Адалат: инструкция по применению, отзывы, аналоги

АДАЛАТ

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав

Препарат Адалат является блокатором медленных кальциевых каналов, действие которого обусловлено его активным компонентом, входящим в его состав.
Нифедипин – селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1.4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток ионов кальция через медленные кальциевые каналы внутрь клеток, преимущественно внутрь кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, понижая при этом периферическое сосудистое сопротивление и расширяя коронарные артерии, особенно крупные кровоснабжающие сосуды, и даже интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Кроме того, нифедипин понижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, тем самым предотвращая ангиоспазм, усиливая кровоток в постстенотических отделах сосудов и увеличивая доставку кислорода к миокарду; уменьшается потребность миокарда в кислороде за счет снижения периферического сосудистого сопротивления (постнагрузки), а при длительном приеме он способен предотвращать развитие новых атеросклеротических повреждений в коронарных артериях.
Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, тем самым уменьшая повышенное периферическое сосудистое сопротивление и, следовательно, АД. В начале лечения Адалатом может происходить временное рефлекторное повышение ЧСС и, как следствие этого, величины сердечного выброса. Однако это повышение не настолько значительно, чтобы компенсировать расширение кровеносных сосудов. Кроме того, нифедипин при кратковременном и при длительном применении увеличивает выведение натрия и воды из организма. Гипотензивное действие нифедипина особенно выражено у пациентов, страдающих артериальной гипертензией.

Фармакокинетика

Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Гемодиализ и перитонеалытый диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина, плазмаферез усиливает его элиминацию.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Адалат являются: стенокардия Принцметала; гипертонический криз.

Способ применения

50 мл раствора Адалат вводят в/в инфузионно в течение, примерно, 4-8 ч (со скоростью 6.3-12.5 мл/ч, что соответствует 0.63-1.25 мг нифедипина/ч).
Максимальная доза препарата, вводимого в течение 24 ч, не должна превышать 150-300 мл (что соответствует 15-30 мг нифедипина/24 ч).
Инфузионная терапия может проводиться непрерывно в течение 3 дней. Затем рекомендуется переход на пероральную терапию нифедипином.
Безопасность и эффективность применения препарата Адалат у детей и подростков до 18 лет не установлена.
У пациентов пожилого возраста из-за нарушений фармакокинетики может потребоваться уменьшение поддерживающей дозы (по сравнению с более молодыми пациентами).
У пациентов с нарушениями функции печени препарат применяют с осторожностью под контролем функции печени, при тяжелых нарушениях функции печени необходимо уменьшить дозу.
У пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – периферические отеки, симптомы вазодилатации (покраснение кожи лица, ощущение жара); нечасто – тахикардия, учащенное сердцебиение, снижение АД, обморок; в отдельных случаях – боль за грудиной (стенокардия).
Со стороны ЦНС: часто – головная боль; нечасто – головокружение, мигрень, тремор, вертиго, тревожность, нарушения сна, редко – парестезии, дизестезии; в отдельных случаях – гипестезии, сонливость.
Со стороны пищеварительной системы: часто – запор, нечасто гастроинтестинальная и абдоминальная боль (боль в области желудка и кишечника), тошнота, диспепсия, метеоризм, сухость слизистой оболочки полости рта, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз; редко – гиперплазия десен; в отдельных случаях – рвота, недостаточность кардиального сфинктера, желтуха.
Со стороны дыхательной системы: нечасто – носовое кровотечение, заложенность носа; в отдельных случаях – одышка.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – мышечные судороги, отечность суставов; в отдельных случаях – артралгия, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – полиурия, дизурия.
Со стороны иммунной системы: нечасто – аллергические реакции в виде аллергического/ангионевротического отека (включая потенциально опасный для жизни отек гортани); редко – кожный зуд, сыпь, крапивница; в отдельных случаях – анафилактические/анафилактоидные реакции.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: нечасто – эритема; в отдельных случаях – токсический эпидермальный некролиз, фотосенсибилизация, аллергические реакции, пурпура.
Со стороны органа зрения: нечасто – нарушение четкости зрения; в отдельных случаях – боль в глазах.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто – эректильная дисфункция.
Со стороны кроветворной системы: в отдельных случаях – агранулоцитоз, лейкопения.
Метаболические нарушения: в отдельных случаях – гипергликемия.
Местные реакции: нечасто – реакции в месте введения (в т.ч. тромбофлебит).
Прочие: часто – плохое самочувствие; нечасто – неспецифический болевой синдром, озноб.
У пациентов со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией и находящихся на диализе падение АД может быть обусловлено вазодилатацией.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Адалат являются: беременность (до 20 недель); период грудного вскармливания; кардиогенный шок; нестабильная стенокардия; острый инфаркт миокарда (в первые 4 недели после перенесенного инфаркта миокарда); одновременное назначение с рифампицином; возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены); повышенная чувствительность к нифедипину или любому другому компоненту препарата.
С осторожностью: острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA, выраженный аортальный стеноз, выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), печеночная недостаточность, выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), у пациентов со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, находящихся на гемодиализе, беременность (после 20 недель).

Беременность

Применение препарата Адалат противопоказано при беременности до 20 недель.
Контролируемые клинические исследования применения препарата Адалат у беременных не проводились; соответственно данные контролируемых клинических исследований по безопасности и эффективности применения препарата Адалат у беременных отсутствуют.
Испытания на животных показали наличие эмбриотоксичности, плацентотоксичности, фетотоксичности и тератогенности при приеме нифедипина в течение и по окончании периода органогенеза. По имеющимся клиническим данным нельзя оценить специфический пренатальный риск. Вместе с тем имеются данные об увеличении вероятности перинатальной асфиксии, кесарева сечения, преждевременных родов и задержки внутриутробного развития плода. Неясно, являются ли перечисленные случаи следствием основного заболевания (артериальной гипертензии), проводимого лечения или специфическим эффектом препарата Адалат. Имеющаяся информация является недостаточной для того, чтобы исключить вероятность возникновения побочных эффектов, представляющих опасность для плода и новорожденного. Поэтому применение препарата Адалат после 20-й недели беременности требует тщательной индивидуальной оценки соотношения риска и пользы для пациентки, плода и/или новорожденного и может рассматриваться только в тех случаях, когда другие способы терапии противопоказаны или неэффективны.
Следует проводить тщательный контроль АД у беременных при применении препарата Адалат одновременно с в/в магния сульфата вследствие возможности чрезмерного снижения АД, что представляет опасность как для матери, так и для плода и/или новорожденного.
Нифедипин выделяется с грудным молоком, поэтому, если применение препарата Адалат необходимо в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лекарственные средства, влияющие на метаболизм нифедипина
Нифедипин метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4, локализованной в печени и слизистой оболочке кишечника. Следовательно, лекарственные средства, ингибирующие или индуцирующие данную ферментную систему, могут повлиять на эффект “первого прохождения” через печень нифедипина (при его приеме внутрь) и клиренс. Нифедипин – лекарственное средство с высоким клиренсом. Поскольку печеночный клиренс определяется главным образом объемом печеночного кровотока, то перечисленные ниже возможные взаимодействия, могущие повлиять на фармакокинетические показатели нифедипина при совместном применении внутрь, нельзя сравнивать с взаимодействиями при применении нифедипина в форме раствора для инфузий.

Передозировка

Симптомы передозировки Адалата: потеря сознания вплоть до комы, снижение АД, тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.
Лечение: мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке в первую очередь должны быть направлены на выведение нифедипина из организма и восстановление стабильной гемодинамики. При брадикардии – β-симпатомиметики, при жизнеугрожающей брадикардии – имплантация временного искусственного водителя ритма, при выраженном снижении АД рекомендуется медленное в/в введение 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата (допустимо повторное введение), при неэффективности которого назначают сосудосуживающе симпатомиметики (допамин или норэпинефрин). Дозы этих препаратов подбирают в зависимости от полученного терапевтического эффекта. Введение жидкости следует ограничивать в связи с риском перегрузки сердца.
Проведение гемодиализа нецелесообразно, поскольку нифедипин не выводится при диализе; рекомендуется проведение плазмафереза.

Условия хранения

Список Б. При температуре не выше 25°С, в защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Форма выпуска

Адалат – раствор для инфузий прозрачный, желтоватого цвета.
50 мл – флаконы темного стекла.

Адалат

Латинское название: Adalat

Код ATX: C08CA05

Действующее вещество: Нифедипин (Nifedipine)

Производитель: Bayer Pharma AG (Германия)

Описание актуально на: 28.11.17

Адалат – сосудорасширяющее, антигипертензивное, антиангинальное лекарственное средство.

Действующее вещество

Форма выпуска и состав

Выпускается в виде раствора для инфузий – прозрачного, желтоватого цвета. Упаковывается во флаконы из темного стекла по 50 мл. В комплекте идет одноразовый шприц и соединительная трубка для инфузий.

Адалат, раствор для инфузий1 мл
Нифедипин100 мкг
Вспомогательные вещества: гидроксид натрия 0,1N, макрогол 400, этанол 96%, вода для инъекций.

Показания к применению

Гипертонический криз и стенокардия Принцметала.

Противопоказания

Инфаркт миокарда в стадии обострения (в первые 4 недели после недавно перенесенного инфаркта миокарда); кардиогенный шок; нестабильная стенокардия; совместное назначение с рифампицином; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены); беременность (до 20 недель) и грудное вскармливание; повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Назначается с крайней осторожностью при выраженном аортальном стенозе, сердечной недостаточности в стадии обострения, хронической сердечной недостаточности III-IV функционального класса по классификации NYHA, выраженной артериальной гипотензии (сАД менее 90 мм рт.ст.), печеночной недостаточности, выраженной брадикардии (ЧСС менее 50 уд./мин), беременности (после 20 недель).

Препарат используется с особой осторожностью у больных с гиповолемией и злокачественной артериальной гипертензией, находящихся на гемодиализе.

Инструкция по применению Адалат (способ и дозировка)

Раствор Адалата вводят внутривенно, инфузионно, в течение 4 – 8 ч (со скоростью 6,3 – 12,5 мл/ч, что соответствует 0,63 – 1,25 мг/ч).

Максимальная доза: не более 150 – 300 мл (что соответствует 15 – 30 мг в сутки).

Инфузионная терапия препаратом может проводиться непрерывно в течение 3 дней. Далее следует перейти на пероральную терапию нифедипином.

В пожилом возрасте: может потребоваться уменьшение поддерживающей дозы.

При нарушениях функции печени: применять препарат с осторожностью под контролем функции печени, при тяжелых нарушениях функции печени требуется уменьшение дозы.

При нарушениях функции почек: коррекция дозы не требуется.

Побочные эффекты

Применение препарата Адалат может спровоцировать следующие побочные действия:

  • Центральная нервная система: часто – головная боль; нечасто – вертиго, головокружение, тремор, мигрень, нарушения сна, тревожность; редко – дизестезии, парестезии; в отдельных случаях – сонливость, гипестезии.
  • Сердечно-сосудистая система: часто – признаки вазодилатации (ощущение жара, покраснение кожи лица), периферические отеки; нечасто – снижение АД, учащенное сердцебиение, обморок, тахикардия; в отдельных случаях – стенокардия (боль за грудиной).
  • Дыхательная система: нечасто – заложенность носа, носовое кровотечение; в отдельных случаях – одышка.
  • Пищеварительная система: часто – запор; нечасто – переходящее повышение активности печеночных ферментов, диспепсия, тошнота, сухость слизистой оболочки ротовой полости, метеоризм, абдоминальная и гастроинтестинальная боль (боль в области кишечника и желудка); редко – гиперплазия десен; в отдельных случаях – желтуха, недостаточность кардиального сфинктера, рвота.
  • Мочевыделительная и репродуктивная система: нечасто – дизурия, полиурия; эректильная дисфункция.
  • Иммунная система: нечасто – аллергические проявления в виде ангионевротического/аллергического отека (в том числе потенциально опасная для жизни больного отечность гортани); редко – крапивница, кожный зуд, высыпания; в отдельных случаях – анафилактоидные/анафилактические реакции.
  • Костно-мышечная система: нечасто – отечность суставов, мышечные судороги; в отдельных случаях – миалгия, артралгия.
  • Кроветворная система: в отдельных случаях – лейкопения, агранулоцитоз.

Во время терапии возможны метаболические нарушения: в некоторых случаях – гипергликемия. Со стороны органов зрения: нечасто – потеря четкости зрения; в некоторых случаях – боль в глазах.

В ряде случаев прием препарата вызывает следующие местные рекакции: нечасто – эритема; в некоторых случаях – фотосенсибилизация, пурпура, аллергические реакции, токсический эпидермальный некролиз.

Среди прочих негативных побочных явлений следует отметить плохое самочувствие, озноб и неспецифический болевой синдром.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата: снижение АД, брадикардия/тахикардия, гипоксия, гипергликемия, потеря сознания вплоть до комы, метаболический ацидоз, кардиогенный шок с возможным отеком легких.

Для устранения негативных последствий следует предпринять действия по выведению нифедипина из организма и восстановление стабильной гемодинамики. При выраженном снижении АД рекомендуется медленное в/в введение 10 – 20 мл 10% раствора кальция глюконата (допустимо повторное введение) или сосудосуживающих симпатомиметиков (допамин или норэпинефрин). Дозы этих препаратов подбирают в зависимости от полученного терапевтического эффекта. Следует ограничить введение жидкости, в связи с риском перегрузки сердца.

Гемодиализа нецелесообразен, так как нифедипин не выводится при диализе. Вместо этого рекомендуется проведение плазмафереза.

Аналоги

Аналоги Адалата по коду АТХ: Кордафен, Кордафлекс, Кордипин, Нифадил, Нифедипин.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Главное действующее вещество препарата – Нифедипин (селективный блокатор медленных кальциевых каналов). Вещество оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток ионов кальция через медленные кальциевые каналы внутрь клеток, преимущественно внутрь кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, понижая при этом периферическое сосудистое сопротивление и расширяя коронарные артерии, особенно крупные кровоснабжающие сосуды, и даже интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов.

Нифедипин понижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, тем самым предотвращая ангиоспазм, усиливая кровоток в постстенотических отделах сосудов и увеличивая доставку кислорода к миокарду; уменьшается потребность миокарда в кислороде за счет снижения периферического сосудистого сопротивления (постнагрузки), а при длительном приеме он способен предотвращать развитие новых атеросклеротических повреждений в коронарных артериях. Снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, тем самым уменьшая повышенное периферическое сосудистое сопротивление и, следовательно, АД.

Читайте также:  Скипар нтв-03: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В начале лечения Адалатом может происходить временное рефлекторное повышение ЧСС и, как следствие этого, величины сердечного выброса. Однако это повышение не настолько значительно, чтобы компенсировать расширение кровеносных сосудов. При кратковременном и при длительном применении нифедипин увеличивает выведение натрия и воды из организма.

Гипотензивное действие нифедипина особенно выражено при артериальной гипертензии.

Особые указания

Дозу препарата следует подбирать индивидуально для каждого пациента с учетом реакции больного на проводимую терапию и тяжести заболевания. При терапии необходимо контролировать ЧСС и АД.

Адалат не рекомендуется использовать у больных, у которых предполагается взаимосвязь предшествующей терапией нифедипином с болями ишемического характера.

Не рекомендуется совместное использование бета-адреноблокаторов и Адалата из-за риска возникновения выраженного снижения АД, а иногда и усугубления течения хронической сердечной недостаточности. В случае необходимости совместного применения бета-адреноблокаторов с нифедипином необходимо наблюдение за больным.

При определении уровня ванилилминдальной кислоты в моче спектрофотометрическим методом нифедипин приводит к ложноположительным результатам.

При применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ) нифедипин не влияет на результат анализа.

Как и при использовании других вазодилататоров, Адалат очень редко приводит к появлению приступов стенокардии, а также к их учащению и удлинению.

В состав препарата входит 18 объемных % этилового спирта, что эквивалентно 45 г этанола из расчета на дневную дозу Адалата. Это нужно принимать во внимание при назначении средства больным с алкоголизмом, детям, беременным и кормящим женщинам, пациентам с нарушениями метаболизма этанола, а также лицам, входящим в группу высокого риска (имеющим эпилепсию или заболевания печени).

Раствор во флаконе, снабженном светозащитной пластиковой оболочкой, остается пригодным к применению в течение 1 часа при дневном свете и в течение 6 часов – при искусственном освещении.

Этанол, содержащийся в составе Адалата, влияет на действие других совместно используемых препаратов, и может нарушать способность к работе со сложными механизмами и к вождению автотранспорта.

При беременности и грудном вскармливании

Адалат противопоказан при беременности до 20 недель.

После 20-й недели беременности требует тщательной индивидуальной оценки соотношения риска и пользы для пациентки, плода и/или новорожденного и может рассматриваться только в тех случаях, когда другие способы терапии противопоказаны или неэффективны.

Если применение Адалата необходимо в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

В детском возрасте

Не рекомендуется принимать во возрасте до 18-ти лет (в связи с тем, что эффективность и безопасность средства для этой группы пациентов не установлены).

В пожилом возрасте

Следует назначать с осторожностью в пожилом возрасте.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности корректировка дозы не требуется.

При нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени требуется тщательное наблюдение при введении Адалата. В некоторых случаях необходимо уменьшение дозы препарата.

Лекарственное взаимодействие

Нифедипин метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4, локализованной в печени и слизистой оболочке кишечника и отличается высоким клиренсом.

Совместный прием препарата с рифампицином значительно снижает биодоступность нифедипина, что приводит к снижению его эффективности. Применение нифедипина совместно с рифампицином противопоказано.

Одновременное применение раствора Адалат со слабыми и умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 требует регулярного контроля АД и при необходимости снижения дозы нифедипина.

Клинические исследования совместного приема с флуоксетином не проводились. В случае совместного применения возможно существенное увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.

Клинические исследования совместного приема лекарственного средства с нефазодоном не проводились. В случае совместного применения возможно существенное увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.

Клинические исследования совместного приема Адалата с вальпроевой кислотой не проводились. Однако нельзя исключать вероятность повышения концентрации нифедипина в плазме крови.

Совместный прием с цизапридом может привести к повышенной концентрации нифедипина в плазме крови. В результате потребуется регулярный контроль АД и при необходимости уменьшения дозы препарата.

Клинические исследования комбинирования с карбамазепином и фенобарбиталом не проводились. Однако нельзя исключить вероятность снижения концентрации нифедипина в плазме крови и, следовательно, снижение его эффективности.

Совместное применение с другими гипотензивными препаратами, такими как диуретики, бета- адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, другие блокаторы медленных кальциевых канатов, альфа-адреноблокаторы, ингибиторы ФДЭ5, метилдопа, может усиливать антигипертензивный эффект нифедипина.

Одновременный прием Адалата с бета-адреноблокаторами требует наблюдения за пациентами, так как в отдельных случаях возможно усугубление течения хронической сердечной недостаточности.

Нифедипин может снижать клиренс дигоксина, что приведет к повышению концентрации дигоксина в плазме крови. В этом случае необходимо установить тщательное клиническое и ЭКГ-наблюдение для раннего выявления передозировки дигоксином; при необходимости доза дигоксина должна быть снижена с учетом его концентрации в плазме крови.

Совместный прием с хинидином снижает концентрацию хинидина в плазме крови и заметно увеличивает концентрацию хинидина в плазме крови после отмены хинидина. Поэтому в случае совместного приема необходим контроль АД и в случае необходимости снижение дозы нифедипина.

Совместное применение Адалата с такролимусом требует постоянного контроля концентрации препарата в плазме крови и в случае необходимости уменьшения дозы такролимуса.

Совместный прием с ацетилсалициловой кислоты в дозе 100 мг не оказывает влияния на фармакокинетику нифедипина, а он не изменяет антиагрегантные свойства ацетилсалициловой кислоты в дозе 100 мг (агрегацию тромбоцитов и время кровотечения).

Совместный прием с кандесартаном не оказывает влияния на фармакокинетику обоих препаратов.

Адалат содержит 18 объемных % этилового спирта, поэтому его не рекомендуется употреблять в сочетании с препаратами, несовместимыми с этанолом.

Адалат совместим со следующими растворами: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы (глюкозы) и 5% раствор фруктозы. Скорость инфузий для препарата составляет 10 мл/ч, а в сочетании с совместимыми растворами – 40 мл/ч. Сочетание с другими инфузионными растворами не рекомендуется.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше +25°С.

Срок годности – 2 года.

Цена в аптеках

Стоимость Адалата за 1 упаковку начинается от 427 рублей.

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Адалат – эффективный препарат, оказывающий мгновенное действие

В том случае, когда требуется немедленное блокирование некоторых естественных биологических процессов, используют инфузивное введение лекарства.

Особенностью такого метода введения является быстрая результативность, что крайне важно при реанимационных мерах.

Раствор для инфузий Адалат незаменим при развитии гипертонического криза. Отсутствие реанимационных мер стоит человеку жизни.

Резкое повышение артериального давления формирует дополнительную нагрузку на все органы, но больше всего страдает сердце и мозг. Как использовать Адалат и какие противопоказания он имеет, разберем далее.

Инструкция по применению

Адалат – это лекарственный гипотензивный препарат, действующее вещество которого нифедипин. Его действие направлено на подавление чрезмерной выработки кальциевых соединений в клетках, причем наблюдается спазмолитический эффект.

В комплексе препарат способен оказывать несколько разносторонних воздействий на организм:

  1. Препятствие попадания кальция через клеточные мембраны в клетки кардиомиоцитов, благодаря чему снижается отечность, уходит спазм гладких мышц, а также понижается давление.
  2. Снижение тонуса гладкой мускулатуры, что позволяет избежать молниеносного развития ангионевротического отека.
  3. Нормализует обменные процессы в клетках, насыщая их полноценно кислородом.
  4. Снижение нагрузки на миокард, которая возникает в результате сильного скачкообразного увеличения артериального давления.
  5. Длительный прием препарата обуславливает нейтрализацию атеросклеротических формирований в коронарных артериях.
  6. Уменьшение сосудистого периферического сопротивления, в результате чего артериальное давление снижается.
  7. При длительном введении препарата может отмечаться усиленное выведение ионов натрия, калия и воды.

Нифедипин быстро и практически полностью связывается с белками крови, вызывая частичное всасывание через 5-7 минут. Метаболизм происходит в печени, где после ряда химических реакций компонент распадается на более простые составляющие, которые в дальнейшем выводятся из организма естественным путем.

Период полувыведения из организма составляет 1-2 часа. Неактивные метаболиты выводятся вместе с мочой (в большей степени), а также с желчью.

Показания

Препарат активно используют при лечении стенокардии. Это заболевание характеризуется наличием сердечного приступа, вызванным недостатком в сердечных тканях и клетках определенных микроэлементов, в частности кислорода.

Также его используют при наличии следующих заболеваний сердечно-сосудистой системы:

  • гипертонический криз, для которого характерно быстрое увеличение артериального давления, что оказывает чрезмерную нагрузку на сердце;
  • хроническая гипертония, особенно в старческом возрасте;
  • ликвидация последствий инсультов и инфаркта.

Адалат способен проявлять сильные свойства, эффективность которых ощущается уже через 5-10 минут. Поэтому его нельзя использовать без рекомендаций и указаний лечащего врача.

Способ

Адалат в виде инфузного раствора вводят внутривенно капельно. Один стеклянный пузырек, объемом в 50 мл, вводят в течение 3-5 часов с минимальной скоростью.

Такое медленное введение позволяет снизить нагрузку на организм, а также избежать развития побочных реакций. Суточная доза не должна превышать 200-300 мл.

Продолжительность инфузивного введения не должна превышать 3 дней, после чего требуется перерыв, минимум на 10 дней.

Препарат, выпускаемый в таблетках и капсулах, принимают по 1-2 раза в сутки по 1 таблетке. Дозировка таблеток может быть разной, поэтому нужно внимательно выбирать препарат, сопоставляя рекомендованные дозы с имеющимися.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускают в виде раствора для инфузий и таблеток. Таблетки обычно упакованы в специальные блистеры или банки по 50 штук. Каждая из них содержит от 10 до 20 мг нифедипина.

Раствор для инфузий имеет объем 50 мл, в которых содержится на 1 мл 100 мкг.

Лекарственное взаимодействие

Категорически запрещено сочетать прием Адалата и таких лекарств, как:

Рифампицин – снижает биодоступность нифедипина, от чего его эффективность резко снижается.

Эритромицин и другие антибиотики макролиды – способны увеличивать концентрацию нифедипина в крови, что провоцирует развитие сильной интоксикации.

Кетоконазол и другие противогрибковые средства – снижают процесс метаболизма нифедипина, в результате чего повышается срок его выведения из организма.

Циметидин – замедляет распад активного компонента, в результате чего концентрация в плазме крови резко возрастает и способна удерживаться продолжительное время.

С осторожностью сочетать с другими гипотензивными препаратами, так как Адалат способен снижать артериальное давление не хуже гипотоников.

Поскольку в состав раствора дял инфузий входит этанол, нужно учитывать его наличие при сочетании с другими медикаментами, которые способны с ним вступать в реакцию.

Побочные действия

Среди наиболее широко распространенных побочных реакций проявляются такие симптомы:

  • отечность кожных покровов;
  • тошнота;
  • тремор конечностей;
  • сонливость, упадок сил;
  • запор и отсутствие аппетита;
  • отечность носоглотки и гортани, что проявляется затрудненным дыханием и отдышкой;
  • судороги;
  • боли в суставах;
  • ухудшение зрения.

Побочные реакции

Наличие побочных реакций может быть связано как с неправильным введением препарата (слишком быстро), так и с нарушениями рекомендуемых дозировок.

В отдельных случаях может развиваться аллергическая реакция, для которой характерны такие проявления, как:

  • крапивница и сильный зуд кожных покровов;
  • ангионевротический отек;
  • отек Квинке;
  • анафилаксия.

Наличие побочных реакций, которые опасны для жизни и здоровья, говорит о том, что прием препарата лучше производить под контролем врачей, не занимаясь самолечением.

Противопоказания

Нельзя использовать препарат в следующих случаях:

  • при наличии нестабильной стенокардии, усложненной ишемической болезнью сердца;
  • инфаркт миокарда;
  • при наличии индивидуальной непереносимости нифедипина.

С осторожностью использовать Адалат в старческом возрасте, при наличии хронической гипотензии, а также при диагностировании брадикардии. Больным с печеночной и почечной недостаточностью лечение назначается исключительно в стационаре.

При беременности

Препарат противопоказан при беременности в первом триместре. Дальнейшее его использование должно быть по усмотрению врача, когда потенциальная польза для здоровья превышает возможный вред.

Условия и сроки хранения

Раствор для инфузий хранят в прохладном сухом месте, при температуре не более 25°С. Беречь от попадания прямых солнечных лучей. Срок годности – 2 года.

Таблетки имеют аналогические условия хранения, но срок годности немного больше – 3 года.

Стоимость Адалата в российских аптеках составляет:

  • раствор 50 мл – 650 рублей;
  • капсулы для перорального использования – 650-700 рублей за 50 штук.

В Украине цены такие же:

  • раствор 50 мл – 350-480 грн;
  • капсулы – 350-380 грн.

Аналоги

Среди лекарств, имеющих подобный состав и эффект, как Адалат, можно выделить следующие:

Отзывы

Поскольку препарат Адалат имеет массу побочных реакций, а также плохо совмещается в комплексной терапии, большинство пациентов использовали его не более 3 дней (инфузия), после чего осуществлялся переход на пероральный прием.

Наряду с эти отмечается высокая его эффективность, а также способность купирования острого сердечного приступа до приезда скорой помощи или визита врача.

Некоторые женщины отмечают, что его использование в период менопаузы помогает избежать развития проблем с сердечно-сосудистой системой, а также снизить нагрузку на миокард.

Препарат имеет высокую эффективность, но его неправильный прием может провоцировать развитие опасных для жизни побочных реакций.

Адалат

Найти в аптеке и купить Адалат

Инструкция по применению

АДАЛАТРаствор для инфузий
АДАЛАТ СЛТаблетки рапид-ретард, покрытые оболочкой
  • АДАЛАТ Раствор для инфузий
  • АДАЛАТ СЛ Таблетки рапид-ретард, покрытые оболочкой

Состав Адалат

  • АДАЛАТ Раствор для инфузий

Раствор для инфузий прозрачный, желтоватого цвета.

1 мл1 фл.
нифедипин100 мкг5 мг

Вспомогательные вещества: этанол 96%, макрогол 400, натрия гидроксид 0.1N, вода д/и.

50 мл – флаконы темного стекла (1) в комплекте со шприцем одноразовым и соединительной трубкой – пачки картонные.

  • АДАЛАТ СЛ Таблетки рапид-ретард, покрытые оболочкой

таб. рапид-ретард, покр. оболочкой, 20 мг: 30 шт.

Форма выпуска Адалат

  • АДАЛАТ СЛ Таблетки рапид-ретард, покрытые оболочкой

Таблетки рапид-ретард, покрытые оболочкой1 таб.
нифедипин20 мг

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

  • АДАЛАТ Раствор для инфузий

Блокатор кальциевых каналов

  • АДАЛАТ Раствор для инфузий

Нифедипин – селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1.4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток ионов кальция через медленные кальциевые каналы внутрь клеток, преимущественно внутрь кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, понижая при этом периферическое сосудистое сопротивление и расширяя коронарные артерии, особенно крупные кровоснабжающие сосуды, и даже интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Кроме того, нифедипин понижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, тем самым предотвращая ангиоспазм, усиливая кровоток в постстенотических отделах сосудов и увеличивая доставку кислорода к миокарду; уменьшается потребность миокарда в кислороде за счет снижения периферического сосудистого сопротивления (постнагрузки), а при длительном приеме он способен предотвращать развитие новых атеросклеротических повреждений в коронарных артериях.

Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, тем самым уменьшая повышенное периферическое сосудистое сопротивление и, следовательно, АД. В начале лечения Нифедипином может происходить временное рефлекторное повышение ЧСС и, как следствие этого, величины сердечного выброса. Однако это повышение не настолько значительно, чтобы компенсировать расширение кровеносных сосудов. Кроме того, нифедипин при кратковременном и при длительном применении увеличивает выведение натрия и воды из организма. Гипотензивное действие нифедипина особенно выражено у пациентов, страдающих артериальной гипертензией.

  • АДАЛАТ Раствор для инфузий

После в/в введения нифедипин быстро распределяется в организме; 50% введенной дозы распределяется в организме уже через 5-6 мин. Связывается с белками плазмы крови (альбумином) на 95%.

После парентерального введения нифедипин почти полностью метаболизируется в печени до неактивных метаболитов.

Выводится из организма преимущественно почками в виде неактивных метаболитов, в меньшей степени (5-15%) – с желчью. В моче обнаруживаются лишь следы (менее 1%) неизмененного активного вещества.

T 1/2 нифедипина после парентерального введения составляет 1.7 ч. У пациентов с нарушением функции почек фармакокинетика нифедипина существенно не изменяется.

При печеночной недостаточности отмечается значительное удлинение T 1/2 препарата и снижение его общего клиренса, что может потребовать снижения дозы. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Гемодиализ и перитонеалытый диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина, плазмаферез усиливает его элиминацию.

Показания к применению Адалат

Информация, от чего помогает Адалат:

  • АДАЛАТ Раствор для инфузий

Противопоказания Адалат

  • АДАЛАТ Раствор для инфузий

— повышенная чувствительность к нифедипину;

— беременность и период лактации;

— острый инфаркт миокарда (в первые 4 недели болезни);

— одновременное назначение с рифампицином;

— возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью: хроническая сердечная недостаточность; тяжелый аортальный стеноз, субаортальный стеноз; выраженная брадикардия; печеночная недостаточность; тяжелые нарушения мозгового кровообращения; выраженная артериальная гипотензия (уровень систолического АД ниже 90 мм рт.ст.); пожилой возраст, у пациентов со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, находящихся на гемодиализе.

Беременность и лактация Адалат

  • АДАЛАТ Раствор для инфузий

Применение нифедипина противопоказано в течение всего периода беременности, т.к. возможно эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие препарата.

Нифедипин проникает в грудное молоко. Если его прием необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозировка Адалат

  • АДАЛАТ Раствор для инфузий

50 мл раствора Адалат ® вводят в/в инфузионно в течение, примерно, 4-8 ч (со скоростью 6.3-12.5 мл/ч, что соответствует 0.63-1.25 мг нифедипина/ч).

Максимальная доза препарата, вводимого в течение 24 ч, не должна превышать 150-300 мл (что соответствует 15-30 мг нифедипина/24 ч).

У пациентов с почечной недостаточностью корректировки дозы не требуется. Инфузионая терапия может проводиться непрерывно в течение 3 дней. Затем рекомендуется переход на пероральную терапию нифедипином.

Побочное действие Адалат

  • АДАЛАТ Раствор для инфузий

С частотой развития >1 %

Со стороны сердечно-сосудистой системы : тахикардия, снижение АД, “приливы” крови к лицу, сопровождающиеся ощущением жара.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, нервозность.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

С частотой развития Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в груди, усугубление симптомов сердечной недостаточности.

Со стороны кожных покровов: боль и жжение в области инъекции, аллергические реакции в виде кожной сыпи.

Со стороны вегетативной нервной системы: повышенная потливость.

При длительном приеме нифедипина внутрь описаны следующие побочные эффекты: периферические отеки, боль в животе, астения, сердцебиение, недомогание, стенокардия, снижение АД, в том числе постуральная гипотензия, в некоторых случаях выраженная, вплоть до развития фибрилляции желудочков и удлинения интервала QT, сердцебиение, запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, возбуждение, тремор, одышка, кожный зуд, сыпь, потливость, аллергические реакции, нарушение зрения, обморок, анорексия, метеоризм, рвота, гипергликемия, миалгия, гипестезия, сонливость, бессонница, парестезии, полиурия, гиперплазия десен, повышение активности печеночных трансаминаз, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения, эксфолиативный дерматит, гинекомастия, фоточувствительность, крапивница.

  • АДАЛАТ Раствор для инфузий

Симптомы: потеря сознания вплоть до комы, снижение АД, тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.

Лечение: мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке в первую очередь должны быть направлены на выведение нифедипина из организма и восстановление стабильной гемодинамики.

При брадикардии: β-симпатомиметики. При жизнеугрожающей брадикардии: имплантация временного искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД рекомендуется медленное в/в введение 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата (допустимо повторное введение), при неэффективности которого назначают сосудосуживающе симпатомиметики (допамин или норэпинефрин). Дозы этих препаратов подбирают в зависимости от полученного терапевтического эффекта. Введение жидкости следует ограничивать в связи с риском перегрузки сердца.

Проведение гемодиализа нецелесообразно, поскольку нифедипин не выводится при диализе; рекомендуется проведение плазмафереза.

  • АДАЛАТ Раствор для инфузий

Гипотензивный эффект нифедипина может усилиться при одновременном применении с препаратами, снижающими АД, а также с празозином и другими альфа-адреноблокаторами, вследствие подавления их метаболизма.

Гипотензивный эффект снижают: симпатомиметики, НПВС (из-за подавления синтеза простагландинов в почках, а также задержки натрия и жидкости в организме), эстрогены (задержка жидкости в организме) и препараты кальция. Поскольку нифедипин метаболизируется с помощью ферментной системы цитохрома Р450 3А4, то препараты, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты, могут взаимодействовать с нифедипином при его приеме внутрь, нарушая клиренс и метаболизм первого прохождения через печень.

Перечисленные взаимодействия более характерны для нифедипина при пероральном приеме.

Нифедипин снижает клиренс дигоксина, что приводит к повышению его концентрации в плазме; пациенты требуют тщательного наблюдения для выявления симптомов передозировки дигоксина, а его доза при необходимости должна быть снижена.

Нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови, однако при его отмене содержание хинидина может значительно возрасти, что требует корректировки его дозы. В некоторых случаях может повыситься концентрация нифедипина в плазме крови, поэтому при наличии показаний следует снизить его дозу. В период сочетанной терапии необходимо контролировать концентрацию хинидина в плазме крови и уровень АД.

При одновременном приеме с нифедипином повышается риск удлинения интервала QT.

При сочетании с прокаинамидом существует риск удлинения интервала QT и усиления отрицательного инотропного эффекта обоих препаратов.

Индуцирует ферменты системы цитохрома Р450 ЗА4 и уменьшает биодоступность нифедипина и, как следствие этого, снижает его эффективность, что может потребовать повышения его дозы.

Ингибирует систему цитохрома Р450 3А4 и вызывает повышение концентрации нифедипина в плазме крови, усиливая тем самым его гипотензивное действие.

Относится к мощным индукторам ферментов печени, ускоряет метаболизм нифедипина, что приводит к ослаблению его эффективности.

Замедляет выведение нифедипина из организма, поэтому комбинированную терапию следует проводить очень осторожно, при необходимости снижая дозу нифедипина.

Повышает концентрацию нифедипина в плазме, поэтому следует контролировать уровень АД, а при необходимости снизить дозу нифедипина.

Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома Р450 3А4 и повышает концентрацию нифедипина в плазме, вследствие снижения метаболизма первого прохождения через печень.

Поскольку вальпроевая кислота вызывает повышение в плазме концентрации нимодипина (по структуре близкого к нифедипину блокатора медленных кальциевых каналов), то не исключается повышение в плазме концентрации нифедипина и усиление его эффективности.

Нифедипин не изменяет антиагрегантные свойства ацетилсалициловой кислоты в дозе 100 мг (агрегацию тромбоцитов и длительность кровотечения). Ацетилсалициловая кислота, в свою очередь, не влияет на фармакокинетические параметры нифедипина.

Поскольку карбамазепин и фенабарбитал вызывают снижение в плазме концентрации нимодипина (по структуре близкого к нифедпину блокатора медленных кальциевых каналов), то возможно снижение в плазме концентрации нифедипина и уменьшение его эффективности.

Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, характеризующиеся высокой степенью связывания (непрямые антикоагулянты – производные кумарина и индандиона, хинин, сульфинпиразон) с последующим возможным повышением их концентрации в плазме.

Поскольку эритромицин, флуоксетин, ритонавир, индинавир, ампренавир, нелфинавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол, флуконазол ингибируют ферменты системы цитохрома Р450 3А4, то не исключается повышение концентрации нифедипина в плазме крови в результате их взаимодействия. Рекомендуется контролировать уровень АД и при необходимости снизить дозу нифедипина.

При одновременном применении с дизопирамидом и флекаинамидом возможно усиление отрицательного инотропного эффекта обоих препаратов.

Аймалин, омепразол, беназеприл, ирбесартан, орлистат, ранитидин, розиглитазон, доксазозин, пантопразол, талинолол, триамтерен, гидрохлоротиазид не влияют на фармакокинетику нифедипина.

Инфузионный раствор Адалат ® содержит 18 об.% этанола, что необходимо учитывать при сочетании с препаратами, несовместимыми с этанолом.

Раствор для инфузий Адалат ® совместим со следующими растворами: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, 5% раствор фруктозы.

Скорость инфузий для раствора Адалат ® 10 мл/ч, а в сочетании с совместимыми растворами – 40 мл/ч.

Сочетание с другими инфузионными растворами не рекомендуется.

  • АДАЛАТ Раствор для инфузий

Дозу Адалата ® необходимо подбирать индивидуально с учетом тяжести заболевания и реакции пациента на проводимое лечение, а также строго контролировать уровень АД и ЧСС.

Не рекомендуется одновременное применение раствора для инфузий Адалат ® и блокаторов β-адренорецепторов, из-за риска развития выраженного снижения АД, а в некоторых случаях – усугубления симптомов сердечной недостаточности.

Инфузионный раствор Адалат ® не следует назначать пациентам, у которых предполагается взаимосвязь болей ишемического характера с предшествующей терапией нифедипином. При применении нифедипина очень редко могут возникнуть приступы стенокардии, а также может ухудшиться течение стенокардии с утяжелением, удлинением и учащением приступов, особенно в самом начале лечения.

В отдельных случаях зарегистрировано развитие инфаркта миокарда, однако при этом не представляется возможным установить причинную связь заболевания с приемом нифедипина, поскольку инфаркт миокарда может возникнуть в результате естественного течения ишемической болезни сердца.

Пациенты с нарушениями функции печени при введении Адалата ® требуют тщательного наблюдения, а в некоторых случаях необходимо уменьшение дозы препарата.

Во избежание возникновения жжения в области инъекции введение препарата следует производить медленно.

Нифедипин вызывает ложноположительное увеличение концентрации ванилилминдальной кислоты в моче при определении спектрофотометрическим методом и не влияет на результат этой реакции при использовании метода высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ).

Раствор для инфузий Адалат ® в пластиковом контейнере остается стабильным при дневном свете в течение 1 ч, а при искусственном освещении – в течение 6 ч.

  • АДАЛАТ Раствор для инфузий

Список Б. При температуре не выше 25°С, в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Адалат

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Стенокардия (напряжения, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая, нестабильная вазоспастическая при неэффективности бета-адреноблокаторов и нитратов); артериальная гипертензия (в т.ч. вазоренальная), купирование гипертонического криза; болезнь и синдром Рейно; спазм коронарных артерий (в ходе диагностических или терапевтических вмешательств – чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика, реканализация сосудов или аортокоронарное шунтирование); дифференциальная диагностика между функциональным и органическим стенозом коронарных артерий; гипертензия в “малом” круге кровообращения.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

драже, капли для приема внутрь, капсулы, раствор для инфузий, таблетки, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой, таблетки рапид-ретард, таблетки с контролируемым высвобо

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), беременность, период лактации.C осторожностью. Выраженный стеноз устья аорты или митрального клапана, ГОКМП, выраженная брадикардия или тахикардия, СССУ, ХСН, легкая или умеренная артериальная гипотензия, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда с ЛЖ недостаточностью, непроходимость ЖКТ (для форм с замедленным высвобождением), печеночная недостаточность, почечная недостаточность (особенно больные, находящиеся на гемодиализе, – высокий риск чрезмерного и непрогнозируемого снижения АД), пожилой возраст, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, сублингвально, в/в, внутрикоронарно. Максимальная суточная доза короткодействующего нифедипина – 40 мг. Для постоянного приема рекомендуется использование пролонгированных форм нифедипина, максимальные разовая доза – 30 мг, суточная доза – 180 мг.

Сублингвально: при гипертоническом кризе – по 10 мг через каждые 30 мин (в суммарной дозе до 40 мг) под тщательным контролем АД и ЧСС. После приема рекомендуется больному находиться в положении “лежа” в течение 30-60 мин.

Внутрь, во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды, по 10 мг 2-4 раза в сутки. При недостаточной выраженности эффекта возможно увеличение дозы препарата (при условии перехода на пролонгированные формы) до 80-120 мг/сут (в зависимости от препарата) в течение 7-14 дней.

При стенокардии напряжения рекомендуется начинать терапию с 10 мг 3 раза в сутки, с постепенным увеличением дозы на 10 мг через 4-5 дней.

При вазоспастической стенокардии назначают пролонгированные формы в дозе от 80 мг/сут. При др. генезе нестабильной стенокардии – только в сочетании с бета-адреноблокаторами, в дозе от 80 мг/сут.

Для таблеток пролонгированного действия – 30-60 мг 1 раз в сутки.

У пожилых больных или больных, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, обычно назначаются меньшие дозы.

При нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.

В/в капельно, для купирования гипертоничекого криза или приступа стенокардии: скорость проведения инфузий должна составлять 0.6-1.2 мг/ч; максимальная суточная доза – 30 мг, срок лечения – 2-3 сут. Для продолжения терапии целесообразен перевод на пролонгированные пероральные формы.

Внутрикоронарно: при спазме коронарных сосудов – 0.1-0.2 мг. Пациентам с тяжелыми стенозами основного ствола коронарной артерии терапию следует начинать с дозы 0.05-0.1 мг, соблюдая крайнюю осторожность. Не следует допускать превышения суммарной дозы в 1.2 мг в течение 3 ч. Продолжительность действия составляет 5-15 мин. Внутрикоронарное введение осуществляется во время инвазивных мероприятий через коронарный катетер, находящийся непосредственно в коронарной артерии. Введение необходимо производить равномерно, медленно, в течение 90-120 с. При наличии обтурации 2 сосудов нельзя делать инъекцию в третий, открытый сосуд, т.к. обычно небольшое отрицательное инотропное действие в данном случае может вызвать серьезные осложнения.

Фармакологическое действие

Селективный БМКК, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток Ca2+ в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах подавляет высвобождение Ca2+ из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.

Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Ca2+, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена “обкрадывания”, активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает ОПСС, тонус миокарда, постнагрузку, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления ЛЖ. Практически не влияет на SA и AV узлы и не обладает антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением ЧСС в ответ на периферическую вазодилатацию.

Время наступления эффекта: 20 мин – при пероральном приеме, 5 мин – при сублингвальном приеме содержимого капсул; длительность эффекта: 4-6 ч – для таблеток и капсул, 12-24 ч – для пролонгированных форм.

Побочные действия

Со стороны ССС: тахикардия, аритмии, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), проявления чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение АД, “приливы” крови к коже лица, гиперемия кожи лица, чувство жара), чрезмерное снижение АД (редко), обморок, развитие или усугубление СН (чаще усугубление уже имевшейся). У некоторых пациентов (особенно с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий) в начале лечения или при увеличении дозы возможно появление приступов стенокардии, вплоть до развития инфаркта миокарда (требует отмены препарата).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, астения, сонливость. При длительном приеме внутрь в высоких дозах – парестезии конечностей, тремор, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, тремор кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, диспепсия (тошнота, диарея или запор); редко – гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), при длительном приеме – нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности “печеночных” трансаминаз).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – артралгия, отечность суставов, миалгия.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, бессимптомный агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).

Аллергические реакции: редко – кожный зуд, крапивница, экзантема, аутоиммунный гепатит.

Местные реакции: жжение в месте в/в введения.

Прочие: редко – нарушения зрения (в т.ч. транзиторная потеря зрения на фоне Cmax в плазме), гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены), галакторея, гипергликемия, отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание), увеличение массы тела.Передозировка. Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, подавление функции синусного узла, брадикардия, брадиаритмия.

Лечение: при тяжелом отравлении (коллапс, угнетение синусного узла) проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Антидотом являются препараты Ca2+: показано медленное в/в введение 10% CaCl2 или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию.

При выраженном снижении АД – в/в введение допамина или добутамина. При нарушениях проводимости – атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма. При развитии СН – в/в введение строфантина. Катехоламины следует применять только при угрозе жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность развития аритмии). Рекомендуется контроль за концентрацией в крови глюкозы (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов (K+, Ca2+).

Особые указания

В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола.

Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома “отмены”, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение АД, а в некоторых случаях – усугубление явлений СН. Не рекомендуется одновременно проводить в/в терапию блокаторами бета-адренорецепторов и внутрикоронарное введение нифедипина.

Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.

Важное значение имеет регулярность лечения независимо от самочувствия, поскольку больной может не чувствовать симптомы артериальной гипертензии.

Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента S-T; возникновение эргоновин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий; выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные ЭКГ свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).

Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние рекомендуется отменять постепенно).

С осторожностью следует назначать одновременно с дизопирамидом и флекаинамидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта.

Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.

Следует соблюдать осторожность у пожилых пациентов вследствие наибольшей вероятности возрастных нарушений функции почек.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Снижает концентрацию хинидина в плазме.

Повышает концентрацию дигоксина в плазме, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и концентрацию дигоксина в плазме.

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин и др.) снижают концентрацию нифедипина.

Выраженность снижения АД усиливают др. гипотензивные ЛС, нитраты, циметидин (подавление метаболизма; ранитидин и фамотидин не оказывают существенного влияния на метаболизм БМКК), ингаляционные анестетики, диуретики и трициклические антидепрессанты.

В сочетании с нитратами усиливается тахикардия.

Гипотензивный эффект снижают симпатомиметики, НПВП (подавление синтеза Pg в почках и задержка Na+ и жидкости в организме), эстрогены (задержка жидкости в организме).

Препараты Ca2+ могут уменьшить эффект БМКК.

Может вытеснять из связи с белками ЛС, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты – производные кумарина и индандиона, противосудорожные ЛС, НПВП, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего могут повыситься их концентрации в плазме.

Подавляет метаболизм празозина и др. альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление гипотензивного эффекта.

Препараты Li+ могут усилить токсические эффекты (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах).

Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q-T.

В инфузионном растворе нифедипина в качестве растворителя используют этанол, что необходимо учитывать при сочетании с ЛС, с ним несовместимыми.

Недопустимо внутрикоронарное введение нифедипина одновременно с др. ЛС.

Адалат

Инструкция по применению:

Адалат имеет ярко выраженное гипотензивное, сосудорасширяющее и антиангинальное действие. Вызывает уменьшение периферического сосудистого сопротивления и расширение коронарных артерий.

Форма выпуска и состав

Активное вещество Адалата – нифедипин, уменьшающий движение ионов кальция через кальциевые каналы внутрь клеток.

Препарат выпускается в виде раствора для инфузий и таблеток.

В картонную коробку вместе с флаконом, содержащим раствор, помещается также специальный одноразовый шприц и соединительная трубка для инфузий, использование которых снижает потери нифедипина при его введении.

Один флакон Адалата содержит 5 мг активного вещества в 50 мл инфузионного раствора.

  • Этанол 96% – 7,500 г;
  • Макрогол 400 – 7,500 г;
  • Натрия гидроксид 0,1 N – до pH 4,5-7,5;
  • Вода для инъекций – 34,995 г.

Одна таблетка Осмо-Адалат, покрытая оболочкой, состоит из нифедипина 30 мг или 60 мг.

  • Гипромеллоза;
  • Магния стеарат;
  • Полиэтиленоксид;
  • Натрия хлорид;
  • Железа оксид красный;
  • Целлюлозы ацетат;
  • Полиэтиленгликоль-4000;
  • Опадрай OY-S-24914 (железа оксид красный + титана диоксид).

Показания к применению

В инструкции к Адалату указаны следующие заболевания, при которых целесообразно его применение:

  • Гипертонический криз;
  • Артериальная гипертензия;
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Стенокардия Принцметала.

Противопоказания

Лечение Адалатом невозможно в ряде случаев. Это:

  • Нестабильная стенокардия;
  • Кардиогенный шок;
  • Первые четыре недели после острого инфаркта миокарда;
  • Возраст до 18 лет;
  • Беременность и кормление грудью;
  • Повышенная чувствительность к нифедипину.

Противопоказано назначение препарата с одновременным применением рифампицина. Осторожность требуется при терапии некоторых заболеваний, которые указаны в инструкции к Адалату:

  • Субаортальный или тяжелый аортальный стеноз;
  • Хроническая сердечная недостаточность;
  • Выраженная брадикардия;
  • Нарушения мозгового кровообращения в тяжелой форме;
  • Печеночная недостаточность;
  • Выраженная артериальная гипотензия.

Пожилой возраст пациента также является условием осторожного применения Адалата.

Способ применения и дозировка

Адалат следует вводить внутривенно в течение 4-8 часов, при этом скорость введения не должна превышать 125 мл/ч (1,25 мг нифедипина/ч).

Максимально возможная суточная доза должна соответствовать 15-30 мг действующего вещества.

Инфузионная терапия может проводиться в течение 3 дней, затем пациента следует перевести на пероральный прием.

Таблетки принимают внутрь, по 30 мг 1 раз в сутки.

Побочные действия

К наиболее часто возникающим негативным последствиям относятся:

  • Приливы крови к лицу, вызывающие ощущение жара, снижение артериального давления, тахикардия;
  • Головная боль;
  • Тошнота.

Реже (частота развития меньше 1%) после применения Адалата могут возникнуть следующие нежелательные последствия:

  • Усугубление проявлений сердечной недостаточности, боль в груди;
  • Сыпь на коже, жжение и боль в области инъекции;
  • Нервозность, головокружение;
  • Повышенная потливость.

Особые указания

Адалат содержит количество этилового спирта, соответствующее 45 г этанола из расчета на дневную дозу. Это необходимо принимать во внимание при назначении нифедипина больным, страдающим алкоголизмом или нарушениями метаболизма этанола, беременным и кормящим женщинам, детям и пациентам с заболеваниями печени или эпилепсией.

Этанол может влиять на действие других лекарственных средств, нарушать способность к вождению автотранспорта и к работе с требующими повышенного внимания механизмами.

Аналоги

Нифедипин является действующим веществом следующих препаратов:

Аналогами Адалата по механизму действия являются:

Сроки и условия хранения

Хранить в темном месте, при температуре воздуха не выше 25 °C.

Срок годности составляет 2 года и указан на упаковке.

Адалат отпускается из аптек по рецепту врача.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

В стремлении вытащить больного, доктора часто перегибают палку. Так, например, некий Чарльз Йенсен в период с 1954 по 1994 гг. пережил более 900 операций по удалению новообразований.

Упав с осла, вы с большей вероятностью свернете себе шею, чем упав с лошади. Только не пытайтесь опровергнуть это утверждение.

Человеческие кости крепче бетона в четыре раза.

Согласно мнению многих ученых, витаминные комплексы практически бесполезны для человека.

Если бы ваша печень перестала работать, смерть наступила бы в течение суток.

Согласно исследованиям, женщины, выпивающие несколько стаканов пива или вина в неделю, имеют повышенный риск заболеть раком груди.

Кариес – это самое распространенное инфекционное заболевание в мире, соперничать с которым не может даже грипп.

Стоматологи появились относительно недавно. Еще в 19 веке вырывать больные зубы входило в обязанности обычного парикмахера.

В четырех дольках темного шоколада содержится порядка двухсот калорий. Так что если не хотите поправиться, лучше не есть больше двух долек в сутки.

Общеизвестный препарат «Виагра» изначально разрабатывался для лечения артериальной гипертонии.

Во время чихания наш организм полностью прекращает работать. Даже сердце останавливается.

Препарат от кашля «Терпинкод» является одним из лидеров продаж, совсем не из-за своих лечебных свойств.

Кроме людей, от простатита страдает всего одно живое существо на планете Земля – собаки. Вот уж действительно наши самые верные друзья.

При регулярном посещении солярия шанс заболеть раком кожи увеличивается на 60%.

Работа, которая человеку не по душе, гораздо вреднее для его психики, чем отсутствие работы вообще.

Лечение в Израиле – это комплексный подход в диагностике заболевания, составление индивидуальных терапевтических схем, реабилитация и помощь в социальной адапта.

Читайте также:  Амфотерицин в: инструкция по применению, отзывы, аналоги
Ссылка на основную публикацию