Аминосалициловая кислота: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Аминосалициловая кислота

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Аминосалициловая кислота/ Acidum aminosalicylicum.

Формула: C7H7NO3, химическое название: 4-амино-2-гидроксибензойная кислота.
Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ синтетические антибактериальные средства/ другие синтетические антибактериальные средства.
Фармакологическое действие: бактериостатическое, противотуберкулезное.

Фармакологические свойства

Аминосалициловая кислота конкурирует с парааминобензойной кислотой за активный центр фермента, который превращает парааминобензойную кислоту в дигидрофолиевую кислоту. Тем самым аминосалициловая кислота угнетает образование фолиевой кислоты в клетке микроорганизма. Подавляет образование компонента микобактериальной стенки (микобактин), в результате чего снижается захват железа микроорганизмом. По туберкулостатической активности аминосалициловая кислота уступает стрептомицину и изониазиду. Аминосалициловая кислота эффективна против активно размножающихся Mycobacterium tuberculosis (in vitro минимальная бактериостатическая концентрация составляет 1 – 5 мкг/мл). На микобактерии, которые находятся в стадии покоя или располагаются внутриклеточно, аминосалициловая кислота почти не действует. Аминосалициловая кислота не действует на другие микобактерии. Первичная резистентность к аминосалициловой кислоте встречается редко, вторичная формируется медленно. Аминосалициловая кислота используется только вместе с другими противотуберкулезными препаратами, это тормозит возникновение устойчивости к ним. Аминосалициловая кислота замедляет развитие резистентности к стрептомицину и изониазиду. В больших дозах препарат оказывает антитиреоидное действие. При продолжительном использовании может наблюдаться зобогенный эффект. Аминосалициловая кислота нарушает всасывание витамина В12, что может способствовать развитию анемии.
Аминосалициловая кислота хорошо и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, раздражает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация при приеме препарата в дозе 4 г составляет 75 мкг/мл, при введении внутривенно максимальная концентрация выше. С белками плазмы крови связывается на 15%. Аминосалициловая кислота легко распределяется в жидкостях и тканях организма, легких, почках, печени. Достигает высоких концентраций в казеозной ткани и плевральном выпоте. Определяется в спинномозговой жидкости при воспалении мозговых оболочек. Метаболизируется аминосалициловая кислота в печени (более 50% ацетилируется до неактивных производных). Частично препарат метаболизируется в желудке. Период полувыведения при нормальном функциональном состоянии почек составляет 0,5 – 1 час, при нарушенном — до 23 часов. 85% дозы выводится в течение 7 – 10 часов, (50% в виде метаболитов, 14 – 33% в неизмененном виде). Выводится путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации, при этом достигаются очень высокие концентрации препарата в моче, поэтому необходимо ощелачивание мочи для профилактики развития кристаллурии.

Показания

Лекарственно-устойчивый туберкулез (различные локализации и формы) вместе с другими резервными противотуберкулезными препаратами.

Способ применения аминосалициловой кислоты и дозы

Аминосалициловая кислота принимается внутрь, вводится внутривенно.
Внутрь: через 30 – 60 минут после еды, запивая щелочной минеральной водой, молоком, 0,5 – 2% раствором натрия гидрокарбоната. Взрослые — 3 раза в сутки по 3 – 4 г (амбулаторно 9 – 12 г в 1 прием), с массой тела менее 50 кг — 6 г в сутки; при начальных формах амилоидоза, патологии желудочно-кишечного тракта — 4 – 6 г в сутки. Дети — 0,2 г/кг в сутки в 3 – 4 приема (не больше 10 г в сутки). Курс лечения составляет до 1 – 2 лет.
Внутривенно капельно: со скоростью 30, а через 15 минут при отсутствии общих и местных реакций — 40 – 60 капель в минуту. Первое вливание — не больше 250 мл 3% раствора, в случае отсутствия побочных реакций — по 500 мл, через день или 5 – 6 раз в неделю, чередуя с приемом внутрь. Курс лечения составляет 1 – 2 месяца или больше.
Аминосалициловую кислоту используют в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.
Раствор, который изменил окраску или потерял прозрачность, непригоден для использования.
Аминосалициловая кислота может препятствовать определению уробилиногена в моче (вследствие взаимодействия с реактивом Эрлиха), вызывать ложноположительный результат при определении глюкозурии.
Больным, у которых ацетилсалициловая кислота в виде таблеток без покрытия вызывает расстройства со стороны пищеварительной системы, следует назначать аминосалициловую кислоту в виде таблеток, покрытых оболочкой, гранул, таблеток, растворимых в кишечнике; возможны временная отмена аминосалициловой кислоты или временное снижение дозы, с постепенным повышением дозы до терапевтической.
Возможна перекрестная чувствительность к препаратам, которые содержат пара-аминофенильную группу (некоторые красители и сульфаниламиды).
Во время терапии необходимо регулярно контролировать анализ крови, мочи, активность печеночных ферментов. В случае развития протеинурии и гематурии необходима временная отмена препарата.
Не принимать аминосалициловую кислоту в течение 6 часов до и после использования рифампицина.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая к другим салицилатам), амилоидоз, тяжелые заболевания печени и почек (печеночная или/и почечная недостаточность, гепатит, нефрит нетуберкулезной этиологии, цирроз печени), обострение энтероколита, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эпилепсия, некомпенсированная микседема, декомпенсированная сердечная недостаточность (включая на фоне порока сердца), беременность, лактация; дополнительно для внутривенного введения: нарушение свертываемости крови, тромбофлебит, выраженный атеросклероз.

Ограничения к применению

Недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, умеренно выраженная патология желудочно-кишечного тракта.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование аминосалициловой кислоты противопоказано при беременности и в период кормления грудью, так как отсутствуют адекватные и строго контролируемые исследования у человека. В одном исследовании у детей, чьи матери при беременности использовали аминосалицилаты совместно с другими противотуберкулезными препаратами, увеличилась частота пороков развития конечностей и ушей, возникновения гипоспадии. Но в других исследованиях тератогенного действия аминосалицилатов выявлено не было. На время терапии аминосалициловой кислотой необходимо прекратить кормление грудью (аминосалициловая кислота проникает в грудное молоко).

Побочные действия аминосалициловой кислоты

Сердечно-сосудистая система и кровь: гранулоцитопения, нарушение синтеза протромбина, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, В12-дефицитная мегалобластная анемия.
Пищеварительная система: снижение аппетита, тошнота, анорексия, рвота, диарея, метеоризм, запор, желудочное кровотечение, язва желудка, боль в животе, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, гепатомегалия.
Выделительная система: протеинурия, кристаллурия, гематурия.
Аллергические реакции: пурпура, крапивница, энантема, дерматит, астматические явления, лекарственная лихорадка, бронхоспазм, эозинофилия.
Прочие: артралгия, микседема, зоб с гипотиреозом или без него, мононуклеозоподобный синдром (головная боль, лихорадка, кожная сыпь, боль в горле), гипокалиемия, сахарный диабет, метаболический ацидоз.
При внутривенном введении (дополнительно): слабость, ощущение жара, токсико-аллергические реакции вплоть до развития шока.

Взаимодействие аминосалициловой кислоты с другими веществами

Совместное использование аминосалициловой кислоты с аминобензоатами снижает бактериостатический эффект за счет конкуренции по механизму действия.
Аминосалициловая кислота нарушает всасывание линкомицина, эритромицина, рифампицина, витамина B12 (риск развития анемии).
При совместном использовании аминосалициловой кислоты с капреомицином возможно снижение концентрации калия и pH, усиление электролитных нарушений.
Аминосалициловая кислота может ослабить антибактериальное действие аминогликозидов.
Аминосалициловая кислота повышает концентрацию изониазида в крови за счет снижения его ацетилирования.
Аминосалициловая кислота потенцирует эффект индандиона и производных кумарина, снижая образование в печени факторов свертывания крови (необходима коррекция дозы антикоагулянтов).
Сульфинпиразон и пробенецид снижают канальцевую секрецию, повышая уровень аминосалициловой кислоты в крови и риск ее токсических эффектов.
Не стоит совместно использовать аминосалициловую кислоту и аммония хлорид, пиразинамид.
При совместном использовании аминосалициловой кислоты с протионамидом и этионамидом возрастает риск развития гипотиреоидизма.
Аминосалициловая кислота почти в 2 раза снижает плазменный уровень дигоксина.
Дифенгидрамин снижает всасывание аминосалициловой кислоты.
Аминосалициловая кислота ослабляет действие никетамида.
Аминосалициловая кислота повышает плазменный уровень свободной фракции левотироксина натрия.
Усиливает противомикробное действие сульфадиметоксина.
Аминосалициловая кислота совместима с другими противотуберкулезными препаратами.

Передозировка

При передозировке аминосалициловой кислотой усиливаются побочные эффекты. Необходима отмена препарата, проведение симптоматического лечения.

Торговые названия препаратов с действующим веществом аминосалициловая кислота

Аквапаск
Аминосалициловая кислота
МАК-ПАС
Монопас
Натрия пара-аминосалицилат
Пазер
Пара-аминосалицилат натрия
ПАС Натрия
ПАС-Фатол Н
ПАСК
ПАСК-Акри®
Пасконат®
Симпас

Комбинированные препараты:
Аминосалициловая кислота + Изониазид: Изопаск, МАК-ПАС плюс.

Ацетилсалициловая кислота

Состав

В состав таблетки входят 0.1, 0.25 или 0.5 граммов активно действующего вещества, а также лимонная кислота (в форме моногидрата) и картофельный крахмал.

Форма выпуска

  • таблетки 0.1, 0.25 и 0.5 граммов;
  • таблетки расфасовываются в контурные безъячейковые или в контурные ячейковые упаковки №10х1, №10х2, №10х3.

Фармакологическое действие

Препарат снимает боль, жар и воспаление, препятствует агрегации тромбоцитов.

Фармакологическая группа: НПВС.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Кислота ацетилсалициловая — что это такое?

Ацетилсалициловая кислота — это Аспирин, салициловый эфир уксусной (этановой) кислоты.

Формула ацетилсалициловой кислоты — (АСК)- C₉H₈O₄.

Код ОКПД 24.42.13.142 (кислота ацетилсалициловая в смеси с другими препаратами).

Получение АСК

При производстве АСК используется метод этерификации салициловой кислоты этановой кислотой.

Фармакодинамика

Подавляя фермент СОХ, нарушает выработку простагландинов и продукцию АТФ. Обладает антипиретической и противовоспалительной активностью, тормозит агрегацию тромбоцитов.

Обезболивающий эффект обусловливается как центральным, так и периферическим действием. При лихорадочных состояниях снижает температуру, воздействуя на центр терморегуляции.

Агрегация и адгезивность тромбоцитов, а также тромбообразование уменьшаются за счет способности АСК подавлять синтез тромбоксана А2 (TXA 2) в тромбоцитах. Тормозит синтез протромбина (фактора II свертывания крови) в печени и — в дозе, превышающей 6 г/сут. — увеличивает ПТВ.

Фармакокинетика

Абсорбция вещества после приема препарата внутрь практически полная. Период полуэлиминации неизмененной АСК — не более 20 минут. TCmax АСК в плазме крови — 10-20 минут, общего салицилата, образующегося вследствие метаболизма, — от 0,3 до 2,0 часов.

В связанном с альбуминами состоянии в плазме находится около 80% ацетилсалициловой и салициловой кислот. Биологическая активность сохраняется даже тогда, когда вещество находится в связанной с белком форме.

Метаболизируется в печени. Выводится почками. На выведение влияет рН мочи: при ее закислении уменьшается, а при подщелачивании — возрастает.

Фармакокинетические параметры зависят от величины принятой дозы. Элиминация вещества нелинейная. Причем у детей 1-го года жизни в сравнении со взрослыми она протекает значительно медленнее.

Показания к применению: от чего помогают таблетки Ацетилсалициловая кислота?

Показания к применению Ацетилсалициловой кислоты — это:

  • лихорадочные состояния при заболеваниях инфекционно-воспалительного характера;
  • ревматоидный артрит;
  • ревматизм;
  • воспалительное поражение миокарда, причиной которого является иммунопатологическая реакция;
  • болевой синдром различного происхождения, включая головную и зубную боль (в т.ч. головную боль, ассоциированную с алкогольным абстинентным синдромом), боли в суставах и мышцах, невралгию, мигрени,альгодисменорею.

Также аспирин (или ацетилсалициловая кислота) применяется в профилактических целях при угрозе тромбоза, тромбоэмболии, ИМ (при инфаркте миокарда препарат назначают для вторичной профилактики).

Противопоказания

Прием АСК противопоказан при:

  • “аспириновой” астме;
  • в период обострения эрозивно-язвенных поражений пищеварительного канала;
  • желудочных/кишечных кровотечениях;
  • авитаминозе К;
  • гемофилии, гипопротромбинемии, геморрагических диатезах;
  • дефиците фермента G6PD;
  • портальной гипертензии;
  • недостаточности функции почек/печени;
  • расслоении аорты;
  • в период лечения Метотрексатом (если недельная доза препарата превышает 15/ мг);
  • подагрическом артрите, подагре;
  • беременности (абсолютными противопоказаниями являются первые три и последние три месяца);
  • грудном вскармливании;
  • гиперчувствительности к АСК/салицилатам.

Побочные действия

Побочные эффекты лечения АСК могут проявляться в виде:

  • тошноты;
  • гастралгии;
  • анорексии;
  • аллергических реакций;
  • диареи;
  • тромбоцитопении;
  • эрозивно-язвенных поражений пищеварительного канала;
  • почечной и/или печеночной недостаточности.

При длительном применении появляется шум в ушах, снижается острота слуха, нарушаться зрение, возникают головокружения и — при приеме высоких доз — головные боли. Также возможны кровотечения, гипокоагуляция, рвота, бронхоспазм.

Ацетилсалициловая кислота, инструкция по применению (Способ и дозировка)

При активном ревматизме взрослым пациентам назначают от 5 до 8 г АСК в сутки. Для ребенка дозу рассчитывают в зависимости от веса. Как правило, она варьируется в пределах от 100 до 125 мг/кг/сут. Кратность применения — 4-5 р./сут.

Через 1-2 недели после начала курса дозу для ребенка уменьшают до 60-70 мг/кг/сут, для взрослых пациентов дозировка остается прежней. Продолжать лечение следует до 6 недель.

Согласно инструкции по применению Ацетилсалициловой кислоты, отмену препарата необходимо производить постепенно в течение 1-2 недель.

Ацетилсалициловую кислоту от головной боли и в качестве средства от температуры назначают в более низких дозировках. Так, при болевом синдроме и лихорадочных состояниях доза на 1 прием для взрослого — от 0,25 до 1 г при кратности применений от 4 до 6р./сут.

Следует помнить, что при головной боли АСК в особенности эффективна, если боль спровоцирована повышением ВЧД (внутричерепного давления).

Для детей оптимальная доза на один прием 10-15 мг/кг. Кратность применений — 5 р./сут.

Лечение не должно длиться более 2 недель.

Для предупреждения тромбозов и эмболий АСК принимают 2-3 р./сут. по 0,5 г. Для улучшения реологических свойств (для разжижения) крови препарат принимают длительно по 0,15-0,25 г/сут.

Для ребенка старше пятилетнего возраста разовая дозировка — 0,25 г, четырехлетним детям разрешается однократно давать 0,2 г АСК, двухлетним детям — 0,1 г, годовалым — 0,05 г.

Запрещено давать АСК детям от температуры, которая поднимается на фоне вирусной инфекции. Препарат действует на те же структуры мозга и печени, что и некоторые вирусы, и в сочетании с вирусной инфекцией может спровоцировать у ребенка развитие синдрома Рейе.

Применение АСК в косметологии

Маска для лица с Ацетилсалициловой кислотой позволяет быстро снять воспаление, уменьшить отечность тканей, убрать покраснения, удалить поверхностный слой отмерших клеток и почистить забитые поры.

Препарат хорошо подсушивает кожу и прекрасно растворяется в жирах, что делает целесообразным его применение в качестве средства от прыщей: таблетки, смочив водой, прикладывают к воспалившимся элементам на лице или добавляют в состав масок для лица.

Читайте также:  Прополиса настойка: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Ацетилсалициловая кислота от прыщей хорошо работает в сочетании с лимонным соком или медом. Эффективна для устранения проблем с кожей и маска с глиной.

Для приготовления лимонно-аспириновой маски таблетки (6 штук) просто растирают со свежеотжатым соком до получения однородной массы. Затем лекарство точечно наносят на воспаленные прыщи и оставляют на них до высыхания.

Маска с медом готовится следующим образом: таблетки (3 штуки) смачивают водой, а затем, когда они растворятся, смешивают с 0.5-1 ложкой (чайной) меда.

Для приготовления глиняной маски следует смешать с теплой водой 6 измельченных таблеток АСК и 2 ложки (чайных) белой/голубой глины.

Передозировка

Передозировка может стать следствием:

  • длительного лечения АСК;
  • разового введения слишком высокой дозы препарата.

Признаком передозировки является синдром салицилизма, проявляющийся общим недомоганием, гипертермией, шумом в ушах, тошнотой, рвотой.

При передозировке АСК пострадавший должен быть незамедлительно госпитализирован. Ему промывают желудок, дают активированный уголь, проверяют КОС.

В зависимости от состояния КОС и баланса воды и электролитов может быть назначено введение растворов натрия лактата, натрия цитрата и натрия гидрокарбоната (в виде инфузии).

Если рН мочи — 7,5-8,0, а плазменная концентрация салицилатов превышает 300 мг/л (у ребенка) и 500 мг/л (у взрослого), требуется проведение интенсивной терапии щелочными диуретиками.

При сильной интоксикации проводят гемодиализ; восполняют потери жидкости; назначают симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Усиливает токсичность барбитуровых препаратов, вальпроевой кислоты, метотрексата, эффекты пероральных сахароснижающих препаратов, Дигоксина, наркотических анальгетиков, Трийодтиронина, сульфаниламидных средств.

Ослабляет эффекты мочегонных средств (калийсберегающих и петлевых), гипотензивных средств из группы иАПФ, действие урикозурических средств.

При одновременном применении с противотромботическими препаратами, тромболитиками, непрямыми антикоагулянтами повышает риск кровотечений.

ГКС усиливают токсическое действие АСК на слизистую пищеварительного канала, увеличивают ее клиренс и снижают плазменную концентрацию.

При одновременном применении с солями Li увеличивает плазменную концентрацию ионов Li+.

Усиливает токсическое действие алкоголя на слизистую пищеварительного канала.

Условия продажи

Средство безрецептурного отпуска.

Рецепт на латинском (образец):

Rp: Acidi acetylsalicylici 0,5
D. t. d. N 10 in tab.
S. По 1 таблетке 3 р./день после еды, обильно запивая водой.

Условия хранения

Таблетки должны храниться в сухом месте при температуре ниже 25°C.

Срок годности

Особые указания

Препарат должен с осторожностью применяться у людей с патологиями почек и печени, бронхиальной астмой, при повышенной кровоточивости, декомпенсированной ХСН, в период лечения антикоагулянтами, а также у людей, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта и/или желудочные/кишечные кровотечения.

Даже в незначительных дозах АСК уменьшает выведение мочевой кислоты, что у предрасположенных пациентов может вызвать острый приступ подагры.

При приеме высоких доз АСК или необходимости длительного лечения препаратом требуется регулярно контролировать уровень гемоглобина и наблюдаться у врача.

В качестве противовоспалительного средства применение АСК в дозе 5-8 г/сут. ограничено из-за повышенного риска развития побочных реакций со стороны ЖКТ.

Для уменьшения кровоточивости во время операции и в послеоперационном периоде, прием салицилатов прекращают за 5-7 дней до хирургического вмешательства.

При приеме АСК следует помнить, что это средство без консультации врача для обезболивания можно принимать не более 7 дней. В качестве жаропонижающего АСК разрешается пить не более 3 дней.

Химические свойства вещества

При кристаллизации АСК образуются бесцветные иглы или моноклинные многогранники со слегка кисловатым вкусом. Кристаллы стабильны в сухом воздухе, однако при повышении влажности постепенно гидролизуются до салициловой и уксусной кислот.

Вещество в чистом виде представляет собой кристаллический порошок белого цвета и практически без запаха. Появление запаха уксусной кислоты является свидетельством того, что вещество начало гидролизоваться.

АСК подвергается этерификации под действием щелочных бикарбонатов, щелочных гидроксидов, а также в кипящей воде.

АСК плохо растворяется в воде, растворяется в хлороформе и эфире, легко растворяется в 96%-ном этаноле. На растворимость АСК в воде/водных средах сильно влияет уровень рН: чем выше щелочность растворителя, тем легче растворяется вещество.

Ацетилсалициловая кислота – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 250 мг и 500 мг) лекарства для лечения воспалительных заболеваний, температуры, головной и других болей у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Ацетилсалициловая кислота. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Ацетилсалициловой кислоты в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Ацетилсалициловой кислоты при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения воспалительных заболеваний, температуры, головной, зубной и других болей у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Ацетилсалициловая кислота – нестероидное противовоспалительное средство. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ – основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Снижение содержания простагландинов (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Анальгезирующий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах.

Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 грамм и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (2, 7, 9, 10). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах. Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.

Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы – в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

У новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.

Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов.

Показания

  • ревматизм;
  • ревматоидный артрит;
  • инфекционно-аллергический миокардит;
  • лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях;
  • болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (в т.ч. невралгия, миалгия, головная боль);
  • профилактика тромбозов и эмболий;
  • первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда;
  • профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу;
  • в постепенно нарастающих дозах для продолжительной “аспириновой” десенсибилизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с “аспириновой” астмой и “аспириновой триадой”.

Формы выпуска

Таблетки 250 мг и 500 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Индивидуальный. Для взрослых разовая доза варьирует от 40 мг до 1 г, суточная – от 150 мг до 8 г; кратность применения – 2-6 раз в сутки. Запивать предпочтительнее молоком или щелочными минеральными водами.

Побочное действие

  • тошнота, рвота;
  • анорексия;
  • боли в эпигастрии;
  • диарея;
  • возникновение эрозивно-язвенных поражений;
  • кровотечений из ЖКТ;
  • головокружение;
  • головная боль;
  • обратимые нарушения зрения;
  • шум в ушах;
  • тромбоцитопения, анемия;
  • геморрагический синдром;
  • удлинение времени кровотечения;
  • нарушение функции почек;
  • острая почечная недостаточность;
  • кожная сыпь;
  • отек Квинке;
  • бронхоспазм;
  • “аспириновая триада” (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда);
  • синдром Рейе (Рейно);
  • усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

Противопоказания

  • эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
  • желудочно-кишечное кровотечение;
  • “аспириновая триада”;
  • наличие в анамнезе указаний на крапивницу, ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты и других НПВС;
  • гемофилия;
  • геморрагический диатез;
  • гипопротромбинемия;
  • расслаивающая аневризма аорты;
  • портальная гипертензия;
  • дефицит витамина К;
  • печеночная и/или почечная недостаточность;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • синдром Рейе;
  • детский возраст (до 15 лет – риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний);
  • 1 и 3 триместры беременности;
  • период лактации;
  • повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказана к применению в 1 и 3 триместрах беременности. Во 2 триместре беременности возможен разовый прием по строгим показаниям.

Обладает тератогенным действием: при применении в 1 триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба, в 3 триместре – вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения.

Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов, поэтому не следует применять ацетилсалициловую кислоту у матери в период лактации.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.

Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина.

Применение ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5-8 грамм ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней.

Во время продолжительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.

Применение ацетилсалициловой кислоты в педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей под влиянием ацетилсалициловой кислоты повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.

В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.

При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).

При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.

При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.

При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.

При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.

Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг в сутки. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.

При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.

Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг в сутки оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.

При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.

При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.

При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.

При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.

Аналоги лекарственного препарата Ацетилсалициловая кислота

Читайте также:  Афлубин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Анопирин;
  • АСК-кардио;
  • Аспикор;
  • Аспинат;
  • Аспинат Кардио;
  • Аспирин “Йорк”;
  • Аспирин;
  • Аспирин 1000;
  • Аспирин Кардио;
  • Ацекардол;
  • Ацентерин;
  • Ацетилсалициловая кислота Кардио;
  • Ацетилсалициловая кислота МС;
  • Ацетилсалициловая кислота-ЛекТ;
  • Ацетилсалициловая кислота-Русфар;
  • Ацетилсалициловая кислота-УБФ;
  • Ацилпирин;
  • Ацсбирин;
  • Буфферин;
  • Зорекс Утро;
  • КардиАСК;
  • Колфарит;
  • Микристин;
  • Плидол 100;
  • Плидол 300;
  • Таспир;
  • Тромбо АСС;
  • Тромбопол;
  • Уолш-асалгин;
  • Упсарин УПСА;
  • Эйч-эл-пейн.

Аминосалициловая кислота

Аминосалициловая кислота: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Aminosalicylic acid

Код ATX: J04AA01

Действующее вещество: аминосалициловая кислота (Aminosalicylic acid)

Производитель: ПАО «Красфарма» (Россия), Сандживани Парантерал Лимитед (Sanjivani Paranteral Limited) (Индия), ООО «Скопинский фармацевтический завод» (Россия), ООО «Макиз-Фарма» (Россия)

Актуализация описания и фото: 10.07.2019

Аминосалициловая кислота – противотуберкулезный препарат.

Форма выпуска и состав

  • таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: розового цвета, овальные; ядро – белого с кремовым оттенком или белого цвета (дозировка 1 г: по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2, 5, 10, 50, 100 упаковок; по 5, 10, 15, 20, 25 шт. в полиэтиленовых пакетах, в контейнере по 1 пакету; по 50 или 100 шт. в полимерных банках, в картонной коробке 1, 5, 10, 20 или 50 банок; по 500 шт. в полимерных банках, в картонной коробке 1 банка; дозировка 0,5 г: по 500 шт. в полимерных банках, в картонной коробке 1, 4, 6, 10 банок – для стационаров);
  • раствор для инфузий: прозрачная жидкость, светло-желтая или бесцветная (в бутылках: по 200 мл – в картонной пачке 1 бутылка, в картонном ящике 24 бутылки; по 400 мл – в картонной пачке 1 бутылка, в картонном ящике 12 или 24 бутылки);
  • лиофилизат для приготовления раствора для инфузий: порошок от белого до светло-серого цвета (по 13,49 г: во флаконах, в картонной пачке 1 или 5 флаконов; во флаконах для кровезаменителей, в картонной пачке 10 флаконов).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Аминосалициловой кислоты.

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: натрия пара-аминосалицилат – 0,5 или 1 г;
  • вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, лимонной кислоты моногидрат, повидон, стеариновая кислота;
  • кишечнорастворимая оболочка: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер, лак алюминиевый на основе красителя азорубин, лак алюминиевый на основе красителя пунцовый (Понсо 4R), лак алюминиевый на основе красителя индигокармин, лак алюминиевый на основе красителя хинолиновый желтый, титана диоксид, натрия гидрокарбонат, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, триэтилацетат, тальк.

В 100 мл раствора для инфузий содержатся:

  • действующее вещество: натрия пара-аминосалицилат – 3 г;
  • вспомогательные компоненты: динатрия эдетата дигидрат – 0,05 г; сульфит натрия – 0,5 г; вода для инъекций – до 100 мл.

Действующее вещество лиофилизата для приготовления раствора для инфузий – натрия пара-аминосалицилат, его содержание в 1 флаконе составляет 13,49 г.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Аминосалициловая кислота – противотуберкулезный препарат, оказывает бактериостатическое действие. Его действующее вещество – натриевая соль аминосалициловой кислоты, проявляет активность в отношении только Mycobacterium tuberculosis [МПК (минимальная подавляющая концентрация) in vitro составляет 1–5 мкг/мл].

Механизм туберкулостатического действия заключается в конкуренции с ПАБК (парааминобензойная кислота) за активный центр дигидроптероатсинтетазы – фермента, который превращает ПАБК в дигидрофолиевую кислоту и подавляет синтез компонентов клеточной стенки микробактерий (ингибирует образование микобактина), снижая захват железа последними, и/или синтез фолиевой кислоты в микробной клетке. Оказывает влияние на находящиеся в состоянии активного размножения микобактерии и практически не влияет на микобактерии в стадии покоя. Слабо действует на внутриклеточного возбудителя. Не влияет на прочие микобактерии. Первичная устойчивость встречается редко, вторичная – развивается медленно. Устойчивость к натрия аминосалицилату быстро развивается на фоне монотерапии, в отличие от других противотуберкулезных средств его терапевтический эффект менее выраженный. Поэтому Аминосалициловая кислота применяется только в комбинации с иными противотуберкулезными средствами, что способствует замедлению развития резистентности к ним, в частности к стрептомицину и изониазиду. Оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку ЖКТ (желудочно-кишечного тракта).

Фармакокинетика

После поступления в организм натрия пара-аминосалицилат хорошо абсорбируется. Легко преодолев гистогематические барьеры, активно распределяется в тканях. В казеозных массах достигает высоких концентраций. При воспалении мозговых оболочек в спинномозговую жидкость проникает в умеренной степени. Определяется в грудном молоке. После перорального приема в дозе 4 г через 1,5–2 часа достигается Cmax (максимальная концентрация вещества), которая составляет 75 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 50–60% (при применении препарата инфузионно) или 15% (при применении Аминосалициловой кислоты перорально).

Подвергается активному метаболизму (основной путь – ацетилирование). Частично метаболизируется в желудке, в большей степени – в печени (свыше 50% ацетилируется до неактивных метаболитов).

Выводится почками посредством клубочковой фильтрации (80%), в моче в виде ацетилированного производного определяется 50% дозы. Общий клиренс препарата зависит от скорости метаболизма активного вещества и выведения почками. Период полувыведения (T1/2) при отсутствии нарушений почечной функции составляет 0,5–1 час, при наличии хронической почечной недостаточности увеличивается до 23 часов.

Показания к применению

Применение Аминосалициловой кислоты показано для лечения различных форм и локализаций туберкулеза в составе комбинированной терапии с прочими противотуберкулезными лекарственными средствами.

Чаще всего препарат назначают пациентам с множественной лекарственной устойчивостью к другим противотуберкулезным средствам, а также в случаях, когда назначение других, более сильных противотуберкулезных средств невозможно.

Противопоказания

  • заболевания почек (почечная недостаточность тяжелой степени, нефрит нетуберкулезной этиологии);
  • заболевания печени (печеночная недостаточность тяжелой степени, гепатит, цирроз печени);
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • воспалительный процесс в кишечнике в стадии обострения;
  • отеки, обусловленные гипернатриемией;
  • артериальная гипертензия;
  • декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
  • декомпенсированный гипотиреоз;
  • амилоидоз внутренних органов;
  • микседема в стадии декомпенсации;
  • эпилепсия;
  • гипокоагуляция;
  • тромбофлебит;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • грудное вскармливание;
  • детский возраст до 3 лет (для таблеток);
  • гиперчувствительность к аминосалициловой кислоте или ее солям, а также к другим компонентам, входящим в состав лекарственного средства.

Относительные (рекомендуется применять Аминосалициловую кислоту с особой осторожностью):

  • нарушения функций почек и/или печени легкой и средней степени тяжести;
  • заболевания ЖКТ в анамнезе;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • острый гепатит;
  • компенсированный гипотиреоз;
  • сахарный диабет;
  • период беременности.

Аминосалициловая кислота, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки

Таблетки Аминосалициловая кислота принимают внутрь спустя 30–60 минут после приема пищи.

  • взрослые: суточная доза – 9–12 г, ее делят на 3 приема;
  • дети от 3 лет: суточная доза – из расчета по 0,2 г на 1 кг веса ребенка, ее делят на 3–4 приема.

Максимальная суточная доза для детей не должна превышать 10 г, для истощенных взрослых пациентов (с массой тела меньше 50 кг) – 6 г.

При хорошей переносимости препарата суточную дозу в условиях амбулаторного лечения можно принимать в один прием, при плохой переносимости – необходимо поделить на несколько приемов.

Раствор для инфузий и лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Показано внутривенное (в/в) введение путем инфузии в течение 2–4 часов. Начальная скорость – 30 капель в минуту, при отсутствии общих и местных реакций ее можно увеличить до 40–60 капель в минуту.

Рекомендованное суточное дозирование:

  • пациенты в возрасте старше 14 лет: по 10–15 г;
  • дети в возрасте от 7 до 14 лет: из расчета по 0,2 г на 1 кг веса ребенка;
  • дети до 7 лет (в том числе недоношенные новорожденные): 0,2–0,3 г на 1 кг веса ребенка.

Максимальная суточная доза для детей не должна превышать 10 г, для истощенных взрослых пациентов (с массой тела меньше 50 кг) – 6 г.

При первом вливании вводят не больше 250 мл препарата. В дальнейшем, если побочных реакций не возникло, увеличивают до 500 мл 5–6 раз в неделю или через день (чередуя с приемом таблетированной формы Аминосалициловой кислоты). Курс может составлять от 1 до 2 месяцев и более. Общую продолжительность лечения и количество курсов врач определяет индивидуально, учитывая тяжесть заболевания.

Если применение препарата требуется в течение длительного периода времени, следует проводить мероприятия, направленные на поддержание электролитного баланса. С этой целью назначают соли калия перорально или путем добавления необходимого количества соответствующего препарата калия для инфузии, основываясь на результатах предварительной оценки плазменной концентрации калия.

Побочные действия

Таблетки

  • сердечно-сосудистая система и система крови (кроветворение, гемостаз): нарушение синтеза протромбина, гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), B12-дефицитная мегалобластная анемия;
  • пищеварительная система: тошнота, рвота, потеря/ухудшение аппетита, метеоризм, диарея/запор, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатомегалия, лекарственный гепатит, желтуха;
  • мочеполовая система: кристаллурия, гематурия, протеинурия;
  • аллергические реакции: крапивница, пурпура, энантема, лекарственная лихорадка, бронхоспазм, артралгия, синдром, сходный с инфекционным мононуклеозом;
  • прочие: гипотиреоз, зоб, микседема (при длительном применении в высоких дозах), гипокалиемия, почечная недостаточность, артралгия, лимфаденопатия, гепатоспленомегалия, энцефалит; в единичных случаях – психозы.

Раствор для инфузий и лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Нежелательные реакции со стороны систем и органов (перечислены в соответствии со следующей частотой встречаемости: очень часто – ≥ 1/10; часто – ≥ 1/100 и

Ацетилсалициловая кислота: инструкция по применению и для чего она нужна, цена, отзывы, аналоги

Ацетилсалициловая кислота является достаточно популярным препаратом, обладающим выраженными болеутоляющими, жаропонижающими, противовоспалительными и антиагрегантными свойствами. Относится к группе нестероидных противовоспалительных медикаментов. Препарат применяется для терапии болевого синдрома различного генеза, лихорадки на фоне инфекционно-воспалительных патологий, ревматоидного артрита, миокардита инфекционно-аллергического характера, а также для профилактики тромбозов, инфаркта миокарда и ишемического нарушения церебрального кровообращения. Противопоказан при обострениях язв ЖКТ, кровотечениях, печеночной и/или почечной недостаточности, гемофилии, дефиците витамина K, синдроме Рейе, а также в период кормления грудью, I и III триместров беременности и в детском возрасте до 15 лет.

Лекарственная форма

Лекарственная форма препарата Ацетилсалициловая кислота представляет собой белые плоскоцилиндрические таблетки с характерным запахом и незначительным мраморным оттенком. На каждой таблетке нанесена разделительная риска и фаска по краям.

Действующий компонент средства – ацетилсалициловая кислота.

Каждая единица препарата содержит 500 мг активного вещества.

  • стеариновая и лимонная кислоты;
  • картофельный крахмал;
  • тальк;
  • безводная коллоидная двуокись кремния.

Ацетилсалициловая кислота фасуется в безъячейковые контурные упаковки по 10 таблеток.

Фармакодинамика

Основные действия ацетилсалициловой кислоты направлены на снижение болевых ощущений, снятие воспалительных процессов, уменьшение температуры тела и препятствование образованию тромбов.

Действие ацетилсалициловой кислоты обусловлено блокировкой активности I и II типов фермента циклооксигеназы за счет реакции ацетилирования.

Противовоспалительный эффект достигается путем уменьшения выделения АТФ, снижения гиперемии и способности к проницаемости кровеносных сосудов в воспалительном очаге. Замедление активности фермента гиалуронидазы также способствует устранению процесса воспаления. Этот эффект наступает в среднем спустя 24–48 часов применения. Максимальное противовоспалительное действие наблюдается при количестве салицилата 200–300 мкг/мл.

Снижение жара обусловлено влиянием на определенный отдел гипоталамуса, устанавливающий температуру тела. Также под влиянием активного вещества усиливается потоотделение (теплоотдача). В случае приема ацетилсалициловой кислоты при нормальной температуре тела ее уровень не меняется.

Анальгезирующее действие ацетилсалициловой кислоты зачастую направлено на устранение соматического болевого синдрома (головная, мышечная, зубная, суставная боли). В случае висцерального характера боли средство значительно проигрывает анальгетикам опиоидной природы.

Вещество влияет на способность тромбоцитов склеиваться между собой. Антиагрегационный эффект может длиться более 7 суток после первоначального приема.

Фармакокинетика

Обладает высоким уровнем абсорбции. При попадании в кишечник и печень происходит процесс деацетилированию с получением салициловой кислоты.

В плазме крови вещество находится в связи с альбуминами, способность образования соединений с которыми составляет 80%. Максимальное содержание ацетилсалициловой кислоты в крови наблюдается спустя 10–15 минут после перорального приема, в то время как концентрация салициловой кислоты достигает максимума через 30–120 минут.

Проявляет высокую проницательную способность, ускоряющуюся при наличии отека или воспаления. Однако в продуктивной фазе воспалительного процесса этот эффект замедляется.

Подвергается метаболизму в печени. Выведение происходит преимущественно почками.

Показания к применению

Препарат Ацетилсалициловая кислота показан при патологиях, сопровождающихся лихорадочными состояниями, болевым синдромом, воспалительными процессами или вероятностью образования тромбов. В связи с широким перечнем побочных явлений и противопоказаний средство может быть использовано только по назначению врача.

для взрослых

Показаниями к применению средства являются:

  • болевой синдром различного генеза;
  • ревматизм;
  • миокардит инфекционно-аллергического характера;
  • ревматизм;
  • лихорадка на фоне инфекционно-воспалительных патологий;
  • профилактика ишемического нарушения церебрального кровообращения;
  • профилактика эмболий и тромбозов;
  • профилактика инфаркта миокарда (первичная и вторичная).

для детей

Детям до 15 лет запрещается принимать медикамент по причине высокой вероятности развития синдрома Рейе на фоне повышенной температуры при инфекционных заболеваниях. Детям старше 15 лет средство назначается по тем же предписаниям, что и взрослым пациентам.

для беременных и в период лактации

В период лактации, а также I и III триместров беременности применение Ацетилсалициловой кислоты строго противопоказан. На протяжении II триместра беременности прием препарата необходимо проводить с особой осторожностью. При отмене ГВ лекарство применяют по предписаниям врача.

Противопоказания

Основными запретами к приему Ацетилсалициловой кислоты являются:

  • аспириновая триада;
  • гемофилия;
  • изъязвления слизистых ЖКТ в период обострения;
  • почечная и/или печеночная недостаточность;
  • I и III триместры беременности;
  • геморрагический диатез;
  • расслоение аорты;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • кровотечение в ЖКТ;
  • детский возраст до 15 лет;
  • синдром Рейе;
  • портальная гипертония;
  • лактация;
  • гиперчувствительность;
  • крапивница и ринит в анамнезе (на фоне применения НПВС или непосредственно ацетилсалициловой кислоты).
  • бронхиальная астма;
  • хроническая форма сердечной недостаточности на стадии декомпенсации;
  • язвенные поражения слизистой ЖКТ;
  • параллельное проведение антиагрегантной терапии;
  • болезни почек и/или печени.
Читайте также:  Липоевая кислота: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Применения и дозы

Средство следует запивать большим количеством воды (не менее 200 мл). При необходимости таблетку можно разламывать.

для взрослых

Дозировка подбирается индивидуально. В среднем доза препарата варьируется от 40 мг до 1 г за один прием. Суточная дозировка не должна превышать 8 г. Кратность употребления составляет от 2 до 6 приемов в сутки.

для детей

Детям старше 15 лет дозировки Ацетилсалициловой кислоты составляются сугубо индивидуально.

для беременных и в период лактации

В период I и III триместров беременности и во время кормления грудным молоком запрещается применять Ацетилсалициловую кислоту. При отказе от грудного кормления прием препарата осуществляется по предписаниям специалиста. Во время II триместра беременности следует соблюдать особую осторожность при составлении схемы использования медикамента.

Побочные проявления

Наиболее распространенными побочными явлениями на фоне применения Ацетилсалициловой кислоты являются:

  • язвенные поражения органов желудочно-кишечного тракта;
  • боли в области живота;
  • тошнота и рвотные приступы;
  • внутренние кровотечения в органах желудочно-кишечного тракта;
  • развитие печеночной и/или почечной недостаточности;
  • отсутствие аппетита;
  • нарушения слухового и зрительного восприятия;
  • головокружение и сильная головная боль;
  • снижение количества тромбоцитов и лейкоцитов в крови (тромбоцитопения и лейкопения);
  • малокровие;
  • аспириновая бронхиальная астма;
  • кожные аллергические реакции;
  • ангионевротический отек;
  • усугубление сердечной недостаточности.

Передозировка

При длительном употреблении или разовом приеме чрезмерно высокой дозы медикамента возможно проявление симптомов лекарственной интоксикации. В этом случае наблюдаются следующие состояния:

  • общее чувство слабости и недомогания;
  • шум и свист в ушах;
  • замедление реакции;
  • ощущение тошноты;
  • ступор;
  • частые приступы рвоты;
  • озноб;
  • повышенное потоотделение;
  • судороги;
  • обезвоживание организма;
  • кома (крайне редко);
  • нарушение нормального функционирования почек;
  • отек легких (некардиогенный);
  • нарушение кислотно-щелочного состояния.

При первых проявлениях передозировки необходимо выпить достаточное количество сорбента (лучше всего активированный уголь) и вызвать неотложную помощь. Следующим шагом должно быть промывание желудка и проверка кислотно-щелочного состояния. При серьезном отравлении показано восполнение потери жидкости, гемодиализ и симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сочетание с антагонистами кальциевых каналов и других препаратов, блокирующих поступление или выведение кальция увеличивают риск проявления кровотечений.

Одновременное применение антацидов, имеющих в составе гидроксид алюминия или магния, угнетают степень абсорбции Ацетилсалициловой кислоты.

Глюкокортикостероиды увеличивают риск проявления кровотечений в ЖКТ и ульцерогенного воздействия.

Препараты золота могут спровоцировать повреждение печени.

Ацетилсалициловая кислота снижает эффективность диуретических препаратов.

Медикамент усиливает активность непрямых антикоагулянтов, производных сульфонилмочевины, фенитоина, гепарина, вальпроевой кислоты, инсулинов и метотрексата.

Сочетание с другими НПВП увеличивает риск проявления побочных действий.

Особые указания

Даже незначительные дозировки Ацетилсалициловой кислоты способствуют снижению элиминации мочевой кислоты из организма. Это может спровоцировать развитие острого приступа подагры у пациентов с предрасположенностью.

При длительном употреблении препарата в высоких дозировках необходимо постоянное наблюдение лечащего врача и постоянный контроль концентрации гемоглобина.

Аналоги

Вместо Ацетилсалициловой кислоты можно применять следующие аналоги:

  1. Аспирин 1000 содержит в качестве активного компонента ацетилсалициловую кислоту. Выпускается препарат в шипучих таблетках, которые рекомендованы пациентам старше 15 лет при мигренях. Они противопоказаны в I и III триместре, а во II триместре беременности их можно применять эпизодически. На время терапии необходимо перевести грудничка на искусственное вскармливание.
  2. Упсарин Упса является полным аналогом Ацетилсалициловой кислоты. Выпускается лекарство в шипучих таблетках, которые рекомендованы для нормализации высокой температуры тела у пациентов старше 15 лет и для купирования болей различного генеза у взрослых. Лекарство запрещено принимать в первом и последней триместре, во время лактации. Во II триместре допустимо пить его эпизодически.
  3. Аспирин С представляет собой комбинированный препарат содержащий в качестве активных компонентов ацетилсалициловую и аскорбиновую кислоту. Выпускается он в шипучих таблетках, которые можно пить с 15 лет, во II триместре возможен разовый прием препарата по строгим показаниям. На других сроках беременности медикамент противопоказан, как и во время естественного вскармливания.
  4. Экседрин представляет собой комбинированное лекарственное средство, которое кроме ацетилсалициловой кислоты, содержит парацетамол и кофеин. Выпускается оно в таблетках, которые можно приминать в качестве анальгетика и антипиретика с 15 лет. Они противопоказаны беременным и кормящим.

Также у средства существует несколько непрямых аналогичных медикаментов.

Содержит в составе гидроксид магния наряду с ацетилсалициловой кислотой. Отличается более выраженными антиагрегантными свойствами. Применяется как при острой, так и хронической форме ишемической болезни сердца и для профилактики тромбозов.

Активным веществом выступает гидросульфат клопидогреля. Является мощным антиагрегантным препаратом. Чаще всего назначается для профилактики тромбозов у пациентов, перенесших инфаркта миокарда, ишемический инсульт или имеющих острый коронарный синдром. По сравнению с Ацетилсалициловой кислотой Зилт имеет более узкий спектр противопоказаний.

Является НПВС с ярко выраженными антитромботическими свойствами. Применяется преимущественно при нарушениях церебрального кровообращения по ишемическому типу, а также для профилактики венозных и артериальных тромбозов, тромбоэмболии и плацентарной недостаточности во время беременности. Препарат может быть использован в качестве компонента комплексного лечения нарушений микроциркуляции.

Из-за различия в действующих веществах, замена должна выполняться после предварительной врачебной консультации.

Цена препарата

Стоимость лекарства составляет в среднем 24 рубля. Цены колеблются от 7 до 43 рублей.

Таким образом, ацетилсалициловая кислота является наиболее предпочтительным и эффективным средством для терапии болевого синдрома различной этиологии, устранения воспалительных процессов и снятия высокой температуры. Также этот медикамент обладает выраженным антиагрегационным действием, что дает возможность применять его в качестве средства профилактики сердечно-сосудистых патологий. В связи с наличием ряда противопоказаний, использование препарата возможно исключительно под присмотром лечащего врача.

Аминосалициловая кислота

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инфузий 30 мг/мл

Состав

100 мл препарата содержит активное вещество – натрия аминосалицилат в пересчете на сухое вещество 3000.0мг; вспомогательные вещества – натрия сульфит, динатрия эдетата дигидрат (трилон Б), вода для инъекций.

О писание

Бесцветная или светло-желтая прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезные препараты. Аминосалициловая кислота и ее производные. Аминосалициловая кислота.

Код АТХ J04АА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Особенности клинической фармакологии амино-салициловой кислоты – это быстрое образование в кислой среде токсичного неактивного метаболита и короткий период полувыведения в сыворотке крови, составляющий для несвязанного лекарственного средства один час.

Метаболизируется в печени и частично в желудке. 80 % аминосалициловой кислоты экскретируется с мочой, причём более 50 % выводится в ацетилированной форме. Процесс ацетилирования не обусловлен генетически, как в случае с изониазидом. Натрия пара-аминосалицилат выводится посредством клубочковой фильтрации.

В спинномозговую жидкость препарат проникает только при воспалении мозговых оболочек.

Около 50 – 60 % аминосалициловой кислоты связывается с белками.

Фармакодинамика

Аминосалициловая кислота обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis. Она уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду, механизм действия связан с угнетением синтеза фолиевой кислоты и с подавлением образования микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа M. tuberculosis.

Аминосалициловая кислота действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно.

Аминосалициловая кислота активна только в отношении M. tuberculosis. Не действует на другие нетуберкулезные микобактерии.

Показания к применению

– различные формы и локализации туберкулеза в комплексе с другими противотуберкулезными препаратами у пациентов с множественной лекарственной устойчивостью к другим противотуберкулезным препаратам

Способ применения и дозы

Внутривенно (в/в), капельно.

Рекомендуемые суточные дозы для взрослых и детей старше 14 лет с массой тела 33-49 кг – 8000 мг, 50-70 кг – 8000-10000 мг, > 70 кг – 10000-12000 мг.

Рекомендуемые суточные дозы для детей – 200-300 мг/кг/сут.

Начинают с 30 капель в минуту и через 15 мин, при отсутствии местных и общих реакций увеличивают до 40 – 60 капель в минуту.

При первом вливании вводят не более 200 мл препарата, при отсутствии побочных явлений – по 400 мл препарата, 5 – 6 раз в неделю или через день (чередуя с приемом внутрь таблетированной формы). Курс лечения 1 – 2 месяца или более. Количество курсов и общая продолжительность лечения определяются индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.

Побочные действия

снижение или потеря аппетита, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запор; повышение активности “печеночных” трансаминаз, гипербилирубинемия, боли в правом подреберье, увеличение размеров печени, желтуха, лекарственный гепатит (в т.ч. с летальным исходом)

тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), В12-дефицитная анемия, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса

– умеренная проходящая микрогематурия, альбуминурия и цилиндрурия, глюкозурия, кристаллурия; возможно повышение уровня мочевины в крови, свидетельствующее о наличии уремической реакции, особенно у пациентов имеющих нарушение функции почек и ацидоз; протеинурия, гематурия

сыпь (крапивница, пурпура, энантема, эксфолиативный дерматит, синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому), лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, артралгия, эозинофилия, редко анафилактический шок

– антитиреоидное действие, зобогенный эффект, лекарственный гипотиреоз, микседема, перикардит, гипогликемия, неврит зрительного нерва, энцефалопатия, синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, мигрирующий легочный инфильтрат), васкулит, снижение содержания протромбина, гипокалиемия, суперинфекция

-нарушение баланса кальция и фосфора за счет нарушения обмена витамина D

– колебания артериального давления, боли в области сердца, головная боль

– могут наблюдаться симптомы паралича, тонико-клонических судорог, а также психоза

Противопоказания

– повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте (в т.ч. к другим салицилатам), другим компонентам препарата

– тяжелые заболевания почек и печени (почечная и/или печеночная недостаточность, нефрит нетуберкулезной этиологии, гепатит, цирроз печени)

– декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность

– язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки

– воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения

Лекарственные взаимодействия

Аминосалициловая кислота нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина. Аминосалициловая кислота нарушает усвоение витамина В12, вследствие чего возможно развитие анемии. Применение препарата вместе с изониазидом или фенитоином приводит к увеличению продолжительности нахождения изониазида или фенитоина в плазме крови. Применение препарата вместе с салицилатами, фенилбутазоном или другими противовоспалительными препаратами, обладающими повышенной способностью связывать белки, приводит к повышению концентрации и увеличению продолжительности нахождения аминосалициловой кислоты в плазме крови. Применение препарата вместе с дифенгидрамином приводит к понижению концентрации аминосалициловой кислоты в плазме крови. Аминосалициловая кислота ингибирует всасывание фолиевой кислоты и может усилить токсичность антагонистов фолиевой кислоты, таких как, например, метотрексат.

Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40 %. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов – производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов). При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне пара-аминобензойной кислоты изменяется концентрация тироксина и тиреотропного гормонов в крови. Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии. Одновременное применение с этионамидом повышает риск гепатотоксичности. Пробеницид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая ее концентрацию в плазме

Несовместимость с другими лекарственными средствами: Аминосали-циловую кислоту не следует вводить одновременно с растворами рифампицина и протионамида в общей смеси; эти лекарственные препараты следует вводить отдельно.

Особые указания

Во время лечения необходимо регулярно проводить анализ крови и мочи, осуществлять контроль функции печени (активность «печеночных» трансаминаз). Для предотвращения кристаллурии, необходимо поддерживать нейтральное и щелочное значения рН мочи, особенно имеющей кислую реакцию. Иногда неферментное определение глюкозы и уробилиногена в моче может давать ошибочные положительные результаты.

Печеночная недостаточность средней степени, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, компенсированный гипотиреоз.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение при беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нет данных по изучению неблагоприятного воздействия аминосалициловой кислоты на способность управлять транспортным средством и занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Но учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность.

Предупреждение: не использовать при помутнении.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка

По 200 мл, 400 мл препарата в бутылки стеклянные вместимостью 250 мл, 450 мл, укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или комбинированными.

От 1 до 24 бутылок по 200 мл, от 1 до 12 бутылок по 400 мл с 1-5 инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках в ящике из гофрокартона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 15 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель, владелец регистрационного удостоверения

ОАО «Красфарма», Россия

660042, г. Красноярск, ул. 60 лет Октября, д. 2.

Тел./факс: (391) 261-25-90 / 261-17-44.

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству препарата на территории Республики Казахстан:

ТОО «Медлайн Фармацевтика»

Республика Казахстан, 050054, г. Алматы, ул. Суюнбая, 162 А.

Ссылка на основную публикацию