Вифенд: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Вифенд

Состав

действующее вещество: вориконазол;

1 флакон содержит 200 мг вориконазола;

вспомогательные вещества: натрия β-циклодекстрина сульфобутиловий эфир.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инфузий.

Основные физико-химические свойства: лиофилизат белого цвета в стеклянном прозрачном флаконе с соответствующей крышкой и колпачком.

Фармакологическая группа

Противогрибковые средства для системного применения. Производные триазола. Код АТХ J02A C03.

Фармакологические свойства

Механизм действия. Вориконазол является триазольных противогрибковым веществом. Первичный механизм действия заключается в угнетении реакции деметилирования 14α-ланостерола, опосредованной грибковым цитохромом P450, который является главным звеном биосинтеза эргостерола. Кумуляции 14α-метил-стерола коррелирует с последующей потерей эргостерола мембранами грибковых клеток и может отвечать за противогрибковой активностью вориконазола. Было продемонстрировано, что вориконазол более селективным к грибковым ферментов цитохрома Р450, чем в ферментных систем цитохрома Р450 в различных млекопитающих.

Фармакокинетика / фармакодинамика. В ходе 10 терапевтических исследований медиана для средних и максимальных плазменных концентраций у каждого отдельного пациента составляла 2425 нг / мл (интерквартильний размах 1193-4380 нг / мл) и 3742 нг / мл (интерквартильний размах 2027-6302 нг / мл) соответственно. Положительная связь между средними, максимальными или минимальными плазменными концентрациями вориконазола и эффективности не был установлен в ходе терапевтических исследований и такой связь не была продемонстрирована в исследованиях профилактики.

Фармакокинетический / фармакодинамический анализ информации по клиническим исследованиям идентифицировал положительная связь между плазменными концентрациями вориконазола и отклонениями в результатах печеночных проб и нарушениями со стороны органов зрения. Корректировка дозы не было установлено в исследованиях профилактики.

Клиническая эффективность и безопасность. Вориконазол in vitro демонстрирует противогрибковой активностью против широкого спектра видов Candida (включая резистентный к флуконазолу вид С. krusei и резистентные штаммы С. glabrata и С. albicans ) и фунгицидное активность против всех исследованных видов Aspergillus . Кроме того, вориконазол in vitro демонстрирует фунгицидное активность против новых патогенных грибков, включая такие виды как Scedosporium или Fusarium, чувствительность которых к существующим противогрибковых средств ограничено.

Клиническая эффективность (что определяется как частичная или полная ответ) вориконазола была продемонстрирована для различных видов Aspergillus, включая A. flavus, A. fumigatus, A. terreus, A. niger, A. nidulans, различных видов Candida, включая С. albicans, С . glabrata, С. krusei, С. parapsilosis и С. tropicalis, ограниченного количества штаммов видов С. dubliniensis, С. inconspicua и С. guilliermondii , различных видов Scedosporium spp. , Включая S. apiospermum, S. prolificans, и различных видов Fusarium .

Другие грибковые инфекции, против которых эффективен вориконазол (часто как с частичной, так и с полным ответом), включают отдельные инфекции, вызванные различными видами Alternaria , Blastomyces dermatitidis, Blastoschizomyces capitatus , различными видами Cladosporium, Coccidioides immitis, Conidiobolus coronatus, Cryptococcus neoformans, Exserohilum rostratum, Exophiala spinifera, Fonsecaea pedrosoi, Madurella mycetomatis, Paecilomyces lilacinus , различными видами Penicillium spp., включая P. marneffei, Phialophora richardsiae, Scopulariopsis brevicaulis, и различными видами Trichosporon, включая инфекции, вызванные T. beigelii .

In vitro активность против клинических штаммов наблюдалась для различных видов Acremonium , Alternaria , Bipolaris, Cladophialophora, Histoplasma capsulatum, при этом ингибирование большинства штаммов происходило при концентрациях вориконазола 0,05-2 мкг / мл.

Продемонстрировано иn vitro активность препарата против различных видов Curvularia и различных видов Sporothrix , но клиническая значимость этой активности еще не выяснена.

Контрольные точки. Перед тем как начать терапию, необходимо получить образцы грибковой культуры и провести другие необходимые лабораторные исследования (серологические, гистопатологические) для выделения и идентификации патогенных микроорганизмов, которые являются причиной инфекции.

Виды, чаще всего вызывают инфекционные заболевания у человека, включают С. albicans, С. parapsilosis, С. tropicalis, С. glabrata и С. krusei , причем для всех этих видов минимальная ингибирующая концентрация (МИК) вориконазола составляет менее 1 мг / л .

Однако in vitro активность вориконазола против различных видов Candida не является одинаковой. В частности, для С. glabrata MИК вориконазола для резистентных к флуконазолу штаммов пропорционально выше, чем для штаммов, чувствительных к флуконазолу. Таким образом, следует приложить все усилия для идентификации Candida до уровня вида. Если доступны результаты тестирования чувствительности возбудителей к противогрибковым препаратам, данные о МИК могут быть интерпретированы с использованием критериев пределов чувствительности, установленных Европейским комитетом по вопросам тестирования чувствительности возбудителей к антимикробным средствам (EUCAST).

Предела чувствительности EUCAST

Клинический опыт применения. В рамках данного раздела благоприятный результат применения препарата определено как полная или частичная ответ.

Инфекции, вызванные Aspergillus, – эффективность у пациентов с аспергиллезом с неблагоприятным прогнозом. Вориконазол проявляет in vitro фунгицидное активность против различных видов Aspergillus . Эффективность вориконазола и его преимущества для выживания пациентов по сравнению со стандартным препаратом амфотерицин В качестве терапии первой линии острого инвазивного аспергиллеза были продемонстрированы в открытом рандомизированном многоцентровом исследовании с участием 277 пациентов с нарушением иммунитета, получавших лечение в течение 12 недель. Вориконазол вводили внутривенно с нагрузочной дозой 6 мг / кг каждые 12:00 в течение первых 24 часов, после чего применяли поддерживающую дозу 4 мг / кг каждые 12:00 в течение 7 дней. Путь введения мог быть изменен на пероральный прием дозы 200 мг каждые 12:00. Медиана продолжительности терапии вориконазолом внутривенно составляла 10 дней (2-28). После терапии внутривенно медиана длительности применения вориконазола внутрь составляла 76 дней (2-232 дней).

Удовлетворительная общий ответ (полное или частичное исчезновение всех ассоциированных симптомов и рентгенографических / бронхоскопических изменений имелись до начала лечения) наблюдалась у 53% пациентов, получавших вориконазол, по сравнению с 31% пациентов, получавших препарат сравнения.

Кандидемия у пациентов без нейтропении. Эффективность вориконазола по сравнению со схемой лечения амфотерицином B с последующим применением флуконазола как терапии первой линии кандидемии была продемонстрирована в ходе открытого сравнительного исследования. В исследовании приняли участие 370 пациентов без нейтропении (в возрасте от 12 лет) с документально подтвержденной кандидемию, из которых 248 получали терапию вориконазолом. 9 пациентов группы применения вориконазола и 5 пациентов группы применения амфотерицина В с последующим назначением флуконазола также имели микологическая подтверждены инфекции глубоких тканей. Пациенты с почечной недостаточностью не включались в исследование. Медиана продолжительности лечения в обеих исследуемых группах составила 15 суток. По результатам первичного анализа благоприятный ответ на лечение согласно оценке Комитета по контролю данных слепого исследования было определено как исчезновение / уменьшение всех клинических признаков и симптомов инфекции вместе с эрадикацией Candida из крови и инфицированных участков глубоких тканей через 12 недель после завершения терапии. Результат для пациентов, не оценивались через 12 недель после завершения терапии, рассматривался как неблагоприятный. По результатам этого анализа благоприятный результат лечения наблюдался у 41% пациентов в обеих группах терапии.

В рамках вторичного анализа, в котором были использованы оценки Комитета по контролю данных исследования на момент последней точки времени, может быть оценена (завершение терапии, или через 2, 6 или 12 недель после завершения терапии), частота благоприятной ответа на терапию вориконазолом и амфотерицином В с последующим применением флуконазола составляла 65% и 71% соответственно.

Тяжелые рефрактерные инфекции, вызванные видами Candida. В клиническом исследовании приняли участие 55 пациентов с тяжелыми рефрактерными системными инфекциями, вызванными видами Candida (включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидоза), в которых предыдущая противогрибковое терапия, в частности флуконазолом, была неэффективной. Благоприятная ответ на лечение вориконазолом наблюдалась у 24 пациентов (у 15 – полный ответ, в 9 – частичный ответ). У пациентов, инфицированных резистентными к флуконазолу штаммами, которые не принадлежали к виду Candida albicans , благоприятный исход лечения вориконазолом наблюдался в 3 из 3 пациентов, инфицированных С. krusei (у всех – полный ответ) и в 6 из 8 пациентов, инфицированных С. glabrata (в 5 – полный ответ, у 1 – частичный ответ). Данные по клинической эффективности подтверждались ограниченными данными по определению чувствительности возбудителей к препарату.

Инфекции, вызванные различными видами Scedosporium и Fusarium. Была продемонстрирована эффективность вориконазола против таких редких патогенных грибков:

  • виды Scedosporium : благоприятная ответ на терапию вориконазолом наблюдалась у 16 из 28 пациентов, инфицированных S. apiospermum (у 6 пациентов – полный ответ, у 10 – частичная), и в 2 из 7 пациентов, инфицированных S. prolificans (в обоих – частичный ответ ). Кроме того, благоприятная ответ наблюдалась у 1 из 3 пациентов, инфицированных более чем одним патогенным организмом, включая различные виды Scedosporium ;
  • виды Fusarium : у 7 из 17 пациентов терапия вориконазолом была успешной (3 полных, 4 частичных ответа). В 3 из 7 пациентов наблюдалось инфекционное заболевание глаз, у 1 – инфекционное заболевание придаточных пазух носа и 3 пациента имели диссеминированное инфекционное заболевание. Еще 4 пациента с фузариозом были инфицированы несколькими возбудителями; в 2 из этих пациентов наблюдался благоприятный исход лечения.

У большинства пациентов, получавших вориконазол для лечения указанных выше редких инфекционных заболеваний, наблюдалась непереносимость или резистентность к противогрибковым средствам, которые применяли ранее.

Первичная профилактика инвазивных грибковых инфекций – эффективность у реципиентов трансплантации стволовых гемопоэтических клеток без предварительного доказанной или предполагаемой инвазивной грибковой инфекции.

Вориконазол сравнивали с итраконазолом в качестве средства первичной профилактики в открытом сравнительном многоцентровом исследовании у взрослых и подростков, являются реципиентами аллогенной трансплантации стволовых гемопоэтических клеток, без предварительно доведенной или вероятной инвазивной грибковой инфекции.

Коэффициенты эффективности и другие вторичные критерии оценки эффективности представлены ниже в таблице:

Первичный критерий эффективности исследования

** Разница в соотношениях, значения 95% ДИ и P-значения, полученные после поправки на рандомизацию

Показатели возникновения инвазивной грибковой инфекции до дня 180 и первичный критерий эффективности исследования, то есть «эффективность в день 180», для пациентов с острым миелоидный лейкоз и кондиционированием, соответственно, представлены в таблице ниже:

Острый миелоидный лейкоз

Первичный критерий эффективности исследования

** Демонстрируется не менее эффективность с запасом 5%

*** Разница в соотношениях и 95% ДИ полученные после поправки на рандомизацию

Первичный критерий эффективности исследования

** Демонстрируется не менее эффективность с запасом 5%

*** Разница в соотношениях и 95% ДИ полученные после поправки на рандомизацию

Вторичная профилактика инвазивной грибковой инфекции – эффективность у реципиентов трансплантации стволовых гемопоэтических клеток с предварительно подтвержденной или подозреваемой инвазивной грибковой инфекцией.

Вориконазол исследовали в качестве средства вторичной профилактики в открытом несравнительном многоцентровом исследовании взрослых реципиентов аллогенной трансплантации стволовых гемопоэтических клеток с предварительно подтвержденной или подозреваемой инвазивной грибковой инфекцией.

Подтверждены или подозреваемые инвазивные грибковые инфекции возникли в 7,5% (3/40) пациентов в течение первого года после трансплантации стволовых гемопоэтических клеток, включая один случай кандидемии, один случай сцедоспориозу (оба были рецидивами предыдущей инвазивной грибковой инфекции) и одно случай зигомикозу. Коэффициент выживания в день 180 составил 80,0% (32/40), а в течение 1 года составил 70,0% (28/40).

Продолжительность терапии. Во время клинических исследований 705 пациентов применяли вориконазол дольше 12 недель, а 164 пациентов – более 6 месяцев.

Дети. Вориконазол применял 61 пациент в возрасте от 9 месяцев до 15 лет с подтвержденным или подозреваемым инвазивными грибковыми инфекциями. Эта группа пациентов включала 34 пациента в возрасте 2-12 лет и 20 пациентов в возрасте 12-15 лет. У большинства пациентов (57 из 61) предварительное применение противогрибковых препаратов было неэффективным. Терапевтические исследования включали 5 пациентов в возрасте 12-15 лет, а остальные пациенты применяли вориконазол в рамках благотворительно-исследовательских программ. Основные заболевания этих пациентов включали злокачественные заболевания крови и апластической анемией (27 пациентов) и хронический гранулематоз (14 пациентов). Самым распространенным грибковым заболеванием был аспергиллез (43/61, 70%).

Клинические исследования по определению интервала QT с . Для оценки влияния исследовательских средств на интервал QT с здоровых добровольцев было проведено плацебо-контролируемое, рандомизированное перекрестное исследование с разовым применением исследуемого препарата. В ходе исследования применялись 3 дозы вориконазола и кетоконазола перорально. Скорректированное относительно плацебо среднее максимальное удлинение интервала QT c сравнению с исходным уровнем составило 5,1, 4,8 и 8,2 мс после применения 800, 1200 и 1600 мг вориконазола соответственно и 7,0 мс после применения 800 мг кетоконазола. Ни у одного участника исследования удлинение интервала QT c не достигло ≥ 60 мс относительно исходного уровня. Превышение потенциально клинически значимого порога 500 мс у одного участника исследования не наблюдалось.

Общие фармакокинетические характеристики. Фармакокинетика вориконазола исследовалась у здоровых добровольцев, в группе лиц с определенными особенностями и у больных. При пероральном применении препарата в дозах 200 мг или 300 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней у пациентов с повышенным риском развития аспергиллеза (главным образом у пациентов со злокачественными новообразованиями лимфатических и кроветворных тканей) фармакокинетические характеристики, исследовались, а именно – скорость и равномерность абсорбции, кумуляции и нелинейный характер фармакокинетики, были аналогичны таковым у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика вориконазола является нелинейной благодаря его интенсивному метаболизму. При повышении дозы увеличение экспозиции выше, чем пропорциональное. Подсчитано, что при пероральном применении увеличение дозы препарата с 200 мг до 300 мг 2 раза в сутки приводит к повышению его экспозиции (AUC τ ) в среднем в 2,5 раза. Пероральная нагрузочная доза 200 мг (100 мг для пациентов с массой тела ниже 40 кг) достигает экспозиции, соответствует 3 мг / кг при применении внутривенно. Пероральная нагрузочная доза 300 мг (или 150 мг для пациентов с массой тела ниже 40 кг) достигает экспозиции, соответствует 4 мг / кг при применении внутривенно. При применении погрузочных доз вориконазола внутрь или внутривенно его плазменные концентрации, близкие к равновесным, достигаются в течение первых 24 часов терапии. Если режим нагрузочных доз не используют, при многократном применении вориконазола 2 раза в сутки у большинства пациентов его кумуляции с достижением равновесной плазменной концентрации происходит на 6-е сутки.

Читайте также:  Неулептил: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Абсорбция. Вориконазол быстро и почти полностью абсорбируется после перорального применения с C max через 1-2 часа после приема. Биодоступность вориконазола после его перорального применения составляет 96%. При многократном применении вориконазола с пищей с высоким содержанием жиров уровне C max и AUC τ снижались на 34% и 24% соответственно. Изменение pH желудочного сока не влияет на абсорбцию вориконазола.

Распределение. Объем распределения вориконазола в равновесном состоянии оценивается на уровне 4,6 л / кг, что свидетельствует о его значительном распределение в ткани. Связывания вориконазола с белками плазмы крови оценивается на уровне 58%. Вориконазол был идентифицирован в количествах, можно обнаружить, во всех образцах спинномозговой жидкости, взятых у 8 пациентов в рамках благотворительно-исследовательской программы.

Метаболизм. Исследование иn vitro продемонстрировали, что вориконазол метаболизируется изоферментами CYP2C19, CYP2C9 и CYP3A4 цитохрома P450. Вориконазол характеризуется высокой межиндивиду

ВИФЕНД

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Вифенд – триазольное противогрибковое средство широкого спектра действия. Влияет на ключевой этап биосинтеза эргостерола, являющегося основным компонентом клеточной мембраны. В результате этого происходит разрушение клеточных стенок и выход внутриклеточного вещества, что приводит к гибели микроорганизма, соответственно.
Клинически доказана эффективность при различных видах аспергиллеза, трихофитии, а также при плесневых инфекциях, вызванных возбудителями, устойчивых к флуконазолу.
Фармакокинетика вориконазола зависит от введенной дозы препарата и его метаболизма. При повышении дозы наблюдается более выраженное увеличение концентрации в крови. При в/в введении ударных доз концентрация вориконазола в плазме приближается к равновесным в течение первых 24 ч. Если препарат назначают два раза в сутки в средних (не в ударных) дозах, то происходит накопление препарата и равновесные концентрации достигаются к 6-му дню у большинства пациентов.
Препарат активно распределяется в тканях. Связывание с белками плазмы составляет 58%. Вориконазол проникает через ГЭБ и определяется в спинномозговой жидкости
В неизмененном виде с мочой выводится менее 2% от введенной дозы препарата. После повторного в/в введения в моче обнаруживается примерно 83% дозы. Большая часть (>94%) общей дозы выводится в течение первых 96 ч после в/в введения.
Применение Вифенда, здесь же, – как принимать Вифенд, при каких заболеваниях используется в терапии:

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Вифенд являются: инвазивный аспергиллез; тяжелые инвазивные формы кандидозных инфекций (включая Candida krusei); кандидоз пищевода; тяжелые грибковые инфекции, вызванные Scedosporium spp. и Fusarium spp.; тяжелые грибковые инфекции при непереносимости или рефрактерности к другим лекарственным средствам; профилактика прорывных грибковых инфекций у пациентов с лихорадкой из групп высокого риска (реципиенты аллогенного костного мозга, больные с рецидивом лейкоза).

Способ применения

Там же дается схема перерасчета необходимого количества препарата на килограмм веса пациента.
Взрослым Вифенд назначают в/в в первые сутки в дозе, необходимой для достижения концентрации препарата в крови, близкой к равновесной.
Учитывая высокую биодоступность препарата при приеме внутрь (96%), при наличии клинических показаний возможен переход с парентерального введения на прием внутрь.
Для достижения насыщающей дозы в первые сутки: в/в-6мг/кг каждые 24 час; внутрь -400мг каждые 24 час (пациентам с массой тела 40кг и более) и 200мг каждые 24 час (пациентам с массой тела менее 40кг).
В последующие дни необходимо применение поддерживающей дозы.
При профилактике прорывных инфекций – в/в 3 мг/кг каждые 12 ч, внутрь -200 мг каждые 12 ч и 100 мг каждые 12 ч, в зависимости от массы тела.
При тяжелых инвазивных кандидозных инфекциях, устойчивых к флуконазолу, при инвазивных аспергиллезах и инфекциях, вызванных Scedosporium и Fusarium, а также при других серьезных плесневых инфекциях – в/в 4 мг/кг каждые 12 ч, внутрь-200 мг каждые 12 ч и 100 мг каждые 12 ч, в зависимости от массы тела.
При кандидозе пищевода, вызванного С. albicans, у больных с иммунодефицитом – внутрь 200 мг каждые 12 ч и 100 мг каждые 12 ч в зависимости от массы тела.
Режим дозирования Вифенда
Доза для в/в введения может быть увеличена до 4 мг/кг каждые 12 ч. при недостаточной эффективности проводимой терапии
При непереносимости препарата в этой более высокой дозе ее снижают до 3 мг/кг каждые 12 ч.
Необходимости коррекции дозы в зависимости от пола и возраста не требуется.
Длительность терапии зависит от клинического эффекта и результатов микологического исследования.
Опыт применения препарата Вифенда у детей до 2 лет ограничен, что затрудняет выбор оптимального режима дозирования.
Схемы применения препарата у детей в возрасте от 2 до 12 лет, использованные в фармакокинетических исследованиях, представлены в таблице. Насыщающая доза (первые 24 ч)- 6 мг/кг каждые 12 ч. Поддерживающая доза (после первых 24 ч)- 4 мг/кг каждые 12 ч. Для детей в возрасте от 12 лет до 16 лет режим дозирования препарата такой же, как для взрослых.

Побочные действия

Побочные реакции обычно были легко или умеренно выражены. Клинически значимой зависимости безопасности препарата от возраста, расы или пола не выявлено.
Ниже приведены нежелательные реакции, наблюдавшиеся при применении препарата и, вероятно, связанные с проводимой терапией.
Критерии оценки частоты побочных реакций: очень часто – ≥10%; часто – от ≥1% до Вифенд являются6 индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) компонентов Вифенда; одновременное применение с субстратами CYP3A4 (в т.ч. пимозидом, хинидином), алкалоидами спорыньи (эрготамином, дигидроэрготамином), сиролимусом, рифампицином, карбамазепином, длительно действующими барбитуратами (фенобарбиталом), ритонавиром, эфавирензом, препаратами, удлиняющими интервал QT (в т.ч. цизапридом); тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (при парентеральном введении); аритмии; детский возраст до 2 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

Беременность

Достаточных данных о безопасности применения Вифенда при беременности нет. В эксперименте на животных было установлено, что вориконазол в высоких дозах оказывает токсическое действие на репродуктивную функцию, поэтому женщины репродуктивного возраста должны пользоваться надежными методами контрацепции во время всего периода лечения Вифендом.
Вифенд не следует назначать в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза явно перевешивает риск.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В связи с этим при их одновременном применении необходимы постоянное наблюдение и/или коррекция доз.

Передозировка

Лечение: антидот не известен, при необходимости проводят симптоматическую терапию, возможно проведение промывания желудка. Вориконазол выводится при гемодиализе с клиренсом 121 мл/мин. В случае передозировки показано проведение гемодиализа.

Условия хранения

Таблетки, покрытые оболочкой Вифенд: при температуре не выше 30°С, 3 года.
Лиофилизат для приготовления раствора Вифенд для инфузий: при температуре не выше 30°С, 2 года.
Растворенный концентрат: при температуре от 2°С до 8°С , 24 часа.
Хранить препарат в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Вифенд – таблетки 50 и 200 мг, покрытые оболочкой;
Вифенд – лиофилизат белого цвета для приготовления инфузионного раствора.

Состав

1 таблетка Вифенд содержит: вориконазол 50 мг; 200 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, прежелатинизированный крахмал, натрия кроскармеллоза, повидон, магния стеарат.
Состав оболочки: опадрай белый OY-LS-28914 (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, глицерола триацетат).

1 флакон Вифенд (3.4 г) содержит Вориконазола – 200 мг.

Вифенд

Состав

В 1 таблетке вориконазола 50 мг и 200 мг. Лактозы моногидрат, крахмал, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, повидон, как вспомогательные вещества.

В 1 флаконе лиофилизата вориконазола 200 мг.

Форма выпуска

Таблетки в оболочке 50 мг и 200 мг.

Порошок для приготовления суспензии с мерной ложкой и шприцом.

Лиофилизат для приготовления инфузионного раствора 200 мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Противогрибковый препарат группы триазолов, имеющий широкий спектр действия. Механизм действия связан с ингибированием биосинтеза эргостерола, необходимого для построения клетки гриба. Противогрибковая активность препарата включает все штаммы Candida spp., штаммы Aspergillus spp., а также Scedosporium spp, которые практически не чувствительны к прочим противогрибковым средствам.

Эффективен при инфекциях, вызванных Alternaria spp., Blastomyces dermatitidis, Cladosporium spp., Blastoschizomyces capitatus, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Conidiobolus coronatus, Exserohilum rostratum, Fonsecaea pedrosoi, Exophiala spinifera, Madurella mycetomatis, Penicillium spp., Paecilomyces lilacinus, штаммов Acremonium spp., Bipolaris spp., Alternaria spp., Histoplasma capsulatum, Cladophialophora spp. Рост штаммов подавлялся при концентрациях 0,05 — 2 мкг/мл.

Фармакокинетика

Полностью всасывается при приеме внутрь. Биодоступность составляет 96%. Сmах в крови определяется через 1-2 ч. При приеме с жирной пищей Сmах снижается на 34%. Всасывание не зависит от кислотности желудочного содержимого. Активно распределяется в ткани и определяется в спиномозговой жидкости. Связывание с белками — 58%.

Метаболизируется изоферментами цитохрома Р450. Фермент CYP2C19 играет важную роль при этом, но обладает генетическим полиморфизмом (пониженный метаболизм у 20% азиатов). Основной метаболит (72% среди всех метаболитов) — N-оксид. Он обладает незначительной противогрибковой активностью. С мочой в неизмененном виде выводится 2% дозы, причем большая часть в течение 96 ч после применения препарата. Период полувыведения составляет 6 часов.

Показания к применению

  • кандидоз пищевода;
  • инвазивный аспергиллез;
  • кандидемия при отсутствии нейтропении;
  • инвазивные кандидозы тяжелого течения;
  • грибковые инфекции, которые вызваны Fusarium spp.и Scedosporium spp.;
  • тяжелые инвазивные инфекции при непереносимости других противогрибковых препаратов;
  • профилактика грибковых инфекций при рецидиве лейкоза, снижении функции иммунной системы, нейтропении, после трансплантации стволовых клеток.

Противопоказания

  • гиперчувствительность;
  • одновременное применение с терфенадином, цизапридом, астемизолом, хинидином;
  • одновременное применение с сиролимусом, рифампицином, карбамазепином;
  • совместный прием с алкалоидами спорыньи;

С осторожностью назначается при тяжелой печеночной и почечной недостаточностью, у детей до 2 лет, поскольку безопасность применения не установлена.

Побочные действия

Чаще встречаемые побочные реакции:

Реже встречаемые побочные реакции:

Вифенд, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лечение начинают с внутривенного введения, а после клинического улучшения переходят на пероральные формы препарата. Действие препарата при внутривенном введении в два раза выше, чем при приеме внутрь в такой же дозе. Лечение проводится под строгим врачебным контролем.

Таблетки Вифенд следует принимать внутрь за 1 час до или через 1 ч после еды. Взрослым назначают в первые сутки в насыщающей дозе — 400 мг каждые 12 часов пациентам с весом более 40 кг и 200 мг каждые 12 часов при весе пациента менее 40 кг. Поддерживающие дозы при всех заболеваниях составляют 200 мг каждые 12 часов у больных с весом более 40 кг. В данном случае целесообразнее назначать Вифенд 200 мг.

Больные с весом менее 40 кг принимают 100 мг препарата каждые 12 часов. Поддерживающая доза может быть увеличена до 300 мг и соответственно до 150 мг в зависимости от веса больного. Если отмечается плохая переносимость препарата в этой дозе ее снижают вновь до 200 мг (или 100 мг) и принимают каждые 12 часов.

Суспензия Вифенд готовится путем добавления к порошку воды в количестве 46 мл в два приема. Отмеривается вода мерной чашкой. Затем следует хорошо встряхнуть флакон для получения суспензии. Готовая суспензия годна в течение 14 дней, поэтому на флаконе нужно отметить конечный срок годности. Перед употреблением флакон хорошо встряхивают течение 10 секунд. Используя мерный шприц, отмеривают необходимое количество для приема: в 5 мл суспензии содержится 200 мг вориконазола, соответственно в 2,5 мл — 100 мг. Это является поддерживающей дозой при всех заболеваниях, которая принимается каждые 12 часов в зависимости от веса больного — 5 мл или 2,5 мл.

Если по мнению врача доза неэффективна, она увеличивается до 7,5 мл суспензии (300 мг) для пациентов с весом более 40 кг или до 3,75 мл (150 мг) для пациентов с весом менее 40 кг. Длительность перорального лечения зависит от результатов микологического исследования, но в целом не должна превышать 6 месяцев.

Читайте также:  Адгелон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Профилактический прием препарата после трансплантации начинают в день ее проведения и продолжают до 3-х месяцев. В редких случаях профилактику продлевают до 6 месяцев если проводится иммуносупрессивная терапия или развивается реакция «трансплантат против хозяина». Режим дозирования при профилактике такой же, как и при лечении.

Передозировка

Случаи передозировки отмечались у детей, которым вводилась доза, превышающая рекомендованную в пять раз. Антидот не известен. При передозировке препарата, принятого внутрь, проводится промывание желудка, показана симптоматическая терапия. Действующее вещество удаляется при гемодиализе.

Взаимодействие

Уровень активного вещества в крови значительно снижается при применении с рифампицином и карбамазепином, которые противопоказано назначать.

Вориконазол может существенно повысить концентрации веществ, метаболизирующихся изоферментами CYP450: терфенадин, цизаприд, астемизол, пимозид, алкалоиды спорыньи, сиролимус и хинидин, поэтому применять данные препараты одновременно с вориконазолом противопоказано.

При применении следующих препаратов с вориконазолом необходима коррекция доз в плане уменьшения, поскольку он повышает концентрации этих препаратов в плазме: циклоспорин, такролимус, варфарин, фенпрокумон, аценокумарол, производные сульфонилмочевины, ловастатин, бензодиазепины, винкристин и винбластин.

Значимого взаимодействия со следующими препаратами не выявлено: преднизолон, дигоксин, микофеноловая кислота.

Фенитоин снижает Сmах Вифенда, а последний повышает Сmах фенитоина, поэтому при их одновременном применении рекомендуется определение уровней фенитоина.

Рифабутин снижает Сmах действующего вещества. Если возникает необходимость совместного применения, то поддерживающую дозу Вифенда необходимо с 200 мг до 350 мг. Дозу омепразола рекомендуется уменьшить вдвое. Индинавир не оказывает существенного влияния.

Вифенд — цена, аналоги, состав, инструкция по применению

Вифенд – препарат от грибка, выпускаемый в нескольких формах. Его можно применять внутрь в форме таблеток или порошка для приготовления суспензий, а в стационарной больницей ее изначально вводят в организм в виде инфузий. Препарат направлен на борьбу с грибковой инфекцией. Главный компонент лекарства – вориконазол, с помощью него Вифенд способствует разрушению эргостерола и уничтожению грибковых клеток.

Лекарство можно применять при отсутствии эффекта от других лекарств, грибке внутренних органов. Врачи отмечают, что у него нет точных аналогов. Пациенты считают, что лекарство очень эффективное, несмотря на свою цену. Его следует принимать только по указанию лечащего врача, чтобы не навредить себе. У средства большой список запретов к применению и побочных эффектов.

Вифенд. Описание лекарства

Выпускается препарат в форме:

  • Таблетки гравированные.
  • Порошка для изготовления суспензии.
  • Лиофилизат для инъекций.

Главное активный компонент – вориконазол, содержится в количестве 50 или 200 мг.

Кроме главного компонента, в лекарстве содержатся моногидрат лактозы, крахмал, стеарат магния и другие вещества.

Средство Вифенд и его главный компонент – вориконазол направлены на борьбу с грибковыми инфекциями различного рода. Принцип действия лекарственного средства: ингибирование цитохрома грибка, который является очень важным шагов в образовании эргостерола – одного из самых главных в стероле грибков. При нарушении работы ферментов, которые образуют эргостерол, клетки грибков разрушаются. В клеточных оболочках формируется недостаток эргостерола и грибковые образования гибнут.

Используется против большого количества видов грибков, среди которых:

  • Грибок Аспергиллус.
  • Кандида.
  • Scedosporium.
  • Fusarium.

Вифенд. Показания к применению

Для чего применяется Вифенд? Препарат показан к применению в следующих случаях:

  • Грибок в тяжелой стадии, при индивидуальной непереносимости остальных медикаментозных препаратов, при инвазивном аспергиллезе, грибке пищевода
  • Тяжелое течение кандидоза вида Кандида Крузей.
  • Применение в профилактических целях пациентам с лихорадкой.
  • Пациентам при «прорывном» грибке.

Узнать подробнее

Вифенд. Инструкция по применению

Дозировка для таблеток и суспензии и инструкция следующая:

Принимать внутрь, через час после принятия пищи. Инфузия со скоростью 3мг/кг/ч в течение трех часов. Курс у взрослых начинается в внутривенного ведения в течение недели. Затем назначают пациенту таблетки в той же дозировке. Применять надо дважды в день, каждые двенадцать часов. Длительность лечения как можно короче, но не более шести месяцев. Лечение прекращают при снятии симптомов болезни и по результатам анализов.

Возможно применение Вифенда в качестве профилактики, до трех месяцев. Дозировка аналогична дозировке при терапии.

Так как препарат токсичен, его надо осторожнее принимать при больной печени. Так, если болезни печени тяжелого характера течения, то использовать Вифенд рекомендуется только в исключительных случаях, когда ожидаемая польза от препарата выше возможного вреда. Также при лечении следует тщательнее следить за состоянием печени и чаще сдавать анализы.

Существуют определенные правила для введения лекарства внутривенно, которые следует изучить перед лечением в инструкции.

Инструкция по применению Вифенда зависит от формы препарата.

Вифенд в лечении грибка

При грибке Вифенд действует своим главным компонентов – вориконазолом.

Он применяется против широкого спектра грибка таких видов:

Вориконазол нарушает выработку цитохрома грибковых образований, которая является одним из главнейших этапов в образовании эргостерола – компонента клеточной оболочки грибков, без которой они разрушаются. Грибок при этом гибнет.

Сколько стоит Вифенд. О стоимости лекарства

Стоимость варьируется в зависимости от формы и наценки продавца.

Цена на таблетки Вифенд варьируется от 15000 до 21000 рублей за упаковку с 14 таблетками.

Стоимость порошка Вифенд от 10000 до 17000 рублей.

Цена лиофилизата от 3000 до 7000 рублей.

Купить препарат Вифенд можно только по рецепту.

Краткий обзор аналогов

К аналогам Вифенда относятся:

  • Вориконазол-Тева – противогрибковое средство. Действие этого лекарства аналогично принципу действия Вифенда – оно способствует нарушению выработки эргостерола, который является важным веществом для грибковых образования. Очень эффективен против грибка Кандида, Аспергиллус и многих других. Показания к применению аналогичны Вифенду. Его применяют внутрь в виде инфузий. Вызывает лихорадку, воспаление, снижение артериального давления, тошноту, рвоту, диарею, боли в животе, голове и спине. Выпускается по рецепту. Стоимость от 19000 рублей.
  • Вориконазол Канон.
  • Вориконазол Сандоз.
  • Ворикоз – противогрибковый препарат в форме таблеток. Принцип действия точно аналогичен действию Вифенда. Спектр действия очень широк, даже шире Вифенда. Следует осторожно подбирать дозировку препарата, учитывая все особенности организма пациента. Средство часто вызывает такие побочные эффекты, как лихорадка, нарушение зрения, нарушение работы печени вследствие высокой токсичности средства, головные боли, боли в животе, нарушение дыхания. Отпускается только по рецепту. Производитель препарата – Индия. Стоимость таблеток на порядок ниже, чем у Вифенда – от 8 тысяч рублей.
  • Виканд.
  • Дифлюкан.
  • Флуконазол.

Вифенд. Противопоказания

Так как неизвестна реакция при беременности на препарат, то врачи не рекомендуют его принимать беременным. Но возможно принятие при ожидаемой пользе выше, чем возможного вреда плоду. Средство имеет токсическое воздействие на репродуктивную функцию. Также не рекомендуется применять средство кормящим.

Препарат запрещен детям младше двух лет, так как данных о применениях в этом возрасте нет.

Также противопоказан в следующих случаях:

  • Повышенная чувствительность к компонентам в составе.
  • Тяжелые заболевания почек и печени.
  • Индивидуальная непереносимость производных азолов.
  • Головная боль.
  • Нарушения зрения.
  • Высыпания на коже.
  • Лихорадка.
  • Тошнота, рвота.
  • Нарушения работы ЖКТ.
  • Боли в животе.
  • Понижение давления.
  • Анемия.
  • Головокружение.
  • Тревога, депрессия.
  • Синусит.
  • Отек легких.
  • Зуд.
  • Алопеция.
  • Озноб.
  • Воспаления.

Известны случаи передозировки при использовании Вифенда в виде раствора. Случались передозировки у детей при внутривенном введении большой дозы лекарства (в несколько раз больше нормы).

Вифенд — отзывы о лекарственном препарате

По отзывам от пациентов лекарство Вифенд – действительно очень хороший препарат, в основном используемый при лечении инвазивного аспергиллеза. Его также применяют острых лейкозах, пациентам с грибком пищевода, легких, других внутренних органов. Широко применяется в качестве профилактирующего средства для защиты от микозов. Это очень эффективный и безопасный для здоровья препарат, поэтому при отсутствии терапевтического эффекта от других лекарств пациенты предпочитают Вифенд. Он также менее токсичен большинства представленных в аптеках гормональных лекарств. Его используют пациенты, больные иммунодефицитными заболеваниями. Конечно, больные отмечают очень высокую цену за средство.

Инга, 32 года, Москва

Совсем недавно я заболела грибковой инфекцией, более подробно рассказать не могу, так как до сих пор страшно. Болезнь значительно повредила моему здоровью, очень волновалась я и волновались все мои родные. Лечилась я десятками различных лекарств, прошла множество курсов лечения, консультировалась с многими опытными специалистами.

Но один из препаратов мне запомнился в хорошем ключе, это таблетки Вифенд. Найти и купить этот препарат стало для меня тяжелой задачей. В конце концов я заказала в одной крупной аптеке. Стоимость его просто очень высока, где-то может стоить по 15 и даже по 19 тысяч рублей, но мне повезло, досталось дешевле. Думаю, это потому, что аптека работает не с самым последним поставщиком этого лекарства. И объем я приобретала не самый большой.

Аналогов, сколько не искала, достойных не нашла. Назначил мне этот препарат лечащий врач в стационарной больнице, поэтому самостоятельно лечиться таким сильным средством не рекомендую никому, так как у него большой список противопоказаний и побочных действий. Перед лечением любой болезни следует посоветоваться с врачом, чтобы не навредить себе. После курса лечения таблетка я выздоровела, потраченных денег, конечно же, не жалею на здоровье, но цена слишком высока.

Валерия, 45 лет, Тюмень

Расскажу свою историю лечения препаратом Вифенд. Назначил мне его лечащий врач, когда у меня появилась грибковая инфекция пищевода. Лечили меня в стационаре, поэтому не знаю, можно ли использовать лекарство при самостоятельном лечении. Средство очень сильное, мне помогло при окончании курса. Но и цена за него немаленькая, хоть я и до этого приобретала дорогие препараты, ни один по цене с этим не сравнится. Если помогают другие средства, то думаю, тратиться не стоит, только в крайних случаях. Но мне лекарство помогло, поэтому если вам назначили его, то вполне советую.

Вифенд: инструкция по применению капсул и лиофилизата

Вифенд – это эффективное противогрибковое средство. Препарат широко используется для лечения грибковых инфекций. Он обладает широким спектром действия и выпускается в нескольких лекарственных формах, что делает его удобным для применения.

Показания к применению

Как уже было сказано, препарат Вифенд применяется для лечения микозов – грибковых поражений организма. К ним относятся:

  • Инвазивные аспергиллезы
  • Кандидозное поражение внутренних органов, в первую очередь кандидоз пищевода
  • Грибковые инфекции, вызванными микроорганизмами рода Fusarium
  • Прочие микозы.

Средство может использоваться для профилактики, если у пациентов имеется высокий риск заражения патогенными грибками (например, при лейкозе или после пересадки костного мозга).

Состав препарата

Основным действующим веществом в составе лекарства является противомикотик вориконазол.

В таблетках содержатся также вспомогательные компоненты, которые улучшают усвоение лекарства в организме и придают форму изделию. К ним относятся:

Таблетки Вифенда покрыты специальной оболочкой, которая защищает внутренние слои от воздействия агрессивного желудочного сока и помогает средству дойти до места усвоения – тонкого кишечника. Оболочка изготавливается из следующих компонентов:

  • Моногидрат лактозы
  • Гипромеллоза
  • Глицерол
  • Диоксид титана.

В другую лекарственную форму – лиофилизат – входит то же действующее вещество – вориконазол, а также дополнительный компонент – SBECD.

Лечебные свойства

Вифенд – это эффективный противомикозный препарат, который имеет широкий спектр действия, то есть влияет на большое число видов патогенных грибов. Он проникает в организм пациента, попадает в очаг развития инфекционного процесса и тормозит размножение находящихся здесь микроорганизмов. За счет этого течение заболевания улучшается, и пациент выздоравливает.

Цена: 2000- 6000 рублей

Лекарство быстро усваивается в организме. Максимальная концентрация действующего вещества в сыворотке крови достигается уже примерно через час после приема таблетки. В крови Вориконазол связывается с белками плазмы, которые переносят его в ткани организма. После этого вещество попадает в печень, где метаболизируется и направляется в почки. Оно практически полностью выводится с мочой через 6-12 часов.

Формы выпуска

Вифенд выпускается в двух основных лекарственных формах: в таблетках и в виде лиофилизата.

Таблетки имеют стандартную двояковыпуклую форму, округлые, белого или практически белого цвета. Они покрыты оболочкой, на поверхности которой есть надписи Pfizer с одной стороны и VOR200 с другой.

Производитель выпускает таблетки в двух основных дозировках – 200 мг и 50 мг. Они упакованы в пластиковые блистеры, которые могут содержать по 2, 7 или 10 таблеток. В картонной пачке может быть:

  • 1 блистер с 2 или 7 таблетками
  • 4 или 8 блистеров с 7 таблетками
  • 5 или 10 блистеров, каждый из которых содержит по 10 таблеток.

Другая лекарственная форма – это лиофилизат, который используется для приготовления раствора. Он представляет собой порошок белого цвета, который выпускается в специальных флаконах. Каждый флакон содержит 3,4 г вещества.

Реже лекарство применяется в виде порошка, из которого изготавливается суспензия для приема внутрь.

Каждая из лекарственных форм препарата имеет свои преимущества. Таблетки более удобны для приема, их использование менее травматично. Но они действуют медленнее и хуже усваиваются, так как проходят через пищеварительную систему.

Читайте также:  Кетокам: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Стоимость на лиофилизат в разных аптеках колеблется от 4000 до 6500 тысяч рублей.

С другой стороны, раствор для инфузий, который изготавливается раствор, необходимо вводить внутривенно, что менее удобно для пациента. Зато при его использовании препарат попадает непосредственно в кровь, благодаря чему значительно лучше усваивается и оказывает более быстрый эффект.

Выбор лекарственной формы препарата проводится лечащим врачом пациента. Решение по использованию препарата проводится индивидуально, оно определяется целями терапии и общим состоянием больного.

Способ применения

Таблетки Вифенд назначаются внутрь либо через час после еды, либо за час до приема пищи. Для препарата Вифенд в инструкции по применению прописаны не четкие правила приема, а определенные схемы. Препарат вводится следующим образом: сначала используется большая насыщающая доза (примерно 400 мг раз в 12 часов), затем используется поддерживающая доза (по 200 мг каждые 12 часов).

Данная схема может значительно варьировать в зависимости от тяжести инфекции и состояния пациента. В каждом случае доза подбирается индивидуально и при необходимости корректируется в ходе лечения.

Лиофилизат необходимо развести перед проведением инфузии. Полученный раствор вводится внутривенно. Не рекомендуется вводить препарат струйно, в виде болюсных инъекций. Доза также подбирается индивидуально, обычно она составляет 6 мг на 1 кг веса пациента. Препарат рекомендуется вводить каждые 12 часов.

Применение при беременности и грудном вскармливании

Препарат противопоказан для приема беременным и женщинам. Полноценных клинических исследований на данную тему не проводилось, однако в экспериментах на животных было выяснено, что компоненты препарата могут оказывать токсическое воздействие на плод.

Поэтому использовать Вифенд при беременности можно только в исключительных случаях, когда жизни женщины грозит опасность, и скорректировать ее состояние другими способами невозможно.

Противопоказания

Использование препарата запрещается в следующих случаях:

  • При печеночной и почечной недостаточности
  • При наличии у пациента аритмии
  • В детском возрасте
  • Во время приема некоторых лекарств (эрготамина, цизаприда, хинидина, фенобарбитала, рифампицина, астемизола, карбамазепина).

Нельзя применять Вифенд в тех случаях, если у пациента выявляется гиперчувствительность к компонентам, входящим в состав препарата.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Многие лекарственные средства влияют на метаболизм Вифенда в организме, усиливая или ослабляя его эффект. Вориконазол, входящий в состав лекарства, взаимодействует со следующими препаратами:

  • Ритонавир
  • Карбамазепин
  • Рифампицин
  • Макролиды (Эритромицин, Азитромицин и их аналоги)
  • Ранитидин
  • Циметидин
  • Хинидин
  • Сиролимус
  • Препараты из группы производных спорыньи (аналоги Дигитроэрготамина).

Одновременно назначать Вифенд и перечисленные препараты запрещено, так как это может привести к появлению осложнений.

Отдельно выделяют группу препаратов, эффект от использования которых усиливается введением вориконазола. Применять эти средства можно, но при этом необходимо предварительно корректировать их дозировки. К таким лекарствам относятся:

  • Такролимус
  • Циклоспорин
  • Варфарин и его аналоги
  • Производные сульфонилмочевины (Глипизид, Толбутамид)
  • Статины
  • Препараты бензодиазепинового ряда.

В связи с больших количеством лекарственных взаимодействий назначение Вифенда возможно только после согласования с лечащим врачом.

Побочные эффекты

Спектр побочных эффектов от приема препарата довольно широк. В группу наиболее частых нежелательных явлений входят следующие симптомы:

  • Нарушения зрения (затуманенность, появление радужных кругов, цветовая и ночная слепота)
  • Диспепсические явления (диарея, боль в области живота, тошнота или рвота, реже – запоры, глоссит)
  • Кожная сыпь
  • Повышение температуры
  • Головные боли и головокружения.

Иногда у пациентов выявляются симптомы воздействия на сердечно-сосудистую систему – тахикардия или брадикардия, в некоторых случаях возникают наджелудочковые аритмии. У пациента может появляться угнетение дыхания, нарушения работы почек, боли в спине, периферические отеки.

Спектр побочных эффектов может отличаться у каждого отдельного пациента. Выраженность симптомов обычно легкая или средняя.

Передозировка

Зафиксированы единичные случаи передозировки препаратом. При этом у пациента усиливались побочные эффекты: ухудшалось зрение, появлялись приступы тошноты, рвоты, диареи, головные боли, кожная сыпь.

Специфического антидота к Вифенду на данный момент не разработано. При передозировке препаратом пациенту показано симптоматическое лечение, направленное на устранение осложнений приема средства.

Условия и срок хранения

Препарат имеет срок годности 3 года. Хранить его необходимо в недоступном для детей месте при температуре, не превышающей 30 градусов.

Аналоги

Препарат Вифенд имеет несколько прямых аналогов, которые оказывают на организм сходное лекарственное воздействие. Наиболее широко используются такие средства, как Бифлурин и Виканд.

Бифлурин

Цена на препарат колеблется от 9000 до 27000 рублей (в зависимости от дозировки).

Бифлурин — это препарат, который содержит в своем составе Вориконазол — тот же антимикотик, который содержится в лекарстве Вифенд. Препарат производится в России, компанией «ФАРМСИНТЕЗ». Средство выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Они круглые, желтого цвета.

Плюсы:

  • Имеет высокую эффективность
  • Выпускается в удобной лекарственной форме – в виде таблеток.

Минусы:

  • Имеет широкий спектр побочных эффектов, патологически воздействует на зрение, сердце и сосуды, систему кроветворения
  • Продается по высокой цене.

Виканд

Виканд – это еще один отечественный аналог препарата Вифенд. Его выпускает фармакологическая компания «Оболенское».

Цена на препарат ниже, чем на оригинал – она составляет примерно 15-20 тыс. рублей в зависимости от аптеки.

В состав препарата также входит Вориконазол. Средство выпускается в форме таблеток белого цвета. Препарат оказывает активное воздействие на патогенные грибки и широко применяется при лечении микозов различного генеза.

Плюсы:

  • Эффект, аналогичный зарубежному аналогу
  • Более низкая цена.

Минусы:

  • Большой спектр побочных эффектов
  • Труднодоступность (препарат можно купить далеко не в каждой аптеке).

Таким образом, препарат Вифенд – это эффективное средство, которое обладает активным противомикотическим действием. Его широко применяют при лечении грибковых инфекций различного происхождения. Перед началом использования препарата нужно записаться на консультацию к врачу, чтобы подобрать индивидуальную схему лечения.

Вифенд: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Вифенд – лекарственный препарат, обладающий широким спектром противогрибкового действия и применяющийся для лечения различных форм кандидоза, аспергиллеза, а также для лечения при тяжелых формах грибкового поражения.

Активным веществом препарата является вориконазол. По своей химической структуре он относится к производным азола, препаратам триазола, — самой численной фармакологической группе антимикотических средств, получаемых синтетическим путем (флуконазол, кетоконазол, итраконазол и другие).

Все представители азольной группы обладают одинаковым механизмом действия. Их противогрибковый эффект обусловлен повреждением целостности мембраны клетки гриба, но механизм действия иной: производные азолов нарушают выработку структурного компонента мембраны грибковой клетки, который называется эргостерол.

У препаратов азолов очень широкий фармакологический спектр. Эффект, в большинстве случаев, фунгистатический. Наиболее широким диапазоном противогрибкового системного действия обладают вориконазол и итраконазол. Оба препарата, в отличие от других азолов, активны в отношении плесневых грибков рода Aspergillus. Вориконазол также проявляет высокую активность в отношении Candida krusei и Candida grabrata, а также большую эффективность против рода Fusarium и Pseudallescheria boydii, чем отличается от итраконазола.

Устойчивость грибков при использовании производных азолов развивается редко, и возможна только при очень длительном применении.

Форма выпуска и состав

Таблетки с дозировкой 200 мг имеют продолговатую форму и белый цвет, на одной стороне также указана фирма-производитель, на обратной – «VOR200».

В его состав входит:

  • вориконазола – 50 или 200 мг;
  • вспомогательные вещества.

Препарат относится к группе синтетический противогрибковых средств, отпускается по рецепту врача.

Показания к применению

  • аспергиллез;
  • тяжелые формы кандидоза, имеющие резистентность к действию флуконазола;
  • кандидоз пищевода, вызванныйгрибками рода Кандида, у больных, страдающих иммунодефицитным состоянием;
  • тяжелые микозные инфекции, обусловленные поражением грибками рода Scedosporium и Fusarium;
  • тяжелые микозы при гиперчувствительности или отсутствии чувствительности к другимпротивогрибковым препаратам;
  • предупреждение развития «прорывных» инфекций при заражении у лихорадящих пациентов, состоящих в группе высокого риска (после трансплантации костного мозга, при рецидиве лейкоза).

Противопоказания

  • гиперчувствительность к вориконазолу или другим компонентам;
  • одновременный прием некоторых лекарственных средств, указанных в разделе о лекарственных взаимодействиях.

Вифенд назначают с соблюдением правил предосторожностью при:

  • почечной или печеночной недостаточности в тяжелой форме;
  • гиперчувствительности к другим препаратам из группы азольных производных;
  • в детском возрасте безопасность применения не изучена.

Способ применения

Побочные действия

  • общие побочные эффекты: лихорадка, отечность, озноб, боль в грудной клетке, гриппозное состояние;
  • со стороны сердца и сосудов: гипотензия, тромбофлебит, аритмия, тахикардия, желудочковая фибрилляция. Очень редко возможна блокада сердца;
  • со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, жидкий стул, абдоминальные боли, повышение печеночных показателей, желтушность, воспаление желудка, кишечника, печени, желчного пузыря или поджелудочной железы гепатомегалия, воспаление десен или языка, перитонит. В очень редких случаях не исключен псевдомембранозный колит и печеночная кома;
  • со стороны эндокринных органов: нарушение функции коры надпочечников, гипер- или гипотиреоз;
  • со стороны иммунной системы: аллергия, анафилаксия;
  • со стороны кровеносной и лимфатической систем: анемия, снижение уровня тромбоцитов или лейкоцитов в плазме крови, лимфаденопатия, повышение уровня эозинофилов, ДВС-синдром, угнетение функции кроветворения;
  • со стороны процессов метаболизма: снижение уровня калия или глюкозы, повышение холестерина;
  • со стороны опорно-двигательного аппарата: боли в области спины, воспаления суставов;
  • со стороны центральной и периферической системы: головная боль, головокружение, галлюцинации, спутанность сознания, депрессивное состояние, различного рода парестезии, иногда церебральный отек, повышение артериального давления, нистагм, обморочное состояние, экстрапирамидные расстройства и другие;
  • со стороны бронхо-легочного аппарата: респираторный дистресс синдром, воспаление слизистой оболочки носа, развитие отека легких;
  • кожные реакции: высыпания, зуд, фотосенсибилизация, выпадение волос, дерматит, отечность лица, пурпура; экзема, псориаз, отек Квинке и другие;
  • со стороны органов чувств: нарушения зрения, воспаление аппарата глаз и иннервирующей его системы, изменения вкусовых ощущений, кровоизлияния в сетчатку, звон в ушах, снижение слуха и другие;
  • со стороны почек и мочевыводящих путей: увеличение уровня креатинина, недостаточность почек, кровь или белок в моче, воспаление почек, некроз почечных канальцев.

Особые указания и лекарственное взаимодействие

  • достоверной информации относительно применения Вифенда у беременных женщин нет. Однако в результате повышенной токсичности лекарственного средства на репродуктивную функцию, его не применяют для лечения в период беременности. Исключениями являются случаи, когда польза применения препарата для матери гораздо выше, чем риск развития побочного действия у плода;
  • выведение действующего вещества с грудным молоком не изучено. Препарат назначают в период лактации также, когда ожидаемая польза гораздо выше;
  • женщины детородного возраста должны использовать надежные методы предохранения от беременности во время приема Вифенда;

Взаимодействие

  • рифампицин, ритонавир, карбамазепин и барбитураты с длительным действием значительно снижают концентрацию вориконазола в плазме крови, в связи, с чем одновременное применение противопоказано;
  • с циметидином, ранитидином, макролидами, несмотря на незначительное лекарственное взаимодействие, коррекция дозировки не требуется;
  • терфенадин, астемизол, цизаприд, пимозид и хинидин при одновременном приеме с антимикотиком, могут стимулировать развитие мерцания или трепетания желудочков сердца, в результате чего такие комбинации противопоказаны;
  • вориконазол может значительно увеличивать концентрацию сиролимуса и алкалоидов спорыньи, поэтому одновременное применение запрещено;
  • при приеме Вифенда с циклоспорином, такролимусом, дозу последних рекомендуется снизить и контролировать его концентрацию, так как возможно ее повышение при взаимодействии лекарств;
  • при назначении Вифенда с варфариноми другими пероральными антикоагулянтами нужно регулярно контролировать протромбиновое время;
  • производные сульфонилмочевинытакже реагируют на одновременный прием вориконазола повышением концентрации, в связи с чем, возможно развитие гипогликемии, уровень которой необходимо держать под тщательным наблюдением;
  • дозировка статинов в комбинации с вориконазолом требует коррекции, так как антимикотик вызывает повышение их концентрации в крови, что может привести к различным побочным действиям;
  • бензодиазепиныпри приеме Вифенда оказывают более длительный седативный эффект, поэтому в таком случае необходимо откорректировать дозу бензодиазепинов;
  • доза алкалоиды барвинкатакже нуждается в проведении коррекции, так как при приеме с Вифендом, происходит повышение их концентрации, и усиливается нейротоксичность;
  • эфавиренз, фенитоин и рифабутинзначительно снижают уровень вориконазола, в то время как последний значительно повышает их концентрацию в плазме крови. Поэтому данная комбинация применяется только в случае, если польза от применения превышает возможный риск;
  • количество назначаемого омепразола при приеме Вифенда снижают вдвое из-за повышения концентрации обоих;
  • при приеме антимикотика с ингибиторами протеазыВИЧ необходимо проводить тщательный контроль за отсутствием токсических эффектов;
  • прием других ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы необходимо тщательно контролировать, так как возможны различные взаимные воздействия препаратов.

Вифенд аналоги

Аналоги по действующему веществу:

  • Бифлурин выпускается в виде таблеток с такой же дозировкой. Показания и применение аналогичны Вифенду. Производитель лекарственного средства: Фармасинтез ОАО (Россия);
  • Виканд, как и предыдущий, препарат отечественного производителя. Имеет соответствующие вориконазолу параметры. Фирма-производитель: Оболенское — фармацевтическое предприятие;
  • Вориконазол Канон – таблетки с дозировкой 50 и 200 мг. Производитель также отечественный: Канонфарма продакшн ЗАО (Россия).

Ссылка на основную публикацию