Аксастрол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Аксастрол

Показания к применению

-Адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе, в том числе, после адъювантной терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.

-Первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе.

-Вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном, у женщин в постменопаузе.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Препарат противопоказан в следующих случаях:

-при повышенной чувствительности к анастрозолу или к любому вспомогательному веществу препарата,

во время беременности и в период лактации,

-у женщин в пременопаузе, при тяжелой форме почечной недостаточности (клиренс креатинина менее чем 20 мл/мин),

-при умеренных или тяжелых формах заболевания печени,

-при одновременном приеме тамоксифена, детский возраст.

С осторожностью: остеопороз, гиперхолестеринемия, ишемическая болезнь сердца.

Как применять: дозировка и курс лечения

Препарат применяют внутрь. Проглотить таблетку целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время вне зависимости от приема пищи.

Взрослые, включая пожилых: по 1 мг внутрь 1 раз в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения – 5 лет.

При нарушениях функции почек и печени корректировка дозы не требуется.

Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания.

Фармакологическое действие

Анастрозол является сильнодействующим и высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы – фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение циркулирующих концентраций эстрадиола, как выяснилось, оказывает положительное действие на женщин с раком молочной железы. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг подавляет уровень эстрадиола более чем на 80 %.

Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной или эстрогенной активностью. Регулярный прием суточных доз анастрозола вплоть до 10 мг не оказывает влияния на секрецию кортизола или альдостерона, следовательно, при его назначении в кортикоидных добавках нет необходимости.

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям: очень часто (не менее 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10), нечасто (более 1/1000, менее 1/100), редко (более 1/10000, менее 1/1000). очень редко (менее 1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны сосудов: очень часто – ‘приливы’ крови к лицу.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто -васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна- Геноха)), очень редко – синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – тошнота; часто – диарея, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто – повышение активности щелочной фосфотазы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы и, редко – повышение активности гамма-глютаминтрансферазы; нечасто – превышение активности гамма-глутамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит.

Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – сонливость, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска данного заболевания), нарушения чувствительности (в том числе, парестезия, потеря или извращение вкусовых ощущений).

Со стороны обмена веществ и питания: часто – анорексия, гиперхолестеринемия; нечасто – гинеркальциемия (с/без повышения концентрации паратгормона). Прием может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.

Общие расстройства: очень часто – астения легкой или умеренной степени выраженности.

Нежелательные явления, отмеченные в ходе клинических исследований, не связанные с приемом анастрозола: анемия, запор, диспепсия, боль в спине, абдоминальные боли, повышение артериального давления, повышение массы тела, депрессия, бессонница, головокружение, тревожность, парестезии.

Описаны единичные клинические случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена. Специфического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Может быть проведен диализ. Если пациент находится в сознании, рекомендуется вызвать рвоту. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, включая частый контроль показателей жизнедеятельности и тщательное наблюдение за пациентом.

Особые указания

Безопасность и эффективность анастрозола у детей не установлена.

У женщин с рецептороотрицательной опухолью к экстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением концентрации половых гормонов в сыворотке крови.

Нет данных о применении анастрозола у пациенток с умеренной или тяжелой степенью нарушений функции печени. В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.

Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с препаратом, так как эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.

Снижая концентрацию циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. У пациенток с остеопорозом или с риском возникновения этого заболевания необходимо осуществлять проверку плотности костей методом денситометрии в начале терапии и в динамике. Если необходимо, рекомендуется проводить превентивную и адъювантную терапию под строгим контролем.

Таблетки содержат лактозу. Пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы нельзя назначать данное лекарство.

Некоторые побочные действия анастрозола (астения и сонливость) могут отрицательно влиять на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Взаимодействие

Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем они не должны назначаться с ним одновременно.

Не следует назначать тамоксифен одновременно с препаратом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

АКСАСТРОЛ

АКСАСТРОЛ – препарат (таблетки), (фармакологическая группа — противоопухолевые гормональные препараты). В инструкции по применению выделяют следующие особенности лекарственного средства:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: противопоказан
  • При нарушении функции почек: противопоказан

Упаковка

Аксастрол — противоопухолевый препарат,является сильнодействующим и высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы. У женщин в постменопаузном периоде эстрадиол вырабатывается, в основном, благодаря конверсии андростендиона в эстрон через ароматазно-энзимный комплекс в периферических тканях. Эстрон далее превращается в эстрадиол.

Снижение циркулирующих концентраций эстрадиола, как выяснилось, оказывает положительное действие на женщин с раком молочной железы. У женщин в постменопаузном периоде анастрозол в суточной дозе 1 мг подавлял уровень эстрадиола более чем на 80%.

Аксастрол не обладает прогестагенной, андрогенной или эстрогенной активностью.

Регулярный прием суточных доз Аксастрола до 10 мг не оказывает влияния на секрецию кортизола или альдостерона, измеряемого до или после стандартного исследования на адренокортикотропный гормон. Следовательно, при назначении Аксастрола не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Фармакокинетика

Абсорбция анастрозола — высокая (после приема внутрь всасывается 83-85% принятой дозы). Cmax в плазме обычно достигается в течение 2 ч после приема, если препарат принимался натощак. Пища незначительно снижает скорость абсорбции, но не ее степень. Небольшое изменение скорости абсорбции не приводит к клинически значимому эффекту достижения Css анастрозола в плазме при приеме однократной суточной дозы Аксастрола в таблетках. После приема 7 суточных доз концентрация анастрозола в плазме составляет 90-95% от Css. Нет подтверждений зависимости фармакокинетических параметров анастрозола «время-доза». Анастрозол на 40% связывается с белками плазмы.

Анастрозол интенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузном периоде, менее 10% принятой дозы выделяется в неизмененном виде с мочой в течение 72 ч после приема. Метаболизм анастрозола происходит через стадии N-дезалкилирования, гидроксилирования и коньюгации с глюкуроновой кислотой. Триазол, основной метаболит анастрозола в плазме, не оказывает ингибирующее действие на энзим ароматазу. Метаболиты выделяются, главным образом, с мочой. Анастрозол выводится медленно, Т1/2 из плазмы составляет 40-50 ч.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузном периоде.

У добровольцев со стабильным циррозом печени или нарушением функции почек клиренс анастрозола после перорального приема оставался в пределах, наблюдаемых у здоровых добровольцев.

Показания к применению

ПрепаратАксастролпредназначен длялечения распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе. У пациенток с негативным результатом теста на рецепторы к эстрогенам эффективность Аксастрола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен;ранний гормоноположительный рак молочной железы у женщин в постменопаузе (адъювантная терапия);ранний гормоноположительный рак молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет (адъювантная терапия).

Способ применения

Взрослым, включая пожилых, назначают по 1 мг внутрь 1 раз.

Длительность лечения препаратомАксастролзависит от формы и тяжести заболевания. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Пациентам с легкой или умеренной степенью почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Пациентам с легкой степенью печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, синдром запястного канала (в основном у пациенток с факторами риска по этому заболеванию), сонливость.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, повышение активности ЩФ и ГГТ.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, снижение минеральной плотности костной ткани с повышением риска развития остеопороза и переломов костей.

Со стороны половой системы: сухость влагалища, вагинальное кровотечение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: приливы крови, истончение волос, гиперхолестеринемия, астения.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препаратаАксастролявляются:пременопаузный период;почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее чем 20 мл/мин);умеренная или выраженная недостаточность функции печени;пациенты, получающие лечение эстрогенсодержащими лекарственными средствами;сопутствующая терапия тамоксифеном;беременность;период лактации (грудного вскармливания);детский и подростковый возраст до 18 лет;повышенная чувствительность к анастрозолу или вспомогательным компонентам препарата.

Беременность

ПрепаратАксастролпротивопоказан при беременности и в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между анастрозолом и другими препаратами.

Тамоксифен и/или эстрогенсодержащие препараты не должны назначаться одновременно с Аксастролом, т.к. они могут снизить его фармакологическое и терапевтическое действие.

Передозировка

Данные исследований передозировки анастрозолом ограничены.

Клинические испытания проводились с различными дозами анастрозола до 60 мг в однократной дозе, назначаемой здоровым добровольцам-мужчинам, и до 10 мг/, назначаемым женщинам в постменопаузном периоде с распространенным раком молочной железы; эти дозы хорошо переносились. Однократная доза анастрозола, которая могла бы вызвать симптомы угрозы жизни, не была установлена.

Лечение: специфического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. При лечении передозировки следует учитывать вероятность приема также другого препарата или нескольких препаратов.

Если пациент находится в сознании, рекомендуется вызвать рвоту. Диализ может быть эффективен для выведения абсорбированной части препарата, т.к. анастрозол не обладает высокой степенью связывания с белками.

Рекомендуется общая поддерживающая терапия, включая частый контроль показателей жизненно важных органов и систем и тщательное наблюдение за пациентом.

Условия хранения

ПрепаратАксастролследует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 4 года.

Форма выпуска

Аксастрол -таблетки.

По 14 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной пачке.

Состав

1 таблеткаАксастролсодержит:анастрозол 1 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон К30, целлюлоза микрокристаллическая pH102, натрия крахмала гликолат (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк.

Состав оболочки: гипромеллоза 5спз, макрогол 400, титана диоксид (E171), тальк.

Читайте также:  Инфезол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Дополнительно

Наступление менопаузы должно быть подтверждено с помощью биохимического анализа, если гормональный статус пациента нельзя установить с помощью клинических методов.

При умеренно выраженных нарушениях функции почек коррекции дозы не требуется.

Пациентам с остеопорозом или с риском возникновения этого заболевания необходимо осуществлять проверку плотности костей методом денситометрии в начале терапии и затем через регулярные интервалы. Если необходимо, рекомендуется проводить превентивную и адьювантную терапию под строгим врачебным контролем.

Нет данных относительно одновременного приема препарата с аналогами лютеинизирующего рилизинг-гормона, следовательно, данное сочетание должно ограничиваться применением в условиях клинических исследований.

При сохранении метроррагии на фоне лечения необходима консультация гинеколога.

Таблетки Аксастрола содержат лактозу. Пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует назначать данный препарат.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Основные параметры

Название:АКСАСТРОЛ
Код АТХ:L02BG03 — Анастрозол

Отзывы

Видео по теме

Дегоксин Показание Применение

Энап таблетки описание и инструкция — КРУПНЫЙ ПЛАН *

Аторис таблетки описание и инструкция — КРУПНЫЙ ПЛАН *

Дротаверин описание и инструкция — КРУПНЫЙ ПЛАН.

Кларитромицин таблетки описание и инструкция — КРУПНЫЙ ПЛАН *

Бифрен описание и инструкция — КРУПНЫЙ ПЛАН.

Амитриптилин: инструкция по применению, побочные действия

Бисептол описание и инструкция — КРУПНЫЙ ПЛАН.

Зиннат таблетки описание и инструкция — КРУПНЫЙ ПЛАН *

Гропринозин описание и инструкция — КРУПНЫЙ ПЛАН.

Эреспал таблетки описание и инструкция — КРУПНЫЙ ПЛАН.

Кашель, бронхит, лечение. Слабые легкие. Как лечить. О чем не знают даже многие врачи.

Какой антибиотик лучше при бронхите — Доктор Комаровский — Интер

Конкор таблетки описание и инструкция — КРУПНЫЙ ПЛАН.

Нольпаза таблетки описание и инструкция — КРУПНЫЙ ПЛАН.

Предуктал описание и инструкция — КРУПНЫЙ ПЛАН.

Вестибо таблетки описание и инструкция — КРУПНЫЙ ПЛАН *

Циннаризин таблетки описание и инструкция — КРУПНЫЙ ПЛАН.

АКСАСТРОЛ

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Аксастрол – противоопухолевый препарат, является сильнодействующим и высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы. У женщин в постменопаузном периоде эстрадиол вырабатывается, в основном, благодаря конверсии андростендиона в эстрон через ароматазно-энзимный комплекс в периферических тканях. Эстрон далее превращается в эстрадиол.
Снижение циркулирующих концентраций эстрадиола, как выяснилось, оказывает положительное действие на женщин с раком молочной железы. У женщин в постменопаузном периоде анастрозол в суточной дозе 1 мг подавлял уровень эстрадиола более чем на 80%.
Аксастрол не обладает прогестагенной, андрогенной или эстрогенной активностью.
Регулярный прием суточных доз Аксастрола до 10 мг не оказывает влияния на секрецию кортизола или альдостерона, измеряемого до или после стандартного исследования на адренокортикотропный гормон. Следовательно, при назначении Аксастрола не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Фармакокинетика

Абсорбция анастрозола – высокая (после приема внутрь всасывается 83-85% принятой дозы). Cmax в плазме обычно достигается в течение 2 ч после приема, если препарат принимался натощак. Пища незначительно снижает скорость абсорбции, но не ее степень. Небольшое изменение скорости абсорбции не приводит к клинически значимому эффекту достижения Css анастрозола в плазме при приеме однократной суточной дозы Аксастрола в таблетках. После приема 7 суточных доз концентрация анастрозола в плазме составляет 90-95% от Css. Нет подтверждений зависимости фармакокинетических параметров анастрозола «время-доза». Анастрозол на 40% связывается с белками плазмы.
Анастрозол интенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузном периоде, менее 10% принятой дозы выделяется в неизмененном виде с мочой в течение 72 ч после приема. Метаболизм анастрозола происходит через стадии N-дезалкилирования, гидроксилирования и коньюгации с глюкуроновой кислотой. Триазол, основной метаболит анастрозола в плазме, не оказывает ингибирующее действие на энзим ароматазу. Метаболиты выделяются, главным образом, с мочой. Анастрозол выводится медленно, Т1/2 из плазмы составляет 40-50 ч.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузном периоде.
У добровольцев со стабильным циррозом печени или нарушением функции почек клиренс анастрозола после перорального приема оставался в пределах, наблюдаемых у здоровых добровольцев.

Показания к применению

Препарат Аксастрол предназначен для лечения распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе. У пациенток с негативным результатом теста на рецепторы к эстрогенам эффективность Аксастрола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен; ранний гормоноположительный рак молочной железы у женщин в постменопаузе (адъювантная терапия); ранний гормоноположительный рак молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет (адъювантная терапия).

Способ применения

Взрослым, включая пожилых, назначают по 1 мг внутрь 1 раз.
Длительность лечения препаратом Аксастрол зависит от формы и тяжести заболевания. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
Пациентам с легкой или умеренной степенью почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.
Пациентам с легкой степенью печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, синдром запястного канала (в основном у пациенток с факторами риска по этому заболеванию), сонливость.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, повышение активности ЩФ и ГГТ.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, снижение минеральной плотности костной ткани с повышением риска развития остеопороза и переломов костей.
Со стороны половой системы: сухость влагалища, вагинальное кровотечение.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: приливы крови, истончение волос, гиперхолестеринемия, астения.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Аксастрол являются: пременопаузный период; почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее чем 20 мл/мин); умеренная или выраженная недостаточность функции печени; пациенты, получающие лечение эстрогенсодержащими лекарственными средствами; сопутствующая терапия тамоксифеном; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к анастрозолу или вспомогательным компонентам препарата.

Беременность

Препарат Аксастрол противопоказан при беременности и в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между анастрозолом и другими препаратами.
Тамоксифен и/или эстрогенсодержащие препараты не должны назначаться одновременно с Аксастролом, т.к. они могут снизить его фармакологическое и терапевтическое действие.

Передозировка

Данные исследований передозировки анастрозолом ограничены.
Клинические испытания проводились с различными дозами анастрозола до 60 мг в однократной дозе, назначаемой здоровым добровольцам-мужчинам, и до 10 мг/, назначаемым женщинам в постменопаузном периоде с распространенным раком молочной железы; эти дозы хорошо переносились. Однократная доза анастрозола, которая могла бы вызвать симптомы угрозы жизни, не была установлена.
Лечение: специфического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. При лечении передозировки следует учитывать вероятность приема также другого препарата или нескольких препаратов.
Если пациент находится в сознании, рекомендуется вызвать рвоту. Диализ может быть эффективен для выведения абсорбированной части препарата, т.к. анастрозол не обладает высокой степенью связывания с белками.
Рекомендуется общая поддерживающая терапия, включая частый контроль показателей жизненно важных органов и систем и тщательное наблюдение за пациентом.

Условия хранения

Препарат Аксастрол следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 4 года.

Форма выпуска

Аксастрол – таблетки.
По 14 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной пачке.

Состав

1 таблетка Аксастрол содержит: анастрозол 1 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон К30, целлюлоза микрокристаллическая pH102, натрия крахмала гликолат (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк.
Состав оболочки: гипромеллоза 5спз, макрогол 400, титана диоксид (E171), тальк.

Аксастрол

Состав

действующее вещество: anastrozolum;

1 таблетка содержит 1 мг анастрозола;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный повидон К-30; целлюлоза микрокристаллическая натрия крахмала (тип А) кремния диоксид коллоидный магния стеарат тальк

оболочка: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), тальк.

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белые круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, диаметром примерно 6,6 мм.

Фармакологическая группа

Антагонисты гормонов и аналогичные средства. Ингибиторы ароматазы.

Код АТХ L02B G03.

Анастрозол является мощным высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы. У женщин в постменопаузе эстрадиол вырабатывается преимущественно путем преобразования андростендиона в эстрон с помощью фермента ароматазы в периферических тканях. Эстрон дальше превращается в эстрадиол.

Снижение уровня эстрадиола проявляет терапевтический эффект у женщин, больных раком молочной железы. У женщин в постменопаузе прием анастрозола в суточной дозе 1 мг приводит к снижению уровня эстрадиола на 80%.

Анастрозол не обладает прогестагенной и андрогенной активностью; в суточных дозах до 10 мг не влияет на секрецию кортизола и альдостерона, измеренное до и после стандартного теста на стимуляцию АКТГ (АКТГ). Таким образом, нет необходимости в заместительной введении кортикостероидов.

Клиническая эффективность и безопасность

Распространенный рак молочной железы.

Терапия первой линии для женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы.

В клинических исследованиях оценивались эффективность анастрозола в дозе 1 мг и тамоксифена (препарат первой линии для лечения местно-распространенного или метастатического рака молочной железы с положительными или неизвестными показателями рецепторов гормонов у женщин в пост-менопаузе) в дозе 20 мг при приеме 1 раз в сутки . Главным конечным результатом были время прогрессирования опухолей, частота объективного ответа опухоли и безопасность.

Оценка главных конечных показателей показала, что анастрозол имел статистически значимое преимущество над тамоксифеном по времени прогрессирования опухоли (медиана времени прогрессирования 11,1 и 5,6 месяца для анастрозола и тамоксифена соответственно); частота объективного ответа опухоли была одинаковой для обоих препаратов.

Другое исследование показало, что частота объективного ответа опухоли и время прогрессирования опухоли для анастрозола и тамоксифена были подобными.

Терапия второй линии для женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы.

Анастрозол в дозах 1 мг или 10 мг 1 раз в сутки и мегестрол ацетат в дозе 40 мг 4 раза в сутки

изучали в двух контролируемых клинических исследований при участии женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы, у которых заболевание прогрессировало после лечения тамоксифеном распространенного рака молочной железы или рака молочной железы на ранней стадии. Время прогрессирования и частота объективного ответа были основными показателями эффективности. Также определяли частоту случаев пролонгированного (более 24 недель) стабильного заболевания, частоту прогрессирования и общую выживаемость. В обоих исследованиях значимых различий между группами лечения по любому из параметров эффективности выявлено не было.

Минеральная плотность костей (МПК).

В исследованиях III / IV фазы женщины в постменопаузе с ранним раком молочной железы с положительными показателями рецепторов гормонов, которым планировалось назначения анастрозола в дозе 1 мг / сут, были разделены на группы с низким, средним и высоким риском в соответствии с существующим у них риска возникновения остеопоротических перелома. Главным параметром эффективности был анализ плотности костной массы поясничного отдела позвоночника с использованием сканирования ДЕРА. Все пациентки получали витамин D и кальций. Пациентки в группе с низким риском получали только анастрозол; пациентки в группе со средним риском получали анастрозол и ризедронат в дозе 35 мг 1 раз в неделю или анастрозол и плацебо; пациентки в группе с высоким риском получали анастрозол и ризедронат в дозе 35 мг 1 раз в неделю. Главным конечным показателем было изменение плотности костной массы поясничного отдела позвоночника через 12 месяцев по сравнению с исходным уровнем.

Обновленный анализ через 12 месяцев показал, что у пациенток со средним и высоким риском возникновения остеопоротических перелома не наблюдалось уменьшение плотности костной массы при лечении анастрозолом в дозе 1 мг / сут в комбинации с ризедронат в дозе 35 мг 1 раз в неделю. Кроме того, снижение МПК, которое не было статистически значимым, наблюдалось в группе с низким риском при лечении только анастрозолом в дозе 1 мг / сут.

Читайте также:  Пангрол 10000: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Это исследование доказывает, что целесообразно рассматривать применение бисфосфонатов при возможной потере костной ткани у женщин в постменопаузе с раком молочной железы на ранних стадиях, которым планируется назначение анастрозола.

Всасывания анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2:00 после приема (натощак). Еда несколько замедляет скорость, но не степень всасывания. Незначительные изменения скорости всасывания не приводят к клинически значимого влияния на равновесные концентрации в плазме крови при применении анастрозола 1 раз в сутки. Примерно 90-95% равновесной концентрации анастрозола в плазме крови достигается после 7 дней применения препарата, накопления есть 3-4-кратным. Нет сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы.

Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе.

Только 40% анастрозола связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм и выведение

Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, менее 10% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 72 часов после применения. Анастрозол выводится медленно, период полувыведения составляет 40-50 часов. Метаболизм анастрозола осуществляется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит в плазме крови, не подавляет ароматазы.

Нарушение функции почек или печени

Концентрации анастрозола в плазме крови добровольцев с циррозом печени были в пределах диапазона концентраций, которые наблюдались у здоровых субъектов.

Концентрации анастрозола в плазме крови, которые наблюдались во время долгосрочных исследований эффективности у пациентов с нарушением функции почек, находились в пределах диапазона концентраций анастрозола в плазме крови, наблюдавшиеся у пациентов без нарушения функции почек. Применение анастрозола у пациентов с тяжелым нарушением функции почек требует осторожности.

Показания

Лечение распространенного рака молочной железы с положительными показателями рецепторов гормонов у женщин в постменопаузе.

  • Повышенная чувствительность к анастрозола или к любому компоненту препарата
  • период беременности и кормления грудью.

Особые меры безопасности

Любые неиспользованные лекарственные средства или отходы необходимо утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Анастрозол in vitro подавляет ферменты CYP 1A2, CYP 2C8 / 9 и CYP 3A4. Клинические исследования с применением антипирина и варфарина продемонстрировали, что анастрозол в дозе 1 мг существенно не подавляет метаболизм антипирина и R- и S-варфарина. Такие данные свидетельствуют о том, что одновременное применение анастрозола с другими лекарственными средствами вряд ли приведет к клинически значимых взаимодействий лекарственных средств, опосредованных ферментами CYP.

Ферменты, опосредующие метаболизм анастрозола не были идентифицированы. Циметидин, слабый неспецифический ингибитор ферментов CYP, не влияет на плазматические концентрации анастрозола. Данные о влиянии мощных ингибиторов CYP отсутствуют.

Изучение базы данных по безопасности препарата, накопленной в ходе клинических исследований, не выявило сведений о клинически значимом лекарственном взаимодействии у пациенток, принимавших одновременно анастрозол и другие препараты, часто назначаются. О клинически значимые взаимодействия с бисфосфонатами не сообщалось.

Следует избегать одновременного применения тамоксифена без средств, содержащих эстрогены, с анстрозолом это может ослабить его фармакологическое действие.

Анастрозол не следует применять женщинам в пременопаузе. Наступление менопаузы должно быть подтверждено с помощью биохимического анализа, если гормональный статус пациенток невозможно установить с помощью клинических методов. Отсутствуют данные по одновременному применению анастрозола с аналогами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона (РФ ЛГ).

У женщин с имеющейся ишемической болезнью сердца в ходе исследования ATAC наблюдался рост частоты ишемических сердечно-сосудистых событий при применении анастрозола (у 17% больных, получавших анастрозол, и у 10% пациенток, принимавших тамоксифен). Необходимо взвесить риски и преимущества лечения анастрозолом пациенток с ишемической болезнью сердца (см. Раздел «Побочные реакции»).

Влияние на минеральную плотность костей

Поскольку анастрозол снижает уровень циркулирующего эстрогена, это может привести к снижению минеральной плотности костей с возможным увеличением риска переломов.

У женщин, больных остеопорозом или с риском остеопороза, следует оценивать минеральную плотность костей с помощью денситометрии костей, например, используя двоенергетичну рентгеновскую абсорбциометрия (ДЕРА), в начале лечения и с регулярными интервалами после лечения.

Нарушение функции печени

Анастрозол не исследовалась у пациенток с раком молочной железы и с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени. У пациенток с нарушением функции печени экспозиция анастрозола может быть увеличена; применение анастрозола пациенткам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени требует осторожности. Лечение должно базироваться на оценке соотношения пользы и риска для каждой отдельной пациентки.

Нарушение функции почек

Анастрозол не исследовалась у пациенток с раком молочной железы и с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек. Экспозиция анастрозола не увеличивается у пациенток с тяжелым нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ)

Анастрозол не показан для применения у детей, поскольку для этой группы пациентов безопасность и эффективность не установлены.

Гиперчувствительность к лактозе

Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp -лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы нельзя назначать данный препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Исследования на животных репродуктивной токсичности.

Данные о применении анастрозола беременным женщинам отсутствуют. Анастрозол противопоказан в период беременности.

Данные о применении анастрозола в период кормления грудью отсутствуют, поэтому препарат противопоказан этой категории пациентов.

Влияние анастрозола на фертильность человека не изучен.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Анастрозол не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Однако были получены сообщения о случаях астении и сонливости, связанные с приемом анастрозола; поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами, если наблюдаются такие симптомы.

Способ применения и дозы

Препарат принимать перорально.

Рекомендуемая доза для взрослых, включая женщин пожилого возраста, составляет 1 таблетку (1 мг) 1 раз в сутки.

При инвазивном раке молочной железы с положительными показателями рецепторов гормонов на ранних стадиях у женщин в постменопаузе рекомендуемая продолжительность адъювантной эндокринного лечения составляет 5 лет.

Почечная недостаточность: пациенткам с легкими или умеренными нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется. Применение препарата этой группой пациенток требует осторожности.

Печеночная недостаточность: пациенткам с заболеваниями печени легкой степени тяжести коррекция дозы не требуется. Применение препарата этой группой пациенток требует осторожности.

Анастрозол не рекомендуется назначать детям из-за недостаточности данных о безопасности и эффективности.

Клинический опыт случайной передозировки ограничен. В ходе исследований на животных анастрозол продемонстрировал низкую острую токсичность. Во время клинических исследований применяли различные дозы анастрозола: до 60 мг однократно здоровым мужчинам-добровольцам и до 10 мг в сутки женщинам в постменопаузе с распространенным раком молочной железы; эти дозы хорошо переносились. Доза анастрозола, что приводит к симптомам, которые угрожают жизни, не установлено. Специфического антидота при передозировке не существует, лечение должно быть симптоматическим.

При лечении передозировки следует учитывать возможность приема другого препарата или нескольких препаратов. Если пациентка находится в сознании, можно вызвать рвоту. Диализ может быть полезен, поскольку анастрозол не обладает высокой степенью связывания с белками. Рекомендуется общее поддерживающее лечение, включая частый контроль показателей жизнедеятельности и тщательное наблюдение за пациенткой.

В таблице 1 представлены побочные реакции, которые наблюдались в ходе клинических и послерегистрационных исследований или были получены в виде спонтанных сообщений. Если не указано иное, категории частоты были рассчитаны на основе количества нежелательных явлений, наблюдавшихся в исследовании III фазы с участием женщин в постменопаузе с операбельным раком молочной железы, получавших адъювантной терапии в течение 5 лет.

Приведенные ниже нежелательные реакции распределены по частоте и классами систем органов (КСО). Распределение по частоте проводилось по следующим критериям: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, notifications Подписаться

Аналоги “Анастрозола”, их сравнение и отзывы о производителях

Рак груди является опасным заболеванием. Ежегодно он уносит миллионы жизней на нашей планете. Очень тяжело бороться с новообразованиями, но именно с этим недугом люди научились справляться в большинстве случаев, если болезнь не запущена. Тормозит рост опухоли и дальнейшее метастазирование препарат “Анастрозол”. Действительно, рак останавливается в развитии, и женщины могут прожить еще долгие годы. Рассмотрим действие препарата, аналоги “Анастрозола”, инструкцию по применению и отзывы потребителей.

“Анастрозол”

Для лечения рака груди у женщин используются лекарственные препараты, содержащие анастрозол. Применяют его в период постменопаузы.

Средство противоопухолевое анастрозол причисляется к селективному ингибитору ароматазы. Эстрадиол в период постменопаузы образуется из эстрона, который в свою очередь при участии фермента ароматазы продуцируется из андростендиона.

Пониженный циркулирующий эстрадиол привносит терапевтический эффект в случаях заболевания раком молочных желез. В постменопаузе под воздействием анастрозола уровень эстрадиола понижается примерно на 80%. Такое же действие имеют аналоги “Анастрозола”, так как в составе имеют ту же основу.

“Анастрозол” на женский организм не оказывает андрогенную, прогестагенную и эстрогенную зависимость. Также терапевтические дозировки не оказывают никакого влияния на секреторную функцию кортизола и альдостерона.

Действие препарата

После попадания препарата внутрь средство из пищеварительного тракта быстро абсорбируется. Если “Анастрозол” принят натощак, уже в течение двух часов накапливается максимальная концентрация. При употреблении пищи скорость всасывания замедляется. В организме препарат не накапливается, с белками связывается 40%. Метаболизм происходит за счет таких процессов, как гидроксилирование, глюкуронизация и N-деалкилирование. Триазол, как основной образующий метаболит, легко определяется в моче и крови.

Выводятся метаболиты преимущественно с мочой. Максимальное время 50 часов. При этом в постменопаузе фармакокинетика не изменяется.

Препарат обычно применяется однократно в сутки. Существуют некоторые аналоги “Анастрозола”, имеющие иную дозировку. Средство должен назначать только врач-онколог, учитывая течение опухолевого процесса. Стоит заметить, что “Анастрозол” в какой-то степени занижает эффективность эстрогенов.

Противопоказания

Ингибитор ароматазы, а также аналоги “Анастрозола” при некоторых состояниях к использованию не рекомендуются:

  • Не следует использовать “Анастрозол” в пременопаузу.
  • При почечной недостаточности.
  • При нарушениях в работе печени в ярко выраженных или умеренных формах.
  • Не использовать препарат в период беременности.
  • При грудном вскармливании.
  • В детском возрасте.
  • Явная повышенная чувствительность к “Анастрозолу” также считается противопоказанием.

Побочные действия

Побочные действия чаще всего проявляются со стороны эндокринной системы. Могут появляться «приливы», заметно снижение секреторной функции влагалища, возникает сухость. Заметно истончаются волосы. Со стороны пищеварительной системы также дает побочные эффекты “Анастрозол”. Аналоги имеют подобные проявления. Часто возникает анорексия, происходят нарушения стула, возникает рвота, тошнота, понос. При обширном распространении опухоли и метастазировании в печень повышается уровень ЩФ и ГГТ.

Нервная система реагирует на “Анастрозол” проявлениями сонливости, головной болью, иногда возникает астенический синдром. Обмен веществ может показать незначительные повышения холестерина. Возможны аллергические реакции, которые возникают в виде дерматологических проявлений, кожной сыпи.

К особым указаниям следует отнести то, что при неопределенном гормональном статусе пациентки рекомендуется подтвердить состояние менопаузы проведением дополнительных биохимических исследований. Ингибитор ароматазы не безопасен для тех, кто имеет некоторые нарушения функции печени.

Во время лечения “Анастрозолом” не следует выполнять действия, требующие повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Аналоги “Анастрозола” в аптеке России

У препарата на российском фармакологическом рынке имеется множество аналогов. Среди них находятся следующие:

  • “Анастрозол-Каби”;
  • “Анастрозол-Тева”;
  • “Анастрозол-Сан”;
  • “Анастрозол-ТЛ”;
  • “Эгистразол”;
  • “Веро-Анастрозол”;
  • “Анабрез”;
  • “Анастера”;
  • “Маммозол”;
  • “Аримидекс”;
  • “Аксастрол”;
  • “Анамастен”;
  • “Анастрэкс”;
  • “Аназалес”;
  • “Эстаризол”;
  • “Эгистразол”;
  • “Селана”.

При тяжелом недуге назначается “Анастрозол”. Инструкция по применению, аналоги препарата должны быть внимательно изучены перед применением. Одно средство можно заменить другим только в том случае, если это порекомендовал наблюдающий врач-онколог.

Инструкция и аналоги “Анастрозола”. «Аримидекс»

Из аптеки “Анастрозол” отпускается только по рецепту доктора. Если его нет в аптеке, можно заменить препарат аналогом “Аримидекс”. Это средство также используется при злокачественном новообразовании в молочной железе. Принимается “Аримидекс” один раз в сутки по 1 мг. В упаковке находится 28 таблеток. Стоимость препарата из Великобритании составляет около четырех тысяч рублей, из США – около восьми тысяч. Российский “Анастрозол” стоит около двух тысяч рублей и содержит в упаковке также 28 пилюль. “Веро-Анастрозол” (Санкт-Петербург) имеет стоимость в пределах тысячи рублей.

Читайте также:  Алкаин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Итак, “Аримидекс” дороже аналога в несколько раз, конечно же, дешевле купить “Анастрозол”. Но чаще всего он быстро исчезает с прилавков, как только появляется в продаже. Поэтому в экстренном случае можно заменить его “Аримидексом”.

Подобное воздействие

Представленные аналоги “Анастрозола” в аптеке в своем составе имеют ингибитор ароматазы. Многие лекарства приносят положительный эффект. Есть препараты, которые могут отличаться по действующему веществу, например, “Летрозол”. Здесь главным компонентом является сам летрозол. Абсолютно другой элемент также назначается в тех случаях, что и препарат, которому мы посвятили статью. Некоторые пациентки задумываются, что эффективнее и лучше? Препараты действуют аналогично, поэтому нельзя дать однозначного ответа. Разница применения – суточная дозировка. “Анастрозол” применяют в дозе 1 мг в сутки, “Летрозол” – 2,5 мг. В итоге эффект будет идентичным.

Положительные отклики пациенток

Препарат “Анастрозол” (аналоги) отзывы имеет совсем немногочисленные. С таким серьезным заболеванием не многие хотят делиться своими проблемами и ощущениями от лекарственной терапии. Однако те, кто все же оставляет отклики, позволяют хоть как-то проанализировать ситуацию.

Итак, “Анастрозол” зачастую получает хвалебные отзывы пациенток или их родственников, замечающих улучшения. Действительно, после продолжительного приема препарата рост опухоли заметно приостанавливается, замедляется. Метастазы просто не имеют возможности образовываться и разрастаться. Многие пациентки отмечают также и то, что данный препарат не отнимает их семейный бюджет, так как “Анастрозол” есть в «Перечне жизненно необходимых препаратов», и его выдают им бесплатно по льготным рецептам, оформленным в поликлинике.

Отрицательные отклики пациенток

Как и многие лекарственные препараты, особенно рекомендуемые для лечения рака, “Анастрозол” имеет и негативные отклики. Это понятно, ведь чем тяжелее заболевание, тем сложнее воздействие лекарства на организм, и тем больше оно имеет побочных эффектов. После приема “Анастрозола” многие женщины замечают проявления «побочки». В то время как происходит борьба с опухолью, общее состояние часто ухудшается. Могут появиться сильные головные боли, проблемы со стулом, понос, рвота, гормональные скачки, перепады настроения, аллергия, выпадение волос, сухость влагалища, увеличение веса. Каждый организм индивидуален, реакции у всех разные, и, конечно же, такое бывает не у всех.

Частое проявление побочных эффектов можно объяснить и употреблением разных препаратов, их аналогов. Зачастую препараты от производителей из Израиля и Индии редко вызывают сильные негативные последствия, а вот некоторые российские пилюли действительно приносят много проблем.

Негативно пациентки отзываются и по поводу того, что в аптеке часто не бывает в наличии нужного лекарства. Аналоги препарата “Анастрозола”, которые помогают вести борьбу с раком, в этом плане более доступны. Приходится покупать их, ведь невозможно делать перерыв в лечении и ждать, когда подвезут желаемый препарат. Рак не терпит отлагательств. Чаще всего в продажу выбрасывают дешевый питерский аналог «Анастразол-Тева», который у многих вызывает побочные эффекты, хотя определенно имеет тот же состав.

Мнения онкологов

К препарату “Анастрозол” врачи-онкологи относятся весьма положительно. Как они утверждают, препарат этот обеспечивает облегченный вариант химиотерапии при злокачественных новообразованиях в молочных железах женщины. Поэтому он часто назначается докторами пожилым женщинам в период постменопаузы или же женщинам моложе, имеющим серьезные проблемы. Если по определенным условиям пациентке нельзя назначать слишком тяжелые препараты, врач-онколог может посчитать нужным выписать “Анастрозол”. Он вполне способен приостановить распространение опухоли.

Но в этом вопросе доктора согласны с потребителями в том, что лучше использовать препараты заграничные, не отечественных производителей. Если вам и назначили “Анастрозол”, отнеситесь внимательнее к выбору производителя.

Теперь мы разобрались, для чего нужен препарат “Анастрозол”, от какого недуга он спасает. Определили аналоги, изучили инструкцию к употреблению. На вопрос многих о том, можно ли подобрать аналоги, ответили – да, препарат взаимозаменяем, но перед выбором дженерика лучше проконсультироваться со своим лечащим доктором. При этом понятно, что лучше использовать импортные препараты, это следует из многочисленных отзывов пациенток, которые употребляют “Анастрозол” продолжительное время.

Анастрозол – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 1 мг Тева, ТЛ, Каби) лекарственного препарата для лечения рака молочной железы или груди у взрослых, детей и при беременности. Состав противоопухолевого средства

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Анастрозол. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Анастрозола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Анастрозола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения рака молочной железы или груди у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Анастрозол – противоопухолевый препарат, ингибитор синтеза эстрогенов.

Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы – фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение концентрации циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80%.

Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. В суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Состав

Анастрозол + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ. Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме крови при однократном приеме суточной дозы анастрозола. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Связь с белками плазмы крови – 40 %. Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, при этом менее 10% экскретируется почками в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронидацией. Метаболиты анастрозола выводятся преимущественно почками. Основной метаболит анастрозола – триазол, определяемый в плазме крови, не обладает фармакологической активностью. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе.

Показания

  • адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе, в т.ч. после 2-3 летней адъювантной терапии тамоксифеном;
  • первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе;
  • вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 1 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Назначают по 1 мг 1 раз в сутки. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой.

Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время вне зависимости от приема пищи.

Продолжительность курса лечения зависит от формы и тяжести заболевания (при адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения – 5 лет). При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Побочное действие

  • “приливы” крови к лицу;
  • артралгия;
  • триггерный палец;
  • сухость слизистой оболочки влагалища;
  • влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол);
  • кожная сыпь;
  • истончение волос;
  • алопеция;
  • многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);
  • тошнота, рвота;
  • диарея;
  • анорексия;
  • повышение активности АЛТ, АСТ и ЩФ;
  • повышение активности ГГТ и концентрации билирубина;
  • гепатит;
  • головная боль;
  • повышенная сонливость;
  • синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска по данному заболеванию);
  • гиперхолестеринемия;
  • остеопороз и переломы костей;
  • аллергические реакции;
  • анафилактоидные реакции;
  • ангионевротический отек;
  • крапивница;
  • анафилактический шок;
  • астения.

Противопоказания

  • пременопаузный период;
  • выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена);
  • сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены;
  • беременность;
  • период лактации (кормления грудью);
  • детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена);
  • повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата Анастрозол при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет. Безопасность и эффективность у детей не установлена.

Особые указания

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением концентрации половых гормонов в сыворотке крови.

В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.

Нет данных о применении препарата у пациенток с тяжелой степенью нарушений функции печени.

У пациенток с остеопорозом или с повышенным риском развития остеопороза, минеральную плотность костной ткани следует оценивать методом денситометрии, например, DEXA-сканированием (двухэнергетическая рентгеновская абсорбциометрия) в начале лечения и регулярно на его протяжении. При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и тщательно наблюдать за состоянием пациентки.

Поскольку анастрозол снижает концентрацию циркулирующего эстрадиола, это может привести к снижению минеральной плотности костной ткани. На настоящий момент отсутствуют достаточные данные относительно положительного влияния бисфосфонатов на потерю минеральной плотности костной ткани, вызванной анастрозолом или их пользы при применении с целью профилактики.

Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов – аналогов ГнРГ.

У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, т.к. эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.

Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.

Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Некоторые побочные эффекты анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В связи с этим рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450.

Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.

На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Анастрозол снижает эффективность эстрогенов.

Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Аналоги лекарственного препарата Анастрозол

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Аксастрол;
  • Анабрез;
  • Анамастэн;
  • Анастера;
  • Анастрозол Каби;
  • Анастрозол Тева;
  • Анастрозол ТЛ;
  • Анастрэкс;
  • Аримидекс;
  • Веро Анастрозол;
  • Селана;
  • Эгистразол.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения новообразований молочной железы):

  • Абитаксел;
  • Авастин;
  • Алкеран;
  • Аминоглутетимид;
  • Аромазин;
  • Билем;
  • Бусерелин депо;
  • Вепезид;
  • Винельбин;
  • Винкристин;
  • Гемцитабин медак;
  • Герцептин;
  • Гормоплекс;
  • Депостат;
  • Доксолем;
  • Доксорубифер;
  • Доксорубицин;
  • Зитазониум;
  • Золадекс;
  • Зомета;
  • Икземпра;
  • Интаксел;
  • Кабецин;
  • Карбоплатин;
  • Келикс;
  • Клобир;
  • Кселода;
  • Ледоксина;
  • Лейкеран;
  • Летрозол;
  • Летротера;
  • Ломустин;
  • Люкрин депо;
  • Маверекс;
  • Мамомит;
  • Метотрексат;
  • Милтекс;
  • Митоксантрон;
  • Митотакс;
  • Навельбин;
  • Новантрон;
  • Новофен;
  • Нолвадекс;
  • Омнадрен 250;
  • Онкотрон;
  • Ориметен;
  • Паклитаксел;
  • Паксен;
  • Рубида;
  • Тайверб;
  • Таксол;
  • Таксотер;
  • Тамоксен;
  • Тамоксифен;
  • Таутакс;
  • Тиотепа Тиоплекс;
  • Фазлодекс;
  • Фемара;
  • Фторафур;
  • Фторурацил;
  • Халавен;
  • Циклофосфан;
  • Цитоксан;
  • Экстраза;
  • Элдезин;
  • Эндоксан;
  • Эписиндан
  • Этопозид;
  • Ютаксан.

Ссылка на основную публикацию