Зидовудин+ламивудин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Ламивудин

Ламивудин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Lamivudine

Код ATX: J05AF05

Действующее вещество: ламивудин (lamivudine)

Производитель: фармацевтическое предприятие ЗАО «Оболенское» (Россия), фармацевтическая компания ООО «Озон» (Россия), Ауробиндо Фарма Лтд. (Индия) и др.

Актуализация описания и фото: 22.11.2018

Цены в аптеках: от 464 руб.

Ламивудин – противовирусный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Ламивудина – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: I производитель – от белого до почти белого цвета, двояковыпуклые, круглые, с разделительной риской, с белым или почти белым ядром на поперечном разрезе; II производитель – от белого до почти белого цвета, продолговатой формы, на одной стороне – гравировка С, на другой – гравировка «63» (в ячейковой контурной упаковке 7, 10, 12, 15, 20, 25 или 30 шт., в картонной коробке от 1 до 10 упаковок; в алюминиевых блистерах 10 шт., в картонной пачке 6 или 10 блистеров; во флаконе из полиэтилентерефталата 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 шт., в картонной коробке 1 флакон).

Состав одной таблетки:

  • активное вещество: ламивудин – 150 мг;
  • вспомогательные компоненты (ядро): микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния, для I производителя дополнительно – повидон, моногидрат лактозы;
  • оболочка: белый опадрай (гипромеллоза, диоксид титана, полисорбат-80, макрогол-4000) или опадрай II (макрогол, тальк, поливиниловый спирт, диоксид титана).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противовирусный препарат Ламивудин относится к классу нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (НИОТ). Механизм его действия заключается во внутриклеточном метаболизме до 5-трифосфата и конкурентном подавлении обратной транскриптазы – фермента вируса иммунодефицита человека (ВИЧ), что способствует угнетению репликации вирусов. Ламивудин проявляет активность в отношении штаммов, резистентных к зидовудину, а при использовании в комбинации с ним приводит к замедлению развития устойчивости вирусных возбудителей к зидовудину (у ранее не леченных пациентов). У ламивудина более высокий, чем у зидовудина, терапевтический индекс in vitro – он слабее угнетает клетки-предшественники костного мозга, оказывает менее выраженный цитотоксический эффект на лимфоциты периферической крови, а также на моноцитарно-макрофагальные и лимфоцитарные клеточные линии, и другие стволовые клетки костного мозга. Препарат практически не влияет на метаболизм дезоксинуклеотидов в клетках и на содержание ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты) в митохондриях здоровых клеток.

Ламивудин обладает высокой активностью в отношении вируса гепатита B (HBV) во всех исследованных линиях клеток и у всех животных, экспериментально инфицированных.

Препарат широко применяется в качестве компонента комбинированного антиретровирусного лечения в сочетании с другими НИОТ или препаратами других групп (ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, ингибиторы протеазы). Установлено, что комбинированная антиретровирусная терапия, содержащая ламивудин, эффективна в отношении штаммов ВИЧ с мутациями в кодоне M184V, а также у больных, не получавших ранее антиретровирусное лечение.

Фармакокинетика

Ламивудин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность – от 80 до 88%. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови наступает через 1 час после перорального применения. С белками плазмы связывается 36%.

Ламивудин способен проникать через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.

Биотрансформируется вещество путем фосфорилирования, образуя 5-трифосфат. Период полувыведения (Т1/2) составляет 5–7 часов. С мочой выводится 68–71% активного вещества в неизмененном виде.

Показания к применению

  • ВИЧ-инфекции у взрослых и детей (в составе комбинированной антиретровирусной терапии);
  • вирусный хронический гепатит B на фоне репликации HBV у пациентов старше 16 лет.

Противопоказания

  • тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
  • детский возраст до 3 лет при массе тела менее 14 кг;
  • беременность и период лактации;
  • индивидуальная повышенная чувствительность к ламивудину или какому-либо вспомогательному компоненту препарата.

Согласно инструкции, Ламивудин с осторожностью назначают пациентам с периферической нейропатией (в том числе в анамнезе), почечной недостаточностью при клиренсе креатинина от 30 до 50 мл/мин, а также больным с панкреатитом (в том числе в анамнезе).

Инструкция по применению Ламивудина: способ и дозировка

Назначение препарата допускается только имеющим опыт лечения ВИЧ-инфекций специалистом.

Таблетки Ламивудин принимают внутрь независимо от приема пищи. Следует избегать деления таблеток на части во избежание нарушения точности дозирования препарата.

Режим дозирования в зависимости от возраста и веса пациента:

  • взрослые и подростки с массой тела более 25 кг: общая суточная доза – 300 мг. Можно принимать по 1 таблетке (150 мг) два раза в сутки или 2 таблетки (300 мг) один раз в сутки;
  • дети с массой тела от 20 до 25 кг: общая суточная доза – 225 мг – принимать 1 /2 таблетки (75 мг) утром и 1 таблетку (150 мг) вечером или 1 1 /2 таблетки (225 мг) один раз в сутки;
  • дети с массой тела от 14 до 20 кг: общая суточная доза – 150 мг. Можно принимать по 1 /2 таблетки (75 мг) два раза в сутки, утром и вечером, или 1 таблетку (150 мг) один раз в сутки.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов со стороны систем и органов по специальной шкале (> 0,1% – очень часто; 0,01–0,1% – часто; 0,001–0,01% – нечасто; 0,0001–0,001% – редко;

Ламивудин и зидовудин (150 мг/300 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Ламивудин и зидовудин

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг/300 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: ламивудина 150.00 мг, зидовудина 300 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристалическая (Авицел PH 101), натрия крахмала гликолят (Приможель), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат,

состав оболочки: оболочка Опадрай 13В58802 Белый: гидроксипропил-метилцеллюлоза 2910/Гипромеллоза 6 сP, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 400, полисорбат 80.

Описание

Таблетки модифицированной капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с гравировкой “С” и “60” на одной стороне и гладкие с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты прямого действия. Противовирусные препараты для лечения ВИЧ-инфекции, комбинации. Зидовудин и ламивудин.

Код АТХ J05АR01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Ламивудин и зидовудин хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). У взрослых после приема внутрь биодоступность ламивудина составляет 80–84%, зидовудина — 60–70%.

При приеме натощак ламивудин 150 мг+зидовудин 300 мг оказался биоэквивалентен ламивудину 150 мг и зидовудину 300 мг, которые применялись в отдельности.

Уровень абсорбции площади под кривой «концентрация-время» (AUC∞) и период полувыведения ламивудин 150 мг+зидовудин 300 мг были одинаковыми вне зависимости от того, применялся препарат с пищей или натощак. Однако при применении препарата вместе с пищей, скорость абсорбции максимальной концентрации (Cmax) и время достижения максимальной концентрации (tmax) замедлялись, т.е. требовалось больше времени на всасывание препарата в организме. Учитывая вышеизложенное, препарат может применяться как с приемом пищи, так и натощак.

После приема внутрь однократной дозы 150 мг/300 мг Ламивудина и зидовудина максимальные концентрации ламивудина и зидовудина отмечались через 0,75 (0,50–2,00) ч и 0,50 (0,25–2,00) ч соответственно и составили 1,6 мкг/мл (32 %) и 2,0 мкг/мл (40 %) соответственно. Значения для AUC составили 6,1 мкг·ч/мл (20%) и 2,4 мкг·ч/мл (29%), соответственно.

Ламивудин показывает линейную фармакокинетику диапазона терапевтической дозы и ограниченное связывание с основным белком плазмы крови альбумином (в лабораторных условиях, менее 36% альбумина в сыворотке крови).

Связывание зидовудина с белками плазмы крови составляет 34-38%.

Ламивудин и зидовудин проникают через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) в центральную нервную систему (ЦНС) и спинномозговую жидкость (СМЖ). Через 2–4 ч после перорального приема отношения между концентрацией ламивудина и зидовудина в ликворе и в сыворотке крови составляют в среднем 0,12 и 0,5 соответственно.

Вероятность метаболических лекарственных взаимодействий с ламивудином является низкой из-за незначительного печеночного метаболизма (5-10%) и слабого связывания с белками плазмы. Ламивудин выводится из организма преимущественно почками в неизмененном виде. Период полувыведения ламивудина составляет 5–7 ч. Выведение ламивудина зависит от функции почек.

5′-глюкуронид зидовудина является основным метаболитом препарата в плазме крови и моче и составляет около 50-80% принятой дозы, которая выводится путем почечной экскреции. После внутривенного введения в крови также определялся метаболит – 3′-амино-3′-дезокситимидин.

Средний общий клиренс ламивудина приблизительно составляет 0,32 л/ч/кг, с преимущественно почечным клиренсом > 70% посредством органической катионной транспортной системы. Исследования, на пациентах с почечной недостаточностью, демонстрируют, что почечная дисфункция влияет на выведение ламивудина. Снижение дозы требуется для пациентов с клиренсом креатинина ≤50 мл/мин.

Из исследований с использованием внутривенного зидовудина, средний конечный период полувыведения из плазмы составил 1,1 часа, а средний общий клиренс составил 1,6 л/ч/кг. Почечный клиренс зидовудина рассчитан как 0,34 л/ч/кг, указывая на клубочковую фильтрацию и активную канальцевую секрецию почками. Концентрации зидовудина повышены у пациентов с прогрессирующей почечной недостаточностью.

Фармакодинамика

Ламивудин и зидовудин являются избирательными ингибиторами обратной транскриптазы ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Ламивудин является синергистом зидовудина в отношении угнетения репликации ВИЧ в культуре клеток. Ламивудин и зидовудин последовательно метаболизируются внутриклеточными киназами до 5М-трифосфата (ТФ). Ламивудина-ТФ и зидовудина-ТФ являются субстратами для обратной транскриптазы ВИЧ и конкурентными ингибиторами этого фермента. Противовирусная активность препарата обусловлена преимущественно включением монофосфатной формы в цепь вирусной ДНК, в результате чего происходит разрыв цепи. Трифосфаты ламивудина и зидовудина обладают значительно меньшим сродством к ДНК-полимеразам человеческих клеток.

Применение Ламивудина и зидовудина замедляет развитие резистентности к зидовудину у пациентов, которые ранее не получали антиретровирусную терапию.

Показания к применению

– лечение ВИЧ-инфекция в составе комбинированной антиретровирусной терапии у взрослых и детей старше 12 лет

Способ применения и дозы

Лечение должен проводить врач, имеющий опыт терапии ВИЧ-инфекции.

Таблетку следует запивать водой, проглатывая таблетку целиком. Ламивудин и зидовудин можно принимать независимо от приема пищи.

В тех случаях, когда необходимо снизить или уменьшить дозу, а так же отменить один из компонентов Ламивудина и зидовудина, можно применять отдельные препараты ламивудина и зидовудина.

Читайте также:  Спазмомен: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Взрослым и детям старше 12 лет и массой тела более 30 кг назначают

по одной таблетке два раза в сутки.

Применение при почечной недостаточности

У пациентов с почечной недостаточностью концентрации ламивудина и зидовудина в крови повышены вследствие замедления их элиминации. Поскольку пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) в ряде случаев необходимо индивидуально подбирать дозу ламивудина и зидовудина, рекомендуется назначать им отдельные препараты ламивудина и зидовудина.

Применение при нарушении функции печени

При печеночной недостаточности может отмечаться кумуляция зидовудина в результате замедления связывания его с глюкуроновой кислотой. У пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени рекомендуется применять отдельные препараты ламивудина и зидовудина, чтобы иметь возможность индивидуально подбирать дозы зидовудина.

Применение у пациентов с гематологическими побочными эффектами

При выраженной анемии (уровень гемоглобина менее 9 г/дл или 5,59 ммоль/л) или нейтропении (число нейтрофилов менее 1,0×109/л) может потребоваться коррекция дозы зидовудина. Вероятность развития этих побочных эффектов выше у пациентов со сниженным резервом костного мозга до начала терапии, особенно у пациентов с запущенной ВИЧ-инфекцией. Поскольку, назначая Ламивудин и зидовудин, невозможно индивидуально подобрать дозы ламивудина и зидовудина, рекомендуется применять отдельные препараты ламивудина и зидовудина.

Применение у пациентов пожилого возраста

Специальных данных по применению Ламивудина и зидовудина у лиц пожилого возраста нет. Однако при лечении пожилых пациентов рекомендуется соблюдать особую осторожность, учитывая возрастные изменения, например изменения гематологических показателей и нарушение функции почек.

Зидовудин

Состав

В 1 таблетке зидовудина 300 мг.

Форма выпуска

Таблетки в пленочной оболочке 300 мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат Зидовудин является синтетическим аналогом нуклеозидов. В клетке зидовудин превращается в активный метаболит, который ингибирует обратную транскриптазу — фермент вируса, необходимый для его репликации. Активный метаболит включается в нуклеотидную цепь вируса и блокирует синтез ДНК и замедляет размножение вируса. Монотерапия любыми антиретровирусным препаратом считается неэффективной. Наиболее эффективно применение препаратов разных классов: комбинация ингибитора протеазы (ритонавир или индинавир) и двух ингибиторов обратной транскриптазы (ставудин + диданозин, зидовудин + ламивудин, зидовудин + диданозин).

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется, прием пищи на фармакокинетику не влияет. Биодоступность до 74%. Максимальная концентрация определяется через 0,5-1,5 часа. На 38% связывается с белками крови. Метаболизируется в печени. Концентрация активного метаболита в 3 раза больше. У лиц с ХПН период полувыведения 1,4 часа. При печеночной недостаточности период полувыведения 0,5-3 часа.

Показания к применению

  • в комплексной терапии при лечении ВИЧ-инфекции;
  • профилактика инфицирования плода больной матерью.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность;
  • беременность;
  • нейтропения;
  • анемия.

Побочные действия

  • анемия, лейкопения, тромбоцитопения, лимфаденопатия, гипоплазия костного мозга;
  • тошнота, анорексия, рвота, извращение вкуса, метеоризм, диарея, боль в животе, изъязвление слизистой рта, гипербилирубинемия, желтуха;
  • головная боль, бессонница, слабость, вялость, тревога, тремор, судороги, депрессия;
  • отек зрительного нерва, амблиопия, потеря слуха;
  • кашель, одышка, ринит, синусит;
  • кардиомиопатия;
  • учащенное мочеиспускание;
  • гинекомастия;
  • миозит, миалгия, спазм мышц;
  • повышенное потоотделение, пигментация кожи;
  • сыпь, зуд, васкулит, крапивница;
  • гриппоподобный синдром, лихорадка, озноб, присоединение вторичной инфекции.

Зидовудин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Зидовудин назначаются при комбинированной терапии. Доза для взрослых составляет 600 мг в сутки, которую делят на несколько раз.

Детям с весом 4-9 кг назначают 12 мг на кг 2 раза в день; при весе 9-30 кг — 9 мг на кг веса 2 раза в день; при весе более 30 кг назначают Зидовудин 300 мг 2 раза в день.

При тяжелой анемии и нейтропении требуется снижение дозы или временного прекращения лечения. Для поддержания функция костного мозга назначается эпоэтин альфа. В терминальной стадии ХПН назначают по 100 мг трижды в сутки.

Профилактика передачи ВИЧ от беременной женщины плоду — назначают в сроке 14 недель по 100 мг 5 раз в день, вплоть до родов. При родовспоможении вводят в/в 2 мг на кг до момента пересечения пуповины. Ребенку сразу после рождения назначают внутрь по 2 мг на кг веса.

Передозировка

Проявляется усталостью, головной болью, рвотой, изменением со стороны крови. Проводится промывание желудка, назначаются сорбенты и симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Не рекомендуется одновременное назначение ставудина, который снижает эффективность данного препарата. Также не рекомендуется применение доксорубицина, поскольку отмечается взаимное ослабление активности. Одновременное применение с цитостатиками, ганцикловиром, рибавирином усиливает гематотоксичность.

Условия продажи

Условия хранения

Температура хранения 20-25°С.

Срок годности

Аналоги Зидовудина

Азимитем, Тимазид, Зидо-Эйч, Зидоверин, Ретровир, Виро-Зет.

Отзывы о Зидовудине

Сложно судить об эффективности этого препарата, поскольку он не применяется как монотерапия. Кроме того, согласно исследованиям, к зидовудину быстро развивается устойчивость. Он был первым антиретровирусным препаратом.

При лечении в настоящее время используется мощная комбинация препаратов, обеспечивающая подавление репликации вируса и все антиретровирусные средства в этой комбинации назначаются в максимальной дозе. Применяются и комбинированные препараты, содержащие Зидовудин + Ламивудин: Вирокомб, Дизаверокс, Зидолам, Зилакомб, Комбивир, которые назначают одновременно с ритонавиром. Часто врачи сталкиваются с тем, что даже такая схема не всегда дает нужный вирусологический эффект. Важным критерием этого является изменение в динамике вирусной нагрузки. Разумеется, что такая мощная антиретровирусная терапия, применяемая пожизненно, вызывает побочные реакции. Высокая токсичность является отличительной чертой всех антиретровирусных средств.

Для зидовудина, например, характерно действие на костный мозг. Гематологические изменения отметаются через месяц от начала лечения — это анемия и нейтропения. Зидовудин может вызвать перераспределение жировой клетчатки, жировую дистрофию печени, а ламивудин нейропатию, диспептические расстройства, острый панкреатит. А комбинированные препараты сочетают побочные реакции, характерные каждому из компонентов. В отзывах пациенты отмечают, что данное средство всем назначалось в первый год терапии, а затем было отменено по причине наличия побочных реакций.

  • «… Год принимала схему из трех препаратов, в том числе и Зидовудин— сменили из-за анемии».
  • «… Принимаю схему с этим препаратом 3 года, набрала немного вес».
  • «… Избавится от Зидовудина, который вызывал липоатрофию, заменили его на Абакавир».
  • «… Дольше года его лучше не принимать — через год нужно менять».

В виду развития резистентности и неэффективности лечения или выраженных побочных эффектов, возникает необходимость частой смены схем лечения.

Зидовудин был первым препаратом, который применялся у беременных с ВИЧ и остается вариантом лечения при низкой вирусной нагрузке, кроме того, он уменьшает уровень передачи вируса ребенку.

Цена Зидовудина, где купить

Где купить Зидовудин? Купить препарат можно в аптеках областных городов, также можно заказать Зидовудин в аптеке своего города. Стоимость капсул 100 мг №100 — 1402 руб., а таблетки в оболочке 300 мг №60 можно приобрести за 1093 руб.

Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 ‑ 1971 гг.) по специальности «Фельдшер». Окончил Донецкий медицинский институт (1975 ‑ 1981 гг.) по специальности «Врач эпидемиолог, гигиенист». Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 ‑ 1989 гг.). Ученая степень ‑ кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита ‑ Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.

Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 ‑ 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 ‑ 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 ‑ 2013 гг.

Зидовудин и Ламивудин

Ламивудин и Зидовудин — фармацевтические продукты, главное предназначение которых — лечение ВИЧ-инфекции. Торговое название — Комбивир. Средство состоит из двух антиретровирусных средств, которые вместе обеспечивают более действенный эффект, чем в одиночном приеме. Сокращают полипрагмазию. При комплексном приеме средство способно повысить уровень CD4-лимфоцитов и снизить вирусное давление.

Препарат Комбивир (Зидовудин+Ламивудин)

Показания к использованию

Инструкция: медикаментозное средство предназначается пациентам при массе тела не менее 14 кг, при наличии ВИЧ-инфекции.

Противопоказания

Лекарственное средство не предназначено:

Препарат противопоказан людям с заболеваниями почек

  • лицам с высокой восприимчивостью к содержащимся в препарате компонентам;
  • при критичном снижении нейтрофильных лейкоцитов;
  • при нарушенной функциональности почек и печени;
  • в лактационный период;
  • ребенку, чей вес меньше 14 кг.

Фертильность

Информации о воздействии компонентов препарата на репродуктивную функцию женщин нет. На количественный состав, морфологические признаки и жизнеспособность семенной жидкости воздействие не обнаружено.

Беременность

Недостаточно исследована безопасность использования Ламивудина в состоянии беременности. Медикаментозное средство не рекомендовано к приему в начале беременности. Исключение составляют случаи, когда необходимое воздействие веществ для матери не выше допустимого риска для ребенка.

Доказано, что применение беременными Зидовудина и введение лекарства младенцам способно понизить ВИЧ.

По Ламивудину аналогичных сведений нет. Лекарство назначается беременным, когда вероятная польза лекарственного средства для матери намного превосходит допустимый порог опасности для ребенка.

Отсутствие исследовательской информации не отменяет назначения на проведение антиретровирусного лечения в состоянии беременности для избегания заражения ВИЧ ребенком.

Период лактации

Медики запрещают ВИЧ-инфицированным женщинам грудное кормление новорожденного. Это необходимо для исключения возможности передать младенцу ВИЧ-инфекцию, так как вещества легко попадают в грудное молоко.

Состав препарата

1 таблетка, покрытая пленкой, 300 мг+150 мг, содержит:

  1. Активные вещества: зидовудин — 300 мг, ламивудин — 150 мг.
  2. Наполнители: кремниевый коллоидный диоксид — 8 мг, натрий кроскармеллозы — 35,7 мг, стеарат магния — 7,5 мг, повидон К30 — 21,3 мг, микрокристаллическая целлюлоза — 197,5 мг.

Лечебные свойства

Основные свойства компонентов препарата следующие:

  • быстро впитывается;
  • распределяется по всем жидкостям организма;
  • попадает в спинной мозг и мозговое вещество головы;
  • проходит плацентарный барьер.
Читайте также:  Месакол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Компоненты лекарственного средства выделяются посредством мочи через почки. Время полувыведения – 6 часов.

Медикаментозное средство относится к лекарствам, рекомендованным для терапии ВИЧ. Они входят в группу обязательных и наиболее значимых препаратов. Одновременное применение Зидовудина и Ламивудина смягчает давление ВИЧ и снижает процент синтеза стойких вирусных штаммов.

Препарат допускается к использованию в качестве средства помощи в чрезвычайной ситуации. Рекомендуется прием в течение двух первых часов с момента возможной инфекции. ВИЧ и СПИД, которые развиваются после инфицирования, относят к особо опасным заболеваниям, несущим социальную угрозу. Лечение осуществляется бесплатно в амбулаторных условиях или условиях стационара.

Лечение и правила приема

Пациенты с ВИЧ-инфекцией часто имеют много побочных заболеваний, поэтому немаловажно брать в расчет всю историю терапии: так, дисфункция почек требует корректировки дозы, поскольку выведение препарата из организма задерживается и происходит скопление активного вещества. При сильном повреждении печени, циррозе увеличивают дозировку Зидовудина. Именно поэтому препараты советуют вводить раздельно, причем в разное время.

В аналогичных ситуациях, когда необходима корректировка дозы каждого средства в отдельности, прием разделяют на отдельное введение. Принимаются таблетки утром и вечером по 1 штуке вместе с большим количеством воды.

Абсорбция веществ ускоряется, если употребление средства осуществляется между приемами пищи. На эффективность медикаментозного средства это не оказывает влияния. Очень важно четкое применение в одно и то же время с одинаковым перерывом.

Специфика воздействия препарата на людей после шестидесяти лет не исследовалась. Однако, принимая во внимание побочные эффекты, стоит отметить, что прием медикаментозного средства людьми после шестидесяти лет без контроля врача не допускается. Препарат разрешается к применению с четвертого месяца беременности.

Руководство по приему

Использование пероральное. Для точности дозировки таблетки проглатываются целиком. Допускается дробление препарата и смешивание с твердой пищей. Допустимо разведение средства водой. В этом случае немедленно принимается вся полученная смесь.

Лечение младенцев Ламивудином и Зидовудином целесообразно начинать с двенадцатой недели жизни. Для детей, вес которых не достиг 14 кг, схема приема рассчитывается индивидуально, по каждому препарату отдельно. При весе от 14 кг до 21 – половина дозы в два введения утром, в вечернее время. Когда вес пациента составляет более 30 кг, дозировка идентична взрослой.

В ситуации, когда необходимы корректировка дозы отдельного препарата или снижение дозировки общего приема, используют отдельные препараты.

Руководство по приему для различных групп больных:

Применение препарата в пожилом возрасте требует особой осторожности

  1. Возраст более 60 лет. Информации о специфике приема лекарственного средства у людей старше 60 лет нет. В силу возрастных изменений и наличии побочного действия следует быть предельно внимательными.
  2. Больные с дисфункцией почек. Для этой группы пациентов возможен только раздельный прием.
  3. Больные с дисфункцией печени. Для больных с данной патологией необходим только раздельный прием.
  4. Больные с гематологическими нарушениями. Вследствие высокой сложности корректировки дозы из-за снижения показателя гемоглобина и нейтропении рекомендуется отдельный прием.

Побочные эффекты

Препарат не назначается:

  • при гиперчувствительности к отдельным компонентам;
  • при острой нейтропении;
  • при тяжелой форме анемии;
  • при весе, меньше допустимой нормы.

Решение о раздельном приеме препаратов Зидовудина и Ламивудина принимает только лечащий врач. Он же подбирает соответствующую требованиям дозировку, учитывая субъективное отличие конкретного больного. Комплексный препарат заменяется на монопрепараты в следующих случаях:

При панкреатите прием препарата отменяется

  • нарушена функциональность работы печени и почек;
  • имеется потребность антивирусного лечения ребенка весом менее допустимой нормы;
  • необходимо лечить ВИЧ-инфекцию у людей после 60 лет.

Если у больного диагностируется панкреатит, то прием срочно отменяется. Терапия будет продолжена после отмены диагноза.

Применять средства в лечении больных с циррозом печени, возникшим как следствие хронического гепатита В, нужно осторожно, так как существует риск всплеска гепатита В после остановки приема.

Препарат запрещен для приема беременным на сроке до трех месяцев. Это вызывает необратимые трансформации в развитии плода. Возможна патологическая модификация, несовместимая с жизнью. Прием медикаментозного средства во втором и третьем триместрах возможен по рекомендации врача, когда польза от лекарства для матери значительно превосходит риск для младенца.

Медицинские исследования совершенно точно доказали, что применение медикаментозного средства при беременности значительно снижает численность трансляции вируса от матери к новорожденному. Учитывая серьезность и тяжесть недуга, польза от снижения вероятности заразиться для младенцев значительно превосходит развитие негативных последствий.

Ламивудин — инструкция по применению, аналоги, отзывы пациентов, побочные эффекты

Ламивудин ® – лекарственное средство, относящееся к ингибиторам обратной транскриптазы ВИЧ. Препарат применяется для лечения вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) и синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИД). Препарат входит в состав нескольких схем антиретровирусной терапии (АРТ), назначаемых согласно протоколам ВААРТ.

Ламивудин ® эффективен только против вирусов ВИЧ-1. Назначать антиретровирусную терапию должен только специалист.

Ламивудин ® – инструкция по применению

Препарат является ингибитором, т.е. блокатором обратной транскриптазы, которая ответственна за копирование генетического материала вируса. Прекращая ее действие, т.е. прерывая транскрипцию, медикамент не позволяет ВИЧ размножаться, благодаря чему уровень зараженных клеток в организме стабилизируется, а образование здоровых, ответственных за крепость иммунитета, увеличивается. Последнее, в итоге, приводит к снижению вирусной нагрузки и восстановлению здоровья пациента.

Антибиотик или нет?

Нет, Ламивудин ® не является антибиотиком, т.к. воздействует исключительно на вирусные клетки, оставаясь не активным в отношении бактериальной, грибковой микрофлоры и прочих представителей патогенных микроорганизмов.

Фармакологическая группа

Медикамент относится к группе противовирусных фармакологических продуктов, проявляющих активность в отношении вируса иммунодефицита человека.

Препарат применяется для лечения ВИЧ, вызванного вирусами первого типа.

Состав Ламивудина ®

Действующее вещество лекарственного средства – ламивудин, объем которого в каждой таблетке составляет 150 или 300 миллиграмм. В качестве вспомогательных составляющих выступают целлюлоза, магния стеарат и прочие компоненты, необходимые для создания нужной формы фармакологического продукта.

Форма выпуска ламивудина ®

Медикамент выпускается в виде круглых белых таблеток, покрытых оболочкой, которая хороша различима на срезе пилюли. Они слегка выпуклые с обеих сторон и имеют риску посредине, обеспечивающую равное деление пополам.

Таблетки имеют различную фасовку:

  • контурные упаковки с индивидуальной ячейкой по 7,10,25 и 30 штук, каждая коробка препарата может содержать от одной до десяти конвалюток;
  • полиэтилентерефталатовые банки, содержащие от10 до 100 пилюль, по 1 банке в упаковке.

Также Ламивудин имеет жидкую форму: суспензию для перорального приема, в одном миллилитре которой содержится 10 миллиграмм ламивудина, однако в нашей стране назначается она врачами в редких случаях, в основном детям первого года жизни и тем больным, кто не в состоянии проглотить пилюлю.

Рецепт ламивудина ® на латинском языке

Приобрести лекарство можно исключительно по рецепту вирусолога, на учете у которого находится пациент с ВИЧ. Выглядит в заполненном виде он примерно таким образом:

Rp: Tab. Lamivudine 150 mg

D.t.d: № 100 in tab.

S: по соответствующей схеме.

Заполняя бланк на препарат, врач укажет только латинское название, однако фармацевт может предложить медикамент различных производителей, от которых зависит и торговое название Ламивудин ® . Так, средство может иметь приставки ЗТС ® , Виал ® , Тева ® , Канон ® , а также встречаться под другими названиями.

Показания к применению ламивудина ®

Основное назначение к использованию медикамента – вирус иммунодефицита человека у взрослых пациентов и детей, начиная с трехмесячного возраста.

Также Ламивудин ® применяется для борьбы с вирусным гепатитом В, имеющим хроническую форму и развивающимся индивидуально или на фоне основного недуга, но в этом случае лечение разрешено только по достижении больным 16 лет.

Противопоказания к применению

Ламивудин ® запрещен к использованию больным:

  • имеющим индивидуальную непереносимость непосредственно действующего вещества или любого другого компонента, входящего в состав лекарства;
  • не достигшим 3 месяцев жизни.

Больным, имеющим патологии почек, часто требуется коррекция стандартной дозировки, поэтому таким пациентам Ламивудин ® назначают с осторожностью.

Дозировка и способ применения ламивудина ®

Принимать таблетки в самостоятельном виде при ВИЧ нельзя, препарат пьют исключительно как часть выбранной схемы АРТ. Суточная дозировка составляет 300 мг, она может быть принята однократно или разделена на два приема с равным временным промежутком (утром и вечером). Время суток, а также пища, не влияют на механизм действия Ламивудина ® , поэтому пить табл. можно как во время еды, так и в промежутках между трапезами.

Детям с 3 месяцев и массой тела менее 30 килограмм суточную дозировку рассчитывают исходя из формулы: 4 миллиграмма ламивудина ® на 1 кг массы тела, но не более 300 мг в день. Полученную суточную дозу разделяют на два приема.

Препарат часто применяется в составе схемы: Ламивудин ® + Тенофовир ® + Эфавиренз ® . Однако, Эфавирен ® не применяют для лечения беременных ли планирующих беременность, а Зидовудин ® не назначают пациентам с анемий, гранулоцитопенией и т.д.

В связи с этим, схемы лечения подбираются строго индивидуально.

Побочные эффекты ламивудина ®

Препарат способен вызвать определенные нежелательные реакции, при этом их появление возможно как при моно применении, так и в сочетании с другими лекарствами антиретровирусной терапии.

Побочные действия Ламивудин ® наблюдаются со стороны:

  • кроветворной системы- снижение гемоглобина и эритроцитов, нейтрофилов (клеток, защищающих организм от бактерий и грибковой микрофлоры), тромбоцитов, что повышает риск развития кровотечений;
  • обменных процессов;
  • невралгии – нарушения сна, боли в голове, головокружения, снижение чувствительности кожных покровов в результате онемения участков тела, поражение периферических нервов;
  • органов дыхания – сильный кашель, симптомы простудных заболеваний;
  • пищеварительной системы – диспепсические расстройства, боль в эпигастральной области, понос, воспаление поджелудочной железы, изменение клинических показателей здоровья печени, воспаление кроветворного органа.
Читайте также:  Мовикс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Также Ламивудин ® способен вызвать проявления аллергии: кожный зуд, бронхоспазм, в редких случаях наблюдалось выпадение волос. Зарегистрированы случаи общих нарушений: утомляемость, изменение психоэмоционального состояния, лихорадка, боли в суставах и мышцах.

Практически все побочные реакции имеют временный характер и исчезают через небольшой промежуток времени. Если этого не происходит, следует сообщить о них лечащему специалисту, который пересмотрит назначенную схему АРТ.

Передозировка Ламивудин ® возможна, однако к летальным последствиям она привести не способна. Характерных признаков данного состояния нет, поэтому больным следует отмечать все изменения в организме и информировать о них вирусолога, если они усиливаются или не исчезают в течение длительного периода.

Ламивудин ® во время беременности и при грудном вскармливании

Медикамент может применяться только по жизненным показаниям (польза для матери превышает потенциальные риски дл плода).

Известно, что препарат проникает в грудное молоко, что способно вызвать аллергию у новорожденного или другие нарушения в работе внутренних органов, поэтому естественное вскармливание при лечении Ламивудином противопоказано.

Совместимость с алкоголем

Ламивудин ® не совместим с любыми напитками, содержащими этиловый спирт. Последний ослабляет механизм действия препарата и усиливает негативное воздействие медикамента на печень (возможно развитие токсических форм гепатита).

Также следует учесть, что алкоголь отрицательно влияет иммунную систему, которая первая страдает в результате развития ВИЧ-инфекции, что приводит к снижению результата от АРТ и может стать причиной раннего летального исхода пациента.

Взаимодействие ламивудина ® с другими лекарственными средствами

Практически не взаимодействует с другими фармакологическими продуктами, что позволяет назначать его пациентам, страдающих различными сопутствующими патологиям. Однако следует учитывать, что некоторые антибиотики (Септра ® , Бактрим ® ) повышают его концентрацию в крови.

Очень тщательно врач должен выбирать другие лекарства, составляющую схему АРТ, т.к. препарат сочетается не со всеми противовирусными средствами. Так, одновременный прием Ламивудина ® и Эмтрицитабина ® не рекомендован, т.к. медикаменты имеют схожий механизм действия, который приведет к отсутствию эффекта от лечения.

Срок годности, условия хранения

Хранят препарат при комнатной температуре не выше 30 градусов. Срок годности таблеток составляет 24 месяца, а суспензии — 1,5 года в закрытом виде и 45 суток после вскрытия флакона.

Аналоги ламивудина ®

Заменителями лекарства с идентичным составом являются:

Самый популярный аналог Лавивудина ® по терапевтическому действию – Абакавир ® и его синонимы (Абавир, Абамун ® , Вирол ® и прочие). Также в перечень подобных заменителей входят:

Назначать аналог может только специалист. Самостоятельная замена назначенного средства абсолютно недопустима.

Отзывы пациентов о ламивудине ®

Согласно отзывам врачей и пациентов, Ламивудин ® показывает довольно высокие результаты лечения СПИДа и ВИЧ-инфекции: клинические показатели больных быстро возвращаются к здоровым, а переносится медикамент довольно хорошо. Случаи развития тяжелых нежелательных реакций единичны, чаще всего пациенты жалуются на невралгические расстройства, чувство «опьянения» и кожную сыпь, однако эти реакции быстро проходят по мере привыкания организма к препарату.

Также отзывы подтверждают, что Ламивудин ® зарекомендовал себя как эффективное средство при гепатите В хронической формы. При длительном лечении (от 1 до 3 лет) удается полностью купировать болезнь, о чем свидетельствуют результаты печеночных проб и общее состояние здоровья больных. К недостаткам лекарства относятся случаи резистентности, возникающие у части пациентов, и редкие побочные эффекты, преимущественно в легкой форме.

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Ламивудин*

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Ламивудин/ Lamivudinum.

Формула: C8H11N3O3S, химическое название: (2R-цис)-4-Амино-1-[2-(гидроксиметил)-1,3-оксатиолан-5-ил]-2(1Н)-пиримидинон.
Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ противовирусные средства/ средства для лечения ВИЧ-инфекции; противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ противовирусные средства/ противовирусные (за исключением ВИЧ) средства.
Фармакологическое действие: противовирусное, ингибирующее обратную транскриптазу ВИЧ.

Фармакологические свойства

Ламивудин имеет вирусостатический эффект в отношении вируса иммунодефицита человека. Ламивудин проникает в индуцированные вирусом клетки, где переходит в ламивудин 5′-трифосфат (активная форма) и ингибирует обратную транскриптазу, что приводит к угнетению репликации вирусов. Ламивудин подавляет альфа-, бета- и гамма-ДНК-полимеразы. Через 12 недель монотерапии появляются резистентные к ламивудину штаммы вируса. Устойчивость развивается в результате замены в 184 положении обратной транскриптазы вируса изолейцина на валин. Ламивудин активен против штаммов, которые устойчивы к зидовудину, а при комбинации вместе с ним тормозит развитие резистентности вирусов к зидовудину (у ранее не леченных пациентов). Ламивудин имеет более высокий терапевтическим индексом in vitro, чем зидовудин. Ламивудин, при сравнении зидовудином, оказывает менее выраженное цитотоксическое действие на моноцитарно-макрофагальные и лимфоцитарные клеточные линии, лимфоциты периферической крови, слабее угнетает клетки-предшественники костного мозга. Ламивудин незначительно действует на содержание ДНК и метаболизм клеточных дезоксинуклеотидов в митохондриях здоровых клеток. Кроме того, ламивудин высокоактивен против вируса гепатита В у всех экспериментально инфицированных животных и во всех исследованных линиях клеток. При приеме внутрь ламивудин почти полностью и быстро всасывается (абсолютная биодоступность составляет 86%). Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1 час после приема. Наличие пищи в желудке тормозит всасывание (время достижения максимальной концентрации удлиняется в 3–3,5 раза и на 40% снижается значение максимальной концентрации). С белками плазмы ламивудин связывается на 36%. До 57% дозы ламивудина адсорбируется на поверхности эритроцитов. Объем распределения составляет 1,3 л/кг. Ламивудин незначительно (около 5%) метаболизируется в печени, притом образуется неактивный транссульфоксид метаболит. Выводится ламивудин в основном в неизмененном виде почками. Ламивудин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, в грудное молоко. Период полувыведения составляет 3 – 5 часов. При падении скорости клубочковой фильтрации снижается клиренс ламивудина.

Показания

Хронический вирусный гепатит В на фоне репликации HBV у больных старше 16 лет.
Терапия ВИЧ-инфекции у взрослых и детей (в составе комбинированного лечения вместе с другими антиретровирусными средствами).

Способ применения ламивудина и дозы

Ламивудин принимается внутрь. Пациенты от 12 лет: 2 раза в сутки 150 мг, при массе тела меньше 50 кг — 2 мг/кг 2 раза в сутки; дети от 3 месяцев до 12 лет из расчета 4 мг/кг 2 раза в сутки, максимальная суточная доза составляет 300 мг. Ламивудин назначается только вместе с зидовудином.
При стеатозе, ухудшении показателей функциональных печеночных проб, лактацидозе неизвестного происхождения, прогрессирующей гепатомегалии терапию ламивудином необходимо приостановить.
С осторожностью используют ламивудин при нарушениях функционального состояния почек. Коррекция дозы необходима при клиренсе креатинина меньше 50 мл/мин.
Коррекции режима дозирования у больных с нарушениями функционального состояния печени не требуется, так как ламивудин выводится практически исключительно почками. Но необходимо использовать ламивудин с осторожностью у пациентов с тяжелым циррозом печени, который обусловлен вирусом гепатита В, учитывая риск обострения болезни при отмене ламивудина.
При анемии (гемоглобин меньше 4,65 ммоль/л или 7,5 г/дл) или нейтропении (количество нейтрофилов меньше 750/мкл) ламивудин в комбинации с зидовудином не применяют.
При болях в животе, тошноте, рвоте или увеличении содержания ферментов поджелудочной железы в сыворотке крови ламивудин необходимо отменить и не возобновлять его использование, пока не будет исключен панкреатит.
Использование ламивудина не предупреждает возможность заражения через кровь или при половом контакте.
Во время терапии необходимо знать о возможности развития вторичной инфекции.
У детей с нарушениями функционального состояния почек рекомендована коррекция режима дозирования в тех же пропорциях, что и у взрослых. У детей младше 3 месяцев отсутствует опыт использования ламивудина.

Противопоказания к применению

Ограничения к применению

Почечная недостаточность, периферическая нейропатия, панкреатит (включая наличие его в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

Ламивудин при беременности используют только после тщательной оценки предполагаемой пользы для матери и возможного риска для плода, несмотря на отсутствие прямых указаний на изменения репродуктивной функции и тератогенное действие. На время терапии ламивудином необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия ламивудина

Пищеварительная система: дискомфорт и боли в эпигастральной области, анорексия, диарея, тошнота, снижение аппетита, рвота, повышение активности трансаминаз печени, некротический панкреатит (возможен летальный исход).
Нервная система: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, инсомния, гипотимия, нейропатия.
Прочие: инфекции дыхательных путей, общее недомогание, слабость, гриппоподобный синдром, кашель, артралгия, миалгия, лейкопения, алопеция, лихорадка, анемия, потливость, аллергические реакции.

Взаимодействие ламивудина с другими веществами

Сульфаметоксазол и триметоприм увеличивают площадь под кривой концентрация – время ламивудина на 44 ± 23%, снижают его почечный клиренс на 30 ± 36% и общий клиренс на 29 ± 13%. Ламивудин увеличивает максимальную концентрацию зидовудина на 39 ± 62%. Зидовудин на фармакокинетику ламивудина не влияет. Отмечен синергизм с зидовудином и прочими противовирусными препаратами, которые используются при терапии инфекций, которые вызваны вирусом иммунодефицита человека, в отношении репликации вируса иммунодефицита человека в культуре клеток. При совместном использовании ламивудина с диданозином, дапсоном, изониазидом, зальцитабином ставудином, повышается риск развития периферической невропатии. При совместном использовании ламивудина с сульфаниламидами, диданозином, зальцитабином возрастает опасность развития панкреатита.

Передозировка

Каких-либо специфических симптомов или признаков передозировки ламивудина не описано. При передозировке ламивудином необходимо следующее: промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез, симптоматическая терапия, контроль жизненно важных функций.

Торговые названия препаратов с действующим веществом ламивудин

Амивирен
Виролам
Гептавир-150
Зеффикс®
Ладивин
Ламивудин
Ламивудин-3ТС
Ламивудин-Виал
Эпивир ТриТиСи®
Эпивир®

Комбинированные препараты:
Абакавир + Ламивудин + Зидовудин: Тризивир;
Зидовудин + Ламивудин: Вирокомб, Комбивир;
Абакавир + Ламивудин: Кивекса;
Зидовудин + Ламивудин + Невирапин: Зидолам-Н.

Ссылка на основную публикацию