

Купить капли Каталин можно в любой аптечной сети, отпускаются они без рецепта, но на основании назначения врача-офтальмолога.

Патент на изготовление лекарства принадлежит японской фирме Senju Pharmaceutical Co. Ltd .

Стоимость препарата колеблется от 420 до 550 рублей .

Отзывы

Ольга Константиновна Сажнева, пенсионерка, 68 лет:

Алексей Петраков, 49 лет:

Пока в комплексе с другими препаратами и инсулином динамика стабильная. Не нравится покраснение глаз и слезы после применения капель.

Полина Григорьевна Широкова, 75 лет:

Эффективность в научных исследованиях

По данным Русского медицинского журнала замедление процессов помутнения хрусталика при лечении Каталином подтверждено на практике. Эксперименты проводились в странах Европы и России на животных и добровольцах.

В одном из них сравнивались и анализировались показатели здоровья из двух групп пациентов с катарактой.

В результате данные проверки остроты зрения, тонометрии, периметрии, офтальмоскопии, денситометрии (оценки прозрачности хрусталика), фиксируемые на протяжении 3, 6, 12 месяцев, показали замедление роста катаракты, отсутствие побочных проявлений, сохранение статического эффекта без применения капель до одного года.

В другом эксперименте, кроме положительного действия капель, было зафиксировано уменьшение первоначальной площади поражения хрусталика, т.е. частичное рассасывание катаракты.

Аналоги

  1. Квинакс . Производится в виде готового раствора по 5,10,15 мл., стоимость капель 390-460 рублей. Активное действующее вещество этого средства — натрий азапетацен, который является активным катализатором обменных процессов в структурах хрусталика, расщепляет белковые отложения, тем самым обеспечивая ему прозрачные свойства. Применяется при лечении всех форм катаракты (врожденной, приобретенной, старческой).
  2. Вита-Йодурол . Представляет собой капли (по 10 мл.), цена — 150-210 рублей, содержащие кальций, магний, никотиновую кислоту и аденозин. Средство относится к витаминным, улучшающим кровообращение в органах зрения и метаболизм в них.
  3. Тауфон. Изготавливается в виде офтальмологического раствора, расфасованного в пластиковые флаконы по 5-10 мл. Лечебным компонентом капель является таурин, он энергетические реакции в тканях глаза способствует их быстрой регенерации и восстановлению, стоимость средства варьирует от 120 до 190 рублей.
  4. Эмоксипин. Выпускается к каплях по 5 мл., оказывает благотворное воздействие на сосудистую сеть капилляров глаз, улучшает их питание, способность к восстановлению тканей.Основой лекарства является метилэтилпиридинол, вещество обеспечивающее активное насыщение структур глаза кислородом. Стоит Эмоксипин от 230 до 340 рублей.

Поэтому приобретать более дешевые аналоги этих капель без консультации с лечащим врачом нецелесообразно, они могут быть абсолютно бесполезны в лечении заболеваний.

Наиболее же близким по действию и составу к данному препарату являются капли Сэнкаталин , их производят в Японии и Индии, стоимость средства от 390-530 рублей.

Видео

Асталин – аэрозоль, капсулы, порошок, раствор

Показания к применению

Бронхоспастический синдром, бронхиальная астма (в т.ч. ночная – пролонгированные формы) – профилактика и купирование, ХОБЛ (в т.ч. хронический бронхит, эмфизема легких).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

аэрозоль для ингаляций дозированный, капсулы с порошком для ингаляций, порошок для ингаляций дозированный, раствор для ингаляций

Мы часто задаемся вопросом: «Можно ли открыть капсулу с лекарственным препаратом?». Причины могут быть разные – нежелание или невозможность проглотить капсулу, необходимость уменьшить дозировку, смешать с детским питанием для ребенка и т.п. Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст (младше 2 лет – для раствора для приема внутрь и сиропа, младше 4 лет – для порошка для ингаляций и дозированного аэрозоля без спейсера).C осторожностью. Тахиаритмия, тяжелая ХСН, артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, феохромоцитома, беременность, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Ингаляционно: для профилактики: взрослые – по 0.1-0.2 мг (1-2 ингаляции) 4 раза на протяжении суток; дети – до 0.1-0.2 мг 4 раза в сутки. Купирование приступа – 0.1-0.2 мг для детей и взрослых.

Профилактика приступа астмы физического напряжения или связанного с воздействием аллергена: 0.2 мг за 15-30 мин до воздействия провоцирующего фактора. Не допускается прием более 12 ингаляций в сутки.

Порошок для ингаляций: вводят при помощи дискового ингалятора (циклохалера). Для купирования приступа – однократно; для предотвращения бронхоспазма – 3-4 раза в сутки. Разовая доза – 200-400 мкг. Суточная доза – 0.8-1 мг; при необходимости доза может быть увеличена до 1.2-1.6 мг.

Для профилактики бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, – 400 мкг.

Детям, для снятия приступа бронхоспазма: разовая доза – 200 мкг; для профилактики – 200 мкг/сут; кратность введения – 3-4 раза. Для предотвращения бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, – 200 мкг, перед предполагаемой физической нагрузкой. При возникновении неприятных ощущений во рту и першения в горле после ингаляции следует прополоскать рот водой.

При тяжелом приступе возможно введение ингаляционного раствора с использованием небулайзеров различных конструкций в течение 5-15 мин: начальная доза – 2.5-5 мг 4 раза в сутки. При астматическом статусе доза может быть увеличена до 40 мг/сут.

Фармакологическое действие

Бронхолитическое средство, в терапевтических дозах оказывает выраженное стимулирующее действие на бета2-адренорецепторы бронхов, кровеносных сосудов и миометрия. Практически не оказывает действия на бета1-адренорецепторы сердца.

Ингибирует высвобождение из тучных клеток гистамина, лейкотриенов, PgD2 и др. биологически активных веществ в течение длительного времени.

Подавляет раннюю и позднюю реактивность бронхов. Оказывает выраженный бронхолитический эффект, предупреждая или купируя спазмы бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает ЖЕЛ. Увеличивает мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите до 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия.

Тормозит выброс медиаторов воспаления из тучных клеток и базофилов, в частности анти-IgE-индуцированный выброс гистамина, устраняет антигензависимое подавление мукоцилиарного транспорта и выделение фактора хемотаксиса нейтрофилов. Предупреждает развитие индуцированного аллергеном бронхоспазма. Может приводить к снижению числа бета-адренорецепторов, в т.ч. на лимфоцитах.

Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию K+ в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.

В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на ССС, не вызывает повышения АД. В меньшей степени, по сравнению с ЛС этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий.

После применения ингаляционных форм действие развивается быстро, начало эффекта – через 5 мин, максимум – через 30-90 мин (75% максимального эффекта, достигается в течение 5 мин), продолжительность – 3-6 ч.

Побочные действия

менее часто – кашель, раздражение дыхательных путей, головокружение, сухость во рту и горле, изменение вкусовых ощущений;

редко – бронхоспазм (парадоксальный или вызванный гиперчувствительностью к препарату), дерматит, аллергические реакции (в т.ч. ангионевротический отек, кожная сыпь), гиперемия кожи лица, дискомфорт или боль в груди, сонливость, усталость, гипокалиемия, аритмия, судороги мышц, тошнота, рвота.Передозировка. Симптомы острого отравления при ингаляционном применении: более частые – гипергликемия, гипокалиемия, снижение АД, лактоацидоз, тахикардия, мышечный тремор, рвота; менее частые – возбуждение, гиперкальциемия, гипофосфатемия, лейкоцитоз, респираторный алкалоз; редкие – галлюцинации, паранойя, судороги, тахиаритмия.

Симптомы хронической интоксикации при ингаляционном применении: более частые – снижение АД, тахикардия, тремор, рвота; менее частые – возбуждение; редкие – судороги, тахиаритмия.

Лечение: симптоматическое, при тахиаритмии вводят кардиоселективные бета-адреноблокаторы (с осторожностью из-за опасности возникновения бронхоспазма).

Особые указания

Частое применение сальбутамола может привести к усилению бронхоспазма, внезапной смерти, в связи с чем между приемами очередных доз препарата необходимо делать перерывы в несколько часов (6 ч). Сокращение этих интервалов может иметь место только в исключительных случаях.

При применении дозированного аэрозоля необходимо четкое выполнение следующих инструкций: встряхивание баллончика с аэрозолем перед каждым использованием, четкая синхронизация вдоха и поступления препарата, максимально глубокий, интенсивный и достаточно продолжительный вдох, задержка дыхания после ингаляции препарата на 10 с. Пациентам (в т.ч. детям младшего возраста), которым трудно выполнить правильно дыхательный маневр, рекомендуется использовать для ингаляции препарата специальное приспособление (спейсер), увеличивающий дыхательный объем и сглаживающий неточности асинхронного вдоха.

Читайте также:  Оксорален: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить соблюдать осторожность (неизвестно, проникает ли сальбутамол в грудное молоко).

Строго контролируемых клинических исследований по изучению тератогенности сальбутамола не проведено. В отдельных исследованиях выявлена полидактилия у детей на фоне приема матерями во время беременности сальбутамола (однозначной причинной связи ее возникновения с приемом препарата не установлено). В экспериментальных исследованиях обнаружено наличие тератогенного эффекта у сальбутамола: у мышей при п/к введении (дозы, в 11.5-115 раз превышающие максимальные рекомендуемые у человека для ингаляционного введения) отмечалось развитие волчьей пасти; у кроликов при пероральном назначении (дозы, в 2315 раз превышающие максимальные для ингаляционного введения) – незаращение костей черепа.

Адренергические бронходилататоры могут применяться при беременности, поскольку потенциальный риск плацентарной гипоксемии для плода на фоне неконтролируемой бронхиальной астмы значительно превышает риск, связанный с их применением. Однако при их применении во время беременности следует соблюдать осторожность, поскольку может вызвать тахикардию и гипергликемию у матери (особенно при наличии сахарного диабета) и плода, а также вызвать у матери задержку родовой деятельности, снижение АД, острую НК и отек легких.

Взаимодействие

Усиливает действие стимуляторов ЦНС, тахикардию у больных с тиреотоксикозом, вероятность развития экстрасистолии на фоне приема сердечных гликозидов.

Теофиллин и др. ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, леводопа – тяжелых желудочковых аритмий.

Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты, усиливая действие сальбутамола, могут привести к резкому снижению АД.

Несовместим (фармакологический антагонизм) с неселективными бета-адреноблокаторами (что необходимо также учитывать при применении глазных форм бета-адореноблокаторов).

Одновременное назначение с антихолинергическими средствами (в т.ч. ингаляционными) может способствовать повышениею внутриглазного давления.

Диуретики и ГКС усиливают гипокалиемическое действие сальбутамола.

Асталин : инструкция по применению

Состав

Одна доза содержит

активное вещество: сальбутамола сульфата,эквивалентного сальбутамолу 100 мкг,

вспомогательное вещество: тетрафторэтан.

Описание

Фармакологическое действие

После ингаляционного введения от 10 до 20%дозы попадает в дыхательные пути. Остальная часть задерживается в приборе илиоседает в ротоглотке и затем проглатывается. Часть дозы, которая остается вдыхательных путях, абсорбируется тканями легких, не подвергаясь метаболизму вних, и попадает в кровоток. При попадании в системный кровоток она можетметаболизироваться в печени и выводится преимущественно с мочой в неизмененномвиде или в виде фенольного сульфата.

Часть дозы, поступившей вжелудочно-кишечный тракт, всасывается и подвергается интенсивному метаболизмуво время первого прохождения через печень, превращаясь в фенольный сульфат.

Степень связывания сальбутамола с белками плазмы составляет 10%.

Неизмененный препарат и конъюгат выводятсяпреимущественно с мочой. Большая часть дозы сальбутамола, введеннойингаляционно, выводится в течение 72 часов.

Фармакокинетика

Показания к применению

– купирование приступов бронхиальной астмы(включая обострение

бронхиальной астмы тяжелого течения)

– купирование бронхоспазма при хронической обструктивной болезни легких(ХОБЛ), сопровождающаяся обратимой обструкцией дыхательных путей (включаяхронический бронхит и эмфизему легких)

Противопоказания

гиперчувствительность к любому компонентупрепарата

нарушения ритма (пароксизмальнаятахикардия, политопная желудочковая экстрасистолия), тахиаритмия

миокардит, пороки сердца, аортальныйстеноз, ишемическая болезнь сердца

декомпенсированный сахарный диабет

почечная или печеночная недостаточность

одновременный прием неселективныхбета-адреноблокаторов

детский возраст до 2-х лет

с осторожностью – сердечнаянедостаточность, артериальная гипертензия, гипертиреоз, феохромоцитома

угроза выкидыша в I и II триместрахбеременности

преждевременная отслойка плаценты

кровотечение или токсикоз в III триместребеременности.

Беременность и период лактации

Применение препарата во время беременностии лактации оправдано лишь в том случае, когда ожидаемая польза для материпревышает любой возможный риск для плода или младенца.

Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами

В период лечения следует воздерживаться отзанятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенноговнимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по100-200 мкг (1-2 ингаляционные дозы) для купирования приступов удушья.

Для контроля за течением астмы легкой степени тяжести – по1-2 дозы 1-4 раза в сутки и средней степени тяжести заболевания – в той жедозировке в комбинации с другими противоастматическими препаратами.

Для профилактики астмы вызваннойфизическими нагрузками – за 20-30 мин до нагрузки 1-2 дозы на прием.

Детям от 2 до 12 лет – как и при лечениивнезапного спазма бронхов, так и при астме, вызванной физическими нагрузками,применяют Асталин в дозе 100 мкг. В случае необходимости дозу можно увеличитьдо 200 мкг (2 х 100 мкг).

Суточная доза Асталина не должна превышать1200 мкг (12 ингаляций). Потребность в частом применении максимальных дозАсталина или во внезапном увеличении дозы свидетельствует об ухудшениизаболевания.

Побочное действие

тремор пальцев, который является типичнымпобочным эффектом всех агонистов бета2-адренорецепторов

головная боль, головокружение, повышенная возбудимость,тревожность, нарушение сна, бессонница, расширение периферических сосудов(гиперемия кожи лица), незначительное компенсаторное увеличение частотысердечных сокращений, повышение артериального давления

реакции гиперчувствительности (включающие ангионевротическийотек, крапивницу, эритему, заложенность носа, бронхоспазм, артериальнуюгипотензию и коллапс); мышечные судороги, тошнота, рвота, диспепсия

ингаляционные препараты могут вызыватьпарадоксальный бронхоспазм. Парадоксальный бронхоспазм необходимо немедленнокупировать с помощью другой лекарственной формы сальбутамола или же другогобыстродействующего ингаляционного бронходилататора. В случае возникновенияпарадоксального бронхоспазма необходимо сразу же прекратить применениепрепарата, оценить состояние пациента, провести необходимое обследование и принеобходимости назначить терапию другими лекарственными препаратами

раздражение слизистой оболочки полости ртаи глотки

терапия агонистами бета2-адренорецепторовиногда вызывает гипокалиемию, которая может представлять серьезную опасностьдля пациента, а также обратимые метаболические нарушения, например, увеличениеконцентрации глюкозы в крови

возбуждение и повышение двигательнойактивности у детей

возможно появление сердечных аритмий (включая фибриляцию предсердий,наджелудочковую тахикардию и экстрасистолию).

Передозировка

Симптомы: усиление побочных действий.

Лечение: отмена препарата,кардиоселективные бета-адреноблокаторы; симптоматическая терапия. Приподозрении на передозировку следует контролировать уровень калия в сывороткекрови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Теофиллин и другие ксантины приодновременном применении с сальбутамолом повышают вероятность развитиятахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, леводопа – тяжелыхжулудочковых аритмий.

Не рекомендуется одновременно применятьАсталин и неселективные блокаторы бета-адренорецепторов, такие как пропранолол.

Ингибиторы моноаминоксидазы итрициклические антидепрессанты усиливают действие сальбутамола и могут привестик резкому снижению давления.

Асталин усиливает действие стимуляторовцентральной нервной системы, кардиотропность гормонов щитовидной железы,повышает вероятность развития гликозидной интоксикации. Препарат снижаетэффективность гипотензивных препаратов, нитратов.

Гипокалиемия может усиливаться в результатеодновременного применения производных ксантина, глюкокортикостероидов,диуретиков с препаратом.

Особенности применения

У пациентов с тяжелым или нестабильнымтечением бронхиальной астмы применение бронходилататоров не должно бытьосновным или единственным методом терапии.

Если действие обычной дозы Асталинастановится менее эффективным или менее продолжительным (действие препаратадолжно сохраняться не менее 3 часов), пациенту следует обратиться к врачу.

Частое применение сальбутамола можетпривести к усилению бронхоспазма, внезапной смерти, в связи с чем междуприемами очередных доз препарата необходимо делать перерывы в несколько часов.

Повышение потребности в применении ингаляционных агонистов бета2-адренорецепторов с короткойпродолжительностью действия для контроля симптомов бронхиальной астмысвидетельствует об обострении заболевания.

В таких случаях следует пересмотреть планлечения пациента и решить вопрос о назначении или увеличении дозы ингаляционныхили системных глюкокортикостероидов.

Терапия агонистами бета2-адренорецепторовможет приводить к гипокалиемии. Особую осторожность рекомендуется проявлять прилечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться врезультате одновременного применения производных ксантина, глюкокортикостероидов, диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких ситуациях необходимо контролировать уровенькалия в сыворотке крови.

Форма выпуска

По 200 доз помещают в алюминиевыйконтейнер, снабженный дозирующим клапаном и распылительной насадкой.

По 1 контейнеру вместе с инструкцией помедицинскому применению на государственном и русском языках помещают вкартонную коробку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте притемпературе не выше 30 оС.

Асталин (Asthalin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: П N015251/04 от 13.08.08 – Бессрочно

Асталин

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Асталин

Аэрозоль для ингаляций дозированный1 доза
сальбутамола сульфат120 мкг,
что соответствует содержанию сальбутамола100 мкг

15 г (200 доз) – баллоны аэрозольные алюминиевые с клапаном дозирующего действия (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бета-адреномиметик с преимущественным влиянием на β 2 -адренорецепторы (локализующиеся, в частности, в бронхах, миометрии, кровеносных сосудах). Предупреждает и купирует бронхоспазм; снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Предотвращает выделение гистамина, медленно реагирующей субстанции из тучных клеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов. По сравнению с другими препаратами этой группы оказывает менее выраженное положительное хроно- и инотропное влияние на миокард. Вызывает расширение коронарных артерий, практически не снижает АД. Оказывает токолитическое действие, понижая тонус и сократительную активность миометрия.

Фармакокинетика

При применении аэрозоля наблюдается быстрое всасывание сальбутамола в кровь; однако его концентрации в плазме крови при применении в рекомендуемых дозах очень низкие или не достигают предела обнаружения.

После приема внутрь сальбутамол хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 10%. Метаболизируется при “первом прохождении” через печень и, возможно, в стенке кишечника; основной метаболит – неактивный сульфатный конъюгат. Сальбутамол не метаболизируется в легких, таким образом его конечный метаболизм и выведение после ингаляции зависит от способа применения, который определяет соотношение между вдыхаемым и ненамеренно проглоченным сальбутамолом.

T 1/2 из плазмы крови составляет 2-7 ч. Сальбутамол быстро выводится с мочой в виде метаболитов и неизмененного вещества; в небольших количествах выводится с калом.

Показания активных веществ препарата Асталин

Предупреждение и купирование бронхоспазма при всех формах бронхиальной астмы. Обратимая обструкция дыхательных путей при хроническом бронхите и эмфиземе легких, бронхообструктивный синдром у детей.

Угрожающие преждевременные роды с сократительной деятельностью матки; роды до 37-38 недель беременности; истмико-цервикальная недостаточность, уменьшение ЧСС плода в зависимости от сокращений матки в периоды раскрытия шейки матки и изгнания. В профилактических целях при операциях на беременной матке (наложение циркулярного шва при недостаточности внутреннего зева матки).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
J43Эмфизема
J44Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
J45Астма
O60Преждевременные роды и родоразрешение

Режим дозирования

Внутрь в качестве бронхорасширяющего средства взрослым и детям старше 12 лет – по 2-4 мг 3-4 раза/сут, при необходимости доза может быть повышена до 8 мг 4 раза/сут. Детям в возрасте 6-12 лет – по 2 мг 3-4 раза/сут; детям 2-6 лет – 1-2 мг 3 раза/сут.

При ингаляционном введении доза зависит от применяемой лекарственной формы, частота применения зависит от показаний и клинической ситуации.

В качестве токолитического средства вводят в/в капельно в дозе 1-2 мг.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: преходящее расширение периферических сосудов, умеренная тахикардия.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, тошнота, рвота.

Со стороны обмена веществ: гипокалиемия.

Аллергические реакции: в единичных случаях – ангионевротический отек, аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивница, артериальная гипотензия, коллапс.

Прочие: тремор кистей рук, внутренняя дрожь, напряженность; редко – парадоксальный бронхоспазм, мышечные судороги.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Сальбутамол противопоказан при угрозе выкидыша в I и II триместрах беременности, преждевременной отслойке плаценты, кровотечении или токсикозе в III триместре беременности.

В случае необходимости применения сальбутамола при беременности следует соотнести ожидаемую пользу лечения для матери и потенциальный риск для плода. В настоящее время недостаточно данных о безопасности применения сальбутамола на ранних сроках беременности. Сальбутамол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует также оценить ожидаемую пользу лечения для матери и возможный риск для ребенка.

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применяют при тахиаритмиях и других нарушениях сердечного ритма, артериальной гипертензии, миокардите, пороках сердца, аортальном стенозе, сахарном диабете, тиреотоксикозе, глаукоме, острой сердечной недостаточности (при условии тщательного контроля врача).

Увеличение дозы или частоты приема сальбутамола следует проводить под контролем врача. Сокращение интервала возможно только в исключительных случаях и должно быть строго обоснованным.

При применении сальбутамола имеется риск развития гипокалиемии, поэтому в период лечения у пациентов с бронхиальной астмой тяжелого течения следует контролировать уровень калия в крови. Риск гипокалиемии возрастает при гипоксии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении сальбутамола с некардиоселективными бета-адреноблокаторами возможно взаимное подавление терапевтических эффектов; с теофиллином – повышается риск развития тахикардии и аритмии, в частности наджелудочковой экстрасистолии.

При одновременном применении сальбутамола и производных ксантина, ГКС или диуретиков возрастает риск развития гипокалиемии.

Асталин (Asthalin) – инструкция по применению

Международное наименованиеasthalin

Cостав и форма выпуска

Аэрозоль для ингаляций дозированный. 1 доза – сальбутамола сульфат 120 мкг, что соответствует содержанию сальбутамола 100 мкг.

15 г (200 доз) – баллоны аэрозольные алюминиевые с клапаном дозирующего действия (1) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Бронхолитический препарат – бета2-адреномиметик.

Фармако-терапевтическая группа

Фармакологическое действие

Бронхолитическое средство, в терапевтических дозах оказывает выраженное стимулирующее действие на бета2-адренорецепторы бронхов, кровеносных сосудов и миометрия. Практически не оказывает действия на бета1-адренорецепторы сердца.

Ингибирует высвобождение из тучных клеток гистамина, лейкотриенов, PgD2 и др. биологически активных веществ в течение длительного времени. Подавляет раннюю и позднюю реактивность бронхов. Оказывает выраженный бронхолитический эффект, предупреждая или купируя спазмы бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает ЖЕЛ.

Увеличивает мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите до 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия. Тормозит выброс медиаторов воспаления из тучных клеток и базофилов, в частности анти-IgE-индуцированный выброс гистамина, устраняет антигензависимое подавление мукоцилиарного транспорта и выделение фактора хемотаксиса нейтрофилов.

Предупреждает развитие индуцированного аллергеном бронхоспазма. Может приводить к снижению числа бета-адренорецепторов, в т.ч. на лимфоцитах. Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию K+ в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.

В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на ССС, не вызывает повышения АД. В меньшей степени, по сравнению с ЛС этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий. После применения ингаляционных форм действие развивается быстро, начало эффекта – через 5 мин, максимум – через 30-90 мин (75% максимального эффекта, достигается в течение 5 мин), продолжительность – 3-6 ч.

Фармакокинетика Асталина

При применении аэрозоля наблюдается быстрое всасывание сальбутамола в кровь; однако его концентрации в плазме крови при применении в рекомендуемых дозах очень низкие или не достигают предела обнаружения. После приема внутрь сальбутамол хорошо всасывается из ЖКТ.

Связывание с белками плазмы составляет 10%. Метаболизируется при “первом прохождении” через печень и, возможно, в стенке кишечника; основной метаболит – неактивный сульфатный конъюгат.

Сальбутамол не метаболизируется в легких, таким образом его конечный метаболизм и выведение после ингаляции зависит от способа применения, который определяет соотношение между вдыхаемым и ненамеренно проглоченным сальбутамолом. T1/2 из плазмы крови составляет 2-7 ч. Сальбутамол быстро выводится с мочой в виде метаболитов и неизмененного вещества; в небольших количествах выводится с калом.

Показания к применению

Предупреждение и купирование бронхоспазма при всех формах бронхиальной астмы. Обратимая обструкция дыхательных путей при хроническом бронхите и эмфиземе легких, бронхообструктивный синдром у детей.

Угрожающие преждевременные роды с сократительной деятельностью матки; роды до 37-38 недель беременности; истмико-цервикальная недостаточность, уменьшение ЧСС плода в зависимости от сокращений матки в периоды раскрытия шейки матки и изгнания. В профилактических целях при операциях на беременной матке (наложение циркулярного шва при недостаточности внутреннего зева матки).

Режим дозирования и способ применения

Внутрь в качестве бронхорасширяющего средства взрослым и детям старше 12 лет – по 2-4 мг 3-4 раза/сут, при необходимости доза может быть повышена до 8 мг 4 раза/сут. Детям в возрасте 6-12 лет – по 2 мг 3-4 раза/сут; детям 2-6 лет – 1-2 мг 3 раза/сут.

При ингаляционном введении доза зависит от применяемой лекарственной формы, частота применения зависит от показаний и клинической ситуации.

В качестве токолитического средства вводят в/в капельно в дозе 1-2 мг.

Побочное действие Асталина

Со стороны обмена веществ: гипокалиемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: преходящее расширение периферических сосудов, умеренная тахикардия.

Аллергические реакции: в единичных случаях – ангионевротический отек, аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивница, артериальная гипотензия, коллапс.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, тошнота, рвота.

Прочие: тремор кистей рук, внутренняя дрожь, напряженность; редко – парадоксальный бронхоспазм, мышечные судороги.

Противопоказания к применению

Угроза выкидыша в I и II триместрах беременности, преждевременная отслойка плаценты, кровотечение или токсикоз в III триместре беременности; детский возраст до 2 лет; повышенная чувствительность к сальбутамолу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Сальбутамол противопоказан при угрозе выкидыша в I и II триместрах беременности, преждевременной отслойке плаценты, кровотечении или токсикозе в III триместре беременности.

В случае необходимости применения сальбутамола при беременности следует соотнести ожидаемую пользу лечения для матери и потенциальный риск для плода. В настоящее время недостаточно данных о безопасности применения сальбутамола на ранних сроках беременности. Сальбутамол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует также оценить ожидаемую пользу лечения для матери и возможный риск для ребенка.

Применение препарата у детей

Противопоказан в детском возрасте до 2 лет.

Особые указания при приеме Асталина

С осторожностью применяют при тахиаритмиях и других нарушениях сердечного ритма, артериальной гипертензии, миокардите, пороках сердца, аортальном стенозе, сахарном диабете, тиреотоксикозе, глаукоме, острой сердечной недостаточности (при условии тщательного контроля врача).

Увеличение дозы или частоты приема сальбутамола следует проводить под контролем врача. Сокращение интервала возможно только в исключительных случаях и должно быть строго обоснованным.

При применении сальбутамола имеется риск развития гипокалиемии, поэтому в период лечения у пациентов с бронхиальной астмой тяжелого течения следует контролировать уровень калия в крови. Риск гипокалиемии возрастает при гипоксии.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

При одновременном применении сальбутамола с некардиоселективными бета-адреноблокаторами возможно взаимное подавление терапевтических эффектов; с теофиллином – повышается риск развития тахикардии и аритмии, в частности наджелудочковой экстрасистолии.

При одновременном применении сальбутамола и производных ксантина, ГКС или диуретиков возрастает риск развития гипокалиемии.

Применение препарата асталин только по назначению врача, инструкция дана для справки!

Ссылка на основную публикацию