Касодекс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Касодекс ® (Casodex)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологические группы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
бикалутамид50 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; повидон; магния стеарат; карбоксиметилкрахмал натрия; вода очищенная
состав оболочки: гипромеллоза; макрогол 300; титана диоксид; вода очищенная

в блистере 14 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

Таблетки, покрытые оболочкой1 табл.
бикалутамид150 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; карбоксиметилкрахмал натрия; повидон; магния стеарат; вода очищенная (выпаривается в процессе производства)
состав оболочки: гипромеллоза; макрогол 300; титана диоксид; вода очищенная

в блистере 14 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

Описание лекарственной формы

Таблетки 50 мг: круглые, двояковыпуклые, белого цвета, покрытые оболочкой, на одной стороне выгравирован знак в виде закругленной стрелки, на другой — CDX/50.

Таблетки 150 мг: круглые, двояковыпуклые, белого цвета, покрытые оболочкой; с гравировкой логотипа в виде закругленной стрелки на одной стороне и «Casodex 150» — на другой.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Касодекс представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Касодекс связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние на них андрогенов. Результатом этого является регрессия новообразований предстательной железы.

У некоторых пациентов прекращение приема Касодекса может привести к развитию клинического синдрома отмены антиандрогенов.

При применении Касодекса в суточной дозе 150 мг ежедневно для лечения пациентов с местно-распространенным (T3–T4, любое N, M0 или любое T, N+, M0) раком предстательной железы в качестве немедленной гормональной или адъювантной терапии значительно снижается риск прогрессирования заболевания и метастазов в кости.

При местно-распространенном раке предстательной железы отмечена тенденция к улучшению показателей продолжительности жизни без признаков прогрессирования заболевания в группах пациентов, принимавших Касодекс в дозе 150 мг в качестве немедленной или адъювантной терапии по сравнению со стандартной терапией (хирургическое лечение, лучевая терапия).

Показано увеличение продолжительности жизни среди пациентов с местно-распространенным раком предстательной железы, получавших Касодекс в дозе 150 мг в качестве немедленной монотерапии и в качестве адъювантного лечения в комбинации с лучевой терапией.

Применение Касодекса в дозе 150 мг по сравнению с хирургической кастрацией у пациентов с местно-распространенным неметастатическим раком предстательной железы не выявило статистически достоверных различий в продолжительности жизни и времени до прогрессирования при статистически достоверных преимуществ в отношении сексуальной функции и физического состояния.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ . Прием пищи не влияет на всасывание.

(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, T1/2 последнего — около 7 дней.

При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения, что делает возможным прием препарата 1 раз в сутки.

При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл, в дозе 150 мг — приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер. На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелым нарушением функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.

Связывание с белками плазмы высокое (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера — 99,6%). Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.

Средняя концентрация (R)-энантиомера в сперме мужчин, получавших Касодекс в дозе 150 мг, составляет 4,9 мкг/мл. Количество бикалутамида, которое потенциально может обнаружиться у женщин после половой связи, — низкое и составляет приблизительно 0,3 мкг/кг (значение данного показателя ниже, чем требуется для изменений развития плода у лабораторных животных).

Показания препарата Касодекс ®

в комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг-гормон) или хирургической кастрацией для лечения распространенного рака предстательной железы.

Касодекс 150 мг:

в качестве немедленной монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или лучевой терапией пациентам с местно-распространенным раком предстательной железы;

в качестве монотерапии для лечения пациентов с местно-распространенным неметастатическим раком предстательной железы, когда другие медицинские вмешательства не приемлемы или не применимы.

Противопоказания

повышенная чувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата;

одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом;

не должен назначаться детям и женщинам.

нарушение функции печени.

Побочные действия

Фармакологическое действие бикалутамида может обусловливать следующие побочные эффекты:

очень часто (≥10%) — гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, приливы крови к лицу;

часто (≥1% и ГнРГ могут наблюдаться также перечисленные ниже побочные явления с частотой ≥1% (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена, некоторые из отмеченных побочных эффектов встречались у пожилых пациентов).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость во рту, диспепсия, запор, метеоризм.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, повышенная сонливость.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны мочеполовой системы: сексуальная дисфункция, никтурия.

Со стороны кроветворной системы: анемия.

Со стороны кожи и ее придатков: алопеция, сыпь, повышенная потливость, гирсутизм.

Прочие: сахарный диабет, гипергликемия, повышение или снижение массы тела, боль в животе, боль в груди, боль в тазовой области, озноб.

Взаимодействие

Нет данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между Касодексом и аналогами ГнРГ .

В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида является ингибитором CYP3A4 , в меньшей степени влияя на активность CYP2C9 , 2C19 и 2D6. Потенциальной способности Касодекса к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при использовании Касодекса в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, AUC мидазолама увеличивается на 80%. Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.

Следует соблюдать осторожность при назначении Касодекса одновременно с циклоспорином или БКК . Возможно потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования или развития побочных реакций. После начала использования или отмены Касодекса рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.

Одновременное применение Касодекса и препаратов, угнетающих микросомальное окисление ЛС , например циметидина или кетоконазола, может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, частоты возникновения побочных эффектов.

Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда (варфарин).

Способ применения и дозы

Касодекс 50 мг: внутрь, взрослым и пожилым мужчинам, при распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией — по 50 мг 1 раз в сутки. Лечение Касодексом необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.

Касодекс 150 мг: внутрь, взрослым и пожилым мужчинам, при местно-распространенном раке предстательной железы — по 150 мг 1 раз в сутки. Касодекс следует принимать длительно, как минимум в течение 2 лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Не требуется коррекции дозы у пациентов с нарушенной функцией почек, легкими нарушениями функции печени. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция Касодекса.

Передозировка

Случаи передозировки у человека не описаны.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. Проведение диализа не эффективно, т.к. бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно важных функций организма.

Особые указания

Учитывая возможность замедления выведения и кумуляции бикалутамида у больных с нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых 6 мес лечения Касодексом.

В случае развития выраженных изменений функции печени прием Касодекса необходимо прекратить.

У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатаспецифического антигена необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения Касодексом.

При назначении Касодекса пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.

Учитывая возможность ингибирования Касодексом активности цитохрома P450 ( CYP3A4 ), следует проявлять осторожность при одновременном назначении Касодекса с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием CYP3A4 .

Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что каждая таблетка Касодекса в дозе 50 мг содержит 61 мг моногидрата лактозы, в дозе 150 мг — 183 мг.

Бикалутамид противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным и кормящим матерям.

Читайте также:  Амивирен: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Касодекс не влияет на способность пациентов управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения препарата Касодекс ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Касодекс ®

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг — 5 лет.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг — 5 лет.

таблетки, покрытые оболочкой 150 мг — 4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Касодекс

Касодекс: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Casodex

Код ATX: L02BB03

Действующее вещество: бикалутамид (bicalutamide)

Производитель: С.п.А. Корден Фарма (Италия) для Лтд АстраЗенека (Великобритания)

Актуализация описания и фото: 13.08.2019

Цены в аптеках: от 1810 руб.

Касодекс – антиандрогенный нестероидный препарат, применяемый для лечения распространенного рака предстательной железы.

Форма выпуска и состав

Касодекс выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклых, круглых, белого цвета, на одной из сторон – гравировка логотипа в виде закругленной стрелки, на другой – «50» и «Cdx» (таблетки по 50 мг) или «Casodex 150» (таблетки по 150 мг), в блистерах по 14 шт., по 2 блистера в картонной пачке.

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: бикалутамид – 50 или 150 мг;
  • Вспомогательные компоненты (50/150 мг соответственно): моногидрат лактозы – 61/183 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 7,5/22,5 мг, повидон – 5/15 мг, стеарат магния – 1,5/4,5 мг.

Состав оболочки (50/150 мг соответственно): гипромеллоза – 2,5/7,5 мг, макрогол 300 – 0,5/1,5 мг, диоксид титана (E171) – 0,77/2,3 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Касодекс – рацемическая смесь, для которой характерна нестероидная антиандрогенная активность преимущественно (R)-энантиомера и отсутствие любой другой эндокринной активности.

Касодекс подавляет стимулирующее воздействие андрогенов путем связывания с андрогенными рецепторами (без активации экспрессии генов). В результате этого процесса достигается регрессия злокачественных опухолей предстательной железы.

При прекращении приема препарата в некоторых случаях может развиться клинический синдром отмены антиандрогенов.

В случае ежедневного применения Касодекса в дозе150 мг в сутки при немедленной гормональной терапии или адъювантной терапии местнораспространенного (Т3–Т4, любое N, М0 либо любое Т, N+, М0) рака предстательной железы существенно уменьшается вероятность прогрессирования заболевания и появления метастазов в кости.

В случае местнораспространенного рака предстательной железы в группах пациентов, которые принимали Касодекс в дозе 150 мг в качестве адъювантной или немедленной терапии, в сравнении со стандартной терапией (лучевая терапия, хирургическое лечение) зафиксирована тенденция к повышению продолжительности жизни без симптомов прогрессирования заболевания.

При местнораспространенном раке предстательной железы у пациентов, получавших Касодекс в дозе 150 мг в ходе немедленной монотерапии или адъювантного лечения в сочетании с лучевой терапией, зафиксировано увеличение продолжительности жизни.

При местнораспространенном неметастатическом раке предстательной железы использование Касодекса в дозе 150 мг в сравнении с хирургической кастрацией не показало статистически достоверных различий в продолжительности жизни и времени до прогрессирования при статистически достоверных преимуществах физического состояния и сексуальной функции.

Фармакокинетика

После перорального приема Касодекс всасывается из ЖКТ быстро и полностью. Прием пищи на всасывание не влияет.

(R)-энантиомер выводится из организма гораздо медленнее (S)-энантиомера, период полувыведения первого – около 7 суток.

В случае ежедневного приема бикалутамида из-за длительного периода полувыведения содержание (R)-энантиомера в плазме крови увеличивается приблизительно в 10 раз, что делает возможным применение препарата 1 раз в сутки.

В случае ежедневного приема бикалутамида в дозе 150 мг величина равновесной концентрации (R)-энантиомера в плазме приблизительно равна 22 мкг/мл, а при дозе 50 мг этот показатель составляет примерно 9 мкг/мл. В равновесном состоянии активный (R)-энантиомер составляет около 99% всех энантиомеров, циркулирующих в крови.

На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, степень нарушения функции почек, а также наличие у больного легкого и умеренного нарушения функции печени. Имеется информация о замедлении элиминации (R)-энантиомера из плазмы у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Для рацемической смеси связь с белками плазмы составляет 96%, а для (R)-энантиомера – 99,6%. Активно метаболизируется в печени вследствие окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Выведение метаболитов осуществляется с желчью и мочой в примерно равных соотношениях.

Среднее содержание (R)-энантиомера в сперме пациентов, получавших Касодекс в дозе 150 мг, составляет около 4,9 мкг/мл. У женщин после полового контакта потенциально может обнаружиться низкое количество бикалутамида (0,3 мкг/кг). Это количество ниже концентрации, необходимой для изменений в развитии плода у лабораторных животных.

Показания к применению

Согласно инструкции, Касодекс назначают при лечении распространенного рака предстательной железы (в комбинации с хирургической кастрацией или аналогом гонадотропин-рилизинг-гормона).

Противопоказания

  • Одновременное применение с астемизолом, терфенадином, цизапридом;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Женщинам и детям Касодекс не назначают.

Препарат следует применять с осторожностью больным с функциональными нарушениями печени, а также при дефиците лактазы, непереносимости лактозы и синдроме мальабсорбции галактозы/глюкозы.

Инструкция по применению Касодекса: способ и дозировка

Касодекс принимают внутрь.

Препарат назначают взрослым мужчинам, включая пациентов пожилого возраста, по 50 мг в день в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ) или с проведением хирургической кастрации (лечение следует начинать одновременно).

Больным с легкими нарушениями функции печени и функциональными нарушениями почек корректировать дозу не следует.

У пациентов с тяжелыми и умеренными функциональными нарушениями печени кумуляция Касодекса может повышаться.

Побочные действия

Во время применения Касодекса могут наблюдаться нарушения со стороны некоторых систем организма, проявляющиеся с различной частотой:

  • Очень часто (≥10%): кожная сыпь, гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения лечения, особенно при длительном приеме препарата), астения, болезненность грудных желез;
  • Часто (от ≥1% до

Касодекс

Лекарственный препарат Касодекс представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Касодекс связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние на них андрогенов. Результатом этого является регрессия новообразований предстательной железы.
У некоторых пациентов прекращение приема Касодекса может привести к развитию клинического синдрома отмены антиандрогенов.
При применении Касодекса в суточной дозе 150 мг ежедневно для лечения пациентов с местно-распространенным (T3–T4, любое N, M0 или любое T, N+, M0) раком предстательной железы в качестве немедленной гормональной или адъювантной терапии значительно снижается риск прогрессирования заболевания и метастазов в кости.
При местно-распространенном раке предстательной железы отмечена тенденция к улучшению показателей продолжительности жизни без признаков прогрессирования заболевания в группах пациентов, принимавших Касодекс в дозе 150 мг в качестве немедленной или адъювантной терапии по сравнению со стандартной терапией (хирургическое лечение, лучевая терапия).
Показано увеличение продолжительности жизни среди пациентов с местно-распространенным раком предстательной железы, получавших Касодекс в дозе 150 мг в качестве немедленной монотерапии и в качестве адъювантного лечения в комбинации с лучевой терапией.
Применение Касодекса в дозе 150 мг по сравнению с хирургической кастрацией у пациентов с местно-распространенным неметастатическим раком предстательной железы не выявило статистически достоверных различий в продолжительности жизни и времени до прогрессирования при статистически достоверных преимуществ в отношении сексуальной функции и физического состояния.

Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание.
(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, T1/2 последнего — около 7 дней.
При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения, что делает возможным прием препарата 1 раз в сутки.
При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл, в дозе 150 мг — приблизительно 22 мкг/мл.

При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер. На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелым нарушением функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.
Связывание с белками плазмы высокое (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера — 99,6%). Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.
Средняя концентрация (R)-энантиомера в сперме мужчин, получавших Касодекс в дозе 150 мг, составляет 4,9 мкг/мл. Количество бикалутамида, которое потенциально может обнаружиться у женщин после половой связи, — низкое и составляет приблизительно 0,3 мкг/кг (значение данного показателя ниже, чем требуется для изменений развития плода у лабораторных животных).

Показания к применению:
Касодекс 50 мг в комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг-гормон) или хирургической кастрацией для лечения распространенного рака предстательной железы.

Касодекс 150 мг в качестве немедленной монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или лучевой терапией пациентам с местно-распространенным раком предстательной железы.
Касодекс 150 мг в качестве монотерапии для лечения пациентов с местно-распространенным неметастатическим раком предстательной железы, когда другие медицинские вмешательства не приемлемы или не применимы.

Способ применения:
Касодекс 50 мг: внутрь, взрослым и пожилым мужчинам, при распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией — по 50 мг 1 раз в сутки. Лечение Касодексом необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.

Касодекс 150 мг: внутрь, взрослым и пожилым мужчинам, при местно-распространенном раке предстательной железы — по 150 мг 1 раз в сутки. Касодекс следует принимать длительно, как минимум в течение 2 лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Не требуется коррекции дозы у пациентов с нарушенной функцией почек, легкими нарушениями функции печени.

У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция Касодекса.

Противопоказания:
– повышенная чувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата;
– одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом;
– не должен назначаться детям и женщинам.

С осторожностью Касодекс принимают при нарушениях функции печени.

Побочные действия:
Фармакологическое действие бикалутамида может обусловливать следующие побочные эффекты:
– очень часто (≥10%) — гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, приливы крови к лицу;
– часто (≥1% и notifications
Подписаться

Касодекс

Показания к применению

Рак предстательной железы (лечение локализованного рака предстательной железы пациентов, не подвергнувшихся радикальной простатэктомии или радиотерапии; монотерапия или адьювантная терапия в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией местнораспространенного рака предстательной железы; лечение местнораспространенного, неметастатического рака предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или др. ЛС не эффективны или неприемлемы).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, одновременный прием терфенадина, астемизола и цизаприда, детский возраст, женщинам, беременность, период лактации.C осторожностью. Печеночная недостаточность.

Как применять: дозировка и курс лечения

При распространенном раке предстательной железы – внутрь, 50 мг/сут однократно в сочетании с аналогом ЛГРФ или хирургической кастрацией.

При неметастатическом раке предстательной железы in situ в качестве монотерапии (при наличии противопоказаний к хирургической кастрации или к назначению др. ЛС) – по 150 мг/сут однократно.

Препарат следует принимать продолжительно, как минимум в течение 2 лет.

У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени требуется коррекция дозы.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство, нестероидный антиандрогенный препарат – конкурентный антагонист эндогенных андрогенов. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, делает их недоступными для андрогенов, повышая при этом концентрацию гормонов в плазме. Результатом этого является регрессия новообразований предстательной железы.

Назначение в дозе 150 мг/сут больным с локализованным (Т1-Т2, N0 или NX, M0) или местнораспространенным (Т3-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) раком предстательной железы снижает риск прогрессирования заболевания на 42% и относительный риск метастазирования в кости на 33% в период наблюдения до 2 лет.

Вместе с тем эффективность препарата в отношении показателей выживаемости ниже таковой при выполнении хирургической кастрации.

У некоторых пациентов прекращение приема может привести к развитию синдрома “отмены” антиандрогенов (после отмены у 10-15% больных наступает временная стабилизация заболевания).

Побочные действия

Со стороны ССС: стенокардия, развитие или усугубление СН, повышение АД.

Со стороны дыхательной системы: боль в груди, кашель, фарингит, бронхит, пневмония, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: редко – боль в животе, метеоризм, диспепсия, желудочное кровотечение, сухость во рту, транзиторное повышение активности “печеночных” трансаминаз, холестаз, желтуха, очень редко – нарушение функции печени.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения, миалгия, судороги, артрит, контрактуры суставов.

Со стороны эндокринной системы: часто (>10%) – гинекомастия (может сохраняться после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность молочных желез; гипергликемия, сахарный диабет, полиурия.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи, отеки, редко – гематурия.

Прочие: часто – астения, алопеция, массы тела снижение или повышение, снижение либидо; лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, анемия, боль в тазовой области, сухость кожи, гирсутизм, аллергические реакции, “приливы” крови к лицу.Передозировка. Лечение: симптоматическое, специфического антидота не существует. Проведение диализа неэффективно, поскольку бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и контроль за жизненно важными функциями организма.

Особые указания

При совместном приеме с циклоспоринам, после начала использования или отмены препарата рекомендуется проводить тщательный контроль концентрации циклоспорина в плазме и состояния пациента.

Исследования in vitro показали, что препарат может вытеснять варфарин из участков связывания с белком (необходимо регулярно контролировать протромбиновое время).

Элиминация бикалутамида из организма может быть замедлена у больных с тяжелыми нарушениями функции печени, что может привести к его кумуляции. Целесообразно периодически оценивать функцию печени (большинство изменений функции печени встречаются в течение первых 6 мес лечения). В случае развития тяжелых поражений печени необходимо прекратить прием.

У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным или в период лактации.

Взаимодействие

Усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого действия.

Увеличивает AUC мидазолама на 80%.

Повышает риск возникновения неблагоприятных эффектов при одновременном назначении с циклоспорином, БМКК, ЛС, угнетающими микросомальное окисление ЛС (в т.ч. циметидином, кетоконазолом).

Касодекс

Состав

Касодекс выпускают в двух дозировках с содержанием действующего вещества бикалутамида 50 или 150 мг. Также таблетки содержат вспомогательные элементы: моногидрат лактозы, диоксид титана, стеарат магния, повидон, вода, карбоксиметилкрахмал натрия, макрогол 300.

Форма выпуска

Таблетки дозировкой 50 и 150 мг выпуклые и круглые, покрыты оболочкой, на одной из сторон таблетки выгравирована скругленная белая стрелка. Цвет: белый. В дозировке 50 мг на одной из сторон выгравировано CDX/50, в дозировке 150 мг — Casodex 150.

Препарат упакован в блистеры по 14 штук, 2 блистера в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое, антиандрогенное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Касодекс – рацемическая смесь, нестероидный антиандроген, который никак иначе не влияет на эндокринную систему. Механизм действия активного компонента заключается в его способности связываться с андрогенными рецепторами “дикого типа” и угнетать их активность, тем самым, приводя опухоль предстательной железы в стадию регрессии.

Касодекс используют как средство для монотерапии, так и в составе комплексного лечения (облучение).

У некоторых пациентов при прекращении приема таблеток развивается синдром отмены.

В ходе исследований было выявлено, что ежедневный прием 150 мг средства на начальных стадиях заболевания значительно снижает риск возникновения метастаз и прогрессирования болезни. Также имеется тенденция к продлению жизни и регрессии болезни при таком лечении по сравнению с лучевой терапией и хирургическим удалением опухоли. Хороших результатов удавалось добиться при сочетании препарата с лучевой терапией.

Лекарство можно принимать вне зависимости от приема пищи. После перорального приема средство полностью усваивается в ЖКТ. У действующего вещества имеется два ратиомера S и R. При этом R-ратиомер выводится из организма в течение недели. Благодаря данному свойству таблетки можно принимать один раз в сутки.

На фармакокинетические показатели препарата могут оказывать влияние тяжелые нарушения в работе печени, при этом происходит элиминация наиболее активного R-ратиомера из плазмы крови.

Лекарство обладает высокой степенью связывания с белками плазмы (более 96%). Метаболизм препарата происходит в печени путем реакций окисления с участием глюкуроновой кислоты.

Выводится Касодекс с мочой и желчью. После интимной близости с мужчиной, принимающим лекарство, у женщины может обнаружиться незначительное содержание бикалутамида в крови.

Показания к применению

Касодекс 50 мг применяют в сочетании с гонадотропин-рилизинг-гормоном или кастрацией (хирургическая) для лечения рака предстательной железы.

Лекарство в дозировке 150 мг назначают:

  • в качестве основного средства лечения или в виде адъювантной терапиипри радиальной простатектомии или радиотерапии лицам с раком предстательной железы, если имеется высокий риск прогрессирования болезни;
  • для лечения пациентов на ранних стадиях рака предстательной железы, если хирургическая кастрацияневозможна.

Противопоказания

Особую осторожностью следует соблюдать при тяжелой печеночной недостаточности.

Побочные эффекты

Наиболее часто проявлялись гинекомастия, набухание и боли в грудных железах, приливы.

Часто при лечении препаратом можно наблюдать:

При сочетании препарата с аналогами ГнРГ наблюдались:

  • сыпь на коже, облысение, потливость;
  • одышкаи сердечная недостаточность;
  • анорексия, несварение, запор, повышенное газообразование, сухость слизистой рта;
  • никтурия, снижение либидо и сексуальная дисфункция;
  • анемия, озноб;
  • гирсутизм, набор или потеря веса;
  • гипергликемия, боли в области живота, таза или груди, сахарный диабет.

Инструкция по применению Касодекса (способ и дозировка)

Внутрь, перорально. Прием таблеток не должен зависеть от приема пищи.

При сочетании препарата с ГнРГ или хирургическим вмешательством прием средства следует начинать сразу после операции или с началом лечения ГнРГ. Суточная дозировка составляет 50 мг.

Дозировка при монотерапии – 150 мг в день. Курс лечения длительный, не менее 2 лет.

Если в процессе терапии наступили негативные изменения, заболевание начало прогрессировать, то прием лекарства необходимо прервать.

При тяжелых нарушениях в работе печени препарат может накапливаться в организме, может потребоваться коррекция дозировки или замена лекарства.

Передозировка

Нет данных о случаях передозировки средством.

Касодекс не имеет специфического антидота, диализ неэффективен. В качестве лечения рекомендована поддерживающая терапия, контроль за жизненно важными показателями.

Взаимодействие

Лекарство усиливает действие Варфарина и препаратов этого ряда.

Средство можно сочетать с аналогами ГнРГ.

При одновременном приеме лекарства и Циклоспорина или БКК следует соблюдать осторожность. Может потребоваться коррекция дозировки.

Один из энатиомеров бикалутамида – ингибитор фермента CYP3A4. Это может повлиять на фармакокинетические показатели препаратов, метаболизм которых осуществляется с участием этого фермента. Например, при сочетании Касодекса с мадазоламом, AUC последнего увеличивалось на 80%.

Препарат нельзя принимать во время лечения Цизапридом, Терфенадином и Астемизолом.

Сочетание Касодекса с Циметидином, Кетоконазолом и прочими средствами, угнетающими микросомальное окисление лекарств, может усилить выраженность проявления побочных реакций.

Условия продажи

Условия хранения

Хранить таблетки рекомендуется в прохладном месте, в блистерах, беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

Лечение на начальных стадиях можно производить строго под контролем врача.

При повышенном уровне простатспецифического антигена или признаках прогрессирования болезни, прием лекарства нужно прекратить.

Рекомендуется периодически производить контроль функций печени. Наиболее вероятно, что осложнения могут развиться в первые полгода терапии.

Следует принять во внимание, что препарат нельзя назначать лицам с непереносимостью галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы или врожденной лактазной недостаточностью.

Аналоги

Ареклок, Бикалутамид, Бикалутера, Бикалан, Бикулид, Калумид, Билумид, Флулем, Флутазин, Флутамид, Флутан, Флуцином, Флутафарм, Флутаплекс.

Отзывы о Касодексе

Отзывов о препарате мало, но все положительные. Он хорошо поддерживает уровень гормонов, необходимый для лечения рака предстательной железы, часто используется в качестве дополнительного средства. Из побочных эффектов пациенты часто жалуются на ухудшения в работе печени, поэтому при лечении данным препаратом необходимо периодически производить контроль ее функций.

Цена Касодекса

Купить лекарство можно в специализированных аптеках или Интернет-аптеках.

Цена на Касодекс 50 мг составляет порядка 3500 рублей за 28 штук.

Цена Касодекса 150 мг — примерно 3800 рублей за 28 таблеток.

Касодекс

Латинское название: Casodex

Код ATX: L02BB03

Действующее вещество: Бикалутамид (Bicalutamide)

Производитель: С.п.А. Корден Фарма, Италия для Лтд Астразенека, Великобритания

Описание актуально на: 01.12.17

Цена в интернет-аптеках:

Касодекс – антиандрогенное нестероидное лекарственное средство с противоопухолевой активностью.

Действующее вещество

Форма выпуска и состав

Касодекс выпускается в форме таблеток. Медпрепарат реализуется в блистерах (по 14 табл. в каждом), которые помещают в картонные пачки по 2 шт.

Касодекс, таблетки1 табл.
Бикалутамид50 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, вода очищенная.
Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 300, титана диоксид, вода очищенная.
Касодекс, таблетки1 табл.
Бикалутамид150 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, вода очищенная.
Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 300, титана диоксид, вода очищенная.

Показания к применению

Показаниями к назначению Касодекса являются следующие заболевания:

  • Совместно с хирургической кастрацией или с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг-гормон) для лечения рака предстательной железы (для дозировки 50 мг).
  • В качестве монотерапии для лечения лиц с раком предстательной железы (неметастатическим, местно-распространенным), когда остальные медицинские вмешательства не применимы или не приемлемы (для дозировки 150 мг).
  • В качестве адъювантной терапии или немедленной монотерапии в комплексе с лучевой терапией или радикальной простатэктомией больным с местно-распространенным раком предстательной железы (для дозировки 150 мг).

Противопоказания

Противопоказаниями к приему лекарственного препарата являются:

  • Детский возраст и женский пол.
  • Совместный прием с цизапридом, астемизолом, терфенадином.
  • Повышенная индивидуальная чувствительность к бикалутамиду и прочим вспомогательным компонентам препарата.

Касодекс применяется с крайней осторожностью у пациентов с функциональными нарушениями печени, нехватке лактазы, при индивидуальной непереносимости лактозы и синдром мальабсорбции галактозы/глюкозы.

Инструкция по применению Касодекс (способ и дозировка)

Касодекс 50 мг: перорально, взрослым и пожилым мужчинам, в дозе по 50 мг 1 раз в сутки. Указанная доза применяется при распространенном раке предстательной железы в сочетании с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией.

Касодекс 150 мг: перорально, взрослым и пожилым мужчинам, в дозе по 150 мг 1 раз в сутки. Указанная доза применяется при местно-распространенном раке предстательной железы. Лечение следует проводить длительно, в течение 2 лет. При возникновении симптомов прогрессирования заболевания прием Касодекса нужно прекратить.

Побочные эффекты

Применение препарата Касодекс может вызывать следующие побочные действия:

  • Центральная нервная система: головокружение, головная боль, повышенная сонливость, бессонница, депрессия.
  • Сердечно-сосудистая система: острая сердечная недостаточность.
  • Пищеварительная система: приступы тошноты, рвота, сухость во рту, анорексия, диспепсия, метеоризм, запор, повышение активности печеночных ферментов (транзиторное), желтуха, холестаз, печеночная недостаточность.
  • Дыхательная система: одышка, интерстициальные легочные заболевания.
  • Система кроветворения: анемия.
  • Мочеполовая система: никтурия, сексуальная дисфункция, сексуальная дисфункция, снижение полового влечения.
  • Кожа и ее придатки: повышенная потливость, кожные высыпания, гирсутизм, алопеция, приливы крови к лицу, крапивница, ангионевротический отек.
  • Другое: гипергликемия, сахарный диабет, снижение или повышение массы тела, боль в области таза, боль в груди, гинекомастия, боль в животе, озноб, болезненность грудных желез.

Передозировка

Случаи передозировки препарата не описаны.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Андроблок, Балутар, Бикалутамид, Бикапрост, Калумид.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Касодекс – антиандрогенный нестероидный препарат. Представляет собой рацемическую смесь. Другими видами эндокринной активности не обладает.

Касодекс связывается с андрогенными рецепторами и подавляет стимулирующее влияние андрогенов (при этом не активируя экспрессию генов). В результате происходит регрессия новообразований предстательной железы.

Особые указания

Касодекс не влияет на способность больных управлять автотранспортными средствами или заниматься иной потенциально опасной деятельностью, требующей быстроты психомоторных реакций и концентрации внимания.

В детском возрасте

Касодекс не назначают детям.

В пожилом возрасте

Применение препарата возможно согласно режиму дозирования.

При нарушениях функции почек

Пациентам с функциональными нарушениями почек коррекции дозы не требуется.

При нарушениях функции печени

Пациентам с незначительными функциональными нарушениями печени коррекции дозы не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Нет данных о фармакокинетическом или фармакодинамическом взаимодействии между Касодексом и аналогами ГнРГ.

Противопоказано совместное использование Касодекса с такими ЛС как терфенадин, цизаприд и астемизол.

Одновременный прием Касодекса и ЛС, угнетающих микросомальное окисление медицинских препаратов, может привести к повышению концентрации бикалутамида в плазме.

Касодекс усиливает воздействие непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, прохладном месте, при температуре не более +30 °C. Беречь от детей. Срок годности – 4 года.

Цена в аптеках

Цена Касодекс за 1 упаковку от 4 981 рублей.

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Читайте также:  Оксидевит: инструкция по применению, отзывы, аналоги
Ссылка на основную публикацию