Амлодипин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Амлодипин – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 5 мг и 10 мг) препарата для лечения артериального давления и его снижения у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Амлодипин. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Амлодипина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Амлодипина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериального давления и его снижения, стенокардии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Амлодипин – производное дигидропиридина – блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК) 2 поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и “ишемической” депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко.

Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.

При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта 24 ч. При длительной терапии максимальное снижение АД наступает через 6-12 ч после приема амлодипина внутрь. Если после продолжительного лечения амлодипин отменить, эффективное снижение АД сохраняется в течение 48 ч после приема последней дозы. Затем показатели АД постепенно возвращаются к исходному уровню в течение 5-6 дней.

Фармакокинетика

После приема внутрь Амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта “первого прохождения”. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью. Около 60% принятой внутрь дозы выделяется почками преимущественно в виде метаболитов, 10% – в неизменном виде, а 20-25% – через кишечник, а также с грудным молоком.

Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

Показания

  • артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими лекарственными средствами);
  • стенокардия напряжения;
  • вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Формы выпуска

Таблетки 5 мг и 10 мг. Может выпускаться в комбинации с другими лекарственными формами (комбинированные препараты).

Инструкция по применению и режим дозирования

Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 10 мг однократно.

При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 2.5-5 мг (1/2 таблетки по 5 мг – 1 таблетка по 5 мг) в сутки

При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии – 5-10 мг в сутки, однократно. С целью профилактики приступов стенокардии – 10 мг в сутки.

Больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства Амлодипин назначают с осторожностью, в начальной дозе 2.5 мг (1/2 таблетки по 5 мг), в качестве антиангинального средства – 5 мг.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

Побочное действие

  • сердцебиение;
  • периферические отеки (отечность лодыжек и стоп);
  • “приливы” крови к коже лица;
  • чрезмерное снижение АД;
  • одышка;
  • васкулит;
  • ортостатическая гипотензия;
  • развитие или усугубление сердечной недостаточности;
  • нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий);
  • инфаркт миокарда;
  • боли в грудной клетке;
  • головная боль;
  • головокружение;
  • повышенная утомляемость;
  • сонливость;
  • астения;
  • парестезии;
  • бессонница;
  • лабильность настроения;
  • необычные сновидения;
  • нервозность;
  • депрессия;
  • тревожность;
  • мигрень;
  • повышенное потоотделение;
  • тошнота;
  • боли в животе;
  • рвота;
  • запор или диарея;
  • метеоризм;
  • диспепсия;
  • анорексия;
  • сухость во рту;
  • жажда;
  • повышение аппетита;
  • гастрит;
  • тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения;
  • учащенное мочеиспускание;
  • болезненное мочеиспускание;
  • импотенция;
  • гинекомастия;
  • одышка;
  • ринит;
  • кашель;
  • дерматит;
  • нарушение пигментации кожи;
  • кожный зуд;
  • сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница);
  • ангионевротический отек;
  • мышечные судороги;
  • боль в спине;
  • звон в ушах;
  • боль в глазах;
  • озноб;
  • носовое кровотечение.

Противопоказания

  • выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее90 ммрт.ст.);
  • коллапс, кардиогенный шок;
  • нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
  • клинически значимый стеноз аорты;
  • беременность и период лактации;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • повышенная чувствительность к амлодипину, производным дигидропиридина и другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не было выявлено тератогенности амлодипина в исследовании на животных, однако отсутствует клинический опыт его применения при беременности и в период лактации. Поэтому амлодипин не следует назначать беременным и в период лактации, а также женщинам детородного возраста, если они не используют надежные методы контрацепции.

Особые указания

В период лечения Амлодипином необходимо контролировать массу тела и потребление натрия, назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая доза.

Несмотря на то, что прекращение приема Амлодипина не сопровождается развитием синдрома “отмены”, прекращение лечения желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.

Эффективность и безопасность препарата при гипертензивном кризе не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не было сообщений о влиянии Амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе со сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Амлодипин может безопасно применяться для лечения артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного действия, бета-адреноблокаторами или нитратами короткого действия.

Амлодипин можно одновременно применять с нестероидными противовоспалительными средствами (особенно индометацином), антибактериальными средствами и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и “петлевыми” диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а так же усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Однократный прием 100 мг силденафила (Виагра) у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола (алкоголя).

Противовирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменные концентрации БМКК, в т.ч. амлодипина.

Нейролептики и изофлуран – усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.

Препараты кальция могут уменьшать эффект БМКК.

При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина.

Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

Не оказывает существенного влияние на действие варфарина (протромбиновое время).

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.

Аналоги лекарственного препарата Амлодипин

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Акридипин;
  • Амловас;
  • Амлодак;
  • Амлодигамма;
  • Амлодипин Алкалоид;
  • Амлодипин Зентива;
  • Амлодипин Кардио;
  • Амлодипин Сандоз;
  • Амлодипин-Аджио;
  • Амлодипин-Биоком;
  • Амлодипин-ЗТ;
  • Амлодипин-Прана;
  • Амлодипин-Тева;
  • Амлодипин-Чайкафарма;
  • Амлодипина безилат;
  • Амлодипина бесилат;
  • Амлодипина малеат;
  • Амлодифарм;
  • Амлокард-Сановель;
  • Амлонг;
  • Амлонорм;
  • Амлорус;
  • Амлотоп;
  • Веро-Амлодипин;
  • Калчек;
  • Кардилопин;
  • Корвадил;
  • Корди Кор;
  • Норваск;
  • Нормодипин;
  • Омелар Кардио;
  • Стамло;
  • Тенокс.

Амлодипин

Состав

Содержит в своем составе амлодипина безилат, в эквиваленте чистого амлодипина по 5 и 10 мг.

Дополнительными веществами являются: кросповидон, моногидрат лактозы, стеарат кальция, повидон.

Форма выпуска

Выпускается в виде таблеток по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 штук. Действующего вещества 5 или 10 мг в таблетке.

Фармакологическое действие

Гипотензивное средство с антиангинальным эффектом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент является производным дигидропиридина. Принцип воздействия направлен на блокирование медленных кальциевых каналов. Лекарственный препарат оказывает гипотензивное, антиангинальное воздействие. Основное вещество связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, оказывает блокирующее воздействие на кальциевые каналы, замедляет трансмембранный переход ионов кальция внутрь клетки (в гладкомышечной ткани сосудов несколько больше, нежели в карлиомиоцитах).

Антиангинальный эффект амлодипина достигается расширением артериол, периферических артерий, коронарных артерий, что при стенокардии позволяет снизить выраженность ишемии миокарда. Под действием активного компонента происходит расширение просвета артериол, коронарных артерий в ишемизированных и непораженных участках миокарда, предотвращается формирование констрикции коронарных артерий (при курении).

Гипотензивный эффект лекарственного средства носит дозозависимый характер. Разовый прием медикамента при артериальной гипертонии позволяет достичь клинически значимого падения кровяного давления в течение суток. Лекарственный препарат не влияет на фракции выброса в левом желудочке, не вызывает снижение толерантности к физическим нагрузкам, не вызывает резкого падения артериального давления.

Медикамент обладает кардиопротективным, антиатеросклеротическим эффектами при ИБС. Амлодипин увеличивает скорость клубочковой фильтрации, затормаживает агрегацию тромбоцитов, не вызывает рефлекторного увеличения пульса, оказывает слабо выраженный натрийуретический эффект. Выраженность микроальбуминурии не увеличивается у пациентов с диабетической нефропатией. Лекарственный препарат не влияет на липиды плазмы, метаболические процессы. Эффект от приема однократной дозы амлодипина наблюдается через 2 часа, длится сутки.

Показания к применению Амлодипина

От чего таблетки используются?

Препарат применяется при артериальной гипертонии, при вазоспастической стенокардии, стенокардии напряжения, декомпенсированной форме ХСН, безболевом варианте ишемии миокарда.

Показания к применению Амлодипин Биоком являются теми же, так как действующие вещества данных лекарств совпадают.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата являются: непереносимость дигидропиридинов, беременность, тяжелое течение артериальной гипотонии, грудное кормление. При аортальном стенозе, артериальной гипотензии, остром инфаркте миокарда, патологии почек, детям до достижения совершеннолетия, при ХСН, митральном стенозе, пожилым пациентам с СССУ, ГОКМП Амлодипин назначается с осторожностью.

Побочные действия Амлодипина

Пищеварительный тракт: сухость во рту, желтушность кожных покровов, тошнота, повышение уровня ферментов печени, рвота, диспепсические расстройства, панкреатит, метеоризм, диарея, запоры, гиперплазия десен, боль в эпигастральной области, нарушения аппетита.

Нервная система: судороги, изменение настроения, сонливость, головная боль, депрессия, нервозность, бессонница, недомогание, быстрая утомляемость, астения, тремор, парестезии, гиперестезии, амнезия, ажитация, апатия, атаксия.

Сердечно-сосудистая система: желудочковая тахикардия, отечность, нарушения ритма, «приливы» крови к лицу, сердцебиение, загрудинные боли, падение кровяного давления, мигренб, экстрасистолия, трепетание предсердий, усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, подъем артериального давления.

Мочеполовая система: полиурия, поллакиурия, никтурия, боли при мочеиспускании, нарушения сексуальных функций, нарушения потенции, дизурия.

Опорно-двигательный аппарат: миастения, артроз, артралгия, миалгия.

Кожные покровы: алопеция, ксеродермия, пурпура, дерматит. Также возможно развитие конъюнктивита, сыпи, кожного зуда, диплопии, нарушения зрительного восприятия, гинекомастии, звона в ушах, озноба, ксерофтальмии, нарушения аккомодации, паросмии, ринита, кашля, липкого пота, носового кровотечения, гипергликемии, жажды, повышенного потоотделения, извращения вкусового восприятия.

Отзывы о побочных действиях Амлодипина встречаются довольно часто.

Таблетки Амлодипин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат принимают внутрь, начальная дозировка составляет 5 мг. Количество лекарства постепенно увеличивают в течение двух недель до максимального – 10 мг в день однократно. Поддерживающая, суточная дозировка при артериальной гипертонии составляет 2,5-5 мг. При вазоспастической стенокардии, стенокардии напряжения назначают однократный прием 5-10 мг в день. С целью профилактики приступов стенокардии показан ежедневный прием 10 мг. Пациентам с патологией почек, с низкой массой тела, невысоким ростом назначают по 2,5 мг в день, для достижения антиангинального эффекта – 5мг. Начальная дозировка при ХСН составляет 2,5 мг в сутки, дозировку постепенно повышают до 10 мг в день при хорошей переносимости медикамента.

Читайте также:  Мочегонный сбор №2: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Инструкции по применению Амлодипин Тева, Амлодипин Фармак и Биоком являются аналогичными.

Передозировка

Сопровождается тахикардией, чрезмерным падением кровяного давления, периферической вазодилатацией. Требуется промывание желудка, контроль над диурезом и ОЦК, назначение энтеросорбентов, внутривенное введение допамина, глюконата кальция, поддерживающая и симптоматическая терапия. Гемодиализ признан неэффективным.

Взаимодействие

Индометацин (блокада синтеза простагландинов почечной системой,задержка ионов натрия), симпатомиметики, эстрогены, альфа-адреностимуляторы, НПВС ослабляют выраженность гипотензивного эффекта.

Ингибиторы микросомального окисления усиливают риск развития побочных эффектов из-за повышения концентрации медикамента в крови, обратный эффект наблюдается при приеме индукторов микросомальных ферментов.

Нитраты, «петлевые» диуретики, Верапамил, бета-адреноблокаторы, тиазидные диуретики, ингибиторы АПФ усиливают выраженность гипотензивного и антиангинального эффектов.

Антипсихотические средства, альфа1-адреноблокаторы, хинидин, амиодарон, БМКК усиливают гипотензивное воздействие амлодипина.

Варфарин, циметидин и дигоксин не влияют на фармакокинетические параметры.

При приеме препаратов лития регистрируется увеличение нейротоксичности (шум в ушах, атаксия, диарея, тошнота, тремор, рвота).

Препараты кальция снижают эффективность БМКК. Хинидин, прокаинамид усиливают отрицательное инотропное воздействие.

Условия продажи

Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.

Срок годности

Не более 3-х лет.

Особые указания

Достоверных сведений о безопасности амлодипина для кормящих и беременных женщин нет. Терапия требуется наблюдения у стоматолога для профилактики и своевременной диагностики гиперплазии десен, их кровоточивости и болезненности. Лекарственное средство не оказывает воздействия на плазменные концентрации холестерина, триглицеридов, глюкозы, мочевой кислоты, мочевины, азота, ЛПНП. Для медикамента не характерен синдром «отмены», однако пациентам рекомендуется постепенно снижать дозирование лекарственного средства перед его отменой.

Препарат часто применяется в комбинации с различными активными веществами: Валсартан, Периндоприл, Лизиноприл, Бисопролол.

“Амлодипин”: инструкция по применению, аналоги и отзывы

  • 23 Мая, 2019
  • Кардиология
  • Смирнова Александра

В обзоре будет рассказано о том, от чего таблетки «Амлодипин» помогают и когда назначаются. Это лекарство антигипертензивного воздействия, которое способствует понижению артериального давления благодаря свойствам расслаблять гладкую сосудистую мускулатуру. Данное средство также обладает антиангинальным действием.

Состав и форма выпуска

Согласно инструкции по применению, «Амлодипин» выпускается в таблетках с действующим элементом (амлодипин в виде безилата) по 10, 5 и 2,5 мг. Производство – российская фармацевтическая компания «Вертекс». Таблетки имеют круглую, со скошенными краями форму, белый цвет. В одном блистере содержится 10 штук, в картонной коробке – 2 блистера. Группа препарата «Амлодипин» – блокаторы кальциевых каналов.

В составе медицинского средства, кроме основного компонента, присутствуют вспомогательные вещества: силикатная микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния и прежелатинизированный крахмал.

Фармакологическое действие

Как указывает инструкция по применению «Амлодипина», активный элемент лекарства – производное дигидропиридина, которое оказывает на организм антиангинальное и гипотензивное воздействие. Это вещество способно связываться с сегментами S6 III и IV доменов альфа1-субъединиц кальциевых каналов L-типа и обеспечивать блокаду таких каналов, что способствует понижению трансмембранного перехода в клетки ионов кальция (главным образом, в гладкомышечные сосудистые клетки, в меньшей степени – в структуры кардиомиоцитов).

После приема вещества наблюдается антиангинальный эффект, который обусловливается расширением артериол, периферических и коронарных артерий. При стенокардии этот активный элемент снижает интенсивность ишемии сердечной мышца, расширяет периферические артериолы, вызывает уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления (снижение постнагрузки на сердце). При этом медикамент не приводит к рефлекторному увеличению интенсивности сердечных сокращений и, следовательно, способствует уменьшению потребления энергии. Кроме того, данное лекарственное средство уменьшает потребность сердечной мышцы в поступлении кислорода.

В соответствии с инструкцией, «Амлодипин» расширяет артериолы и коронарные артерии как в неизмененных, так и в ишемизированных участках миокарда, способствует повышению уровня поступления в него кислорода при развитии вазоспастической стенокардии, предупреждает развитие коронароспазма (в том числе при случаях, обусловленных курением).

Применение однократной суточной дозировки таблеток «Амлодипин» больными со стенокардией при физической нагрузке увеличивает время до начала ишемического эпизода, предупреждает возникновение «ишемической» депрессии сегмента ST и приступов стенокардии на фоне физических нагрузок, а также способствует понижению частоты таких приступов и уменьшению потребления миокардом нитроглицерина и других нитратов.

Гипотензивные свойства амлодипина являются следствием непосредственного вазодилатирующего воздействия на гладкие мышцы сосудов крови. При его приеме отмечается длительное гипотензивное действие дозозависимого типа. При артериальной гипертензии применение разовой суточной дозировки этого вещества способствует достижению клинически значимого снижения артериального давления на протяжении 1 суток (в положении больного «лежа» и «стоя»). Прием медикамента не приводит к резкому понижению давления, фракции левожелудочкового выброса. Он также не оказывает воздействия на сократимость и проводимость сердечной мышцы, однако способствует снижению выраженных симптомов гипертрофии левого желудочка.

От чего «Амлодипин» назначают, важно выяснить заранее. При ИБС (в том числе сопровождающейся атеросклерозом коронарных сосудов и поражением 1-3 и более артерий, либо атеросклеротическими изменениями в сонных артериях) у больных после перенесенной транслюминальной чрескожной ангиопластики коронарных артерий или инфаркта миокарда, либо у пациентов со стенокардией, прием этого медицинского средства препятствует возникновению утолщения интима-медиа сонной артерии, понижает летальность от инфаркта, инсульта, аортокоронарного шунтирования, транслюминальной ангиопластики артерий, снижает число госпитализаций в результате нестабильной стенокардии или сердечной недостаточности хронического типа, уменьшает частоту вмешательств в целях восстановления кровотока в коронарных артериях.

Прием амлодипина при терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, диуретиками и дигоксином не увеличивает вероятность летального исхода или риска развития угрожающих жизни осложнений у пациентов, страдающих хронической недостаточностью сердца. При неишемической этиологии данного заболевания при использовании амлодипина имеется незначительная вероятность наступления отека легких.

Прием препарата «Амлодипин» не оказывает нежелательного воздействия на процессы обмена веществ или содержание липидов в плазме. Действующее вещество ослабляет агрегацию тромбоцитов, усиливает скорость клубочковой фильтрации, способствует развитию слабого натрийуретического действия, не увеличивает выраженность микроальбуминурии при наличии диабетической нефропатии.

Фармакокинетические характеристики

Что еще нам сообщает инструкция по применению «Амлодипина»? Во время перорального приема активный компонент хорошо абсорбируется из структур пищеварительной системы. Прием пищи на процессы его всасывания не воздействует. Время достижения наивысшей концентрации действующего вещества в сыворотке крови равно 6–12 часам. Биодоступность составляет от 60 до 65 %. С плазменными белками медикамент связывается на 90–97 %. Приблизительный объем распределения равен 21 л/кг веса пациента.

Амлодипин может проникать через гематоэнцефалический барьер. Он медленно метаболизируется (90 %) в печени до неактивных метаболитов. Время полувыведения этого вещества составляет в среднем 35–50 часов, что соответствует его использованию 1 раз в сутки. Приблизительно спустя 7–8 суток лечебных мероприятий достигается равновесная стабильная концентрация основного элемента в плазме. Выводится препарат почками, а также в форме метаболитов с желчью и через кишечник. Это подтверждает инструкция к «Амлодипину».

При гемодиализе амлодипин не удаляется. При недостаточности печени или тяжелых формах хронической недостаточности сердца, а также у пожилых людей период полувыведения несколько увеличен и может составлять до 60–65 часов. В случаях нарушения почечных функций данный показатель не меняется.

Показания к применению «Амлодипина»

Согласно официальной информации, медикаментозное средство назначается при лечении следующих заболеваний:

  • стенокардия напряжения;
  • гипертензия артериальная (может использоваться как в составе комбинированного курса лечения, так и в форме монотерапии);
  • вазоспастическая стенокардия;
  • ИБС (в том числе хронического типа);
  • бронхиальная астма;
  • хроническая недостаточность сердца.

Важно понимать, что самолечение недопустимо. Подбирать препарат при том или ином заболевании должен врач.

Инструкция

Медикамент обычно назначают в следующих дозировках:

  1. При артериальной гипертензии, протекающей без развития осложнений, лекарство применяется 1 раз в день в дозировке 2,5 мг.
  2. При гипертонии, осложненной ишемической болезнью или стенокардией, назначается 1 раз в день по 5 мг «Амлодипина».

В случае необходимости доза данного фармакологического препарата может быть повышена до 10 мг, что считается максимально допустимым уровнем.

Побочные действия

Средство «Амлодипин» может стать причиной появления следующих нежелательных реакций:

  1. Сердечно-сосудистая система: периферические отеки (в основном, отечность стоп и лодыжек), ощущение сердцебиения, чрезмерное понижение значений артериального давления, васкулит, гипотензия ортостатического типа, развитие или усугубление недостаточности сердца хронической формы, нарушения ритмичности сокращений сердца (желудочковая тахикардия, замедление пульса, мерцание предсердий), болезненность в области в грудной клетки, инфаркт миокарда, мигрень.
  2. ЦНС: головные боли, повышенная утомляемость, головокружение, недомогание, астения, обморок, парестезии, гипестезия, тремор, периферическая невропатия, эмоциональная лабильность, бессонница, необычные сновидения, депрессия, нервозность, тревога, судороги, ажитация, апатия, амнезия, атаксия.
  3. Органы зрения: диплопия, нарушение зрения, изменение аккомодации, ксерофтальмия, боль в глазных яблоках конъюнктивит.
  4. Система кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
  5. Дыхательная система: ринит, одышка, кашель.
  6. Органы пищеварения: тошнота, абдоминальные боли, рвота, нарушения режима дефекации (в т. ч. метеоризм, запор), диспепсические расстройства, диарея, сухость во рту, анорексия, жажда, извращение вкуса, гиперплазия десен, усиление аппетита, гастрит, гипербилирубинемия, панкреатит, желтуха (холестатическая), усиление активности трансаминазы печени, гепатит.
  7. Мочевыделительная система: никтурия, болезненность позывов к мочеиспусканию, поллакиурия, полиурия, дизурия.
  8. Молочные железы и репродуктивная система: импотенция, симптомы гинекомастии.
  9. Костно-мышечная система: судороги мышц, артралгия, артроз, миалгия (при продолжительном применении), миастения, боль в спине.
  10. Кожный покров: повышенная потливость, липкий холодный пот, ксеродермия, дерматит, алопеция, пурпура, изменение пигментации.
  11. Аллергические явления: высыпания, кожный зуд, ангионевротический отек, многоформная эритема.
  12. Прочие: звон в ушах, изменение массы тела, кровотечения из носа, озноб, гипергликемия, паросмия.

Перечень противопоказаний

Показания к применению «Амлодипина» мы рассмотрели. Поговорим о противопоказаниях. Медицинский препарат не назначается при следующих патологических и естественных состояниях организма:

  • коллапс;
  • артериальная гипотензия тяжелых форм (если систолическое давление меньше 90 мм рт. ст.);
  • выраженный стеноз аорты;
  • кардиогенный шок;
  • нестабильная стенокардия (кроме стенокардии Принцметала);
  • непереносимость лактозы, нехватка лактазы или мальабсорбция глюкозы/галактозы;
  • возраст до 18 лет;
  • лактация, беременность;
  • высокая чувствительность к амлодипину, прочим компонентам медпрепарата или к производным дигидропиридина.

Лекарство «Амлодипин» назначается с осторожностью при нарушении функциональности печени, при выраженной тахикардии, брадикардии, хронической недостаточности сердца неишемического генеза, стенозе митрального или аортального клапанов, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, инфаркте миокарда острого течения (и на протяжении 1 месяца после него), пациентам в пожилом возрасте.

Назначение при беременности и лактации

В соответствии с инструкцией по применению «Амлодипина» и исследованиями, проведенными на животных, препарат не обладает тератогенными свойствами, однако клинический опыт его использования во время беременности и лактации отсутствует. Поэтому это действующее вещество назначать женщинам в положении и кормящим мамам не следует.

Особые рекомендации

В период терапии медикаментозным средством «Амлодипин» необходим мониторинг веса пациентов и объема принимаемого хлорида натрия; назначается соответствующая диета с ограниченным потребления соли.

Кроме того, необходимо регулярно поддерживать гигиену полости рта и проводить наблюдение у стоматолога (для предупреждения гиперплазии, болезненности и кровоточивости десен).

Режим дозирования медикамента «Амлодипин» у пожилых людей аналогичен таковому у людей прочих возрастных групп. При повышении дозы за пожилыми пациентами необходимо внимательное наблюдение.

Рассматриваемое лекарство не влияет на плазменный уровень глюкозы, ионов калия, азота мочевины, триглицеридов, ЛПНП, общего холестерина, мочевой кислоты и креатинина.

Рекомендуется избегать резкой отмены медицинского средства ввиду вероятности усугубления течения стенокардии. Применение медикамента «Амлодипин» не назначается при гипертоническом кризе.

Больным с низкой массой тела, небольшим ростом и с выраженными нарушениями печеночных функций может потребоваться снижение дозировки.

Сообщений о влиянии препарата на процессы управления автотранспортом или работу со сложными механизмами не было. Тем не менее, в некоторых случаях, преимущественно в начале терапии, могут возникать такие явления, как головокружение и сонливость, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятии опасными видами работ, требующих повышенной концентрации и быстроты реакций. Дозировка «Амлодипина» должна строго соблюдаться.

Симптомы передозировки

Наиболее выраженными симптомами передозировки данным лекарством выступают сильное снижение давления с возможным возникновением периферической вазодилатации и рефлекторной тахикардии. В качестве лечения осуществляется промывание желудка, назначение сорбентов. Больному следует принять позу Тренделенбурга. Кроме того, проводится поддержание функций сердечно-сосудистой системы, контроль за показателями функций легких, сердца, ОЦК и диурез.

Для восстановления сосудистого тонуса применяются сосудосуживающие препараты (при отсутствии противопоказаний). В целях устранения блокировки кальциевых каналов внутривенно вводится глюконат кальция. Гемодиализ при передозировке не помогает достичь положительного эффекта. Так сказано в инструкции по применению к таблеткам «Амлодипин».

Медикаментозное взаимодействие

Ингибиторы микросомального окисления увеличивают концентрацию амлодипина в крови, усиливая вероятность появления побочных реакций, а индукторы микросомальных печеночных ферментов могут данный показатель снижать.

У амлодипина не наблюдается клинически значимого взаимодействия с нестероидными противовоспалительными лекарствами, особенно с индометацином.

«Петлевые» и тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, нитраты, ингибиторы АПФ и верапамил усиливают гипотензивный или антиангинальный эффекты амлодипина.

Хинидин, амиодарон, альфа1-адреноблокаторы, нейролептики (антипсихотические средства) и изофлуран повышают гипотензивное действие медикамента.

Препараты кальция способствуют снижению эффекта БМКК.

При сочетанном применении с препаратами лития могут усиливаться проявления нейротоксичности последних (рвота, тошнота, диарея, тремор, атаксия, шум в ушах).

Амлодипин не влияет на фармакокинетические параметры варфарина и дигоксина.

Противовирусные средства способствуют повышению уровня БМКК (в т. ч. амлодипина) в крови.

Стоимость медицинского средства «Амлодипин» составляет: 90 таблеток в дозировке 10 мг – примерно 200 рублей, 90 таблеток по 5 мг – 160 рублей. Этой информации нет в инструкции по применению.

При каком давлении «Амлодипин» принимается?

Вопрос, при каком давлении принимать препарат, решается совместно с лечащим доктором. Наиболее оптимальным считается уровень артериального давления 140 -150 мм рт. ст.

Читайте также:  Лазолван: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Аналоги

В спектр наиболее популярных аналогов данного медицинского препарата входят:

  1. «Амловас» – это индийский аналог «Амлодипина», который содержит то же самое активное вещество, в дозировка 5 и 10 мг, однако отличается более высокой стоимостью – около 270 рублей за упаковку из 30 таблеток.
  2. «Норваск» – абсолютно идентичный препарат производства Германии. Так же, как и основной медикамент, это средство выпускается в таблетированном виде, в аналогичных дозировках. Его цена составляет приблизительно 240 рублей за пачку из 90 таблеток.
  3. «Нормодипин» – этот аналог производится в Венгрии и является наиболее дорогим среди всех подобных лекарств. Его стоимость колеблется в пределах 310-340 рублей за упаковку из 30 таблеток. По остальным параметрам этот аналог ничем не превосходит другие. Аналогичной остается и дозировка в нем основного активного элемента.

Отзывы

Относительно лекарственного средства «Амлодипин» можно найти много отзывов, и в большинстве случаев они положительные. Пациенты, которые использовали этот медикамент в качестве монотерапии, отмечают, что на фоне лечения снижается артериальное давление, но это происходит не быстро. Терапевтический эффект, по их словам, наблюдается примерно через три часа, и сохраняется на протяжении суток. Они указывают, что это лекарство мягко воздействует на организм, исключая возможности резкого падения показателей тонометра.

Правда, есть те, кто не знает, для чего «Амлодипин» может назначаться. В случае применения средства при заболеваниях сердца пациенты также характеризуют это медицинское средство как высокоэффективный препарат, нормализующий сердечную деятельность. При этом у них существенно улучшалось общее самочувствие, исчезали симптомы тахикардии и боли в груди.

Относительно того, какие побочные эффекты может провоцировать этот препарат, а также насколько часто они возникают, больные пишут, что наиболее распространенными явлениями побочного характера выступают реакции нервной системы. Среди них чаще всего отмечались головокружения, нарушения сна, повышенная тревожность, плохое настроение. Помимо этого, у некоторых пациентов нарушались функции пищеварительной системы, что выражалось в появлении диспепсических расстройств, изменении стула (чаще в виде диареи), болезненность в области желудка. Данная симптоматика, по словам больных, была непродолжительной и не требовала отмены лечения препаратом.

Медики также характеризуют этот медикамент как качественный и безопасный, однако не рекомендуют принимать его без согласования со специалистом, поскольку самолечение может провоцировать ухудшение состояния и нарушение работы сердца, что чревато многочисленными опасными осложнениями.

Мы рассмотрели инструкцию по применению «Амлодипина». При каком давлении он назначается, выяснили.

Амлодипин

Амлодипин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Amlodipine

Код ATX: C08CA01

Действующее вещество: амлодипин (amlodipine)

Производитель: Hemofarm (Сербия), Озон, ООО (Россия), ВЕРТЕКС (Россия), Канонфарма продакшн, ЗАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 14.08.2019

Цены в аптеках: от 18 руб.

Амлодипин – это препарат антигипертензивного действия, который понижает давление благодаря способности расслаблять гладкую мускулатуру сосудов. Средство обладает также антиангинальным свойством.

Форма выпуска и состав

Амлодипин выпускают в таблетках с действующим веществом (амлодипин в форме безилата) по 2,5, 5 и 10 мг. Таблетки препарата круглые, со скошенными краями, белого цвета. Один блистер содержит 10 штук. В одной картонной пачке 2 блистера.

В состав препарата, кроме активного компонента, входят целлюлоза силикатная микрокристаллическая, магния стеарат и крахмал прежелатинизированный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амлодипин – производное дигидропиридина, оказывающее на организм гипотензивное и антиангинальное воздействие. Данное вещество связывается с сегментами S6 III и IV доменов альфа1-субъединицы кальциевого канала L-типа и обеспечивает блокаду кальциевых каналов, понижает трансмембранный переход в клетку ионов кальция (преимущественно в гладкомышечные клетки сосудов, в меньшей степени в кардиомиоциты). Антиангинальный эффект после приема вещества обусловлен расширением артериол, коронарных и периферических артерий.

При стенокардии амлодипин снижает выраженность ишемии миокарда. Способствует расширению периферических артериол, вызывает снижение общего периферического сосудистого сопротивления (уменьшение постнагрузки на сердце), не приводя к рефлекторному увеличению частоты сердечных сокращений и, соответственно, способствуя снижению потребления энергии. Уменьшает потребность миокарда в поступлении кислорода. Расширяет артериолы и коронарные артерии в ишемизированных и неизмененных зонах миокарда, а также способствует увеличению поступления кислорода в миокард при вазоспастической стенокардии. Препятствует развитию коронароспазма (включая случаи, обусловленные курением).

Прием разовой суточной дозы амлодипина пациентами со стенокардией увеличивает время до первого ишемического эпизода при физической нагрузке, препятствует возникновению приступов стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, а также способствует снижению частоты приступов стенокардии и уменьшению потребления нитроглицерина и прочих нитратов.

Гипотензивный эффект амлодипина является следствием прямого вазодилатирующего влияния на гладкие мышцы кровеносных сосудов. При его приеме наблюдается длительное дозозависимое гипотензивное действие.

При артериальной гипертензии прием разовой суточной дозы амлодипина приводит к клинически значимому снижению артериального давления в течение 1 суток (в положении больного «стоя» и «лежа»). Не приводит к резкому снижению АД, фракции левожелудочкового выброса. Не влияет на проводимость и сократимость миокарда. Снижает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка.

При ишемической болезни сердца (в том числе с коронарным атеросклерозом при поражении от одного сосуда и до стеноза трех и более артерий или с атеросклерозом сонных артерий) у пациентов после инфаркта миокарда или чрескожной транслюминальной ангиопластики коронарных артерий, либо у пациентов, страдающих стенокардией, прием амлодипина препятствует развитию утолщения комплекса интима-медиа сонной артерии, снижает летальность от инсульта, инфаркта миокарда, транслюминальной ангиопластики коронарных артерий, аортокоронарного шунтирования, уменьшает число госпитализаций вследствие нестабильной стенокардии или хронической сердечной недостаточности, понижает частоту вмешательств с целью восстановления коронарного кровотока.

Прием амлодипина на фоне терапии диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и дигоксином не увеличивает риск летального исхода или вероятность развития осложнений, приводящих к смерти у пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью (функциональный класс III–IV по классификации NYHA).

При хронической сердечной недостаточности неишемической этиологии (функциональный класс III–IV по классификации NYHA) при применении амлодипина имеется вероятность развития отека легких.

Прием амлодипина не оказывает неблагоприятного воздействия на обмен веществ или содержание липидов в плазме крови. Действующее вещество тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обеспечивает слабое натрийуретическое действие. Не повышает выраженность микроальбуминурии при диабетической нефропатии.

Время наступления эффекта составляет от 2 до 4 часов, продолжительность эффекта – 1 сутки.

Фармакокинетика

При пероральном приеме амлодипин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не воздействует на всасывание. Время достижения максимальной концентрации вещества в сыворотке крови составляет 6–12 часов. Биодоступность – от 60 до 65%. С белками плазмы связывается 90–97%. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер.

В печени амлодипин медленно метаболизируется (90%) до неактивных метаболитов, печеночный клиренс низкий. Период полувыведения амлодипина в среднем составляет 35 часов (35–50 часов), что соответствует его назначению 1 раз в сутки. Значение общего клиренса – 500 мл/мин. Через 7–8 суток терапии достигается стабильная равновесная концентрация вещества в плазме. Выводится почками (в неизмененном виде – 10%, в виде метаболитов – 60%), а также в виде метаболитов через кишечник и с желчью (от 20 до 25%). Не удаляется при гемодиализе.

При печеночной недостаточности или тяжелой хронической сердечной недостаточности, а также у пожилых пациентов период полувыведения увеличен и составляет 60–65 часов. В случае нарушения функции почек период полувыведения не изменяется.

Показания к применению

Согласно инструкции, Амлодипин назначают для лечения следующих заболеваний:

  • Артериальная гипертензия (применяется как в составе комплексного лечения, так и в виде монотерапии);
  • Стенокардия напряжения;
  • Вазоспастическая стенокардия;
  • Ишемическая болезнь сердца (в том числе в хронической стадии);
  • Хроническая сердечная недостаточность;
  • Бронхиальная астма.

Противопоказания

Амлодипин не применяют при индивидуальной непереносимости препарата, кардиогенном шоке, во время беременности, кормления грудью, при артериальной гипотензии и коллапсе.

Препарат назначают с осторожностью при хронической сердечной недостаточности, диабете, нарушениях липидного обмена, функций печени, после инфаркта (особенно в первый месяц), а также больным в пожилом возрасте и пациентам до 18 лет.

Инструкция по применению Амлодипина: способ и дозировка

Амлодипин назначается в следующих дозировках:

  • При гипертонии, которая осложнена стенокардией, ишемической болезнью, препарат применяют 1 раз в сутки по 5 мг;
  • При артериальной гипертензии, которая протекает без осложнений, препарат применяют 1 раз в сутки по 2,5 мг.

При необходимости дозировка может быть увеличена до 10 мг, что является максимально допустимой суточной дозой.

Побочные действия

Во время лечения могут наблюдаться побочные действия со стороны следующих систем организма:

  • ЦНС: головная боль, утомляемость, судороги, парестезия, головокружение, депрессия, нарушения режима бодрствования и сна, астения, нервозность, потеря сознания, тремор, амнезия, апатия, тревожность;
  • Сердечно-сосудистая система, кроветворение: лейкопения, экстрасистолия, нарушения ритма сердца, гипотония, гиперемия тела и лица, боль в грудине, отеки конечностей, гипергликемия, одышка, тромбоцитопения;
  • ЖКТ: рвота, сухость во рту, метеоризм, гастрит, боли в эпигастральной области, повышение количества билирубина, панкреатит, тошнота, нарушение стула, повышенный аппетит, изменение активности ферментов печени.

Применение Амлодипина может вызывать также нарушение сексуальной функции, патологии суставов, нарушение мочеиспускания, миастению.

Зафиксированы случаи появления дерматита, крапивницы, кожного зуда, эритематозной сыпи.

Известно также, что препарат может вызывать нарушение зрения, изменение температуры тела, повышенное потоотделение, кровотечения из носа и звон в ушах.

Передозировка

Симптомы: выраженное понижение артериального давления с возможностью развития рефлекторной тахикардии, чрезмерной периферической вазодилатации (возможно развитие стойкого и выраженного снижения артериального давления, вследствие которого может наблюдаться шок, а также летальный исход).

Лечение: промывание желудка (в особенности в первые 120 минут после передозировки), прием активированного угля, поддержание функции сердечно­сосудистой системы, контроль функции легких и сердца, контроль объема циркулирующей крови и диуреза. Пациента необходимо уложить в горизонтальную позицию с возвышенным положением ног. Для восстановления тонуса сосудов назначаются сосудосуживающие препараты (в случае отсутствия противопоказаний к их использованию). Последствия блокады кальциевых каналов устраняются путем внутривенного введения кальция глюконата. Гемодиализ при передозировке амлодипином неэффективен.

Особые указания

В период лечения Амлодипином необходимо соблюдение диеты и контроль над потреблением натрия.

Перед отменой препарата рекомендуется постепенное уменьшение дозы.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказано использовать при беременности. Безопасность и эффективность применения амлодипина в данный период не установлены.

Информация относительно выведения с грудным молоком отсутствует. В случае необходимости использования Амлодипина в период лактации следует прекратить кормление грудью.

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказано применять для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

При нарушениях функции печени

При нарушении функции печени препарат следует применять с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

При лечении пациентов пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью.

Аналоги

Аналогами Амлодипина являются Амловас, Норваск и Нормодипин.

Сроки и условия хранения

Амлодипин необходимо хранить в сухом и темном месте, недоступном для детей, при температуре 15-25 °C.

Срок годности составляет 3 года.

Отзывы об Амлодипине

Отзывы об Амлодипине от врачей свидетельствуют о том, что данный препарат эффективен при терапии сердечных заболеваний и для профилактики стенокардии и инфаркта. Определять необходимую дозу Амлодипина должен только врач.

Цена на Амлодипин в аптеках

Примерная цена на Амлодипин составляет: 90 таблеток 5 мг – 140 руб., 90 таблеток 10 мг – 195 руб.

При каком давлении пьют Амлодипин? Инструкция, отзывы и аналоги, цена в аптеках

Антиангиальным, гипотензивным лекарством, селективным блокатором кальциевых каналов II класса является Амлодипин. Инструкция по применению укажет, как принимать таблетки 5 мг и 10 мг для терапии артериального давления и его снижения у взрослых, детей и при беременности. От чего помогает Амлодипин, информация о ценах, аналоги и отзывы пациентов будут также представлены в статье.

Форма выпуска и состав

Клинико-фармакологическая группа: блокатор кальциевых каналов.

Содержит в своем составе амлодипина безилат, в эквиваленте чистого амлодипина по 5 и 10 мг. Дополнительными веществами являются: кросповидон, моногидрат лактозы, стеарат кальция, повидон.

Выпускается в виде таблеток по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 штук. Действующего вещества 5 или 10 мг в таблетке.

Фармакологическая характеристика

Действующее вещество – амлодипина бесилат, относятся к группе производных дигидропиридина. Амлодипин не дает возможности поступлению ионов кальция в клетки гладких мышц сосудов, а также мышц миокарда, обладает выраженным гипотензивным воздействием.

За счет расширения периферических артериол снижается ОПСС, и выраженность ишемии миокарда значительно снижается. При этом ЧСС практически не изменяется.

В связи со снижением нагрузки на сердце уменьшается потребность миокарда в получении большего количества кислорода. Значительно увеличивается поступление жизненно важного кислорода непосредственно к миокарду, расширяются крупные коронарные артерии – как в ишемизированных, так и в неизмененных зонах сердечной мышцы.

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почти полностью, Cmax в плазме крови достигается в течение 6-9 ч. Связывание с белками составляет 95-98%. Подвергается минимальному метаболизму при первом прохождении через печень и медленному, но значительному печеночному метаболизму с образованием метаболитов с незначительной фармакологической активностью.

T1/2 в среднем составляет 35 ч и при артериальной гипертензии может увеличиваться в среднем до 48 ч, у пожилых пациентов — до 65 ч и при нарушениях функции печени — до 60 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов: 59-62% — почками, 20-25% — через кишечник.

Читайте также:  Кларбакт: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Для чего назначают Амлодипин?

Применяется при следующих патологиях:

  • Артериальная гипертензия;
  • Стабильная стенокардия;
  • Вазоспастическая стенокардия (Принцметала).

При каком давлении Амлодипин следует принимать?

При артериальной гипертензии препарат используется в качестве самостоятельного лекарства или в комбинации с другими гипотензивными средствами. При стабильной или вазоспастической стенокардии применяется в случае резистентности пациента к бета-адреноблокаторам или нитратам.

Инструкция по применению

Амлодипин принимают внутрь, начальная дозировка составляет 5 мг. Количество лекарства постепенно увеличивают в течение двух недель до максимального – 10 мг в день однократно. Поддерживающая, суточная дозировка при артериальной гипертонии составляет 2,5-5 мг.

При вазоспастической стенокардии, стенокардии напряжения назначают однократный прием 5-10 мг в день.

С целью профилактики приступов стенокардии показан ежедневный прием 10 мг. Пациентам с патологией почек, с низкой массой тела, невысоким ростом назначают по 2,5 мг в день, для достижения антиангинального эффекта – 5мг. Начальная дозировка при ХСН составляет 2,5 мг в сутки, дозировку постепенно повышают до 10 мг в день при хорошей переносимости медикамента.

Инструкции по применению Амлодипин Тева, Амлодипин Фармак и Биоком являются аналогичными.

Противопоказания к применению Амлодипина

Противопоказаниями к применению препарата являются: непереносимость дигидропиридинов, беременность, тяжелое течение артериальной гипотонии, грудное кормление.

При аортальном стенозе, артериальной гипотензии, остром инфаркте миокарда, патологии почек, детям до достижения совершеннолетия, при ХСН, митральном стенозе, пожилым пациентам с СССУ, ГОКМП Амлодипин назначается с осторожностью.

Побочные эффекты

Согласно инструкции по применению, назначение Амлодипин может сопровождаться следующими побочными эффектами:

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, тахикардия, гиперемия кожных покровов; при применении в высоких дозах — артериальная гипотензия, аритмии, одышка.
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе; редко — гиперплазия десен.
  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, усталость, сонливость, головокружение; при длительном применении — парестезии.
  • Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
  • Прочие: при длительном применении — боли в конечностях.

Применение в период беременности и кормления грудью

Амлодипин не следует назначать беременным и в период лактации, а также женщинам детородного возраста, если они не используют надежные методы контрацепции.

Аналоги

  1. Акридипин.
  2. Амловас.
  3. Амлодак.
  4. Амлодигамма.
  5. Амлодипин Алкалоид.
  6. Амлодипин Зентива.
  7. Амлодипин Кардио.
  8. Амлодипин Сандоз.
  9. Амлодипин-Аджио.
  10. Амлодипин-Биоком.
  11. Амлодипин-ЗТ.
  12. Амлодипин-Прана.
  13. Амлодипин-Тева.
  14. Амлодипин-Чайкафарма.
  15. Амлодипина безилат.
  16. Амлодипина бесилат.
  17. Амлодипина малеат.
  18. Амлодифарм.
  19. Амлокард-Сановель.
  20. Амлонг.
  21. Амлонорм.
  22. Амлорус.
  23. Амлотоп.
  24. Веро-Амлодипин.
  25. Калчек.
  26. Кардилопин.
  27. Корвадил.
  28. Корди Кор.
  29. Норваск.
  30. Нормодипин.
  31. Омелар Кардио.
  32. Стамло.
  33. Тенокс.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Амлодипин, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Условия и сроки хранения

Хранить в темном, защищенном от света и влаги, недоступном для детей месте, при температуре, не превышающей 25 С.

Препарат годен к применению в течение 3 лет со дня выпуска. Использовать средство по истечение срока годности, указанного на упаковке, запрещено.

Условия отпуска из аптек

Таблетки Амлодипин относятся к препаратам рецептурного отпуска, т.е. отпускаются по рецепту врача.

Стоимость препарата Амлодипин

Цена в аптеках России: купить таблетки Амлодипин 5 мг 30 шт. можно по цене от 15 до 23 рублей, 10 мг 30 шт. от 26 до 30 рублей.

Особые указания

Достоверных сведений о безопасности амлодипина для кормящих и беременных женщин нет. Терапия требуется наблюдения у стоматолога для профилактики и своевременной диагностики гиперплазии десен, их кровоточивости и болезненности. Лекарственное средство не оказывает воздействия на плазменные концентрации холестерина, триглицеридов, глюкозы, мочевой кислоты, мочевины, азота, ЛПНП. Для медикамента не характерен синдром «отмены», однако пациентам рекомендуется постепенно снижать дозирование лекарственного средства перед его отменой.

Препарат часто применяется в комбинации с различными активными веществами: Валсартан, Периндоприл, Лизиноприл, Бисопролол.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании ингибиторов микросомального окисления концентрация Амлодипина повышается, а при приеме микросомальных ферментов – снижается.

НПВП, альфа-адреностимуляторы, симпатомиметики и эстрогены ослабляют гипотензивный эффект препарата. Бета-адреноблокаторы, диуретики, нитраты, антипсихотические средства, блокаторы медленных кальциевых каналов и ингибиторы АТФ усиливают сосудорасширяющий и гипотензивный эффект.

На фармакокинетику Амлодипина не оказывают влияния Варфарин, Дигоксин, Циметидин.

При одновременном использовании с препаратами лития возможна тошнота, рвота, нарушение стула, шум в ушах, тремор, атаксия.

Лекарственный эффект от Амлодипина могут снизить препараты калия.

Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT, способны усилить отрицательный ионотропный эффект.

Амлодипин – инструкция по применению

Амлодипин – сосудорасширяющее лекарственное средство из группы блокаторов медленных кальциевых каналов. Обладает свойством снижать артериальное давление и уменьшать потребность сердечной мышцы в кислороде, предотвращая, тем самым, приступы стенокардии. Фармакологическая группа – блокатор медленных кальциевых каналов. Фармакотерапевтическая группа – гипотензивное, антиангинальное средство.

Лекарственная форма – двояковыпуклые таблетки круглой формы, белого цвета. Одна сторона гладкая, на другой – гравировка «АВ 5».

Состав

Одна таблетка содержит:

  • в качестве активного компонента: амлодипина безилат – 6,9 мг или 13,8 мг, что соответствует 5 мг или 10 мг амлодипина;
  • вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 85,7/171,4 мг, повидон – 3,2/6,4 мг, кросповидон – 3,2/6,4 мг, кальция стеарат- 1,0/2,0 мг.

Фармакодинамика

Амлодипина безилат, являющийся производной дигидропиридина, оказывает блокирующее действие на кальциевые каналы, снижая трансмембранный переход ионов кальция в гладкомышечные сосудистые клетки. Его способность расширять коронарные сосуды обусловлена расширением артерий и артериол, снижением общего периферического сосудистого сопротивления. При развитии стенокардии данный препарат уменьшает выраженность ишемии, увеличивает поступление кислорода в миокард, снижает нагрузку на сердце, предотвращает спазм коронарных артерий, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии.

Гипотензивный эффект Амлодипина обуславливается прямым сосудорасширяющим действием на гладкие мышцы сосудов. У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, при приеме разовой дозы препарата на протяжении 24 часов отмечается клинически значимое снижение АД. Развитие ортостатической гипотензии при применении лекарственного средства – это достаточно редкое явление. Снижает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, не влияет на сердечную сократимость и проводимость, не приводит к рефлекторному увеличению частоты сердечных сокращений. Под воздействием Амлодипина, обладающего слабым натрийуретическим действием, увеличивается скорость клубочковой фильтрации, тормозится агрегация тромбоцитов.

У пациентов, страдающих диабетической нефропатией не усиливается выраженность микроальбуминурии. Лекарственное средство не влияет на обменные процессы и концентрацию липидов в плазме крови. Может быть использовано при лечении больных подагрой, сахарным диабетом и бронхиальной астмой.

При патологиях сердечно-сосудистой системы (коронарном атеросклерозе с поражением от 1 до 3-х артерий, после инфаркта миокарда, чрескожной транслюминальной ангиопластики и при стенокардии) Амлодипин предотвращает утолщение интимы-медии сонных артерий, способствует снижению частоты хирургических вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока, прогрессирование хронической сердечной недостаточности и развитие нестабильной стенокардии.

У пациентов, страдающих ХСН III-IV ст. неишемической этиологии использование препарата может спровоцировать отек легких.

Фармакокинетика

Амлодипин медленно адсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность – 64%, достигает максимальной концентрации в сыворотке крови через 6-9 часов после приема. Для достижения равновесной концентрации требуется 7-8 дней использования.

Препарат разрешается принимать независимо от времени приема пищи. Большая его часть адсорбируется в ткани, меньшая остается в крови. Средний объем распределения – 21 л/кг массы тела. Медленно, но активно распадается в печени. У метаболитов отсутствует существенная фармакологическая активность.

Период полувыведения после однократного приема составляет 35-50 часов, при повторном – 45 часов. 10% препарата выводится почками в неизмененном виде, порядка 60% – в виде метаболитов, 20-25% – вместе с желчью, через кишечник. Общий клиренс – 0,116 мл/с/кг. Период полувыведения у пациентов преклонных лет составляет 65 часов, однако эта разница критического значения не имеет. Препарат способен проникать через гематоэнцефалический барьер, при проведении гемодиализа не удаляется.

Для чего нужен Амлодипин?

Амлодипин применяется при следующих патологиях:

  • Артериальная гипертензия;
  • Стабильная стенокардия;
  • Вазоспастическая стенокардия (Принцметала).

Способ применения и дозировка

Внутрь, один раз в сутки, независимо от приема нищи, запивая необходимым количеством воды (100 мл).

При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии терапевтического эффекта в течение 2-4 недель доза препарата может быть увеличена до 10 мг/сут однократно.

При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии – 5-10 мг в сутки, однократно. С целью профилактики приступов стенокардии – 10 мг/сут.

При пропуске приема препарата Амлодипин не следует удваивать дозировку. Пропуск приема очередной дозы препарата может сопровождаться снижением эффективности лечения.

Дозировка пожилым людям

Коррекции дозы не требуется.

Дозировка при нарушении функции печени

Больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства Амлодипин назначают с осторожностью, в начальной дозе 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг), в качестве антиангинального средства – 5 мг.

Дозировка при почечной недостаточности

Рекомендуется применять амлодипин в обычных дозировках..

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головокружение, повышенная утомляемость, головные боли, сонливость, общее недомогание, нарушение сна, эмоциональная лабильность, депрессивное состояние, повышенная тревожность, усиленное потоотделение. Достаточно редко мигрень, атаксия, амнезия, судороги;

ЖКТ: тошнота, рвота, боли в животе, нарушения стула, метеоризм, анорексия, жажда, пересыхание слизистой оболочки рта. Очень редко – усиление аппетита, гиперплазия десен, холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит.

Лимфатическая и кроветворная системы: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения.

Сердечно-сосудистая система: сердцебиение, приливы крови к лицу, развитие периферических отеков, чрезмерное понижение АД, васкулит, ортостатическая гипотензия, усугубление течения хронической сердечной недостаточности, одышка, нарушение сердечного ритма, обмороки, боли в грудной клетке, отек легких, инфаркт миокарда.

Выделительная система: болезненные позывы на мочеиспускание, полиурия, дизурия, никтурия, поллакиурия.

Дыхательная система: насморк, одышка, кашель.

Репродуктивная система: импотенция, гинекомастия.

Опорно-двигательный аппарат – артралгия, миалгия, мышечные судороги, боли в спине, миастения, артроз.

Кожные покровы: зуд, высыпания, крапивница, мультиформная эритема, ангионевротический отек, алопеция.

Органы чувств: зрительные нарушения, звон в ушах, конъюнктивит, боль в глазах, паросмия.

Прочие: гипергликемия, снижение или увеличение массы тела, носовые кровотечения, озноб, вкусовые извращения.

Передозировка

Симптомы передозировки

Признаками передозировки является выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение

Лечение передозировки включает в себя:

  • промывание желудка
  • назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки)
  • поддержание функции сердечно-сосудистой системы
  • возвышенное положение нижних конечностей
  • мониторинг показателей работы сердца и легких
  • контроль объема циркулирующей крови (ОЦК) и диуреза.

Для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов – внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном использовании ингибиторов микросомального окисления концентрация Амлодипина повышается, а при приеме микросомальных ферментов – снижается.

НПВП, альфа-адреностимуляторы, симпатомиметики и эстрогены ослабляют гипотензивный эффект препарата. Бета-адреноблокаторы, диуретики, нитраты, антипсихотические средства, блокаторы медленных кальциевых каналов и ингибиторы АТФ усиливают сосудорасширяющий и гипотензивный эффект.

На фармакокинетику Амлодипина не оказывают влияния Варфарин, Дигоксин, Циметидин.

При одновременном использовании с препаратами лития возможна тошнота, рвота, нарушение стула, шум в ушах, тремор, атаксия.

Лекарственный эффект от Амлодипина могут снизить препараты калия.

Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT, способны усилить отрицательный ионотропный эффект.

Противопоказания

Противопоказания к применению Амлодипина:

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • Кардиогенный шок;
  • Выраженная артериальная гипотензия;
  • Нестабильная стенокардия (за исключением вазоспастической);
  • Коллапс;
  • Беременность и период лактации;
  • Возраст до 18 лет.

Особые указания

Во время лечения пациенту следует придерживаться специальной диеты, постоянно контролировать массу тела и потребление натрия. Для предотвращения развития осложнений со стороны ротовой полости требуется частое посещение стоматолога и тщательное поддержание гигиены зубов.

За пожилыми пациентами, при увеличении дозы препарата, требуется постоянное врачебное наблюдение.

При прекращении лечения дозу следует снижать постепенно.

При управлении транспортными средствами и работе с различными механизмами необходимо соблюдать особые меры предосторожности.

Применение препарата в период беременности и лактации

В экспериментальных исследованиях фетотоксическое и эмбриотоксическое действие препарата не установлены, но применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Отсутствуют данные, свидетельствующие об экскреции амлодипина с грудным молоком. Однако известно, что другие БМКК – производные дигидропиридина экскретируются с грудным молоком. В связи с чем, при необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами

Не было сообщении о влиянии Амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе со сложными механизмами.

Условия реализации

Таблетки Амлодипин относятся к препаратам рецептурного отпуска, т.е. отпускаются по рецепту врача.

Условия хранения

Хранить в темном, защищенном от света и влаги, недоступном для детей месте, при температуре, не превышающей 25 С.

Срок годности

Препарат годен к применению в течение 3 лет со дня выпуска. Использовать средство по истечение срока годности, указанного на упаковке, запрещено.

Аналоги Амлодипина

К наиболее популярным аналогам таблеток Амлодипин относятся препараты:

  • Амловас (таблетки);
  • Веро-амлодипин (таблетки);
  • Нормодипин (таблетки);
  • Норваск (таблетки).

Средняя стоимость таблеток Амлодипин 10 мг, 30 шт. в аптеках Москвы составляет – от 27 руб.

Ссылка на основную публикацию