Анаприлин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Анаприлин – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 10 мг и 40 мг) препарата для лечения гипертензии, тахикардии и стенокардии у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Анаприлин. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Анаприлина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Анаприлина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения гипертензии, тахикардии и стенокардии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Анаприлин – неселективный бета-адреноблокатор. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вследствие блокады бета-адренорецепторов уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате этого снижает внутриклеточное поступление ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). В начале применения бета-адреноблокаторов ОПСС в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2-ой недели курсового назначения.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям. Относится к 2 классу антиаритмических средств. Уменьшение выраженности ишемии миокарда – за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.

Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола (действующее вещество препарата Анаприлин) обусловлено преимущественно блокадой периферических бета2-адренорецепторов.

Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов. В высоких дозах вызывает седативный эффект.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется около 90% принятой дозы, но биодоступность низкая вследствие метаболизма при “первом прохождении” через печень. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, в неизмененном виде – менее 1%.

Показания

  • артериальная гипертензия;
  • стенокардия напряжения;
  • нестабильная стенокардия;
  • синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе);
  • наджелудочковая тахикардия;
  • тахисистолическая форма мерцания предсердий;
  • наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;
  • эссенциальный тремор;
  • профилактика мигрени;
  • алкогольная абстиненция (ажитация и дрожание);
  • тревожность;
  • феохромоцитома (вспомогательное лечение);
  • диффузно-токсический зоб и тиреотоксический криз (в качестве вспомогательного средства, в т.ч. при непереносимости тиреостатических препаратов);
  • симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Формы выпуска

Таблетки 10 мг и 40 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Индивидуально. При приеме внутрь начальная доза составляет 20 мг, разовая доза – 40-80 мг, частота приема – 2-3 раза в сутки.

Побочное действие

  • повышенная утомляемость;
  • слабость;
  • головокружение;
  • головная боль;
  • сонливость или бессонница;
  • депрессия;
  • беспокойство;
  • спутанность сознания;
  • галлюцинации;
  • тремор;
  • нервозность;
  • беспокойство;
  • уменьшение секреции слезной жидкости (сухость и болезненность глаз);
  • синусовая брадикардия, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца);
  • аритмии;
  • развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности;
  • снижение АД;
  • ортостатическая гипотензия;
  • проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно);
  • боль в груди;
  • тошнота, рвота;
  • дискомфорт в эпигастральной области;
  • запор или диарея;
  • изменения вкуса;
  • заложенность носа;
  • бронхоспазм;
  • изменение концентрации глюкозы крови (гипо- или гипергликемия);
  • тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), лейкопения;
  • усиление потоотделения;
  • псориазоподобные кожные реакции;
  • обострение симптомов псориаза;
  • зуд;
  • кожная сыпь;
  • крапивница;
  • боль в спине;
  • артралгия;
  • снижение потенции;
  • синдром отмены (усиление приступов стенокардии, инфаркт миокарда, повышение АД).

Противопоказания

  • AV-блокада 2 и 3 степени;
  • синоатриальная блокада;
  • брадикардия (ЧСС менее 55 уд./мин);
  • синдром слабости синусового узла;
  • артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);
  • хроническая сердечная недостаточность 2Б-3 стадии;
  • острая сердечная недостаточность;
  • кардиогенный шок;
  • повышенная чувствительность к пропранололу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение пропранолола при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-72 ч до родов пропранолол следует отменить.

Следует иметь в виду, что возможно негативное влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Пропранолол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует установить врачебное наблюдение за ребенком или прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

C осторожностью применять у пациентов с бронхиальной астмой, ХОБЛ, при бронхите, декомпенсированной сердечной недостаточности, сахарном диабете, при почечной и/или печеночной недостаточности, гипертиреозе, депрессии, миастении, псориазе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, при беременности, в период лактации, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность не определены).

В период лечения возможно обострение псориаза.

При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора.

После продолжительного курса лечения пропранолол следует отменять постепенно, под наблюдением врача.

На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема. За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием пропранолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении пропранолола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возникает риск развития гипогликемии за счет усиления действия гипогликемических средств.

При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития нежелательных проявлений лекарственного взаимодействия.

Описаны случаи развития выраженной брадикардии при применении Анаприлина по поводу аритмии, вызванной препаратами дигиталиса.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

При одновременном применении с верапамилом возможны артериальная гипотензия, брадикардия, диспноэ. Повышается Cmax в плазме крови, увеличивается AUC, уменьшается клиренс пропранолола вследствие угнетения его метаболизма в печени под влиянием верапамила.

Анаприлин не влияет на фармакокинетику верапамила.

Описан случай развития тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца при одновременном применении с галоперидолом.

При одновременном применении с гидралазином повышается Cmax в плазме крови и AUC пропранолола. Полагают, что гидралазин может уменьшать печеночный кровоток или ингибировать активность печеночных ферментов, что приводит к замедлению метаболизма пропранолола.

При одновременном применении пропранолол может ингибировать эффекты глибенкламида, глибурида, хлорпропамида, толбутамида, т.к. неселективные бета2-адреноблокаторы способны блокировать бета2-адренорецепторы поджелудочной железы, связанные с секрецией инсулина.

Обусловленный действием производных сульфонилмочевины выброс инсулина из поджелудочной железы ингибируется бета-адреноблокаторами, что в некоторой степени препятствует развитию гипогликемического эффекта.

При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация пропранолола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Наблюдается аддитивное угнетающее влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемого дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительно уменьшается ударный и минутный объем.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации варфарина и фениндиона в плазме крови.

При одновременном применении с доксорубицином в экспериментальных исследованиях показано усиление кардиотоксичности.

При одновременном применении пропранолол препятствует развитию бронходилатирующего эффекта изопреналина, сальбутамола, тербуталина.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении с индометацином, напроксеном, пироксикамом, ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение антигипертензивного действия пропранолола.

При одновременном применении с кетансерином возможно развитие аддитивного гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с клонидином усиливается антигипертензивное действие.

У пациентов, получающих пропранолол, в случае резкой отмены клонидина возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение эффективности пропранолола.

При одновременном применении возможно усиление эффектов лидокаина и бупивакаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления метаболизма местных анестетиков в печени.

При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития брадикардии.

При одновременном применении описан случай усиления побочного действия мапротилина, что обусловлено, по-видимому, замедлением его метаболизма в печени и кумуляцией в организме.

При одновременном применении с мефлохином увеличивается интервал QT, описан случай остановки сердца; с морфином – усиливается угнетающее действие на ЦНС, вызываемое морфином; с натрия амидотризоатом – описаны случаи тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с низолдипином возможны повышение Cmax и AUC пропранолола и низолдипина в плазме крови, что приводит к тяжелой артериальной гипотензии. Имеется сообщение об усилении бета-блокирующего действия.

При одновременном применении с нифедипином у пациентов с ИБС возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, повышение риска развития сердечной недостаточности и инфаркта миокарда, что может быть обусловлено усилением отрицательного инотропного действия нифедипина.

У пациентов, получающих Анаприлин, имеется риск развития выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы празозина.

При одновременном применении с прениламином увеличивается интервал QT.

При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация пропранолола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм пропранолола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.

При одновременном применении резерпина, других антигипертензивных средств повышается риск развития артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении повышается Cmax и AUC ризатриптана; с рифампицином – уменьшается концентрация пропранолола в плазме крови; с суксаметония хлоридом, тубокурарина хлоридом – возможно изменение действия миорелаксантов.

При одновременном применении уменьшается клиренс теофиллина вследствие замедления его метаболизма в печени. Возникает риск развития бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой или с ХОБЛ. Бета-адреноблокаторы могут блокировать инотропный эффект теофиллина.

При одновременном применении с фениндионом описаны случаи некоторого повышения кровоточивости без изменений показателей свертываемости крови.

При одновременном применении с флекаинидом возможно аддитивное кардиодепрессивное действие.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции и может усиливать кардиодепрессивное действие (в т.ч. брадикардию). Флуоксетин и, главным образом, его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

При одновременном применении в плазме крови повышаются концентрации пропранолола, хлорпромазина, тиоридазина. Возможно резкое уменьшение АД.

Циметидин ингибирует активность микросомальных ферментов печени (в т.ч. изофермента CYP2D6), это приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции: наблюдается усиление отрицательного инотропного действия и развитие кардиодепрессивного действия.

При одновременном применении усиливается гипертензивное действие эпинефрина, возникает риск развития тяжелых угрожающих жизни гипертензивных реакций и брадикардии. Уменьшается бронхорасширяющее действие симпатомиметиков (эпинефрина, эфедрина).

При одновременном применении описаны случаи уменьшения эффективности эрготамина.

Имеются сообщения об изменении гемодинамических эффектов Анаприлина при одновременном применении с этанолом (алкоголем).

Аналоги лекарственного препарата Анаприлин

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Индерал;
  • Обзидан;
  • Пропранобене;
  • Пропранолол;
  • Пропранолол Никомед;
  • Пропранолола гидрохлорид.

Анаприлин

Анаприлин – средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Неселективные блокаторы β-адренорецепторов. Пропранолол.

Фармакологические свойства

Пропранолол – гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое средство.

Пропранолол блокирует b 1 – и b 2 -адренорецепторы, проявляет мембраностабилизирующее действие, подавляет автоматизм синоатриального узла, возникновение эктопических очагов в предсердиях, атриовентрикулярном узле и в меньшей степени – в желудочках. Снижает скорость проведения возбуждения в атриовентрикулярном соединении по пучку Кента преимущественно в антероградном направлении. Снижает частоту и уменьшает силу сердечных сокращений, потребность миокарда в кислороде. Снижает сердечный выброс, артериальное давление, секрецию ренина, почечный клиренс и скорость клубочковой фильтрации. Подавляет реакцию барорецепторов дуги аорты на снижение артериального давления.

Читайте также:  Атомакс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня свободных жирных кислот (коэффициент атерогенности может увеличиваться). Подавляет гликогенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина в трийодтиронин. Повышает тонус мускулатуры бронхов и сократимость матки. Усиливает секреторную и моторную активность пищеварительного тракта.

У больных ишемической болезнью сердца уменьшает частоту приступов стенокардии, повышает переносимость физических нагрузок, снижает потребность в нитроглицерин. Проявляет кардиопротекторное действие, вероятно, снижая риск повторного инфаркта миокарда и внезапной сердечной смерти на 20-50%.

После однократного приема пропранолола наблюдается снижение систолического и диастолического артериального давления в положении лежа, так и стоя; стойкий гипотензивный эффект развивается к концу второй недели лечения.

Фармакокинетика. При приеме внутрь скоро и почти полностью (90%) всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность составляет 30-40% (эффект первого прохождения через печень) и зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока, увеличивается при длительном применении. C max в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь. С белками плазмы крови связывается на 90-95%, объем распределения составляет 3-5 л / кг. Проявляет высокой липофильностью, накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках и сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, а также в грудное молоко. Метаболизируется в печени путем глюкуронирования (99%).

Показания к применению

Контроль эссенциальной и почечной гипертензии, стенокардия, длительная профилактическая терапия после перенесенного инфаркта миокарда, контроль большинства форм аритмий сердца, профилактика мигрени, эссенциальный тремор, контроль возбуждения и тахикардии возбуждения, дополнительная терапия при тиреотоксикозе и тиреотоксическом кризисе; в составе комбинированной терапии – феохромоцитома (только в сочетании с α-адренорецепторов).

Способ применения

Назначать внутрь за 10-30 минут до еды, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования индивидуальный. Дозу и продолжительность лечения определяет врач.

Артериальная гипертензия: начальная доза составляет 80 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно повышать каждую неделю в зависимости от реакции больного на лечение. Обычно суточные дозы составляют 160-320 мг.

Стенокардия, возбуждение, мигрень, эссенциальный тремор: начальная доза составляет 40 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно повышать на ту же величину с интервалом в 1 неделю в зависимости от реакции больного на лечение. Обычно при стенокардии диапазон суточных доз составляет 80-320 мг. Адекватная реакция на лечение возбуждения, мигрени и эссенциального тремора наблюдается при лечении в диапазоне доз 80-160 мг в сутки, стенокардии – 120-240 мг в сутки.

Аритмии, тахикардия возбуждения, тиреотоксикоз: обычно дозы составляют 10-40 мг 3-4 раза в сутки.

Долговременная профилактическая терапия после перенесенного инфаркта миокарда терапию следует начинать на 5-21 день после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 40 мг 4 раза в сутки в течение 2-3 дней после этого суточную дозу можно повысить до 80 мг 2 раза в сутки.

Феохромоцитома (только в сочетании с α-адренорецепторов): назначать по 60 мг в сутки в течение 3 дней перед операцией; в неоперабельных случаях – 30 мг в сутки.

Пациенты пожилого возраста. Данные о взаимосвязи между уровнем препарата в крови и возрастом пациента противоречивы. В результате у пациентов пожилого возраста оптимальную дозировку следует определять индивидуально в соответствии с клинической ответа.

Дети. Дозировка должна быть индивидуальным в соответствии с состоянием сердечно-сосудистой системы и обстоятельств, повлекших необходимость лечения.

При лечении руководствоваться следующим схемам:

Аритмия, феохромоцитома, тиреотоксикоз: препарат применять детям в возрасте от 3 лет в дозе 0,25-0,5 мг / кг массы тела 3-4 раза в сутки.

Мигрень: дети в возрасте от 3 до 12 лет – 20 мг 2-3 раза в сутки, старше 12 лет – дозировка как для взрослых пациентов.

Дети. Применять препарат детям в возрасте от 3 лет .

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата кардиогенный шок, AV блокада II и III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд / мин), стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия, неконтролируемая сердечная недостаточность, бронхиальная астма или бронхоспазм в анамнезе, тяжелые нарушения периферического кровообращения, метаболический ацидоз (в т. ч. диабетический ацидоз), по длительного голодания, нелеченная феохромоцитома, сахарный диабет, хронические заболевания печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пропранолол меняет тахикардию гипогликемии. Пациентам с сахарным диабетом, следует придержиаться осторожности при одновременном применении пропранолола и гипогликемических средств. Пропранолол может пролонгировать гипогликемическое реакцию на инсулин.

Антиаритмические препараты класса и амиодарон могут усиливать влияние пропранолола на время проводимости предсердий и вызывать отрицательный инотропный эффект.

Пропранолол с осторожностью применять пациентам, которые получают сопутствующее лечение кардиодепресантамы (хлороформ, эфир или родственные анестетики), антиаритмическими препаратами (хинидин, лидокаин, прокаинамид), обостряющих депрессивные эффекты.

Гуанетидин, резерпин, диуретики и другие антигипертензивные препараты, включая препараты группы вазодилататоров, могут усиливать гипотензивное действие пропранолола.

Гликозиды наперстянки при одновременном применении с b-блокаторами могут повышать время AV-проводимости.

Одновременное применение b-блокаторов с блокаторами кальциевых каналов с отрицательным инотропным действием (верапамил, дилтиазем) может привести к усилению этих эффектов, в частности, у пациентов с нарушенной функцией сердца и / или синоатриальной или AV-проводимости. Это может привести к тяжелой гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности. b-блокатор или блокатор кальциевых каналов нельзя вводить в течение 48 часов после отмены другое.

Одновременное применение дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов (например нифедипина) может повышать риск артериальной гипотензии и вызывать сердечную недостаточность у пациентов с ее латентной форме.

Одновременное применение симпатомиметиков (например адреналина) может блокировать эффекты b-блокаторов.

Применение пропранолола во время инфузии лидокаина может повысить концентрацию лидокаина в плазме крови на 30%. Пациенты, которые уже применяли пропранолол, имеют тенденцию к более высоким концентрациям лидокаина в плазме крови, чем те, которые не применяли пропранолол. Следует избегать этой комбинации.

Одновременное применение циметидина или гидралазина, а также алкоголя, повышает уровень пропранолола в плазме крови.

  • блокаторы могут усилить артериальную гипертензию «синдрома отмены», вызванную отменой клонидина. При одновременном применении этих препаратов, b-блокатор следует отменить за несколько дней до прекращения приема клонидина. При замещении клонидина на b-блокатор применения последнего следует начинать через несколько дней после прекращения приема клонидина.

При одновременном применении пропранолола с эрготамином, дигидроэрготамином или родственными препаратами следует соблюдать осторожность вследствие незначительной возможности возникновения вазоспастических реакций.

При одновременном применении ингибиторы синтеза простагландинов (например ибупрофен и индометацин) могут уменьшить гипотензивное действие пропранолола.

При одновременном применении пропранолола и хлорпромазина возможно повышение уровней обоих препаратов в плазме крови. Это может привести к усилению антипсихотического эффекта хлорпромазина и усиление антигипертензивного эффекта пропранолола.

При применении анестетиков с пропранололом следует соблюдать осторожность. Анестезиолог должен быть проинформирован о применении пациентом пропранолола и в качестве анестезирующего агента должен быть избран препарат с как можно меньшим отрицательным инотропным действием. Применение b-блокаторов вместе с анестезирующим средством может привести к ослаблению рефлекторной тахикардии и повысить риск артериальной гипотензии. Следует избегать применения анестезирующих средств с кардиодепрессивное эффектом.

Следующие лекарственные средства могут взаимодействовать с пропранололом вследствие воздействия на ферментативные системы печени, метаболизируются пропранолол и эти лекарственные средства: хинидин, пропафенон, рифампицин, теофиллин, варфарин, тиоридазин и дигидропиридиновая блокаторы кальциевых каналов (нифедипин).

Применение в период беременности и кормления грудью

Применение в период беременности невозможно за исключением случаев, когда ожидаемый терапевтический эффект для беременной превышает потенциальный риск для плода.

Доказательств тератогености пропранолола не существует. Однако β-блокаторы снижают плацентарную перфузию, что может привести к внутриутробной гибели плода, ранним и преждевременным родам. Кроме того, могут наблюдаться побочные реакции, особенно гипогликемия и брадикардия у новорожденных и брадикардия у плода. Существует повышенный риск сердечных и легочных осложнений у новорожденных в послеродовой период.

Большинство β-блокаторов, особенно липофильные соединения, могут проникать в грудное молоко, хотя и в разной степени. Вследствие этого рекомендуется кормление грудью в период применения препарата.

Передозировка

Симптомы: головокружение, выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, коллапс, акроцианоз, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств. При отсутствии признаков отека легких назначать инфузии плазмозамещающих растворов, при неэффективности – эпинефрин, допамин, добутамин; при сердечной недостаточности – сердечные гликозиды, b-адреномиметики, диуретики, глюкагон; при судорогах – диазепам; при бронхоспазме – β-адреностимуляторы ингаляционно или парентерально. При наличии нарушения атриовентрикулярной проводимости – 1-2 мг атропина внутривенно (взрослым), при низкой эффективности – установка временного кардиостимулятора. При желудочковой экстрасистолии применять лидокаин (антиаритмические препараты IА класса не применяются). При снижении артериального давления больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Гемодиализ неэффективен.

Побочные реакции

Препарат обычно хорошо переносится, но возможно возникновение следующих побочных реакций.

Со стороны сердца: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, синусовая брадикардия, блокада, развитие / прогрессирование сердечной недостаточности, нарушения периферического кровообращения.

Со стороны крови: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы: астения, головокружение, головная боль, бессонница или сонливость, ночные кошмары, снижение скорости психических и двигательных реакций, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная амнезия, парестезии, галлюцинации, судороги, психозы, изменения настроения.

Со стороны органа зрения: нарушение остроты зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, кератоконъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: фарингит, кашель, одышка, респираторный дистресс-синдром, бронхо и ларингоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, диарея или запор, тромбоз мезен артерии, ишемический колит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные реакции, зуд, сыпь, алопеция, обострение псориаза, псориазоподобные кожные реакции.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия.

Со стороны сосудов: похолодание конечностей, обострение перемежающейся хромоты, синдром Рейно.

Со стороны пищеварительной системы : нарушение функции печени (в т. Ч. Холестаз).

Другие: лихорадка, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, болезнь Пейрони, миастения гравис, повышение уровня антинуклеарных антител.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 4 года.

Форма выпуска

Таблетки № 10, № 50 в блистере в коробке № 50 в контейнере в коробке.

Категория отпуска по рецепту.

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит пропранолола гидрохлорида 10 мг или 40 мг

вспомогательные вещества: тальк, крахмал кукурузный, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Дополнительно

Пропранолол, как и другие b-блокаторы:

Противопоказан при неконтролируемой сердечной недостаточности, но можно с осторожностью применять пациентам с контролируемой сердечной недостаточностью. При применении пациентам с пониженным резервом сердца следует соблюдать осторожность. b-адреноблокаторы следует отменить при явной сердечной недостаточности.

У пациентов с контролируемой сердечной недостаточностью или семейной предрасположенностью к бронхиальной астме пропранолол следует применять с осторожностью. При развитии этих состояний следует прекратить.

Пропранолол противопоказан при тяжелых нарушениях кровообращения периферических сосудов; применение при менее серьезных нарушениях периферического кровообращения может привести к ухудшению состояния.

Пропранолол следует с осторожностью применять пациентам с AV блокадой I степени в результате негативного влияния препарата на время проведения.

Пропранолол может блокировать / изменять признаки и симптомы гипогликемии (особенно тахикардия). Пропранолол может иногда вызывать гипогликемию даже у пациентов без сахарного диабета, например у новорожденных, младенцев, детей, лиц пожилого возраста, пациентов, находящихся на гемодиализе, пациентов с хроническими заболеваниями печени и при передозировке препарата. У некоторых пациентов пропранолол может вызвать тяжелую гипогликемию, проявляющееся приступами и / или запятой. Пациентам с сахарным диабетом, применение пропранолола на фоне гипогликемической терапии следует проводить с осторожностью. Пропранолол может пролонгировать гипогликемическое реакцию на инсулин.

Пропранолол может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

Начальное лечение тяжелой злокачественной артериальной гипертензии следует спланировать таким образом, чтобы избежать резкого снижения диастолического давления с нарушением ауторегуляторного механизмов.

Вследствие фармакологического действия пропранолола может снижаться частота сердечных сокращений. В редких случаях, когда у пациента при лечении пропранололом развиваются симптомы, могут быть обусловлены низкой частотой сердечных сокращений, дозу препарата следует уменьшить.

Пациентам с ишемической болезнью сердца не следует резко отменять препарат. Препарат следует отменять постепенно или заменять его эквивалентной дозой другого b-блокатора.

У пациентов с ишемической болезнью сердца резкая отмена b-адреноблокаторы может привести к повышению частоты приступов стенокардии или к ухудшению состояния сердца.

У пациентов с анафилактоидные реакции в анамнезе пропранолол может привести к более тяжелой реакции на эти аллергены. Для таких пациентов обычные дозы адреналина, применяемые для лечения аллергических реакций, могут оказаться недостаточными.

Пациентам с декомпенсированным циррозом печени пропранолол следует применять с осторожностью.

Пациентам с выраженными нарушениями функции печени или почек пропранолол применять с осторожностью и подбором начальной дозы.

Для пациентов с почечной недостаточностью следует увеличить интервал между приемом препарата или уменьшить дозу пропранолола, чтобы избежать кумуляции продукта.

Читайте также:  Мононайн: инструкция по применению, отзывы, аналоги

У пациентов с портальной гипертензией может быть нарушена функция печени и развиться печеночная энцефалопатия. Применение пропранолола в таких случаях может повысить риск развития печеночной энцефалопатии.

При проведении анестезии на фоне применения пропранолола нужна осторожность. Необходимо проинформировать анестезиолога и подобрать анестезирующее агент с как можно меньшим отрицательным инотропным действием.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Из-за возможности развития побочных эффектов со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Анаприлин

Состав

В состав препарата входит активное вещество пропранолол, а также дополнительные вещества: крахмал, сахар молочный, стеарат кальция, тальк.

Форма выпуска

Таблетки по 10 и 40 мг. В настоящее раствор в/в не выпускается

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа: Бета-адреноблокаторы. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное воздействие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основным, активно-действующим веществом выступает пропранолол. Анаприлин является адреноблокатором неизбирательного действия, уменьшает симпатическое влияние на бетта-адренорецепторы сердца, уменьшает частоту и силу сердечных сокращений, снижает сократительную функцию миокарда, регулирует в сторону снижения величину сердечного выброса, блокирует положительный инотропный и хронотропный эффект катехоламинов, уменьшает потребность сердца в кислороде, снижает артериальное давление. Механизм действия лекарства направлен на повышение тонуса бронхов через блокаду бета2-адренорецепторов. Анаприлин увеличивает сократительную способность матки, уменьшает риск кровотечения в родах, послеродовом и послеоперационном периодах.

При приеме внутрь препарат быстро всасывается и выводится из организма. Максимальное пиковое содержание действующего вещества в плазме крови регистрируется через 1 -1.5 часа. Препарат проникает через фетоплацентарный барьер.

Показания к применению таблеток Анаприлина

От чего помогает препарат?

Показаниями к применению Анаприлина являются: артериальная гипертензия, синусовая тахикардия, стенокардия напряжения, наджелудочковая тахикардия, нестабильная стенокардия, мерцательная аритмия (тахисистолическая форма), профилактика приступов мигрени, симпатоадреналовые кризы, НЦД. При артериальной гипертензии препарат эффективен на начальных стадиях заболевания, и поэтому применяется чаще у молодых лиц (до 40 лет). Понижение величины систолического давления сопровождается снижением частоты сердечных сокращений, уменьшением объема сердечного выброса и ударного объема сердца. При ишемической болезни сердца прием препарата уменьшает количество приступов стенокардии, увеличивает резистентность к физической нагрузке. Особенно эффективен при сопутствующей артериальной гипертензии, аритмиях.

Противопоказания

Анаприлин не назначают при артериальной гипотензии, непереносимости компонентов, сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокаде, синусовой брадикардии, синоатриальной блокаде, сахарном диабете, остром инфаркте миокарда, бронхиальной астме, облитерирующих заболеваниях сосудов, метаболическом ацидозе, склонности к бронхоспазму, вазомоторном рините, при беременности, грудном вскармливании.

Побочные действия

Отмечается брадикардия, атриовентрикулярная блокада, бронхиолоспазм, развитие синдрома Рейно, сердечная недостаточность, рвота, мышечная слабость, боли в эпигастральной области, рвота, диарея, кожный зуд, депрессия, гипогликемия у больных инсулинозависимым и повышение уровня глюкозы крови у пациентов, имеющих в анамнезе сахарный диабет инсулинонезависимого типа, нарушение зрения, снижение потенции.

Таблетки Анаприлин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Начальная дозировка лекарства при артериальной гипертензии – 40 мг, дважды в день. В сутки не более 320 мг.

При нарушениях сердечного ритма, стенокардии: трижды в день по 20 мг с постепенным увеличением дозы до 120 мг на 2-3 приема.

Как принимать для профилактики мигрени и при эссенциальном треморе? Сначала назначают по 20 мг препарата 2-3 раза в сутки, затем дозу могут доводить до 160 мг.

Согласно инструкции по применению Анаприлина при патологии почечной системы коррекция дозировок не требуется.

Передозировка

При передозировке лекарственного средства возможны такие проявления: судороги, аритмия, головокружение, брадикардия, бронхоспазмы, сердечная недостаточность, акроцианоз, затрудненность дыхания. Требуется промывание желудка и использование адсорбирующих веществ.

Может закончиться смертью передозировка препарата совместно с употреблением спиртного.

Взаимодействие

Анаприлин взаимно усиливает отрицательное воздействие дилтиазема и верпамила на миокард, тормозит выведение лидокаина, пролонгирует время действия неполяризующих миорелаксантов. Гипотензивное действие ослабляется при одновременном приеме с глюкокортикостероидами, эстрогенами, НПВС. Гипотензивный эффект усиливается при применении нитратов. Антациды и гепарин снижают концентрацию препарата в крови, фенотиазины и циметидин – повышают. Не допускается одновременное применение с ингибиторами МАО. Анаприлин повышает концентрацию теофиллина в плазме, замедляет его метаболизм.

Условия продажи

Условия хранения

В темном, сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности

Особые указания

Противопоказан прием препарата совместно с транквилизаторами и нейролептиками. При длительном лечении препаратом Анаприлин рекомендуется одновременно принимать сердечные гликозиды. Отмена препарата должна проводиться постепенно, чтобы не допустить развитие острой ишемии миокарда или бронхолоспазма. При аритмиях бета-адреноблокатор Анаприлин способствует нормализации синусового ритма, переходу мерцания предсердий из тахиситолической в брадисистолическую и уменьшению субъективных перебоев в работе сердца. Возможно угнетение реакции и внимания, что нужно учитывать при назначении лекарственного средства водителям, операторам и лицам аналогичных профессий.

Рецепт на латинском:
Rp.: Anaprilini 0,01
D. t. d. N 20 in tabul.
S.

Совместимость с алкоголем

Вещества несовместимы. Является очень опасным употреблять данное лекарство и алкоголь вместе.

Анаприлин при беременности

Лекарственное средство противопоказано при беременности и лактации.

Анаприлин: инструкция по применению

Анаприлин – сердечно-сосудистый препарат группы β-адреноблокаторов для лечения артериальной гипертензии и сердечных патологий. Снижение давления отмечается после однократного приема Анаприлина, а к третьей неделе регулярного применения средства достигается устойчивый антигипертензивный эффект. У пациентов с ишемической болезнью сердца при применении лекарственного средства уменьшается частота приступов стенокардии и снижается необходимость в нитроглицерине, легче переносятся физические нагрузки. Уменьшается угроза повторного инфаркта и внезапной смерти на 20–50%.

Форма выпуска и состав

Основное действующее вещество Анаприлина – пропранолола гидрохлорид.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, диоксид кремния коллоидный, кальция стеарат, гипромеллоза.

Анаприлин выпускается в форме таблеток в дозировках 10 мг и 40 мг, по 10, 50 и 100 таблеток в упаковке. Также разработана инъекционная форма выпуска лекарственного средства.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Пропранолол оказывает антиаритмическое, антиангинальное и гипотензивное действие за счет угнетения β-1 и β-2 адренорецепторов. Снижает сократительную способность миокарда (силу и частоту сердечных сокращений), потребность сердечной мышцы в кислороде, сердечный выброс. Уменьшает артериальное давление и повышает периферическое сопротивление сосудов. Наряду с основным действием пропранолол за счет блокады β-2 рецепторов повышает тонус бронхов, усиливает сокращение матки, способствует остановке послеоперационных и послеродовых кровотечений, стимулирует секреторную и моторную функции пищеварительной системы.

Фармакокинетика.

Анаприлин быстро всасывается в кровь. Период полувыведения пропранолола составляет от 3 до 5 часов, при продолжительном применении препарата этот показатель достигает 12 часов. Пропранолол выводится почками в виде метаболитов (до 90%), около 1% остается в неизменном виде.

Показания к применению

Согласно инструкции показаниями к применению Анаприлина являются:

  • нарушение сердечного ритма, обусловленное ревматическими поражениями сердца (аритмия, тахиаритмия, синусовая и пароксизмальная тахикардия);
  • стенокардия;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • гипертония;
  • отравление сердечными гликозидами, а именно – препаратами наперстянки;
  • тиреотоксикоз (в качестве дополнительного лечения);
  • феохромоцитома (назначается в комплексе с α-блокаторами).

Анаприлин также рекомендуется для длительного профилактического лечения после перенесенного инфаркта миокарда и для профилактики мигрени.

Противопоказания

К противопоказаниям применения Анаприлина относятся:

  • острая форма инфаркта миокарда;
  • кардиогенный шок;
  • астматическая болезнь и склонность к бронхоспазмам;
  • нарушение периферического кровообращения;
  • ацидоз, в том числе сахарный кетоацидоз;
  • синусовая брадикардия;
  • атриовентрикулярная блокада полная и неполная;
  • неконтролируемая сердечная недостаточность;
  • спастический колит;
  • сенная лихорадка;
  • хронические болезни печени;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Способ применения и дозы

Анаприлин принимается за 10–30 минут до еды, запивается достаточным количеством жидкости. Дозы и кратность приема устанавливаются в зависимости от основного и сопутствующих заболеваний, возраста пациента. Длительность курса лечения также определяется врачом. В среднем продолжительность лечения сердечнососудистых патологий составляет 3–4 недели. По показаниям курс можно повторить. Интервал между терапевтическими курсами должен составлять 1–2 месяца. Ниже приведены средние рекомендуемые дозировки Анаприлина для взрослых согласно инструкции по применению препарата.

Аритмия. Анаприлин назначается по 10–30 мг 3–4 раза в день.

Артериальная гипертензия. Начальная доза препарата – 160 мг (по 80 мг дважды в день). При необходимости доза постепенно может быть увеличена до 320 мг в сутки.

Мигрень. Суточная дозировка Анаприлина составляет от 80 мг до 160 мг.

Стенокардия. Первые три дня препарат принимается по 20 мг четырежды в день, в последующие три дня дозу увеличивают до 40 мг трижды в день и 20 мг – в четвертый прием. С седьмого дня средство принимается по 40 мг четырежды в день. При необходимости дозу увеличивают до 200 – 240 мг в сутки (по 40 мг 5–6 раз в день). После перенесенного инфаркта миокарда Анаприлин принимается по 160 мг в сутки (по 40 мг 4 раза в день).

По строгим показаниям препарат может назначаться детям старше 3 лет в дозировке 0,25–0,5 мг на 1 кг массы тела. Кратность приема – 3–4 раза в сутки.

Побочные действия

Лекарственное средство хорошо переносится. Но в некоторых случаях применение Анаприлина может вызывать нежелательные побочные эффекты, среди которых:

  • со стороны сердечнососудистой системы – синусовая брадикардия и ухудшение кровообращения, выраженная артериальная гипотензия, усугубление прогрессирование сердечной недостаточности;
  • со стороны кроветворной системы – агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения;
  • со стороны нервной системы – головная боль и головокружение, недомогание, расстройство сна и психические расстройства, депрессия, снижение скорости психомоторных и двигательных реакций;
  • со стороны респираторной системы – кашель и одышка, фарингит, бронхоспазм и ларингоспазм;
  • со стороны пищеварительного тракта – диспепсические явления (диарея, тошнота, рвота), боль в области эпигастрия;
  • кожные реакции: зуд и сыпь, обострение псориаза, алопеция;
  • со стороны органов зрения – сухость и болезненные ощущения в глазах, кератоконъюнктивит, снижение остроты зрения;
  • возможны снижение потенции и ослабление либидо.

При передозировке Анаприлина отмечается головокружение, аритмия, сердечная недостаточность, брадикардия, выраженная гипотензия, затруднение дыхания, судороги, бронхоспазм. При появлении симптомов проводится промывание желудка, назначаются адсорбирующие препараты и симптоматические средства.

Особые указания

При приеме Анаприлина необходим систематический контроль частоты сердечного ритма и артериального давления. После продолжительного лечения недопустима резкая отмена препарата: дозы следует снижать постепенно, под наблюдением врача.

Сопутствующие заболевания, при которых Анаприлин применяется с осторожностью:

  • бронхит;
  • ХОЗЛ (хроническое обструктивное заболевание легких);
  • Контролируемая сердечная недостаточность;
  • почечная недостаточность;
  • сахарный диабет;
  • депрессия;
  • гипертиреоз.

Применение у беременных женщин и в период грудного вскармливания

Препарат назначается только в случае, когда предполагаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. Во время применения Анаприлина требуется строгий контроль состояния плода. За 3-е суток до родов препарат необходимо отменить. Возможное негативное действие на плод: брадикардия, гипогликемия, внутриутробная задержка роста. Также препарат может вызвать гибель плода либо преждевременные роды.

Действующее вещество всасывается в грудное молоко, поэтому кормящим женщинам во время лечения нужно отменить грудное вскармливание.

Применение Анаприлина у детей

Детям препарат назначается только по строгим медицинским показаниям.

Применение у пожилых людей

Больным пожилого возраста препарат принимать с осторожностью. Раз в несколько месяцев проводится определение содержания глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и контроль функции почек у пожилых пациентов. Также тщательного врачебного контроля требует одновременный прием Анаприлина с гипогликемическими лекарственными средствами (для предупреждения развития гипогликемии).

Условия хранения

Препарат хранится в темном месте при температуре от 8 °С до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

Аналоги таблеток Анаприлин

К аналогичным по действующему веществу препаратам относятся:

Цена на таблетки Анаприлин

Анаприлин таблетки 10 мг, 50 шт. – от 17 руб.

Анаприлин (Anaprilin)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Состав и форма выпуска

Таблетки1 табл.
пропранолол10 мг
40 мг
вспомогательные вещества: сахар молочный; тальк; крахмал картофельный; кальция стеарат

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 5 упаковок или в банках оранжевого стекла 50 шт.; в пачке картонной 1 банка.

Описание лекарственной формы

Белые плоскоцилиндрические таблетки с фаской и риской или без риски.

Характеристика

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Уменьшает автоматизм синусового узла, возбудимость миокарда, возникновение эктопических очагов возбуждения; оказывает мембраностабилизирующий эффект, урежает ЧСС , замедляет AV проводимость, снижает сократимость миокарда и потребность миокарда в кислороде.

Оказывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового назначения. Снижает активность ренин-ангиотензиновой системы. Повышает атерогенные свойства крови.

Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий), что способствует уменьшению кровотечения при родах и в послеоперационный период.

Повышает тонус бронхов, в больших дозах вызывает седативный эффект.

Читайте также:  Протамина сульфат: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Снижает внутриглазное давление за счет угнетения продукции водянистой влаги в камере глаза, не влияет на размеры зрачка и аккомодацию.

Фармакокинетика

Быстро всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Сmах в плазме крови достигается через 1–1,5 ч. Биодоступность после перорального приема — 30% (эффект «первого прохождения» через печень, микросомальное окисление), возрастает после приема после еды. Т1/2 — 2–3 ч. Связывание с белками плазмы крови — 90–95%. Проникает через плацентарный барьер. Экскреция почками — 90%, в неизмененном виде — менее 1%.

Показания препарата Анаприлин

стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия;

синусовая тахикардия ( в т.ч. при гипертиреозе);

тахисистолическая форма мерцания предсердий;

наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;

симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома;

сердечно-сосудистые нарушения при диффузном токсическим зобе;

предоперационная подготовка больных тиреотоксическом зобом, не переносящих тиреостатические ЛС;

профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

AV-блокада II–III ст.;

синусовая брадикардия (ЧСС в т.ч. болезнь Рейно);

склонность к бронхоспастическим реакциям;

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Побочные действия

Иногда возможны: брадикардия, AV блокада, бронхоспазм, сердечная недостаточность, мышечная слабость, повышенная утомляемость, боли в эпигастральной области.

Редко — головная боль, бессонница, кошмарные сновидения, астенический синдром, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, возбуждение, депрессия, парестезии, похолодание конечностей, тошнота, диарея, запор, кожные аллергические реакции, обострение псориаза, гипогликемия (у больных с инсулинозависимым сахарным диабетом), гипергликемия (у больных с инсулинонезависимым сахарным диабетом), нарушение зрения, спазм периферических артерий.

Взаимодействие

Несовместим с антипсихотическими средствами и анксиолитиками.

За несколько дней перед проведением наркоза хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата.

На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема.

Гипотензивный эффект анаприлина усиливается при сочетании с гидрохлоротиазидом, резерпином, гидралазином и другими гипотензивными ЛС , а также этанолом.

Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих препаратов; снижает действие антигистаминных средств.

С осторожностью назначать совместно с гипогликемическими средствами.

Способ применения и дозы

Внутрь (независимо от времени приема пищи). При артериальной гипертензии — по 40 мг 2 раза в сутки; при недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 320 мг (в исключительных случаях — 640 мг).

При стенокардии, нарушениях сердечного ритма — в начальной дозе 20 мг 3 раза в сутки; затем дозу постепенно увеличивают до 80–120 мг за 2–3 приема; максимальная суточная доза — 240 мг.

Для профилактики мигрени, а также при эссенциальном треморе — в начальной дозе 40 мг 2–3 раза в сутки; при необходимости дозу постепенно увеличивают до 160 мг/сут.

Особые указания

Прекращение лечения осуществляют постепенно под наблюдением врача, т.к. резкая отмена может усилить ишемию миокарда и ухудшить толерантность к физической нагрузке.

У больных сахарным диабетом применение препарата проводят под контролем содержания глюкозы в крови.

Нельзя применять одновременно с антипсихотическими препаратами (нейролептиками) и транквилизаторами.

Следует учитывать, что при приеме анаприлина возможно ослабление внимания и снижение скорости двигательных реакций.

Во время лечения не рекомендуется принимать этанол (возможно резкое снижение АД).

Условия хранения препарата Анаприлин

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Анаприлин

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Заменить анаприлин


Лучшие статьи 2019 года

Он исчез из аптек. Совсем. Такой привычный и, главное, бюджетный. Для многих страсти по «Анаприлину» до сих пор не улеглись.

Тысячи безуспешных запросов в поисковиках и аптечных сервисах – тому свидетельство. Они и побудили меня написать эту статью.

Не обязуюсь дать однозначный ответ на волнующий многих вопрос: чем «Анаприлин» заменить? Потому что не всегда на простой вопрос есть простой ответ. Категорически не советую принимать всё ниже изложенное за назначение врача. С другой стороны, хочу вооружить вас информацией и приободрить. «

Анаприлин» «ушёл в отпуск» и вернется в лучшем случае через пару месяцев. В его производстве случился перерыв – и, к счастью, это не повод отчаиваться и оставаться без лечения в ожидании привычного препарата.

Первый в своем роде

Чем же он был так хорош? Попробую объяснить просто. Одна из основных причин гипертонии – сбой в работе гормона надпочечников, адреналина. Он действует на β-адренорецепторы, в результате повышается артериальное давление и учащается сердцебиение.

Как вы понимаете, это необходимый для выживания механизм, позволяющий нам в случае опасности собраться, при необходимости быстро бежать и даже сражаться. Но часто в этом процессе происходит разлад: возникает тахикардия и повышение давления без всяких видимых причин. Этот разлад и носит печально известно название «гипертония». Чем только ее не лечили наши предки! В ход шли самые диковинные и порой свирепые методы, вплоть до пускания крови пациентам.

И вот в 1962 году было изобретено спасение: впервые синтезирован пропранолол (он же анаприлин). Этот медикамент синтетического происхождения стал первым бета-адреноблокатором, нашедшим клиническое применение. Блокируя β1-адренорецепторы, он снижает пагубное действие избыточного адреналина в крови.

Нужно ли говорить о том, что пропранолол спас миллионы жизней? Такой термин, кстати говоря, и бытует в англоязычной медицинской литературе – «life saving drugs». Эти слова по праву применимы к бета-адреноблокаторам.

Безоговорочным плюсом пропранолола для потребителя была его достаточно низкая цена. Другое достоинство носит дискуссионный характер: пропранолол начинает действовать быстро и «работает» в течение короткого промежутка времени.

В силу этого его зачастую использовали как «симптомный препарат» – для быстрого купирования приступов. Но для постоянного приёма он уже не так удобен: его необходимо принимать несколько раз в день. Нужно постоянно иметь при себе таблетки и держать в уме необходимость регулярного приема. К тому же тогда он становится не таким дешевым в сравнении с другими препаратами.

Мой опыт показывает, что чаще всего применяют пропранолол пациенты с патологией щитовидной железы, страдающие приступами синусовой тахикардии (учащенного ритмичного сердцебиения) на фоне гипертиреоза. При этом пациенты, принимающие этот препарат нерегулярно, заведомо обрекают себя на губительные «качели» – резкие подъемы и снижения давления без лечения основной их причины. Это сглаживает симптоматику, но заболевание прогрессирует.

В качестве еще одной сферы применения пропранолола в инструкции препарата указывается лечение эссенциального тремора. Однако механизм его антитреморного эффекта до конца не изучен.

Пропранолол: скелеты в шкафу

А теперь поговорим о недостатках пропранолола. Кроме β1-адренорецепторов, существуют еще и β2-адренорецепторы. Взаимодействуя с ними, адреналин снижает тонус матки, усиливает перистальтику кишечника, расширяет бронхи и периферические сосуды. И благословенный пропранолол воздействует на оба вида β-адренорецепторов, то есть является неселективным бета-адреноблокатором.

Подводные камни применения этого препарата таковы:

• Снижая давление и замедляя сердцебиение, он повышает тонус матки, отчего одной из сфер его применения раньше было акушерство (стимуляция родовой деятельности). Соответственно, он негативно влияет на течение беременности.

• Пропранолол вызывает сужение бронхов, поэтому он противопоказан для пациентов, страдающих хроническим бронхитом и бронхиальной астмой.

• Сужая периферические артерии, он опасен для пациентов с атеросклерозом.

• Периферический спазм сосудов, кровоснабжающих половые железы приводит к их гипотрофии и, как следствие, снижению уровня половых гормонов и либидо.

• Пропранолол подавляет деятельность ЖКТ и может привести к хроническим запорам.

• Это лекарство вызывает повышение уровня сахара в крови и осложняет течение сахарного диабета.

• Наконец, снижение уровня калия приводит к повышенной утомляемости.

Как видите, этот препарат воздействует не только на сердечно-сосудистую, но и на дыхательную, мочеполовую, эндокринную и пищеварительную систему.

То есть, помимо положительных эффектов, у пропранолола в избытке и побочные.

«На тебе сошелся клином белый свет…»

А вот с этим поспорим. В медицине многие группы препаратов представлены несколькими лекарственными средствами. Существует даже термин – «me-too drugs», что дословно переводится как «и мы такие же».

Традиционно после доказательства лекарственных свойств одного препарата их по умолчанию переносят на другие препараты этого класса, что, с точки зрения доказательной медицины, очень сомнительно.

После внедрения в клиническую практику пропранолола, фармакологи разработали новые бета-блокаторы, стремясь достигнуть селективности (то есть избирательности) препаратов с уменьшением побочных эффектов. При этом селективность препаратов зависит от дозы лекарства: чем она выше, тем ниже селективность.

Кроме этого, у препаратов второго поколения изменилась продолжительность действия.

Так современные препараты достаточно принимать один раз в сутки, но их эффект достигается постепенно, потому что для накопления действующего вещества в организме требуется время.

Наряду с этим, у некоторых современных бета-адреноблокаторов имеется вазодилатирующий эффект (расширение сосудов), что благоприятно для лечения хронической сердечной недостаточности.

Сегодня бета-адреноблокаторы – одна из основных групп лекарственных препаратов, широко применяемых при лечении сердечно-сосудистых заболеваний. Их эффективность была доказана во множестве клинических исследований с применением метаанализа. Да что скрывать, такой достоверной доказательной базы нет ни у одной другой группы препаратов, используемых в кардиологии.

Ниже приведен перечень основных бета-адреноблокаторов, зарегистрированных и разрешенных к использованию в нашей стране:

Почему бета-адреноблокаторы не совместимы с самолечением

Бета-адреноблокаторы различаются по способности растворятся в жирах или в воде и делятся соответственно на липофильные и гидрофильные. Степень растворения в жирах и воде определяет особенности их действия при различных клинических состояниях у разных групп пациентов. Так, липофильные препараты метаболизируются в печени, и при ее поражении может наблюдаться повышение концентрации препарата в крови. Гидрофильные препараты (рассматриваемые в основном на примере атенолола) выводятся преимущественно с мочой.

Поэтому при определении дозового режима необходимо учитывать клиренс – время выведения препарата с мочой, индивидуальное для каждого пациента.

Некоторые препараты (прежде всего бисопролол) обладают способностью растворяться как в воде, так и в липидах. Значит, при недостаточности какой-либо выделительной системы (почечной или печеночной) возможно перераспределение в более здоровую, «достаточную», сторону.

Вдобавок важно помнить, что группа бета-адреноблокаторов неоднородна по эффектам. Зачастую даже врачу приходится поломать голову, какой препарат назначить в той или иной ситуации.

На мой субъективный взгляд, в большинстве клинических случаев препаратом выбора для лечения гипертонической болезни, всех форм ишемической болезни сердца и хронической сердечной недостаточности может быть бисопролол. Его фармакокинетика отличается от фармакокинетики других селективных бета-адреноблокаторов и характеризуется двумя положительными свойствами:

• длительный период полувыведения. Это позволяет назначать этот препарат один раз в день;
• сбалансированный клиренс (двойной путь метаболизма – через печень и через почки). Поэтому его можно использовать при лечении больных с сопутствующим нарушением функции печени и/или почек.

Если препарат принимается в рекомендованных врачом терапевтических дозах, он не вызывает таких метаболических сдвигов, как гипергликемия (повышение глюкозы в крови) и гипокалиемия (снижение уровня калия в крови).

Читайте также:
По жестким сосудам к гипертонии: как бороться с преждевременным старением сосудов

Бисопролол можно принимать при сахарном диабете и облитерирующем атеросклерозе артерий нижних конечностей. Фармакокинетика бисопролола стабильна как у молодых, так и у пожилых больных, а также у больных с гиперфункцией щитовидной железы. Это позволяет как более молодым, так и пожилым больным лечиться теми же дозами бисопролола даже при наличии гипертиреоза.

Повторюсь: это мое мнение, а не рецепт или инструкция к действию.

И самое важное. Самолечение у врачей не в почете. И все-таки оно распространено, и доступность разнообразной информации, к сожалению, ему тоже способствует.

Но очень надеюсь, что эта статья не вызовет у вас желания «назначать» себе приглянувшийся бета-адреноблокатор и бежать за ним в аптеку.В клинической практике всё гораздо сложнее, чем кажется после прочтения рекомендаций незнакомого вам доктора на популярном портале.

Во-первых, необходимо правильно установить диагноз. Это непростая задача. Слишком много нюансов в случае каждого пациента.

Во-вторых, назначение нужного препарата требует от врача колоссальных знаний и достаточного практического опыта. Учитывая все особенности течения заболевания пациента, врач должен подобрать лечение с максимальным эффектом от препарата и с минимальными побочными действиями. Это означает не только работу в рамках доказательной медицины, но и осведомленность в области новейших клинических исследований, соблюдение законов логики и навык критического мышления. Хороший врач – своего рода «детектив» в заболеваниях пациента.

Вот мы и добрались до жизнеутверждающего финала этой статьи. Не стоит впадать в панику от отсутствия в аптеках анаприлина. Нужно просто обратиться к врачу для подбора дозы современного бета-адреноблокатора.

Мнение автора может не совпадать с мнением редакции

Ссылка на основную публикацию