Антаксон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

АНТАКСОН

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Антаксон – специфический антагонист опиоидных рецепторов.
Конкурентно связывается с опиоидными рецепторами всех типов и предупреждает или устраняет действие как эндогенных опиоидов, так и экзогенных опиоидных препаратов – наркотических анальгетиков и их суррогатов. Введением опиоидов в увеличенных дозах можно ослабить или устранить действие налтрексона.
В дозе 50 мг Антаксон в течение 24 ч блокирует фармакологические эффекты, вызванные в/в введением 25 мг героина. При повышении дозы Антаксона в два раза его действие удлиняется до 48 ч, а при повышении в три раза – до 72 ч.
Препарат не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.

Фармакокинетика

Налтрексон хорошо всасывается после приема внутрь и на 95% метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Основной метаболит – 6-бета-налтрексон – также обладает свойствами конкурентного опиоидного антагониста. Кроме него образуется 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексон. Cmax налтрексона и 6-бета-налтрексона в плазме крови наблюдается через 1 ч после приема препарата. Препарат хорошо проникает через гистогематические барьеры – Vd составляет 1350 л. T1/2 в плазме крови для налтрексона – 4 ч, для его метаболита 6-бета-налтрексона – 13 ч, что объясняет его способность к кумуляции. Налтрексон и его метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции. Препарат выводится через почки в неизмененном виде (около 1%) и в виде метаболитов (38% в виде свободного и связанного 6-бета-налтрексона).

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Антаксон являются:
– комплексная терапия опиоидной наркомании (зависимости) с целью поддержания у больного состояния, при котором опиоиды не смогут оказать характерного действия; препарат назначают только после купирования абстинентного синдрома.
– комплексная терапия алкоголизма, в т.ч. при поддерживающей терапии, в тех же дозировках, что и при героиновой наркомании на фоне психотерапии.

Способ применения

Воздержание от приема наркотиков определяется по результатам анализа мочи на содержание опиоидов. Лечение не начинают до тех пор, пока провокационная проба с в/в введением 0.5 мг Налоксона не станет отрицательной. Налоксоновая проба не проводится больным с признаками абстинентного синдрома или при обнаружении опиоидов в моче. Повторно налоксоновую пробу можно проводить через 24 ч.
Первая доза Антаксона обычно составляет 20 мг раствора для приёма внутрь. При отсутствии в течение часа признаков синдрома отмены больному дают остаток (30 мг) дневной дозы препарата. Врачу следует контролировать акт проглатывания раствора препарата.
Поддерживающая терапия Антаксоном
После окончания вводной фазы назначают 50 мг Антаксона каждые 24 ч (этой дозы достаточно для предупреждения действия 25 мг в/в введенного героина).
Можно использовать и другие схемы лечения:
1. 50 мг Антаксона назначают ежедневно в течение первых пяти дней недели и 100 мг в на 6 день;
2. 100 мг Антаксона назначают каждые 2 дня или 150 мг каждые три дня;
3. 100 мг Антаксона назначают в 1 день (напр. понедельник), 100 мг во 2 день (например, среду) и 150 мг на 5 день (в пятницу). Эта схема удобна для больных с установкой на длительное лишение опиоидов.
Минимальный курс – от 3 месяцев, рекомендуемый курс – от 6 месяцев.
Лечение алкоголизма
Ежедневный прием 50 мг Антаксона, минимальный курс – 3 месяца.

Побочные действия

В терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды, Антаксон обычно не вызывает серьезных побочных эффектов.
Очень часто: нарушения сна, тревога, повышенная раздражительность; боли в животе, тошнота и рвота; слабость; головные боли, боли в мышцах и суставах.
Часто: снижение аппетита, запор или диарея; психомоторное возбуждение, головокружение; кожные высыпания; чувство озноба; снижение половой потенции, замедление эякуляции.
Редко: повышенная утомляемость; спутанность сознания, депрессия галлюцинации и ночные кошмары; светобоязнь; кашель; повышение активности трансаминаз в крови, лимфоцитоз.
Так как отмеченные симптомы с одинаковой частотой встречались как до начала лечения, так и на фоне применения Антаксона, их, по-видимому, нельзя считать проявлениями побочного действия препарата.
Описан один случай идиопатической тромбоцитопенической пурпуры у больного, который, возможно, был сенсибилизирован к Антаксону в ходе предыдущего лечения; выздоровление произошло после отмены препарата и проведения курса кортикостероидной терапии.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Антаксон являются: повышенная чувствительность к препаратам налтрексона в анамнезе; применение наркотических анальгетиков или положительный анализ на содержание в моче опиоидов; положительный тест на наличие опиатов в моче; опиоидный абстинентный синдром; отсутствие данных о проведении провокационной пробы с налоксоном; острый гепатит или печеночная недостаточность; детский возраст до 18 лет; беременность и период лактации.

Беременность

Антаксон противопоказан при беременности, в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Некоторые препараты, содержащие опиоиды (противокашлевые, противодиарейнные средства, наркотические анальгегики) могут не вызвать желаемого эффекта у лиц, принимающих Антаксон. В этих случаях следует использовать альтернативные препараты, не содержащие опиоидов. Гепатотоксичные препараты увеличивают риск поражения печени.
Случаи несовместимости с другими препаратами не описаны.

Передозировка

Достаточных клинических данных о возможности передозировки препарата Антаксон в настоящее время нет. При подозрении на интоксикацию следует назначить симптоматическое лечение.

Условия хранения

Препарат Антаксон хранить при температуре не выше +30°С в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Антаксон – капсулы твердые желатиновые 50 мг.
Упаковка: 10 шт.

Состав

1 капсула Антаксон содержит: налтрексона гидрохлорид 50 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат.
Состав оболочки капсул: желатин, титана диоксид, индигокармин.

Антаксон

Антаксон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Antaxone

Код ATX: N07BB04

Действующее вещество: налтрексон (naltrexone)

Производитель: Замбон С.п.А. (Zambon S.p.A.) (Италия)

Актуализация описания и фото: 19.08.2019

Антаксон – препарат для лечения наркотической и алкогольной зависимости.

Форма выпуска и состав

Форма выпуска – капсулы: твердые желатиновые, непрозрачные, корпус – белый, крышечка – голубая, размер №4; внутри капсул – порошок белого цвета (по 10 шт. в блистерах, по 1 блистеру в картонной пачке).

Основной действующий компонент препарата: налтрексона гидрохлорид – 50 мг.

Вспомогательные компоненты: магния стеарат – 4 мг, моногидрат лактозы – 96 мг.

Состав капсулы: корпус – диоксид титана, желатин; крышечка – диоксид титана, индигокармин голубой, желатин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество препарата Антаксон – налтрексон, является специфическим антагонистом опиоидных рецепторов. Механизм его действия основан на конкурентном связывании с опиоидными рецепторами всех типов, в результате чего происходит предупреждение или устранение влияния как экзогенных опиоидных препаратов, так и эндогенных опиоидов, включая опиоидные анальгетики и их суррогаты. Действие этого антагониста может быть ослаблено или устранено введением увеличенных доз опиоидов.

Значимыми собственными фармакологическими свойствами налтрексон не обладает, исключение составляет некоторое сужение зрачка.

Лекарственная зависимость и привыкание в результате терапии не возникает.

При приеме 50 мг Антаксона на протяжении 24 часов блокируются фармакологические эффекты, вызванные внутривенным введением героина в дозе 25 мг. Если доза налтрексона увеличивается в два раза, происходит удлинение блокирующего эффекта до 48 часов, в 3 раза – до 72 часов.

Фармакокинетика

Налтрексон после перорального приема хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, время достижения Cmax (максимальной концентрации в плазме) налтрексона и 6-бета-налтрексола (его активного метаболита) составляет 1 час.

Вещество хорошо проникает через тканевые барьеры, Vd (объем распределения) – 1350 л.

Большая часть дозы (95%) биотрансформируется в печени с последующим образованием фармакологически активных метаболитов. Основной метаболит 6-бета-налтрексол является антагонистом опиоидов. Второй метаболит – 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексол. Вещество и его метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции.

Основной путь выведения налтрексона и его метаболитов – почки. В неизмененном виде с мочой экскретируется менее 1% дозы; оставшаяся часть выводится как метаболиты (в т. ч. 38% – как свободный и связанный 6-бета-налтрексол). Средний T1/2 (период полувыведения) налтрексона и 6-бета-налтрексола – 4 и 13 часов соответственно, что объясняет его способность к кумуляции.

Показания к применению

Согласно инструкции, Антаксон включают в комплексную терапию опиоидной наркотической зависимости для поддержания состояния, при котором принятые пациентом опиоиды не оказывают своего привычного воздействия. Кроме того, препарат применяют в комплексном лечении алкоголизма (в сочетании с психотерапией).

Противопоказания

  • положительный результат анализа мочи на содержание опиоидов;
  • применение наркотических анальгетиков;
  • отсутствие данных о проведенной пробе с налоксоном;
  • опиоидный абстинентный синдром;
  • печеночная недостаточность;
  • острый гепатит;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • возраст младше 18 лет;
  • беременность в любом триместре;
  • грудное вскармливание.

С осторожностью принимают Антаксон при нарушении функций почек и печени.

Инструкция по применению Антаксона: способ и дозировка

Курс лечения начинают в условиях стационара не ранее чем через 7–10 дней после последнего приема наркотических препаратов. Применение Антаксона наиболее эффективно у пациентов с положительной установкой на лечение наркомании.

При героиновой наркомании перед началом терапии делают анализ мочи на содержание опиоидов, чтобы подтвердить факт воздержания пациента от наркотиков. Нельзя начинать лечение до тех пор, пока не будет получена отрицательная проба с внутривенным введением 0,5 мг налоксона.

Стандартная дневная дозировка Антаксона составляет 50 мг. В первый прием пациенту назначают 20 мг препарата в виде раствора. Если на протяжении часа не возникли симптомы синдрома отмены, следует принять оставшиеся 30 мг.

Читайте также:  Ордисс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Существуют следующие схемы терапии:

  • каждые три дня пациент принимает 150 мг препарата или 100 мг каждые два дня;
  • ежедневно принимают 50 мг на протяжении пяти будних дней и 100 мг в субботу;
  • в понедельник и вторник принимают по 100 мг лекарственного средства и еще 150 мг в пятницу.

Последняя схема наиболее эффективна для тех, кто намерен длительное время не принимать опиоиды.

Антаксон следует принимать от 3 месяцев до полугода.

Для лечения алкоголизма пациенту назначают принимать 50 мг препарата ежедневно в течение 3 месяцев.

Побочные действия

В некоторых случаях применение Антаксона может вызывать тревожность, слабость, боль в животе, рвоту, головную боль, раздражительность, мышечные и суставные боли, нарушение сна, диарею, возбуждение, ухудшение аппетита, сыпь, нарушение потенции, головокружение, спутанность сознания, кашель, галлюцинации, депрессию, светобоязнь.

Передозировка

Достаточные клинические данные о возможности передозировки не представлены.

В случае подозрения на интоксикацию показана симптоматическая терапия.

Особые указания

Если планируется операция, требующая назначения опиоидного анальгетика, за двое суток до хирургического вмешательства препарат необходимо отменить.

Пациенту следует уведомлять медицинских работников о том, что он принимает Антаксон. Желательно всегда иметь при себе карту с назначением препарата – для случаев оказания экстренной медицинской помощи.

Лекарственное средство не влияет на возможность управлять транспортом и заниматься деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

Антаксон во время беременности/лактации не назначается (опыт применения отсутствует).

Применение в детском возрасте

Терапия Антаксоном пациентам младше 18 лет противопоказана (опыт применения отсутствует).

При нарушениях функции почек

При назначении Антаксона пациентам с нарушением почечной функции нужно соблюдать осторожность.

При нарушениях функции печени

  • тяжелая печеночная недостаточность: терапия противопоказана;
  • нарушения функции печени: Антаксон должен применяться с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Средства, принимаемые при диарее, противокашлевые препараты и наркотические анальгетики, а также другие препараты, содержащие опиоиды, могут снизить желаемый эффект от приема Антаксона. При необходимости приема данных средств следует подобрать альтернативные препараты, в составе которых не будут содержаться опиоиды.

Лекарственные средства с гепатотоксичным действием повышают риск поражения печени.

Сведений о несовместимости Антаксона с другими препаратами нет.

Аналоги

Структурными аналогами Антаксона являются препараты Налтрексон и Вивитрол.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Антаксоне

Согласно отзывам, Антаксон эффективен при применении с целью ослабления наркотической и алкогольной зависимости. Терапию обычно начинают после окончания курса детоксикации, купирования абстинентного синдрома, а также психических и соматических нарушений. Обычно препарат назначают курсом 5–6 месяцев. Улучшение состояния чаще всего отмечается через месяц лечения.

Отмечают, что Антаксон даже при длительном применении не вызывает привыкания. Специалисты для увеличения эффективности рекомендуют сочетать прием препарата с другими лекарственными средствами.

Цена на Антаксон в аптеках

Примерная цена на Антаксон (10 капсул по 50 мг) составляет 995–1325 руб.

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность “Лечебное дело”.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Согласно мнению многих ученых, витаминные комплексы практически бесполезны для человека.

Ученые из Оксфордского университета провели ряд исследований, в ходе которых пришли к выводу, что вегетарианство может быть вредно для человеческого мозга, так как приводит к снижению его массы. Поэтому ученые рекомендуют не исключать полностью из своего рациона рыбу и мясо.

Препарат от кашля «Терпинкод» является одним из лидеров продаж, совсем не из-за своих лечебных свойств.

Упав с осла, вы с большей вероятностью свернете себе шею, чем упав с лошади. Только не пытайтесь опровергнуть это утверждение.

Для того чтобы сказать даже самые короткие и простые слова, мы задействуем 72 мышцы.

Первый вибратор изобрели в 19 веке. Работал он на паровом двигателе и предназначался для лечения женской истерии.

Печень – это самый тяжелый орган в нашем теле. Ее средний вес составляет 1,5 кг.

Во время чихания наш организм полностью прекращает работать. Даже сердце останавливается.

Человеческие кости крепче бетона в четыре раза.

Согласно исследованиям ВОЗ ежедневный получасовой разговор по мобильному телефону увеличивает вероятность развития опухоли мозга на 40%.

Желудок человека неплохо справляется с посторонними предметами и без врачебного вмешательства. Известно, что желудочный сок способен растворять даже монеты.

Американские ученые провели опыты на мышах и пришли к выводу, что арбузный сок предотвращает развитие атеросклероза сосудов. Одна группа мышей пила обычную воду, а вторая – арбузный сок. В результате сосуды второй группы были свободны от холестериновых бляшек.

Согласно исследованиям, женщины, выпивающие несколько стаканов пива или вина в неделю, имеют повышенный риск заболеть раком груди.

В четырех дольках темного шоколада содержится порядка двухсот калорий. Так что если не хотите поправиться, лучше не есть больше двух долек в сутки.

Самое редкое заболевание – болезнь Куру. Болеют ей только представители племени фор в Новой Гвинее. Больной умирает от смеха. Считается, что причиной возникновения болезни является поедание человеческого мозга.

Рак печени достаточно распространенное заболевание. Каждый год диагностируется 25000 случаев. Однако это неполные данные, поскольку болезнь плохо диагностируетс.

Антаксон

Латинское название: Antaxone

Код ATX: N07BB04

Действующее вещество: Налтрексон (Naltrexone)

Производитель: Zambon S.P.A. (Италия)

Описание актуально на: 05.12.17

Цена в интернет-аптеках:

Антаксон – антагонист опиоидных рецепторов.

Действующее вещество

Форма выпуска и состав

Антаксон выпускается в форме капсул и раствора для перорального применения. Капсулы реализуются в блистерах (по 10 шт. в каждом), которые помещают в картонные упаковки по 1 блистеру. Раствор для перорального применения реализуется флаконах (по 10 или 20 мл), которые помещают в картонные пачки по 10 шт.

Капсулы1 капс.
Налтрексона гидрохлорид50 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, титана диоксид, желатин, индигокармин.
Раствор10 мл
Налтрексона гидрохлорид50 мг
Вспомогательные вещества: сорбит 70%, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, горечь ароматическая №1631, сахарин, вода очищенная.

Показания к применению

  • В составе комплексного лечения хронического алкоголизма (в том числе при поддерживающей терапии).
  • В составе комплексного лечения опиоидной наркотической зависимости с целью поддержания у больных состояния, при котором опиоиды не будут оказать характерного воздействия.

Противопоказания

  • Положительный результат анализа мочи на наличие опиатов или опиоидов.
  • Опиоидный абстинентный синдром.
  • Использование наркотических анальгетиков.
  • Острый гепатит.
  • Печеночная недостаточность.
  • Отсутствие данных о выполнении провокационной пробы с налоксоном.
  • Повышенная индивидуальная чувствительность к налтрексону или прочим составляющим компонентам препарата.

Препарат назначают с осторожностью при функциональных нарушениях почек и/или печени.

Инструкция по применению Антаксон (способ и дозировка)

Препарат предназначен для приема внутрь.

Лечение героиновой наркомании: может быть начато при условии отсутствия симптомов абстинентного синдрома и не ранее 7–10 дней после последнего приема опиоидного анальгетика. Лечение не проводят до тех пор, пока провокационная проба с в/в введением 0,5 мг налоксона не станет отрицательной. Налоксоновая проба не проводится пациентам с симптомами абстинентного синдрома или при обнаружении опиоидов в моче. Повторно налоксоновую пробу осуществляют через 24 ч.

Первая доза Антаксона составляет 20 мг в виде раствора. При отсутствии в течение часа признаков синдрома отмены больному дают остаток (30 мг) дневной дозы препарата. Врачу следует контролировать акт проглатывания раствора препарата.

Поддерживающая терапия Антаксоном: больному назначают по 50 мг каждые 24 ч.

Разрешается использовать и другие схемы терапии:

  1. 50 мг ежедневно на протяжении первых 5 дней недели и 100 мг в субботу.
  2. 100 мг в понедельник, 100 мг во вторник и 150 мг в пятницу. Данная схема удобная для пациентов с установкой на длительное лишение опиоидов.
  3. 150 мг каждые 3 дня или 100 мг каждые 2 дня.

Минимальная длительность курса лечения — 3 месяца, рекомендуемая — 6 месяцев.

Лечение алкоголизма: препарат принимают ежедневно в дозе 50 мг. Минимальный курс — 3 месяца.

Побочные эффекты

Применение препарата может вызывать следующие побочные действия:

  • С частотой менее 10% (как на фоне применения Антаксона, так и до начала лечения): снижение аппетита, диарея, запоры, головокружение, психомоторное возбуждение, озноб, кожные высыпания, замедление эякуляции, снижение половой потенции.
  • С частотой более 10% у больных отмечались: повышенная раздражительность, тревога, нарушения сна, головные боли, слабость, боли в животе, приступы тошноты, рвота, боли в суставах и в мышцах.
  • В единичных случаях отмечены спутанность сознания, светобоязнь, галлюцинации, депрессия, повышенная утомляемость, ночные кошмары, кашель.

Описан один случай идиопатической тромбоцитопенической пурпуры у пациента, который, возможно, в ходе предыдущего лечения был сенсибилизирован к препарату (выздоровление произошло после прохождения курса терапии ГКС и отмены препарата).

Возможно повышение активности лимфоцитоз и трансаминаз при выполнении лабораторных исследований.

Передозировка

Симптомы передозировки: в настоящее время достаточных клинических данных о риске передозировки не имеется.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Вивитрол, Налтрексон.

Читайте также:  Лавенум: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

  • Специфический антагонист опиоидных рецепторов.
  • Не обладает значимыми фармакологическими свойствами, за исключением некоторого сужения зрачка.
  • Препарат конкурентно связывается с опиоидными рецепторами всех типов и предотвращает или устраняет действие как эндогенных опиоидов, так и экзогенных опиоидных препаратов.
  • Антаксон не вызывает лекарственной зависимости и привыкания.

Особые указания

  • Антаксон требуется отменить как минимум за 48 часов до планируемого хирургического вмешательства, при котором необходимо назначение опиоидных анальгетиков.
  • На тот случай, если потребуется оказание неотложной помощи, больному нужно иметь при себе карточку назначений препарата с целью информирования медработников.
  • Чтобы преодолеть блокаду опиоидных рецепторов (обезболивание во время неотложных ситуациях, вводный наркоз) пациенту следует назначать в высоких дозах короткодействующие опиоидные анальгетики, что сокращает риск сосудистого коллапса и угнетения дыхания.
  • При приеме препарата в рекомендуемых дозах он не влияет на способность управлять сложными механизмами и заниматься потенциально опасной деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При беременности и грудном вскармливании

Безопасность применения во время беременности и в период грудного вскармливания не установлена.

В детском возрасте

Безопасность применения Антаксона у больных моложе 18 лет не установлена.

В пожилом возрасте

При нарушениях функции почек

Препарат назначается с осторожностью при нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности. С осторожностью назначают Антаксон при нарушениях функции печени.

Лекарственное взаимодействие

При комплексном назначении с Антаксоном снижается эффективность ЛС, содержащих в своем составе опиоиды.

При совместном использовании гепатоксичные средства повышают риск поражения печени.

Случаи несовместимости с другими ЛС не описаны.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не более +25 °C. Беречь от детей. Срок годности – 3 года.

Цена в аптеках

Цена Антаксон за 1 упаковку от 996 рублей.

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Антаксон

Показания к применению

Опиатзависимая наркомания (в качестве вспомогательного ЛС после отмены опиоидных анальгетиков), алкоголизм.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Мы часто задаемся вопросом: «Можно ли открыть капсулу с лекарственным препаратом?». Причины могут быть разные – нежелание или невозможность проглотить капсулу, необходимость уменьшить дозировку, смешать с детским питанием для ребенка и т.п. Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к налоксону), состояние абстиненции на фоне опиоидной зависимости, острый гепатит, печеночная недостаточность, положительная проба с налоксоном, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.C осторожностью. Нарушения функции печени и/или почек.

Безопасность применения при беременности и в период лактации не установлена.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь. Лечение может быть начато после воздержания от приема наркотиков в течение 7-10 дней (идентифицируется по анализам мочи). У пациента должны отсутствовать синдром “отмены” и признаки абстиненции. Лечение не начинают до тех пор, пока провокационная проба с налоксоном не станет отрицательной. Начальная доза – 25 мг, за пациентом наблюдают 1 ч, при отсутствии абстиненции вводят оставшуюся часть суточной дозы. Средняя доза – 50 мг/сут, достаточна для блокады парентерально введенных опиатов (эта доза блокирует 25 мг героина, введенного в/в).

Существуют также и др. схемы: по 50 мг первые 5 дней недели и 100 мг – на шестые сутки; по 100 мг каждые 2 дня или по 150 мг – каждые 3 дня; 100 мг в понедельник, 100 мг во вторник и 150 мг в пятницу. Следует учитывать, что применение этих схем лечения увеличивает риск гепатотоксичности.

Фармакологическое действие

Антагонист наркотических анальгетиков. Наибольшее сродство имеет к мю- и каппа-рецепторам. Устраняет эффекты опиоидов (в т.ч. эндогенных). В сравнении с налоксоном действует более сильно и длительно.

Начало действия – через 1-2 ч. При одновременном длительном назначении предупреждает развитие физической зависимости к морфину, героину и др. опиатам. В дозе 50 мг блокирует фармакологические эффекты 25 мг в/в введенного героина в течение 24 ч, двойная доза (100 мг) – в течение 48 ч, а 150 мг – в течение 3 сут.

Длительное назначение не вызывает толерантности и зависимости. Сочетание с опиоидами в больших дозах приводит к повышению высвобождения гистамина с характерной клинической картиной (гиперемия лица, зуд, сыпь).

У пациентов с опиоидной зависимостью вызывает приступ абстиненции. При алкоголизме связывается с опиоидными рецепторами и блокирует эффекты эндорфинов. Снижает потребность в алкоголе и предотвращает рецидивы в течение 6 мес после 12-недельного курса терапии.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диарея или запоры; редко – сухость во рту, метеоризм, усугубление симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, боль в животе, повышение активности “печеночных” ферментов, повышение или снижение аппетита, увеличение массы тела.

Со стороны нервной системы: возбуждение, состояние прострации, раздражительность, головокружение; редко – депрессия, паранойя, чувство усталости, спутанность сознания, дезориентация во времени и пространстве, галлюцинации, “кошмарные” сновидения, сонливость, понижение остроты зрения, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь, боль и ощущение заложенности в ушах, шум в ушах.

Со стороны дыхательной системы: бронхообструкция, заложенность носа (гиперемия сосудов носовой полости), ринорея, кашель, затруднение дыхания, одышка, носовое кровотечение, чиханье, сухость в горле, повышенное слизеотделение, синусит.

Со стороны ССС: редко – флебит, отеки, повышение АД, неспецифические изменения ЭКГ, тахикардия, чувство жара в конечностях, ощущение внезапного прилива крови к лицу.

Со стороны кожных покровов: сыпь; редко – повышение секреции сальных желез.

Прочие: гиперемия лица, генерализованная гиперемия кожи, эритематозные высыпания, артралгия, миалгия, озноб, геморрой, акне, алопеция, кожный зуд, замедленная эякуляция, снижение потенции; редко – учащение или нарушение мочеиспускания, повышение или понижение либидо, патологическая зевота, лихорадка, боль в паховой области, увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз; описано развитие идиопатической тромбоцитопенической пурпуры.

Особые указания

Конкурентная блокада опиоидных рецепторов может быть преодолена введением более высокой дозы наркотического анальгетика.

Перед применением необходимо исключить субклиническую печеночную недостаточность, во время лечения следует периодически контролировать активность “печеночных” трансаминаз.

Необходимо отменить не менее чем за 48 ч до хирургического вмешательства, при котором потребуется применение опиоидных анальгетиков. В случае необходимости проведения экстренной анальгезии с осторожностью назначают опиаты в повышенной дозировке (для преодоления антагонизма), поскольку угнетение дыхания при этом будет более глубоким и продолжительным.

Для предотвращения развития острого абстинентного синдрома пациенты должны как минимум за 7-10 дней прекратить прием опиоидов и ЛС, их содержащих, обязательно определение опиоидов в моче и проведение провокационного теста с налоксоном; при несоблюдении этих требований абстинентный синдром может проявиться через 5 мин после введения и продолжаться в течение 48 ч.

При обращении за медицинской помощью больные обязаны информировать медицинских работников о лечении препаратом.

В случае появления болей в животе, потемнения мочи, пожелтения склер необходимо прекратить прием и обратиться к врачу.

Применение при беременности и лактации

Безопасность применения при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена.

Взаимодействие

Лечение снижает эффективность ЛС, содержащих опиоиды (противокашлевые ЛС, анальгетики).

Гепатотоксические ЛС увеличивают (взаимно) риск поражения печени. Возможна летаргия или повышенная сонливость при сочетании препарата с тиоридазином.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Антаксон

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Антаксон

Состав

В 1 капсуле налтрексона гидрохлорида 50 мг. Лактозы моногидрат, титана диоксид, магния стеарат, индигокармин, желатин, как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Раствор для приема внутрь 50 мг/10 мл и 100 мг/20 мл.

Фармакологическое действие

Блокада опиатных рецепторов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Антагонист опиатов. Связывается с опиоидными рецепторами и устраняет действие опиоидов эндогенных и экзогенных (наркотические анальгетики). Опиаты не могут связываться с рецепторами и не могут вызывать опийной интоксикации.

В дозе 50 мг блокирует действие 25 мг героина или 5 л водки в течение суток. Если доза удваивается, действие до 48 ч, если утраивается — до 72 часов. Ослабить действие активного вещества можно введением опиоидов в больших дозах. Вызывает незначительное сужение зрачка. Не вызывает физической или психической зависимости.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется и Cmax определяется через 1 час. Проникает через тканевые барьеры. Около 95% дозы биотрансформируется в печени и образуются активные метаболиты (основной из них 6-бета-налтрексол тоже блокирует опиоиды). Выводится большей частью почками в виде метаболитов и только 1% дозы в неизмененном виде. Период полувыведения налтрексона — 4 часа, его главного метаболита — 13 часов. Способен кумулировать.

Показания к применению

В составе комплексной терапии при:

  • опиоидной зависимости (после купирования абстинентного синдрома);
  • хроническом алкоголизме (поддерживающая терапия на фоне психотерапии).
Читайте также:  Бифасам: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Противопоказания

  • повышенная чувствительность;
  • возраст до 18 лет;
  • положительная проба с налоксоном;
  • наличие опиоидов в моче;
  • острый гепатит;
  • абстинентный синдром;
  • печеночная недостаточность;
  • одновременный прием наркотических анальгетиков.

С осторожностью применять при нарушениях функции печени и почек.

Побочные действия

Чаще встречаемые побочные реакции:

  • тревога;
  • нарушения сна;
  • слабость;
  • раздражительность;
  • головные боли;
  • боли в мышцах и суставные боли;
  • тошнота и рвота;
  • боли в животе.

Реже встречаемые побочные реакции:

Антаксон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

При героиновой наркомании лечение начинают при отсутствии абстинентного синдрома и не ранее недели после приема наркотических веществ (проверяется по анализу мочи на содержание опиоидов).

Лечение начинают только после отрицательной провокационной пробы с налоксоном 500 мкг в/в (коротко действующий антагонист). Проба не проводится при абстинентном синдроме, а также если в моче обнаруживаются опиоиды. Если проба отрицательная, назначается длительное лечение данным препаратом. Первая разовая доза — 20 мг раствора, который принимается внутрь. Если в течение 1 часа отсутствуют признаки синдрома отмены дают оставшиеся 30 мг раствора. На следующий день назначают таблетки Антаксон 50 мг, которые пациент выпивает каждые 24 часа.

Существуют и другие схемы лечения по усмотрению врача — по 100 мг каждые 2 дня или три раза в неделю — понедельник, вторник и пятница соответсвенно 100 мг, 100 мг и 150 мг. Курс лечения должен составлять от 3 до 6 месяцев.

При хроническом алкоголизме назначают ежедневно 50 мг, курсом 3 месяца и более.

Если за это время больному предстоит хирургическое вмешательство с назначением опиоидных анальгетиков, Антаксон отменяют за 48 часов до операции.

Передозировка

Данных о возможности передозировки нет. При подозрении на интоксикацию проводят симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Снижается эффективность лекарственных средств, содержащих опиоиды (противодиарейные, противокашлевые и опиоидные анальгетики). При одновременном назначении гепатоксичных препаратов увеличивается риск поражения печени.

Условия продажи

Условия хранения

Температура до 30°С.

Срок годности

Аналоги Антаксона

Отзывы об Антаксоне

Более 40 лет этот препарат используется для лечения наркозависимых пациентов. Антаксон при алкоголизме стал применяться несколько позже. Он рекомендован ВОЗ к применению в наркологической практике. При сочетании с психотерапией у больных с высокой мотивацией удается достичь ремиссии в 60–80% случаев.

По отзывам пациентов, Антаксон действительно ослабляет наркотическую и алкогольную зависимость. Лечение им начинали в стационаре после проведения курса детоксикации, купирования абстинентного синдрома и устранения соматических и психических нарушений. Курс лечения чаще всего был 5-6 месяцев.

Анализируя отзывы, можно сделать вывод, что у 90% больных в начале лечения сохранялись субдепрессивные расстройства и тревожно-тоскливое настроение. К концу третьей недели лечения исчезали астенические расстройства и нормализовался сон. Однако долго сохранялись вспыльчивость и раздражительность. К началу 2-го месяца состояние у всех существенно улучшилось. В большинстве случаев больные после начала лечения сразу прекращали потреблять алкоголь. Некоторые не смогли сразу бросить пить и постепенно уменьшали дозировку алкоголя на фоне лечения.

  • «… У меня началась депрессия, но надо держаться доктор сказал, что нужна «абсолютная трезвость».
  • «… Довольно хорошо подавляет желание выпить, но такая тревога и раздражительность, что могу сорваться».
  • «… Не смог и сорвался после 10 дней. Был запой и заметил, что препарат облегчает протекание запоя».
  • «… Принимал муж. Это средство не только помогает вывести из запоя, но и предназначен для лечения алкоголизма. Боролись с заболеванием всей семьей — ходила с мужем к психотерапевту, создавали в семье благоприятную обстановку и поддерживали мужа. Сначала сократилось количество выпиваемого алкоголя, потом значительно уменьшилась частота и тяжесть запоев. Постепенно добились длительной ремиссии — не пьет 1,5 года».

На сегодняшний день это высокоэффективный препарат, один из немногих, который уменьшает влечения к опьянению, позволяет контролировать поведение больных и профилактировать рецидивы заболеваний. Его можно назначать всем больным независимо от длительности злоупотребления алкоголем и тяжести состояния. Не вызывает привыкания, даже если длительно принимать, а поскольку совместим с прочими медикаментами, это повышает эффективность лечения.

Цена Антаксона, где купить

Купить Антаксон можно во многих аптеках. Стоимость препарата 50 мг №10 капсул в аптеках Москвы составляет 1280-1507 руб.

Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 ‑ 1971 гг.) по специальности «Фельдшер». Окончил Донецкий медицинский институт (1975 ‑ 1981 гг.) по специальности «Врач эпидемиолог, гигиенист». Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 ‑ 1989 гг.). Ученая степень ‑ кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита ‑ Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.

Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 ‑ 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 ‑ 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 ‑ 2013 гг.

Антаксон

Инструкция

  • русский
  • қазақша

лекарственного средства

АНТАКСОН

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – налтрексона гидрохлорид 50 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат.

Состав оболочки капсулы:

корпус капсулы: титана диоксид (Е171), желатин,

крышечка оболочки капсулы: индигокармин-FD& C* голубой 2 (E 132), титана диоксид (E 171), желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером № 4, с белым непрозрачным корпусом и голубой крышечкой. На корпусе капсулы указан торговый знак фирмы, на крышечке капсулы имеется надпись «Antaxone® 50».

Содержимое капсул – порошок белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Средства для лечения аддиктивных расстройств. Налтрексон.

Код АТC N07BB04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Налтрексон хорошо всасывается после приема внутрь и на 95% метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Основной метаболит – 6-бета-налтрексон, который также обладает свойствами конкурентного опиоидного антагониста. Максимальная концентрация налтрексона и 6-бета-налтрексона в плазме крови наблюдается через 1 час после приема препарата. Время полувыведения в плазме крови (Т½) для налтрексона – 4 часа, для его метаболита 6-бета-налтрексона – 13 часов. Налтрексон и его метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции. Препарат выводится через почки в неизмененном виде (около 1%) и в виде метаболитов (38% в виде свободного и связанного 6-бета-налтрексона).

Фармакодинамика

Антаксон – специфический антагонист опиоидных рецепторов, является синтетическим аналогом оксиморфина. Конкурентно связывается с опиоидными рецепторами всех типов и предупреждает или устраняет действие как эндогенных опиоидов, так и экзогенных опиоидных препаратов – наркотических анальгетиков и их суррогатов. Введением опиоидов в увеличенных дозах можно ослабить или устранить действие налтрексона.

В дозе 50 мг Антаксон в течение 24 часов блокирует фармакологические эффекты, вызванные внутривенным введением 25 мг героина. При повышении дозы Антаксона в два раза его действие удлиняется до 48 часов, а при повышении в 3 три раза – до 72 часов.

У пациентов с опиоидной зависимостью вызывает приступ абстиненции.

Препарат не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.

Показания к применению

– комплексная терапия опиоидной наркомании (зависимости) с целью поддержания у больного состояния, при котором опиоиды не смогут оказать характерного действия (препарат назначают только после купирования абстинентного синдрома)

Способ применения и дозы

Антаксон принимают строго в специализированных отделениях по лечению наркоманий. В дальнейшем во время амбулаторного лечения больной должен находиться под врачебным контролем. У больного должна быть положительная установка на лечение наркомании.

Лечение героиновой наркомании

Фаза введения в курс терапии Антаксоном: терапию наркотической зависимости начинают только через 7-10 дней после последнего приема опиоидного наркотика и при условии отсутствия признаков абстинентного синдрома. Воздержание от приема наркотиков определяется по результатам анализа мочи на содержание опиоидов. Лечение не начинают до тех пор, пока провокационная проба с внутривенным введением 0,5 мг Налоксона не станет отрицательной. Налоксоновая проба не проводится больным с признаками абстинентного синдрома или при обнаружении опиоидов в моче. Повторно налоксоновую пробу можно проводить через 24 часа.

Начальная доза Антаксона обычно составляет 20 мг. При отсутствии в течение часа признаков синдрома отмены больному дают оставшуюся дневную дозу препарата (30 мг).

Поддерживающая терапия Антаксоном: после окончания вводной фазы назначают 50 мг Антаксона каждые 24 часа (этой дозы достаточно для предупреждения действия 25 мг внутривенно введенного героина).

Можно использовать и другие схемы лечения:

50 мг Антаксона назначают ежедневно в течение первых пяти дней недели и 100 мг на 6 день;

100 мг Антаксона назначают каждые 2 дня или 150 мг каждые три дня;

100 мг Антаксона назначают в 1 день (напр. в понедельник), 100 мг на 3 день (напр. в среду) и 150 мг на 5 день (в пятницу). Эта схема удобна для больных с установкой на длительный отказ от опиоидов.

Минимальный курс – от 3 месяцев, рекомендуемый курс – от 6 месяцев и выше.

Побочное действие

В терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды, Антаксон обычно не вызывает серьезных побочных эффектов.

Ссылка на основную публикацию