Варфарекс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Варфарекс

Состав

Действующее вещество: warfarin;

1 таблетка содержит 3 мг или 5 мг натрия варфаринату (в виде натрия варфаринату клатратах)

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая кросповидон; магния стеарат индиго (Е 132) (для таблеток 3 мг) и пунцовый 4R (Е124) (для таблеток 5 мг).

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства:

таблетки 3 мг – круглые плоскоцилиндрические таблетки голубого цвета с более темными вкраплениями, с фаской и насечкой с одной стороны;

таблетки 5 мг – круглые плоскоцилиндрические таблетки розового цвета с более темными вкраплениями, с фаской и риской на четыре части с одной стороны.

Фармакологическая группа

Антитромботические средства. Антагонисты витамина К.

Код АТХ В01А А03.

Фармакологические свойства

Варфарин относится к группе антикоагулянтов – производных кумарина. Препараты этой группы тормозят образование в печени восстановленной формы витамина К, необходимого для заключительного этапа синтеза целого ряда факторов, участвующих в регуляции процесса свертывания крови: протромбина (II фактор), проконвертина (VИИ фактор), антигемофиличного глобулина В (IX фактор), фактора Стюарта-Пауэра (Х фактор), а также протеинов с и S, приводит к увеличению времени свертывания крови. Варфарин не оказывает прямого действия на уже сложившиеся факторы свертывания в системном кровотоке, поэтому от момента приема внутрь к развитию эффекта проходит 8-12 часов. Максимальная эффективность препарата наступает на 2-7-й день (в течение этого времени факторы свертывания, которые уже циркулируют в крови, выводятся из организма). После однократного приема продолжительность действия составляет 5 суток.

Биодоступность варфарина, что применяется перорально, составляет не менее 90%, и максимальный уровень в плазме достигается в течение 1,2 часа. Одновременный прием пищи замедляет абсорбцию, но не уменьшает ее из-за наличия печеночной циркуляции. Существует известная энтерогепатическая рециркуляция. Варфарин в значительной степени связывается с белками плазмы, судьба его свободной фракции колеблется от 0,5% до 3%. Объем распределения – около 0,14 л / кг. Варфарин проходит через плацентарный барьер, выводится с молоком в мизерных количествах. Варфарин метаболизируется в печени. С помощью энзимов СYР2С9 (S-варфарин) и СYР1А2 и СУРЗА (R-варфарин) он превращается в неактивные метаболиты, которые выводятся с мочевиной. Полувыведения S-варфарина составляет 18-35 часов, R-варфарина – 20-70 часов.

Показания

  • Профилактика и лечение тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии;
  • вторичная профилактика инфаркта миокарда и профилактика тромбоэмболических осложнений (инсульт или системная эмболия) после инфаркта миокарда
  • профилактика тромбоэмболических осложнений у пациентов с фибрилляцией предсердий, поражением сердечных клапанов или протезированными клапанами сердца;
  • профилактика быстропреходящими ишемических атак и инсульта.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к варфарина и / или любой вспомогательного вещества препарата
  • клинически установлена кровотечение
  • склонность к кровотечениям (болезнь Виллебранда, гемофилия, тромбоцитопения и нарушение функций тромбоцитов)
  • во избежание риска развития тяжелых кровотечений в течение 72 часов после обширных оперативных вмешательств, в течение 48 часов в послеродовом периоде;
  • тяжелая почечная и печеночная недостаточность или цирроз печени
  • нелеченная или неконтролируемая артериальная гипертензия;
  • недавняя интракраниальная кровотечение состояния, вызывающие интракраниальной кровотечение, например аневризма мозговых артерий, аневризма аорты
  • склонность к обморокам (падение)
  • операции на центральной нервной системе или на глазах;
  • желудочно-кишечные или почечные кровотечения и их осложнения;
  • дивертикулез;
  • злокачественные опухоли;
  • варикозное расширение вен пищевода
  • инфекционный эндокардит, перикардит или экссудативный перикардит;
  • состояние, при котором терапию нельзя проводить достаточно безопасно (например, деменция, психозы, алкоголизм)
  • люмбальная пункция.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Варфарин взаимодействует со многими другими препаратами.

Фибринолитики, такие как стрептокиназа и альтеплазой, противопоказаны пациентам, которые применяют варфарин.

Необходимо избегать одновременного применения варфарина или применять с осторожностью под тщательным клиническим и лабораторным контролем с ингибиторами тромбина, нефракционным гепарина и их производными, гепарином с низкомолекулярным массой, фондапарином, ривароксабаном, антагонистами рецепторов гликопротеина IIb, / Ша, простациклина, ингибиторами обратного захвата серотонина.

Некоторые препараты, например холестирамин, могут влиять на абсорбцию или энтерогепатическую рециркуляцию варфарина. Может быть увеличен (например, противоэпилептические и противотуберкулезные средства) или уменьшен (например, амиодарон или метронидазол) метаболизм варфарина в печени. Может увеличиться свободная фракция варфарина в крови и, при отсутствии печеночной недостаточности, метаболизм и вывод варфарина усиливаются, вызывая снижение эффекта. Препараты, влияющие на тромбоциты и первичный гемостаз (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел, тиклопидин, дипиридамол и большинство нестероидных противовоспалительных средств, но не коксибы), могут вызвать фармакодинамическом взаимодействие и склонность пациента к тяжелым кровотечениям. Пенициллины в больших дозах вызывают похож влияние на первичный гемостаз.

Анаболические стероиды, азапропазон, эритромицин и другие цефалоспорины уменьшают витамин К-зависимый синтез фактора свертывания и потенцируют эффект варфарина. Избыточное количество витамина К в пище уменьшает эффект варфарина. Ослабленное всасывания витамина К, например в случае диареи, может усилить эффект варфарина. Пациенты, у которых в пище недостаточно витамина К, зависят от витамина К 2 товары кишечными бактериями. У таких пациентов различные антибиотики могут уменьшить синтез витамина К 2 , вызывая увеличен эффект варфарина.

Чрезмерное употребление алкоголя на фоне печеночной недостаточности потенцирует эффект варфарина. Хинин, содержащийся в воде «Тоник», также может вызвать усиление эффекта варфарина.

При необходимости ослабления боли при применении варфарина рекомендуется парацетамол или опиаты.

Варфарин может усилить эффект пероральных противодиабетических средств, являющихся производными сульфонилмочевины.

При применении варфарина следует избегать приема эрлотиниба, метилфенидата, пероральных контрацептивов.

Антикоагуляционный эффект варфарина усиливают:ацетилсалициловая кислота, аллопуринол, амиодарон, амоксициллин, аргатробан, азапропазон, азитромицин, Безафибрат, бикалутамид, цефалексин, цефамандола, цефименоксим, цефметазол, цефоперазон, цефуроксим, целекоксиб, циклофосфамид, циметидин, ципрофлоксацин, даназол, декстропропоксифен, (декстро) тироксин, дифлунизал, дигоксин, дисульфирам, диклофенак (риск кровотечений повышается, а также при применении диклофенака в), доксициклин, энтакапон, эритромицин, эзомепразол, этодолак, этопозид, эторикоксиб, фенилбутазон, фенофибрат, фи празон, флуконазол, фторурацил, флурбипрофен, флутамид, флувастатин, флувоксамин, гатифлоксацин, гемфиброзил, грепафлоксацин, противогриппозная вакцина, хинидин, хинин, хлорамфеникол, хлоралгидрат, ибупрофен, ифосфамид, индометацин, альфа- и бета-интерфероны, итраконазол, изониазид, карбоксиуридин, кетоконазол, кетопрофен, кеторолак, кларитромицин, клофибрат, кодеин, латамоксеф, лефлуномид, лепирудин, левофлоксацин, ловастатин, мефенамовая кислота, мелоксикам, метилфенидат, метолазон, метотрексат, метронидазол, миконазол (также гель для применения в полости рта), миртазапин, моксифлоксацин, налидиксинова кислота , напроксен, неомицин, норфлоксацин, офлоксацин, омепразол, оксифенбутазон, парацетамол (действие проявляется через 1-2 недели непрерывного применения), перекоксиб, пироксикам, прогуанил, пропафенон, пропранолол, ритонавир, рофекоксиб, г. кситромицин, росувастатин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, симвастатин, сульфафеназол, сульфафуразол, сульфаметизол, сульфаметоксазол-триметоприм, сульфинпиразон, сульфофенур, сулиндак, (анаболические и андрогенные) стероидные гормоны, тамоксифен, тегафур, тетрациклин, тиенилинова кислота, толметин, торемифен, трамадол, трастузумаб, троглитазон, валдекоксиб, вальпроевая кислота, венлафаксин, витамин А, витамин Е, зафирлукаст. Лактулоза может усиливать эффект варфарина при длительном применении.

Антикоагуляционный эффект варфарина уменьшают : ацитретин, аминоглютетимид, азатиоприн, барбитураты, циклоспорин, диклоксацилин, дизопирамид, фенобарбитал, фенитоин, гризеофульвин, хлордиазепоксид, хлорталидон, карбамазепин, клоксацилин, меркаптопурин, месалазин, митотан, нафцилин, примидон, рифампицин, спиронолактон, сукральфат, тразодон , витамин С.

Антикоагуляционный эффект варфарина усиливают или уменьшают: атазанавир, эстрогены, фосампренавир, холестрирамин, кортикостероиды (большие дозы кортикостероидов увеличивают антикоагуляционный эффект), невирапин, прогестерон, трициклические антидепрессанты, сульфанилуринови препараты (кумарины, возможно, увеличивают его гипогликемическое действие).

Препараты растительного происхождения могут как усиливать действие варфарина, например, гинкго ( Ginkgo biloba ), чеснок ( Allium sativum ), дягиль лекарственный ( Angelica sinensis, содержит кумарины), папайя ( Carica papaya, механизм неизвестен) и шалфей ( Salvia miltiorrhiza, замедляет выделение варфарина ), так и уменьшать его действие, например, женьшень ( Panax ginseng ). Эффект варфарина может уменьшиться при одновременном применении лекарственных препаратов зверобоя продырявленного ( Hypericum perforatum). Это действие обусловлено энзимами, которые содержатся в составе зверобоя, разрушающих варфарин. Поэтому препараты, содержащие зверобой, нельзя комбинировать с варфарином. Послабляющее действие может сохраняться через 2 недели после отмены зверобоя. Если пациент применяет препараты, содержащие зверобой, необходимо определить МНО и прекратить их применение. Следует тщательно контролировать МНО, поскольку после отмены зверобоя МНО может увеличиться. Может потребоваться подбор доз варфарина.

При лечении варфарином содержание витамина К в пище должен быть по возможности постоянным. Продукты и растения, богатые витамином К (например, зеленые овощи), ослабляют действие варфарина.

Следует избегать одновременного применения варфарина с соком клюквы, поскольку антикоагуляционный эффект усиливается.

Во время лечения варфарином после применения лосьона ромашки возможны кровоизлияния на лице.

Поскольку эффект варфарина может изменяться под действием значительного количества лекарственных средств, при каждой смене лечебной терапии необходим дополнительный лабораторный контроль состояния свертывающей системы крови пациента.

Особенности применения

Обязательным условием терапии Варфарексом ® является строгое соблюдение приема назначенной дозы препарата.

Для достижения быстрого антитромботического эффекта лечения необходимо начинать с применения гепарина. Затем гепарин комбинировать с варфарином в течение 5-7 дней до достижения целевого уровня международного нормализованного отношения (МНО) и 2 дня – после.

Необходима особая осторожность и тщательный мониторинг уровня МНО при назначении пациентам, у которых существует риск возникновения серьезных кровотечений (например, при одновременном применении нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), после недавно перенесенного ишемического инсульта, бактериального эндокардита, желудочно-кишечного кровотечения).

Наиболее вероятными факторами риска возникновения кровотечения является высокий уровень антикоагуляции (МНИ> 4,0), возраст от 65 лет, нестабильный МНО, недавно перенесенная желудочно-кишечное кровотечение, неконтролируемая артериальная гипертензия, цереброваскулярные заболевания, серьезные болезни сердца, тенденция к падению, анемия, злокачественная опухоль, травма, почечная недостаточность, одновременный прием других лекарственных средств. Всем пациентам, принимающим варфарин, следует регулярно измерять МНО. Пациенты с повышенным риском возникновения кровотечений нуждаются частого измерения МНО, более тщательного подбора дозы для достижения желаемого МНО и короткой продолжительности терапии. Пациенты должны быть предупреждены о мерах по минимизации риска возникновения кровотечения, а также немедленно сообщать врачу о появлении и симптомы кровотечения.

Чрезвычайно важным является измерение МНО, консультация врача и уменьшение дозы или отмена препарата. Если МНО высокий, снижать дозу или прекращать терапию варфарином. Иногда необходимо продолжить терапию антикоагулянтами. Следует измерять МНО в течение 2-3 дней, чтобы убедиться, что оно снизилось.

Другие антитромбоцитарные лекарственные средства следует применять с осторожностью из-за повышенного риска возникновения кровотечения.

Антикоагуляция после ишемического инсульта повышает риск вторичного кровоизлияния в мозг. У пациентов с трепетанием предсердий показана долговременная терапия варфарином, но риск ранней повторной эмболии низкий, поэтому перерыв в лечении после ишемического инсульта является оправданной. Лечение варфарином следует начать заново через 2-14 дней после ишемического инсульта, в зависимости от размера инфаркта и артериального давления. У пациентов с Эмболический инсультом или неконтролируемой артериальной гипертензией лечение варфарином следует прекратить на 14 дней.

Перед хирургическими операциями, если нет риска серьезных кровотечений, операция может быть проведена при МНО 4,0

Варфарекс ® (Warfarex)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Таблетки1 табл.
натрия варфарин (в форме клатрата)1 мг
3 мг
5 мг
вспомогательные вещества: лактоза; МКЦ; кросповидон; магния стеарат; красители — индигокармин в таблетках по 3 мг и Понсо 4R в таблетках по 5 мг

во флаконах пластиковых по 30 или 100 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы

Таблетки по 1 мг: круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета, с фаской.

Таблетки по 3 мг: круглые плоскоцилиндрические таблетки голубого цвета с более темными вкраплениями, с фаской и риской.

Таблетки по 5 мг: круглые плоскоцилиндрические таблетки светло-розового цвета с более темными вкраплениями, с фаской и риской на четыре части.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Варфарекс ® относится к группе антикоагулянтов — ЛС , препятствующих свертыванию крови, и предназначен для длительного применения. Оказывает непрямое антикоагулянтное действие, угнетая в печени синтез ряда факторов, участвующих в регуляции процесса свертывания крови. Варфарекс ® предупреждает образование новых тромбов и препятствует увеличению уже сформировавшихся.

Фармакокинетика

Препарат является рацемической смесью стереоизомеров R и S. Стереоизомер S в 2–5 раз активнее стереоизомера R, но его действие менее продолжительно. Варфарекс ® (варфарин) полностью всасывается из ЖКТ . Cmax в крови достигается через 4 ч после приема внутрь. Концентрация в плазме крови — 1–5 мкг/мл (0,003–0,015 ммоль/л). Связывается с белками крови на 97–99%. Варфарекс ® (варфарин) подвергается химическим превращениям в печени при участии системы микросомальных ферментов, содержащих цитохром P450, с образованием малоактивных и неактивных метаболитов. Выводится, в основном, с мочой (92% — в виде метаболитов, минимальная часть — в неизмененном виде) и в небольшом количестве — с желчью. T1/2 после однократного приема внутрь — 20–60 (в среднем 40) ч.

Существенных изменений фармакокинетики Варфарекса ® (варфарина) у пожилых пациентов не наблюдается. Установлено, что пациенты этой группы более чувствительны к антикоагулянтам, однако природа этого явления не выяснена. При нарушении функции печени синтез факторов свертывания крови снижается, а метаболизм Варфарекса ® (варфарина) замедляется, что приводит к усилению его тормозящего влияния на свертывание крови.

Показания препарата Варфарекс ®

Профилактика и лечение заболеваний, обусловленных образованием тромбов в сосудах:

тромбоз глубоких вен;

протезирование сердечных клапанов.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

кровотечение (или угроза его развития) при некоторых тяжелых заболеваниях;

выраженная недостаточность и тяжелые заболевания печени или почек;

дефицит белков C и S;

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

кровоизлияние в головной мозг;

тяжелая артериальная гипертензия;

недавно перенесенные или предполагаемые сложные операции и диагностические процедуры;

недостаточные возможности оценки состояния свертывающей системы крови с помощью лабораторных методов;

Применение при беременности и кормлении грудью

Варфарекс ® не следует назначать беременным женщинам в связи с выявленным тератогенным действием, развитием кровотечений у плода и его гибелью.

Препарат выводится с материнским молоком в незначительном количестве и практически не оказывает влияния на свертываемость крови у ребенка, поэтому это лекарство можно применять в период лактации, однако желательно воздержаться от грудного вскармливания в первые 3 дня терапии варфарином.

Побочные действия

Наиболее частыми побочными явлениями, наблюдаемыми в период лечения антикоагулянтами, являются кровотечения и кровоизлияния в различные органы и ткани. Возможный риск развития этих побочных явлений можно существенно снизить, строго соблюдая рекомендации врача, относящиеся к приему Варфарекса ® .

В отдельных случаях лечение антикоагулянтами может вызвать нарушение кровообращения в конечностях или внутренних органах. О нарушении кровообращения чаще всего свидетельствуют боли и темно-красный цвет кожи пальцев на ногах. При появлении этих симптомов следует немедленно обратиться к врачу.

Другими редко встречающимися побочными эффектами являются кожные аллергические реакции (зуд, крапивница, дерматит), тошнота, рвота, диарея, боли в животе, нарушение деятельности печени (повышение уровня печеночных ферментов в крови, желтуха), лихорадка, общая слабость, изменение картины крови, преходящее облысение.

Взаимодействие

Высокое содержание витамина K в продуктах питания (шпинат, брокколи, салат и другие лиственные овощи) может снизить действие Варфарекса ® . Однако, не следует менять характер питания слишком резко, использовать витамины и пищевые добавки без консультации с врачом.

Курение может уменьшить противосвертывающее действие препарата.

Эффект Варфарекса ® может изменяться под влиянием большого числа ЛС .

НПВС, дипиридамол, вальпроевая кислота, ингибиторы цитохрома P450, циметидин, хлорамфеникол, слабительные средства — повышают риск развития кровотечений. Следует избегать сочетанного применения этих препаратов и Варфарекса ® (циметидин можно заменить на ранитидин или фамотидин). При необходимости лечения хлорамфениколом антикоагулянтную терапию возможно временно прекратить. Диуретики могут снижать действие антикоагулянтов (в случае выраженного гиповолемического действия, которое может привести к увеличению концентрации факторов свертывания). Ослабляют действие: барбитураты, витамин K, глутетимид, гризеофульвин, диклоксациллин, карбамазепин, миансерин, парацетамол, ретиноиды, рифампицин, сукральфат, феназон, холестирамин. Усиливают действие: аллопуринол, амиодарон, анаболические стероиды (алкилированные в положении C-17), ацетилсалициловая кислота и другие НПВС , гепарин, глибенкламид, глюкагон, даназол, диазоксид, дизопирамид, дисульфирам, изониазид, кетоконазол, кларитромицин, клофибрат, левамизол, метронидазол, миконазол, налидиксовая кислота, нилутамид, омепразол, пароксетин, прогуанил, пероральные гипогликемические средства — производные сульфаниламидов, сульфаниламиды, тамоксифен, тироксин, хинин, хинидин, флувоксамин, флуконазол, фторурацил, хинолоны, хлоралгидрат, хлорамфеникол, цефалоспорины, циметидин, эритромицин, этакриновая кислота, этанол. При использовании Варфарекса ® в сочетании с вышеперечисленными препаратами необходимо проводить контроль МНО в начале и конце лечения и, по возможности, через 2–3 нед от начала терапии. При использовании препаратов, которые могут повысить риск развития кровотечения из-за снижения нормальной коагуляции (ингибирование факторов свертывания крови или ферментов печени), стратегия антикоагулянтной терапии должна определяться возможностью проведения лабораторного контроля. Если возможен частый лабораторный контроль, то при необходимости терапии подобными средствами дозу Варфарекса ® можно уменьшить на 5–10%. Если проведение лабораторного контроля затруднено, то лечение Варфарексом ® необходимо прекратить в случае необходимости назначения указанных препаратов.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в день, желательно в одно и то же время суток. Дозу, режим и продолжительность применения Варфарекса ® врач определяет для каждого пациента индивидуально, руководствуясь тяжестью заболевания и результатами контроля свертывания крови ( МНО ) . Без разрешения врача нельзя самовольно изменять дозу или прекращать лечение Варфарексом ® .

Начальная доза — 2,5–5 мг в день в первые 2 дня, затем ее постепенно регулируют в соответствии с индивидуальной реакцией свертывания крови пациента ( МНО ) . После достижения желаемого уровня МНО (2,0–3,0, а в отдельных случаях 3,0–4,5) назначают поддерживающую дозу.

Пожилым, ослабленным или относящимся к группе риска пациентам назначают более низкие начальные дозы и соблюдают осторожность при их повышении. Детям Варфарекс ® обычно не назначают.

Читайте также:  Кетамин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В начале лечения лабораторный контроль за МНО осуществляют каждый день, в течение последующих 3–4 нед контроль осуществляют 1–2 раза в неделю, позже — каждые 1–4 нед . Более частый дополнительный контроль необходим в тех случаях, когда меняется состояние здоровья пациента, перед плановой операцией или другой процедурой, а также когда назначают или отменяют какой-либо другой медикамент.

Передозировка

Симптомы хронической интоксикации: кровотечение из десен, носовое кровотечение, чрезмерное менструальное кровотечение, сильное или длительное кровотечение при мелких поверхностных повреждениях, кровоизлияния в кожу, наличие крови в моче и кале и др.

Лечение: при незначительных кровотечениях необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить лечение на короткий срок. В случае развития тяжелого кровотечения — переливание концентратов факторов протромбинового комплекса, или свежезамороженной плазмы, или цельной крови.

Особые указания

Применение антикоагулянтов повышает риск развития кровотечений. Чтобы следить за состоянием свертывающей системы крови, в период лечения Варфарексом ® следует регулярно посещать врача и проводить назначенные анализы.

При обращении к врачам, стоматологам или фармацевтам необходимо сообщать им, что Вы принимаете Варфарекс ® .

Следует обратиться к врачу, если появляются нарушения пищеварения, сопровождающиеся диареей (поносом), лихорадкой.

Беременность в период лечения Варфарексом ® весьма нежелательна, поэтому необходимо использовать эффективные методы ее предупреждения.

Необходимо быть осторожными при обращении с острыми и травмоопасными предметами, избегать деятельности, связанной с риском ранения и последующего кровотечения.

В период лечения необходимо воздерживаться от употребления этанола (риск развития гипопротромбинемии).

Безопасность применения препарата у детей в клинических исследованиях изучена недостаточно.

Данных о неблагоприятном влиянии Варфарекса ® на способность управлять транспортными средствами и обслуживать другие механизмы нет.

Пациентам с непереносимостью лактозы следует иметь в виду, что 1 табл. Варфарекса ® содержит 106–112 мг лактозы.

Условия хранения препарата Варфарекс ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Варфарекс ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Варфарекс® (5 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 3 мг и 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – варфарин натрия 3 мг или 5 мг (в виде варфарина натрия клатрата),

вспомогательные вещества (таблетки 3 мг): лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, индигокармин (Е 132),

вспомогательные вещества (таблетки 5 мг): лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, пунцовый 4R (E 124).

Описание

Таблетки 3 мг − таблетки голубого цвета с более темными вкраплениями, круглой формы, с плоскоцилиндрической поверхностью, с фаской и риской на одной стороне.

Таблетки 5 мг − таблетки розового цвета с более темными вкраплениями, круглой формы, с плоскоцилиндрической поверхностью, с фаской и риской на четыре части на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты непрямые (витамина К антагонисты)

Код AТС B01АА03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Препарат является рацемической смесью стереоизомеров R и S. Стереоизомер S в 2‑5 раз активнее стереоизомера R, но его действие менее продолжительно. Варфарин полностью всасывается в желудочно‑кишечном тракте. Концентрация препарата в крови достигает максимума приблизительно через 4 ч после приема. 99 % введенного препарата связывается с белками плазмы крови.

Варфарин подвергается химическим превращениям в печени при участии системы микросомальных ферментов, содержащих цитохром Р-450, с образованием малоактивных и неактивных метаболитов. Метаболиты выделяются с мочой и в небольшом количестве – с желчью.

Период полуэлиминации после однократного приема препарата внутрь составляет 20‑60 (в среднем 40) ч. 92 % введенного препарата выделяется с мочой в виде метаболитов и лишь минимальное количество – в неизмененном виде.

Существенных изменений фармакокинетики варфарина у пожилых пациентов не наблюдается. Установлено, что пациенты этой группы более чувствительны к антикоагулянтам, однако природа этого явления не выяснена. При наличии нарушений функции печени синтез факторов свертывания крови снижается, а метаболизм варфарина замедляется, что приводит к усилению его тормозящего влияния на свертывание крови.

Фармакодинамика

Варфарекс® относится к группе антикоагулянтов – производных кумарина.

Препараты этой группы тормозят образование в печени восстановленной формы витамина К, необходимой для заключительного этапа синтеза целого ряда факторов, участвующих в регуляции процесса свертывания крови: протромбина (II фактор), проконвертина (VII фактор), антигемофилического глобулина В (IX фактор), фактора Стюарта-Пауэра (X фактор), а также протеинов С и S, что приводит к удлинению времени свертывания крови. Варфарекс® не оказывает прямого влияния на сформировавшиеся тромбы, но препятствует их увеличению и предупреждает развитие вторичных тромбоэмболических осложнений.

Степень торможения процесса свертывания крови зависит от дозы. Варфарекс® в терапевтических дозах снижает содержание каждого фактора на 30-50 %. Эффект появляется в течение 24 ч и достигает максимума через 72-96 ч после начала применения препарата. После однократного приема действие Варфарекса® сохраняется в течение 2-5 дней, а при использовании поддерживающих доз оно становится более продолжительным.

Показания к применению

– лечение и профилактика тромбоза глубоких вен и легочной тромбоэмболии

– лечение и профилактика тромбоэмболических осложнений при мерцании предсердий и протезировании сердечных клапанов

– для снижения риска внезапной смерти, повторного инфаркта миокарда и тромбоэмболических осложнений после инфаркта миокарда

Способ применения и дозы

Дозу Варфарекса® определяют для каждого пациента индивидуально, руководствуясь показателями INR (международного нормализованного отношения) протромбина.

При обычном режиме дозирования (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легких, мерцание предсердий, имплантация биопротезов сердечных клапанов, инфаркт миокарда) рекомендуемый уровень INR=2,0-3,0. Если необходима более интенсивная терапия (имплантация механических протезов сердечных клапанов, повторная эмболия системы), рекомендуемое значение INR может быть 3,0-4,5. Лечение обычно начинают, назначая 10-15 мг Варфарекса® в день. Эту начальную дозу принимают первые 2-4 дня, постепенно подбирая ее в соответствии с индивидуальной реакцией пациента и таким образом добиваясь оптимального уровня INR. Поддерживающая доза обычно составляет 2‑10 мг в день.

Максимальная разовая доза – 5 мг.

Максимальная суточная доза – 15 мг.

Пожилым, ослабленным и относящимся к группе риска пациентам назначают более низкие начальные дозы и соблюдают предосторожность при их повышении.

Терапевтические дозы варфарекса для детей не установлены.

Продолжительность лечения индивидуальна. Антикоагулянты применяют до тех пор, пока угроза тромбоэмболии не будет устранена. В начале лечения определение INR следует проводить каждый день. Когда доза стабилизирована, в течение дальнейших 3-4 недель контроль осуществляют 1-2 раза в неделю, позже – каждые 1-4 недели. Более частый дополнительный контроль необходим в тех случаях, когда пациенту назначают или отменяют какой-либо другой медикамент.

Варфарекс® принимают 1 раз в день, желательно в одно и то же время. Если пациент забывает принять очередную дозу и вспоминает об этом в тот же день, следует немедленно принять препарат. Если же прошло более 24 часов, прием варфарекса продолжают, не увеличивая дозу. О пропущенных дозах варфарекса необходимо сообщить врачу.

Так как действие варфарекса начинается не сразу, при неотложных ситуациях лечение начинают с введения гепарина. Переходя на прием варфарекса, рекомендуется введение гепарина продолжать еще в течение 4-5 дней, обеспечивая таким образом непрерывное и достаточное тормозящее свертывание крови действие. При достижении желаемого уровня INR введение гепарина следует прекратить. В этих случаях для получения адекватных показателей INR образцы крови для анализа берут через 5 ч после последней внутривенной инъекции гепарина, через 4 ч после внутривенной инфузии гепарина или через 24 ч после последней подкожной инъекции гепарина.

Побочные действия

– кровотечения и кровоизлияния в различных органах и тканях

– геморрагический некроз кожи пальцев на ногах, об угрозе которого свидетельствует темное покраснение и боли в подошвенной и боковых поверхностях пальцев

– холестериновая эмболия мелких сосудов

– кожные аллергические реакции (зуд, отек, крапивница, дерматит)

– тошнота, рвота, понос, боли в животе, изменение вкуса, панкреатит, нарушение деятельности печени (повышение активности печеночных ферментов в крови, желтуха, гепатит)

– головные боли, головокружение

Противопоказания

– повышенная чувствительность к варфарину натрия или вспомогательным веществам

– кровотечение или угроза его развития

– нейрохирургические и глазные операции, а также операции, затрагивающие большую поверхность

– тяжелая артериальная гипертензия

– выраженная недостаточность печени или почек, обтурационная желтуха

– недостаточные возможности оценки состояния свертывающей системы крови с помощью лабораторных методов

– невозможность участия пациента в лечении (старческое слабоумие, алкоголизм, психоз и др.)

– дети и подростки в возрасте до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Варфарекс® взаимодействует с витамином К. Высокое содержание витамина К в продуктах питания может снизить действие препарата. Антибиотики широкого спектра действия угнетают синтез витамина К микрофлорой кишечника, однако, повышение активности антикоагулянта при применении антибиотиков наблюдается редко, так как витамин К в достаточном количестве поступает в организм человека с пищей.

Тормозящее действие варфарекса на процесс свертывания крови может усиливаться при сочетанном применении препарата с гепарином, стрептокиназой, урокиназой, амиодароном, хинидином, диазоксидом, метилдопой, этакриновой кислотой, клофибратом, цефмандолом, цефоперазоном, эритромицином, хлорамфениколом, налидиксовой кислотой, метронидазолом, сульфаниламидами, итраконазолом, флуконазолом, кетоконазолом, миконазолом, ацетилсалициловой кислотой, парацетамолом (при длительном приеме высоких доз), пропоксифеном, аллопуринолом, сулфинпиразоном, нестероидными противовоспалительными средствами, средствами для наркоза, хлоралгидратом, метилфенидатом, вальпроатом, ингибиторами МАО (моноаминооксидазы), тамоксифеном, препаратами гормонов щитовидной железы, андрогенными и анаболическими средствами, даназолом, глюкагоном, циметидином, назначаемыми внутрь сахаропонижающими средствами, парааминосалициловой кислотой, хинином, дисульфирамом, противогриппозной вакциной, витаминами А и Е.

Некоторые лекарственные средства, тормозящие агрегацию тромбоцитов (кислота ацетилсалициловая, другие нестероидные противовоспалительные средства, пиперациллин, тикарциллин, дипиридамол), при совместном применении с варфарексом повышают риск развития кровотечений, несмотря на то, что результаты анализов могут свидетельствать о нормальном уровне протромбина в крови.

Противосвертывающее действие варфарекса могут ослабить антациды, нафциллин, рифампицин, гризеофульвин, диуретические средства, барбитураты, карбамазепин, примидон (гексамидин), этхлорвинол, глутетимид, аминоглутетимид, эстрогены, высокие дозы витамина С, а также курение.

Алкоголь и некоторые лекарственные средства (холестирамин, фенитоин, дизопирамид, циклофосфамид, кортикотропин, глюкокортикоиды, применяемые внутрь противозачаточные средства) могут как усилить, так и ослабить действие варфарекса.

Особые указания

Применение антикоагулянтов повышает риск развития кровотечений, степень которого зависит от интенсивности и продолжительности лечения ими. Варфарекс® следует с осторожностью применять при проведении лечебных и диагностических процедур и лечении заболеваний и травм, при которых риск кровотечений повышен, а также в период грудного вскармливания, при лечении пожилых и ослабленных пациентов, больных, страдающих тяжелым сахарным диабетом, печеночной или почечной недостаточностью. Не рекомендуется одновременное применение варфарекса с урокиназой и стрептокиназой.

У пациентов, применяющих антикоагулянты, необходимо определять INR перед всеми процедурами, связанными с риском кровотечения. Перед небольшими хирургическими вмешательствами подбирают такую поддерживающую дозу, которая обеспечивает снижение величины INR до минимального терапевтического уровня. Процедуру осуществляют осторожно, используя местные гемостатические средства. Если объем оперативного вмешательства более значителен, может возникнуть необходимость прекращения применения антикоагулянтов. Поэтому врач должен взвесить риск предстоящей операции и прекращения лечения антикоагулянтами.

Индивидуальная чувствительность пациентов к действию варфарекса может быть снижена или повышена. Следует иметь в виду, что ответная реакция организма на применение антикоагулянтов может изменяться под влиянием многих эндогенных и экзогенных факторов (диета, жилищные условия, состояние здоровья, использование других лекарственных средств).

Эффект препарата может усиливаться при гематологических и онкологических заболеваниях, коллагенозах, хронической сердечной недостаточности, гипертиреозе, гипертермии, нарушениях функции печени, поносе, дефиците витамина К. Противосвертывающее действие может быть снижено у пациентов с гипотиреозом, гиперлипидемией, отеком, нефротическим синдромом. В этих случаях необходимы более частые лабораторные исследования и коррекция дозы.

Применение в педиатрии.

Эффективность и безопасность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет в клинических исследованиях доказана недостаточно.

Пациентам с непереносимостью лактозы следует иметь в виду, что одна таблетка варфарекса содержит 106-112 мг лактозы.

Так как эффект варфарекса может изменяться под влиянием большого числа лекарственных средств, при каждом изменении лекарственной терапии необходим более частый лабораторный контроль состояния свертывающей системы крови пациента.

Варфарекс® выделяется с грудным молоком в неопределяемых количествах и не оказывает влияния на процессы свертывания крови у младенца, однако, перед началом лечения варфарином в период кормления грудью следует оценить отношение пользы для матери и риска для ребенка. Риск кровотечения у ребенка можно снизить, если он принимает необходимое суточное количество витамина К (25 мкг), и у него контролируется МНО. При применении кормящей матерью больших доз варфарина (больше 10 мг) кормление грудью следует прекратить.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами

Передозировка

– кровотечение из десен, носовое кровотечение

– чрезмерное менструальное кровотечение

– сильное или длительное кровотечение при мелких поверхностных повреждениях, петехии и кровоизлиянии в коже

– гематурия, мелена, а также другие признаки открытого или скрытого кровотечения.

Лечение: В этих случаях следует прекратить прием варфарекса. Если необходимо, назначают витамин К1 (фитоменадион) внутрь или парентерально в дозе 1-5 мг в легких случаях и 20-40 мг в более тяжелых случаях. Если кровотечение сильное и угрожает жизни пациента, необходимо переливание свежезамороженной плазмы или комплекса IX фактора. После устранения симптомов передозировки осторожно подбирают дозу варфарекса, позволяющую снова достичь терапевтического уровня значения INR.

Форма выпуска и упаковка

По 30 таблеток в контейнере из пластмассы с вдавливаемой крышкой и контролем первого вскрытия. По 1 контейнеру вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Гриндекс», Латвия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

Представительство АО «Гриндекс»

050010, г. Алматы, пр. Достык, угол ул. Богенбай батыра, д. 34а/87а, офис №1

Варфарекс

Варфарекс

таблетки 5 мг 100 шт.

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Варфарекс имеет отношение к антикоагулянтам, которые оказывают прямое действие. Выпускается Варфарекс в таблетированной форме, имеющей вид круглого полуцилиндра. Основным компонентом выступает варфаринат натрия (варфарин). От объема этого вещества зависит напрямую цена Варфарекса. В одной таблетке может содержаться 3 мг или 5 мг варфарина. Имеют голубой и светло- розовый оттенок соответственно. Список дополнительных составляющих препарата представлен целлюлозой микрокристаллической, стеаратом магния, кросповидоном, лактозным моногидратом, красителем 132 , имеющим синий оттенок, пигментом красного оттенка Е124. Реализация происходит в упаковках из плотного картона, в количестве 100 таблеток в упаковке. Исходя из отзывов, Варфарекс имеет отличную переносимость при соблюдении всех инструкций и врачебных назначений. Регулярное посещение медицинского учреждения и нахождения под врачебным присмотром, в период прохождения лечения Варфарексом, делают его максимально безопасным и эффективным.

Фармакологическое действие

Согласно существующей инструкции по применению, Варфарекс имеет отношение к антикоагулянтам. Основное фармакологическое действие заключается в предупреждении возникновения свежих тромбов и подавляет разрастание уже существующих. За счёт непрямого антикоагулянтного действия, Варфарекс способствует подавлению в печени причин, влияющих на свертываемость крови. По своей формуле он выступает в качестве рацемической смеси из стереоизомеров S и R типа. Продолжительность действия первого более длительная, но второй имеет повышенную активность в диапазоне от 2 до 5 раз. Основной компонент Варфарекса проходит этап полной абсорбации из ЖКТ и достижения Cmax в плазме крови после применения через 4 часа. Его терапевтическая сосредоточенность в плазме крови находится на уровне около 1-5мкг/мл. Степень связываемости Варфарекса с белками крови составляет 97- 99%. Метаболические процессы варфарина происходят с участием микросомальных печеночных ферментов, которые провоцирую возникновение метаболитов малоактивного и неактивного характера. Выведение метаболитов происходит в основном мочевыми путями в объеме 98%, и частично через желчь. После применения одноразовой дозы T1/2 происходит в диапазоне от 20 до 60 часов. Принадлежность больных к категории преклонного возраста не способствует появлению подавляющего действия на фармакокинетические функции Варфарекса. У лиц, попадающих в эту категорию, проявляется большая восприимчивость к антикоагулянтам, но первоисточник подобной чувствительности не определен. При сущетсвовании разладов в функционировании печени уровень свертываемости крови падает, также происходит нарастание подавляющего действие на свертываемость крови, за счёт замедления метаболизма варфарина. Именно показатели последних наименований, имеют значение при оценке результативности медикаментозного излечения варфарином.

Показания

Варфарекс рекомендовано к использованию при наличии болезней, связанных с возникновением сгустков крови в сосудах, по типу легочной тромбоэмболии, мерцании предсердий, глубоким венозным тромбозом, при протезировании сердечных клапанов и инфаркте миокарда. Вдобавок с намерением предотвращения быстропереходящих атак ишемического типа. Варфарекс также можно использовать с целью предотвращения вышеперечисленных признаков и болезней.

Читайте также:  Меногон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Противопоказания

Список ограничений по назначению Варфарекса включает в себя: – наличие бактериального эндокардита; – присутствие внутренних и внешних кровотечений, и риски их возникновений; – особая восприимчивость к присутствующим в структуре элементам; – заболевания сахарным диабетом; – период лечения желтухи обтурационного типа; – наличие нарушенного функционирования органов почек и печени, при наивысшей степени обостренности; – тромбоцитопении; – варианты проблем с алкоголем; – признаки острых заболеваний двенадцатиперстной кишки и желудочной язвы; – осложнение диатеза геморрагического направления; – обостренный ДВС-синдром; – кровоизлияний в области головного мозга; – проявление симптомов гипертензии артериального типа; – недавнее хирургическое вмешательство и диагностика; – невозможность оценить уровень свертываемости крови в нужный момент; – категорию лиц до 18 лет; – период вынашивания плода; – чрезвычайно высокое кровяное давление.

Дозировка

Особенностью приема Варфарекса является тот факт, что он требует соблюдения временного периода, то есть принятия дозы в один и тот же час. В процессе врачебного назначения вещества присутствует индивидуальность, исходя из сложности болезни и уровнем свертываемости крови. Диверсификация дозировки или прекращение лечебной терапии варфарином, происходит исключительно под врачебным просмотром. Уровень вступительной дозы, принимаемой первые пару дней, составляет от 2,5 до 5 мг. Далее следует ее корректировка, зависящая от МНО. Соответствие нормального состояния МНО в диапазоне от 2,0 до 3,0, сопровождается поддерживающей дозой Варфарекса. Лицам, входящим в зону риска по признакам возраста или ослабленного организма, предписывают изначально минимальные объемы средства, и особо тщательно продумывают каждое их увеличение. Уровень МНО на начальных этапах лечебных мероприятий требует ежедневного контроля. Период следующих 3 недель подразумевает двукратный контроль в течение недели, а при более длительном приеме – каждые 4 недели. Частота измерения МНО зависит от изменений самочувствия больного, в период хирургических процедур или от перемен в принимаемых медикаментах. В детском возрасте прием Варфарекса не происходит. В случае пропуска дозы в назначенное, необходимо сразу же это исправить. По истечению 24 часов, с момента пропуска, этого делать уже нельзя. Ни в коем случае не допускать двойного объема дозы. В обязательном порядке поставить в известность о пропуске лечащего врача. Оперативно узнать актуальную цену Варфарекса и наличие препарата, исходя из назначенной дозировки, можно онлайн на сайте wer.ru.

Побочные действия

Чаще всего, в качестве побочных эффектов, появляются кровоизлияния и кровотечения. Они могут быть как внутреннего, так и внешнего направления. Иногда организм сигнализирует о разладе в кровообращении болью ног и изменением цвета пальцев, до темно-красного, и сбоем кровообращения внутреннего характера. Изредка могут появляться последствия в виде: – рвотных позывов; – припадков лихорадки; – потери сил и возникновения слабости всего организма; – тошноты; – диареи; – аллергических проявлений, дерматита, зуда, крапивницы; – болевых ощущений в животе; – разладов печеночной деятельности; – потери волос, вплоть до полного облысения; – мутации в картине крови. Для предотвращения подобных реакций необходимо полное соблюдение всех рекомендаций по применению Варфарекса. Проявление негативных последствий может быть как мгновенным, так и затяжным. Для своевременного их выявления, необходимо находиться под врачебным присмотром на протяжении всего периода, в который проходит лечение варфаромином.

Передозировка

Превышение допустимой нормы Варфарекса приводит к возникновению кровотечений из области десен и носа, менструальных кровотечений чрезмерной интенсивности, продолжительного кровотечения из мелких ран и трещин, и кровяных мочеиспусканий и остальных типичных кровотечений. В обязательном порядке требуется обращение к медицинскому работнику, при проявлении симптомов передозировки. В качестве лечебных мероприятий для облегчения подобных симптомов подходит снижение принимаемой дозы или полного прекращения приема Варфарекса на краткий период. При возникновении обостренных кровотечений может потребоваться процедура переливания свежезамороженной плазмы или цельной крови.

Лекарственное взаимодействие

Вопрос соприкосновения Варфарекса с существующими медикаментозными средствами – вопрос, требующий особого внимания, в связи с его способностью спровоцировать кровотечения. Параллельный прием варфарина и лекарственных веществ, которые провоцируют давление на свертываемость крови, повышают подобный риск. Список таких веществ представлен дипиридамолом, тиклопидином, клопидогрелом, ацетилсалициловой кислотой и высокие объемы пенициллина. Также этот перечень дополняют ингибиторы макросомальных печеночных ферментов (по типу хлорамфеникола и циметидина). Резонно заменить циметидин на фамотидин и ранитидин. Свертываемость крови может замедлиться при соприкосновении варфарина и хинида, урокиназы, клорфибрата, гепарина,стрептокиназы, диазоксида, амиодарона, цефамандола, миконазола, флуконазола. Также этот список дополняют кислоты по типу напиксида, этакрина, ацетилсалицила, продолжительное использование парацетамола, анаболики и андрогетики, даназол, хлорамфеникол, тамоксифен, пропоксифен, метилдопа, эритромицин, глюкагон, ингибиторы МАО, гормональные средства для щитовидной железы, вещества для наркоза, хинин, хинидин, вакцина против гриппа и витамины А и Е. Растения лекарственного направлени по типу чеснока, папайи, шалфея, гингкго и дягиля могут способствует повышению действия варфарина. Таким же эффектом обладает и хинин. Снижению эффекта от приема вещества способствуют продырявленный зверобой и женьшень. Основное вещество препарата способно оказать повышающее действие на гипогликемию гипогликликемических веществ. Ослабление эффективности Варфарекса могут спровоцировать бирбитураты, аскорбиновая кислота, глугетимид, вальпроевая кислота, азатиоприн, карбамазепин, меркаптурин, миасенрином, гризеофульмин, месаланазин, митотан, нафциллин, тразодон, циклоспорин, сукральфат, феназон, тразодон, хлорталидон, циклоспорин, феназон, рофекоксиб, миансерин, убидекаренон. Диуретики обладают способностью снизить действие антикагулянтов и повысить свертываемость крови. При параллельном назначении Варфарекса и других медикаментов, требуется регулярный контроль МНО на начальном и конечном этапе терапии. Витамин К провоцирует ослабление варфарина, поэтому стоит с осторожностью включать в рацион зеленые овощи, которые ним богаты. Список таких овощей представлен капустой, по типу брокколи, брюссельской и белокочанной, зеленью амаранта, авокадо, листом шайо, кориандром, луком, киви, соевыми бобами, чайными листьями, петрушкой, горохом, шпинатом и петрушкой. При невозможности лечебного процесса с основным веществом, рекомендовано обратить внимание на аналоги Варфарекса по типу маревана, фенилина, варфарина и синкумара. При прохождении лечебных мероприятий с использованием других медикаментов, их исключение или корректировку дозы необходимо проводить под врачебным присмотром.

Особые указания

Стоит обратить внимание, что купить Варфарекс возможно исключительно при наличии рецепта и рекомендации от медицинского работника. Процесс лечения требует регулярного врачебного осмотра и сдачи анализов, для мониторинга свертываемости крови, так как существует риск возникновения кровотечений. При стоматологических процедурах, врачебных консультациях и покупке других медикаментов, стоит информировать об употреблении Варфарекса. Важно обезопасить себя от возникновения ситуаций, приводящих к кровотечениям и травматизму. При ведении половой жизни, необходимо пользоваться эффективными методами контрацепции, так как препарат не принимают в период вынашивания плода. Появление симптомов лихорадки, разлады в пищеварении и последующая диарея, являются признаками, требующими врачебной консультации. Употребление алкоголя способно спровоцировать гипопротромбинемию. Так как Варфарвекс содержит лактозу в соотношении 106-112 мг на 1 таблетку, имеющим лактозную непереносимость, стоит отказаться от него и поискать аналоги. Влияние варфарина на реакции при вождении автомобиля и управлении сложными механизмами не установлено.

Беременность и лактация

Поскольку Варфарекс оказывает тератогенное действие, приводящее к возникновению кровотечений и потери плода, его назначение в период беременности не рекомендовано. Чтобы не допустить нежелательную беременность, необходимо в момент прохождения лечебных процедур с варфаромином, пользоваться контрацептивами. Период лактакции оставляет возможность приема варфарина, так как его выведение с грудным молоком не имеет значимого эффекта, и не воздействует на свертывание детской крови. Но стоит обратить внимание, что в первые три дня приема вещества лучше удержаться от кормления грудью.

Применение в детском возрасте

Детский и младенческий возраст относится к категории противопоказаний для назначения Варфарекса, по причине отсутствия достаточного количества информации по его безопасности в этом периоде.

При нарушениях функции почек

При нарушении функционирования почек, необходимо снижение объема варфарина, и регулярный мониторинг состояния больного. Острая недостаточность деятельности почек является фактором, при котором Варфарин не назначают.

При нарушениях функции печени

При назначении медикамента лицам, имеющим нарушенное функционирование печени, стоит учитывать тот факт, что Варфарекс усиливает восприимчивость организма к варфарину. Это происходит за счёт метаболизации варфарина печенью, которая одновременно влияет на свертываемость крови. Для этой категории больных стоит провести детальный мониторинг МНО. Имеющим тяжелую форму печеночной недостаточности, Варфарекс категорически противопоказан.

Условия и сроки хранения

Содержание вещества допустимо в температурном режиме до 25 С, в месте, на которое не попадают прямые солнечные лучи. Согласно указаниям на упаковке, он годен для использования 2 года, с момента изготовления. Не допускать детей. Если какое из условий хранения было нарушено, или необходима новая упаковка средства, Варфарекс в Москве и регионах можно оперативно приобрести в сети аптек и с помощью интернет доставки.

Отзывы

Согласно информации, полученной от врачей и пациентов, Варфарекс действует максимально оперативно, и избавляет от неприятных последствий повышенного давления, путем его возвращения в норму. При необходимости и предрасположенности к возникновению тромбов и сопутствующих болезней, Варфарекс можно использовать в качестве профилактического вещества.

Старейшая интернет-аптека в России. Работаем для вас eжедневно с 2000 года.

Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.

Варфарин

Варфарин (форма — таблетки) соответствует группе антикоагулянты. Важные особенности из инструкции по применению:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: с осторожностью
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью
  • При нарушении функции почек: с осторожностью
  • В пожилом возрасте: с осторожностью

Упаковка

Состав

В составе таблеток Варфарин Никомед есть активное вещество варфарин натрия, а также дополнительные ингредиенты: кукурузный крахмал, лактоза, индигокармин дигидрат кальция гидрофосфата, магния стеарат, повидон 30.

Форма выпуска

Производится в форме таблеток. Варфарин – это таблетки круглой формы, светлого голубого цвета, с крестообразной риской. Таблетки упакованы во флаконы из пластика по 50 или 100 штук. Флаконы закрываются крышками, которые навинчиваются.

Фармакологическое действие

Варфарин в организме человека блокирует в печени процесс синтеза витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), он уменьшает их концентрацию в плазме, вследствие чего происходит замедление процесса свертывания крови.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После первого приема противосвертывающее действие наблюдается спустя 36–72 часа. Максимальное действие отмечается через 5–7 дней после начала курса приема. После того, как прием лекарства был завершен, активность витамин К-зависимых факторов свертывания крови восстанавливается на протяжении 4-5 дней.

Из пищеварительной системы всасывается быстро и почти полностью. Связь с белками плазмы – на 97–99%. Метаболизм происходит в печени.

Варфарин — рацемическая смесь, R- и S-изомеры метаболизируются в печени разными путями. Каждый изомер преобразуется в основных два метаболита.

Из организма в виде неактивных метаболитов выводится с желчью, метаболиты реабсорбируются в пищеварительном тракте, выделяются с мочой.

Время полувыведения равно от 20 до 60 часов. Полувыведение R-энантиомера – от 37 до 89 часов, полувыведение S-энантиомера — от 21 до 43 часов.

Показания к применению Варфарина

Средство применяется с целью лечения и профилактики эмболии и тромбозов кровеносных сосудов. Определяются такие показания к применению Варфарина:

  • венозный тромбозв острой форме, а также рецидивирующий;
  • эмболия легочной артерии;
  • инсульты, преходящие ишемические атаки;
  • профилактика тромбоэмболических осложнений у людей, перенесших инфаркт миокарда;
  • вторичная профилактика инфаркта миокарда;
  • профилактика тромбоэмболических осложнений у людей с поражениями клапанов сердца, фибрилляцией предсердий, а также у тех, кто перенес протезирование клапанов сердца;
  • профилактика проявления послеоперационных тромбозов.

Противопоказания

Прежде чем принимать лекарства, нужно учитывать те противопоказания, которые указаны в инструкции к препарату:

  • проявление высокой чувствительности к компонентам средства или подозрение на повышенную чувствительность;
  • острое кровотечение;
  • тяжелые болезни печени и почек;
  • первый триместр беременности и последние 4 недели вынашивания плода;
  • острый ДВС-синдром;
  • тромбоцитопения;
  • недостаток белков С и S;
  • варикозное расширение вен пищеварительного тракта;
  • аневризмаартерий;
  • повышенный риск проявления кровотечений, в том числе геморрагические расстройства;
  • язва желудкаи двенадцатиперстной кишки;
  • тяжелые раны, в том числе послеоперационные;
  • люмбальная пункция;
  • бактериальный эндокардит;
  • гипертензия злокачественная;
  • внутричерепное кровоизлияние;
  • геморрагический инсульт.

Побочные действия Варфарина

В процессе лечения могут проявляться такие побочные эффекты Варфарина:

  • кровоточивость — часто;
  • увеличение чувствительности к Варфарину после продолжительного лечения;
  • боли в животе, рвота, диарея, анемия — нечасто;
  • увеличение активности ферментов печени, эозинофилия, крапивница, желтуха, экзема, некрозкожи, зуд, сыпь, нефрит, уролитиаз, васкулит, тубулярный некроз — редко.

Проявления кровоточивости отмечаются примерно у 8% пациентов, которые получают Варфарин. Из этих случаев 1% являются тяжелыми, требующими госпитализации, еще 0,25% определяются как фатальные. Основным фактором риска для развития внутричерепного кровоизлияния является неконтролируемая или нелеченная гипертензия. Также вероятность при лечении Варфарином повышается у людей пожилого возраста, при наличии в анамнезе кровотечений из ЖКТ и инсультов, при высокой интенсивности сопутствующей антикоагулянтного и антиагрегантного лечения, а также у людей с полиморфизмом гена CYP2C9.

В редких случаях при терапии Варфарином в качестве побочного эффекта может проявляться кумариновый некроз. Как правило, это явление начинается с появления припухлости и потемнения кожных покровов ягодиц или ног, реже такие признаки появляются в других местах. Позже такие поражения становятся некротическими. Примерно в 90% случаев это побочное явление развивается у женщин. Оно отмечается с третьего по десятый день приема лекарства. Его происхождение связано с недостаточностью антитромбического протеина С или S. При врожденной недостаточности этих протеинов необходимо начинать прием Варфарина с малых доз и одновременно вводить гепарин. При развитии такого осложнения нужно прекратить лечение и вводить гепарин до тех пор, пока поражения не заживут.

В очень редких случаях может развиться ладонно-подошвенный синдром. Это осложнение развивается у мужчин, которые страдают атеросклерозом. Для этого осложнения характерно развитие пурпурных симметричных поражений кожи на подошвах стоп и на пальцах, при которых отмечаются жгучие боли. Симптомы исчезают, когда прием лекарства прекращается.

Инструкция по применению Варфарина (Способ и дозировка)

Лекарство следует принимать внутрь, один раз в сутки. Рекомендуется пить таблетки каждый день в одно и то же время. Определять, сколько времени следует принимать препарат, должен врач индивидуально.

Перед тем, как начать лечение, следует определить MHO, после чего лабораторные исследования проводят через 4-8 недель регулярно.

Инструкция по применению Варфарина Никомед предусматривает, что людям, которые раньше это лекарство не принимали, назначают по 5 мг в стуки (2 табл.) на протяжении 4 дней. На 5-й день нужно определить МНО, после чего, в соответствии с полученными результатами исследования, назначают поддерживающую дозу. Как правило, она составляет 2,5–7,5 мг лекарства в сутки.

Тем пациентам, которые уже принимали Варфарин, на протяжении двух дней назначают двойную дозу известной поддерживающей дозы препарата, далее назначают одну поддерживающую дозу лекарства в сутки. На пятый день обязательно проводят контроль MHO, после чего дозу корректируют соответственно с полученными результатами исследований.

Показатель МНО рекомендовано поддерживать на уровне от 2 до 3, если проводится лечение или профилактика эмболии легочной артерии, венозного тромбоза, осложненных болезней клапанов сердца, фибрилляции предсердий.

Норма МНО при приеме Варфарина должна поддерживаться на уровне от 2,5 до 3,5, если проводится лечение больных, которые перенесли протезирование клапанов сердца, а также при остром осложненном инфаркте миокарда.

Контроль МНО при приеме Варфарина обязателен. Дозировка и подробная схема приема определяется лечащим врачом.

Нет достаточных данных о приема Варфарина детьми. Как правило, начальная доза лекарства составляет 0,2 мг/ на 1 кг веса ребенка в сутки, если печень функционирует нормально, и 0,1 мг/ на 1 кг веса ребенка в сутки, если функции печени нарушены. При подборе поддерживающей дозы обязательно учитываются показатели MHO. Рекомендуется поддерживать такие же уровни, как у взрослых пациентов. Принимать решение о назначении Варфарина детям может только специалист.

Важно вести тщательное наблюдение за пожилыми людьми, которые принимают Варфарин. Необходим тщательный контроль показателей МНО у людей с печеночной недостаточностью. Людям, страдающим почечной недостаточностью, корректировать дозы не нужно.

Передозировка

В процессе приема тех доз, которые назначены для лечения, могут развиваться незначительные кровотечения. При небольших кровотечениях необходимо понизить дозу лекарства или на определенный срок прекратить терапию (до того момента, пока МНО не достигнет необходимого уровня).

При развитии тяжелого кровотечения лечение передозировки необходимо начинать с введения внутривенно витамина К. Также пациенту назначают Активированный уголь, свежезамороженную плазму или концентрат факторов свертывания.

В зависимости от уровня МНО нужно действовать следующим образом:

При незначительном кровотечении:

  • МНО меньше 5: следующую дозу препарата нужно пропустить, после чего принимать меньшие дозы Варфарина.
  • МНО 5-9: следующие 1-2 дозы пропустить, после чего принимать более низкие дозы. Либо пропустить 1 дозу и принять внутрь 1–2,5 мг витамина К.
  • МНО больше 9: приостановить применение лекарства, практиковать пероральный прием 3–5 мг витамина К.

Необходимо отменить препарат:

  • МНО больше 9 (если планируется оперативное вмешательство): применение лекарства прекращают, практикуют прием 2–4 мг Варфарина перорально (за сутки до запланированной операции).
  • МНО больше 20 (если отмечается сильное кровотечение): назначается медленное введение внутривенно витамина К в дозе 10 мг, также практикуется переливание свежезамороженной плазмы или концентратов факторов протромбинового комплекса. Если есть необходимость, витамин К вводят каждые 12 часов.
Читайте также:  Пефлоксацин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

После того, как лечение было проведено, следует наблюдать за пациентом, так как время полувыведения Варфарина равно 20–60 часам.

Взаимодействие

Не следует начинать терапию или прекращать ее без предварительной консультации с доктором. Также нельзя самостоятельно менять дозировку.

При назначении одновременно с другими лекарствами важно учесть воздействие прекращения индуцирования либо ингибирования влияния Варфарина другими лекарствами.

Увеличивается риск проявления тяжелых кровотечений, если Варфарин принимать одновременно с лекарствами, которые влияют на первичный гемостаз и уровень тромбоцитов. Это Клопидогрел, ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол, большие дозы пенициллинов, а также большинство НПВС (исключением являются ингибиторы ЦОГ-2),

Опасность развития кровотечения увеличивается, если Варфарин принимать одновременно с лекарствами, которые обладают выраженным ингибирующим действием на систему цитохрома Р450 (хлорамфеникол, Циметидин).

Ряд лекарственных препаратов усиливают действие Варфарина на организм. Это препараты Амиодарон, аллопуринол, азитромицин, альфа- и бета-интерферон, ацетилсалициловая кислота, Амитриптилин, азапропазон, вакцина противогриппозная, витамины А, Е, безафибрат, глюкагон, гепарин, грепафлоксацин, гемфиброзил, глибенкламид, декстропропоксифен, даназол, Дигоксин, диазоксид, дисульфирам, дизопирамид, зафирлукаст, итраконазол, ифосфамид, Индометацин, кодеин, Кларитромицин, клофибрат, кетоконазол, ловастатин, Левамизол, метолазон, Миконазол, метронидазол, метотрексат, Норфлоксацин, налидиксовая кислота, Омепразол, оксифенбутазон, офлоксацин, пропранолол, пароксетин, пропафенон, парацетамол, прогуанил, пироксикам, рокситромицин, Симвастатин, сертралин, сульфаметизол, сульфафуразол, сульфаметоксазол-триметоприм, сульфафеназол, сулиндак, сульфинпиразон, андрогенные и анаболические стероидные гормоны, тегафур, тамоксифен, тетрациклины, тестостерон, толметин, тиениловая кислота, троглитазон, трастузумаб, фепразон, Флуконазол, Фенитоин, фенофибрат, фенилбутазон, Фторурацил, флуоксетин, флувоксамин, Флутамид, флувастатин, хлоралгидрат, Хинин, хлорамфеникол, хинидин, Цефалексин, цефамандол, целекоксиб, Цефуроксим, цефменоксим, цефоперазон, цефметазол, Циклофосфамид, ципрофлоксацин, циметидин, Этопозид, эритромицин, этанол.

Также действие Варфарина могут усиливать препараты ряда лекарственных растений: гинкго, чеснок, папайя, лекарственный дягиль, шалфей.

Эффект Варфарина снижают зверобой, женьшень. Не следует одновременно принимать любые препараты зверобоя. При приеме таких препаратов нужно проконтролировать MHO и приостановить прием.

Влияние Варфарина может усиливать хинин, который содержится в тонизирующих напитках.

Варфарин усиливает эффект пероральных гипогликемических препаратов производных сульфонилмочевины.

Действие Варфарина может снижаться, если пациент одновременно принимает следующие лекарства: аминоглутетимид, Азатиоприн, барбитураты, витамины С, К, вальпроевая кислота, гризеофульвин, глутетимид, дизопирамид, диклоксациллин, колестирамин, карбамазепин, коэнзим Q10, месалазин, миансерин, меркаптопурин, митотан, нафциллин, примидон, ритонавир, ретиноиды, рофекоксиб, рифампицин, сукральфат, спиронолактон, тразодон, феназон, хлорталидон, хлордиазепоксид, циклоспорин. При приеме диуретиков при условии выраженного гиповолемического воздействия может отмечаться увеличение концентрации факторов свертываемости, что ведет к снижению эффекта антикоагулянтов. При сочетании приема Варфарина и препаратов, перечисленных выше, важно контролировать MHO перед началом терапии, после ее окончания и спустя несколько недель.

Должна соблюдаться определенная диета при приеме Варфарина. Следует учесть, что употребление продуктов с высоким содержанием витамина К снижает эффект лекарства. Поэтому питание при приеме таблеток не должно включать большого количества зелени, авокадо, капусты, лука, кориандра, плодов киви, салата-латука, оливкового масла, гороха, соевых бобов и др.

Условия продажи

Приобрести можно по рецепту, лечащий врач выписывает рецепт на латинском.

Условия хранения

Варфарин нужно сохранять при температуре до 25 °C, беречь от доступа детей.

Срок годности

Можно хранить 5 лет.

Особые указания

В процессе лечения больному в обязательном порядке нужно придерживаться назначенной дозировки.

Следует учитывать, что пациенты, страдающие деменциейили алкоголизмом, могут быть неспособными соблюдать дозировку препарата.

Действие лекарства может усиливаться при определенных состояниях: лихорадке, декомпенсированной сердечной недостаточности, гипертиреозе, алкоголизме с поражением печени. При нефротическом синдроме или почечной недостаточности эффект может как понижаться, так и повышаться. При печеночной недостаточности действие усиливается. При всех указанных состояниях важно проводить контроль МНО.

Людям, которые проходят курс лечения Варфарином, рекомендовано в качестве обезболивающих средств применять Трамадол, парацетамол или опиаты.

У людей с мутацией гена, который кодирует фермент CYP2C9, отмечается более продолжительный период полувыведения. Поэтому таким пациентам необходимо назначать более низкие дозы лекарства.

Пациентам с дефицитом фермента лактазы, непереносимостью галактозы, нарушением всасывания глюкозы и галактозы Варфарин не назначают. При необходимость получитьбыстрый антитромботический эффект рекомендовано начать терапию с введения гепарина, далее на протяжении 5-7 дней проводить комбинированное лечение гепарином и Варфарином, пока уровень MHO не сохранятся на протяжении двух дней.

Чтобы избежать проявления кумаринового некроза людям, у которых отмечена наследственная недостаточность антитромбического протеина С или S, изначально нужно ввести гепарин. Вводить его нужно в течение 5-7 дней. Начальная доза Варфарина не должна быть выше 5 мг.

При индивидуальной резистентности к Варфарину пациенту нужно ввести 5-20 ударных доз лекарства.

Аналоги Варфарина

В настоящее время производятся следующие аналоги Варфарина: Варфарекс, Мареван, Прадакса, Ксарелто. Чем можно заменить препарат, в каждом конкретном случае должен определять только лечащий врач. Любой заменитель необходимо подбирать с учетом диагноза и симптомов.

Ксарелто или Варфарин — что лучше?

Лекарство Ксарелто провоцирует меньшее количество побочных явлений, и при его приеме не нужно столь тщательно контролировать МНО. Однако это лекарство, в отличие от Варфарина, не назначают при поражении клапанов сердца ревматического характера или при наличии искусственных клапанов.

Варфарин или Фенилин?

Фенилинотносится к группе непрямых антикоагулянтов. Показания к применению лекарства сходны с теми, которые значатся в инструкции к Варфарину. Средство также провоцирует проявление ряда побочных эффектов. Какой из препаратов выбрать, определяет врач индивидуально.

Для детей

Не установлено, безопасен ли препарат для детей до 18 лет, и насколько он эффективен. Применяется только по строгим показаниям и под контролем специалиста.

Варфарин и алкоголь

Как правило, в аннотациях к лекарствам речь идет о том, что алкоголь и ЛС лучше не совмещать. Однако в период лечения Варфарином допускается употребление незначительного количества спиртного. При этом следует учесть, что алкоголь оказывает действие на эффект Варфарина, усиливая его. Очень важно не употреблять больше дозволенной дозы алкоголя во время лечения. В день можно выпивать не более 200 мл сухого вина или 50 г крепких напитков. При превышении дозы могут развиться кровотечения.

При беременности и лактации

Отмечается быстрое проникновение вещества сквозь плаценту и производит на плод тератогенное действие, вызывая врожденные пороки на 6-12 неделе беременности.

В период беременности и при родах может спровоцировать проявление кровоточивости.

Не назначают лекарство в первом триместре, а также в последние 4 недели вынашивания плода. В другие сроки назначают только при крайней необходимости.

В период лактации можно использовать, так как препарат, попадая в грудное молоко, не влияет на свертываемость крови младенца.

Отзывы о Варфарине

Пользователи пишут разные отзывы о Варфарин Никомед. Многие пациенты принимают это средство на протяжении многих лет, он является эффективным средством для разжижения крови. В качестве побочных эффектов пользователи отмечают периодическое развитие тошноты, повышение кровоточивости, головокружение. При этом пациенты отмечают, что залогом эффективности лекарства является строгое соблюдение схемы лечения и контроль состояния организма.

Цена Варфарина, где купить

Цена Варфарин Никомед – от 115 руб. за упаковку 50 шт. Упаковка таблеток 100 шт. стоит в среднем 180 рублей.

Варфарекс – инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Варфарекс ®

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав
1 таблетка содержит:
активное вещество: натрия варфарин (в форме клатрата) 1,3 или 5 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, магния стеарат, красители: индигокармин в таблетках по 3 мг и Понсо 4R в таблетках по 5 мг.

Описание
Таблетки по 1 мг – круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета, с фаской.
Таблетки по 3 мг – круглые плоскоцилиндрические таблетки голубого цвета с более темными вкраплениями, с фаской и риской.
Таблетки по 5 мг – круглые плоскоцилиндрические таблетки светло -розового цвета с более темными вкраплениями, с фаской и риской на четыре части.

Фармакотерапевтическая группа Антикоагулянтное средство непрямого действия.

Код АТХ В01АА03.

Фармакологическое действие
Варфарекс относится к группе антикоагулянтов – лекарственных средств, препятствующих свертыванию крови, и предназначен для длительного применения. Он оказывает непрямое антикоагуляционное действие, угнетая синтез в печени ряда факторов, участвующих в регуляции процесса свертывания крови. Варфарекс не оказывает влияния на уже сформировавшиеся тромбы, но препятствует их увеличению и предупреждает образование новых тромбов.

Фармакокинетика
Препарат является рацемической смесью стереоизомеров R и S. Стереоизомер S в 2-5 раз активнее стереоизомера R, но его действие менее продолжительно. Варфарекс (варфарин) полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Концентрация препарата в крови достигает максимума приблизительно через 4 ч после приема. Терапевтическая концентрация в плазме крови составляет 1-5 мкг/мл (0,003-0,015 ммоль/л). Связывание с белками крови 97-99 %.
Варфарекс (варфарин) подвергается химическим превращениям в печени при участии системы микросомальных ферментов, содержащих цитохром Р-450, с образованием малоактивных и неактивных метаболитов. Метаболиты выделяются с мочой и в небольшом количестве – с желчью.
Период полувыведения после однократного приема препарата внутрь составляет 20-60 (в среднем 40) ч. 92% введенного препарата выделяется с мочой в виде метаболитов и лишь минимальное количество – в неизмененном виде.
Существенных изменений фармакокинетики варфарекса (варфарина) у пожилых пациентов не наблюдается. Установлено, что пациенты этой группы более чувствительны к антикоагулянтам, однако природа этого явления не выяснена. При наличии нарушений функции печени синтез факторов свертывания крови снижается, а метаболизм варфарекса (варфарина) замедляется, что приводит к усилению его тормозящего влияния на свертывание крови.

Показания
Профилактика и лечение заболеваний, обусловленных образованием тромбов в сосудах (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легких, мерцание предсердий, инфаркт миокарда, протезирование сердечных клапанов).

Противопоказания
Кровотечение или угроза развития кровотечения при некоторых тяжелых заболеваниях, бактериальный эндокардит. Выраженная недостаточность печени или почек, тяжелые заболевания печени или почек, обтурационная желтуха, а также сахарный диабет, повышенная чувствительность к компонентам препарата, острый ДВС-синдром, дефицит белков С и S, геморрагический диатез, тромбоцитопения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровоизлияния в головной мозг, алкоголизм, тяжелая артериальная гипертензия, недавно перенесенные или предполагаемые сложные операции и диагностические процедуры, недостаточные возможности оценки состояния свертывающей системы крови с помощью лабораторных методов, детский возраст.
Варфарекс не следует назначать беременным женщинам в связи с выявленным тератогенным действием, развитием кровотечений у плода и гибелью плода.
Препарат выводится с материнским молоком в незначительном количестве и практически не оказывает влияния на свертываемость крови у ребенка, поэтому это лекарство можно применять в период лактации, однако желательно воздержаться от кормления грудью в первые 3 дня терапии варфарином.

Способ применения и дозы
Дозу, режим и продолжительность применения варфарекса врач определяет для каждого пациента индивидуально, руководствуясь тяжестью заболевания и результатами контроля свертывания крови (MHO). Без разрешения врача нельзя самовольно изменять дозу или прекращать лечение варфарексом!
Варфарекс принимают внутрь один раз в день, желательно в одно и то же время.
Лечение обычно начинают с 2,5-5 мг варфарекса в день. Эту начальную дозу принимают первые 2 дня, постепенно подбирая ее в соответствии с индивидуальной реакцией свертывания крови пациента (MHO). После достижения желаемого уровня MHO (2,0-3,0, а в отдельных случаях 3,0-4,5) назначают поддерживающую дозу.
Пожилым, ослабленным или относящимся к группе риска пациентам назначают более низкие начальные дозы и соблюдают предосторожность при их повышении. Детям варфарекс обычно не назначают.
В начале лечения лабораторный контроль за MHO осуществляют каждый день, в течение последующих 3-4 недель контроль осуществляют 1-2 раза в неделю, позже -каждые 1-4 недели. Более частый дополнительный контроль необходим в тех случаях, когда меняется состояние здоровья пациента, перед плановой операцией или другой процедурой, а также когда назначают или отменяют какой-либо другой медикамент.

Побочное действие
Наиболее частыми побочными явлениями, наблюдаемыми в период лечения антикоагулянтами, являются кровотечения и кровоизлияния в различные органы и ткани. Возможный риск развития этих побочных явлений можно существенно снизить, строго соблюдая рекомендации врача, относящиеся к приему варфарекса.
В отдельных случаях лечение антикоагулянтами может вызвать нарушение кровообращения в конечностях или внутренних органах. О нарушении кровообращения чаще всего свидетельствуют боли и темно-красный цвет кожи пальцев на ногах. При появлении этих симптомов следует немедленно обратиться к врачу.
Другими редко встречающимися побочными эффектами являются кожные аллергические реакции (зуд, крапивница, дерматит), тошнота, рвота, диарея, боли в животе, нарушение деятельности печени (повышение уровня печеночных ферментов в крови, желтуха), лихорадка, общая слабость, изменение картины крови, преходящее облысение.

Передозировка
Симптомы хронической интоксикации: кровотечение из десен, носовое кровотечение, чрезмерное менструальное кровотечение, сильное или длительное кровотечение при мелких поверхностных повреждениях, кровоизлияния в кожу, наличие крови в моче или кале, а также другие признаки кровотечения.
Лечение: в случае, если протромбиновое время составляет более чем 5% и нет других возможных источников кровотечения (нефроуролитаз и другие), коррекции режима дозирования не требуется. При незначительных кровотечениях необходимо снизить дозу препарата или прекратить лечение на короткий срок. В случае развития тяжелого кровотечения – витамин К до восстановления коагулянтной активности. При угрожающих кровотечениях – переливание концентратов факторов протромбинового комплекса или свежезамороженной плазмы, или цельной крови.

Взаимодействие
Высокое содержание витамина К в продуктах питания (шпинат, брокколи, салат и другие лиственные овощи) может снизить действие варфарекса. Используйте нормальное, сбалансированное питание, не меняйте его характер слишком резко, без консультации с врачом не используйте витамины и пищевые обогатители.
Курение может уменьшить противосвертывающее действие препарата.
Эффект варфарекса может изменяться под влиянием большого числа лекарственных средств.
НПВП, дипиридамол, вальпроевая кислота, ингибиторы цитохрома Р450, циметидин, хлорамфеникол, слабительные средства повышают риск развития кровотечений . Следует избегать сочетанного применения этих препратов и варфарекса (циметидин можно заменить на ранитидин или фамотидин). При необходимости лечения хлорамфениколом антикоагулянтную терапию возможно временно прекратить. Диуретики могут снижать действие антикоагулянтов (в случае выраженного гиповолемического действия, которое может привести к увеличению концентрации факторов свертываемости). Ослабляют действие: барбитураты, витамин К, глутетимид, гризеофульвин, диклоксациллин, карбамазепин, миансерин, парацетамол, ретиноиды, рифампицин, сукральфат, феназон, холестирамин. Усиливают действие: аллопуринол, амиодарон, анаболические стероиды (алкилированные в положении С-17), АСК и другие НПВП, гепарин, глибенкламид, глюкагон, даназол, диазоксид, дизопирамид, дисульфирам, изониазид, кетоконазол, кларитромицин, клофибрат, левамизол, метронидазол, миконазол, налидиксовая кислота, нилутамид, омепразол, пароксетин, прогуанил, пероральные гипогликемические средства -производные сульфаниламидов, сульфаниламиды, тамоксифен, тироксин, хинин, хинидин, флувоксамин, флуконазол, фторурацил, хинолоны, хлоралгидрат, хлорамфеникол, цефалоспорины, циметидин, эритромицин, этакриновая кислота, этанол. При использовании варфарекса в сочетании с вышеперечисленными препаратами необходимо проводить контроль MHO в начале и в конце лечения и, по возможности, через 2-3 недели от начала терапии. При использовании препаратов, которые могут повысить риск развития кровотечения из-за снижения нормальной коагуляции (ингибирование факторов свертывания крови или ферментов печени), стратегия антикоагулянтной терапии должна определяться возможностью проведения лабораторного контроля. Если возможен частый лабораторный контроль, то при необходимости терапии подобными средствами дозу варфарекса можно уменьшить на 5-10 %. Если проведение лабораторного контроля затруднено, то лечение варфарексом необходимо прекратить в случае необходимости назначения указанных препаратов.

Особые указания
Применение антикоагулянтов повышает риск развития кровотечений. Чтобы следить за состоянием свертывающей системы крови, в период лечения варфарексом следует регулярно посещать врача и проводить назначенные анализы.
При обращении к врачам, стоматологам или фармацевтам всегда сообщайте им, что Вы принимаете варфарекс.
Следует обратиться к врачу, если появляются нарушения пищеварения, сопровождающиеся диареей, поносом, лихорадкой.
Беременность в период лечения варфарексом весьма нежелательна, поэтому необходимо использовать эффективные методы ее предупреждения.
Будьте осторожны при обращении с острыми и опасными предметами, избегайте деятельности, связанной с риском ранения и последующего кровотечения.
В период лечения необходимо воздерживаться от употребления этанола (риск развития гипопротромбинемии).
Безопасность применения препарата у детей в клинических исследованиях изучена недостаточно.
Данных о неблагоприятном влиянии варфарекса на способность управлять транспортными средствами и обслуживать другие механизмы нет.
Пациентам с непереносимостью лактозы следует иметь в виду, что одна таблетка варфарекса содержит 106-112 мг лактозы.

Форма выпуска
Таблетки 1, 3 или 5 мг, по 30 и 100 штук в плотно укупоренные пластмассовые флаконы с крышками. По одному флакону вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Срок годности
4 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
При температуре не выше 25°С в темном и недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
АО “Гриндекс”, Латвия. Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057 Латвия.

Представительство в Москве:
123242, Москва, ул. Б. Грузинская, д. 14, комн. правления 2, тел. в Москве 7716505.

Ссылка на основную публикацию