Меропенем: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Меропенем

Состав

действующее вещество: mеrореnеm;

1 флакон содержит меропенема тригидрат в пересчете на 0,5 г или 1 г меропенема безводного;

вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок белого или со слегка желтоватым оттенком цвета.

Фармакологическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Карбапенемы. Код АТХ J01D H02.

Фармакологические свойства

Меропенем оказывает бактерицидное действие путем ингибирования синтеза стенок бактериальных клеток у грамположительных и грамотрицательных бактерий путем связывания с белками, связывающим пенициллин (PBP).

Как и в случаях с другими бета-лактамными антибактериальными средствами, показатели времени, при которых концентрации меропенема превышали минимальные ингибирующие концентрации (МИС) (Т> МИС), указывали на высокую степень корреляции с эффективностью.

Бактериальная резистентность к меропенема может возникнуть в результате: снижение проницаемости наружной мембраны грамотрицательных бактерий (в связи со снижением продуктування Окунитесь) снижение родства с целевыми PBP; повышение экспрессии компонентов ефлюксного насоса; продукции бета-лактамаз, которые могут гидролизовать карбапенемы.

Перекрестная резистентность между меропенемом и лекарственными средствами, принадлежащими к классам хинолонов, аминогликозидов, макролидов и тетрациклинов, с учетом целевых микроорганизмов отсутствует. Однако бактерии могут проявлять резистентность к более чем одному классу антибактериальных препаратов в случае, когда вовлечен в действия механизм включает непроницаемость мембраны клеток и / или присутствие ефлюксного (ых) насоса (насосов).

Предельные значения МИС приведены ниже.

1 Предельные значения меропенема для Streptococcus pneumoniae и Haemophilus influenzae при менингите составляют 0,25 / л мг / л.

2 Штаммы микроорганизмов со значениями МИС, выше предельные значения S / I, являются очень редкими или о них в настоящее время не сообщалось.

3 Чувствительность стафилококков к меропенема прогнозируется, исходя из данных по чувствительности к метициллину.

4 Предельные значения меропенема для Neisseria meningitidis касаются только менингита.

5 Предельные значения, не связанные с видами микроорганизмов, были определены в основном, исходя из данных фармакокинетики и фармакодинамики, и они не зависят от распределения МИС отдельных видов. Эти значения предназначены для использования применительно видов, не указанных в таблице и сносках.

«-» Анализ по определению чувствительности не рекомендуется, поскольку вид является плохой мишенью для проведения лечения лекарственным средством.

Распространенность приобретенной резистентности может изменяться географически и во времени для отдельных видов, поэтому желательно опираться в местную информацию о резистентности микроорганизмов, особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае необходимости, когда уровень распространенности резистентности микроорганизмов на местном уровне является таким, что польза от применения лекарственного средства, по крайней мере в отношении некоторых видов инфекций, вызывает сомнения, следует обратиться за консультацией к эксперту.

Обычно чувствительные виды патогенных микроорганизмов

Грамположительные аэробы Enterococcus faecalis 6 , Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину) 7 , Staphylococcus species (чувствительный к метициллину), в том числе Staphylococcus epidermidis , Streptococcus agalactiae (группа В), группа Streptococcus milleri ( S. anginosus, S. constellatus и S . intermedius ), Streptococcus pneumoniae , Streptococcus pyogenes (группа А).

Грамотрицательные аэробы Citrobacter freudii , Citrobacter koseri , Enterobacter aerogenes , Enterobacter cloacae , Escherichia coli , Haemophilus influenzae , Klebsiella oxytoca , Klebsiella pneumoniae , Morganella morganii , Neisseria meningitides , Proteus mirabilis , Proteus vulgaris , Serratia marcescens .

Грамположительные анаэробы: Clostridium perfringens , Peptoniphilus asaccharolyticus , Peptostreptococcus species (в том числе P. micros, P. anaerobius, P. magnus).

Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides caccae , группа Bacteroides fragilis , Prevotella bivia , Prevotella disiens .

Виды, приобретенная резистентность которых может быть проблемой

Грамположительные аэробы Enterococcus faecium 6,8 .

Грамотрицательные аэробы Acinetobacter species , Burkholderia cepacia , Pseudomonas aeruginosa.

По своей природе резистентные микроорганизмы

Грамотрицательные аэробы Stenotrophomonas maltophilia , Legionella species.

Другие микроорганизмы: Chlamydophila pneumoniae , Chlamydophila psittaci , Coxiella burnetii , Mycoplasma pneumoniae.

6 Виды, обнаружили естественную промежуточную чувствительность.

7 Все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к меропенема.

8 Показатель резистентности> 50%.

У здоровых людей период полувыведения из плазмы составляет примерно 1:00; средний объем распределения составляет примерно 0,25 л / кг (11-27 л); средний клиренс составляет 287 мл / мин при применении препарата в дозе 250 мг, со снижением клиренса до 205 мл / мин при применении препарата в дозе 2 г. При применении препарата в дозах 500, 1000 и 2000 мг, вводимых в виде инфузии в течение 30 минут, средние значения C max соответственно составляют примерно 23, 49 и 115 мкг / мл соответствующие значения AUC составляли 39,3, 62,3 и 153 мкг × ч / мл. После проведения инфузии в течение 5 минут значение C max составляли 52 и 112 мкг / мл при введении препарата в дозах 500 и 1000 мг соответственно. При введении нескольких доз препарата каждые 8:00 пациентам с нормальной функцией почек накопления меропенема не наблюдалось.

Среднее значение связывания меропенема с белками плазмы крови составляет приблизительно 2% и не зависит от концентрации препарата. После быстрого введения препарата (5 минут или меньше) фармакокинетика биэкспоненциальной, но это гораздо менее очевидным после 30-минутной инфузии. Было обнаружено, что меропенем хорошо проникает в некоторые жидкости и ткани организма, включая легкие, бронхиальный секрет, желчь, спинномозговую жидкость, ткани половых органов женщины, кожу, фасции, мышцы и перитонеальные экссудаты.

Меропенем метаболизируется путем гидролиза бета-лактамным кольца, образуя микробиологически неактивный метаболит.

Меропенем в первую очередь выводится в неизмененном виде почками; около 70% (50-75%) дозы препарата выводится в неизмененном виде в течение 12:00. Еще 28% выделяется в виде микробиологически неактивного метаболита. Вывод с калом составляет лишь около 2% от дозы. Измеренный почечный клиренс и эффект пробенецида показывают, что меропенем подвергается как фильтрации, так и канальцевой секреции.

Нарушение функции почек обусловливает высокие показатели AUC в плазме крови и длительный период полувыведения меропенема.

Коррекция дозы препарата рекомендуется для пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции почек.

Меропенем выводится путем гемодиализа с клиренсом, который был во время проведения гемодиализа примерно в 4 раза выше, чем у пациентов с анурией.

Отсутствует влияние заболевания печени на фармакокинетику меропенема после применения повторных доз препарата.

Не выявлено значительных фармакокинетических различий по сравнению со здоровыми лицами с аналогичной функцией почек.

Значение C max у младенцев и детей с инфекцией при применении препарата в дозах 10, 20 и 40 мг / кг приближаются к значениям, выявленных у взрослых после приема препарата в дозе 500, 1000 и 2000 мг соответственно. Фармакокинетические характеристики в зависимости от доз и периодов полувыведения были подобны, наблюдавшиеся во всех взрослых, кроме молодых пациентов (1/2 = 1,6 часа). Средние значения клиренса меропенема составляли 5,8 мл / мин / кг (6-12 лет), 6,2 мл / мин / кг (2-5 лет), 5,3 мл / мин / кг (6-23 месяцев) и 4,3 мл / мин / кг (2-5 месяцев). Примерно 60% дозы выводится с мочой в течение 12:00 в виде меропенема и еще 12% – в виде метаболита. Концентрации меропенема в спинномозговой жидкости у детей с менингитом составляют примерно 20% от одновременно выявленных уровней препарата в плазме крови, хотя имеет место значительная индивидуальная вариабельность показателей.

Фармакокинетика меропенема у новорожденных, которым применяли антибактериальное лечение, продемонстрировала высокий клиренс у новорожденных с большим хронологическим или гестационным возрастом с общим средним периодом полувыведения 2,9 часа.

Пациенты пожилого возраста.

Коррекция дозы препарата не требуется пациентам пожилого возраста, за исключением случаев умеренного и тяжелого нарушения функции почек.

Показания

Меропенем показан для лечения таких инфекций у взрослых и детей в возрасте от 3 месяцев:

  • пневмонии, в том числе внебольничной и госпитальной;
  • бронхолегочных инфекций при муковисцидозе;
  • осложненных инфекций мочевыводящих путей
  • осложненных интраабдоминальных инфекций;
  • инфекций во время родов и послеродовых инфекций;
  • осложненных инфекций кожи и мягких тканей;
  • острого бактериального менингита.

Меропенем можно применять для лечения пациентов с нейтропенией и лихорадкой при подозрении на бактериальную инфекцию.

Следует рассмотреть вопрос о предоставлении официальной рекомендации относительно соответствующего применения антибактериальных препаратов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательного вещества препарата.

Повышенная чувствительность к любому другому антибактериального средства группы карбапенемов.

Тяжелая повышенная чувствительность (например, анафилактические реакции, тяжелые кожные реакции) до любого другого типа бета-лактамных антибактериальных средств (например, пенициллина или цефалоспоринов).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследований по взаимодействию препарата с отдельно взятыми лекарственными средствами, кроме пробенецида, не проводили.

Пробенецид конкурирует с меропенемом по активному канальцевой вывода и, таким образом, подавляет почечную секрецию меропенема, что приводит к увеличению периода полувыведения и повышению концентрации меропенема в плазме крови.

Потенциальное воздействие меропенема на связывание с белками других препаратов или метаболизм не изучали. Однако связывание с белками настолько незначительное, что взаимодействия с другими соединениями с учетом этого механизма можно не ждать.

При одновременном применении с карбапенемами было зарегистрировано снижение уровня вальпроевой кислоты в крови, в результате чего снижение уровней вальпроевой кислоты примерно за два дня составило 60-100%. Через быстрое начало действия одновременное применение вальпроевой кислоты и карбапенемов считается не поддается корректировке, поэтому следует избегать такого взаимодействия.

Одновременное применение антибиотиков с варфарином может увеличить его антикоагулянтный эффект. Было зарегистрировано много сообщений об увеличении антикоагулянтного эффекта внутрь применяемых антикоагулянтов препаратов, в том числе варфарина у пациентов, которые одновременно получали антибактериальные препараты. Риск зависит от вида основных инфекций, возраста и общего состояния пациента, поэтому роль антибактериальных препаратов в повышение уровня МНО (международного нормализованного отношения) оценить трудно. Рекомендуется проводить частый контроль уровня МНО во время и вскоре после одновременного применения антибиотиков с пероральным антикоагулянтом.

Особенности применения

При выборе меропенема как средства лечения следует принимать во внимание целесообразность применения антибактериального средства группы карбапенемов, учитывая такие факторы как тяжесть инфекции, распространенность резистентности к другим соответствующим антибактериальных средств, а также риск выбора препарата в отношении бактерий, устойчивых к карбапенемов.

Были зарегистрированы, как и при применении других бета-лактамных антибиотиков, серьезные, иногда с летальным исходом реакции повышенной чувствительности.

Пациенты, у которых в анамнезе зарегистрированы случаи повышенной чувствительности к карбапенемов, пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам, могут также иметь повышенную чувствительность к меропенема. Перед началом терапии меропенемом следует провести тщательный опрос относительно предыдущих реакций гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам.

При возникновении тяжелой аллергической реакции применение препарата следует прекратить и обратиться к ответным мерам.

При применении практически всех антибактериальных препаратов, в том числе меропенема, были зарегистрированы случаи колита, связанного с применением антибиотиков, и случаи псевдомембранозного колита, степень тяжести которых может варьировать от легкого до такого, что представляет угрозу жизни.

Во время лечения карбапенемами, в том числе меропенемом, изредка наблюдались приступы.

В связи с риском развития печеночной токсичности (нарушение функции печени с холестазом и цитолизом) при лечении меропенемом следует тщательно контролировать печеночные функции.

Применение препарата пациентам с заболеваниями печени: при лечении меропенемом у пациентов с уже существующим заболеванием печени следует тщательно контролировать печеночные функции. Корректировка дозы не требуется.

Лечение меропенемом может привести к развитию положительного прямого или косвенного теста Кумбса.

Одновременное применение меропенема и вальпроевой кислоты / вальпроата натрия не рекомендуется.

Меропенем содержит примерно 2 мэкв или 4 мэкв натрия на 500 мг или 1 г дозы соответственно, что необходимо учитывать при назначении препарата пациентам, находящимся на диете с контролируемым содержанием натрия.

Применение в период беременности и кормления грудью

Данные по применению меропенема беременным женщинам отсутствуют или их количество ограничено.

Исследования на животных не выявили прямых или опосредованных эффектов репродуктивной токсичности. В качестве меры пресечения желательно избегать применения меропенема в период беременности.

Неизвестно, проникает меропенем в грудное молоко. Меропенем оказывается в очень низких концентрациях в грудном молоке животных. Учитывая пользу терапии для женщин, необходимо принять решение о том, прекратить грудное вскармливание или прекратить лечение меропенемом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследований влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводили.

Способ применения и дозы

Приведенные ниже таблицы содержат общие рекомендации по дозировке препарата.

Доза меропенема и продолжительность лечения зависит от вида возбудителя болезни, тяжести заболевания и индивидуальной чувствительности пациента.

Читайте также:  Азитрокс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Меропенем при применении в дозе до 2 г 3 раза в сутки взрослым и детям с массой тела более 50 кг и в дозе до 40 мг / кг 3 раза в сутки детям особенно подходит для лечения некоторых видов инфекций, таких как госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa или Acinetobacter spp.

Рекомендуемые дозы взрослым и детям с массой тела более 50 кг

Меропенем

Меропенем: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Meropenem

Код ATX: J01DH02

Действующее вещество: меропенем (Meropenem)

Производитель: Эльфа НПЦ (Россия); С.П. Инкомед (S.P. Incomed) (Индия); Рафарма (Россия); Синтез (Россия); Сандоз Приват (Sandoz Private) (Индия); Красфарма (Россия); Galpha Laboratories (Индия); Химфарм (Казахстан); М. Дж. Биофарм Пвт. Лтд. подразделение корпорации М. Дж. Груп (Индия)

Актуализация описания и фото: 30.11.2018

Цены в аптеках: от 252 руб.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – порошок для приготовления раствора для внутривенного (в/в) введения: белого или белого с желтоватым оттенком цвета (по 0,5 г в бесцветных стеклянных флаконах объемом 10 или 20 мл, по 1 г в бесцветных стеклянных флаконах объемом 30 мл; в картонной пачке 1 флакон и инструкция по применению Меропенема).

Состав порошка в 1 флаконе:

  • активное вещество: меропенем (в форме тригидрата) – 0,5 или 1 г;
  • вспомогательный компонент: натрия карбонат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующий компонент препарата – меропенем, является антибиотиком из группы карбапенемов, который обладает бактерицидной активностью (подавляет синтез клеточной стенки бактерии).

В отличие от имипенема меропенем не разрушается дегидропептидазой-1 в почечных канальцах, поэтому не нуждается в одновременном применении циластатина – специфического ингибитора дегидропептидазы-1. Благодаря этому свойству при лечении препаратом не образуются нефротоксические продукты распада.

Препарат устойчив к действию большинства бета-лактамаз. Его бактериостатические и бактерицидные концентрации почти не отличаются.

Меропенем обладает высоким аффинитетом к белкам, связывающим пенициллин. На поверхности цитоплазматической мембраны взаимодействует с рецепторами, которые являются специфическими пенициллинсвязывающими белками. Подавляет транспептидазу. Тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки. Способствует высвобождению аутолитических ферментов клеточной стенки, из-за чего бактерия впоследствии повреждается и гибнет.

Меропенем обладает широким спектром антибактериальной активности в отношении следующих микроорганизмов:

  • грамотрицательные аэробы: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Neisseria meningitidis, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие);
  • грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus [пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие (метициллинчувствительные)], Streptococcus spp. группы viridans, Streptococcus pneumoniae (только пенициллинчувствительные), Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis (включая ванкомицин-устойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes;
  • анаэробные бактерии: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp.

In vitro меропенем активен также в отношении нижеперечисленных микроорганизмов, однако его клиническая эффективность при заболеваниях, вызванных этими возбудителями, не доказана:

  • грамотрицательные аэробы: Haemophilus influenzae (ампициллин-устойчивые, пенициллиназонепродуцирующие штаммы), Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus, Acinetobacter spp., Proteus vulgaris, Yersinia enterocolitica, Pasteurella multocida, Shigella spp., Morganella morganii, Serratia marcescens, Klebsiella oxytoca, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Salmonella spp., Moraxella catarrhalis (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие);
  • грамположительные аэробы: Staphylococcus epidermidis [пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие (метициллинчувствительные)];
  • анаэробные бактерии: Clostridium difficile, Bacteroides ovatus, Prevotella bivia, Porphyromonas asaccharolytica, Bacteroides uniformis, Clostridium perfringens, Prevotella intermedia, Propionibacterium acnes, Bacteroides distasonis, Bacteroides vulgatus, Fusobacterium spp., Bacteroides ureolyticus, Eubacterium lentum, Prevotella melaninogenica.

Фармакокинетика

После в/в 30-минутного введения меропенема в дозе 250 мг максимальная концентрация (Cmax) составляет 11 мкг/мл, в дозе 500 мг – 23 мкг/мл, в дозе 1000 мг – 49 мкг/мл. Абсолютная фармакокинетическая пропорциональная зависимость Cmax и AUC (площади под кривой «концентрация – время») от введенной дозы отсутствует. При повышении дозы с 250 до 2000 мг клиренс уменьшается с 287 до 205 мл/мин.

После в/в болюсного 5-минутного введения меропенема в дозе 500 мг Cmax составляет 52 мкг/мл, в дозе 1000 мг – 112 мкг/мл.

С белками плазмы связывается примерно 2% дозы.

Меропенем хорошо проникает в большинство жидкостей и тканей организма (включая цереброспинальную жидкость больных бактериальным менингитом) и достигает более высоких концентраций, чем требуются для подавления большинства бактерий (бактерицидные концентрации создаются через 0,5–1,5 ч после начала введения меропенема). В небольших количествах проникает в грудное молоко. Не кумулирует в организме.

Подвергается незначительному метаболизму в печени с образованием одного фармакологически неактивного метаболита.

Период полувыведения (Т½) составляет 1 ч, у детей до 2 лет – 1,5–2,3 ч.

У детей и взрослых при применении препарата в диапазоне доз от 10 до 40 мг/кг отмечается линейная зависимость фармакокинетических параметров.

Примерно 70% препарата выводится в неизмененном виде почками в течение 12 ч. Концентрация меропенема в моче выше 10 мкг/мл определяется в течение 5 ч после введения дозы 500 мг.

При почечной недостаточности клиренс меропенема коррелирует с клиренсом креатинина (КК).

У пожилых пациентов уменьшение клиренса меропенема коррелирует с возрастным снижением КК. Т½ составляет 1,5 ч. Препарат выводится при гемодиализе.

Показания к применению

Меропенем назначают для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами (в т. ч. несколькими):

  • бактериальный менингит;
  • инфекции мочевыводящей системы (включая пиелонефрит и пиелит);
  • инфекции нижних дыхательных путей (включая пневмонии, в т. ч. госпитальные);
  • внутрибрюшные инфекции (включая перитонит, пельвиоперитонит и осложненный аппендицит);
  • инфекции органов малого таза (включая эндометрит);
  • инфекции кожи и мягких тканей (включая вторично инфицированные дерматозы, импетиго и рожу);
  • септицемия;
  • подозрение на инфекцию у взрослых с фебрильными эпизодами с нейтропенией (эмпирическое лечение).

В зависимости от клинической ситуации Меропенем может использоваться в качестве монопрепарата или в составе комбинированной терапии в сочетании с другими антибактериальными, противогрибковыми и противовирусными средствами.

Противопоказания

  • детский возраст до 3 месяцев;
  • период лактации;
  • выраженная гиперчувствительность (тяжелые кожные реакции или анафилактические реакции) к любому антибиотику, имеющему бета-лактамную структуру (например, к пенициллинам, цефалоспоринам);
  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или другим средствам группы карбапенемов.

С осторожностью, после тщательной оценки пользы и рисков антибиотик Меропенем назначают в следующих случаях:

  • колит;
  • сниженный порог судорожной готовности;
  • одновременное применение нефротоксичных препаратов;
  • беременность;
  • реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам в анамнезе.

Меропенем, инструкция по применению: способ и дозировка

Меропенем вводят в/в: в виде болюсной инъекции в течение минимум 5 минут или в виде инфузии в течение 15–30 минут.

Перед применением из порошка готовят раствор. Для болюсной инъекции препарат растворяют стерильной инъекционной водой (на 250 мг – 5 мл), концентрация раствора в этом случае составляет 50 мг/мл. Для инфузии препарат растворяют в растворе натрия хлорида 0,9% или растворе декстрозы 5%, концентрация раствора в этом случае должна составлять от 1 до 20 мг/мл.

Дозу Меропенема и продолжительность лечения врач устанавливает индивидуально в зависимости от состояния пациента и тяжести течения инфекционного процесса.

Рекомендуемые дозы для взрослых:

  • пневмония, инфекции мочевыводящих путей, мягких тканей и кожи, инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза: по 500 мг каждые 8 ч;
  • менингит: по 2000 мг каждые 8 ч;
  • госпитальная пневмония, перитонит, септицемия, подозрение на бактериальную инфекцию у пациентов с нейтропенией: по 1000 мг каждые 8 ч.

Безопасность применения препарата в виде болюсной инъекции в дозе 2000 мг у взрослых изучена недостаточно.

Пожилым людям с нормальной функцией почек или КК > 50 мл/мин не требуется корректировать схему лечения.

При печеночной недостаточности нет необходимости корректировать режим дозирования.

Пациентам с нарушениями почечной функции дозу Меропенема корректируют в зависимости от КК. При КК 26–50 мл/мин назначают обычную дозу по показаниям, но введения осуществляют с интервалами 12 ч. При КК 10–25 мл/мин стандартную дозу снижают в 2 раза и вводят с интервалами 12 ч. При КК 50 кг назначают дозы, аналогичные дозам для взрослых пациентов.

При менингите рекомендуемая доза для детей – 40 мг/кг каждые 8 ч.

Безопасность применения препарата в виде болюсной инъекции в дозе 40 мг/кг у детей изучена недостаточно.

Побочные действия

  • со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боли в эпигастральной области, анорексия, тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы и щелочной фосфатазы, желтуха, гипербилирубинемия, холестатический гепатит; редко – кандидоз полости рта, псевдомембранозный колит;
  • со стороны нервной системы: бессонница, сонливость, нарушение сознания, ажитация, головокружение, повышенная возбудимость, галлюцинации, тревожность, парестезии, головная боль, депрессия, судороги, эпилептиформные припадки;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, развитие или усугубление сердечной недостаточности, брадикардия, тахикардия, обморочные состояния, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, инфаркт миокарда, остановка сердца;
  • со стороны мочевыделительной системы: отеки, дизурия, гематурия, нарушение функции почек (повышение концентрации мочевины в плазме, гиперкреатининемия);
  • аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд кожи, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса – Джонсона);
  • местные реакции: болезненность в месте введения, флебит, воспаление, тромбофлебит;
  • лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, эозинофилия; редко – снижение частичного тромбопластинового времени, обратимая тромбоцитопения, гипокалиемия, агранулоцитоз, лейкоцитоз;
  • прочие: диспноэ, гиперволемия, анемия, ложноположительная прямая/непрямая проба Кумбса, вагинальный кандидоз.

Передозировка

Передозировка в основном возможна у пациентов с функциональным нарушением почек.

Лечение симптоматическое. При необходимости для удаления препарата из организма проводят гемодиализ.

Особые указания

При монотерапии препаратом известного или подозреваемого тяжелого инфекционного заболевания нижних дыхательных путей, вызванного Pseudomonas aeruginosa, рекомендуется регулярно определять чувствительность возбудителя к меропенему.

У пациентов с гиперчувствительностью к пенициллинам, карбапенемам или другим бета-лактамным антибиотикам в анамнезе возможно развитие гиперчувствительности к меропенему.

Имеются лабораторные и клинические данные о перекрестных аллергических реакциях между другими карбапенемами и бета-лактамными антибиотиками, пенициллинами и цефалоспоринами. Сообщалось о случаях развития тяжелых реакций гиперчувствительности, в том числе с летальным исходом, у пациентов, получавших меропенем. До назначения препарата врач должен тщательно изучить анамнез пациента, особое внимание обратив на наличие реакций повышенной чувствительности к бета-лактамным антибиотикам. Если таковые имеются в истории болезни, антибиотик следует применять с осторожностью. В случае развития аллергической реакции в период лечения меропенемом следует прекратить введение препарата и провести соответствующую терапию.

Не рекомендуется применение антибиотика при инфекциях, вызванных метициллинрезистентным стафилококком.

Известны редкие случаи возникновения судорог у пациентов, получавших карбапенемы, включая меропенем. С осторожностью лекарственное средство должно применяться у пациентов со сниженным порогом судорожной готовности.

При появлении у пациента жалоб со стороны пищеварительной системы, особенно при колите, необходимо учитывать вероятность развития псевдомембранозного колита, первым симптомом которого может быть диарея. В случае подтверждения диагноза следует прекратить введение препарата и провести соответствующую терапию.

В период применения Меропенема запрещено принимать препараты, тормозящие перистальтику кишечника.

При проведении антибактериальной терапии возможно развитие устойчивых возбудителей, поэтому лечение следует сопровождать регулярным контролем на предмет формирования резистентных штаммов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Водителям транспортных средств и лицам, занятым на потенциально опасных производствах, требующих скорости реакций и повышенного внимания, во время терапии стоит соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

Беременным женщинам антибиотик Меропенем может назначаться только в случаях, когда ожидаемая польза от терапии очевидно выше потенциальных рисков.

Если лечение необходимо в период лактации, рекомендуется рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Меропенем противопоказан детям до 3-месячного возраста.

Нет опыта применения препарата у детей с нейтропенией, первичным и вторичным иммунодефицитом. Отсутствует опыт использования препарата для лечения детей с нарушениями почек и печени.

При нарушениях функции почек

Пациентам с функциональными нарушениями почек необходима коррекция дозы в зависимости от клиренса креатинина.

При нарушениях функции печени

При нарушении функции печени нет необходимости корректировать режим дозирования. Однако лечение следует проводить под тщательным контролем активности печеночных трансаминаз и концентрации билирубина.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым людям с нормальной функцией почек или КК > 50 мл/мин не требуется корректировать схему лечения.

Лекарственное взаимодействие

Нельзя смешивать или добавлять Меропенем к другим лекарственным средствам.

Меропенем снижает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме, из-за чего возможно уменьшение противосудорожного эффекта. Одновременное применение этих препаратов не рекомендуется.

Читайте также:  Бетаспан: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают плазменную концентрацию меропенема и замедляют его выведение.

Пробенецид ингибирует почечную экскрецию меропенема (за счет конкурирования за активную канальцевую секрецию), чем вызывает повышение его плазменной концентрации и увеличение периода полувыведения. Эффективность и длительность действия меропенема без пробенецида являются адекватными, поэтому одновременное применение этих препаратов не рекомендуется.

Антибиотики могут усиливать антикоагулянтное действие одновременно применяемых непрямых антикоагулянтов (в т. ч. варфарина). В зависимости от вида инфекции, состояния и возраста пациента вероятность этого эффекта значительно варьирует, поэтому сложно оценить степень влияния антибактериальных средств на повышение МНО (Международного нормализованного отношения). Рекомендуется постоянно мониторировать МНО во время применения меропенема и некоторое время после его отмены.

Аналоги

Аналогами Меропенема являются: Аквапенем, Гримипенем, Дженем, Дорипрекс, Инванз, Мерексид, Мероноксол, Меронем, Меропенабол, Неринам, Пропинем, Пенемера, Сайронем, Тиепенем, Тиенам, Цилапенем, Циласпен и другие.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Меропенеме

Согласно отзывам, Меропенем – сильное антибактериальное средство, эффективное при заболеваниях, вызванных чувствительными микроорганизмами.

Из побочных эффектов пациенты упоминают диарею, боль в животе и кандидоз ротовой полости.

Цена на Меропенем в аптеках

В зависимости от региона продажи и аптечной сети цена на Меропенем может составлять: 1 флакон 500 мг – 569–715 руб., 1 флакон 1000 мг – 575–920 руб.

Меропенем

Состав

Меропенема Тригидрат в перерасчете на 0,5 г или 1 г меропенема. Вспомогательное вещество — безводный натрия карбонат.

Форма выпуска

Порошок во флаконе.

Фармакологическое действие

Меропенем — бета-лактамный антибиотик класса карбапенемов. Имея высокий уровень устойчивости к β-лактамазам и значительное сродство к пенициллинсвязывающим белкам, препарат обладает высокой активностью и эффективностью также в отношении штаммов, продуцирующих β-лактамазы и устойчивых к пенициллину.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Взаимодействует с рецепторами (специфическими пенициллинсвязывющими белками на поверхности мембраны клетки), угнетает синтез пептидогликанового слоя клетки и вызывает освобождение из клетки ферментов, что приводит к повреждению и гибели бактерий.

Проявляет постантибиотический эффект, что доказано in vitro и in vivo и обладает стабильностью в тестах на чувствительность.

Фармакокинетика

При внутривенном введении бактерицидные действие наступает через 0,5–1,5 ч после инфузии. Незначительная биотрансформация препарата происходит в печени. Экскретируется почками, в основном в неизмененном виде. Время полувыведения — 1 ч. При почечной недостаточности клиренс меропенема снижается и зависит от степени клиренса креатинина.

Показания к применению препарата

  • менингит;
  • пневмонии;
  • инфекции мочевыделительной системы;
  • гинекологические инфекции;
  • внутрибрюшные инфекции;
  • инфекции мягких тканей;
  • септицемия.

Меропенем применяют при лечении полимикробных инфекций в виде монотерапии или при комбинированном лечении с прочими противомикробными средствами.

Противопоказания

Препарат не назначается:

  • Детям до 3 месяцев;
  • При повышенной чувствительностик препарату.

Побочные действия

  • Тошнота, рвота, расстройство стула, боли в животе, повышение уровня билирубина в крови, псевдомембранозный колит;
  • Тромбоцитоз, эозинофилия, нейтропения, тромбоцитопения;
  • Бессонница, тревога, раздражительность, головная боль;
  • Тахикардия или брадикардия, гипертензияили гипотензияс синкопальными состояниями;
  • Мочевыделительная система: дизурия, отеки;
  • Зуд, сыпь;
  • Местные реакции в области внутривенного введения: боль в месте введения, тромбофлебит.

Инструкция по применению Меропенема (Способ и дозировка)

Меропенем вводят болюсно (внутривенно струйно) и инфузионно. Полученный прозрачный бесцветный раствор необходимо тщательно встряхивать перед применением.

Для инфузий применяют жидкости для инфузий, с которыми совместим препарат: раствор натрия хлорида, глюкозы, раствор глюкозы с раствором калия хлорида, раствор маннитола.

При гинекологических инфекциях, заболеваниях мягких тканей, мочевыделительной системы и пневмонии назначают по 500 мг в/в через 8 ч. При септицемии, перитоните назначают по 1 г в/в через каждые 8 ч. При почечной недостаточности инструкция по применению Меропенема должна строго соблюдаться. Доза препарата уменьшается при клиренсе креатинина 50 мл/мин и меньше. Больные с печеночной недостаточностью не нуждаются в корректировке дозы.

Детям с 3 месяцев препарат назначают в дозе 10-20 мг/кг, а при менингите доза увеличивается до 40 мг/кг. При весе ребенка более 50 кг используют дозы как у взрослых.

Передозировка

Передозировка препарата проявляется побочными эффектами, которые описаны выше и чаще возникает у больных с заболеваниями почек и нарушением их функции.

Взаимодействие

Одновременное использование препарата с нефротоксичними препаратами требует особой осторожности. Пробенецид конкурирует с Меропенемом в отношении активной канальцевой секреции, угнетая почечную экскрекцию последнего, увеличивая полувыведение и повышая его концентрацию в плазме крови. В связи с чем одновременное использование с Пробенецидом не рекомендуется.

Для инфузий следует применять жидкости, с которыми препарат совместим.

Условия продажи

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения

Хранится при температуре не более 25 °С. Приготовленный раствор сразу используют, однако он сохраняет свою стабильность при температуре не выше 25°С или при охлаждении до 4°С. Приготовленный раствор не подлежит замораживанию.

Меропенем

Меропенем (форма — порошок) относится к фармакологической группе противомикробные препараты для системного применения. В инструкции по применению выделяют следующие особенности лекарства:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: с осторожностью
  • При кормлении грудью: с осторожностью
  • В детском возрасте: с осторожностью
  • При нарушениях функции печени: можно
  • При нарушении функции почек: с осторожностью
  • В пожилом возрасте: можно

Упаковка

Меропенем — официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)Цены / купитьАналоги, статьиКомментарии

по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:Меропенем.

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

порошок для приготовления раствора для внутривенного введения.

Состав на один флакон:

активное вещество — меропенема тригидрат -1,140 г, в пересчете на меропенем -1,0 г;

вспомогательное вещество: натрия карбонат.

Фармакотерапевтическая группа:

Антибиотик из группы карбапенемов, предназначен для парентерального применения. Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий. Бактерицидное действие меропенема против широкого спектра аэробных и анаэробных бактерий объясняется высокой способностью меропенема проникать через клеточную стенку бактерий, высоким уровнем стабильности к большинству бета-лактамаз и значительной аффинностью к белкам, связывающим пенициллин.

Взаимодействует с рецепторами — специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (вследствие структурного сходства), подавляет транспептидазу, способствует высвобождению аутолитических ферментов клеточной стенки, что в итоге вызывает ее повреждение и гибель бактерий.

Бактерицидные и бактериостатические концентрации практически не различаются.

Enterococcus faecalis включая ванкомицин-устойчивые штаммы), Staphylococcus aureus (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие [метициллин-чувствительные]); Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (только пенициллин-чувствительные); Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans.

Escherichia coli, Haemophilus influenzae (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие), Klebsiella pneumoniae, Neisseria meningitidis, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis.

Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron, Peptostreptococcus spp.

В отношении нижеуказанных микроорганизмов меропенем эффективен in vitro, однако клинически его эффективность при заболеваниях, вызываемых этими возбудителями, не доказана: Грамположительные аэробы:

Staphylococcus epidermidis (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие [метициллин-чувствительные]).

Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophila, Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae (ампициллин-устойчивые, пенициллиназонепродуцирующие штаммы), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие), Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia enterocolitica.

Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis, Bacteroides ureolyticus, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Eubacterium lentum, Fusobacterium spp., Prevotella bivia, Prevotella intermedia, Prevotella melaninogenica, Porphyromonas asaccharolytica, Propionibacterium acnes.

При внутривенном введении 250 мг в течение 30 мин максимальная концентрация (Сmах) составляет 11 мкг/мл, для дозы 500 мг — 23 мкг/мл, для дозы 1 г — 49 мкг/мл. При увеличении дозы с 250 мг до 2 г клиренс меропенема уменьшается с 287 до 205 мл/мин.

При внутривенном болюсном введении в течение 5 мин 500 мг меропенема Сшах составляет 52 мкг/мл, 1 г -112 мкг/мл. Связь с белками плазмы крови — 2%. Хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в т.ч. в спинномозговую жидкость больных бактериальным менингитом, достигая концентраций, превышающих требуемые для подавления большинства бактерий (бактерицидные концентрации создаются через 0,5-1,5 ч после начала инфузии). В незначительных количествах проникает в грудное молоко.

Подвергается незначительному метаболизму в печени с образованием единственного микробиологически неактивного метаболита.

Период полувыведения составляет 1 ч, у детей до 2 лет — 1,5 — 2,3 ч. Фармакокинетика меропенема у детей и взрослых сходная; в диапазоне доз 10-40 мг/кг наблюдается линейная зависимость фармакокинетических параметров.

Выводится почками — 70% в неизмененном виде в течение 12 ч. Концентрация меропенема в моче, превышающая 10 мкг/мл, поддерживается в течение 5 ч после введения 500 мг.

У больных с почечной недостаточностью клиренс меропенема коррелирует с клиренсом креатинина. У таких больных необходима коррекция дозы.

У пожилых пациентов снижение клиренса меропенема коррелирует с возрастным снижением клиренса креатинина. Период полувыведения — 1,5 ч. Меропенем выводится при гемодиализе.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания (монотерапия или в комбинации с другими противомикробными лекарственными средствами), вызванные чувствительными к меропенему возбудителями:

  • инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмонии, включая госпитальные);
  • инфекции брюшной полости (осложненный аппендицит, перитонит, пельвиоперитонит);
  • инфекции мочевыводящей системы (пиелонефрит, пиелит);
  • инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
  • инфекции органов малого таза (в т.ч. эндометрит);
  • бактериальный менингит;
  • септицемия;
  • эмпирическое лечение (в виде монотерапии или в комбинации с противовирусными или противогрибковыми ЛС) при подозрении на инфекцию у взрослых пациентов с фебрильной нейтропенией.

Противопоказания

Гиперчувствительность к меропенему или другим бета-лактамным антибиотикам в анамнезе, детский возраст до 3 мес.

Одновременное назначение с потенциально нефротоксичными препаратами. Лицам с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с колитами).

Применение при беременности и в период лактации

Меропенем не должен применяться во время беременности, за исключением случаев, когда потенциальное преимущество от его применения оправдывает возможный риск для плода.

Меропенем не должен применяться в период лактации, за исключением тех случаев, когда потенциальное преимущество от его применения оправдывает возможный риск для ребенка. При необходимости применения препарата в период лактации следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутривенно болюсно в течение не менее 5 мин либо внутривенно инфузионно в течение 15-30 мин, с использованием для разведения соответствующих инфузионных растворов. Доза и продолжительность терапии должны устанавливаться в зависимости от типа и тяжести инфекции, а также состояния пациента.

Взрослым по 500 мг каждые 8 ч при пневмонии, инфекциях мочевыводящих путей, инфекционно-воспалительных заболеваниях органов малого таза, инфекциях кожи и мягких тканей.

По 1 г 3 раза в сутки при госпитальной пневмонии, перитоните, септицемии, подозрении на бактериальную инфекцию у больных с симптомами фебрильной нейтропении. При лечении менингита рекомендуемая доза составляет 2 г каждые 8 ч.

При хронической почечной недостаточности дозу корригируют в зависимости от клиренса креатинина:

Максицеф — официальная инструкция по применению.

Protamina & Vitamina K (Konakion)

Гримипенем — официальная инструкция по применению.

Меропенем

Меропенем – это антибактериальный препарат, обладающий широким терапевтическим спектром действия.

Лекарственное средство Meropenem представляет собой лиофилизированный порошок белого цвета или с лёгким желтоватым оттенком. Из этого порошка готовится раствор для инъекций. Вводят его внутривенно болюсно или в виде инфузий.

Для препарата Меропенем форма выпуска возможна только во флаконах, объём которых составляет 10 или 20 мл. Каждый флакон содержит 500 мг или 1 г препарата Меропенем. Растворы для внутримышечных инъекций и таблетки для перорального приёма не выпускаются. В роли активного действующего вещества выступает тригидрат меропенема. Из вспомогательных веществ препарат содержит карбонат натрия.

Лекарство отпускается в аптечной сети только по рецепту врача.

Фармакологические эффекты

Меропенем относится к антибактериальным препаратам из фармакологической группы карбапенемов. Основное терапевтическое действие – бактерицидное и бактериостатическое.

  1. Активное вещество подавляет синтез веществ, участвующих в строительстве клеточной стенки бактерий.
  2. Обладает устойчивостью к подавляющему большинству бета-лактамаз.
  3. Не подвергается разрушению в канальцевой системе почек и не образует нефротоксичных продуктов распада.
  4. Обладает высоким сродством к протеинам, связывающим пенициллин и расположенным на поверхности цитоплазматической мембраны.
  5. Задерживает выработку пептидогликанового слоя клеточной стенки бактерий и способствует высвобождению аутолитических ферментов, которые приводят к разрушению стенки и в конечном счёте к гибели бактериальной клетки.

Препарат обладает антибактериальной активностью в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных штаммов как анаэробных, так и аэробных.

  1. Грамположительные аэробные микроорганизмы – энтерококки, золотистый стафилококк, большинство разновидностей стрептококка.
  2. Грамотрицательные аэробные возбудители – эшерихии, гемофильная палочка, клебсиелла, протей, нейссерия.
  3. Анаэробные бактерии – большинство разновидностей бактероидов, пептострептококки.
  4. В экспериментах in vitro препарат эффективен в отношении грамположительных аэробов, многих разновидностей грамотрицательных аэробов. Однако в клинических условиях терапевтическая эффективность доказана не была.

Препарат очень хорошо проникает во все органы и биологические жидкости организма, включая и спинномозговую жидкость, что очень важно в лечении пациентов с бактериальным менингитом. В спинномозговой и других жидкостях концентрация активного действующего вещества достигает концентраций, которые выше необходимых для подавления большинства патогенных микроорганизмов. Бактерицидная концентрация в организме создаётся спустя 30-90 минут после введения препарата. Небольшое количество антибиотика может проникать в секрет молочной железы.

Меропенема тригидрат подвержен в организме незначительному метаболизму. В печени образуется единственный неактивный метаболит. Период полувыведения препарата составляет около 1 часа. У детей это время может достигать 1,5-2,5 часов. Кумуляция антибиотика в организме не наблюдается. Около 70% препарата в неизмененном виде выводится из организма через почки, время полного выведения составляет около 12 часов. В течение 5 часов в моче поддерживается концентрация меропенема, которая превышает 10 мкг/мл при условии введения 500 мг препарата. У пациентов с клиническими симптомами почечной недостаточности, а также у пожилых и престарелых пациентов выведение препарата коррелирует с клиренсом креатинина.

Препарат выводится из организма при проведении процедуры гемодиализа.

Меропенем – показания к применению

Согласно инструкции к применению, Меропенем назначается с целью лечения тех инфекционно-воспалительных заболеваний, которые вызваны группами микроорганизмов, чувствительных к нему. В этот же перечень входят и полимикробные инфекции. Возможно использование лекарственного средства как в виде монотерапии, так и в составе комплексного лечения инфекционных заболеваний. Возможно комбинирование с противогрибковыми и противовирусными препаратами.

  1. Инфекционные поражения нижних дыхательных путей – бронхиты, пневмонии, включая и госпитальные, плевриты.
  2. Инфекции брюшной полости – аппендицит, протекающий с осложнениями, пельвиоперитониты, перитониты.
  3. Инфекции мочевыводящих путей и почек – пиелит, пиелонефрит.
  4. Инфекционные поражения кожных покровов и мягких тканей – дерматозы, сопровождающиеся вторичным инфицированием, импетиго, рожистое воспаление.
  5. Инфекционные заболевания органов малого таза.
  6. Бактериальные менингиты.
  7. Сепсис и септицемия.

Возможно использование эмпирическим методом в составе комплексной терапии с противовирусными и противогрибковыми препаратами пациентов, у которых имеется подозрение на наличие инфекционного заболевания. Возможные симптомы – эпизодическая фебрильная лихорадка и явления нейтропении. Допускается в этих случаях применение в качестве монотерапии.

Способы введения и режим дозирования

Препарат вводится только внутривенно. При болюсном введении содержимое флакона разводится стерильным раствором для инъекций из расчёта 10 мл на 500 мг или 15 мл на 1000 мг порошка. Вводить необходимо медленно, не менее 5 минут.

Внутривенно капельно препарат вводится в течение 15-30 минут. Порошок необходимо растворить в 100-200 мл инфузионной жидкости.

Дозировка и длительность лечения напрямую зависит от тяжести инфекционного поражения и состояния пациента.

Дозировка для взрослых пациентов

  1. Для лечения различных видов пневмонии, инфекций мочеполовой системы и органов малого таза, инфекционных поражений кожных покровов и мягких тканей 500 мг препарата вводится внутривенно через каждые 8 часов.
  2. Для лечения перитонита или госпитальной пневмонии, септицемии, при подозрении на бактериальную инфекцию при нейтропении Меропенем вводится в дозировке 1000 мг через каждые 8 часов.
  3. При менингите рекомендовано введение 2000 мг препарата через каждые 8 часов.
  4. Для пациентов с нарушениями функций почек дозировка должна подбираться с учётом клиренса креатинина.

Учитывая выведение Меропенема при гемодиализе, необходимо вводить дополнительно разовую терапевтическую дозу после окончания каждой процедуры.

Дозировка для детей

Детям препарат назначается исходя из возраста и массы тела:

  1. Для детей от 3 месяцев до 12 лет разовая доза составляет 10-20 мг/кг массы тела, кратность введения – три раза в сутки.
  2. Детям, чья масса тела составляет более 50 кг, назначают дозировки, соответствующие взрослым.
  3. Для лечения менингитов назначают препарат из расчёта 40 мг/кг массы тела трижды в течение суток. На сегодняшний день нет опыта применения Меропенема у детей с нарушениями функций почек, нейтропенией, признаками первичного и вторичного иммунодефицита.

Применение при беременности и лактации

Назначение Меропенема женщинам в период беременности допустимо только в тех случаях, когда польза от препарата значительно превосходит возможный риск для плода.

Если возникает необходимость назначения препарата кормящей женщине, на время лечения кормление грудью необходимо отменить.

Назначение пациентам с недостаточностью функций печени и почек

При назначении препарата пациентам с признаками печёночной недостаточности необходимо осуществлять строгий контроль уровня печёночных трансаминаз и билирубина крови.

При почечной недостаточности дозировка препарата корректируется в зависимости от клиренса креатинина.

Побочные действия

На фоне лечения препаратом Меропенем возможно развитие следующих побочных эффектов:

  1. Со стороны органов пищеварительной системы возможны боли в области эпигастрия, тошнота и рвота, запор или диарея, нарушения аппетита, холестатическая желтуха, гепатиты, гипербилирубинемия, нарушения активности печёночных ферментов. Редко может развиваться кандидоз ротовой полости, псевдомембранозный колит.
  2. Нарушения со стороны органов сердечно-сосудистой системы могут проявиться в виде признаков сердечной недостаточности, нарушений частоты и ритма сердца, остановки сердца. Возможно изменение показателей артериального давления в ту или иную сторону, тромбоэмболия ветвей лёгочного ствола, инфаркт миокарда.
  3. Органы мочевыводящей системы – отёки, нарушения мочеотделения, гиперкреатинемия, гематурия.
  4. Аллергические проявления возможны в форме кожных уртикарных или экзематозных высыпаний, мультиформной экссудативной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона. Возможно развитие ангионевротического отёка или анафилактической реакции.
  5. Со стороны центральной и периферической нервной системы возможны головокружение, головная боль, нарушения сна, парестезии, нервозность и повышенное возбуждение, депрессия тревога, ажитация, галлюцинаторные расстройства, спутанность сознания эпилептиформные приступы.
  6. Лабораторные изменения возможны в виде эозинофилии, нейтропении, агранулоцитоза, лейкоцитоза, анемии. Возможны нарушения свёртываемости крови, а также явления кандидоза кожи и слизистых оболочек.

Местные реакции возможны в виде тромбофлебита или флебита в месте введения препарата.

Противопоказания

Противопоказаниями к назначению препарата являются повышенная чувствительность или непереносимость к отдельным компонентам препарата, а также детский возраст младше 3 лет.

Меропенем — аналоги и цены на препарат

Оригинальное лекарственное средство на основе активного вещества меропенем – это Меронем, который выпускается в форме порошка по 500 мг. Порошок используют для изготовления раствора для инъекций. Все остальные препараты на основе меропенема относятся к разряду дженериков. Все аналоговые препараты выпускаются под тем же названием или под международным непатентованным названием и являются взаимозаменяемыми.

Стоимость оригинального средства Меронем составляет от 5 тыс. до 15 тыс. рублей. Для дженериков препарата Меропенем цена находится в диапазоне от 380 до 650 рублей.

Меропенем – отзывы пациентов

Несколько лет назад я попал в стационар с тяжёлой двусторонней пневмонией. Меня начали лечить антибиотиками, но первое время совсем ничего не помогало. Поле этого мой врач назначил мне Меропенем три раза в стуки. Улучшения начались буквально сразу же. Это очень сильный препарат и у меня на фоне такого лечения началась молочница в полости рта, пришлось ещё дополнительно принимать противогрибковые препараты. Лечение дало очень хороший результат.

Мой брат получил ранение ножом в брюшную полость и попал в отделение реанимации. Очень скоро у него начался перитонит. Мы подошли к лечащему врачу и спросили, какие препараты нужны брату. Стоимость в тот момент никакого значения не имела, главное – спасти человека. Доктор попросил нас приобрести в аптеке Меропенем. Как только мы нашли это лекарство и его начали вводить через капельницу, брату сразу стало лучше. Уже больше года прошло, у брата со здоровьем всё в порядке. Благодаря этому чудодейственному лекарству удалось спасти жизнь человеку.

Меропенем – это один из современных антибиотиков, который обладает широким терапевтическим спектром действия. Его назначают для лечения очень многих инфекционных заболеваний. У некоторых пациентов возможно развитие кандидоза, аллергических реакций. В целом о средстве Меропенем больше положительные отзывы.

Меропенем (Meropenem)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Меропенем

Химическое название

[4R-[3(3S*,5S*)4альфа,5бета,6бета(R*)]]-3-[[5-[(Диметиламино)карбонил]-3-пирролидинил]тио]-6-(1-гидроксиэтил)-4-метил-7-оксо-1-азабицикло[3.2.0]гепт-2-ен-2-карбоновой кислоты тригидрат

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Меропенем

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Меропенем

Синтетический антибиотик из группы карбапенемов для парентерального применения.

Белый или бледно-желтый кристаллический порошок. Растворим в 5% растворе гидроксифосфата калия, плохо растворим в воде, этаноле, практически нерастворим в ацетоне и эфире. Молекулярная масса 437,52.

Фармакология

Взаимодействует с рецепторами — специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (вследствие структурного сходства с D-аланин-D-аланином, ингибирует транспептидазу и угнетает образование поперечных сшивок между цепочками пептидогликана) и способствует высвобождению аутолитических ферментов клеточной стенки, что вызывает ее повреждение и гибель бактерий.

Спектр антибактериальной активности меропенема включает в себя большинство клинически значимых грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных штаммов бактерий. Активен (как in vitro , так и по результатам клинических исследований при лечении ряда инфекций) в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: аэробные и факультативные грамположительные микроорганизмы — Enterococcus faecalis (кроме ванкомицинорезистентных штаммов), Staphylococcus aureus (бета-лактамазопродуцирующие и бета-лактамазонепродуцирующие, только метициллиночувствительные штаммы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (только пенициллиночувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; аэробные и факультативные грамотрицательные микроорганизмы — Escherichia coli, Haemophilus influenzae ( в т.ч. бета-лактамазопродуцирующие штаммы), Klebsiella pneumoniae, Neisseria meningitidis, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis; анаэробные микроорганизмы — Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron, Peptostreptococcus spp.

Меропенем эффективен in vitro в отношении следующих микроорганизмов, однако клинически его эффективность при заболеваниях, вызываемых этими возбудителями, не доказана: аэробные и факультативные грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus epidermidis ( в т.ч. бета-лактамазопродуцирующие и непродуцирующие, только метициллиночувствительные штаммы); аэробные и факультативные грамотрицательные микроорганизмы — Acinetobacter spр., Aeromonas hydrophila, Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae (ампициллинрезистентные, бета-лактамазонепродуцирующие штаммы), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (бета-лактамазопродуцирующие и непродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Salmonella spр., Serratia marcescens, Shigella spр., Yersinia enterocolitica; анаэробные бактерии — Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis, Bacteroides ureolyticus, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Eubacterium lentum, Fusobacterium spр., Prevotella bivia, Prevotella intermedia, Prevotella melaninogenica, Porphyromonas asaccharolytica, Propionibacterium acnes.

После в/в введения, в зависимости от дозы (0,5 или 1 г) и способа аппликации (болюсно или капельно), значения Cmax составляют 23 мкг/мл, 45 мкг/мл и 49 мкг/мл, 112 мкг/мл соответственно. Связывается с белками плазмы на 2%. Легко проникает в различные ткани и жидкости (включая спинномозговую) организма, бактерицидные концентрации создаются через 0,5–1,5 ч после начала инфузии. Подвергается незначительной биотрансформации в печени с образованием единственного метаболита (неактивного). Терминальный Т1/2 составляет 1 ч. Экскретируется в основном почками (более 70% в неизмененном виде). При почечной недостаточности клиренс прямо пропорционален степени снижения клиренса креатинина.

Применение вещества Меропенем

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные одним или несколькими чувствительными к меропенему возбудителями: пневмония (включая госпитальную пневмонию), инфекции мочевыводящей системы ( в т.ч. пиелонефрит, пиелит), инфекции брюшной полости ( в т.ч. осложненный аппендицит, перитонит, пельвиоперитонит), гинекологические инфекции ( в т.ч. эндометрит, воспалительные заболевания тазовых органов), инфекции кожи и мягких тканей ( в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), менингит, септицемия, эмпирическая терапия при подозрении на бактериальную инфекцию у взрослых больных с фебрильными эпизодами на фоне нейтропении (монотерапия или в комбинации с противовирусными или противогрибковыми препаратами).

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам, грудной возраст (до 3 мес).

Читайте также:  Аспикард: инструкция по применению, отзывы, аналоги
Ссылка на основную публикацию
Клиренс креатинина (мл/мин)ДозаЧастота введения
26 — 50500 мг — 1,0 г — 2,0 гкаждые 12 часов
10-25250 — 500 мг-1,0 гкаждые 12 часов