Вибатив: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Вибатив

Показания к применению

Лечение: осложненных инфекций кожи и мягких тканей; нозокомиальной пневмонии (включая ИВЛ-ассоциированную пневмонию).

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления суспензии для инфузий

Противопоказания

Гиперчувствительность к телаванцину или любому вспомогательному веществу; острая почечная недостаточность; терминальная стадия почечной недостаточности; одновременное в/в введение нефракционированного гепарина натрия, т.к. АЧТВ продлевается от 0 до 18 ч после введения; детский возраст до 18 лет; беременность; период грудного вскармливания.

С осторожностью: при нарушении функции почек; пациенты с почечной недостаточностью при КК менее 50 мл/мин и более 10 мл/мин; пациенты, получающие сопутствующую терапию нефротоксичными лекарственными препаратами.

Как применять: дозировка и курс лечения

Вводится в/в капельно.

Взрослым пациентам препарат назначается в дозе 10 мг /кг путем в/в инфузии продолжительностью не менее 60 мин каждые 24 ч. У пациентов с нарушением почечной функции требуется коррекция дозы (см. таблицу 2).

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, его клинического и бактериологического течения. На основании проведенных клинических исследований рекомендуется следующая продолжительность терапии:

– осложненные инфекции кожи и мягких тканей – от 7 до 14 дней;

– нозокомиальная пневмония (включая ИВЛ-ассоциированную пневмонию) – длительность терапии от 7 до 21 дня.

Фармакологическое действие

Препарат является полусинтетическим антибактериальным препаратом группы липогликопептидов, обладающим зависимым от концентрации бактерицидным действием против чувствительных грамположительных бактерий. Действующее вещество ингибирует биосинтез клеточной стенки путем связывания с предшественниками пептидогликана поздних стадий, включая липид II. Также связывается с бактериальной мембраной, нарушая ее барьерную функцию.

Действующее вещество активно в отношении большинства штаммов следующих грамположительных микроорганизмов как в условиях in vitro, так и при терапии инфекций, вызванных Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные штаммы), Enterococcus faecalis (только штаммы, чувствительные к ванкомицину), Streptococcus agalactiae, группа Streptococcus anginosus (включая S. anginosus, S. intermedius и S. constellatus), Streptococcus pyogenes. По результатам исследований in vitro, постантибиотический эффект длится от 1 до 6 ч.

Побочные действия

Аллергические реакции на компоненты препарата; грибковые инфекции, бессонница, дисгевзия, головная боль, головокружение, тошнота, запор, диарея, рвота, повышение активности аланинаминотрансферазы, повышение активности аспартатаминотрансферазы, зуд. сыпь, острая почечная недостаточность, повышение концентрации креатинина в крови, отклонения со стороны мочи (пенистая моча), усталость и озноб.

Особые указания

У пациентов со средней и тяжелой степенью нарушений функции почек (КК ≤50 мл/мии), которые получали лечение по поводу нозокомиальной (внутрибольничной) пневмонии, включая ИВЛ-ассоциированную пневмонию, в клинических исследованиях отмечался повышенный риск легального исхода по сравнению с пациентами, получающими терапию ванкомицином. Возможность применения у пациентов со средней и тяжелой степенью нарушений функции почек (КК ≤50 мл/мин) следует рассматривать лишь в случае, если ожидаемая польза от лечения превышает потенциальный риск для пациента. По этой причине противопоказано применение у пациентов с ранее существовавшей острой почечной недостаточностью и терминальной стадией почечной недостаточности.

Применение при беременности и лактации

Применение препарата телаванцин противопоказано при беременности, т.к. отсутствует клинический опыт применения препарата у беременных. В исследованиях эмбрио- и фетотоксичности у животных отмечались дефекты развития плода и повышение частоты преждевременного прерывания беременности, что свидетельствует о потенциальном негативном влиянии на плод у человека.

Наличие беременности у женщин детородного возраста устанавливается до начала применения телаванцина. Женщины детородного возраста должны использовать эффективные методы контрацепции во время лечения.

Не установлено, экскретируется ли телаванцин с грудным молоком. Экскреция телаванцина с молоком у животных не изучалась. Решение о прекращении или продолжении терапии телаванцином должно приниматься с учетом преимуществ кормления грудью для ребенка и преимуществ терапии телаванцином для женщины.

Взаимодействие

Не влияет на фармакокинетику азтреонама или пиперациллина+тазобактама. На основании данных о фармакокинетических свойствах не ожидается взаимодействий с другими бета-лактамами, клиндамицином, метронидазолом или фторхинолонами.

Может повлиять на достоверность тестов, используемых для мониторирования свертывающей системы крови, когда тесты проводятся с использованием образцов, забранных между 0 и 18 ч после введения при назначении пациентам, вводимого 1 раз в 24 ч.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Вибатив

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Вибатив

Вибатив

лиофилизат 750 мг

Инструкция по применению

Немного фактов

История использования антибиотиков человеком начинается не так давно. Случайное открытие Флеминга в 1928 году положило начало стремительному процессу развития технологии получения, а также исследования свойств новых антибактериальных средств. Как известно, ученый обнаружил, что колонии стафилококков погибают при контакте с обычной плесенью, которую мы часто наблюдаем на испорченном хлебе. Так был получен первый в мире антибиотик – пенициллин. В преддверии Второй мировой Флори и Чейн смогли получить вещество в чистом виде и сделать его стойким, а в условиях войны производство достигло небывалых масштабов. К слову, за это открытие ученые получили престижную Нобелевскую премию. Сегодня же существует огромное множество веществ со схожим эффектом. Микробиологи и биохимики, используя достижения науки и техники, создают целые классы и группы антибиотиков. Результатом этого кропотливого труда и стал телаванцин.

Фармакологическое действие

Активное вещество Вибатива – телаванцин – антибактериальный препарат группы лирогликопептидов, который получают полусинтетическим путем. Эффект Вибатива зависит от введенного пациенту количества. Влияет он на чувствительные грамположительные бактерии, ингибируя на биохимическом уровне синтез клеточной стенки. Телаванцин вступает в реакцию с химическими предшественниками этой самой стенки на поздних стадиях синтеза (включая липид II). Помимо этого, активное вещество обладает способностью связываться с мембраной бактерий и изменяет барьер от окружающей среды у микроорганизмов. Ученые утверждают, что действие Вибатива базируется на биохимических свойствах телаванцина. Вещество способно изменять основные процессы жизнедеятельности большей части штаммов грамположительных бактерий. Конечно, существуют штаммы, на которые и телаванцин, и его химические предшественники влиять не будут. Средство не является универсальным. Важно помнить, что инфекции, вызванные грамотрицательными или анаэробными организмами, не могут быть вылечены при помощи описанного антибиотика, а для смешанных инфекций стоит создать курс из нескольких совместимых средств.

Состав и форма выпуска

В продажу средство поступает в форме лиофилизата для последующего приготовления активного раствора. Основным компонентов, который входит в состав Вибатива, является телаванцин. Это антибиотик группы липогликопептидов, полученный полусинтетическим путем.

Список показаний к применению

Антибиотик может быть включен в курс терапии инфекций кожи и мягких тканей, а также осложнений, вызванных этими болезнями. Также активно используется в практике терапии при пневмонии (нозокомиальной и ИВЛ-ассоциированной).

Инструкция и доза

Антибиотик вводится пациенту внутривенно с применением капельницы. Не рекомендуется параллельно вводить другие лекарственные средства. Инфузионная система должна быть очищена от остатков предыдущего средства. Дозировку Вибатива специалисты рассчитывают. Для каждого пациента расчеты производятся в индивидуальном порядке по предоставленной в инструкции по применению формуле, а на основе этих данных вычисляют объем восстановленного раствора. Запрещено встряхивать раствор во время приготовления. Инфузия одной порции готового раствора не должна длиться менее часа. Готовый раствор хранится не более 4-х часов при комнатной температуре и 72 часов в холодильнике. Раствор Вибатива вводится один раз в сутки под контролем медперсонала. Курс зависит от конкретных заболеваний. При осложненных инфекциях кожного покрова или мягких тканей – от недели до двух. Если же показанием к введению является нозокомиальная пневмония, то продолжительность курса колеблется от 7 до 21 дней

Побочные эффекты

Самыми частыми побочными эффектами у испытуемых были грибковые инфекции, нарушения режима сна. Реже исследователи замечали изменение восприятия вкуса, мигрень. Средство может вызвать ряд кожных заболеваний, нарушение работы почек и мочеполовой системы, озноб, общее недомогание. Некоторые пациенты жалуются на головокружение, расстройства пищеварения. Иногда анализ крови показывает повышение кератинина. Реже отмечались расстройства слуха, отеки, боли в грудной клетке, суставах и мышцах. При нарушении дозировки (15 мгкг активного вещества) у пациентов наблюдаются изменения восприятия вкуса, тошнота и рвота. Передозировка может вызвать зуд и раздражения в месте укола, мигрень, синдром «красного человека». Терапия в таком случае должна быть приостановлена, а пациенту назначают новый курс, направленный на поддержание и восстановление.

Список противопоказаний

Главным противопоказанием является риск аллергической реакции на антибиотик или дополняющий компонент. Запрещено использовать Вибатив для терапии больных до 18 лет. Препарат не может быть введет пациентам с почечной недостаточностью (острой или терминальной стадией). Патология внутрисердечной проводимости служит причиной оценки целесообразности использования данного антибиотика при отсутствии возможности курса аналогов. Под строгим контролем врача Вибатив можно использовать в курсах лечения пациентов с нарушениями работы почек и выделительной системы, а также тех, кто совмещает прием с терапией нефротоксичными средствами.

Особенности хранения

Хранится антибиотик 4 года в сухом прохладном месте без доступа солнечных лучей. При этом после вскрытия оригинальной упаковки он должен использоваться сразу, длительное хранение готового раствора запрещено.

Применение при беременности и кормлении грудью

Производитель не рекомендует включать Вибатив в курс терапии беременных женщин, ведь нет данных клинических испытаний с этой категорией пациентов. Исследования на животных показали, что средство может вызывать дефекты плода и преждевременные роды, что дает основания сделать предположение о негативном влиянии и на человека. Экстракция действующих веществ грудным молоком не установлена ни для людей, ни для животных.

Совместимость с другими лекарственными средствами

При составлении курса доктор должен обращать внимание на те средства, которые уже употребляет пациент (особенно с болезнями почек, сердечно-сосудистой системы).

Совместимость с алкоголем

Как и для всей группы средств с антибиотиками, употребление напитков с этиловым спиртом во время курса лечения не желательно.

Аналоги

Фармакологических синонимов на рынке нет. Схожими свойствами обладают другие антибиотики группы (на основе ванкомицина, тейкопланина).

Условия продажи

Продажа без рецепта

Старейшая интернет-аптека в России. Работаем для вас eжедневно с 2000 года.

Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.

ВИБАТИВ® (VIBATIV®) инструкция по применению, аналоги, цены, отзывы

Отпуск: По рецепту

Форма выпускаПроизводители
лиоф. д/приготовления р-а д/инфузий 750 мг: фл. Р-ФАРМ, ЗАО , HOSPIRA, Inc. , Р-ФАРМ ЗАО
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
L30.3 Инфекционный дерматит (инфекционная экзема)
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Комбинированная инструкция

Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат для приготовления суспензии для инфузий в виде порошка или пористой массы белого или почти цвета.

1 фл.
телаванцин (в виде гидрохлорида)750 мг

Вспомогательные вещества: гидроксипропилбетадекс – 7.5 г, маннитол – 0.9375 г.

750 мг – флаконы стеклянные вместимостью 50 мл (1) – пачки картонные.

Показания

Телаванцин показан для лечения:

— осложненных инфекций кожи и мягких тканей;

— нозокомиальной пневмонии (включая ИВЛ-ассоциированную пневмонию).

Применение у пожилых пациентов
Режим дозирования

Препарат телаванцин вводится в/в капельно. Ввиду отсутствия клинических данных о совместном применении телаванцина с другими препаратами для в/в введения, не следует добавлять во флакон с препаратом или вводить одновременно через одну инфузионную систему другие лекарственные средства. Если для последующего введения других лекарственных средств используется та же инфузионная система, она должна быть промыта 5% раствором декстрозы или 0.9% раствором натрия хлорида , или раствором Рингер-лактат.

Приготовление раствора для инфузий

Растворы готовят, соблюдая правила асептики!

Перед применением препарат восстанавливают и разводят до необходимой концентрации.

К содержимому флакона добавляют 45 мл 5% стерильного раствора декстрозы д/и, стерильной воды д/и или 0.9% раствора натрия хлорида д/и.

Для уменьшения вспенивания при приготовлении раствора следует медленно вводить растворитель из шприца во флакон с препаратом за счет присасывающего давления вакуума во флаконе. Не следует прикладывать усилие для введения растворителя во флакон. Не следует встряхивать флакон с раствором.

Для растворения препарата, как правило, требуется менее 2 мин (в редких случаях – до 20 мин). Следует внимательно проверить раствор на отсутствие нерастворенного остатка. Если герметичность флакона была нарушена (о чем свидетельствует отсутствие присасывающего давления при введении в него растворителя), такой флакон использовать нельзя.

В результате восстановления получается раствор с концентрацией телаванцина 15 мг/мл (общий объем приблизительно 50 мл).

Приготовление раствора для инфузий

Для вычисления объема восстановленного раствора телаванцина, может быть использована следующая формула:

Доза телаванцина (мг)=10 мг/кг (или 7.5 мг/кг)×масса тела пациента (в кг)

Объем восстановленного раствора (мл)=доза телаванцина (мг)/15 мг/мл

При применении телаванцина в дозе от 150 до 800 мг необходимый объем растворителя для предварительного разведения перед введением составляет от 100 до 250 мл. Дозы менее 150 мг или более 800 мг должны быть разведены до достижения итоговой концентрации от 0.6 до 8 мг/мл.

Избегайте встряхивания раствора при его разведении!

Вводить можно только прозрачный раствор. Продолжительность инфузии одной дозы препарата должна составлять не менее 60 мин.

Восстановленный раствор во флаконе следует хранить не более 4 ч в условиях комнатной температуры (от 15 до 25°С) или не более 72 ч – в холодильнике при температуре от 2 до 8°С.

Разведенный (дозированный) препарат в пакетах для инфузий следует хранить не более 4 ч в условиях комнатной температуры (от 15 до 25°С) или не более 72 ч – в холодильнике при температуре от 2 до 8°С.

Следует учитывать, что общее время хранения во флаконе и инфузионном пакете не должно превышать 4 ч в условиях комнатной температуры и 72 ч – в холодильнике при температуре от 2 до 8°С.

Флакон одноразового использования. Неиспользованное содержимое флакона уничтожить.

Взрослым пациентам препарат назначается в дозе 10 мг/кг путем в/в инфузии продолжительностью не менее 60 мин каждые 24 ч. У пациентов с нарушением почечной функции требуется коррекция дозы (см. таблицу 2).

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, его клинического и бактериологического течения. На основании проведенных клинических исследований рекомендуется следующая продолжительность терапии телаванцином:

– осложненные инфекции кожи и мягких тканей – от 7 до 14 дней;

– нозокомиальная пневмония (включая ИВЛ-ассоциированную пневмонию) – длительность терапии от 7 до 21 дня.

Таблица 2. Коррекции дозы препарата телаванцин у пациентов е нарушением функции почек.

Клиренс креатинина (мл/мин)*Режим дозировании препарата телаванцин
>5010 мг/кг каждые 24 ч
30-507.5 мг/кг каждые 24 ч
10-3010 мг/кг каждые 48 ч

* рассчитывается с использованием формулы Кокрофта-Голта и идеальной массы тела. Использовать показатель актуальной массы тела и случае, если она меньше идеальной.

В настоящее время недостаточно данных для рекомендаций по дозировке препарата у пациентов с КК менее 10 мл/мин, в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе.

Побочное действие

Самыми часто сообщаемыми нежелательными побочными реакциями, связанными с приемом препарата (возникавшими у >1% пациентов), были грибковые инфекции, бессонница, дисгевзия, головная боль, головокружение, тошнота, запор, диарея, рвота, повышение активности аланинаминотрансферазы, повышение активности аспартатаминотрансферазы, зуд. сыпь, острая почечная недостаточность, повышение концентрации креатинина в крови, отклонения со стороны мочи (пенистая моча), усталость и озноб.

Частота нежелательных побочных реакций, в соответствии с рекомендацией ВОЗ, определялась следующим образом: очень частые (≥1/10); частые (≥1/100-

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к телаванцину или любому вспомогательному веществу;

— острая почечная недостаточность;

— терминальная стадия почечной недостаточности;

— одновременное в/в введение нефракционированного гепарина натрия , т.к. АЧТВ продлевается от 0 до 18 ч после введения телаванцина;

— детский возраст до 18 лет;

— период грудного вскармливания.

— при нарушении функции почек;

— пациенты с почечной недостаточностью при КК менее 50 мл/мин и более 10 мл/мин;

— пациенты, получающие сопутствующую терапию нефротоксичными лекарственными препаратами;

— пациенты с сопутствующими заболеваниями, часто сопровождающимися нарушением функции почек (сахарный диабет, хроническая сердечная недостаточность, гипертоническая болезнь и т.д.);

— удлинение интервала QТ: следует применять препарат с осторожностью у пациентов с нарушениями внутрисердечной проводимости. Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, принимающих другие лекарственные средства, удлиняющие интервал QT;

— препарат телаванцин следует использовать с осторожностью у пациентов с известной гиперчувствительностью к ванкомицину .

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата телаванцин противопоказано при беременности, т.к. отсутствует клинический опыт применения препарата у беременных. В исследованиях эмбрио- и фетотоксичности у животных отмечались дефекты развития плода и повышение частоты преждевременного прерывания беременности, что свидетельствует о потенциальном негативном влиянии на плод у человека.

Наличие беременности у женщин детородного возраста устанавливается до начала применения телаванцина. Женщины детородного возраста должны использовать эффективные методы контрацепции во время лечения.

Не установлено, экскретируется ли телаванцин с грудным молоком. Экскреция телаванцина с молоком у животных не изучалась. Решение о прекращении или продолжении терапии телаванцином должно приниматься с учетом преимуществ кормления грудью для ребенка и преимуществ терапии телаванцином для женщины.

Применение у детей
Особые указания

У пациентов со средней и тяжелой степенью нарушений функции почек (КК ≤50 мл/мии), которые получали лечение препаратом телаванцин по поводу нозокомиальной (внутрибольничной) пневмонии, включая ИВЛ-ассоциированную пневмонию, в клинических исследованиях отмечался повышенный риск легального исхода по сравнению с пациентами, получающими терапию ванкомицином . Возможность применения препарата телаванцин у пациентов со средней и тяжелой степенью нарушений функции почек (КК ≤50 мл/мин) следует рассматривать лишь в случае, если ожидаемая польза от лечения превышает потенциальный риск для пациента. По этой причине противопоказано применение телаванцина у пациентов с ранее существовавшей острой почечной недостаточностью и терминальной стадией почечной недостаточности.

У пациентов с умеренно-тяжелой почечной недостаточностью и показателем КК ≤50 мл/мин, отмечалось снижение эффективности терапии телаванцином по сравнению с ванкомицином . Необходимо учитывать степень почечной недостаточности при выборе антибактериальной терапии у данной популяции пациентов.

Нефротоксичность: наблюдались случаи впервые выявленного нарушения функции почек и прогрессирования уже имеющегося. У всех пациентов, принимающих препарат телаванцин, следует контролировать функцию почек (концентрация сывороточного креатинина и количество выделяемой мочи) по крайней мере в первые 3-5 дней терапии – ежедневно, затем – каждые 48-72 ч. Начальная доза и коррекция режима дозирования должны определяться на основании расчетного или измеренного КК. Если функция почек значимо снизилась во время лечения, следует оценить целесообразность продолжения применения препарата телаванцин.

Для планового мониторинга функции почек рекомендовано использовать определение концентрации креатинина в сыворотке крови или расчетный КК.

Общие нарушения и нарушения в месте введения. При терапии телаванцином возможны реакции в месте введения. Быстрое в/в введение противомикробных лекарственных препаратов класса гликопептидов может привести к развитию реакций типа синдрома “красного человека”, включая приливы в верхней части тела, крапивницу, зуд или сыпь. Прекращение или замедление инфузии ведет к разрешению реакции. Для уменьшения вероятности развития инфузионных реакций, препарат следует вводить не менее, чем в течение 1 ч.

Реакции гиперчувствительности. После введения первой или последующей дозы телаванцина возможно развитие серьезных, иногда приводящих к летальному исходу, реакций гиперчувствительности, включая анафилактические. Телаванцин следует отменить при появлении кожной сыпи или других признаков развития реакции гиперчувствительности. Телаванцин – это полусинтетическое производное ванкомицина , и неизвестно как пациенты с гиперчувствительностью к ванкомицину будут реагировать на введение телаванцина. В связи с этим, у пациентов с известной гиперчувствительностью к ванкомицину , телаванцин следует применять с осторожностью.

Удлинение интервала QТ. Клинические исследования по изучению влияния телаванцина на интервал QT в сравнении с растворителем и моксифлоксацином (400 мг) показали, что введение препарата в дозе 7.5 мг/кг и 15 мг/кг в течение 3-х дней приводило к увеличению QT с F (с поправкой по формуле Фридерика) на 4.1 и 4.5 мсек соответственно по сравнению с 9.2 мсек (для моксифлоксацина ). Следует с осторожностью применять телаванцин для лечения пациентов, принимающих лекарственные средства, для которых известны эффекты удлинения интервала QT. Кроме того, следует с осторожностью применять телаванцин для лечения пациентов с синдромом врожденного удлинения интервала QT, известным удлинением интервала QT, некомпенсированной сердечной недостаточностью или тяжелой гипертрофией левого желудочка. Пациенты с этими состояниями не включались в клинические исследования телаванцина.

Как и другие гликопептиды, телаванцин может оказывать токсическое влияние на органы слуха. Следует тщательно мониторировать состояние пациентов, у которых во время лечения телаванцином проявились признаки нарушения слуха или вестибулярного аппарата. Пациенты, принимающие телаванцин в сочетании или после применения других лекарственных средств с известным ототоксическим потенциалом, должны тщательно наблюдаться, и при ухудшении слуха должна быть оценена целесообразность применения телаванцина.

Колит, вызванный Clostridium difficile: при применении препарата, как на фойе приема, так и через 2-3 недели после прекращения лечения возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). Может проявляться в различных формах от легкой диареи до тяжелого псевдомембранозного колита. В случае развития диареи следует проводить тщательную диагностику и оценку связи с проводимым лечением. В легких случаях достаточно отмены лечения, в тяжелых случаях показаны возмещение потери жидкости, электролитов и белка и медикаментозная терапия. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Влияние на коагулограмму: применение телаванцина влияет на ряд показателей коагулограммы. в т.ч. протромбиновое время, МНО и АЧТВ. В клинических исследованиях не отмечалось повышения риска кровотечений. Телаванцин не влияет на агрегацию тромбоцитов. Более того, не наблюдалось и гиперкоагуляции; у здоровых добровольцев, принимавших телаванцин, отмечался нормальный уровень D-димера и продуктов деградации фибрина.

Телаванцин влияет на результаты применения методов качественного определения белка в моче с использованием тест-полосок (например, основанных на применении пирогаллола красного-молибдата). А результаты применения тестов по определению микроальбуминурии в моче не зависят от исследуемого лекарственного препарата и могут применяться для мониторинга протеинурии в ходе лечения.

Совместная антибиотикотерапия. Телаванцин действует только на грамположительные бактерии. При полимикробных инфекциях, когда предполагаются грамотрицательные и/или определенные типы анаэробных микроорганизмов, телаванцин следует применять совместно с другими антибактериальными препаратами, активными в отношении этих возбудителей.

Особые группы пациентов

Женщины детородного возраста

До начала лечения препаратом телаванцин необходимо проводить сывороточный тест на беременность.

Пациенты пожилого возраста

Не наблюдается клинически значимых возрастных различий в фармакокинетике телаванцина. Таким образом, не требуется коррекции дозы у пожилых пациентов, за исключением таковых с КК ≤50 мл/мин.

Клинически значимых различий фармакокинетики телаванцина, связанных с полом, не отмечено.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Специальные исследования влияния телаванцина на способность управлять транспортными средствами, механизмами не проводились. При применении препарата могут возникать головокружение, сонливость, спутанность сознания и нечеткость зрения, что может влиять на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Передозировка

У здоровых добровольцев, получавших телаванцин в дозе 15 мг/кг, наблюдались с большей частотой такие нежелательные побочные реакции как дизгевзия, тошнота, рвота, покраснение в месте введения, головная боль, макулезная сыпь и синдром “красного человека”.

В случае передозировки применение телаванцина должно быть прекращено и назначено поддерживающее лечение, направленное на поддержание клубочковой фильтрации, сопровождающееся мониторированием функции почек.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности после однократного введения телаванцина в дозе 7.5 мг/кг около 5.9% введенной дозы телаванцина было выделено в диализат через 4 ч гемодиализа. Однако информация об эффективности применения гемодиализа при передозировке отсутствует.

Клиренс телаванцина посредством непрерывной вено-венозной гемофильтрации (НВВГ) оценивали в исследовании in vitro. Телаванцин выводился посредством НВВГ, и клиренс телаванцина повышался с повышением скорости ультрафильтрации. Однако влияние НВВГ на клиренс телаванцина не оценивалось в клинических исследованиях, следовательно, клиническая значимость этих данных и возможность применения НВВГ при передозировке неизвестны.

Лекарственное взаимодействие

В исследованиях на здоровых добровольцах фармакокинетика телаванцина не подвергалась значительному изменению при одновременном применении азтреонама или пиперациллина +тазобактама . Кроме того, телаванцин не влияет на фармакокинетику азтреонама или пиперациллина +тазобактама . На основании данных о фармакокинетических свойствах не ожидается взаимодействий с другими бета-лактамами, клиндамицином , метронидазолом или фторхинолонами.

Телаванцин не оказывал эффекта на фармакокинетику мидазолама (для в/в введения), который является чувствительным субстратом для изофермента CYP3A4. В экспериментах in vitro было показано, что телаванцин не влияет на фармакокинетику лекарственных средств, метаболизируемых изоферментами CYP1А2, 2С9, 2С19 и 2D6. Не ожидается значимых взаимодействий телаванцина с ингибиторами или индукторами системы изоферментов CYP450.

Телаванцин может повлиять на достоверность тестов, используемых для мониторирования свертывающей системы крови, когда тесты проводятся с использованием образцов, забранных между 0 и 18 ч после введения телаванцина при назначении пациентам, вводимого 1 раз в 24 ч. Образцы крови для коагуляционных тестов следует забирать по возможности до введения следующей дозы телаванцина или использовать тест, на который телаванцин не оказывает влияние (см. Таблицу 3).

Таблица 3. Потенциальное влияние телаванцина на коагуляционные тесты

Купить лекарственный препарат Вибатив в Москве: цена, инструкция, отзывы

  • Артикул:
  • Производитель:
  • Страна-производитель:
  • МНН: Телаванцин (telavancin)
  • Показания к применению: Пневмония
  • Путь введения: Инфузии
  • Срок годности: 4.21

В аптеке ВитФарма Вы можете купить лекарственный препарат Вибатив по доступной цене. Мы занимаемся продажей лекарств напрямую от производителя. То есть, качество и подлинность гарантированы.

Вибатив: цена

В аптеке ВитФарма цена Вибатив ниже, чем в других местах в Москве. Это объясняется нашим тесным сотрудничеством с фармацевтическими компаниями. Так что, если Вам нужно купить данное лекарство, лучше сделать это у нас.

Однако цена и подлинность лекарственного препарата – это еще не все. Очень важным этапом является транспортировка и хранение. Ведь, если товар неправильно хранить, он раньше времени может испортиться. Все реализуемые нами лекарства хранятся на специально оборудованных складах. Благодаря созданным условиям, препараты не теряют свой срок годности.

Вибатив: краткая инструкция

Вибатив – это антибиотик группы липогликопептидов. Является полусинтетическим антибактериальным препаратом. Назначается при осложненных инфекциях кожи и мягких тканей. Также применяется при нозокомиальной пневмонии.

Где купить Вибатив в Москве

Лекарственные препараты нужно покупать в проверенных аптеках, чтобы не возникало сомнений по поводу подлинности. ВитФарма предлагает не только качественные препараты, но и доступную стоимость на них. Если у Вас есть какие-то вопросы, Вы всегда можете их задать нашим фармацевтам.

Перед покупкой и применением лекарства обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Фармакологическое действие

Телаванцин является полусинтетическим антибактериальным препаратом группы липогликопептидов, обладающим зависимым от концентрации бактерицидным действием против чувствительных грамположительных бактерий. Телаванцин ингибирует биосинтез клеточной стенки путем связывания с предшественниками пептидогликана поздних стадий, включая липид II. Телаванцин также связывается с бактериальной мембраной, нарушая ее барьерную функцию.

Было показано, что телаванцин активен в отношении большинства штаммов следующих грамположительных микроорганизмов как в условиях in vitro, так и при терапии инфекций, вызванных Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные штаммы), Enterococcus faecalis (только штаммы, чувствительные к ванкомицину), Streptococcus agalactiae, группа Streptococcus anginosus (включая S. anginosus, S. intermedius и S. constellatus), Streptococcus pyogenes. По результатам исследований in vitro, постантибиотический эффект телаванцина длится от 1 до 6 ч.

В отношении более чем 90% таких грамположительных микроорганизмов как Enterococcus faecium (только изоляты, чувствительные к ванкомицину), Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus equisimilis, Staphylococcus epidermidis, уровни минимальной подавляющей концентрации (MПК) были ниже или эквивалентны порогу чувствительности к телаванцину родственных видов в исследованиях in vitro. Клиническая эффективность телаванцина в лечении инфекций, вызванных этими микроорганизмами, не изучалась.

Некоторые штаммы Enterococcus spp., устойчивые к ванкомицину, характеризуются сниженной чувствительностью к телаванцину в условиях in vitro.

Телаванцин активен только против грамположительных бактерий. При предполагаемых или выявленных смешанных инфекциях вызванных грамотрицательными и/или определенными типами анаэробных бактерий, препарат телаванцин должен применяться в сочетании с другими соответствующими антибактериальными средствами.

Фармакокинетика

У здоровых добровольцев фармакокинетика телаванцина при однократном в/в введении в дозе 5-12.5 мг/кг и многократном – в дозе 7,5-15 мг/кг 1 раз/сут в течение 7 дней была линейной. Равновесные концентрации достигалась на третьи сутки введения препарата.

Телаванцин продемонстрировал линейную фармакокинетику в дозах до 15 мг/кг при ежедневной 60-минутной в/в инфузии в течение 7 суток у здоровых добровольцев. Средняя Cmах телаванцина составляла до 108±26 мкг/мл в стационарном состоянии при дозе 10 мг/кг ежедневно 1 раз/сут, вводимой в течение 1 ч (tmax) и затем падала до значения 8.55±2.84 мкг/мл (С24ч). Средняя AUC0-24±стандартное отклонение составило 780±125 мкг/ч/мл. Телаванцин характеризуется малым Vd. В дозе 10 мг/кг средний Vss составляет в среднем 133±24 мл/кг после многократного введения, соответствуя приблизительно 10 л для человека с массой тела 75 кг. Эти данные показывают, что телаванцин не распределяется экстенсивно. Телаванцин – это препарат с низким клиренсом, составляющим 13.1±2.0 мл/ч/кг у пациентов с нормальной функцией почек, что соответствует общему CL приблизительно 1 л/ч у субъекта с массой тела 75 кг. В сочетании с малым Vss это объясняет значение T1/2, приблизительно равное 8 ч.

Кажущийся Vd телаванцина в стационарном состоянии у здоровых добровольцев составляет около 133 мл/кг.

Связывание с белками плазмы крови человека (преимущественно с сывороточными альбуминами) составляет около 90%, не изменяясь у пациентов с нарушениями функций почек и печени.

После введения препарата здоровым добровольцам в дозе 10 мг/кг 1 раз/сут в течение 3 дней, концентрация телаванцина в жидкости, полученной при бронхоальвеолярном лаваже и в альвеолярных макрофагах, превышала МПК90 золотистого стафилококка (0.5 мкг/мл) в течение более 24 ч после введения препарата.

Концентрации телаванцина в коже у здоровых добровольцев после 3 суток введения препарата в дозе 7.5 мг/кг составляла 40% от концентрации в плазме крови.

Ни один из изоферментов СYР450 (CYP1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 3А4, 3А5, 4А11) не продемонстрировал способности метаболизировать телаванцин.

В исследовании баланса массы у добровольцев-мужчин были идентифицированы 3 гидроксилированных метаболита телаванцина (преимущественно THRX-651540), составляющие 5010 мг/кг каждые 24 ч30-507.5 мг/кг каждые 24 ч10-3010 мг/кг каждые 48 ч

* рассчитывается с использованием формулы Кокрофта-Голта и идеальной массы тела. Использовать показатель актуальной массы тела и случае, если она меньше идеальной.

В настоящее время недостаточно данных для рекомендаций по дозировке препарата у пациентов с КК менее 10 мл/мин, в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе.

Побочное действие

Самыми часто сообщаемыми нежелательными побочными реакциями, связанными с приемом препарата (возникавшими у >1% пациентов), были грибковые инфекции, бессонница, дисгевзия, головная боль, головокружение, тошнота, запор, диарея, рвота, повышение активности аланинаминотрансферазы, повышение активности аспартатаминотрансферазы, зуд. сыпь, острая почечная недостаточность, повышение концентрации креатинина в крови, отклонения со стороны мочи (пенистая моча), усталость и озноб.

Частота нежелательных побочных реакций, в соответствии с рекомендацией ВОЗ, определялась следующим образом: очень частые (≥1/10); частые (≥1/100-

Инструкция Вибатив

Селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической ФДЭ5. ФДЭ5, ответственная за распад цГМФ, содержится не только в кавернозном теле полового члена, но и в сосудах легких.

Восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект окиси азота на эту ткань. При сексуальном возбуждении локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.

Являясь ингибитором ФДЭ5, силденафил увеличивает содержание цГМФ в гладкомышечных клетках легочных сосудов и вызывает их расслабление. У пациентов с легочной гипертензией прием силденафила приводит к расширению сосудов легких и, в меньшей степени, других сосудов.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro. Его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов ФДЭ: ФДЭ6, участвующей в передаче светового сигнала в сетчатой оболочке глаза – в 10 раз; ФДЭ1 – в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 – более чем в 700 раз. Активность силденафила в отношении ФДЭ5 более чем в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ3, цАМФ-специфической ФДЭ, участвующей в сокращении сердца.

Силденафил может вызывать легкое и преходящее нарушение различения цвета (синего/зеленого). Предполагаемым механизмом нарушения цветного зрения считается угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Исследования in vitro показали, что влияние силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ5.

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Лечение нарушений эрекции: принимают внутрь примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности. Разовая доза составляет 50 мг. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная разовая доза составляет 100 мг. Максимальная частота применения – 1 раз/сут. Для пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет и при сопутствующих нарушениях функции почек или печени доза составляет 25 мг.

Легочная гипертензия: внутрь по 20 мг 3 раза/сут с интервалом около 6-8 ч независимо от приема пищи. Максимальная суточная доза составляет 60 мг. Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется, однако при плохой переносимости дозу снижают до 20 мг 2 раза/сут.

Со стороны ЦНС: возможны головная боль, приливы, головокружение, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диспепсия, астения, диарея, боли в животе, тошнота.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгии, миалгии, повышение мышечного тонуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, фарингит, ринит, синусит, инфекции дыхательных путей, нарушение дыхания.

Со стороны органа зрения: изменение зрения (легкое и преходящее; главным образом изменение цвета объектов, а также усиленное восприятие света и нарушение четкости зрения), конъюнктивит.

Прочие: возможны гриппоподобный синдром, развитие инфекционных заболеваний, симптомы вазодилатации, боли в спине, сыпь, инфекции мочевыводящих путей, нарушения функции предстательной железы; в единичных случаях – приапизм.

При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (эритромицина, циметидина) снижается клиренс силденафила, повышается концентрация силденафила в плазме крови.

При одновременном применении индинавира, саквинавира, ритонавира повышается C max в плазме крови и AUC силденафила, что обусловлено ингибированием изофермента CYP3A4 под влиянием индинавира, саквинавира, ритонавира.

Можно ожидать, что более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, будут повышать концентрацию силденафила в плазме крови

При одновременном применении с нитратами усиливается гипотензивное действие нитратов.

Описан случай развития симптомов рабдомиолиза после однократного приема дозы силденафила у пациента, получающего симвастатин.

Перед началом приема силденафила для лечения нарушений эрекции следует провести обследование сердечно-сосудистой системы.

С осторожностью следует применять у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) и людей с заболеваниями, которые предрасполагают к развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

Не следует применять у пациентов, для которых сексуальная активность нежелательна.

С осторожностью применять у пациентов со склонностью к кровоточивости, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, при наследственном пигментном ретините.

Силденафил не применяют у пациентов в возрасте до 18 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Силденафил не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Таблетки Зибан инструкция по применению — отзывы — аналоги — побочные эффекты

Зибан — это атипичный антидепрессант, применяющийся для лечения расстройств эмоционально-волевой сферы. Еще одна точка приложения зибана — лечение никотиновой зависимости. Благодаря особому механизму действия на центральную нервную систему, препарат помогает легче перенести отказ от курения.

Форма выпуска

Зибан производится и выпускается в форме таблеток британской компанией GlaxoSmithKline. Стандартная дозировка составляет 150 мг действующего вещества в каждой таблетке. В блистере по 10 таблеток, в упаковке от 3 до 12 блистеров.

Состав

Основное действующее вещество зибана — антидепрессант бупропион. В каждой таблетке содержится по 150 мг бупропиона. Помимо действующего вещества, средство содержит ряд вспомогательных компонентов. Их концентрации в каждой таблетке очень малы, поэтому они не оказывают влияние на организм.

Фармакологическая группа

Зибан по основному действующему веществу относится к группе атипичных антидепрессантов. Это препараты, которые обладают психотропным эффектом с влиянием на эмоционально-волевую сферу. Подгруппа зибана — селективный ингибиторы обратного захвата дофамина и норадреналина (СИОЗНиД). В эту подгруппу входит очень ограниченное количество лекарственных средств.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие зибана обусловлено влиянием бупропиона на организм. Бупропион — не однородное по своему составу вещество. В организме он распадается на несколько метаболитов, каждый из которых оказывает собственное влияние на клетки центральной нервной системы.

Бупропион является селективный ингибитором обратного захвата норадреналина и дофамина. Это означает, что средство препятствует поступлению перечисленных медиаторов из синаптической щели внутрь нейронов. При этом повышается концентрация этих веществ и они чаще связываются с рецепторами нейронов, которые также находятся в синаптической щели. Чем больше дофамина и норадреналина воздействуют на рецепторы, тем лучше самочувствие пациента.

Развитие депрессии связывают с уменьшением в головном мозге серотонина, норадреналина и дофамина. Бупропион обеспечивает повышение концентрации последних двух медиаторов, что способствует улучшению настроения. Однако это не все эффекты препарата.

Путем воздействия на дофаминовые рецепторы, бупропион уменьшает чувство голода и позволяет эффективнее бороться с ожирением. Кроме того, вещество помогает справиться с никотиновой зависимостью. Бупропион способен связываться с рецепторами к никотину, тем самым обманывая мозг и помогая отказаться от курения табака.

Показания

Проводилось множество исследований, определяющих эффективность зибана при лечении того или иного патологического состояния. В итоге были определены заболевания, при которых целесообразно назначать этот препарат. В число этих заболеваний входят:

  • Первый эпизод депрессии легкой или средней степени тяжести;
  • Рекуррентное депрессивное расстройство;
  • Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод депрессии;
  • Никотиновая зависимость;
  • Ожирение;
  • Снижение либидо, в том числе вызванное другими антидепрессантами;
  • Синдром дефицита внимания и гиперактивности у взрослых.

В отношении других психических расстройств эффективность зибана не доказана. Так, например, проведенное исследование в отношении снижения тревожности, показало, что зибан не обладает противотревожным компонентом. Однако в некоторых случаях его можно применять при социальных фобиях.

Противопоказания

Зибан нельзя назначать при следующих состояниях:

  • Эпилепсия;
  • Нервные тики, в том числе синдром Туретта;
  • Синдром отмены бензодиазепиновых транквилизаторов;
  • Расстройства пищевого поведения;
  • Онкологические заболевания головного мозга;
  • Артериальная гипертензия третьей степени;
  • Почечная или печеночная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • Детский и подростковый возраст.

Кроме того, запрещен прием зибана с ингибиторами моноаминоксидазы. Между приемами этих препаратов должен пройти промежуток в две недели.

Побочные действия

Побочные эффекты зибана в основном касаются нервной системы. Наиболее частым из них являются эпилептические приступы, тики и тремор рук. Особую опасность препарат представляет для пациентов, которые уже имеют судорожную готовность или другие неврологические расстройства.

Еще одно частое осложнение — это головная боль, головокружения, тошнота. Развиваются эти симптомы в первые дни приема и вскоре исчезают. Примерно у 1 % принимающих препарат возможно развитие артериальной гипертензии, наиболее часто — изолированного систолического ее варианта. При этом неважно, было ли это заболевание у пациента до начала приема или нет.

Редким побочным эффектом зибана является галакторея — выделение молока из молочных желез вне беременности или лактации. Еще одно редкое осложнение лечения данным препаратом — токсическое поражение печени.

При длительном приеме зибана и резком прекращении лечения возможен синдром отмены. Другие побочные эффекты на данный момент неизвестны, в настоящее время ведутся постмаркетинговые исследования препарата, позволяющие расширить этот список.

Инструкция по применению

Зибан рекомендовано применять дважды в сутки. Период полувыведения препарата меньше 24 часов, потому принципиально важно делить суточную дозу на два приема с разницей в 12 часов (см. график). Начинать лечение следует с минимальной дозировки — 300 мг. Для этого достаточно принимать одну таблетку утром и одну вечером.

В течение двух недель дозу можно повысить до 450 мг в сутки. При этом можно две таблетки пить утром, а одну вечером, или две вечером, одну — утром. Также можно делить таблетку и пить по полторы утром и вечером.

При необходимости еще через две недели дозировку снова можно повысить. Максимально разрешенное количество препарата, употребляемое в сутки — 600 мг. Превышать эту отметку не следует из-за риска развития побочных эффектов.

Препарат можно пить независимо от приема пищи. Таблетки следует запивать небольшим количеством воды.

Препарат не влияет на режим сна и бодрствования. Ограничения в управлении любыми видами транспорта не требует. Существуют данные о развитии зависимости от зибана и возникновении синдрома отмены при прекращении его приема. Для исключения риска развития этого синдрома, следует прекращать пить средство постепенно. Начинать стоит с уменьшения дозировки на 150 мг один раз в две недели до полного отказа от препарата.

Аналоги

Аналогами препарата, которые имеют такое же действующее вещество, являются:

Отзывы

Кирилл Н.: “Принимал зибан во время того, как бросал курить. Сначала эффекта не заметил. Курить хотелось также, как и раньше, даже раздражительность немного увеличилась. Но продержаться пришлось всего неделю, затем появился эффект от препарата. Обычно это самое тяжелое время, но зибан помог мне его преодолеть с легкостью. Курить практически не хотелось, я все-таки бросил.”

Врач-психиатр: “Применение зибана в нашей стране очень ограничено. Это новый препарат, который имеет отличный от других средств механизм действия. Он еще мало изучен и назначение его вызывает некоторые опасения за здоровье пациентов. К тому же стоимость препарата не позволяет применять его для лечения большинства пациентов. В то же время американские коллеги успешно внедряют зибан в свою практику, потому в скором времени можно ожидать его распространение на отечественном рынке фармпрепаратов.”

Читайте также:  Лаксигал: инструкция по применению, отзывы, аналоги
Ссылка на основную публикацию