Амикацина сульфат: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Амикацин

Состав

Один флакон препарата Амикацин содержит 1000, 500 или 250 мг сульфата амикацина в виде порошка.

Дополнительные вещества: эдетат динатрия, гидрофосфат натрия, вода.

Одна ампула Амикацина содержит в 1 мл раствора 250 мг сульфата амикацина.

Форма выпуска Амикацина

Порошок для изготовления раствора, предназначенного для внутривенного или внутримышечного введения всегда белого или близкого к белому цвета, гигроскопичен.

1000, 500 или 250 мг такого порошка во флаконе 10 мл; 1, 5, 10 либо 50 таких флаконов в пачке из бумаги.

Раствор (внутривенное, внутримышечное введение) обычно прозрачный, соломенного цвета или бесцветный.

Формы выпуска в таблетках не существует.

Фармакологическое действие

Бактерицидное, бактериостатическое (в зависимости от введенной дозы).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Амикацин (название в рецепте на латинском Amikacin) является полусинтетическим аминогликозидом (антибиотик), действующим на широкий спектр возбудителей. Обладает бактерицидным действием. Быстро проникает сквозь клеточную стенку возбудителя, прочно связывается с cубъединицей 30S рибосомы клетки бактерии и тормозит биосинтез белка.

Выраженно действует в отношении грамотрицательных аэробных возбудителей: Salmonella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Serratia spp., Providencia stuartii.

Умеренно активен по отношению к грампозитивным бактериям: Staphylococcus spp. (в том числе к устойчивым метициленрезистентным штаммам), ряду штаммов Streptococcus spp.

Аэробные бактерии нечувствительны к Амикацину.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения активно всасывается в полном введенном объеме. Проникает во все ткани и сквозь гистогематические барьеры. Связывание с протеинами крови составляет до 10 %. Не подвергается трансформации. Выводится через почки в неизмененном виде. Период полувыведения приближается к 3 часам.

Показания к применению Амикацина

Показания к применению Амикацина – это заболевания инфекционно-воспалительного характера, вызванные грамнегативными микроорганизмами (резистентными к гентамицину, канамицину или сизомицину) или одновременно грампозитивными и грамнегативными микроорганизмами:

  • инфекции респираторной системы (воспаление легких, эмпиема плевры, бронхит, абсцесс легких);
  • сепсис;
  • инфекционный эндокардит;
  • инфекции головного мозга (в том числе менингит);
  • инфекции мочеполового тракта путей (цистит, пиелонефрит, уретрит);
  • абдоминальные инфекции (в том числе перитонит);
  • инфекции мягких тканей, подкожной клетчатки и кожи гнойного характера (включая инфицированные язвы, ожоги, пролежни);
  • инфекции гепато-билиарной системы;
  • инфекции суставов и костей (включая остеомиелит);
  • инфицированные раны;
  • инфекционные послеоперационные осложнения.

Противопоказания

Тяжелые поражения почек, беременность, воспаление слухового нерва, сенсибилизация к препаратам из группы аминогликозидов.

Побочные действия

  • Аллергические реакции: лихорадка, сыпь, зуд, ангионевротический отек.
  • Реакции со стороны системы пищеварения: гипербилирубинемия, активация печеночных трансаминаз, тошнота, рвота.
  • Реакции со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения.
  • Реакции со стороны нервной системы: изменение нервно-мышечной передачи, сонливость, головная боль, снижение слуха (возможна глухота), расстройства вестибулярного аппарата.
  • Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, олигурия, микрогематурия, почечная недостаточность.

Инструкция по применению Амикацина (Способ и дозировка)

Уколы Амикацина инструкция по применению разрешает вводить препарат внутримышечно либо внутривенно.

Такой лекарственной формы, как таблетки для перорального приема не существует.

Перед инъекцией необходимо произвести внутрикожную пробу на чувствительность к препарату, если для ее выполнения нет противопоказаний.

Как и чем разводить Амикацин? Раствор препарата готовят перед введением путем введения в содержимое флакона 2-3 мл дистиллированной воды, предназначенной для инъекций. Раствор вводят незамедлительно после приготовления.

Стандартные дозы для взрослых и детей от одного месяца — 5 мг/кг трижды в день или 7,5 мг/кг дважды в день в течение 10 суток.

Максимальная дневная доза для взрослых составляет 15 мг/кг, делится на два введения. В крайне тяжелых случаях и при заболеваниях, вызванных Pseudomonas, дневную дозу разделяют на три введения. Наибольшая введенная доза за весь курс лечения не должна быть больше 15 грамм.

Новорожденным сначала назначают по 10 мг/кг, затем переходя на 7,5 мг/кг в течение 10 суток.

Терапевтический эффект обычно наступает через 1-2 суток, если через 3-5 суток после начала терапии не отмечается эффекта от препарата, его следует отменить и изменить тактику лечения.

Передозировка

Признаки: атаксия, потеря слуха, головокружение, жажда, расстройства мочеиспускания, рвота, тошнота, звон в ушах, нарушение дыхания.

Лечение: для купирования нарушений нейро-мышечной передачи применяют гемодиализ; соли кальция, антихолинэстеразные средства, ИВЛ, а также симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Нефротоксическое действие возможно при одновременном использовании с ванкомицином, амфотерицином B, метоксифлураном, рентгеноконтрастными средствами, нестероидными противовоспалительными средствами, энфлураном, циклоспорином, цефалотином, цисплатином, полимиксином.

Ототоксическое действие возможно при одновременном использовании с этакриновой кислотой, фуросемидом, цисплатином.

При совместном применении с пенициллинами (при поражении почек) понижается противомикробное действие.

При совместном использовании с блокаторами нейро-мышечной передачи и этиловым эфиром увеличивается возможность угнетения дыхания.

Амикацин запрещено смешивать в растворе с цефалоспоринами, пенициллинами, амфотерицином B, эритромицином, хлоротиазидом, гепарином, тиопентоном, нитрофурантоином, тетрациклинами, витаминами из группы B, аскорбиновой кислотой и хлоридом калия.

Условия продажи

Разрешено приобретение препарата только при наличии рецепта.

Условия хранения

  • Хранить в диапазоне температур 5-25 градусов.
  • Хранить в темном и сухом месте.
  • Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

Возможность развития нефротоксического и ототоксического действия увеличивается при применении Амикацина в больших дозах или у пациентов предрасположенностью.

Аналоги Амикацина

Аналоги: Амикацина сульфат (порошок для приготовления раствора), Амбиотик (раствор для инъекций), Амикацин-Кредофарм (порошок для приготовления раствора), Лорикацин (раствор для инъекций), Флекселит (раствор для инъекций).

Из-за плохой всасываемости всех аминогликозидов из кишечника в таблетках аналоги Амикацина не выпускаются.

Детям

Детям до 6 лет назначают начальную дозу 10 мг/кг, затем дважды в день по 7.5 мг/кг.

Новорожденным

Недоношенным новорожденным детям вначале назначают 10 мг/кг, затем переходят на 7.5 мг/кг один раз в день; доношенным новорожденным вначале также назначают 10 мг/кг, а затем переходят на введение 7.5 мг/кг дважды в день.

С алкоголем

Алкоголь и Амикацин – нерекомендуемое сочетание.

При беременности (и лактации)

Беременность – строгое противопоказание для введения Амикацина. Так как Амикацин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах и почти не всасывается из кишечника, разрешено его применение у кормящих женщин по строгим показаниям.

Отзывы об Амикацине

Отзывы об Амикацине свидетельствуют в большинстве случаев достаточно высокой эффективности препарата. Многие больные обеспокоены возможностью развития тяжелых побочных эффектов и опасаются использовать препарат, хотя такие сообщения достаточно редки.

Цена Амикацина, где купить

Цена на ампулы Амикацина (в/в, в/м раствор 250 мг №20) в России колеблется в пределах 126-215 рублей, цена подобной формы выпуска препарата на Украине составляет 31 гривну. Напомним, что таблетки как форма выпуска Амикацина не производятся.

Амикацина сульфат (Amikacini sulfas)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

1 флакон с лиофилизированным порошком для приготовления раствора для инъекций для в/в и в/м введения содержит амикацина сульфата 250 или 500 мг; во флаконах по 10 мл; в картонной пачке 1 или 10 флаконов или в коробке 50 флаконов.

Характеристика

Порошок или пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета, гигроскопичен.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus, включая пенициллино- и метициллин-устойчивые штаммы, Escherichia coli, Proteus spp., Providencia, микроорганизмов группы Serratia, Klebsiella, Enterobacter, Citrobacter, Salmonella, Shigella, Pseudomonas aeruginosa, в т.ч. гентамицино-, тобрамицино- и сизомициноустойчивые штаммы. Умеренно активен в отношении стрептококков, энтерококков, пневмококков. Неактивен в отношении неспорообразующих грамотрицательных анаэробов и простейших.

Фармакокинетика

При в/м введении быстро всасывается, Cmax достигается через 1 ч. При в/в капельном введении концентрация в крови превышает наблюдаемую при в/м введении. Динамика снижения уровня в крови при в/в капельном введении сходна с таковой при в/м введении, терапевтические концентрации при в/м и в/в капельном введении сохраняются до 10–12 ч. Антибиотик обнаруживается в ткани легких, печени, миокарде, селезенке, костной ткани, плевральном и перитонеальном экссудатах, синовиальной жидкости, бронхиальном секрете, желчи. Избирательно накапливается в корковом слое почек. Проникает через ГЭБ и обнаруживается в ликворе. При воспалении менингеальных оболочек проникновение в спинномозговую жидкость увеличивается. Проникает через плаценту и обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Выводится в активной форме почками путем клубочковой фильтрации, создает высокую концентрацию в моче. У больных с нарушением функции почек повышается концентрация препарата в крови и значительно увеличивается время циркуляции в организме.

Показания препарата Амикацина сульфат

Тяжелые инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит, инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого); инфекции почек и мочевыводящих путей, особенно осложненные и часто рецидивирующие (пиелонефрит, уретрит, цистит); инфицированные ожоги и др.

Противопоказания

Гиперчувствительность, неврит слухового нерва, нарушения вестибулярного аппарата, азотемия (остаточный азот выше 150 мг%), миастения, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности применяют только по жизненным показаниям.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, ототоксическое действие (понижение слуха — снижение восприятия высоких тонов, расстройства вестибулярного аппарата — головокружение); очень редко — блокада нервно-мышечной проводимости.

Со стороны мочеполовой системы: нефротоксическое действие (повышение остаточного азота сыворотки крови, снижение клиренса креатинина, олигурия, протеинурия, цилиндрурия) — обычно обратимое.

Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка и др.

Прочие: флебит и перифлебит (при в/в введении).

Взаимодействие

Стрептомицин, канамицин, мономицин, гентамицин, тобрамицин, виомицин, полимиксин В, а также диуретики (фуросемид, этакриновая кислота) увеличивают риск ото-/нефротоксичности (нельзя назначать одновременно или последовательно). Фармацевтически несовместим с др. ЛС (нельзя вводить в одном шприце).

Способ применения и дозы

В/м или в/в (капельно). Взрослым и подросткам с нормальной функцией почек — 15 мг/кг/сут (по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7,5 мг/кг каждые 12 ч), детям начальная разовая доза — 10 мг/кг, в дальнейшем — по 7,5 мг/кг каждые 12 ч. Максимальная суточная доза — 1,5 г, общая курсовая доза — не более 15 г. При отсутствии эффекта в течение 5 дней переходят на лечение другими препаратами. Продолжительность лечения — 7–10 дней.

Больным с почечной недостаточностью необходимо уменьшение дозы или увеличение интервалов между введениями без изменения разовой дозы. Интервал рассчитывают по формуле: концентрация креатинина в сыворотке крови х 9. Первая доза больным с почечной недостаточностью составляет 7,5 мг/кг, для расчета последующих доз используют формулу: Cl креатинина (мл/мин) х первоначальная доза (мг)/ Cl креатинина в норме (мл/мин).

Меры предосторожности

У больных с повышенной чувствительностью к др. аминогликозидам возможно развитие перекрестной аллергической реакции на амикацин. При появлении аллергических реакций препарат отменяют и назначают димедрол, кальция хлорид и др. Для предупреждения осложнений рекомендуется применять препарат под контролем функции почек, слуха и вестибулярного аппарата (не реже 1 раза в неделю). Частота возникновения вестибулярных и слуховых расстройств повышается при почечной недостаточности. Вероятность развития ото- и нефротоксического действия повышается при длительном применении и высоких дозах. При первых признаках блокады нервно-мышечной проводимости необходимо прекратить введение препарата и немедленно ввести в/в раствор кальция хлорида или п/к раствор прозерина и атропина; при необходимости больного переводят на управляемое дыхание.

Особые указания

Перед применением препарата необходимо определить чувствительность микроорганизмов к антибиотику (используют диски, содержащие 30 мкг амикацина сульфата). При диаметре зон 17 мм и более — микроорганизм считается чувствительным, 15–16 мм — умеренно чувствительным, менее 14 мм — устойчивым. Во время лечения следует контролировать содержание антибиотика в плазме крови (концентрация не должна превышать 30 мкг/мл).

Для в/м введения используют раствор, приготовленный ex tempore из лиофилизированного порошка с добавлением к содержимому флакона (250 мг или 500 мг порошка) 2–3 мл воды для инъекций. Для в/в введения разбавляют в 200 мл 5% раствора глюкозы или 0,9% раствора натрия хлорида. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.

Читайте также:  Метилпреднизолона ацепонат: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Условия хранения препарата Амикацина сульфат

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Амикацина сульфат

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Амикацин – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (порошок для приготовления раствора для уколов в ампулах 250 мг и 500 мг, таблетки) лекарственного препарата антибиотика для лечения инфекций у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Амикацин. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Амикацина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Амикацина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных микроорганизмами у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Амикацин – полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli (кишечная палочка), Klebsiella spp. (клебсиелла), Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp. (сальмонелла), Shigella spp. (шигелла); некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (стафилококк) (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам).

Умеренно активен в отношении Streptococcus spp. (стрептококк).

При одновременном назначении с бензилпенициллином проявляет синергизм действия в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

К препарату устойчивы анаэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Состав

Амикацин (в форме сульфата) + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения всасывается быстро и полностью. Средняя терапевтическая концентрация при внутривенном или внутримышечном введении сохраняется в течение 10-12 ч.

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких – в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации – в мышцах, жировой ткани и костях.

При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых. Проникает через плацентарный барьер: обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости.

Не метаболизируется. Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94 %) преимущественно в неизмененном виде.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

  • инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
  • сепсис;
  • септический эндокардит;
  • инфекции ЦНС (включая менингит);
  • инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит);
  • инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит);
  • гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза);
  • инфекции желчных путей;
  • инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);
  • раневая инфекция;
  • послеоперационные инфекции.

Формы выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций) 250 мг и 500 мг.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Других лекарственных форм, будь-то таблетки, капсулы или суспензия, не существует.

Инструкция по применению и дозировка

Препарат вводят внутримышечно, внутривенно (струйно, в течение 2 минут или капельно (в капельнице) взрослым и детям старше 6 лет – по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч. При бактериальных инфекциях мочевых путей (неосложненных) – по 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза – 3-5 мг/кг.

Максимальные дозы для взрослых – 15 мг/кг в сутки, но не более 1,5 г в сутки в течение 10 дней. Продолжительность лечения при в/в введении – 3-7 дней, при в/м – 7-10 дней.

Для недоношенных новорожденных детей начальная разовая доза составляет 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 18-24 ч; для новорожденных и детей в возрасте до 6 лет начальная доза – 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.

При инфицированных ожогах может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T1/2 (1-1.5 ч) у данной категории пациентов.

Внутривенно амикацин вводят капельно в течение 30-60 мин, в случае необходимости – струйно.

Для в/в введения (капельно) препарат предварительно разбавляют 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0.9% раствора натрия хлорида. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.

Побочное действие

  • тошнота, рвота;
  • нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия);
  • анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения;
  • головная боль;
  • сонливость;
  • нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки);
  • нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания);
  • ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота);
  • токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота);
  • нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия);
  • кожная сыпь;
  • зуд;
  • гиперемия кожи;
  • лихорадка;
  • отек Квинке;
  • болезненность в месте инъекции;
  • дерматит;
  • флебит и перифлебит (при внутривенном введении).

Противопоказания

  • неврит слухового нерва;
  • тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией;
  • беременность;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к другим аминогликозидам в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности.

При наличии жизненных показаний препарат можно применять у кормящих женщин. Следует иметь в виду, что аминогликозиды выделяются с грудным молоком в небольших количествах. Они слабо всасываются из ЖКТ, и связанных с ними осложнений у грудных детей не зарегистрировано.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.

Применение у детей

Для недоношенных новорожденных детей начальная разовая доза составляет 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 18-24 ч; для новорожденных и детей в возрасте до 6 лет начальная доза – 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.

Особые указания

Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм – умеренно чувствительным, менее 14 мм – устойчивым.

Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Содержащийся в составе препарата натрия дисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений (вплоть до анафилактических реакций), особенно у больных с аллергологическим анамнезом.

Лекарственное взаимодействие

Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).

Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.

Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.

Амикацин усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.

При одновременном применении с амикацином метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды – средства для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание большого количества крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия аминогликозидов.

Амикацин снижает эффективность антимиастенических лекарственных средств.

Фармацевтическое взаимодействие

Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом.

Аналоги лекарственного препарата Амикацин

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Амикабол;
  • Амикацин Виал;
  • Амикацин Ферейн;
  • Амикацина сульфат;
  • Амикин;
  • Амикозит;
  • Ликацин;
  • Селемицин;
  • Фарциклин;
  • Хемацин.

Амикацина сульфат раствор для инъекций 250мг 1мл

Состав

действующее вещество: amikacin; (S) -0-3-амино-3-дезокси-альфа-D-глюкопиранозил- (14) -О- [6-амино-6-дезокси-альфа-D-глюкопиранозил- (16) -N 3 – (4 амино-L-2-гидроксибутирил) -2-дезокси-L-стрептамин

(В виде сульфата)

1 мл амикацина сульфата в пересчете на амикацин 50 мг или 250 мг

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), натрия, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакологическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Аминогликозиды. Амикацин. Код АТС J01G B06.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к амикацина штаммами микроорганизмов, резистентных к другим аминогликозидам.

Противопоказания

  • Почечная недостаточности;
  • неврит слухового нерва
  • повышенная чувствительность к амикацина или к любому иному антибиотику аминогликозидными группы и их производных;
  • повышенная чувствительность к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата
  • миастения гравис;
  • нарушение функции вестибулярного аппарата;
  • азотемия (остаточный азот выше 150 мг%);
  • предшествующее лечение ото или нефротоксичными препаратами.

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Дозу и способ введения препарата определяют индивидуально для каждого больного в зависимости от тяжести заболевания, чувствительности возбудителя, функции почек и массы тела больного. Взрослым и детям старше 12 лет 10 – 15 мг / кг в сутки. Суточную дозу делят на 2 введения. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1,5 г. Продолжительность лечения при внутривенном введении – 3 – 7 дней, при введении – 7 – 10 дней.

При неосложненных инфекциях мочеполовой системы (кроме инфекций, вызванных синегнойной палочкой) препарат вводят внутримышечно по 250 мг 2 раза в сутки в течение 5 – 7 дней.

При инфекциях, вызванных синегнойной палочкой, и при инфекциях, угрожающих жизни, препарат назначают в дозе 15 мг / кг в сутки, разделив на 3 введения.

Для новорожденных и недоношенных детей начальная нагрузочная доза составляет 10 мг / кг в сутки с последующим введением суточной дозы 15 мг / кг, разделенной на 2 введения в течение 7 – 10 дней.

Больным с нарушением функции почек суточную дозу следует уменьшить или увеличить интервал между приемами, чтобы избежать кумуляции антибиотика.

Для приготовления инфузионного раствора используют изотонический раствор хлорида натрия, 5% раствор глюкозы, раствор Рингера.

Побочные реакции

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны органов слуха: частично обратима или необратимая глухота, шум в ушах.

Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, возможно снижение слуха, вестибулярные расстройства, головокружение, парестезии, тремор, судороги, энцефалопатия в единичных случаях – нарушения нервно-мышечной проводимости, возможно возникновение нервно-мышечной блокады (мышечный паралич, угнетение дыхания).

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, гематурия, тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность – нарушение функции почек (олигурия, альбуминурия, цилиндрурия, гиперазотемия, протеинурия, микрогематурия, гематурия, повышение уровня креатинина) редко – острый некроз, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Читайте также:  Пустырник форте: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Со стороны сердечно-сосудистой системы: васкулит, артериальная гипотензия.

Со стороны эндокринной системы и метаболизма: гипомагниемия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.

Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, лихорадка; в единичных случаях – отек Квинке.

Другие: боль в месте введения, гиперемия, отек, гипертермия, гипербилирубинемия, повышение уровня трансаминаз крови.

Передозировка

Возможно появление ото и нефротоксического действия препарата и признаков нервно-мышечной блокады: шум в ушах, слуховые расстройства, кожные высыпания, головная боль, головокружение, озноб, парестезии, снижение функции почек (до почечной недостаточности), угнетение или паралич дыхания.

В случае необходимости препарат выводят из организма путем парентерального диализа или гемодиализа. Снижают уровень препарата непрерывной артериовенозной гемофильтрации. Также применяют обменную гемотрансфузии для выведения препарата из организма у новорожденных.

При первых признаках блокады нервно-мышечной проводимости необходимо прекратить введение амикацина сульфата и немедленно ввести внутривенно раствор кальция хлорида или подкожно раствор прозерина и атропина. При необходимости больного переводят на управляемое дыхание.

Применение в период беременности и кормления грудью

Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Препарат применяют в педиатрической практике.

Амикацина сульфат применяют с осторожностью у недоношенных и доношенных младенцев, поскольку из-за недоразвития выделительной системы вывода аминогликозидов может удлиняться, вызывая явления токсичности.

Особенности применения

В связи с потенциальной Ототоксичность и нефротоксичностью аминогликозидов больные должны находиться под особым наблюдением врача.

Не рекомендуется назначать амикацина сульфат больным с повышенной чувствительностью к другим аминогликозидам из-за опасности перекрестной аллергии.

С осторожностью следует принимать больным миастенией и паркинсонизмом, а также людям пожилого возраста, пациентам, которые имеют нарушения нервно-мышечной проводимости в связи с возможностью возникновения курареподобными эффекта.

При наличии инфекций, трудно поддающиеся лечению, или осложненных инфекций через 10 суток стоит оценить проведенное лечение препаратом и перед назначением следующего курса проверить функцию почек, слух, вестибулярный аппарат и концентрацию препарата в сыворотке крови.

Больным с нарушенной функцией почек необходимо корректировать режим дозирования в зависимости от клиренса креатинина. Риск развития ототоксического и нефротоксического действия повышается при введении больших доз препарата. Для профилактики ото и нефротоксических осложнений и уменьшения количества их развития при применении препарата рекомендуется проводить контроль функции почек, слуха и вестибулярного аппарата не реже 1 раза в неделю.

Основным токсическим эффектом препарата при парентеральном введении является его действие на VIII пару черепно-мозговых нервов, которая проявляется сначала глухотой в диапазоне звуков высокой частоты. У больных с нарушениями функции почек риск развития ототоксических осложнений значительно выше. До начала лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитного баланса у пациента. В период лечения амикацина сульфатом необходимо употреблять достаточное количество жидкости, часто определять концентрацию креатинина в плазме крови и при необходимости корректировать схему дозирования.

Пациентам пожилого возраста следует уменьшать дозу амикацина сульфата в связи со снижением функциональной активности почек и возможным снижением массы тела. Следует регулярно оценивать функциональную активность почек. Нужно проводить анализ мочи до или во время лечения. Необходимо периодическое обследование и запись аудиограммы, определение вестибулярной функции. Если наблюдается почечная, вестибулярная или слуховая недостаточность, следует уменьшить дозы или прекратить прием амикацина сульфата.

Пациентам с нарушением функции почек суточную дозу нужно снизить и / или интервал между дозами увеличить в соответствии с концентрацией креатинина в сыворотке для предотвращения накопления препарата в крови и сведение к минимуму риска ототоксичности. Если появляются признаки поражения почек (альбуминурия, микрогематурия, лейкоцитурия), гидратацию нужно увеличить и снизить дозировку. Эти проявления обычно исчезают после завершения лечения. Если появляются признаки ототоксичности (например головокружение, звон, шум в ушах или снижение слуха) или нефротоксичности (например снижение клиренса креатинина, олигурия), применение амикацина сульфата необходимо прекратить или уменьшить дозу. Однако, если возникают проявления азотемии или нарастает олигурия, лечение следует прекратить.

Ототоксичность, вызванная аминогликозидными антибиотиками, может развиться и после окончания применения препарата и обычно носит необратимый характер.

У пациентов с обезвоживанием организма возможность риска токсичности увеличивается из-за повышения концентрации препарата в сыворотке крови.

Одновременное применение амикацина сульфата и диуретиков быстрого действия, например производных этакриновой кислоты, фуросемида, маннита (особенно, если диуретик вводят внутривенно), может привести к развитию необратимой глухоты.

Нельзя назначать одновременно два аминогликозиды или заменять один препарат другим, если первый аминогликозид применялся в течение 7 – 10 дней. Повторный курс можно проводить не ранее чем через 6 недель.

Препарат содержит метабисульфит натрия, что может привести реакции аллергического типа, в том числе симптомы анафилаксии и различной степени тяжести астматические приступы, особенно у больных бронхиальной астмой.

При одновременном применении с цефалоспоринами желательно вводить их в разные места (при введении) с интервалом не менее 1:00.

Применение амикацина сульфата может изменить следующие лабораторные показатели: сывороточная АлАТ, АсАТ, билирубин, лактатдегидрогеназа, алкалинфосфата, мочевой азот, креатинин, ионы кальция, магния, калия, натрия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Опыт применения препарата свидетельствует о том, что он не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами, но следует учитывать вероятность таких побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, как сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное введение Амикацина сульфата с анестетиками и миорелаксантами может вызвать блокаду нервно-мышечной передачи и паралич дыхательных мышц.

Риск развития нефротоксического действия повышается при одновременном применении с амфотерицином В, цефалотином, полимиксином и фуросемид. Риск развития ототоксического действия повышается при одновременном применении с фуросемидом, этакриновая кислота или цисплатином.

Амикацина сульфат несовместим в растворе с пенициллинами, цефалоспоринами, амфотерицином, гидрохлоротиазидом, эритромицином, гепарином, нитрофурантоином, тиопентоном, варфарином, тетрациклинами, витаминами группы В, витамином С и калия хлоридом.

Индометацин, фенилбутазон и другие НПВС, которые нарушают почечный кровоток, могут замедлять скорость вывода амикацина сульфата.

Комбинации антибиотиков амикацин + цефтазидим и амикацин + цефотаксим выявляют наиболее аддитивный и синергический эффект в отношении Pseudomonas aeruginosa .

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Амикацин – полусинтетический аминогликозидный антибиотик широкого спектра действия. Амикацин активно проникает через мембрану бактериальной клетки. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, мешает образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также нарушает синтез цитоплазматической мембраны бактерии.

Активен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Providencia spp., Proteus spp. (индолположительные и индолотрицательные штаммы), Serratia spp., Acinetobacter species, Citrobacter freundii .

Активен в отношении некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp ., В т.ч. стафилококков, устойчивых к пенициллину, метициллину, некоторым цефалоспоринам и некоторых штаммов Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus . Амикацин при определенных условиях можно применять как базовую терапию при установленном диагнозе или при подозрении на болезнь, которая вызывается чувствительными штаммами стафилококков у пациентов с аллергией на другие антибиотики и при смешанных стафилококковой-грамотрицательных инфекциях. Амикацин неактивный по анаэробных возбудителей.

Фармакокинетика. После введения амикацин всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация достигается через 0,5-1,5 часа после введения и через 0,5 часа после введения. Терапевтическая концентрация амикацина сохраняется в течение 10-12 часов.

Распределение. Связывание с белками крови составляет 4-11%. Амикацин хорошо распределяется во внеклеточной веществе (содержании абсцессов, гидроторакс, асцитической, перикардиальной, синовиальной, лимфатической и перитонеальной жидкости). Амикацин в высоких концентрациях находится в моче, в низких – в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Амикацин хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно.

У взрослых в средних терапевтических дозах амикацин практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек проникновение внезапно увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых.

Амикацин проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости.

Вывод. Амикацин не метаболизируется, выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94%) в неизмененном виде, образуя высокие концентрации в моче. Почечный клиренс – 79-100 мл / мин. Скорость экскреции зависит от возраста, функции почек и сопутствующей патологии пациента. У больных с лихорадкой она увеличивается, при снижении функции почек и у пожилых людей – значительно замедляется.

Период полувыведения у взрослых с нормальной функцией почек составляет 2-4 часа, у новорожденных – 5-8 часов, у старших детей – 2,5-4 часа. При почечной недостаточности период полувыведения может достигать 70 часов и более, при муковисцидозе – 1-2 часа. Конечная продолжительность периода полувыведения – более 100 часов (освобождение из внутриклеточных депо).

При гемодиализе выводится 50% за 4-6 часов, при перитонеальном диализе – 25% за 48-72 часа.

Основные физико-химические свойства

прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Несовместимость

Амикацина сульфат нельзя смешивать с другими антибактериальными средствами в одном шприце.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 о С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Раствор для инъекций 50 мг / мл – по 2 мл в ампулах.

Раствор для инъекций 250 мг / мл – по 2 мл или 4 мл в ампулах.

По 1 ампуле в пачке.

Категория отпуска

Производитель

Местонахождение

Украина, 61115, г.. Харьков, ул. 17-го Партсъезда, 36.

Уколы Амикацин: инструкция по применению

Уколы Амикацин – антибактериальное лекарственное средство. Основное действующее вещество этого препарата (амикацина сульфат) относится к группе антибиотиков – аминогликозиды. Активен в отношении большинства бактерий, являющихся возбудителями инфекционных заболеваний.

Форма выпуска и состав

Амикацин выпускается в форме раствора для инъекций в ампулах по 4 мл и порошка для приготовления раствора во флаконах. Ампулы расфасованы в контурной ячейковой упаковке, которая содержит 5 или 10 ампул раствора. В одной картонной пачке может быть 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с соответствующим количеством ампул (5 и 10 штук).

Порошок для приготовления раствора выпускается во флаконах. Одна картонная пачка может содержать 1, 5 или 10 флаконов.

Основным действующим веществом препарата является амикацина сульфат. Его количество составляет 250 мг в 1 мл раствора. Также в него входят вспомогательные вещества:

  • Цитрат натрия для инъекций.
  • Серная кислота разведенная.
  • Дисульфит натрия.
  • Вода для инъекций.

Во флаконе амикацина сульфат может содержаться в нескольких дозировках – 250, 500 и 1000 мг. Разное количество ампул или флаконов в картонных упаковках дает возможность удобного применения препарата в зависимости от назначенного курса лечения и дозировки.

Фармакологическое действие

Амикацин является антибиотиком фармакологической группы аминогликозиды III поколения. Он оказывает бактериостатическое действие (уничтожает бактериальные клетки) в отношении широкого спектра различных бактерий. Уничтожение бактериальной клетки происходит за счет связывания с субъединицей 30S рибосомы и нарушения процесса репликации белковых молекул, что приводит к гибели бактериальной клетки. Амикацин активен в отношении таких групп бактерий:

  • Грамотрицательные бактерии (по Граму окрашиваются в розовый цвет) – Salmonella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Serratia spp., Providencia stuartii.
  • Грамположительные бактерии (по Граму окрашиваются в фиолетовый цвет) – Staphylococcus spp. и некоторые штаммы Streptococcus pneumoniae.

Препарат не оказывает бактерицидное действие на анаэробные микроорганизмы (бактерии, которые могут расти и размножаться только в условиях отсутствия кислорода). Амикацин является эффективным к устойчивым бактериям по отношению к другим антибиотикам (пенициллиноустойчивые штаммы микроорганизмов).

После внутримышечного введения действующее вещество быстро всасывается в кровь и распределяется в организме (в течение10-15 минут). Свободно проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту (проникает в организм плода во время беременности), попадает в грудное молоко. Из организма амикацина сульфат выводится в неизмененном виде. Период полувыведения (время, в течение которого из организма выводится половина от всей концентрации действующего вещества) составляет 3 часа.

Читайте также:  Салтиказон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Показания к применению

Основными показаниями для использования Амикацина являются тяжелые инфекционные заболевания, вызванные грамотрицательными бактериями (особенно в случае наличия у них устойчивости к другим антибиотикам). К таким заболеваниям относятся:

  • Инфекционные процессы в органах дыхательной системы – пневмония (воспаление легких), бактериальный бронхит, абсцесс легких (формирование в легочной ткани ограниченной полости, заполненной гноем), эмпиема плевры (скопление в плевральной полости гноя).
  • Сепсис – инфекционный процесс с наличием в крови патогенных бактерий с их активным ростом и размножением.
  • Бактериальный эндокардит – инфекционный процесс (часто гнойный) внутренней оболочки сердца (эндокард).
  • Инфекционный процесс в головном мозгу – энцефалит, менингоэнцефалит, менингит.
  • Патологический бактериальный процесс в органах брюшной полости, в том числе перитонит.
  • Инфекции кожи, подкожной клетчатки и мягких тканей – абсцессы, флегмона, гангренозные процессы, пролежни с некрозом, ожоги.
  • Патология печени и желчевыводящих путей – абсцесс печени, клетчатки, холецистит, эмпиема желчного пузыря.
  • Инфекционные процессы в мочевыделительной и половой системе – пиелонефрит, уретрит, цистит с частым развитием гнойных осложнений.
  • Раны и послеоперационные инфекционные осложнения.
  • Инфекции костей (остеомиелит) и суставов (гнойные артриты).

Перед применением Амикацина, желательно лабораторное определение чувствительности возбудителя к этому антибиотику.

Противопоказания к применению

Использование Амикацина противопоказано в таких случаях:

  • Аллергические реакции, индивидуальная непереносимость амикацина сульфата или любых вспомогательных веществ препарата.
  • Заболевания внутреннего уха, которые сопровождаются воспалением слухового нерва – амикацина сульфат в этом случае может привести к токсическому поражению нерва с ухудшением или утерей слуха.
  • Тяжелая патология печения или почек, сопровождающаяся их функциональной недостаточностью.
  • Беременность на любом сроке.

Определение наличия противопоказаний проводится до начала применения Амикацина.

Способ применения и дозировка

Амикацин является парентеральной формой лекарственного средства. Его вводят внутримышечно или внутривенно (струйно, в течение 2 мин или капельно).

Взрослым и детям старше 6 лет по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч; бактериальные инфекции мочевых путей (неосложненные) – 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза – 3 – 5 мг/кг. Максимальные дозы для взрослых – до 15 мг/кг/сут, но не более 1.5 г/сут в течение 10 дней.

Продолжительность лечения при внутривенном введении – 3 – 7 дней, при внутримышечном – 7 – 10 дней.

Недоношенным новорожденным начальная доза – 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 18 – 24 ч; новорожденным и детям до 6 лет: начальная доза – 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.

Больным с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования: необходимо снижение дозы или увеличение интервала между введениями. Лечение следует проводить под контролем содержания препарата в плазме крови (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).

Больным с ожогами может потребоваться доза 5 – 7.5 мг/кг каждые 4 – 6 часов в связи с более коротким периодом полувыведения (1 – 1.5 ч) у этих больных.

Для в/в введения применяют те же растворы, что и для в/м, предварительно разбавив их 200 мл 5 % раствора декстрозы или 0.9 % раствора натрия хлорида. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.

Побочные эффекты

Амикацина сульфат или вспомогательные компоненты препарата после поступления в организм могут приводить к развитию ряда побочных эффектов:

  • Аллергические реакции – степень выраженности может быть различная, от сыпи и зуда кожи до анафилактического шока (развитие полиорганной недостаточности на фоне снижения системного артериального давления). Также вариантом аллергической реакции может быть крапивница (сыпь и небольшая отечность кожи, напоминающие ожог крапивой) отек Квинке (выраженный локализованный отек кожи и подкожной клетчатки преимущественно в области лица или половых органов).
  • Побочные эффекты со стороны органов пищеварительной системы – повышение уровня печеночных ферментов в крови (АЛТ, АСТ), указывающее на разрушение гепатоцитов (клетки печени), увеличение концентрации билирубина в крови, тошнота и рвота.
  • Негативные реакции со стороны системы кроветворения – лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов), анемия (снижение уровня гемоглобина и количества эритроцитов), тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов).
  • Изменения в мочевыделительной системе – альбуминурия (появление белка в моче), микрогематурия (появление незначительного количества крови в моче), развитие почечной недостаточности.

Развитие одного их побочных эффектов требует отмены препарата и дальнейшего проведения симптоматической терапии.

Передозировка

Превышение допустимой дозы при введении Амикацина может привести к развитию таких патологических реакций организма:

  • Атаксия – нарушение координации, проявляющееся в изменении походки (шатающаяся походка).
  • Звон в ушах, резкое снижение остроты слуха вплоть до его полной потери.
  • Выраженное головокружение.
  • Расстройство мочеиспускания.
  • Жажда, тошнота и рвота.
  • Нарушение дыхания, одышка.

Лечение передозировки проводится в условиях палаты интенсивной терапии. Для скорейшего выведения Амикацина из организма проводится гемодиализ (аппаратное очищение крови) и симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом.

Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).

Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.

Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.

Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов. Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание больших количеств крови с нитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение периода полувыведения и снижение клиренса).

Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

Особые указания

Использование препарата возможно только по назначению и под контролем врача с обязательным учетом особых указаний:

  • Новорожденным и детям в возрасте до 1 месяца введение препарата проводится только по строгим медицинским показаниям в дозе 10 мг/кг массы тела, которая разбивается на 10 суток.
  • В случае отсутствия терапевтического эффекта через 48-72 часа от начала терапии, необходимо решение вопроса о замене антибиотика или тактики лечения инфекционной патологии.
  • С особой осторожностью Амикацин используется у людей с миастенией (мышечная слабость) и паркинсонизмом.

Условия хранения

Хранить его необходимо в темном, сухом, прохладном месте, недоступном для детей. Температура воздуха – не более +25° С.

Срок годности

Срок годности Амикацина составляет 3 года.

Отпуск из аптек

Амикацин в аптеках отпускается только по рецепту врача.

Аналоги

Препаратами, в которых действующим веществом является амикацина сульфат, являются – Амбиотик, Лорикацин, Флекселит.

Средняя стоимость Амикацина в аптеках Москвы составляет:

  • порошок для приготовления инъекционного раствора 500 мг, 1 шт. – от 39 руб.
  • раствор для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл, 10 шт. – от 300 руб.

Амикацина сульфат (Amikacin sulfate)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

рег. №: ЛСР-008632/08 от 30.10.08 – Бессрочно

Амикацина сульфат

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Амикацина сульфат

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения1 фл.
амикацин (в форме сульфата)500 мг

500 мг – флаконы (1) – пачки картонные.
500 мг – флаконы (10) – пачки картонные.
500 мг – флаконы (50) – коробки картонные.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, необратимо связывается с 30S субъединицей бактериальных рибосом и, тем самым, угнетает синтез белка возбудителя.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Providencia stuartii.

Активен также в отношении некоторых грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммов, устойчивых к пенициллину, метициллину, некоторым цефалоспоринам), некоторых штаммов Streptococcus spp.

Неактивен в отношении анаэробных бактерий.

Фармакокинетика

После в/м введения быстро и полностью всасывается. Распределяется во всех тканях организма. Связывание с белками плазмы низкое (0-10%). Проникает через плацентарный барьер.

Не метаболизируется. Выводится с мочой в неизмененном виде. T 1/2 – 2-4 ч.

Показания активных веществ препарата Амикацина сульфат

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
A40Стрептококковый сепсис
A41Другой сепсис
G00Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
I33Острый и подострый эндокардит
J15Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J85Абсцесс легкого и средостения
J86Пиоторакс (эмпиема плевры)
K65Перитонит
K81.0Острый холецистит
K81.1Хронический холецистит
K83.0Холангит
L01Импетиго
L02Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03Флегмона
L08.0Пиодермия
M00Пиогенный артрит
M86Остеомиелит
N10Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30Цистит
N34Уретрит и уретральный синдром
P36Бактериальный сепсис новорожденного
T79.3Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Вводят в/м, возможно также в/в введение (струйное в течение 2 мин или капельное).

В/м или в/в взрослым и подросткам – по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней. Для детей начальная доза составляет 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч.

Максимальные дозы: для взрослых суточная доза – 1.5 г.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка; редко – отек Квинке.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи, снижение слуха, вплоть до развития необратимой глухоты, вестибулярные расстройства.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, протеинурия, микрогематурия; редко – почечная недостаточность.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Амикацин противопоказан при беременности.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.

Риск развития нефротоксического действия повышается при применении амикацина в высоких дозах или у предрасположенных пациентов.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с миастенией и паркинсонизмом, а также у лиц пожилого возраста.

Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.

Не рекомендуется применять амикацин у пациентов с повышенной чувствительностью к другим аминогликозидам из-за опасности развития перекрестной аллергии.

Риск развития ототоксического и нефротоксического действия повышается при применении амикацина в высоких дозах или у предрасположенных пациентов.

Лекарственное взаимодействие

Риск развития нефротоксического действия повышается при одновременном применении амикацина с амфотерицином B, ванкомицином, метоксифлураном, энфлураном, НПВС, рентгеноконтрастными средствами, цефалотином, циклоспорином, цисплатином, полимиксинами.

Риск развития ототоксического действия повышается при одновременном применении амикацина с “петлевыми” диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота), цисплатином.

При одновременном применении с пенициллинами (при почечной недостаточности) уменьшается противомикробное действие.

При одновременном применении с эфиром этиловым и блокаторами нервно-мышечной передачи повышается риск угнетения дыхания.

Амикацин несовместим в растворе с пенициллинами, цефалоспоринами, амфотерицином B, хлоротиазидом, эритромицином, гепарином, нитрофурантоином, тиопентоном, а также, в зависимости от состава и концентрации раствора, – с тетрациклинами, витаминами группы B, витамином C и калия хлоридом.

Ссылка на основную публикацию