Адемпас: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Адемпас – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения

Регистрационный номер:

Торговое наименование препарата:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

таблетки покрытые пленочной оболочкой.

Состав

Одна таблетка покрытая пленочной оболочкой, 0,5 мг содержит:
Активное вещество: риоцигуат микронизированный 0,50 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 35,00 мг; кросповидон 6,00 мг; гипромеллоза-2910 3,00 мг; лактозы моногидрат 39,80 мг; магния стеарат 0,60 мг; натрия лаурилсульфат 0,10 мг; пленочная оболочка: гипролоза 1,10 мг, гипромеллоза-2910 0,36 мг, пропиленгликоль 0,21 мг, титана диоксид 0,83 мг.
Одна таблетка покрытая пленочной оболочкой, 1,0 мг содержит:
Активное вещество: риоцигуат микронизированный 1,00 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 35,00 мг; кросповидон 6,00 мг; гипромеллоза-2910 3,00 мг; лактозы моногидрат 39,20 мг; магния стеарат 0,60 мг; натрия лаурилсульфат 0,20 мг; пленочная оболочка: гипролоза 1,10 мг, гипромеллоза-2910 0,36 мг, пропиленгликоль 0,21 мг, титана диоксид 0,82 мг, краситель железа оксид желтый 0,01 мг.
Одна таблетка покрытая пленочной оболочкой, 1,5 мг содержит:
Активное вещество: риоцигуат микронизированный 1,50 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 35,00 мг; кросповидон 6,00 мг; гипромеллоза-2910 3,00 мг; лактозы моногидрат 38,70 мг; магния стеарат 0,60 мг; натрия лаурилсульфат 0,20 мг; пленочная оболочка: гипролоза 1,10 мг, гипромеллоза-2910 0,36 мг, пропиленгликоль 0,21 мг, титана диоксид 0,73 мг, краситель железа оксид желтый 0,10 мг.
Одна таблетка покрытая пленочной оболочкой, 2,0 мг содержит:
Активное вещество: риоцигуат микронизированный 2,00 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 35,00 мг; кросповидон 6,00 мг; гипромеллоза-2910 3,00 мг; лактозы моногидрат 38,20 мг; магния стеарат 0,60 мг; натрия лаурилсульфат 0,20 мг; пленочная оболочка: гипролоза 1,10 мг, гипромеллоза-2910 0,36 мг, пропиленгликоль 0,21 мг, титана диоксид 0,61 мг, краситель железа оксид желтый 0,20 мг, краситель железа оксид красный 0,02 мг.
Одна таблетка покрытая пленочной оболочкой, 2,5 мг содержит:
Активное вещество: риоцигуат микронизированный 2,50 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 35,00 мг; кросповидон 6,00 мг; гипромеллоза-2910 3,00 мг; лактозы моногидрат 37,70 мг; магния стеарат 0,60 мг; натрия лаурилсульфат 0,20 мг; пленочная оболочка: гипролоза 1,10 мг, гипромеллоза-2910 0,36 мг, пропиленгликоль 0,21 мг, титана диоксид 0,35 мг, краситель железа оксид желтый 0,40 мг, краситель железа оксид красный 0,08 мг.

Описание

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 0,5 мг: круглые двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, на одной стороне методом выдавливания нанесено «R» и «0.5», на другой стороне логотип компании Байер в виде креста.
Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 1,0 мг: круглые двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой, бледно-желтого цвета, на одной стороне методом выдавливания нанесено «R1», на другой стороне логотип компании Байер в виде креста.
Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 1,5 мг: круглые двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета. на одной стороне методом выдавливания нанесено «R» и «1.5», на другой стороне логотип компании Байер в виде креста.
Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 2,0 мг: круглые двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой, бледно-оранжевого цвета, на одной стороне методом выдавливания нанесено «R2», на другой стороне логотип компании Байер в виде креста.
Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг: круглые двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой, коричневато-оранжевого цвета, на одной стороне методом выдавливания нанесено «R» и «2.5», на другой стороне логотип компании Байер в виде креста.

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивное средство – гуанилатциклазы стимулятор.

Код ATX: C02KX05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия
Риоцигуат является стимулятором растворимой гуанилатциклазы (рГЦ), фермента сердечно-легочной системы и рецептора оксида азота (N0).
При связывании N0 с рГЦ фермент катализирует синтез сигнальной молекулы циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Внутриклеточный цГМФ играет важную роль в регуляции процессов, влияющих на тонус сосудов, пролиферацию, фиброз и воспаление.
Легочная гипертензия ассоциируется с эндотелиальной дисфункцией, нарушением синтеза оксида азота и недостаточной стимуляцией метаболического пути NO-рГЦ-цГМФ. Риоцигуат имеет двойной механизм действия. Он сенсибилизирует цГМФ к эндогенному NO путем стабилизации связи NO-цГМФ. Риоцигуат также напрямую стимулирует рГЦ через другой участок связи, независимо от N0.
Риоцигуат восстанавливает метаболический путь NO-рГЦ-цГМФ и вызывает увеличение продукции цГМФ.
Эффективность у пациентов с хронической тромбоэмболической легочной гипертензией (ХТЭЛГ)
Эффективность оценивалась в ходе рандомизированного двойного слепого международного многоцентрового плацебо-контролируемого исследования III фазы (CHEST-1), включавшего неоперабельных пациентов или пациентов, с персистирующей и/или рецидивирующей ХТЭЛГ после проведенной легочной эндартерэктомии (группа 4, по классификации Всемирной организации здравоохранения, ВОЗ). В исследование был включен 261 пациент с различной степенью тяжести заболевания (функциональными классами, ФК), из них 31 % пациентов относится ко II функциональному классу по классификации ВОЗ (ФК I ВОЗ), 64 % – ФК III ВОЗ, со средней дистанцией в тесте 6-минутной ходьбы (6МХТ, 150 – 450 м) 347 м.
Первичная конечная точка эффективности: изменение дистанции в 6МХТ к 16 неделе по сравнению с исходной
В ходе лечения достигнуты результаты:

  • изменение в дистанции 6МХТ к 16 неделе в группе риоцигуата на 46 м по сравнению с плацебо (р Эффективность у пациентов с легочной артериальной гипертензией (ЛАГ)
    Эффективность оценивалась в ходе рандомизированного двойного слепого международного многоцентрового плацебо-контролируемого исследования III фазы (PATENT-1), в котором принимало участие 443 пациента (исходный клинический статус: 42 % ФК II, 54 % ФК III по классификации ВОЗ, средняя дистанция в 6МХТ (150 – 450 м) 363 м), не получавших лечения, либо получавших терапию антагонистами рецепторов эндотелина (ЭРА) или аналогом простациклина (АП) (ингаляционно, внутрь или подкожно). Популяция пациентов включала в себя мужчин и женщин в возрасте от 18 до 80 лет; 61% – идиопатическая ЛАГ, 2 % – наследственная ЛАГ, 25% – ЛАГ, ассоциированная с болезнями соединительной ткани, 8% – ЛАГ, ассоциированная с врожденным пороком сердца, 3% – ЛАГ, ассоциированная с портальной гипертензией, 1% – ЛАГ, ассоциированная с приемом аноректиков или амфетамина (группа 1 по классификации ВОЗ).
    Первичная конечная точка эффективности: изменение дистанции в 6МХТ к 12 неделе
    В ходе лечения достигнуты результаты:
  • изменение дистанции 6.МХТ к 12 неделе в группе риоцигуата на 36 м по сравнению с плацебо (р
    • хроническая тромбоэмболическая легочная гипертензия (ХТЭЛГ), группа 4 по классификации ВОЗ:
      • неоперабельная ХТЭЛГ,
      • персистирующая или рецидивирующая ХТЭЛГ после оперативного лечения;
    • легочная артериальная гипертензия (ЛАГ), группа 1 по классификации ВОЗ, II – III ФК по классификации ВОЗ (в монотерапии либо в комбинации с антагонистами рецепторов эндотелина или простаноидами):
      • идиопатическая ЛАГ,
      • наследственная ЛАГ,
      • ЛАГ, ассоциированная с болезнями соединительной ткани.

    Противопоказания

    • повышенная чувствительность к риоцигуату или любому другому компоненту, входящему в состав препарата;
    • беременность и период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
    • возраст до 18 лет;
    • одновременный прием с нитратами или донаторами оксида азота (такими, как амилнитрит) в любой лекарственной форме (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия»);
    • одновременное применение с препаратами группы ингибиторов фосфодиэстеразы (ФДЭ), в том числе с препаратами группы ингибиторов ФДЭ-5, такими, как силденафил, варденафил, тадалафил, или с препаратами группы неспецифических ингибиторов ФДЭ, такими как дипиридамол и теофиллин;
    • врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы);
    • тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью, класс С, опыт клинического применения отсутствует);
    • тяжелая артериальная гипотензия на момент начала терапии (систолическое артериальное давление менее 95 мм рт. ст., опыт клинического применения отсутствует);
    • тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 15 мл/мин) и применение у пациентов, находящихся на гемодиализе (опыт клинического применения отсутствует).

    С осторожностью Необходимо соблюдать дополнительную осторожность при назначении препарата в следующих ситуациях:

  • у пациентов с легочной гипертензией, имеющих дополнительные факторы риска кровотечения из дыхательных путей, особенно у тех, кто получает антикоагулянтную терапию (см. раздел «Особые указания»);
  • у пациентов, получающих гипотензивную терапию или имеющих исходную артериальную гипотензию, гиповолемию, либо тяжелую обструкцию путей оттока из левого желудочка или вегетативную дисфункцию (см. раздел «Особые указания»);
  • при одновременном применении с сильными ингибиторами изофермента CYP1A1, такими как ингибитор тирозинкиназы эрлотиниб, и сильными ингибиторами P-gp/BCRP, такими как иммуносупрессивный препарат циклоспорин А (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия»);
  • у пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 80 мл/мин, но более 15 мл/мин);
  • у пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью, класс В);
  • у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше).

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    Способ применения и дозы

    Побочное действие

    Передозировка

    Особые указания

    Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

    Сообщалось о случаях головокружения у некоторых пациентов (см. раздел «Побочное действие»), поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при работе с другими механизмами.

    Форма выпуска

    Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 0,5 мг, 1,0 мг, 1,5 мг, 2,0 мг, 2,5 мг.
    По 21 таблетке в блистер из фольги алюминиевой и полипропилена, по 2 или 4 блистера с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

    Условия хранения

    Хранить при температуре не выше 30 °С.
    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    3 года.
    Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Адемпас – эффективное лечение ЛАГ

    Легочная артериальная гипертензия (ЛАГ) характеризуется повышением артериального давления в легких. Она представляет собой опасное заболевание, угрожающее жизни и способное привести к инвалидизации, поэтому требует оперативной диагностики и немедленного лечения.

    Для улучшения самочувствия, снижения частоты госпитализаций и развития осложнений используются стимуляторы гуанилатциклазы.

    Одним из таких лекарственных препаратов является Адемпас, действующим веществом которого является риоцигуат. Медикамент отличается высокой эффективностью и высокой стоимостью, поэтому купить его может далеко не каждый.

    Фармакологическое действие

    Лекарство относится к гипотензивным средствам, стимуляторам гуанилатциклазы. Способствует повышение переносимости физических нагрузок, уменьшению выраженности признаков ЛАГ, снижению давления в легочной артерии и летальности.

    Показания к применению

    Назначение Адемпаса возможно при:

    • хронической тромбоэмболической легочной гипертензии (ХТЭЛГ), 4 группа по ВОЗ: неоперабельной ХТЭЛГ, персистирующей или рецидивирующей ХТЭЛГ после хирургического лечения;
    • легочной артериальной гипертензии, 1 группа по ВОЗ, II–III ФК (в моно- или комбинированной терапии с простаноидами либо антагонистами рецепторов эндотелина): идиопатической и наследственной ЛАГ, а также ассоциированной с заболеваниями соединительной ткани.

    Способ применения

    Применяется перорально, независимо от времени еды. Лечение начинают с приема 1 мг трижды в день (продолжительность – 14 дней). Интервалы между приемами таблеток составляют около 6-8 часов. При сАД от 95 мм рт. ст. и выше дозу увеличивают каждые 2 недели на 0,5 мг, пока не будет достигнута максимальная доза – 2,5 мг трижды в сутки. При сАД до 95 мм рт. ст. дозировку оставляют прежней. Повышение или сохранение текущей дозировки возможно при отсутствии признаков гипертонии. Максимальная суточная доза – 7,5 мг.

    Читайте также:  Панангин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

    Если во время титрования сАД составляет менее 95 мм рт. ст. и сопровождается развитием симптомов гипертонии, разовая доза уменьшается на 0,5 мг. Также доза может быть снижена в любой момент терапии при развитии побочных эффектов.

    В случае пропуска дозу не принимают и продолжают прием лекарства по назначенной схеме.

    Если нужно прервать терапию на 3 или более суток, пациент возвращается к начальной дозе (1 мг трижды в день в течение 2 недель), после чего проводит титрование дозы заново.

    Форма выпуска, состав

    Адемпас выпускается в виде круглых и двояковыпуклых таблеток. Таблетки 0.5 мг имеют белую оболочку, 1 мг – бледно-желтую, 1.5 мг – желтую, 2 мг – бледно-оранжевую, 2.5 мг – коричневато-оранжевую. На одной стороне имеется крест – логотип компании «Байер».

    Действующим веществом является риоцигуат микронизированный. Перечень дополнительных компонентов включает в себя кросповидон, натрия лаурилсульфат, МКЦ, моногидрат лактозы, гипромеллозу, стеарат магния.

    Взаимодействие с другими средствами

    Не рекомендуется применять лекарство с ингибиторами ВИЧ-протеазы (ритонавир), противогрибковыми средствами из группы азолов (итраконазол, кетоконазол).

    Лекарства, значительно ингибирующие P-gp/BCRP (например, иммунодепрессант циклоспорин А) нужно применять с осторожностью.

    Одновременное применение лекарств, повышающих рН ЖКТ, чревато снижением биодоступности риоцигуата.

    Лечение мощными ингибиторами CYP1A1, особенно у курящих пациентов, чревато усилением действия риоцигуата. Во время терапии настоятельно не рекомендуется курить.

    Снижение плазменной концентрации риоцигуата возможно при использовании сильных индукторов CYP3A4 (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, средства с зверобоем продырявленным).

    Антациды уменьшают всасывание риоцигуата, поэтому принимать их нужно не ранее, чем через час после приема Адемпаса.

    Запрещено одновременное применение нитратов либо донаторов оксида азота (амилнитрит), т. к. это может привести к усилению гипотензивного действия.

    Противопоказано сочетанное применение ингибиторов ФДЭ-5 (тадалафил, силденафил, варденафил).

    Побочные действия

    Система организма Возможные побочные эффекты
    Паразитарные, инфекционные болезничасто – гастроэнтерит.
    Нервная системаочень часто – боли головные, головокружение.
    Лимфатическая система, кровьчасто – анемия.
    Сосуды, сердцечасто – сниженное АД, учащенное сердцебиение.
    Респираторная система, органы грудной клеткичасто – заложенность носа, носовое кровотечение, кровохарканье; нечасто – кровотечение легочное.
    ЖКТочень часто – запоры, рвота, диспепсия, тошнота, диарея; часто – ГЭРБ, боль в ЖКТ, гастрит, вздутие живота, запоры, дисфагия.
    Расстройства общиеочень часто – отеки периферические.

    Передозировка

    Прием 9-25 мг риоцигуата на протяжении 2-32 дней приводило к непреднамеренной передозировке. Нежелательные реакции были такими же, как при использовании лекарства в более низких дозах.

    Антидот риоцигуата неизвестен. При передозировке нужно проводить стандартные поддерживающие мероприятия. При сильном снижении давления требуется активная гемодинамическая поддержка. Диализ для выведения риоцигуата не проводят из-за высокой степени связывания с белками.

    Противопоказания

    Адемпас не применяют при:

    • одновременном приеме лекарств группы ингибиторов ФДЭ, включая ингибиторы ФДЭ-5 (тадалафил, варденафил, силденафил) и неспецифические ингибиторы ФДЭ (теофиллин, дипиридамол);
    • одновременном приеме донаторов оксида азота либо нитратов;
    • индивидуальной непереносимости риоцигуата либо вспомогательных веществ;
    • непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции, врожденном дефиците лактазы;
    • тяжелой артериальной гипотензии, наблюдающейся в начале терапии;
    • тяжелых нарушениях печеночной функции;
    • проведении гемодиализа, тяжелых нарушениях почечной функции;
    • кормлении грудью, беременности;
    • лечении несовершеннолетних пациентов.
    • ЛАГ у людей с дополнительными факторами риска кровотечения из дыхательных путей (особенно у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию);
    • гипотензивное лечение либо наличие гиповолемии, артериальной гипотензии, тяжелой обструкции путей оттока из ЛЖ, вегетативной дисфункции; параллельное применение сильных ингибиторов изофермента CYP1A1, сильных ингибиторов P-gp/BCRP;
    • нарушение почечной функции;
    • умеренное нарушение печеночной функции; преклонный возраст (от 65 лет).

    Особые указания

    Кровотечения из дыхательных путей

    При легочной гипертензии возможно развитие кровотечений из дыхательных путей. Особенно это касается тех людей, которые получают антикоагулянтную терапию.

    При лечении Адемпасом может увеличиваться риск фатальных и/или серьезных кровотечений из дыхательных путей, особенно при наличии факторов риска (недавно наблюдавшееся серьезное кровохарканье и его лечение с помощью бронхиальной артериальной эмболизации). У каждого больного нужно регулярно оценивать соотношение пользы и риска.

    Веноокклюзионная болезнь легких

    Не рекомендуется назначать Адемпас пациентам с ВОБЛ, т. к. легочные вазодилататоры способны существенно ухудшать состояние таких пациентов. Если появляются симптомы отека легких, нужно помнить о возможности развития ассоциированной ВОБЛ. В таких случаях лечения препаратом прекращают.

    Адемпас способен расширять сосуды и вызывать снижение давления. Прежде чем назначать лекарство, нужно оценить риск развития побочных сосудорасширяющих эффектов у людей с сопутствующими болезнями.

    Влияние на способность к управлению механизмами, вождению транспорта

    Возможно развитие головокружений. Выполнять потенциально опасные работы нужно с осторожностью.

    Беременность, лактация

    Использование лекарства во время кормления грудью и беременности строго запрещено. Женщинам репродуктивного возраста, применяющим Адемпас, нужно использовать эффективные контрацептивы.

    Применение в педиатрии

    Подросткам, детям Адемпас не назначают.

    В пожилом возрасте

    Подбирать дозы при лечении людей от 65 лет нужно с особой осторожностью.

    При нарушенной функции почек

    При нарушениях почечной функции действие Адемпаса является более выраженным, поэтому подбирать дозу нужно с осторожностью.

    Запрещено назначать лекарство при тяжелых нарушениях почечной функции либо проведении гемодиализа.

    При нарушенной функции печени

    При умеренном нарушении печеночной функции действие Адемпаса проявляется сильнее, поэтому нужно соблюдать осторожность при подборе дозы.

    Назначать препарат при тяжелом нарушении печеночной функции нельзя в связи с отсутствием соответствующих исследований.

    Условия продажи

    Для покупки лекарственного препарата требуется рецепт.

    Условия, сроки хранения

    Для хранения лекарства подходят места, недоступные для детей, с температурой воздуха до +30°С включительно. Годен Адемпас в течение 3 лет.

    На территории России Адемпас стоит 75-100 тысяч рублей.

    Средняя стоимость лекарства в Украине составляет 16 тысяч гривен.

    Аналоги

    К аналогам Адемпаса относят лекарства Ревацио, Траклир, Ситаксентан, Волибрис, Тезосентан.

    Отзывы

    Пациенты сообщают о высокой эффективности Адемпаса. Получить лекарство бесплатно трудно, что обусловлено отсутствием финансирования. Тем не менее, это все-таки возможно (особенно в городах, где есть фонды помощи людям с ЛАГ).

    Если вам назначался данный медикамент, расскажите о нем нашим читателям. Также вы можете изучить отзывы других пациентов, если перейдете в конец статьи.

    Адемпас

    Адемпас

    таблетки 2 мг 42 шт.

    Адемпас

    таблетки 2.5 мг 42 шт.

    Адемпас

    таблетки 1.5 мг 42 шт.

    Адемпас

    таблетки 1 мг 42 шт.

    Инструкция по применению

    Немного фактов

    Легочная гипертензия является осложнением острой левожелудочковой недостаточности. Также она возникает при тромбоэмболии легочной артерии, респираторном дистресс-синдроме и астматическом статусе. Данное состояние требует ранней диагностики и комплексной терапии. Адемпас представляет собой универсальное гипотензивное средство. Терапевтический эффект достигается за счет активного компонента, действующего на определенные ферментативные системы. Препарат снижает проявления одышки, устраняет болевой синдром и улучшает общее состояние больных. Своевременное назначение лекарственного средства позволяет улучшить прогноз заболевания.

    Фармакологический эффект

    Риоцигуат стимулирует работу фермента гуанилатциклазы, являющегося одним из основных в сердечно-легочной системе. Гуанилатциклаза обладает сродством к оксиду азота, связываясь с которым увеличивает синтез циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В свою очередь, цГМФ является вторичным мессенджером и участвует в регуляции многих процессов. Он активирует протеинкиназы, уменьшающие фосфорилирование легких цепей миозина в гладких мышцах стенок сосудов, приводя к их расслаблению. Вазодилатация также достигается за счет выведения веществом внутриклеточного кальция и открытие калиевых каналов с гиперполяризацией клеточной мембраны. Лекарство испытывалось в клинических исследованиях, результаты которых подтвердили терапевтический эффект. После приема медикамента у добровольцев наблюдалась положительная динамика, снизились проявления легочной гипертензии и улучшились показатели гемодинамики.

    Фармакокинетика

    Максимальная концентрация вещества достигается в кровеносном русле спустя полтора часа после приема средства. Процесс всасывания происходит в желудочно-кишечном тракте. Связывается преимущественно с альбуминами. Метаболизируется до конечного неактивного вещества – N-глюкуронида. Выведение риоцигуата происходит с помощью почек и кишечника. Исследования показали, что возраст пациента влияет на фармакокинетику. При приеме средства в пожилом возрасте, его концентрация в крови намного выше. Однако пол, масса тела больного и этническая группа существенного действия на метаболизм не оказывают.

    Состав

    В состав лекарственного средства Адемпас входит действующее вещество – риоцигуат микронизированный. Из вспомогательных компонентов присутствуют лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, магния стеарат. Форма выпуска: белые круглые таблетки с пленочной оболочкой.

    Показания к использованию

    Применение препарата целесообразно при хронической тромбоэмболической легочной гипертензии. Его назначаются при рецидиве после хирургического вмешательства и при неоперабельных клинических случаях. Лекарственное средство входит в комплекс терапии легочной гипертензии с наследственной этиологией. Медикамент эффективен при идиопатической легочной артериальной гипертензии и гипертензии, ассоциированной с патологией соединительной ткани.

    Побочные эффекты

    При неправильном приеме средства могут возникнуть побочные реакции. В первую очередь, может возникнуть стойкое снижение артериального давления. Изменения гемодинамических показателей проявляются в виде анемий. На нарушения работы желудочно-кишечного тракта указывают диарея, тошнота, гастро-эзофагальный рефлюкс. Инфекционное осложнение чаще всего представлено гастроэнтеритом. Со стороны центральной нервной системы могут возникнуть головные боли и головокружения. Из местных проявлений после инъекции наблюдаются периферические отеки. Противопоказанием к приему Адемпаса является индивидуальная непереносимость активного компонента и других составляющих средства. К данной категории относятся также лица с дефицитом лактазы и непереносимостью лактозы, имеющейся в составе медикамента. Не назначают средство при тяжелой патологии печени, так как отсутствуют данные о безопасности риоцигуата для таких пациентов. Больным с почечной недостаточностью и требующим гемодиализа лекарство противопоказано. Оно не применяется при наличии стойкой гипотензии в начале лечения. В связи с отсутствием официальной информации о пользе и возможном вреде для детского организма, использование средства не распространяется на педиатрическую практику.

    Беременность и лактация

    Прием Адемпаса во время вынашивания ребенка противопоказан, так как существуют риски вредного воздействия вещества на развитие плода. Опыты на животных подтверждают наличие эмбриотоксичности у средства. Женщины детородного возраста во время лечения должны соблюдать эффективные меры контрацепции. При использовании лекарственного средства матерям необходимо прекратить кормление грудью из-за вероятности проникновения вещества в грудное молоко.

    Инструкция по применению

    Применение Адемпаса следует начинать после консультации с квалифицированным специалистом, определения дозировки средства и длительности терапии. Необходимо ознакомиться с вероятными побочными эффектами. Лекарственное средство предназначено для перорального приема. Начинать рекомендуется с дозировки 1 миллиграмм трижды в сутки, интервал между приемами должен составлять 6 часов, длительность курса 14 дней. Максимальная дозировка не должна превышать отметку в 7,5 миллиграмм в день. При нормальном значении артериального давления и отсутствии побочных симптомов можно повышать дозировку каждые 2 недели на 0,5 миллиграмм. При развитии гипотонии и других нежелательных проявлений дозу необходимо снизить. При перерыве курса возобновление терапии начинается с минимальной дозы и идет по нарастающей. Необходимо придерживаться схемы и не превышать дозировку для предотвращения развития передозировки и ухудшения общего состояния.

    Особенности приема

    При легочной гипертензии существует риск развития кровотечения из-за высокого давления на стенки сосудов, прием средства Адемпас вместе с антикоагулянтами приумножает возможность данного явления. Врач должен контролировать состояние пациента и своевременно корректировать терапию. Назначение средства при веноокклюзионной болезни легких может усугубить клиническую картину развитием отека легких. Гипотензивный эффект медикамента обладает системным проявлением, доктор обязан вести мониторинг уровня артериального давления. Курение во время приема лекарственного средства уменьшает его эффективность вдвое. Настоятельно рекомендуется бросить вредные привычки на момент терапии. Особые категории пациентов: Дети: из-за отсутствия информации о безопасности лекарственное средство не применяется в педиатрии. Пожилые люди: возраст влияет на фармакодинамика медикамента, подбор дозы производится индивидуально. При нарушении работы почек: в случае нарушения функционирования почек средней степени тяжести необходимо тщательно подбирать дозу, так как в данном случае растет эффективность медикамента. При тяжелых нарушениях и необходимости гемодиализа медикамент не применяется. При нарушении работы печени: нет необходимых исследований об использовании средства у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

    Читайте также:  Пихтовое масло: инструкция по применению, отзывы, аналоги

    Влияние лекарственного средства на реакцию и навыки управления транспортными средствами

    Существует риск развития головокружения и снижения артериального давления. Необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работе со сложными механизмами, требующими высокой концентрации внимания.

    Совместимость с алкоголем

    При совместном приеме Адемпаса со спиртными напитками увеличивается частота побочных эффектов. Алкоголь очень токсичен для организма, он вызывает головокружение и сонливость. Рекомендуется отказаться от употребления спиртных напитков на время проведения терапии.

    Взаимодействие с другими лекарствами

    На фармакокинетику Адемпаса могут воздействовать медикаменты, индуцирующие или ингибирующие ферменты, которые участвуют в его метаболизме. Среди ингибиторов самый яркий представитель – кетоконазол, при совместном приеме увеличивает максимальную концентрацию лекарственного средства. Совместный прием со средствами, увеличивающими значения pH в желудочно-кишечном тракте, снижает биодоступность, так как риоцигуат плохо растворяется в нейтральной среде. Противопоказан одновременный прием средства с нитратами, так как они усиливают гипотензивный эффект. Силденафил относится к ингибиторам фермента фосфодиэстеразы, участвующего в утилизации цГМФ, в комбинации с риоцигуатом приводит к повышению концентрации цГМФ и стойкому снижению артериального давления.

    Передозировка

    При приеме чрезмерно высоких доз Адемпаса возникают побочные реакции. Первым симптомом передозировки служит резкое снижение артериального давления. Также могут наблюдаться головные боли, тошнота, рвота, в общем анализе крови выявляется анемия. При проявлениях передозировки необходимо прекратить прием средства и обратиться за медицинской помощью. Специфический антидот к риоцигуату не существует. Терапия заключается в устранении симптомов и гемодинамической поддержке.

    Похожие препараты

    Лекарственное средство обладает уникальными свойствами и не имеет групповых аналогов. Однако при терапии легочной гипертензии применяются и представители других фармакологических групп. Вентавис отвечает за дилатацию артериол и венул, эффективно ослабляет симптомы и усиливает толерантность к физическим нагрузкам. Празозин снижает общее периферическое сопротивление сосудов, расширяет емкостные и резистивные сосуды. Нифедипин является блокатором кальциевых каналов, приводит к вазодилатации и уменьшает проявления гипертензии.

    Условия продажи

    Лекарственное средство отпускается в аптеках лишь при наличии рецепта от врача. Запрещается распространение Адемпаса в безрецептурной форме.

    Отзывы пациентов и врачей

    Частое назначение Адемпаса врачами обусловлено его уникальными лечебными свойствами. Он воздействует на звенья патогенеза и предупреждает развитие легочной гипертензии и тормозит развитие заболевания. Разгружая малый круг кровообращения, он облегчает работу всей сердечно-сосудистой системы. Больные, использующие лекарственное средство отмечают положительную динамику вскоре после начала приема. Они отмечают уменьшение интенсивности одышки и боли при физических нагрузках, что благоприятно влияет на качество жизни.

    Правила хранения

    Медикамент необходимо хранить в недоступном для детей месте, при температуре не более 30 градусов по Цельсию. Средство можно применять на протяжении трех лет от даты выпуска, указанной на упаковке. По истечению термина годности вещество теряет свой терапевтический эффект и не должно использоваться.

    Старейшая интернет-аптека в России. Работаем для вас eжедневно с 2000 года.

    Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.

    Адемпас® (0.5 мг)

    Инструкция

    • русский
    • қазақша

    Торговое название

    Международное непатентованное название

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

    Состав

    активное вещество – риоцигуат микронизированный 0,5 мг; 1,0 мг; 1,5 мг; 2,0 мг; 2,5 мг,

    вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, гипромеллоза 5 сР (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910), лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат,

    пленочная оболочка: гидроксипропилцеллюлоза, гипромеллоза 5 сР (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910), пропиленгликоль, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е171), железа оксид красный (Е171).

    Описание

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,5 мг:

    таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с маркировкой «R» над «0.5» на одной стороне и фирменным байеровским крестом на другой стороне.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1,0 мг:

    таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой бледно-желтого цвета, с маркировкой «R» и «1» на одной стороне и фирменным байеровским крестом на другой стороне. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1,5 мг:

    таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желто-оранжевого цвета, с маркировкой «R» над «1.5» на одной стороне и фирменным байеровским крестом на другой стороне.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,0 мг:

    таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой бледно-оранжевого цвета, с маркировкой «R» и «2» на одной стороне и фирменным байеровским крестом на другой стороне. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг:

    таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой красно-оранжевого цвета, с маркировкой «R» над «2.5» на одной стороне и фирменным байеровским крестом на другой стороне.

    Фармакотерапевтическая группа

    Гипотензивные препараты. Прочие гипотензивные препараты. Риоцигуат

    Код АТХ C02KX05

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    Абсолютная биодоступность риоцигуата высокая (94 %). Риоцигуат быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 1–1,5 часа после приема таблетки.

    Прием таблетки с пищей не влиял на значение площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) риоцигуата. Cmax снижалась до минимального предела (снижение на 35 %). Данное изменение не считается клинически значимым. Распределение

    Связь с белками плазмы в организме человека высокая. Степень связывания составляет примерно 95 %. Основными связывающими компонентами являются альбумин сыворотки и альфа-1-кислый гликопротеин.

    Объем распределения является средним, при этом в равновесном состоянии он составляет приблизительно 30 л.

    N-деметилирование, катализируемое изоферментами CYP1A1, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2J2, является основным путем биотрансформации риоцигуата, приводящим к образованию его основного циркулирующего метаболита (фармакологическая активность: от 1/10 до 1/3 риоцигуата), который в дальнейшем метаболизируется в фармакологически неактивный N-глюкуронид.

    Изофермент CYP1A1 катализирует образование основного метаболита риоцигуата в печени и легких. Этот процесс усиливается полициклическими ароматическими углеводородами, например, содержащимися в дыме сигарет (см. раздел «Особые указания»).

    Весь риоцигуат (исходный препарат и метаболиты) выводится почками (33–45 %) и через кишечник (48–59 %). От 4 до 19 % введенной дозы выводится в неизмененном виде почками, приблизительно 9–44 % —через кишечник.

    На основании данных in vitro установлено, что риоцигуат и его основной метаболит являются субстратами для транспортных белков P-gp (Р-гликопротеин) и BCRP (белок резистентности рака молочной железы).

    Риоцигуат является препаратом с низким клиренсом (системный клиренс равен приблизительно 3–6 л/мин). Период полувыведения составляет примерно 7 часов у здоровых добровольцев и около 12 часов у пациентов.

    Фармакокинетика у различных групп пациентов

    Пациенты пожилого возраста

    У пожилых пациентов (65 лет и старше) отмечалась более высокая концентрация риоцигуата в плазме, чем у молодых, при этом показатели AUC были приблизительно на 40 % выше у пожилых, главным образом, вследствие кажущегося снижения общего и почечного клиренса (см. раздел «Способ применения и дозы»).

    Пациенты с нарушением функции печени

    У пациентов с циррозом печени, сопровождающимся легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) не отмечалось клинически значимых изменений действия препарата.

    У пациентов с циррозом печени, сопровождающимся умеренной печеночной недостаточностью (класс В по классификации Чайлд-Пью), средняя AUC риоцигуата увеличивалась на 50–70 % в сравнении со здоровыми добровольцами из группы контроля (см. раздел «Способ применения и дозы»).

    Не рекомендовано применение риоцигуата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью), поскольку клинические данные для таких пациентов отсутствуют (см. разделы «Способ применения и дозы», «Особые указания»).

    Пациенты с нарушением функции почек

    У пациентов с почечной недостаточностью в сравнении с пациентами с нормальной функцией почек средние величины нормализованного по дозе и интенсивности действия риоцигуата были выше. Соответствующие показатели для основного метаболита были выше у пациентов с почечной недостаточностью в сравнении со здоровыми добровольцами. У лиц с клиренсом креатинина 80–50 мл/мин, 49–30 мл/мин и менее 30 мл/мин концентрация риоцигуата в плазме (AUC) увеличивалась на 43 %, 104 % или 44 %, соответственно (см. раздел «Способ применения и дозы»).

    Нет данных для пациентов с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин или находящихся на диализе. Следовательно, применение препарата не рекомендовано у пациентов с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин или находящихся на диализе (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»).

    Поскольку риоцигуат обладает высокой степенью связывания с белками плазмы, возможность выведения его с помощью диализа представляется маловероятной.

    Пол, этническая принадлежность, масса тела

    Не выявлено существенных различий эффективности риоцигуата в зависимости от пола, этнической группы или массы тела пациента.

    Фармакодинамика

    Риоцигуат является стимулятором растворимой гуанилатциклазы (рГЦ), фермента сердечно-легочной системы и рецептора оксида азота (NO).

    При связывании NO с рГЦ фермент катализирует синтез сигнальной молекулы циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Внутриклеточный цГМФ играет важную роль в регуляции процессов, влияющих на тонус сосудов, пролиферацию, фиброз и воспаление.

    Легочная гипертензия ассоциируется с эндотелиальной дисфункцией, нарушением синтеза оксида азота и недостаточной стимуляцией метаболического пути NO-рГЦ-цГМФ. Риоцигуат имеет двойной механизм действия. Он сенсибилизирует цГМФ к эндогенному NO путем стабилизации связи NO-цГМФ. Риоцигуат также напрямую стимулирует рГЦ через другой участок связи, независимо от NO.

    Риоцигуат восстанавливает метаболический путь NO-рГЦ-цГМФ и вызывает увеличение продукции цГМФ.

    Показания к применению

    Адемпас показан для улучшения переносимости физической нагрузки у взрослых пациентов с функциональным классом II-III по классификации ВОЗ при:

    – хронической тромбоэмболической легочной гипертензии (ХТЭЛГ, группа 4 по классификации ВОЗ)

    персистирующей или рецидивирующей ХТЭЛГ после оперативного лечения;

    – легочной артериальной гипертензии (ЛАГ, группа 1 по классификации ВОЗ) идиопатической и наследственной этиологии, или связанной с заболеваниями соединительной ткани, в качестве монотерапии либо в комбинации с антагонистами рецепторов эндотелина или простаноидами.

    Способ применения и дозы

    Для приема внутрь

    Адемпас можно принимать во время еды или независимо от приема пищи. Но пациентам со склонностью к артериальной гипотензии, в качестве меры предосторожности следует применять препарат постоянно либо натощак, либо после приема пищи, чтобы избежать колебаний уровня риоцигуата в плазме крови

    Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 1,0 мг 3 раза в сутки на протяжении 2 недель. Таблетки следует принимать 3 раза в сутки с интервалом примерно 6–8 часов.

    Если систолическое артериальное давление составляет 95 мм рт. ст. и выше, и у пациента при этом не отмечается симптомов гипотензии, дозу следует увеличивать на 0,5 мг каждые 2 недели до максимальной дозы 2,5 мг 3 раза в сутки.

    Читайте также:  Бравадин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

    Если систолическое артериальное давление опускается ниже 95 мм рт. ст., дозировку следует оставить прежней при условии, что у пациента не отмечается симптомов гипотензии.

    Если в любой момент на этапе титрования дозы систолическое давление опускается ниже 95 мм рт. ст. и у пациента при этом отмечаются признаки гипотензии, текущую разовую дозу следует уменьшить на 0,5 мг, то есть, вернуться на один шаг назад.

    Установленную индивидуальную дозу следует поддерживать, если только не развиваются симптомы гипотензии.

    Максимальная суточная доза препарата Адемпас составляет 7,5 мг. В случае пропуска приема таблетки, следует принять следующую таблетку в соответствии с установленной схемой приема.

    В случае возникновения непереносимости подобранной дозы, она может быть снижена в любой момент проведения лечения.

    В случае необходимости перерыва в лечении на 3 дня и более необходимо вернуться к начальной дозе и возобновить прием препарата начиная с дозы 1 мг 3 раза в сутки на протяжении 2 недель и продолжить лечение с последующим титрованием дозы, как это описано выше.

    Дополнительная информация для особых категорий пациентов Дети

    Безопасность и эффективность препарата Адемпас не была изучена у пациентов моложе 18 лет. Поскольку доступные данные о применении Адемпас у детей отсутствуют, препарат не следует применять пациентам до 18 лет.

    Пациенты пожилого возраста

    У пожилых (65 лет и старше) пациентов имеется высокий риск развития артериальной гипотензии и поэтому следует соблюдать особую осторожность, в том числе и при подборе дозы.

    Пациенты с нарушением функции печени

    Концентрации риоцигуата в плазме у пациентов с легким нарушением функции печени (класс А по классификации Чайлд-Пью) сходны с концентрациями риоцигуата в плазме у здоровых добровольцев.

    У пациентов с умеренным нарушением функции печени (класс В по классификации Чайлд-Пью) отмечалось более сильное действие препарата Адемпас® (см. раздел «Фармакокинетика»). При подборе дозы у таких пациентов следует соблюдать особую осторожность.

    Применение препарата Адемпас у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) не рекомендуется, так как исследования у таких пациентов не проводились (см. раздел «Особые указания»).

    Пациенты с нарушением функции почек

    У пациентов с клиренсом креатинина 50-30 мл/мин отмечался более выраженный эффект препарата Адемпас, поэтому при подборе дозы у таких пациентов следует соблюдать особую осторожность ввиду высокого риска развития артериальной гипотензии.

    Не рекомендуется применение препарата Адемпас у пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин или находящихся на гемодиализе, поскольку исследования у таких пациентов ограничены либо не проводились (см. раздел «Особые указания»).

    Курящим пациентам настоятельно рекомендуется отказаться от курения, поскольку концентрация риоцигуата в плазме у курящих пациентов снижена в сравнении с некурящими. Может потребоваться коррекция дозы, в случае если пациент начинает или прекращает курить в процессе лечения препаратом Адемпас (см. раздел «Особые указания»).

    Побочные действия

    Безопасность препарата Адемпас была оценена в исследованиях III фазы более чем на 650 пациентах с ХТЭЛГ или ЛАГ, получивших, по крайней мере, одну дозу риоцигуата.

    Профиль безопасности Адемпаса в обеих популяциях был одинаковым. В этой связи ниже представлена объединенная частота побочных реакций, выявленных в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований длительностью 12 и 16 недель. Наиболее часто сообщалось о таких побочных реакциях как: головные боли, головокружение, диспепсия, периферические отеки, тошнота, рвота и диарея, которые встречались с частотой ≥10% у пациентов, находящихся на лечении Адемпасом в дозе до 2,5 мг три раза в день).

    Более продолжительные наблюдения в процессе длительных неконтролируемых расширенных исследований выявили профиль безопасности идентичный данным плацебо-контролируемых исследований III фазы.

    Выраженное кровохарканье и легочное кровотечение, включая случаи с фатальным исходом, наблюдались у пациентов с ХТЭЛГ или ЛАГ, получавших лечение Адемпасом (см. раздел «Особые указания»).

    Побочные явления, представленные ниже, классифицированы в соответствии со словарем MedDRA и перечислены в соответствии с частотой встречаемости в клинических исследованиях.

    Частота встречаемости определяется следующим образом:

    очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и

    Адемпас инструкция

    Адемпас инструкция по применению

    для медичного застосування препарату

    Склад

    діюча речовина: ріоцигуат;

    1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 0,5 мг ріоцигуату;

    1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 1,0 мг ріоцигуату;

    1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 1,5 мг ріоцигуату;

    1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 2,0 мг ріоцигуату;

    1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 2,5 мг ріоцигуату;

    допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, гіпромелоза, лактози моногідрат, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат, гідроксипропілцелюлоза, пропіленгліколь, титану діоксид (Е 171) або заліза оксид червоний (Е 172) або заліза оксид жовтий (Е 172).

    Лікарська форма

    Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

    Основні фізико-хімічні властивості:

    таблетки, вкриті плівковою оболонкою по 0,5 мг: круглі двоопуклі таблетки білого кольору з тисненням у вигляді «Байєрівського хреста» з одного боку та тисненням «R» і «0,5» – з іншого боку;

    таблетки, вкриті плівковою оболонкою по 1 мг: круглі двоопуклі таблетки блідо-жовтого кольору з тисненням у вигляді «Байєрівського хреста» з одного боку та тисненням «R» і «1» – з іншого боку;

    таблетки, вкриті плівковою оболонкою по 1,5 мг: круглі двоопуклі таблетки жовто-оранжевого кольору з тисненням у вигляді «Байєрівського хреста» з одного боку та тисненням «R» і «1,5»– з іншого боку;

    таблетки, вкриті плівковою оболонкою по 2 мг: круглі двоопуклі таблетки блідо-оранжевого кольору з тисненням у вигляді «Байєрівського хреста» з одного боку та тисненням «R» і «2» – з іншого боку;

    таблетки, вкриті плівковою оболонкою по 2,5 мг: круглі двоопуклі таблетки червоно-оранжевого кольору з тисненням у вигляді «Байєрівського хреста» з одного боку та тисненням «R» і «2,5» – з іншого боку.

    Фармакотерапевтична група

    Антигіпертензивні засоби для лікування легеневої артеріальної гіпертензії.

    Код АТХ C02KX05

    Фармакологічні властивості

    Механізм дії. Ріоцигуат є стимулятором розчинної гуанілатциклази (рГЦ) – ферменту, який присутній в серці, легенях та є рецептором оксиду азоту (NO).

    При зв’язуванні NO з рГЦ під дією ферменту відбувається посилення синтезу сигнальної молекули циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ). Внутрішньоклітинний цГМФ відіграє важливу роль у регулюванні судинного тонусу, процесів проліферації, фіброзу та запалення.

    Легенева гіпертензія пов’язана з дисфункцією ендотелію, погіршенням синтезу оксиду азоту та недостатньою активацією ланцюга NO – рГЦ – цГМФ.

    Ріоцигуат має подвійний механізм дії: підвищує чутливість рГЦ до ендогенного NO, стабілізуючи його зв’язування з рГЦ, а також напряму стимулює рГЦ через інший активний центр, незалежно від NO.

    Ріоцигуат стимулює шлях NO – рГЦ – цГМФ, що призводить до збільшення вироблення цГМФ.

    Фармакодинамічна дія. Ріоцигуат стимулює шлях NO – рГЦ – цГМФ, внаслідок чого відбувається суттєве поліпшення гемодинаміки легеневих судин та збільшення толерантності до фізичного навантаження у пацієнтів.

    Існує прямий взаємозв’язок між концентрацією ріоцигуату в плазмі та гемодинамічними параметрами, такими як загальний периферичний судинний опір, систолічний тиск крові, легеневий судинний опір та об’ємна швидкість кровотоку серця.

    Клінічна ефективність та безпека.

    Пацієнти з хронічною тромбоемболічною легеневою гіпертензією. Було проведено рандомізоване міжнародне плацебо-контрольоване подвійне сліпе дослідження фази ІІІ (CHEST‑1) за участю 261 дорослого пацієнта з неоперабельною хронічною тромбоемболічною легеневою гіпертензією (ХТЕЛГ) (72 %) або стійкою/ рецидивуючою ХТЕЛГ після легеневої ендартеректомії (28 %). Протягом перших 8 тижнів проводили титрування ріоцигуату 1 раз на 2 тижні, виходячи з показників систолічного артеріального тиску та симптомів гіпотензії, до досягнення оптимальної індивідуальної дози (в діапазоні від 0,5 мг до 2,5 мг 3 рази на добу) із застосуванням цієї дози впродовж наступних 8 тижнів. Первинною кінцевою точкою дослідження були зміни пройденої дистанції в тесті шестихвилинної ходи (ТШХ) за період, починаючи з вихідного до останнього візиту (тиждень 16), порівняно з результатами для групи плацебо.

    На момент останнього візиту збільшення дистанції у ТШХ (порівняно з плацебо) у групі, яка отримувала ріоцигуат, становило 46 м (95 % довірчий інтервал (ДІ): від 25 м до 67 м; p -5 )

    Зміна середнього значення порівняно з вихідним рівнем (дін·с·cм -5 )

    «Адемпас» (риоцигуат): цена, аналоги. Где купить Адемпас?

    «Адемпас» – это гипотензивный препарат, который назначают больным с легочной гипертензией, в случаях рецидива после оперативного вмешательства, а также при неоперабельных формах заболевания. Активный компонент описываемого средства – риоцигуат микронизированный – воздействует на определенные ферментативные системы, что в результате приводит к снижению одышки, болевого синдрома и улучшению общего состояния пациента.

    Своевременное назначение препарата «Адемпас» способно изменить прогноз заболевания в лучшую сторону.

    Где лучше всего купить «Адемпас»

    Следует отметить, что описываемый препарат стоит достаточно дорого. Так, цена на «Адемпас» в Москве составляет в среднем 57 000 руб. за таблетки по 1 мг и 79 500 руб. – за 2,5 мг. Но не только это беспокоит покупателей. Дело в том, что приобрести лекарственное средство высокого качества тоже не просто. Как быть?

    Купить «Адемпас», выпущенный известным производителем, а значит, и обладающий высокой эффективностью, вы сможете на сайте www.onko24.com .

    Компания Onko24 тесно сотрудничает с лицензированными европейскими и индийскими распределительными центрами и аптеками, которые занимаются отгрузкой препаратов в разные страны мира. Она осуществляет гарантированную доставку лекарственных средств, требующих определенного режима, обеспечивает возможность значительной экономии на покупке и доступность жизненно необходимых медикаментов в регионах.

    А условие предоставления возможности, например, купить «Адемпас» – это наличие у покупателя документа, подтверждающего необходимость лечения выбранным средством.

    Особенности применения препарата

    Как указывает прилагающаяся к лекарственному средству «Адемпас» инструкция по применению, эти таблетки принимают независимо от приема пищи. Начальная доза – 1 мг трижды в сутки, в течение двух недель. Между приемами должен соблюдаться интервал 6-8 часов.

    Если у пациента отсутствуют признаки артериальной гипотензии, дозу увеличивают каждые 2 недели, пока она не достигнет 2,5 мг, принимаемых трижды в сутки. Если в какой-то момент терапии наблюдается гипотензия, разовую дозу снижают на 0,5 мг.

    При необходимости прервать лечение более чем на 3 дня, возвращаются к начальной дозировке (1 мг трижды в сутки) и последующему ее увеличению, как делалось ранее.

    Противопоказания

    Применение таблеток «Адемпас» противопоказано в следующих случаях:

    • при врожденном дефиците лактазы, непереносимости лактозы;
    • тяжелой артериальной гипотензии;
    • тяжелых нарушениях функционирования печени и почек;
    • во время беременности;
    • при необходимости принимать их совместно с ингибиторами фосфодиэтстеразы, а также донаторами оксида азота и нитратами.

    Осторожно препарат назначают:

    • пациентам после 65 лет;
    • больным, получающим гипотензивные препараты или имеющим исходную артериальную гипотензию;
    • страдающим легочной гипертензией с дополнительным фактором риска кровотечений из дыхательных путей.

    Побочные действия

    Терапия препаратом «Адемпас» может вызывать нежелательные эффекты, среди которых чаще всего встречаются следующие:

    • развитие гастроэнтерита;
    • анемия;
    • появление головокружения и/или головной боли;
    • ощущение учащенного сердцебиения;
    • снижение АД;
    • носовое кровотечение;
    • кровохаркание;
    • появление признаков диспепсии, тошнота, позывы на рвоту;
    • отеки конечностей.

    Воздействие риоцигуата на детский организм неизвестно, поэтому пациентам, не достигшим 18 лет, описываемое средство не назначают.

  • Ссылка на основную публикацию