Амфотерицин в: инструкция по применению, отзывы, аналоги

АМФОТЕРИЦИН В

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Амфотерицин B – противогрибковое, фунгицидное лекарственное средство.
Связывается со стероловым компонентом цитоплазматической мембраны, нарушает ее барьерные функции и вызывает лизис чувствительных грибов. Активен в отношении многих патогенных грибов, возбудителей различных глубоких и системных микозов, в т.ч. Candida spp., Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., лейшманий.
Практически не всасывается из ЖКТ. После в/в введения 1–5 мг/сут Cmax в плазме — 0,5–2 мкг/мл. Связывание с белками крови составляет более 90%. Практически не диализируется, легко проникает в ткани (но не в водные среды организма и серозные полости), проходит через плаценту. Метаболизируется, в желчи и моче около 98% амфотерицина присутствует в виде метаболитов. Выводится медленно (почками), T1/2 составляет 15 дней. После отмены обнаруживается в организме еще в течение нескольких недель.
При местном применении в виде мази практически не всасывается.

Показания к применению

Прогрессирующие, жизнеугрожающие грибковые инфекции, вызванные чувствительными к Амфотерицину В микроорганизмами:
– диссеминированный криптококкоз, криптококковый менингит;
– менингит, вызываемый другими грибами;
– инвазивный и диссеминированный аспергиллез;
– североамериканский бластомикоз;
– диссеминированные формы кандидоза;
– кокцидиоидоз;
– паракокцидиоидоз;
– гистоплазмоз;
– фикомикоз (зигомикоз);
– хромомикоз;
– плесневый микоз;
– диссеминированный споротрихоз;
– гиалогифомикоз;
– хроническая мицетома;
– инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит);
– эндокардит;
– эндофтальмит;
– грибковый сепсис;
– грибковые инфекции мочевыводящих путей;
– висцеральный лейшманиоз (в том числе у пациентов с иммунодефицитом), американский кожно-висцеральный лейшманиоз (не является препаратом выбора).

Способ применения

Препарат Амфотерицин B внутривенно капельно в течение 2-4 ч, рекомендуемая концентрация – 0.1 мг/мл.
Пробная доза – 1 мг (основание) разводят в 20 мл 5% раствора декстрозы и вводят внутривенно в течение не менее 20-30 мин под контролем артериального давления, пульса, температуры тела через каждые 30 мин в течение 2-4 ч.
При хорошей переносимости рекомендуемая суточная доза – 0.25-0.3 мг/кг в зависимости от степени тяжести заболевания.
При повышенной чувствительности к препарату, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, недостаточности функции почек лечение начинают с низких доз – 5-10 мг и, постепенно увеличивая на 5-10 мг/сут, доводят до рекомендуемой суточной дозы – 0.5-0.7 мг/кг.
Подбор терапевтических доз осуществляется индивидуально в зависимости от вида и тяжести инфекции. При использовании препарата через день доза не должна превышать 1.5 мг/кг (во избежание развития сердечно-легочной недостаточности). Максимальная суточная доза – 1.5 мг/кг.
Споротрихоз: курсовая доза 2.5 г, продолжительность терапии – 9 мес.
Аспергиллез: курсовая доза – 3.6 г, продолжительность лечения – 11 мес.
Риноцеребральный фикомикоз: курсовая доза – 3-4 г.
В случае прерывания терапии более чем на 7 дней возобновлять ее следует с самой низкой дозы (0,25 мг/кг), постепенно увеличивая до желаемого уровня.
Детям: внутривенно, вначале 0.25 мг/кг (основание) в сутки в 5% растворе декстрозы в течение 6 ч; с учетом переносимости дозу постепенно увеличивают (обычно на 0.125 – 0.25 мг/кг каждый день или через день) до максимальной дозы 1 мг/кг или 30 мг на 1 м2. Детям вводится в минимальных эффективных дозах.
Для приготовления раствора для внутривенного введения используют раствор с исходной концентрацией 5 мг/мл. Для этого стерильным шприцем (игла не менее № 20) вносят 10 мл стерильной воды для инъекций без бактериостатических добавок непосредственно во флакон с препаратом. Содержимое флакона встряхивают до образования прозрачного коллоидного раствора. Для получения раствора с концентрацией 0.1 мг/мл его разводят 5% раствором декстрозы с рН не ниже 4.2 в соотношении 1:50. Перед разведением необходимо проверить кислотность имеющегося раствора декстрозы. рН раствора декстрозы, как правило, превышает 4.2, в противном случае перед разведением в него следует добавить 1 -2 мл буферного раствора.
Рекомендуется следующий буферный раствор: натрия гидрофосфат (безводный) -1.59 г, натрия дигидрофосфат (безводный) – 0.96 г, воды для инъекций – до 100 мл.
Перед добавлением к раствору декстрозы буферный раствор стерилизуют фильтрованием через бактериальный керамический или мембранный фильтр или путем автоклавирования в течение 30 мин при давлении 1 атм и 121 °С.

Побочные действия

Предварительное введение 0.9% раствора нятрия хлорида снижает риск нефротоксичкости, введение натрия гидрокарбоната – риск почечного тубулярного некроза.
Аллергические реакции: часто – анафилактоидные реакции, бронхоспазм, чихание; нечасто – сыпь, особенно макулопапулезная, зуд, эксфолиативиый дерматит, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
Местные реакции: тромбофлебит в месте инъекции, химический ожог.
Прочие: часто – лихорадка, снижение массы тела, миалгия, артралгия, общая слабость.
Лабораторные показатели: гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия, гипокаль-циемия, гиперкреатининемия.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Амфотерицин B являются: гиперчувствительность; хроническая почечная недостаточность; период лактации.
С осторожностью: заболевания почек (в т.ч. гломерулонефрит), амилоидоз, гепатит, цирроз печени, анемия, агранулоцитоз, сахарный диабет, беременность.

Беременность

Амфотерицин B применять с осторожностью при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено).
Категория действия на плод по FDA – B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли амфотерицин В в грудное молоко).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При необходимости одновременного назначения данных лекарственных средств следует проводить мониторинг электролитного состава крови и ЭКГ.
Амфотерицин В может усиливать токсичность сердечных гликозидов (за счет гипокалиемии).
Одновременное назначение с имидазолами (в том числе флуконазолом, итраконазолом, кетоконазолом, миконазолом, клотримазолом) может приводить к развитию устойчивости к амфотерицину В. Комбинированное лечение имидазолами с амфотерицином В следует назначать с осторожностью.
Нельзя назначать одновременно с нефротоксичными лекарственными средствами (аминогликозиды, циклоспорин, пентамидин и другие) – возрастает риск развития нарушений функции почек.
Удлиняет миорелаксирующее действие деполяризующих миорелаксантов.
Лейкоцитарную массу следует вводить со значительным интервалом после введения амфотерицина В (риск развития осложнений со стороны дыхательной системы).
Беременность и лактация
С осторожностью во время беременности. Противопоказано в период лактации.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Амфотерицин B: остановка сердца и дыхания.
Лечение: симптоматическое. Необходимо проводить мониторинг сердечной и дыхательной деятельности, функции печени и почек, картины периферической крови и содержания электролитов и назначать поддерживающую терапию. Не удаляется при гемодиализе.
Перед возобновлением лечения состояние пациента должно быть стабилизировано.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре от 2 до 10°С. Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности – 4 года.

Форма выпуска

Амфотерицин B – лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.
50 000 ЕД – Флаконы объемом 10 мл (1) – пачки картонные.
50 000 ЕД – Флаконы объемом 10 мл (5) – пачки картонные.
50 000 ЕД – Флаконы объемом 10 мл (10) – пачки картонные.

Состав

1 флакон Амфотерицин B содержит: амфотерицин В 50 000 ЕД.
Вспомогательные вещества: натрия фосфат однозамещенный, дезоксихолевая кислота.

“Амфотерицин В”: инструкция по применению, особенности и отзывы

Грибковые вирусные заболевания – одни из самых распространенных. Для лечения такого рода болезней применяются антигрибковые антибиотики. Одним из таких является отечественный высокоэффективный медицинский препарат «Амфотерицин В».

Описание препарата

Препарат представляет собой медикаментозное средство – антибиотик широчайшего спектра воздействия при борьбе с грибковыми заболеваниями. Оказывает бактерицидное, дезинфицирующее действие, уничтожает грибки следующих видов: Candida, Histoplasma capsulatum, и другие.

Широко применяется в отечественной медицине для борьбы с грибковыми заболеваниями как в самостоятельной, так и в комплексной терапии у взрослых и детей.

Форма выпуска

«Амфотерицин В» выпускается в трех видах: для внутреннего, перорального и местного наружного применения.

Лиофилизат (порошок), применяющийся для изготовления жидкого состава для внутривенной инъекции, представляет собой вещество ярко-желтого цвета, не имеющее выраженного запаха, быстро растворяется в воде.

Выпускается в стеклянных тубах по 10 мл.

В виде мази в тубах, без запаха, ярко-желтого оттенка, кремообразной консистенции. Это подтверждает прилагаемая к препарату «Амфотерицин В» инструкция по применению.

Таблетки в твердой оболочке, в блистерах по 10 штук в бумажной коробке.

Дополнительные химические элементы, входящие в состав, помимо основного: масло вазелиновое, вазелин, Полисорбат 80.

Показания к применению препарата

Попадая в организм, препарат через слизистую проникает в плазму.

Выводится через мочу очень длительное время, может определяться в крови и моче по истечении недели с момента применения.

Применяют препарат внутривенно, наружно и во время ингаляций, а также перорально в виде таблеток.

Основные заболевания, при которых назначают «Амфотерицин В»:

  • поражение кандидозом желудочно-кишечного тракта и полости кишечника;
  • поражение кандидозом части внутренних органов;
  • гранулематозный, диссеминированный кандидоз с длительным течением;
  • кокцидиоз;
  • криптококкоз;
  • гистоплазмоз;
  • американский бластомикоз;
  • хромомикоз;
  • различные виды микозов;
  • аспергиллез;
  • споротрихоз;
  • кандидоз кожных покровов и слизистой различных органов;
  • менингит.

Курс лечения

Дозировку препарата определяют в соотношении с весом пациента 250 ед. на 1 кг человеческого веса. Впоследствии доза может увеличиваться, если определена чувствительность к препарату и отсутствуют побочные действия. Схема лечения, дозировка, длительность курса определяются лечащим врачом. Это подчеркивает имеющаяся к медикаменту «Амфотерицин В» инструкция по применению. Таблетки назначают один или два раза в семь дней. Срок лечения, в зависимости от тяжести заболевания, длится от 1 до 2 месяцев.

Это не более 2 раз капельного внутривенного введения препарата или такого же количества ингаляций. Количество капельниц и ингаляций, доза вводимого препарата определяется врачом после диагностирования заболевания, с учетом веса и характеристик болезни.

Курс лечения, с перерывом в 30 дней, может быть назначен повторно, если лечение было неэффективным.

На данный момент примеры передозировки лекарством не зафиксированы.

Способ изготовления жидкого раствора и применение

Приготовление раствора производят в стерильных условиях в рамках стационара при соблюдении всех дозировок и рекомендаций.

Сухое вещество для изготовления раствора разводят перед процедурой внутривенного введения при помощи капельницы.

Капельницу ставят на 180-360 минут, под наблюдением, с темпом введения в вену не более 25-30 капель в 60 секунд.

Изготовление раствора производится в темном месте, без попадания прямых лучей света.

Для приготовления раствора порошок разводят в жидкой пятипроцентной глюкозе. Если после разведения на дне емкости появился какой-либо осадок, вводить раствор нельзя.

Разводят для внутривенного капельного применения раствор в соотношении 125 единиц порошка на 1 мл глюкозы.

В емкость с лекарственным препаратом наливают 5-10 мл воды для инъекций. Содержимое тщательно смешивают путем взбалтывания для растворения порошкообразного вещества. Шприцем со стерильной медицинской иглой приготовленный раствор после набора вводят в стеклянный флакон с 400 мл 5% раствора глюкозы.

В приведенном выше объеме глюкозы не рекомендуется растворять больше 50 тысяч единиц активного вещества.

Параметры дозировки

При общем весе больного 75 килограмм, расчет производится из 250 ЕД на 1 кг веса, таким образом, 250 умножается на 75, в итоге получается цифра 18 750, это и есть необходимое количество единиц. Учитывая, что в 410 мл 5% жидкого раствора глюкозы находится 50 000 ЕД препарата «Амфотерицин В», то рассматриваемая мера в 18 750 единиц находится в 150 мл готового жидкого раствора.

Жидкий раствор лекарственного препарата для проведения ингаляций изготавливается также обязательно перед процедурой. Для этого порошок из 1 флакона, что составляет 50 000 единиц, растворяют в 10 мл воды для инъекций.

При проведении ингаляций используют ингаляторы практически всех видов, строгих назначений нет.

Основные побочные проявления

Ожидать ли побочные эффекты, когда назначают «Амфотерицин» (таблетки)?

Инструкция указывает, что во время применения препарата могут наблюдаться приступы тошноты и рвоты, слабо выраженные болевые ощущения в области живота, ухудшение аппетита, выделение желчи, онемение конечностей, мигрень, головокружения, тахикардия, повышение артериального давления, ухудшение зрения, запах ацетона в моче, отек дыхательных путей, крапивница, образование тромбов, приступы кашля и т. д. Иногда высокая температура, судороги, лихорадка.

Не рекомендуют назначать лекарственный препарат людям, страдающим заболеваниями почек и печени, крови, страдающим сахарным диабетом и пациентам с индивидуальной непереносимостью к составу препарата.

Особенно проявляются побочные действия у лиц, страдающих хроническими почечными заболеваниями, при нарушении функции почек и печении, препятствующих своевременному выведению лекарственного препарата из организма.

При побочных проявлениях препарата рекомендуется применение антигистаминных средств и жаропонижающих. Следует обратиться за консультацией к врачу, оказать первую помощь.

Для предотвращения негативных побочных эффектов рекомендуется строго придерживаться инструкции и определенной врачом дозировки.

Лечение во время лактации и вынашивании плода

Стоит ли принимать «Амфотерицин В» (таблетки) во время беременности и кормления грудью?

Согласно исследованиям, в период вынашивания плода лекарственное средство может проникать сквозь плаценту и воздействовать на плод. К назначению препарат рекомендуют при острой необходимости, когда эффективность для здоровья матери выше вреда, наносимого ребенку.

Исследований на концентрацию препарата в молоке матери не производились, поэтому применение во время лактации запрещено.

Совместимость препарата с алкоголем

К препарату «Амфотерицин» инструкция по применению указывает, что алкоголь может снижать лечебный эффект препарата. Прием алкоголя во время курса применения лекарства иногда вызывает рвоту, тошноту, дискомфорт в области печени, почек и ЖКТ.

Применение вместе с другими препаратами

Не рекомендуется применять совместно с антибиотиками другой группы.

При лечении препаратами с активным воздействием на костный мозг не рекомендуется прием «Амфотерицина В» из-за риска развития анемии и заболеваний крови.

Медикамент необходимо принимать одновременно с сердечными препаратами с особой осторожностью, по согласованию с врачом.

Как применять «Амфотерицин»-мазь?

При лечении с помощью мази не рекомендуется обрабатывать поверхность слизистой и кожные покровы спиртосодержащими растворами.

Изготовитель

От чего зависит на медикамент «Амфотерицин В» цена? Разберемся в этом далее.

Лекарственный препарат изготавливается Российским производителем, достаточно известным на отечественном фармрынке. Это акционерное общество, занимающееся выпуском медицинских препаратов в г. Курганинске под названием «Синтез».

Мазь и порошок для смешивания и изготовления лекарственного раствора назначаются врачом и отпускаются в аптеках России по врачебному рецепту.

Лекарственное средство необходимо хранить вдали от влаги и в темном месте, при температуре не ниже 2 градусов и не выше 8. Препарат в порошке имеет зарегистрированный срок пригодности не более 48 месяцев, мазь – не более 24 месяцев.

Читайте также:  Саб: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Приготовленный на основе порошка раствор для капельного введения не разрешено применять повторно. Раствор для ингаляций разрешено хранить в холодильнике в закрытом флаконе не более суток.

Мазь рекомендуется хранить в тубе с закрытым колпачком. Это подтверждает к лекарственному средству «Амфотерицин В» инструкция.

Стоимость препарата

Цена препарата около 30-40 рублей за один флакон порошкообразного средства. Достаточно дорогостоящий препарат, так как курс лечения длительный, занимает от одного до двух месяцев, может быть назначен повторно. Курс лечения препаратом обойдется в сумму от 3000 до 5000 рублей.

Стоимость мази и таблеток за 1 упаковку колеблется от 500 рублей и выше, в зависимости от дозировки. Вот такая на «Амфотерицин В» цена.

Отзывы

По отзывам врачей и проходивших лечение с применением данного лекарственного средства пациентов, у препарата достаточно высокий терапевтический эффект. Многие виды молочницы излечиваются после первого курса.

Но к категории минусов относятся множественные побочные эффекты. Отсутствие возможности назначать препарат больным гипертонией, людям с сердечно-сосудистыми заболеваниями, изменениями в работе почек и печени, в связи с проявлением аллергических реакций и плохого самочувствия у пациентов.

Но это отличительная характеристика антибиотиков. Практически все из них имеют побочные действия.

Вторым минусом является длительность курса лечения, большое количество внутривенных капельниц или ингаляций.

Однако необходимо учитывать, что грибковые заболевания требуют глубокой и комплексной борьбы с ними. Это категория быстроразвивающихся и трудноизлечимых болезней. Единичный курс лечения не всегда эффективен в таких ситуациях.

Также отрицательные отзывы пациентов, после прохождения лечебного курса выявлены в отношении совместимости препарата с другими видами лекарственных средств. Врачи категорически запрещают прием данного препарата совместно с некоторыми видами лекарств для лечения заболеваний сердца и различной степени гипертонии.

Из-за единственного производителя-монополиста данного препарата на отечественном рынке присутствует в продаже не во всех аптеках, часто только по предзаказу.

Чаще встречается в виде порошка для изготовления раствора или мази.

Приобрести препарат, выпущенный в форме таблеток, достаточно сложно.

Отрицательные отзывы также имеют место из-за невозможности использования препарата во время вынашивания плода и вскармливания грудью. Лечение разрешается проводить с использованием препарата после родов или с прекращением периода лактации, что создает дополнительные неудобства.

Однако врачи приводят примеры полного излечения грибка за 1 длительный этап лечения препаратом без необходимости повторного приема. Это свидетельствует о высоком терапевтическом действии лекарственного средства.

Меры предосторожности

Чем ограничено у препарата «Амфотерицин» применение?

Использовать медикамент рекомендуется только по назначению врача, приобретать его нужно по рецепту в сертифицированных медцентрах и аптеках.

При использовании мази и таблеток детям и взрослым рекомендуется строго соблюдать рекомендации и дозировку. Изменение дозировки, неправильное применение может привести к побочным действиям и аллергическим реакциям.

Не рекомендуется изготавливать раствор «Амфотерицина» и производить внутривенное применение медикамента в домашних условиях. Капельницу и изготовление раствора должен производить медицинский работник в условиях стационара.

При наличии диагностированных заболеваний печени, сердца, центральной нервной системы, почек и гипертонии, заболеваний крови рекомендуется предварительно донести эту информацию врачу.

Не производить замену препарата аналогами без согласования с лечащим врачом.

При хранении в домашних условиях соблюдать инструкцию.

Мазь и флаконы хранить без повреждения целостности упаковки, в закрытом виде.

Аналоги «Амфотерицина В»

На Российском рынке существует ряд аналогов данного лекарственного препарата. Выпускаются они также в виде порошка для изготовления жидкого раствора, мази и таблеток. Основное действующее вещество – сходное с рассматриваемым лекарственным средством – амфотерицин. Отличается фармнаименование, изготовитель и состав вспомогательных веществ.

Ниже приведен ряд из них:

Отличий в высокой эффективности данных препаратов по отношению к «Амфотерицину В» не замечено.

Нами рассмотрена к препарату «Амфотерицин В» инструкция по применению. Таблетки (цена приведена выше), мазь и порошок подробно описаны в обзоре.

Амфотерицин B (Amphotericin B)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инфузий 50000 ЕД1 фл.
амфотерицин В50 мг

во флаконах по 10 мл; в пачке картонной 1 флакон.

Мазь1 г
амфотерицин B30000 ЕД

в тубах по 15 и 30 г; в пачке картонной 1 туба.

Описание лекарственной формы

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инфузий — пористая масса желтого цвета, без запаха или почти без запаха. Гигроскопичен.

Мазь — мазь желтого цвета.

Характеристика

Стерильный комплекс полиенового противогрибкового антибиотика амфотерицина В, продуцируемого актиномицетом Streptomyces nodosus, с дезоксихолатом натрия и буфером, в состав которого входят амфотерицин В, натрий фосфорнокислый дву- и однозамещенный. Инактивируется под действием света, кислорода воздуха. Растворим в воде и 5% растворе глюкозы с образованием коллоидной системы, диметилсульфоксиде, практически нерастворим в эфире, хлороформе, 96% спирте.

Фармакологическое действие

Связывается со стеролами (эргостеролами) клеточной мембраны чувствительных грибов. В результате нарушается проницаемость мембраны и внутриклеточные компоненты попадают во внеклеточное пространство.

Фармакодинамика

Оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие в зависимости от концентрации в биологических жидкостях и чувствительности возбудителя. Активен в отношении многих патогенных грибов, в т.ч. Candida spp., Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp. или лейшманий.

Фармакокинетика

При в/в введении распределяется в большинстве органов и тканей организма, в спинномозговой жидкости не определяется. Проникает через плаценту. Связывание с белками плазмы составляет 90%. Выводится почками, очень медленно, 2–5% в активной форме. Может обнаруживаться в моче в течение 7 нед после отмены.

При местном применении — практически не всасывается.

Показания препарата Амфотерицин B

Кандидоз ЖКТ , кишечное кандидоносительство, кандидоз внутренних органов, хронические и гранулематозные диссеминированные формы кандидоза, кокцидиоз, криптококкоз, гистоплазмоз, североамериканский бластомикоз, хромомикоз, плесневой микоз, споротрихоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность к амфотерицину В и др. компонентам препарата, выраженные нарушения функции печени и почек, заболевания кроветворной системы, сахарный диабет.

Для мази — гиперчувствительность к амфотерицину B.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли амфотерицин В в грудное молоко).

Побочные действия

При в/в введении:

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, полинейропатия, нечеткость зрения, диплопия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипо- или гипертензия, аритмия, изменения ЭКГ , анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастрии, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, в т.ч. повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, протеинурия, азотемия, ацидоз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке, бронхоспазм (при ингаляции).

Прочие: повышение температуры тела, озноб, понижение аппетита, нарушение электролитного состава крови, в т.ч. гипокалиемия, гипомагниемия; тромбофлебит в месте инъекции; при ингаляции возможно першение в горле, кашель, насморк.

При местном применении отсутствуют побочные эффекты, характерные для системного действия, но возможно возникновение аллергических реакций.

Взаимодействие

При одновременном применении с потенциально нефротоксичными антибиотиками, циклоспорином, диуретиками повышается риск развития нефротоксического действия. При одновременном применении со средствами, угнетающими костный мозг, лучевой терапией повышается риск развития анемии и др. гематологических нарушений. Может усиливать эффекты сердечных гликозидов (особенно на фоне дефицита калия в организме) и недеполяризующих периферических миорелаксантов. При одновременном применении с флуцитозином понижает клиренс последнего, вследствие чего возможно усиление токсичности флуцитозина.

Способ применения и дозы

В/в капельно (20–30 капель/мин) в течение 3–6 ч. Раствор готовят в стерильных условиях непосредственно перед применением: во флакон добавляют 5–10 мл воды для инъекций (стерильным шприцом через прокол резиновой пробки, предварительно обработав ее спиртом). Для в/в введения используют концентрацию 100–125 ЕД в 1 мл растворителя. Далее смесь взбалтывают до полного растворения порошка, раствор из флакона при помощи иглы набирают в стерильный шприц и вливают во флакон с 400 мл стерильного 5% раствора глюкозы (в указанном количестве растворителя должно быть растворено не более 50000 ЕД антибиотика). Раствор готовят в защищенном от яркого света помещении. В случае появления осадка препарат не используют.

Дозу устанавливают индивидуально из расчета 250 ЕД/кг. До начала введения предварительно вводят 100 ЕД/кг (для определения индивидуальной переносимости), при хорошей переносимости, отсутствии побочных эффектов и при необходимости дозу увеличивают до 1000 ЕД/кг.

Перед каждым введением устанавливают точную массу больного и производят расчет дозы препарата (250 ЕД препарата на 1 кг массы тела больного массой 75 кг).

Средняя общая доза на курс лечения — 1500000–2000000 ЕД (18–20 вливаний). Препарат вводят через день или 1–2 раза в нед (опасность кумуляции). Длительность лечения — не менее 4–8 нед (во избежание рецидивов).

Детям назначают в следующих суточных дозах (ЕД/кг):

В возрасте 1–3 года: с 1 по 5 вливания — 75–150 ЕД/кг; с 6 по 10 вливания — 100–250 ЕД/кг; с 11 по 15 вливания — 150–350 ЕД/кг; с 16 по 20 вливания 175–400 ЕД/кг.

В возрасте 4–7 лет: с 1 по 5 вливания — 100–200 ЕД/кг; с 6 по 10 вливания — 150–300 ЕД/кг; с 11 по 15 вливания — 175–400 ЕД/кг; с 16 по 20 вливания — 200–500 ЕД/кг.

В возрасте 8–12 лет: с 1 по 5 вливания — 125–250 ЕД/кг; с 6 по 10 вливания — 175–300 ЕД/кг; с 11 по 15 вливания — 200–450 ЕД/кг; с 16 по 20 вливания — 225–600 ЕД/кг.

В возрасте 13–18 лет: с 1 по 5 вливания — 150–300 ЕД/кг; с 6 по 10 вливания — 200–400 ЕД/кг; с 11 по 15 вливания — 225–500 ЕД/кг; с 16 по 20 вливания — 250–700 ЕД/кг.

Первый курс лечения — 20 капельных в/в инфузий 2 раза в нед , после перерыва 1 мес курс повторяют. Степень и количество побочных явлений уменьшается при прерывистом курсовом лечении (30–40 вливаний в течение 5–6 мес).

При непереносимости суточные и курсовые дозы понижают и увеличивают интервалы между введением препарата. Повторные курсы лечения начинают с меньших доз.

Ингаляционно. Раствор готовят непосредственно перед употреблением из расчета 50000 ЕД на 10 мл стерильной воды для инъекций. Ингаляции проводят 1–2 раза в сутки продолжительностью — 15–20 мин из расчета 1000–2000 ЕД/кг. При использовании ингаляторов, работающих только на вдохе, разовую дозу уменьшают до 5 мл (25000 ЕД). Курс лечения — 10–14 дней, повторный курс — через 7–10 дней. Оставшийся во флаконе раствор используют для ингаляций в течение 24 ч при условии его хранения в холодильнике.

Мазь. Местно, наносят тонким слоем 1–2 раза в сутки (до 4 раз). Курс лечения — не менее 10 дней.

Меры предосторожности

При в/в введении препарата для уменьшения выраженности побочных явлений назначают жаропонижающие и антигистаминные препараты, витамины группы В, аскорбиновую кислоту, НПВС , препараты железа, калия и др. В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек, печени, состава крови и уровня калия в крови. При появлении симптомов анемии лечение Амфотерицином В следует прекратить. Для лучшей переносимости антибиотика в раствор для ингаляций рекомендуется добавить 10–15 капель медицинского глицерина.

Производитель

Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез», Россия.

Условия хранения препарата Амфотерицин B

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Амфотерицин B

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 50 тыс. ЕД 50 тыс. — 4 года.

мазь для наружного применения 30000 ЕД/г — 2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

«Амфотерицин В»: инструкция по применению и отзывы

Препарат «Амфотерицин В» активно используется в борьбе с грибковыми инфекциями. Он обладает выраженным дезинфицирующим, бактерицидным и антимикотическим действием. Лекарственное средство справляется с разными видами грибов, в том числе Histoplasma capsulatum и Candida. Его включают в комплексное лечение, которое предлагается детям и взрослым.

Состав и форма выпуска

Лекарственный препарат поступает в продажу в нескольких формах:

  1. Лиофилизат, предназначенный для приготовления раствора (требуется для проведения ингаляций и инфузий);
  2. Мазь для наружного применения.

Состав для раствора представляет собой гигроскопическую массу с пористой структурой, окрашенную в желтый цвет. Она практически не имеет запаха. В 1 флаконе препарата содержится 50 000 ЕД активного вещества медикамента, которое имеет с ним идентичное название.

Мазь имеет однородную консистенцию. Она выкрашена в желтый цвет. В 1 г препарата содержится 30 000 ЕД активного вещества.

Также в составе данных медикаментов находятся вспомогательные компоненты, которые усиливают действие активного вещества и позволяют средству поддерживать его структуру. Лиофилизат дополнен такими составляющими, как натрия дезоксихолат и натрий фосфорнокислый двузамещенный 12-водный. В составе мази находятся полисорбат 80, медицинский вазелин и вазелиновое масло.

Основные характеристики препарата

Фармакологические свойства

«Амфотерицином В» называют препарат, который относится к группе полиеновых антибиотиков, отличающихся выраженным противогрибковым действием. Он обладает фунгистатическим и фунгицидным эффектом. Выраженность его действия зависит от того, в какой концентрации вещество находится в биологических жидкостях. Также не последнее место имеет чувствительность инфекционного возбудителя к активному компоненту.

Активные компоненты медикамента имеют способность связываться со стеролами, которые находятся в клетках возбудителя инфекции. За счет этого сильно нарушается проницаемость его мембраны и наблюдается выход внутренних компонентов гриба во внеклеточное пространство.

Лекарственное средство является активным по отношению ко многим штаммам грибковой инфекции. Его назначают при заражении следующими возбудителями:

  1. Histoplasma capsulatum;
  2. Paracoccidioides braziliensis;
  3. Candida spp;
  4. Cryptococcus neoformans;
  5. Coccidioides immitis.

Умеренную активность препарат имеет по отношению к простейшим патогенам, таким как Leishmania mexicana и Leishmania braziliensis.

Нет смысла использовать данное средство в борьбе с риккетсиями, вирусами и болезнетворными бактериями. В данном случае оно не окажет никакого эффекта.

Амфотерицин В эффективен при многих видах грибка

Показания к применению

Данный препарат, как и многие противогрибковые свечи и таблетки, рекомендован пациентам, организм которых оказался пораженным микозом. Главным показанием к его применению в лечении является наличие прогрессирующей грибковой инфекции, которая может нести угрозу жизни человека.

Читайте также:  Кестин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Медикамент имеет следующие показания к применению в лечебных целях:

  • Кандидоз диссеминированной формы;
  • Аспергиллез инвазивной или диссеминированной формы;
  • Менингит, который был вызван патогенными грибками;
  • Криптококковый менингит;
  • Плесневая форма микоза;
  • Североамериканский бластомикоз;
  • Концидиоидоз;
  • Гиалогифомикоз;
  • Инфекционное поражение брюшной полости;
  • Хроническая форма мицетомы;
  • Фиомикоз;
  • Эндофтальмит;
  • Эндокардит;
  • Грибковое поражение мочевыделительной и половой систем;
  • Грибковый сепсис.

«Амфотерицин В» также назначают при висцеральном лейшманиозе. Такое лечение показано даже пациентам, у которых диагностирован иммунодефицит. Инструкция к медикаменту содержит в себе информацию об этом.

Инструкция по применению

Дозировка подбирается врачом индивидуально

Всю необходимую информацию о том, как лечиться «Амфотерицином В», содержит его инструкция по применению. Лекарственное средство необходимо капать внутривенным способом на протяжении 2-4 часов. При этом следует придерживаться рекомендуемой концентрации вещества, равной 0,1 мг/мл.

Пробная дозировка медикамента составляет всего 1 мг. Его следует развести в 20 мл раствора декстрозы (5%). После лекарство нужно вводить внутривенно в течение 20-30 минут. Все это время необходимо контролировать состояние пациента, а особенно его артериальное давление. Замеры температуры тела, как и АД, требуется проводить каждые 30 минут в течение следующих 2-4 часов.

Если организм человека, которому назначено лечение от грибковой инфекции, хорошо переносит медикамент, то ему определяют суточную дозировку препарата, равную 0,25-0,30 мг/кг. При подборе дозы учитывается степень тяжести патологического процесса.

Если у пациента в ходе лечения была выявлена повышенная чувствительность к препарату, обнаружились сердечно-сосудистые заболевания или почечная недостаточность, то терапию ему нужно начинать с минимальной дозировки «Амфотерицина В». Достаточно брать всего 5-10 мг. Постепенно требуется увеличивать ее на 5-10 мг в сутки. Таким способом нужно вывести дозу до 0,5-0,7 мг/кг.

Если по какой-либо причине пациент был вынужден прервать лечение на срок более чем 7 суток, то возобновление приема препарата ему придется начинать с минимальной дозировки, а именно с 0,25 мг/кг. Постепенно он может увеличить ее до тех пор, пока не дойдет до нужного уровня.

Свой курс лечения подбирается малышам, у которых обнаружился грибок. Внутривенно им вливают состав из 0,25 мг/кг препарата и 5% раствора декстрозы. Этот процесс проводится на протяжении 6 часов. Назначая такую терапию, врач должен удостовериться в переносимости лекарства организмом ребенка. При нормальных показателях дозировку медикамента немного увеличивают. Обычно на 0,125-0,25 мг/кг каждые сутки.

Мазь «Амфотерицин В»

«Амфотерицин В», как мазь, предназначен для наружной обработки пораженных грибком поверхностей. Лечебный состав, согласно с инструкцией, требуется наносить тонким слоем на проблемные участки 2 раза в день. Длительность курса лечения таким способом зависит от формы заболевания и степени ее тяжести. К примеру, кандидоз на коже мазью лечат в течение 3 недель. При обнаружении паронихии курс увеличивают до 4 недель.

Побочные действия

У пациентов после лечения «Амфотерицином В» могут появляться жалобы на побочные эффекты. Они присутствуют со стороны разных систем и внутренних органов. Наиболее распространенные недомогания, которые возникают по причине такой терапии, приведены в таблице.

Проблемная областьПобочные эффекты
Пищеварительная системаЧасто: отсутствие аппетита, тошнота и рвота, диарея, повышение активности ферментов печени, гастралгия, диарея, диспепсия.

Нечасто: острая форма печеночной недостаточности, желтуха, гепатит, мелена, гастроэнтерит геморрагического типа.

Нервная системаЧасто: головные боли.

Нечасто: преходящее ветиго, судороги, энцефалопатия, нейропатия.

Органы чувствНечасто: временная потеря слуха, шумы в ушах, нарушение зрения, диплопия.
Органы кроветворенияЧасто: нормоцитарная анемия нормохромного типа.

Нечасто: проблемы со свертываемостью крови, гемолитическая анемия, лейкоцитоз, агранулоцитоз, лейкопения.

Сердечно-сосудистая системаЧасто: понижение значений артериального давления.

Нечасто: фибрилляция желудочков, аритмия, изменения на электрокардиограмме, увеличение артериального давления, остановка сердца, сердечная недостаточность, шоковое состояние.

Дыхательная системаЧасто: тахипноэ.

Нечасто: аллергическая форма пневмонита, отек легких, одышка.

Мочевыделительная системаЧасто: гипокалиемия, гипостенурия, азотемия, почечный тубулярный ацидоз и другие формы нарушения работы почек.

Нечасто: острая почечная недостаточность, нефрогенный несахарный диабет, анурия, олигурия.

Аллергические реакцииЧасто: анафилактический шок, чихание, бронхоспазм.

Нечасто: высыпания, к примеру, макулопапулезного типа, дерматит эксфолиативной формы, токсический эпидермальный некролиз.

После лечения данным медикаментозным препаратом не исключается появление негативных местных реакций. Это может быть химический ожог или тромбофлебит в том месте, куда делалась инъекция.

Медики также отмечали появление у пациентов признаков лихорадки, миалгии, артралгии, общую слабость и необоснованное снижение общей массы тела.

Изменения происходят и в лабораторных показателях. При проведении анализов у больных, которые проходят лечение «Амфотерицином В», могут быть обнаружены гиперкалиемия, гипокальциемия, гиперкреатининемия и гипокалиемия.

Прием препарата влияет на результаты лабораторных исследований, что необходимо учитывать при диагностике других заболеваний

Противопоказания

Лечение «Амфотерицином В» показано не всем людям с грибковой инфекцией. Медикаментозное средство может быть запрещено для определенной группы лиц, которые имеют к нему противопоказания.

Если изучить отзывы пациентов и медиков о данном препарате, то можно понять, что при наличии хотя бы одного противопоказания, он лишь ухудшит текущее состояние человека, а не приведет к его выздоровлению.

Основными противопоказаниями к приему лекарственного препарата являются следующие состояния:

  • Хроническая форма почечной недостаточности;
  • Функциональные нарушения печени;
  • Период новорожденности (28 суток);
  • Беременность и период лактации;
  • Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства.

Медикамент, который имеет форму порошка для приготовления раствора, следует с особой осторожностью использовать при лечении грибка людям с циррозом печени, сахарным диабетом, анемией, гепатитом, заболеваниями почек и агранулоцитозом.

Передозировка

Учитывая механизм действия препарата и его побочные эффекты, несложно догадаться, что превышение его оптимальной дозы приведет к передозировке.

Распознать передозировку «Амфотерицином В» можно по ряду характерных для такого состояния симптомов. Пациента побеспокоит остановка сердца и дыхания. В таком случае потребуется симптоматическое лечение. Больному нужно провести мониторинг дыхательной и сердечной деятельности. Также внимание следует уделить функции почек и печени. При необходимости назначается поддерживающая терапия.

Перед тем, как возобновить лечение «Амфотерицином В», пациент должен полностью оправиться от случившейся передозировки препаратом.

Особенности применения беременными и детьми

В адекватной и строго контролируемой дозировке данный препарат могут принимать беременные. В инструкции к нему нет никакой точной информации о влиянии компонентов лекарства на организм женщин, которые вынашивают ребенка. Все потому, что такие исследования не проводились.

На время лечения кормящим женщинам стоит отказаться от грудного вскармливания, так как медики точно не знают, способно ли активное вещество препарата проникать в грудное молоко или нет.

Маленькие дети могут лечить грибковую инфекцию «Амфотерицином В» под строгим наблюдением специалиста. Для них подбирается оптимальная дозировка, которая не вызывает у неокрепшего организма негативных реакций.

Особые указания

Препарат, который представлен в форме мази, не рекомендуется использовать под окклюзионные повязки.

Необходимо помнить о том, что лекарственное средство вполне может привести к сенсибилизации кожного покрова. Если в будущем пациент начнет применять данный препарат в другой форме, то риск развития у него аллергической реакции повысится в несколько раз.

Если через 1-2 недель после начала лечебного курса, который включает в себя медикамент местного действия, будут отсутствовать явные признаки улучшения состояния пациента, то ему придется пройти повторную диагностику для уточнения поставленного диагноза. Медику потребуется предложить больному другую схему лечения, которая обеспечит положительный результат.

Лиофилизированный порошок, который предназначен для приготовления раствора, тоже имеет свои особенности применения. Препарат в такой лекарственной форме должен назначаться с целью терапии прогрессирующих и угрожающих жизни грибковых инфекций. В остальных случаях не рекомендуется применять столь сильное средство. Порошок не подходит для лечения кандидоза слизистых оболочек пищевода, влагалища или ротовой полости, если у пациента диагностировано нормальное содержание в крови нейтрофилов.

Все процедурные манипуляции, которые предусматривают использование «Амфотерицина В», должны проводиться под строгим наблюдением специалиста. Обязаны учитываться правила асептики, так как сам раствор не содержит в своем составе консервантов и бактериостатических компонентов.

Если пациент использует данный препарат в течение длительного времени, то он рискует столкнуться с развитием токсических реакций.

Недопустимо вводить лекарственное средство пациентам, которые находятся на гемодиализе. К такому лечению приступают лишь после полного завершения данной процедуры.

На протяжении всего терапевтического курса пациенты с грибковым поражением должны вести контроль над собственным весом. Также им следует сдавать анализы, которые позволяют проверить уровень калия в крови. Во время лечения нужно наблюдать за состоянием почек и печени.

Если в результате такой терапии у больного обнаруживаются признаки анемии, то лечение сразу прекращают.

Чтобы снизить вероятность появления побочных эффектов после применения «Амфотерицина В», пациентам дополнительно назначают антигистаминные препараты и жаропонижающие средства. Не менее полезными для их организма являются витамины В и аскорбиновая кислота. Не стоит обделять вниманием препараты, содержащие железо и калий.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственный препарат совершенно несовместим с такими веществами, как гепарин, раствор натрия хлорида и прочие составы, в которых содержатся электролиты.

Если параллельно во время лечения «Амфотерицином В» принимать бактериостатические добавки, то можно вызвать преципитацию противогрибкового препарата.

Медикамент способен повышать уровень токсичности теофиллина и антикоагулянтов. В эту категорию также можно отнести флуцитозин и сульфонил мочевины.

Может наблюдаться замедление скорости метаболизма при попадании в организм пациента ингибиторов микросомальных ферментов.

Лекарство усиливает токсическое действия сердечных гликозидов и миорелаксантов курареподобного типа.

Цена и аналоги

Амфо-Моронал – зарубежный аналог препарата

«Амфотерицин В» имеет аналоги, которые могут его заменить в случае такой необходимости. Идентичными по составу с данным медикаментом являются следующие лекарственные средства, находящиеся в свободной продаже:

«Амфо-Моронал» является аналогом «Амфотерицина В», который представлен в пероральной форме. Под таким названием выпускаются таблетки и суспензии. В аптеках России его невозможно купить. На Западе изготавливают аналогичные ему лекарственные средства, которые отличаются меньшей токсичностью.

Приобрести «Амфотерицин В» можно в любой аптеке. Также есть возможность заказа медикамента через интернет-магазины. Его цена будет зависеть от объема емкости с препаратом лекарственной формы. На стоимость лекарства влияние оказывает еще и производитель.

Средняя стоимость «Амфотерицина В», который представлен в форме мази, обычно не превышает 200 рублей за 15 г состава. Чтобы купить флакон с лиофилизатом, придется потратить на 10 мл около 30 рублей.

Так как данный препарат имеет относительно невысокую стоимость, у пациентов редко возникает необходимость в его замене аналогом. Данная манипуляция может потребоваться лишь в том случае, если это средство по той или иной причине негативно отражается на общем состоянии больного с грибковой инфекцией.

Отзывы

Врачи обнаружили у меня запущенную форму микоза, которую нельзя было вылечить стандартными методами. Поэтому врач назначил применение «Амфотерицина В». Его мне прописали лишь после того, как я сдал все необходимые анализы, и специалист убедился в отсутствии противопоказаний. Лечение проходило при помощи ингаляций и внутривенных инъекций. Приходилось регулярно посещать больницу, чтобы сделать укол. Единственное, что меня расстраивало в данной терапии, так это ее стоимость. Врач порекомендовал не покупать сразу целую упаковку «Амфотерицина В», так как это могла быть лишняя трата денег, если бы препарат не подошел. Поэтому перед уколом просто приобретал по флакону, которого хватало на 1 процедуру.

Я настороженно отношусь к сильнодействующим препаратам по типу антибиотика. Поэтому перед началом лечения «Амфотерицином В» внимательно ознакомилась с перечнем противопоказаний и побочных эффектов. Последних было очень много. К сожалению, некоторые из них проявились на мне. После ингаляций меня сильно мучили тошнота, головные боли и рвота. Также появилась странная сыпь на теле. Узнав об этом, врач принял решение заменить лекарственное средство. Чтобы такого не повторилось с другим препаратом, пришлось пройти полную диагностику на предмет различных противопоказаний к подобным противогрибковым медикаментам. Рекомендую заранее всем проходить обследование, чтобы избежать таких проблем, как у меня.

Амфотерицин В – концентрат, лиофилизат, суспензия, таблетки

Показания к применению

Грибковые инфекции: диссеминированный криптококкоз, криптококковый менингит; менингит, вызываемый др. грибами, инвазивный и диссеминированный аспергиллез, североамериканский бластомикоз, диссеминированные формы кандидамикоза, кишечное кандидоносительство, кокцидиоидоз, паракокцидиоидоз, гистоплазмоз, фикомикоз, хромомикоз, плесневый микоз, диссеминированный споротрихоз, гиалогифомикоз, хроническая мицетома, инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит), эндокардит, эндофтальмит, грибковый сепсис, грибковые инфекции мочевых путей.

Висцеральный лейшманиоз (в качестве первичной терапии, в т.ч. у пациентов с иммунодефицитом), американский кожно-висцеральный лейшманиоз.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

концентрат для приготовления раствора для инфузий, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, суспензия для приема внутрь, таблетки

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, ХПН.

C осторожностью. Гломерулонефрит, амилоидоз, гепатит, цирроз печени, анемия, агранулоцитоз, сахарный диабет, беременность, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

В/в капельно в течение 2-4 ч, рекомендуемая концентрация – 0.1 мг/мл.

Пробная доза – 1 мг препарата (основание) разводят в 20-50 мл 5% раствора декстрозы и вводят в/в в течение не менее 20-30 мин под контролем АД, пульса, температуры тела через каждые 30 мин в течение 2-4 ч.

При хорошей переносимости рекомендуемая суточная доза – 0.25-0.3 мг/кг в зависимости от степени тяжести заболевания.

При повышенной чувствительности к препарату, заболеваниях ССС, недостаточности функции почек лечение начинают с низких доз – 5-10 мг и, постепенно увеличивая на 5-10 мг/сут, доводят до рекомендуемой суточной дозы – 0.5-0.7 мг/кг.

Подбор терапевтических доз осуществляется индивидуально в зависимости от вида и тяжести инфекции. При использовании препарата через день доза должна не превышать 1.5 мг/кг (во избежание развития сердечно-легочной недостаточности).

В случае прерывания терапии более чем на 7 дней возобновлять ее следует с самой низкой дозы, постепенно увеличивая до желаемого уровня.

Внутриполостная инстилляция: вначале 5 мг (основание) в 10-20 мл 5% раствора декстрозы в течение 3-5 мин, затем по 50 мг (основание) в 10-20 мл 5% раствора декстрозы в течение 3-5 мин каждый день. Через 8-12 ч после инстилляции вводят 20 мл 5% раствора N-ацетилцистеина и в течение ночи проводят непрерывное медленное отсасывание.

Промывание мочевого пузыря: 5 мг (основание) растворяют в 1 л стерильной воды и промывают с помощью трехканального катетера в течение 5-10 дней.

Детям: в/в, вначале 0.25 мг/кг (основание) в сутки в 5% растворе декстрозы в течение 6 ч; с учетом переносимости дозу постепенно увеличивают (обычно на 0.125-0.25 мг/кг каждый день или через день) до максимальной дозы 1 мг/кг или 30 мг на 1 кв.м.

Споротрихоз: курсовая доза 2.5 г, продолжительность терапии – 9 мес.

Аспергиллез: курсовая доза – 3.6 г, продолжительность лечения – 11 мес.

Риноцеребральный фикомикоз: курсовая доза – 3-4 г.

Для ингаляций – раствор готовят непосредственно перед употреблением из расчета 50 тыс.ЕД в 10 мл стерильной воды для инъекций. Ингаляции проводят 1-2 раза в день, продолжительность – 15-20 мин. При использовании ингаляторов, работающих только на вдохе, разовую дозу уменьшают до 25 тыс.ЕД. Курс лечения – 10-14 дней, повторный курс – через 7-10 дней.

Таблетки: внутрь, после еды, взрослым и детям старше 14 лет – по 200 тыс.ЕД 2 раза в сутки; при необходимости разовую дозу увеличивают до 500 тыс.ЕД. Курс лечения при локализованных формах кандидамикоза – 10-14 дней, при распространенных формах и глубоких микозах – до 3-4 нед.

Детям назначают в разовых дозах: до 2 лет – по 25 тыс.ЕД, 2-6 лет – 100 тыс.ЕД, 6-9 лет – 150 тыс.ЕД, 9-14 лет – 200 тыс.ЕД, кратность приема – 2 раза в день.

При необходимости и отсутствии побочных эффектов курс лечения препаратом может быть повторен после 5-7-дневного перерыва.

Фармакологическое действие

Полиеновый макроциклический антибиотик с противогрибковой активностью. Продуцируется Streptomyces nodosus. Лечение препаратом оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие в зависимости от концентрации в биологических жидкостях и от чувствительности возбудителя. Связывается со стеролами (эргостеролами), находящимися в клеточной мембране чувствительного к препарату гриба. В результате нарушается проницаемость мембраны и происходит выход внутриклеточных компонентов во внеклеточное пространство и лизис гриба.

Активен в отношении большинства штаммов Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis, Candida spp., Blastomyces dermatidis, Rhodotorula, Cryptococcus neoformans, Sporothrix schenckii, Mucor mucedo, Rhizopus, Absidia, Entomophthora, Basodiobolus, Leishmania braziliensis, Leishmania mexicana, Naegleria, Aspergillus fumigatus.

Неэффективен в отношении бактерий, риккетсий, вирусов.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диспепсия (тошнота, рвота, диарея, гастралгия), гепатотоксичность (повышение активности “печеночных” ферментов).

Со стороны нервной системы: головная боль, полиневропатия, эпилептические припадки.

Со стороны органов чувств: расстройства слуха и зрения (нечеткость зрения, диплопия).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения.

Со стороны ССС: повышение или понижение АД, аритмия, изменения на ЭКГ.

Со стороны дыхательной системы: при ингаляционном применении – чувство “першения” в горле, кашель, ринит.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (гиперкреатининемия, азотемия, ацидоз).

Аллергические реакции на компоненты препарата кожная сыпь, зуд кожи, одышка, бронхоспазм, лихорадка, ангионевротический отек, анафилаксия.

Местные реакции: тромбофлебит в месте инъекции.

Прочие: снижение массы тела, миалгия, артралгия, гипокалиемия, гипомагниемия.

Особые указания

При длительном лечении препаратом вероятность возникновения токсических эффектов возрастает.

В период лечения проводят контрольное взвешивание больных, общий анализ крови, мочи, контроль уровня K+ в крови, определяют функциональное состояние почек, печени, ЭКГ. Пациентам, принимающим препараты K+, необходимо регулярно контролировать уровень K+ и Mg2+ в плазме.

Введение препарата пациентам, находящимся на гемодиализе, возможно только после завершения процедуры диализа.

Все процедуры с раствором препарата следует проводить со строгим соблюдением правил асептики, поскольку сам препарат и все растворы, предназначенные для его разведения, не содержат консервантов или бактериостатических агентов.

При использовании систем для в/в введения, установленных ранее для др. целей, необходимо систему промыть 5% раствором глюкозы для инъекций.

При появлении анемии введение препарата следует прекратить.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с гепарином, 0.9% раствором NaCl и др. растворами, содержащими электролиты.

Присутствие бактериостатических добавок (в т.ч. бензилового спирта) может привести к преципитации препарата.

Синергизм – с нитрофуранами.

Повышает эффект и токсичность антикоагулянтов, теофиллина и препаратов сульфонилмочевины, флуцитозина (удлиняет T1/2); снижает эффект этинилэстрадиола – риск развития кровотечений “прорыва”.

Ингибиторы микросомального окисления в печени (в т.ч. циметидин, ненаркотические анальгетики, антидепрессанты) замедляют скорость метаболизма, повышают концентрацию в сыворотке крови (повышение токсичности).

Индукторы микросомального окисления в печени (в т.ч. фенитоин, рифампицин, барбитураты, карбамазепин) ускоряют метаболизм препарата в печени (снижение эффекта).

Усиливает токсический эффект сердечных гликозидов (особенно на фоне исходного дефицита K+ в организме) и курареподобных миорелаксантов.

ГКС, ингибиторы карбоангидразы, АКТГ увеличивают риск развития гипокалиемии.

Нельзя назначать одновременно с нефротоксичными антибиотиками (возрастает риск развития нарушений функции почек).

Противоопухолевые ЛС, лучевая терапия и ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, повышают риск возникновения анемии и др. гематологических нарушений.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Амфотерицин В

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Амфотерицин в — инструкция по применению, аналоги, отзывы, рецепт

Амфотерицин В ® – это мощный противогрибковый антибиотик для лечения угрожающих жизни системных микозов. Назначается в случае не поддающихся терапии другими препаратами грибковых инфекций, а также лицам с иммуннодефицитными состояниями. Отличается токсичностью, при парентеральном инфузионном введении требуется контроль специалистов в условиях стационара. Содержание:

Амфотерицин В ® – инструкция по применению

Препарат относится к полиеновым антибиотикам, которые являются наиболее эффективными фунгицидными средствами на сегодняшний день. Нефротоксический эффект обусловлен медленным выведением действующего вещества из организма (накапливается в почках).

Однако на фармацевтическом рынке существует обновленная версия ЛС – липидные формы амфотерицина В ® . Они воздействуют только на грибок за счет особой структуры раствора, не причиняя вреда клеткам организма. Все лекарственные формы продаются строго по рецепту.

Фармакологическая группа

Согласно международной классификации антибиотик относится к противогрибковым лекарственным средствам.

Состав

Действующее вещество Амфотерицина В ® – макроциклический полиен с аналогичным названием амфотерицин В, продуцируемый одним из актиномицетов Streptomyces nodosus. В спектр его противомикробной активности входит множество возбудителей системных микозов: Aspergillus fumigatus, лейшмании, Coccidioides immitis, кандиды, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis, Entomophthora Basodiobolus, абсидия, Blastomyces dermatitidis, криптококки, Rhondotorula, ризопус, Sporothrix schenckii.

Принцип фунгистатического (а при повышенной концентрации – фунгицидного) действия основан на способности препарата встраиваться в клеточную мембрану гриба, связываясь с ее стеролами. В результате в стенке формируются открытые каналы, через которые содержимое клеток выходит наружу. Активен Амфотерицин только по отношению к грибам и некоторым простейшим, а бактерии и вирусы к нему невосприимчивы.

Форма выпуска Амфотерицина ®

Под таким торговым названием российская фармацевтическая компания «Синтез ® », АКОМП ® и некоторые зарубежные предприятия выпускают две лекарственные формы:

    Лиофилизат – 50 мг (50 000 ЕД) действующего вещества в 10-миллитровых стеклянных флаконах. Средство предназначено для разведения и приготовления инфузионного раствора.

Фото амфотерицина В ® 50000 мкг (ЕД) в ампуле

  • Наружная мазь в тубах из алюминия (10 или 15 г), в 1 грамме которой содержится 30 000 ЕД антибиотика.

Пероральный Амфотерицин ® в суспензии, таблетках и пастилках для рассасывания выпускается под другими торговыми марками. Данные лекарственные формы от зарубежных производителей можно приобрести только в интернет-магазинах.

Пероральные формы плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте и обладают минимальной токсичностью.

Рецепт на латинском языке

Поскольку с января 2017 все антибиотики системного действия относятся к рецептурным лекарственным средствам, купить Амфотерицин ® можно только по назначению врача. В бланк вписываются ФИО пациента, название препарата, его количество, дозировка, рекомендации по лечению. Рецепт заверяется подписью и печатью.

Рецепт на лиофилизат:

Rp.: Amphotericini В 50 000 ЕД

S. Растворить согласно инструкции в 400 мл раствора глюкозы, вводить внутривенно через день по 1/3 флакона.

Мазь:

Rp.: Unguenti Amphotericini 3% — 10,0

D. S. Смазывать кожу тонким слоем трижды в сутки.

Других лекарственных форм с таким названием не выпускается (например, суспензии, таблеток или свечей Амфотерицин ® ), поэтому и рецепты на них не выписываются.

Показания к применению

Системные грибковые инфекции: кандидоз различной локализации, бластомикозы, аспергиллез, споротрихоз, криптококкоз, гистоплазмоз, кандидосепсис, менингит криптококковый, плесневый микоз, хромомикоз, миокардит и септицемия грибкового происхождения и другие. Для мази показанием являются кандидомикозы слизистых и кожи.

Противопоказания

Инфузионный раствор Амфотерицина ® нельзя вводить при почечной недостаточности, тяжелых патологиях печени, заболеваниях крови, сахарном диабете и повышенной чувствительности к перпарату. Относительным противопоказанием является беременность – препарат назначается с осторожностью. Грудное вскармливание на время лечения прекращают.

Состояние пациента требует при этом постоянного мониторинга и лабораторных исследований крови и мочи.

Дозировка Амфотерицина В ®

Раствор для инфузий готовится поэтапно. Вначале содержимое флакона в нем же разводится в 5 или 10 мл дистиллированной воды (или воды для инъекций). Далее получившийся раствор неоходимо ввести в раствор глюкозы (5%, 400 мл). Готовить препарат при солнечном свете нельзя – действующее вещество разрушается. При появлении осадка раствор уже непригоден для использования.

Внутривенные вливания

Расчет индивидуальной дозы производится перед каждой инфузией: пациента нужно взвесить, а затем точно вычислить требуемое количество жидкости: на килограмм веса – 250 ЕД. Для теста на переносимость в первый раз вводят всего 100 ЕД на кг, в последующем дозировка повышается до терапевтических значений. Если побочных эффектов не наблюдается, можно увеличить ее до 1000 ЕД на килограмм.

Вливание выполняется медленно, на протяжение 3-6 часов, не более 30 капель раствора Амфотерицина ® в минуту. Полный курс лечения растягивается на пару месяцев, в течение которых выполняется 2 десятка инфузий. Частота процедур – раз в два дня или 1-2 раза в неделю, чтобы избежать кумуляции антибиотика в организме.

Лечение детей проводится с постепенным повышением доз через каждые 5 вливаний (всего 20 на курс, по 2 в неделю). Конкретные значения рассчитываются по возрасту и весу, в таблице указаны суточные дозы в ЕД на килограмм массы тела:

Возраст ребенкаИнфузия с 1 по 5С 6 по 10С 11 по 15С 16 по 20
0-375-150100-250150-350175-400
4-7100-200150-300175-400200-500
8-12125-250175-300200-450225-600
13-18150-300200-400225-500250-700

После первого курса делается месячный перерыв, затем повторяется та же схема. При такой методике лечения выраженность побочных явлений снижается. Если непереносимость сохраняется, дозы уменьшаются, а интервалы между процедурами увеличиваются.

Ингаляции

Можно использовать приготовленный с 10 мл дистиллированной воды раствор для ингаляции с Амфотерицином ® . Нужная доза тоже подбирается по весу пациента – от 1000 до 2000 ЕД на кг, для работающих только на фазе вдоха ингаляторов общее количество действующего вещества не должно быть выше 25 000 ЕД. Длительность процедуры – 15 минут, частота – 1 или 2 раза ежедневно. Рекомендуется пройти двухнедельный курс антибиотикотерапии и повторить его еще через неделю. Хранить приготовленный раствор можно не более суток в холодильнике.

Мазь используется для лечения кандидоза, поражающего кожу и слизистые. Наносится не чаще 4 раз в сутки на протяжение 10 дней.

Глазные капли

На территории Российской Федерации торговое название Амфотирецин ® присвоено только мази и лиофилизату для инфузий. А за рубежом препарат имеется в пероральной лекарственной форме (таблетки, суспензия), и виде офтальмологических средств.

Побочные действия Амфотерицина В ®

Накапливаясь в организме из-за очень медленного выведения, антибиотик оказывает токсическое воздействие на многие органы. Побочные эффекты обычно следующие:

  • головная боль, нечеткость зрения, расстройства нервной деятельности;
  • лихорадочная симптоматика;
  • боли в животе, диспепсия, диарея (лабораторно определяется повышение основных ферментов печени);
  • уменьшение количества тромбоцитов, лейкоцитов и эритроцитов, аритмия, перепады давления;
  • аритмии, экстрасистолии;
  • снижение уровня магния и калия;
  • аллергия в виде отека Квинке, зуда, сыпи, при ингаляции – бронхоспазм;
  • дисфункция почек с повышением уровня азота, креатинина, белка;
  • ухудшение общего самочувствия – слабость, озноб, насморк;
  • местные реакции на мазь возникают редко, только в виде покраснения и зуда при непереносимости. Из-за инфузий может развиться тромбофлебит в месте прокола вены.

При выраженных побочных эффектах рекомендуется внутривенное применение липосомального Амфотерицина В. В этом препарате молекулы действующего вещества заключены в жировую оболочку, которая растворяется только при контакте с мембраной гриба. За счет этого снижается нефротоксичность, побочное действие отмечается редко.

Амфотерицин ® при беременности

Степень проникновения антибиотика в кровоток плода через плаценту неизвестна. О результатах влияния препарата на организм в период внутриутробного развития тоже нет достоверных данных. Поэтому беременным назначать средство можно, только если нельзя подобрать безопасную альтернативу. Кормящие женщины должны перестать во время лечения кормить грудью.

Совместимость Амфотерицина ® с алкоголем

Учитывая, что препарат назначается по жизненным показаниям, совмещать его с принятием спиртного категорически нельзя. И без того плохое самочувствие усугубится усилением побочного действия лекарства. Кроме того, противогрибковая терапия становится бесполезной на фоне употребления спиртных напитков, а микозы прогрессируют.

Аналоги Амфотерицина ®

Идентичные по составу препараты выпускаются под следующими торговыми названиями:

  • Фунгизон ®
  • Фунгитерицин ®
  • Терицин ®
  • Фотерицин ®
  • Фунгилин ®
  • Амфомронал ®

Последнее средство из списка – аналог Амфотерицин ® в пероральной лекарственной форме (суспензия и таблетки). В российских аптеках не продается. Западные фармацевтические компании выпускают также множество заменителей менее токсичного липосомального препарата: Анолип ® , Амбилип ® , Амфотек ® , Амбизом ® , Амфолип ® , Фозом ® , Фунгилив ® .

Отзывы об Амфотерицине ®

Врачи высоко оценивают терапевтический эффект препарата, позволяющий лечить устойчивые к другим лекарствам грибковые инфекции. Пациенты отзываются более сдержанно, отмечая эффективность антибиотика, но одновременно упоминая очень плохую переносимость внутривенных вливаний и их продолжительность. Однако в безвыходной ситуации, когда грибковая инфекция угрожает жизни, Амфотирецин ® действительно становится спасением.

Читайте также:  Индоколлир: инструкция по применению, отзывы, аналоги
Ссылка на основную публикацию